[go: up one dir, main page]

RU2011147186A - 2, 5-дизамещенные арилсульфонамидные антагонисты ссr3 - Google Patents

2, 5-дизамещенные арилсульфонамидные антагонисты ссr3 Download PDF

Info

Publication number
RU2011147186A
RU2011147186A RU2011147186/04A RU2011147186A RU2011147186A RU 2011147186 A RU2011147186 A RU 2011147186A RU 2011147186/04 A RU2011147186/04 A RU 2011147186/04A RU 2011147186 A RU2011147186 A RU 2011147186A RU 2011147186 A RU2011147186 A RU 2011147186A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound according
halogen
carbamoyl
carboxy
alkoxy
Prior art date
Application number
RU2011147186/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2527165C2 (ru
Inventor
Тай Вэй ЛАЙ
Гарретт Томас ПОТТЕР
Original Assignee
Аксикин Фармасьютикалз, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=42308034&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2011147186(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Аксикин Фармасьютикалз, Инк. filed Critical Аксикин Фармасьютикалз, Инк.
Publication of RU2011147186A publication Critical patent/RU2011147186A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2527165C2 publication Critical patent/RU2527165C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4453—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine only substituted in position 1, e.g. propipocaine, diperodon
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4965—Non-condensed pyrazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/54—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/92—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with a hetero atom directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/96—Sulfur atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D241/00—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings
    • C07D241/02—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D241/04—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D241/00—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings
    • C07D241/02—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D241/06—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having one or two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D241/08—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having one or two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with oxygen atoms directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D265/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
    • C07D265/28—1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines
    • C07D265/30—1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines not condensed with other rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/22—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with hetero atoms directly attached to ring nitrogen atoms
    • C07D295/26—Sulfur atoms

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы Ia или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, стереоизомер или таутомер:где X представляет собой S, SO или SO;Y и Z представляют собой(i) Y представляет собой NR; и Z представляет собой =О, CORили Салкил, необязательно замещенный арилом, гидрокси, карбокси, алкокси, карбамоилом или галогеном; или(ii) Y представляет собой CH, CHF, CHCH, O, S или SO; и Z представляет собой водород или Салкил, необязательно замещенный арилом, гидрокси, карбокси, алкокси, карбамоилом или галогеном;Rи Rнезависимо представляют собой галоген, Салкил или Сгалогеналкил;Rпредставляет собой CN или NO;Rпредставляет собой водород или Салкил, необязательно замещенный арилом, гидрокси, карбокси, алкокси, карбамоилом или галогеном; иRпредставляет собой водород или Салкил; иRпредставляет собой водород или Салкил.2. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, стереоизомер или таутомер:где X представляет собой S, SO или SO;Y и Z представляют собой(i) Y представляет собой NR; и Z представляет собой =О или Салкил, необязательно замещенный арилом, гидрокси, карбокси, алкокси, карбамоилом или галогеном; или(ii) Y представляет собой CH, CHF, CHCH, O, S или SO; и Z представляет собой водород или Салкил, необязательно замещенный арилом, гидрокси, карбокси, алкокси, карбамоилом или галогеном;Rи Rнезависимо представляют собой галоген, Салкил или Сгалогеналкил;Rпредставляет собой CN или NO;Rпредставляет собой водород или Салкил, необязательно замещенный арилом, гидрокси, карбокси, алкокси, карбамоилом или галогеном; иRпредставляет собой водород или Салкил.3. Соединение по п.1 или 2, где X представляет собой S.4. Соединение по п.1 или 2, где Rпредста�

Claims (31)

1. Соединение формулы Ia или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, стереоизомер или таутомер:
Figure 00000001
где X представляет собой S, SO или SO2;
Y и Z представляют собой
(i) Y представляет собой NR5; и Z представляет собой =О, CO2R6 или С1-6 алкил, необязательно замещенный арилом, гидрокси, карбокси, алкокси, карбамоилом или галогеном; или
(ii) Y представляет собой CH2, CHF, CHCH3, O, S или SO2; и Z представляет собой водород или С1-6 алкил, необязательно замещенный арилом, гидрокси, карбокси, алкокси, карбамоилом или галогеном;
R1 и R2 независимо представляют собой галоген, С1-6 алкил или С1-6 галогеналкил;
R3 представляет собой CN или NO2;
R4 представляет собой водород или С1-6 алкил, необязательно замещенный арилом, гидрокси, карбокси, алкокси, карбамоилом или галогеном; и
R5 представляет собой водород или С1-6 алкил; и
R6 представляет собой водород или С1-6 алкил.
2. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, стереоизомер или таутомер:
Figure 00000002
где X представляет собой S, SO или SO2;
Y и Z представляют собой
(i) Y представляет собой NR5; и Z представляет собой =О или С1-6 алкил, необязательно замещенный арилом, гидрокси, карбокси, алкокси, карбамоилом или галогеном; или
(ii) Y представляет собой CH2, CHF, CHCH3, O, S или SO2; и Z представляет собой водород или С1-6 алкил, необязательно замещенный арилом, гидрокси, карбокси, алкокси, карбамоилом или галогеном;
R1 и R2 независимо представляют собой галоген, С1-6 алкил или С1-6 галогеналкил;
R3 представляет собой CN или NO2;
R4 представляет собой водород или С1-6 алкил, необязательно замещенный арилом, гидрокси, карбокси, алкокси, карбамоилом или галогеном; и
R5 представляет собой водород или С1-6 алкил.
3. Соединение по п.1 или 2, где X представляет собой S.
4. Соединение по п.1 или 2, где R3 представляет собой CN.
5. Соединение по п.1 или 2, где R3 представляет собой NO2.
6. Соединение формулы II или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, стереоизомер или таутомер:
Figure 00000003
где Y и Z представляют собой
(i) Y представляет собой NR5; и Z представляет собой =О или С1-6 алкил, необязательно замещенный арилом, гидрокси, карбокси, алкокси, карбамоилом или галогеном; или
(ii) Y представляет собой CH2, CHF, CHCH3, O, S или SO2; и Z представляет собой водород или С1-6 алкил, необязательно замещенный арилом, гидрокси, карбокси, алкокси, карбамоилом или галогеном;
R1 и R2 независимо представляют собой галоген, С1-6 алкил или С1-6 галогеналкил;
R4 представляет собой водород или С1-6 алкил, необязательно замещенный арилом, гидрокси, карбокси, алкокси, карбамоилом или галогеном;
R5 представляет собой водород или С1-6 алкил;
при условии, что если Y представляет собой CH2, по крайней мере один из Z и R4 представляет собой С1-6 алкил, необязательно замещенный арилом, гидрокси, карбокси, алкокси, карбамоилом или галогеном.
7. Соединение по п.6, где Y представляет собой NR5.
8. Соединение по п.7, где R5 представляет собой H.
9. Соединение по п.7 или 8, где Z представляет собой =О.
10. Соединение по п.7 или 8, где Z представляет собой CH3.
11. Соединение по п.6, где Y представляет собой CH2.
12. Соединение по п.6, где Y представляет собой CHF.
13. Соединение по п.6, где Y представляет собой CHCH3.
14. Соединение по п.6, где Y представляет собой O.
15. Соединение по п.6, где Y представляет собой S.
16. Соединение по п.6, где Y представляет собой SO2.
17. Соединение по любому из пп. 12-16, где Z представляет собой H.
18. Соединение по любому из пп. 11-16, где Z представляет собой CH3.
19. Соединение по п.6, где R1 и R2 представляют собой Cl.
20. Соединение по п.6, где R1 и R2 представляют собой CH3.
21. Соединение по п.6, где R1 и R2 представляют собой CF3.
22. Соединение по п.6, где R4 представляет собой H.
23. Соединение, выбранное из группы, состоящей из:
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, стереоизомер или таутомер.
24. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по любому из пп.1, 2 и 6 и один или несколько фармацевтически приемлемых носителей или эксципиентов.
25. Способ лечения, профилактики или улучшения одного или нескольких симптомов связанного с CCR3 нарушения, заболевания или состояния у субъекта, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1, 2 и 6 или композиции по п.24.
26. Способ по п.25, где нарушение или заболевание представляет собой воспалительное или иммунорегулируемое нарушение или заболевание.
27. Способ по п.25, где нарушение или заболевание представляет собой астму, ринит, аллергическое заболевание или аутоиммунную патологию.
28. Способ по п.25, где нарушение или заболевание представляет собой ВИЧ, гранулему легких или болезнь Альцгеймера.
29. Способ по п.25, где соединение или композицию вводят перорально, парентерально или наружно.
30. Способ по п.25, где соединение или композицию вводят в сочетании со вторым терапевтическим агентом.
31. Способ модулирования активности CCR3, включающий контактирование рецептора CCR3 с соединением по любому из пп.1, 2 и 6 или композиции по п.24.
RU2011147186/04A 2009-04-22 2010-04-21 2, 5-дизамещенные арилсульфонамидные антагонисты ссr3 RU2527165C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US17162609P 2009-04-22 2009-04-22
US61/171,626 2009-04-22
PCT/US2010/031832 WO2010123959A2 (en) 2009-04-22 2010-04-21 2,5-disubstituted arylsulfonamide ccr3 antagonists

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2011147186A true RU2011147186A (ru) 2013-05-27
RU2527165C2 RU2527165C2 (ru) 2014-08-27

Family

ID=42308034

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011147186/04A RU2527165C2 (ru) 2009-04-22 2010-04-21 2, 5-дизамещенные арилсульфонамидные антагонисты ссr3

Country Status (28)

Country Link
US (4) US8318747B2 (ru)
EP (2) EP2749554B1 (ru)
JP (1) JP5847702B2 (ru)
KR (2) KR20120013403A (ru)
CN (1) CN102459177B (ru)
AR (1) AR076362A1 (ru)
AU (1) AU2010239340B2 (ru)
BR (1) BRPI1014669A2 (ru)
CA (1) CA2758968C (ru)
CL (1) CL2011002617A1 (ru)
CO (1) CO6470792A2 (ru)
CR (1) CR20110535A (ru)
DK (1) DK2749554T3 (ru)
EC (1) ECSP11011473A (ru)
ES (2) ES2474615T3 (ru)
HK (1) HK1199450A1 (ru)
HU (1) HUE038507T2 (ru)
IL (4) IL215840A (ru)
MX (2) MX357611B (ru)
MY (1) MY162440A (ru)
NI (1) NI201100184A (ru)
NZ (2) NZ595823A (ru)
PE (2) PE20120810A1 (ru)
RU (1) RU2527165C2 (ru)
SG (2) SG175749A1 (ru)
TW (1) TWI510469B (ru)
UA (1) UA105524C2 (ru)
WO (1) WO2010123959A2 (ru)

Families Citing this family (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
PE20120810A1 (es) * 2009-04-22 2012-07-08 Axikin Pharmaceuticals Inc Compuestos derivados de 5-ciano-2-(feniltio)bencensulfonamida como antagonistas de ccr3
EP2542542B1 (en) * 2010-03-02 2015-04-22 Axikin Pharmaceuticals, Inc. Isotopically enriched arylsulfonamide ccr3 antagonists
NZ587490A (en) * 2010-08-20 2013-03-28 Greentide Ltd Anti-Microbial Compounds containing compounds with a sugar substituent
CN103298786B (zh) * 2010-10-11 2016-01-20 埃克希金医药品有限公司 芳基磺酰胺盐ccr3拮抗剂
US9487476B2 (en) * 2011-10-12 2016-11-08 Yale University Catechol diethers as potent anti-HIV agents
US10213421B2 (en) 2012-04-04 2019-02-26 Alkahest, Inc. Pharmaceutical formulations comprising CCR3 antagonists
CN104781240A (zh) * 2012-09-07 2015-07-15 埃克希金医药品有限公司 同位素富集的芳基磺酰胺ccr3拮抗剂
MX394341B (es) * 2017-04-05 2025-03-24 Alkahest Inc Metodos y composiciones para tratar deterioros asociados con el envejecimiento usando inhibidores de ccr3
EA202190463A1 (ru) * 2018-09-26 2021-06-29 Алкахест, Инк. Способы и композиции для лечения ассоциированных со старением нарушений с применением ccr3-ингибиторов

Family Cites Families (78)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3536809A (en) 1969-02-17 1970-10-27 Alza Corp Medication method
US3598123A (en) 1969-04-01 1971-08-10 Alza Corp Bandage for administering drugs
US3845770A (en) 1972-06-05 1974-11-05 Alza Corp Osmatic dispensing device for releasing beneficial agent
US3916899A (en) 1973-04-25 1975-11-04 Alza Corp Osmotic dispensing device with maximum and minimum sizes for the passageway
US4008719A (en) 1976-02-02 1977-02-22 Alza Corporation Osmotic system having laminar arrangement for programming delivery of active agent
US4328245A (en) 1981-02-13 1982-05-04 Syntex (U.S.A.) Inc. Carbonate diester solutions of PGE-type compounds
US4410545A (en) 1981-02-13 1983-10-18 Syntex (U.S.A.) Inc. Carbonate diester solutions of PGE-type compounds
US4409239A (en) 1982-01-21 1983-10-11 Syntex (U.S.A.) Inc. Propylene glycol diester solutions of PGE-type compounds
HU196714B (en) 1984-10-04 1989-01-30 Monsanto Co Process for producing non-aqueous composition comprising somatotropin
IE58110B1 (en) 1984-10-30 1993-07-14 Elan Corp Plc Controlled release powder and process for its preparation
US5033252A (en) 1987-12-23 1991-07-23 Entravision, Inc. Method of packaging and sterilizing a pharmaceutical product
US5052558A (en) 1987-12-23 1991-10-01 Entravision, Inc. Packaged pharmaceutical product
US5073543A (en) 1988-07-21 1991-12-17 G. D. Searle & Co. Controlled release formulations of trophic factors in ganglioside-lipsome vehicle
US5612059A (en) 1988-08-30 1997-03-18 Pfizer Inc. Use of asymmetric membranes in delivery devices
IT1228454B (it) * 1989-02-22 1991-06-19 Roussel Maestretti S P A Milan Derivati del 1-arilsolfonil 2 piperidone, loro procedimento di preparazione e loro impiego come farmaci.
IT1229203B (it) 1989-03-22 1991-07-25 Bioresearch Spa Impiego di acido 5 metiltetraidrofolico, di acido 5 formiltetraidrofolico e dei loro sali farmaceuticamente accettabili per la preparazione di composizioni farmaceutiche in forma a rilascio controllato attive nella terapia dei disturbi mentali organici e composizioni farmaceutiche relative.
PH30995A (en) 1989-07-07 1997-12-23 Novartis Inc Sustained release formulations of water soluble peptides.
US5120548A (en) 1989-11-07 1992-06-09 Merck & Co., Inc. Swelling modulated polymeric drug delivery device
US5585112A (en) 1989-12-22 1996-12-17 Imarx Pharmaceutical Corp. Method of preparing gas and gaseous precursor-filled microspheres
IT1246382B (it) 1990-04-17 1994-11-18 Eurand Int Metodo per la cessione mirata e controllata di farmaci nell'intestino e particolarmente nel colon
US5733566A (en) 1990-05-15 1998-03-31 Alkermes Controlled Therapeutics Inc. Ii Controlled release of antiparasitic agents in animals
US5543390A (en) 1990-11-01 1996-08-06 State Of Oregon, Acting By And Through The Oregon State Board Of Higher Education, Acting For And On Behalf Of The Oregon Health Sciences University Covalent microparticle-drug conjugates for biological targeting
US5580578A (en) 1992-01-27 1996-12-03 Euro-Celtique, S.A. Controlled release formulations coated with aqueous dispersions of acrylic polymers
US5323907A (en) 1992-06-23 1994-06-28 Multi-Comp, Inc. Child resistant package assembly for dispensing pharmaceutical medications
TW333456B (en) 1992-12-07 1998-06-11 Takeda Pharm Ind Co Ltd A pharmaceutical composition of sustained-release preparation the invention relates to a pharmaceutical composition of sustained-release preparation which comprises a physiologically active peptide.
US5591767A (en) 1993-01-25 1997-01-07 Pharmetrix Corporation Liquid reservoir transdermal patch for the administration of ketorolac
US6274552B1 (en) 1993-03-18 2001-08-14 Cytimmune Sciences, Inc. Composition and method for delivery of biologically-active factors
US5985307A (en) 1993-04-14 1999-11-16 Emory University Device and method for non-occlusive localized drug delivery
US5523092A (en) 1993-04-14 1996-06-04 Emory University Device for local drug delivery and methods for using the same
US6087324A (en) 1993-06-24 2000-07-11 Takeda Chemical Industries, Ltd. Sustained-release preparation
US6004534A (en) 1993-07-23 1999-12-21 Massachusetts Institute Of Technology Targeted polymerized liposomes for improved drug delivery
IT1270594B (it) 1994-07-07 1997-05-07 Recordati Chem Pharm Composizione farmaceutica a rilascio controllato di moguisteina in sospensione liquida
US5759542A (en) 1994-08-05 1998-06-02 New England Deaconess Hospital Corporation Compositions and methods for the delivery of drugs by platelets for the treatment of cardiovascular and other diseases
US5660854A (en) 1994-11-28 1997-08-26 Haynes; Duncan H Drug releasing surgical implant or dressing material
US6316652B1 (en) 1995-06-06 2001-11-13 Kosta Steliou Drug mitochondrial targeting agents
US5798119A (en) 1995-06-13 1998-08-25 S. C. Johnson & Son, Inc. Osmotic-delivery devices having vapor-permeable coatings
WO1997001331A2 (en) 1995-06-27 1997-01-16 Takeda Chemical Industries, Ltd. Method of producing sustained-release preparation
TW448055B (en) 1995-09-04 2001-08-01 Takeda Chemical Industries Ltd Method of production of sustained-release preparation
JP2909418B2 (ja) 1995-09-18 1999-06-23 株式会社資生堂 薬物の遅延放出型マイクロスフイア
US6039975A (en) 1995-10-17 2000-03-21 Hoffman-La Roche Inc. Colon targeted delivery system
US5980945A (en) 1996-01-16 1999-11-09 Societe De Conseils De Recherches Et D'applications Scientifique S.A. Sustained release drug formulations
TW345603B (en) 1996-05-29 1998-11-21 Gmundner Fertigteile Gmbh A noise control device for tracks
US6264970B1 (en) 1996-06-26 2001-07-24 Takeda Chemical Industries, Ltd. Sustained-release preparation
US6419961B1 (en) 1996-08-29 2002-07-16 Takeda Chemical Industries, Ltd. Sustained release microcapsules of a bioactive substance and a biodegradable polymer
HUP0000116A3 (en) 1996-10-01 2000-08-28 Stanford Res Inst Int Taste-masked microcapsule compositions and methods of manufacture
CA2217134A1 (en) 1996-10-09 1998-04-09 Sumitomo Pharmaceuticals Co., Ltd. Sustained release formulation
ES2221019T3 (es) 1996-10-31 2004-12-16 Takeda Chemical Industries, Ltd. Preparacion de liberacion mantenida.
US6131570A (en) 1998-06-30 2000-10-17 Aradigm Corporation Temperature controlling device for aerosol drug delivery
WO1998027980A2 (en) 1996-12-20 1998-07-02 Takeda Chemical Industries, Ltd. Method of producing a sustained-release preparation
US5891474A (en) 1997-01-29 1999-04-06 Poli Industria Chimica, S.P.A. Time-specific controlled release dosage formulations and method of preparing same
US6120751A (en) 1997-03-21 2000-09-19 Imarx Pharmaceutical Corp. Charged lipids and uses for the same
US6060082A (en) 1997-04-18 2000-05-09 Massachusetts Institute Of Technology Polymerized liposomes targeted to M cells and useful for oral or mucosal drug delivery
US6350458B1 (en) 1998-02-10 2002-02-26 Generex Pharmaceuticals Incorporated Mixed micellar drug deliver system and method of preparation
US6613358B2 (en) 1998-03-18 2003-09-02 Theodore W. Randolph Sustained-release composition including amorphous polymer
US6048736A (en) 1998-04-29 2000-04-11 Kosak; Kenneth M. Cyclodextrin polymers for carrying and releasing drugs
KR19990085365A (ko) 1998-05-16 1999-12-06 허영섭 지속적으로 약물 조절방출이 가능한 생분해성 고분자 미립구 및그 제조방법
US6248363B1 (en) 1999-11-23 2001-06-19 Lipocine, Inc. Solid carriers for improved delivery of active ingredients in pharmaceutical compositions
US6271359B1 (en) 1999-04-14 2001-08-07 Musc Foundation For Research Development Tissue-specific and pathogen-specific toxic agents and ribozymes
US6465467B1 (en) * 1999-05-21 2002-10-15 Biovitrum Ab Certain aryl-aliphatic and heteroaryl-aliphatic piperazinyl pyrazines and their use in the treatment of serotonin-related diseases
MXPA03001771A (es) 2000-08-30 2003-06-04 Pfizer Prod Inc Formulaciones de liberacion sostenida para secretagogos de hormona del crecimiento.
JP2003081937A (ja) * 2001-09-07 2003-03-19 Bayer Ag ベンゼンスルホンアミド誘導体
US6974869B2 (en) 2001-09-18 2005-12-13 Bristol-Myers Squibb Pharma Company Piperizinones as modulators of chemokine receptor activity
HUP0401924A3 (en) * 2001-11-14 2009-07-28 Schering Corp Cannabinoid receptor ligands, their use and pharmaceutical compositions containing them
JP2005516903A (ja) * 2001-11-30 2005-06-09 エフ．ホフマン−ラ　ロシュ　アーゲー 喘息の処置におけるｃｃｒ−３受容体拮抗物質として使用するためのピペラジン誘導体
GB0216383D0 (en) * 2002-07-13 2002-08-21 Astrazeneca Ab Compounds
US6916833B2 (en) * 2003-03-13 2005-07-12 Hoffmann-La Roche Inc. Substituted piperidines
RU2380356C2 (ru) * 2003-03-24 2010-01-27 Актимис Фармасьютикалз, Инк. Производные 2-фенокси и 2-фенилсульфонамида с ссr3 антагонистической активностью для лечения астмы и других воспалительных или иммунологических заболеваний
WO2006020598A2 (en) 2004-08-10 2006-02-23 Incyte Corporation Amido compounds and their use as pharmaceuticals
JP5140577B2 (ja) * 2005-03-31 2013-02-06 タケダ カリフォルニア インコーポレイテッド ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害剤
EP1934201A1 (en) 2005-10-06 2008-06-25 Auspex Pharmaceuticals Inc. Deuterated inhibitors of gastric h+, k+-atpase with enhanced therapeutic properties
TW200730512A (en) * 2005-12-12 2007-08-16 Astrazeneca Ab Novel compounds
US7750168B2 (en) 2006-02-10 2010-07-06 Sigma-Aldrich Co. Stabilized deuteroborane-tetrahydrofuran complex
WO2008063600A2 (en) 2006-11-17 2008-05-29 Concert Pharmaceuticals Inc. Triazolyl tropane derivatives
TW201041583A (en) 2009-04-22 2010-12-01 Axikin Pharmaceuticals Inc 2,5-disubstituted arylsulfonamide CCR3 antagonists
RU2539591C2 (ru) 2009-04-22 2015-01-20 Аксикин Фармасьютикалз, Инк. Антагонисты арилсульфонамида ccr3
PE20120810A1 (es) * 2009-04-22 2012-07-08 Axikin Pharmaceuticals Inc Compuestos derivados de 5-ciano-2-(feniltio)bencensulfonamida como antagonistas de ccr3
CN102892754A (zh) 2010-03-17 2013-01-23 埃克希金医药品有限公司 芳基磺酰胺ccr3拮抗剂
CN103298786B (zh) 2010-10-11 2016-01-20 埃克希金医药品有限公司 芳基磺酰胺盐ccr3拮抗剂

Also Published As

Publication number Publication date
US20160031841A1 (en) 2016-02-04
NZ620074A (en) 2015-09-25
NZ595823A (en) 2014-03-28
BRPI1014669A2 (pt) 2017-07-18
CR20110535A (es) 2012-02-09
ES2474615T3 (es) 2014-07-09
HUE038507T2 (hu) 2018-10-29
TW201041852A (en) 2010-12-01
TWI510469B (zh) 2015-12-01
MY162440A (en) 2017-06-15
ECSP11011473A (es) 2012-01-31
IL215840A0 (en) 2012-01-31
JP2012524790A (ja) 2012-10-18
WO2010123959A2 (en) 2010-10-28
EP2421830A2 (en) 2012-02-29
CO6470792A2 (es) 2012-06-29
HK1199450A1 (en) 2015-07-03
EP2749554B1 (en) 2017-12-20
EP2421830B1 (en) 2014-04-02
CL2011002617A1 (es) 2012-08-24
US8563544B2 (en) 2013-10-22
IL229710A0 (en) 2014-01-30
SG175749A1 (en) 2011-12-29
US20100273785A1 (en) 2010-10-28
CA2758968A1 (en) 2010-10-28
US8318747B2 (en) 2012-11-27
DK2749554T3 (en) 2018-04-03
UA105524C2 (ru) 2014-05-26
EP2749554A3 (en) 2014-08-06
IL229712A0 (en) 2014-01-30
KR20160064240A (ko) 2016-06-07
AU2010239340A1 (en) 2011-11-10
HK1162475A1 (en) 2012-08-31
CN102459177A (zh) 2012-05-16
AU2010239340B2 (en) 2015-07-02
CN102459177B (zh) 2015-09-02
MX2011011080A (es) 2012-02-23
US20130065889A1 (en) 2013-03-14
EP2749554A2 (en) 2014-07-02
US20140066446A1 (en) 2014-03-06
IL229711A0 (en) 2014-01-30
PE20150925A1 (es) 2015-06-14
KR101687144B1 (ko) 2016-12-15
WO2010123959A3 (en) 2011-02-17
MX357611B (es) 2018-07-17
JP5847702B2 (ja) 2016-01-27
CA2758968C (en) 2018-05-29
AR076362A1 (es) 2011-06-08
SG10201505313RA (en) 2015-08-28
IL215840A (en) 2015-06-30
NI201100184A (es) 2012-06-13
KR20120013403A (ko) 2012-02-14
US9187425B2 (en) 2015-11-17
RU2527165C2 (ru) 2014-08-27
IL229712A (en) 2015-09-24
PE20120810A1 (es) 2012-07-08
ES2664984T3 (es) 2018-04-24

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2011147186A (ru) 2, 5-дизамещенные арилсульфонамидные антагонисты ссr3
JP2018518537A5 (ru)
NO20054206L (no) Bifenylderivater
EA202092169A1 (ru) ПРИМЕНЕНИЕ ЗАМЕЩЕННЫХ АМИНОПРОПИОНАТНЫХ СОЕДИНЕНИЙ В ЛЕЧЕНИИ ИНФЕКЦИИ SARS-CoV-2
WO2006023460A3 (en) COMPOUNDS HAVING β2 ADRENERGIC RECEPTOR AGONIST AND MUSCARINIC RECEPTOR ANTAGONIST ACTIVITY
RU2012120760A (ru) Новые композиции для предупреждения и/или лечения лизосомных болезней накопления
RU2014136394A (ru) Морфолиноалкилфумаратные соединения, фармацевтические композиции и способы применения
LU92602I2 (fr) Trametinib, optionnellement sous la forme d'un sel, hydrate ou solvate pharmaceutiquement acceptablede celui-ci
JP2006501295A5 (ru)
JP2016500111A5 (ru)
JP2012509349A5 (ru)
RU2015143610A (ru) Лечение катаплексии
JP2020507602A5 (ru)
JP2007508360A5 (ru)
JP2015024998A5 (ru)
JP2013510825A5 (ru)
AR087301A1 (es) Derivados de carboxamida y urea que contienen pirazol heteroaromatico sustituido como ligandos del receptor de vanilloide
RU2013119129A (ru) Органические соединения
RU2016134751A (ru) Соединения
JP2015508092A5 (ru)
RU2019141734A (ru) Терапевтические соединения и композиции и способы их применения
ATE446962T1 (de) Thiazolopyridinon-derivate als mch- rezeptorantagonisten
CA2679198A1 (en) Nicotinamide derivatives as inhibitors of h-pgds and their use for treating prostaglandin d2 mediated diseases
JP2010155827A5 (ru)
JP2010527984A5 (ru)