RU2010100819A - Способ изготовления лекарственного средства, содержащего варденафила гидрохлорида тригидрат - Google Patents
Способ изготовления лекарственного средства, содержащего варденафила гидрохлорида тригидрат Download PDFInfo
- Publication number
- RU2010100819A RU2010100819A RU2010100819/15A RU2010100819A RU2010100819A RU 2010100819 A RU2010100819 A RU 2010100819A RU 2010100819/15 A RU2010100819/15 A RU 2010100819/15A RU 2010100819 A RU2010100819 A RU 2010100819A RU 2010100819 A RU2010100819 A RU 2010100819A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- cellulose
- starch
- mainly
- hydrochloride trihydrate
- vardenafil hydrochloride
- Prior art date
Links
- FBCDRHDULQYRTB-UHFFFAOYSA-N 2-[2-ethoxy-5-(4-ethylpiperazin-1-yl)sulfonylphenyl]-5-methyl-7-propyl-1h-imidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-4-one;trihydrate;hydrochloride Chemical compound O.O.O.Cl.CCCC1=NC(C)=C(C(N=2)=O)N1NC=2C(C(=CC=1)OCC)=CC=1S(=O)(=O)N1CCN(CC)CC1 FBCDRHDULQYRTB-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims abstract 9
- 229960004573 vardenafil hydrochloride trihydrate Drugs 0.000 title claims abstract 9
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 title 1
- 238000000034 method Methods 0.000 claims abstract 31
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims abstract 5
- 239000010409 thin film Substances 0.000 claims abstract 4
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims abstract 3
- 239000007787 solid Substances 0.000 claims abstract 3
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims abstract 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 2
- 229940126601 medicinal product Drugs 0.000 claims abstract 2
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 11
- 235000010980 cellulose Nutrition 0.000 claims 7
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 claims 7
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 claims 7
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 claims 6
- 239000008107 starch Substances 0.000 claims 6
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 claims 6
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical group O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 claims 5
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 claims 5
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 claims 5
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 claims 5
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 claims 4
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 claims 4
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 claims 4
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 claims 4
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 claims 4
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 claims 4
- 229920002785 Croscarmellose sodium Polymers 0.000 claims 3
- WSFSSNUMVMOOMR-UHFFFAOYSA-N Formaldehyde Chemical compound O=C WSFSSNUMVMOOMR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 239000000945 filler Substances 0.000 claims 3
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 claims 3
- UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N hydroxypropyl methyl cellulose Chemical compound OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC2C(C(O)C(OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C(CO)O2)O)C(CO)O1 UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical group [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 3
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 claims 3
- 229920002451 polyvinyl alcohol Polymers 0.000 claims 3
- 235000019422 polyvinyl alcohol Nutrition 0.000 claims 3
- VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L Calcium carbonate Chemical compound [Ca+2].[O-]C([O-])=O VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 2
- 239000001856 Ethyl cellulose Substances 0.000 claims 2
- ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N Ethyl cellulose Chemical compound CCOCC1OC(OC)C(OCC)C(OCC)C1OC1C(O)C(O)C(OC)C(CO)O1 ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N Fumaric acid Chemical compound OC(=O)\C=C\C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N 0.000 claims 2
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerol Natural products OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 229920002153 Hydroxypropyl cellulose Polymers 0.000 claims 2
- UQSXHKLRYXJYBZ-UHFFFAOYSA-N Iron oxide Chemical group [Fe]=O UQSXHKLRYXJYBZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 claims 2
- 239000004372 Polyvinyl alcohol Substances 0.000 claims 2
- GWEVSGVZZGPLCZ-UHFFFAOYSA-N Titan oxide Chemical compound O=[Ti]=O GWEVSGVZZGPLCZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 claims 2
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 claims 2
- 238000000576 coating method Methods 0.000 claims 2
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 2
- 239000001767 crosslinked sodium carboxy methyl cellulose Substances 0.000 claims 2
- 235000019325 ethyl cellulose Nutrition 0.000 claims 2
- 229920001249 ethyl cellulose Polymers 0.000 claims 2
- 239000001863 hydroxypropyl cellulose Substances 0.000 claims 2
- 235000010977 hydroxypropyl cellulose Nutrition 0.000 claims 2
- 239000000049 pigment Substances 0.000 claims 2
- 239000000377 silicon dioxide Substances 0.000 claims 2
- LNAZSHAWQACDHT-XIYTZBAFSA-N (2r,3r,4s,5r,6s)-4,5-dimethoxy-2-(methoxymethyl)-3-[(2s,3r,4s,5r,6r)-3,4,5-trimethoxy-6-(methoxymethyl)oxan-2-yl]oxy-6-[(2r,3r,4s,5r,6r)-4,5,6-trimethoxy-2-(methoxymethyl)oxan-3-yl]oxyoxane Chemical compound CO[C@@H]1[C@@H](OC)[C@H](OC)[C@@H](COC)O[C@H]1O[C@H]1[C@H](OC)[C@@H](OC)[C@H](O[C@H]2[C@@H]([C@@H](OC)[C@H](OC)O[C@@H]2COC)OC)O[C@@H]1COC LNAZSHAWQACDHT-XIYTZBAFSA-N 0.000 claims 1
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N Alpha-Lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 claims 1
- 229920000856 Amylose Polymers 0.000 claims 1
- 229920002134 Carboxymethyl cellulose Polymers 0.000 claims 1
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 claims 1
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 claims 1
- FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N D-glucitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N 0.000 claims 1
- 235000019739 Dicalciumphosphate Nutrition 0.000 claims 1
- 108010010803 Gelatin Proteins 0.000 claims 1
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 claims 1
- 229920000663 Hydroxyethyl cellulose Polymers 0.000 claims 1
- 239000004354 Hydroxyethyl cellulose Substances 0.000 claims 1
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 claims 1
- 229930195725 Mannitol Natural products 0.000 claims 1
- 229920000881 Modified starch Polymers 0.000 claims 1
- 239000004368 Modified starch Substances 0.000 claims 1
- 229920002230 Pectic acid Polymers 0.000 claims 1
- 235000021355 Stearic acid Nutrition 0.000 claims 1
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 claims 1
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 claims 1
- VJHCJDRQFCCTHL-UHFFFAOYSA-N acetic acid 2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal Chemical compound CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O VJHCJDRQFCCTHL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 235000010443 alginic acid Nutrition 0.000 claims 1
- 229920000615 alginic acid Polymers 0.000 claims 1
- 239000000783 alginic acid Substances 0.000 claims 1
- 229960001126 alginic acid Drugs 0.000 claims 1
- 150000004781 alginic acids Chemical class 0.000 claims 1
- WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N beta-D-glucose Chemical compound OC[C@H]1O[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N 0.000 claims 1
- 235000010410 calcium alginate Nutrition 0.000 claims 1
- 239000000648 calcium alginate Substances 0.000 claims 1
- 229960002681 calcium alginate Drugs 0.000 claims 1
- 229910000019 calcium carbonate Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000001506 calcium phosphate Substances 0.000 claims 1
- CJZGTCYPCWQAJB-UHFFFAOYSA-L calcium stearate Chemical compound [Ca+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O CJZGTCYPCWQAJB-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 1
- 235000013539 calcium stearate Nutrition 0.000 claims 1
- 239000008116 calcium stearate Substances 0.000 claims 1
- OKHHGHGGPDJQHR-YMOPUZKJSA-L calcium;(2s,3s,4s,5s,6r)-6-[(2r,3s,4r,5s,6r)-2-carboxy-6-[(2r,3s,4r,5s,6r)-2-carboxylato-4,5,6-trihydroxyoxan-3-yl]oxy-4,5-dihydroxyoxan-3-yl]oxy-3,4,5-trihydroxyoxane-2-carboxylate Chemical compound [Ca+2].O[C@@H]1[C@H](O)[C@H](O)O[C@@H](C([O-])=O)[C@H]1O[C@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O[C@H]2[C@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O2)C([O-])=O)O)[C@H](C(O)=O)O1 OKHHGHGGPDJQHR-YMOPUZKJSA-L 0.000 claims 1
- 235000010948 carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 239000008112 carboxymethyl-cellulose Substances 0.000 claims 1
- 229940105329 carboxymethylcellulose Drugs 0.000 claims 1
- 229920002301 cellulose acetate Polymers 0.000 claims 1
- 229940075614 colloidal silicon dioxide Drugs 0.000 claims 1
- 229960005168 croscarmellose Drugs 0.000 claims 1
- 235000010947 crosslinked sodium carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 claims 1
- NEFBYIFKOOEVPA-UHFFFAOYSA-K dicalcium phosphate Chemical compound [Ca+2].[Ca+2].[O-]P([O-])([O-])=O NEFBYIFKOOEVPA-UHFFFAOYSA-K 0.000 claims 1
- 229940038472 dicalcium phosphate Drugs 0.000 claims 1
- 229910000390 dicalcium phosphate Inorganic materials 0.000 claims 1
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 claims 1
- 150000002016 disaccharides Chemical class 0.000 claims 1
- 239000007884 disintegrant Substances 0.000 claims 1
- 230000002708 enhancing effect Effects 0.000 claims 1
- MVPICKVDHDWCJQ-UHFFFAOYSA-N ethyl 3-pyrrolidin-1-ylpropanoate Chemical compound CCOC(=O)CCN1CCCC1 MVPICKVDHDWCJQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000003925 fat Substances 0.000 claims 1
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 claims 1
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 claims 1
- 150000004665 fatty acids Chemical class 0.000 claims 1
- 239000007888 film coating Substances 0.000 claims 1
- 238000009501 film coating Methods 0.000 claims 1
- 239000001530 fumaric acid Substances 0.000 claims 1
- 235000011087 fumaric acid Nutrition 0.000 claims 1
- 229920000159 gelatin Polymers 0.000 claims 1
- 235000019322 gelatine Nutrition 0.000 claims 1
- 235000011852 gelatine desserts Nutrition 0.000 claims 1
- 239000008103 glucose Substances 0.000 claims 1
- -1 glycerol ester Chemical class 0.000 claims 1
- 235000019447 hydroxyethyl cellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 239000008101 lactose Substances 0.000 claims 1
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 claims 1
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 claims 1
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 claims 1
- 229920000609 methyl cellulose Polymers 0.000 claims 1
- 239000001923 methylcellulose Substances 0.000 claims 1
- 235000010981 methylcellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 235000019426 modified starch Nutrition 0.000 claims 1
- 150000002772 monosaccharides Chemical class 0.000 claims 1
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Natural products CCCCCCCC(C)CCCCCCCCC(O)=O OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- TWNQGVIAIRXVLR-UHFFFAOYSA-N oxo(oxoalumanyloxy)alumane Chemical compound O=[Al]O[Al]=O TWNQGVIAIRXVLR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- LCLHHZYHLXDRQG-ZNKJPWOQSA-N pectic acid Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)O[C@H](C(O)=O)[C@@H]1OC1[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H](OC2[C@@H]([C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O2)C(O)=O)O)[C@@H](C(O)=O)O1 LCLHHZYHLXDRQG-ZNKJPWOQSA-N 0.000 claims 1
- 229940124531 pharmaceutical excipient Drugs 0.000 claims 1
- 239000010318 polygalacturonic acid Substances 0.000 claims 1
- 229920000193 polymethacrylate Polymers 0.000 claims 1
- 229920002689 polyvinyl acetate Polymers 0.000 claims 1
- 239000011118 polyvinyl acetate Substances 0.000 claims 1
- 229940100467 polyvinyl acetate phthalate Drugs 0.000 claims 1
- 235000012239 silicon dioxide Nutrition 0.000 claims 1
- 235000020374 simple syrup Nutrition 0.000 claims 1
- 239000011734 sodium Substances 0.000 claims 1
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 claims 1
- 235000015424 sodium Nutrition 0.000 claims 1
- 235000019812 sodium carboxymethyl cellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 229920001027 sodium carboxymethylcellulose Polymers 0.000 claims 1
- 229940045902 sodium stearyl fumarate Drugs 0.000 claims 1
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 claims 1
- 235000010356 sorbitol Nutrition 0.000 claims 1
- 229940032147 starch Drugs 0.000 claims 1
- 239000008117 stearic acid Substances 0.000 claims 1
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 claims 1
- 150000005846 sugar alcohols Chemical class 0.000 claims 1
- 239000000454 talc Substances 0.000 claims 1
- 229910052623 talc Inorganic materials 0.000 claims 1
- 235000012222 talc Nutrition 0.000 claims 1
- 239000004408 titanium dioxide Substances 0.000 claims 1
- VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N trans-butenedioic acid Natural products OC(=O)C=CC(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2095—Tabletting processes; Dosage units made by direct compression of powders or specially processed granules, by eliminating solvents, by melt-extrusion, by injection molding, by 3D printing
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/53—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with three nitrogens as the only ring hetero atoms, e.g. chlorazanil, melamine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
- A61K9/2806—Coating materials
- A61K9/2833—Organic macromolecular compounds
- A61K9/286—Polysaccharides, e.g. gums; Cyclodextrin
- A61K9/2866—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Gynecology & Obstetrics (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
1. Способ приготовления лекарственного средства, содержащего варденафила гидрохлорида тригидрат, в твердом виде, отличающийся тем, что варденафила гидрохлорида тригидрат подвергают обработке с подходящими фармацевтическими вспомогательными средствами при температуре от приблизительно 20°C до приблизительно 45°C, предпочтительно от приблизительно 20°C до приблизительно 40°C, в частности от приблизительно 20°C до приблизительно 35°C, главным образом, от приблизительно 20°C до приблизительно 30°C, и особенно предпочтительно при приблизительно 23°C. ! 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что относительная влажность окружающей атмосферы технологического процесса составляет приблизительно от 30% до приблизительно 90%, предпочтительно приблизительно от 30% до приблизительно 50%, в частности приблизительно от 30% до приблизительно 40%, главным образом приблизительно от 33% до приблизительно 35%. ! 3. Способ по п.1 или 2, отличающийся тем, что температура технологического процесса составляет приблизительно 23°C, и при этом относительная влажность окружающей атмосферы технологического процесса составляет приблизительно от 33% до приблизительно 35%. ! 4. Способ по п.1, отличающийся тем, что варденафила гидрохлорида тригидрат смешивают с подходящими фармацевтическими вспомогательными средствами на первой стадии, затем смесь прессуют и таблетки необязательно покрывают оболочкой в виде тонкого пленочного слоя. ! 5. Способ по п.1, отличающийся тем, что обработанное лекарственное средство покрывают оболочкой в виде тонкого пленочного слоя на последующей дополнительной стадии при температуре от приблизительно 40°C до приблизительно 55°C, предпочт
Claims (20)
1. Способ приготовления лекарственного средства, содержащего варденафила гидрохлорида тригидрат, в твердом виде, отличающийся тем, что варденафила гидрохлорида тригидрат подвергают обработке с подходящими фармацевтическими вспомогательными средствами при температуре от приблизительно 20°C до приблизительно 45°C, предпочтительно от приблизительно 20°C до приблизительно 40°C, в частности от приблизительно 20°C до приблизительно 35°C, главным образом, от приблизительно 20°C до приблизительно 30°C, и особенно предпочтительно при приблизительно 23°C.
2. Способ по п.1, отличающийся тем, что относительная влажность окружающей атмосферы технологического процесса составляет приблизительно от 30% до приблизительно 90%, предпочтительно приблизительно от 30% до приблизительно 50%, в частности приблизительно от 30% до приблизительно 40%, главным образом приблизительно от 33% до приблизительно 35%.
3. Способ по п.1 или 2, отличающийся тем, что температура технологического процесса составляет приблизительно 23°C, и при этом относительная влажность окружающей атмосферы технологического процесса составляет приблизительно от 33% до приблизительно 35%.
4. Способ по п.1, отличающийся тем, что варденафила гидрохлорида тригидрат смешивают с подходящими фармацевтическими вспомогательными средствами на первой стадии, затем смесь прессуют и таблетки необязательно покрывают оболочкой в виде тонкого пленочного слоя.
5. Способ по п.1, отличающийся тем, что обработанное лекарственное средство покрывают оболочкой в виде тонкого пленочного слоя на последующей дополнительной стадии при температуре от приблизительно 40°C до приблизительно 55°C, предпочтительно при приблизительно от 40°C до приблизительно 50°C, в частности при приблизительно 45°C.
6. Способ по п.1, включающий нижеприведенные стадии:
(a) предварительное прессование активного соединения, варденафила гидрохлорида тригидрата, в присутствии подходящих фармацевтических вспомогательных средств,
(b) последующее смешивание с дополнительными подходящими фармацевтическими вспомогательными средствами,
(с) прессование и необязательно
(d) покрытие оболочкой.
7. Способ по п.1, отличающийся тем, что подходящие фармацевтические вспомогательные средства выбирают из связующих веществ, регуляторов текучести и/или скользящих веществ и необязательно также из наполнителей и/или разрыхлителей (веществ, увеличивающих распадаемость), и необязательно, пленкообразующего вещества.
8. Способ по п.6, отличающийся тем, что в соответствии со стадией (a) предварительное прессование осуществляют в присутствии, по крайней мере, одного связующего вещества.
9. Способ по п.6, отличающийся тем, что в соответствии со стадией (b) последующее смешивание осуществляют с, по крайней мере, одним регулятором текучести и, по крайней мере, одним скользящим веществом.
10. Способ по п.6, отличающийся тем, что в соответствии со стадией (d) покрытие оболочкой осуществляют с, по крайней мере, одним пленкообразующим веществом.
11. Способ по п.7, отличающийся тем, что связующее вещество выбирают из целлюлозы, в частности микрокристаллической целлюлозы или микроцеллюлозы, производных целлюлозы, в частности гидроксипропилметилцеллюлозы или гидроксипропилцеллюлозы, поливинилпирролидона и/или крахмала и, в частности, связующее вещество представляет собой микрокристаллическую целлюлозу и/или поливинилпирролидон.
12. Способ по п.7, отличающийся тем, что регулятор текучести выбирают из диоксида кремния и/или сложного эфира глицерина и жирной кислоты.
13. Способ по п.7, отличающийся тем, что скользящее вещество выбирают из стеарата магния, стеарата кальция, фумаровой кислоты, стеарилфумарата натрия, стеариновой кислоты, талька, крахмала и/или твердых полиэтиленгликолей, и, в частности, скользящее вещество представляет собой стеарат магния.
14. Способ по п.7, отличающийся тем, что распадающееся вещество выбирают из поперечно сшитого поливинилпирролидона, крахмала, натрийкарбоксиметилкрахмала, карбоксиметилцеллюлозы, альгиновой кислоты, альгината кальция, пектиновой кислоты, формальдегидных желатинов и/или амилозы, и, в частности, распадающееся вещество представляет собой поперечно сшитый поливинилпирролидон.
15. Способ по п.7, отличающийся тем, что наполнитель выбирают из микрокристаллической целлюлозы, крахмала, моно- и дисахаридов, главным образом, лактозы, глюкозы и сахарозы, сахарных спиртов, главным образом, маннита и сорбита, дикальцийфосфата и/или карбоната кальция, и, в частности, наполнитель представляет собой микрокристаллическую целлюлозу.
16. Способ по п.7, отличающийся тем, что пленкообразующее вещество выбирают из водорастворимых производных целлюлозы, главным образом, метилцеллюлозы, гидроксипропилметилцеллюлозы, гидроксипропилцеллюлозы, гидроксиэтилцеллюлозы и натрийкарбоксиметилцеллюлозы, водонерастворимых производных целлюлозы, главным образом, этилцеллюлозы, ацетофталата целлюлозы и фталата гидроксипропилметилцеллюлозы, полиакрилатов, полиметакрилатов, поливинилпирролидона, фталата поливинилацетата, поливинилацетата, поливиниловых спиртов, полиэтиленгликоля, жиров и сахарного сиропа, и, в частности, пленкообразующее вещество представляет собой смесь гидроксипропилметилцеллюлозы и полиэтиленгликоля.
17. Способ по п.4, отличающийся тем, что регулятор текучести представляет собой коллоидный диоксид кремния или осажденный диоксид кремния, распадающееся вещество представляет собой поперечно сшитую карбоксиметилцеллюлозу (кроскармеллозу), поперечно сшитую натрийкарбоксиметилцеллюлозу (натриевую соль кроскармеллозы) или кукурузный крахмал, наполнитель представляет собой модифицированный крахмал (крахмал 1500), или пленкообразующее вещество на основе ГПМЦ (гидроксипропилметилцеллюлозы) или на основе ПВС (поливинилового спирта).
18. Способ по п.4, отличающийся тем, что он не включает в себя предварительное прессование активного соединения, варденафила гидрохлорида тригидрата.
19. Способ по п.4, отличающийся тем, что пленочное покрытие содержит один или несколько пигментов.
20. Способ по п.19, отличающийся тем, что пигмент выбирают из оксида железа, оксида алюминия и/или диоксида титана.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE102007027067A DE102007027067A1 (de) | 2007-06-12 | 2007-06-12 | Verfahren zur Herstellung eines Arzneimittels enthaltend Vardenafil Hydrochlorid Trihydrat |
| DE102007027067.6 | 2007-06-12 | ||
| PCT/EP2008/004755 WO2008151811A2 (de) | 2007-06-12 | 2008-06-12 | Verfahren zur herstellung eines arzneimittels enthaltend vardenafil hydrochlorid trihydrat |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2010100819A true RU2010100819A (ru) | 2011-07-20 |
| RU2493849C2 RU2493849C2 (ru) | 2013-09-27 |
Family
ID=39986037
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2010100819/15A RU2493849C2 (ru) | 2007-06-12 | 2008-06-12 | Способ приготовления лекарственного средства, содержащего варденафила гидрохлорида тригидрат |
Country Status (6)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US8772292B2 (ru) |
| EP (1) | EP2170296A2 (ru) |
| CA (1) | CA2687500A1 (ru) |
| DE (1) | DE102007027067A1 (ru) |
| RU (1) | RU2493849C2 (ru) |
| WO (1) | WO2008151811A2 (ru) |
Families Citing this family (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| TW201028168A (en) * | 2008-12-19 | 2010-08-01 | Solvay Pharm Bv | Precompacted fast-disintegrating formulations of compounds with a low oral bioavailability |
| DE102009020888A1 (de) | 2009-05-12 | 2010-11-18 | Ratiopharm Gmbh | Schmelztablette, enthaltend ein Vardenafil-Salz |
| CZ2011767A3 (cs) | 2011-11-24 | 2013-06-05 | Zentiva, K.S. | Zpusob prípravy a izolace solí vardenafilu s kyselinami |
| CZ307091B6 (cs) * | 2012-09-14 | 2018-01-10 | Zentiva, K.S. | Stabilní farmaceutický přípravek obsahující Vardenafil hydrochlorid |
| EP3082428A4 (en) | 2013-12-09 | 2017-08-02 | Respira Therapeutics, Inc. | Pde5 inhibitor powder formulations and methods relating thereto |
| CN111655229A (zh) | 2017-12-20 | 2020-09-11 | 卡里亚制药控股有限公司 | 包含伐地那非的薄膜制剂、其制备方法及其用途 |
| JP7336241B2 (ja) * | 2019-04-02 | 2023-08-31 | 富士化学工業株式会社 | バルデナフィル含有錠剤の製造方法 |
| CN114948968A (zh) * | 2021-02-22 | 2022-08-30 | 南京佰麦生物技术有限公司 | 一种稳定的三水合盐酸伐地那非药物组合物 |
| CN114246835A (zh) * | 2022-01-05 | 2022-03-29 | 河北龙海药业有限公司 | 一种枸橼酸西地那非口腔崩解片的制备方法 |
| CN115737581B (zh) * | 2022-12-13 | 2024-03-12 | 上海普康药业有限公司 | 一种盐酸伐地那非口崩片及其制备方法 |
Family Cites Families (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| HRP20020585B1 (hr) | 1997-11-12 | 2013-02-28 | Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft | 2-fenil supstituirani imidazotriazinoni kao inhibitori fosfodiesteraze |
| US6569461B1 (en) * | 1999-03-08 | 2003-05-27 | Merck & Co., Inc. | Dihydroxy open-acid and salts of HMG-CoA reductase inhibitors |
| DE19944161A1 (de) | 1999-09-15 | 2001-03-22 | Bayer Ag | Neue Kombination zur Behandlung von sexueller Dysfunktion |
| DE10232113A1 (de) * | 2002-07-16 | 2004-01-29 | Bayer Ag | Vardenafil Hydrochlorid Trihydrat enthaltende Arzneimittel |
| DE102004023069A1 (de) | 2004-05-11 | 2005-12-08 | Bayer Healthcare Ag | Neue Darreichungsformen des PDE 5-Inhibitors Vardenafil |
| DE102005009240A1 (de) | 2005-03-01 | 2006-09-07 | Bayer Healthcare Ag | Arzneiformen mit verbesserten pharmakokinetischen Eigenschaften |
| DE102005009241A1 (de) | 2005-03-01 | 2006-09-07 | Bayer Healthcare Ag | Arzneiformen mit kontrollierter Bioverfügbarkeit |
| CA2623237C (en) * | 2005-09-23 | 2013-07-09 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Novel dosage formulation |
-
2007
- 2007-06-12 DE DE102007027067A patent/DE102007027067A1/de not_active Withdrawn
-
2008
- 2008-06-12 US US12/600,446 patent/US8772292B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2008-06-12 RU RU2010100819/15A patent/RU2493849C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2008-06-12 EP EP08759223A patent/EP2170296A2/de not_active Withdrawn
- 2008-06-12 CA CA002687500A patent/CA2687500A1/en not_active Abandoned
- 2008-06-12 WO PCT/EP2008/004755 patent/WO2008151811A2/de not_active Ceased
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CA2687500A1 (en) | 2008-12-18 |
| WO2008151811A3 (de) | 2009-03-26 |
| RU2493849C2 (ru) | 2013-09-27 |
| US20100159003A1 (en) | 2010-06-24 |
| US8772292B2 (en) | 2014-07-08 |
| DE102007027067A1 (de) | 2008-12-18 |
| EP2170296A2 (de) | 2010-04-07 |
| WO2008151811A2 (de) | 2008-12-18 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2010100819A (ru) | Способ изготовления лекарственного средства, содержащего варденафила гидрохлорида тригидрат | |
| DK2580206T3 (en) | PHARMACEUTICAL COMPOSITION, WHICH INCLUDES an amide derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof | |
| TW201204414A (en) | Coated tablet formulation and method | |
| EP4620458A2 (en) | Ribociclib tablet | |
| US20130064888A1 (en) | Pharmaceutical formulations | |
| US20120283291A1 (en) | Solid pharmaceutical composition comprising donepezil hydrochloride | |
| EP2496217B1 (en) | Direct compression tablets of otilonium | |
| CN108135853A (zh) | 包含阿法替尼的药物组合物 | |
| EP2323634B1 (en) | Ropinirole composition | |
| CN106176771B (zh) | 一种拉米夫定-替诺福韦复方片及其制备方法 | |
| CA2560812A1 (en) | Coated tablet formulation and method | |
| JP2020510027A5 (ru) | ||
| JP7585043B2 (ja) | レナリドミドを含む医薬組成物 | |
| WO2018229784A1 (en) | Pharmaceutical compositions of dabigatran | |
| CN110446701B (zh) | 一种2-氨基嘧啶类化合物的药用组合物及其制备方法 | |
| CN117440800A (zh) | 用于对水分敏感的药物组合物的保护性包衣 | |
| US20160015646A1 (en) | Oral delivery system for sorafenib tosylate | |
| KR20140092695A (ko) | 발사르탄 함유 경구용 약학 조성물 | |
| RU2362549C2 (ru) | Таблетки в оболочке | |
| JP2018203706A (ja) | ブロナンセリン含有錠剤 | |
| JP7336241B2 (ja) | バルデナフィル含有錠剤の製造方法 | |
| CA2942239A1 (en) | A premix of crystalline raltegravir potassium salt and a process for the preparation thereof | |
| CN100525755C (zh) | 包衣片剂 | |
| JP2024007795A (ja) | エゼチミブ・ロスバスタチン配合錠 | |
| CN110585145A (zh) | 一种奥贝胆酸片剂的制备方法 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20200613 |