[go: up one dir, main page]

RU2009131058A - Применение замещенных производных пираноновой кислоты для лечения метаболического синдрома - Google Patents

Применение замещенных производных пираноновой кислоты для лечения метаболического синдрома Download PDF

Info

Publication number
RU2009131058A
RU2009131058A RU2009131058/15A RU2009131058A RU2009131058A RU 2009131058 A RU2009131058 A RU 2009131058A RU 2009131058/15 A RU2009131058/15 A RU 2009131058/15A RU 2009131058 A RU2009131058 A RU 2009131058A RU 2009131058 A RU2009131058 A RU 2009131058A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
aryl
heterocyclyl
coo
alkenyl
Prior art date
Application number
RU2009131058/15A
Other languages
English (en)
Inventor
Харм БРУММЕРХОП (DE)
Харм Бруммерхоп
Зигфрид ШТЕНГЕЛИН (DE)
Зигфрид ШТЕНГЕЛИН
Хуберт ХОЙЕР (DE)
Хуберт Хойер
Зузанне КИЛЬП (DE)
Зузанне КИЛЬП
Андреас ХЕРЛИНГ (DE)
Андреас Херлинг
Томас КЛАБУНДЕ (DE)
Томас КЛАБУНДЕ
Дитер КАДЕРАЙТ (DE)
Дитер КАДЕРАЙТ
Маттиас УРМАНН (DE)
Маттиас Урманн
Original Assignee
Санофи-Авентис (Fr)
Санофи-Авентис
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=39232744&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2009131058(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Санофи-Авентис (Fr), Санофи-Авентис filed Critical Санофи-Авентис (Fr)
Publication of RU2009131058A publication Critical patent/RU2009131058A/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/335Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/35Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
    • A61K31/351Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom not condensed with another ring
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06Antiasthmatics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06Antipsoriatics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/10Anti-acne agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/06Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16Anti-Parkinson drugs
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04Anorexiants; Antiobesity agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06Antihyperlipidemics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12Antivirals
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12Antihypertensives

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Psychology (AREA)

Abstract

1. Применение соединений формулы I ! ! в которой ! R1 представляет собой Н, F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, NH2, NH(C1-C6)-алкил, N((C1-C6)-алкил)2, SF5, SO2-CH3, COOH, COO-(C1-C6)-алкил, CONH2, (C1-C20)-алкил, (С3-С20)-циклоалкил, (С2-С20)-алкенил, (С2-С20)-алкинил, арил, гетероциклил, причем в остатках (С1-С20)-алкил и (С2-С20)-алкенил одна или более отдельных -СН2- или -СН-групп могут быть заменены на -О- и причем алкил, циклоалкил, алкенил, алкинил, арил и гетероциклил могут быть моно- или полизамещены (следующими радикалами): ! F, Cl, Br, I, CF3, NO2, N3, CN, =O, COOH, COO-(C1-C6)-алкил, CONH2, СО(NH(C1-C6)алкил, CON[(C1-C6)алкил]2, циклоалкил, (C1-C10)-алкил, (С2-С6)-алкенил, (С2-С6)-алкинил, О-(С1-С6)-алкил, О-СО-(С1-С6)-алкил, О-СО-(С1-С6)-арил, О-СО-(С1-С6)-гетероциклил; PO3H2, P(O)(Oалкил)2, (С1-С6)-алкилен-Р(О)(Оалкил)2, О-Р(О)(ОН)2, О-Р(О)(Оалкил)2, SO3H, SO2-NH2, SO2NH(C1-C6)-алкил, SO2N[(C1-C6)-алкил]2, S-(C1-C6)-алкил, S-(CH2)n-арил, S-(CH2)n-гетероциклил, SO-(C1-C6)алкил, SO-(CH2)n-арил, SO-(CH2)n-гетероциклил, SO2-(C1-C6)-алкил, SO2-(CH2)n-арил, SO2-(CH2)n-гетероциклил, SO2-NH(CH2)n-арил, SO2-NH(CH2)n-гетероциклил, SO2-N((C1-C6)-алкил)(СН2)n-арил, SO2-N(C1-C6)-алкил)(СН2)n-гетероциклил, SO2-N((CH2)n-арил)2, SO2-N((CH2)n-(гетероциклил)2, причем n может быть = 0-6 и арильный остаток или гетероциклический остаток могут быть до двух раз замещены (следующими радикалами): F, Cl, Br, OH, CF3, SF5, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)-алкил, (С1-С6)-алкил, NH2; C(NH)(NH2), NH2, NH-(C1-C6)-алкил, N((C1-C6)-алкил)2, NH(C1-C7)-ацил, NH-CO-(C1-C6)-алкил, NH-COO-(C1-C6)-алкил, NH-CO-арил, NH-CO-гетероциклил, NH-COO-арил, NH-COO-гетероциклил, NH-CO-NH-(C1-C6)-алкил), NH-CO-NH-арил, NH-CO-NH-гетероциклил, N[(C1-C6)-алкил]-CO-(C1-C6)-алкил, N[(C1-C6)алкил]-COO-(C1-C6)-алкил, N[(C1-C6-алкил]-CO-арил, N[(C1-C6)-алкил]-CO-гетероциклил, N[(C1-C6)-алкил]-COO-арил, N[(C1-C6)-алкил]-COO-гетероциклил, N[(C1-C6)-алкил]-CO-NH-(C1-C6)-алкил), N[(C1-C6)-алкил]-CO-NH-арил, N[(C1-C6)-алкил]-CO-NH-гетероциклил, N[(C1-C6)-алкил]-CO-N((C1-C6)-алкил)2, N[(C1-C6)-алкил]-CO-N((C1-C6)-алкил

Claims (12)

1. Применение соединений формулы I
Figure 00000001
в которой
R1 представляет собой Н, F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, NH2, NH(C1-C6)-алкил, N((C1-C6)-алкил)2, SF5, SO2-CH3, COOH, COO-(C1-C6)-алкил, CONH2, (C1-C20)-алкил, (С320)-циклоалкил, (С220)-алкенил, (С220)-алкинил, арил, гетероциклил, причем в остатках (С120)-алкил и (С220)-алкенил одна или более отдельных -СН2- или -СН-групп могут быть заменены на -О- и причем алкил, циклоалкил, алкенил, алкинил, арил и гетероциклил могут быть моно- или полизамещены (следующими радикалами):
F, Cl, Br, I, CF3, NO2, N3, CN, =O, COOH, COO-(C1-C6)-алкил, CONH2, СО(NH(C1-C6)алкил, CON[(C1-C6)алкил]2, циклоалкил, (C1-C10)-алкил, (С26)-алкенил, (С26)-алкинил, О-(С16)-алкил, О-СО-(С16)-алкил, О-СО-(С16)-арил, О-СО-(С16)-гетероциклил; PO3H2, P(O)(Oалкил)2, (С16)-алкилен-Р(О)(Оалкил)2, О-Р(О)(ОН)2, О-Р(О)(Оалкил)2, SO3H, SO2-NH2, SO2NH(C1-C6)-алкил, SO2N[(C1-C6)-алкил]2, S-(C1-C6)-алкил, S-(CH2)n-арил, S-(CH2)n-гетероциклил, SO-(C1-C6)алкил, SO-(CH2)n-арил, SO-(CH2)n-гетероциклил, SO2-(C1-C6)-алкил, SO2-(CH2)n-арил, SO2-(CH2)n-гетероциклил, SO2-NH(CH2)n-арил, SO2-NH(CH2)n-гетероциклил, SO2-N((C1-C6)-алкил)(СН2)n-арил, SO2-N(C1-C6)-алкил)(СН2)n-гетероциклил, SO2-N((CH2)n-арил)2, SO2-N((CH2)n-(гетероциклил)2, причем n может быть = 0-6 и арильный остаток или гетероциклический остаток могут быть до двух раз замещены (следующими радикалами): F, Cl, Br, OH, CF3, SF5, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)-алкил, (С16)-алкил, NH2; C(NH)(NH2), NH2, NH-(C1-C6)-алкил, N((C1-C6)-алкил)2, NH(C1-C7)-ацил, NH-CO-(C1-C6)-алкил, NH-COO-(C1-C6)-алкил, NH-CO-арил, NH-CO-гетероциклил, NH-COO-арил, NH-COO-гетероциклил, NH-CO-NH-(C1-C6)-алкил), NH-CO-NH-арил, NH-CO-NH-гетероциклил, N[(C1-C6)-алкил]-CO-(C1-C6)-алкил, N[(C1-C6)алкил]-COO-(C1-C6)-алкил, N[(C1-C6-алкил]-CO-арил, N[(C1-C6)-алкил]-CO-гетероциклил, N[(C1-C6)-алкил]-COO-арил, N[(C1-C6)-алкил]-COO-гетероциклил, N[(C1-C6)-алкил]-CO-NH-(C1-C6)-алкил), N[(C1-C6)-алкил]-CO-NH-арил, N[(C1-C6)-алкил]-CO-NH-гетероциклил, N[(C1-C6)-алкил]-CO-N((C1-C6)-алкил)2, N[(C1-C6)-алкил]-CO-N((C1-C6)-алкил)-арил, N[(C1-C6)-алкил]-CO-N((C1-C6)-алкил)-гетероциклил, N[(C1-C6)-алкил]-CO-N(арил)2, N[(C1-C6)-алкил]-CO-N(гетероциклил)2, N(арил)-СО-(С16)-алкил, N(гетероциклил)-СО-(С16)-алкил, N(арил)-СОО-(С16)-алкил, N(гетероциклил)-СОО-(С16)-алкил, N(арил)-СО-арил, N(гетероциклил)-СО-арил, N(арил)-СОО-арил, N(гетероциклил)-СОО-арил, N(арил)-СО-NH-(C1-C6)-алкил, N(гетероциклил)-СО-NH-(C1-C6)-алкил, N(арил)-СО-NH-арил, N(гетероциклил)-СО-NH-арил, N(арил)-СО-N((C1-C6)-алкил)2, N(гетероциклил)-СО-N((C1-C6)-алкил)2, N(арил)-СО-N[(C1-C6)-алкил]-арил, N(гетероциклил)-СО-N[(C1-C6)-алкил]-арил, N(арил)-СО-N(арил)2, N(гетероциклил)-СО-N(арил)2, арил, О-(СН2)n-арил, О-(СН2)n-гетероциклил, причем n может быть = 0-6 и причем арильный или гетероциклический остаток могут быть от одного до 3 раз замещены радикалами F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)-алкил, (С16)-алкил, NH2, NH(C1-C6)-алкил, N((C1-C6)-алкил)2, SF5, SO2-CH3, COOH, COO-(C1-C6)-алкил, CONH2;
R2 представляет собой Н, F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, NH2, NH(C1-C6)-алкил, N((C1-C6)-алкил)2, SF5, SO2-CH3, COOH, COO-(C1-C6)-алкил, CONH2, (C1-C20)-алкил, (С320)-циклоалкил, (С220)-алкенил, (С220)-алкинил, арил, гетероциклил, причем в остатках (С120)-алкил, (С220)-алкенил одна или более отдельных -СН2- или -СН-групп могут быть заменены на -О- и причем алкил, циклоалкил, алкенил, алкинил, арил и гетероциклил могут быть моно- или полизамещены (следующими радикалами):
F, Cl, Br, I, CF3, NO2, N3, CN, =O, COOH, COO-(C1-C6)-алкил, CONH2, СО(NH(C1-C6)алкил, CON[(C1-C6)алкил]2, циклоалкил, (C1-C10)-алкил, (С26)-алкенил, (С26)-алкинил, О-(С16)-алкил, О-СО-(С16)-алкил, О-СО-(С16)-арил, О-СО-(С16)-гетероциклил; PO3H2, P(O)(Oалкил)2, (С16)-алкилен-Р(О)(Оалкил)2, О-Р(О)(ОН)2, О-Р(О)(Оалкил)2, SO3H, SO2-NH2, SO2NH(C1-C6)-алкил, SO2NH[(C1-C6)-алкил]2, S-(C1-C6)-алкил, S-(CH2)n-арил, S-(CH2)n-гетероциклил, SO-(C1-C6)алкил, SO-(CH2)n-арил, SO-(CH2)n-гетероциклил, SO2-(C1-C6)-алкил, SO2-(CH2)n-арил, SO2-(CH2)n-гетероциклил, SO2-NH(CH2)n-арил, SO2-NH(CH2)n-гетероциклил, SO2-N((C1-C6)-алкил)(СН2)n-арил, SO2-N(C1-C6)-алкил)(СН2)n-гетероциклил, SO2-N((CH2)n-арил)2, SO2-N((CH2)n-(гетероциклил)2, причем n может быть = 0-6 и арильный остаток или гетероциклический остаток могут быть до двух раз замещены (следующими радикалами): F, Cl, Br, OH, CF3, SF5, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)-алкил, (С16)-алкил, NH2; C(NH)(NH2), NH-(C1-C6)-алкил, N((C1-C6)-алкил)2, NH(C1-C7)-ацил, NH-CO-(C1-C6)-алкил, NH-COO-(C1-C6)-алкил, NH-CO-арил, NH-CO-гетероциклил, NH-COO-арил, NH-COO-гетероциклил, NH-CO-NH-(C1-C6)-алкил), NH-CO-NH-арил, NH-CO-NH-гетероциклил, N[(C1-C6)-алкил]-CO-(C1-C6)-алкил, N[(C1-C6)алкил]-COO-(C1-C6)-алкил, N[(C1-C6-алкил]-CO-арил, N[(C1-C6)-алкил]-CO-гетероциклил, N[(C1-C6)-алкил]-COO-арил, N[(C1-C6)-алкил]-COO-гетероциклил, N[(C1-C6)-алкил]-CO-NH-(C1-C6)-алкил), N[(C1-C6)-алкил]-CO-NH-арил, N[(C1-C6)-алкил]-CO-NH-гетероциклил, N[(C1-C6)-алкил]-CO-N((C1-C6)-алкил)2, N[(C1-C6)-алкил]-CO-N((C1-C6)-алкил)-арил, N[(C1-C6)-алкил]-CO-N((C1-C6)-алкил)-гетероциклил, N[(C1-C6)-алкил]-CO-N(арил)2, N[(C1-C6)-алкил]-CO-N(гетероциклил)2, N(арил)-СО-(С16)-алкил, N(гетероциклил)-СО-(С16)-алкил, N(арил)-СОО-(С16)-алкил, N(гетероциклил)-COO-(C1-C6)-алкил, N(арил)-СО-арил, N(гетероциклил)-СО-арил, N(арил)-СОО-арил, N(гетероциклил)-СОО-арил, N(арил)-СО-NH-(C1-C6)-алкил, N(гетероциклил)-СО-NH-(C1-C6)-алкил, N(арил)-СО-NH-арил, N(гетероциклил)-СО-NH-арил, N(арил)-СО-N((C1-C6)-алкил)2, N(гетероциклил)-СО-N((C1-C6)-алкил)2, N(арил)-СО-N[(C1-C6)-алкил]-арил, N(гетероциклил)-СО-N[(C1-C6)-алкил]-арил, N(арил)-СО-N(арил)2, N(гетероциклил)-СО-N(арил)2, арил, О-(СН2)n-арил, О-(СН2)n-гетероциклил, причем n может быть = 0-6 и причем арильный или гетероциклический остатки могут быть от одного до 3 раз замещены (радикалами) F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)-алкил, (С16)-алкил, NH2, NH(C1-C6)-алкил, N((C1-C6)-алкил)2, SF5, SO2-CH3, COOH, COO-(C1-C6)-алкил, CONH2;
или R1 и R2 вместе образуют от 3 до 8-членного арильное, циклоалкильное или гетероциклическое кольцо, причем арильное, циклоалкильное или гетероциклическое кольца могут быть замещены (радикалами) F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)-алкил, (С16)-алкил, NH2, NH(C1-C6)-алкил, N((C1-C6)-алкил)2, SF5, SO2-CH3, COOH, COO-(C1-C6)-алкил, CONH2 и причем арильное, циклоалкильное или гетероциклическое кольца могут быть сконденсированы с арильными, циклоалкильными или гетероциклическими кольцами;
а также их физиологически приемлемых солей для получения лекарственного средства для лечения метаболического синдрома.
2. Применение соединений формулы I по п.1, отличающееся тем, что
R1 представляет собой Н, OH, COOH, (C1-C8)-алкил, (С28)-алкенил, арил, причем в остатках (С18)-алкил, (С28)-алкенил остатках одна или более отдельных -СН2- или -СН-групп могут быть заменены на -О- и причем алкил, алкенил и арил могут быть моно- или полизамещены (следующими радикалами):
F, Cl, Br, I, CF3, NO2, N3, CN, =O, COOH, COO-(C1-C6)-алкил, CONH2, CONH(C1-C6)алкил, CON[(C1-C6)алкил]2, циклоалкил, (C1-C10)-алкил, (С26)-алкенил, (С26)-алкинил, О-(С16)-алкил, О-СО-(С16)-алкил, О-СО-(С16)-арил, О-СО-(С16)-гетероциклил; PO3H2, P(O)(Oалкил)2, (С16)-алкилен-Р(О)(Оалкил)2, О-Р(О)(ОН)2, О-Р(О)(Оалкил)2, SO3H, SO2-NH2, SO2NH(C1-C6)-алкил, SO2N[(C1-C6)-алкил]2, S-(C1-C6)-алкил, S-(CH2)n-арил, S-(CH2)n-гетероциклил, SO-(C1-C6)алкил, SO-(CH2)n-арил, SO-(CH2)n-гетероциклил, SO2-(C1-C6)-алкил, SO2-(CH2)n-арил, SO2-(CH2)n-гетероциклил, SO2-NH(CH2)n-арил, SO2-NH(CH2)n-гетероциклил, SO2-N((C1-C6)-алкил)(СН2)n-арил, SO2-N(C1-C6)-алкил)(СН2)n-гетероциклил, SO2-N(CH2)n-арил)2, SO2-N((CH2)n-(гетероциклил)2, причем n может быть = 0-6 и арильный остаток или гетероциклический остаток могут быть до двух раз замещены (следующими радикалами): F, Cl, Br, OH, CF3, SF5, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)-алкил, (С16)-алкил, NH2; C(NH)(NH2), NH2, NH-(C1-C6)-алкил, N((C1-C6)-алкил)2, NH(C1-C7)-ацил, NH-CO-(C1-C6)-алкил, NH-COO-(C1-C6)-алкил, NH-CO-арил, NH-CO-гетероциклил, NH-COO-арил, NH-COO-гетероциклил, NH-CO-NH-(C1-C6)-алкил), NH-CO-NH-арил, NH-CO-NH-гетероциклил, N[(C1-C6)-алкил]-CO-(C1-C6)-алкил, N[(C1-C6)алкил]-COO-(C1-C6)-алкил, N[(C1-C6-алкил]-CO-арил, N[(C1-C6)-алкил]-CO-гетероциклил, N[(C1-C6)-алкил]-COO-арил, N[(C1-C6)-алкил]-COO-гетероциклил, N[(C1-C6)-алкил]-CO-NH-(C1-C6)-алкил), N[(C1-C6)-алкил]-CO-NH-арил, N[(C1-C6)-алкил]-CO-NH-гетероциклил, N[(C1-C6)-алкил]-CO-N((C1-C6)-алкил)2, N[(C1-C6)-алкил]-CO-N((C1-C6)-алкил)-арил, N[(C1-C6)-алкил]-CO-N((C1-C6)-алкил)-гетероциклил, N[(C1-C6)-алкил]-CO-N(арил)2, N[(C1-C6)-алкил]-CO-N(гетероциклил)2, N(арил)-СО-(С16)-алкил, N(гетероциклил)-СО-(С16)-алкил, N(арил)-СОО-(С16)-алкил, N(гетероциклил)-СОО-(С16)-алкил, N(арил)-СО-арил, N(гетероциклил)-СО-арил, N(арил)-СОО-арил, N(гетероциклил)-СОО-арил, N(арил)-СО-NH-(C1-C6)-алкил, N(гетероциклил)-СО-NH-(C1-C6)-алкил, N(арил)-СО-NH-арил, N(гетероциклил)-СО-NH-арил, N(арил)-СО-N((C1-C6)-алкил)2, N(гетероциклил)-СО-N((C1-C6)-алкил)2, N(арил)-СО-N[(C1-C6)-алкил]-арил, N(гетероциклил)-СО-N[(C1-C6)-алкил]-арил, N(арил)-СО-N(арил)2, N(гетероциклил)-СО-N(арил)2, арил, О-(СН2)n-арил, О-(СН2)n-гетероциклил, причем n может быть = 0-6 и причем арильный или гетероциклический остаток могут быть от одного до 3 раз замещены (радикалами) F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)-алкил, (С16)-алкил, NH2, NH(C1-C6)-алкил, N((C1-C6)-алкил)2, SF5, SO2-CH3, COOH, COO-(C1-C6)-алкил, CONH2;
R2 представляет собой Н, OH, СООН, (C1-C8)-алкил, (С38)-циклоалкил, (С28)-алкенил, причем в остатках (С18)-алкил или (С28)-алкенил одна или более отдельных -СН2- или -СН-групп могут быть заменены на -О- и причем алкил, циклоалкил и алкенил могут быть моно- или полизамещены (следующими радикалами):
F, Cl, Br, I, CF3, NO2, N3, CN, =O, COOH, COO-(C1-C6)-алкил, CONH2, СО(NH(C1-C6)алкил, CON[(C1-C6)алкил]2, циклоалкил, (C1-C10)-алкил, (С26)-алкенил, (С26)-алкинил, О-(С16)-алкил, О-СО-(С16)-алкил, О-СО-(С16)-арил, О-СО-(С16)-гетероциклил; PO3H2, P(O)(Oалкил)2, (С16)-алкилен-Р(О)(Оалкил)2, О-Р(О)(ОН)2, О-Р(О)(Оалкил)2, SO3H, SO2-NH2, SO2NH(C1-C6)-алкил, SO2N[(C1-C6)-алкил]2, S-(C1-C6)-алкил, S-(CH2)n-арил, S-(CH2)n-гетероциклил, SO-(C1-C6)-алкил, SO-(CH2)n-арил, SO-(CH2)n-гетероциклил, SO2-(C1-C6)-алкил, SO2-(CH2)n-арил, SO2-(CH2)n-гетероциклил, SO2-NH(CH2)n-арил, SO2-NH(CH2)n-гетероциклил, SO2-N((C1-C6)-алкил)(СН2)n-арил, SO2-N(C1-C6)-алкил)(СН2)n-гетероциклил, SO2-N((CH2)n-арил)2, SO2-N((CH2)n-(гетероциклил)2, причем n может быть = 0-6 и арильный остаток или гетероциклический остаток могут быть до двух раз замещены (следующими радикалами): F, Cl, Br, OH, CF3, SF5, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)-алкил, (С16)-алкил, NH2; C(NH)(NH2), NH2, NH-(C1-C6)-алкил, N((C1-C6)-алкил)2, NH(C1-C7)-ацил, NH-CO-(C1-C6)-алкил, NH-COO-(C1-C6)-алкил, NH-CO-арил, NH-CO-гетероциклил, NH-COO-арил, NH-COO-гетероциклил, NH-CO-NH-(C1-C6)-алкил), NH-CO-NH-арил, NH-CO-NH-гетероциклил, N[(C1-C6)-алкил]-CO-(C1-C6)-алкил, N[(C1-C6)алкил]-COO-(C1-C6)-алкил, N[(C1-C6-алкил]-CO-арил, N[(C1-C6)-алкил]-CO-гетероциклил, N[(C1-C6)-алкил]-COO-арил, N[(C1-C6)-алкил]-COO-гетероциклил, N[(C1-C6)-алкил]-CO-NH-(C1-C6)-алкил), N[(C1-C6)-алкил]-CO-NH-арил, N[(C1-C6)-алкил]-CO-NH-гетероциклил, N[(C1-C6)-алкил]-CO-N((C1-C6)-алкил)2, N[(C1-C6)-алкил]-CO-N((C1-C6)-алкил)-арил, N[(C1-C6)-алкил]-CO-N((C1-C6)-алкил)-гетероциклил, N[(C1-C6)-алкил]-CO-N(арил)2, N[(C1-C6)-алкил]-CO-N(гетероциклил)2, N(арил)-СО-(С16)-алкил, N(гетероциклил)-СО-(С16)-алкил, N(арил)-СОО-(С16)-алкил, N(гетероциклил)-COO-(C1-C6)-алкил, N(арил)-СО-арил, N(гетероциклил)-СО-арил, N(арил)-СОО-арил, N(гетероциклил)-СОО-арил, N(арил)-СО-NH-(C1-C6)-алкил, N(гетероциклил)-СО-NH-(C1-C6)-алкил, N(арил)-СО-NH-арил, N(гетероциклил)-СО-NH-арил, N(арил)-СО-N((C1-C6)-алкил)2, N(гетероциклил)-СО-N((C1-C6)-алкил)2, N(арил)-СО-N[(C1-C6)-алкил]-арил, N(гетероциклил)-СО-N[(C1-C6)-алкил]-арил, N(арил)-СО-N(арил)2, N(гетероциклил)-СО-N(арил)2, арил, О-(СН2)n-арил, О-(СН2)n-гетероциклил, причем n может быть = 0-6 и причем арильный или гетероциклический остатки могут быть от одного до 3 раз замещены (радикалами) F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)-алкил, (С16)-алкил, NH2, NH(C1-C6)-алкил, N((C1-C6)-алкил)2, SF5, SO2-CH3, COOH, COO-(C1-C6)-алкил, CONH2;
или R1 и R2 вместе образуют от 3 до 8-членного арильное, циклоалкильное или гетероциклическое кольцо, причем арильное, циклоалкильное или гетероциклическое кольца могут быть замещены (радикалами) F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)-алкил, (С16)-алкил, NH2, NH(C1-C6)-алкил, N((C1-C6)-алкил)2, SF5, SO2-CH3, COOH, COO-(C1-C6)-алкил, CONH2;
а также их физиологически приемлемых солей для получения лекарственного средства для лечения метаболического синдрома.
3. Применение соединений формулы I по п.1, отличающееся тем, что
R1 представляет собой Н, OH, COOH, (С18)-алкил, (С28)-алкенил, арил, причем в остатках (С18)-алкил, (С28)-алкенил остатках одна или более отдельных -СН2- или -СН-групп могут быть заменены на -О- и причем алкил, алкенил и арил могут быть моно- или полизамещены (следующими радикалами):
=O, арил, причем арильный остаток может быть от одного до 3 раз замещен (радикалами) F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)-алкил, (С16)-алкил, NH2, NH(C1-C6)-алкил, N((C1-C6)-алкил)2, SF5, SO2-CH3, COOH, COO-(C1-C6)-алкил, CONH2;
R2 представляет собой Н, (C1-C8)-алкил, (С28)-алкенил;
а также их физиологически приемлемых солей для получения лекарственного средства для лечения метаболического синдрома.
4. Применение соединений формулы I по п. 1, отличающееся тем, что
R1 представляет собой Н, OH, (С18)-алкил, (С24)-алкенил, причем в остатках (С18)-алкил и (С24)-алкенил одна или более отдельных -СН2- или -СН-групп могут быть заменены на -О- и причем алкил и алкенил могут быть моно- или полизамещены (следующими радикалами):
=O, арил, причем арильный остаток может быть от одного до 3 раз замещен (радикалами) F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)-алкил, (С16)-алкил, NH2, NH(C1-C6)-алкил, N((C1-C6)-алкил)2, SF5, SO2-CH3, COOH, COO-(C1-C6)-алкил, CONH2;
R2 представляет собой Н, (C1-C8)-алкил, (С24)-алкенил;
а также их физиологически приемлемых солей для получения лекарственного средства для лечения метаболического синдрома.
5. Применение соединений формулы I по одному из пп.1-4, а также их физиологически приемлемых солей в качестве лекарственного средства для снижения уровня липидов в плазме крови, для снижения уровня свободных жирных кислот (FFA) в плазме крови, для снижения уровня глицерина в плазме крови, для снижения уровня триглицеридов в плазме крови, для профилактики диабета типа 2, для лечения диабетической дислипидемии, для лечения ожирения.
6. Соединения формулы I
Figure 00000001
в которой
R1 представляет собой (С18)-алкил, (С24)-алкенил, причем в остатках (С18)-алкил и (С24)-алкенил одна или более отдельных -СН2- или -СН-групп могут быть заменены на -О- и причем алкильный и алкенильный остатки могут быть моно- или полизамещены F,
R2 представляет собой Н;
а также их физиологически приемлемые соли.
7. Соединения формулы I по п. 6, отличающиеся тем, что в них
R1 представляет собой (С18)-алкил, (С24)-алкенил, причем остатки алкил и алкенил могут быть моно- или полизамещены F;
R2 представляет собой Н;
а также их физиологически приемлемые соли.
8. Соединения формулы I по п.6, отличающиеся тем, что в них
R1 представляет собой (С28)-алкил, причем алкильный остаток могут быть моно- или полизамещен F;
R2 представляет собой Н;
а также их физиологически приемлемые соли.
9. Соединения формулы I по п.6, отличающиеся тем, что в них
R1 представляет собой (С18)-алкил, (С24)-алкенил, причем в остатках (С18)-алкил и (С24)-алкенил или более отдельных -СН2- или -СН-групп могут быть заменены на -О- и причем алкильный и алкенильный остатки могут быть моно- или полизамещены F;
R2 представляет собой Н;
а также их физиологически приемлемые соли.
10. Соединения формулы I по п.8, отличающиеся тем, что в них
R1 представляет собой (С28)-алкил, причем алкильный остаток моно- или полизамещен F;
R2 представляет собой Н;
а также их физиологически приемлемые соли.
11. Применение соединений формулы I по п. 1, отличающееся тем, что в них
R1 представляет собой Н, OH, COOH, (С18)-алкил, (С28)-алкенил, арил, причем в остатках (С18)-алкил и (С28)-алкенил остатках одна или более отдельных -СН2- или -СН-групп могут быть заменены на -О- и причем алкил, алкенил и арил могут быть моно- или полизамещены следующими радикалами:
F, =O, арил, причем арильный остаток может быть от одного до 3 раз замещен (радикалами) F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)-алкил, (С16)-алкил, NH2, NH(C1-C6)-алкил, N((C1-C6)-алкил)2, SF5, SO2-CH3, COOH, COO-(C1-C6)-алкил, CONH2;
R2 представляет собой Н, (С18)-алкил, (С28)-алкенил;
а также их физиологически приемлемых солей для получения лекарственного средства для лечения метаболического синдрома.
12. Применение соединений формулы I по п. 1, отличающееся тем, что
R1 представляет собой Н, OH, (С18)-алкил, (С24)-алкенил, причем в остатках (С18)-алкил и (С24)-алкенил одна или более отдельных -СН2- или -СН-групп могут быть заменены на -О- и причем алкильный и алкенильный остатки могут быть моно- или полизамещены следующими радикалами:
F, =O, арил, причем арильный остаток может быть от одного до 3 раз замещен (радикалами) F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)-алкил, (С16)-алкил, NH2, NH(C1-C6)-алкил, N((C1-C6)-алкил)2, SF5, SO2-CH3, COOH, COO-(C1-C6)-алкил, CONH2;
R2 представляет собой Н, (С18)-алкил, (С24)-алкенил;
а также их физиологически приемлемых солей для получения лекарственного средства для лечения метаболического синдрома.
RU2009131058/15A 2007-01-16 2008-01-04 Применение замещенных производных пираноновой кислоты для лечения метаболического синдрома RU2009131058A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE102007002260.5 2007-01-16
DE102007002260A DE102007002260A1 (de) 2007-01-16 2007-01-16 Verwendung von substituierten Pyranonsäurederivaten zur Herstellung von Medikamenten zur Behandlung des Metabolischen Syndroms

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2009131058A true RU2009131058A (ru) 2011-02-27

Family

ID=39232744

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009131058/15A RU2009131058A (ru) 2007-01-16 2008-01-04 Применение замещенных производных пираноновой кислоты для лечения метаболического синдрома

Country Status (31)

Country Link
US (1) US8748483B2 (ru)
EP (1) EP2120923B1 (ru)
JP (1) JP2010515765A (ru)
KR (1) KR20090110834A (ru)
CN (1) CN101600427A (ru)
AR (1) AR064899A1 (ru)
AU (1) AU2008207170A1 (ru)
BR (1) BRPI0806661A2 (ru)
CA (1) CA2675442A1 (ru)
CL (1) CL2008000110A1 (ru)
CR (1) CR10850A (ru)
CY (1) CY1113148T1 (ru)
DE (1) DE102007002260A1 (ru)
DK (1) DK2120923T3 (ru)
DO (1) DOP2009000177A (ru)
EC (1) ECSP099518A (ru)
ES (1) ES2390513T3 (ru)
HR (1) HRP20120763T1 (ru)
IL (1) IL199829A0 (ru)
MA (1) MA31094B1 (ru)
MX (1) MX2009006913A (ru)
PE (1) PE20081700A1 (ru)
PL (1) PL2120923T3 (ru)
PT (1) PT2120923E (ru)
RS (1) RS52494B (ru)
RU (1) RU2009131058A (ru)
SI (1) SI2120923T1 (ru)
TN (1) TN2009000275A1 (ru)
TW (1) TW200836716A (ru)
UY (1) UY30871A1 (ru)
WO (1) WO2008086949A1 (ru)

Families Citing this family (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2011107494A1 (de) 2010-03-03 2011-09-09 Sanofi Neue aromatische glykosidderivate, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
US8933024B2 (en) 2010-06-18 2015-01-13 Sanofi Azolopyridin-3-one derivatives as inhibitors of lipases and phospholipases
US8530413B2 (en) 2010-06-21 2013-09-10 Sanofi Heterocyclically substituted methoxyphenyl derivatives with an oxo group, processes for preparation thereof and use thereof as medicaments
TW201221505A (en) 2010-07-05 2012-06-01 Sanofi Sa Aryloxyalkylene-substituted hydroxyphenylhexynoic acids, process for preparation thereof and use thereof as a medicament
TW201215388A (en) 2010-07-05 2012-04-16 Sanofi Sa (2-aryloxyacetylamino)phenylpropionic acid derivatives, processes for preparation thereof and use thereof as medicaments
TW201215387A (en) 2010-07-05 2012-04-16 Sanofi Aventis Spirocyclically substituted 1,3-propane dioxide derivatives, processes for preparation thereof and use thereof as a medicament
WO2013037390A1 (en) 2011-09-12 2013-03-21 Sanofi 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-styryl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
WO2013045413A1 (en) 2011-09-27 2013-04-04 Sanofi 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-alkyl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
EP2931715B1 (de) * 2012-12-13 2016-12-21 Merck Patent GmbH 3-hydroxy-4-oxo-4h-pyran- oder 3-hydroxy-4-oxo-1,4-dihydro-pyridin-derivate als protein-adhäsive wirkstoffe
JP6338276B2 (ja) * 2014-07-10 2018-06-06 学校法人神奈川大学 抗癌剤
AU2021324839B2 (en) 2020-08-12 2024-02-29 Spruce Biosciences, Inc. Methods and compositions for treating polycystic ovary syndrome

Family Cites Families (42)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3152148A (en) 1963-01-03 1964-10-06 Dow Chemical Co Preparation of comenic and pyromeconic acids
EP0006749B1 (en) 1978-06-26 1984-02-22 Measurex Corporation Method and apparatus for measuring gas, including standardisation
JPS59125644A (ja) 1982-12-29 1984-07-20 Fujitsu Ltd 半導体装置
US4603144A (en) 1984-08-16 1986-07-29 G. D. Searle & Co. Kojic acid ether-ester derivatives
GB8615041D0 (en) * 1986-06-20 1986-07-23 Silver J Pharmaceutical compositions
DE3728602A1 (de) 1987-08-27 1989-03-09 Bayer Ag Faserverstaerktes polyphenylensulfid
DE3728924A1 (de) 1987-08-29 1989-03-09 Bayer Ag Flammwidrige, thermoplastische formmassen auf basis von polycarbonat, polyalkylenterephthalat, pfropfcopolymerisat, fluoriertem polyolefin und phosphorverbindung
DE3729586A1 (de) 1987-09-04 1989-03-16 Ant Nachrichtentech Verfahren zum ausgleichen von durch den doppler-effekt hervorgerufenen laufzeit-verschiebungen der bursts in einem tdma-rahmen sowie anordnung
CA2007414C (en) 1989-04-26 1994-10-25 Clayton James Bennett Iii Method for manipulating elements within a structured document using active intent interpretations
FR2663336B1 (fr) 1990-06-18 1992-09-04 Adir Nouveaux derives peptidiques, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent.
JPH06271500A (ja) * 1993-03-23 1994-09-27 Noguchi Kenkyusho コマン酸の製造法
DE19530298C2 (de) * 1995-08-17 1999-07-22 Woerwag Pharma Gmbh Verwendung von Orotsäure zur Prävention und Therapie des metabolischen Syndroms
CN1158290C (zh) 1996-01-17 2004-07-21 诺沃挪第克公司 稠合1,2,4-噻二嗪与稠合1,4-噻嗪衍生物、其制备方法及用途
UA51716C2 (ru) 1996-07-08 2002-12-16 Авентіс Фармасьютікалз Продактс Інк. СОЕДИНЕНИЯ, ИМЕЮЩИЕ ГИПОТЕНЗИВНОЕ, КАРДИОПРОТЕКТОРНОЕ, АНТИ-ИШЕМИЧЕСКОЕ И АНТИЛИПОЛИТИЧЕСКОЕ СВОЙСТВА, фармацевтическая композиция и способЫ лечения
CZ300837B6 (cs) 1996-08-30 2009-08-26 Novo Nordisk A/S Deriváty GLP-1(7-37) nebo jeho analogy, farmaceutický prostredek je obsahující a jejich použití
JP4339402B2 (ja) 1996-12-31 2009-10-07 ドクター・レディーズ・ラボラトリーズ・リミテッド 新規なヘテロ環化合物、これらの製造方法及びこれらを含有する薬学的組成物、並びに糖尿病及び関連疾患の治療におけるこれらの使用
DE19726167B4 (de) 1997-06-20 2008-01-24 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Insulin, Verfahren zu seiner Herstellung und es enthaltende pharmazeutische Zubereitung
IL133604A0 (en) 1997-07-16 2001-04-30 Novo Nordisk As Fused 1, 2, 4-thiadiazine derivatives, their preparation and use
CO4970713A1 (es) 1997-09-19 2000-11-07 Sanofi Synthelabo Derivados de carboxamidotiazoles, su preparacion, composiciones farmaceuticas que los contienen
US6221897B1 (en) 1998-06-10 2001-04-24 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Benzothiepine 1,1-dioxide derivatives, a process for their preparation, pharmaceuticals comprising these compounds, and their use
DE19845405C2 (de) 1998-10-02 2000-07-13 Aventis Pharma Gmbh Arylsubstituierte Propanolaminderivate und deren Verwendung
GB9900416D0 (en) 1999-01-08 1999-02-24 Alizyme Therapeutics Ltd Inhibitors
EP1173438A1 (en) 1999-04-16 2002-01-23 Novo Nordisk A/S Substituted imidazoles, their preparation and use
EE200100556A (et) 1999-04-28 2003-02-17 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Diarüülhappe derivaat, seda sisaldav farmatseutiline kompositsioon ja ühendi kasutamine ravimite valmistamiseks
EE200100558A (et) 1999-04-28 2002-12-16 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Triarüülhappe derivaat, seda sisaldav farmatseutiline kompositsioon ja ühendi raviotstarbeline kasutamine
WO2000066585A1 (en) 1999-04-30 2000-11-09 Neurogen Corporation 9H-PYRIMIDO[4,5-b]INDOLE DERIVATIVES: CRF1 SPECIFIC LIGANDS
GB9911863D0 (en) 1999-05-21 1999-07-21 Knoll Ag Therapeutic agents
DE60029446T2 (de) 1999-06-18 2007-02-08 Merck & Co., Inc. Arylthiazolidindione und aryloxazolidindion-derivate
JP2003506365A (ja) 1999-07-29 2003-02-18 イーライ・リリー・アンド・カンパニー ベンゾフリルピペラジンおよびベンゾフリルホモピペラジン:セロトニンアゴニスト
WO2001016094A1 (de) 1999-09-01 2001-03-08 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Sulfonylcarboxamidderivate, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als arzneimittel
ATE369337T1 (de) 2000-04-28 2007-08-15 Asahi Kasei Pharma Corp Neue bizyklische verbindungen
CN1244561C (zh) 2000-05-11 2006-03-08 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司 可用作生长激素促分泌素的四氢异喹啉类似物
AU6497701A (en) 2000-05-30 2001-12-11 Merck & Co Inc Melanocortin receptor agonists
DE10033353A1 (de) 2000-07-08 2002-01-24 Aventis Pharma Gmbh Breit einsetzbares Verfahren zur Identifizierung von Modulatoren von G-Protein gekoppelten Rezeptoren
FR2814678B1 (fr) 2000-10-04 2002-12-20 Aventis Pharma Sa Association d'un antagoniste du recepteur cb1 et de sibutramine, les compositions pharmaceutiques les contenant et leur utilisation pour la traitement de l'obesite
IL156552A0 (en) 2000-12-21 2004-01-04 Aventis Pharma Gmbh Diphenyl azetidinone derivatives, method for the production thereof, medicaments containing these compounds, and their use
UA76773C2 (ru) 2001-08-31 2006-09-15 Санофі-Авентіс Дойчланд Гмбх Диарилциклоалкильные производные, способ их получения и их применение в качестве ppar-активаторов
US6552073B1 (en) 2002-03-01 2003-04-22 Exonhit Therapeutics Sa Compounds and methods of treating cell proliferative diseases
DE10227507A1 (de) 2002-06-19 2004-01-08 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Kationisch substituierte Diphenylazetidinone, Verfahren zu deren Herstellung, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und deren Verwendung
DE10227506A1 (de) 2002-06-19 2004-01-08 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Ringsubstituierte Diphenylazetidinone, Verfahren zu deren Herstellung, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und deren Verwendung
DE10227508A1 (de) 2002-06-19 2004-01-08 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Säuregruppen-substituierte Diphenylazetidinone, Verfahren zu deren Herstellung, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und deren Verwendung
DE10307004B3 (de) 2003-02-19 2004-08-05 Siemens Ag Verfahren zur Steuerung einer Brennkraftmaschine mit einer Lambda-Regelung

Also Published As

Publication number Publication date
BRPI0806661A2 (pt) 2011-09-06
EP2120923A1 (de) 2009-11-25
KR20090110834A (ko) 2009-10-22
CR10850A (es) 2009-10-16
MA31094B1 (fr) 2010-01-04
CY1113148T1 (el) 2016-04-13
SI2120923T1 (sl) 2012-10-30
UY30871A1 (es) 2008-09-02
WO2008086949A1 (de) 2008-07-24
DE102007002260A1 (de) 2008-07-31
PE20081700A1 (es) 2009-01-08
US8748483B2 (en) 2014-06-10
ECSP099518A (es) 2009-08-28
TN2009000275A1 (en) 2010-10-18
JP2010515765A (ja) 2010-05-13
HRP20120763T1 (hr) 2012-10-31
CN101600427A (zh) 2009-12-09
EP2120923B1 (de) 2012-07-18
MX2009006913A (es) 2009-08-12
TW200836716A (en) 2008-09-16
DK2120923T3 (da) 2012-10-29
ES2390513T3 (es) 2012-11-13
PL2120923T3 (pl) 2012-12-31
CA2675442A1 (en) 2008-07-24
AR064899A1 (es) 2009-05-06
DOP2009000177A (es) 2009-08-15
IL199829A0 (en) 2010-04-15
RS52494B (sr) 2013-02-28
AU2008207170A1 (en) 2008-07-24
US20100144862A1 (en) 2010-06-10
CL2008000110A1 (es) 2008-05-16
PT2120923E (pt) 2012-08-31

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2009131058A (ru) Применение замещенных производных пираноновой кислоты для лечения метаболического синдрома
RU2013111077A (ru) Дипептидное пролекарство, его применение и лекарственное средство
RU2010145459A (ru) Ингибиторы активности протеинтирозинкиназы
CO2021008055A2 (es) Heterociclos funcionalizados como agentes antivirales
AR051993A1 (es) Acidos hidroxibifenilcarboxilicos y derivados, procedimientos para prepararlos y su uso
PE20070798A1 (es) Compuestos heterociclicos como inhibidores de aspartil proteasas
AR075587A1 (es) Derivados de bifenilo para el tratamiento de hepatitis c
RU2013127162A (ru) Молекулы аналогов циклоспорина, модифицированные по 1 и 3 аминокислоте
JP2017537940A5 (ru)
RU2008142600A (ru) Органическое соединение
RU2389722C2 (ru) Варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств
RU2009122582A (ru) Пэг-модифицированный эксендин или аналог эксендина и его композиции и применение
RU2008112683A (ru) Ингибиторы fap
AR032436A1 (es) Oxazolidinonas substituidas, procedimiento para su preparacion, medicamentos, el uso de las mismas para la fabricacion de medicamentos, y el metodo para impedir la coagulacion sanguinea in vitro
PE20151666A1 (es) Derivados sustituidos del acido bisfenil butanoico fosfonico como inhibidores de la nep
RU2012145950A (ru) Применения ингибиторов dgati
RU2011105813A (ru) Азотсодержащие гетероциклические соединения
CO4810298A1 (es) Nuevas amidas aromaticas y su procedimiento de preparacion .
RU2010100945A (ru) Способы и композиции для стимулирования нейрогенеза и ингибирования дегенерации нейронов с использованием изотиазолопиримидинонов
PE20130253A1 (es) Factor viia conjugado para coagulacion de la sangre
EA201071043A1 (ru) Новые производные 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола и их применение при лечении заболеваний, обусловленных экспрессией mcp-1 и cx3cr1
RU2010107603A (ru) Производные n-(2-тиазолил)амида для лечения ожирения, диабетов и сердечно-сосудистых заболеваний
EA202290024A1 (ru) Способы лечения болезни фабри у пациентов с почечной недостаточностью
RU2009135255A (ru) Производные индола
AR054863A1 (es) DERIVADOS DE 1H-PIRROLO[3, 4-C]PIRAZOL, UN PROCESO PARA SU PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS COMPRENDEN Y SU USO EN LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO O PROFILAXIS DE ENFERMEDADES ASOCIADAS CON EL FACTOR DE COAGULACIoN XA