RU2012147267A - Эффективные аналоги компстатина - Google Patents
Эффективные аналоги компстатина Download PDFInfo
- Publication number
- RU2012147267A RU2012147267A RU2012147267/04A RU2012147267A RU2012147267A RU 2012147267 A RU2012147267 A RU 2012147267A RU 2012147267/04 A RU2012147267/04 A RU 2012147267/04A RU 2012147267 A RU2012147267 A RU 2012147267A RU 2012147267 A RU2012147267 A RU 2012147267A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- trp
- xaa2
- compound according
- tryptophan
- compound
- Prior art date
Links
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 37
- QIVBCDIJIAJPQS-VIFPVBQESA-N L-tryptophane Chemical class C1=CC=C2C(C[C@H](N)C(O)=O)=CNC2=C1 QIVBCDIJIAJPQS-VIFPVBQESA-N 0.000 claims abstract 11
- 108090000765 processed proteins & peptides Proteins 0.000 claims abstract 10
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 6
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims abstract 6
- KRUDZOGZZBVSHD-JTQLQIEISA-N (2s)-2-azaniumyl-3-(1-formylindol-3-yl)propanoate Chemical compound C1=CC=C2C(C[C@H](N)C(O)=O)=CN(C=O)C2=C1 KRUDZOGZZBVSHD-JTQLQIEISA-N 0.000 claims abstract 4
- ZADWXFSZEAPBJS-JTQLQIEISA-N 1-methyl-L-tryptophan Chemical compound C1=CC=C2N(C)C=C(C[C@H](N)C(O)=O)C2=C1 ZADWXFSZEAPBJS-JTQLQIEISA-N 0.000 claims abstract 4
- AYFVYJQAPQTCCC-STHAYSLISA-N D-threonine Chemical compound C[C@H](O)[C@@H](N)C(O)=O AYFVYJQAPQTCCC-STHAYSLISA-N 0.000 claims abstract 4
- 108010016626 Dipeptides Proteins 0.000 claims abstract 4
- AYFVYJQAPQTCCC-GBXIJSLDSA-N L-threonine Chemical compound C[C@@H](O)[C@H](N)C(O)=O AYFVYJQAPQTCCC-GBXIJSLDSA-N 0.000 claims abstract 4
- QIVBCDIJIAJPQS-UHFFFAOYSA-N Tryptophan Natural products C1=CC=C2C(CC(N)C(O)=O)=CNC2=C1 QIVBCDIJIAJPQS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- -1 Val Chemical compound 0.000 claims abstract 4
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 claims abstract 4
- 238000007385 chemical modification Methods 0.000 claims abstract 4
- 230000024203 complement activation Effects 0.000 claims abstract 4
- INPQIVHQSQUEAJ-VIFPVBQESA-N fluorotryptophane Chemical compound C1=C(F)C=C2C(C[C@H](N)C(O)=O)=CNC2=C1 INPQIVHQSQUEAJ-VIFPVBQESA-N 0.000 claims abstract 4
- 230000003993 interaction Effects 0.000 claims abstract 4
- ZADWXFSZEAPBJS-UHFFFAOYSA-N racemic N-methyl tryptophan Natural products C1=CC=C2N(C)C=C(CC(N)C(O)=O)C2=C1 ZADWXFSZEAPBJS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- YMEXGEAJNZRQEH-VIFPVBQESA-N (2s)-2-amino-3-(6-fluoro-1h-indol-3-yl)propanoic acid Chemical compound FC1=CC=C2C(C[C@H](N)C(O)=O)=CNC2=C1 YMEXGEAJNZRQEH-VIFPVBQESA-N 0.000 claims abstract 3
- KVNPSKDDJARYKK-JTQLQIEISA-N 5-methoxytryptophan Chemical compound COC1=CC=C2NC=C(C[C@H](N)C(O)=O)C2=C1 KVNPSKDDJARYKK-JTQLQIEISA-N 0.000 claims abstract 2
- HUNCSWANZMJLPM-UHFFFAOYSA-N 5-methyltryptophan Chemical compound CC1=CC=C2NC=C(CC(N)C(O)=O)C2=C1 HUNCSWANZMJLPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- KGVHCTWYMPWEGN-FSPLSTOPSA-N Gly-Ile Chemical compound CC[C@H](C)[C@@H](C(O)=O)NC(=O)CN KGVHCTWYMPWEGN-FSPLSTOPSA-N 0.000 claims abstract 2
- DHMQDGOQFOQNFH-UHFFFAOYSA-N Glycine Chemical compound NCC(O)=O DHMQDGOQFOQNFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- VPZKQTYZIVOJDV-LMVFSUKVSA-N Thr-Ala Chemical compound C[C@@H](O)[C@H](N)C(=O)N[C@@H](C)C(O)=O VPZKQTYZIVOJDV-LMVFSUKVSA-N 0.000 claims abstract 2
- DFTCYYILCSQGIZ-GCJQMDKQSA-N Thr-Ala-Asn Chemical compound [H]N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(O)=O DFTCYYILCSQGIZ-GCJQMDKQSA-N 0.000 claims abstract 2
- UQTNIFUCMBFWEJ-IWGUZYHVSA-N Thr-Asn Chemical compound C[C@@H](O)[C@H](N)C(=O)N[C@H](C(O)=O)CC(N)=O UQTNIFUCMBFWEJ-IWGUZYHVSA-N 0.000 claims abstract 2
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 150000001413 amino acids Chemical class 0.000 claims abstract 2
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims abstract 2
- 230000002209 hydrophobic effect Effects 0.000 claims abstract 2
- 125000001041 indolyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 102000009027 Albumins Human genes 0.000 claims 1
- 108010088751 Albumins Proteins 0.000 claims 1
- QNAYBMKLOCPYGJ-REOHCLBHSA-N L-alanine Chemical compound C[C@H](N)C(O)=O QNAYBMKLOCPYGJ-REOHCLBHSA-N 0.000 claims 1
- 235000004279 alanine Nutrition 0.000 claims 1
- 235000001014 amino acid Nutrition 0.000 claims 1
- 238000003556 assay Methods 0.000 claims 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims 1
- 238000001727 in vivo Methods 0.000 claims 1
- 238000010647 peptide synthesis reaction Methods 0.000 claims 1
- 102000040430 polynucleotide Human genes 0.000 claims 1
- 108091033319 polynucleotide Proteins 0.000 claims 1
- 239000002157 polynucleotide Substances 0.000 claims 1
- 238000004321 preservation Methods 0.000 claims 1
- SIKJAQJRHWYJAI-UHFFFAOYSA-N Indole Chemical compound C1=CC=C2NC=CC2=C1 SIKJAQJRHWYJAI-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 4
- PZOUSPYUWWUPPK-UHFFFAOYSA-N indole Natural products CC1=CC=CC2=C1C=CN2 PZOUSPYUWWUPPK-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 2
- RKJUIXBNRJVNHR-UHFFFAOYSA-N indolenine Natural products C1=CC=C2CC=NC2=C1 RKJUIXBNRJVNHR-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 2
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K7/00—Peptides having 5 to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
- C07K7/64—Cyclic peptides containing only normal peptide links
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/04—Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
- A61K38/10—Peptides having 12 to 20 amino acids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K1/00—General methods for the preparation of peptides, i.e. processes for the organic chemical preparation of peptides or proteins of any length
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K14/00—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- C07K14/435—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
- C07K14/46—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans from vertebrates
- C07K14/47—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans from vertebrates from mammals
- C07K14/4701—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans from vertebrates from mammals not used
- C07K14/472—Complement proteins, e.g. anaphylatoxin, C3a, C5a
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K7/00—Peptides having 5 to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
- C07K7/04—Linear peptides containing only normal peptide links
- C07K7/08—Linear peptides containing only normal peptide links having 12 to 20 amino acids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Public Health (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Genetics & Genomics (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Immunology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Zoology (AREA)
- Toxicology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Analytical Chemistry (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Transplantation (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Psychology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Peptides Or Proteins (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Abstract
1. Соединение, которое ингибирует активацию комплемента, содержащее пептид, имеющий последовательность:Xaa1-Cys-Val-Xaa2-Gln-Asp-Xaa3-Gly-Xaa4-His-Arg-Cys-Xaa5 (SEQ ID NO:26);где:Xaa1 означает Ile, Val, Leu, Ac-Ile, Ac-Val, Ac-Leu или дипептид, содержащий Gly-Ile;Xaa2 означает Trp или аналог Trp, при этом аналог Trp имеет повышенный гидрофобный характер по сравнению с Trp, при условии, что если Xaa3 означает Trp, то Xaa2 означает аналог Trp;Xaa3 означает Trp или аналог Trp, содержащий химическую модификацию в своем индольном цикле, при этом химическая модификация увеличивает потенциал водородной связи индольного цикла;Xaa4 означает His, Ala, Phe или Trp;Xaa5 означает L-Thr, D-Thr, Ile, Val, Gly, дипептид, содержащий Thr-Asn или Thr-Ala, или трипептид, содержащий Thr-Ala-Asn, при этом OH на карбоксильном конце любой из аминокислот L-Thr, D-Thr, Ile, Val, Gly или Asn необязательно заменен -NH; и два остатка Cys связаны дисульфидной связью.2. Соединение по п.1, в котором Xaa2 принимает участие в неполярном взаимодействии с C3.3. Соединение по п.1, в котором Xaa2 принимает участие в неполярном взаимодействии с C3, а Xaa3 принимает участие в образовании водородной связи с C3.4. Соединение по п.1, в котором Xaa3 принимает участие в образовании водородной связи с C3.5. Соединение по п.1, в котором аналог Trp в Xaa2 включает галогенированный триптофан.6. Соединение по п.5, в котором галогенированный триптофан представляет собой 5-фтор-l-триптофан или 6-фтор-l-триптофан.7. Соединение по п.1, в котором аналог Trp в Xaa2 содержит низший алкокси- или низший алкильный заместитель в положении 5 триптофана.8. Соединение по п.7, в котором аналог Trp в Xaa2 представляет собой 5-метокситриптофан или 5-метилтриптофан, или 1-метилтриптофан, или 1-формилтриптофан.9. Соединение по п.1, в котором аналог Trp в Xaa2
Claims (24)
1. Соединение, которое ингибирует активацию комплемента, содержащее пептид, имеющий последовательность:
Xaa1-Cys-Val-Xaa2-Gln-Asp-Xaa3-Gly-Xaa4-His-Arg-Cys-Xaa5 (SEQ ID NO:26);
где:
Xaa1 означает Ile, Val, Leu, Ac-Ile, Ac-Val, Ac-Leu или дипептид, содержащий Gly-Ile;
Xaa2 означает Trp или аналог Trp, при этом аналог Trp имеет повышенный гидрофобный характер по сравнению с Trp, при условии, что если Xaa3 означает Trp, то Xaa2 означает аналог Trp;
Xaa3 означает Trp или аналог Trp, содержащий химическую модификацию в своем индольном цикле, при этом химическая модификация увеличивает потенциал водородной связи индольного цикла;
Xaa4 означает His, Ala, Phe или Trp;
Xaa5 означает L-Thr, D-Thr, Ile, Val, Gly, дипептид, содержащий Thr-Asn или Thr-Ala, или трипептид, содержащий Thr-Ala-Asn, при этом OH на карбоксильном конце любой из аминокислот L-Thr, D-Thr, Ile, Val, Gly или Asn необязательно заменен -NH2; и два остатка Cys связаны дисульфидной связью.
2. Соединение по п.1, в котором Xaa2 принимает участие в неполярном взаимодействии с C3.
3. Соединение по п.1, в котором Xaa2 принимает участие в неполярном взаимодействии с C3, а Xaa3 принимает участие в образовании водородной связи с C3.
4. Соединение по п.1, в котором Xaa3 принимает участие в образовании водородной связи с C3.
5. Соединение по п.1, в котором аналог Trp в Xaa2 включает галогенированный триптофан.
6. Соединение по п.5, в котором галогенированный триптофан представляет собой 5-фтор-l-триптофан или 6-фтор-l-триптофан.
7. Соединение по п.1, в котором аналог Trp в Xaa2 содержит низший алкокси- или низший алкильный заместитель в положении 5 триптофана.
8. Соединение по п.7, в котором аналог Trp в Xaa2 представляет собой 5-метокситриптофан или 5-метилтриптофан, или 1-метилтриптофан, или 1-формилтриптофан.
9. Соединение по п.1, в котором аналог Trp в Xaa2 содержит низший алкеноильный или низший алкильный заместитель в положении 1 триптофана.
10. Соединение по п.9, в котором аналог Trp в Xaa2 представляет собой 1-метилтриптофан или 1-формилтриптофан.
11. Соединение по п.1, в котором аналог Trp в Xaa3 включает галогенированный триптофан.
12. Соединение по п.11, в котором галогенированный триптофан представляет собой 5-фтор-l-триптофан или 6-фтор-l-триптофан.
13. Соединение по п.1, в котором Xaa4 означает Ala.
14. Соединение по п.1, в котором Xaa2 содержит низший алкеноильный или низший алкильный заместитель в положении 1 триптофана, Xaa3 необязательно включает галогенированный триптофан и Xaa4 включает аланин.
15. Соединение по п.14, в котором Xaa2 означает 1-метилтриптофан или 1-формилтриптофан и Xaa3 необязательно включает 5-фтор-l-триптофан.
16. Соединение по п.1, которое содержит пептид, полученный экспрессией полинуклеотида, кодирующего этот пептид.
17. Соединение по п.1, где соединение получено, по меньшей мере, частично пептидным синтезом.
18. Соединение по п.1, содержащее любую из последовательностей SEQ ID NO:15-25.
19. Соединение по п.1, где соединение пегилировано.
20. Соединение по п.19, содержащее последовательность SEQ ID NO:36.
21. Соединение по п.1, дополнительно содержащее дополнительный пептидный компонент, который продлевает сохранение соединения in vivo.
22. Соединение по п.21, в котором дополнительным пептидным компонентом является пептид, связывающий альбумин.
23. Соединение по п.22, содержащее последовательность SEQ ID NO:39.
24. Соединение, которое ингибирует активацию комплемента, содержащее непептидный или частичный пептидный миметик последовательности SEQ ID NO:26, где соединение связывает C3 и ингибирует активацию комплемента с активностью, по меньшей мере, в 100 раз более высокой, чем пептид, содержащий последовательность SEQ ID NO:1, при эквивалентных условиях анализа.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US74020505P | 2005-11-28 | 2005-11-28 | |
| US60/740,205 | 2005-11-28 |
Related Parent Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2008126232/04A Division RU2474586C2 (ru) | 2005-11-28 | 2006-11-28 | Эффективные аналоги компстатина |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2012147267A true RU2012147267A (ru) | 2014-05-20 |
| RU2656102C2 RU2656102C2 (ru) | 2018-05-31 |
Family
ID=37964706
Family Applications (2)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2008126232/04A RU2474586C2 (ru) | 2005-11-28 | 2006-11-28 | Эффективные аналоги компстатина |
| RU2012147267A RU2656102C2 (ru) | 2005-11-28 | 2012-11-06 | Эффективные аналоги компстатина |
Family Applications Before (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2008126232/04A RU2474586C2 (ru) | 2005-11-28 | 2006-11-28 | Эффективные аналоги компстатина |
Country Status (15)
| Country | Link |
|---|---|
| US (5) | US7888323B2 (ru) |
| EP (4) | EP1960422B1 (ru) |
| JP (2) | JP5302004B2 (ru) |
| CN (3) | CN101400692B (ru) |
| BR (1) | BRPI0619023B1 (ru) |
| CA (2) | CA2971349C (ru) |
| DK (1) | DK1960422T3 (ru) |
| ES (3) | ES2390828T3 (ru) |
| HR (1) | HRP20120621T1 (ru) |
| IL (2) | IL191674A (ru) |
| PL (1) | PL1960422T3 (ru) |
| PT (1) | PT1960422E (ru) |
| RS (1) | RS52429B (ru) |
| RU (2) | RU2474586C2 (ru) |
| WO (1) | WO2007062249A2 (ru) |
Families Citing this family (68)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP2311480B1 (en) * | 2002-09-20 | 2013-06-26 | The Trustees of The University of Pennsylvania | Compstatin analogs with improved activity |
| US8168584B2 (en) | 2005-10-08 | 2012-05-01 | Potentia Pharmaceuticals, Inc. | Methods of treating age-related macular degeneration by compstatin and analogs thereof |
| EP1960422B1 (en) | 2005-11-28 | 2012-05-30 | The Trustees of The University of Pennsylvania | Potent compstatin analogs |
| US8637325B2 (en) * | 2009-02-16 | 2014-01-28 | University Of Wyoming | Method and apparatus for pyrolysis-induced cleavage in peptides and proteins |
| WO2008048675A2 (en) * | 2006-10-20 | 2008-04-24 | Celldex Therapeutics, Inc. | Treatment for age-related macular degeneration and other diseases of the eye |
| EP2148691B1 (en) * | 2007-02-05 | 2015-05-20 | Apellis Pharmaceuticals, Inc. | Compstatin analogues for use in the treatment of inflammatory conditions of the respiratory system |
| JP2009003429A (ja) * | 2007-05-18 | 2009-01-08 | Panasonic Corp | アクチュエータ |
| WO2008153963A1 (en) * | 2007-06-08 | 2008-12-18 | The Trustees Of The University Of Pennsylvania | Structure of compstatin-c3 complex and use for rational drug design |
| US8563259B2 (en) | 2007-06-29 | 2013-10-22 | The Trustees Of The University Of Pennsylvania | Complement-mediated thrombophilic assay |
| MX2010003630A (es) * | 2007-10-02 | 2010-04-21 | Potentia Pharmaceuticals Inc | Administracion sostenida de analogos de compstatina desde geles. |
| US20110190221A1 (en) * | 2008-03-28 | 2011-08-04 | Apellis Ag | Modulation and repletion/enhancement of the complement system for treatment of trauma |
| CA2738930C (en) * | 2008-09-30 | 2021-08-17 | The Trustees Of The University Of Pennsylvania | Method of inhibiting biomaterial-induced procoagulant activity using complement inhibitors |
| ES2655389T3 (es) * | 2009-05-01 | 2018-02-19 | The Trustees Of The University Of Pennsylvania | Compstatina modificada con esqueleto peptídico y modificaciones c-terminales |
| US20110104154A1 (en) | 2009-10-30 | 2011-05-05 | Alcon Research, Ltd. | Single nucleotide polymorphisms and genes associated with age-related macular degeneration |
| WO2011106635A1 (en) | 2010-02-25 | 2011-09-01 | The Trustees Of The University Of Pennsylvania | Treatment of sepsis using complement inhibitors |
| WO2011163394A2 (en) | 2010-06-22 | 2011-12-29 | Apellis Pharmaceuticals, Inc. | Compstatin analogs for treatment of neuropathic pain |
| CA2813049A1 (en) | 2010-09-23 | 2012-03-29 | The Trustees Of The University Of Pennsylvania | Modified compstatin with improved stability and binding properties |
| EP3028720A1 (en) * | 2010-09-28 | 2016-06-08 | Amylin Pharmaceuticals, LLC | Engineered polypeptides having enhanced duration of action |
| WO2012095519A1 (en) | 2011-01-13 | 2012-07-19 | Leibniz-Institut Für Naturstoff-Forschung Und Infektionsbiologie | Potent inhibitors of complement activation |
| WO2012135624A1 (en) | 2011-04-01 | 2012-10-04 | The Trustees Of The University Of Pennsylvania | Treatment of colon cancer using complement inhibitors |
| CN107050422B (zh) | 2011-05-11 | 2021-11-09 | 阿佩利斯制药公司 | 细胞反应性的、长效的或靶向的坎普他汀类似物及其用途 |
| WO2012162215A1 (en) | 2011-05-20 | 2012-11-29 | The Trustees Of The University Of Pennsylvania | Promotion of fracture healing using complement inhibitors |
| WO2012174055A1 (en) | 2011-06-13 | 2012-12-20 | The Trustees Of The University Of Pennsylvania | Wound healing using complement inhibitors |
| CN103796667A (zh) | 2011-06-22 | 2014-05-14 | 艾普莱斯制药公司 | 用补体抑制剂治疗慢性障碍的方法 |
| PL2753636T3 (pl) | 2011-09-07 | 2020-05-18 | The Trustees Of The University Of Pennsylvania | Analogi kompstatyny o ulepszonych właściwościach farmakokinetycznych |
| US20160067357A1 (en) * | 2012-08-17 | 2016-03-10 | Apellis Pharmaceuticals, Inc. | Detection of high risk drusen |
| CA2891673C (en) * | 2012-11-15 | 2025-10-07 | Apellis Pharmaceuticals Inc | Cell-reactive, long-acting, or targeted compstatin analogs and related compositions and methods |
| WO2014078734A2 (en) * | 2012-11-15 | 2014-05-22 | Apellis Pharmaceuticals, Inc. | Cell-reactive, long-acting, or targeted compstatin analogs and related compositions and methods |
| WO2014100407A1 (en) * | 2012-12-19 | 2014-06-26 | The Regents Of The University Of California | Compstatin analogs |
| WO2014152391A1 (en) | 2013-03-15 | 2014-09-25 | Apellis Pharmaceuticals, Inc. | Cell-penetrating compstatin analogs and uses thereof |
| KR102344559B1 (ko) | 2013-12-12 | 2021-12-31 | 알닐람 파마슈티칼스 인코포레이티드 | 보체 성분 ｉＲＮＡ 조성물 및 이의 이용 방법 |
| US10213476B2 (en) | 2014-03-17 | 2019-02-26 | The Trustees Of The University Of Pennsylvania | Compstatin analogs with improved potency and pharmacokinetic properties |
| MX2017005454A (es) | 2014-12-23 | 2017-07-04 | Multi Chem Group Llc | Agentes depuradores de azufre a base de acrilato para usarse en actividades en pozos petroleros. |
| AR106018A1 (es) | 2015-08-26 | 2017-12-06 | Achillion Pharmaceuticals Inc | Compuestos de arilo, heteroarilo y heterocíclicos para el tratamiento de trastornos médicos |
| WO2017035401A1 (en) | 2015-08-26 | 2017-03-02 | Achillion Pharmaceuticals, Inc. | Amide compounds for treatment of immune and inflammatory disorders |
| WO2017035405A1 (en) | 2015-08-26 | 2017-03-02 | Achillion Pharmaceuticals, Inc. | Amino compounds for treatment of immune and inflammatory disorders |
| EP3340983B1 (en) | 2015-08-26 | 2023-10-04 | Achillion Pharmaceuticals, Inc. | Aryl, heteroaryl, and heterocyclic compounds for treatment of immune and inflammatory disorders |
| JP6968787B2 (ja) | 2015-10-07 | 2021-11-17 | アペリス・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッドApellis Pharmaceuticals, Inc. | 投与レジメン |
| BR112019007613A2 (pt) | 2016-10-17 | 2019-07-02 | Apellis Pharmaceuticals Inc | terapia de combinação para inibição de c3 |
| CN110603252A (zh) | 2017-03-01 | 2019-12-20 | 艾其林医药公司 | 用于治疗医学障碍的芳基、杂芳基和杂环药物化合物 |
| WO2018160891A1 (en) | 2017-03-01 | 2018-09-07 | Achillion Pharmaceutical, Inc. | Pharmaceutical compounds for treatment of medical disorders |
| US11040107B2 (en) | 2017-04-07 | 2021-06-22 | Apellis Pharmaceuticals, Inc. | Dosing regimens and related compositions and methods |
| EP3661493A4 (en) | 2017-08-02 | 2021-04-14 | Achillion Pharmaceuticals, Inc. | TREATMENT DIET FOR THE TREATMENT OF PAROXYSTIC NOCTURAL HEMOGLOBINURIA |
| AU2018360697A1 (en) | 2017-11-01 | 2020-05-14 | Alnylam Pharmaceuticals, Inc. | Complement component C3 iRNA compositions and methods of use thereof |
| KR20240167712A (ko) | 2017-12-15 | 2024-11-27 | 아펠리스 파마슈티컬스 인코포레이티드 | 투여 요법 및 관련 조성물 및 방법 |
| AU2019228639A1 (en) * | 2018-02-27 | 2020-09-17 | Zp Spv 3 K/S | Compstatin analogues and their medical uses |
| HUE057693T2 (hu) * | 2018-04-06 | 2022-05-28 | Univ Pennsylvania | Fokozott oldhatóságú és javított farmakokinetikai tulajdonságú kompsztatin analógok |
| US11814391B2 (en) | 2018-09-06 | 2023-11-14 | Achillion Pharmaceuticals, Inc. | Macrocyclic compounds for the treatment of medical disorders |
| MX2021002640A (es) | 2018-09-06 | 2021-07-16 | Achillion Pharmaceuticals Inc | Formas morficas de los inhibidores del factor d del complemento. |
| EP3856164B1 (en) | 2018-09-25 | 2024-08-07 | Achillion Pharmaceuticals, Inc. | Morphic forms of complement factor d inhibitors |
| US12239645B2 (en) | 2018-12-17 | 2025-03-04 | Achillion Pharmaceuticals, Inc. | Targeted dosing for the treatment of complement mediated disorders |
| JP7635138B2 (ja) | 2019-03-22 | 2025-02-25 | アキリオン ファーマシューティカルズ， インコーポレーテッド | 補体媒介性障害の治療のための医薬化合物 |
| US11510939B1 (en) | 2019-04-19 | 2022-11-29 | Apellis Pharmaceuticals, Inc. | RNAs for complement inhibition |
| BR112022003760A2 (pt) | 2019-08-27 | 2022-05-31 | Zp Spv 3 K/S | Análogos de compstatina e seus usos médicos |
| JP7676377B2 (ja) | 2019-10-22 | 2025-05-14 | アルナイラム ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド | 補体成分Ｃ３ ｉＲＮＡ組成物およびその使用方法 |
| US20250197403A1 (en) | 2020-02-20 | 2025-06-19 | Achillion Pharmaceuticals, Inc. | Heteroaryl compounds for treatment of complement factor d mediated disorders |
| EP4114947A1 (en) | 2020-03-05 | 2023-01-11 | Alnylam Pharmaceuticals, Inc. | Complement component c3 irna compositions and methods of use thereof for treating or preventing complement component c3-associated diseases |
| KR20230017789A (ko) | 2020-04-30 | 2023-02-06 | 알닐람 파마슈티칼스 인코포레이티드 | 보체 인자 B (CFB) iRNA 조성물 및 이의 사용 방법 |
| BR112022022980A2 (pt) | 2020-05-12 | 2022-12-20 | Alexion Pharma Inc | Uso de inibidores de fator d de complemento sozinhos ou em combinação com anticorpos anti-c5 para tratamento de hemoglobinúria paroxística noturna |
| CA3185730A1 (en) | 2020-07-16 | 2022-01-20 | Anne Pernille Tofteng SHELTON | Inhibitors of complement factor c3 and their medical uses |
| CN116437913A (zh) | 2020-09-23 | 2023-07-14 | 艾其林医药公司 | 用于治疗补体介导的病症的药物化合物 |
| WO2022150260A1 (en) | 2021-01-05 | 2022-07-14 | Alnylam Pharmaceuticals, Inc. | COMPLEMENT COMPONENT 9 (C9) iRNA COMPOSITIONS AND METHODS OF USE THEREOF |
| JP2024535850A (ja) | 2021-09-17 | 2024-10-02 | アルナイラム ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド | 補体成分（Ｃ３）をサイレンシングするためのｉＲＮＡ組成物および方法 |
| EP4423273A1 (en) | 2021-10-29 | 2024-09-04 | Alnylam Pharmaceuticals, Inc. | Complement factor b (cfb) irna compositions and methods of use thereof |
| CN114605495A (zh) * | 2022-04-20 | 2022-06-10 | 广州市乾相生物科技有限公司 | 一种乳四肽的合成方法 |
| WO2025176843A1 (en) | 2024-02-21 | 2025-08-28 | Ags Therapeutics Sas | Microalgae extracellular vesicle based gene therapy vectors (mev-gtvs), their preparation, and uses thereof |
| WO2025229200A1 (en) | 2024-05-03 | 2025-11-06 | Bachem Holding Ag | Manufacture of disulfide bonded peptides |
| CN119176856B (zh) * | 2024-11-22 | 2025-03-18 | 杭州诺泰诺和生物医药科技有限公司 | Pegcetacoplan的制备方法 |
Family Cites Families (18)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2295746A1 (fr) * | 1974-12-23 | 1976-07-23 | Francaise Coop Pharma | Nouveaux derives du tryptophane a activite nerveuse centrale renforcee |
| IT1179866B (it) | 1984-12-12 | 1987-09-16 | Rotta Research Lab | Derivati del triptofano farmaceuticamente attivi e composizioni farmaceutiche che li contengono |
| US4576750A (en) | 1985-04-22 | 1986-03-18 | Merck & Co., Inc. | Tryptophan derivative |
| US5256642A (en) * | 1988-04-01 | 1993-10-26 | The Johns Hopkins University | Compositions of soluble complement receptor 1 (CR1) and a thrombolytic agent, and the methods of use thereof |
| US5167960A (en) * | 1988-08-03 | 1992-12-01 | New England Deaconess Hospital Corporation | Hirudin-coated biocompatible substance |
| AU7749491A (en) | 1990-04-23 | 1991-11-11 | Rijksuniversiteit Te Utrecht | Cyclic peptides and their use |
| WO1995023512A1 (en) | 1994-03-03 | 1995-09-08 | Alexion Pharmaceuticals, Inc. | Terminal complement inhibitor fusion genes and proteins |
| US5776970A (en) | 1994-04-28 | 1998-07-07 | Yeda Research And Development Co. Ltd. | Tryptophan derivatives as protein tyrosine kinase blockers and their use in the treatment of neoplastic diseases |
| GB9604865D0 (en) * | 1996-03-07 | 1996-05-08 | Imutran Ltd | Modified proteins |
| JP2000505068A (ja) * | 1996-03-13 | 2000-04-25 | トラスティーズ・オブ・ザ・ユニバーシティ・オブ・ペンシルベニア | 補体活性化を阻害する新規ペプチド類 |
| US6221621B1 (en) * | 1997-03-06 | 2001-04-24 | Bard Diagnostic Sciences, Inc. | Methods of screening for colorectal cancers in which a complement Factor I or related protein is associated |
| US6169057B1 (en) | 1997-09-04 | 2001-01-02 | The Regents Of The University Of California | Use of tryptophan and analogs as plant growth regulators |
| AU4648197A (en) | 1997-09-17 | 1999-04-05 | Burnham Institute, The | Peptides and peptidomimetics for inhibiting complement activation |
| AU3485999A (en) * | 1998-04-10 | 1999-11-01 | Mayo Foundation For Medical Education And Research | Neo-tryptophan |
| US7541032B2 (en) | 2002-09-20 | 2009-06-02 | Stichting Katholieke Universiteit | Antigen uptake receptor for Candida albicans on dendritic cells |
| EP2311480B1 (en) * | 2002-09-20 | 2013-06-26 | The Trustees of The University of Pennsylvania | Compstatin analogs with improved activity |
| JP5345849B2 (ja) * | 2005-10-08 | 2013-11-20 | ポテンシア ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド | 眼の障害のためのコンプスタチンおよびそのアナログ |
| EP1960422B1 (en) | 2005-11-28 | 2012-05-30 | The Trustees of The University of Pennsylvania | Potent compstatin analogs |
-
2006
- 2006-11-28 EP EP06844589A patent/EP1960422B1/en active Active
- 2006-11-28 CN CN2006800518175A patent/CN101400692B/zh active Active
- 2006-11-28 PL PL06844589T patent/PL1960422T3/pl unknown
- 2006-11-28 HR HRP20120621TT patent/HRP20120621T1/hr unknown
- 2006-11-28 DK DK06844589.9T patent/DK1960422T3/da active
- 2006-11-28 PT PT06844589T patent/PT1960422E/pt unknown
- 2006-11-28 ES ES06844589T patent/ES2390828T3/es active Active
- 2006-11-28 CA CA2971349A patent/CA2971349C/en active Active
- 2006-11-28 RU RU2008126232/04A patent/RU2474586C2/ru active
- 2006-11-28 ES ES11001293.7T patent/ES2677947T3/es active Active
- 2006-11-28 EP EP11001293.7A patent/EP2377878B1/en active Active
- 2006-11-28 ES ES11001292.9T patent/ES2677619T3/es active Active
- 2006-11-28 CN CN201610550392.8A patent/CN106188239B/zh active Active
- 2006-11-28 US US11/605,182 patent/US7888323B2/en active Active
- 2006-11-28 EP EP11001292.9A patent/EP2377877B1/en active Active
- 2006-11-28 EP EP18164436.0A patent/EP3363810A1/en not_active Withdrawn
- 2006-11-28 RS RS20120353A patent/RS52429B/sr unknown
- 2006-11-28 JP JP2008543388A patent/JP5302004B2/ja active Active
- 2006-11-28 WO PCT/US2006/045539 patent/WO2007062249A2/en not_active Ceased
- 2006-11-28 CA CA2631443A patent/CA2631443C/en active Active
- 2006-11-28 CN CN201210455683.0A patent/CN102977191B/zh active Active
- 2006-11-28 BR BRPI0619023-5A patent/BRPI0619023B1/pt active IP Right Grant
-
2008
- 2008-05-22 IL IL191674A patent/IL191674A/en active IP Right Grant
-
2011
- 2011-01-14 US US13/007,196 patent/US9169307B2/en active Active
-
2012
- 2012-11-06 RU RU2012147267A patent/RU2656102C2/ru active
-
2013
- 2013-04-23 JP JP2013090484A patent/JP5927139B2/ja active Active
-
2015
- 2015-03-24 IL IL237915A patent/IL237915B/en active IP Right Grant
- 2015-09-10 US US14/850,686 patent/US20160096866A1/en not_active Abandoned
-
2017
- 2017-04-18 US US15/490,437 patent/US20170305971A1/en not_active Abandoned
-
2018
- 2018-01-25 US US15/879,978 patent/US20190016758A1/en not_active Abandoned
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2012147267A (ru) | Эффективные аналоги компстатина | |
| JP2013177403A5 (ru) | ||
| CA2502690C (en) | Compstatin analogs with improved activity | |
| MX2022000251A (es) | Compuestos que comprenden un ligando de proteina de activacion de fibroblasto y uso del mismo. | |
| MX2023007869A (es) | Compuestos que comprenden un ligando de proteina de activacion de fibroblasto y uso del mismo. | |
| US9206222B2 (en) | Solid phase peptide synthesis of peptide alcohols | |
| CN114867753A (zh) | 异串联双环肽复合物 | |
| PE20091753A1 (es) | Conjugados antagonistas peptidicos analogos a la bombesina | |
| RU2013149956A (ru) | Клеточно-реактивные аналоги компстатина, аналоги компстатина длительного действия или аналоги компстатина нацеленного действия и их применение | |
| EA200201121A1 (ru) | Модуляторы рецепторов паратироидного гормона и родственного паратироидному гормону белка | |
| RU2008120027A (ru) | Анти-addl моноклональное антитело и его применение | |
| PT1290013E (pt) | Derivados dos peptidos apo-ai/aii | |
| Picur et al. | Cyclopeptides of Linum usitatissimum | |
| EP2386566A3 (en) | Chi-conotoxin peptides (II) | |
| CY1112839T1 (el) | Πεπτιδια χ-κωνοτοξινες που εχουν ενα αμινοτελικο πυρογλουταμικο οξυ | |
| CA2487061A1 (en) | Peptides and peptidomimetics useful for inhibiting the activity of prostaglandin f2.alpha. receptor | |
| WO2024186679A2 (en) | Rippled antiparallel cross-beta dimers and related materials, compositions and methods | |
| WO2024261490A1 (en) | Bicyclic peptide ligands specific for nk cells | |
| Koehbach et al. | Chemical synthesis of grafted cyclotides using a “plug and play” approach | |
| WO2006108686A3 (en) | Bnp agonists | |
| Bumpus et al. | Importance of amino acid side groups for biologic activity of angiotensin II | |
| Bodenmuller | Isolation and structural analysis of a new neuropeptide, the head activator | |
| Galpin et al. | Peptide Synthesis | |
| WO2005100382B1 (en) | Vertebrate peptide modulators of lipid metabolism | |
| EP2298792A3 (en) | Peptides targeted to protein kinase C isoforms and uses thereof |