[go: up one dir, main page]

RU2015156881A - Тетрациклические соединения - Google Patents

Тетрациклические соединения Download PDF

Info

Publication number
RU2015156881A
RU2015156881A RU2015156881A RU2015156881A RU2015156881A RU 2015156881 A RU2015156881 A RU 2015156881A RU 2015156881 A RU2015156881 A RU 2015156881A RU 2015156881 A RU2015156881 A RU 2015156881A RU 2015156881 A RU2015156881 A RU 2015156881A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
substituted
alkyl
salt
acid salt
Prior art date
Application number
RU2015156881A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2015156881A3 (ru
RU2725140C2 (ru
Inventor
Казутомо КИНОСИТА
Кохсуке АСОХ
Нориюки ФУРУИТИ
Тосия ИТО
Хацуо КАВАДА
Нобуя ИСИИ
Хироси САКАМОТО
ВооСанг ХОНГ
МинДзеонг ПАРК
Есиюки ОНО
Ясухару КАТО
Кендзи МОРИКАМИ
Такаси ЕМУРА
Нобухиро ОИКАВА
Original Assignee
Чугаи Сейяку Кабусики Кайся
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=43308919&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2015156881(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Чугаи Сейяку Кабусики Кайся filed Critical Чугаи Сейяку Кабусики Кайся
Publication of RU2015156881A publication Critical patent/RU2015156881A/ru
Publication of RU2015156881A3 publication Critical patent/RU2015156881A3/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2725140C2 publication Critical patent/RU2725140C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/56—Ring systems containing three or more rings
    • C07D209/58—[b]- or [c]-condensed
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/34—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having five-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom, e.g. isosorbide
    • A61K31/343—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having five-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom, e.g. isosorbide condensed with a carbocyclic ring, e.g. coumaran, bufuralol, befunolol, clobenfurol, amiodarone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4178—1,3-Diazoles not condensed 1,3-diazoles and containing further heterocyclic rings, e.g. pilocarpine, nitrofurantoin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/454—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pimozide, domperidone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/54—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
    • A61K31/541—Non-condensed thiazines containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7042—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
    • A61K31/7052—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides
    • A61K31/7056—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing five-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/56—Ring systems containing three or more rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/56—Ring systems containing three or more rings
    • C07D209/80—[b, c]- or [b, d]-condensed
    • C07D209/82—Carbazoles; Hydrogenated carbazoles
    • C07D209/88—Carbazoles; Hydrogenated carbazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to carbon atoms of the ring system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D307/77—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D307/77—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D307/78—Benzo [b] furans; Hydrogenated benzo [b] furans
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D307/77—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D307/92—Naphthofurans; Hydrogenated naphthofurans
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D333/50—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D333/50—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D333/52—Benzo[b]thiophenes; Hydrogenated benzo[b]thiophenes
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D333/50—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D333/76—Dibenzothiophenes
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/10—Spiro-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/10—Spiro-condensed systems
    • C07D491/107—Spiro-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F7/00—Compounds containing elements of Groups 4 or 14 of the Periodic Table
    • C07F7/02—Silicon compounds
    • C07F7/08—Compounds having one or more C—Si linkages
    • C07F7/0834—Compounds having one or more O-Si linkage
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07H—SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
    • C07H15/00—Compounds containing hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to hetero atoms of saccharide radicals
    • C07H15/26—Acyclic or carbocyclic radicals, substituted by hetero rings

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Furan Compounds (AREA)
  • Saccharide Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Indole Compounds (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Steroid Compounds (AREA)

Claims (295)

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, представленное формулой (I):
Figure 00000001
,
где все из A1, A2, A3, A4, A7, A8, A9 и A10 представляют собой C, или один из A2, A4, A7 и A9 представляет собой N, а остальные представляют собой C (при условии, что, когда A2, A4, A7 или A9 представляет собой N, для них не существует никакой группы заместителя R2, R4, R7 или R9);
A5 выбран из NR5 и O;
R1 представляет собой [1] атом водорода, [2] атом галогена;
R10 представляет собой атом водорода;
R2 выбран из группы, включающей:
атом водорода,
C1-5 алкильную группу,
цианогруппу,
атом галогена;
R3 выбран из группы, включающей:
атом водорода,
C1-5 алкильную группу, которая может быть замещена 3 атомами галогена,
цианогруппу,
(C1-5 алкил)m3a-аминокарбонильную группу (где m3a: 0-2), которая может быть замещена 1 группой R3A,
R3A: [1] C6 арильная группа, [3] 6-членная гетероарильная группа, или [4] C6 арилсульфонильная группа,
(5) гидроксикарбонильную группу,
(7) атом галогена,
(8) (C1-3 алкил)m3b-аминогруппу (где m3b: 0~2), которая может быть замещена 1 C6 арильной группой,
(9) C1-5 алкилкарбонил(C0 алкил)аминогруппу, которая может быть замещена 1 C6 арильной группой или 1 C6 арилоксигруппой,
(10) C6 арилкарбонил(C0-1 алкил)аминогруппу, которая может быть замещена 1 C1-3 алкильной группой, которая может быть замещена 3 атомами галогена,
(11) (C1-3 алкил)m3c-аминокарбонил(C0 алкил)аминогруппу (где m3c: 0), которая может быть замещена C6 арильной группой,
(12) нитрогруппу,
(13) гидроксигруппу,
(14) C1-5 алкоксигруппу, которая может быть замещена 1-3 группами R3B,
R3B: [1] гидроксигруппа, [2] C1-5 алкоксигруппа, или [5] атом галогена,
(15) 4-членную гетероциклоалкилоксигруппу,
(16) 6-членную гетероарилоксигруппу,
(17) (C1-5 алкил)m3e-аминокарбонилоксигруппу (где m3e: 0), которая может быть замещена 1 C6 арильной группой,
(19) C1-5 алкилтиогруппу,
(20) 5-членную гетероарильную группу, которая может быть замещена 1 C1-5 алкильной группой, которая может быть замещена 1 C1-5 алкоксигруппой,
(24) C3-6 циклоалкил(C0 алкил)аминокарбонилоксигруппу, и
(25) C6 арил(C0-1 алкил)аминокарбонилоксигруппу, которая может быть замещена 1-2 заместителем(заместителями), выбранным из группы, включающей C1-5 алкильную группу и C1-5 алкоксигруппу;
R4 выбран из группы, включающей:
атом водорода,
C1-5 алкильную группу, которая может быть замещена 3 атомами галогена,
C3-6 циклоалкильную группу,
цианогруппу,
атом галогена,
(C1-3 алкил)m4b-аминогруппу (где m4b: 0),
гидроксигруппу,
C1-5 алкоксигруппу, которая может быть замещена 1-2 гидроксигруппой(группами);
R5 выбран из группы, включающей:
атом водорода,
C1-5 алкильную группу, которая может быть замещена 1-2 группами R5A,
R5A: [1] C1-5 алкоксикарбонильная группа, [2] гидроксигруппа, [3] C1-5 алкоксигруппа, [4] (C1-5 алкил)m5-аминогруппа (где m5: 0), [5] C6 арильная группа, или [6] C1-5 алкилтиогруппа,
(3) C1-5 алкилсульфонильную группу;
R6 и R6’, каждый независимо, выбраны из группы, включающей:
C1-8 алкильную группу,
R6 и R6’, взятые вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют:
(2) C3-8 циклоалкильную группу, или
(3) 6-членную гетероциклоалкильную группу;
R7 выбран из группы, включающей:
атом водорода,
атом фтора,
атом брома,
C1-5 алкоксигруппу, которая может быть замещена 1-2 группами R7A,
R7A: [1] (C1-5 алкил)m7a-аминогруппа (где m7a: 2), [2] гидрокси;
R8 выбран из группы, включающей:
атом водорода,
C1-5 алкильную группу, которая замещена 1-2 группами R8A,
R8A: [8А-1] 6-членная гетероциклоалкильная группа, которая может быть замещена 1-2 группами R8A1, [8А-2] (C1-5 алкил)m8a-аминогруппа (где m8a: 1), которая может быть замещена 3 атомами галогена, или [8А-3] гидроксигруппа,
R8A1: [8А1-1] C1-5 алкильная группа, [8А1-2] C1-5 алкилсульфонильная группа, [8А1-3] (C1-5 алкил)m8b-аминосульфонильная группа (где m8b: 0~2), или [8А1-4] оксогруппа,
(3) C2-5 алкенильную группу,
(4) 4-6-членную гетероциклоалкильную группу, которая может быть замещена 1-3 группами R8B,
R8B:
<8В-1> C1-6 алкильная группа, которая может быть замещена 1 группой R8B1,
<8В-2> C2-6 алкинильная группа,
<8В-3> C3-6 циклоалкильная группа, которая может быть замещена [1] цианогруппой,
<8В-4> 4-6-членная гетероциклоалкильная группа, которая может быть замещена 1-2 группами R8B2,
<8В-5> C1-6 алкоксигруппа, которая замещена 1 заместителем, выбранным из группы, включающей [1] C1-5 алкоксигруппу и [2] C3-6 циклоалкильную группу,
<8В-6> C1-5 алкоксикарбонильная группа,
<8В-7> C1-5 алкилсульфонильная группа,
<8В-9> цианогруппа,
<8В-10> C1-6 алканоильная группа, которая замещена 1 группой R8B3,
<8В-11> C3-8 циклоалкилкарбонильная группа,
<8В-12> (C1-5 алкил)m8c-аминосульфонильная группа (где m8c: 0~2),
<8В-13> C1-6 алкилсульфонил(C0-6 алкил)аминогруппа,
<8В-14> (C1-8 алкил)m8d-аминогруппа (где m8d: 0~1), которая может быть замещена 1 группой R8B4,
<8В-15> гидроксигруппа,
<8В-16> (C1-6 алкил)m8e-аминокарбонильная группа (где m8e: 1), или
<8В-17> C1-4 алкоксикарбониламиногруппа,
R8B1: [8В1-1] C3-6 циклоалкильная группа, [8В1-2] гидроксигруппа, [8В1-3] C1-8 алкоксигруппа, которая может быть замещена 1 C1-5 алкоксигруппой;
R8B2: [8В2-1] атом галогена, [8В2-2] C1-6 алкильная группа, [8В2-3] оксогруппа, [8В2-4] гидроксигруппа или [8В2-5] атом дейтерия,
R8B3: [8В3-1](C1-8 алкил)m8f-аминогруппа (где m8f: 2),
R8B4: [8В4-1] C3-6 циклоалкильная группа или [8В4-2] гидроксигруппа,
(5) 5-членную гетероарильную группу, которая может быть замещена 1 C1 алкильной группой,
(6) (C1-5 алкил)m8g-аминокарбонильную группу (где m8g: 0~2), которая замещена 1-2 группами R8C,
R8C: [8С-1] гидроксигруппа, [8С-2] (C1-3 алкил)m8h-аминогруппа (где m8h: 0), которая замещена (C1-3 алкил)m8i-аминосульфонильной группой (где m8i: 0), [8С-3] C1-3 алкилсульфонильная группа,
(7) 4-5-членную гетероциклоалкил(C0 алкил)аминокарбонильную группу, которая замещена 1 оксогруппой,
(8) 6-членную азотсодержащую гетероциклоалкилкарбонильную группу, которая может быть замещена 1 группой R8D,
R8D: [8D-1] C1-6 алкильная группа, которая может быть группой R8D1, [8D-2] гидроксигруппа, [8D-3] C1-3 алкилсульфонильная группа или [8D-4] C1-4 алкоксикарбонильная группа,
R8D1: [8D1-1] гидроксигруппа или [8D-2] C1-3 алкоксигруппа,
(9) гидроксикарбонильную группу,
(11) атом галогена,
(12) (C1-5 алкил)m8j-аминогруппу (где m8j: 0~1), которая замещена 1 группой R8H,
R8H: [8Н-1] 6-членная гетероциклоалкильная группа,
(13) гидроксильную группу,
(14) C1-5 алкоксигруппу, которая может быть замещена 1-3 группами R8E,
R8E:
<8Е-1> гидроксигруппа,
<8Е-3> C1-3 алкилсульфонильная группа,
<8Е-4> C1-4 алкоксикарбонильная группа,
<8Е-5> 6-членная азотсодержащая гетероциклоалкилкарбонильная группа, которая может быть замещена 1 группой R8E1,
<8Е-6> (C1-6 алкил)m8k1-аминогруппа (где m8k1: 0~2), которая может быть замещена группой R8E2,
<8Е-7> 4-6-членная гетероциклоалкильная группа, которая может быть замещена 1-4 группами R8E3,
<8Е-8> 5-6-членная гетероарильная группа,
<8Е-9> (C1-6 алкил)m8k2-аминокарбонильная группа (где m8k2: 0~2), которая может быть замещена 1-2 группами R8E6,
<8Е-10> C1-5 алкоксигруппа, которая может быть замещена одной группой R8E7,
<8Е-11> C1-3 алкилтиогруппа,
<8Е-12> C1-3 алкилсульфинильная группа,
<8Е-15> 6-членная гетероциклоалкилсульфонил(C0 алкил)-аминогруппа, которая может быть замещена 1 C1-5 алкильной группой,
R8E1:
<8Е1-1> C1-4 алкоксикарбонильная группа,
<8Е1-2> C1-3 алканоильная группа,
<8Е1-3> C1-5 алкилсульфонильная группа,
<8Е1-4> (C1-3 алкил)m8k3-аминосульфонильная группа (где m8k3: 1), или
<8Е1-5> 4-членная гетероциклоалкильная группа,
R8E2:
<8Е2-1> гидроксигруппа,
<8Е2-2> C1-6 алкоксикарбонильная группа,
<8Е2-3> C3-6 циклоалкильная группа, которая замещена C1 алкильной группой, которая замещена гидроксигруппой,
<8Е2-4> C1-5 алканоильная группа, которая может быть замещена 3 заместителями, выбранным из группы, включающей [2] атомы галогена,
<8Е2-5> (C1-3 алкил)m8k5-аминокарбонильная группа (где m8k5: 0),
<8Е2-6> C1-3 алкилсульфонильная группа, или
<8Е2-7> (C1-3 алкил)m8k6-аминосульфонильная группа (где m8k6: 0), которая замещена C1-4 алкоксикарбонильной группой,
R8E3:
<8Е3-1> C1-6 алкильная группа, которая может быть замещена 1-2 заместителем(заместителями), выбранным из группы, включающей [1] гидроксигруппу и [2] C1-3 алкилкарбонилоксигруппу,
<8Е3-2> C1-4 алкилкарбонилоксигруппа,
<8Е3-3> гидроксигруппа,
<8Е3-5> C1-4 алкоксикарбонильная группа,
<8Е3-6> C1-5 алкилсульфонильная группа,
<8Е3-7> (C1-3 алкил)m8k8-аминокарбонильная группа (где m8k8: 0),
<8Е3-8> C1-3 алканоильная группа,
<8Е3-9> оксогруппа, или
<8Е3-10> 4-членная гетероциклоалкильная группа, которая может быть замещена 1 заместителем, выбранным из группы, включающей [1] C1-3 алканоильную группу, [2] C1-4 алкоксикарбонильную группу и [3] C1-3 алкилсульфонильную группу,
R8E6:
<8Е6-1> C2-3 алкенилкарбонилоксигруппа,
<8Е6-2> гидроксигруппа,
<8Е6-3> цианогруппа,
<8Е6-4> (C1-8 алкил)m8k9-аминогруппа (где m8k9: 0), которая может быть замещена 1-2 гидроксигруппой(группами),
<8Е6-7> 5-6-членная гетероциклоалкильная группа, которая может быть замещена 1-2 C1 алкильной группой(группами), или
<8Е6-8> 6-членная гетероарильная группа,
R8E7:
<8Е7-1> гидроксигруппа или
<8Е7-2> C1-3 алкоксигруппа, которая может быть замещена гидроксигруппой,
(15) 4-6-членную гетероциклоалкилоксигруппу, которая может быть замещена 1 группой R8F,
R8F:
<8F-1> C1-5 алкильная группа, которая может быть замещена 1 группой R8F1,
<8F-2> C3-6 циклоалкильная группа,
<8F-3> C1-3 алканоильная группа, которая может быть замещена 3 атомами галогена,
<8F-5> C1-5 алкоксикарбонильная группа,
<8F-6> 4-членная гетероциклоалкильная группа,
<8F-7> C1-5 алкилсульфонильная группа,
<8F-8> гидроксигруппа,
R8F1: [8F1-1] гидроксигруппа, [8F1-2] C1-5 алкоксигруппа или [8F1-3] атом галогена,
(16) 6-членную гетероарилоксигруппу,
(17) (C1-5 алкил)m8l1-аминосульфонилоксигруппу (где m8l1: 2),
(18) C1-5 алкилтиогруппу, которая замещена 1 (C1-5 алкил)m8l2-аминогруппой(группами) (где m8l2: 2),
(19) C1-5 алкилсульфонильную группу, которая замещена 1-2 группами R8G,
R8G: [8G-1] гидроксикарбонильная группа, [8G-2] гидроксигруппа или [8G-3] (C1-3 алкил)m8l3-аминогруппа (где m8l3: 2),
(20) 6-членную гетероциклоалкилсульфонилгруппу, которая замещена C1-3 алкильной группой,
(21) C2-5 алкенилоксигруппу и
(22) C1-3 алкилсульфонилоксигруппу, которая замещена 3 атомами галогена;
R9 выбран из группы, включающей:
атом водорода,
C1-5 алкильную группу, которая может быть замещена 1 группой R9A,
R9A: [9А-1] C3-6 циклоалкильная группа, [9А-2] 6-членная гетероциклоалкильная группа, которая замещена 1 группой R9A1, [9А-3] гидроксигруппа, или [9А-4] C1-6 алкоксигруппа,
R9A1: [9А1-1] C1-5 алкильная группа, [9А1-2] C3-5 циклоалкильная группа или [9А1-3] 4-членная гетероциклоалкильная группа,
(3) C2-6 алкенильную группу,
(4) C2-8 алкинильную группу, которая может быть замещена 1 группой R9C,
R9C: [9С-1] C1-8 алкоксигруппу, [9С-2] (C1-5 алкил)m9b-аминогруппу (где m9b: 2), которая может быть замещена 1 C6 арильной группой, [9С-3] 6-членная гетероциклоалкильная группа, [9С-4] C3-6 циклоалкильная группа, [9С-5] гидроксигруппа, или [9С-6] гидроксикарбонильная группа,
R9C1: [9С1-1] C3-5 циклоалкильная группа, [9С1-2] 4-членная гетероциклоалкильная группа или [9С1-3] оксогруппа,
(5) C3-6 циклоалкильную группу,
(6) 4-6-членную гетероциклоалкильную группу, которая может быть замещена 1 группой R9D,
R9D: [9D-1] C1-5 алкильная группа, которая может быть замещена 1 5-членной гетероциклоалкильной группой, [9D-2] C3-5 циклоалкильная группа, [9D-3] 4-5-членная гетероциклоалкильная группа или [9D-4] C1-3 алкилсульфонильная группа,
(7) C6 арильную группу, которая может быть замещена 1-2 группами R9E,
R9E: [9Е-1] атом галогена, [9Е-2] гидроксигруппа, [9Е-3] гидроксикарбонильная группа или [9Е-4] C1-3 алкильная группа, которая замещена гидроксигруппой,
(8) 5-6-членную гетероарильную группу, которая замещена 1 C1-5 алкильной группой,
(9) цианогруппу,
(10) C1-6 алканоильную группу,
(11) 6-членную азотсодержащую гетероциклоалкилкарбонильную группу, которая замещена C1-5 алкильной группой,
(12) атом галогена,
(13) (C1-4 алкил)m9c-аминогруппу (где m9c: 0), которая может быть замещена группой R9F,
R9F: [9F-1] C1-3 алкилсульфонильная группа, [9F-2] (C1-3 алкил)m9f1-аминосульфонильная группа (где m9f1: 2), [9F-3] C1-3 алканоильная группа , которая может быть замещена (C1-3 алкил)m9f2-аминогруппой (где m9f2: 2),
(14) гидроксигруппу,
(15) C1-6 алкоксигруппу, которая может быть замещена 1-3 группами R9G,
R9G: [9G-1] гидроксигруппа, [9G-2] гидроксикарбонильная группа, [9G-3] C6 арильная группа, которая может быть замещена C1-3 алкоксигруппой, [9G-4] (C1-3 алкил)m9g1-аминогруппа (где m9g1: 2), [9G-5] C1-5 алкоксигруппа, которая замещена 1 группой R9G1, или [9G-6] 6-членная гетероарильная группа,
R9G1: [9G1-1] C1-3 алкоксигруппа или [9G1-2] гидроксикарбонильная группа,
(16) 5-6-членную гетероциклоалкилоксигруппу, которая может быть замещена 1 4-членной гетероциклоалкильной группой,
(17) C1-5 алкилтиогруппу, которая может быть замещена (C1-3 алкил)m9f-аминогруппой (где m9f: 2),
(18) C1-5 алкилсульфонильную группу, которая может быть замещена (C1-3 алкил)m9g-аминогруппой (где m9g: 2),
(19) (C1-8 алкил)m9h-аминосульфонильную группу (где m9h: 2),
(20) 5-6-членную азотсодержащую гетероциклоалкилсульфонильную группу, которая может быть замещена C1-3 алкильной группой
где если не указано иное, 1-3 атома гетероарильной или гетероциклоалкильная группа являются гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, а остальные являются атомами углерода.
2. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R3 представляет собой цианогруппу или атом галогена.
3. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, где A5 представляет собой NR5 и R5 представляет собой атом водорода.
4. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, где все из A1, A2, A3, A4, A7, A8, A9 и A10 представляют собой атом углерода.
5. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, где:
A1, A2, A3, A4, A7, A8, A9 и A10 все представляют собой C, или A4 представляет собой N , а остальные представляют собой C (при условии, что, когда A4 представляет собой N, для него не существует никакой группы заместителя R4);
A5 представляет собой NR5;
R1 представляет собой [1] атом водорода, [2] атом фтора или [3] атом хлора;
R2 выбран из группы, включающей:
атом водорода,
C1-3 алкильную группу,
атом фтора,
атом хлора, и
атом брома;
R3 выбран из группы, включающей:
атом водорода,
цианогруппу, и
атом галогена;
R4 выбран из группы, включающей:
атом водорода,
C1-3 алкильную группу, которая может быть замещена 3 атомами галогена,
C3-5 циклоалкильную группу,
цианогруппу,
атом фтора,
атом брома,
(C1-3 алкил)m4b-аминогруппу (где m4b: 0),
гидроксигруппу и
C1-3 алкоксигруппу, которая может быть замещена 1-2 гидроксигруппой(группами);
R5 выбран из группы, включающей:
атом водорода,
C1-3 алкильную группу, которая может быть замещена 1-2 группами R5A;
R5A: [1] C1-3 алкоксикарбонильная группа, [2] гидроксигруппа, [3] C1-3 алкоксигруппа, [4] (C1-3 алкил)m5-аминогруппа (где m5: 0), или [5] C1-3 алкилтиогруппа,
R6 и R6’, каждый независимо, представляют собой:
C1-3 алкильную группу, или
R6 и R6’, взятые вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют,
(2) C3-6 циклоалкильную группу, или
(3) 6-членную гетероциклоалкильную группу;
R7 выбран из группы, включающей:
атом водорода,
атом фтора,
атом брома;
R8 выбран из группы, включающей:
атом водорода,
C1-3 алкильную группу, которая замещена 1-2 группами R8A,
R8A: [8А-1] 6-членная гетероциклоалкильная группа, которая может быть замещена 1-2 группами R8A1, [8А-2] (C1-3 алкил)m8a-аминогруппа (где m8a: 1), которая может быть замещена 3 атомами галогена, или [8А-3] гидроксигруппа,
R8A1: [8А1-1] C1-3 алкильная группа, [8А1-2] C1-3 алкилсульфонильная группа, или [8А1-3] (C1-3 алкил)m8b-аминосульфонильная группа (где m8b: 0~2),
(3) C2-4 алкенильную группу,
(4) 6-членную гетероциклоалкильную группу, которая может быть замещена 1-3 группами R8B,
R8B1: [8В1-1] C3-5 циклоалкильная группа, [8В1-2] гидроксигруппа, [8В1-3] C1-8 алкоксигруппа, которая может быть замещена C1-3 алкоксигруппой;
R8B2: [8В2-1] атом фтора, [8В2-2] C1-3 алкильная группа, [8В2-3] оксогруппа или [8В2-4] гидроксигруппа,
R8B3: [8В3-1] (C1-3 алкил)m8f-аминогруппа (где m8f: 2);
(5) 5-членную гетероарильную группу, которая может быть замещена 1 C1 алкильной группой,
(6) (C1-3 алкил)m8g-аминокарбонильную группу (где m8g: 0~2), которая замещена 1-2 группами R8C,
(7) 4-5-членную гетероциклоалкил(C0 алкил)аминокарбонильную группу, которая может быть замещена 1 оксогруппой,
(8) 6-членную азотсодержащую гетероциклоалкилкарбонильную группу, которая может быть замещена 1 группой R8D,
(9) гидроксикарбонильную группу,
(11) атом брома,
(12) (C1-3 алкил)m8j-аминогруппу (где m8j: 0~1), которая замещена 1 группой R8Н,
(13) гидроксильную группу,
(14) C1-5 алкоксигруппу, которая может быть замещена 1-3 группами R8E,
R8E2: <8Е2-1> гидроксигруппа;
R8E3: <8Е3-1> (C1-3 алкил)m8k8-аминокарбонильная группа (где m8k8: 0), или <8Е3-27> оксогруппа;
(15) 4-6-членную гетероциклоалкилоксигруппу, которая может быть замещена 1 группой R8F,
(16) 6-членную гетероарилоксигруппу,
(17) (C1-3 алкил)m8l1-аминосульфонилоксигруппу (где m8l1: 2),
(18) C1-3 алкилтиогруппу, которая замещена 1 (C1-5 алкил) m8l2-аминогруппой,
(19) C1-3 алкилсульфонильную группу, которая замещена 1-2 группами R8G,
(20) 6-членную гетероциклоалкилсульфонильную группу, которая замещена С1-3 алкильной группой,
(21) C2-3 алкенилоксигруппу, и
(22) трифторметилсульфонилоксигруппу;
R9A1: [9А1-1] C1-3 алкильная группа, [9А1-2] C3 циклоалкильная группа, или [9А1-3] 4-членная гетероциклоалкильная группа,
R9C: [9С-1] C1-5 алкоксигруппа, [9С-2] (C1-3 алкил)m9b-аминогруппа (где m9b: 2), которая может быть замещена 1 C6 арильной группой, [9С-3] 6-членная гетероциклоалкильная группа, [9С-4] C3-5 циклоалкильная группа, [9С-5] гидроксигруппа или [6] гидроксикарбонильная группа,
R9C1: [9С1-1] C3 циклоалкильная группа, [9С1-2] 4-членная гетероциклоалкильная группа, или [9С1-3] оксогруппа.
6. Соединение формулы
Figure 00000002
.
7. Соединение формулы IIIb:
Figure 00000003
,
где A1-A4, A7-A10, R6 и R6’ имеют значения, определенные в п.1; PR1-PR4 и PR7-PR10 имеют такие же значения, как R1-R4 и R7-R10, которые определены в п.1, PG представляет собой защитную группу.
8. Соединение по п.1, где фармацевтически приемлемую соль выбирают из группы, включающей соль хлористоводородной кислоты, соль бромистоводородной кислоты, соль йодистоводородной кислоты, соль фосфорной кислоты, соль фосфоновой кислоты, соль серной кислоты, соль метансульфоновой кислоты, соль п-толуолсульфоновой кислоты, соль уксусной кислоты, соль лимонной кислоты, соль яблочной кислоты, соль винной кислоты, соль янтарной кислоты, соль салициловой кислоты, соль натрия, соль калия, соль магния, соль кальция, соль аммония, соль алкиламмония, соль диалкиламмония, соль триалкиламмония и соль тетраалкиламмония.
9. Ингибитор ALK, содержащий в качестве активного ингредиента соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемую соль.
10. Ингибитор ALK по п.9, где фармацевтически приемлемую соль выбирают из группы, включающей соль хлористоводородной кислоты, соль бромистоводородной кислоты, соль йодистоводородной кислоты, соль фосфорной кислоты, соль фосфоновой кислоты, соль серной кислоты, соль метансульфоновой кислоты, соль п-толуолсульфоновой кислоты, соль уксусной кислоты, соль лимонной кислоты, соль яблочной кислоты, соль винной кислоты, соль янтарной кислоты, соль салициловой кислоты, соль натрия, соль калия, соль магния, соль кальция, соль аммония, соль алкиламмония, соль диалкиламмония, соль триалкиламмония и соль тетраалкиламмония.
11. Фармацевтическое средство для профилактики или лечения рака, раковых метастазов, депрессии или нарушения познавательной функции, содержащее в качестве активного ингредиента соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемую соль.
12. Фармацевтическое средство по п.11, где фармацевтически приемлемую соль выбирают из группы, включающей соль хлористоводородной кислоты, соль бромистоводородной кислоты, соль йодистоводородной кислоты, соль фосфорной кислоты, соль фосфоновой кислоты, соль серной кислоты, соль метансульфоновой кислоты, соль п-толуолсульфоновой кислоты, соль уксусной кислоты, соль лимонной кислоты, соль яблочной кислоты, соль винной кислоты, соль янтарной кислоты, соль салициловой кислоты, соль натрия, соль калия, соль магния, соль кальция, соль аммония, соль алкиламмония, соль диалкиламмония, соль триалкиламмония и соль тетраалкиламмония.
13. Фармацевтическое средство для профилактики или лечения рака, раковых метастазов, депрессии или нарушения познавательной функции, содержащее в качестве активного ингредиента соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемую соль.
14. Фармацевтическая композиция по п.13, где фармацевтически приемлемую соль выбирают из группы, включающей соль хлористоводородной кислоты, соль бромистоводородной кислоты, соль йодистоводородной кислоты, соль фосфорной кислоты, соль фосфоновой кислоты, соль серной кислоты, соль метансульфоновой кислоты, соль п-толуолсульфоновой кислоты, соль уксусной кислоты, соль лимонной кислоты, соль яблочной кислоты, соль винной кислоты, соль янтарной кислоты, соль салициловой кислоты, соль натрия, соль калия, соль магния, соль кальция, соль аммония, соль алкиламмония, соль диалкиламмония, соль триалкиламмония и соль тетраалкиламмония.
15. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, где указанное соединение выбрано из группы, включающей:
6,6-диметил-8-(4-морфолин-4-ил-пиперидин-1-ил)-11-оксо-9-пропил-6,11-дигидро-5H-бензо[b]карбазол-3-карбонитрил;
9-метокси-6,6-диметил-8-(4-морфолин-1-ил-пиперидин-1-ил)-11-оксо-6,11-дигидро-5H-бензо[b]карбазол-3-карбонитрил;
9-этил-8-(4-морфолинoпиперидин-1-ил)-11-оксо-2’,3’,5,5’,6’,11-гексагидроспиро[бензо[b]карбазол-6,4’-пиран]-3-карбонитрил;
8-[4-((2R,6S))-2,6-диметил-морфолин-4-ил)-пиперидин-1-ил]-9-этил-6,6-диметил-11-оксо-6,11-дигидро-5Н-бензо[b]карбазол-3-карбонитрил;
9-этил-6,6-диметил-8-(3-морфолин-4-ил-азетидин-1-ил)-11-оксо-6,11-дигидро-5H-бензо[b]карбазол-3-карбонитрил;
9-этил-8-[4-(2-гидрокси-этиламино)-пиперидин-1-ил]-6,6-диметил-11-оксо-6,11-дигидро-5H-бензо[b]карбазол-3-карбонитрил;
9-этил-8-(4-этил-4-морфолин-4-ил-пиперидин-1-ил)-6,6-диметил-11-оксо-6,11-дигидро-5H-бензо[b]карбазол-3-карбонитрил;
9-этил-8-(4-изопропил-4-морфолин-4-ил-пиперидин-1-ил)-6,6-диметил-11-оксо-6,11-дигидро-5H-бензо[b]карбазол-3-карбонитрил;
8-(4-амино-пиперидин-1-ил)-9-этил-6,6-диметил-11-оксо-6,11-дигидро-5H-бензо[b]карбазол-3-карбонитрил;
9-этил-6,6-диметил-8-(4-2,2,3,3,5,5,6,6-d8-морфолин-4-ил-пиперидин-1-ил)-11-оксо-6,11-дигидро-5H-бензо[b]карбазол-3-карбонитрил;
9-этил-6,6-диметил-11-оксо-8-[4-(4-окси-морфолин-4-ил)пиперидин-1-ил]-6,11-дигидро-5H-бензо[b]карбазол-3-карбонитрил;
5,5-диметил-3-(4-морфолин-4-ил-пиперидин-1-ил)-11-оксо-6,11-дигидро-5H-пиридо[4,3-b]карбазол-8-карбонитрил;
4-фтор-5,5-диметил-3-(4-морфолин-4-ил-пиперидин-1-ил)-11-оксо-6,11-дигидро-5H-пиридо[4,3-b]карбазол-8-карбонитрил;
7-этил-10,10-диметил-8-(4-морфолин-4-ил-пиперидин-1-ил)-5-оксо-10,11-дигидро-5H-1,11-диаза-бензо[b]флуорен-2-карбонитрил.
RU2015156881A 2009-06-10 2010-06-09 Тетрациклические соединения RU2725140C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2009139691 2009-06-10
JP2009-139691 2009-06-10

Related Parent Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011154150A Division RU2585622C3 (ru) 2009-06-10 2010-06-09 Тетрациклические соединения

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2015156881A true RU2015156881A (ru) 2019-01-18
RU2015156881A3 RU2015156881A3 (ru) 2019-08-08
RU2725140C2 RU2725140C2 (ru) 2020-06-30

Family

ID=43308919

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2015156881A RU2725140C2 (ru) 2009-06-10 2010-06-09 Тетрациклические соединения
RU2011154150A RU2585622C3 (ru) 2009-06-10 2010-06-09 Тетрациклические соединения

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011154150A RU2585622C3 (ru) 2009-06-10 2010-06-09 Тетрациклические соединения

Country Status (39)

Country Link
US (6) US9126931B2 (ru)
EP (4) EP3613729A1 (ru)
JP (2) JP4588121B1 (ru)
KR (1) KR101351120B1 (ru)
CN (1) CN102459172B (ru)
AR (1) AR077025A1 (ru)
AU (1) AU2010259588B2 (ru)
BR (1) BRPI1011649B1 (ru)
CA (1) CA2764653C (ru)
CL (1) CL2011002433A1 (ru)
CO (1) CO6430460A2 (ru)
CR (1) CR20110492A (ru)
CY (2) CY1117752T1 (ru)
DK (3) DK2441753T3 (ru)
EC (1) ECSP12011573A (ru)
ES (3) ES2668775T3 (ru)
FR (1) FR17C1019I2 (ru)
HR (3) HRP20160605T1 (ru)
HU (4) HUE028278T2 (ru)
IL (1) IL216817A (ru)
LT (3) LT2975024T (ru)
LU (1) LUC00022I2 (ru)
MA (1) MA33418B1 (ru)
MX (1) MX2011013306A (ru)
MY (1) MY159850A (ru)
NL (1) NL300876I2 (ru)
NO (2) NO2975024T3 (ru)
NZ (1) NZ597477A (ru)
PE (1) PE20121065A1 (ru)
PL (3) PL2975024T3 (ru)
PT (3) PT2975024T (ru)
RS (1) RS58855B1 (ru)
RU (2) RU2725140C2 (ru)
SG (1) SG175707A1 (ru)
SI (3) SI3345903T1 (ru)
TW (2) TWI624457B (ru)
UA (1) UA107796C2 (ru)
WO (1) WO2010143664A1 (ru)
ZA (1) ZA201106938B (ru)

Families Citing this family (71)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPH0829867B2 (ja) 1987-04-09 1996-03-27 株式会社片岡機械製作所 シ−トロ−ル搬出装置付きシ−ト分割巻取機
TWI624457B (zh) * 2009-06-10 2018-05-21 中外製藥股份有限公司 四環性化合物
CA2808210C (en) 2010-08-20 2019-10-01 Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha Tetracyclic compounds having alk inhibitory activity and compositions thereof
JP5006987B2 (ja) * 2010-11-22 2012-08-22 中外製薬株式会社 ４環性化合物を含む医薬
CN104136026B (zh) * 2011-10-31 2018-03-02 卫理公会医院研究所 包含mao靶向/探寻器部分的人神经胶质瘤治疗用化合物
MX347772B (es) * 2012-03-06 2017-05-12 Cephalon Inc Derivado de 2,4-diaminopirimidina biciclico fusionado como un inhibidor dual de alk y fak.
SI2902029T1 (sl) * 2012-09-25 2018-11-30 Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha Inhibitor ret
MX2015008187A (es) 2012-12-20 2016-02-05 Concert Pharmaceuticals Inc Inhibidores de alk deuterados.
WO2014121654A1 (zh) * 2013-02-05 2014-08-14 山东轩竹医药科技有限公司 四并环激酶抑制剂
DK2981535T3 (da) 2013-04-02 2021-03-01 Oxular Acquisitions Ltd Urinstofderivater, der er anvendelige som kinaseinhibitorer
CN104109168B (zh) * 2013-04-20 2017-02-15 山东轩竹医药科技有限公司 四并环激酶抑制剂
CN104130241A (zh) * 2013-05-05 2014-11-05 山东轩竹医药科技有限公司 四并环激酶抑制剂
CN104177332A (zh) * 2013-05-20 2014-12-03 中国科学院上海药物研究所 酰胺基取代的吲哚并萘酮衍生物及其医药用途
CN104177342B (zh) * 2013-05-21 2018-01-05 中国科学院上海药物研究所 杂环基取代的吲哚并萘酮衍生物及其医药用途
WO2014190949A1 (zh) * 2013-06-01 2014-12-04 山东轩竹医药科技有限公司 四并环类间变性淋巴瘤激酶抑制剂
CN104230960B (zh) * 2013-06-06 2017-02-15 山东轩竹医药科技有限公司 四并环类间变性淋巴瘤激酶抑制剂
US20160129003A1 (en) 2013-06-18 2016-05-12 Novartis Ag Pharmaceutical Combinations
CN104804016B (zh) * 2014-01-23 2017-06-20 山东轩竹医药科技有限公司 四并环类间变性淋巴瘤激酶抑制剂
CA2946518C (en) 2014-04-25 2022-07-26 Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha Preparation containing tetracyclic compound at high dose
MX378186B (es) 2014-04-25 2025-03-10 Chugai Pharmaceutical Co Ltd Cristales novedosos de 9-etil-6,6-dimetil-8-(4-morfolin-4-il-piperidin-1-il)-11-oxo-6,11-dihidro-5h-benzo[b]carbazol-3-carbonitrilo.
CN106456556A (zh) 2014-06-18 2017-02-22 豪夫迈·罗氏有限公司 包含非离子性表面活性剂的新型药物组合物
TWI803187B (zh) 2014-08-08 2023-05-21 日商中外製藥股份有限公司 包含４環性化合物的非晶質體之固體分散體及製劑
WO2016050171A1 (zh) 2014-09-29 2016-04-07 山东轩竹医药科技有限公司 多环类间变性淋巴瘤激酶抑制剂
CN105566307B (zh) * 2014-10-11 2019-04-23 中国科学院上海药物研究所 一类杂环取代的吲哚并萘酮衍生物、其制备方法、药物组合物及其用途
CN104402862B (zh) * 2014-11-12 2016-10-05 苏州明锐医药科技有限公司 艾立替尼的制备方法
CN107249639B (zh) 2015-01-16 2021-05-18 中外制药株式会社 联用药物
US9573932B2 (en) * 2015-03-02 2017-02-21 Yong Xu Synthesis of intermediates in the preparation of ALK inhibitor
CN107428662B (zh) * 2015-03-11 2021-04-23 国际香料和香精公司 用于制备不饱和丙二酸酯的方法
EP3287463A4 (en) 2015-04-24 2018-07-11 Guangzhou Maxinovel Pharmaceuticals Co., Ltd. Condensed-ring pyrimidylamino derivative, preparation method therefor, and intermediate, pharmaceutical composition and applications thereof
JP6797923B2 (ja) 2015-09-23 2020-12-09 デイナ ファーバー キャンサー インスティチュート，インコーポレイテッド Ａｌｋおよびｓｒｐｋ阻害剤ならびに使用方法
CN105777710B (zh) * 2016-04-05 2018-09-04 湖南欧亚药业有限公司 一种艾乐替尼的合成方法
CN106946650B (zh) * 2017-03-01 2021-06-08 南京远淑医药科技有限公司 一种盐酸阿雷替尼中间体的合成方法
CN106928185B (zh) * 2017-04-21 2019-09-20 湖南博奥德药业有限公司 一种艾乐替尼的制备方法
CN106928184B (zh) * 2017-04-21 2019-09-20 湖南博奥德药业有限公司 一种艾乐替尼的制备方法
CN106928125A (zh) * 2017-04-21 2017-07-07 湖南博奥德生物医药技术开发有限公司 一种艾乐替尼中间体的制备方法
CN107033124B (zh) * 2017-04-21 2019-09-20 湖南博奥德药业有限公司 一种艾乐替尼的制备方法
CN106995433A (zh) * 2017-04-21 2017-08-01 湖南博奥德生物医药技术开发有限公司 一种艾乐替尼的制备方法
CN106892860B (zh) * 2017-04-21 2019-08-02 湖南博奥德药业有限公司 一种艾乐替尼中间体的制备方法
CN107129488A (zh) * 2017-04-21 2017-09-05 湖南博奥德生物医药技术开发有限公司 一种艾乐替尼的制备方法
CN107033125B (zh) * 2017-04-21 2019-09-20 湖南博奥德药业有限公司 一种艾乐替尼的制备方法
US20210084900A1 (en) 2017-05-04 2021-03-25 Basf Se Substituted 5-(haloalkyl)-5-hydroxy-isoxazoles for Combating Phytopathogenic Fungi
EP3649116A1 (en) * 2017-07-05 2020-05-13 Fresenius Kabi Oncology Limited A process for preparing alectinib or a pharmaceutically acceptable salt thereof
JP7054134B2 (ja) * 2017-12-07 2022-04-13 国立大学法人京都大学 ベンゾ［ｂ］カルバゾール化合物及びそれを用いたイメージング
WO2019114770A1 (zh) 2017-12-13 2019-06-20 上海科技大学 Alk蛋白降解剂及其抗肿瘤应用
CN108178743A (zh) * 2018-02-08 2018-06-19 安庆奇创药业有限公司 一种艾乐替尼关键中间体的制备方法
KR102548191B1 (ko) 2018-04-09 2023-06-28 상하이테크 유니버시티 표적 단백질 분해 화합물, 이의 항종양 응용, 이의 중간체 및 중간체의 응용
WO2019211868A1 (en) * 2018-04-30 2019-11-07 Msn Laboratories Private Limited, R&D Center Improved process for the preparation of 9-ethyl-6,6-dimethyl-8-[4-(morpholin-4-yl) piperidin-1-yl]-11-oxo-6,11-dihydro-5h-benzo[b]carbazole-3-carbonitrile hydrochloride
EP4316598B1 (en) 2018-06-29 2025-06-18 Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha Pharmaceutical composition comprising a poorly soluble basic agent
CA3107270A1 (en) 2018-09-04 2020-03-12 Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha Method for producing tetracyclic compound
EP3856192B1 (en) * 2018-09-27 2024-09-11 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Degraders that target alk and therapeutic uses thereof
CN109438218B (zh) * 2018-10-23 2021-04-09 成都艾必克医药科技有限公司 一种盐酸艾乐替尼中间体2-(4-乙基-3-碘苯基)-2-甲基丙酸的合成方法
CN109384664B (zh) * 2018-11-20 2021-04-13 成都正善达生物医药科技有限公司 一种艾乐替尼中间体的制备方法
EP3556754A1 (en) 2018-12-07 2019-10-23 Fresenius Kabi iPSUM S.r.l. Process for the preparation of alectinib
CN111349012B (zh) * 2018-12-21 2023-01-10 上海复星星泰医药科技有限公司 一种卤代芳烃类化合物的制备方法及其中间体
CN113195000A (zh) 2018-12-21 2021-07-30 第一三共株式会社 抗体-药物缀合物和激酶抑制剂的组合
KR20210142154A (ko) 2019-03-21 2021-11-24 옹쎄오 암 치료를 위한 키나제 억제제와 조합된 dbait 분자
CN110590739A (zh) * 2019-09-20 2019-12-20 中国药科大学 一种艾乐替尼的制备方法
CN114761006A (zh) 2019-11-08 2022-07-15 Inserm(法国国家健康医学研究院) 对激酶抑制剂产生耐药性的癌症的治疗方法
WO2021148581A1 (en) 2020-01-22 2021-07-29 Onxeo Novel dbait molecule and its use
WO2022051983A1 (zh) 2020-09-10 2022-03-17 苏州富德兆丰生化科技有限公司 艾立替尼的合成方法
TW202245785A (zh) 2021-01-29 2022-12-01 日商中外製藥股份有限公司 兒童癌症治療用之醫藥組成物
US20240382592A1 (en) 2021-04-09 2024-11-21 Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale Methods for the treatment of anaplastic large cell lymphoma
CN115340523B (zh) * 2021-05-12 2023-12-15 盛世泰科生物医药技术(苏州)股份有限公司 一种具有alk抑制活性的化合物及其制备方法和用途
EP4424313A4 (en) 2021-10-28 2025-07-09 Chugai Pharmaceutical Co Ltd PREPARATION OF SYRUP
US20250236603A1 (en) 2022-02-22 2025-07-24 Synthon B.V. Solid forms of alectinib and alectinib salts
TW202412771A (zh) 2022-07-04 2024-04-01 日商中外製藥股份有限公司 併用醫藥
KR20250055574A (ko) 2022-08-30 2025-04-24 추가이 세이야쿠 가부시키가이샤 병용 의약
CN115677659B (zh) * 2022-10-11 2024-03-22 枣庄市润安制药新材料有限公司 一种阿雷替尼的制备方法
WO2025045901A1 (en) 2023-08-31 2025-03-06 F. Hoffmann-La Roche Ag Treatment of non small cell lung cancer with alectinib
WO2025104045A1 (en) 2023-11-15 2025-05-22 F. Hoffmann-La Roche Ag Alectinib for the treatment of alk fusion-positive solid or cns tumours
CN120081779A (zh) * 2025-02-19 2025-06-03 江苏天士力帝益药业有限公司 一种阿来替尼杂质01a及其控制方法

Family Cites Families (37)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5182289A (en) * 1988-06-14 1993-01-26 Schering Corporation Heterobicyclic compounds having antiinflammatory activity
JPH0565258A (ja) * 1991-07-03 1993-03-19 Nippon Bayeragrochem Kk 酢酸アニリド誘導体および除草剤
JPH0892090A (ja) 1994-07-26 1996-04-09 Tanabe Seiyaku Co Ltd 医薬組成物
ATE172463T1 (de) * 1994-08-04 1998-11-15 Hoffmann La Roche Pyrrolocarbazol
JPH08291285A (ja) * 1995-04-21 1996-11-05 Fuji Photo Film Co Ltd 感光性組成物及びそれを用いた要素
WO1997041127A1 (en) * 1996-05-01 1997-11-06 Eli Lilly And Company Halo-substituted protein kinase c inhibitors
EP1178988B1 (en) * 1999-05-14 2007-02-28 The Australian National University Compounds and therapeutic methods
AU2004258801A1 (en) * 2003-02-28 2005-02-03 Inotek Pharmaceuticals Corporation Tetracyclic Benzamide Derivatives and methods of use thereof
DK1454992T3 (da) * 2003-03-07 2006-10-02 Ist Naz Stud Cura Dei Tumori Anaplastisk lymfomakinaseassay, reagenser og sammensætninger deraf
GB0305929D0 (en) 2003-03-14 2003-04-23 Novartis Ag Organic compounds
US7872014B2 (en) 2003-07-23 2011-01-18 Exelixis, Inc. Anaplastic lymphoma kinase modulators and methods of use
US7378414B2 (en) * 2003-08-25 2008-05-27 Abbott Laboratories Anti-infective agents
BRPI0416801A (pt) 2003-11-21 2007-01-09 Novartis Ag derivados de 1h-imidazoquinolina como inibidores de proteìna sinase
EP1694647B1 (en) 2003-12-12 2016-11-09 Merck Canada Inc. Cathepsin cysteine protease inhibitors
US7868036B2 (en) 2004-03-19 2011-01-11 Novartis Ag Organic compounds
WO2005097765A1 (en) 2004-03-31 2005-10-20 Exelixis, Inc. Anaplastic lymphoma kinase modulators and methods of use
AP2373A (en) * 2004-08-26 2012-03-07 Pfizer Enantiomerically pure aminoheteroaryl compounds asprotein kinase inhibitors.
US7091202B2 (en) * 2004-09-15 2006-08-15 Bristol-Myers Squibb Company 4-arylspirocycloalkyl-2-aminopyrimidine carboxamide KCNQ potassium channel modulators
GB0517329D0 (en) 2005-08-25 2005-10-05 Merck Sharp & Dohme Stimulation of neurogenesis
US20080292608A1 (en) * 2005-11-07 2008-11-27 Irm Llc Compounds and Compositions as Ppar Modulators
US7601716B2 (en) 2006-05-01 2009-10-13 Cephalon, Inc. Pyridopyrazines and derivatives thereof as ALK and c-Met inhibitors
US8063225B2 (en) 2006-08-14 2011-11-22 Chembridge Corporation Tricyclic compound derivatives useful in the treatment of neoplastic diseases, inflammatory disorders and immunomodulatory disorders
AU2007309427B2 (en) 2006-10-23 2013-02-28 Cephalon, Inc. Fused bicyclic derivatives of 2,4-diaminopyrimidine as ALK and c-Met inhibitors
EP2474549A1 (en) 2007-04-17 2012-07-11 Bristol-Myers Squibb Company Fused heterocyclic 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors
TWI389893B (zh) 2007-07-06 2013-03-21 Astellas Pharma Inc 二（芳胺基）芳基化合物
PL2176231T3 (pl) 2007-07-20 2017-04-28 Nerviano Medical Sciences S.R.L. Podstawione pochodne indazolu aktywne jako inhibitory kinazy
EP2227233B1 (en) * 2007-11-30 2013-02-13 Newlink Genetics Ido inhibitors
EP2427445A1 (en) 2009-05-07 2012-03-14 AstraZeneca AB Substituted 1-cyanoethylheterocyclylcarboxamide compounds 750
TWI624457B (zh) * 2009-06-10 2018-05-21 中外製藥股份有限公司 四環性化合物
GB0910046D0 (en) 2009-06-10 2009-07-22 Glaxosmithkline Biolog Sa Novel compositions
US8609097B2 (en) 2009-06-10 2013-12-17 Hoffmann-La Roche Inc. Use of an anti-Tau pS422 antibody for the treatment of brain diseases
CA2808210C (en) * 2010-08-20 2019-10-01 Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha Tetracyclic compounds having alk inhibitory activity and compositions thereof
SI2902029T1 (sl) * 2012-09-25 2018-11-30 Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha Inhibitor ret
MX378186B (es) * 2014-04-25 2025-03-10 Chugai Pharmaceutical Co Ltd Cristales novedosos de 9-etil-6,6-dimetil-8-(4-morfolin-4-il-piperidin-1-il)-11-oxo-6,11-dihidro-5h-benzo[b]carbazol-3-carbonitrilo.
CA2946518C (en) * 2014-04-25 2022-07-26 Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha Preparation containing tetracyclic compound at high dose
CN106456556A (zh) * 2014-06-18 2017-02-22 豪夫迈·罗氏有限公司 包含非离子性表面活性剂的新型药物组合物
TWI803187B (zh) * 2014-08-08 2023-05-21 日商中外製藥股份有限公司 包含４環性化合物的非晶質體之固體分散體及製劑

Also Published As

Publication number Publication date
LT2975024T (lt) 2018-06-11
LT3345903T (lt) 2019-12-10
SI3345903T1 (sl) 2020-02-28
NO2975024T3 (ru) 2018-08-25
CN102459172B (zh) 2015-06-24
NZ597477A (en) 2014-03-28
JPWO2010143664A1 (ja) 2012-11-29
IL216817A0 (en) 2012-02-29
ES2668775T3 (es) 2018-05-22
AR077025A1 (es) 2011-07-27
CR20110492A (es) 2012-03-08
NL300876I1 (nl) 2017-06-14
CY1117752T1 (el) 2017-05-17
MA33418B1 (fr) 2012-07-03
RS58855B1 (sr) 2019-07-31
KR20120034677A (ko) 2012-04-12
LUC00022I1 (ru) 2017-06-15
EP2441753B1 (en) 2016-03-30
HK1165794A1 (en) 2012-10-12
HUS1700026I1 (hu) 2017-07-28
ECSP12011573A (es) 2012-02-29
SG175707A1 (en) 2011-12-29
DK3345903T3 (da) 2019-11-11
BRPI1011649B1 (pt) 2021-11-30
WO2010143664A1 (ja) 2010-12-16
PL2975024T3 (pl) 2018-09-28
CA2764653A1 (en) 2010-12-16
RU2585622C2 (ru) 2016-05-27
US9440922B2 (en) 2016-09-13
NO2017026I1 (no) 2017-06-12
EP3345903A1 (en) 2018-07-11
IL216817A (en) 2016-05-31
UA107796C2 (en) 2015-02-25
CA2764653C (en) 2018-01-02
TWI531367B (zh) 2016-05-01
MX2011013306A (es) 2012-01-12
PL3345903T3 (pl) 2020-02-28
PT3345903T (pt) 2019-12-09
JP2011016830A (ja) 2011-01-27
EP2975024A1 (en) 2016-01-20
PT2975024T (pt) 2018-05-14
CY2017026I2 (el) 2017-11-14
SI2975024T1 (en) 2018-05-31
TW201613858A (en) 2016-04-16
US20220306578A1 (en) 2022-09-29
EP2441753A4 (en) 2014-08-27
LTPA2017017I1 (lt) 2017-06-26
FR17C1019I2 (fr) 2018-04-27
AU2010259588A1 (en) 2011-10-06
PE20121065A1 (es) 2012-08-28
HRP20160605T1 (hr) 2016-07-01
CL2011002433A1 (es) 2012-02-17
LUC00022I2 (ru) 2017-09-08
US9126931B2 (en) 2015-09-08
JP5628603B2 (ja) 2014-11-19
CO6430460A2 (es) 2012-04-30
SI2441753T1 (sl) 2016-07-29
BRPI1011649A2 (pt) 2021-04-20
US20120083488A1 (en) 2012-04-05
CY2017026I1 (el) 2017-11-14
DK2441753T3 (en) 2016-05-30
AU2010259588B2 (en) 2015-05-28
KR101351120B1 (ko) 2014-01-15
TW201103537A (en) 2011-02-01
RS20110548A1 (sr) 2012-08-31
HUE046402T2 (hu) 2020-03-30
RU2011154150A (ru) 2013-07-20
FR17C1019I1 (ru) 2017-07-21
US20160340308A1 (en) 2016-11-24
ZA201106938B (en) 2012-12-27
HUE039167T2 (hu) 2018-12-28
DK2975024T3 (en) 2018-04-23
EP3613729A1 (en) 2020-02-26
NO2017026I2 (no) 2017-06-12
TWI624457B (zh) 2018-05-21
ES2759510T3 (es) 2020-05-11
PL2441753T3 (pl) 2016-09-30
US20200017442A1 (en) 2020-01-16
RU2015156881A3 (ru) 2019-08-08
EP3345903B1 (en) 2019-10-09
US20230142119A1 (en) 2023-05-11
PT2441753E (pt) 2016-06-16
HUE028278T2 (en) 2016-12-28
LTC2441753I2 (lt) 2019-02-25
RU2585622C3 (ru) 2021-08-02
ES2575084T3 (es) 2016-06-24
JP4588121B1 (ja) 2010-11-24
HRP20192022T1 (hr) 2020-02-07
RU2725140C2 (ru) 2020-06-30
HRP20180615T1 (hr) 2018-06-01
NL300876I2 (nl) 2017-07-11
MY159850A (en) 2017-02-15
EP2975024B1 (en) 2018-03-28
CN102459172A (zh) 2012-05-16
US20150150845A1 (en) 2015-06-04
EP2441753A1 (en) 2012-04-18

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2015156881A (ru) Тетрациклические соединения
AR070299A1 (es) Derivados de pirazolopirimidinas como inhibidores de quinasas dependientes de ciclinas, usos y composiciones farmaceuticas
CY1118879T1 (el) Ενωσεις τριαζινης ως αναστολεις κινασης ρ13 και mtor
HRP20180202T1 (hr) Purinski derivati, namijenjeni upotrebi u liječenju alergijskih, upalnih i zaraznih bolesti
AR078508A1 (es) Derivados spiro [2.4]heptano puenteados, composiciones farmaceuticas y uso de los mismos
ECSP088549A (es) Nuevos derivados de pirrol fusionado
NZ603643A (en) Purinone derivative
ECSP055867A (es) Derivados de pirrolopirimidina
CY1120342T1 (el) Ανταγωνιστης πολυκυκλικου lpa1 και χρησεις εξ&#39; αυτου
RU2013127655A (ru) Фармацевтическая комбинация паклитаксела и ингибитора cdk
AR083246A1 (es) Composicion que comprende compuestos tetraciclicos
GT200600166A (es) Derivados de cromano y cromeno y usos de los mismos
EA200970461A1 (ru) ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 3-ИЗОБУТИЛ-9,10-ДИМЕТОКСИ-1,3,4,6,7,11b-ГЕКСАГИДРО-2Н-ПИРИДО[2,1-a]ИЗОХИНОЛИН-2-ОЛА И СВЯЗАННЫЕ С НИМИ СПОСОБЫ
EA201171387A1 (ru) Производные 7-азаспиро[3,5]нонан-7-карбоксилатов, их получение и их применение в терапии
NO20082101L (no) Pyrido-, pyrazo- og pyrimido-pyrimidinderivater som mTor inhibitorer
MX2009003958A (es) Nuevos derivados de 1,4-benzotiepina-1,1-dioxido sustituidos con radicales bencilo, metodo para su preparacion, productos farmaceuticos que comprenden estos compuestos y su uso.
NI201200139A (es) Compuestos de sililo tricíclicos fusionados y métodos de uso de los mismos para el tratamiento de enfermedades virales.
RU2015108898A (ru) 3-ЦИКЛОГЕКСЕНИЛ И ЦИКЛОГЕКСИЛ ЗАМЕЩЕННЫЕ ИНДОЛЬНЫЕ И ИНДАЗОЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ RORгаммаТ И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ
ECSP10010556A (es) Piridinas y pirazinas como inhibidores de pi3k
AR066214A1 (es) Derivados de pirazolopirimidinas como inhibidores de quinasas dependientes de ciclinas. usos y composiciones farmaceuticas
CL2009000780A1 (es) Compuestos derivados de heterociclil-pirano-heterociclilo, heterociclil-oxepina-heterociclilo, benzopirano-heterociclilo y benzoxepina-heterociclilo sustituidos; composicion farmaceutica; procedimiento de preparacion de la composicion; kit farmaceutico; y su uso en el tratamiento del cancer, mediado por la inhibicion de pi3k.
UY31638A1 (es) Furo[3,2-c]piridina y tieno[3,2-c]piridinas
AR071300A1 (es) Compuestos; composiciones farmaceuticas en base al compuesto y uso del mismo para la manufactura de un medicamento
UY31294A1 (es) Derivados de tetrahidrocarbozol, métodos para obtenerlos, formulaciones que los contienen y usos de los mismos
AR046756A1 (es) Derivados de hidronopol como agonistas de receptores orl-1 humanos.