[go: up one dir, main page]

RU2015125591A - БЕНЗИЛСУЛЬФОНАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ КАК МОДУЛЯТОРЫ RORc - Google Patents

БЕНЗИЛСУЛЬФОНАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ КАК МОДУЛЯТОРЫ RORc Download PDF

Info

Publication number
RU2015125591A
RU2015125591A RU2015125591A RU2015125591A RU2015125591A RU 2015125591 A RU2015125591 A RU 2015125591A RU 2015125591 A RU2015125591 A RU 2015125591A RU 2015125591 A RU2015125591 A RU 2015125591A RU 2015125591 A RU2015125591 A RU 2015125591A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
6alkil
compound
hydrogen
aminosulfonyl
aminocarbonyl
Prior art date
Application number
RU2015125591A
Other languages
English (en)
Inventor
ВАН НИЛ Моник БОДИЛ
Бенджамин ФАУБЕР
Саймон ГЕЙНЗ
Джонатан КИЛЛЕН
Оливье РЕНЕ
Стюарт УОРД
Original Assignee
Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг
Publication of RU2015125591A publication Critical patent/RU2015125591A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/22—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with hetero atoms directly attached to ring nitrogen atoms
    • C07D295/26—Sulfur atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/36—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/40—Oxygen atoms
    • C07D211/44—Oxygen atoms attached in position 4
    • C07D211/46—Oxygen atoms attached in position 4 having a hydrogen atom as the second substituent in position 4
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/36—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/56—Nitrogen atoms
    • C07D211/58—Nitrogen atoms attached in position 4
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/36—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/60—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D211/62—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals attached in position 4
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/92—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with a hetero atom directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/96—Sulfur atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/04—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
    • C07D295/08—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly bound oxygen or sulfur atoms
    • C07D295/096—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly bound oxygen or sulfur atoms with the ring nitrogen atoms and the oxygen or sulfur atoms separated by carbocyclic rings or by carbon chains interrupted by carbocyclic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/04—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
    • C07D295/10—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by doubly bound oxygen or sulphur atoms
    • C07D295/112—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by doubly bound oxygen or sulphur atoms with the ring nitrogen atoms and the doubly bound oxygen or sulfur atoms separated by carbocyclic rings or by carbon chains interrupted by carbocyclic rings
    • C07D295/116—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by doubly bound oxygen or sulphur atoms with the ring nitrogen atoms and the doubly bound oxygen or sulfur atoms separated by carbocyclic rings or by carbon chains interrupted by carbocyclic rings with the doubly bound oxygen or sulfur atoms directly attached to a carbocyclic ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/16—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms
    • C07D295/18—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms by radicals derived from carboxylic acids, or sulfur or nitrogen analogues thereof
    • C07D295/182—Radicals derived from carboxylic acids
    • C07D295/185—Radicals derived from carboxylic acids from aliphatic carboxylic acids
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Claims (74)

1. Соединение формулы Ia или Ib:
Figure 00000001
Figure 00000002
или их фармацевтически приемлемые соли,
где:
m представляет собой 0 или 1;
n представляет собой 0 или 1;
p представляет собой 1 или 2;
q представляет собой от 1 до 3;
r представляет собой от 0 до 3;
А представляет собой: связь; -CH2-; =CH-; -CH(ОН)-; -С(О)-; -C(O)-NH-; -NH-(О)С-; -NRa-; -О-; -S-; или -SO2-;
один из двух X1, X2, X3 и X4 представляет собой N, и другие представляют собой CRb; или три из X1, X2, X3 и X4 представляют собой N, и другой представляет собой CRb; или каждый из X1, X2, X3 и X4 представляет собой CRb;
Y представляет собой: -О-; -S-; -SO2-; -CRcRd-; или -NRe-;
Z представляет собой CRf или N;
R1, R2, R3 и R4 каждый независимо представляет собой: водород; или C1-6алкил, который может быть незамещенным или замещенным один или более раз галогеном;
R5 представляет собой: C1-6алкил; С3-6циклоалкил; С3-6циклоалкил-C1-6алкил; C1-6алкокси-C1-6алкил; или гидрокси-C1-6алкил, где C1-6алкил и С3-6циклоалкильные остатки могут быть замещены один или более раз галогеном;
каждый R6 независимо представляет собой: C1-6алкил; гало; C1-6алкокси; или циано; где C1-6алкильные остатки могут быть незамещены или замещены один или более раз галогеном;
R7 представляет собой: водород; C1-6алкил; гидрокси; или гало;
R8 представляет собой: водород; C1-6алкил; гало; гидрокси; или оксо;
или R7 и R8 вместе с атомами, к которым они присоединены могут образовывать четырех, пяти, шести или семичленное кольцо;
каждый R9 независимо представляет собой: гало; гидрокси; C1-6алкокси; C1-6алкилсульфонил; амино; C1-6алкил-амино; ди-C1-6алкил;-амино; циано; или оксо;
Ra представляет собой: водород; или C1-6алкил;
каждый Rb независимо представляет собой: водород; C1-6алкил; гало; C1-6алкокси; или циано; где C1-6алкильные остатки могут быть незамещены или замещены один или более раз галогеном;
Rc представляет собой: водород; гало; или C1-6алкил, который может быть незамещенным или замещенным один или более раз галогеном;
Rd представляет собой: водород; C1-6алкил; С3-6циклоалкил; C3-6циклоалкил-C1-6алкил; гало; C1-6алкил-карбонил; С3-6циклоалкил-карбонил; C3-6циклоалкил-C1-6алкил-карбонил; C1-6алкил-сульфонил; С3-6циклоалкил-сульфонил; С3-6циклоалкил-C1-6алкил-сульфонил; аминокарбонил; N-C1-6алкил-аминокарбонил; N,N-ди-C1-6алкил-аминокарбонил; аминосульфонил; N-C1-6алкил-аминосульфонил; N,N-ди-C1-6алкил-аминосульфонил; циано; C1-6алкокси; C1-6алкил-сульфониламино; амино; N-C1-6алкил-амино; N,N-ди-С1-6алкил-амино; гало-C1-6алкил; или гидроксил; где C1-6алкильные остатки могут быть незамещены или замещены один или более раз галогеном; и где С3-6циклоалкил, и C3-6циклоалкил-C1-6алкильные остатки могут быть незамещены или замещены один или более раз R9;
или Rc и Rd вместе с атомами, к которым они присоединены могут образовывать четырех, пяти, шести или семичленное кольцо, которое возможно включает гетероатом, выбранный из О, N и S;
Re представляет собой: водород; C1-6алкил; С3-6циклоалкил; C3-6циклоалкил-С1-6алкил; C1-6алкил-карбонил; С3-6циклоалкил-карбонил; C3-6циклоалкил-C1-6алкил-карбонил; C1-6алкил-сульфонил; C3-6циклоалкил-сульфонил; C3-6циклоалкил-C1-6алкил-сульфонил; аминокарбонил; N-C1-6алкил-аминокарбонил; N,N-ди-C1-6алкил-аминокарбонил; аминосульфонил; N-C1-6алкил-аминосульфонил; или N,N-ди-C1-6алкил-аминосульфонил; где C1-6алкильные остатки могут быть незамещены или замещены один или более раз галогеном; и где C3-6циклоалкил, и C3-6циклоалкил-С1-6алкильные остатки могут быть незамещены или замещены один или более раз R9;
или Re и R7 вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать четырех, пяти, шести или семичленное кольцо; и
Rf представляет собой: водород; гидроксил; или C1-6алкил, который может быть незамещенным или замещенным один или более раз галогеном, или Rf отсутствует, когда А представляет собой =CH-.
2. Соединение по п. 1, где m представляет собой 0.
3. Соединение по п. 1, где n представляет собой 0.
4. Соединение по п. 1, где n представляет собой 1.
5. Соединение по п. 1, где р представляет собой 2.
6. Соединение по п. 1, где q представляет собой 2.
7. Соединение по п. 1, где r представляет собой 0 или 1.
8. Соединение по п. 1, где А представляет собой связь; -NRa-; или -О-.
9. Соединение по п. 1, где А представляет собой связь.
10. Соединение по п. 1, где А представляет собой -NRa-.
11. Соединение по п. 1, где А представляет собой -О-.
12. Соединение по п. 1, где каждый из X1, X2, X3 и X4 представляет собой CRb.
13. Соединение по п. 1, где один из X1, X2, X3 и X4 представляет собой N, и другие представляют собой CRb.
14. Соединение по п. 1, где Y представляет собой -О-; -CRcRd-; или -NRe-.
15. Соединение по п. 1, где Y представляет собой -CRcRd-.
16. Соединение по п. 1, где Y представляет собой -NRe-.
17. Соединение по п. 1, где Z представляет собой CRf.
18. Соединение по п. 1, где Z представляет собой N.
19. Соединение по п. 1, где R1, R2, R3 и R4 представляют собой водород.
20. Соединение по п. 1, где R5 представляет собой C1-6алкил,
21. Соединение по п. 1, где R6 представляет собой гало или трифторметил.
22. Соединение по п. 1, где R7 и R8 представляют собой водород.
23. Соединение по п. 1, где Ra представляет собой водород.
24. Соединение по п. 1, где Rb представляет собой водород.
25. Соединение по п. 1, где Rc представляет собой водород.
26. Соединение по п. 1, где Rd представляет собой: аминокарбонил; N-C1-6алкил-аминокарбонил; N,N-ди-C1-6алкил-аминокарбонил; аминосульфонил; N-C1-6алкил-аминосульфонил; N,N-ди-C1-6алкил-аминосульфонил; или C1-6алкил-сульфониламино.
27. Соединение по п. 1, где Re представляет собой: С1-6алкил-карбонил; С3-6циклоалкил-карбонил; C3-6циклоалкил-C1-6алкил-карбонил; C1-6алкил-сульфонил; C3-6циклоалкил-сульфонил; С3-6циклоалкил-C1-6алкил-сульфонил; аминокарбонил; N-C1-6алкил-аминокарбонил; N,N-ди-C1-6алкил-аминокарбонил; аминосульфонил; N-C1-6алкил-аминосульфонил; или N,N-ди-C1-6алкил-аминосульфонил.
28. Соединение по п. 1, где Re представляет собой: ацетил; или метансульфонил.
29. Соединение по п. 1, где Re представляет собой ацетил.
30. Соединение по п. 1, где Re представляет собой метансульфонил.
31. Соединение по п. 1, где Rf представляет собой водород.
32. Соединение по п. 1, где указанное соединение обладает формулой IIa:
Figure 00000003
где:
s представляет собой от 0 до 2;
каждый R10 независимо представляет собой: C1-6алкил; гало; C1-6алкокси; или гало-C1-6алкил; и
A, Y, Z, m, n, p, q, r, R1, R2, R3, R1, R2, R4, R5, R6, R7 и R8 являются такими, как определено в п. 1.
33. Соединение по п. 1, где s представляет собой 0.
34. Композиция, содержащая:
(a) фармацевтически приемлемый носитель; и
(b) Соединение по любому из пп. 1-33.
35. Способ лечения артрита, включающий введение нуждающемуся в этом субъекту эффективного количества соединения по любому из пп. 1-33.
36. Соединение по любому из пп. 1-33 для применения в качестве терапевтически активного вещества.
37. Применение соединения по любому из пп. 1-33 для лечения или профилактики артрита.
38. Соединение по любому из пп. 1-33 для лечения или профилактики артрита.
39. Применение соединения по любому из пп. 1-33 для производства лекарственного средства для лечения или профилактики артрита.
RU2015125591A 2012-12-10 2013-12-09 БЕНЗИЛСУЛЬФОНАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ КАК МОДУЛЯТОРЫ RORc RU2015125591A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201261735360P 2012-12-10 2012-12-10
US61/735,360 2012-12-10
PCT/EP2013/075883 WO2014090712A1 (en) 2012-12-10 2013-12-09 BENZYL SULFONAMIDE DERIVATIVES AS RORc MODULATORS

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2015125591A true RU2015125591A (ru) 2017-01-16

Family

ID=49753170

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2015125591A RU2015125591A (ru) 2012-12-10 2013-12-09 БЕНЗИЛСУЛЬФОНАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ КАК МОДУЛЯТОРЫ RORc

Country Status (11)

Country Link
US (1) US9382222B2 (ru)
EP (1) EP2928866A1 (ru)
JP (1) JP2016502987A (ru)
KR (1) KR20150092764A (ru)
CN (1) CN104903291A (ru)
BR (1) BR112015013485A2 (ru)
CA (1) CA2893638A1 (ru)
HK (1) HK1214598A1 (ru)
MX (1) MX2015006926A (ru)
RU (1) RU2015125591A (ru)
WO (1) WO2014090712A1 (ru)

Families Citing this family (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2935012A1 (en) * 2014-01-10 2015-07-16 F. Hoffmann-La Roche Ag Aryl sultam derivatives as rorc modulators
KR20170007816A (ko) * 2014-05-23 2017-01-20 에프. 호프만-라 로슈 아게 벤젠 설폰아마이드 유도체 및 RORc 조절인자로서의 이의 용도
CN104277000A (zh) * 2014-10-29 2015-01-14 上海绿盎生物科技有限公司 一种脱落酸受体激动剂原药及其制备方法
FR3030518B1 (fr) * 2014-12-19 2018-03-23 Galderma Research & Development Derives sulfonamides en tant qu'agonistes inverses du recepteur gamma orphelin associe aux retinoides ror gamma (t)
FR3030516B1 (fr) * 2014-12-19 2019-12-27 Galderma Research & Development Derives sulfonamides bicycles en tant qu'agonistes inverses du recepteur gamma orphelin associe aux retinoides ror gamma (t)
CN107635971A (zh) * 2015-05-04 2018-01-26 豪夫迈·罗氏有限公司 作为RORc调节剂的哒嗪衍生物
ITUA20161994A1 (it) * 2016-03-24 2017-09-24 Azienda Ospedaliera Univ Senese Uso degli inibitori ddx3 come agenti anti-iperproliferativi
FR3063079B1 (fr) 2017-02-17 2019-03-22 Galderma Research & Development Derives sulfonamides hydroxyles en tant qu'agonistes inverses du recepteur gamma orphelin associe aux retinoides ror gamma (t)
FR3065000A1 (fr) 2017-04-06 2018-10-12 Galderma Research & Development Derives pyrazoles en tant qu'agonistes inverses du recepteur gamma orphelin associe aux retinoides ror gamma (t)
CN109896998B (zh) * 2017-12-10 2022-06-07 复旦大学 一种3,4-二氢异喹啉磺酰胺类化合物及其应用
IT201800009385A1 (it) 2018-10-11 2020-04-11 Isagro Spa Derivati caffeinici ad attività nematocida, loro composizioni agronomiche e relativo uso
WO2020205867A1 (en) 2019-04-02 2020-10-08 Aligos Therapeutics, Inc. Compounds targeting prmt5
CN113912597B (zh) * 2020-07-07 2023-06-13 赛诺哈勃药业（成都）有限公司 一类RORγ抑制剂、其制备方法及其在医药上的应用

Family Cites Families (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2006038594A1 (ja) * 2004-10-04 2006-04-13 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Ｎ型カルシウムチャネル阻害薬
WO2008109154A1 (en) * 2007-03-08 2008-09-12 Altiris Therapeutics, Inc. Chemokine receptor modulators
JP2011507910A (ja) * 2007-12-21 2011-03-10 ユニバーシティー オブ ロチェスター 真核生物の寿命を変更するための方法
WO2010025308A2 (en) * 2008-08-27 2010-03-04 Universtiy Of Southern California Inhibitors of dutpase
UA107080C2 (uk) * 2009-04-30 2014-11-25 Сполуки n-феніл(піперазиніл або гомопіперазиніл)бензолсульфонаміду або бензолсульфонілфеніл(піперазину або гомопіперазину), придатні для лікування захворювань, які реагують на модулювання рецептора 5-ht6 серотоніну
WO2012059432A1 (en) * 2010-11-01 2012-05-10 Abbott Gmbh & Co. Kg N-phenyl-(homo)piperazinyl-benzenesulfonyl or benzenesulfonamide compounds suitable for treating disorders that respond to the modulation of the 5-ht6 receptor
EP2511263A1 (en) * 2011-04-14 2012-10-17 Phenex Pharmaceuticals AG Pyrrolo sulfonamide compounds for modulation of orphan nuclear receptor RAR-related orphan receptor-gamma (RORgamma, NR1F3) activity and for the treatment of chronic inflammatory and autoimmune diseases
US9586928B2 (en) * 2011-05-16 2017-03-07 The Scripps Research Institute Modulators of the nuclear hormone receptor ROR
TWI593678B (zh) * 2012-04-27 2017-08-01 葛蘭素集團有限公司 作為類視色素相關孤兒受體γ(RORγ)調節劑之化合物、其醫藥組合物及用途

Also Published As

Publication number Publication date
CN104903291A (zh) 2015-09-09
MX2015006926A (es) 2015-09-16
WO2014090712A1 (en) 2014-06-19
HK1214598A1 (zh) 2016-07-29
US20140163024A1 (en) 2014-06-12
EP2928866A1 (en) 2015-10-14
BR112015013485A2 (pt) 2017-07-11
CA2893638A1 (en) 2014-06-19
KR20150092764A (ko) 2015-08-13
US9382222B2 (en) 2016-07-05
JP2016502987A (ja) 2016-02-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2015125591A (ru) БЕНЗИЛСУЛЬФОНАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ КАК МОДУЛЯТОРЫ RORc
AR128483A2 (es) Formas sólidas de ácido {[5-(3-clorofenil)-3-hidroxipiridin-2-carbonil]amino}acético, sus composiciones y usos
PE20140011A1 (es) Compuestos y composiciones novedosos para la inhibicion de nampt
AR087668A1 (es) Derivados de oxazina y su uso en el tratamiento de enfermedades
AR077328A1 (es) Derivados de oxazina y su uso en el tratamiento de trastornos neurologicos
UY35641A (es) PROCEDIMIENTO DE SÍNTESIS PARA PREPARAR ANÁLOGOS MACROCÍCLICOS C1-CETO DE HALICONDRINA B, E INTERMEDIARIOS ÚTILES INCLUYENDO INTERMEDIARIOS CONTENIENDO GRUPOS ?SO2-(p-TOLILO)
RU2015141592A (ru) АРИЛ-СУЛЬФАМИДЫ И СУЛЬФАМАТЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ RORc
AR082667A1 (es) 6-cicloalquil-pirazolopirimidinonas para el tratamiento de trastornos del snc
JP2014511892A5 (ru)
HRP20161103T1 (hr) Kemijski spojevi
SV2016005229A (es) Inhibidores de syk
MX343264B (es) Ciertas amino-piridazinas, composiciones de las mismas y metodos de uso de los mismos.
MX2015012886A (es) Compuestos aromaticos sustituidos para el tratamiento de la fibrosis pulmonar, la fibrosis hepatica, la fibrosis de la piel y la fibrosis cardiaca.
PE20142456A1 (es) COMPUESTOS DE OXAZOLIDIN-2-ONA Y USOS DE LOS MISMOS COMO INHIBIDORES DE LA PI3Ks
EA201690019A1 (ru) Производное аминотриазина и содержащая его фармацевтическая композиция
AR083849A1 (es) Antagonistas de mdm2 de espiro-oxindol
CR20140301A (es) Derivados de betulina
WO2015021396A3 (en) Tricyclic benzoxaborole compounds and uses thereof
UY31554A1 (es) Nuevos inhibidores de acetil coenzima a carboxilasa y usos en tratamientos de obesidad y diabetes mellitus
RU2015117251A (ru) Новые соединения
AR093937A1 (es) Compuestos quimicos
BR112015008717A2 (pt) composto, composição farmacêutica, método de tratar diabetes do tipo ii, uso do composto de fórmula (i), medicação para o tratamento de diabetes do tipo ii
CO6230986A2 (es) Compuesto de 4-piridinona y su uso para cancer
AR081725A1 (es) Derivados de oxadiazol, proceso de preparacion de los mismos, composicion farmaceutica que los contienen y su uso en el tratamiento del cancer
PE20141201A1 (es) Compuestos de benzofurano para el tratamiento de infecciones por el virus de hepatitis c (hcv)

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20180313