[go: up one dir, main page]

RU2016137674A - Производные пиперидиндиона - Google Patents

Производные пиперидиндиона Download PDF

Info

Publication number
RU2016137674A
RU2016137674A RU2016137674A RU2016137674A RU2016137674A RU 2016137674 A RU2016137674 A RU 2016137674A RU 2016137674 A RU2016137674 A RU 2016137674A RU 2016137674 A RU2016137674 A RU 2016137674A RU 2016137674 A RU2016137674 A RU 2016137674A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
sulfanyl
dione
chlorophenyl
thienyl
pyridyl
Prior art date
Application number
RU2016137674A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2016137674A3 (ru
Inventor
Цзиньхуа ЧЭНЬ
Чарльз З. Дин
Питер Драгович
Бенджамин ФАУБЕР
Чжэньтин ГАО
Шарада ЛАБАДИ
Квон Ва ЛАЙ
Ханс Эдвард Пёрки
Кирк РОБАРДЖ
БинКинг Вей
Айхэ ЧЖОУ
Original Assignee
Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг
Publication of RU2016137674A publication Critical patent/RU2016137674A/ru
Publication of RU2016137674A3 publication Critical patent/RU2016137674A3/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4453—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine only substituted in position 1, e.g. propipocaine, diperodon
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4535—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a heterocyclic ring having sulfur as a ring hetero atom, e.g. pizotifen
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4545—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pipamperone, anabasine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/80—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/84—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/86—Oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/08—Bridged systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/04—Ortho-condensed systems
    • C07D491/044—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring
    • C07D491/048—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring the oxygen-containing ring being five-membered
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/08—Bridged systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/10—Spiro-condensed systems
    • C07D491/107—Spiro-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D498/08—Bridged systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)

Claims (402)

1. Соединения Формулы (I):
Figure 00000001
и стереоизомеры, таутомеры и их фармацевтически приемлемые соли, где:
А1 представляет собой О, СН2 или S;
А2 представляет собой NH или N-C1-С3-алкил;
А3 представляет собой N или CR2;
А4 представляет собой N или CR3, при условии, что А3 и А4 не являются одновременно N;
R1 представляет собой Cl, NO2, или CN;
R2 и R6 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, галогена; гидрокси, С1-С6-гидроксиалкила и NH2;
R3 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из:
Н;
гидрокси;
галоген;
-С1-С6-алкил-Rf;
-С1-С6-алкенил-Rf;
-С1-С6-алкокси-Rc;
-NRaRb;
-NRa-(C1-C6-алкил)-Rd;
-NRa-S(O)2-(4 - 10-членный гетероциклоалкил);
-NRa-(C3-C8-циклоалкил), где циклоалкил является незамещенным или замещенным С1-С6-алкилом или С1-С3-алкиленовым мостиком;
-NRa-арил, где арил является незамещенным или замещенным одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из:
галоген; гидрокси, -NH2, С1-С6-алкил, С1-С6-алкокси, С1-С6-галоалкил, С1-С6-гидроксиалкил, С1-С6-галоалкокси и С3-С8-циклоалкил;
-NRa-(4 - 10-членный гетероциклоалкил), где гетероциклоалкил является незамещенным или замещенным одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из: С1-С6-алкил, С1-С6-гидроксиалкил, или -СО-алкил;
-NRa-(5- или 6-членный гетероарил), где гетероарил является незамещенным или замещенным одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из: галоген; -NRaRb и С1-С6-алкил;
-NRa(СО)-С1-С6-алкил;
-NRa(СО)-арил;
-NRa(CO)-(5- или 6-членный гетероарил);
-NRa(CO)O-С1-С6-алкил;
-S-(алкил)n-Rh;
-S(O)2-арил, где арил является незамещенным или замещенным одним или более галоген;
-C(O)-Re;
-C(O)NRa-(С1-С6-алкил)n-Rg;
-С(O)NRa-С1-С6-алкокси;
-O-С3-С8-циклоалкил, где циклоалкил является незамещенным или замещенным одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из: галоген или гидрокси, С1-С6-алкил, С1-С6-алкокси, С1-С6-галоалкокси; С1-С6-алкоксиарил, С1-С6-галоалкил, С1-С6-гидроксиалкил, NRaRb, арил, С1-С6-алкил-арил, 5- или 6-членный гетероарил, и -(С1-С6-алкил)-(С1-С6-алкокси);
-О-арил, где арил является незамещенным или замещенным одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из:
галоген; С1-С6-алкил, С1-С6-алкокси, С1-С6-алкил-С1-С6-алкокси, С1-С6-галоалкил, С1-С6-галоалкокси; С1-С6-гидроксиалкил, -S-С1-С6-алкил; -С1-С6-алкил-С3-С8-циклоалкил, С1-С6-алкокси-С3-С8-циклоалкил, С1-С6-алкил-(4-10-членный гетероциклоалкил), С1-С6-алкил-(5 или 6-членный гетероциклоалкил), или 5- или 6-членный гетероарил, незамещенный или замещенный одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из: С1-С6-алкил, -(С1-С6-алкил)-(С1-С6-алкокси), С1-С6-галоалкокси и С1-С6-алкиленовый мостик;
-O-(4-10-членный гетероциклоалкил), где гетероциклоалкил является незамещенным или замещенным одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из:
галоген; гидрокси, С1-С6-алкил, С1-С6-гидроксиалкил и -С(О)-С1-С6-алкил;
-O-(5-10-членный гетероарил), где гетероарил является незамещенным или замещенным галогеном; С1-С6-алкилом, С1-С6-гидроксиалкилом, или -NRa(СО)-С1-С6-алкилом;
С3-С8-циклоалкил, где циклоалкил может быть конденсирован с фенилом;
арил, незамещенный или замещенный одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из:
галоген; гидрокси, -С(O)ОН, С1-С6-гидроксиалкил, С1-С6-алкокси, -S(O)2-NH(алкил) и -S(O)2-N(алкил)2;
4-10-членный гетероциклоалкил, незамещенный или замещенный одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из:
галоген; С1-С6-алкил, -С(O)-С3-С8-циклоалкил, оксо и 5- или 6-членный гетероциклоалкил;
5-10-членный гетероарил, незамещенный или замещенный одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из:
гидрокси, -NRaRb, С1-С6-алкил, С1-С6-гидроксиалкила и 4-10-членный гетероциклоалкил;
R4 представляет собой:
Н,
циано,
галоген;
гидрокси,
NRaRb,
С1-С6-алкил,
С1-С6-галоалкил,
С1-С6-гидроксиалкил,
С1-С6-алкокси, незамещенный или замещенный гидрокси, С1-С6-алкокси или NRaRb,
-(С1-С6-алкил)n-(С3-С8-циклоалкил), незамещенный или замещенный одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из: галоген; гидрокси, -NRaRb, С1-С6-алкил, С1-С6-алкокси, С1-С6-галоалкил, -С(О)-С1-С6-алкил, -С(O)-С1-С6-циклоалкил; -С(O)-(5 или 6-членный гетероциклоалкил);
-(С1-С6-алкил)n-(С3-С8-циклоалкенил), незамещенный или замещенный одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из: галоген; гидрокси, -NRaRb, С1-С6-алкил, С1-С6-алкокси, С1-С6-галоалкил, -С(O)-С1-С6-алкил, -С(O)-С1-С6-циклоалкил и -С(O)-(5 или 6-членный гетероциклоалкил);
-(С1-С6-алкил)n-(5- или 6-членный гетероарил), незамещенный или замещенный одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из: галоген; гидрокси, -NRaRb, С1-С6-алкил, С1-С6-алкокси, С1-С6-галоалкил и -С(O)-С1-С6-алкил, -С(O)-С1-С6-циклоалкил и -С(O)-(5- или 6-членный гетероциклоалкил);
-(С1-С6-алкил)n-(4-10-членный гетероциклоалкил), незамещенный или замещенный одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из: галоген; гидрокси, циано, -NRaRb, С1-С6-алкил, С1-С6-алкокси, С1-С6-галоалкил, С1-С6-гидроксиалкил, -С(O)ОН, С1-С4-алкиленовый мостик, -С(O)-С1-С6-алкил, -С(O)-С3-С8-циклоалкил, -С(O)-арил, -С(O)(4-10-членный гетероциклоалкил) и -С(O)-(5- или 6-членный гетероциклоалкил);
R7 представляет собой арил, 5- или 6-членный гетероцикл или 5- или 6-членный гетероарил, где арил, гетероцикл или гетероарил является незамещенным или замещенным одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галоген; С1-С6-алкил, С3-С8-циклоалкил, -О-арил, -S-арил, -NH-арил, и -(С1-С6-алкил)n-арил;
или R6 и R7 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют 5-членное кольцо, выбранное из циклоалкила или гетероциклоалкила, обладающего 5-членным кольцом;
R8 представляет собой ОН, -NRaRb, С1-С6-алкокси или -С(O)O-С1-С6-алкил;
или R2 и R3 вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют нафтил или 9-10-членный гетероарил, каждый из которых является незамещенным или замещенным одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из:
галоген; гидрокси, -NRaRb, С1-С6-алкил, С1-С6-алкокси и С1-С6-галоалкил;
или R3 и R4 вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют нафтил или 9-10-членный гетероарил, каждый из которых является незамещенным или замещенным одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из:
галоген; гидрокси, -NRaRb, С1-С6-алкил, С1-С6-алкокси и С1-С6-галоалкил;
или R4 и R5 вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют нафтил или 9-10-членный гетероарил, каждый из которых является незамещенным или замещенным одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из:
галоген; гидрокси, -NRaRb, С1-С6-алкил, С1-С6-алкокси и С1-С6-галоалкил;
или R5 и R6 вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют нафтил или 9-10-членный гетероарил, каждый из которых является незамещенным или замещенным одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из:
галоген; гидрокси, -NRaRb, С1-С6-алкил, С1-С6-алкокси и С1-С6-галоалкил;
Ra представляет собой Н или С1-С6-алкил;
Rb представляет собой Н или С1-С6-алкил;
Rc представляет собой Н, гидрокси, галоген; -NRaRb, С1-С6-алкокси, С1-С6-алкенил, 4 - 6-членный гетероциклоалкил, незамещенный или замещенный оксо или С1-С6-алкилом, 5- или 6-членный гетероарил, незамещенный или замещенный С1-С6-алкилом, или С3-С8-циклоалкил, незамещенный или замещенный одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из:
галоген; С1-С6-алкил или С1-С6-гидроксиалкил, арил, незамещенный или замещенный галогеном; 4-9-членный гетероциклоалкил, незамещенный или замещенный оксо или С1-С6-алкил, и 5- или 6-членный гетероарил, незамещенный или замещенный С1-С6-алкилом;
Rd представляет собой Н, гидрокси, С1-С6-алкил, С3-С8-циклоалкил или арил, незамещенный или замещенный одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена и -NRa-S(O)2-N(С1-С6-алкил)2;
Re представляет собой С1-С6-алкил, арил, С3-С8-циклоалкил, 5-9-членный гетероциклоалкил или 5- или 6-членный гетероарил и где указанный арил, С3-С8-циклоалкил, 5-9-членный гетероциклоалкил или 5- или 6-членный гетероарил является незамещенным или замещенным одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из: галоген; С1-С6-алкокси, С1-С6-алкил и С1-С6-галоалкил;
Rf представляет собой Н, С3-С8-циклоалкил, 4-10-членный гетероциклоалкил, арил, или 5- или 6-членный гетероарил, где циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, или гетероарил является незамещенным или замещенным одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галоген; С1-С6-галоалкил, С1-С6-алкил, С1-С6-алкокси и С1-С6-гидроксиалкил;
Rg представляет собой С1-С6-алкокси, С3-С8-циклоалкил, арил, 5- или 6-членный гетероарил, 5-9-членный гетероциклоалкил, где указанный арил, С3-С8-циклоалкил, 5-9-членный гетероциклоалкил или 5- или 6-членный гетероарил является незамещенным или замещенным одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена; С1-С6-алкокси и С1-С6-гидроксиалкила;
Rh представляет собой арил, 5- или 6-членный гетероарил, 4-10-членный гетероциклоалкил, С3-С8-циклоалкил, каждый из которых является незамещенным или замещенным галогеном;
n представляет собой 0 или 1.
2. Соединения по п. 1, где они обладают общей Формулой:
Figure 00000002
где A1, A2, A3, R1, R3, R4, R5, R6, R8, R9 и R10 являются такими, как определено в п. 1 или 2.
3. Соединения по п. 1, где они обладают общей Формулой:
Figure 00000003
где A3, R1, R3, R4, R5, R6, R8, R9 и R10 являются такими, как определено в п. 1 или 2.
4. Соединения по п. 1, где они обладают общей Формулой:
Figure 00000004
где A3, R1, R3, R4, R5, R6, R8, R9 и R10 являются такими, как определено в п. 1 или 2.
5. Соединения по п. 1, где А3 представляет собой NH.
6. Соединения по п. 1, где А3 представляет собой CR2, где R2 выбран из группы, состоящей из Н, галогена; гидрокси, С1-С6-гидроксиалкила и NH.
7. Соединения по п. 1, где R9 и R10 представляют собой Н.
8. Соединения по п. 1, где R1 представляет собой Cl.
9. Соединения по п. 1, где R3 представляет собой NH-фенил или NH-пиридинил, где указанные фенил или пиридинил замещены галогеном.
10. Соединения по п. 1, где R4, R5, R6 и R8 представляют собой Н.
11. Соединения, выбранные из группы, состоящей из следующих соединений в качестве рацематов, одиночных стереоизомеров, таутомеров и их фармацевтически приемлемых солей:
1-[4-[5-(2-хлорфенил)сульфанил-4,6-диоксо-2-(3-тиенил)-2-пиперидил]фенил]пиперидин-4-карбонитрил;
2-[[6-(6-бромо-2-пиридил)-2,4-диоксо-6-(3-тиенил)-3-пиперидил]сульфанил]бензонитрил;
3-(2-хлор-5-гидрокси-фенил)сульфанил-6-[4-(1-пиперидил)фенил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенокси)-6-(4-морфолинофенил)-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенокси)-6-[4-(1-пиперидил)фенил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенокси)-6-[6-(2-циклопропилэтокси)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенокси)-6-[6-(3,4-дифторфенокси)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенокси)-6-[6-(4-фторанилино)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенокси)-6-[6-(4-фторфенокси)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-1-метил-6-(3-тетрагидропиран-4-илоксифенил)-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-1-метил-6-[3-(тетрагидропиран-4-иламино)фенил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(1Н-индол-4-ил)-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(2-фторфенил)-1-метил-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(2-гидрокси-4-морфолино-фенил)-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(2-гидроксифенил)-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(2-нафтил)-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(3-фтор-4-морфолино-фенил)-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(3-гидроксифенил)-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(3-тетрагидропиран-4-илоксифенил)-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(3-тиенил)-6-(4-тиоморфолинофенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(3-тиенил)-6-[6-(2,2,2-трифтор-1-метил-этокси)-2-пиридил]пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(3-тиенил)-6-[6-(2,2,2-трифторэтокси)-2-пиридил]пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(3-тиенил)-6-[6-(4,4,4-трифторбутокси)-2-пиридил]пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(3-тиенил)-6-[6-[3-(трифторметил)фенокси]-2-пиридил]пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(3-тиенил)-6-[6-[4-(трифторметокси)фенокси]-2-пиридил]пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(3-тиенил)-6-[6-[4-(трифторметил)циклогексокси]-2-пиридил]пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(3-тиенил)-6-[6-[4-(трифторметил)фенокси]-2-пиридил]пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(4-циклогексилфенил)-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(4-циклопропилфенил)-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(4-гидроксифенил)-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(4-морфолино-3-фенил-фенил)-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(4-морфолинофенил)-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(4-морфолинофенил)-6-(5-фенил-3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(4-морфолинофенил)-6-(6-тетрагидропиран-4-илокси-2-пиридил)пиперидин-2,4-дион;
5-(2-хлорфенил)сульфанил-4-гидрокси-2-[6-(4-метоксициклогексокси)-2-пиридил]-2-(3-тиенил)-1,3-дигидропиридин-6-он;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(4-морфолинофенил)-6-тиазол-4-ил-пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(4-пиперазин-1-илфенил)-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(4-пирролидин-1-илфенил)-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(5-хлор-3-тиенил)-6-[6-(4-фторфенокси)-2-пиридил]пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(5-метил-3-тиенил)-6-(4-морфолинофенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(6-хроман-4-илокси-2-пиридил)-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(6-этокси-2-пиридил)-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(6-индан-5-илокси-2-пиридил)-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(6-изобутокси-2-пиридил)-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(6-изопентилокси-2-пиридил)-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(6-изопропокси-2-пиридил)-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(6-изопропокси-5-морфолино-2-пиридил)-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(6-морфолино-3-пиридил)-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(6-пент-2-енокси-2-пиридил)-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(6-фенокси-2-пиридил)-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(6-фенил-2-пиридил)-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(6-пиримидин-5-илокси-2-пиридил)-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(6-тетрагидрофуран-3-илокси-2-пиридил)-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(6-тетралин-1-илокси-2-пиридил)-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[3-(4-фторанилино)фенил]-1-метил-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[3-(4-фторанилино)фенил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[3-(4-фторанилино)фенил]-6-фенил-пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[3-(4-фтор-N-метил-анилино)фенил]-6-фенил-пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[3-(4-фторфенокси)фенил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[3-(циклогексиламино)фенил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[3-(тетрагидропиран-4-иламино)фенил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[3-[(6-фтор-5-метил-3-пиридил)амино]фенил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[4-(1-пиперидил)фенил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[4-(2,2-диметилморфолин-4-ил)фенил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[4-(2,6-диметилморфолин-4-ил)фенил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[4-(2-этилморфолин-4-ил)фенил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[4-(2-гидроксиэтокси)фенил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[4-(2-метоксиэтокси)фенил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[4-(2-метилморфолин-4-ил)фенил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[4-(2-окса-5-азабицикло[2.2.1]гептан-5-ил)фенил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[4-(2-окса-6-азаспиро[3.3]гептан-6-ил)фенил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[4-(2-окса-7-азаспиро[3.5]нонан-7-ил)фенил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[4-(3,3-дифторазетидин-1-ил)фенил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[4-(3,3-дифторпирролидин-1-ил)фенил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[4-(3-фторазетидин-1-ил)фенил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[4-(3-фторпирролидин-1-ил)фенил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[4-(3-гидроксипропокси)фенил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[4-(3-метоксипропокси)фенил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[4-(3-метоксипирролидин-1-ил)фенил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[4-(4,4-дифтор-1-пиперидил)фенил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[4-(4-фтор-1-пиперидил)фенил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[4-(4-метокси-1-пиперидил)фенил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[4-(8-окса-3-азабицикло[3.2.1]октан-3-ил)фенил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[4-(циклогексен-1-ил)фенил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[4-(диметиламино)фенил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[4-(тетрагидропиран-4-иламино)фенил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[5-(4-фторанилино)-2-гидрокси-фенил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[5-[(4-фторфенил)метил]-3-тиенил]-6-(4-морфолинофенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(1,2,3,4-тетрагидрохинолин-8-илокси)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(1-циклогексилэтокси)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(1-циклопропилэтокси)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(1-циклопропилэтиламино)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(1Н-индазол-4-илокси)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(2,2-дифторэтокси)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(2,2-диметилхроман-4-ил)окси-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(2,2-диметилпропокси)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(2,3-дифторфенокси)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(2,4-дифторфенокси)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(2-циклобутилэтокси)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(2-циклогексилэтокси)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(2-циклогексилэтиламино)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(2-циклопентилэтокси)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(2-циклопропил-1-метил-этокси)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(2-циклопропилэтокси)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(2-циклопропилэтиламино)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(2-циклопропилпропокси)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(2-этокси-1-метил-этокси)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(2-этоксиэтокси)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(2-фторфенокси)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(2-метокси-1-метил-этокси)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(2-метоксифенокси)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(2-метилбутокси)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(2-морфолино-4-пиридил)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(2-пиридилокси)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(3,4-дифторанилино)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(3,4-дифторфенокси)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(3,4-дифторфенокси)-2-пиридил]-6-(4-морфолинофенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(3,4-дифторфенокси)-2-пиридил]-6-[4-(1-пиперидил)фенил]пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(3,5-дифторфенокси)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(3-фтор-4-метокси-фенокси)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(3-фторфенокси)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(3-гидрокси-3-метил-бутокси)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(3-гидроксициклопентокси)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(3-метокси-3-метил-бутокси)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(3-метокси-N-метил-анилино)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(3-метоксифенокси)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(3-метоксипропокси)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(3-пиридилокси)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(3-тетрагидропиран-4-илазетидин-1-ил)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(4,4-дифторциклогексокси)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(4-циклопропил-2-фтор-анилино)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(4-фтор-2-изопропил-фенокси)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(4-фтор-2-метокси-фенокси)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
(6S)-3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(4-фтор-2-метокси-фенокси)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(4-фтор-2-тетрагидропиран-4-ил-фенокси)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(4-фтор-3-метокси-фенил)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(4-фтор-3-метил-фенокси)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(4-фторанилино)-2-пиридил]-1-метил-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(4-фторанилино)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(4-фторанилино)-2-пиридил]-6-(4-морфолинофенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(4-фторанилино)-5-морфолино-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(4-фторбензоил)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(4-фтор-N-метил-анилино)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(4-фторфенокси)-2-пиридил]-1-метил-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(4-фторфенокси)-2-пиридил]-6-(1Н-пиразол-3-ил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(4-фторфенокси)-2-пиридил]-6-(2-гидроксифенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(4-фторфенокси)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(4-фторфенокси)-2-пиридил]-6-(4-морфолинофенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(4-фторфенокси)-5-морфолино-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенокси)-6-[6-(4-фторанилино)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(4-фторфенил)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(4-фторфенил)сульфанил-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(3-тиенил)-6-[6-[3-(трифторметил)фенокси]-2-пиридил]пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(циклогексокси)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(4-гидрокси-4-метил-пентокси)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(4-йодофенокси)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(4-метоксициклогексокси)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(4-метокси-N-метил-анилино)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(4-метоксифенокси)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(4-метилсульфанилфенокси)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(4-пиридил)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(4-пиридилметокси)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(5-фтортетралин-1-ил)окси-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(5-изохинолилокси)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(5-хинолилокси)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(6-фтортетралин-1-ил)окси-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(6-хинолилокси)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(7-фтортетралин-1-ил)окси-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(8-фторхроман-4-ил)окси-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(8-гидрокси-3,4-дигидро-2Н-хинолин-1-ил)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(8-изохинолилокси)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(8-хинолилокси)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(циклобутокси)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(циклобутилметокси)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(циклогептокси)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(циклогексокси)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(циклогексокси)-2-пиридил]-6-(4-морфолинофенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(циклогексокси)-2-пиридил]-6-[4-(1-пиперидил)фенил]пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(циклогексиламино)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(циклогексилметокси)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(циклопентокси)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(циклопентиламино)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(циклопентилметокси)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(циклопропилметокси)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(диметиламино)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(N-этил-4-фтор-анилино)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(оксетан-3-илметокси)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(тетрагидрофуран-2-илметокси)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(тетрагидрофуран-3-иламино)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(тетрагидропиран-4-иламино)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(тетрагидропиран-4-илметокси)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(тетрагидропиран-4-илметил)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-(тиазол-2-иламино)-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-[(1,5-диметилпиразол-3-ил)амино]-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-[(1-метил-1,2,4-триазол-3-ил)амино]-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-[(1-метилциклопропил)метокси]-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-[(1-метилимидазол-2-ил)амино]-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-[(1-метилимидазол-2-ил)метокси]-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-[(1-метилпиразол-3-ил)амино]-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-[(2,4-дифторфенил)метил]-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-[(2,5-диметилпиразол-3-ил)амино]-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-[(2-метилциклопропил)метокси]-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-[(2-метилпиразол-3-ил)амино]-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-[(3,3-дифторциклобутил)метокси]-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-[(3,4-дифторфенил)метил]-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-[(3,5-дифторфенил)метил]-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-[(3-этилоксетан-3-ил)метокси]-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-[(3-фтор-5-метокси-фенил)метил]-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-[(3-фторфенил)метил]-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-[(4-фтор-3-метокси-фенил)метил]-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-[(4-фторфенил)метокси]-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-[(4-фторфенил)метил]-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-[(4-фторфенил)метиламино]-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-[(4-метилтиазол-2-ил)амино]-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-[(5-фтор-3-пиридил)окси]-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-[(5-фтор-8-хинолил)окси]-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-[(5-метил-1Н-имидазол-2-ил)амино]-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-[(5-метилтиазол-2-ил)амино]-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-[(5-оксотетрагидрофуран-2-ил)метокси]-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-[(6-фтор-3-пиридил)амино]-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-[(6-фтор-5-метил-3-пиридил)амино]-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-[[3-(гидроксиметил)фенил]метил]-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-[[4-(гидроксиметил)циклогексил]метокси]-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-[1-(3,4-дифторфенил)этокси]-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-[1-(3-фторфенил)этокси]-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-[1-(4-фторфенил)этокси]-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-[1-(4-фторфенил)этиламино]-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-[1-(4-фторфенил)пропокси]-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-[1-(4-фторфенил)пропиламино]-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-[2-(1Н-пиразол-4-ил)фенокси]-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-[2-(1-метилциклопропил)этокси]-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-[2-(2,2-дифторциклопропил)этокси]-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-[2-(2,2-диметил-1,3-диоксолан-4-ил)этокси]-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-[2-(2-оксопирролидин-1-ил)этокси]-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-[2-(3-метилтриазол-4-ил)фенокси]-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-[2-(4-фторфенил)этил]-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-[2-(циклопропилметокси)-4-фтор-фенокси]-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-[2-(циклопропилметил)-4-фтор-фенокси]-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-[2-(метоксиметил)фенокси]-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-[2-(оксетан-3-ил)этокси]-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-[3-(1-гидроксиэтил)анилино]-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-[3-(дифторметил)-4-фтор-фенокси]-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-[3-(дифторметил)фенокси]-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-[3-(гидроксиметил)анилино]-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-[3-(гидроксиметил)-N-метил-анилино]-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-[3-фтор-5-(гидроксиметил)фенокси]-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-[4-фтор-3-(гидроксиметил)анилино]-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-[4-фтор-3-(трифторметил)фенокси]-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-[6-(гидроксиметил)индолин-1-ил]-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-[6-[N-метил-3-(трифторметил)анилино]-2-пиридил]-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-фенил-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-фенил-6-тиазол-4-ил-пиперидин-2,4-дион;
3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-тиазол-4-ил-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
4-[3-[5-(2-хлорфенил)сульфанил-2-(4-морфолинофенил)-4,6-диоксо-2-пиперидил]фенил]-N,N-диметил-бензолсульфонамид;
4-[3-[5-(2-хлорфенил)сульфанил-4,6-диоксо-2-(3-тиенил)-2-пиперидил]фенил]-N,N-диметил-бензолсульфонамид;
4-[6-[5-(2-хлорфенил)сульфанил-4,6-диоксо-2-(3-тиенил)-2-пиперидил]-2-пиридил]-N,N-диметил-бензолсульфонамид;
6-(3-аминофенил)-3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
6-(3-анилинофенил)-3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
6-(3-бромо-4-морфолино-фенил)-3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
6-(3-бромфенил)-3-(2-хлорфенил)сульфанил-1-метил-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
6-(3-бромфенил)-3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
6-(5-бромо-6-морфолино-3-пиридил)-3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
6-(6-бензил-2-пиридил)-3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
6-(6-бензилокси-2-пиридил)-3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
6-(6-бромо-2-пиридил)-3-(2-хлор-5-гидрокси-фенил)сульфанил-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
6-(6-бромо-2-пиридил)-3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
6-(6-бромо-5-морфолино-2-пиридил)-3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
6-[3-хлор-5-(4-фторанилино)фенил]-3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
6-[4-(1,3,3а,4,6,6а-гексагидрофуро[3,4-с]пиррол-5-ил)фенил]-3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
6-[4-(2-азаспиро[3.3]гептан-2-ил)фенил]-3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
6-[4-(3-азабицикло[2.1.1]гексан-3-ил)фенил]-3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
6-[4-(4-ацетилпиперазин-1-ил)фенил]-3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
6-[5-(2-хлорфенил)сульфанил-4,6-диоксо-2-(3-тиенил)-2-пиперидил]-N-(циклопропилметил)пиридин-2-карбоксамид;
6-[6-(2-амино-5-метил-имидазол-1-ил)-2-пиридил]-3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
6-[6-(2-бромфенокси)-2-пиридил]-3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
6-[6-(2-хлор-3,4-дифтор-анилино)-2-пиридил]-3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
6-[6-(2-хлор-4-фтор-анилино)-2-пиридил]-3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
6-[6-(2-хлор-4-фтор-фенокси)-2-пиридил]-3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
6-[6-(2-трет-бутоксиэтокси)-2-пиридил]-3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
6-[6-(3-бромо-4-фтор-фенокси)-2-пиридил]-3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
6-[6-(3-хлор-4-фтор-анилино)-2-пиридил]-3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
6-[6-(3-хлор-4-фтор-фенокси)-2-пиридил]-3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
6-[6-(3-хлорфенокси)-2-пиридил]-3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
6-[6-(4-бромо-2-хлор-фенокси)-2-пиридил]-3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
6-[6-(4-бромо-2-фтор-фенокси)-2-пиридил]-3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
6-[6-(4-хлор-N-метил-анилино)-2-пиридил]-3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
6-[6-(4-хлорфенокси)-2-пиридил]-3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
6-[6-(7-бромотетралин-1-ил)окси-2-пиридил]-3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
6-[6-[(2-хлор-6-фтор-3-пиридил)окси]-2-пиридил]-3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
6-[6-[(4-хлор-3-фтор-фенил)метил]-2-пиридил]-3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
6-[6-[[1-(3-хлор-4-фтор-фенил)-2-гидрокси-этил]амино]-2-пиридил]-3-(2-хлор фенил)сульфанил-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
6-[6-[1-(3-хлор-4-фтор-фенил)пропиламино]-2-пиридил]-3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
6-[6-[1-(4-хлорфенил)этокси]-2-пиридил]-3-(2-хлорфенил)сульфанил-6-(3-тиенил)пиперидин-2,4-дион;
N-[6-[5-(2-хлорфенил)сульфанил-4,6-диоксо-2-(3-тиенил)-2-пиперидил]-2-пиридил]азетидин-1сульфонамида трет-бутил;
5-(2-хлорфенил)сульфанил-4-гидрокси-2-[4-(1-пиперидил)фенил]-2-(3-тиенил)-1,3-дигидропиридин-6-он; и
N-[6-[5-(2-хлорфенил)сульфанил-4,6-диоксо-2-(3-тиенил)-2-пиперидил]-2-пиридил]карбамат.
12. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1-11 и терапевтически инертный носитель.
13. Применение соединения по любому из пп. 1-11 для лечения или профилактики рака.
14. Применение соединения по любому из пп. 1-11 в качестве ингибиторов LDHA.
15. Применение соединения по любому из пп. 1-11 для получения лекарственного средства для лечения или профилактики рака.
16. Соединение по любому из пп. 1-11 для применения для ингибирования LDHA.
17. Соединение по любому из пп. 1-11 для применения против гипоксических и/или высокогликолитических опухолей.
18. Соединение по любому из пп. 1-11 для применения для ингибирования выживания клеток.
19. Соединение по любому из пп. 1-11 для применения для лечения или предотвращения рака.
20. Способ лечения или профилактики рака, который включает введение эффективного количества соединения по любому из пп. 1-11.
RU2016137674A 2014-03-17 2015-03-17 Производные пиперидиндиона RU2016137674A (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CNPCT/CN2014/073509 2014-03-17
CN2014073509 2014-03-17
CN2014083613 2014-08-04
CNPCT/CN2014/083613 2014-08-04
PCT/EP2015/055495 WO2015140133A1 (en) 2014-03-17 2015-03-17 Piperidine-dione derivatives

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2016137674A true RU2016137674A (ru) 2018-04-18
RU2016137674A3 RU2016137674A3 (ru) 2018-10-10

Family

ID=52697396

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2016137674A RU2016137674A (ru) 2014-03-17 2015-03-17 Производные пиперидиндиона

Country Status (11)

Country Link
US (1) US20170001990A1 (ru)
EP (1) EP3119760A1 (ru)
JP (1) JP2017512783A (ru)
KR (1) KR20160132470A (ru)
CN (1) CN106573906A (ru)
BR (1) BR112016015365A8 (ru)
CA (1) CA2935071A1 (ru)
MA (1) MA39749A (ru)
MX (1) MX2016011992A (ru)
RU (1) RU2016137674A (ru)
WO (1) WO2015140133A1 (ru)

Families Citing this family (28)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2017055396A1 (en) * 2015-09-30 2017-04-06 Selvita S.A. Pyrazolidine derivatives and related compounds
CA3029489A1 (en) * 2016-06-29 2018-01-04 The United States Of America, As Represented By The Secretary, Department Of Health And Human Services 1h-pyrazol-1-yl-thiazoles as inhibitors of lactate dehydrogenase and methods of use thereof
GB201707852D0 (en) * 2017-05-16 2017-06-28 Arctic Pharma As Compounds
GB201707856D0 (en) * 2017-05-16 2017-06-28 Arctic Pharma As Compounds
GB201707846D0 (en) * 2017-05-16 2017-06-28 Spermatech As Use
WO2019060742A1 (en) 2017-09-22 2019-03-28 Kymera Therapeutics, Inc AGENTS FOR DEGRADING PROTEINS AND USES THEREOF
EP3684366A4 (en) 2017-09-22 2021-09-08 Kymera Therapeutics, Inc. CRBN LIGANDS AND USES OF THE LATEST
IL315310A (en) 2017-12-26 2024-10-01 Kymera Therapeutics Inc Irak degraders and uses thereof
EP3737675A4 (en) 2018-01-12 2022-01-05 Kymera Therapeutics, Inc. Crbn ligands and uses thereof
WO2019140380A1 (en) * 2018-01-12 2019-07-18 Kymera Therapeutics, Inc. Protein degraders and uses thereof
PT3762368T (pt) 2018-03-08 2022-05-06 Incyte Corp Compostos de aminopirazina diol como inibidores de pi3k-y
WO2020010003A1 (en) 2018-07-02 2020-01-09 Incyte Corporation AMINOPYRAZINE DERIVATIVES AS PI3K-γ INHIBITORS
US11292792B2 (en) 2018-07-06 2022-04-05 Kymera Therapeutics, Inc. Tricyclic CRBN ligands and uses thereof
WO2020010227A1 (en) 2018-07-06 2020-01-09 Kymera Therapeutics, Inc. Protein degraders and uses thereof
US11352350B2 (en) 2018-11-30 2022-06-07 Kymera Therapeutics, Inc. IRAK degraders and uses thereof
CN109369631B (zh) * 2018-12-11 2020-06-30 上海皓元生物医药科技有限公司 一种用于合成乳酸脱氢酶a抑制剂的关键中间体的合成方法
CN112142711B (zh) * 2019-06-28 2022-03-29 中国科学院上海药物研究所 取代噻吩类化合物、其制备方法及其用途
CN110776452B (zh) * 2019-11-25 2023-02-14 陕西师范大学 一锅法制备吡咯烷衍生物和哌啶衍生物的方法
EP4076520A4 (en) 2019-12-17 2024-03-27 Kymera Therapeutics, Inc. Irak degraders and uses thereof
WO2021127283A2 (en) 2019-12-17 2021-06-24 Kymera Therapeutics, Inc. Irak degraders and uses thereof
BR112022012410A2 (pt) 2019-12-23 2022-08-30 Kymera Therapeutics Inc Degradadores smarca e usos dos mesmos
PH12022552458A1 (en) 2020-03-19 2024-01-22 Kymera Therapeutics Inc Mdm2 degraders and uses thereof
TW202210483A (zh) 2020-06-03 2022-03-16 美商凱麥拉醫療公司 Irak降解劑之結晶型
TW202241891A (zh) 2020-12-30 2022-11-01 美商凱麥拉醫療公司 Irak降解劑及其用途
JP2024506656A (ja) 2021-02-15 2024-02-14 カイメラ セラピューティクス， インコーポレイテッド Ｉｒａｋ４分解剤およびその使用
US12097261B2 (en) 2021-05-07 2024-09-24 Kymera Therapeutics, Inc. CDK2 degraders and uses thereof
WO2023076556A1 (en) 2021-10-29 2023-05-04 Kymera Therapeutics, Inc. Irak4 degraders and synthesis thereof
JP2025504059A (ja) 2022-01-31 2025-02-06 カイメラ セラピューティクス， インコーポレイテッド Ｉｒａｋデグレーダー及びその使用

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5840751A (en) * 1993-11-19 1998-11-24 Warner-Lambert Company 5,6-dihydropyrone derivatives as protease inhibitors and antiviral agents
CN1842332A (zh) * 2003-06-30 2006-10-04 Hif生物公司 化合物、组合物及方法

Also Published As

Publication number Publication date
CA2935071A1 (en) 2015-09-24
MA39749A (fr) 2017-01-25
BR112016015365A8 (pt) 2020-06-02
US20170001990A1 (en) 2017-01-05
MX2016011992A (es) 2016-12-05
CN106573906A (zh) 2017-04-19
EP3119760A1 (en) 2017-01-25
KR20160132470A (ko) 2016-11-18
WO2015140133A1 (en) 2015-09-24
JP2017512783A (ja) 2017-05-25
RU2016137674A3 (ru) 2018-10-10
BR112016015365A2 (ru) 2017-08-08

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2016137674A (ru) Производные пиперидиндиона
RU2484091C2 (ru) Производные изоксазоло-пиридина
US20230346927A1 (en) COMBINATION of ATR KINASE INHIBITORS and PD-1/PD-L1 INHIBITORS
US8895733B2 (en) Triazine-oxadiazoles
JP2019531274A5 (ru)
RU2014139601A (ru) Ингибиторы серин/треониновых киназ
EA016782B1 (ru) Производные пиридазинона
RU2011107437A (ru) Ингибиторы кинуренин-3-моноксигеназы
JP2009524589A5 (ja) 置換されたイソキノリン−１，３（２ｈ，４ｈ）−ジオン、１−チオキソ−１，４−ジヒドロ−２ｈ−イソキノリン−３−オン、および１，４−ジヒドロ−３（２ｈ）−イソキノロン、ならびにキナーゼインヒビターとしてのそれらの使用
JP2017500364A5 (ru)
JP2016523976A5 (ru)
JP6529492B2 (ja) 癌の処置のためのｉｄｈ２突然変異体阻害剤としての２，４−または４，６−ジアミノピリミジン化合物
JP2015503571A5 (ru)
JP2017075193A5 (ru)
CN115536635A (zh) 治疗活性化合物及其使用方法
SA520411465B1 (ar) مركبات فعّالة علاجياً وطرق استخدامها
RU2013133800A (ru) Селективные к bcl-2 агенты, вызывающие апоптоз, для лечения рака и иммунных заболеваний
JP2005533803A5 (ru)
RU2012126987A (ru) Спироиндолциклопропаниндолиноны в качестве модуляторов амрк
JP2014521696A5 (ru)
RU2018131766A (ru) 6-гетероциклил-4-морфолин-4-илпиридин-2-оны, пригодные для лечения рака и диабета
JP2018522929A5 (ru)
JP2014501269A5 (ru)
RU2013135477A (ru) Гетероциклические соединения и их применение в качестве ингибиторов киназы-3 гликогенсинтазы
RU2015120217A (ru) Замещенные 1,6-нафтиридины

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20191127