[go: up one dir, main page]

RU2017116617A - Антибактериальные основные биароматические производные с аминоалкокси замещением - Google Patents

Антибактериальные основные биароматические производные с аминоалкокси замещением Download PDF

Info

Publication number
RU2017116617A
RU2017116617A RU2017116617A RU2017116617A RU2017116617A RU 2017116617 A RU2017116617 A RU 2017116617A RU 2017116617 A RU2017116617 A RU 2017116617A RU 2017116617 A RU2017116617 A RU 2017116617A RU 2017116617 A RU2017116617 A RU 2017116617A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
ethyl
oxazin
pyrido
compound
alkyl
Prior art date
Application number
RU2017116617A
Other languages
English (en)
Inventor
Сильвьяна КРАН
Астрид Фридли
Георг РЮЭДИ
Корнелия ЦУМБРУНН
Original Assignee
Идорсиа Фармасьютиклз Лтд
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Идорсиа Фармасьютиклз Лтд filed Critical Идорсиа Фармасьютиклз Лтд
Publication of RU2017116617A publication Critical patent/RU2017116617A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D498/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5365—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5383—1,4-Oxazines, e.g. morpholine ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/54—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
    • A61K31/542—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D513/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D513/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Cephalosporin Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)

Claims (142)

1. Соединение формулы I
Figure 00000001
где n представляет собой 0, 1, 2 или 3;
R1a представляет собой Н или (С1-С3)алкил;
R2a и R2b независимо друг от друга представляют собой Н или (С1-С3)алкил;
R3a и R3b независимо друг от друга представляют собой Н или (C1-C3)алкил;
R4 представляет собой Н, (С1-С3)алкил или (C2-C3)алкил-NR4aR4b, где R4a и R4b независимо друг от друга означают Н или (С1-С3)алкил;
R5 представляет собой Н, (С1-С3)алкил или (С2-С3)алкил-NR5aR5b, где R5a и R5b независимо друг от друга означают Н или (С1-С3)алкил; или
R2a и R2b вместе с атомом углерода, который их несет, образуют 3-6-членное циклоалкильное кольцо; или
R4 и R5 вместе с атомом азота, который их несет, образуют 4-6-членное гетероциклоалкильное кольцо; или
R4 и R5 вместе с атомом азота, который их несет, образуют 6-8-членное бициклическое гетероциклоалкильное кольцо, которое необязательно может быть замещено группой NR6R7, где R6 и R7 независимо друг от друга означают Н или (С1-С3)алкил; или
R4 и R5 вместе с атомом азота, который их несет, и расположенным рядом CR2aR2b или CR3aR3b образуют амидиновую группу; или
R1a и R3a вместе с атомами углерода, которые их несут, и атомом углерода, который соединяет эти последние два атома, образуют 4-6-членное циклоалкильное кольцо, причем R2a, R2b и R3b каждый представляет собой Н, и n представляет собой 1; или
R1a и R4 вместе с атомами углерода и азота, которые их несут, и атомом(-ами) углерода, который(-е) соединяет(-ют) последние два атома, образуют 4-6-членное гетероциклоалкильное кольцо, причем R2a, R2b, необязательный R3a и необязательный R3b каждый представляет собой Н, n представляет собой 0 или 1, и указанное 4-6-членное гетероциклоалкильное кольцо необязательно содержит заместитель, выбранный из ОСН3 и СН3; или
R2a и R4 вместе с атомами углерода и азота, которые их несут, и необязательным(-и) атомом(-ами) углерода, который(-е) соединяет(-ют) последние два атома, образуют 4-6-членное гетероциклоалкильное кольцо, причем R1a, необязательный R3a и необязательный R3b каждый представляет собой Н, R2b представляет собой Н, NH2 или ОН, и n представляет собой 0, 1 или 2;
U1 представляет собой N или СН, U2 представляет собой N, СН, C-O(C1-С3)алкил или C-CN, U3 представляет собой N или СН и U4 представляет собой N или СН, причем следует учитывать, что не более трех из U1, U2, U3 и U4 могут представлять собой N одновременно;
V1 представляет собой N или СН, V2 представляет собой N или СН, V3 представляет собой N или СН и V4 представляет собой N или СН, причем следует учитывать, что не более трех из V1, V2, V3 и V4 могут представлять собой N одновременно;
X представляет собой СН или N;
Q представляет собой О или S;
или соль данного соединения.
2. Соединение формулы I по п. 1, которое также является соединением формулы IA
Figure 00000002
где n представляет собой 0, 1, 2 или 3;
R1a представляет собой Н или (С1-С3)алкил;
R2a и R2b независимо друг от друга представляют собой Н или (С1-С3)алкил;
R3a и R3b независимо друг от друга представляют собой Н или (С1-С3)алкил;
R4 представляет собой Н, (С1-С3)алкил или (C2-C3)алкил-NR4aR4b, где R4a и R4b независимо друг от друга означают Н или (С1-С3)алкил;
R5 представляет собой Н, (С1-С3)алкил или (C2-C3)алкил-NR5aR5b, где R5a и R5b независимо друг от друга означают Н или (С1-С3)алкил; или
R2a и R2b вместе с атомом углерода, который их несет, образуют 3-6-членное циклоалкильное кольцо; или
R4 и R5 вместе с атомом азота, который их несет, образуют 4-6-членное гетероциклоалкильное кольцо; или
R4 и R5 вместе с атомом азота, который их несет, образуют 6-8-членное бициклическое гетероциклоалкильное кольцо, которое необязательно может быть замещено группой NR6R7, где R6 и R7 независимо друг от друга означают Н или (С1-С3)алкил; или
R4 и R5 вместе с атомом азота, который их несет, и расположенным рядом CR2aR2b или CR3aR3b образуют амидиновую группу; или
R1a и R3a вместе с атомами углерода, которые их несут, и атомом углерода, который соединяет эти последние два атома, образуют 4-6-членное циклоалкильное кольцо, причем R2a, R2b и R3b каждый представляет собой Н, и n представляет собой 1;
U1 представляет собой N или СН, U2 представляет собой N, СН, C-O(C1-С3)алкил или C-CN, U3 представляет собой N или СН и U4 представляет собой N или СН, причем следует учитывать, что не более трех из U1, U2, U3 и U4 могут представлять собой N одновременно;
V1 представляет собой N или СН, V2 представляет собой N или СН, V3 представляет собой N или СН и V4 представляет собой N или СН, причем следует учитывать, что не более трех из V1, V2, V3 и V4 могут представлять собой N одновременно;
X представляет собой СН или N;
Q представляет собой О или S;
или соль данного соединения.
3. Соединение формулы I по п. 1, которое также является соединением формулы IB
Figure 00000003
где R1a и R4 вместе с атомами углерода и азота, которые их несут, и атомом(-ами) углерода, который(-е) соединяет(-ют) последние два атома, образуют 4-6-членное гетероциклоалкильное кольцо, причем R2a, R2b, необязательный R3a и необязательный R3b каждый представляет собой Н, n представляет собой 0 или 1, и указанное 4-6-членное гетероциклоалкильное кольцо необязательно содержит заместитель, выбранный из ОСН3 и СН3; или
R2a и R4 вместе с атомами углерода и азота, которые их несут, и необязательным(-и) атомом(-ами) углерода, который(-е) соединяет(-ют) последние два атома, образуют 4-6-членное гетероциклоалкильное кольцо, причем R1a, необязательный R3a и необязательный R3b каждый представляет собой Н, R2b представляет собой Н, NH2 или ОН, и n представляет собой 0, 1 или 2;
R5 представляет собой Н, (С1-С3)алкил или (С2-С3)алкил-NR5aR5b, где R5a и R5b независимо друг от друга означают Н или (С1-С3)алкил;
U1 представляет собой N или СН, U2 представляет собой N, СН, C-O(C1-С3)алкил или C-CN, U3 представляет собой N или СН и U4 представляет собой N или СН, причем следует учитывать, что не более трех из U1, U2, U3 и U4 могут представлять собой N одновременно;
V1 представляет собой N или СН, V2 представляет собой N или СН, V3 представляет собой N или СН и V4 представляет собой N или СН, причем следует учитывать, что не более трех из V1, V2, V3 и V4 могут представлять собой N одновременно;
X представляет собой СН или N;
Q представляет собой О или S;
или соль данного соединения.
4. Соединение формулы I по п. 1 или 2,
где R1a представляет собой Н или СН3;
R2a и R2b независимо друг от друга представляют собой Н или СН3;
R3a и R3b независимо друг от друга представляют собой Н или СН3;
R4 представляет собой Н, СН3 или CH2CH2NH2;
R5 представляет собой Н, СН3 или CH2CH2NH2; и
n представляет собой 0, 1, 2 или 3;
или соль данного соединения.
5. Соединение формулы I по п. 1 или 2, где
R1a, R2a, R2b, R3a и R3b каждый представляет собой Н;
R4 и R5 вместе с атомом азота, который их несет, образуют азетидинильное, пирролидинильное, пиперидинильное или морфолинильное кольцо; и
n представляет собой 0, 1, 2 или 3;
или соль данного соединения.
6. Соединение формулы I по п. 1 или 2,
где R1a представляет собой Н или СН3;
R2a и R2b, независимо друг от друга представляют собой Н или СН3;
R3a и R3b независимо друг от друга представляют собой Н или СН3;
R4 и R5 вместе с атомом азота, который их несет, образуют 6-амино-3-азабицикло[3.1.0]гексан-3-ильную группу; или
R4 и R5 вместе с атомом азота, который их несет, и расположенным рядом CR2aR2b или CR3aR3b образуют амидиновую группу; или
R1a и R3a вместе с атомами углерода, которые их несут, и атомом углерода, который соединяет эти последние два атома, образуют циклобутильное, циклопентильное или циклогексильное кольцо;
n представляет собой 0, 1, 2 или 3;
или соль данного соединения.
7. Соединение формулы I по п. 1 или 3,
где R1a и R4 вместе с атомами углерода и азота, которые их несут, и атомом(-ами) углерода, который(-е) соединяет(-ют) последние два атома, образуют азетинильное, пирролидинильное или пиперидинильное кольцо, и указанное азетинильное, пирролидинильное или пиперидинильное кольцо необязательно содержит заместитель, выбранный из ОСН3 и СН3;
R2a и R2b представляют собой Н;
R3a и R3b представляют собой Н;
R5 представляет собой Н или СН3; и
n представляет собой 0 или 1;
или соль данного соединения.
8. Соединение формулы I по п. 1 или 3,
где R1a представляет собой Н;
R2a и R4 вместе с атомами углерода и азота, которые их несут, и необязательным(-и) атомом(-ами) углерода, который(-е) соединяет(-ют) последние два атома, образуют азетидинильное, пирролидинильное или морфолинильное кольцо;
R2b представляет собой Н, NH2 или ОН;
R3a и R3b представляют собой Н;
R5 представляет собой Н или СН3; и
n представляет собой 0, 1 или 2;
или соль данного соединения.
9. Соединение формулы I по любому из пп. 1-8,
где U1 представляет собой N или СН;
U2 представляет собой N, СН, С-ОСН3 или C-CN;
U3 представляет собой N или СН; и
U4 представляет собой N или СН;
причем следует учитывать, что не более трех из U1, U2, U3 и U4 могут представлять собой N одновременно;
или соль данного соединения.
10. Соединение формулы I по любому из пп. 1-9,
где U1, U2, U3, U4, V1, V2, V3 и V4 каждый представляет собой СН; или
U2 представляет собой N; U1, U3, U4, V1, V2, V3 и V4 каждый представляет собой СН; или
U2 представляет собой С-ОСН3; U1, U3, U4, V1, V2, V3 и V4 каждый представляет собой СН; или
U3 представляет собой N; U1, U2, U4, V1, V2, V3 и V4 каждый представляет собой СН; или
U4 представляет собой N; U1, U2, U3, V1, V2, V3 и V4 каждый представляет собой СН; или
U2 и U4 представляют собой N; U1, U3, V1, V2, V3 и V4 каждый представляет собой СН; или
U4 и V3 представляют собой N; U1, U2, U3, V1, V2 и V4 каждый представляет собой СН;
или соль данного соединения.
11. Соединение формулы I по п. 1, которое выбрано из следующих соединений:
6-[(S)-5-(2-{[3'-(2-аминоэтокси)-бифенил-3-илметил]-амино}-этил)-2-оксооксазолидин-3-ил]-4H-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;
6-[(S)-5-(2-{[3'-(2-диметиламиноэтокси)-бифенил-3-илметил]-амино}-этил)-2-оксооксазолидин-3-ил]-4H-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;
6-[(S)-5-(2-{[3'-(3-аминопропокси)-бифенил-3-илметил]-амино}-этил)-2-оксооксазолидин-3-ил]-4H-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;
6-[(S)-5-(2-{[3'-(2-метиламиноэтокси)-бифенил-3-илметил]-амино}-этил)-2-оксооксазолидин-3-ил]-4H-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;
6-[(S)-5-(2-{[3'-(4-аминобутокси)-бифенил-3-илметил]-амино}-этил)-2-оксооксазолидин-3-ил]-4H-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;
6-[(S)-5-(2-{[3'-(2-амино-1-метилэтокси)-бифенил-3-илметил]-амино}-этил)-2-оксооксазолидин-3-ил]-4H-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;
6-[(S)-5-(2-{[3'-((1R,3R)-3-аминоциклопентилокси)-бифенил-3-илметил]-амино}-этил)-2-оксооксазолидин-3-ил]-4H-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;
6-[(S)-5-(2-{3-[6-(2-аминоэтокси)-пиридин-2-ил]-бензиламино}-этил)-2-оксооксазолидин-3-ил]-4H-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;
6-[(S)-2-оксо-5-(2-{3-[6-(2-пирролидин-1-илэтокси)-пиридин-2-ил]-бензиламино}-этил)-оксазолидин-3-ил]-4H-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;
6-[(S)-5-(2-{3-[5-(2-диметиламиноэтокси)-пиридазин-3-ил]-бензиламино}-этил)-2-оксооксазолидин-3-ил]-4H-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;
6-[(S)-5-(2-{3-[5-(2-аминоэтокси)-пиридин-3-ил]-бензиламино}-этил)-2-оксооксазолидин-3-ил]-4H-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;
6-[(S)-2-оксо-5-(2-{3-[6-(2-пиперидин-1-илэтокси)-пиридин-2-ил]-бензиламино}-этил)-оксазолидин-3-ил]-4H-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;
6-[(S)-2-оксо-5-(2-{[3'-(2-пиперидин-1-илэтокси)-бифенил-3-илметил]-амино}-этил)-оксазолидин-3-ил]-4H-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;
6-[(S)-5-(2-{[3'-(1-аминоциклопропилметокси)-бифенил-3-илметил]-амино}-этил)-2-оксооксазолидин-3-ил]-4H-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;
6-[(S)-5-(2-{3-[6-(2-аминоэтокси)-пиразин-2-ил]-бензиламино}-этил)-2-оксооксазолидин-3-ил]-4H-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;
6-[(S)-5-(2-{[6-(2-аминоэтокси)-[2,4']бипиридинил-2'-илметил]-амино}-этил)-2-оксооксазолидин-3-ил]-4H-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;
6-[(S)-5-(2-{3-[6-((R)-2-аминопропокси)-пиридин-2-ил]-бензиламино}-этил)-2-оксооксазолидин-3-ил]-4H-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;
6-[(S)-5-(2-{3-[6-((S)-2-аминопропокси)-пиридин-2-ил]-бензиламино}-этил)-2-оксооксазолидин-3-ил]-4H-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;
6-[(S)-5-(2-{3-[2-(2-аминоэтокси)-пиридин-4-ил]-бензиламино}-этил)-2-оксооксазолидин-3-ил]-4H-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;
6-[(S)-5-(2-{[3'-((S)-1-азетидин-2-илметокси)-бифенил-3-илметил]-амино}-этил)-2-оксооксазолидин-3-ил]-4H-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;
6-[(S)-2-оксо-5-(2-{[3'-((S)-1-пирролидин-2-илметокси)-бифенил-3-илметил]-амино}-этил)-оксазолидин-3-ил]-4H-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;
6-[(S)-2-оксо-5-(2-{[3'-(пирролидин-3-илокси)-бифенил-3-илметил]-амино}-этил)-оксазолидин-3-ил]-4H-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;
6-[(S)-5-(2-{[3'-((S)-1-метилазетидин-2-илметокси)-бифенил-3-илметил]-амино}-этил)-2-оксооксазолидин-3-ил]-4H-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;
6-[(S)-5-(2-{[3'-(азетидин-3-илокси)-бифенил-3-илметил]-амино}-этил)-2-оксооксазолидин-3-ил]-4H-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;
6-[(S)-5-(2-{3-[6-(азетидин-3-илметокси)-пиридин-2-ил]-бензиламино}-этил)-2-оксооксазолидин-3-ил]-4H-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;
6-[(S)-5-(2-{3-[6-(азетидин-3-илокси)-пиридин-2-ил]-бензиламино}-этил)-2-оксооксазолидин-3-ил]-4H-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;
6-[(S)-5-(2-{3-[6-((S)-1-азетидин-2-илметокси)-пиридин-2-ил]-бензиламино}-этил)-2-оксооксазолидин-3-ил]-4H-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;
6-[(S)-5-(2-{3-[6-(1-морфолин-2-илметокси)-пиридин-2-ил]-бензиламино}-этил)-2-оксооксазолидин-3-ил]-4H-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;
6-[(S)-5-(2-{3-[6-(1-морфолин-3-илметокси)-пиридин-2-ил]-бензиламино}-этил)-2-оксооксазолидин-3-ил]-4H-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;
6-[(S)-2-оксо-5-(2-{3-[6-(пиперидин-3-илокси)-пиридин-2-ил]-бензиламино}-этил)-оксазолидин-3-ил]-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;
6-[(S)-5-(2-{[3'-(2-аминоэтокси)-5'-метоксибифенил-3-илметил]-амино}-этил)-2-оксооксазолидин-3-ил]-4H-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;
6-[(R)-5-(2-{3-[6-(2-аминоэтокси)-пиридин-2-ил]-бензиламино}-этил)-2-оксооксазолидин-3-ил]-4H-бензо[1,4]тиазин-3-он;
6-[(S)-5-(2-{3-[6-(5-аминопентилокси)-пиридин-2-ил]-бензиламино}-этил)-2-оксооксазолидин-3-ил]-4H-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;
6-[(S)-5-(2-{3-[6-(2-морфолин-4-илэтокси)-пиридин-2-ил]-бензиламино}-этил)-2-оксооксазолидин-3-ил]-4H-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он; и
(3S*,4S*)-6-[(S)-5-(2-{3-[6-(4-метоксипирролидин-3-илокси)-пиридин-2-ил]-бензиламино}-этил)-2-оксооксазолидин-3-ил]-4H-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;
или соль данного соединения.
12. Соединение формулы I по любому из пп. 1-11, или его фармацевтически приемлемая соль, в качестве лекарственного средства.
13. Фармацевтическая композиция, содержащая, в качестве действующего начала, соединение формулы I по любому из пп. 1-11, или его фармацевтически приемлемую соль, и по меньшей мере один терапевтически инертный наполнитель.
14. Соединение формулы I по любому из пп. 1-11, или его фармацевтически приемлемая соль, для предотвращения или лечения бактериальной инфекции.
15. Соединение или фармацевтически приемлемая соль по п. 14, которое(-ая) предназначено(-а) для предотвращения или лечения бактериальной инфекции, опосредованной бактериями Staphylococcus aureus или бактериями Acinetobacter baumannii.
RU2017116617A 2014-10-15 2015-10-14 Антибактериальные основные биароматические производные с аминоалкокси замещением RU2017116617A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP14189026.9 2014-10-15
EP14189026 2014-10-15
PCT/EP2015/073751 WO2016059097A1 (en) 2014-10-15 2015-10-14 Antibacterial basic biaromatic derivatives with aminoalkoxy substitution

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2017116617A true RU2017116617A (ru) 2018-11-15

Family

ID=51743312

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2017116617A RU2017116617A (ru) 2014-10-15 2015-10-14 Антибактериальные основные биароматические производные с аминоалкокси замещением

Country Status (14)

Country Link
US (1) US9850256B2 (ru)
EP (1) EP3207042B1 (ru)
JP (1) JP2017531008A (ru)
KR (1) KR20170066644A (ru)
CN (1) CN106795171A (ru)
AR (1) AR102256A1 (ru)
AU (1) AU2015332747A1 (ru)
BR (1) BR112017007438A2 (ru)
CA (1) CA2963699A1 (ru)
ES (1) ES2702214T3 (ru)
MX (1) MX2017004891A (ru)
RU (1) RU2017116617A (ru)
TW (1) TW201613907A (ru)
WO (1) WO2016059097A1 (ru)

Families Citing this family (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN105658649B (zh) 2013-07-22 2019-03-22 爱杜西亚药品有限公司 1-(哌嗪-1-基)-2-([1,2,4]三唑-1-基)-乙酮衍生物
AR103399A1 (es) 2015-01-15 2017-05-10 Actelion Pharmaceuticals Ltd Derivados de (r)-2-metil-piperazina como moduladores del receptor cxcr3
MY187614A (en) * 2015-01-15 2021-10-04 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Hydroxyalkyl-piperazine derivatives as cxcr3 receptor modulators
AR108108A1 (es) * 2016-04-14 2018-07-18 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Derivados biaromáticos antibacterianos con sustitución de oxetan-3-iloxi
GB2550437B (en) * 2016-05-20 2021-06-23 Bugworks Res Inc Heterocyclic compounds useful as anti-bacterial agents and method for production
TW201833120A (zh) 2017-02-17 2018-09-16 瑞士商愛杜西亞製藥有限公司 芳基噁唑啶酮抗生素化合物
KR102559705B1 (ko) 2017-05-04 2023-07-25 바이엘 크롭사이언스 악티엔게젤샤프트 예를 들어 식물의 보호를 위한 해충-방제제로서의 2-｛[2-(페닐옥시메틸)피리딘-5-일]옥시｝-에탄아민-유도체 및 관련 화합물
JP2019019124A (ja) * 2017-07-19 2019-02-07 日本化薬株式会社 ピラジン化合物
EP4405352A1 (en) * 2021-09-20 2024-07-31 F. Hoffmann-La Roche AG New compounds and their use in the treatment of bacterial infection
WO2023041757A1 (en) * 2021-09-20 2023-03-23 F. Hoffmann-La Roche Ag New compounds and their use in the treatment of bacterial infection

Family Cites Families (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE19802239A1 (de) 1998-01-22 1999-07-29 Bayer Ag Neue mit Bicyclen substituierte Oxazolidinone
TW200406413A (en) 2002-06-26 2004-05-01 Glaxo Group Ltd Compounds
CL2008001002A1 (es) 2007-04-11 2008-10-17 Actelion Pharmaceuticals Ltd Compuestos derivados de oxazolidinona; composicion farmaceutica que comprende a dichos compuestos; y su uso para preparar un medicamento para tratar una infeccion bacteriana.
CL2008001003A1 (es) * 2007-04-11 2008-10-17 Actelion Pharmaceuticals Ltd Compuestos derivados de oxazolidinona; composicion farmaceutica que comprende a dichos compuestos; y su uso para preparar un medicamento para tratar una infeccion bacteriana.
KR101196680B1 (ko) 2007-06-29 2012-11-06 어큐셀라 인코포레이티드 안과 질환 및 장애 치료용 알키닐 페닐 유도체 화합물
BRPI0820985A2 (pt) 2007-12-18 2015-06-16 Actelion Pharmaceuticals Ltd Composto derivado de 5-aminociclometil-oxazondin-2-ona, medicamento e composição farmacêutica que os contém e uso dos mesmos
BRPI0907892A2 (pt) 2008-02-20 2015-07-28 Actelion Pharmaceuticals Ltd Composto antibiótico azatricíclico, medicamento, composição farmacêutica que o contém e uso do mesmo
PL2254887T3 (pl) 2008-02-22 2013-05-31 Actelion Pharmaceuticals Ltd Pochodne oksazolidynonu
US8466168B2 (en) * 2008-08-04 2013-06-18 Actellon Pharmaceuticals Ltd. Tricyclic alkylaminomethyloxazolidinone derivatives
US8618092B2 (en) 2008-10-07 2013-12-31 Actelion Pharmaceuticals Ltd. Tricyclic oxazolidinone antibiotic compounds
JP2012505201A (ja) 2008-10-10 2012-03-01 アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッド ２−ベンゾチオフェニル−及び２−ナフチル−オキサゾリジノン、並びにそれらのアザアイソスター（ａｚａｉｓｏｓｔｅｒｅ）類似体
EP2344485B1 (en) 2008-10-10 2017-03-22 Actelion Pharmaceuticals Ltd Oxazolidinyl antibiotics
WO2010059390A1 (en) 2008-10-30 2010-05-27 Janssen Pharmaceutica Nv Modulators of serotonin receptor
BR112014003200A2 (pt) * 2011-08-11 2017-04-04 Actelion Pharmaceuticals Ltd derivados de quinazolina-2,4-diona
TWI594996B (zh) 2011-11-08 2017-08-11 艾克泰聯製藥有限公司 ２－氧代－唑烷－３，５－二基抗生素衍生物
TWI631119B (zh) 2013-04-16 2018-08-01 愛杜西亞製藥有限公司 抗菌雙芳香族衍生物

Also Published As

Publication number Publication date
BR112017007438A2 (pt) 2018-01-16
US9850256B2 (en) 2017-12-26
KR20170066644A (ko) 2017-06-14
EP3207042A1 (en) 2017-08-23
US20170305927A1 (en) 2017-10-26
TW201613907A (en) 2016-04-16
EP3207042B1 (en) 2018-10-03
AU2015332747A1 (en) 2017-06-01
ES2702214T3 (es) 2019-02-27
CA2963699A1 (en) 2016-04-21
MX2017004891A (es) 2017-12-07
CN106795171A (zh) 2017-05-31
AR102256A1 (es) 2017-02-15
JP2017531008A (ja) 2017-10-19
WO2016059097A1 (en) 2016-04-21

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2017116617A (ru) Антибактериальные основные биароматические производные с аминоалкокси замещением
AU2018386298B2 (en) Inhibitors of fibroblast activation protein
HRP20192336T1 (hr) Derivati imidazotiadiazola i imidazopirazina kao inhibitori proteazom aktiviranog receptora 4 (par4) za liječenje agregacije trombocita
ES2715462T3 (es) Ciertos inhibidores proteínas quinasa
PE20171177A1 (es) Compuestos aminopirimidinilo inhibidores de jak
AR079231A1 (es) Derivados de imidazoquinolina
CO6821946A2 (es) Derivados de piridin-2(1h)-ona útiles como medicamentos para el tramiento de trastornos mieloproliferativos, rechazo de trasplantes, enfermedades mediadas por el sistema inmune y enfermedades inflamatorias
AR089424A1 (es) Derivados de dihidro-benzo-oxazina y dihidro-pirido-oxazina
HRP20192224T1 (hr) Inhibitori proteinske kinaze c i metode za njihovu primjenu
JP2016517417A5 (ru)
AR095312A1 (es) Compuestos de biarilamida como inhibidores de cinasa
JP2014506599A5 (ru)
EA201691428A1 (ru) Бициклические гетероциклические производные в качестве ингибиторов irak4
PE20161225A1 (es) 2-amino-3,5,5-trifluoro-3,4,5,6-tetrahidropiridinas como inhibidores de bace1 para el tratamiento de la enfermedad de alzheimer
CA2939164A1 (en) Novel 3-(indol-3-yl)-pyridine derivatives, pharmaceutical compositions and methods for use
IN2014DN03063A (ru)
ME02203B (me) Hinolin i hinoksalin derivati kao inhibitori kinaza
JP2011500702A5 (ru)
PE20181851A1 (es) Moduladores alostericos de receptores de acetilcolina nicotinicos
AR043875A1 (es) Derivados de quinazolina, proceso para su preparacion y composiciones farmaceuticas que los contienen
AR083904A1 (es) Derivados de 1,4-pirrolidinas disustituidos y 3-il-aminas y sus usos en el tratamiento de desordenes metabolicos
JP2016540803A5 (ru)
AR077141A1 (es) Derivados de 4-aminopicolatos sustituidos, procesos de preparacion y composiciones herbicidas que lo comprenden
RU2014109747A (ru) Морфолино-замещенные производные мочевины или карбамата в качестве ингибиторов mtor
JP2015500842A5 (ru)