[go: up one dir, main page]

RU2015108894A - СОЕДИНЕНИЯ 4-ГЕТЕРОАРИЛЗАМЕЩЕННОЙ БЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ RORгаммаТ И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ - Google Patents

СОЕДИНЕНИЯ 4-ГЕТЕРОАРИЛЗАМЕЩЕННОЙ БЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ RORгаммаТ И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ Download PDF

Info

Publication number
RU2015108894A
RU2015108894A RU2015108894A RU2015108894A RU2015108894A RU 2015108894 A RU2015108894 A RU 2015108894A RU 2015108894 A RU2015108894 A RU 2015108894A RU 2015108894 A RU2015108894 A RU 2015108894A RU 2015108894 A RU2015108894 A RU 2015108894A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
chloro
trifluoromethyl
indazol
benzoyl
alkyl
Prior art date
Application number
RU2015108894A
Other languages
English (en)
Inventor
Кеннет Джей БАРР
Кори БЕЙНСТОК
Джон МАКЛИН
Хунцзюнь Чжан
Ричард Томас БЕРЕЗИС
Дуншань ЧЖАН
Невилл ЭНТОНИ
Блэйр ЛАПОЙНТ
Юань Тянь
Original Assignee
Мерк Шарп И Доум Корп.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Мерк Шарп И Доум Корп. filed Critical Мерк Шарп И Доум Корп.
Publication of RU2015108894A publication Critical patent/RU2015108894A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/415—1,2-Diazoles
    • A61K31/416—1,2-Diazoles condensed with carbocyclic ring systems, e.g. indazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/10—Indoles; Hydrogenated indoles with substituted hydrocarbon radicals attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/18—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D209/26—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals with an acyl radical attached to the ring nitrogen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/54—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D231/56—Benzopyrazoles; Hydrogenated benzopyrazoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/06—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
    • Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
    • Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Indole Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение, соответствующее формуле I:или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где:Y представляет собой CH, CRили N;N равно 0, 1, 2, 3 или 4;Aпредставляет собой CRили N,Aпредставляет собой CRили N,Aпредставляет собой CRили N,Aпредставляет собой CRили N,при условии, что не более двух из A-Aмогут представлять собой N;Rпредставляет собой (C)алкил или (C)циклоалкил;Rпредставляет собой:(i) (C)карбоциклил(C)алкил;(ii) 4-12-членный гетероциклил(C)алкил или(iii) (C)алкокси,каждый необязательно замещенный одним, двумя, тремя, четырьмя или пятью R;Rпредставляет собой гидроксикарбонил, гидроксикарбонил(C)алкил, (C)алкилсульфоксиаминокарбонил или карбамоил;Rпредставляет собой водород, галоген, циано, нитро, гидрокси, (C)алкилкарбонилокси, (C)алкилсульфониламино, (C)алкилкарбониламино, (C)алкиламино, (C)алкил, гидроксил(C)алкил или (C)алкокси, где (C)алкил и (C)алкокси необязательно замещены одним или более галогенами;R-Rнезависимо представляют собой водород, галоген, амино, циано, гидрокси, (C)алкокси, (C)алкил, (C)алкиламинокарбонил, (C)алкилоксикарбониламино, (ди)(C)алкиламинокарбонил, (C)алкилкарбониламино, (C)алкиламино, амино(C)алкил или формальдегид, где (C)алкокси, (C)алкил, (C)алкил)аминокарбонил, (ди)(C)алкиламинокарбонил, (C)алкиламино и амино(C)алкил необязательно замещены одним или более галогенами, гидроксилами или (C)алкокси; или группу формулы, необязательно замещенную одним или более из следующего: (C)алкилом, галогеном, амино, циано, гидрокси, (C)алкокси, и где m равно 1, 2, 3 или 4;Rпредставляет собой:(i) (C)циклоалкил или (C)гетероциклоалкил, оба необязательно замещенные одной или более группами, выбранными из галогена, амино, амино(C)алкила, циано, нитро, гидроксила, оксо (=O), HNC(O), (C)алкоксикарбонила, (ди)(C)алкиламинокарбонила, (C)алкила или (C)алкокси, где (C)алкоксикарбонил,

Claims (26)

1. Соединение, соответствующее формуле I:
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где:
Y представляет собой CH, CRa или N;
N равно 0, 1, 2, 3 или 4;
A4 представляет собой CR4 или N,
A5 представляет собой CR5 или N,
A6 представляет собой CR6 или N,
A7 представляет собой CR7 или N,
при условии, что не более двух из A4-A7 могут представлять собой N;
Ra представляет собой (C1-4)алкил или (C3-7)циклоалкил;
R1 представляет собой:
(i) (C3-12)карбоциклил(C0-4)алкил;
(ii) 4-12-членный гетероциклил(C0-4)алкил или
(iii) (C1-4)алкокси,
каждый необязательно замещенный одним, двумя, тремя, четырьмя или пятью R8;
R2 представляет собой гидроксикарбонил, гидроксикарбонил(C1-10)алкил, (C1-10)алкилсульфоксиаминокарбонил или карбамоил;
R3 представляет собой водород, галоген, циано, нитро, гидрокси, (C1-4)алкилкарбонилокси, (C1-4)алкилсульфониламино, (C1-4)алкилкарбониламино, (C0-4)алкиламино, (C1-4)алкил, гидроксил(C1-4)алкил или (C1-4)алкокси, где (C1-4)алкил и (C1-4)алкокси необязательно замещены одним или более галогенами;
R4-R7 независимо представляют собой водород, галоген, амино, циано, гидрокси, (C1-3)алкокси, (C1-4)алкил, (C0-10)алкиламинокарбонил, (C0-6)алкилоксикарбониламино, (ди)(C1-6)алкиламинокарбонил, (C1-6)алкилкарбониламино, (C1-4)алкиламино, амино(C1-4)алкил или формальдегид, где (C1-3)алкокси, (C1-4)алкил, (C0-10)алкил)аминокарбонил, (ди)(C1-6)алкиламинокарбонил, (C1-4)алкиламино и амино(C1-4)алкил необязательно замещены одним или более галогенами, гидроксилами или (C1-3)алкокси; или группу формулы
Figure 00000002
, необязательно замещенную одним или более из следующего: (C1-10)алкилом, галогеном, амино, циано, гидрокси, (C1-3)алкокси, и где m равно 1, 2, 3 или 4;
R6 представляет собой:
(i) (C3-7)циклоалкил или (C3-5)гетероциклоалкил, оба необязательно замещенные одной или более группами, выбранными из галогена, амино, амино(C1-4)алкила, циано, нитро, гидроксила, оксо (=O), H2NC(O), (C1-3)алкоксикарбонила, (ди)(C1-6)алкиламинокарбонила, (C1-4)алкила или (C1-3)алкокси, где (C1-3)алкоксикарбонил, (ди)(C1-6)алкиламинокарбонил, (C1-4)алкил и (C1-3)алкокси необязательно замещены одним или более галогенами, амино или гидроксилами;
(ii) (C2-9)гетероарил, необязательно замещенный одной или более группами, выбранными из галогена, амино, амино(C1-4)алкила, циано, нитро, гидроксила, оксо (=O), H2NC(O), (C1-3)алкоксикарбонила, (ди)(C1-6)алкиламинокарбонила, (C1-4)алкила или (C1-3)алкокси, где (C1-3)алкоксикарбонил, (ди)(C1-6)алкиламинокарбонил, (C1-4)алкил и (C1-3)алкокси необязательно замещены одним или более галогенами, амино или гидроксилами;
(iii) (C6-14)арил, необязательно замещенный одной или более группами, выбранными из галогена, амино, амино(C1-4)алкила, циано, нитро, гидроксила, оксо (=O), H2NC(O), (C1-3)алкоксикарбонила, (ди)(C1-6)алкиламинокарбонила, (C1-4)алкила или (C1-3)алкокси, где (C1-3)алкоксикарбонил, (ди)(C1-6)алкиламинокарбонил, (C1-4)алкил и (C1-3)алкокси необязательно замещены одним или более галогенами, амино или гидроксилами;
(iv) (C3-5)гетероциклоалкилкарбонил или (C3-5)гетероциклоалкилкарбонил(C1-4)алкил, необязательно замещенный одной или более группами, выбранными из галогена, амино, амино(C1-4)алкила, циано, нитро, гидроксила, оксо (=O), H2NC(O), (C1-3)алкоксикарбонила, (ди)(C1-6)алкиламинокарбонила, (C1-4)алкила или (C1-3)алкокси, где (C1-3)алкоксикарбонил, (ди)(C1-6)алкиламинокарбонил, (C1-4)алкил и (C1-3)алкокси необязательно замещены одним или более галогенами, амино или гидроксилами;
(v) (C3-5)гетероциклоалкиламино, необязательно замещенный одной или более группами, выбранными из галогена, амино, амино(C1-4)алкила, циано, нитро, гидроксила, оксо (=O), H2NC(O), (C1-3)алкоксикарбонила, (ди)(C1-6)алкиламинокарбонила, (C1-4)алкила или (C1-3)алкокси, где (C1-3)алкоксикарбонил, (ди)(C1-6)алкиламинокарбонил, (C1-4)алкил и (C1-3)алкокси необязательно замещены одним или более галогенами, амино или гидроксилами;
(vi) (C3-5)циклоалкиламинокарбонил или ди(C3-5)циклоалкиламинокарбонил, необязательно замещенный одной или более группами, выбранными из галогена, амино, амино(C1-4)алкила, циано, нитро, гидроксила, оксо (=O), H2NC(O), (C1-3)алкоксикарбонила, (ди)(C1-6)алкиламинокарбонила, (C1-4)алкила или (C1-3)алкокси, где (C1-3)алкоксикарбонил, (ди)(C1-6)алкиламинокарбонил, (C1-4)алкил и (C1-3)алкокси необязательно замещены одним или более галогенами, амино или гидроксилами;
(vii) (C3-5)циклоалкилкарбониламино, необязательно замещенный одной или более группами, выбранными из галогена, амино, амино(C1-4)алкила, циано, нитро, гидроксила, оксо (=O), H2NC(O), (C1-3)алкоксикарбонила, (ди)(C1-6)алкиламинокарбонила, (C1-4)алкила или (C1-3)алкокси, где (C1-3)алкоксикарбонил, (ди)(C1-6)алкиламинокарбонил, (C1-4)алкил и (C1-3)алкокси необязательно замещены одним или более галогенами, амино или гидроксилами;
(viii) (C3-5)циклоалкил(C1-4)алкил, необязательно замещенный одной или более группами, выбранными из галогена, амино, амино(C1-4)алкила, циано, нитро, гидроксила, оксо (=O), H2NC(O), (C1-3)алкоксикарбонила, (ди)(C1-6)алкиламинокарбонила, (C1-4)алкила или (C1-3)алкокси, где (C1-3)алкоксикарбонил, (ди)(C1-6)алкиламинокарбонил, (C1-4)алкил и (C1-3)алкокси необязательно замещены одним или более галогенами, амино или гидроксилами;
(ix) (C3-5)циклоалкиламино, необязательно замещенный одной или более группами, выбранными из галогена, амино, амино(C1-4)алкила, циано, нитро, гидроксила, оксо (=O), H2NC(O), (C1-3)алкоксикарбонила, (ди)(C1-6)алкиламинокарбонила, (C1-4)алкила или (C1-3)алкокси, где (C1-3)алкоксикарбонил, (ди)(C1-6)алкиламинокарбонил, (C1-4)алкил и (C1-3)алкокси необязательно замещены одним или более галогенами, амино или гидроксилами;
(x) (C3-5)циклоалкилкарбонил, необязательно замещенный одной или более группами, выбранными из галогена, амино, амино(C1-4)алкила, циано, нитро, гидроксила, оксо (=O), H2NC(O), (C1-3)алкоксикарбонила, (ди)(C1-6)алкиламинокарбонила, (C1-4)алкила или (C1-3)алкокси, где (C1-3)алкоксикарбонил, (ди)(C1-6)алкиламинокарбонил, (C1-4)алкил и (C1-3)алкокси необязательно замещены одним или более галогенами, амино или гидроксилами;
(xi) (C2-9)гетероарил(C1-4)алкил, необязательно замещенный одной или более группами, выбранными из галогена, амино, амино(C1-4)алкила, циано, нитро, гидроксила, оксо (=O), H2NC(O), (C1-3)алкоксикарбонила, (ди)(C1-6)алкиламинокарбонила, (C1-4)алкила или (C1-3)алкокси, где (C1-3)алкоксикарбонил, (ди)(C1-6)алкиламинокарбонил, (C1-4)алкил и (C1-3)алкокси необязательно замещены одним или более галогенами, амино или гидроксилами;
(xii) (C2-9)гетероарилкарбонил, необязательно замещенный одной или более группами, выбранными из галогена, амино, амино(C1-4)алкила, циано, нитро, гидроксила, оксо (=O), H2NC(O), (C1-3)алкоксикарбонила, (ди)(C1-6)алкиламинокарбонила, (C1-4)алкила или (C1-3)алкокси, где (C1-3)алкоксикарбонил, (ди)(C1-6)алкиламинокарбонил, (C1-4)алкил и (C1-3)алкокси необязательно замещены одним или более галогенами, амино или гидроксилами;
(xiii)
Figure 00000003
(xiv) (C2-4)алкинил, необязательно замещенный одним или более (C1-4)алкилами, причем (C1-4)алкил может быть замещен гидроксилом или амино; или
(xv) (C1-6)алкоксикарбониламино,
(C1-6)алкилкарбониламино,
(C1-6)алкилсульфониламино(C0-4)алкил,
(C1-6)алкиламинокарбониламино,
(C1-6)алкилоксикарбониламино(C0-4)алкил,
гидроксикарбонил(C1-4)алкиламино,
гидроксикарбонил,
(C1-6)алкиламино,
(C1-6)алкоксиамино,
(C0-6)алкиламинокарбонил(C1-6)алкил или
ди(C1-6)алкиламинокарбонил(C1-6)алкил,
каждый необязательно замещенный одним или более (C1-4)алкилами, гидроксилами или амино; и
R8 представляет собой галоген, циано, амино, нитро, гидрокси, оксо (=O), H2NC(O)-, ди(C1-3)алкиламино, (C1-3)алкоксикарбонил, (ди)(C1-6)алкиламинокарбонил, (C1-4)алкил, (C3-7)циклоалкил, (C3-5)гетероциклоалкил, (C1-4)алкенил, (C3-6)циклоалкокси или (C1-3)алкокси, где (C1-3)алкоксикарбонил, (ди)(C1-6)алкиламинокарбонил, (C1-4)алкил и (C1-3)алкокси необязательно замещены одним, двумя или тремя галогенами.
2. Соединение по п. 1 формулы Ia:
Figure 00000004
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
3. Соединение по п. 1 формулы Ib:
Figure 00000005
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
4. Соединение по п. 3, где Y представляет собой N.
5. Соединение по п. 3 формулы Ic:
Figure 00000006
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
6. Соединение по п. 5 формулы Id:
Figure 00000007
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
7. Соединение по п. 6, где Y представляет собой N.
8. Соединение по п. 2 формулы Ie:
Figure 00000008
где x равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5;
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
9. Соединение по п. 8 формулы If:
Figure 00000009
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
10. Соединение по п. 9 формулы Ig:
Figure 00000010
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
11. Соединение по п. 10 формулы Ih:
Figure 00000011
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
12. Соединение по п. 1, где A4, A5, A6, A7 выбирают из группы, состоящей из: (i) CR4, CR5, CR6, CR7; (ii) N, CR5, CR6, CR7 и (iii) CR4, N, CR6, CR7.
13. Соединение по п. 12, где A4, A5, A6, A7 представляют собой (i) CR4, CR5, CR6, CR7 или (ii) N, CR5, CR6, CR7; и Y представляет собой N.
14. Соединение по п. 1, где R1 представляет собой:
(i) (C3-7)циклоалкил или (C3-5)гетероциклоалкил, оба необязательно замещенные одним, двумя, тремя, четырьмя или пятью R8;
(ii) (C2-9)гетероарил(C0-4)алкил, необязательно замещенный одним, двумя, тремя, четырьмя или пятью R8; или
(iii) (C6-14)арил(C0-4)алкил, необязательно замещенный одним, двумя, тремя, четырьмя или пятью R8.
15. Соединение по п. 14, где R1 представляет собой (i):
(C2-9)гетероарил или (ii) (C6-14)арил, необязательно замещенный одним, двумя, тремя, четырьмя или пятью R8.
16. Соединение по п. 15, где R1 представляет собой (C6-14)арил, необязательно замещенный одним или двумя R8.
17. Соединение по п. 16, где R1 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или двумя R8.
18. Соединение по п. 17, где R2 представляет собой C(O)OH.
19. Соединение по п. 1, где R6 представляет собой
Figure 00000012
Figure 00000013
20. Соединение по п. 1, выбранное из:
(E)-4-(1-(2-хлор-6-(проп-1-енил)бензоил)-1H-пиразоло[4,3-b]пиридин-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-4-формил-1H-индазол-3-ил)бензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-1H-пиразоло[4,3-b]пиридин-3-ил)-1H-индазол-7-карбоновой кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-циклопропоксибензоил)-1H-пиразоло[4,3-b]пиридин-3-ил)бензойной кислоты;
3-фтор-4-(1-(2-фенилпропаноил)-1H-индазол-3-ил)бензойной кислоты;
3-фтор-4-[1-(метоксиацетил)-1H-индазол-3-ил]бензойной кислоты;
3-фтор-4-[1-(пиридин-3-илкарбонил)-1H-индазол-3-ил]бензойной кислоты;
3-фтор-4-{1-[(2-оксопирролидин-1-ил)ацетил]-1H-индазол-3-ил}бензойной кислоты;
3-фтор-4-[1-(нафталин-1-илкарбонил)-1H-индазол-3-ил]бензойной кислоты;
3-фтор-4-{1-[(1-метил-1H-индол-2-ил)карбонил]-1H-индазол-3-ил}бензойной кислоты;
4-{1-[(2-бром-3-метилфенил)карбонил]-1H-индазол-3-ил}-3-фторбензойной кислоты;
4-[1-(2,3-дигидро-1H-инден-4-илкарбонил)-1H-индазол-3-ил]-3-фторбензойной кислоты;
4-(1-{[3-(трет-бутоксикарбонил)-3-азабицикло[3.1.0]гекс-6-ил]карбонил}-1H-индазол-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-[1-(2,3-дигидро-1-бензофуран-7-илкарбонил)-1H-индазол-3-ил]-3-фторбензойной кислоты;
4-[1-(1-бензофуран-7-илкарбонил)-1H-индазол-3-ил]-3-фторбензойной кислоты;
4-{1-[(2-бром-3-хлорфенил)карбонил]-1H-индазол-3-ил}-3-фторбензойной кислоты;
3-фтор-4-(1-(тетрагидрофуран-2-карбонил)-1H-индазол-3-ил)бензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(морфолин-4-карбонил)-1H-индазол-3-ил)бензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-((2S,6R)-2,6-диметилморфолин-4-карбонил)-1H-индазол-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(4-оксопиперидин-1-карбонил)-1H-индазол-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
2-ацетамидо-4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-1H-индазол-3-ил)бензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-1H-пиразоло[4,3-b]пиридин-3-ил)-2-(метилсульфонамидо)бензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(3-гидроксиазетидин-1-ил)-1H-индазол-3-ил)бензойной кислоты;
4-(6-(азетидин-1-ил)-1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-1H-индазол-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(циклопропиламино)-1H-индазол-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(оксетан-3-иламино)-1H-индазол-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(3-гидроксипирролидин-1-ил)-1H-индазол-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-морфолино-1H-индазол-3-ил)бензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(метоксикарбониламино)-1H-индазол-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(N-метилацетамидо)-1H-индазол-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(циклопропанкарбоксамидо)-1H-индазол-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индазол-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(3-метилуреидо)-1H-индазол-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(6-ацетамидо-1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-1H-индазол-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(N-метилметилсульфонамидо)-1H-индазол-3-ил)-3-фторбензойной
кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(1,3-диметилуреидо)-1H-индазол-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(2-оксо-имидазолидин-1-ил)-1H-индазол-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(2-оксоазетидин-1-ил)-1H-индазол-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(6-(2-карбоксиэтиламино)-1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-1H-индазол-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(3-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил)-1H-индазол-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(2-оксопирролидин-1-ил)-1H-индазол-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(морфолин-4-карбонил)-1H-индазол-3-ил)бензойной кислоты;
3-(4-карбоксифенил)-1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-1H-индазол-6-карбоновой кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(циклопропилкарбамоил)-1H-пиразоло[4,3-b]пиридин-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(циклопропил(метил)карбамоил)-1H-пиразоло[4,3-b]пиридин-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(циклопропил(гидрокси)метил)-1H-пиразоло[4,3-b]пиридин-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(циклопропан-карбонил)-1H-пиразоло[4,3-b]пиридин-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(гидрокси(оксазол-2-ил)метил)-1H-пиразоло[4,3-b]пиридин-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(оксазол-2-карбонил)-1H-пиразоло[4,3-b]пиридин-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(5-метилоксазол-2-ил)-1H-индазол-3-ил)бензоата натрия;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(5-метилоксазол-2-ил)-1H-индазол-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(3-гидроксипроп-1-инил)-1H-индазол-3-ил)бензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(3-гидроксибут-1-инил)-1H-индазол-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(6-(3-аминопроп-1-инил)-1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-1H-индазол-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-этинил-1H-индазол-3-ил)бензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(3-метил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)-1H-индазол-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(5-(гидроксиметил)оксазол-2-ил)-1H-индазол-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(1-метил-1H-имидазол-4-ил)-1H-индазол-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(оксазол-2-ил)-1H-индазол-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(6-(5-бромоксазол-2-ил)-1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-1H-индазол-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
(E)-4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(N΄-циано-N,N-диметилкарбамимидоил)-1H-индазол-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(5-оксо-4,5-дигидро-1,3,4-оксадиазол-2-ил)-1H-индазол-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(4H-1,2,4-триазол-3-ил)-1H-индазол-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(5-метил-1,3,4-оксадиазол-2-ил)-1H-индазол-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(1-метил-1H-имидазол-2-ил)-1H-индазол-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-трифторбензоил)-6-(тиазол-2-ил)-1H-индазол-3-ил)бензойной кислоты;
4-[1-{[2-хлор-6-(трифторметил)фенил]карбонил}-6-(1-метил-1H-имидазол-5-ил)-1H-индазол-3-ил]бензойной кислоты;
4-[1-{[2-хлор-6-(трифторметил)фенил]карбонил}-6-(5-метилтиофен-3-ил)-1H-индазол-3-ил]бензойной кислоты;
4-(1-{[2-хлор-6-(трифторметил)фенил]карбонил}-6-пиримидин-2-ил-1H-индазол-3-ил)бензойной кислоты;
4-(1-{[2-хлор-6-(трифторметил)фенил]карбонил}-6-пиримидин-4-ил-1H-индазол-3-ил)бензойной кислоты;
4-[1-{[2-хлор-6-(трифторметил)фенил]карбонил}-6-(1-метил-1H-имидазол-4-ил)-1H-индазол-3-ил]бензойной кислоты;
4-[1-{[2-хлор-6-(трифторметил)фенил]карбонил}-6-(1,3-тиазол-4-ил)-1H-индазол-3-ил]бензойной кислоты;
4-(6-[4-(аминометил)пиридин-2-ил]-1-{[2-хлор-6-(трифторметил)фенил]карбонил}-1H-индазол-3-ил)бензойной кислоты;
4-(1-{[2-хлор-6-(трифторметил)фенил]карбонил}-6-пиридин-2-ил-1H-индазол-3-ил)бензойной кислоты;
4-[1-{[2-хлор-6-(трифторметил)фенил]карбонил}-6-(1,3-тиазол-5-ил)-1H-индазол-3-ил]бензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-трифторбензоил)-6-(тиазол-2-ил)-1H-индазол-3-ил)бензойной кислоты;
4-(1-{[2-хлор-6-(трифторметил)фенил]карбонил}-6-пиридин-4-ил-1H-индазол-3-ил)бензойной кислоты;
4-[1-{[2-хлор-6-(трифторметил)фенил]карбонил}-6-(4-цианофенил)-1H-индазол-3-ил]бензойной кислоты;
4-[1-{[2-хлор-6-(трифторметил)фенил]карбонил}-6-(3-цианофенил)-1H-индазол-3-ил]бензойной кислоты;
4-[1-{[2-хлор-6-(трифторметил)фенил]карбонил}-6-(2-цианофенил)-1H-индазол-3-ил]бензойной кислоты;
4-[1-{[2-хлор-6-(трифторметил)фенил]карбонил}-6-(2-фторфенил)-1H-индазол-3-ил]бензойной кислоты;
4-[1-{[2-хлор-6-(трифторметил)фенил]карбонил}-6-(3-фторфенил)-1H-индазол-3-ил]бензойной кислоты;
4-[1-{[2-хлор-6-(трифторметил)фенил]карбонил}-6-(4-фторфенил)-1H-индазол-3-ил]бензойной кислоты;
4-[1-{[2-хлор-6-(трифторметил)фенил]карбонил}-6-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-1H-индазол-3-ил]бензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-трифторбензоил)-6-(4-гидроксифенил)-1H-индазол-3-ил)метилбензоат;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(метилсульфонамидометил)-1H-индазол-3-ил)бензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(2,5-диоксоимидазолидин-4-ил)-1H-индазол-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(5-(трет-бутоксикарбониламино)-1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(6-(трет-бутоксикарбониламино)-1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-1H-пиразоло[4,3-b]пиридин-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(метиламино)-1H-пиразоло[4,3-b]пиридин-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(5-ацетамидо-1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-5-(метиламино)-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-циклопропилбензоил)-1H-пиразоло[4,3-b]пиридин-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-винилбензоил)-1H-пиразоло[4,3-b]пиридин-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-(проп-1-ен-2-ил)бензоил)-1H-пиразоло[4,3-b]пиридин-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(1-(6-хлор-2,3-дигидробензо[b][1,4]диоксин-5-карбонил)-1H-пиразоло[4,3-b]пиридин-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(1-(2-(диметиламино)-6-метилбензоил)-1H-пиразоло[4,3-b]пиридин-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(4-хлор-1-(2-хлор-6-циклопропилбензоил)-1H-индазол-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-циклопропилбензоил)-4-фтор-1H-индазол-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-циклобутилбензоил)-1H-пиразоло[4,3-b]пиридин-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-циклопропилбензоил)-1H-индазол-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-морфолинобензоил)-1H-пиразоло[4,3-b]пиридин-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(3-метилморфолин-4-карбонил)-1H-пиразоло[4,3-b]пиридин-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(3,5-диметилморфолин-4-карбонил)-1H-пиразоло[4,3-b]пиридин-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(2-метоксиэтиламино)-1H-пиразоло[4,3-b]пиридин-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-2-метил-1H-индол-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(2-метил-1-(2-(трифторметил)бензоил)-1H-индол-3-ил)бензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-циклопропилбензоил)-1H-пиразоло[4,3-b]пиридин-3-ил)-3,5-дифторбензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-циклопропилбензоил)-1H-индазол-3-ил)-3,5-дифторбензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-циклопропилбензоил)-4-фтор-1H-индазол-3-ил)-3,5-дифторбензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-циклопропилбензоил)-1H-пирроло[3,2-b]пиридин-3-ил)-3,5-дифторбензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-циклобутилбензоил)-1H-пиразоло[4,3-b]пиридин-3-ил)-3,5-дифторбензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(1,3-оксазинан-3-карбонил)-1H-пиразоло[4,3-b]пиридин-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(оксазолидин-3-карбонил)-1H-пиразоло[4,3-b]пиридин-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(6-(азетидин-1-карбонил)-1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-1H-индол-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(3-метоксиазетидин-1-карбонил)-1H-индол-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(6-(2-амино-2-оксоэтил)-1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-1H-пиразоло[4,3-b]пиридин-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(6-(2-(азетидин-1-ил)-2-оксоэтил)-1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-1H-пиразоло[4,3-b]пиридин-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(2-(метиламино)-2-оксоэтил)-1H-пиразоло[4,3-b]пиридин-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(2-(диметиламино)-2-оксоэтил)-1H-пиразоло[4,3-b]пиридин-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(оксетан-3-ил)-1H-индазол-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-4-(2-метоксиэтокси)-6-метилбензоил)-1H-пиразоло[4,3-b]пиридин-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-метил-4-морфолинобензоил)-1H-пиразоло[4,3-b]пиридин-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(дициклопропилкарбамоил)-1H-пиразоло[4,3-b]пиридин-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(1-(4-амино-2-хлор-6-метилбензоил)-1H-пиразоло[4,3-b]пиридин-3-ил)-3-фторбензойной кислоты;
4-(1-(2-хлор-6-циклопентилбензоил)-1H-пиразоло[4,3-b]пиридин-3-ил)-3-фторбензойной кислоты и
4-(1-(2-хлор-6-циклобутилбензоил)-1H-пиразоло[4,3-b]пиридин-3-ил)-3,5-дифторбензойной кислоты.
21. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемую соль или сольват, и один или более фармацевтически приемлемых эксципиентов.
22. Фармацевтическая композиция по п. 21, дополнительно содержащая, по меньшей мере, один дополнительное терапевтически активное средство.
23. Применение соединения по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата при производстве лекарственного средства для лечения заболевания или состояния, опосредованного орфанным рецептором, родственным рецептору ретиноевой кислоты (RORгаммаТ).
24. Способ лечения заболевания или состояния, опосредованного RORгаммаТ, у субъекта, включающий введение субъекту количества соединения по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата, которое эффективно для лечения заболевания или состояния, опосредованного RORгаммаТ, у субъекта.
25. Способ по п. 24, где заболевание или состояние представляет собой аутоиммунное заболевание или воспалительное заболевание.
26. Способ по п. 25, где заболевание или состояние представляет собой рассеянный склероз, воспалительное заболевание кишечника, болезнь Крона, анкилозирующий спондилит, псориаз, ревматоидный артрит, бронхиальную астму, остеоартрит, болезнь Кавасаки, тиреоидит Хашимото или слизистый лейшманиоз.
RU2015108894A 2012-08-15 2013-08-14 СОЕДИНЕНИЯ 4-ГЕТЕРОАРИЛЗАМЕЩЕННОЙ БЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ RORгаммаТ И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ RU2015108894A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CNPCT/CN2012/080131 2012-08-15
PCT/CN2012/080131 WO2014026327A1 (en) 2012-08-15 2012-08-15 4-heteroaryl substituted benzoic acid compounds as rorgammat inhibitors and uses thereof
PCT/US2013/054887 WO2014028589A2 (en) 2012-08-15 2013-08-14 4-HETEROARYL SUBSTITUTED BENZOIC ACID COMPOUNDS AS RORgammaT INHIBITORS AND USES THEREOF

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2015108894A true RU2015108894A (ru) 2016-10-10

Family

ID=50101185

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2015108894A RU2015108894A (ru) 2012-08-15 2013-08-14 СОЕДИНЕНИЯ 4-ГЕТЕРОАРИЛЗАМЕЩЕННОЙ БЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ RORгаммаТ И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Country Status (11)

Country Link
US (2) US9745265B2 (ru)
EP (1) EP2884981B1 (ru)
JP (1) JP6422438B2 (ru)
KR (1) KR20150042266A (ru)
AU (1) AU2013302725A1 (ru)
BR (1) BR112015003188A2 (ru)
CA (1) CA2881688A1 (ru)
IN (1) IN2015DN01156A (ru)
MX (1) MX2015001941A (ru)
RU (1) RU2015108894A (ru)
WO (2) WO2014026327A1 (ru)

Families Citing this family (43)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP2487159A1 (en) 2011-02-11 2012-08-15 MSD Oss B.V. RorgammaT inhibitors
WO2014026330A1 (en) 2012-08-15 2014-02-20 Merck Sharp & Dohme Corp. 3-AMINOCYCLOALKYL COMPOUNDS AS RORgammaT INHIBITORS AND USES THEREOF
WO2014026329A1 (en) 2012-08-15 2014-02-20 Merck Sharp & Dohme Corp. N-alkylated indole and indazole compounds as rorgammat inhibitors and uses thereof
WO2014026328A1 (en) * 2012-08-15 2014-02-20 Merck Sharp & Dohme Corp. 3-cyclohexenyl substituted indole and indazole compounds as rorgammat inhibitors and uses thereof
WO2014026327A1 (en) 2012-08-15 2014-02-20 Merck Sharp & Dohme Corp. 4-heteroaryl substituted benzoic acid compounds as rorgammat inhibitors and uses thereof
WO2015095795A1 (en) 2013-12-20 2015-06-25 Merck Sharp & Dohme Corp. TETRAHYDRONAPHTHYRIDINE, BENZOXAZINE, AZA-BENZOXAZINE, AND RELATED BICYCLIC COMPOUNDS FOR INHIBITION OF RORgamma ACTIVITY AND THE TREATMENT OF DISEASE
EA031804B1 (ru) 2014-02-03 2019-02-28 Вайтаи Фармасьютиклз, Инк. Дигидропирролопиридиновые ингибиторы ror-гамма
CA2939305A1 (en) 2014-02-27 2015-09-03 Lycera Corporation Adoptive cellular therapy using an agonist of retinoic acid receptor-related orphan receptor gamma & related therapeutic methods
WO2015139621A1 (zh) * 2014-03-18 2015-09-24 北京韩美药品有限公司 4-杂芳基取代的苯甲酸或苯甲酰胺类化合物
WO2015171558A2 (en) 2014-05-05 2015-11-12 Lycera Corporation BENZENESULFONAMIDO AND RELATED COMPOUNDS FOR USE AS AGONISTS OF RORγ AND THE TREATEMENT OF DISEASE
CA2947290A1 (en) 2014-05-05 2015-11-12 Lycera Corporation Tetrahydroquinoline sulfonamide and related compounds for use as agonists of rory and the treatment of disease
TW201617314A (zh) * 2014-09-10 2016-05-16 第一三共股份有限公司 羧酸衍生物
AU2015318233B2 (en) * 2014-09-15 2020-03-12 Plexxikon Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
SI3207043T1 (sl) 2014-10-14 2019-04-30 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Dihidropirolopiridinovi inhibitorji za ROR-gama
GB201419015D0 (en) 2014-10-24 2014-12-10 Orca Pharmaceuticals Ltd Compounds
US9663515B2 (en) 2014-11-05 2017-05-30 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Dihydropyrrolopyridine inhibitors of ROR-gamma
US9845308B2 (en) 2014-11-05 2017-12-19 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Isoindoline inhibitors of ROR-gamma
MA41179A (fr) 2014-12-19 2017-10-24 Cancer Research Tech Ltd Composés inhibiteurs de parg
US10435402B2 (en) * 2015-01-08 2019-10-08 Advinus Therapeutics Limited Bicyclic compounds, compositions and medicinal applications thereof
CA2975997A1 (en) * 2015-02-11 2016-08-18 Merck Sharp & Dohme Corp. Substituted pyrazole compounds as rorgammat inhibitors and uses thereof
JP2018513123A (ja) 2015-03-12 2018-05-24 ザ リージェンツ オブ ザ ユニバーシティ オブ カリフォルニア Ｒｏｒガンマ阻害剤を用いてがんを治療するための方法
JP2018515491A (ja) 2015-05-05 2018-06-14 リセラ・コーポレイションＬｙｃｅｒａ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ ＲＯＲγの作動薬及び疾患の療法として使用するジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジンスルホンアミド及び関連化合物
EP3307738B1 (en) 2015-06-11 2022-04-20 The Regents of the University of Michigan Aryl dihydro-2h-benzo[b][1,4]oxazine sulfonamide and related compounds for use as agonists of rory and the treatment of disease
WO2017024018A1 (en) 2015-08-05 2017-02-09 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Modulators of ror-gamma
CN108137585B (zh) * 2015-09-21 2021-10-22 普莱希科公司 杂环化合物及其应用
CA3002846A1 (en) 2015-10-27 2017-05-04 Merck Sharp & Dohme Corp. Substituted bicyclic pyrazole compounds as rorgammat inhibitors and uses thereof
WO2017075182A1 (en) * 2015-10-27 2017-05-04 Merck Sharp & Dohme Corp. Substituted indazole compounds as rorgammat inhibitors and uses thereof
WO2017075185A1 (en) * 2015-10-27 2017-05-04 Merck Sharp & Dohme Corp. Heteroaryl substituted benzoic acids as rorgammat inhibitors and uses thereof
CN108463458B (zh) 2015-11-20 2022-02-01 生命医药有限责任公司 ROR-γ的调节剂
JP6950897B2 (ja) * 2016-01-21 2021-10-13 ジーボ・バイオポーラー・チャンシェン・ファーマシューティカル・カンパニー・リミテッドＺｉｂｏ Ｂｉｏｐｏｌａｒ Ｃｈａｎｇｓｈｅｎｇ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｃｏ． Ｌｔｄ． ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤
TW202220968A (zh) 2016-01-29 2022-06-01 美商維它藥物有限責任公司 ＲＯＲ－γ調節劑
US9481674B1 (en) 2016-06-10 2016-11-01 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Dihydropyrrolopyridine inhibitors of ROR-gamma
MX394691B (es) * 2016-07-29 2025-03-24 Rapt Therapeutics Inc Moduladores de receptores de quimiocinas y usos de los mismos.
WO2018130537A1 (en) * 2017-01-10 2018-07-19 ETH Zürich Cell-protective compounds and their use
EP3609883B1 (en) 2017-04-11 2022-06-29 Sunshine Lake Pharma Co., Ltd. Fluorine-substituted indazole compounds and uses thereof
WO2018219797A1 (en) 2017-06-02 2018-12-06 Basf Se Substituted oxadiazoles for combating phytopathogenic fungi
WO2019023207A1 (en) 2017-07-24 2019-01-31 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of rorϒ
WO2019018975A1 (en) 2017-07-24 2019-01-31 Vitae Pharmaceuticals, Inc. INHIBITORS OF ROR GAMMA
AR117398A1 (es) 2018-03-12 2021-08-04 Abbvie Inc Inhibidores de la señalización mediada por tirosina cinasa 2
GB201811825D0 (en) * 2018-07-19 2018-09-05 Benevolentai Bio Ltd Organic compounds
MX2022012260A (es) * 2020-03-31 2022-11-30 Nuevolution As Compuestos activos frente a receptores nucleares.
WO2022242697A1 (zh) * 2021-05-19 2022-11-24 南京药石科技股份有限公司 Tyk2选择性抑制剂及其用途
WO2023183850A1 (en) 2022-03-23 2023-09-28 Ideaya Biosciences, Inc. Piperazine substituted indazole compounds as inhibitors of parg

Family Cites Families (37)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4670447A (en) 1983-08-22 1987-06-02 Hoechst-Roussel Pharmaceuticals Inc. Antipsychotic 3-(piperidinyl)- and 3-(pyrrolidinyl)-1H-indazoles
PT95899A (pt) * 1989-11-17 1991-09-13 Glaxo Group Ltd Processo para a preparacao de derivados indole
US5639780A (en) 1995-05-22 1997-06-17 Merck Frosst Canada, Inc. N-benzyl indol-3-yl butanoic acid derivatives as cyclooxygenase inhibitors
US6133290A (en) 1998-07-31 2000-10-17 Eli Lilly And Company 5-HT1F agonists
GB0117577D0 (en) 2001-02-16 2001-09-12 Aventis Pharm Prod Inc Novel heterocyclic substituted carbonyl derivatives and their use as dopamine D receptor ligands
US7355042B2 (en) 2001-10-16 2008-04-08 Hypnion, Inc. Treatment of CNS disorders using CNS target modulators
PA8640701A1 (es) 2004-08-03 2006-09-08 Wyeth Corp Indazoles utiles para tratamiento de enfermedades cardiovascular
WO2006026754A2 (en) 2004-09-03 2006-03-09 Plexxikon, Inc. Bicyclic heteroaryl pde4b inhibitors
SE0402762D0 (sv) 2004-11-11 2004-11-11 Astrazeneca Ab Indazole sulphonamide derivatives
CN100516049C (zh) * 2004-11-16 2009-07-22 永信药品工业股份有限公司 抗血管生成药n2-(取代的芳基甲基)-3-(取代的苯基)吲唑的合成
JP4954086B2 (ja) * 2004-12-08 2012-06-13 グラクソスミスクライン・リミテッド・ライアビリティ・カンパニー １ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン
CA2637531A1 (en) 2006-02-17 2007-08-30 Memory Pharmaceuticals Corporation Compounds having 5-ht6 receptor affinity
JP4675801B2 (ja) 2006-03-06 2011-04-27 日本メナード化粧品株式会社 Ｒｏｒ活性化剤
JP2009529047A (ja) 2006-03-07 2009-08-13 アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド ヘテロ二環系ピラゾール化合物およびその使用
GB0611587D0 (en) 2006-06-12 2006-07-19 Glaxo Group Ltd Novel compounds
DK2134685T3 (en) 2007-04-16 2015-12-07 Abbvie Inc 7-unsubstituted indole derivatives as MCL-1 inhibitors
GB0708141D0 (en) 2007-04-26 2007-06-06 Syngenta Participations Ag Improvements in or relating to organic compounds
AR067326A1 (es) 2007-05-11 2009-10-07 Novartis Ag Imidazopiridinas y pirrolo -pirimidinas sustituidas como inhibidores de cinasa de lipido
KR20100025553A (ko) 2007-06-05 2010-03-09 쉐링 코포레이션 암 치료용 ｅｒｋ 억제제로서의 폴리사이클릭 인다졸 유도체 및 이의 용도
US20100317863A1 (en) 2007-07-25 2010-12-16 Boehringer Ingelheim International Gmbh Glucocorticoid Mimetics, Methods of Making Them, Pharmaceutical Compositions and Uses Thereof
EP2181710A1 (en) * 2008-10-28 2010-05-05 Phenex Pharmaceuticals AG Ligands for modulation of orphan receptor-gamma (NR1F3) activity
WO2010050837A1 (ru) 2008-10-28 2010-05-06 Haskin Lev Yakovlevich Ветроэнергетическая установка
JP5930278B2 (ja) 2008-11-25 2016-06-08 ユニバーシティー オブ ロチェスター Ｍｌｋ阻害剤および使用方法
WO2010150837A1 (ja) 2009-06-25 2010-12-29 第一三共株式会社 インドリン誘導体
WO2011014775A1 (en) 2009-07-31 2011-02-03 The Brigham And Women's Hospital, Inc. Modulation of sgk1 expression in th17 cells to modulate th17-mediated immune responses
WO2011075565A1 (en) 2009-12-18 2011-06-23 Janssen Pharmaceutica Nv SUBSTITUTED AMINOTHIAZOLONE INDAZOLES AS ESTROGEN RELATED RECEPTOR-Aα MODULATORS
CN102883602B (zh) 2010-02-16 2017-07-18 Uwm研究基金会有限公司 降低细菌的毒力的方法
EP2571361A4 (en) 2010-05-19 2013-11-13 Univ North Carolina PYRAZOLOPYRIMIDINE COMPOUNDS FOR CANCER TREATMENT
AU2011326071A1 (en) 2010-11-08 2013-05-23 Lycera Corporation N- sulfonylated tetrahydroquinolines and related bicyclic compounds inhibition of RORy activity and the treatment of diseases
KR20120063283A (ko) 2010-12-07 2012-06-15 제일약품주식회사 신규한 피라졸로 피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약학적 조성물
EP2655382B1 (en) 2010-12-22 2022-09-28 Ludwig-Maximilians-Universität München Organozinc complexes and processes for making and using the same
EP2487159A1 (en) * 2011-02-11 2012-08-15 MSD Oss B.V. RorgammaT inhibitors
JP2014166961A (ja) 2011-06-20 2014-09-11 Dainippon Sumitomo Pharma Co Ltd 新規インダゾール誘導体
WO2014026328A1 (en) 2012-08-15 2014-02-20 Merck Sharp & Dohme Corp. 3-cyclohexenyl substituted indole and indazole compounds as rorgammat inhibitors and uses thereof
WO2014026327A1 (en) 2012-08-15 2014-02-20 Merck Sharp & Dohme Corp. 4-heteroaryl substituted benzoic acid compounds as rorgammat inhibitors and uses thereof
WO2014026330A1 (en) 2012-08-15 2014-02-20 Merck Sharp & Dohme Corp. 3-AMINOCYCLOALKYL COMPOUNDS AS RORgammaT INHIBITORS AND USES THEREOF
WO2014026329A1 (en) 2012-08-15 2014-02-20 Merck Sharp & Dohme Corp. N-alkylated indole and indazole compounds as rorgammat inhibitors and uses thereof

Also Published As

Publication number Publication date
KR20150042266A (ko) 2015-04-20
EP2884981B1 (en) 2018-06-20
CA2881688A1 (en) 2014-02-20
MX2015001941A (es) 2015-08-14
US9745265B2 (en) 2017-08-29
WO2014026327A1 (en) 2014-02-20
WO2014028589A3 (en) 2014-05-08
WO2014028589A2 (en) 2014-02-20
US10196354B2 (en) 2019-02-05
JP6422438B2 (ja) 2018-11-14
EP2884981A4 (en) 2016-03-23
EP2884981A2 (en) 2015-06-24
US20180022701A1 (en) 2018-01-25
AU2013302725A1 (en) 2015-03-05
BR112015003188A2 (pt) 2017-08-22
US20150218096A1 (en) 2015-08-06
JP2015526441A (ja) 2015-09-10
IN2015DN01156A (ru) 2015-06-26

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2015108894A (ru) СОЕДИНЕНИЯ 4-ГЕТЕРОАРИЛЗАМЕЩЕННОЙ БЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ RORгаммаТ И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ
JP2015526441A5 (ru)
JP6862033B2 (ja) Ｇｐｒ１２０アゴニストとしてのビアリール誘導体
JP5311673B2 (ja) Ｍｅｋ阻害剤の使用方法
JP6461118B2 (ja) ブロモドメイン阻害剤としての新規の置換された二環式化合物
RU2769607C2 (ru) N-ацил-N'-(пиридин-2-ил) карбамиды и их аналоги, проявляющие противораковую и антипролиферативную активность
HRP20171991T1 (hr) Derivati pirolidin karbonske kiseline kao agonisti g-protein spojenog receptora (gpr43), farmaceutski pripravak i postupci za primjenu u liječenju poremećaja metabolizma
WO2014181287A1 (en) Heterocyclyl compounds and uses thereof
RU2012116207A (ru) Производные индола в качестве модуляторов crac
CA2827072C (en) Diaminopyrimidine derivatives and processes for the preparation thereof
JP2016506964A5 (ja) ナトリウムチャネルの調節剤としてのキノリンおよびキノキサリンアミド
TW202208367A (zh) 作為ｉｌ－１７調節劑之咪唑并嗒類
HRP20100292T1 (hr) Spojevi tropana
RU2011153788A (ru) Гетероциклические противовирусные соединения
JP2019537571A5 (ru)
RU2016137674A (ru) Производные пиперидиндиона
JP2010539186A5 (ru)
RU2015108898A (ru) 3-ЦИКЛОГЕКСЕНИЛ И ЦИКЛОГЕКСИЛ ЗАМЕЩЕННЫЕ ИНДОЛЬНЫЕ И ИНДАЗОЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ RORгаммаТ И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ
JP2017516826A (ja) 炎症性および自己免疫性の病気の処置のためのｍｔｈ１阻害剤
RU2014139601A (ru) Ингибиторы серин/треониновых киназ
JP2017500364A5 (ru)
RU2010114828A (ru) Производные урацила или тимина для лечения гепатита с
CA2873060A1 (en) Nampt inhibitors
JP2010513288A5 (ru)
JP2010508338A5 (ru)