RU2016134947A - Производные диаминопиримидин бензолсульфона и их применение - Google Patents
Производные диаминопиримидин бензолсульфона и их применение Download PDFInfo
- Publication number
- RU2016134947A RU2016134947A RU2016134947A RU2016134947A RU2016134947A RU 2016134947 A RU2016134947 A RU 2016134947A RU 2016134947 A RU2016134947 A RU 2016134947A RU 2016134947 A RU2016134947 A RU 2016134947A RU 2016134947 A RU2016134947 A RU 2016134947A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- substituted
- unsubstituted
- compound
- paragraphs
- compound according
- Prior art date
Links
- MISVBCMQSJUHMH-UHFFFAOYSA-N pyrimidine-4,6-diamine Chemical class NC1=CC(N)=NC=N1 MISVBCMQSJUHMH-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 97
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 37
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 20
- 102000001805 Bromodomains Human genes 0.000 claims 18
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 18
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 18
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 16
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 16
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 16
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 13
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 13
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 12
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 12
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 12
- 125000004452 carbocyclyl group Chemical group 0.000 claims 12
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 12
- 108091005575 Bromodomain-containing proteins Proteins 0.000 claims 11
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 11
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 8
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 8
- 108050009021 Bromodomains Proteins 0.000 claims 7
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 6
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims 5
- QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N nitrogen group Chemical group [N] QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 5
- -1 2-cyanophenyl Chemical group 0.000 claims 4
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N Atomic nitrogen Chemical compound N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 201000003176 Severe Acute Respiratory Syndrome Diseases 0.000 claims 4
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical group [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 4
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims 4
- 201000001320 Atherosclerosis Diseases 0.000 claims 3
- NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N Sulfur Chemical group [S] NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 230000001594 aberrant effect Effects 0.000 claims 3
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 3
- 125000004430 oxygen atom Chemical group O* 0.000 claims 3
- 108090000623 proteins and genes Proteins 0.000 claims 3
- 125000004434 sulfur atom Chemical group 0.000 claims 3
- 230000009385 viral infection Effects 0.000 claims 3
- 125000000171 (C1-C6) haloalkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 208000030507 AIDS Diseases 0.000 claims 2
- 102100033641 Bromodomain-containing protein 2 Human genes 0.000 claims 2
- 101710126816 Bromodomain-containing protein 2 Proteins 0.000 claims 2
- 102100033642 Bromodomain-containing protein 3 Human genes 0.000 claims 2
- 101710126814 Bromodomain-containing protein 3 Proteins 0.000 claims 2
- 102100029895 Bromodomain-containing protein 4 Human genes 0.000 claims 2
- 101710126815 Bromodomain-containing protein 4 Proteins 0.000 claims 2
- 108010040163 CREB-Binding Protein Proteins 0.000 claims 2
- 102100021975 CREB-binding protein Human genes 0.000 claims 2
- 201000011001 Ebola Hemorrhagic Fever Diseases 0.000 claims 2
- 208000009329 Graft vs Host Disease Diseases 0.000 claims 2
- 241000725303 Human immunodeficiency virus Species 0.000 claims 2
- 201000009794 Idiopathic Pulmonary Fibrosis Diseases 0.000 claims 2
- 208000008589 Obesity Diseases 0.000 claims 2
- 208000009608 Papillomavirus Infections Diseases 0.000 claims 2
- 208000005374 Poisoning Diseases 0.000 claims 2
- 102000006467 TATA-Box Binding Protein Human genes 0.000 claims 2
- 108010044281 TATA-Box Binding Protein Proteins 0.000 claims 2
- 208000036142 Viral infection Diseases 0.000 claims 2
- 230000036523 atherogenesis Effects 0.000 claims 2
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 2
- 208000024908 graft versus host disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000010710 hepatitis C virus infection Diseases 0.000 claims 2
- 208000021145 human papilloma virus infection Diseases 0.000 claims 2
- 208000036971 interstitial lung disease 2 Diseases 0.000 claims 2
- 235000020824 obesity Nutrition 0.000 claims 2
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 2
- 231100000572 poisoning Toxicity 0.000 claims 2
- 230000000607 poisoning effect Effects 0.000 claims 2
- 230000001681 protective effect Effects 0.000 claims 2
- 230000005855 radiation Effects 0.000 claims 2
- 230000001105 regulatory effect Effects 0.000 claims 2
- 239000011593 sulfur Substances 0.000 claims 2
- 125000000999 tert-butyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(*)(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 2
- RWRDLPDLKQPQOW-UHFFFAOYSA-N tetrahydropyrrole Natural products C1CCNC1 RWRDLPDLKQPQOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 238000013518 transcription Methods 0.000 claims 2
- 230000035897 transcription Effects 0.000 claims 2
- 125000006570 (C5-C6) heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004182 2-chlorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(Cl)=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 125000004198 2-fluorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(F)=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 125000004801 4-cyanophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(C#N)=C([H])C([H])=C1* 0.000 claims 1
- 208000023275 Autoimmune disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000024172 Cardiovascular disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000009889 Herpes Simplex Diseases 0.000 claims 1
- 102100038885 Histone acetyltransferase p300 Human genes 0.000 claims 1
- 108010033040 Histones Proteins 0.000 claims 1
- 101000882390 Homo sapiens Histone acetyltransferase p300 Proteins 0.000 claims 1
- 101000596093 Homo sapiens Transcription initiation factor TFIID subunit 1 Proteins 0.000 claims 1
- 101000596092 Homo sapiens Transcription initiation factor TFIID subunit 1-like Proteins 0.000 claims 1
- 102000010410 Nogo Proteins Human genes 0.000 claims 1
- 108010077641 Nogo Proteins Proteins 0.000 claims 1
- 108091000080 Phosphotransferase Proteins 0.000 claims 1
- 206010039710 Scleroderma Diseases 0.000 claims 1
- 206010040047 Sepsis Diseases 0.000 claims 1
- 102100035222 Transcription initiation factor TFIID subunit 1 Human genes 0.000 claims 1
- 102100035238 Transcription initiation factor TFIID subunit 1-like Human genes 0.000 claims 1
- ZUSWDTWYONAOPH-UHFFFAOYSA-N [2-(trifluoromethyl)phenyl]hydrazine;hydrochloride Chemical group [Cl-].[NH3+]NC1=CC=CC=C1C(F)(F)F ZUSWDTWYONAOPH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000004429 atom Chemical group 0.000 claims 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 claims 1
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- 206010012601 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 1
- 230000003176 fibrotic effect Effects 0.000 claims 1
- 208000004104 gestational diabetes Diseases 0.000 claims 1
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims 1
- 206010022000 influenza Diseases 0.000 claims 1
- 208000030159 metabolic disease Diseases 0.000 claims 1
- 125000002950 monocyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003261 o-tolyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- 102000020233 phosphotransferase Human genes 0.000 claims 1
- 125000004193 piperazinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 1
- 125000006239 protecting group Chemical group 0.000 claims 1
- 102000004169 proteins and genes Human genes 0.000 claims 1
- 150000003235 pyrrolidines Chemical class 0.000 claims 1
- 206010039073 rheumatoid arthritis Diseases 0.000 claims 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 1
- 125000000547 substituted alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 208000001072 type 2 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
- A61K31/18—Sulfonamides
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
- A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
- A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
- A61P31/16—Antivirals for RNA viruses for influenza or rhinoviruses
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
- A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/20—Antivirals for DNA viruses
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/20—Antivirals for DNA viruses
- A61P31/22—Antivirals for DNA viruses for herpes viruses
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
- C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
- C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
- C07D239/32—One oxygen, sulfur or nitrogen atom
- C07D239/42—One nitrogen atom
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
- C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
- C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
- C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
- C07D239/48—Two nitrogen atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Virology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Oncology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Immunology (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Transplantation (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- AIDS & HIV (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
Claims (170)
1. Соединение Формулы (II):
или его фармацевтически приемлемая соль;
где:
R1 представляет собой водород, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный карбоциклил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, или защитную группу азота, когда он присоединен к атому азота;
R2 представляет собой водород, галоген, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный карбоциклил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, -ORD1, -N(RD1)2, -SRD1, -CN, -SCN, -C(=NRD1)RD1, -C(=NRD1)ORD1, -C(=NRD1)N(RD1)2, -C(=O)RD1, -C(=O)ORD1, -С(=О)N(RD1)2, -NO2, -NRD1C(=O)RD1, -NRD1C(=O)ORD1, -NRD1C(=O)N(RD1)2, -OC(=O)RD1, -ОС(=O)ORD1 или -ОС(=О)N(RD1)2, где каждый RD1 независимо представляет собой водород, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный карбоциклил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, защитную группу азота, когда он присоединен к атому азота, защитную группу кислорода, когда он присоединен к атому кислорода, или защитную группу серы, когда он присоединен к атому серы, или две RD1 группы объединены с образованием замещенного или незамещенного гетероциклического, или замещенного или незамещенного гетероарильного кольца;
R3 и R4 каждый независимо представляют собой водород, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный карбоциклил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, или азотную защитную группу; или R3 и R4 группы
объединены с образованием замещенного или незамещенного гетероциклического, или замещенного или незамещенного гетероарильного кольца;
каждый R5 независимо представляет собой водород, галоген, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный карбоциклил. замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил, или замещенный или незамещенный гетероарил;
каждый R6 независимо представляет собой галоген, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный карбоциклил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, -ORB1a, -N(RB1a)2, -SRB1a, -CN, -SCN, -C(=NRB1a)RB1a, -C(=NRB1a)ORB1a, -C(=NRB1a)N(RB1a)2, -C(=O)RB1a, -C(=O)ORB1a, -C(=O)N(RB1a)2, -NO2, -NRB1aC(=O)RB1a, -NRB1aC(=O)ORB1a, -NRB1aC(=O)N(RB1a)2, -OC(=O)RB1a, -OC(=O)ORB1a или -OC(=O)N(RB1a)2;
q имеет значения 0, 1, 2, 3 или 4;
А представляет собой =N- или =C(R2)-;
каждый RB1 независимо представляет собой водород, галоген, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный карбоциклил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, -ORB1a, -N(RB1a)2, -SRB1a, -CN, -SCN, -C(=NRB1a)RB1a, -C(=NRB1a)ORB1a, -C(=NRB1a)N(RB1a)2, -C(=O)RB1a, -C(=O)ORB1a, -C(=O)N(RB1a)2, -NO2, -NRB1aC(=O)RB1a, -NRB1aC(=O)ORB1a, -NRB1aC(=O)N(RB1a)2, -OC(=O)RB1a, -OC(=O)ORB1a или -OC(=O)N(RB1a);
каждый RB1a независимо представляет собой водород, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный карбоциклил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, защитную группу азота, когда он присоединен к атому азота, защитную группу кислорода, когда он присоединен к атому кислорода, зли защитную группу серы, когда он присоединен к атому серы, или две RB1a группы объединены с образованием замещенного или незамещенного гетероциклического, или замещенного или незамещенного гетероарильного кольца;
р равно 0 или целому числу в интервале между 1 и 4, включительно;
n имеет значения 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6;
L1, L2 и L4 каждый независимо представляет собой связь, 
или 
;
L3 представляет собой 
или 
;
Ra1 представляет собой водород, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный карбоциклил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, или азотную защитную группу; и
каждый Rc1 независимо представляет собой водород, галоген, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный карбоциклил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, -ORc1a, -N(Rc1a)2, -SRc1a, -CN, -C(=O)Rc1a, -C(=O)ORc1a, -C(=O)N(Rc1a)2, -NRc1aC(=O)Rc1a, -NRc1aC(=O)ORc1a, -NRc1aC(=O)N(Rc1a)2, -OC(=O)Rc1a или -OC(=O)N(Rc1a)2, где каждый Rc1a независимо представляет собой водород, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный карбоциклил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, защитную группу азота, когда он присоединен к атому азота, защитную группу кислорода, когда он присоединен к атому кислорода, или защитную группу серы, когда он присоединен к атому серы, или две Rc1a группы объединены с образованием замещенного или незамещенного гетероциклического, или замещенного или незамещенного гетероарильного кольца.
2. Соединение по п. 1, где соединение имеет структуру Формулы (I):
или его фармацевтически приемлемая соль, где:
n имеет значения 1, 2, 3, 4, 5 или 6; и
R5 представляет собой водород, галоген, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный карбоциклил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил, или замещенный или незамещенный гетероарил.
3. Соединение по п. 1 или 2, где соединение не имеет структуру Формулы:
или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Соединение по п. 1 или 2, где соединение не имеет структуру Формулы:
или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Соединение по п. 1 или 2, где соединение имеет структуру Формулы:
или его фармацевтически приемлемая соль.
6. Соединение по п. 1 или 2, где соединение имеет структуру Формулы:
или его фармацевтически приемлемая соль.
7. Соединение по п. 1 или 2, где соединение имеет структуру Формулы:
или его фармацевтически приемлемая соль.
8. Соединение по п. 1 или 2, где соединение имеет структуру Формулы:
или его фармацевтически приемлемая соль.
9. Соединение по п. 1 или 2, где соединение имеет структуру Формулы:
или его фармацевтически приемлемая соль, где R3 и R4 группы объединены с образованием замещенного или незамещенного гетероциклического кольца.
10. Соединение по п. 1 или 2, где соединение имеет структуру Формулы:
или его фармацевтически приемлемая соль.
11. Соединение по п. 1 или 2, где соединение имеет структуру Формулы:
или его фармацевтически приемлемая соль.
12. Соединение по п. 1 или 2, где соединение имеет структуру Формулы:
или его фармацевтически приемлемая соль.
13. Соединение по п. 1 или 2, где соединение имеет структуру Формулы:
или его фармацевтически приемлемая соль, где R3 и R4 группы объединены с образованием замещенного или незамещенного гетероциклического кольца.
14. Соединение по п. 1 или 2, где R1 представляет собой замещенный или незамещенный C1-6 алкил.
15. Соединение по п. 14, где R1 представляет собой C1-6 галоалкил.
16. Соединение по п. 14, где R1 представляет собой трет-бутил.
17. Соединение по п. 14, где R1 представляет собой этил.
18. Соединение по п. 14, где R1 представляет собой метил.
19. Соединение по любому из пп. 1-2 и 15-18, где R2 представляет собой водород.
20. Соединение по любому из пп. 1-2 и 15-18, где R2 представляет собой замещенный или незамещенный C1-6 алкил.
21. Соединение по п. 20, где R2 представляет собой замещенный или незамещенный С2-6 алкил.
22. Соединение по п. 20, где R2 представляет собой метил.
23. Соединение по п. 20, где R2 представляет собой этил.
24. Соединение по п. 20, где R2 представляет собой замещенный или незамещенный C1-6 галоалкил.
25. Соединение по любому из пп. 1-2 и 15-18, где R2 представляет собой замещенный или незамещенный 4-6 членной гетероциклил.
26. Соединение по любому из пп. 1-2 и 15-18, где R2 представляет собой замещенный или незамещенный 5-6-членный гетероарил.
27. Соединение по любому из пп. 1-2 и 15-18, где R2 представляет собой -ORD1.
28. Соединение по любому из пп. 1-2 и 15-18, где R2 представляет собой -N(RD1)2.
29. Соединение по п. 28, где R2 представляет собой -NH2.
30. Соединение по любому из пп. 1-2 и 15-18, где R2 представляет собой -CN.
31. Соединение по любому из пп. 1-18, где R2 представляет собой замещенный или незамещенный фенил.
32. Соединение по п. 31, где R2 представляет собой Ph.
33. Соединение по любому из пп. 1-2 и 15-18, 21-24, 29, 32, где, по меньшей мере, один вариант R6 представляет собой галоген.
34. Соединение по п. 33, где, по меньшей мере, один вариант R6 представляет собой Cl или Br.
35. Соединение по любому из пп. 1-2 и 15-18, 21-24, 29, 32, 34, где, по меньшей мере, один вариант R6 представляет собой замещенный или незамещенный C1-6 алкил.
36. Соединение по п. 35, где, по меньшей мере, один вариант R6 представляет собой Me, Et или t-Bu.
37. Соединение по любому из пп. 1-2 и 15-18, 21-24, 29, 32, 34, 36, где, по меньшей мере, один вариант R6 представляет собой замещенный или незамещенный фенил.
38. Соединение по п. 37, где, по меньшей мере, один вариант R6 представляет собой Ph, 2-цианофенил, 3-цианофенил, 4-цианофенил, 2-хлорфенил, 2-метилфенил, 2-(трифторметил)-фенил, 2-фторфенил, 2-(метокси)-фенил или 4-(метокси)-фенил.
39. Соединение по любому из пп. 1-2 и 15-18, 21-24, 29, 32, 34, 36, 38, где, по меньшей мере, один вариант R6 представляет собой -CN.
40. Соединение по любому из пп. 1 и 15-18, 21-24, 29, 32, где q имеет значение 0.
41. Соединение по любому из пп. 1 и 15-18, 21-24, 29, 32, 34, 36, 38, где q имеет значение 1.
42. Соединение по любому из пп. 1-2 и 15-18, 21-24, 29, 32, 34, 36, 38, где L1 представляет собой 
.
43. Соединение по любому из пп. 1-2 и 15-18, 21-24, 29, 32, 34, 36, 38, где L1 представляет собой 
.
44. Соединение по п. 43, где L1 представляет собой 
.
45. Соединение по любому из пп. 1-2 и 15-18, 21-24, 29, 32, 34, 36, 38, 44, где L2 представляет собой 
.
46. Соединение по п. 45, где L2 представляет собой 
.
47. Соединение по любому из пп. 1-2 и 15-18, 21-24, 29, 32, 34, 36, 38, 44, где L2 представляет собой 
.
48. Соединение по п. 45, где L2 представляет собой 
.
49. Соединение по любому из пп. 1-2 и 15-18, 21-24, 29, 32, 34, 36, 38, где L1 представляет собой 
и L2 представляет собой 
.
50. Соединение по любому из пп. 1-2 и 15-18, 21-24, 29, 32, 34, 36, 38, где L2 представляет собой и L1 представляет собой .
51. Соединение по любому из пп. 1-2 и 15-18, 21-24, 29, 32, 34, 36, 38, 46, 48, где L1 представляет собой , и Ra1 не является ни водородом, ни C1-6 алкилом.
52. Соединение по любому из пп. 1-2 и 15-18, 21-24, 29, 32, 34, 36, 38, 44, где L2 представляет собой , и Ra1 не представляет собой водород.
53. Соединение по любому из пп. 1-2 и 15-18, 21-24, 29, 32, 34, 36, 38, где оба L1 и L2 представляют собой , и, по меньшей мере, один вариант Ra1 не является водородом или замещенным или незамещенным C1-6 алкилом.
54. Соединение по любому из пп. 1-2 и 15-18, 21-24, 29, 32, 34, 36, 38, где каждый из L1 и L2 представляет собой -NH-.
55. Соединение по любому из пп. 1-2 и 15-18, 21-24, 29, 32, 34, 36, 38, 44, 46, 48, где L3 представляет собой 
или 
.
56. Соединение по п. 55, где -L3-R1 имеет формулу: 
.
57. Соединение по любому из пп. 1-2 и 15-18, 21-24, 29, 32, 34, 36, 38, 44, 46, 48, 56, где L4 представляет собой ; и n равно 2, 3 или 4.
58. Соединение по любому из пп. 1-2 и 15-18, 21-24, 29, 32, 34, 36, 38, 44, 46, 48, 56, где L4 представляет собой связь; и n равно 0.
59. Соединение по любому из пп. 1-2, 15-18, 21-24, 29, 32, 34, 36, 38, 44, 46, 48, 56, где кольцо В представляет собой 
, 
или 
.
60. Соединение по любому из пп. 1-2 и 15-18, 21-24, 29, 32, 34, 36, 38, 44, 46, 48, 56, где А представляет собой =N-.
61. Соединение по любому из пп. 1-2 и 15-18, 21-24, 29, 32, 34, 36, 38, 44, 46, 48, 56, где А представляет собой =С(Н)-.
62. Соединение по любому из пп. 1-2 и 15-18, 21-24, 29, 32, 34, 36, 38, 44, 46, 48, 56, где n равно 2, и каждый R5 независимо представляет собой водород, галоген или -CF3.
63. Соединение по любому из пп. 1-2 и 15-18, 21-24, 29, 32, 34, 36, 38, 44, 46, 48, 56, где R3 и R4 взяты совместно с образованием замещенного или незамещенного от 4- до 7-членного моноциклического гетероциклического кольца, где один, два или три атома в гетероциклической кольцевой системе независимо представляют собой азот, кислород или серу.
64. Соединение по п. 63, где R3 и R4 взяты совместно с образованием замещенного или незамещенного пиперазинила.
65. Соединение по п. 63, где R3 и R4 взяты совместно с образованием замещенного или незамещенного пирролидина.
66. Соединение по любому из пп. 1-2 и 34, 36, 38, 44, 46, 48, 56, 64, 65, где R1 представляет собой метил, и R2 представляет собой замещенный или незамещенный C2-6 алкил, или замещенный или незамещенный амино.
67. Соединение по любому из пп. 1-2 и 34, 36, 38, 44, 46, 48, 56, 64, 65, где RB1 не является -ORB1a.
68. Соединение по п. 1, где соединение имеет структуру Формулы:
или его фармацевтически приемлемая соль.
69. Соединение по п. 1, где соединение представляет собой соединение, представленное на Фиг. 5, 7, 9 и 10, или его фармацевтически приемлемая соль; и соединение не имеет структуру Формулы:
или его фармацевтически приемлемая соль.
70. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1-69, или или его фармацевтически приемлемая соль, и фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество.
71. Набор, содержащий контейнер, фармацевтическую композицию соединения по любому из пп. 1-69 и инструкции по применению пациентом.
72. Набор по п. 71, также содержащий дополнительное лекарственное средство или вещество.
73. Способ лечения заболевания, связанного с аберрантной активностью бромодомена, у субъекта, нуждающегося в этом, причем указанный способ включает введение субъекту эффективного количества соединения по любому из пп. 1-69 или фармацевтической композиции по п. 70.
74. Способ предупреждения или снижения риска заболевания, связанного с бромодоменсодержащим белком, у субъекта, нуждающегося в этом, причем указанный способ включает введение субъекту эффективного количества соединения по любому из пп. 1-69 или фармацевтической композиции по п. 70.
75. Способ предотвращения или снижения риска заболевания, связанного с аберрантной активностью бромодомена, у субъекта, нуждающегося в этом, причем указанный способ включает введение субъекту эффективного количества соединения по любому из пп. 1-69 или фармацевтической композиции по п. 70.
76. Способ по п. 73 или 75, где аберрантная активность бромодомена представляет собой повышенную активность бромодомена.
77. Способ контрацепции у субъекта, нуждающегося в этом, причем указанный способ включает введение субъекту эффективного количества соединения по любому из пп. 1-69 или фармацевтической композиции по п. 70.
78. Способ ингибирования активности бромодоменсодержащего белка у субъекта или в клетке, причем указанный способ включает введение субъекту или контактирование клетки с эффективным количеством соединения по любому из пп. 1-69 или фармацевтической композиции по п. 70.
79. Способ ингибирования активности бромодомена у субъекта или в клетке, причем указанный способ включает введение субъекту или контактирование клетки с эффективным количеством соединения по любому из пп. 1-69 или фармацевтической композиции по п. 70.
80. Способ по п. 79, где соединение или его фармацевтически приемлемая соль селективно ингибирует активность бромодомена по сравнению с активностью киназы.
81. Способ ингибирования связывание бромодомена бромодоменсодержащего белка с остатком ацетиллизина гистона у субъекта или в клетке, причем указанный способ включает введение субъекту или контактирование клетки с эффективным количеством соединения по любому из пп. 1-69 или фармацевтической композиции по п. 70.
82. Способ модуляции транскрипции гена, которая регулируется с помощью бромодоменсодержащего белка, у субъекта или в клетке, причем указанный способ включает введение субъекту или контактирование клетки с эффективным количеством соединения по любому из пп. 1-69 или фармацевтической композиции по п. 70.
83. Способ ингибирования транскрипции гена, которая регулируется с помощью бромодоменсодержащего белка, у субъекта или в клетке, причем указанный способ включает введение субъекту или контактирование клетки с эффективным количеством соединения по любому из пп. 1-69 или фармацевтической композиции по п. 70.
84. Способ по любому из пп. 74, 78 и 81-83, где бромодоменсодержащий белок представляет собой бромо- и экстратерминальный (BET) белок.
85. Способ по любому из пп. 74, 78, и 81-83, где бромодоменсодержащий белок представляет собой бромодоменсодержащий белок 2 (BRD2), бромодоменсодержащий белок 3 (BRD3) или бромодоменсодержащий белок 4 (BRD4).
86. Способ по любому из пп. 74, 78 и 81-83, где бромодоменсодержащий белок представляет собой ТВР (ТАТА-связывающий белок) - ассоциированный фактор (TAF).
87. Способ по любому из пп. 74, 78 и 81-83, где бромодоменсодержащий белок представляет собой TAF1 или TAF1L.
88. Способ по любому из пп. 74, 78 и 81-83, где бромодоменсодержащий белок представляет собой CREB-связывающий белок (СВР).
89. Способ по любому из пп. 74, 78 и 81-83, где бромодоменсодержащий белок представляет собой Е1А связывающий белок р300 (FP300).
90. Способ по любому из пп. 73-75, где заболевание представляет собой аутоиммунное заболевание, сердечно-сосудистое заболевание, вирусную инфекцию, фиброзное заболевание или нарушение обмена веществ.
91. Способ по любому из пп. 73-75, где заболевание представляет собой ревматоидный артрит, сепсис, атерогенез, атеросклероз, вирусную инфекцию иммунодефицита человека (HIV), синдром приобретенного иммунодефицита (AIDS), вирусную инфекцию папилломы человека (HPV), вирусную инфекцию гепатита С (HCV), вирусную инфекцию простого герпеса (HSV), вирусную инфекцию Эбола, тяжелый острый респираторный синдром (SARS), грипп, радиационное отравление, склеродермию, идиопатический легочный фиброз реакцию «трансплантат против хозяина» (GVHD), сахарный диабет или ожирение.
92. Способ по п. 91, где заболевание представляет собой атерогенез.
93. Способ по п. 91, где заболевание представляет собой вирусную инфекцию Эбола.
94. Способ по п. 91, где заболевание представляет собой тяжелый острый респираторный синдром (SARS).
95. Способ по п. 91, где заболевание представляет собой радиационное отравление.
96. Способ по п. 91, где заболевание представляет собой идиопатический легочный фиброз.
97. Способ по п. 91, где заболевание представляет собой диабет II типа или гестационный диабет.
98. Способ по п. 91, где заболевание представляет собой ожирение.
99. Способ по любому из пп. 73-75 и 77-83, 92-98, где субъект является человеком.
100. Способ по п. 99, где субъект является человеком мужского пола.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201461934635P | 2014-01-31 | 2014-01-31 | |
| US61/934,635 | 2014-01-31 | ||
| PCT/US2015/014039 WO2015117053A1 (en) | 2014-01-31 | 2015-02-02 | Diaminopyrimidine benzenesulfone derivatives and uses thereof |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2016134947A true RU2016134947A (ru) | 2018-03-01 |
| RU2016134947A3 RU2016134947A3 (ru) | 2018-10-01 |
Family
ID=53757800
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2016134947A RU2016134947A (ru) | 2014-01-31 | 2015-02-02 | Производные диаминопиримидин бензолсульфона и их применение |
Country Status (9)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US10150756B2 (ru) |
| EP (1) | EP3099677A4 (ru) |
| JP (1) | JP2017504653A (ru) |
| KR (1) | KR20160115953A (ru) |
| CN (1) | CN106029653A (ru) |
| CA (1) | CA2936865A1 (ru) |
| MX (1) | MX2016009974A (ru) |
| RU (1) | RU2016134947A (ru) |
| WO (1) | WO2015117053A1 (ru) |
Families Citing this family (38)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US9180127B2 (en) | 2009-12-29 | 2015-11-10 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Type II Raf kinase inhibitors |
| CA2799381A1 (en) | 2010-05-14 | 2011-11-17 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Male contraceptive compositions and methods of use |
| PL2571503T3 (pl) | 2010-05-14 | 2015-06-30 | Dana Farber Cancer Inst Inc | Kompozycje i sposoby leczenia nowotworu, choroby zapalnej i innych zaburzeń |
| MX354217B (es) | 2010-05-14 | 2018-02-19 | Dana Farber Cancer Inst Inc | Composiciones y metodos para el tratamiento de leucemia. |
| EP3569598A1 (en) | 2011-11-17 | 2019-11-20 | Dana Farber Cancer Institute, Inc. | Inhibitors of c-jun-n-terminal kinase (jnk) |
| EP2909194A1 (en) | 2012-10-18 | 2015-08-26 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Inhibitors of cyclin-dependent kinase 7 (cdk7) |
| US9758522B2 (en) | 2012-10-19 | 2017-09-12 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Hydrophobically tagged small molecules as inducers of protein degradation |
| WO2014063054A1 (en) | 2012-10-19 | 2014-04-24 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Bone marrow on x chromosome kinase (bmx) inhibitors and uses thereof |
| US9714946B2 (en) | 2013-03-14 | 2017-07-25 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Bromodomain binding reagents and uses thereof |
| MX2016001037A (es) | 2013-07-25 | 2016-11-10 | Dana Farber Cancer Inst Inc | Inhibidores de factores de transcripción y usos. |
| JP6491202B2 (ja) | 2013-10-18 | 2019-03-27 | デイナ ファーバー キャンサー インスティチュート，インコーポレイテッド | サイクリン依存性キナーゼ７（ｃｄｋ７）の多環阻害剤 |
| WO2015058126A1 (en) | 2013-10-18 | 2015-04-23 | Syros Pharmaceuticals, Inc. | Heteroaromatic compounds useful for the treatment of prolferative diseases |
| MX379463B (es) | 2013-11-08 | 2025-03-10 | Dana Farber Cancer Inst Inc | Terapia de combinación para el cáncer usando inhibidores de la proteína bromodominio y extra-terminal. |
| US10150756B2 (en) | 2014-01-31 | 2018-12-11 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Diaminopyrimidine benzenesulfone derivatives and uses thereof |
| JP2017504650A (ja) | 2014-01-31 | 2017-02-09 | ダナ−ファーバー キャンサー インスティテュート， インコーポレイテッド | ジアゼパン誘導体およびその使用 |
| EP3099693A4 (en) | 2014-01-31 | 2017-08-16 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Uses of diazepane derivatives |
| JP2017506666A (ja) | 2014-02-28 | 2017-03-09 | テンシャ セラピューティクス，インコーポレイテッド | 高インスリン血症に関連した症状の処置 |
| US9862688B2 (en) | 2014-04-23 | 2018-01-09 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Hydrophobically tagged janus kinase inhibitors and uses thereof |
| US10017477B2 (en) | 2014-04-23 | 2018-07-10 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Janus kinase inhibitors and uses thereof |
| RU2017104897A (ru) | 2014-08-08 | 2018-09-10 | Дана-Фарбер Кэнсер Инститьют, Инк. | Производные диазепана и их применения |
| WO2016022970A1 (en) | 2014-08-08 | 2016-02-11 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Dihydropteridinone derivatives and uses thereof |
| EP3212654B1 (en) | 2014-10-27 | 2020-04-08 | Tensha Therapeutics, Inc. | Bromodomain inhibitors |
| HK1245260A1 (zh) | 2014-12-23 | 2018-08-24 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | 细胞周期蛋白依赖性激酶7(cdk7)的抑制剂 |
| JP6861166B2 (ja) | 2015-03-27 | 2021-04-21 | ダナ−ファーバー キャンサー インスティテュート， インコーポレイテッド | サイクリン依存性キナーゼの阻害剤 |
| CA2986441A1 (en) | 2015-06-12 | 2016-12-15 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Combination therapy of transcription inhibitors and kinase inhibitors |
| US11142507B2 (en) | 2015-09-09 | 2021-10-12 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Inhibitors of cyclin-dependent kinases |
| PE20181287A1 (es) | 2015-09-11 | 2018-08-07 | Dana Farber Cancer Inst Inc | Ciano tienotriazolpirazinas y usos de las mismas |
| RU2018112953A (ru) | 2015-09-11 | 2019-10-14 | Дана-Фарбер Кэнсер Инститьют, Инк. | Ацетамидтиенотриазолодиазепины и пути их применения |
| US10913752B2 (en) | 2015-11-25 | 2021-02-09 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Bivalent bromodomain inhibitors and uses thereof |
| CN106543185B (zh) * | 2016-11-10 | 2017-12-15 | 吉林大学 | 一种靶向泛素化降解plk1和brd4蛋白的化合物及其应用 |
| WO2018096525A2 (en) * | 2018-03-27 | 2018-05-31 | Celgene Corporation | Heteroaryl compounds and uses thereof |
| EP3810132A4 (en) | 2018-06-25 | 2022-06-22 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | TAIRE FAMILY KINASE INHIBITORS AND RELATED USES |
| CN108689949A (zh) * | 2018-07-02 | 2018-10-23 | 湖南华腾制药有限公司 | 一种嘧啶类衍生物及其制备方法 |
| WO2020051572A1 (en) * | 2018-09-07 | 2020-03-12 | H. Lee Moffitt Cancer Center And Research Institute, Inc. | Brd4-jak2 inhibitors |
| MY209349A (en) | 2018-09-25 | 2025-07-03 | Impact Biomedicines Inc | Methods of treating myeloproliferative disorders |
| KR20210145735A (ko) * | 2019-02-12 | 2021-12-02 | 임팩트 바이오메디신스, 인코포레이티드 | Jak2 저해제의 결정질 형태 |
| EP3994132A1 (en) | 2019-07-03 | 2022-05-11 | Sumitomo Dainippon Pharma Oncology, Inc. | Tyrosine kinase non-receptor 1 (tnk1) inhibitors and uses thereof |
| TW202515565A (zh) * | 2023-06-02 | 2025-04-16 | 美商原子智慧公司 | Ｔｙｋ２之抑制劑 |
Family Cites Families (162)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3709898A (en) | 1971-02-09 | 1973-01-09 | Upjohn Co | Process for the production of triazolobenzodiazepines and intermediates |
| US3681343A (en) | 1971-05-11 | 1972-08-01 | Upjohn Co | 6-phenyl-s-triazolo{8 4,3-a{9 {8 1,4{9 {0 benzodiazepines |
| US3812259A (en) | 1971-08-09 | 1974-05-21 | Upjohn Co | Animal feed and process |
| CH622019A5 (en) | 1975-10-23 | 1981-03-13 | Upjohn Co | Process for the preparation of aminotriazolobenzodiazepines |
| FR2329668A1 (fr) | 1975-10-27 | 1977-05-27 | Upjohn Co | Procede de preparation d'aminotriazolobenzodiazepines |
| EP0087850A1 (en) | 1982-01-04 | 1983-09-07 | The Upjohn Company | Benzodiazepines for anti-hypertensive use |
| DE3435973A1 (de) | 1984-10-01 | 1986-04-10 | Boehringer Ingelheim KG, 6507 Ingelheim | Diazepine enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen mit paf-antagonistischer wirkung |
| DE3724164A1 (de) | 1986-07-25 | 1988-01-28 | Boehringer Ingelheim Kg | Neue 1,4-benzodiazepine, ihre herstellung und verwendung |
| ATE86256T1 (de) | 1987-05-28 | 1993-03-15 | Yoshitomi Pharmaceutical | Thieno(triazolo)diazepinverbindungen, und medizinische verwendung derselben. |
| JPH0676326B2 (ja) | 1988-05-24 | 1994-09-28 | 吉富製薬株式会社 | 循環器系疾患治療薬 |
| EP0368175A1 (de) | 1988-11-06 | 1990-05-16 | Boehringer Ingelheim Kg | 3S,7S-3-(Morpholinocarbonyl)-5-(2-chlorphenyl)-7,10-dimethyl-3,4-dihydro-2H,7H-cyclopenta[4,5]thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin. |
| EP0387613A1 (de) | 1989-03-03 | 1990-09-19 | Boehringer Ingelheim Kg | Neue Thienodiazepine |
| CA2020806A1 (en) | 1989-07-12 | 1991-01-13 | Karl-Heinz Weber | Thienodiazepine derivatives |
| DE4010528A1 (de) | 1990-04-02 | 1991-10-17 | Boehringer Ingelheim Kg | Praeparativ chromatographisches trennverfahren zur herstellung enantiomerenreiner hetrazepine |
| CA2120939A1 (en) | 1991-10-11 | 1993-04-15 | Tetsuya Tahara | Therapeutic agent for osteoporosis and diazepine compound |
| EP0661284A1 (en) | 1992-09-18 | 1995-07-05 | Yoshitomi Pharmaceutical Industries, Ltd. | Thienodiazepine compound and medicinal use thereof |
| EP0692483A1 (en) | 1993-03-30 | 1996-01-17 | Yoshitomi Pharmaceutical Industries, Ltd. | Cell adhesion inhibitor and thienotriazolodiazepine compound |
| JP3001979U (ja) | 1994-03-14 | 1994-09-06 | 有限会社マルセ木工 | 竿掛け具 |
| WO1995032963A1 (en) | 1994-06-01 | 1995-12-07 | Yoshitomi Pharmaceutical Industries, Ltd. | Thienylazole compound and thienotriazolodiazepine compound |
| BR9606823A (pt) | 1995-01-06 | 1997-12-30 | Hoffmann La Roche | Hidroximetil-imidazoazepinas e seus èsteres |
| KR19990044460A (ko) | 1995-09-09 | 1999-06-25 | 프리돌린 클라우스너, 롤란드 비. 보레르 | 아포리포단백질 에이-아이의 양을 증대시키는 티에노트리아졸로디아제핀의 용도 |
| EP0934940A1 (en) | 1996-06-12 | 1999-08-11 | Japan Tobacco Inc. | Cytokine production inhibitors, triazepine compounds, and intermediates thereof |
| US5693641A (en) | 1996-08-16 | 1997-12-02 | Berlex Laboratories Inc. | Bicyclic pyrimidine derivatives and their use as anti-coagulants |
| PT989131E (pt) | 1996-09-13 | 2003-03-31 | Mitsubishi Pharma Corp | Compostos de trienotriazolodiazepina e suas utilizacoes com fins medicinais |
| US6444664B1 (en) | 1997-04-18 | 2002-09-03 | Nederlandse Organisatie Voor Toegepast - Natuurweten Schappelijk Onderzoek (Tno) | Method for controlling the plasma level of lipoproteins to treat alzheimeris disease |
| JPH11228576A (ja) | 1997-12-10 | 1999-08-24 | Japan Tobacco Inc | アポトーシス抑制剤 |
| FR2779652B1 (fr) | 1998-06-15 | 2001-06-08 | Sod Conseils Rech Applic | Utilisation de diazepines pour la preparation de medicaments destines a traiter les etats pathologiques ou les maladies dans lesquels un des recepteurs de la somatostatine est implique |
| US7589167B2 (en) | 2000-02-22 | 2009-09-15 | J. David Gladstone Institutes | ZA loops of bromodomains |
| CA2412776C (en) | 2000-06-16 | 2011-03-15 | Mitsubishi Pharma Corporation | Compositions controlling release ph range and/or speed |
| US6552037B2 (en) | 2000-06-30 | 2003-04-22 | Neurogen Corporation | 2-Substituted imidazo[1,2-A]pyridine derivatives |
| US20060142257A1 (en) | 2001-01-19 | 2006-06-29 | Eberhard Nieschlag | Male contraceptive formulation comprising norethisterone |
| US6979682B2 (en) | 2001-02-23 | 2005-12-27 | Board Of Supervisors Of Louisiana State University And Agricultural And Mechanical College | Platelet-activating factor antagonist inhibition of angiogenesis and tumor growth induced by basic fibroblast |
| US6806272B2 (en) | 2001-09-04 | 2004-10-19 | Boehringer Ingelheim Pharma Kg | Dihydropteridinones, processes for preparing them and their use as pharmaceutical compositions |
| JP3876254B2 (ja) | 2001-09-04 | 2007-01-31 | ベーリンガー インゲルハイム ファルマ ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング ウント コンパニー コマンディトゲゼルシャフト | 新規なジヒドロプテリジノン、その製造方法及びその医薬組成物としての使用 |
| US20030216758A1 (en) | 2001-12-28 | 2003-11-20 | Angiotech Pharmaceuticals, Inc. | Coated surgical patches |
| GB0206215D0 (en) * | 2002-03-15 | 2002-05-01 | Novartis Ag | Organic compounds |
| JP3096299U (ja) | 2003-02-20 | 2003-09-12 | 宇輪工業股▲ふん▼有限公司 | 足踏み式健康器 |
| US6861422B2 (en) | 2003-02-26 | 2005-03-01 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg | Dihydropteridinones, processes for preparing them and their use as pharmaceutical compositions |
| GB0305929D0 (en) * | 2003-03-14 | 2003-04-23 | Novartis Ag | Organic compounds |
| WO2005002526A2 (en) | 2003-07-01 | 2005-01-13 | President And Fellows Of Harvard College | Method and compositions for treatment of viral infections |
| AU2004272288B2 (en) | 2003-09-18 | 2008-11-13 | Novartis Ag | 2,4-di (phenylamino) pyrimidines useful in the treatment of proliferative disorders |
| EP1528056A1 (en) | 2003-10-29 | 2005-05-04 | Academisch Ziekenhuis bij de Universiteit van Amsterdam | Deoxynojirimycin analogues and their uses as glucosylceramidase inhibitors |
| US20060035903A1 (en) | 2004-08-14 | 2006-02-16 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Storage stable perfusion solution for dihydropteridinones |
| US7728134B2 (en) | 2004-08-14 | 2010-06-01 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Hydrates and polymorphs of 4[[(7R)-8-cyclopentyl-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-benzamide, process for their manufacture and their use as medicament |
| US20060058311A1 (en) | 2004-08-14 | 2006-03-16 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Combinations for the treatment of diseases involving cell proliferation |
| US20060074088A1 (en) | 2004-08-14 | 2006-04-06 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Dihydropteridinones for the treatment of cancer diseases |
| US7759485B2 (en) | 2004-08-14 | 2010-07-20 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Process for the manufacture of dihydropteridinones |
| EP1784406A1 (de) | 2004-08-27 | 2007-05-16 | Boehringer Ingelheim International GmbH | Dihydropteridinone, verfahren zu deren herstellung und deren verwendung als arzneimittel |
| GB0419161D0 (en) * | 2004-08-27 | 2004-09-29 | Novartis Ag | Organic compounds |
| CN1759834B (zh) | 2004-09-17 | 2010-06-23 | 中国医学科学院医药生物技术研究所 | 黄连素或其与辛伐他汀联合在制备用于预防或治疗与血脂有关疾病或症状的产品中用途 |
| TWI447120B (zh) | 2005-05-30 | 2014-08-01 | Mitsubishi Tanabe Pharma Corp | 噻吩并三唑并苯二氮呯化合物、其醫藥上之用途 |
| CA2608367C (en) * | 2005-06-08 | 2014-08-19 | Rigel Pharmaceuticals, Inc. | Compositions and methods for inhibition of the jak pathway |
| US20070203161A1 (en) | 2006-02-24 | 2007-08-30 | Rigel Pharmaceuticals, Inc. | Compositions and methods for inhibition of the jak pathway |
| JP2009503014A (ja) | 2005-08-03 | 2009-01-29 | ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | 呼吸器系疾患の治療におけるジヒドロプテリジノン |
| MX362412B (es) | 2005-11-01 | 2019-01-15 | Targegen Inc | Inhibidores de biaril meta-pirimidina de cinasas. |
| US8604042B2 (en) * | 2005-11-01 | 2013-12-10 | Targegen, Inc. | Bi-aryl meta-pyrimidine inhibitors of kinases |
| US8133900B2 (en) | 2005-11-01 | 2012-03-13 | Targegen, Inc. | Use of bi-aryl meta-pyrimidine inhibitors of kinases |
| WO2007076348A2 (en) | 2005-12-23 | 2007-07-05 | Smithkline Beecham Corporation | Azaindole inhibitors of aurora kinases |
| AU2007207053B2 (en) | 2006-01-17 | 2012-05-24 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Aryl-isoxazol-4-yl-imidazo[1,2-a]pyridine useful for the treatment of Alzheimer's disease via GABA receptors |
| ES2351367T3 (es) | 2006-02-14 | 2011-02-03 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Dihidrodiazepinas útiles como inhibidores de proteína quinasas. |
| NZ570530A (en) | 2006-02-14 | 2011-09-30 | Vertex Pharma | Pharmaceutical compositions comprising 6-oxo-6,7,8,9-tetrahydro-5H-pyrimido[4,5-b][1,4)diazepine derivatives |
| US20070218135A1 (en) | 2006-03-14 | 2007-09-20 | Glenmark Pharmaceuticals Limited | Sustained release matrix pharmaceutical composition |
| BRPI0711174A2 (pt) | 2006-05-03 | 2011-08-23 | Novartis Ag | uso de compostos orgánicos |
| CN101448830A (zh) | 2006-05-19 | 2009-06-03 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 | 作为抗增殖剂的二氢碟啶化合物 |
| WO2008009909A1 (en) | 2006-07-17 | 2008-01-24 | Astrazeneca Ab | Pteridimones as modulators of polo-like kinase |
| KR20140104060A (ko) | 2006-10-19 | 2014-08-27 | 시그날 파마소티칼 엘엘씨 | 헤테로아릴 화합물, 이들의 조성물 그리고 단백질 키나아제 억제제로서의 이들의 용도 |
| US20100216802A1 (en) | 2006-10-25 | 2010-08-26 | Chroma Therapeutics Ltd. | Pteridine derivatives as polo-like kinase inhibitors useful in the treatment of cancer |
| WO2008066887A2 (en) | 2006-11-30 | 2008-06-05 | Albert Einstein College Of Medicine Of Yeshiva University | Small molecule inhibitors of bcl6 |
| PT2114873E (pt) | 2006-12-26 | 2013-05-06 | Lantheus Medical Imaging Inc | Ligandos para imagiologia de inervação cardíaca |
| JP2008156311A (ja) | 2006-12-26 | 2008-07-10 | Institute Of Physical & Chemical Research | Ｂｒｄ２ブロモドメイン結合剤 |
| SI2139892T1 (sl) | 2007-03-22 | 2011-12-30 | Takede Pharmaceutical Company Ltd | Substituirani pirimidodiazepini, uporabni kot PLK1 inhibitorji |
| WO2008137081A1 (en) | 2007-05-02 | 2008-11-13 | The Trustees Of Columbia University In The City Of New York | Substituted ( 5, 6 ) -dihydronaphraalenyl compounds as reversible male contraceptives |
| KR20080107050A (ko) | 2007-06-05 | 2008-12-10 | 울산대학교 산학협력단 | 항-ｃｄ１３７ 단일클론 항체를 포함하는 만성이식편대숙주 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 |
| CN101952291A (zh) | 2007-08-15 | 2011-01-19 | 弗特克斯药品有限公司 | 用作人蛋白激酶plk1至plk4的抑制剂以治疗增殖疾病的4-(9-(3,3-二氟环戊基)-5,7,7-三甲基-6-氧代-6,7,8,9-四氢-5h-嘧啶并[4,5-b][1,4]二氮杂䓬-2-基氨基)-3-甲氧基苯甲酰胺衍生物 |
| US8026234B2 (en) | 2007-09-25 | 2011-09-27 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Polo-like kinase inhibitors |
| EP2610256B1 (en) | 2007-09-28 | 2016-04-27 | Cyclacel Limited | Pyrimidine derivatives as protein kinase inhibitors |
| US20090291938A1 (en) | 2007-11-19 | 2009-11-26 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Polo-like kinase inhibitors |
| EP2234986A2 (en) * | 2007-12-20 | 2010-10-06 | Cellzome Limited | Sulfamides as zap-70 inhibitors |
| KR101600634B1 (ko) | 2007-12-28 | 2016-03-07 | 미쓰비시 타나베 파마 코퍼레이션 | 항암제 |
| WO2009112490A1 (en) * | 2008-03-11 | 2009-09-17 | Cellzome Limited | Sulfonamides as zap-70 inhibitors |
| EP2112152A1 (en) | 2008-04-22 | 2009-10-28 | GPC Biotech AG | Dihydropteridinones as Plk Inhibitors |
| EP2303889A1 (en) | 2008-06-18 | 2011-04-06 | F. Hoffmann-La Roche AG | Halo-substituted pyrimidodiazepines as plkl inhibitors |
| WO2010015340A1 (en) | 2008-08-06 | 2010-02-11 | Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft | Daa-pyridine as peripheral benzodiazepine receptor ligand for diagnostic imaging and pharmaceutical treatment |
| BRPI0914406A2 (pt) | 2008-10-30 | 2015-10-20 | Circomed Llc | composto, composição farmacêutica, e, método para aumentar os níveis no plasma de apo a1 em um mamífero |
| PL2356123T3 (pl) | 2008-11-13 | 2013-03-29 | Hoffmann La Roche | Spiro-5,6-dihudro-4h-2,3,5,10b- tetraazabenzo[e]azuleny |
| EP3255047B1 (en) | 2009-01-06 | 2021-06-30 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Pyrimido-diazepinone kinase scaffold compounds and uses in treating disorders |
| MY152386A (en) | 2009-01-23 | 2014-09-15 | Takeda Pharmaceutical | Substituted 6a,7,8,9-tetrahydropyrido[3,2-e] pyrrolo[1,2-a]pyrazin-6(5h)-ones |
| CN102020643A (zh) | 2009-09-22 | 2011-04-20 | 上海恒瑞医药有限公司 | 二氢喋啶酮类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用 |
| MX2012003484A (es) | 2009-09-25 | 2012-04-20 | Vertex Pharma | Metodos para preparar derivados de pirimidina utiles como inhibidores de proteina cinasa. |
| GB0919431D0 (en) | 2009-11-05 | 2009-12-23 | Glaxosmithkline Llc | Novel compounds |
| PH12012500894A1 (en) | 2009-11-05 | 2022-03-09 | Glaxosmithkline Llc | Benzodiazepine bromodomain inhibitor |
| GB0919423D0 (en) | 2009-11-05 | 2009-12-23 | Glaxosmithkline Llc | Novel compounds |
| GB0919426D0 (en) | 2009-11-05 | 2009-12-23 | Glaxosmithkline Llc | Novel compounds |
| GB0919432D0 (en) | 2009-11-05 | 2009-12-23 | Glaxosmithkline Llc | Use |
| DK2496582T3 (en) | 2009-11-05 | 2016-03-21 | Glaxosmithkline Llc | Benzodiazepine-BROMDOMAeNEINHIBITOR. |
| GB0919434D0 (en) | 2009-11-05 | 2009-12-23 | Glaxosmithkline Llc | Novel compounds |
| EP2536725B1 (en) | 2010-02-17 | 2015-10-28 | Boehringer Ingelheim International GmbH | Dihydropteridinones, method for production and use thereof |
| EP2569429A4 (en) | 2010-05-14 | 2013-09-25 | Dana Farber Cancer Inst Inc | COMPOSITIONS AND METHODS FOR MODULATING METABOLISM |
| CA2799381A1 (en) | 2010-05-14 | 2011-11-17 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Male contraceptive compositions and methods of use |
| PL2571503T3 (pl) | 2010-05-14 | 2015-06-30 | Dana Farber Cancer Inst Inc | Kompozycje i sposoby leczenia nowotworu, choroby zapalnej i innych zaburzeń |
| MX354217B (es) | 2010-05-14 | 2018-02-19 | Dana Farber Cancer Inst Inc | Composiciones y metodos para el tratamiento de leucemia. |
| WO2011161031A1 (en) | 2010-06-22 | 2011-12-29 | Glaxosmithkline Llc | Benzotriazolodiazepine compounds inhibitors of bromodomains |
| US20120014979A1 (en) | 2010-07-16 | 2012-01-19 | Alexander Dent | Use of bcl6 inhibitors for treating autoimmune diseases |
| US9358233B2 (en) | 2010-11-29 | 2016-06-07 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Method for treating acute myeloid leukemia |
| AR084070A1 (es) | 2010-12-02 | 2013-04-17 | Constellation Pharmaceuticals Inc | Inhibidores del bromodominio y usos de los mismos |
| WO2012075456A1 (en) | 2010-12-02 | 2012-06-07 | Constellation Pharmaceuticals | Bromodomain inhibitors and uses thereof |
| WO2012116170A1 (en) | 2011-02-23 | 2012-08-30 | Ming-Ming Zhou | Inhibitors of bromodomains as modulators of gene expression |
| EP2681216B1 (en) | 2011-02-28 | 2017-09-27 | Epizyme, Inc. | Substituted 6,5-fused bicyclic heteroaryl compounds |
| AU2012224653A1 (en) * | 2011-03-07 | 2013-10-03 | Fondazione Telethon | TFEB variants and uses thereof |
| WO2013033268A2 (en) | 2011-08-29 | 2013-03-07 | Coferon, Inc. | Bivalent bromodomain ligands, and methods of using same |
| WO2013033269A1 (en) | 2011-08-29 | 2013-03-07 | Coferon, Inc. | Bioorthogonal monomers capable of dimerizing and targeting bromodomains and methods of using same |
| DE102011082013A1 (de) | 2011-09-01 | 2013-03-07 | Bayer Pharma AG | 6H-Thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine |
| WO2013097052A1 (en) | 2011-12-30 | 2013-07-04 | Abbott Laboratories | Bromodomain inhibitors |
| CN104203267A (zh) | 2012-02-17 | 2014-12-10 | 安迅生物制药公司 | 用于治疗流感和副流感患者的方法、化合物和组合物 |
| US20150133434A1 (en) | 2012-03-28 | 2015-05-14 | The J. David Gladstone Institutes | Compositions and Methods for Reactivating Latent Immunodeficiency Virus |
| AU2013301599B2 (en) | 2012-08-08 | 2017-10-19 | Novomatic Ag | Method of and system for tracking gaming activity |
| RU2015115634A (ru) | 2012-09-28 | 2016-11-20 | Онкоэтикс Гмбх | Фармацевтический состав, содержащий соединения тиенотриазолодиазепина |
| US9567301B2 (en) | 2012-11-02 | 2017-02-14 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Pyrrol-1-yl benzoic acid derivatives useful as myc inhibitors |
| CN105229002A (zh) | 2012-12-20 | 2016-01-06 | 拜耳医药股份有限公司 | 抑制bet蛋白的二氢吡啶并吡嗪酮 |
| US20140254659A1 (en) | 2013-03-11 | 2014-09-11 | Mediatek Inc. | Video coding method using at least evaluated visual quality and related video coding apparatus |
| EP2970285B1 (en) | 2013-03-11 | 2019-04-17 | AbbVie Inc. | Fused tetracyclic bromodomain inhibitors |
| KR102224992B1 (ko) | 2013-03-12 | 2021-03-10 | 애브비 인코포레이티드 | 테트라사이클릭 브로모도메인 억제제 |
| US9714946B2 (en) | 2013-03-14 | 2017-07-25 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Bromodomain binding reagents and uses thereof |
| MX2016001037A (es) | 2013-07-25 | 2016-11-10 | Dana Farber Cancer Inst Inc | Inhibidores de factores de transcripción y usos. |
| US10739333B2 (en) | 2013-09-19 | 2020-08-11 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Methods of BH3 profiling |
| WO2015081280A1 (en) | 2013-11-26 | 2015-06-04 | Coferon, Inc. | Bromodomain ligands capable of dimerizing in an aqueous solution |
| WO2015081284A1 (en) | 2013-11-26 | 2015-06-04 | Coferon, Inc. | Bivalent bromodomain ligands, and methods of using same |
| CN105980392A (zh) | 2013-12-10 | 2016-09-28 | 艾伯维公司 | 溴区结构域抑制剂 |
| US10150756B2 (en) | 2014-01-31 | 2018-12-11 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Diaminopyrimidine benzenesulfone derivatives and uses thereof |
| KR20160111520A (ko) | 2014-01-31 | 2016-09-26 | 다나-파버 캔서 인스티튜트 인크. | 디히드로프테리디논 유도체 및 그의 용도 |
| EP3099693A4 (en) | 2014-01-31 | 2017-08-16 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Uses of diazepane derivatives |
| JP2017504650A (ja) | 2014-01-31 | 2017-02-09 | ダナ−ファーバー キャンサー インスティテュート， インコーポレイテッド | ジアゼパン誘導体およびその使用 |
| WO2015129927A1 (en) | 2014-02-26 | 2015-09-03 | Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. | Heterocyclic compounds |
| JP2017506666A (ja) | 2014-02-28 | 2017-03-09 | テンシャ セラピューティクス，インコーポレイテッド | 高インスリン血症に関連した症状の処置 |
| US20180228907A1 (en) | 2014-04-14 | 2018-08-16 | Arvinas, Inc. | Cereblon ligands and bifunctional compounds comprising the same |
| RU2017104897A (ru) | 2014-08-08 | 2018-09-10 | Дана-Фарбер Кэнсер Инститьют, Инк. | Производные диазепана и их применения |
| WO2016022970A1 (en) | 2014-08-08 | 2016-02-11 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Dihydropteridinone derivatives and uses thereof |
| SG11201704089UA (en) | 2014-12-05 | 2017-06-29 | H Lee Moffitt Cancer Ct & Res | Bromodomain inhibitor as adjuvant in cancer immunotherapy |
| US9694084B2 (en) | 2014-12-23 | 2017-07-04 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Methods to induce targeted protein degradation through bifunctional molecules |
| WO2016105518A1 (en) | 2014-12-23 | 2016-06-30 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Methods to induce targeted protein degradation through bifunctional molecules |
| CA2979070A1 (en) | 2015-03-18 | 2016-09-22 | Arvinas, Inc. | Compounds and methods for the enhanced degradation of targeted proteins |
| CA2986441A1 (en) | 2015-06-12 | 2016-12-15 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Combination therapy of transcription inhibitors and kinase inhibitors |
| WO2017007612A1 (en) | 2015-07-07 | 2017-01-12 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Methods to induce targeted protein degradation through bifunctional molecules |
| CN108350062B (zh) | 2015-08-06 | 2022-10-14 | 达纳-法伯癌症研究所股份有限公司 | 靶向蛋白降解以减弱过继性t细胞疗法相关的不良炎症反应 |
| EP3337476A4 (en) | 2015-08-19 | 2019-09-04 | Arvinas, Inc. | Compounds and methods for the targeted degradation of bromodomain-containing proteins |
| CR20180058A (es) | 2015-09-04 | 2018-02-26 | Hoffmann La Roche | Nuevos derivados de fenoximetilo |
| ES2866073T3 (es) | 2015-09-09 | 2021-10-19 | Jubilant Biosys Ltd | Derivados tricíclicos fusionados de piridin-2-ona y su uso como inhibidores de BRD4 |
| EP3347353B1 (en) | 2015-09-11 | 2019-07-17 | Boehringer Ingelheim International GmbH | Pyrazolyl-substituted heteroaryls and their use as medicaments |
| PE20181287A1 (es) | 2015-09-11 | 2018-08-07 | Dana Farber Cancer Inst Inc | Ciano tienotriazolpirazinas y usos de las mismas |
| RU2018112953A (ru) | 2015-09-11 | 2019-10-14 | Дана-Фарбер Кэнсер Инститьют, Инк. | Ацетамидтиенотриазолодиазепины и пути их применения |
| EP3380478B1 (en) | 2015-11-25 | 2020-12-23 | Gilead Apollo, LLC | Ester acc inhibitors and uses thereof |
| US10913752B2 (en) | 2015-11-25 | 2021-02-09 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Bivalent bromodomain inhibitors and uses thereof |
| BR112018010453B1 (pt) | 2015-11-25 | 2022-06-14 | Gilead Apollo, Llc | Compostos triazólicos inibindores de acetil coa carboxilase (acc) |
| PL3380522T3 (pl) | 2015-11-25 | 2024-03-25 | Visterra, Inc. | Cząsteczki przeciwciał wobec april i ich zastosowania |
| ES2974439T3 (es) | 2015-11-25 | 2024-06-27 | Effector Therapeutics Inc | Compuestos inhibidores de EIF4-A y métodos relacionados con los mismos |
| EA201890913A1 (ru) | 2015-11-25 | 2018-11-30 | Джилид Аполло, Ллс | Пиразоловые соединения в качестве ингибиторов акк и их применение |
| KR20180086191A (ko) | 2015-11-25 | 2018-07-30 | 길리어드 아폴로, 엘엘씨 | 2,4-디옥소-1,4-디히드로티에노[2,3-d]피리미딘 유도체를 함유하는 살진균 조성물 |
| AU2016362040B2 (en) | 2015-12-01 | 2019-10-10 | Nihon Nohyaku Co., Ltd. | 3H-pyrrolopyridine compound, N-oxide thereof or salt thereof, agricultural and horticultural insecticide comprising the compound and method for using the same |
| CN109790143A (zh) | 2016-05-10 | 2019-05-21 | C4医药公司 | 用于靶蛋白降解的胺连接的c3-戊二酰亚胺降解决定子体 |
| CN109641874A (zh) | 2016-05-10 | 2019-04-16 | C4医药公司 | 用于靶蛋白降解的c3-碳连接的戊二酰亚胺降解决定子体 |
| WO2017201069A1 (en) | 2016-05-18 | 2017-11-23 | Biotheryx, Inc. | Oxoindoline derivatives as protein function modulators |
| GB201608797D0 (en) | 2016-05-19 | 2016-07-06 | Ucb Biopharma Sprl | Therapeutic use |
-
2015
- 2015-02-02 US US15/115,038 patent/US10150756B2/en active Active
- 2015-02-02 EP EP15742537.2A patent/EP3099677A4/en not_active Withdrawn
- 2015-02-02 KR KR1020167023458A patent/KR20160115953A/ko not_active Withdrawn
- 2015-02-02 JP JP2016549474A patent/JP2017504653A/ja active Pending
- 2015-02-02 CA CA2936865A patent/CA2936865A1/en not_active Abandoned
- 2015-02-02 RU RU2016134947A patent/RU2016134947A/ru not_active Application Discontinuation
- 2015-02-02 WO PCT/US2015/014039 patent/WO2015117053A1/en not_active Ceased
- 2015-02-02 CN CN201580006714.6A patent/CN106029653A/zh active Pending
- 2015-02-02 MX MX2016009974A patent/MX2016009974A/es unknown
-
2018
- 2018-11-02 US US16/179,759 patent/US10730860B2/en not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| US20160332993A1 (en) | 2016-11-17 |
| US20190135790A1 (en) | 2019-05-09 |
| RU2016134947A3 (ru) | 2018-10-01 |
| EP3099677A1 (en) | 2016-12-07 |
| MX2016009974A (es) | 2016-10-31 |
| WO2015117053A1 (en) | 2015-08-06 |
| US10150756B2 (en) | 2018-12-11 |
| KR20160115953A (ko) | 2016-10-06 |
| CA2936865A1 (en) | 2015-08-06 |
| US10730860B2 (en) | 2020-08-04 |
| JP2017504653A (ja) | 2017-02-09 |
| EP3099677A4 (en) | 2017-07-26 |
| CN106029653A (zh) | 2016-10-12 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2016134947A (ru) | Производные диаминопиримидин бензолсульфона и их применение | |
| RU2016133196A (ru) | Дигидроптеридиноновые производные и их применения | |
| JP2017512186A5 (ru) | ||
| JP2017504653A5 (ru) | ||
| JP2017504651A5 (ru) | ||
| JP2019513804A5 (ru) | ||
| RU2401658C2 (ru) | Гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы | |
| HRP20211224T1 (hr) | Derivati pirimidina za liječenje virusnih infekcija | |
| RU2016134941A (ru) | Производные диазепана и их применения | |
| JP2017504650A5 (ru) | ||
| JP2016514147A5 (ru) | ||
| RU2017104897A (ru) | Производные диазепана и их применения | |
| HRP20200341T1 (hr) | Bromodomenski (bet) inhibitori | |
| JP2015503620A5 (ru) | ||
| Xu et al. | 2, 4, 5-Trisubstituted thiazole derivatives: A novel and potent class of non-nucleoside inhibitors of wild type and mutant HIV-1 reverse transcriptase | |
| JP2016531113A5 (ru) | ||
| RU96109047A (ru) | 1-алкил-арилпиримидины и их производные | |
| HRP20230313T1 (hr) | Modulatori receptora cxcr7 piperidina | |
| HRP20200601T1 (hr) | Inhibiranje ionskog kanala za prolazni receptorski potencijal a1 | |
| RU2018102449A (ru) | Производные пиразоло[1,5-a]триазин-4-амина, применимые в терапии | |
| MA38323A1 (fr) | Dérivés pyrimidone et leur utilisation dans le traitement, l'amélioration ou la prévention d'une maladie virale | |
| JP2017519781A5 (ru) | ||
| JP2015524472A5 (ru) | ||
| RU2018134945A (ru) | Пиримидины, их варианты и применение | |
| RU2017104898A (ru) | Дигидроптеридиноновые производные и их применения |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20190625 |