[go: up one dir, main page]

RU2012133475A - Ингибиторы кинуренин-3-монооксигеназы, фармацевтические композиции и способы их применения - Google Patents

Ингибиторы кинуренин-3-монооксигеназы, фармацевтические композиции и способы их применения Download PDF

Info

Publication number
RU2012133475A
RU2012133475A RU2012133475/04A RU2012133475A RU2012133475A RU 2012133475 A RU2012133475 A RU 2012133475A RU 2012133475/04 A RU2012133475/04 A RU 2012133475/04A RU 2012133475 A RU2012133475 A RU 2012133475A RU 2012133475 A RU2012133475 A RU 2012133475A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
phenyl
dichloro
pyrimidine
chloro
methyl
Prior art date
Application number
RU2012133475/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Селия ДОМИНГЕЗ
Летиция М. ТОЛЕДО-ШЕРМАН
Дирк ВИНКЛЕР
Фредерик БРУКФИЛД
АГУИАР ПЕНА Паула С. ДЕ
Original Assignee
Схди Фаундейшн, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Схди Фаундейшн, Инк. filed Critical Схди Фаундейшн, Инк.
Publication of RU2012133475A publication Critical patent/RU2012133475A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/30—Halogen atoms or nitro radicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/415—1,2-Diazoles
    • A61K31/4155—1,2-Diazoles non condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4178—1,3-Diazoles not condensed 1,3-diazoles and containing further heterocyclic rings, e.g. pilocarpine, nitrofurantoin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4245—Oxadiazoles

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

1. Соединение, выбранное из соединений Формулы Iи его фармацевтически приемлемых солей и пролекарств, где:Rвыбран из возможно замещенного арила и возможно замещенного гетероарила;Rвыбран из циано, возможно замещенного гетероарила и возможно замещенного гетероциклоалкила;Rвыбран из водорода и возможно замещенного низшего алкила иRвыбран из водорода, галогено и возможно замещенного низшего алкила.2. Соединение по п.1, где Rпредставляет собой фенил, возможно замещенный одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогено, возможно замещенного низшего алкила, возможно замещенного низшего алкокси и гидрокси.3. Соединение по п.2, где Rпредставляет собой фенил, возможно замещенный одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогено, низшего алкила, трифторметила, трифторметокси, низшего алкокси и гидрокси.4. Соединение по п.3, где Rпредставляет собой фенил, возможно замещенный одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогено, низшего алкила, трифторметокси и трифторметила.5. Соединение по п.4, где Rвыбран из следующих: 3-хлор-4-трифторметоксифенил, 3-хлор-4-метилфенил, 3-фтор-4-метилфенил, 3-хлор-4-фторфенил, 3-хлор-4-изопропоксифенил, 3,4-дифторфенил, 2-трифторметилфенил, 3,4-дихлорфенил, 3-хлорфенил, 4-хлорфенил и 3,5-дихлорфенил.6. Соединение по п.1, где Rпредставляет собой пиридин-3-ил, возможно замещенный одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогено, низшего алкила, низшего алкокси, возможно замещенного амино, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного гетероарила и гидрокси.7. Соединение по п.6, где Rпредставляет собой пиридин-3-ил, возможно замещенный одной, двумя или тремя группами, выбранными

Claims (25)

1. Соединение, выбранное из соединений Формулы I
Figure 00000001
и его фармацевтически приемлемых солей и пролекарств, где:
R1 выбран из возможно замещенного арила и возможно замещенного гетероарила;
R2 выбран из циано, возможно замещенного гетероарила и возможно замещенного гетероциклоалкила;
R3 выбран из водорода и возможно замещенного низшего алкила и
R4 выбран из водорода, галогено и возможно замещенного низшего алкила.
2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой фенил, возможно замещенный одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогено, возможно замещенного низшего алкила, возможно замещенного низшего алкокси и гидрокси.
3. Соединение по п.2, где R1 представляет собой фенил, возможно замещенный одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогено, низшего алкила, трифторметила, трифторметокси, низшего алкокси и гидрокси.
4. Соединение по п.3, где R1 представляет собой фенил, возможно замещенный одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогено, низшего алкила, трифторметокси и трифторметила.
5. Соединение по п.4, где R1 выбран из следующих: 3-хлор-4-трифторметоксифенил, 3-хлор-4-метилфенил, 3-фтор-4-метилфенил, 3-хлор-4-фторфенил, 3-хлор-4-изопропоксифенил, 3,4-дифторфенил, 2-трифторметилфенил, 3,4-дихлорфенил, 3-хлорфенил, 4-хлорфенил и 3,5-дихлорфенил.
6. Соединение по п.1, где R1 представляет собой пиридин-3-ил, возможно замещенный одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогено, низшего алкила, низшего алкокси, возможно замещенного амино, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного гетероарила и гидрокси.
7. Соединение по п.6, где R1 представляет собой пиридин-3-ил, возможно замещенный одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогено, возможно замещенного низшего алкила, возможно замещенного низшего алкокси и гидрокси.
8. Соединение по п.7, где R1 представляет собой пиридин-3-ил, возможно замещенный одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогено, низшего алкила, трифторметила, низшего алкокси и гидрокси.
9. Соединение по п.8, где R1 представляет собой пиридин-3-ил, возможно замещенный одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогено, низшего алкила и трифторметила.
10. Соединение по п.1, где R2 выбран из следующих: тиазол-2-ил, 1H-пиразол-3-ил, [1,2,4]оксадиазол-5-ил, [1,2,4]оксадиазол-3-ил, 4H-[1,2,4]оксадиазол-5-он-3-ил, 4H-[1,2,4]оксадиазол-5-тион-3-ил, [1,2,4]триазол-1-ил, 1H-бензоимидазол-2-ил, 1H-тетразол-5-ил, 2H-тетразол-5-ил, тетразол-1-ил, 2,4-дигидро-[1,2,4]триазол-3-он-5-ил, 4H-[1,2,4]триазол-3-ил, 1H-имидазол-2-ил, 1H-имидазол-4-ил, оксазол-2-ил, пиридин-2-ил, бензооксазол-2-ил, имидазол-1-ил, пиперазин-2-он-4-ил, пиразол-1-ил, 1,6-дигидропиримидин-5-ил, 2,3-дигидро-1H-пиразол-4-ил, 2,3-дигидро-1H-имидазол-1-ил, 4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил, 2,5-дигидро-1H-пиразол-1-ил, 1H-имидазол-1-ил, каждый из которых возможно является замещенным.
11. Соединение по п.10, где R2 выбран из следующих: тиазол-2-ил, 1H-пиразол-3-ил, [1,2,4]оксадиазол-5-ил, [1,2,4]оксадиазол-3-ил, 4H-[1,2,4]оксадиазол-5-он-3-ил, 4H-[1,2,4]оксадиазол-5-тион-3-ил, [1,2,4]триазол-1-ил, 1H-бензоимидазол-2-ил, 1H-тетразол-5-ил, 2Н-тетразол-5-ил, тетразол-1-ил, 2,4-дигидро-[1,2,4]триазол-3-он-5-ил, 4H-[1,2,4]триазол-3-ил, 1H-имидазол-2-ил, 1H-имидазол-4-ил, оксазол-2-ил, пиридин-2-ил, бензооксазол-2-ил, имидазол-1-ил, пиперазин-2-он-4-ил, пиразол-1-ил, 1,6-дигидропиримидин-5-ил, 2,3-дигидро-1H-пиразол-4-ил, 2,3-дигидро-1H-имидазол-1-ил, 4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил, 2,5-дигидро-1H-пиразол-1-ил и 1H-имидазол-1-ил, каждый из которых возможно замещен одной или двумя группами, выбранными из аминокарбонила, возможно замещенного амино, оксо, низшего алкила, трифторметила, галогено и гетероциклоалкила.
12. Соединение по п.11, где R2 выбран из следующих: тиазол-2-ил, 1H-пиразол-3-ил, 3-метил-[1,2,4]оксадиазол-5-ил, [1,2,4]оксадиазол-3-ил, [1,2,4]оксадиазол-5-ил, [1,2,4]триазол-1-ил, 1H-бензоимидазол-2-ил, 1H-тетразол-5-ил, 1-метил-1H-тетразол-5-ил, 2,4-дигидро-[1,2,4]триазол-3-он-5-ил, 2-метил-2H-тетразол-5-ил, 3-трифторметил-пиразол-1-ил, 4H-[1,2,4]оксадиазол-5-он-3-ил, 4H-[1,2,4]оксадиазол-5-тион-3-ил, 4H-[1,2,4]триазол-3-ил, 4-метил-1H-имидазол-2-ил, 4-метил-оксазол-2-ил, 5-фтор-пиридин-2-ил, 5-метил-[1,2,4]оксадиазол-3-ил, тетразол-1-ил, бензооксазол-2-ил, имидазол-1-ил, пиперазин-2-он-4-ил, пиразол-1-ил, 2-оксо-2,3-дигидро-1Н-имидазол-4-ил, 6-оксо-1,6-дигидропиримидин-5-ил, 1-метил-3-оксо-2,3-дигидро-1H-пиразол-4-ил, 2-метил-3-оксо-2,3-дигидро-1H-пиразол-4-ил, 1,2-диметил-3-оксо-2,3-дигидро-1H-пиразол-4-ил, 2-амино-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-5-ил, 2-оксо-2,3-дигидро-1H-имидазол-1-ил, 3-метил-2-оксо-2,3-дигидро-1H-имидазол-1-ил, 5-(метилкарбамоил)пиридин-2-ил, 5-(трифторметил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил, 5-метил-4H-1,2,4-триазол-3-ил, 4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил, 3-метил-5-оксо-2,5-дигидро-1H-пиразол-1-ил, 1H-имидазол-2-ил и 4-(трифторметил)-1H-имидазол-1-ил.
13. Соединение по п.1, где R4 представляет собой водород.
14. Соединение по п.1, где R4 представляет собой метил.
15. Соединение по п.1, где R4 представляет собой фтор-радикал.
16. Соединение по п.1, где R3 представляет собой водород.
17. Соединение по п.1, где соединение Формулы I выбрано из следующих:
4-(3-хлор-фенил)-6-(1H-тетразол-5-ил)-пиримидин;
4-(3-хлор-фенил)-6-(1-метил-1H-тетразол-5-ил)-пиримидин;
4-(3-хлор-фенил)-6-(2-метил-2H-тетразол-5-ил)-пиримидин;
4-(3,4-дихлор-фенил)-6-(1H-тетразол-5-ил)-пиримидин;
4-(3,4-дихлор-фенил)-6-(1-метил-1H-тетразол-5-ил)-пиримидин;
4-(3,4-дихлор-фенил)-6-(2-метил-2H-тетразол-5-ил)-пиримидин;
4-(3,4-дифтор-фенил)-6-(1H-тетразол-5-ил)-пиримидин;
4-(3-хлор-4-фтор-фенил)-6-(1H-тетразол-5-ил)-пиримидин;
2-[6-(3-хлор-фенил)-пиримидин-4-ил]-1H-бензоимидазол;
2-[6-(3-хлор-фенил)-пиримидин-4-ил]-5,6-дифтор-1H-бензоимидазол;
2-[6-(3-хлор-фенил)-пиримидин-4-ил]-5-фтор-1H-бензоимидазол;
2-[6-(3-хлор-фенил)-пиримидин-4-ил]-1-метил-1H-бензоимидазол;
6-хлор-2-[6-(3-хлор-фенил)-пиримидин-4-ил]-1H-бензоимидазол;
2-[6-(3,4-дихлор-фенил)-пиримидин-4-ил]-1H-бензоимидазол;
2-[6-(3-хлор-фенил)-пиримидин-4-ил]-бензооксазол;
4-(3-хлор-фенил)-6-(4-метил-оксазол-2-ил)-пиримидин;
4-(3,4-дихлор-фенил)-6-(4-метил-оксазол-2-ил)-пиримидин;
4-(3,4-дихлор-фенил)-2-метил-6-(4-метил-оксазол-2-ил)-пиримидин;
4-(3,4-дихлор-фенил)-6-(4-метил-1H-имидазол-2-ил)-пиримидин;
4-(3,4-дихлор-фенил)-6-[1,2,4]оксадиазол-3-ил-пиримидин;
4-(3,4-дихлор-фенил)-6-(5-метил-[1,2,4]оксадиазол-3-ил)-пиримидин;
3-[6-(3-хлор-фенил)-пиримидин-4-ил]-4H-[1,2,4]оксадиазол-5-он;
3-[6-(3,4-дихлор-фенил)-пиримидин-4-ил]-4H-[1,2,4]оксадиазол-5-он;
3-[6-(3,4-дихлор-фенил)-пиримидин-4-ил]-4-метил-4H-[1,2,4]оксадиазол-5-он;
3-[6-(5-хлор-пиридин-3-ил)-пиримидин-4-ил]-4H-[1,2,4]оксадиазол-5-он;
3-[6-(3,4-дихлор-фенил)-пиримидин-4-ил]-4H-[1,2,4]оксадиазол-5-тион;
4-(3-хлор-фенил)-6-(3-метил-[1,2,4]оксадиазол-5-ил)-пиримидин;
4-(3-хлор-фенил)-6-(4H-[1,2,4]триазол-3-ил)-пиримидин;
4-(3,4-дихлор-фенил)-6-(4H-[1,2,4]триазол-3-ил)-пиримидин;
5-[6-(3,4-дихлор-фенил)-пиримидин-4-ил]-2,4-дигидро-[1,2,4]триазол-3-он;
4-{3-[6-(3,4-дихлор-фенил)-пиримидин-4-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}-морфолин;
{3-[6-(3,4-дихлор-фенил)-пиримидин-4-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}-диметил-амин;
(2-{3-[6-(3,4-дихлор-фенил)-пиримидин-4-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}-этил)-диметил-амин;
4-(3,4-дихлор-фенил)-6-(5-фтор-пиридин-2-ил)-пиримидин;
4-(3,4-дихлор-фенил)-6-(4-трифторметил-имидазол-1-ил)-пиримидин;
1-[6-(3,4-дихлор-фенил)-пиримидин-4-ил]-1,3-дигидро-имидазол-2-он;
1-[6-(3,4-дихлор-фенил)-пиримидин-4-ил]-3-метил-1,3-дигидро-имидазол-2-он;
6-[6-(3,4-дихлор-фенил)-пиримидин-4-ил]-N-метил-никотинамид;
2-[6-(3,4-дихлор-фенил)-пиримидин-4-ил]-5-метил-1,2-дигидро-пиразол-3-он;
4-(3,4-дихлор-фенил)-6-(4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил)-пиримидин;
4-(3,4-дихлор-фенил)-6-(1H-имидазол-2-ил)-пиримидин;
4-(3,4-дихлор-фенил)-6-(5-метил-4H-[1,2,4]триазол-3-ил)-пиримидин;
4-(3,4-дихлор-фенил)-6-(5-трифторметил-[1,2,4]оксадиазол-3-ил)-пиримидин;
6-(3,4-дихлор-фенил)-3'H-[4,5']бипиримидинил-4'-он;
4-[6-(3,4-дихлор-фенил)-пиримидин-4-ил]-2-метил-1,2-дигидро-пиразол-3-он;
2'-амино-6-(3,4-дихлор-фенил)-3'H-[4,5']бипиримидинил-4'-он;
4-[6-(3,4-дихлор-фенил)-пиримидин-4-ил]-1,2-диметил-1,2-дигидро-пиразол-3-он;
4-[6-(3,4-дихлор-фенил)-пиримидин-4-ил]-1,3-дигидро-имидазол-2-он;
4-(3,4-дихлор-фенил)-6-[1,2,4]триазол-1-ил-пиримидин;
4-(3-хлор-фенил)-6-[1,2,4]триазол-1-ил-пиримидин;
4-(3,4-дихлор-фенил)-6-имидазол-1-ил-пиримидин;
4-(3,4-дихлор-фенил)-6-пиразол-1-ил-пиримидин;
4-(3-хлор-фенил)-6-имидазол-1-ил-пиримидин;
4-(3-хлор-фенил)-6-пиразол-1-ил-пиримидин;
4-(3,4-дихлор-фенил)-6-(3-трифторметил-пиразол-1-ил)-пиримидин;
4-(3-хлор-фенил)-6-тетразол-1-ил-пиримидин;
4-[6-(3,4-дихлор-фенил)-пиримидин-4-ил]-пиперазин-2-он;
4-[6-(3,5-дихлор-фенил)-пиримидин-4-ил]-пиперазин-2-он;
3-[6-(3,4-дифтор-фенил)-пиримидин-4-ил]-4H-[1,2,4]оксадиазол-5-он;
3-[6-(3-хлор-4-трифторметокси-фенил)-пиримидин-4-ил]-4H-[1,2,4]оксадиазол-5-он;
3-[6-(3-хлор-4-метил-фенил)-пиримидин-4-ил]-4H-[1,2,4]оксадиазол-5-он;
3-[6-(3-фтор-4-метил-фенил)-пиримидин-4-ил]-4Н-[1,2,4]оксадиазол-5-он;
4-(3-фтор-4-метил-фенил)-6-(1H-тетразол-5-ил)-пиримидин;
3-[6-(3-хлор-4-фтор-фенил)-пиримидин-4-ил]-4Н-[1,2,4]оксадиазол-5-он;
4-(3-хлор-4-изопропокси-фенил)-6-(1H-тетразол-5-ил)-пиримидин;
3-[6-(3-хлор-4-изопропокси-фенил)-пиримидин-4-ил]-4H-[1,2,4]оксадиазол-5-он;
4-(3-хлор-4-трифторметокси-фенил)-6-(1H-тетразол-5-ил)-пиримидин;
4-(3,4-дихлор-фенил)-6-оксазол-2-ил-пиримидин;
4-(3,4-дихлор-фенил)-6-тиазол-2-ил-пиримидин; и
4-(3,4-дихлор-фенил)-6-(1H-пиразол-3-ил)-пиримидин, и
их фармацевтически приемлемых солей и пролекарств.
18. Соединение по п.1, где фармацевтически приемлемая соль соединения Формулы I выбрана из следующих:
4-(3,4-дифторфенил)-6-(1H-тетразол-5-ил)-пиримидин, натриевая соль;
4-(3-хлор-4-фтор-фенил)-6-(1H-тетразол-5-ил)-пиримидин, натриевая соль;
4-(3,4-дихлор-фенил)-6-(1H-тетразол-5-ил)-пиримидин, натриевая соль; и
6'-(3-хлор-фенил)-[1,4']бипиримидинил-2,4-дион, калиевая соль.
19. Фармацевтическая композиция, содержащая по меньшей мере одно химическое соединение по любому из пп.1-18 и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый эксципиент.
20. Способ лечения состояния или расстройства, опосредованного кинуренин-3-монооксигеназной активностью, у субъекта, нуждающегося в таком лечении, который включает введение субъекту терапевтически эффективного количества по меньшей мере одного химического соединения по любому из пп.1-18.
21. Способ по п.20, где по меньшей мере одно химическое соединение связывается с кинуренин-3-монооксигеназой.
22. Способ по п.20, где указанное состояние или расстройство включает нейродегенеративную патологию.
23. Способ по п.22, где нейродегенеративная патология выбрана из следующих: болезнь Хантингтона, болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, оливопонтоцеребеллярная атрофия, деменция, не связанная с болезнью Альцгеймера, мультиинфарктная деменция, боковой амиотрофический склероз мозга, ишемия головного мозга, гипоксия головного мозга, травма спинного мозга или головы и эпилепсия.
24. Упакованная фармацевтическая композиция, содержащая по меньшей мере одну фармацевтическую композицию по п.19 и инструкции для применения композиции для лечения субъекта, страдающего от состояния или расстройства, опосредованного кинуренин-3-монооксигеназной активностью.
25. Упакованная фармацевтическая композиция по п.24, где состояние или расстройство представляет собой болезнь Хантингтона.
RU2012133475/04A 2010-01-25 2011-01-20 Ингибиторы кинуренин-3-монооксигеназы, фармацевтические композиции и способы их применения RU2012133475A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US29809510P 2010-01-25 2010-01-25
US61/298,095 2010-01-25
PCT/US2011/021890 WO2011091153A1 (en) 2010-01-25 2011-01-20 Certain kynurenine-3-monooxygenase inhibitors, pharmaceutical compositions, and methods of use thereof

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2012133475A true RU2012133475A (ru) 2014-03-10

Family

ID=44307208

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012133475/04A RU2012133475A (ru) 2010-01-25 2011-01-20 Ингибиторы кинуренин-3-монооксигеназы, фармацевтические композиции и способы их применения

Country Status (15)

Country Link
US (1) US8883785B2 (ru)
EP (1) EP2528441A4 (ru)
JP (1) JP2013518046A (ru)
KR (1) KR20120131161A (ru)
CN (1) CN102811620B (ru)
AU (1) AU2011207229B2 (ru)
BR (1) BR112012018500A2 (ru)
CA (1) CA2787365A1 (ru)
MX (1) MX2012008346A (ru)
NZ (1) NZ601547A (ru)
PH (1) PH12012501480A1 (ru)
RU (1) RU2012133475A (ru)
SG (1) SG182534A1 (ru)
WO (1) WO2011091153A1 (ru)
ZA (1) ZA201206223B (ru)

Families Citing this family (62)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2010011302A1 (en) * 2008-07-22 2010-01-28 Chdi, Inc. Certain kynurenine-3-monooxygenase inhibitors, pharmaceutical compositions, and methods of use thereof
BRPI0916576A2 (pt) * 2008-08-04 2017-06-27 Chdi Inc pelo menos uma entidade química, composição farmacêutica, e, método para tratar uma condição ou distúrbio.
PH12012501480A1 (en) 2010-01-25 2012-10-22 Chdi Foundation Inc Certain kynurenine-3-monooxygenase inhibitors, pharmaceutical compositions, and methods of use thereof
JP2012041325A (ja) * 2010-08-23 2012-03-01 Bayer Cropscience Ag オキサジアゾリノン誘導体およびその有害生物の防除用途
BR112013010320B8 (pt) 2010-11-03 2022-10-11 Dow Agrosciences Llc Composições pesticidas.
JP5937102B2 (ja) * 2010-12-14 2016-06-22 エレクトロフォレティクス リミテッド カゼインキナーゼ１デルタ（ｃｋ１デルタ）阻害剤
KR20140082633A (ko) * 2011-07-28 2014-07-02 씨에이치디아이 파운데이션, 인코포레이티드 특정 키뉴레인-3-모노옥시제나제 억제제들, 이의 약학 조성물들 및 이의 사용 방법들
AU2012300246A1 (en) 2011-08-30 2014-03-06 Chdi Foundation, Inc. Kynurenine-3-monooxygenase inhibitors, pharmaceutical compositions, and methods of use thereof
EP3243515B1 (en) * 2011-08-30 2019-10-16 CHDI Foundation, Inc. Kynurenine-3-monooxygenase inhibitors, pharmaceutical compositions, and methods of use thereof
EP2763533B1 (en) * 2011-10-06 2021-12-29 Merck Sharp & Dohme Corp. Triazolyl pde10 inhibitors
EP2775843B1 (en) 2011-10-26 2021-09-01 Dow AgroSciences LLC Pesticidal compositions and processes related thereto
AU2013252946A1 (en) 2012-04-27 2014-12-18 Dow Agrosciences Llc Pesticidal compositions and processes related thereto
US9708288B2 (en) 2012-04-27 2017-07-18 Dow Agrosciences Llc Pesticidal compositions and processes related thereto
US9282739B2 (en) 2012-04-27 2016-03-15 Dow Agrosciences Llc Pesticidal compositions and processes related thereto
PE20151719A1 (es) * 2013-03-14 2015-11-19 Curadev Pharma Private Ltd Inhibidores de la ruta de quinurenina
GB201312800D0 (en) 2013-07-17 2013-08-28 Heptares Therapeutics Ltd mGlu5 modulators
WO2015058028A1 (en) 2013-10-17 2015-04-23 Dow Agrosciences Llc Processes for the preparation of pesticidal compounds
CA2925952A1 (en) 2013-10-17 2015-04-23 Dow Agrosciences Llc Processes for the preparation of pesticidal compounds
CA2925914A1 (en) 2013-10-17 2015-04-23 Dow Agrosciences Llc Processes for the preparation of pesticidal compounds
EP3057429A4 (en) 2013-10-17 2017-08-09 Dow AgroSciences LLC Processes for the preparation of pesticidal compounds
CA2925953C (en) 2013-10-17 2021-11-02 Dow Agrosciences Llc Processes for the preparation of pesticidal compounds
KR20160074540A (ko) 2013-10-17 2016-06-28 다우 아그로사이언시즈 엘엘씨 살충성 화합물의 제조 방법
KR20160075565A (ko) 2013-10-17 2016-06-29 다우 아그로사이언시즈 엘엘씨 살충성 화합물의 제조 방법
US9788546B2 (en) 2013-10-22 2017-10-17 Dow Agrosciences Llc Synergistic pesticidal compositions and related methods
RU2016119560A (ru) 2013-10-22 2017-11-28 ДАУ АГРОСАЙЕНСИЗ ЭлЭлСи Синергетические пестицидные композиции и относящиеся к ним способы
KR20160074628A (ko) 2013-10-22 2016-06-28 다우 아그로사이언시즈 엘엘씨 상승작용적 살충 조성물 및 관련 방법
US9295260B2 (en) 2013-10-22 2016-03-29 Dow Agrosciences Llc Pesticidal compositions and related methods
AU2014340422B2 (en) 2013-10-22 2017-06-29 Corteva Agriscience Llc Pesticidal compositions and related methods
TW201519775A (zh) 2013-10-22 2015-06-01 Dow Agrosciences Llc 協同性殺蟲組成物及相關方法（七）
TW201519780A (zh) 2013-10-22 2015-06-01 Dow Agrosciences Llc 殺蟲組成物及相關方法（二）
CN105792651A (zh) 2013-10-22 2016-07-20 美国陶氏益农公司 杀虫组合物和与其相关的方法
AU2014340416B2 (en) 2013-10-22 2017-09-07 Dow Agrosciences Llc Synergistic pesticidal compositions and related methods
EP3060055A4 (en) 2013-10-22 2017-03-29 Dow AgroSciences LLC Synergistic pesticidal compositions and related methods
WO2015061146A1 (en) 2013-10-22 2015-04-30 Dow Agrosciences Llc Synergistic pesticidal compositions and related methods
WO2015061142A1 (en) 2013-10-22 2015-04-30 Dow Agrosciences Llc Synergistic pesticidal compositions and related methods
RU2016119569A (ru) 2013-10-22 2017-11-28 ДАУ АГРОСАЙЕНСИЗ ЭлЭлСи Синергетические пестицидные композиции и относящиеся к ним способы
KR20160074634A (ko) 2013-10-22 2016-06-28 다우 아그로사이언시즈 엘엘씨 상승작용적 살충 조성물 및 관련 방법
US9474276B2 (en) 2013-10-22 2016-10-25 Dow Agrosciences Llc Synergistic pesticidal compositions and related methods
US9491944B2 (en) 2013-10-22 2016-11-15 Dow Agrosciences Llc Pesticidal compositions and related methods
RU2667777C2 (ru) 2013-10-22 2018-09-24 ДАУ АГРОСАЙЕНСИЗ ЭлЭлСи Пестицидные композиции и связанные с ними способы
GB201322512D0 (en) 2013-12-19 2014-02-05 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Novel compounds
EP3119756B9 (en) 2014-03-19 2021-08-25 Dow AgroSciences LLC 2-(2,4-difluorophenyl)-1,1-difluoro-1-(5-substituted-pyridin-2-yl)-3-(1h-tetrazol-1-yl)propan-2-ols and processes for their preparation
AP2017009724A0 (en) 2014-07-17 2017-01-31 Chdi Foundation Inc Methods and compositions for treating hiv-related disorders
BR112017000565A2 (pt) 2014-07-31 2017-11-07 Dow Agrosciences Llc processo para a preparação de 3-(3-cloro-1h-pirazol-1-il)piridina
BR112017000293A2 (pt) 2014-07-31 2017-10-31 Dow Agrosciences Llc processo para a preparação de 3-(3-cloro-1h-pirazol-1-il)piridina
US9029556B1 (en) 2014-07-31 2015-05-12 Dow Argosciences Llc Process for the preparation of 3-(3-chloro-1H-pyrazol-1-yl)pyridine
CA2958058A1 (en) 2014-08-19 2016-02-25 Dow Agrosciences Llc Process for the preparation of 3-(3-chloro-1h-pyrazol-1-yl)pyridine
CA2960985A1 (en) 2014-09-12 2016-03-17 Dow Agrosciences Llc Process for the preparation of 3-(3-chloro-1h-pyrazol-1-yl)pyridine
PH12017500993B1 (en) * 2014-12-19 2022-06-17 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd 3-(6-alkoxy-5-chlorobenzo[d]isoxazol-3-yl)propanoic acid useful as kynurenine monooxygenase inhibitors
GB201508864D0 (en) 2015-05-22 2015-07-01 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Compounds
GB201508857D0 (en) 2015-05-22 2015-07-01 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Compounds
ES2939646T3 (es) 2016-10-13 2023-04-25 Juno Therapeutics Inc Métodos y composiciones de inmunoterapia que comprenden moduladores de la vía metabólica del triptófano
ES2959782T3 (es) * 2016-12-20 2024-02-28 Fmc Corp Oxadiazoles fungicidas
WO2018125817A1 (en) 2016-12-29 2018-07-05 Dow Agrosciences Llc Processes for the preparation of pesticidal compounds
BR112019008372B1 (pt) 2016-12-29 2021-11-09 Dow Agrosciences Llc Processo para preparação de compostos pesticidas
WO2018220762A1 (ja) 2017-05-31 2018-12-06 大塚製薬株式会社 ピリミジン化合物
CN111886501A (zh) * 2018-03-19 2020-11-03 富士胶片和光纯药株式会社 精神疾病的判断方法
JP6870064B2 (ja) * 2018-11-30 2021-05-12 大塚製薬株式会社 ピリミジン化合物の医薬用途
AU2019390907B2 (en) 2018-11-30 2025-05-08 Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. Heterocyclic compounds for the treatment of epilepsy
US11911376B2 (en) 2020-03-30 2024-02-27 The Regents Of The University Of Colorado Methods for preventing and treating retinal damage
US12036292B2 (en) 2020-08-06 2024-07-16 Chdi Foundation, Inc. Heterobiaryl compounds and imaging agents for imaging huntingtin protein
US12029718B2 (en) 2021-11-09 2024-07-09 Cct Sciences, Llc Process for production of essentially pure delta-9-tetrahydrocannabinol

Family Cites Families (66)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3707560A (en) * 1970-10-05 1972-12-26 Pfizer Certain 4-amino-6-aryl-pyrimidines
GB8417852D0 (en) * 1984-07-13 1984-08-15 Fujisawa Pharmaceutical Co Pyrimidine derivatives
DE3623302A1 (de) * 1985-11-09 1987-05-14 Bayer Ag Nicotinsaeurederivate
ZA868491B (en) * 1985-11-09 1987-07-29 Bayer Ag Nicotinic acid derivatives
DE3609596A1 (de) * 1986-03-21 1987-10-01 Hoechst Ag 2-azolylmethyl-2-aryl-1,3-dioxolane und deren salze, verfahren zu ihrer herstellung, sie enthaltende mittel und ihre verwendung
MX16687A (es) * 1988-07-07 1994-01-31 Ciba Geigy Ag Compuestos de biarilo y procedimiento para su preparacion.
AU644159B2 (en) 1990-05-17 1993-12-02 Novartis Ag 2-anilino-4-cyanopyrimidine derivatives
DE4031798A1 (de) * 1990-10-08 1992-04-09 Hoechst Ag Pyridylpyrimidine, verfahren zu ihrer herstellung, sie enthaltende mittel und ihre verwendung als fungizide
DE19600934A1 (de) * 1996-01-12 1997-07-17 Basf Ag Substituierte Aza- und Diazacycloheptan- und Cyclooctanverbindungen und deren Verwendung
US6610723B2 (en) 2001-01-29 2003-08-26 Hoffmann-La Roche Inc. Imidazole derivatives
US6552188B2 (en) 2001-06-29 2003-04-22 Kowa Co., Ltd. Unsymmetrical cyclic diamine compound
AR037233A1 (es) 2001-09-07 2004-11-03 Euro Celtique Sa Piridinas aril sustituidas, composiciones farmaceuticas y el uso de dichos compuestos para la elaboracion de un medicamento
US6949542B2 (en) 2002-02-06 2005-09-27 Hoffman-La Roche Inc. Dihydro-benzo[b][1,4]diazepin-2-one derivatives
EP1546089A2 (en) 2002-08-09 2005-06-29 TransTech Pharma Inc. Aryl and heteroaryl compounds and methods to modulate coagulation
WO2004032933A1 (ja) 2002-10-11 2004-04-22 Kowa Co., Ltd. 癌の処置方法
TWI335913B (en) * 2002-11-15 2011-01-11 Vertex Pharma Diaminotriazoles useful as inhibitors of protein kinases
ZA200504898B (en) * 2002-12-20 2006-11-29 Pharmacia Corp Acyclic pyrazole compounds
CN101468965A (zh) * 2003-03-24 2009-07-01 默克公司 联芳基取代的6元杂环钠通道阻滞剂
SE0301963D0 (sv) 2003-07-02 2003-07-02 Astrazeneca Ab New compounds
EP1654250A1 (en) 2003-07-25 2006-05-10 Amgen Inc. Substituted pyridones and pyrimidinones with antiinflammatory properties
EP1679309A4 (en) 2003-10-24 2007-03-28 Ono Pharmaceutical Co ANTISTRESS MEDICAMENT AND ITS MEDICAL USE
JP2007509985A (ja) 2003-10-31 2007-04-19 ニューロジェン・コーポレーション カプサイシン受容体作動薬
DK1763517T3 (da) 2004-06-28 2011-06-06 Hoffmann La Roche Pyrimidinderivater som 11beta-HSD1-inhibitorer
DE602005016272D1 (de) 2004-08-27 2009-10-08 Astellas Pharma Inc 2-phenylpyridinderivat
CA2578122A1 (en) 2004-08-27 2006-03-02 Gpc Biotech Ag Pyrimidine derivatives
BRPI0518467A2 (pt) 2004-12-07 2008-11-18 Toyama Chemical Co Ltd derivado de Ácido antranÍlico, inibidor de produÇço de metaloprotease de matriz 13, e, agente terapÊutico para artrite reumatàide
US20060178388A1 (en) * 2005-02-04 2006-08-10 Wrobleski Stephen T Phenyl-substituted pyrimidine compounds useful as kinase inhibitors
US7468383B2 (en) 2005-02-11 2008-12-23 Cephalon, Inc. Proteasome inhibitors and methods of using the same
AU2006223070B2 (en) 2005-03-14 2012-02-09 High Point Pharmaceuticals, Llc Benzazole derivatives, compositions, and methods of use as B-secretase inhibitors
ES2431050T3 (es) 2005-08-04 2013-11-22 Sirtris Pharmaceuticals, Inc. Benzotiazoles y tiazolopiridinas como moduladores de la sirtuína
WO2007017289A2 (en) 2005-08-10 2007-02-15 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Acyltryptophanols for fertility control
WO2007024922A1 (en) 2005-08-23 2007-03-01 Irm Llc Immunosuppressant compounds and compositions
TW200745055A (en) 2005-09-23 2007-12-16 Organon Nv 4-Phenyl-6-substituted-pyrimidine-2-carbonitrile derivatives
WO2007067836A2 (en) 2005-12-05 2007-06-14 Boehringer Ingelheim International Gmbh Substituted pyrazole compounds useful as soluble epoxide hydrolase inhibitors
JP2009519966A (ja) 2005-12-14 2009-05-21 ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー セリンプロテアーゼ阻害剤として有用な６員ヘテロ環
US7951824B2 (en) 2006-02-17 2011-05-31 Hoffman-La Roche Inc. 4-aryl-pyridine-2-carboxyamide derivatives
JP2007230963A (ja) 2006-03-03 2007-09-13 Daiso Co Ltd ２，４−ジ置換ピリジンの製造法
JP5151045B2 (ja) * 2006-03-13 2013-02-27 コニカミノルタホールディングス株式会社 有機エレクトロルミネッセンス素子、表示装置及び照明装置
DK3026044T3 (en) 2006-06-26 2019-02-18 Akebia Therapeutics Inc PROLYL HYDROXYLASE INHIBITORS AND METHODS FOR USE
WO2008022281A1 (en) * 2006-08-16 2008-02-21 The J. David Gladstone Institutes, A Testamentary Trust Established Under The Will Of J. David Gladstone Small molecule inhibitors of kynurenine-3-monooxygenase
US8071631B2 (en) * 2006-08-16 2011-12-06 The J. David Gladstone Institutes, A Testamentary Trust Established Under The Will Of J. David Gladstone Small molecule inhibitors of kynurenine-3-monooxygenase
EP2065369A4 (en) 2006-08-23 2011-12-28 Astellas Pharma Inc UREA CONNECTION OR SALT THEREOF
US8188113B2 (en) 2006-09-14 2012-05-29 Deciphera Pharmaceuticals, Inc. Dihydropyridopyrimidinyl, dihydronaphthyidinyl and related compounds useful as kinase inhibitors for the treatment of proliferative diseases
JP2008074751A (ja) * 2006-09-20 2008-04-03 Taiho Yakuhin Kogyo Kk フェニルピリミジン化合物又はその塩、及びその用途
JP2008218986A (ja) * 2007-02-06 2008-09-18 Sumitomo Chemical Co Ltd 組成物及び該組成物を用いてなる発光素子
WO2008095852A1 (en) 2007-02-08 2008-08-14 Respiratorius Ab Bronchorelaxing arylamides
BRPI0809498A2 (pt) 2007-04-02 2014-09-23 Inst Oneworld Health Compostos inibidores de cftr e seus usos
EP2002834A1 (de) 2007-06-13 2008-12-17 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Aryl/Hetarylamide als Modulatoren des EP2-Rezeptors
CL2008001933A1 (es) 2007-06-29 2009-09-25 Millennium Pharm Inc Compuestos derivados de pirimidina, inhibidores de la raf quinasa; compuestos intermediarios; procedimiento de preparacion; composicion farmaceutica; y su uso para tratar trastornos proliferativos, cardiacos, neurodegenerativos, inflamatorios, oseos, inmunologicos enfermedad viral, entre otros.
EA201070451A1 (ru) * 2007-10-10 2010-10-29 Такеда Фармасьютикал Компани Лимитед Амидные соединения
PE20091309A1 (es) 2007-12-21 2009-09-30 Astrazeneca Ab Derivados de ciclohexilo como inhibidores de acetil coenzima a carboxilasa
JP2009280521A (ja) 2008-05-22 2009-12-03 Daiso Co Ltd ２，４−ジ置換ピリジンの製造法
JP2011184298A (ja) 2008-06-02 2011-09-22 Sanwa Kagaku Kenkyusho Co Ltd 新規化合物及びその医薬用途
EP2321274A1 (en) 2008-07-08 2011-05-18 Boehringer Ingelheim International GmbH Pyrrolidinyl and piperidinyl compounds useful as nhe-1 inhibitors
BRPI0916576A2 (pt) 2008-08-04 2017-06-27 Chdi Inc pelo menos uma entidade química, composição farmacêutica, e, método para tratar uma condição ou distúrbio.
WO2010064597A1 (ja) * 2008-12-01 2010-06-10 武田薬品工業株式会社 ピペリジン誘導体
WO2010100475A1 (en) 2009-03-02 2010-09-10 Astrazeneca Ab Hydroxamic acid derivatives as gram-negative antibacterial agents
KR101675607B1 (ko) 2009-04-07 2016-11-11 에머리티 파마 아베 치료제로서 이소옥사졸-3(2ｈ)-온 유사체
US20120041009A1 (en) * 2009-05-18 2012-02-16 Sumitomo Chemical Company, Limited Pyrimidine compound and its use in pest control
TWI625121B (zh) 2009-07-13 2018-06-01 基利科學股份有限公司 調節細胞凋亡信號之激酶的抑制劑
UA109417C2 (ru) 2009-10-14 2015-08-25 Мерк Шарп Енд Доме Корп. ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИПЕРИДИНЫ, КОТОРЫЕ ПОВЫШАЮТ АКТИВНОСТЬ p53, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
EP3492483A1 (en) 2009-10-22 2019-06-05 The Washington University Compounds and methods for treating bacterial infections
PH12012501480A1 (en) 2010-01-25 2012-10-22 Chdi Foundation Inc Certain kynurenine-3-monooxygenase inhibitors, pharmaceutical compositions, and methods of use thereof
CU24162B1 (es) 2010-02-27 2016-03-31 Bayer Ip Gmbh Derivados 5-aril-1,2,4-triazolona ligada a bisarilo sustituidos
CA2802743C (en) 2010-07-02 2019-05-07 Gilead Sciences, Inc. Apoptosis signal-regulating kinase inhibitors
MX2013003101A (es) 2010-09-17 2013-09-26 Purdue Pharma Lp Compuestos de piridina y sus usos.

Also Published As

Publication number Publication date
SG182534A1 (en) 2012-08-30
AU2011207229B2 (en) 2015-02-12
KR20120131161A (ko) 2012-12-04
JP2013518046A (ja) 2013-05-20
MX2012008346A (es) 2012-11-12
US20130029988A1 (en) 2013-01-31
EP2528441A1 (en) 2012-12-05
AU2011207229A1 (en) 2012-08-16
BR112012018500A2 (pt) 2016-08-16
PH12012501480A1 (en) 2012-10-22
US8883785B2 (en) 2014-11-11
CN102811620B (zh) 2015-03-25
WO2011091153A1 (en) 2011-07-28
ZA201206223B (en) 2013-04-24
NZ601547A (en) 2014-04-30
EP2528441A4 (en) 2013-07-10
CN102811620A (zh) 2012-12-05
CA2787365A1 (en) 2011-07-28

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2012133475A (ru) Ингибиторы кинуренин-3-монооксигеназы, фармацевтические композиции и способы их применения
JP2013518046A5 (ru)
RU2501791C2 (ru) Производное триазола или его соль
JP2007523182A5 (ru)
ES2536191T3 (es) Derivados de sulfonamida
RU2506267C2 (ru) Бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение
RU2352568C2 (ru) [1,2,4]оксадиазолы (варианты), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ ингибирования активации метаботропных глютаматных рецепторов-5
RU2396269C2 (ru) Производные гетероарилзамещенного пиперидина в качестве ингибиторов печеночной карнитин пальмитоилтрансферазы (l-cpt1)
RU2009147733A (ru) Пиридилпиперидновые антагонисты рецептора орексинов
JP2014517833A5 (ru)
RU2006127573A (ru) Соединения тетразола и их применение в качестве антагонистов метаботропного рецептора глутамата
JP2015172062A5 (ru)
HRP20161396T1 (hr) Derivati 2-(fenil ili pirid-3-il)aminopirimidina kao modulatori lrrk2-kinaze za liječenje parkinsonove bolesti
JP2018535999A5 (ru)
RU2010137300A (ru) Модуляторы бета-амилоида
RU2015132181A (ru) Фтор-[1,3]-оксазины в качестве ингибиторов васе1
JP2010533158A5 (ru)
SI2981533T1 (en) Protein Protein Kinase
HRP20211960T1 (hr) Alosterični modulatori nikotinskih acetilcolinskih receptora
JP2009525340A5 (ru)
JP2015533157A5 (ru)
RU2014142598A (ru) Новые 4-метилдигидропиримидины для лечения и профилактики инфекции вируса гепатита в
JP2010513272A5 (ru)
JP2007530690A5 (ru)
HRP20160421T1 (hr) Derivat azola

Legal Events

Date Code Title Description
HE9A Changing address for correspondence with an applicant
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20150515