[go: up one dir, main page]

RU2009125614A - Глюкокортикоидные миметики, способы их получения, фармацевтические композиции и их применения - Google Patents

Глюкокортикоидные миметики, способы их получения, фармацевтические композиции и их применения Download PDF

Info

Publication number
RU2009125614A
RU2009125614A RU2009125614/04A RU2009125614A RU2009125614A RU 2009125614 A RU2009125614 A RU 2009125614A RU 2009125614/04 A RU2009125614/04 A RU 2009125614/04A RU 2009125614 A RU2009125614 A RU 2009125614A RU 2009125614 A RU2009125614 A RU 2009125614A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
trifluoro
indazol
fluorophenyl
indol
hydroxyethyl
Prior art date
Application number
RU2009125614/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Даниель КУЗМИЧ (US)
Даниель КУЗМИЧ
Даррен ДИСАЛЬВО (US)
Даррен ДИСАЛЬВО
Хоссейн РАЗАВИ (US)
Хоссейн Разави
Майкл Джейсон БЕРК (US)
Майкл Джейсон БЕРК
Original Assignee
Бёрингер Ингельхайм Интернациональ Гмбх (De)
Бёрингер Ингельхайм Интернациональ Гмбх
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Бёрингер Ингельхайм Интернациональ Гмбх (De), Бёрингер Ингельхайм Интернациональ Гмбх filed Critical Бёрингер Ингельхайм Интернациональ Гмбх (De)
Publication of RU2009125614A publication Critical patent/RU2009125614A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/08—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for nausea, cinetosis or vertigo; Antiemetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/08—Antiseborrheics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/14—Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/04—Drugs for skeletal disorders for non-specific disorders of the connective tissue
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P39/00—General protective or antinoxious agents
    • A61P39/02—Antidotes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/10—Drugs for disorders of the endocrine system of the posterior pituitary hormones, e.g. oxytocin, ADH
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/38—Drugs for disorders of the endocrine system of the suprarenal hormones
    • A61P5/40—Mineralocorticosteroids, e.g. aldosterone; Drugs increasing or potentiating the activity of mineralocorticosteroids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/38—Drugs for disorders of the endocrine system of the suprarenal hormones
    • A61P5/44—Glucocorticosteroids; Drugs increasing or potentiating the activity of glucocorticosteroids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/38—Drugs for disorders of the endocrine system of the suprarenal hormones
    • A61P5/46—Drugs for disorders of the endocrine system of the suprarenal hormones for decreasing, blocking or antagonising the activity of glucocorticosteroids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/06—Antianaemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/08—Plasma substitutes; Perfusion solutions; Dialytics or haemodialytics; Drugs for electrolytic or acid-base disorders, e.g. hypovolemic shock
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/08—Vasodilators for multiple indications
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/54—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D231/56—Benzopyrazoles; Hydrogenated benzopyrazoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D407/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00
    • C07D407/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D498/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (1А): ! ! где R1 представляет собой водород, арил, гетероарил, С3-С7 алкил или С3-С7 циклоалкил, каждый необязательно независимо замещенный 1-3 ! заместителями, выбранными из C1-С3 алкила, гидрокси, галогена, оксо, метокси, амино, где атом азота необязательно независимо моно- или дизамещен метильной группой или тиометила, где атом серы необязательно окислен до сульфоксида или сульфона; ! G представляет собой связь или -С(O)-, -С(O)СН2-, -СО2-, -CO2CH2-, -SO2-, -SO2CH2- или -C(O)N(R7)-, где R7 представляет собой водород или метил; ! R2 представляет собой водород или галоген; ! X, Y и Z каждый независимо представляет собой С или N; ! А и В каждый независимо представляет собой С или N, каждый необязательно и независимо замещенный метилом, водородом, гидроксилом или цианогруппой; ! С представляет собой связь или -NR4-, где R4 представляет собой водород или C1-С5алкильную группу; ! Е представляет собой связь, -СН2- или -NR4CH2- или -NR4SO2-, где R4 представляет собой водород или C1-C5алкильную группу; ! D представляет собой -CR5R6-, где R5 представляет собой трифторметильную группу и R6 представляет собой гидрокси или водород; и ! R3 представляет собой C1-С6алкил, циклоалкил, циклоалкенил, арил, гетероарил или гетероциклил, каждый необязательно независимо замещенный 1-3 заместителями, и каждый заместитель связан с R3 связью или C1-С6алкильной группой, ! где каждый заместитель R3 независимо представляет собой арил, гетероарил, гетероциклил, C1-C5алкил, C1-C5алкенил, циклоалкил, циклоалкенил, ацил, алкоксикарбонил, C1-C5алканоилокси, C1-C5 алканоил, ароил, C1-C5алканоиламино, алкиламинокарбонил, диалкиламинокарбонил, аминокарбонилокси, C1-C5алкиламинокарбонилокси, C1-С5диалкиламинока�

Claims (40)

1. Соединение формулы (1А):
Figure 00000001
где R1 представляет собой водород, арил, гетероарил, С3-С7 алкил или С3-С7 циклоалкил, каждый необязательно независимо замещенный 1-3
заместителями, выбранными из C1-С3 алкила, гидрокси, галогена, оксо, метокси, амино, где атом азота необязательно независимо моно- или дизамещен метильной группой или тиометила, где атом серы необязательно окислен до сульфоксида или сульфона;
G представляет собой связь или -С(O)-, -С(O)СН2-, -СО2-, -CO2CH2-, -SO2-, -SO2CH2- или -C(O)N(R7)-, где R7 представляет собой водород или метил;
R2 представляет собой водород или галоген;
X, Y и Z каждый независимо представляет собой С или N;
А и В каждый независимо представляет собой С или N, каждый необязательно и независимо замещенный метилом, водородом, гидроксилом или цианогруппой;
С представляет собой связь или -NR4-, где R4 представляет собой водород или C1-С5алкильную группу;
Е представляет собой связь, -СН2- или -NR4CH2- или -NR4SO2-, где R4 представляет собой водород или C1-C5алкильную группу;
D представляет собой -CR5R6-, где R5 представляет собой трифторметильную группу и R6 представляет собой гидрокси или водород; и
R3 представляет собой C1-С6алкил, циклоалкил, циклоалкенил, арил, гетероарил или гетероциклил, каждый необязательно независимо замещенный 1-3 заместителями, и каждый заместитель связан с R3 связью или C1-С6алкильной группой,
где каждый заместитель R3 независимо представляет собой арил, гетероарил, гетероциклил, C1-C5алкил, C1-C5алкенил, циклоалкил, циклоалкенил, ацил, алкоксикарбонил, C1-C5алканоилокси, C1-C5 алканоил, ароил, C1-C5алканоиламино, алкиламинокарбонил, диалкиламинокарбонил, аминокарбонилокси, C1-C5алкиламинокарбонилокси, C1-С5диалкиламинокарбонилокси, C1-C5алканоиламино, C1-C5алкоксикарбониламино, C1-C5алкилсульфониламино, аминосульфонил, C1-C5алкиламиносульфонил, C1-C5 диалкиламиносульфонил, C1-C5алкилокси, арилокси, арилтио, галоген, гидрокси, оксо, циано, трифторметил, нитро, карбоксил, аминокарбонил, амино, где атом азота необязательно независимо моно- или дизамещен C1-C5алкилом, или C1-C5алкилтио, где атом серы необязательно окислен до сульфоксида или сульфона,
где каждый заместитель R3 необязательно независимо замещен 1-3 заместителями, выбранными из арила, гетероарила, гетероциклила, ацила, C1-C5алкила, C1-C5алканоилокси, C1-C5алканоила, C1-C5алканоиламино, алкиламинокарбонила, диалкиламинокарбонила, C1-C5алкилсульфониламино, аминосульфонила, C1-C5алкиламиносульфонила, C1-C5диалкиламиносульфонила, C1-C5алкилокси, C1-C5циклоалкила, арилокси, галогена, гидрокси, оксо, циано, трифторметила, нитро, аминокарбонила, амино, где атом азота необязательно независимо моно- или дизамещен C1-C5алкилом, или C1-C5алкилтио, где атом серы необязательно окислен до сульфоксида или сульфона или его таутомер, пролекарство, сольват или соль.
2. Соединение формулы (IA) по п.1, где
R1 представляет собой арил, гетероарил, С3-С7алкил или С3-С7циклоалкил, каждый необязательно независимо замещенный 1-3 заместителями, выбранными из C1-С3алкила, гидрокси, галогена, оксо, метокси, амино, где атом азота необязательно независимо моно- или дизамещен метильной группой, или тиометила, где атом серы необязательно окислен до сульфоксида или сульфона;
G представляет собой связь;
R2 представляет собой водород или галоген;
X, Y и Z каждый независимо представляет собой С или N;
А и В каждый независимо представляет собой СН или N;
С представляет собой -NR4-, где R4 представляет собой водород или алкил;
Е представляет собой связь или -СН2-;
D представляет собой -CR5R6-, где R5 представляет собой трифторметильную группу и R6 представляет собой водород; и
R3 представляет собой C1-С6алкил, циклоалкил, циклоалкенил, арил, гетероарил или гетероциклил, каждый необязательно независимо замещенный 1-3 заместителями и каждый заместитель связан с R3 связью или C1-С3алкильной группой,
где каждый заместитель R3 независимо представляет собой арил, гетероарил, гетероциклил, C1-C5алкил, C1-C5алкенил, циклоалкил, циклоалкенил, ацил, алкоксикарбонил, C1-С3алканоилокси, C1-C5алканоил, ароил, C1-C5алканоиламино, алкиламинокарбонил, диалкиламинокарбонил, аминокарбонилокси, C1-C5алкиламинокарбонилокси, C1-C5диалкиламинокарбонилокси, C1-C5алканоиламино, C1-C5алкоксикарбониламино, C1-C5алкилсульфониламино, аминосульфонил, C1-C5алкиламиносульфонил, C1-C5диалкиламиносульфонил, C1-C5алкилокси, арилокси, арилтио, галоген, гидрокси, оксо, циано, трифторметил, нитро, карбоксил, аминокарбонил, амино, где атом азота необязательно независимо моно- или дизамещен C1-C5алкилом, или C1-C5алкилтио, где атом серы необязательно окислен до сульфоксида или сульфона,
где каждый заместитель R3 необязательно независимо замещен 1-3 заместителями, выбранными из арила, гетероарила, гетероциклила, ацила, C1-C5алкила, C1-C5алканоилокси, C1-C5алканоила, C1-C5алканоиламино, алкиламинокарбонила, диалкиламинокарбонила, C1-C5алкилсульфониламино, аминосульфонила, C1-C5алкиламиносульфонила, C1-C5диалкиламиносульфонила, C1-C5алкилокси, C1-C5циклоалкила, арилокси, галогена, гидрокси, оксо, циано, трифторметила, нитро, аминокарбонила, амино, где атом азота необязательно независимо моно- или дизамещен C1-C5алкилом, или C1-C5алкилтио, где атом серы необязательно окислен до сульфоксида или сульфона, или его таутомер, пролекарство, сольват или соль.
3. Соединение формулы (IA) по п.1, где
R1 представляет собой арил или гетероарил, необязательно независимо замещенный 1-3 заместителями, выбранными из гидрокси, галогена или оксо;
G представляет собой связь;
R2 представляет собой водород;
X, Y и Z каждый независимо представляет собой С или N;
А и В каждый независимо представляет собой СН или N;
С представляет собой связь;
Е представляет собой -NR4-, -NR4CH2- или -NR4SO2-, где R4 представляет собой водород;
D представляет собой -CR5R6-, где R5 представляет собой трифторметильную группу и R6 представляет собой водород; и
R3 представляет собой C1-С6алкил, циклоалкил, циклоалкенил, арил, гетероарил, гетероциклил, каждый необязательно независимо замещенный 1-3 заместителями и каждый заместитель связан с R3 связью или C1-С3алкильной группой,
где каждый заместитель R3 независимо представляет собой арил, гетероарил, гетероциклил, С1-С5алкил, C1-C5алкенил, циклоалкил, циклоалкенил, ацил, алкоксикарбонил, C1-C5алканоилокси, C1-С5алканоил, ароил, C1-C5алканоиламино, алкиламинокарбонил, диалкиламинокарбонил, аминокарбонилокси, C1-C5алкиламинокарбонилокси, C1-C5диалкиламинокарбонилокси, C1-C5алканоиламино, C1-C5алкоксикарбониламино, C1-C5алкилсульфониламино, аминосульфонил, C1-C5алкиламиносульфонил, C1-C5диалкиламиносульфонил, C1-C5алкилокси, арилокси, арилтио, галоген, гидрокси, оксо, циано, трифторметил, нитро, карбоксил, аминокарбонил, амино, где атом азота необязательно независимо моно- или дизамещен C1-C5алкилом, или C1-C5алкилтио, где атом серы необязательно окислен до сульфоксида или сульфона,
где каждый заместитель R3 необязательно независимо замещен 1-3 заместителями, выбранными из арила, гетероарила, гетероциклила, ацила, C1-C5алкила, C1-C5алканоилокси, C1-C5алканоила, C1-C5алканоиламино, алкиламинокарбонила, диалкиламинокарбонила, C1-C5алкилсульфониламино, аминосульфонила, C1-C5алкиламиносульфонила, C1-C5диалкиламиносульфонила, C1-C5алкилокси, C1-C5циклоалкила, арилокси, галогена, гидрокси, оксо, циано, трифторметила, нитро, аминокарбонила, амино, где атом азота необязательно независимо моно- или дизамещен C1-C5алкилом или C1-C5алкилтио, где атом серы необязательно окислен до сульфоксида или сульфона, или его таутомер, пролекарство, сольват или соль.
4. Соединение формулы (IA) по п.1, где:
R1 представляет собой арил или гетероарил, необязательно независимо замещенный 1-3 заместителями, выбранными из гидрокси, галогена или оксо;
G представляет собой связь;
R2 представляет собой водород;
А и В каждый независимо представляет собой СН или N;
С представляет собой связь;
D представляет собой -CR5R6-, где R5 представляет собой трифторметильную группу, и R6 представляет собой гидроксигруппу;
Е представляет собой связь;
X, Y и Z каждый независимо представляет собой С или N; и
R3 представляет собой фенил, нафтил, пиридил, хинолин, изохинолин, индол, азаиндол, диазаиндол, индазол, бензотиофен, бензофуран, пирролил, пиразолил, тиазолил, 2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин, 1,3-бензодиоксол, 3,4-дигидро-2H-1,4-бензоксазин, 1,2,3,4-тетрагидроизохинолин, N-этил-N'-метилбензол-1,2-диамин или 1,2,3,4-тетрагидрохинолин, каждый необязательно независимо замещенный 1-3 заместителями и каждый заместитель связан с R3 связью или C1-С3 алкильной группой,
где каждый заместитель R3 независимо представляет собой гетероциклил, C1-C5алкил, C1-C5алкенил, карбоксил, ацил, C1-C5алкилокси, галоген, гидрокси, оксо, циано, трифторметил, аминокарбонил,алкиламинокарбонил, диалкиламинокарбонил, амино, где атом азота необязательно независимо моно- или дизамещен С1-С5алкилом, или C1-С5алкилтио, где атом серы необязательно окислен до сульфоксида или сульфона,
где каждый заместитель R3 необязательно независимо замещен 1-3 заместителями, выбранными из C1-C5алкила, галогена, гидрокси, оксо, циано, трифторметила, аминокарбонила, амино, где атом азота необязательно независимо моно- или дизамещен C1-C5алкилом, или C1-C5алкилтио, где атом серы необязательно окислен до сульфоксида или сульфона,
или его таутомер, пролекарство, сольват или соль.
5. Соединение формулы (IA) по п.1, где
R1 представляет собой арил, гетероарил, С3-С7алкил или С3-С7циклоалкил, необязательно независимо замещенный 1-3 заместителями, выбранными из гидрокси, галогена или оксо;
G представляет собой -CO2CH2- или -C(O)N(R7)-, где R7 представляет собой водород;
R2 представляет собой водород;
А и В каждый независимо представляет собой СН или N;
С представляет собой связь;
D представляет собой -CR5R6-, где R5 представляет собой трифторметильную группу, и R6 представляет собой гидроксигруппу;
Е представляет собой связь;
X, Y и Z каждый независимо представляет собой С или N; и
R3 представляет собой фенил, нафтил, пиридил, хинолин, изохинолин, индол, азаиндол, диазаиндол, индазол, бензотиофен, бензофуран, пирролил, пиразолил, тиазолил, 2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин, 1,3-бензодиоксол, 3,4-дигидро-2H-1,4-бензоксазин, 1,2,3,4-тетрагидроизохинолин, N-этил-N'-метилбензол-1,2-диамин или 1,2,3,4-тетрагидрохинолин, каждый необязательно независимо замещенный 1-3 заместителями и каждый заместитель связан с R3 связью или C1-С3алкильной группой,
где каждый заместитель R3 независимо представляет собой гетероциклил, C1-C5алкил, C1-C5алкенил, карбоксил, ацил, C1-C5алкилокси, галоген, гидрокси, оксо, циано, трифторметил, аминокарбонил, алкиламинокарбонил, диалкиламинокарбонил, амино, где атом азота необязательно независимо моно- или дизамещен C1-C5алкилом, или C1-C5алкилтио, где атом серы необязательно окислен до сульфоксида или сульфона,
где каждый заместитель R3 необязательно независимо замещен 1-3 заместителями, выбранными из C1-C5алкила, галогена, гидрокси, оксо, циано, трифторметила, аминокарбонила, амино, где атом азота необязательно независимо моно- или дизамещен C1-C5алкилом, или C1-C5алкилтио, где атом серы необязательно окислен до сульфоксида или сульфона,
или его таутомер, пролекарство, сольват или соль.
6. Соединение, выбранное из следующих соединений:
(3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}пирроло[2,3-b]пиридин-1-ил)ацетонитрил;
2,2,2-трифтор-1-(1-фенил-1H-пиразоло[3,4-6]пиридин-5-ил)-1-(1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)этанол;
1-(4-хлор-1-фенил-1H-пиразоло[3,4-6]пиридин-5-ил)-2,2,2-трифтор-1-(1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)этанол;
2-(7-хлор-3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}пирроло[2,3-с]пиридин-1-ил)ацетамид;
N-[2-(3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}пирроло[2,3-b]пиридин-1-ил)ацетил]метансульфонамид;
1-(7-хлор-1H-пирроло[2,3-с]пиридин-3-ил)-2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этанол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-(7-окси-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)этанол;
2,2,2-трифтор-1-(1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)-1-(1-p-толил-1H-индазол-5-ил)этанол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-(1H-пирроло[3,2-b]пиридин-3-ил)этанол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-(1H-пирроло[2,3-с]пиридин-3-ил)этанол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-(1H-пирроло[3,2-с]пиридин-3-ил)этанол;
диметиламид 3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}пирроло[2,3-b]пиридин-1-сульфоновой кислоты;
2-(3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}пирроло[2,3-b]пиридин-1-ил)ацетамид;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-(1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)этанол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-(1H-индазол-3-ил)этанол;
фенил-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этил}амин;
(1H-индол-5-ил)-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этил}амин;
(1H-индол-6-ил)-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этил}амин;
(1H-индол-7-ил)-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этил}амин;
(1H-индол-4-ил)-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этил}амин;
[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-(2,2,2-трифтор-1-фенилэтил)амин;
(1-бензил-2,2,2-трифторэтил)-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]амин;
бензил-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этил} амин;
(2-нитрофенил)-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этил}амин;
N-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этил}бензол-1,2-диамин;
2-амино-4,6-дихлор-N-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этил}бензолсульфонамид;
2-(7-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этиламино}индол-1-ил)ацетамид;
3-метил-N2-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этил}бензол-1,2-диамин;
2-{3-[2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-(1-метоксиметил-1H-индазол-5-ил)этил]индол-1-ил}ацетамид;
2-{3-[2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-(1H-индазол-5-ил)этил]индол-1-ил}ацетамид;
2,2,2-трифтор-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)-1-(1-пиридин-3-ил-1H-индазол-5-ил)этанол;
2,2,2-трифтор-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)-1-(1-пиридин-4-ил-1H-индазол-5-ил)этанол;
2,2,2-трифтор-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)-1-(1-пиримидин-5-ил-1H-индазол-5-ил)этанол;
2,2,2-трифтор-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)-1-(1-тиофен-3-ил-1H-индазол-5-ил)этанол;
2,2,2-трифтор-1-(1H-индол-3-ил)-1-(1-пиридин-3-ил-1H-индазол-5-ил)этанол;
2-{3-[2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-(1-пиридин-3-ил-1H-индазол-5-ил)этил]индол-1-ил}ацетамид;
2,2,2-трифтор-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)-1-[1-(6-метилпиридин-3-ил)-1Н-индазол-5-ил]этанол;
2,2,2-трифтор-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)-1-[1-(5-метилтиофен-2-ил)-1Н-индазол-5-ил]этанол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(1-метил-1H-имидазол-4-ил)-1H-индазол-5-ил]-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)этанол;
2,2,2-трифтор-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)-1-(1-пиридин-2-ил-1H-индазол-5-ил)этанол;
2,2,2-трифтор-1-(1-метил-1Н-индол-3-ил)-1-[1-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-1H-индазол-5-ил]этанол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(6-фторпиридин-3-ил)-1H-индазол-5-ил]-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)этанол;
(R)-1-(3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}индол-1-ил)пропан-2-ол;
(S)-1-(3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}индол-1-ил)пропан-2-ол;
1-(5-хлор-1,1-диоксо-1Н-1λ6-тиофен2-ил)-2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этанол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-(5-метилтиофен-2-ил)этанол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-[1-(тетрагидрофуран-2-илметил)-1H-индол-3-ил]этанол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-[1-(2-морфолин-4-илэтил)-1H-индол-3-ил]этанол;
(3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил} индол-1 -ил)уксусная кислота;
1-(1-аллил-5-гидроксиметил-1H-пиррол-3-ил)-2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этанол;
1-(5-1,3-диоксолан-2-илтиофен-2-ил)-2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этанол;
этиловый эфир (3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}индол-1-ил)уксусной кислоты;
1-(5-хлортиофен-2-ил)-2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этанол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-{1-[3-(4-гидроксиметилпиперидин-1-ил)пропил]-1H-индол-3-ил}этанол;
1-{1-[3-((5)-3-диметиламинопирролидин-1-ил)пропил]-1H-индол-3-ил}-2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этанол;
1-{1-[3-((R)-3-диметиламинопирролидин-1-ил)пропил]-1H-индол-3-ил}-2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этанол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-[1-(3-пирролидин-1-илпропил)-1H-индол-3-ил]этанол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-{1-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропил]-1H-индол-3-ил}этанол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-[1-(3-метиламинопропил)-1H-индол-3-ил]этанол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-[1-(3-морфолин-4-илпропил)-1H-индол-3-ил]этанол;
1-[1-(3-диметиламинопропил)-1H-индол-3-ил]-2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этанол;
3-(6-(2H-пиразол-3-ил)-3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}индол-1-ил)пропан-1,2-диол;
1-[1-аллил-6-(2H-пиразол-3-ил)-1H-индол-3-ил]-2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил] этанол;
1-(6-бром-1-бут-3-енил-1H-индол-3-ил)-2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этанол;
1-(1-бензолсульфонил-1H-индол-3-ил)-2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этанол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-[1-(пропан-2-сульфонил)-1H-индол-3-ил]этанол;
3-(3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}индол-1-ил)пропионамид;
N-метил-3-(3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил} индол-1 -ил)пропионамид;
3-(6-пирролидин-1-ил-3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил} индол-1-ил)пропан-1,2-диол;
2-(6-бром-3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}индол-1-ил)-N-метилацетамид;
4-(3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}индол-1-ил)бутан-1,2-диол;
1-(1-бут-3-енил-1H-индол-3-ил)-2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этанол;
1-(1-аллил-6-пирролидин-1-ил-1H-индол-3-ил)-2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этанол;
1-(1-аллил-6-бром-1H-индол-3-ил)-2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этанол;
3-(6-бром-3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}индол-1-ил)пропан-1,2-диол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-[1-(4-метоксибензил)-6-винил-1H-индол-3-ил]этанол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-[1-(4-метоксибензил)-6-пирролидин-1-ил-1H-индол-3-ил]этанол;
1-[4-хлор-5-(2-гидроксиэтил)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-7-ил]-2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этанол;
3-(4-хлор-7-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил)пропан-1,2-диол;
5-аллил-7-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-3,5-дигидропирроло[3,2-d]пиримидин-4-он;
5-аллил-7-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-3,5-дигидропирроло[3,2-d]пиримидин-4-он;
7-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-3,5-дигидропирроло[3,2-d]пиримидин-4-он;
1-(4-хлор-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-7-ил)-2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этанол;
2-(3-метил-4-оксо-7-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-3,4-дигидропирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил)ацетамид;
5-(2,3-дигидроксипропил)-3-метил-7-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-3,5-дигидропирроло[3,2-d]пиримидин-4-он;
5-аллил-3-метил-7-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-3,5-дигидропирроло[3,2-d]пиримидин-4-он;
диметиламид 1-метилкарбамоилметил-4-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиррол-2-карбоновой кислоты;
диметиламид 1-(2,3-дигидроксипропил)-4-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиррол-2-карбоновой кислоты;
метиламид 1-аллил-4-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиррол-2-карбоновой кислоты;
карбамоилметиламид 1-аллил-4-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиррол-2-карбоновой кислоты;
цианометиламид 1-аллил-4-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиррол-2-карбоновой кислоты;
амид 1-аллил-4-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиррол-2-карбоновой кислоты;
2-(2-циано-4-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}пиррол-1-ил)ацетамид;
2-(2-циано-4-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил} пиррол-1-ил)-N-метилацетамид;
диметиламид 1-аллил-4-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиррол-2-карбоновой кислоты;
1-аллил-4-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиррол-2-карбоновая кислота;
этиловый эфир 1-(2,3-дигидроксипропил)-4-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиррол-2-карбоновой кислоты;
3-гидроксиметил-7-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-3,4-дигидропирроло[2,1-c][1,4]оксазин-1-он;
этиловый эфир 1-аллил-4-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиррол-2-карбоновой кислоты;
4-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиррол-2-карбонитрил;
1-(2,3-дигидроксипропил)-4-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиррол-2-карбонитрил;
1-аллил-4-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиррол-2-карбонитрил;
(1-(2,3-дигидроксипропил)-4-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиррол-2-ил)морфолин-4-илметанон;
(1-аллил-4-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиррол-2-ил)морфолин-4-илметанон;
2-(б-метил-7-оксо-3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-6,7-дигидропирроло[2,3-с]пиридин-1-ил)ацетам ид;
3-(7-метокси-3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}пирроло[2,3-c]пиридин-1-ил)пропан-1,2-диол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-(7-метокси-1H-пирроло[2,3-с]пиридин-3-ил)этанол;
4-бром-1-(2,3-дигидроксипропил)-5-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиразол-3-карбонитрил;
1-аллил-6-метил-3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1,6-дигидропирроло[2,3-с]пиридин-7-он;
4-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиразол-3-карбонитрил;
1-(2,3-дигидроксипропил)-4-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1Н-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиразол-3-карбонитрил;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-(2-гидроксиметилтиазол-5-ил)этанол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-(2-гидроксиметилтиазол-4-ил)этанол;
1-аллил-4-бром-5-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиразол-3-карбонитрил;
1-аллил-4-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиразол-3-карбонитрил;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-(2-морфолин-4-илтиазол-4-ил)этанол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-тиазол-5-илэтанол;
N-(5-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}тиазол-2-ил)ацетамид;
1-(2-аминотиазол-5-ил)-2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этанол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-(2-морфолин-4-илтиазол-5-ил)этанол;
3-(3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-бензотриазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}индол-1-ил)пропан-1,2-диол;
1-[1-(2,2-диметил-1,3-диоксолан-4-илметил)-1H-индол-3-ил]-2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-бензотриазол-5-ил]этанол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-бензотриазол-5-ил]-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)этанол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-2-метил-1H-бензимидазол-5-ил]-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)этанол;
1-(4-фторфенил)-3-метил-5-[2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-(1-метил-1Н-индол-3-ил)этил]-1,3-дигидробензимидазол-2-он;
(3-метил-2-оксо-5-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-2H-пиридин-1-ил)ацетамид;
1,3-диметил-5-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиридин-2-он;
(2-оксо-5-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-2H-пиридин-1-ил)ацетамид;
3-метил-5-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиридин-2-он;
5-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиридин-2-он;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-(6-метоксипиридин-3-ил)этанол;
этиламид 5-[1-(1-аллил-1H-индол-3-ил)-2,2,2-трифтор-1-гидроксиэтил]индазол-1-карбоновой кислоты;
(1-этилпропил)амид 5-[1-(1-аллил-1H-индол-3-ил)-2,2,2-трифтор-1-гидроксиэтил]индазол-1-карбоновой кислоты;
(1,2-диметилпропил)амид 5-[1-(1-аллил-1H-индол-3-ил)-2,2,2-трифтор-1-гидроксиэтил]индазол-1-карбоновой кислоты;
(1,1-диметилэтил)амид 5-[1-(1-аллил-1H-индол-3-ил)-2,2,2-трифтор-1-гидроксиэтил]индазол-1-карбоновой кислоты;
(1-метилпропил)амид 5-[1-(1-аллил-1H-индол-3-ил)-2,2,2-трифтор-1-гидроксиэтил]индазол-1-карбоновой кислоты;
пропиламид 5-[1-(1-аллил-1H-индол-3-ил)-2,2,2-трифтор-1-гидроксиэтил]индазол-1-карбоновой кислоты;
(1-метилэтил)амид 5-[1-(1-аллил-1H-индол-3-ил)-2,2,2-трифтор-1-гидроксиэтил]индазол-1-карбоновой кислоты;
циклобутиловый эфир 5-[1-(1-метил-1H-индол-3-ил)-2,2,2-трифтор-1-гидроксиэтил]индазол-1-карбоновой кислоты;
циклопентил-{5-[2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)этил]индазол-1-ил}метанон;
циклобутил-{5-[2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)этил]индазол-1-ил}метанон;
циклопропил-{5-[2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)этил]индазол-1-ил}метанон;
циклопентилметиламид 5-[2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)этил]индазол-1-карбоновой кислоты;
изопропилметиламид 5-[2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)этил]индазол-1-карбоновой кислоты;
циклопропиламид 5-[2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)этил] индазол-1-карбоновой кислоты;
циклопентиламид 5-[2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)этил]индазол-1-карбоновой кислоты;
циклопропилметиламид 5-[2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)этил]индазол-1-карбоновой кислоты;
изопропиламид 5-[2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)этил] индазол-1-карбоновой кислоты;
циклопентиловый эфир 5-[1-(1-метил-1H-индол-3-ил)-2,2,2-трифтор-1-гидроксиэтил]индазол-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 5-[1-(1-метил-1H-индол-3-ил)-2,2,2-трифтор-1-гидроксиэтил]индазол-1-карбоновой кислоты;
циклопропилметиловый эфир 5-[1-(1-метил-1H-индол-3-ил)-2,2,2-трифтор-1-гидроксиэтил]индазол-1-карбоновой кислоты;
фениловый эфир 5-[2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)этил]индазол-1-карбоновой кислоты;
изопропиловый эфир 5-[1-(1-метил-1H-индол-3-ил)-2,2,2-трифтор-1-гидроксиэтил]индазол-1-карбоновой кислоты;
2,2,2-трифтор-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)-1-(1-фенилметансульфонил-1H-индазол-5-ил)этанол;
2-фенил-1-{5-[2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)этил]индазол-1-ил}этанон;
2-тиофен-2-ил-1-{5-[2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)этил]индазол-1-ил} этанон;
фенил-{5-[2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)этил]индазол-1-ил}метанон;
3-метил-1-{5-[2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)этил]индазол-1-ил}бутан-1-он;
1-(1-бензолсульфонил-1H-индазол-5-ил)-2,2,2-трифтор-1-(1-метил-1Н-индол-3-ил)этанол;
2,2,2-трифтор-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)-1-[1-(пропан-2-сульфонил)-1H-индазол-5-ил]этанол;
2,2,2-трифтор-1-(1-метансульфонил-1H-индазол-5-ил)-1-(1-метил-1Н-индол-3-ил)этанол;
2,2,2-трифтор-1-(1H-индазол-5-ил)-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)этанол;
2-фенил-1-[5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-фенилэтил)индазол-1-ил]этанон и
1-(1-аллил-6-диметиламино-1H-индол-3-ил)-2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этанол,
или его таутомер, пролекарство, сольват или соль.
7. Соединение, выбранное из следующих соединений:
(3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}пирроло[2,3-6]пиридин-1-ил)ацетонитрил;
2,2,2-трифтор-1-(1-фенил-1H-пиразоло[3,4-6]пиридин-5-ил)-1-(1H-пирроло[2,3-6]пиридин-3-ил)этанол;
1-(4-хлор-1-фенил-1H-пиразоло[3,4-6]пиридин-5-ил)-2,2,2-трифтор-1-(1H-пирроло[2,3-6]пиридин-3-ил)этанол;
2-(7-хлор-3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}пирроло[2,3-с]пиридин-1-ил)ацетамид;
N-[2-(3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}пирроло[2,3-b]пиридин-1-ил)ацетил]метансульфонамид;
1-(7-хлор-1H-пирроло[2,3-с]пиридин-3-ил)-2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этанол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-(7-окси-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)этанол;
2,2,2-трифтор-1-(1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)-1-(1-n-толил-1Н-индазол-5-ил)этанол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-(1H-пирроло[3,2-b]пиридин-3-ил)этанол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-(1H-пирроло [2,3-с]пиридин-3-ил)этанол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-(1H-пирроло[3,2-с]пиридин-3-ил)этанол;
диметиламид 3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}пирроло[2,3-b]пиридин-1-сульфоновой кислоты;
2-(3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}пирроло[2,3-b]пиридин-1-ил)ацетамид;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-(1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)этанол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-(1H-индазол-3-ил)этанол;
фенил-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этил}амин;
(1H-индол-5-ил)-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этил}амин;
(1H-индол-6-ил)-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этил}амин;
(1H-индол-7-ил)-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этил}амин;
(1H-индол-4-ил)-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этил}амин;
(1-бензил-2,2,2-трифторэтил)-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]амин;
бензил-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этил}амин;
(2-нитрофенил)-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этил}амин;
N-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этил}бензол-1,2-диамин;
2-амино-4,6-дихлор-N-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этил}бензолсульфонамид;
2-(7-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этиламино}индол-1-ил)ацетамид;
3-метил-N2-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этил}бензол-1,2-диамин;
2,2,2-трифтор-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)-1-(1-пиридин-3-ил-1H-индазол-5-ил)этанол;
2,2,2-трифтор-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)-1-(1-пиридин-4-ил-1H-индазол-5-ил)этанол;
2,2,2-трифтор-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)-1-(1-пиримидин-5-ил-1H-индазол-5-ил)этанол;
2,2,2-трифтор-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)-1-(1-тиофен-3-ил-1H-индазол-5-ил)этанол;
2,2,2-трифтор-1-(1H-индол-3-ил)-1-(1-пиридин-3-ил-1H-индазол-5-ил)этанол;
2-{3-[2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-(1-пиридин-3-ил-1H-индазол-5-ил)этил]индол-1-ил}ацетамид;
2,2,2-трифтор-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)-1-[1-(6-метилпиридин-3-ил)-1H-индазол-5-ил]этанол;
2,2,2-трифтор-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)-1-[1-(5-метилтиофен-2-ил)-1H-индазол-5-ил]этанол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(1-метил-1H-имидазол-4-ил)-1H-индазол-5-ил]-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)этанол;
2,2,2-трифтор-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)-1-(1-пиридин-2-ил-1H-индазол-5-ил)этанол;
2,2,2-трифтор-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)-1-[1-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-1H-индазол-5-ил]этанол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(6-фторпиридин-3-ил)-1H-индазол-5-ил]-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)этанол;
(R)-1-(3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}индол-1-ил)пропан-2-ол;
(S)-1-(3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}индол-1-ил)пропан-2-ол;
1-(5-хлор-1,1-диоксо-1Н-1λ6-тиофен-2-ил)-2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этанол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-[1-(тетрагидрофуран-2-илметил)-1H-индол-3-ил]этанол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-[1-(2-морфолин-4-илэтил)-1H-индол-3-ил]этанол;
(3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}индол-1-ил)уксусная кислота;
1-(1-аллил-5-гидроксиметил-1H-пиррол-3-ил)-2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этанол;
1-(5-1,3-диоксолан-2-илтиофен-2-ил)-2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этанол;
этиловый эфир (3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}индол-1-ил)уксусной кислоты;
1-(5-хлортиофен-2-ил)-2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этанол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-{1-[3-(4-гидроксиметилпиперидин-1-ил)пропил]-1H-индол-3-ил}этанол;
1-{1-[3-((5)-3-диметиламинопирролидин-1-ил)пропил]-1H-индол-3-ил}-2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этанол;
1-{1-[3-((R)-3-диметиламинопирролидин-1-ил)пропил]-1H-индол-3-ил}-2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этанол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-[1-(3-пирролидин-1-илпропил)-1H-индол-3-ил]этанол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-{1-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропил]-1H-индол-3-ил}этанол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-[1-(3-метиламинопропил)-1H-индол-3-ил]этанол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-[1-(3-морфолин-4-илпропил)-1H-индол-3-ил]этанол;
1-[1-(3-диметиламинопропил)-1H-индол-3-ил]-2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этанол;
3-(6-(2H-пиразол-3-ил)-3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}индол-1-ил)пропан-1,2-диол;
1-[1-аллил-6-(2H-пиразол-3-ил)-1H-индол-3-ил]-2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этанол;
1-(6-бром-1-бут-3-енил-1H-индол-3-ил)-2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этанол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-[1-(пропан-2-сульфонил)-1H-индол-3-ил]этанол;
3-(3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}индол-1-ил)пропионамид;
N-метил-3-(3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}индол-1-ил)пропионамид;
3-(6-пирролидин-1-ил-3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}индол-1-ил)пропан-1,2-диол;
2-(6-бром-3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}индол-1-ил)-N-метилацетамид;
4-(3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}индол-1-ил)бутан-1,2-диол;
1-(1-бут-3-енил-1H-индол-3-ил)-2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этанол;
1-(1-аллил-6-пирролидин-1-ил-1H-индол-3-ил)-2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этанол;
1-(1-аллил-6-бром-1H-индол-3-ил)-2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этанол;
3-(6-бром-3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}индол-1-ил)пропан-1,2-диол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-[1-(4-метоксибензил)-6-винил-1H-индол-3-ил]этанол;
2-(6-метил-7-оксо-3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-6,7-дигидропирроло[2,3-с]пиридин-1-ил)ацетамид;
3-(7-метокси-3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}пирроло[2,3-с]пиридин-1-ил)пропан-1,2-диол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-(7-метокси-1H-пирроло[2,3-с]пиридин-3-ил)этанол;
4-бром-1-(2,3-дигидроксипропил)-5-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиразол-3-карбонитрил;
1-аллил-6-метил-3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1,6-дигидропирроло[2,3-с]пиридин-7-он;
4-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиразол-3-карбонитрил;
1-(2,3-дигидроксипропил)-4-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1Н-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиразол-3-карбонитрил;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-(2-гидроксиметилтиазол-5-ил)этанол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-(2-гидроксиметилтиазол-4-ил)этанол;
1-аллил-4-бром-5-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиразол-3-карбонитрил;
1-аллил-4-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиразол-3-карбонитрил;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-(2-морфолин-4-илтиазол-4-ил)этанол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-тиазол-5-илэтанол;
N-(5-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}тиазол-2-ил)ацетамид;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-(2-морфолин-4-илтиазол-5-ил)этанол;
1-[4-хлор-5-(2-гидроксиэтил)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-7-ил]-2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этанол;
3-(4-хлор-7-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил)пропан-1,2-диол;
5-(2,3-дигидроксипропил)-7-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-3,5-дигидропирроло[3,2-d]пиримидин-4-он;
5-аллил-7-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-3,5-дигидропирроло[3,2-d]пиримидин-4-он;
7-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-3,5-дигидропирроло[3,2-d]пиримидин-4-он;
1-(4-хлор-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-7-ил)-2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этанол;
2-(3-метил-4-оксо-7-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-3,4-дигидропирроло [3,2-d]пиримидин-5-ил)ацетамид;
5-(2,3-дигидроксипропил)-3-метил-7-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-3,5-дигидропирроло[3,2-d]пиримидин-4-он;
5-аллил-3-метил-7-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-3,5-дигидропирроло[3,2-d]пиримидин-4-он;
диметиламид 1-(2,3-дигидроксипропил)-4-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиррол-2-карбоновой кислоты;
метиламид 1-аллил-4-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиррол-2-карбоновой кислоты;
карбамоилметиламид 1-аллил-4-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиррол-2-карбоновой кислоты;
цианометиламид 1-аллил-4-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиррол-2-карбоновой кислоты;
амид 1-аллил-4-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиррол-2-карбоновой кислоты;
2-(2-циано-4-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил} пиррол-1-ил)ацетамид;
2-(2-циано-4-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}пиррол-1-ил)-N-метилацетамид;
диметиламид 1-аллил-4-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиррол-2-карбоновой кислоты;
1-аллил-4-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиррол-2-карбоновая кислота;
этиловый эфир 1-(2,3-дигидроксипропил)-4-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиррол-2-карбоновой кислоты;
3-гидроксиметил-7-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-3,4-дигидропирроло[2,1-с][1,4]оксазин-1-он;
этиловый эфир 1-аллил-4-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиррол-2-карбоновой кислоты;
4-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиррол-2-карбонитрил;
1-(2,3-дигидроксипропил)-4-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиррол-2-карбонитрил;
1-аллил-4-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиррол-2-карбонитрил;
(1-(2,3-дигидроксипропил)-4-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиррол-2-ил)морфолин-4-илметанон;
(1-аллил-4-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиррол-2-ил)морфолин-4-илметанон;
3-(3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-бензотриазол-5-ил]-1-гидроксиэтил} индол-1-ил)пропан-1,2-диол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-бензотриазол-5-ил]-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)этанол;
1-[1-(2,2-диметил-1,3-диоксолан-4-илметил)-1H-индол-3-ил]-2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-бензотриазол-5-ил]этанол;
(2-ОКСО-5-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-2H-пиридин-1-ил)ацетамид;
(1,1-диметилэтил)амид 5-[1-(1-аллил-1H-индол-3-ил)-2,2,2-трифтор-1-гидроксиэтил]индазол-1-карбоновой кислоты;
циклобутиловый эфир 5-[1-(1-метил-1H-индол-3-ил)-2,2,2-трифтор-1-гидроксиэтил]индазол-1-карбоновой кислоты;
циклопентил-{5-[2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)этил]индазол-1-ил}метанон;
циклопентилметиламид 5-[2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)этил]индазол-1-карбоновой кислоты;
изопропилметиламид 5-[2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)этил]индазол-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 5-[1-(1-метил-1H-индол-3-ил)-2,2,2-трифтор-1-гидроксиэтил]индазол-1-карбоновой кислоты;
2,2,2-трифтор-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)-1-(1-фенилметансульфонил-1H-индазол-5-ил)этанол;
2-фенил-1-{5-[2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)этил]индазол-1-ил}этанон;
1-(1-бензолсульфонил-1H-индазол-5-ил)-2,2,2-трифтор-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)этанол;
2,2,2-трифтор-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)-1-[1-(пропан-2-сульфонил)-1H-индазол-5-ил]этанол;
2,2,2-трифтор-1-(1-метансульфонил-1H-индазол-5-ил)-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)этанол;
2-фенил-1-[5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-фенилэтил)индазол-1-ил]этанон;
диметиламид 1-метилкарбамоилметил-4-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиррол-2-карбоновой кислоты;
1-(1-аллил-6-диметиламино-1H-индол-3-ил)-2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этанол;
или его таутомер, пролекарство, сольват или соль.
8. Соединение, выбранное из следующих соединений:
(3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}пирроло[2,3-b]пиридин-1-ил)ацетонитрил;
2,2,2-трифтор-1-(1-фенил-1H-пиразоло[3,4-b]пиридин-5-ил)-1-(1H-пирроло[2,3-6]пиридин-3-ил)этанол;
2-(7-хлор-3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}пирроло[2,3-с]пиридин-1-ил)ацетамид;
N-[2-(3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}пирроло[2,3-b]пиридин-1-ил)ацетил]метансульфонамид;
1-(7-хлор-1H-пирроло[2,3-с]пиридин-3-ил)-2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этанол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-(7-окси-1H-пирроло[2,3-й]пиридин-3-ил)этанол;
2,2,2-трифтор-1-(1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)-1-(1-n-толил-1H-индазол-5-ил)этанол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-(1H-пирроло[3,2-b]пиридин-3-ил)этанол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-(1H-пирроло[2,3-с]пиридин-3-ил)этанол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-(1H-пирроло[3,2-с]пиридин-3-ил)этанол;
диметиламид 3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}пирроло[2,3-b]пиридин-1-сульфоновой кислоты;
2-(3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}пирроло[2,3-b]пиридин-1-ил)ацетамид;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-(1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)этанол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-(1H-индазол-3-ил)этанол;
фенил-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этил} амин;
(1H-индол-5-ил)-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этил}амин;
(1H-индол-6-ил)-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этил}амин;
(1H-индол-7-ил)-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этил}амин;
(1H-индол-4-ил)-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этил}амин;
(1-бензил-2,2,2-трифторэтил)-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]амин;
бензил-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этил}амин;
(2-нитрофенил)-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этил}амин;
N-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этил}бензол-1,2-диамин;
2-амино-4,6-дихлор-N-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этил}бензолсульфонамид;
2-(7-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этиламино}индол-1-ил)ацетамид;
3-метил-N2-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этил}бензол-1,2-диамин;
2,2,2-трифтор-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)-1-(1-пиридин-3-ил-1H-индазол-5-ил)этанол;
2,2,2-трифтор-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)-1-(1-пиридин-4-ил-1H-индазол-5-ил)этанол;
2,2,2-трифтор-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)-1-(1-пиримидин-5-ил-1H-индазол-5-ил)этанол;
2,2,2-трифтор-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)-1-(1-тиофен-3-ил-1H-индазол-5-ил)этанол;
2,2,2-трифтор-1-(1H-индол-3-ил)-1-(1-пиридин-3-ил-1H-индазол-5-ил)этанол;
2-{3-[2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-(1-пиридин-3-ил-1H-индазол-5-ил)этил]индол-1-ил} ацетамид;
2,2,2-трифтор-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)-1-[1-(6-метилпиридин-3-ил)-1Н-индазол-5-ил]этанол;
2,2,2-трифтор-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)-1-[1-(5-метилтиофен-2-ил)-1Н-индазол-5-ил]этанол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(1-метил-1H-имидазол-4-ил)-1H-индазол-5-ил]-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)этанол;
2,2,2-трифтор-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)-1-(1-пиридин-2-ил-1H-индазол-5-ил)этанол;
2,2,2-трифтор-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)-1-[1-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-1H-индазол-5-ил]этанол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(6-фторпиридин-3-ил)-1H-индазол-5-ил]-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)этанол;
(R)-1-(3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}индол-1-ил)пропан-2-ол;
(S)-1-(3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил} индол-1-ил)пропан-2-ол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-[1-(тетрагидрофуран-2-илметил)-1H-индол-3-ил]этанол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-[1-(2-морфолин-4-илэтил)-1H-индол-3-ил]этанол;
(3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}индол-1-ил)уксусная кислота;
1-(1-аллил-5-гидроксиметил-1H-пиррол-3-ил)-2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этанол;
1-(5-1,3-диоксолан-2-илтиофен-2-ил)-2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этанол;
этиловый эфир (3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}индол-1-ил)уксусной кислоты;
1-(5-хлортиофен-2-ил)-2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этанол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-{1-[3-(4-гидроксиметилпиперидин-1-ил)пропил]-1H-индол-3-ил}этанол;
1-{1-[3-((S)-3-диметиламинопирролидин-1-ил)пропил]-1H-индол-3-ил}-2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этанол;
1-{1-[3-((R)-3-диметиламинопирролидин-1-ил)пропил]-1H-индол-3-ил}-2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этанол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-[1-(3-пирролидин-1-илпропил)-1H-индол-3-ил]этанол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-{1-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропил]-1H-индол-3-ил} этанол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-[1-(3-метиламинопропил)-1H-индол-3-ил]этанол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-[1-(3-морфолин-4-илпропил)-1H-индол-3-ил]этанол;
1-[1-(3-диметиламинопропил)-1H-индол-3-ил]-2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этанол;
3-(6-(2H-пиразол-3-ил)-3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}индол-1-ил)пропан-1,2-диол;
1-[1-аллил-6-(2H-пиразол-3-ил)-1H-индол-3-ил]-2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этанол;
1-(6-бром-1-бут-3-енил-1H-индол-3-ил)-2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этанол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-[1-(пропан-2-сульфонил)-1H-индол-3-ил]этанол;
3-(3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}индол-1-ил)пропионамид;
N-метил-3-(3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}индол-1-ил)пропионамид;
3-(6-пирролидин-1-ил-3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}индол-1-ил)пропан-1,2-диол;
2-(6-бром-3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил} индол-1-ил)-N-метилацетамид;
4-(3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}индол-1-ил)бутан-1,2-диол;
1-(1-бут-3-енил-1H-индол-3-ил)-2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этанол;
1-(1-аллил-6-пирролидин-1-ил-1H-индол-3-ил)-2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этанол;
1-(1-аллил-6-бром-1H-индол-3-ил)-2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этанол;
3-(6-бром-3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}индол-1-ил)пропан-1,2-диол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-[1-(4-метоксибензил)-6-винил-1H-индол-3-ил]этанол;
2-(6-метил-7-оксо-3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-6,7-дигидропирроло[2,3-с]пиридин-1-ил)ацетамид;
3-(7-метокси-3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}пирроло[2,3-с]пиридин-1-ил)пропан-1,2-диол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-(7-метокси-1H-пирроло[2,3-с]пиридин-3-ил)этанол;
1-аллил-6-метил-3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1,6-дигидропирроло[2,3-с]пиридин-7-он;
4-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиразол-3-карбонитрил;
1-(2,3-дигидроксипропил)-4-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиразол-3-карбонитрил;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-(2-гидроксиметилтиазол-5-ил)этанол;
1-аллил-4-бром-5-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиразол-3-карбонитрил;
1-аллил-4-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиразол-3-карбонитрил;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-(2-морфолин-4-илтиазол-4-ил)этанол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-тиазол-5-илэтанол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-(2-морфолин-4-илтиазол-5-ил)этанол;
1-[4-хлор-5-(2-гидроксиэтил)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-7-ил]-2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этанол;
3-(4-хлор-7-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил)пропан-1,2-диол;
5-аллил-7-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-3,5-дигидропирроло[3,2-d]пиримидин-4-он;
7-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-3,5-дигидропирроло[3,2-d]пиримидин-4-он;
1-(4-хлор-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-7-ил)-2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этанол;
2-(3-метил-4-оксо-7-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-3,4-дигидропирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил)ацетамид;
5-(2,3-дигидроксипропил)-3-метил-7-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-3,5-дигидропирроло[3,2-d]пиримидин-4-он;
5-аллил-3-метил-7-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-3,5-дигидропирроло[3,2-d]пиримидин-4-он;
диметиламид 1-(2,3-дигидроксипропил)-4-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиррол-2-карбоновой кислоты;
метиламид 1-аллил-4-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиррол-2-карбоновой кислоты;
цианометиламид 1-аллил-4-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиррол-2-карбоновой кислоты;
амид 1-аллил-4-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиррол-2-карбоновой кислоты;
2-(2-циано-4-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}пиррол-1-ил)ацетамид;
2-(2-циано-4-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}пиррол-1-ил)-N-метилацетамид;
диметиламид 1-аллил-4-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиррол-2-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 1-(2,3-дигидроксипропил)-4-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиррол-2-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 1-аллил-4-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиррол-2-карбоновой кислоты;
4-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиррол-2-карбонитрил;
1-(2,3-дигидроксипропил)-4-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1Н-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиррол-2-карбонитрил;
1-аллил-4-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиррол-2-карбонитрил;
(1-аллил-4-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиррол-2-ил)морфолин-4-илметанон;
3-(3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-бензотриазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}индол-1-ил)пропан-1,2-диол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-бензотриазол-5-ил]-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)этанол;
5-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиридин-2-он;
(1-этилпропил)амид5-[1-(1-аллил-1H-индол-3-ил)-2,2,2-трифтор-1-гидроксиэтил]индазол-1-карбоновой кислоты;
(1,2-диметилпропил)амид 5-[1-(1-аллил-1H-индол-3-ил)-2,2,2-трифтор-1-гидроксиэтил]индазол-1-карбоновой кислоты;
(1-метилэтил)амид 5-[1-(1-аллил-1H-индол-3-ил)-2,2,2-трифтор-1-гидроксиэтил]индазол-1-карбоновой кислоты;
циклобутил-{5-[2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)этил]индазол-1-ил}метанон;
циклопропил-{5-[2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)этил]индазол-1-ил}метанон;
циклопропиламид 5-[2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)этил]индазол-1-карбоновой кислоты;
циклопентиламид 5-[2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)этил]индазол-1-карбоновой кислоты;
циклопентиловый эфир 5-[1-(1-метил-1H-индол-3-ил)-2,2,2-трифтор-1-гидроксиэтил]индазол-1-карбоновой кислоты;
циклопропилметиловый эфир 5-[1-(1-метил-1H-индол-3-ил)-2,2,2-трифтор-1-гидроксиэтил]индазол-1-карбоновой кислоты;
фениловый эфир 5-[2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)этил]индазол-1-карбоновой кислоты;
2-тиофен-2-ил-1-{5-[2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)этил]индазол-1-ил}этанон;
фенил-{5-[2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)этил]индазол-1 -ил} метанон;
3-метил-1-{5-[2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)этил]индазол-1-ил}бутан-1-он;
2,2,2-трифтор-1-(1H-индазол-5-ил)-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)этанол;
диметиламид 1-метилкарбамоилметил-4-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиррол-2-карбоновой кислоты и
1-(1-аллил-6-диметиламино-1H-индол-3-ил)-2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этанол,
или его таутомер, пролекарство, сольват или соль.
9. Соединение, выбранное из следующих соединений:
(3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}пирроло[2,3-b]пиридин-1-ил)ацетонитрил;
2-(7-хлор-3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}пирроло[2,3-с]пиридин-1-ил)ацетамид;
1-(7-хлор-1H-пирроло[2,3-с]пиридин-3-ил)-2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этанол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-(7-окси-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)этанол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-(1H-пирроло[3,2-b]пиридин-3-ил)этанол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-(1H-пирроло[2,3-с]пиридин-3-ил)этанол;
диметиламид 3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}пирроло[2,3-b]пиридин-1-сульфоновой кислоты;
2-(3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}пирроло[2,3-b]пиридин-1-ил)ацетамид;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-(1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)этанол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-(1H-индазол-3-ил)этанол;
(1H-индол-6-ил)-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этил}амин;
(1H-индол-7-ил)-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этил}амин;
(1H-индол-4-ил)-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этил}амин;
N-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этил}бензол-1,2-диамин;
2-амино-4,6-дихлор-N-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этил}бензолсульфонамид;
2-(7-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этиламино}индол-1-ил)ацетамид;
2,2,2-трифтор-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)-1-(1-пиридин-3-ил-1H-индазол-5-ил)этанол;
2,2,2-трифтор-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)-1-(1-пиридин-4-ил-1H-индазол-5-ил)этанол;
2,2,2-трифтор-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)-1-(1-тиофен-3-ил-1H-индазол-5-ил)этанол;
2,2,2-трифтор-1-(1H-индол-3-ил)-1-(1-пиридин-3-ил-1H-индазол-5-ил)этанол;
2-{3-[2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-(1-пиридин-3-ил-1H-индазол-5-ил)этил]индол-1-ил}ацетамид;
2,2,2-трифтор-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)-1-[1-(5-метилтиофен-2-ил)-1H-индазол-5-ил]этанол;
2,2,2-трифтор-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)-1-(1-пиридин-2-ил-1H-индазол-5-ил)этанол;
2,2,2-трифтор-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)-1-[1-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-1H-индазол-5-ил]этанол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(6-фторпиридин-3-ил)-1H-индазол-5-ил]-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)этанол;
(R)-1-(3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}индол-1-ил)пропан-2-ол;
(S)-1-(3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}индол-1-ил)пропан-2-ол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-[1-(тетрагидрофуран-2-илметил)-1H-индол-3-ил]этанол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-[1-(2-морфолин-4-илэтил)-1H-индол-3-ил]этанол;
(3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}индол-1-ил)уксусная кислота;
1-(5-1,3-диоксолан-2-илтиофен-2-ил)-2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этанол;
этиловый эфир (3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}индол-1-ил)уксусной кислоты;
1-(5-хлортиофен-2-ил)-2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этанол;
1-{1-[3-((S)-3-диметиламинопирролидин-1-ил)пропил]-1H-индол-3-ил}-2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этанол;
1-{1-[3-((R)-3-диметиламинопирролидин-1-ил)пропил]-1H-индол-3-ил}-2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этанол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-[1-(3-пирролидин-1-илпропил)-1H-индол-3-ил]этанол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-[1-(3-метиламинопропил)-1H-индол-3-ил]этанол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-[1-(3-морфолин-4-илпропил)-1H-индол-3-ил]этанол;
1-[1-(3-диметиламинопропил)-1H-индол-3-ил]-2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этанол;
3-(6-(2H-пиразол-3-ил)-3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}индол-1-ил)пропан-1,2-диол;
1-[1-аллил-6-(2H-пиразол-3-ил)-1H-индол-3-ил]-2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этанол;
1-(6-бром-1-бут-3-енил-1 Я-индол-3-ил)-2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этанол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-[1-(пропан-2-сульфонил)-1H-индол-3-ил]этанол;
3-(3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}индол-1-ил)пропионамид;
N-метил-3-(3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}индол-1-ил)пропионамид;
3-(6-пирролидин-1-ил-3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}индол-1-ил)пропан-1,2-диол;
2-(6-бром-3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}индол-1-ил)-N-метилацетамид;
4-(3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}индол-1-ил)бутан-1,2-диол;
1-(1-бут-3-енил-1H-индол-3-ил)-2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1Н-индазол-5-ил]этанол;
1-(1-аллил-6-бром-1H-индол-3-ил)-2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этанол;
3-(6-бром-3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}индол-1-ил)пропан-1,2-диол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-[1-(4-метоксибензил)-6-винил-1H-индол-3-ил]этанол;
2-(6-метил-7-оксо-3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-6,7-дигидропирроло [2,3-с]пиридин-1-ил)ацетамид;
3-(7-метокси-3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}пирроло[2,3-c]пиридин-1-ил)пропан-1,2-диол;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-(7-метокси-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-3-ил)этанол;
1-аллил-6-метил-3-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1,6-дигидропирроло[2,3-с]пиридин-7-он;
4-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиразол-3-карбонитрил;
1-(2,3-дигидроксипропил)-4-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиразол-3-карбонитрил;
1-аллил-4-бром-5-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиразол-3-карбонитрил;
1-аллил-4-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиразол-3-карбонитрил;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-(2-морфолин-4-илтиазол-4-ил)этанол;
1-[4-хлор-5-(2-гидроксиэтил)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-7-ил]-2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этанол;
3-(4-хлор-7-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил)пропан-1,2-диол;
1-(4-хлор-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-7-ил)-2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этанол;
5-аллил-3-метил-7-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-3,5-дигидропирроло[3,2-d]пиримидин-4-он;
диметиламид 1-аллил-4-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиррол-2-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 1-(2,3-дигидроксипропил)-4-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиррол-2-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 1-аллил-4-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиррол-2-карбоновой кислоты;
4-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиррол-2-карбонитрил;
1-аллил-4-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиррол-2-карбонитрил;
(3-метил-2-оксо-5-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-2H-пиридин-1-ил)ацетамид;
1,3-диметил-5-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиридин-2-он;
3-метил-5-{2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-гидроксиэтил}-1H-пиридин-2-он;
2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]-1-(6-метоксипиридин-3-ил)этанол;
этиламид 5-[1-(1-аллил-1H-индол-3-ил)-2,2,2-трифтор-1-гидроксиэтил]индазол-1-карбоновой кислоты;
(1-метилпропил)амид 5-[1-(1-аллил-1H-индол-3-ил)-2,2,2-трифтор-1-гидроксиэтил]индазол-1-карбоновой кислоты;
пропиламид 5-[1-(1-аллил-1H-индол-3-ил)-2,2,2-трифтор-1-гидроксиэтил]индазол-1-карбоновой кислоты;
циклопропилметиламид 5-[2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)этил]индазол-1-карбоновой кислоты;
изопропиламид 5-[2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)этил]индазол-1-карбоновой кислоты;
фенил-{5-[2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)этил]индазол-1-ил}метанон;
изопропиловый эфир 5-[1-(1-метил-1H-индол-3-ил)-2,2,2-трифтор-1-гидроксиэтил]индазол-1-карбоновой кислоты и
1-(1-аллил-6-диметиламино-1H-индол-3-ил)-2,2,2-трифтор-1-[1-(4-фторфенил)-1H-индазол-5-ил]этанол,
или его таутомер, пролекарство, сольват или соль.
10. Фармацевтическая композиция, включающая эффективное количество соединения по любому одному из пп.1-9 или его таутомер, пролекарство, сольват или соль, и фармацевтически приемлемый эксципиент или носитель.
11. Способ модулирования функции глюкокортикоидного рецептора у пациента, который включает введение пациенту эффективного количества фармацевтически приемлемого соединения по любому одному из пп.1-9 или его таутомера, пролекарства, сольвата или соли.
12. Способ лечения заболевания или состояния, опосредованного функцией глюкокортикоидного рецептора, у пациента, нуждающегося в таком лечении, который включает введение пациенту эффективного количества фармацевтически приемлемого соединения по любому одному из пп.1-9, или его таутомера, пролекарства, сольвата или соли.
13. Способ лечения заболевания или состояния, выбранного из: диабета II типа, ожирения, сердечно-сосудистых заболеваний, гипертензии, атеросклероза, неврологических заболеваний, опухолей надпочечников и гипофиза и глаукомы, у пациента, нуждающегося в таком лечении, который включает введение пациенту эффективного количества фармацевтически приемлемого соединения по любому одному из пп.1-9 или его таутомера, пролекарства, сольвата или соли.
14. Способ лечения заболевания, характеризующегося воспалительными, аллергическими или пролиферативными процессами, у пациента, нуждающегося в таком лечении, который включает введение пациенту эффективного количества фармацевтически приемлемого соединения по любому одному из пп.1-9 или его таутомера, пролекарства, сольвата или соли.
15. Способ по п.14, где заболевание выбрано из: (i) легочных заболеваний; (ii) ревматических заболеваний/аутоиммунных заболеваний/суставных заболеваний; (iii) аллергических заболеваний; (iv) сосудистых заболеваний; (v) дерматологических заболеваний; (vi) почечных заболеваний; (vii) заболеваний печени; (viii) желудочно-кишечных заболеваний; (ix) проктологических заболеваний; (х) заболеваний глаз; (xi) заболеваний области уха, носа и горла (ENT); (xii) неврологических заболеваний; (xiii) заболеваний крови; (xiv) опухолевых заболеваний; (xv) эндокринных заболеваний; (xvi) заболеваний, возникающих при трансплантации органа и ткани, и «трансплантат-против-хозяина»; (xvii) тяжелых шоковых состояний; (xviii) заместительной терапии и (xix) боли воспалительного генеза.
16. Способ по п.14, в котором заболевание выбрано из: диабета I типа, остеоартрита, синдрома Гийена-Барре, рестеноза после чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики, болезни Альцгеймера, острой и хронической боли, атеросклероза, реперфузионной травмы, заболеваний резорбции кости, застойной сердечной недостаточности, инфаркта миокарда, термической травмы, множественного повреждения органов после травмы, острого гнойного менингита, некротизирующего энтероколита и синдромов, связанных с гемодиализом, лейкоферезом и трансфузией гранулоцитов.
17. Способ лечения заболевания или состояния, опосредованного функцией глюкокортикоидного рецептора, у пациента, нуждающегося в таком лечении, который включает последовательное или одновременное введение пациенту: (а) эффективного количества фармацевтически приемлемого соединения по любому одному из пп.1-9 или его таутомера, пролекарства, сольвата или соли; и (б) фармацевтически приемлемого глюкокортикоида.
18. Набор для диагностического определения функции глюкокортикоидного рецептора in vitro в образце, включающий:
(а) диагностически эффективное количество соединения по п.1 или 5 его таутомера, пролекарства, сольвата или соли; и
(б) инструкции по применению диагностического набора.
19. Соединение формулы (IB):
Figure 00000002
где R1 представляет собой арил, гетероарил, С3-С7алкил или С3-С7циклоалкил, каждый необязательно независимо замещенный 1-3 заместителями, выбранными из C1-С3алкила, гидрокси, галогена, оксо, метокси, амино, где атом азота необязательно независимо моно- или дизамещен метильной группой, или тиометила, где атом серы необязательно окислен до сульфоксида или сульфона;
R2 представляет собой водород или галоген;
С представляет собой связь или -NR4-, где R4 представляет собой водород или C1-C5алкильную группу;
Е представляет собой связь -СН2-, -NR4CH2- или -NR4SO2-, где R4 представляет собой водород или C1-C5алкильную группу;
D представляет собой -CR5R6-, где R5 представляет собой трифторметильную группу и R6 представляет собой гидрокси или водород; и
R3 представляет собой C1-С6алкил, циклоалкил, циклоалкенил, арил, гетероарил или гетероциклил, каждый необязательно независимо замещенный 1-3 заместителями и каждый заместитель связан с R3 связью или C1-С6алкильной группой,
где каждый заместитель R3 независимо представляет собой арил, гетероарил, гетероциклил, C1-C5алкил, C1-C5алкенил, циклоалкил, циклоалкенил, ацил, алкоксикарбонил, C1-C5алканоилокси, C1-C5алканоил, ароил, C1-C5алканоиламино, алкиламинокарбонил, диалкиламинокарбонил, аминокарбонилокси, C1-C5алкиламинокарбонилокси, C1-C5диалкиламинокарбонилокси, C1-C5алканоиламино, C1-C5алкоксикарбониламино, C1-C5алкилсульфониламино, аминосульфонил, C1-C5алкиламиносульфонил, C1-C5диалкиламиносульфонил, C1-C5алкилокси, арилокси, арилтио, галоген, гидрокси, оксо, циано, трифторметил, нитро, карбоксил, аминокарбонил, амино, где атом азота необязательно независимо моно- или дизамещен C1-C5алкилом, или C1-C5алкилтио, где атом серы необязательно окислен до сульфоксида или сульфона,
где каждый заместитель R3 необязательно независимо замещен 1-3 заместителями, выбранными из арила, гетероарила, гетероциклила, ацила, C1-C5алкила, C1-C5алканоилокси, C1-C5алканоила, C1-C5алканоиламино, алкиламинокарбонила, диалкиламинокарбонила, C1-C5алкилсульфониламино, аминосульфонила, C1-C5алкиламиносульфонила, C1-C5диалкиламиносульфонила, C1-C5алкилокси, C1-C5циклоалкила, арилокси, галогена, гидрокси, оксо, циано, трифторметила, нитро, аминокарбонила, амино, где атом азота необязательно независимо моно- или дизамещен C1-C5алкилом, или C1-C5алкилтио, где атом серы необязательно окислен до сульфоксида или сульфона, или его таутомер, пролекарство, сольват или соль.
20. Соединение формулы (IB) по п.19, где
R1 представляет собой арил, гетероарил, С3-С7алкил или С3-С7циклоалкил, каждый необязательно независимо замещенный 1-3 заместителями, выбранными из C1-С3алкила, гидрокси, галогена, оксо, метокси, амино, где атом азота необязательно независимо моно- или дизамещен метильной группой, или тиометила, где атом серы необязательно окислен до сульфоксида или сульфона;
R2 представляет собой водород или галоген;
С представляет собой связь;
Е представляет собой связь;
D представляет собой -CR5R6-, где R5 представляет собой трифторметильную группу и R6 представляет собой гидрокси; и
R3 представляет собой C1-С6алкил, циклоалкил, циклоалкенил, арил, гетероарил или гетероциклил, каждый необязательно независимо замещенный 1-3 заместителями и каждый заместитель связан с R3 связью или C1-С6алкильной группой,
где каждый заместитель R3 независимо представляет собой арил, гетероарил, гетероциклил, C1-C5алкил, C1-C5алкенил, циклоалкил, циклоалкенил, ацил, алкоксикарбонил, C1-C5алканоилокси, C1-C5алканоил, ароил, C1-C5алканоиламино, алкиламинокарбонил, диалкиламинокарбонил, аминокарбонилокси, C1-C5алкиламинокарбонилокси, C1-C5диалкиламинокарбонилокси, C1-C5алканоиламино, C1-C5алкоксикарбониламино, C1-C5алкилсульфониламино, аминосульфонил, C1-C5алкиламиносульфонил, C1-C5диалкиламиносульфонил, C1-C5алкилокси, арилокси, арилтио, галоген, гидрокси, оксо, циано, трифторметил, нитро, карбоксил, аминокарбонил, амино, где атом азота необязательно независимо моно- или дизамещен C1-C5алкилом, или C1-C5алкилтио, где атом серы необязательно окислен до сульфоксида или сульфона,
где каждый заместитель R3 необязательно независимо замещен 1-3 заместителями, выбранными из арила, гетероарила, гетероциклила, ацила, C1-C5алкила, C1-C5алканоилокси, C1-C5алканоила, C1-C5алканоиламино, алкиламинокарбонила, диалкиламинокарбонила, C1-C5алкилсульфониламино, аминосульфонила, C1-C5алкиламиносульфонила, C1-C5диалкиламиносульфонила, C1-C5алкилокси, C1-C5циклоалкила, арилокси, галогена, гидрокси, оксо, циано, трифторметила, нитро, аминокарбонила, амино, где атом азота необязательно независимо моно- или дизамещен C1-C5алкилом, или C1-C5алкилтио, где атом серы необязательно окислен до сульфоксида или сульфона, или его таутомер, пролекарство, сольват или соль.
21. Соединение, выбранное из следующих соединений:
3-(3-{2,2,2-трифтор-1-[3-(4-фторфенил)имидазо[1,5-a]пиридин-7-ил]-1-гидроксиэтил}индол-1-ил)пропан-1,2-диол;
1-[1-(2,2-диметил-1,3-диоксолан-4-илметил)-1H-индол-3-ил]-2,2,2-трифтор-1-[3-(4-фторфенил)имидазо[1,5-а]пиридин-7-ил]этанол и
2,2,2-трифтор-1-[3-(4-фторфенил)имидазо[1,5-а]пиридин-7-ил]-1-(1-метил-1H-индол-3-ил)этанол,
или его таутомер, пролекарство, сольват или соль.
22. Фармацевтическая композиция, включающая эффективное количество соединения по любому одному из пп.19-21, или его таутомер, пролекарство, сольват или соль, и фармацевтически приемлемый эксципиент или носитель.
23. Способ модулирования функции глюкокортикоидного рецептора у пациента, который включает введение пациенту эффективного количества фармацевтически приемлемого соединения по любому одному из пп.19-21 или его таутомера, пролекарства, сольвата или соли.
24. Способ лечения заболевания или состояния, опосредованного функцией глюкокортикоидного рецептора, у пациента, нуждающегося в таком лечении, который включает введение пациенту эффективного количества фармацевтически приемлемого соединения по любому одному из пп.19-21 или его таутомера, пролекарства, сольвата или соли.
25. Способ лечения заболевания или состояния, выбранного из: диабета II типа, ожирения, сердечно-сосудистых заболеваний, гипертензии, атеросклероза, неврологических заболеваний, опухолей надпочечников и гипофиза и глаукомы, у пациента, нуждающегося в таком лечении, который включает введение пациенту эффективного количества фармацевтически приемлемого соединения по любому одному из пп.19-21 или его таутомера, пролекарства, сольвата или соли.
26. Способ лечения заболевания, характеризующегося воспалительными, аллергическими или пролиферативными процессами, у пациента, нуждающегося в таком лечении, который включает введение пациенту эффективного количества фармацевтически приемлемого соединения по любому одному из пп.19-21 или его таутомера, пролекарства, сольвата или соли.
27. Способ по п.26, в котором заболевание выбрано из: (i) легочных заболеваний; (ii) ревматических заболеваний/аутоиммунных заболеваний/суставных заболеваний; (iii) аллергических заболеваний; (iv) сосудистых заболеваний; (v) дерматологических заболеваний; (vi) почечных заболеваний; (vii) заболеваний печени; (viii) желудочно-кишечных заболеваний; (ix) проктологических заболеваний; (x) заболеваний глаз; (xi) заболеваний области уха, носа и горла (ENT); (xii) неврологических заболеваний; (xiii) заболеваний крови; (xiv) опухолевых заболеваний; (xv) эндокринных заболеваний; (xvi) заболеваний, возникающих при трансплантации органа и ткани, и «трансплантат-против-хозяина»; (xvii) тяжелых шоковых состояний; (xviii) заместительной терапии и (xix) боли воспалительного генеза.
28. Способ по п.26, в котором заболевание выбрано из: диабета I типа, остеоартрита, синдрома Гийена-Барре, рестеноза после чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики, болезни Альцгеймера, острой и хронической боли, атеросклероза, реперфузионной травмы, заболеваний резорбции кости, застойной сердечной недостаточности, инфаркта миокарда, термической травмы, множественного повреждения органов после травмы, острого гнойного менингита, некротизирующего энтероколита и синдромов, связанных с гемодиализом, лейкоферезом и трансфузией гранулоцитов.
29. Способ лечения заболевания или состояния, опосредованного функцией глюкокортикоидного рецептора, у пациента, нуждающегося в таком лечении, который включает последовательное или одновременное введение пациенту: (а) эффективного количества фармацевтически приемлемого соединения по любому одному из пп.19-21 или его таутомера, пролекарства, сольвата или соли; и (б) фармацевтически приемлемого глюкокортикоида.
30. Набор для диагностического определения функции глюкокортикоидного рецептора in vitro в образце, включающий:
(а) диагностически эффективное количество соединения по п.1 или его таутомера, пролекарства, сольвата или соли; и
(б) инструкции по применению диагностического набора.
31. Соединение формулы (IA) по п.1, где один из X, Y и Z представляет собой атом азота, а другие два из X, Y и Z представляют собой атомы углерода, или его таутомер, пролекарство, сольват или соль.
32. Соединение формулы (IA) по п.1, где
R3 представляет собой пиридил, азаиндол, диазаиндол, индазол, пирролил, пиразолил или тиазолил, каждый необязательно независимо замещенный 1-3 заместителями и каждый заместитель связан с R3 связью или C1-С3алкильной группой,
где каждый заместитель R3 независимо представляет собой гетероциклил, C1-C5алкил, C1-C5алкенил, карбоксил, ацил, C1-C5алкилокси, галоген, гидрокси, оксо, циано, трифторметил, аминокарбонил, алкиламинокарбонил, диалкиламинокарбонил, амино, где атом азота необязательно независимо моно- или дизамещен C1-C5алкилом, или C1-C5алкилтио, где атом серы необязательно окислен до сульфоксида или сульфона,
где каждый заместитель R3 необязательно независимо замещен 1-3 заместителями, выбранными из C1-C5алкила, галогена, гидрокси, оксо, циано, трифторметила, аминокарбонила, амино, где атом азота необязательно независимо моно- или дизамещен C1-C5алкилом, или C1-C5алкилтио, где атом серы необязательно окислен до сульфоксида или сульфона,
или его таутомер, пролекарство, сольват или соль.
33. Соединение формулы (IA) по п.2, где
С представляет собой -NR4-, где R4 представляет собой водород или алкил;
Е представляет собой связь или -СН2-; и D представляет собой -CR5R6-, где R5 представляет собой трифторметильную
группу, и R6 представляет собой водород,
или его таутомер, пролекарство, сольват или соль.
34. Соединение формулы (IA) по п.3, где
С представляет собой связь;
Е представляет собой -NR4-, -NR4CH2- или -NR4SO2-, где R4 представляет собой
водород; и
D представляет собой -CR5R6-, где R5 представляет собой трифторметильную группу и R6 представляет собой водород, или его таутомер, пролекарство, сольват или соль.
35. Соединение формулы (IA) по п.5, где
R1 представляет собой арил, гетероарил, С3-С7алкил или С3-С7циклоалкил, необязательно независимо замещенный 1-3 заместителями, выбранными из гидрокси, галогена или оксо; и G представляет собой -CO2CH2- или -C(O)N(R7)-, где R7 представляет собой водород,
или его таутомер, пролекарство, сольват или соль.
36. Соединение формулы (IB) по п.19, где один из X, Y и Z представляет собой атом азота, а другие два из X, Y и Z представляют собой атомы углерода, или его таутомер, пролекарство, сольват или соль.
37. Соединение формулы (IB) по п.19, где
R3 представляет собой пиридил, азаиндол, диазаиндол, индазол, пирролил, пиразолил или тиазолил, каждый необязательно независимо замещенный 1-3 заместителями, и каждый заместитель связан с R3 связью или C1-С3алкильной группой,
где каждый заместитель R3 независимо представляет собой гетероциклил, C1-C5алкил, C1-C5алкенил, карбоксил, ацил, C1-C5алкилокси, галоген, гидрокси, оксо, циано, трифторметил, аминокарбонил, алкиламинокарбонил, диалкиламинокарбонил, амино, где атом азота необязательно независимо моно- или дизамещен C1-C5алкилом, или C1-C5алкилтио, где атом серы необязательно окислен до сульфоксида или сульфона, где каждый заместитель R3 необязательно независимо замещен 1-3 заместителями, выбранными из C1-C5алкила, галогена, гидрокси, оксо, циано, трифторметила, аминокарбонила, амино, где атом азота необязательно независимо моно- или дизамещен C1-C5алкилом, или C1-C5алкилтио, где атом серы необязательно окислен до сульфоксида или сульфона, или его таутомер, пролекарство, сольват или соль.
38. Соединение формулы (IA) по п.20, где
С представляет собой -NR4-, где R4 представляет собой водород или алкил;
Е представляет собой связь или -СН2-; и
D представляет собой -CR5R6-, где R5 представляет собой трифторметильную группу, и R6 представляет собой водород, или его таутомер, пролекарство, сольват или соль.
39. Соединение формулы (IA) по п.20, где
С представляет собой связь;
Е представляет собой -NR4-, -NR4CH2- или -NR4SO2-, где R4 представляет собой водород; и
D представляет собой -CR5R6-, где R5 представляет собой трифторметильную группу, и R6 представляет собой водород, или его таутомер, пролекарство, сольват или соль.
40. Соединение формулы (IA) по п.20, где
R1 представляет собой арил, гетероарил, С3-С7алкил или С3-С7циклоалкил, необязательно независимо замещенный 1-3 заместителями, выбранными из гидрокси, галогена или оксо; и
G представляет собой -CO2CH2- или -C(O)N(R7)-, где R7 представляет собой водород, или его таутомер, пролекарство, сольват или соль.
RU2009125614/04A 2006-12-06 2007-11-29 Глюкокортикоидные миметики, способы их получения, фармацевтические композиции и их применения RU2009125614A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US86884406P 2006-12-06 2006-12-06
US60/868,844 2006-12-06

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2009125614A true RU2009125614A (ru) 2011-01-20

Family

ID=39342009

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009125614/04A RU2009125614A (ru) 2006-12-06 2007-11-29 Глюкокортикоидные миметики, способы их получения, фармацевтические композиции и их применения

Country Status (12)

Country Link
US (1) US8658637B2 (ru)
EP (1) EP2102170A2 (ru)
JP (1) JP2010512331A (ru)
KR (1) KR20090097908A (ru)
CN (1) CN101547909A (ru)
AU (1) AU2007329548A1 (ru)
BR (1) BRPI0720131A2 (ru)
CA (1) CA2671990A1 (ru)
MX (1) MX2009005264A (ru)
RU (1) RU2009125614A (ru)
WO (1) WO2008070507A2 (ru)
ZA (1) ZA200902803B (ru)

Families Citing this family (54)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8067447B2 (en) 2006-11-01 2011-11-29 Bristol-Myers Squibb Company Modulators of glucocorticoid receptor, AP-1, and/or NF-κB activity and use thereof
EP2099767A1 (en) 2006-11-01 2009-09-16 Brystol-Myers Squibb Company Modulators of glucocorticoid receptor, ap-1, and/or nf- b activity and use thereof
TW200829578A (en) 2006-11-23 2008-07-16 Astrazeneca Ab Chemical compounds 537
JO2754B1 (en) 2006-12-21 2014-03-15 استرازينكا ايه بي Amylendazoleil derivatives for the treatment of glucocorticoid-mediated disorders
JP5492770B2 (ja) * 2007-06-26 2014-05-14 サノフイ ベンゾイミダゾール及びアザベンゾイミダゾールの位置選択的銅触媒合成
US8193182B2 (en) 2008-01-04 2012-06-05 Intellikine, Inc. Substituted isoquinolin-1(2H)-ones, and methods of use thereof
MX358640B (es) 2008-01-04 2018-08-29 Intellikine Llc Isoquinolin-1 (2h) -onas y tieno [2,3-d]pirimidin-4(3h) -onas substituidas, y metodos de uso de las mismas.
TW200951114A (en) 2008-05-20 2009-12-16 Astrazeneca Ab Phenyl or pyridinyl substituted indazoles derivatives
AR072008A1 (es) * 2008-06-13 2010-07-28 Merck & Co Inc Compuestos heterobiciclicos como agentes de inhibicion de quinasa p38
US8703778B2 (en) 2008-09-26 2014-04-22 Intellikine Llc Heterocyclic kinase inhibitors
US8268820B2 (en) * 2009-03-26 2012-09-18 Hoffmann-La Roche Inc. 2,3-diaryl- or heteroaryl-substituted 1,1,1-trifluoro-2-hydroxypropyl compounds
JP5789252B2 (ja) 2009-05-07 2015-10-07 インテリカイン， エルエルシー 複素環式化合物およびその使用
WO2011107494A1 (de) 2010-03-03 2011-09-09 Sanofi Neue aromatische glykosidderivate, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
GB201004311D0 (en) 2010-03-15 2010-04-28 Proximagen Ltd New enzyme inhibitor compounds
EP2571357B1 (en) 2010-05-21 2016-07-06 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Chemical compounds, compositions and methods for kinase modulation
EP2582709B1 (de) 2010-06-18 2018-01-24 Sanofi Azolopyridin-3-on-derivate als inhibitoren von lipasen und phospholipasen
US8530413B2 (en) 2010-06-21 2013-09-10 Sanofi Heterocyclically substituted methoxyphenyl derivatives with an oxo group, processes for preparation thereof and use thereof as medicaments
TW201215387A (en) 2010-07-05 2012-04-16 Sanofi Aventis Spirocyclically substituted 1,3-propane dioxide derivatives, processes for preparation thereof and use thereof as a medicament
TW201215388A (en) 2010-07-05 2012-04-16 Sanofi Sa (2-aryloxyacetylamino)phenylpropionic acid derivatives, processes for preparation thereof and use thereof as medicaments
TW201221505A (en) 2010-07-05 2012-06-01 Sanofi Sa Aryloxyalkylene-substituted hydroxyphenylhexynoic acids, process for preparation thereof and use thereof as a medicament
CN103298474B (zh) 2010-11-10 2016-06-29 无限药品股份有限公司 杂环化合物及其用途
TWI546305B (zh) 2011-01-10 2016-08-21 英菲尼提製藥股份有限公司 製備異喹啉酮之方法及異喹啉酮之固體形式
AU2012284088B2 (en) 2011-07-19 2015-10-08 Infinity Pharmaceuticals Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
WO2013012918A1 (en) 2011-07-19 2013-01-24 Infinity Pharmaceuticals Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
CA2846431A1 (en) 2011-08-29 2013-03-07 Infinity Pharmaceuticals Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
WO2013037390A1 (en) 2011-09-12 2013-03-21 Sanofi 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-styryl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
GB201115853D0 (en) 2011-09-14 2011-10-26 Proximagen Ltd New enzyme inhibitor compounds
EP2760862B1 (en) 2011-09-27 2015-10-21 Sanofi 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-alkyl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
EP2613572A1 (en) 2012-01-04 2013-07-10 Harman Becker Automotive Systems GmbH Head tracking system
US8940742B2 (en) 2012-04-10 2015-01-27 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
EP2857400A4 (en) 2012-06-01 2015-12-09 Takeda Pharmaceutical HETEROCYCLIC CONNECTION
US8828998B2 (en) 2012-06-25 2014-09-09 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Treatment of lupus, fibrotic conditions, and inflammatory myopathies and other disorders using PI3 kinase inhibitors
CN105102000B (zh) 2012-11-01 2021-10-22 无限药品公司 使用pi3激酶亚型调节剂的癌症疗法
US9481667B2 (en) 2013-03-15 2016-11-01 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Salts and solid forms of isoquinolinones and composition comprising and methods of using the same
RU2712220C2 (ru) * 2013-07-31 2020-01-27 Мерк Патент Гмбх Пиридины, пиримидины и пиразины в качестве ингибиторов тирозинкиназы брутона и их применение
CN103468812B (zh) * 2013-09-17 2015-02-25 安徽医科大学 一种检测糖皮质激素治疗sle疗效的试剂盒
MX389256B (es) 2013-10-04 2025-03-20 Infinity Pharmaceuticals Inc Compuestos heterociclicos y usos de los mismos.
US9751888B2 (en) 2013-10-04 2017-09-05 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
EA201691872A1 (ru) 2014-03-19 2017-04-28 Инфинити Фармасьютикалз, Инк. Гетероциклические соединения для применения в лечении pi3k-гамма-опосредованных расстройств
WO2015160975A2 (en) 2014-04-16 2015-10-22 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Combination therapies
WO2016054491A1 (en) 2014-10-03 2016-04-07 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
CN104774950B (zh) * 2015-04-21 2017-10-03 安徽医科大学 一种基于hsp90aa1基因型预测糖皮质激素治疗sle疗效的试剂盒
CN108349985A (zh) 2015-09-14 2018-07-31 无限药品股份有限公司 异喹啉酮的固体形式、其制备方法、包含其的组合物及其使用方法
US20190099404A1 (en) * 2016-03-16 2019-04-04 Zeno Royalties & Milestones, LLC Analgesic compounds
WO2017161116A1 (en) 2016-03-17 2017-09-21 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Isotopologues of isoquinolinone and quinazolinone compounds and uses thereof as pi3k kinase inhibitors
CN105820132B (zh) * 2016-05-12 2018-11-13 广西师范大学 N-芳基苯并三唑类氮氧衍生物及其合成方法
CN105968059B (zh) * 2016-05-12 2018-11-13 广西师范大学 N-烯基苯并三唑类氮氧衍生物及其制备方法和应用
WO2017214269A1 (en) 2016-06-08 2017-12-14 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
EP3474856B1 (en) 2016-06-24 2022-09-14 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Combination therapies
CN112010886A (zh) * 2019-05-31 2020-12-01 复旦大学 一种吡咯并噁嗪环类化合物及其制备方法
EP3980412B1 (en) * 2019-06-06 2025-08-13 Merck Sharp & Dohme LLC 1-pyrazolyl, 5-, 6- disubstituted indazole derivatives as lrrk2 inhibitors, pharmaceutical compositions, and uses thereof
KR20230027245A (ko) 2020-06-22 2023-02-27 코어셉트 쎄라퓨틱스 인코포레이티드 4차 인다졸 글루코코르티코이드 수용체 길항제
CA3243547A1 (en) * 2021-12-21 2023-06-29 Corcept Therapeutics Inc INDAZOLE GLUCOCORTICOID RECEPTOR BICYCLIC ANTAGONISTS
AU2022417485A1 (en) 2021-12-21 2024-07-04 Corcept Therapeutics Incorporated Piperazine indazole glucocorticoid receptor antagonists

Family Cites Families (77)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE1017612B (de) 1954-02-05 1957-10-17 Thomae Gmbh Dr K Verfahren zur Herstellung von tertiaeren Aminen, ihren Saeureadditionssalzen und quaternaeren Ammoniumverbindungen
US3772273A (en) * 1969-01-17 1973-11-13 Allied Chem Derivatives of quinoxaline
NL8402755A (nl) 1983-09-22 1985-04-16 Sandoz Ag Azool-derivaten, werkwijze voor het bereiden daarvan, preparaten die ze bevatten, en toepassing daarvan.
GB8406000D0 (en) 1984-03-07 1984-04-11 Ici Plc Olefine derivatives
US4551534A (en) * 1984-03-30 1985-11-05 American Home Products Corporation Aralkyl or aryloxyalkyl 1,7-naphthyridine-3-carboxylic acid esters
DE3514696A1 (de) * 1985-04-24 1986-11-06 Bayer Ag, 5090 Leverkusen N-indolylethyl-sulfonsaeureamide, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung
GB8617652D0 (en) * 1986-07-18 1986-08-28 Ici Plc Acylanilide derivatives
GB8617653D0 (en) 1986-07-18 1986-08-28 Ici Plc Amide derivatives
GB2210875B (en) 1987-10-09 1991-05-29 Farmos Oy Aromatase inhibiting 4(5)-imidazoles
US5039691A (en) * 1989-06-08 1991-08-13 Marion Merrell Dow Inc. 5-(1-(imidazol)methyl)-3,3-disubstituted-2(3H)furanone derivatives
US5206377A (en) * 1991-12-05 1993-04-27 Whitby Research, Inc. Compounds useful as antiproliferative agents
JPH05194404A (ja) 1992-01-22 1993-08-03 Zeria Pharmaceut Co Ltd カルボスチリル誘導体
GB9201755D0 (en) 1992-01-28 1992-03-11 British Bio Technology Compounds
US5948820A (en) * 1994-08-22 1999-09-07 Yoshitomi Pharmaceutical Industries, Ltd. Benzene compound and pharmaceutical use thereof
ATE269336T1 (de) 1994-12-22 2004-07-15 Ligand Pharm Inc Steroidrezeptor-modulator verbindungen und methoden
US5693646A (en) * 1994-12-22 1997-12-02 Ligand Pharmaceuticals Incorporated Steroid receptor modulator compounds and methods
WO1997027852A1 (en) 1996-01-30 1997-08-07 Merck & Co., Inc. Inhibitors of farnesyl-protein transferase
DE19723722A1 (de) 1997-05-30 1998-12-10 Schering Ag Nichtsteroidale Gestagene
JPH1180131A (ja) 1997-09-01 1999-03-26 Mitsubishi Chem Corp エチニルピリミジン誘導体
AR014195A1 (es) 1997-12-29 2001-02-07 Ortho Mcneil Pharm Inc Compuestos de trifenilpropanamida utiles para el tratamiento de procesos inflamatorios, composiciones anti-inflamatorias que los comprenden, ymetodos para prepararlos
US6506766B1 (en) * 1998-02-13 2003-01-14 Abbott Laboratories Glucocortiocoid-selective antinflammatory agents
EP0937710B1 (en) * 1998-02-16 2003-04-16 Ajinomoto Co., Inc. Method for producing an optically active phenylpropionic acid derivative
US6169106B1 (en) * 1998-04-15 2001-01-02 Boehringer Ingelheim Pharma Kg Indolinones having kinase inhibitory activity
DE19816624A1 (de) 1998-04-15 1999-10-21 Boehringer Ingelheim Pharma Neue substituierte Indolinone, ihre Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
JP2002527355A (ja) 1998-06-08 2002-08-27 カロ バイオ アクチェブラーグ 糖尿病の治療
US6187918B1 (en) * 1999-03-15 2001-02-13 Dupont Pharmaceuticals Company Catalysts for asymmetric addition of organozinc reagents to aldehydes and method for preparation
DE59906030D1 (de) 1998-09-25 2003-07-24 Boehringer Ingelheim Pharma Neue substituierte indolinone mit einer inhibierenden wirkung auf verschiedene kinasen und cyclin/cdk-komplexe
DE19856475A1 (de) 1998-11-27 2000-05-31 Schering Ag Nichtsteroidale Entzündungshemmer
HUP0201243A3 (en) * 1999-04-30 2002-11-28 Pfizer Prod Inc Glucocorticoid receptor modulators, pharmaceutical compositions containing them and their use
MXPA02000537A (es) 1999-07-16 2004-09-10 Bristol Myers Squibb Pharma Co Heterobiciclos que contienen nitrogeno como inhibidores del factor xa.
US6436986B1 (en) * 1999-09-01 2002-08-20 Abbott Laboratories Glucocorticoid receptor antagonists for treatment of diabetes
US6329534B1 (en) * 1999-09-01 2001-12-11 Abbott Laboratories Glucocorticoid receptor antagonists for treatment of diabetes
IL139197A0 (en) * 1999-10-29 2001-11-25 Pfizer Prod Inc Use of corticotropin releasing factor antagonists and related compositions
US7713989B2 (en) * 2000-04-27 2010-05-11 Dow Robert L Glucocorticoid receptor modulators
CA2411165A1 (en) 2000-05-02 2002-12-11 Meiji Seika Kaisha, Ltd. Novel indole derivatives exhibiting chymase-inhibitory activities and process for preparation thereof
AR035651A1 (es) 2000-07-28 2004-06-23 Univ Madrid Complutense Uso de derivados de indol para la manufactura de un medicamento para reducir la presion intraocular y una composicion
DE10038639A1 (de) 2000-07-28 2002-02-21 Schering Ag Nichtsteroidale Entzündungshemmer
US7030116B2 (en) * 2000-12-22 2006-04-18 Aventis Pharmaceuticals Inc. Compounds and compositions as cathepsin inhibitors
US6583180B2 (en) * 2001-02-14 2003-06-24 Abbott Laboratories Glucocorticoid receptor modulators
AU2002322775A1 (en) * 2001-07-27 2003-02-17 The Regents Of The University Of California Stk15 (stk6) gene polymorphism and methods of determining cancer risk
GB0124299D0 (en) 2001-10-10 2001-11-28 Astrazeneca Ab Crystal structure of enzyme and uses thereof
ES2314106T3 (es) 2001-10-17 2009-03-16 BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO.KG Derivados de pirimidina, agentes farmaceuticos que contiene dichos compuestos, uso y metodo para su obtencion.
CA2472746A1 (en) * 2002-01-14 2003-07-24 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Glucocorticoid mimetics, methods of making them, pharmaceutical formulations containing them and uses thereof
JP2005521717A (ja) * 2002-03-26 2005-07-21 ベーリンガー インゲルハイム ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド グルココルチコイドミメチックス、その製造方法、その医薬組成物、及び使用
DE60318188T2 (de) * 2002-03-26 2008-12-11 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc., Ridgefield Glucocorticoid-mimetika, deren herstellung, pharmazeutische zusammensetzungen und verwendung
US6897224B2 (en) * 2002-04-02 2005-05-24 Schering Ag Quinoline and isoquinoline derivatives, a process for their production and their use as inflammation inhibitors
DE10215316C1 (de) 2002-04-02 2003-12-18 Schering Ag Chinolin- und Isochinolin-Derivate, ein pharmazeutisches Mittel und ihre Verwendung als Entzündungshemmer
US7186864B2 (en) * 2002-05-29 2007-03-06 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Glucocorticoid mimetics, methods of making them, pharmaceutical compositions, and uses thereof
US7074806B2 (en) * 2002-06-06 2006-07-11 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Glucocorticoid mimetics, methods of making them, pharmaceutical compositions, and uses thereof
ITMI20021247A1 (it) * 2002-06-07 2003-12-09 Menarini Ricerche Spa Antagonisti basici non peptidici della bradichinina e loro impiego informulazioni farmaceutiche
GB0215650D0 (en) 2002-07-05 2002-08-14 Cyclacel Ltd Bisarylsufonamide compounds
WO2004018429A2 (en) 2002-08-21 2004-03-04 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Substituted hihydroquinolines as glucocorticoid mimetics, methods of making them, pharmaceutical compositions, and uses thereof
KR20050036982A (ko) * 2002-08-29 2005-04-20 베링거 인겔하임 파마슈티칼즈, 인코포레이티드 염증, 알러지 및 증식성 질환의 치료에 글루코코르티코이드모사체로 사용하기 위한 3-(설폰아미도에틸)-인돌 유도체
JP2004139389A (ja) * 2002-10-18 2004-05-13 Minolta Co Ltd 画像データ管理装置、画像データ管理プログラム、および画像形成装置
US7112584B2 (en) * 2002-12-20 2006-09-26 Schering Ag Nonsteroidal antiinflammatory agents
EP1583745A1 (en) * 2003-01-03 2005-10-12 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. 1-propanol and 1-propylamine derivatives and their use as glucocorticoid ligands
EP1590334B1 (en) * 2003-01-30 2009-08-19 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. 2,4-diaminopyrimidine derivatives useful as inhibitors of pkc-theta
WO2004071389A2 (en) 2003-02-15 2004-08-26 Glaxo Group Limited Non-steroidal infalmmation inhibitors
US20040224992A1 (en) * 2003-02-27 2004-11-11 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Glucocorticoid mimetics, methods of making them, pharmaceutical compositions, and uses thereof
JP2006522744A (ja) 2003-04-11 2006-10-05 ノボ　ノルディスク　アクティーゼルスカブ グルココルチコイド受容体アゴニスト療法に伴う副作用を最小化するための、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型阻害剤およびグルココルチコイド受容体アゴニストを使用する併用療法
AU2004267096B2 (en) 2003-08-20 2008-10-02 Amgen Inc. Substituted pyrimdinone derivatives and methods of use
UY28526A1 (es) * 2003-09-24 2005-04-29 Boehringer Ingelheim Pharma Miméticos de glucocorticoides, métodos de preparación composiciones farmacéuticas y usos de los mismos
DE602004017884D1 (de) * 2003-10-03 2009-01-02 Boehringer Ingelheim Pharma Fluoreszenzsonden zur verwendung bei einem bindungsassay auf proteinkinaseinhibitoren
EP1675839B1 (en) * 2003-10-16 2007-07-11 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. Stereoselective synthesis of certain trifluoromethyl-substituted alcohols
US7795272B2 (en) * 2004-03-13 2010-09-14 Boehringer Ingelheim Pharmaceutical, Inc. Glucocorticoid mimetics, methods of making them, pharmaceutical compositions and uses thereof
US7179919B2 (en) * 2004-03-18 2007-02-20 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Stereoselective synthesis of certain trifluoromethyl-substituted alcohols
WO2005095401A1 (en) * 2004-03-22 2005-10-13 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Alpha-trifluoromethyl alcohols or amines as glucocorticoid mimetics
US7256300B2 (en) * 2004-03-30 2007-08-14 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Stereoselective synthesis of certain trifluoromethyl-substituted alcohols
US20060030608A1 (en) * 2004-08-04 2006-02-09 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Anti aromatase compounds pharmaceutical compositions and uses thereof
MX2007004862A (es) 2004-10-29 2007-05-09 Astrazeneca Ab Nuevos derivados de sulfonamida como moduladores del receptor de glucocorticoides para el tratamiento de enfermedades inflamatorias.
US20060122247A1 (en) * 2004-12-08 2006-06-08 Solvay Pharmaceuticals B.V. Aryloxyethylamine and phenylpiperazine derivatives with a combination of partial dopamine-D2 receptor agonism and serotonin reuptake inhibition
ES2326907T3 (es) 2004-12-27 2009-10-21 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. Mimeticos de glucocorticoides, metodos para su preparacion, composiciones farmaceuticas y su uso.
US20090176807A1 (en) * 2005-03-04 2009-07-09 John Robinson Regan Glucocorticoid mimetics, methods of making them, pharmaceutical compositions, and uses thereof
KR20080027828A (ko) * 2005-06-10 2008-03-28 베링거 인겔하임 인터내셔날 게엠베하 글루코코르티코이드 모사체, 이의 제조방법, 약제학적조성물 및 이의 용도
US7888381B2 (en) * 2005-06-14 2011-02-15 Bristol-Myers Squibb Company Modulators of glucocorticoid receptor, AP-1, and/or NF-κB activity, and use thereof
ATE449098T1 (de) 2005-09-30 2009-12-15 Boehringer Ingelheim Int Stereoselektive synthese bestimmter trifluormethylsubstituierter alkohole
KR20110020902A (ko) * 2008-06-06 2011-03-03 베링거 인겔하임 인터내셔날 게엠베하 글루코코르티코이드 유사체, 이의 제조방법, 약제학적 조성물 및 이의 용도

Also Published As

Publication number Publication date
JP2010512331A (ja) 2010-04-22
WO2008070507A2 (en) 2008-06-12
KR20090097908A (ko) 2009-09-16
CA2671990A1 (en) 2008-06-12
US8658637B2 (en) 2014-02-25
ZA200902803B (en) 2010-05-26
US20100197678A1 (en) 2010-08-05
WO2008070507A3 (en) 2008-09-12
EP2102170A2 (en) 2009-09-23
CN101547909A (zh) 2009-09-30
AU2007329548A1 (en) 2008-06-12
BRPI0720131A2 (pt) 2014-02-04
MX2009005264A (es) 2009-05-28

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2009125614A (ru) Глюкокортикоидные миметики, способы их получения, фармацевтические композиции и их применения
TWI772389B (zh) 作為丙酮酸激酶（ｐｋｒ）活化劑之吡咯并吡咯組成物
CN114163437B (zh) 经取代的吡唑并[1,5-a]吡啶化合物作为ret激酶抑制剂
JP6432624B2 (ja) ３環性ヘテロ環化合物及びｊａｋ阻害剤
CN113164459B (zh) 单酰基甘油脂肪酶调节剂
US9604984B2 (en) 5-chloro-2-difluoromethoxyphenyl pyrazolopyrimidine compounds, compositions and methods of use thereof
KR100910488B1 (ko) 아자인돌
JP6785384B2 (ja) 新規なヘテロ環化合物、その製造方法およびこれを含む薬学的組成物
RU2010139566A (ru) Пирролопиразиновые ингибиторы киназы
RU2410387C2 (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛО[3,2-c]ПИРИДИН-4-ОН 2-ИНДОЛИНОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗЫ
KR20110039307A (ko) 이미다조피리딘-2-온 유도체
RU2014118954A (ru) 5,7-ЗАМЕЩЕННЫЕ-ИМИДАЗО[1,2-c]ПИРИМИДИНЫ
EP2344492A1 (en) Pyrazolo pyridine derivatives as nadph oxidase inhibitors
RU2008126807A (ru) Арил-изоксазол-4-ил-имидазо[1,2-а]пиридин, пригодный для лечения болезни альцгеймера через посредство gaba-рецепторов
RU2016111675A (ru) Соединения биарилацетамида и способы их применения
RU2015124917A (ru) Новые бициклические фенилпиридины/пиразины для лечения рака
RU2014119244A (ru) Гетероциклические соединения и способы их использования
AU2018272586B2 (en) Anti-tumor effect potentiator using novel biphenyl compound
ES2370049T3 (es) Nuevos derivados de imidazolonas, su preparación como medicamentos, composiciones farmacéuticas, utilización como inhibidores de proteínas quinasas, en particular cdc7.
KR20230107291A (ko) PPARγ 조절제 및 사용 방법
CN116888126A (zh) 一种酪蛋白激酶抑制剂的化合物
RS20100123A (sr) Azaindoli
JPWO2022099144A5 (ru)
WO2025113605A1 (en) Helicase bicycle amides derivatives and use thereof
HK40058344A (zh) 单酰基甘油脂肪酶调节剂

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20120228