RU2017111655A - Состав с аримокломолом - Google Patents
Состав с аримокломолом Download PDFInfo
- Publication number
- RU2017111655A RU2017111655A RU2017111655A RU2017111655A RU2017111655A RU 2017111655 A RU2017111655 A RU 2017111655A RU 2017111655 A RU2017111655 A RU 2017111655A RU 2017111655 A RU2017111655 A RU 2017111655A RU 2017111655 A RU2017111655 A RU 2017111655A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pharmaceutical composition
- composition according
- paragraphs
- piperidinyl
- pyridin
- Prior art date
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims 21
- SGEIEGAXKLMUIZ-CYBMUJFWSA-N arimoclomol Chemical compound C([C@H](O)CN1CCCCC1)ON=C(Cl)C1=CC=C[N+]([O-])=C1 SGEIEGAXKLMUIZ-CYBMUJFWSA-N 0.000 title 1
- 229950011582 arimoclomol Drugs 0.000 title 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 48
- 239000008186 active pharmaceutical agent Substances 0.000 claims 23
- 125000000587 piperidin-1-yl group Chemical group [H]C1([H])N(*)C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 16
- 125000002572 propoxy group Chemical group [*]OC([H])([H])C(C([H])([H])[H])([H])[H] 0.000 claims 15
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 claims 12
- 239000001856 Ethyl cellulose Substances 0.000 claims 11
- ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N Ethyl cellulose Chemical compound CCOCC1OC(OC)C(OCC)C(OCC)C1OC1C(O)C(O)C(OC)C(CO)O1 ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 11
- 238000000576 coating method Methods 0.000 claims 11
- 235000019325 ethyl cellulose Nutrition 0.000 claims 11
- 229920001249 ethyl cellulose Polymers 0.000 claims 11
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-M Chloride anion Chemical compound [Cl-] VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 10
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 9
- 238000009474 hot melt extrusion Methods 0.000 claims 8
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 8
- 239000011159 matrix material Substances 0.000 claims 7
- 238000013268 sustained release Methods 0.000 claims 7
- 239000012730 sustained-release form Substances 0.000 claims 7
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 claims 6
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 claims 6
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 claims 6
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 claims 5
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims 5
- 239000008187 granular material Substances 0.000 claims 5
- UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N hydroxypropyl methyl cellulose Chemical compound OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC2C(C(O)C(OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C(CO)O2)O)C(CO)O1 UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 claims 5
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 claims 5
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 claims 5
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 5
- DDRJAANPRJIHGJ-UHFFFAOYSA-N creatinine Chemical compound CN1CC(=O)NC1=N DDRJAANPRJIHGJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 208000017169 kidney disease Diseases 0.000 claims 4
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 4
- 239000003826 tablet Substances 0.000 claims 4
- FXNSRODXMVUCNJ-ODZAUARKSA-N (z)-but-2-enedioic acid;hydrochloride Chemical compound Cl.OC(=O)\C=C/C(O)=O FXNSRODXMVUCNJ-ODZAUARKSA-N 0.000 claims 3
- IKRZCYCTPYDXML-UHFFFAOYSA-N 2-hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylic acid;hydrochloride Chemical compound Cl.OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O IKRZCYCTPYDXML-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 208000015439 Lysosomal storage disease Diseases 0.000 claims 3
- 102000056849 Organic Cation Transporter 2 Human genes 0.000 claims 3
- 108091006735 SLC22A2 Proteins 0.000 claims 3
- 239000002671 adjuvant Substances 0.000 claims 3
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 3
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 claims 3
- 150000002632 lipids Chemical class 0.000 claims 3
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- OKMWKBLSFKFYGZ-UHFFFAOYSA-N 1-behenoylglycerol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(O)CO OKMWKBLSFKFYGZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 206010002026 amyotrophic lateral sclerosis Diseases 0.000 claims 2
- 239000002775 capsule Substances 0.000 claims 2
- 238000013270 controlled release Methods 0.000 claims 2
- 229940109239 creatinine Drugs 0.000 claims 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 2
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 claims 2
- UKMSUNONTOPOIO-UHFFFAOYSA-N docosanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O UKMSUNONTOPOIO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 claims 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 2
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 2
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims 2
- 238000001125 extrusion Methods 0.000 claims 2
- 238000000227 grinding Methods 0.000 claims 2
- 230000002757 inflammatory effect Effects 0.000 claims 2
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 claims 2
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 2
- 239000006186 oral dosage form Substances 0.000 claims 2
- 239000002245 particle Substances 0.000 claims 2
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 claims 2
- 210000002966 serum Anatomy 0.000 claims 2
- HBAQYPYDRFILMT-UHFFFAOYSA-N 8-[3-(1-cyclopropylpyrazol-4-yl)-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl]-3-methyl-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octan-2-one Chemical class C1(CC1)N1N=CC(=C1)C1=NNC2=C1N=C(N=C2)N1C2C(N(CC1CC2)C)=O HBAQYPYDRFILMT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M Acetate Chemical compound CC([O-])=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N Acrylic acid Chemical compound OC(=O)C=C NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229920001817 Agar Polymers 0.000 claims 1
- 229920003084 Avicel® PH-102 Polymers 0.000 claims 1
- 235000021357 Behenic acid Nutrition 0.000 claims 1
- 208000009796 Gangliosidoses Diseases 0.000 claims 1
- 108010010803 Gelatin Proteins 0.000 claims 1
- 102000003886 Glycoproteins Human genes 0.000 claims 1
- 108090000288 Glycoproteins Proteins 0.000 claims 1
- 229920002907 Guar gum Polymers 0.000 claims 1
- 229920002153 Hydroxypropyl cellulose Polymers 0.000 claims 1
- 206010020772 Hypertension Diseases 0.000 claims 1
- 208000000501 Lipidoses Diseases 0.000 claims 1
- 206010024585 Lipidosis Diseases 0.000 claims 1
- 208000008955 Mucolipidoses Diseases 0.000 claims 1
- 208000002678 Mucopolysaccharidoses Diseases 0.000 claims 1
- 206010029164 Nephrotic syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 239000004372 Polyvinyl alcohol Substances 0.000 claims 1
- 229920002125 Sokalan® Polymers 0.000 claims 1
- 208000010346 Sphingolipidoses Diseases 0.000 claims 1
- 201000001307 Sphingolipidosis Diseases 0.000 claims 1
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 claims 1
- 235000021355 Stearic acid Nutrition 0.000 claims 1
- 206010067584 Type 1 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 1
- 229920002494 Zein Polymers 0.000 claims 1
- 230000035508 accumulation Effects 0.000 claims 1
- 238000009825 accumulation Methods 0.000 claims 1
- ZUAAPNNKRHMPKG-UHFFFAOYSA-N acetic acid;butanedioic acid;methanol;propane-1,2-diol Chemical compound OC.CC(O)=O.CC(O)CO.OC(=O)CCC(O)=O ZUAAPNNKRHMPKG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000008272 agar Substances 0.000 claims 1
- 229940023476 agar Drugs 0.000 claims 1
- 235000010443 alginic acid Nutrition 0.000 claims 1
- 229920000615 alginic acid Polymers 0.000 claims 1
- BCTILSWHJRTUIE-UHFFFAOYSA-N azanium;4-[4-[bis[4-(dimethylamino)phenyl]-hydroxymethyl]-3-methyl-5-oxo-4h-pyrazol-1-yl]benzenesulfonate Chemical compound [NH4+].C1=CC(N(C)C)=CC=C1C(O)(C=1C=CC(=CC=1)N(C)C)C1C(=O)N(C=2C=CC(=CC=2)S([O-])(=O)=O)N=C1C BCTILSWHJRTUIE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229940116226 behenic acid Drugs 0.000 claims 1
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 claims 1
- 229960001631 carbomer Drugs 0.000 claims 1
- 239000004203 carnauba wax Substances 0.000 claims 1
- 235000013869 carnauba wax Nutrition 0.000 claims 1
- 235000010418 carrageenan Nutrition 0.000 claims 1
- 239000000679 carrageenan Substances 0.000 claims 1
- 229920001525 carrageenan Polymers 0.000 claims 1
- 229940113118 carrageenan Drugs 0.000 claims 1
- 229920002301 cellulose acetate Polymers 0.000 claims 1
- OIQPTROHQCGFEF-UHFFFAOYSA-L chembl1371409 Chemical compound [Na+].[Na+].OC1=CC=C2C=C(S([O-])(=O)=O)C=CC2=C1N=NC1=CC=C(S([O-])(=O)=O)C=C1 OIQPTROHQCGFEF-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 1
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims 1
- 239000006185 dispersion Substances 0.000 claims 1
- WEENBLOBOHLAFE-UHFFFAOYSA-N docosanoic acid;propane-1,2,3-triol Chemical compound OCC(O)CO.CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O WEENBLOBOHLAFE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000013583 drug formulation Substances 0.000 claims 1
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims 1
- 239000000945 filler Substances 0.000 claims 1
- 239000007888 film coating Substances 0.000 claims 1
- 238000009501 film coating Methods 0.000 claims 1
- 238000005194 fractionation Methods 0.000 claims 1
- 239000008273 gelatin Substances 0.000 claims 1
- 229920000159 gelatin Polymers 0.000 claims 1
- 235000019322 gelatine Nutrition 0.000 claims 1
- 235000011852 gelatine desserts Nutrition 0.000 claims 1
- 229940049654 glyceryl behenate Drugs 0.000 claims 1
- 201000008977 glycoproteinosis Diseases 0.000 claims 1
- 239000000665 guar gum Substances 0.000 claims 1
- 235000010417 guar gum Nutrition 0.000 claims 1
- 229960002154 guar gum Drugs 0.000 claims 1
- 239000007887 hard shell capsule Substances 0.000 claims 1
- 238000010438 heat treatment Methods 0.000 claims 1
- 239000008172 hydrogenated vegetable oil Substances 0.000 claims 1
- 239000001863 hydroxypropyl cellulose Substances 0.000 claims 1
- 235000010977 hydroxypropyl cellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 229960003943 hypromellose Drugs 0.000 claims 1
- 239000012729 immediate-release (IR) formulation Substances 0.000 claims 1
- 230000001771 impaired effect Effects 0.000 claims 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 1
- 238000002347 injection Methods 0.000 claims 1
- 239000007924 injection Substances 0.000 claims 1
- 229920000831 ionic polymer Polymers 0.000 claims 1
- 208000036546 leukodystrophy Diseases 0.000 claims 1
- 230000006372 lipid accumulation Effects 0.000 claims 1
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 claims 1
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 claims 1
- 238000002844 melting Methods 0.000 claims 1
- 230000008018 melting Effects 0.000 claims 1
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 1
- 229920000609 methyl cellulose Polymers 0.000 claims 1
- 239000001923 methylcellulose Substances 0.000 claims 1
- 235000010981 methylcellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 239000008185 minitablet Substances 0.000 claims 1
- 238000002156 mixing Methods 0.000 claims 1
- 206010028093 mucopolysaccharidosis Diseases 0.000 claims 1
- 201000008383 nephritis Diseases 0.000 claims 1
- 208000009928 nephrosis Diseases 0.000 claims 1
- 231100001027 nephrosis Toxicity 0.000 claims 1
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Natural products CCCCCCCC(C)CCCCCCCCC(O)=O OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- XNGIFLGASWRNHJ-UHFFFAOYSA-L phthalate(2-) Chemical compound [O-]C(=O)C1=CC=CC=C1C([O-])=O XNGIFLGASWRNHJ-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 1
- 229920000058 polyacrylate Polymers 0.000 claims 1
- 229920000193 polymethacrylate Polymers 0.000 claims 1
- 229920002451 polyvinyl alcohol Polymers 0.000 claims 1
- 235000019422 polyvinyl alcohol Nutrition 0.000 claims 1
- 230000002035 prolonged effect Effects 0.000 claims 1
- 238000007873 sieving Methods 0.000 claims 1
- 235000012239 silicon dioxide Nutrition 0.000 claims 1
- 239000000377 silicon dioxide Substances 0.000 claims 1
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims 1
- 239000008107 starch Substances 0.000 claims 1
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 claims 1
- 239000008117 stearic acid Substances 0.000 claims 1
- 208000001072 type 2 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 1
- 229920003176 water-insoluble polymer Polymers 0.000 claims 1
- 229940045860 white wax Drugs 0.000 claims 1
- 239000000230 xanthan gum Substances 0.000 claims 1
- 235000010493 xanthan gum Nutrition 0.000 claims 1
- 229920001285 xanthan gum Polymers 0.000 claims 1
- 229940082509 xanthan gum Drugs 0.000 claims 1
- 239000005019 zein Substances 0.000 claims 1
- 229940093612 zein Drugs 0.000 claims 1
- UHVMMEOXYDMDKI-JKYCWFKZSA-L zinc;1-(5-cyanopyridin-2-yl)-3-[(1s,2s)-2-(6-fluoro-2-hydroxy-3-propanoylphenyl)cyclopropyl]urea;diacetate Chemical compound [Zn+2].CC([O-])=O.CC([O-])=O.CCC(=O)C1=CC=C(F)C([C@H]2[C@H](C2)NC(=O)NC=2N=CC(=CC=2)C#N)=C1O UHVMMEOXYDMDKI-JKYCWFKZSA-L 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
- A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/4545—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pipamperone, anabasine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
- A61K47/38—Cellulose; Derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
- A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/1617—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
- A61K9/1682—Processes
- A61K9/1694—Processes resulting in granules or microspheres of the matrix type containing more than 5% of excipient
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2009—Inorganic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2059—Starch, including chemically or physically modified derivatives; Amylose; Amylopectin; Dextrin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
- A61K9/2806—Coating materials
- A61K9/2833—Organic macromolecular compounds
- A61K9/286—Polysaccharides, e.g. gums; Cyclodextrin
- A61K9/2866—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4808—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate characterised by the form of the capsule or the structure of the filling; Capsules containing small tablets; Capsules with outer layer for immediate drug release
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
- A61K9/5005—Wall or coating material
- A61K9/5021—Organic macromolecular compounds
- A61K9/5026—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
- A61K9/5005—Wall or coating material
- A61K9/5021—Organic macromolecular compounds
- A61K9/5036—Polysaccharides, e.g. gums, alginate; Cyclodextrin
- A61K9/5042—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. phthalate or acetate succinate esters of hydroxypropyl methylcellulose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
- A61K9/5005—Wall or coating material
- A61K9/5021—Organic macromolecular compounds
- A61K9/5036—Polysaccharides, e.g. gums, alginate; Cyclodextrin
- A61K9/5042—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. phthalate or acetate succinate esters of hydroxypropyl methylcellulose
- A61K9/5047—Cellulose ethers containing no ester groups, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
- A61K9/5073—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals having two or more different coatings optionally including drug-containing subcoatings
- A61K9/5078—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals having two or more different coatings optionally including drug-containing subcoatings with drug-free core
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Hematology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Physiology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Claims (67)
1. Фармацевтический состав, содержащий
a. активный фармацевтический ингредиент, выбранный из N-[2-гидрокси-3-(1-пиперидинил)-пропокси]-пиридин-1-оксид-3-карбоксимидоил-хлорида, его стереоизомеров и их солей присоединения кислоты, и
b. контролирующее высвобождение вспомогательное вещество,
причем указанный состав обеспечивает длительное высвобождение указанного активного фармацевтического ингредиента, и
указанный состав i) снижает Cmax, ii) повышает Tmax, iii) снижает ингибирование ОСТ2 и/или iv) снижает эффект в отношении уровней креатинина в сыворотке крови по сравнению с эквивалентным количеством N-[2-гидрокси-3-(1-пиперидинил)-пропокси]-пиридин-1-оксид-3-карбоксимидоил-хлорида, его стереоизомеров и их солей присоединения кислоты, вводимых с помощью пероральной лекарственной формы с немедленным высвобождением и/или с помощью болюсной IV инъекции.
2. Фармацевтический состав по п. 1, причем указанный состав обеспечивает Cmax, меньшую или равную 10 мкМ, как например, менее 9 мкМ, например, менее 8 мкМ, как например, менее 7 мкМ, например, менее 6 мкМ, как например, менее 5 мкМ, например, менее 4 мкМ, как например, менее 3 мкМ, например, менее 2 мкМ, как например, менее 1 мкМ.
3. Фармацевтический состав по любому из предыдущих пунктов, у которого Cmax понижена на величину по меньшей мере 10%, как например, на величину по меньшей мере 20%, как например, на величину по меньшей мере 30%, как например, на величину по меньшей мере 40%, как например, на величину по меньшей мере 50%, как например, на величину по меньшей мере 60%, как например, на величину по меньшей мере 70%, как например, на величину по меньшей мере 80%, как например, на величину по меньшей мере 90%, как например, на величину по меньшей мере 100%.
4. Фармацевтический состав по любому из пп. 1-2, у которого Cmax понижена при сохранении воздействия и/или AUC активного фармацевтического ингредиента.
5. Фармацевтический состав по любому из пп. 1-2, у которого Cmax понижена в сравнении с общим обеспечиваемым воздействием, что выражается площадью под кривой (AUC).
6. Фармацевтический состав по любому из пп. 1-2, у которого Cmax ниже, чем полумаксимальная ингибирующая концентрация (IC50) активного фармацевтического ингредиента для ОСТ2.
7. Фармацевтический состав по любому из пп. 1-2, у которого Tmax повышена на величину 10-20%, как например, 20-30%, как например, 30-40%, как например, 40-50%, как например, 50-60%, как например, 60-70%, как например, 70-80%, как например, 80-90%, как например, 90-100%, как например, 100-125%, как например, 125-150%, как например, 150-200%, как например, 200-250%.
8. Фармацевтический состав по любому из пп. 1-2, у которого ингибирование ОСТ2 понижено на величину по меньшей мере 10%, как например, на величину по меньшей мере 20%, как например, на величину по меньшей мере 30%, как например, на величину по меньшей мере 40%, как например, на величину по меньшей мере 50%, как например, на величину по меньшей мере 60%, как например, на величину по меньшей мере 70%, как например, на величину по меньшей мере 80%, как например, на величину по меньшей мере 90%, как например, на величину по меньшей мере 100%.
9. Фармацевтический состав по любому из пп. 1-2, причем указанный состав следует вводить один раз в сутки или два раза в сутки.
10. Фармацевтический состав по любому из пп. 1-2, причем указанный состав характеризуется скоростью растворения, при которой 85% активного фармацевтического ингредиента высвобождается в течение 3-5 часов.
11. Фармацевтический состав по любому из пп. 1-2, причем указанный состав характеризуется скоростью растворения, при которой 85% активного фармацевтического ингредиента высвобождается спустя по меньшей мере 6 часов.
12. Фармацевтический состав по любому из пп. 1-2, причем указанный состав представляет собой лекарственную форму, такую как перорально доступная лекарственная форма.
13. Фармацевтический состав по любому из пп. 1-2, причем указанное контролирующее высвобождение вспомогательное вещество контролирует скорость высвобождения указанного активного фармацевтического ингредиента из указанного состава.
14. Фармацевтический состав по любому из пп. 1-2, причем указанный состав содержит внутреннюю матрицу и по меньшей мере одно наружное покрытие, при этом указанная внутренняя матрица содержит активный фармацевтический ингредиент.
15. Фармацевтический состав по п. 14, причем указанный состав выбран из группы, состоящей из таблетки с покрытием, мини-таблетки с покрытием и микро-таблетки с покрытием.
16. Фармацевтический состав по п. 15, причем указанное контролирующее высвобождение вспомогательное вещество выбрано из группы, состоящей из гидроксипропилметилцеллюлозы (НРМС), этилцеллюлозы (ЕС), метилцеллюлозы, гидроксипропилцеллюлозы, гипромеллозы ацетата сукцинат, фталата гипромеллозы, ацетата целлюлозы, глицеринмоностеарата, глицерилмоноолеата, глицерилпальмитата, глицерилбегената, гидрирогенизированного растительного масла, гуаровой камеди, поливинилового спирта, альгинатов, ксантановой камеди, карнаубского воска, желтого воска, белого воска, зеина, каррагенана, карбомеров и агара.
17. Фармацевтический состав по п. 14, причем указанная внутренняя матрица дополнительно содержит одно или более дополнительных вспомогательных веществ, выбранных из группы, состоящей из наполнителей, связующих, смазывающих средств, ионных полимеров, неионных полимеров и нерастворимых в воде полимеров.
18. Фармацевтический состав по п. 14, причем указанная внутренняя матрица дополнительно содержит микрокристаллическую целлюлозу (МСС), такую как Avicel РН 101 или Avicel РН 102.
19. Фармацевтический состав по п. 14, причем указанная внутренняя матрица содержит гидроксипропилметилцеллюлозу (НРМС), крахмал, этилцеллюлозу (ЕС), микрокристаллическую целлюлозу (МСС), диоксид кремния, стеарат магния и стеариновую кислоту.
20. Фармацевтический состав по п. 14, причем указанная внутренняя матрица подвергается прессованию с образованием таблетки, такой как таблетка с твердостью от 10 до 50 Кп (килопонд), как например, от 10 до 15 Кп, например, от 15 до 20 Кп, как например, от 20 до 25 Кп, например, от 25 до 30 Кп, как например, от 30 до 35 Кп, например, от 35 до 40 Кп, как например, от 40 до 50 Кп.
21. Фармацевтический состав по п. 14, причем указанное наружное покрытие содержит одно или более вспомогательных веществ, таких как этилцеллюлоза (ЕС) на водной основе, ЕС на основе растворителя или полиметакрилат на водной основе.
22. Фармацевтический состав по п. 14, причем указанное наружное покрытие дополнительно содержит наружное изолирующее покрытие.
23. Фармацевтический состав по любому из пп. 1-2, причем указанный состав представляет собой сферу с покрытием, содержащую внутреннюю основу сферы и наружное покрытие, содержащее один или более отдельных слоев, при этом указанное наружное покрытие содержит активный фармацевтический ингредиент.
24. Фармацевтический состав по п. 23, причем указанное наружное покрытие содержит два или более отдельных слоев, как например, три или более слоев, как например, четыре или более слоев, как например, пять или более отдельных слоев.
25. Фармацевтический состав по п. 24, причем первый или самый внутренний слой наружного покрытия содержит активный фармацевтический ингредиент.
26. Фармацевтический состав по любому из пп. 24-25, содержащий 1) основу сферы, 2) слой лекарственного средства, содержащий активный фармацевтический ингредиент, 3) необязательно изолирующее покрытие, 4) покрытие для контролируемого высвобождения и 5) необязательно пленочное покрытие.
27. Фармацевтический состав по п. 26, причем указанная основа сферы содержит или состоит из сахара, как например, растворимая сахарная сфера.
28. Фармацевтический состав по п. 26, причем указанная основа сферы представляет собой нерастворимую сферу из микрокристаллической целлюлозы или растворимую сахарную сферу.
29. Фармацевтический состав по п. 26, причем указанный слой лекарственного средства содержит активный фармацевтический ингредиент и вспомогательное вещество, такое как НРМС.
30. Фармацевтический состав по п. 26, причем указанное покрытие для контролируемого высвобождения содержит или состоит из этилцеллюлозы (ЕС) на водной основе, этилцеллюлозы (ЕС) на неводной основе или водной дисперсии на основе полиакрилата.
31. Фармацевтический состав по любому из пп. 1-2, причем указанный состав находится в форме гранул с длительным высвобождением, содержащих N-[2-гидрокси-3-(1-пиперидинил)-пропокси]-пиридин-1-оксид-3-карбоксимидоил-хлорид, его стереоизомеры и их соли присоединения кислоты и контролирующее высвобождение вспомогательное вещество.
32. Фармацевтический состав по п. 31, причем указанное контролирующее высвобождение вспомогательное вещество выбрано из группы, состоящей из вспомогательного вещества для экструзии горячего расплава (НМЕ) (полимера для НМЕ), вспомогательного вещества для НМЕ с высокой способностью к солюбилизации, расплавленного липидного вспомогательного вещества, липидного вспомогательного вещества, липидной матрицы для длительного высвобождения, расплавленного покровного средства для составов с пролонгированным высвобождением лекарственного средства, глицеринбегената, глицериндибегената и смесей разных сложных эфиров бегеновой кислоты с глицерином.
33. Фармацевтический состав по п. 32, причем указанное вспомогательное вещество для НМЕ характеризуется температурой плавления приблизительно 70°С, как например, 50-55°С, как например, 55-60°С, как например, 60-65°С, как например, 65-70°С, как например, 70-75°С.
34. Фармацевтический состав по п. 31, причем указанные гранулы с длительным высвобождением получены или могут быть получены с помощью экструзии горячего расплава, предусматривающей стадии
a. смешивания API, выбранного из N-[2-гидрокси-3-(1-пиперидинил)-пропокси]-пиридин-1-оксид-3-карбоксимидоил-хлорида, его стереоизомеров и их солей присоединения кислоты, и вспомогательного вещества для НМЕ;
b. нагревания и экструзии указанных API и вспомогательного вещества для НМЕ с обеспечением экструдата, содержащего указанный API и вспомогательное вещество для НМЕ;
c. воздействия измельчением на указанный экструдат, как например, с помощью размола, и необязательно фракционирования по размеру, как например, с помощью просеивания.
35. Фармацевтический состав по п. 34, причем температура при экструзии составляет приблизительно 60-65°С, как например, 65-70°С, как например, 70-75°С, например, 60-61°С, как например, 61-62°С, как например, 62-63°С, как например, 63-64°С, как например, 64-65°С, как например, 65-66°С, как например, 66-67°С, как например, 67-68°С, как например, 68-69°С, как например, 69-70°С, как например, 70-71°С.
36. Фармацевтический состав по любому из пп. 34-35, причем давление экструзии составляет 0-8 бар, как например, 0-1 бар, как например, 1-2 бар, как например, 2-3 бар, как например, 3-4 бар, как например, 4-5 бар, как например, 5-6 бар, как например, 6-7 бар, как например, 7-8 бар.
37. Фармацевтический состав по п. 31, причем указанные гранулы с длительным высвобождением характеризуются размером частиц 500-710 мкм, 710-1000 мкм или более 1000 мкм.
38. Фармацевтический состав по п. 31, причем указанные гранулы с длительным высвобождением содержат 25-75 масс. % API, как например, 30-65 масс. % API, как например, 30-50 масс. % API.
39. Фармацевтический состав по п. 31, причем указанные гранулы с длительным высвобождением содержат 20-60 масс. % API, как например, 25-50 масс. % API, и характеризуются размером частиц более 710 мкм, как например, более 1000 мкм.
40. Фармацевтический состав по любому из пп. 1, 2, 15-22, 24-25, 27-30, 32-35, 37-39, причем указанный состав представляет собой пероральную лекарственную форму с множеством единиц.
41. Фармацевтический состав по любому из пп. 1, 2, 15-22, 24-25, 27-30, 32-35, 37-39, причем указанный состав содержится в капсуле, такой как капсула с твердой оболочкой, как например, капсула, содержащая желатин.
42. Фармацевтический состав по любому из пп. 1, 2, 15-22, 24-25, 27-30, 32-35, 37-39, причем указанный состав содержится в пакетике или саше.
43. Фармацевтический состав по любому из пп. 1, 2, 15-22, 24-25, 27-30, 32-35, 37-39, причем указанный активный фармацевтический ингредиент выбран из группы, состоящей из:
a. рацемата N-[2-гидрокси-3-(1-пиперидинил)-пропокси]-пиридин-1-оксид-3-карбоксимидоил-хлорида,
b. оптически активного стереоизомера N-[2-гидрокси-3-(1-пиперидинил)-пропокси]-пиридин-1-оксид-3-карбоксимидоил-хлорида,
c. энантиомера N-[2-гидрокси-3-(1-пиперидинил)-пропокси]-пиридин-1-оксид-3-карбоксимидоил-хлорида,
d. (+)-R-N-[2-гидрокси-3-(1-пиперидинил)-пропокси]-пиридин-1-оксид-3-карбоксимидоил-хлорида,
e. (-)-(S)-N-[2-гидрокси-3-(1-пиперидинил)-пропокси]-пиридин-1-оксид-3-карбоксимидоил-хлорида,
f. соли присоединения кислоты N-[2-гидрокси-3-(1-пиперидинил)-пропокси]-пиридин-1-оксид-3-карбоксимидоил-хлорида,
g. N-[2-гидрокси-3-(1-пиперидинил)-пропокси]-пиридин-1-оксид-3-карбоксимидоил-хлорида цитрата,
h. N-[2-гидрокси-3-(1-пиперидинил)-пропокси]-пиридин-1-оксид-3-карбоксимидоил-хлорида малеата,
i. (+)-R-N-[2-гидрокси-3-(1-пиперидинил)-пропокси]-пиридин-1-оксид-3-карбоксимидоил-хлорида цитрата;
j. (-)-S-N-[2-гидрокси-3-(1-пиперидинил)-пропокси]-пиридин-1-оксид-3-карбоксимидоил-хлорида цитрата;
k. (+)-R-N-[2-гидрокси-3-(1-пиперидинил)-пропокси]-пиридин-1-оксид-3-карбоксимидоил-хлорида малеата и
l. (-)-S-N-[2-гидрокси-3-(1-пиперидинил)-пропокси]-пиридин-1-оксид-3-карбоксимидоил-хлорида малеата.
44. Фармацевтический состав по любому из пп. 1-2, 15-22, 24-25, 27-30, 32-35, 37-39, причем указанный состав содержит указанный активный фармацевтический ингредиент в количестве от 0,1 мг до 100 мг, например, от 0,1 до 0,5 мг, как например, от 0,5 до 1 мг, например, от 1 до 2 мг, как например, от 2 до 3 мг, например, от 3 до 4 мг, как например, от 4 до 5 мг, например, от 5 до 7,5 мг, как например, от 7,5 до 10 мг, например, от 10 до 15 мг, как например, от 15 до 20 мг, например, от 20 до 30 мг, как например, от 30 до 40 мг, например, от 40 до 50 мг, как например, от 50 до 60 мг на дозу, например, от 60 до 70 мг, как например, от 70 до 80 мг, например, от 80 до 90 мг, как например, от 90 до 100 мг.
45. Фармацевтический состав по любому из пп. 1, 2, 15-22, 24-25, 27-30, 32-35, 37-39, причем указанный состав вводят в количестве от 75 до 1000 мг/сутки, как например, 75-100, 100-150, 150-200, 200-300, 300-400, 400-500, 500-600, 600-700, 700-800, 800-900 или 900-1000 мг/сутки.
46. Фармацевтический состав по любому из пп. 1-2, 15-22, 24-25, 27-30, 32-35, 37-39, причем указанный состав содержит, по отдельности или вместе, один или более дополнительных активных фармацевтических ингредиентов.
47. Фармацевтический состав по любому из пп. 1-2, 15-22, 24-25, 27-30, 32-35, 37-39 для введения индивиду, выбранному из группы, состоящей из пациентов-детей; пациентов, у которых присутствует повышенный уровень креатинина в сыворотке крови; и пациента, имеющего заболевание, выбранное из заболевания почек (нефропатии), в том числе невоспалительной нефропатии (нефроза) и воспалительной нефропатии (нефрита); сахарного диабета типа I и сахарного диабета типа II и артериальной гипертензии.
48. Фармацевтический состав по любому из пп. 1-2, 15-22, 24-25, 27-30, 32-35, 37-39 для применения в способе лечения детского заболевания; лизосомной болезни накопления (LSD), лизосомной болезни накопления, выбранной из группы, состоящей из нарушений накопления липидов (или липидоза), в том числе сфинголипидозов, ганглиозидозов и лейкодистрофий; мукополисахаридозов, нарушений накопления гликопротеинов (или гликопротеиноза) и муколипидозов, или бокового амиотрофического склероза (ALS).
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DKPA201470566 | 2014-09-15 | ||
| DKPA201470566 | 2014-09-15 | ||
| PCT/DK2015/050275 WO2016041561A1 (en) | 2014-09-15 | 2015-09-15 | Arimoclomol formulation |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2017111655A true RU2017111655A (ru) | 2018-10-17 |
| RU2017111655A3 RU2017111655A3 (ru) | 2019-04-05 |
| RU2745292C2 RU2745292C2 (ru) | 2021-03-23 |
Family
ID=59093312
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2017111655A RU2745292C2 (ru) | 2014-09-15 | 2015-09-15 | Состав с аримокломолом |
Country Status (15)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US10709700B2 (ru) |
| EP (2) | EP3193840B1 (ru) |
| JP (1) | JP6678676B2 (ru) |
| KR (5) | KR102638203B1 (ru) |
| CN (1) | CN107106494B (ru) |
| AU (1) | AU2015317447B2 (ru) |
| CA (1) | CA2961097C (ru) |
| DK (1) | DK3193840T3 (ru) |
| ES (1) | ES2881860T3 (ru) |
| HU (1) | HUE054957T2 (ru) |
| IL (1) | IL251059B (ru) |
| PL (1) | PL3193840T3 (ru) |
| PT (1) | PT3193840T (ru) |
| RU (1) | RU2745292C2 (ru) |
| WO (1) | WO2016041561A1 (ru) |
Families Citing this family (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| ES2963910T3 (es) | 2008-06-26 | 2024-04-03 | Zevra Denmark As | Uso de Hsp70 como regulador de la actividad enzimática |
| PT2646044T (pt) | 2010-11-30 | 2019-11-12 | Orphazyme As | Métodos para aumentar a atividade intracelular de hsp70 |
| HUE054957T2 (hu) | 2014-09-15 | 2021-10-28 | Orphazyme As | Arimoklomol készítése |
| US10898476B2 (en) | 2016-04-13 | 2021-01-26 | Orphazyme A/S | Heat shock proteins and cholesterol homeostasis |
| RU2021117465A (ru) | 2016-04-29 | 2021-07-22 | Орфазим А/С | Аримокломол для лечения ассоциированных с глюкоцереброзидазой нарушений |
| US20230226036A1 (en) * | 2020-06-24 | 2023-07-20 | Orphazyme A/S | Arimoclomol for treating gaucher disease |
| IL303026A (en) * | 2020-11-19 | 2023-07-01 | Zevra Denmark As | Processes for preparing arimoclomol citrate and intermediates thereof |
| CN116783164A (zh) * | 2020-11-19 | 2023-09-19 | 泽维拉丹麦股份有限公司 | 制备柠檬酸阿瑞洛莫及其中间体的方法 |
| MX2021015819A (es) * | 2020-12-24 | 2022-06-27 | Kempharm Denmark As | Uso de arimoclomol en el tratamiento de la enfermedad de niemann pick. |
Family Cites Families (131)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5133974A (en) * | 1989-05-05 | 1992-07-28 | Kv Pharmaceutical Company | Extended release pharmaceutical formulations |
| US5348945A (en) | 1990-04-06 | 1994-09-20 | Wake Forest University | Method of treatment with hsp70 |
| ATE212378T1 (de) | 1993-06-04 | 2002-02-15 | Whitehead Biomedical Inst | Stressproteine und ihre verwendung |
| DK0751957T3 (da) | 1994-03-21 | 2004-06-01 | Univ Utrecht | Peptid-fragmenter af mikrobielle stressproteiner og farmaceutisk sammensætning fremstillet deraf til behandling og forebyggelse af inflammatoriske sygdomme |
| US5837251A (en) | 1995-09-13 | 1998-11-17 | Fordham University | Compositions and methods using complexes of heat shock proteins and antigenic molecules for the treatment and prevention of neoplastic diseases |
| US5935576A (en) | 1995-09-13 | 1999-08-10 | Fordham University | Compositions and methods for the treatment and prevention of neoplastic diseases using heat shock proteins complexed with exogenous antigens |
| US5985270A (en) | 1995-09-13 | 1999-11-16 | Fordham University | Adoptive immunotherapy using macrophages sensitized with heat shock protein-epitope complexes |
| HU222994B1 (hu) | 1995-11-02 | 2004-01-28 | BIOREX Kutató és Fejlesztő Rt. | Hidroxilaminszármazékok és azok alkalmazása sejtek molekuláris chaperon-termelésének fokozására alkalmas gyógyszerkészítmények előállítására |
| US5962313A (en) | 1996-01-18 | 1999-10-05 | Avigen, Inc. | Adeno-associated virus vectors comprising a gene encoding a lyosomal enzyme |
| IN183280B (ru) | 1996-09-20 | 1999-10-30 | Univ New Mexico | |
| US7157089B1 (en) | 1996-11-26 | 2007-01-02 | Stressgen Biotechnologies Corporation | Immune responses using compositions containing stress proteins |
| US5830464A (en) | 1997-02-07 | 1998-11-03 | Fordham University | Compositions and methods for the treatment and growth inhibition of cancer using heat shock/stress protein-peptide complexes in combination with adoptive immunotherapy |
| US6017540A (en) | 1997-02-07 | 2000-01-25 | Fordham University | Prevention and treatment of primary and metastatic neoplastic diseases and infectious diseases with heat shock/stress protein-peptide complexes |
| RS49982B (sr) | 1997-09-17 | 2008-09-29 | Euro-Celtique S.A., | Sinergistička analgetička kombinacija analgetičkog opijata i inhibitora ciklooksigenaze-2 |
| US6007821A (en) | 1997-10-16 | 1999-12-28 | Fordham University | Method and compositions for the treatment of autoimmune disease using heat shock proteins |
| US5948646A (en) | 1997-12-11 | 1999-09-07 | Fordham University | Methods for preparation of vaccines against cancer comprising heat shock protein-peptide complexes |
| BR9907228A (pt) | 1998-01-23 | 2000-10-24 | Nat Jewish Med & Res Center | Uso de uma proteìna de choque térmico, processo para proteger um mamìfero de uma doença, formulação para proteger um mamìfero de desenvolver uma doença, uso de uma molécula de ácido nucleico, e processo para prescrever um tratamento para hiper-sensibilidade das vias aéreas ou limitação do fluxo de ar associado com uma doença envolvendo resposta inflamatória |
| EP2295065B1 (en) | 1998-02-20 | 2013-10-09 | The University of Miami | Modified heat shock protein-antigenic peptide complex |
| EP1066050B2 (de) | 1998-03-27 | 2010-06-02 | Gabriele Prof. Dr. Multhoff | Verwendung von hsp70 protein |
| FR2777890B1 (fr) | 1998-04-22 | 2000-12-29 | Roussy Inst Gustave | Composes peptidiques d'hsp70 utiles dans l'immunotherapie du cancer |
| US6274597B1 (en) | 1998-06-01 | 2001-08-14 | Mount Sinai School Of Medicine Of New York University | Method of enhancing lysosomal α-Galactosidase A |
| US6475490B1 (en) | 1998-10-19 | 2002-11-05 | Fordham University | Compositions and methods for promoting tissue repair using heat shock proteins |
| HU226617B1 (en) | 1998-12-14 | 2009-04-28 | Cytrx Corp | Optically active pyridyl-4h-1,2,4-oxadiazine derivatives, and pharmaceutical composition containing the compound as active ingredient |
| HUP9900475D0 (en) * | 1999-02-26 | 1999-04-28 | Biorex Kutato Fejlesztoe Kft | O-(3-piperidino-2-hydroxy-1-propyl)-hiyroximic acid-halogenid derivative, it's use for treating insulin resistance, and pharmaceutical compositions containing them as active component |
| EP1218030A4 (en) | 1999-09-10 | 2004-09-15 | Univ Fordham | METHODS AND COMPOSITIONS FOR TREATING AND PREVENTING TRANSPLANT REJECTION BY USING HEAT SHOCK PROTEINS |
| US20020039583A1 (en) | 1999-09-30 | 2002-04-04 | Subjeck John R. | Stress protein compositions and methods for prevention and treatment of cancer and infectious disease |
| US20030236300A1 (en) | 1999-10-27 | 2003-12-25 | Yale University | Conductance of improperly folded proteins through the secretory pathway and related methods for treating disease |
| AU1582801A (en) | 1999-11-05 | 2001-06-06 | Board Of Regents Of The University Of Nebraska, The | Methods and compositions for protection against bovine herpesvirus |
| US6964851B2 (en) | 1999-12-07 | 2005-11-15 | Stressgen Biotechnologies Corp. | Compositions and methods for detecting stress-inducible proteins |
| GB9930443D0 (en) | 1999-12-22 | 2000-02-16 | King S College London | Novel use of heat shock proteins |
| US20020127219A1 (en) | 1999-12-30 | 2002-09-12 | Okkels Jens Sigurd | Lysosomal enzymes and lysosomal enzyme activators |
| US20010034042A1 (en) | 2000-01-20 | 2001-10-25 | Srivastava Pramod K. | Complexes of peptide-binding fragments of heat shock proteins and their use as immunotherapeutic agents |
| AU2001229597A1 (en) | 2000-01-21 | 2001-07-31 | University Of Connecticut Health Center | Compositions and methods to treat neurodegenerative disorders |
| WO2001052890A1 (en) | 2000-01-21 | 2001-07-26 | University Of Connecticut Health Center | Heat shock/stress protein complexes as vaccines against neurodegenerative disorders |
| HUP0001583A2 (hu) | 2000-04-18 | 2002-11-28 | BIOREX Kutató és Fejlesztő Rt. | Egy piridin-1-oxid-származék és eljárás annak átalakítására gyógyászati hatású vegyületekké |
| WO2001097829A2 (en) | 2000-06-19 | 2001-12-27 | Genzyme Corporation | Combination enzyme replacement, gene therapy and small molecule therapy for lysosomal storage diseases |
| US20020037290A1 (en) | 2000-08-07 | 2002-03-28 | Armen Garo H. | Compositions comprising heat shock proteins or alpha(2) macroglobulin, antigenic molecules and saponins, and methods of use thereof |
| ATE430161T1 (de) | 2000-09-13 | 2009-05-15 | Multimmune Gmbh | Peptid aus hsp70 welches nk zellaktivtät stimuliert und seine verwendung |
| AU2001292674A1 (en) | 2000-09-15 | 2002-04-29 | University Of Connecticut Health Center | Improved formulations using heat shock/stress protein-peptide complexes |
| US20020172682A1 (en) | 2000-10-20 | 2002-11-21 | University Of Connecticut Health Center | Using heat shock proteins to increase immune response |
| IT1319277B1 (it) | 2000-10-24 | 2003-09-26 | Chiesi Farma Spa | Proteine di fusione utili per il trattamento di immunizzazione dellamalattia di alzheimer. |
| AU2002239462A1 (en) | 2000-11-03 | 2002-06-03 | The Board Of Regents Of The University Of Nebraska | Compositions for protection against bovine viral diseases |
| EP1209226A3 (en) | 2000-11-07 | 2002-06-05 | GSF-Forschungszentrum für Umwelt und Gesundheit GmbH | Maturation of dendritic cells by recombinant heat shock protein 70 (hsp70) |
| US20020142299A1 (en) | 2001-01-09 | 2002-10-03 | Davidson Beverly L. | PTD-modified proteins |
| CA2438750A1 (en) | 2001-02-20 | 2002-08-29 | Uab Research Foundation | Aminoglycoside treatment for lysosomal storage diseases |
| CA2457008A1 (en) | 2001-08-20 | 2003-02-27 | University Of Connecticut Health Center | Methods for preparing compositions comprising heat shock proteins or alpha-2-macroglobulin useful for the treatment of cancer and infectious disease |
| CA2461254A1 (en) | 2001-09-27 | 2003-04-10 | I.D.M. Immuno-Designed Molecules | Polypeptides derived from inducible hsp70 and pharmaceutical compositions containing the same |
| HU0103939D0 (en) * | 2001-09-27 | 2001-11-28 | Biorex Kutato Fejlesztoe Kft | Pharmaceutical composition containing methformin and n-[2-hydroxy-3-(1-piperidinyl)-propoxy]-pyridine-1-oxide-3-carboximidoyl chloride |
| GB0123756D0 (en) | 2001-10-03 | 2001-11-21 | King S College London | A novel chaperone-type of adjuvant for vaccination - Basic 1 |
| US7125843B2 (en) | 2001-10-19 | 2006-10-24 | Neose Technologies, Inc. | Glycoconjugates including more than one peptide |
| ITMI20012573A1 (it) | 2001-12-06 | 2003-06-06 | D B P Dev Biotechonologica L P | Gli acilsalicilati:una nuova classe di induttori di risposta heat shock |
| PL371251A1 (en) | 2002-01-11 | 2005-06-13 | Biorex Kutato Es Fejlesztö Rt. | Carboxamidine derivatives and their use in the treatment of vascular diseases |
| WO2003061684A2 (en) | 2002-01-24 | 2003-07-31 | Vlaams Interuniversitair Instituut Voor Biotechnologie Vzw | Tumour treatment compositions comprising hsp70 and tumour necrosis factor |
| US20030216315A1 (en) | 2002-02-13 | 2003-11-20 | Duke University | Modulation of immune response by non-peptide binding stress response polypeptides |
| IL148401A0 (en) | 2002-02-26 | 2002-09-12 | Hadasit Med Res Service | Hsp70-derived peptides and uses thereof in the diagnosis and treatment of autoimmune diseases |
| WO2003086452A2 (en) | 2002-04-05 | 2003-10-23 | Genzyme Corporation | Methods of enhancing lysosomal storage disease therapy |
| US6984389B2 (en) | 2002-04-25 | 2006-01-10 | University Of Connecticut Health Center | Using heat shock proteins to improve the therapeutic benefit of a non-vaccine treatment modality |
| JP2006501147A (ja) | 2002-04-25 | 2006-01-12 | ユニバーシティー オブ コネティカット ヘルス センター | 非ワクチン治療法の治療効果を改善するための熱ショックタンパク質の使用 |
| CN1665533A (zh) | 2002-05-02 | 2005-09-07 | 康涅狄格大学健康中心 | 热激蛋白用于增强抗体疗法功效的用途 |
| US20040022796A1 (en) | 2002-05-02 | 2004-02-05 | University Of Connecticut Health Center | Using heat shock proteins and alpha-2-macroglobulins to increase the immune response to vaccines comprising heat shock protein-peptide complexes or alpha-2-macroglobulin-peptide complexes |
| EP2444409A2 (en) | 2002-09-16 | 2012-04-25 | Genentech, Inc. | Compositions and methods for the treatment of immune related diseases |
| DK1625148T3 (da) | 2003-05-21 | 2013-01-14 | Biotech Tools Sa | Peptidkompleks |
| US7244616B2 (en) | 2003-06-27 | 2007-07-17 | Bayer Pharmaceuticals Corporation | Use of molecular chaperones for the enhanced production of secreted, recombinant proteins in mammalian cells |
| HUP0303584A3 (en) * | 2003-10-30 | 2009-12-28 | Cytrx Corp | Use of a hydroximic acid halide derivative in the treatment of neurodegenerative diseases |
| DE60335549D1 (de) | 2003-11-12 | 2011-02-10 | Alfa Biogene Internat B V | Gewinnung von Hitzeschockproteinen |
| BRPI0416434A (pt) | 2003-11-25 | 2007-02-21 | Sinai School Medicine | métodos para aumentar a atividade de uma proteìna de ácido esfingomielinase (asm), para estender a meia-vida e prolongar a atividade de uma proteìna asm purificada, para aumentar a produção de uma proteìna asm recombinante através de uma célula hospedeira, e usos de uma composição de asm tipo alelo-selvagem, purificada e um composto análogo de ceramida ou esfingomielina, e de um composto análogo de ceramida ou de esfingomielina |
| WO2005054295A2 (en) | 2003-12-05 | 2005-06-16 | Multimmune Gmbh | Therapeutic and diagnostic anti-hsp 70 antibodies |
| JP2005306778A (ja) | 2004-04-21 | 2005-11-04 | Basf Ag | 徐放性製剤及びその製造方法 |
| WO2005102272A2 (en) * | 2004-04-21 | 2005-11-03 | Pfizer Products Inc. | Sustained-release dosage forms for cabergoline |
| US20060009520A1 (en) | 2004-05-12 | 2006-01-12 | Tall Alan R | Retinoid-based methods for altering macrophage cholesterol |
| WO2005120558A2 (en) | 2004-05-25 | 2005-12-22 | University Of Connecticut Health Center | Methods for making compositions comprising heat shock proteins or alpha-2-macroglobulin for the treatment of cancer and infectious disease |
| US7270305B2 (en) | 2004-06-15 | 2007-09-18 | The Boeing Company | Aircraft leading edge apparatuses and corresponding methods |
| SG164375A1 (en) * | 2004-08-13 | 2010-09-29 | Boehringer Ingelheim Int | Extended release pellet formulation containing pramipexole or a pharmaceutically acceptable salt thereof, method for manufacturing the same and use thereof |
| CA2590061A1 (en) | 2004-12-10 | 2006-06-15 | Zernike Business Support B.V. | Hsp and supraventricular arrhythmia |
| MX2007015602A (es) | 2005-06-08 | 2008-02-21 | Amicus Therapeutics Inc | Tratamiento de trastornos del sistema nervioso central asociados con mutaciones en genes que codifican las enzimas lisosomicas. |
| WO2007041285A2 (en) | 2005-09-29 | 2007-04-12 | Viral Genetics, Inc. | Complexes of inactivated pepsin fraction and heat shock protein |
| EP2395002B1 (en) | 2005-11-08 | 2014-06-18 | Vertex Pharmaceuticals Inc. | Pharmaceutical composition containing a heterocyclic modulator of atp-binding cassette transporters. |
| US20080039400A1 (en) | 2006-01-24 | 2008-02-14 | Universiteit Utrecht Uu Holding B.V. | Treatment and prevention of inflammatory bowel diseases |
| CA2640454A1 (en) | 2006-01-26 | 2007-08-09 | Foldrx Pharmaceuticals, Inc. | Compounds and methods for modulating protein trafficking |
| WO2007137237A2 (en) | 2006-05-19 | 2007-11-29 | The Scripps Research Institute | Treatment of protein misfolding |
| JP5303458B2 (ja) | 2006-06-23 | 2013-10-02 | アミークス セラピューティックス インコーポレイテッド | β−グルコセレブロシダーゼの活性増強による神経学的疾患の治療方法 |
| ES2645095T3 (es) | 2006-06-30 | 2017-12-04 | Sloan-Kettering Institute For Cancer Research | Tratamiento de enfermedades neurodegenerativas a través de la inhibición de Hsp90 |
| WO2008021210A2 (en) | 2006-08-11 | 2008-02-21 | Combinatorx, Incorporated | Methods and compositions for the treatment of neurodegenerative disorders |
| KR20090045940A (ko) | 2006-08-29 | 2009-05-08 | 포휴먼텍(주) | 세포자멸사의 억제를 위한 약학 조성물, 및 이를 전달하는 방법 |
| TW200831479A (en) * | 2006-09-26 | 2008-08-01 | Cytrx Corp | Pharmaceutical compositions and methods for treating diseases |
| CA2671049A1 (en) | 2006-12-01 | 2008-06-12 | Cytrx Corporation | Stroke recovery |
| AU2008218109A1 (en) | 2007-02-23 | 2008-08-28 | University Of Florida Research Foundation, Inc. | Compositions and methods for treating glycogen storage diseases |
| US20100184803A1 (en) | 2007-03-09 | 2010-07-22 | Link Medicine Corporation | Treatment of Lysosomal Storage Diseases |
| GB0705626D0 (en) | 2007-03-23 | 2007-05-02 | Royal Veterinary College | Method for enhancing sperm survival |
| US20100168016A1 (en) | 2007-04-11 | 2010-07-01 | The Jackson Laboratory | Diagnosis and treatment of diseases caused by misfolded proteins |
| US8399525B2 (en) | 2007-04-13 | 2013-03-19 | Amicus Therapeutics, Inc. | Treatment of gaucher disease with specific pharmacological chaperones and monitoring treatment using surrogate markers |
| KR101759244B1 (ko) | 2007-04-25 | 2017-07-18 | 사이토크로마 인코포레이티드 | 비타민 d 화합물과 밀랍성 담체를 포함하는 경구 조절성 방출 조성물 |
| MX2009011473A (es) | 2007-04-26 | 2010-01-18 | Amicus Therapeutics Inc | Regimenes de dosificacion para el tratamiento de enfermedades por almacenamiento lisosomal que utilizan chaperonas farmacologicas. |
| US8951570B2 (en) * | 2007-04-26 | 2015-02-10 | Sigmoid Pharma Limited | Manufacture of multiple minicapsules |
| TW200901958A (en) * | 2007-05-04 | 2009-01-16 | Cytrx Corp | Diabetic wound healing |
| GB0712494D0 (en) | 2007-06-27 | 2007-08-08 | Isis Innovation | Substrate reduction therapy |
| US7678764B2 (en) | 2007-06-29 | 2010-03-16 | Johnson & Johnson Regenerative Therapeutics, Llc | Protein formulations for use at elevated temperatures |
| CN101801402B (zh) | 2007-07-06 | 2013-08-28 | 乌得勒支大学控股有限公司 | 炎性疾病和自身免疫疾病的治疗和预防 |
| EP2195333A1 (en) | 2007-09-12 | 2010-06-16 | Anaphore, Inc. | Hsp70-based treatment for autoimmune diseases |
| US20100317690A1 (en) | 2007-11-21 | 2010-12-16 | Summit Corporation Plc | Treatment of protein folding disorders |
| GB2466912B (en) | 2007-11-29 | 2012-01-04 | Hospital For Sick Children | Compositions and methods for treating lysosomal disorders |
| AU2009210765A1 (en) | 2008-01-30 | 2009-08-13 | Geron Corporation | Synthetic surfaces for culturing cells in chemically defined media |
| WO2009095452A1 (en) | 2008-01-31 | 2009-08-06 | Crystax Pharmaceuticals, S.L. | Crystal structure of the atpase domain of proteins of the hsp70 family |
| CA2712593A1 (en) | 2008-02-01 | 2009-08-13 | The Scripps Research Institute | Methods for treating a condition characterized by dysfunction in protein homeostasis |
| HRP20170698T1 (hr) | 2008-05-07 | 2017-09-22 | Biomarin Pharmaceutical Inc. | Lizosomski usmjereni peptidi i njihove uporabe |
| WO2009137796A2 (en) | 2008-05-08 | 2009-11-12 | Northwestern University | Method of regulating the heat shock response |
| GB0809360D0 (en) | 2008-05-22 | 2008-07-02 | Isis Innovation | Calcium modulation |
| ES2963910T3 (es) | 2008-06-26 | 2024-04-03 | Zevra Denmark As | Uso de Hsp70 como regulador de la actividad enzimática |
| WO2010015816A2 (en) | 2008-08-06 | 2010-02-11 | Summit Corporation Plc | Treatment of lysosomal storage disorders and other proteostatic diseases |
| WO2010022461A1 (en) | 2008-08-29 | 2010-03-04 | Children, Youth And Women's Health Service | Sulphated sugars to increase activity of sulphatases en lysosomal storage disorders |
| MX2011003249A (es) | 2008-09-29 | 2011-05-19 | Vertex Pharma | Unidades de dosificacion del acido 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1 ,3]dioxol-5-il)ciclopropancarboxamido)-3-metilpiridin-2-il)benzoi co. |
| WO2010053655A2 (en) | 2008-11-07 | 2010-05-14 | University Of Kansas | Therapeutic methods with withaferin a and analogs |
| WO2010086418A1 (en) | 2009-01-29 | 2010-08-05 | Alfa Biogene International B.V. | Functional food product comprising heat shock protein or a hydrolysate thereof |
| EP2218458A1 (en) | 2009-02-13 | 2010-08-18 | Fondazione Telethon | Molecules able to modulate the expression of at least a gene involved in degradative pathways and uses thereof |
| EP2405888B1 (en) | 2009-03-10 | 2018-04-11 | Alfa Biogene International B.V. | Skin care product |
| GB0906159D0 (en) | 2009-04-09 | 2009-05-20 | Summit Corp Plc | Drug combination for the treatment of proteostatic diseases |
| EP2475376B1 (en) | 2009-06-17 | 2016-03-30 | BioMarin Pharmaceutical Inc. | Formulations for lysosomal enzymes |
| NZ598156A (en) | 2009-07-28 | 2014-06-27 | Shire Human Genetic Therapies | Compositions and methods for treating gaucher disease |
| US20120156180A1 (en) | 2009-08-10 | 2012-06-21 | The Board Of Trustees Of The University Of Illinois | Compositions and methods for the treatment of krabbe and other neurodegenerative diseases |
| US20110081428A1 (en) | 2009-09-16 | 2011-04-07 | The Buck Institute For Age Research | Use of thioflavin-like compounds to increase life span and/or health span |
| WO2011075686A2 (en) | 2009-12-18 | 2011-06-23 | Ventria Bioscience | Methods & compositions comprising heat shock proteins |
| HUE044221T2 (hu) | 2010-02-03 | 2019-10-28 | Pharma Two B Ltd | Nyújtott hatóanyagleadású razagilin készítmények és alkalmazásaik |
| US20130259875A1 (en) * | 2010-05-11 | 2013-10-03 | Questcor Pharmaceuticals, Inc. | Acth for treatment of amyotrophic lateral sclerosis |
| US20130209549A1 (en) | 2010-07-21 | 2013-08-15 | University Of South Florida | Materials and methods for treating neurodegenerative diseases |
| PT2646044T (pt) | 2010-11-30 | 2019-11-12 | Orphazyme As | Métodos para aumentar a atividade intracelular de hsp70 |
| WO2013006076A1 (en) | 2011-07-04 | 2013-01-10 | New York University | The use of intranasally administered hsp70 protein to treat neurodegenerative diseases |
| ES2663744T3 (es) | 2011-10-06 | 2018-04-16 | Novartis Ag | Composiciones farmacéuticas que comprenden 40-O-(2-hidroxi)etil-rapamicina |
| AU2013240187A1 (en) | 2012-03-28 | 2014-10-30 | The United States Of America, As Represented By The Secretary, Department Of Health And Human Services | Salicylic acid derivatives useful as glucocerebrosidase activators |
| BR112015009746A2 (pt) | 2012-11-05 | 2017-08-15 | Genzyme Corp | Agente que aumenta atividade de glicocerebrosidase em mamíferos |
| HUE054957T2 (hu) | 2014-09-15 | 2021-10-28 | Orphazyme As | Arimoklomol készítése |
| WO2018215597A1 (en) | 2017-05-24 | 2018-11-29 | Orphazyme A/S | Heat shock protein inducers and frontotemporal disorders |
-
2015
- 2015-09-15 HU HUE15775371A patent/HUE054957T2/hu unknown
- 2015-09-15 EP EP15775371.6A patent/EP3193840B1/en active Active
- 2015-09-15 ES ES15775371T patent/ES2881860T3/es active Active
- 2015-09-15 RU RU2017111655A patent/RU2745292C2/ru active
- 2015-09-15 KR KR1020237032295A patent/KR102638203B1/ko active Active
- 2015-09-15 KR KR1020177009182A patent/KR102487452B1/ko active Active
- 2015-09-15 PL PL15775371T patent/PL3193840T3/pl unknown
- 2015-09-15 JP JP2017533689A patent/JP6678676B2/ja active Active
- 2015-09-15 AU AU2015317447A patent/AU2015317447B2/en active Active
- 2015-09-15 DK DK15775371.6T patent/DK3193840T3/da active
- 2015-09-15 CN CN201580061819.1A patent/CN107106494B/zh active Active
- 2015-09-15 KR KR1020247005149A patent/KR102804202B1/ko active Active
- 2015-09-15 KR KR1020237000742A patent/KR102582559B1/ko active Active
- 2015-09-15 EP EP21174104.6A patent/EP3922242A1/en not_active Withdrawn
- 2015-09-15 WO PCT/DK2015/050275 patent/WO2016041561A1/en not_active Ceased
- 2015-09-15 CA CA2961097A patent/CA2961097C/en active Active
- 2015-09-15 US US15/511,094 patent/US10709700B2/en active Active
- 2015-09-15 PT PT157753716T patent/PT3193840T/pt unknown
- 2015-09-15 KR KR1020257014428A patent/KR20250069686A/ko active Pending
-
2017
- 2017-03-09 IL IL251059A patent/IL251059B/en active IP Right Grant
-
2020
- 2020-03-23 US US16/826,733 patent/US11229633B2/en active Active
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2017111655A (ru) | Состав с аримокломолом | |
| US7427414B2 (en) | Modified release oral dosage form using co-polymer of polyvinyl acetate | |
| NO331896B1 (no) | Farmasoytisk preparat med forsinket frigivelse inneholdende 3-(3-dimetylamino-1 etyl-2-metyl-propyl)fenol | |
| JP2018500353A (ja) | 回腸−空腸薬物送達用組成物 | |
| JP6657420B2 (ja) | クロピドグレル及びアスピリンを含む複合製剤 | |
| US12370189B2 (en) | Pharmaceutical formulation | |
| JP2017528521A5 (ru) | ||
| WO2021129735A1 (zh) | 一种固体制剂及其制备方法和用途 | |
| US8563035B2 (en) | Oral tablet compositions of dexlansoprazole | |
| CN107405311B (zh) | 阿普斯特缓释制剂 | |
| US20040204403A1 (en) | Pharmaceutical composition comprising ibuprofen and prochlorperazine | |
| WO2012144964A1 (en) | Thiocolchicoside, diclofenac and lansoprazole combinations | |
| JPWO2014171542A1 (ja) | 放出制御製剤 | |
| CN101227893A (zh) | 新型药物控释剂型环加氧酶抑制剂 | |
| US20150290174A1 (en) | Pharmaceutical formulations and method of using the same for alleviating symptoms of hangover, stomach flu or migraine | |
| EP3331502B1 (en) | Controlled release propiverine formulations | |
| WO2013186311A1 (en) | Extended release formulations | |
| EP3025707A1 (en) | A multilayer tablet comprising metformin and pioglitazone | |
| ES2963886T3 (es) | Comprimidos que contienen tamsulosina y solifenacina | |
| KR101093781B1 (ko) | pH조절제를 함유하는 목시플록사신 고형 조성물 | |
| WO2009024858A1 (en) | Controlled release dosage form of galantamine | |
| JP2008542394A (ja) | 少なくとも1つの形態のベンラファキシンの調節放出性組成物 | |
| CN101002755A (zh) | 一种组合脉冲释放制剂及其制备方法 | |
| EP2682112A1 (en) | Combined capsule formulations of flurbiprofen and famotidine | |
| WO2015196956A1 (zh) | 美托洛尔缓释组合物及其制备方法 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| HZ9A | Changing address for correspondence with an applicant |