[go: up one dir, main page]

RU2012132527A - ПИРИМИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, КОМПОЗИЦИЯ, ИХ СОДЕРЖАЩАЯ, И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, СВЯЗАННЫХ С КИНАЗОЙ mTOR ИЛИ КИНАЗОЙ PI3K - Google Patents

ПИРИМИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, КОМПОЗИЦИЯ, ИХ СОДЕРЖАЩАЯ, И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, СВЯЗАННЫХ С КИНАЗОЙ mTOR ИЛИ КИНАЗОЙ PI3K Download PDF

Info

Publication number
RU2012132527A
RU2012132527A RU2012132527/04A RU2012132527A RU2012132527A RU 2012132527 A RU2012132527 A RU 2012132527A RU 2012132527/04 A RU2012132527/04 A RU 2012132527/04A RU 2012132527 A RU2012132527 A RU 2012132527A RU 2012132527 A RU2012132527 A RU 2012132527A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
phenyl
morpholin
mtr
pyrimidin
urea
Prior art date
Application number
RU2012132527/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2538200C2 (ru
Inventor
Ман-Янь КО
Ин-Шуань ЛИ
Ян Юй ЛЮЙ
Хун-И СЮ
И-Тин ХУАН
Пин-Куэй ЦЗАЙ
Ли Цзюн ЧЕНЬ
Паонен ЧЕНЬ
Original Assignee
Дивелэпмэнт Сентэ Фо Байэутекнолэджи
ДиСиБи-ЮзСЭй эЛэЛСи
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Дивелэпмэнт Сентэ Фо Байэутекнолэджи, ДиСиБи-ЮзСЭй эЛэЛСи filed Critical Дивелэпмэнт Сентэ Фо Байэутекнолэджи
Publication of RU2012132527A publication Critical patent/RU2012132527A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2538200C2 publication Critical patent/RU2538200C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/32—One oxygen, sulfur or nitrogen atom
    • C07D239/34—One oxygen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/32—One oxygen, sulfur or nitrogen atom
    • C07D239/34—One oxygen atom
    • C07D239/36—One oxygen atom as doubly bound oxygen atom or as unsubstituted hydroxy radical
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
    • C07D239/47—One nitrogen atom and one oxygen or sulfur atom, e.g. cytosine
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
    • C07D239/48—Two nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
    • C07D239/56—One oxygen atom and one sulfur atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
    • C07D239/60—Three or more oxygen or sulfur atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/04—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)

Abstract

1. Пиримидиновые соединения, охватываемые общей формулой (I):гдеRохватывается следующей формулой:гдеP представляет собой арил или гетероарил, который является незамещенным или замещенным, или индазольную группу, которая является незамещенной или замещенной, или индольную группу, которая является незамещенной или замещенной, или бензоимидазоловую группу, которая является незамещенной или замещенной,Q выбрано из -H, -OR, -SR, -гало, -NRR, -OS(O)R, -OC(O)R, -OC(O)NHR, -S(O)NRR, -NRC(O)R, -NRS(O)R, -NRC(O)NRR, и -NRC(S)NRR, где каждое R, Rи Rнезависимо выбрано из Н, C-Cалкила, C-Cциклоалкила и 5-12-членной карбоциклической группы, арильной или гетероарильной группы, причем группы незамещенной или замещенной, m означает 1 или 2, либо Rи R, которые одинаковы или различны, каждое независимо выбраны из Н, C-Cалкила, который является незамещенным или замещенным, C-Cциклоалкила, который является незамещенным или замещенным, -C(O)R, -С(O)N(R)и -S(O)R, где R и m такие, как определено выше, либо Rи Rсовместно с атомом азота, к которому они присоединены, формируют насыщенную 5-, 6- или 7-членную N-содержащую гетероциклическую группу, которая является незамещенной или замещенной,Y выбрано из -O-(CH)-, -S-(CH)- и -S(O)(CH)-, где m означает 1 или 2, n означает 0 или целое число от 1 до 3,Rвыбрано из Н или 5-12-членной карбоциклической или гетероциклической группы, которая является незамещенной или замещенной, и группы -NRR, где Rи Rтакие, как определено выше,Z выбрано из гало, -(CH)-COOR, -(СН)CHO, -(CH)CHOR, -(CH)CONRR, -(CH)CHNRR, -NRRи -O(CH)NRR, где s означает 0 или целое число от 1 до 2 и где R, Rи Rтакие, как определено выше, замещенного или незамещенного гетероарила, замещенного или незамещенного гетероциклила, замещенного или незамещенного арила и замещенно�

Claims (16)

1. Пиримидиновые соединения, охватываемые общей формулой (I):
Figure 00000001
где
R1 охватывается следующей формулой:
Figure 00000002
где
P представляет собой арил или гетероарил, который является незамещенным или замещенным, или индазольную группу, которая является незамещенной или замещенной, или индольную группу, которая является незамещенной или замещенной, или бензоимидазоловую группу, которая является незамещенной или замещенной,
Q выбрано из -H, -OR, -SR, -гало, -NR3R4, -OS(O)mR, -OC(O)R, -OC(O)NHR, -S(O)mNR3R4, -NRC(O)R, -NRS(O)mR, -NRC(O)NR3R4, и -NRC(S)NR3R4, где каждое R, R3 и R4 независимо выбрано из Н, C1-C6алкила, C3-C10циклоалкила и 5-12-членной карбоциклической группы, арильной или гетероарильной группы, причем группы незамещенной или замещенной, m означает 1 или 2, либо R3 и R4, которые одинаковы или различны, каждое независимо выбраны из Н, C1-C6алкила, который является незамещенным или замещенным, C3-C10циклоалкила, который является незамещенным или замещенным, -C(O)R, -С(O)N(R)2 и -S(O)mR, где R и m такие, как определено выше, либо R3 и R4 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, формируют насыщенную 5-, 6- или 7-членную N-содержащую гетероциклическую группу, которая является незамещенной или замещенной,
Y выбрано из -O-(CH2)n-, -S-(CH2)n- и -S(O)m(CH2)n-, где m означает 1 или 2, n означает 0 или целое число от 1 до 3,
R2 выбрано из Н или 5-12-членной карбоциклической или гетероциклической группы, которая является незамещенной или замещенной, и группы -NR3R4, где R3 и R4 такие, как определено выше,
Z выбрано из гало, -(CH2)s-COOR, -(СН2)sCHO, -(CH2)sCH2OR, -(CH2)sCONR3R4, -(CH2)sCH2NR3R4, -NR3R4 и -O(CH2)sNR3R4, где s означает 0 или целое число от 1 до 2 и где R, R3 и R4 такие, как определено выше, замещенного или незамещенного гетероарила, замещенного или незамещенного гетероциклила, замещенного или незамещенного арила и замещенного или незамещенного C1-C6алкила, и
W выбрано из -NR5R6, где R5 и R6 формируют совместно с атомом N, к которому они присоединены, морфолиновый цикл, который является незамещенным или замещенным, замещенного или незамещенного гетероарила, замещенного или незамещенного гетероциклила, замещенного или незамещенного арила и замещенного или незамещенного C1-C6алкила,
или их стереоизомеры, или таутомеры, или N-оксиды, или фармацевтически приемлемые соли, или сложные эфиры, или пролекарственные формы, или гидраты, или сольваты.
2. Соединения по п.1, в которых R1 охватывается следующей формулой:
Figure 00000002
где:
Р представляет собой арил или гетероарил, который является незамещенным или замещенным,
Q выбрано из -Н, -OR, -SR, -гало, -NR3R4, -OS(O)mR, -OC(O)R, -OC(O)NHR, -S(O)mNR3R4, -NRC(O)R, -NRS(O)mR, -NRC(S)NR3R4 и -NRC(S)NR3R4, где каждое R, R3 и R4 независимо выбрано из Н, C1-C6алкила, C3-C10циклоалкила и 5-12-членной карбоциклической группы, арильной или гетероарильной группы, причем группы незамещенной или замещенной, m означает 1 или 2, либо R3 и R4, которые одинаковы или различны, каждое независимо выбраны из Н, C1-C6алкила, который является незамещенным или замещенным, C3-C10циклоалкила, который является незамещенным или замещенным, -C(O)R, -C(O)N(R)2 и -S(O)mR, где R и m такие, как определено выше, либо R3 и R4 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, формируют насыщенную 5-, 6- или 7-членную N-содержащую гетероциклическую группу, которая является незамещенной или замещенной,
Y выбрано из -O-(CH2)n-, -S(CH2)n- и -S(O)m(CH2)n-, где m означает 1 или 2, n означает 0 или целое число от 1 до 3,
R2 выбрано из Н или ненасыщенной 5-12-членной карбоциклической или гетероциклической группы, которая является незамещенной или замещенной, и группы -NR3R4, где R3 и R4 такие, как определено выше,
Z выбрано из гало, -(CH2)sCOOR, -(CH2)sCHO, -(CH2)sCH2OR, -(CH2)sCONR3R4, -(CH2)sCH2NR3R4, -NR3R4 и -O(CH2)sNR3R4, где s означает 0 или целое число от 1 до 2 и где R, R3 и R4 такие, как определено выше и замещенного или незамещенного гетероарила и
W выбрано из -NR5R5, где R5 и R6 формируют совместно с атомом N, к которому они присоединены, морфолиновый цикл, который является незамещенным или замещенным, и замещенного или незамещенного гетероарила.
3. Соединения по п.1, в которых W выбрано из морфолинового цикла, который является незамещенным или замещенным, и замещенного или незамещенного гетероарила.
4. Соединения по п.3, в которых Z выбрано из гало, -(CH2)sCOOR, -(CH2)sCHO, -(CH2)s-CH2OR, -(CH2)s-CONR3R4, -(CH2)s-CH2NR3R4, -NR3N4 и -O(CH2)sNR3R4, где s означает 0 или целое число от 1 до 2 и где R, R3 и R4 такие, как определено выше и замещенного или незамещенного гетероарила.
5. Соединения по любому из пп.1-4, в которых R1 охватывается следующей формулой:
Figure 00000002
где:
P представляет собой арил или гетероарил, который является назамещенным или замещенным,
Q выбрано из -Н, -OR, -SR, -гало, -NR3R4, -OS(O)mR, -OC(O)R, -OC(O)NHR, -S(O)mNR3R4, -NRC(O)R, -NRS(O)mR, -NRC(O)NR3R4 и -NRC(S)NR3R4, где каждое R, R3 и R4 независимо выбрано из Н, C1-C6алкила, C3-C10циклоалкила и 5-12-членной карбоциклической группы, арильной или гетероарильной группы, причем группы незамещенной или замещенной, m означает 1 или 2, либо R3 и R4, которые одинаковы или различны, каждое независимо выбраны из Н, C1-C6алкила, который является незамещенным или замещенным, C3-C10циклоалкила, который является незамещенным или замещенным, -C(O)R, -C(O)N(R)2 и -S(O)mR, где R и m такие, как определено выше, либо R3 и R4 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, формируют насыщенную 5-, 6- или 7-членную N-содержащую гетероциклическую группу, которая является незамещенной или замещенной,
Y выбрано из -O-(CH2)n-, -S-(CH2)n- и -S(O)m(CH2)n-, где m означает 1 или 2, n означает 0 или целое число от 1 до 3,
R2 выбрано из Н или ненасыщенной 5-12-членной карбоциклической или гетероциклической группы, которая является незамещенной или замещенной, и группы -NR3R4, где R3 и R4 такие, как определено выше,
Z выбрано из гало, -(CH2)sCOOR, -(СН2)sCHO, -(CH2)s-CH2OR, -(CH2)s-CONR3R4, -(CH2)s-CH2NR3R4, -NR3R4 и -O(CH2)sNR3R4, где s означает 0 или целое число от 1 до 2 и где R, R3 и R4 такие, как определено выше и замещенного или незамещенного гетероарила, и
W выбрано из морфолинового цикла, который является незамещенным или замещенным, замещенного или незамещенного гетероцикла.
6. Соединения по любому из пп.1-4, в которых W выбрано из морфолинового цикла, который является незамещенным или замещенным, и замещенного или незамещенного гетероарила.
7. Пиримидиновые соединения, выбранные из группы, включающей
сложный этиловый эфир 5-этокси-2-(3-гидрокси-фенил)-6-морфолин-4-ил-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0037),
сложный этиловый эфир 5-этокси-2-(4-гидрокси-3-метокси-фенил)-6-морфолин-4-ил-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0038),
сложный этиловый эфир 5-этокси-2-(3-фтор-4-метокси-фенил)-6-морфолин-4-ил-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0039),
сложный этиловый эфир 2-(3-амино-фенил)-5-этокси-6-морфолин-4-ил-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0040),
3-[4-(2-Диметиламино-этокси)-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил]-фенол (MTR-0043),
3-[4-(2-Диметиламино-этокси)-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил]-фенол (MTR-0046),
3-(5-Метокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фениламин (MTR-0047),
сложный этиловый эфир 2-(3,5-Дифтор-фенил)-5-этокси-6-морфолин-4-ил-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0053),
сложный этиловый эфир 5-этокси-2-(1H-индол-6-ил)-6-морфолин-4-ил-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0054),
сложный этиловый эфир 5-этокси-2-(1H-индол-6-ил)-6-морфолин-4-ил-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0055),
сложный этиловый эфир 2-Бензо[1,3]диоксол-5-ил-5-этокси-6-морфолин-4-ил-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0056),
сложный этиловый эфир 5-этокси-2-(1H-индазол-4-ил)-6-морфолин-4-ил-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0057),
сложный этиловый эфир 5-этокси-2-(2-фтор-3-метокси-фенил)-6-морфолин-4-ил-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0058),
сложный этиловый эфир 2-{3-[3-(4-хлор-3-трифторметил-фенил)-уреидо]-фенил}-5-этокси-6-морфолин-4-ил-пиримидин-4-карбоновой кислоты (МТР-0059),
сложный этиловый эфир 5-этокси-6-морфолин-4-ил-2-[3-(3-фенил-уреидо)-фенил]-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0060),
сложный этиловый эфир 2-(4-амино-фенил)-5-этокси-6-морфолин-4-ил-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0068),
сложный этиловый эфир 5-этокси-6-морфолин-4-ил-2-[4-(3-фенил-уреидо)-фенил]-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0069),
сложный этиловый эфир 2-{4-[3-(4-хлор-3-трифторметил-фенил)-уреидо]-фенил}-5-этокси-6-морфолин-4-ил-пиримидин-4-карбоновой кислоты (МТР-0070),
4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фениламин (MTR-0071),
сложный этиловый эфир 2-(3-гидрокси-фенил)-5-метокси-6-морфолин-4-ил-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0073),
5-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-1Н-индол (MTR-0074),
сложный этиловый эфир 2-(1Н-Индазол-4-ил)-5-метокси-6-морфолин-4-ил-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0075),
1-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-(4-хлор-3-трифторметил-фенил)-мочевину (MTR-0076),
1-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-(6-хлор-пиридин-3-ил)-мочевину (MTR-0077),
N-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-ацетамид (MTR-0078),
сложный этиловый эфир 2-{4-[3-(6-хлор-пиридин-3-ил)-уреидо]-фенил}-5-этокси-6-морфолин-4-ил-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0079),
сложный этиловый эфир 5-этокси-2-[4-(3-этил-уреидо)-фенил]-6-морфолин-4-ил-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0081),
[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0083),
4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-1Н-индазол (MTR-0084),
3-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фениловый эфир метансульфоновой кислоты (MTR-0086),
1-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-фенил-мочевину (MTR-0091),
3-(4-хлор-5-метансульфонил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенол (MTR-0094),
N-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-метансульфонамид (MTR-0096),
4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенол (MTR-0098),
4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фениловый эфир метансульфоновой кислоты (MTR-0100),
сложный этиловый эфир 5-этокси-6-морфолин-4-ил-2-[4-(3-фенил-тиоуреидо)-фенил]-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0102),
сложный этиловый эфир 2-(4-Бензолсульфониламино-фенил)-5-этокси-6-морфолин-4-ил-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0103),
1-(2-хлор-этил)-3-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0108),
сложный этиловый эфир 5-этокси-2-(4-гидрокси-фенил)-6-морфолин-4-ил-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0111),
сложный этиловый эфир 5-этокси-2-(4-этилкарбамоилокси-фенил)-6-морфолин-4-ил-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0112),
сложный этиловый эфир 5-этокси-6-морфолин-4-ил-2-(4-фенилкарбамоилокси-фенил)-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0113),
4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фениловый эфир (2-хлор-этил)-карбаминовой кислоты (MTR-0114),
4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фениловый эфир бензолсульфоновой кислоты (MTR-0115),
3-(5-Метокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенол (MTR-0116),
5-этокси-6-морфолин-4-ил-2-[4-(3-фенил-уреидо)-фенил]-пиримидин-4-карбоновую кислоту (MTR-0118),
N-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-бензолсульфонамид (MTR-0119),
5-этокси-6-морфолин-4-ил-2-[4-(3-фенил-уреидо)-фенил]-пиримидин-4-диэтиламид карбоновой кислоты (MTR-0120),
сложный этиловый эфир 5-этокси-6-морфолин-4-ил-2-(4-уреидо-фенил)-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0121),
1-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-(4-диметиламино-фенил)-мочевину (MTR-0123),
1-{4-[5-этокси-4-(морфолин-4-карбонил)-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил]-фенил}-3-фенил-мочевину (MTR-0124),
Амид 5-этокси-6-морфолин-4-ил-2-[4-(3-фенил-уреидо)-фенил]-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0125),
4-(5-метокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фениловогоэфирафенил-карбаминовую кислоту (MTR-0127),
1-[4-(5-Метокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-фенил-мочевину (MTR-0128),
1-Этил-3-[4-(5-метокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0129),
4-(5-метокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенилового эфира этил-карбаминовую кислоту (MTR-0130),
4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-бензолсульфонамид (MTR-0131),
1-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-этил-мочевину (MTR-0132),
5-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-пиридин-2-иламин (MTR-0133),
1-[5-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-пиридин-2-ил]-3-фенил-мочевину (MTR-0134),
1-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-(4-фтор-фенил)-мочевину (MTR-0135),
1-[5-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-пиридин-2-ил]-3-этил-мочевину (MTR-0136),
1-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-(3-фтор-фенил)-мочевину (MTR-0137),
1-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-(3,4-дифтор-фенил)-мочевину (MTR-0138),
(2-морфолин-4-ил-этил)-амида 5-этокси-6-морфолин-4-ил-2-[4-(3-фенил-уреидо)-фенил]-пиримидин-4-карбоновую кислоту (MTR-0139),
(2-пирролидин-1-ил-этил)-амида5-этокси-6-морфолин-4-ил-2-[4-(3-фенил-уреидо)-фенил]-пиримидин-4-карбоновую кислоту (MTR-0140),
1-{4-[5-этокси-4-морфолин-4-ил-6-(пирролидин-1-карбонил)-пиримидин-2-ил]-фенил}-3-фенил-мочевину (MTR-0141),
1-{4-[5-этокси-4-морфолин-4-ил-6-(пиперидин-1-карбонил)-пиримидин-2-ил]-фенил}-3-фенил-мочевину (MTR-0142),
1-[5-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-пиридин-2-ил]-3-(3-фтор-фенил)-мочевину (MTR-0143),
5-этокси-6-морфолин-4-ил-2-[4-(3-фенил-уреидо)-фенил]-пиримидин-4-карбоновая кислота (2-диэтиламино-этил)-амид (MTR-0144),
1-{4-[5-этокси-4-(4-метансульфонил-пиперазин-1-карбонил)-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил]-фенил}-3-фенил-мочевину (MTR-0145),
сложный этиловый эфир 2-(6-амино-пиридин-3-ил)-5-этокси-6-морфолин-4-ил-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0146),
сложный этиловый эфир 5-этокси-2-{4-[3-(3-фтор-фенил)-уреидо]-фенил}-6-морфолин-4-ил-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0147),
сложный этиловый эфир 5-этокси-6-морфолин-4-ил-2-[6-(3-фенил-уреидо)-пиридин-3-ил]-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0148),
сложный этиловый эфир 5-этокси-2-{4-[3-(4-фтор-фенил)-уреидо]-фенил}-6-морфолин-4-ил-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0149),
сложный этиловый эфир 2-{4-[3-(3,4-Дифтор-фенил)-уреидо]-фенил}-5-этокси-6-морфолин-4-ил-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0150),
1-(4-фтор-фенил)-3-[4-(5-метокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0152),
4-(5-Метокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фениламин (MTR-0153),
4-(5-Метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фениламин (МТР-0154),
4-(5-Метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенол (MTR-0155),
сложный этиловый эфир 5-этокси-2-{6-[3-(4-фтор-фенил)-уреидо]-пиридин-3-ил}-6-морфолин-4-ил-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0156),
сложный этиловый эфир 2-{6-[3-(3,4-Дифтор-фенил)-уреидо]-пиридин-3-ил}-5-этокси-6-морфолин-4-ил-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0157),
сложный этиловый эфир 5-этокси-2-{6-[3-(3-фтор-фенил)-уреидо]-пиридин-3-ил}-6-морфолин-4-ил-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0158),
1-Этил-3-[4-(5-метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0159),
4-[5-этокси-4-(4-метансульфонил-пиперазин-1-илметил)-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил]-1Н-индазол (MTR-0160),
4-[5-этокси-4-(4-метансульфонил-пиперазин-1-ил-метил)-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил]-фениламин (MTR-0161),
1-[4-(5-Метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-фенил-мочевину (MTR-0162),
4-(5-Метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-бензолсульфонамид (MTR-0163),
1-(3-фтор-фенил)-3-[4-(5-метокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0164),
1-(3,4-Дифтор-фенил)-3-[4-(5-метокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0165),
[2-(4-амино-фенил)-5-этокси-6-морфолин-4-ил-пиримидин-4-ил]-метанол (MTR-0166),
1-(4-фтор-фенил)-3-[4-(5-метокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-тиомочевину (MTR-0167),
1-(3-фтор-фенил)-3-[4-(5-метокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-тиомочевину (MTR-0168),
1-{4-[5-этокси-4-(4-метансульфонил-пиперазин-1-илметил)-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил]-фенил}-3-фенил-мочевину (MTR-0169),
4-[5-этокси-4-(4-метил-пиперазин-1-илметил)-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил]-1Н-индазол (MTR-0170),
4-[5-этокси-4-(4-метил-пиперазин-1-илметил)-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил]-фениламин (MTR-0171),
1-{4-[5-этокси-4-(4-метил-пиперазин-1-илметил)-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил]-фенил}-3-фенил-мочевину (MTR-0172),
1-{4-[4-(4-Метансульфонил-пиперазин-1-ил)-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил]-фенил}-3-фенил-мочевину (MTR-0173),
4-(5-этокси-4-морфолин-4-ил-6-морфолин-4-илметил-пиримидин-2-ил)-1Н-индазол (MTR-0174),
4-(5-этокси-4-морфолин-4-ил-6-морфолин-4-илметил-пиримидин-2-ил)-фениламин (MTR-0175),
1-[4-(5-этокси-4-морфолин-4-ил-6-морфолин-4-илметил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-фенил-мочевину (MTR-0176),
1-(3,4-Дифтор-фенил)-3-[4-(5-метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0177),
1-(4-фтор-фенил)-3-[4-(5-метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0178),
3-[5-этокси-4-(4-метансульфонил-пиперазин-1-илметил)-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил]-фенол (MTR-0180),
сложный этиловый эфир 2-(4-амино-фенил)-5-метокси-6-морфолин-4-ил-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0181),
сложный этиловый эфир 5-Метокси-6-морфолин-4-ил-2-[4-(3-фенил-уреидо)-фенил]-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0182),
5-Метокси-6-морфолин-4-ил-2-[4-(3-фенил-уреидо)-фенил]-пиримидин-4-карбоновую кислоту (MTR-0183),
1-{4-[5-Метокси-4-(морфолин-4-карбонил)-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил]-фенил}-3-фенил-мочевину (MTR-0184),
1-{4-[4-(4-Метансульфонил-пиперазин-1-карбонил)-5-метокси-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил]-фенил}-3-фенил-мочевину (MTR-0185),
1-{4-[5-этокси-4-(4-метил-пиперазин-1-карбонил)-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил]-фенил}-3-фенил-мочевину (MTR-0186),
сложный метиловый эфир [2-(4-амино-фенил)-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-4-ил]-уксусной кислоты (MTR-0187),
сложный метиловый эфир {5-Метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-2-[4-(3-фенил-уреидо)-фенил]-пиримидин-4-ил}-уксусной кислоты (MTR-0188),
{5-Метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-2-[4-(3-фенил-уреидо)-фенил]-пиримидин-4-ил}-уксусную кислоту (MTR-0189),
2-{5-Метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-2-[4-(3-фенил-уреидо)-фенил]-пиримидин-4-ил}-ацетамид (MTR-0192),
1-[4-(5-этокси-4-морфолин-4-ил-6-пиперидин-1-илметил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-фенил-мочевину (MTR-0193),
1-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-метил-мочевину (MTR-0195),
1-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидим-2-ил)-фенил]-3-морфолин-4-ил-мочевину (MTR-0196),
1-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-пиридин-3-ил-мочевину (MTR-0197),
1-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-(2-морфолин-4-ил-этил)-мочевину (MTR-0198),
1-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-[4-(2-диметиламино-этокси)-фенил]-мочевину (MTR-0199),
1-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-тиазол-2-ил-мочевину (MTR-0200),
1-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-(4-метил-пиперазин-1-ил)-мочевину (MTR-0201),
сложный этиловый эфир 5-этокси-2-[4-(3-метил-уреидо)-фенил]-6-морфолин-4-ил-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0202),
сложный этиловый эфир 5-этокси-2-{4-[(морфолин-4-карбонил)-амино]-фенил}-6-морфолин-4-ил-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0203),
сложный этиловый эфир 2-{4-[3-(3-Диметиламино-пропил)-уреидо]-фенил}-5-этокси-6-морфолин-4-ил-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0204),
сложный этиловый эфир 5-этокси-6-морфолин-4-ил-2-[4-(3-пиридин-3-ил-уреидо)-фенил]-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0205),
сложный этиловый эфир 5-этокси-2-{4-[3-(4-метил-пиперазин-1-ил)-уреидо]-фенил}-6-морфолин-4-ил-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0206),
1-[4-(5-Метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-(2-морфолин-4-ил-этил)-мочевину (MTR-0207),
1-(3-Диметиламино-пропил)-3-[4-(5-метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0208),
1-(4-Метил-пиперазин-1-ил)-3-[4-(5-метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0209),
1-Метил-3-[4-(5-метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0210),
1-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-(3-фтор-4-морфолин-4-ил-фенил)-мочевину (MTR-0211),
сложный этиловый эфир 4-{3-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-уреидо}-бензойной кислоты (MTR-0212),
1-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-[4-(3-оксо-морфолин-4-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0213),
1-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-(3-трифторметил-фенил)-мочевину (MTR-0214),
1-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-[4-(4-метил-пиперазин-1-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0215),
1-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-(4-тиоморфолин-4-ил-фенил)-мочевину (MTR-0216),
сложный этиловый эфир 5-этокси-6-морфолин-4-ил-2-{4-[3-(2-морфолин-4-ил-этил)-уреидо]-фенил}-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0217),
сложный этиловый эфир 5-этокси-6-морфолин-4-ил-2-(2-фениламино-1Н-бензоимидазол-5-ил)-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0218),
сложный этиловый эфир 5-этокси-6-морфолин-4-ил-2-[4-(3-морфолин-4-ил-уреидо)-фенил]-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0219),
сложный этиловый эфир 5-этокси-6-морфолин-4-ил-2-[4-(3-тиазол-2-ил-уреидо)-фенил]-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0220),
сложный этиловый эфир 5-этокси-2-{4-[3-(3-фтор-4-морфолин-4-ил-фенил)-уреидо]-фенил}-6-морфолин-4-ил-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0221),
сложный этиловый эфир 5-этокси-6-морфолин-4-ил-2-(4-{3-[4-(3-оксо-морфолин-4-ил)-фенил]-уреидо}-фенил)-пиримидин-4-карбоновой кислоты (МТР-0222),
сложный этиловый эфир 5-этокси-6-морфолин-4-ил-2-{4-[3-(3-трифторметил-фенил)-уреидо]-фенил}-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0223),
1-[4-(5-Метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-морфолин-4-ил-мочевину (MTR-0224),
1-[4-(5-Метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-пиридин-3-ил-мочевину (MTR-0225),
1-(3-фтор-4-морфолин-4-ил-фенил)-3-[4-(5-метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0226),
1-[4-(5-Метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-[4-(3-оксо-морфолин-4-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0227),
1-[4-(5-Метокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-пиридин-3-ил-мочевину (MTR-0228),
1-[4-(5-Метокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-метил-мочевину (MTR-0229),
сложный этиловый эфир 5-этокси-6-морфолин-4-ил-2-[4-(3-пиридин-2-ил-уреидо)-фенил]-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0230),
сложный этиловый эфир 5-этокси-2-(4-{3-[4-(4-метил-пиперазин-1-ил)-фенил]-уреидо}-фенил)-6-морфолин-4-ил-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0231),
сложный этиловый эфир 5-этокси-6-морфолин-4-ил-2-{4-[3-(4-тиоморфолин-4-ил-фенил)-уреидо]-фенил}-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0232),
сложный этиловый эфир 5-этокси-6-морфолин-4-ил-2-{4-[3-(4-морфолин-4-ил-фенил)-уреидо]-фенил}-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0233),
сложный этиловый эфир 2-{4-[3-(2-амино-фенил)-тиоуреидо]-фенил}-5-этокси-6-морфолин-4-ил-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0234),
1-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-(4-морфолин-4-ил-фенил)-мочевину (MTR-0235),
1-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-[6-(4-метил-пиперазин-1-ил)-пиридин-3-ил]-мочевину (MTR-0236),
1-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-(6-морфолин-4-ил-пиридин-3-ил)-мочевину (MTR-0237),
1-{4-[4-(4-Метил-пиперазин-1-ил)-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил]-фенил}-3-пиридин-3-ил-мочевину (MTR-0238),
1-(3,4-диметокси-фенил)-3-[4-(5-метокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0239),
1-[4-(5-Метокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-(3-трифторметил-фенил)-мочевину (MTR-0240),
1-[4-(5-Метокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-[4-(3-оксо-морфолин-4-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0241),
1-(3-фтор-4-морфолин-4-ил-фенил)-3-[4-(5-метокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0242),
сложный этиловый эфир 2-[4-(1Н-Бензоимидазол-2-иламино)-фенил]-5-этокси-6-морфолин-4-ил-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0243),
сложный этиловый эфир 2-{4-[3-(4-Карбамоил-фенил)-уреидо]-фенил}-5-этокси-6-морфолин-4-ил-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0244),
5-этокси-6-морфолин-4-ил-2-[4-(3-пиридин-3-ил-уреидо)-фенил]-пиримидин-4-карбоновую кислоту (MTR-0245),
1-[4-(4-Метил-пиперазин-1-ил)-фенил]-3-[4-(5-метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0246),
1-[4-(5-Метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-(4-тиоморфолин-4-ил-фенил)-мочевину (MTR-0247),
1-[4-(5-Метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-(4-морфолин-4-ил-фенил)-мочевину (MTR-0248),
1-[4-(5-Метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-тиазол-2-ил-мочевину (MTR-0249),
сложный этиловый эфир 2-{4-[3-(3-Ацетиламино-фенил)-уреидо]-фенил}-5-этокси-6-морфолин-4-ил-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0250),
сложный этиловый эфир 2-{4-[3-(3-Карбамоил-фенил)-уреидо]-фенил}-5-этокси-6-морфолин-4-ил-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0251),
сложный этиловый эфир 5-этокси-6-морфолин-4-ил-2-(4-{3-[3-(2,2,2-трифтор-ацетиламино)-фенил]-уреидо}-фенил)-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0252),
1-{4-[5-этокси-4-(морфолин-4-карбонил)-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил]-фенил}-3-пиридин-3-ил-мочевину (MTR-0253),
1-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-пиридин-2-ил-мочевину (MTR-0254),
сложный метиловый эфир 2-{3-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-уреидо}-тиофен-3-карбоновой кислоты (MTR-0255),
1-Бензо[1,3]диоксол-5-ил-3-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0256),
4-{3-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-уреидо}-бензамид (MTR-0257),
1-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-(3,4-диметокси-фенил)-мочевину (MTR-0258),
1-[4-(5-Метокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-(2-морфолин-4-ил-этил)-мочевину (MTR-259),
1-[4-(5-Метокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-пента-2,4-диенил]-3-(4-метил-пиперазин-1-ил)-мочевину (MTR-0260),
1-[4-(5-Метокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-(4-морфолин-4-ил-фенил)-мочевину (MTR-0261),
1-[4-(5-Метокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-(4-тиоморфолин-4-ил-фенил)-мочевину (MTR-0262),
1-[4-(5-Метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-(3-трифторметил-фенил)-мочевину (MTR-0263),
сложный этиловый эфир 4-{3-[4-(5-Метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-уреидо}-бензойной кислоты (MTR-0264),
1-[4-(5-Метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-(6-морфолин-4-ил-пиридин-3-ил)-мочевину (MTR-0265),
1-[6-(4-Метил-пиперазин-1-ил)-пиридин-3-ил]-3-[4-(5-метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0266),
4-{3-[4-(5-Метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-уреидо}-бензамид (MTR-0267),
1-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-[5-(4-метил-пиперазин-1-ил)-пиридин-2-ил]-мочевину (MTR-0268),
N-(3-{3-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-уреидо}-фенил)-2,2,2-трифтор-ацетамид (MTR-0269),
N-(3-{3-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-уреидо}-фенил)-ацетамид (MTR-0270),
1-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-[4-(4-метил-пиперазин-1-карбонил)-фенил]-мочевину (MTR-0271),
сложный фениловый эфир [4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-карбаминовой кислоты (MTR-0272),
сложный этиловый эфир 5-этокси-6-морфолин-4-ил-2-{4-[3-(4-сульфамоил-фенил)-уреидо]-фенил}-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0273),
сложный этиловый эфир 5-этокси-2-(4-{3-[4-(4-метил-пиперазин-1-карбонил)-фенил]-уреидо}-фенил)-6-морфолин-4-ил-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0274),
сложный этиловый эфир 5-этокси-2-(4-{3-[6-(4-метил-пиперазин-1-ил)-пиридин-3-ил]-уреидо}-фенил)-6-морфолин-4-ил-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0275),
сложный этиловый эфир 5-этокси-6-морфолин-4-ил-2-{4-[3-(6-морфолин-4-ил-пиридин-3-ил)-уреидо]-фенил}-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0276),
сложный этиловый эфир 2-(4-{3-[4-(2-Диметиламино-этилкарбамоил)-фенил]-уреидо}-фенил)-5-этокси-6-морфолин-4-ил-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0277),
сложный этиловый эфир 5-этокси-2-(4-{3-[4-(морфолин-4-карбонил)-фенил]-уреидо}-фенил)-6-морфолин-4-ил-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0278),
сложный фениловый эфир {4-[5-этокси-4-(морфолин-4-карбонил)-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил]-фенил}-карбаминовой кислоты (MTR-0279),
1-{4-[5-этокси-4-(морфолин-4-карбонил)-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил]-фенил}-3-[4-(3-оксо-морфолин-4-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0280),
сложный фениловый эфир [4-(5-Метокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-карбаминовой кислоты (MTR-0281),
4-{3-[4-(5-Метокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-уреидо}-бензамид (MTR-0282),
4-{3-[4-(5-Метокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-уреидо}-бензолсульфонамид (MTR-0283),
4-(5-Метокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-2-нитро-фенилами (MTR-0284),
1-(2-амино-фенил)-3-[4-(5-метокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-тиомочевину (MTR-0285),
[4-(5-Метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0286),
1-(2-амино-фенил)-3-[4-(5-метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-тиомочевину (MTR-0287),
4-{3-[4-(5-Метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-уреидо}-бензолсульфонамид (MTR-0288),
(1H-Бензоимидазол-2-ил)-[4-(5-метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-амин (MTR-0289),
сложный фениловый эфир [4-(5-Метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-карбаминовой кислоты (MTR-0290),
1-(6-бромо-пиридин-3-ил)-3-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0291),
1-(2-амино-фенил)-3-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-тиомочевину (MTR-0292),
4-{3-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-тиоуреидо}-бензойную кислоту (MTR-0293),
сложный этиловый эфир 5-этокси-2-(4-{3-[5-(4-метил-пиперазин-1-ил)-пиридин-2-ил]-уреидо}-фенил)-6-морфолин-4-ил-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0294),
сложный этиловый эфир 5-этокси-2-{4-[3-(2-метоксикарбонил-тиофен-3-ил)-уреидо]-фенил}-6-морфолин-4-ил-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0296),
сложный этиловый эфир 5-этокси-2-{4-[3-(1Н-индазол-4-ил)-уреидо]-фенил}-6-морфолин-4-ил-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0297),
сложный этиловый эфир 5-этокси-2-{4-[3-(4-метил-1Н-бензотриазол-5-ил)-уреидо]-фенил}-6-морфолин-4-ил-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0298),
сложный этиловый эфир 5-этокси-6-морфолин-4-ил-2-{4-[3-(2-оксо-2,3-дигидро-бензоксазол-5-ил)-уреидо]-фенил}-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0299),
сложный этиловый эфир 2-(4-амино-3-фтор-фенил)-5-этокси-6-морфолин-4-ил-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0300),
сложный этиловый эфир 5-этокси-2-(3-фтор-4-феноксикарбониламино-фенил)-6-морфолин-4-ил-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0301),
сложный этиловый эфир 5-этокси-2-(3-фтор-4-{3-[4-(3-оксо-морфолин-4-ил)-фенил]-уреидо}-фенил)-6-морфолин-4-ил-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0302),
1-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-пиридин-3-ил-тиомочевину (MTR-0303),
1-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-[4-(3-оксо-морфолин-4-ил)-фенил]-тиомочевину (MTR-0304),
(1Н-Бензоимидазол-2-ил)-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-амин (MTR-0305),
1-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-изопропил-мочевину (MTR-0306),
[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-карбаминовую кислоту (MTR-0307),
1-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-[4-(морфолин-4-карбонил)-фенил]-мочевину (MTR-0308),
4-(5-Метокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-бензол-1,2-диамин (MTR-0309),
(1Н-Бензоимидазол-2-ил)-[4-(5-метокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-амин (MTR-0310),
5-(5-Метокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-1Н-бензоимидазол-2-иламин (MTR-0311),
1-[4-(2-Диметиламино-этокси)-фенил]-3-[4-(5-метокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0312),
3-{3-[4-(5-Метокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-уреидо}-бензамид (MTR-0313),
1-[4-(5-Метокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-тиазол-2-ил-мочевину (MTR-0314),
1-(3,4-Диметокси-фенил)-3-[4-(5-метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0315),
4-{3-[4-(5-Метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-уреидо}-бензойную кислоту (MTR-0316),
1-Бензо[1,3]диоксол-5-ил-3-[4-(5-метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0317),
1-[5-(4-Метил-пиперазин-1-ил)-пиридин-2-ил]-3-[4-(5-метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0318),
1-[4-(5-Метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-[4-(3-оксо-морфолин-4-ил)-фенил]-тиомочевину (MTR-0319),
сложный этиловый эфир 2-(4-амино-2-фтор-фенил)-5-этокси-6-морфолин-4-ил-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0320),
сложный этиловый эфир 5-этокси-2-(2-фтор-4-феноксикарбониламино-фенил)-6-морфолин-4-ил-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0321),
сложный этиловый эфир 5-этокси-2-(2-фтор-4-{3-[4-(3-оксо-морфолин-4-ил)-фенил]-уреидо}-фенил)-6-морфолин-4-ил-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0322),
4-{3-[4-(5-этокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-уреидо}-бензамид (MTR-0323),
1-[4-(5-этокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-(4-тиоморфолин-4-ил-фенил)-мочевину (MTR-0324),
1-[4-(5-этокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-[4-(3-оксо-морфолин-4-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0325),
4-{3-[4-(5-этокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-уреидо}-бензолсульфонамид (MTR-0326),
1-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-2-фтор-фениламино-мочевину (MTR-0327),
1-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-(5-морфолин-4-ил-пиридин-2-ил)-мочевину (MTR-0328),
1-(4-амино-фенил)-3-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0329),
1-трет-Бутил-3-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0330),
1-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-амино-мочевину (MTR-0331),
4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-2-фтор-фениламин (MTR-0332),
1-трет-Бутиламино-3-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0333),
1-[4-(5-Метокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-[5-(4-метил-пиперазин-1-ил)-пиридин-2-ил]-мочевину (MTR-0334),
1-[4-(5-Метокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-[4-(3-оксо-морфолин-4-ил)-фенил]-тиомочевину (MTR-0335),
[4-(5-Метокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0336),
1-[4-(5-Метокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-[4-(4-метил-пиперазин-1-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0337),
1-[4-(5-Метокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-[6-(4-метил-пиперазин-1-ил)-пиридин-3-ил]-мочевину (MTR-0338),
1-Изопропил-3-[4-(5-метокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0339),
1-(6-бромо-пиридин-3-ил)-3-[4-(5-метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0340),
1-Изопропил-3-[4-(5-метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0341),
1-трет-Бутил-3-[4-(5-метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0342),
1-[4-(2-Диметиламино-этокси)-фенил]-3-[4-(5-метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0343),
сложный этиловый эфир 2-{4-[3-(4-Карбамоил-фенил)-уреидо]-3-фтор-фенил}-5-этокси-6-морфолин-4-ил-пиримидин-4-карбоновой кислоты(МТР-0344),
сложный этиловый эфир 2-{4-[3-(4-Карбамоил-фенил)-уреидо]-2-фтор-фенил}-5-этокси-6-морфолин-4-ил-пиримидин-4-карбоновой кислоты(МТВ-0345),
1-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-(1Н-индазол-4-ил)-мочевину (MTR-0346),
N-(4-{3-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-уреидо}-фенил)-метансульфонамид (MTR-0347),
1,3-бис-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0349),
1-(4-амино-фенил)-3-[4-(5-метокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0350),
4-{3-[4-(5-Метокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-уреидо}-бензойную кислоту (MTR-0351),
1-(6-бромо-пиридин-3-ил)-3-[4-(5-метокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0352),
1-[4-(5-Метокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-(6-морфолин-4-ил-пиридин-3-ил)-мочевину (MTR-0353),
сложный фениловый эфир [4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-2-фтор-фенил]-карбаминовой кислоты (MTR-0354),
1-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-2-фтор-фенил]-3-[4-(3-оксо-морфолин-4-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0355),
[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-2-фтор-фенил]-мочевину (MTR-0356),
4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-2-фтор-фениламин (MTR-0357),
4-{3-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-уреидо}-бензолсульфонамид (MTR-0358),
1-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-3-фтор-фенил]-3-[4-(3-оксо-морфолин-4-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0359),
4-(5-Метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-6-пиридин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фениламин (MTR-0360),
сложный этиловый эфир 2-[4-(3-Бензо[1,3]диоксол-5-ил-уреидо)-фенил]-5-этокси-6-морфолин-4-ил-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0361),
сложный этиловый эфир 5-этокси-2-{4-[3-(4-этоксикарбонил-фенил)-уреидо]-фенил}-6-морфолин-4-ил-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0362),
сложный этиловый эфир 2-(4-{3-[4-(2-Диметиламино-этокси)-фенил]-уреидо}-фенил)-5-этокси-6-морфолин-4-ил-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0363),
4-(3-{4-[5-этокси-4-(морфолин-4-карбонил)-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил]-фенил}-уреидо)-бензамид (MTR-0364),
сложный этиловый эфир 5-этокси-2-{4-[3-(4-метансульфонил-фенил)-уреидо]-фенил}-6-морфолин-4-ил-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0365),
сложный этиловый эфир 5-этокси-2-[4-(3-изопропил-уреидо)-фенил]-6-морфолин-4-ил-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0366),
сложный этиловый эфир 2-[4-(3-трет-Бутил-уреидо)-фенил]-5-этокси-6-морфолин-4-ил-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0367),
N-(4-{3-[4-(5-этокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-уреидо}-фенил)-ацетамид (MTR-0368),
сложный этиловый эфир 5-этокси-2-{4-[3-(4-метансульфониламино-фенил)-уреидо]-фенил}-6-морфолин-4-ил-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0369),
сложный этиловый эфир 2-{4-[3-(4-Ацетиламино-фенил)-уреидо]-фенил}-5-этокси-6-морфолин-4-ил-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0370),
N-(4-{3-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-уреидо}-фенил)-ацетамид (MTR-0371),
1-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-(2-оксо-2,3-дигидро-бензоксазол-5-ил)-мочевину (MTR-0372),
6-хлор-5-метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-[2,5']бипиримидинил-2'-иламин (MTR-0373),
1,3-бис-[4-(5-метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0374),
3-фтор-4-(5-метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фениламин (MTR-0375),
N-(4-{3-[4-(5-Метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-уреидо}-фенил)-метансульфонамид (MTR-0376),
N-(3-{3-[4-(5-Метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-уреидо}-фенил)-ацетамид (MTR-0377),
1-[3-фтор-4-(5-метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-[4-(3-оксо-морфолин-4-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0378),
N-(4-{3-[3-фтор-4-(5-метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-уреидо}-фенил)-ацетамид (MTR-0379),
N-(4-{3-[4-(5-Метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-уреидо}-фенил)-ацетамид (MTR-0380),
1-[4-(5-Метансульфонил-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-[4-(3-оксо-морфолин-4-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0381),
1-[4-(5-Метокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-[4-(морфолин-4-карбонил)-фенил]-мочевину (MTR-0382),
2-фтор-4-(5-метокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фениламин (МТР-0383),
3-фтор-4-(5-метокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фениламина (MTR-0384),
4-{3-[2-фтор-4-(5-метокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-уреидо}-бензамид (MTR-0385),
1-[4-(5-Метокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-пиридин-2-ил-мочевину (MTR-0386),
1-[4-(4-хлор-5-метилсульфамил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-(4-метансульфонил-фенил)-мочевину (MTR-0387),
[4-(5-Метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-6-пиридин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0388),
1-(6-хлор-5-метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-[2,5']бипиримидинил-2'-ил)-3-[4-(3-оксо-морфолин-4-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0389),
сложный фениловый эфир [4-(5-Метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-6-пиридин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-карбаминовой кислоты (MTR-0390),
1-[4-(5-Метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-6-пиридин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-[4-(3-оксо-морфолин-4-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0391),
4-{3-[4-(5-Метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-6-пиридин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-уреидо}-бензамид (MTR-0392),
N-(4-{3-[4-(5-этокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-уреидо}-фенил)-метансульфонамид (MTR-0394),
1-[4-(5-этокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-(2-оксо-2,3-дигидро-бензоксазол-5-ил)-мочевину (MTR-0395),
4-(5-этокси-4-пиридин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фениламин (MTR-0396),
сложный фениловый эфир [4-(5-этокси-4-пиридин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-карбаминовой кислоты (MTR-0397),
1-[4-(5-этокси-4-пиридин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-[4-(3-оксо-морфолин-4-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0398),
1-[4-(5-этокси-4-пиридин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-фенил-мочевину (MTR-0399),
4-{3-[4-(5-этокси-4-пиридин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-уреидо}-бензамид (MTR-0400),
1-[4-(5-Метансульфинил-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-[4-(3-оксо-морфолин-4-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0401),
сложный этиловый эфир 2'-амино-5-этокси-6-морфолин-4-ил-[2,5']бипиримидинил-4-карбоновой кислоты (MTR-0402),
сложный этиловый эфир 5-этокси-6-морфолин-4-ил-2'-{3-[4-(3-оксо-морфолин-4-ил)-фенил]-уреидо}-[2,5']бипиримидинил-4-карбоновой кислоты (MTR-0403),
1-(4-Метансульфонил-фенил)-3-[4-(5-метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0404),
1-[2-фтор-4-(5-метокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-[4-(3-оксо-морфолин-4-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0405),
1-[3-фтор-4-(5-метокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-[4-(3-оксо-морфолин-4-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0406),
4-{3-[3-фтор-4-(5-метокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-уреидо}-бензамид (MTR-0407),
1-[4-(5-Метокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-пиридин-3-ил-тиомочевину (MTR-0408),
4-{3-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-2-фтор-фенил]-уреидо}-бензамид (MTR-0409),
4-{3-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-2-фтор-фенил]-уреидо}-бензолсульфонамид (MTR-0410),
4-{3-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-3-фтор-фенил]-уреидо}-бензамид (MTR-0411),
4-{3-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-3-фтор-фенил]-уреидо}-бензолсульфонамид (MTR-0412),
1-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-[4-(4-метансульфонил-пиперазин-1-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0413),
N-(5-{3-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-уреидо}-пиридин-2-ил)-ацетамид (MTR-0415),
сложный этиловый эфир 2'-[3-(4-Карбамоил-фенил)-уреидо]-5-этокси-6-морфолин-4-ил-[2,5']бипиримидинил-4-карбоновой кислоты (MTR-0417),
сложный этиловый эфир 2'-[3-(4-Ацетиламино-фенил)-уреидо]-5-этокси-6-морфолин-4-ил-[2,5']бипиримидинил-4-карбоновой кислоты (MTR-0418),
сложный этиловый эфир 5-этокси-2-(4-{3-[4-(4-метансульфонил-пиперазин-1-ил)-фенил]-уреидо}-фенил)-6-морфолин-4-ил-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0419),
1-[4-(5-этокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-[4-(4-метансульфонил-пиперазин-1-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0420),
1-[4-(5-этокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-[4-(морфолин-4-карбонил)-фенил]-мочевину (MTR-0421),
1-[4-(5-этокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-(2-оксо-2,3-дигидро-бензоксазол-6-ил)-мочевину (MTR-0422),
сложный этиловый эфир 5-этокси-6-морфолин-4-ил-2-{4-[3-(2-оксо-2,3-дигидро-бензоксазол-6-ил)-уреидо]-фенил}-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0423),
1-[4-(5-этокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-(4-метансульфонил-фенил)-мочевину (MTR-0424),
5-(5-этокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-1,3-дигидро-бензоимидазол-2-он (MTR-0425),
N-(3-{3-[4-(5-Метокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-уреидо}-фенил)-ацетамид (MTR-0426),
N-(3-Диметиламино-пропил)-4-{3-[4-(5-метокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-уреидо}-бензамид (MTR-0427),
5-Метокси-4-морфолин-4-ил-[2,5']бипиримидинил-2'-иламин (MTR-0428),
4-[3-(5-Метокси-4-морфолин-4-ил-[2,5']бипиримидинил-2'-ил)-уреидо]-бензамид (MTR-0429),
1-[4-(4-Метансульфонил-пиперазин-1-ил)-фенил]-3-[4-(5-метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0430),
5-Метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-[2,5']бипиримидинил-2'-илами (MTR-0431),
4-[3-(6-хлор-5-метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-[2,5']бипиримидинил-2'-ил)-уреидо]-бензолсульфонамид (MTR-0432),
1-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-(2-оксо-2,3-дигидро-бензоксазол-6-ил)-мочевину (MTR-0433),
1-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-[4-(морфолин-4-сульфонил)-фенил]-мочевину (MTR-0435),
1-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-[4-(4-диметиламино-пиперидин-1-карбонил)-фенил]-мочевину (MTR-0436),
4-(5-Метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-6-пиридин-3-ил-пиримидин-2-ил)-фениламин (MTR-0437),
1-[4-(5-Метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-6-пиридин-3-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-фенил-мочевину (MTR-0438),
1-[4-(5-Метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-6-пиридин-3-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-фенил-тиомочевину (MTR-0440),
N-(5-{3-[4-(5-этокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-уреидо}-пиридин-2-ил)-ацетамид (MTR-0442),
сложный этиловый эфир 2-{4-[3-(6-Ацетиламино-пиридин-3-ил)-уреидо]-фенил}-5-этокси-6-морфолин-4-ил-пиримидин-4-карбоновой кислоты (MTR-0443),
N-[3-(5-этокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-метансульфонамид (MTR-0444),
N-[3-(5-этокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-2,4-дифтор-бензолсульфонамид (MTR-0445),
1-[4-(5-этокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-пиридин-4-ил-мочевину (MTR-0446),
1-[4-(5-этокси-4-пиридин-3-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-[4-(3-оксо-морфолин-4-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0447),
4-(5-Метокси-4-пиридин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фениламин (MTR-0448),
N-(4-{3-[4-(5-Метокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-уреидо}-фенил)-метансульфонамид (MTR-0449),
1-[4-(5-Метокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-(2-оксо-2,3-дигидро-бензоксазол-6-ил)-мочевину (MTR-0450),
1-(5-Метокси-4-морфолин-4-ил-[2,5']бипиримидинил-2'-ил)-3-[4-(3-оксо-морфолин-4-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0451),
1-[4-(5-этокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-[4-(морфолин-4-сульфонил)-фенил]-мочевину (MTR-0452),
1-[4-(5-Метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-6-пиридин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-пиридин-4-ил-мочевину (MTR-0453),
1-[4-(Морфолин-4-карбонил)-фенил]-3-{4-[4-морфолин-4-ил-5-(2-морфолин-4-ил-этокси)-пиримидин-2-ил]-фенил}-мочевину (MTR-0454),
1-{4-[4-морфолин-4-ил-5-(2-морфолин-4-ил-этокси)-пиримидин-2-ил]-фенил}-3-[4-(3-оксо-морфолин-4-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0455),
4-(3-{4-[4-морфолин-4-ил-5-(2-морфолин-4-ил-этокси)-пиримидин-2-ил]-фенил}-уреидо)-бензамид (MTR-0456),
1-[4-(5-Метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-6-пиридин-3-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-[4-(3-оксо-морфолин-4-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0457),
1-[4-(5-Метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-(2-оксо-2,3-дигидро-бензоксазол-6-ил)-мочевину (MTR-0459),
4-(4-хлор-5-метокси-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фениламин (MTR-0460),
1-[4-(5-Метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-[4-(морфолин-4-карбонил)-фенил]-мочевину (MTR-0461),
1-[4-(5-Метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-пиридин-4-ил-мочевину (MTR-0462),
N-(4-{3-[4-(5-Метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-6-пиридин-3-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-уреидо}-фенил)-метансульфонамид (MTR-0463),
1-[4-(5-Метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-6-пиридин-3-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-пиридин-3-ил-мочевину (MTR-0464),
1-[4-(5-Метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-6-пиридин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-фенил-мочевину (MTR-0465),
4-(5-Метилсульфанил-2,6-ди-пиридин-3-ил-пиримидин-4-ил)-морфолин (MTR-0466),
N-[3-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-метансульфонамид (MTR-0467),
1-[4-(5-Метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-6-пиридин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-фенил-тиомочевину (MTR-0468),
1-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-пиридин-4-ил-мочевину (MTR-0469),
1-(4-Метансульфонил-фенил)-3-[4-(5-метокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0470),
1-[4-(5-Метокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-[4-(морфолин-4-сульфонил)-фенил]-мочевину (MTR-0471),
1-[4-(5-Метокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-пиридин-4-ил-мочевину (MTR-0472),
1-[4-(5-Метокси-4-пиридин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-[4-(морфолин-4-карбонил)-фенил]-мочевину (MTR-0473),
1-[4-(5-Метокси-4-пиридин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-[4-(3-оксо-морфолин-4-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0474),
1-[4-(4-хлор-5-метокси-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-пиридин-4-ил-мочевину (MTR-0476),
1-Этил-3-[4-(5-метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-6-пиридин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0477),
1-Метил-3-[4-(5-метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-6-пиридин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0478),
1-Изопропил-3-[4-(5-метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-6-пиридин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0479),
1-[4-(5-Метокси-4-пиридин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-пиридин-4-ил-мочевину (MTR-0480),
1-{4-[4-морфолин-4-ил-5-(2-морфолин-4-ил-этокси)-пиримидим-2-ил]-фенил}-3-пиридин-4-ил-мочевину (MTR-0481),
4-(5-Метокси-4-морфолин-4-ил-6-пиридин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фениламин (MTR-0482),
4-(5-Метокси-4-морфолин-4-ил-6-(4-аминофенил-пиримидин-2-ил)-фениламин (MTR-0483),
1-[4-(4-хлор-5-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-изоксазол-3-ил-мочевину (MTR-0484),
1-Изоксазол-3-ил-3-[4-(5-метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-6-пиридин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0485),
N-(5-{3-[4-(5-Метокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-уреидо}-пиридин-2-ил)-ацетамид (MTR-0486),
1-[4-(4-Метансульфонил-пиперазин-1-ил)-фенил]-3-[4-(5-метокси-4-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0487),
1-[4-(4-хлор-5-этокси-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-пиридин-4-ил-мочевину (MTR-0488),
1-[4-(4-хлор-5-этокси-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-пиридин-3-ил-мочевину (MTR-0489),
1-[4-(5-этокси-4-морфолин-4-ил-6-пиридин-3-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-пиридин-4-ил-мочевину (MTR-0490),
1-[4-(5-этокси-4-морфолин-4-ил-6-пиридин-3-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-пиридин-3-ил-мочевину (MTR-0491),
1-[4-(5-этокси-4-морфолин-4-ил-6-пиридин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-пиридин-4-ил-мочевину (MTR-0492),
1-[4-(5-этокси-4-морфолин-4-ил-6-пиридин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-пиридин-3-ил-мочевину (MTR-0493),
1-[4-(4-хлор-5-этокси-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-[4-(3-оксо-морфолин-4-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0494),
1-[4-(5-этокси-4-морфолин-4-ил-6-пиридин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-[4-(3-оксо-морфолин-4-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0495),
1-[4-(5-этокси-4-морфолин-4-ил-6-пиридин-3-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-[4-(3-оксо-морфолин-4-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0496),
1-[4-(5-Метокси-4-морфолин-4-ил-6-пиридин-3-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-пиридин-3-ил-мочевину (MTR-0497),
1-[4-(5-Метокси-4-морфолин-4-ил-6-пиридин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-пиридин-4-ил-мочевину (MTR-0498),
1-[4-(5-Метокси-4-морфолин-4-ил-6-пиридин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-пиридин-3-ил-мочевину (MTR-0499),
1-[4-(4-хлор-5-метокси-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-[4-(3-оксо-морфолин-4-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0500),
1-[4-(5-Метокси-4-морфолин-4-ил-6-пиридин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-[4-(3-оксо-морфолин-4-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0501),
1-[4-(5-Метокси-4-морфолин-4-ил-6-пиридин-3-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-[4-(3-оксо-морфолин-4-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0502),
1-[4-(4-хлор-5-метокси-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-изоксазол-3-ил-мочевину (MTR-0503),
1-Изоксазол-3-ил-3-[4-(5-метокси-4-морфолин-4-ил-6-пиридин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0504),
1-[4-(4-хлор-5-этокси-6-морфолин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-изоксазол-3-ил-мочевину (MTR-0505),
1-[4-(5-этокси-4-морфолин-4-ил-6-пиридин-4-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-изоксазол-3-ил-мочевину (MTR-0506),
1-Изоксазол-3-ил-3-[4-(5-метокси-4-морфолин-4-ил-6-пиридин-3-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0507),
1-[4-(5-этокси-4-морфолин-4-ил-6-пиридин-3-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-3-изоксазол-3-ил-мочевину (MTR-0508),
1-Изоксазол-3-ил-3-[4-(5-метилсульфанил-4-морфолин-4-ил-6-пиридин-3-ил-пиримидин-2-ил)-фенил]-мочевину (MTR-0509),
или их стереоизомеры, или таутомеры, или N-оксиды, или фармацевтически приемлемые соли, или сложные эфира, или пролекарственные формы, или гидраты, или сольваты.
8. Фармацевтическая композиция, включающая эффективное количество соединения по любому из пп.1-7 и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.
9. Композиция по п.8, которая дополнительно содержит терапевтический агент.
10. Композиция по п.9, в которой терапевтический агент выбран из группы агентов, включающей ингибитор протеинкиназы, антитело, алкилирующий препарат, ингибитор митоза, антиметаболит, ингибитор клеточного цикла, фермент, гормон, антигормон, ингибитор факторов роста, растительный алкалоид итерпеноид, ингибитор топоизомеразы, противоопухолевый антибиотик, алкалоид барвинка, таксан, препарат платины, талидомид или родственный аналог, антиангиогенный препарат и их комбинацию.
11. Применение композиции по п.8 для лечения заболеваний, связанных с киназой mTOR или киназой PI3K, у нуждающегося в этом пациента.
12. Применение по п.11, в котором заболевание, связанное с киназой mTOR/киназой PI3K, выбрано из группы заболеваний, включающей рак, иммунные нарушения, сердечно-сосудистого заболевания, вирусные инфекции, воспаления, нарушения обмена веществ/эндокринной функции и неврологические нарушения.
13. Применение по п.12, в котором рак представляет собой рак, зависимый от рецептора эпидермального фактора роста (EGFR) или рак, который устойчив к препарату, направленному на EGFR.
14. Применение по любому из пп.11-13, в котором используют композицию в комбинации с дополнительным терапевтическим агентом.
15. Применение по п.14, в которой дополнительный терапевтический агент выбран из группы агентов, включающей ингибитор протеинкиназы, антитело, алкилирующий препарат, ингибитор митоза, антиметаболит, ингибитор клеточного цикла, фермент, гормон, антигормон, ингибитор факторов роста, растительный алкалоид и терпеноид, ингибитор топоизомеразы, противоопухолевый антибиотик, алкалоид барвинка, таксан, препарат платины, талидомид или родственный аналог, антиангиогенный препарат или их комбинацию.
16. Способ получения пиримидиновых соединений формулы (I) по любому из пп.1-7, включающий реакцию соединения формулы (7)
Figure 00000003
где Z, R2 и Y такие, как определено по п.1,
с амином формулы HW, где W такое, как определено в п.1, в присутствии инертного растворителя и основания с образованием соединения формулы (8),
Figure 00000004
и
проведение связывания по Сузуки соединения формулы (8) в присутствии борной кислоты или сложного борного эфира с образованием соединения формулы (I).
RU2012132527/04A 2009-12-28 2010-12-27 ПИРИМИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, КОМПОЗИЦИЯ ИХ СОДЕРЖАЩАЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, СВЯЗАННЫХ С КИНАЗОЙ mTOR ИЛИ КИНАЗОЙ PI3K RU2538200C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US29043709P 2009-12-28 2009-12-28
US61/290,437 2009-12-28
PCT/IB2010/003347 WO2011080568A2 (en) 2009-12-28 2010-12-27 Novel pyrimidine compounds as mtor and p13k inhibitors

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2012132527A true RU2012132527A (ru) 2014-02-10
RU2538200C2 RU2538200C2 (ru) 2015-01-10

Family

ID=44226892

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012132527/04A RU2538200C2 (ru) 2009-12-28 2010-12-27 ПИРИМИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, КОМПОЗИЦИЯ ИХ СОДЕРЖАЩАЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, СВЯЗАННЫХ С КИНАЗОЙ mTOR ИЛИ КИНАЗОЙ PI3K

Country Status (14)

Country Link
US (1) US20120288492A1 (ru)
EP (1) EP2519102B1 (ru)
JP (1) JP5674058B2 (ru)
KR (1) KR101467858B1 (ru)
CN (2) CN105859689A (ru)
AU (1) AU2010338011B2 (ru)
BR (1) BR112012015827A2 (ru)
CA (1) CA2785618C (ru)
IL (1) IL220154A (ru)
RU (1) RU2538200C2 (ru)
SG (1) SG181757A1 (ru)
TW (1) TWI555746B (ru)
WO (1) WO2011080568A2 (ru)
ZA (1) ZA201204474B (ru)

Families Citing this family (28)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ME01528B (me) 2009-09-21 2014-04-20 Gilead Sciences Inc POSTUPCI l INTERMEDIJERI ZA PROIZVODNJU 1'-CIJANOKARBANUKLEOZIDIH ANALOGA
US20120027752A1 (en) 2010-07-22 2012-02-02 Gilead Sciences, Inc. Methods and compounds for treating paramyxoviridae virus infections
JP5941546B2 (ja) * 2011-09-02 2016-06-29 パーデュー、ファーマ、リミテッド、パートナーシップ ナトリウムチャネル遮断剤としてのピリミジン
BR112014016147B8 (pt) * 2011-12-30 2022-10-11 Dow Agrosciences Llc Pirimidinas-2,6-dialo-5-alcóxi-4-substituídas, pirimidina-carbaldeídos, e seus métods de formação e uso
US9013997B2 (en) * 2012-06-01 2015-04-21 Broadcom Corporation System for performing distributed data cut-through
US9637505B2 (en) 2013-03-15 2017-05-02 Dow Agrosciences Llc 4-amino-6-(heterocyclic)picolinates and 6-amino-2-(heterocyclic)pyrimidine-4-carboxylates and their use as herbicides
RU2672584C2 (ru) * 2013-03-15 2018-11-16 ДАУ АГРОСАЙЕНСИЗ ЭлЭлСи 4-амино-6-(гетероциклил)пиколинаты и 6-амино-2-(гетероциклил)пиримидин-4-карбоксилаты и их применение в качестве гербицидов
TWI694770B (zh) 2014-09-15 2020-06-01 美商陶氏農業科學公司 包含吡啶羧酸除草劑之安全的除草組成物（二）
TWI689251B (zh) 2014-09-15 2020-04-01 美商陶氏農業科學公司 源自於施用吡啶羧酸除草劑與合成生長素除草劑及/或生長素轉運抑制劑的協同性雜草控制
TWI698178B (zh) 2014-09-15 2020-07-11 美商陶氏農業科學公司 源自於施用吡啶羧酸除草劑與光系統ii抑制劑的協同性雜草控制
TWI689252B (zh) 2014-09-15 2020-04-01 美商陶氏農業科學公司 源自於施用吡啶羧酸除草劑與乙醯乳酸合成酶（ａｌｓ）抑制劑的協同性雜草控制
TWI685302B (zh) 2014-09-15 2020-02-21 美商陶氏農業科學公司 包含吡啶羧酸除草劑之安全的除草組成物
TWI767201B (zh) 2014-10-29 2022-06-11 美商基利科學股份有限公司 絲狀病毒科病毒感染之治療
HRP20220355T1 (hr) 2015-09-16 2022-05-13 Gilead Sciences, Inc. Postupci za liječenje infekcija coronaviridae
GB201602527D0 (en) * 2016-02-12 2016-03-30 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Chemical compounds
TWI720269B (zh) 2016-11-22 2021-03-01 財團法人生物技術開發中心 用於調節刺蝟途徑之雜芳基胺化合物及其製法及用途
TW201836615A (zh) 2017-03-14 2018-10-16 美商基利科學股份有限公司 治療貓冠狀病毒感染之方法
CA3059777C (en) 2017-05-01 2023-02-21 Gilead Sciences, Inc. Crystalline forms of (s)-2-ethylbutyl 2-(((s)-(((2r,3s,4r,5r)-5-(4-aminopyrrolo[2,1-f] [1,2,4]triazin-7-yl)-5-cyano-3,4-dihydroxytetrahydrofuran-2-yl)methoxy)(phenoxy) phosphoryl)amino)propanoate
WO2019014247A1 (en) 2017-07-11 2019-01-17 Gilead Sciences, Inc. COMPOSITIONS COMPRISING POLYMERASE RNA INHIBITOR AND CYCLODEXTRIN FOR THE TREATMENT OF VIRAL INFECTIONS
CN118766947A (zh) 2020-01-27 2024-10-15 吉利德科学公司 用于治疗SARS CoV-2感染的方法
TWI785528B (zh) 2020-03-12 2022-12-01 美商基利科學股份有限公司 1’-氰基核苷之製備方法
KR20220164784A (ko) 2020-04-06 2022-12-13 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 1'-시아노 치환된 카르바뉴클레오시드 유사체의 흡입 제형
AU2021281351A1 (en) 2020-05-29 2023-01-19 Gilead Sciences, Inc. Remdesivir treatment methods
PH12022553530A1 (en) 2020-06-24 2024-06-24 Gilead Sciences Inc 1'-cyano nucleoside analogs and uses thereof
CN111732575B (zh) * 2020-08-03 2020-12-11 北京鑫开元医药科技有限公司 一种n-(3-(嘧啶-2-基)苯基)苯磺酰胺类衍生物、药物组合物、制备方法及应用
ES2985995T3 (es) 2020-08-27 2024-11-08 Gilead Sciences Inc Compuestos y métodos para el tratamiento de infecciones víricas
US20230295172A1 (en) 2022-03-02 2023-09-21 Gilead Sciences, Inc. Compounds and methods for treatment of viral infections
US12357577B1 (en) 2024-02-02 2025-07-15 Gilead Sciences, Inc. Pharmaceutical formulations and uses thereof

Family Cites Families (18)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4565864A (en) * 1983-06-02 1986-01-21 Riker Laboratories, Inc. Substituted imidazo[1,2-c]pyrimidines
DE3922735A1 (de) * 1989-07-11 1991-01-24 Hoechst Ag Aminopyrimidin-derivate, verfahren zu ihrer herstellung, sie enthaltende mittel und ihre verwendung als fungizide
TW287160B (ru) * 1992-12-10 1996-10-01 Hoffmann La Roche
DE19834044A1 (de) * 1998-07-29 2000-02-03 Bayer Ag Neue substituierte Pyrazolderivate
WO2000043385A1 (en) * 1999-01-25 2000-07-27 Zenyaku Kogyo Kabushiki Kaisha Heterocyclic compounds and antitumor agents containing the same as the active ingredient
AU2001265871A1 (en) * 2000-04-25 2001-11-07 Actelion Pharmaceuticals Ltd Substituted sulfonylaminopyrimidines
WO2001083456A1 (en) * 2000-04-27 2001-11-08 Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. Condensed heteroaryl derivatives
US7423148B2 (en) * 2002-11-21 2008-09-09 Chiron Corporation Small molecule PI 3-kinase inhibitors and methods of their use
US7655649B2 (en) * 2004-04-09 2010-02-02 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibitors of Akt activity
GB0415367D0 (en) * 2004-07-09 2004-08-11 Astrazeneca Ab Pyrimidine derivatives
GB0520657D0 (en) * 2005-10-11 2005-11-16 Ludwig Inst Cancer Res Pharmaceutical compounds
GB0525080D0 (en) * 2005-12-09 2006-01-18 Astrazeneca Ab Pyrimidine derivatives
GB0616747D0 (en) * 2006-08-24 2006-10-04 Astrazeneca Ab Novel compounds
KR20090108124A (ko) * 2007-02-06 2009-10-14 노파르티스 아게 Ｐｉ 3-키나제 억제제 및 그의 사용 방법
GB0707087D0 (en) * 2007-04-12 2007-05-23 Piramed Ltd Pharmaceutical compounds
EP2146981A1 (en) * 2007-04-12 2010-01-27 F. Hoffmann-Roche AG Pharmaceutical compounds
JP5539190B2 (ja) * 2007-06-12 2014-07-02 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー チアゾロピリミジン類及びホスファチジルイノシトール−３キナーゼのインヒビターとしてのそれらの使用
TW200908984A (en) 2007-08-07 2009-03-01 Piramal Life Sciences Ltd Pyridyl derivatives, their preparation and use

Also Published As

Publication number Publication date
KR101467858B1 (ko) 2014-12-02
CA2785618A1 (en) 2011-07-07
BR112012015827A2 (pt) 2016-12-06
KR20120123067A (ko) 2012-11-07
IL220154A0 (en) 2012-07-31
WO2011080568A8 (en) 2012-08-23
CA2785618C (en) 2015-03-17
IL220154A (en) 2017-06-29
CN105859689A (zh) 2016-08-17
EP2519102B1 (en) 2016-10-19
WO2011080568A3 (en) 2011-08-25
JP2013515760A (ja) 2013-05-09
EP2519102A2 (en) 2012-11-07
SG181757A1 (en) 2012-07-30
TW201132634A (en) 2011-10-01
ZA201204474B (en) 2013-08-28
US20120288492A1 (en) 2012-11-15
AU2010338011B2 (en) 2015-04-02
WO2011080568A2 (en) 2011-07-07
JP5674058B2 (ja) 2015-02-25
AU2010338011A1 (en) 2012-07-12
TWI555746B (zh) 2016-11-01
RU2538200C2 (ru) 2015-01-10
CN102762099A (zh) 2012-10-31
EP2519102A4 (en) 2013-05-29

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2012132527A (ru) ПИРИМИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, КОМПОЗИЦИЯ, ИХ СОДЕРЖАЩАЯ, И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, СВЯЗАННЫХ С КИНАЗОЙ mTOR ИЛИ КИНАЗОЙ PI3K
RU2456273C2 (ru) Новые соединения
ME02315B (me) Novi antimalarijski agensi
AU2008272964A1 (en) NMDA receptor antagonists for neuroprotection
RU2007132262A (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ
RU2010140668A (ru) Ингибиторы активности протеинтирозинкиназы
JP2010517946A5 (ru)
AR038420A1 (es) Compuesto de amida, procedimiento para la preparacion del mismo, su uso para la fabricacion de un medicamento y composicion farmaceutica que lo comprende
CR9277A (es) Piperacinil y piperadinil ureas como moduladores de la amida hidrolasa de acido graso
JP2013502429A5 (ru)
CA2982267C (en) Novel dgat2 inhibitors
HRP20231314T1 (hr) Stopljeni pirimidinski spojevi kao modulatori kcc2
RU2019136279A (ru) C5 -Анилинохиназолиновые соединения и их использование в лечении рака
RU2013102401A (ru) Анеллированные производные пиридина
RU2013148146A (ru) Производные адамантила
EP2565182A1 (en) Novel amide derivative and use thereof as medicine
RU2007120692A (ru) Новые антраниламидопиридинмочевины в качестве ингибитов киназы рецептора vegf
HRP20100724T1 (hr) Supstituirani biciklički derivati pirimidona
JP2004524345A5 (ru)
HRP20201382T1 (hr) Pirazolotiazolski spoj i lijek koji ga sadrži
RU2007144989A (ru) 4-фенил-5-оксо-1,4,5,6,7,8-гексагидрохинолиновые производные в качестве лекарственных средств для лечения бесплодия
RU2013132409A (ru) Новые производные бензофурана
RU2005137034A (ru) Имидазолин-2-иламинофениламиды в качестве антагонистов
JP2020522550A5 (ru)
RU2008127260A (ru) Производные хиназолинона в качестве антагонистов ваниллоидов

Legal Events

Date Code Title Description
HZ9A Changing address for correspondence with an applicant
PC41 Official registration of the transfer of exclusive right

Effective date: 20170711