RU2009116816A - Педиатрические таблетки, содержащие капецитабин - Google Patents
Педиатрические таблетки, содержащие капецитабин Download PDFInfo
- Publication number
- RU2009116816A RU2009116816A RU2009116816/15A RU2009116816A RU2009116816A RU 2009116816 A RU2009116816 A RU 2009116816A RU 2009116816/15 A RU2009116816/15 A RU 2009116816/15A RU 2009116816 A RU2009116816 A RU 2009116816A RU 2009116816 A RU2009116816 A RU 2009116816A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- composition according
- capecitabine
- pharmaceutical composition
- mannitol
- crospovidone
- Prior art date
Links
- GAGWJHPBXLXJQN-UORFTKCHSA-N Capecitabine Chemical compound C1=C(F)C(NC(=O)OCCCCC)=NC(=O)N1[C@H]1[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](C)O1 GAGWJHPBXLXJQN-UORFTKCHSA-N 0.000 title claims abstract 33
- GAGWJHPBXLXJQN-UHFFFAOYSA-N Capecitabine Natural products C1=C(F)C(NC(=O)OCCCCC)=NC(=O)N1C1C(O)C(O)C(C)O1 GAGWJHPBXLXJQN-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims abstract 33
- 229960004117 capecitabine Drugs 0.000 title claims abstract 33
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims abstract 48
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims abstract 29
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 claims abstract 22
- 229930195725 Mannitol Natural products 0.000 claims abstract 22
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 claims abstract 22
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 claims abstract 22
- WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N N-Vinyl-2-pyrrolidone Chemical compound C=CN1CCCC1=O WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 21
- 229960000913 crospovidone Drugs 0.000 claims abstract 20
- 235000013809 polyvinylpolypyrrolidone Nutrition 0.000 claims abstract 20
- 229920000523 polyvinylpolypyrrolidone Polymers 0.000 claims abstract 20
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 claims abstract 16
- 239000007884 disintegrant Substances 0.000 claims abstract 7
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims abstract 6
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- 229920002785 Croscarmellose sodium Polymers 0.000 claims abstract 2
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 229960001681 croscarmellose sodium Drugs 0.000 claims abstract 2
- 235000010947 crosslinked sodium carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 claims abstract 2
- 229940031703 low substituted hydroxypropyl cellulose Drugs 0.000 claims abstract 2
- 239000002245 particle Substances 0.000 claims abstract 2
- 229940079832 sodium starch glycolate Drugs 0.000 claims abstract 2
- 239000008109 sodium starch glycolate Substances 0.000 claims abstract 2
- 229920003109 sodium starch glycolate Polymers 0.000 claims abstract 2
- 150000005846 sugar alcohols Polymers 0.000 claims abstract 2
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 36
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 claims 21
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 claims 21
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 claims 21
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 claims 21
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 claims 19
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 claims 19
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 claims 19
- 241000220223 Fragaria Species 0.000 claims 18
- 235000016623 Fragaria vesca Nutrition 0.000 claims 18
- 235000011363 Fragaria x ananassa Nutrition 0.000 claims 18
- 235000019658 bitter taste Nutrition 0.000 claims 18
- 229960003943 hypromellose Drugs 0.000 claims 18
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 claims 18
- MWOOGOJBHIARFG-UHFFFAOYSA-N vanillin Chemical compound COC1=CC(C=O)=CC=C1O MWOOGOJBHIARFG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 18
- FGQOOHJZONJGDT-UHFFFAOYSA-N vanillin Natural products COC1=CC(O)=CC(C=O)=C1 FGQOOHJZONJGDT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 18
- 235000012141 vanillin Nutrition 0.000 claims 18
- 108010011485 Aspartame Proteins 0.000 claims 16
- 239000000605 aspartame Substances 0.000 claims 16
- 235000010357 aspartame Nutrition 0.000 claims 16
- IAOZJIPTCAWIRG-QWRGUYRKSA-N aspartame Chemical compound OC(=O)C[C@H](N)C(=O)N[C@H](C(=O)OC)CC1=CC=CC=C1 IAOZJIPTCAWIRG-QWRGUYRKSA-N 0.000 claims 16
- 229960003438 aspartame Drugs 0.000 claims 16
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 claims 15
- 235000019634 flavors Nutrition 0.000 claims 14
- CVHZOJJKTDOEJC-UHFFFAOYSA-N saccharin Chemical compound C1=CC=C2C(=O)NS(=O)(=O)C2=C1 CVHZOJJKTDOEJC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 14
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N Alpha-Lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 claims 7
- 229960004977 anhydrous lactose Drugs 0.000 claims 6
- FTLYMKDSHNWQKD-UHFFFAOYSA-N (2,4,5-trichlorophenyl)boronic acid Chemical compound OB(O)C1=CC(Cl)=C(Cl)C=C1Cl FTLYMKDSHNWQKD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 claims 2
- 229940085605 saccharin sodium Drugs 0.000 claims 2
- 229920002261 Corn starch Polymers 0.000 claims 1
- 229920002153 Hydroxypropyl cellulose Polymers 0.000 claims 1
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 claims 1
- 239000008120 corn starch Substances 0.000 claims 1
- 239000007888 film coating Substances 0.000 claims 1
- 238000009501 film coating Methods 0.000 claims 1
- 235000013355 food flavoring agent Nutrition 0.000 claims 1
- 235000003599 food sweetener Nutrition 0.000 claims 1
- 239000001863 hydroxypropyl cellulose Substances 0.000 claims 1
- 235000010977 hydroxypropyl cellulose Nutrition 0.000 claims 1
- UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N hydroxypropyl methyl cellulose Chemical compound OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC2C(C(O)C(OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C(CO)O2)O)C(CO)O1 UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960001375 lactose Drugs 0.000 claims 1
- 239000008101 lactose Substances 0.000 claims 1
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 claims 1
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 claims 1
- 229940069328 povidone Drugs 0.000 claims 1
- 229920003133 pregelled starch Polymers 0.000 claims 1
- 239000003765 sweetening agent Substances 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
- A61K9/0056—Mouth soluble or dispersible forms; Suckable, eatable, chewable coherent forms; Forms rapidly disintegrating in the mouth; Lozenges; Lollipops; Bite capsules; Baked products; Baits or other oral forms for animals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7042—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
- A61K31/7052—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides
- A61K31/706—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom
- A61K31/7064—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines
- A61K31/7068—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines having oxo groups directly attached to the pyrimidine ring, e.g. cytidine, cytidylic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
- A61K47/38—Cellulose; Derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
- A61K9/2018—Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/2027—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Physiology (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Zoology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Saccharide Compounds (AREA)
Abstract
1. Фармацевтическая композиция с пленочным покрытием, содержащая капецитабин и по меньшей мере один разрыхлитель, где композиция распадается в воде при 37°С в устройстве для проведения теста USP на распадаемость лекарственных форм менее чем за 2 мин и обладает твердостью, составляющей 8-13 единиц боковой силы разрушения. ! 2. Композиция по п.1, которая содержит капецитабин в количестве от примерно 10 до примерно 50% в пересчете на общую массу ядра композиции. ! 3. Композиция по п.2, содержащая от примерно 50 до примерно 1500 мг капецитабина. ! 4. Композиция по п.3, содержащая от примерно 100 до примерно 750 мг капецитабина. ! 5. Композиция по п.3, содержащая 125, 175, 250, 350 или 500 мг капецитабина. ! 6. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой по меньшей мере один разрыхлитель выбран из группы, включающей кросповидон, у которого 90% частиц имеют размеры, находящиеся в диапазоне от менее чем 15 мкм до менее чем 400 мкм, кроскармеллозу натрия, натрийгликолят крахмала, низкозамещенную гидроксипропилцеллюлозу, Pharmaburst С или любую комбинацию указанных разрыхлителей. ! 7. Композиция по п.5, в которой на долю разрыхлителя приходится от примерно 10 до примерно 50% стандартной лекарственной формы. ! 8. Композиция по п.6, в которой на долю разрыхлителя приходится от примерно 20 до примерно 40% стандартной лекарственной формы. ! 9. Композиция по п.7, в которой на долю разрыхлителя приходится примерно 30% стандартной лекарственной формы. ! 10. Фармацевтическая композиция по п.1, которая дополнительно содержит поддающийся непосредственному уплотнению многоатомный спирт. ! 11. Композиция по п.9, в которой спирт представляет собой маннит и на его долю приходится от примерн�
Claims (43)
1. Фармацевтическая композиция с пленочным покрытием, содержащая капецитабин и по меньшей мере один разрыхлитель, где композиция распадается в воде при 37°С в устройстве для проведения теста USP на распадаемость лекарственных форм менее чем за 2 мин и обладает твердостью, составляющей 8-13 единиц боковой силы разрушения.
2. Композиция по п.1, которая содержит капецитабин в количестве от примерно 10 до примерно 50% в пересчете на общую массу ядра композиции.
3. Композиция по п.2, содержащая от примерно 50 до примерно 1500 мг капецитабина.
4. Композиция по п.3, содержащая от примерно 100 до примерно 750 мг капецитабина.
5. Композиция по п.3, содержащая 125, 175, 250, 350 или 500 мг капецитабина.
6. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой по меньшей мере один разрыхлитель выбран из группы, включающей кросповидон, у которого 90% частиц имеют размеры, находящиеся в диапазоне от менее чем 15 мкм до менее чем 400 мкм, кроскармеллозу натрия, натрийгликолят крахмала, низкозамещенную гидроксипропилцеллюлозу, Pharmaburst С или любую комбинацию указанных разрыхлителей.
7. Композиция по п.5, в которой на долю разрыхлителя приходится от примерно 10 до примерно 50% стандартной лекарственной формы.
8. Композиция по п.6, в которой на долю разрыхлителя приходится от примерно 20 до примерно 40% стандартной лекарственной формы.
9. Композиция по п.7, в которой на долю разрыхлителя приходится примерно 30% стандартной лекарственной формы.
10. Фармацевтическая композиция по п.1, которая дополнительно содержит поддающийся непосредственному уплотнению многоатомный спирт.
11. Композиция по п.9, в которой спирт представляет собой маннит и на его долю приходится от примерно 2 до примерно 25% стандартной лекарственной формы.
12. Композиция по п.10, в которой на долю маннита приходится от примерно 4 до примерно 20% стандартной лекарственной формы.
13. Композиция по п.11, в которой на долю маннита приходится от примерно 6 до примерно 16% стандартной лекарственной формы.
14. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой на долю микрокристаллической целлюлозы приходится от примерно 4 до примерно 30% стандартной лекарственной формы.
15. Композиция по п.13, в которой на долю микрокристаллической целлюлозы приходится от примерно 8 до примерно 25% стандартной лекарственной формы.
16. Композиция по п.14, в которой на долю микрокристаллической целлюлозы приходится от примерно 12 до примерно 22% стандартной лекарственной формы.
17. Композиция по п.1, где фармацевтическая композиция распадается менее чем за 1 мин.
18. Композиция по п.1, которая содержит связующее вещество, выбранное из группы, включающей гидроксипропилметилцеллюлозу, гидроксипропилцеллюлозу, повидон, предварительно желированный крахмал и набухающий в холодной воде кукурузный крахмал.
19. Композиция по п.17, которая содержит капецитабин в количестве от примерно 50 до примерно 1500 мг на стандартную лекарственную форму.
20. Композиция по п.19, которая содержит капецитабин в количестве от примерно 100 до примерно 750 мг на стандартную лекарственную форму.
21. Композиция по п.18, которая содержит капецитабин в количестве 125, 150, 175, 250, 350 или 500 мг на стандартную лекарственную форму.
22. Фармацевтическая композиция, которая распадается в воде при 37°С в устройстве для проведения теста USP на распадаемость лекарственных форм менее чем за 1 мин, содержащая капецитабин, по меньшей мере один разрыхлитель, связующее вещество, по меньшей мере один наполнитель, замасливатель, по меньшей мере одно подслащивающее вещество и по меньшей мере один корригент.
23. Фармацевтическая композиция по п.22, отличающаяся тем, что она имеет пленочное покрытие.
24. Фармацевтическая композиция по п.1 или 22, отличающаяся тем, что она не содержит лактозу.
25. Фармацевтическая композиция по п.23, содержащая 125 мг капецитабина, 35,72 мг безводной лактозы, 3,57 мг гипромеллозы, 37,50 мг кросповидона, 89,30 мг Pharmaburst С, 23,21 мг маннита, 46,82 мг микрокристаллической целлюлозы, 8,22 мг стеарата магния, 15,54 мг аспартама, 3,22 мг сахарина натрия, 7,86 мг ванилина, 1,47 мг смеси для маскировки горького вкуса и 2,97 мг клубничного корригента.
26. Фармацевтическая композиция по п.23, содержащая 150 мг капецитабина, 42,90 мг безводной лактозы, 4,28 мг гипромеллозы, 45,00 мг кросповидона, 107,16 мг Pharmaburst С, 27,85 мг маннита, 56,18 мг микрокристаллической целлюлозы, 9,86 мг стеарата магния, 18,64 мг аспартама, 3,86 мг сахарина натрия, 9,43 мг ванилина, 1,76 мг смеси для маскировки горького вкуса и 3,56 мг клубничного корригента.
27. Фармацевтическая композиция по п.23, содержащая 175 мг капецитабина, 50,06 мг безводной лактозы, 5,00 мг гипромеллозы, 52,50 мг кросповидон, 125,00 мг Pharmaburst С, 32,50 мг маннита, 65,54 мг микрокристаллической целлюлозы, 11,50 мг стеарата магния, 21,75 мг аспартама, 4,50 мг сахарина натрия, 11,00 мг ванилина, 2,06 мг смеси для маскировки горького вкуса и 4,15 мг клубничного корригента.
28. Фармацевтическая композиция по п.23, содержащая 250 мг капецитабина, 71,49 мг безводной лактозы, 7,14 мг гипромеллозы, 75,00 мг кросповидона, 178,60 мг Pharmaburst С, 46,43 мг маннита, 93,63 мг микрокристаллической целлюлозы, 16,43 мг стеарата магния, 31,07 мг аспартама, 6,43 мг сахарина натрия, 15,71 мг ванилина, 2,94 мг смеси для маскировки горького вкуса и 5,93 мг клубничного корригента.
29. Фармацевтическая композиция по п.23, содержащая 350 мг капецитабина, 100,12 мг безводной лактозы, 10,00 мг гипромеллозы, 105,00 мг кросповидона, 250,00 мг Pharmaburst С, 65,00 мг маннита, 131,08 мг микрокристаллической целлюлозы, 23,00 мг стеарата магния, 43,50 мг аспартама, 9,00 мг сахарина натрия, 22,00 мг ванилина, 4,12 мг смеси для маскировки горького вкуса и 8,30 мг клубничного корригента.
30. Фармацевтическая композиция по п.23, содержащая 500 мг капецитабина, 142,88 мг безводной лактозы, 14,28 мг гипромеллозы, 150,00 мг кросповидона, 357,20 мг Pharmaburst С, 92,84 мг маннита, 187,28 мг микрокристаллической целлюлозы, 32,88 мг стеарата магния, 62,16 мг аспартама, 12,88 мг сахарина натрия, 31,44 мг ванилина, 5,88 мг смеси для маскировки горького вкуса и 11,88 мг клубничного корригента.
31. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая 125,00 мг капецитабина, 3,57 мг гипромеллозы, 37,50 мг кросповидона, 89,30 мг Pharmaburst С, 58,93 мг маннита, 46.82 мг микрокристаллической целлюлозы, 8,22 мг стеарата магния, 15,54 мг аспартама, 3,22 мг сахарина натрия, 7,86 мг ванилина, 1,47 мг смеси для маскировки горького вкуса и 2,97 мг клубничного корригента.
32. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая 150,00 мг капецитабина, 4,28 мг гипромеллозы, 45,00 мг кросповидона, 107,16 мг Pharmaburst С, 70,75 мг маннита, 56,18 мг микрокристаллической целлюлозы, 9,86 мг стеарата магния, 18,64 мг аспартама, 3,86 мг сахарина натрия, 9,43 мг ванилина, 1,76 мг смеси для маскировки горького вкуса и 3,56 мг клубничного корригента.
33. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая 175,00 мг капецитабина, 5,00 мг гипромеллозы, 52,50 мг кросповидона, 125,00 мг Pharmaburst С, 82,56 мг маннита, 65,54 мг микрокристаллической целлюлозы, 11,50 мг стеарата магния, 21,75 мг аспартама, 4,50 мг сахарина натрия, 11,00 мг ванилина, 2,06 мг смеси для маскировки горького вкуса и 4,15 мг клубничного корригента.
34. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая 250,00 мг капецитабина, 7.14 мг гипромеллозы, 75,00 мг кросповидона, 178,60 мг Pharmaburst С, 117,92 мг маннита, 93,63 мг микрокристаллической целлюлозы, 16,43 мг стеарата магния, 31,07 мг аспартама, 6,43 мг сахарина натрия, 15,71 мг ванилина, 2,94 мг смеси для маскировки горького вкуса и 5,93 мг клубничного корригента.
35. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая 350,00 мг капецитабина, 10,00 мг гипромеллозы, 105,00 мг кросповидона, 250,00 мг Pharmaburst С, 165,12 мг маннита, 131,08 мг микрокристаллической целлюлозы, 23,00 мг стеарата магния, 43,50 мг аспартама, 9,00 мг сахарина натрия, 22,00 мг ванилина, 4,12 мг смеси для маскировки горького вкуса и 8,30 мг клубничного корригента.
36. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая 500,00 мг капецитабина, 14,28 мг гипромеллозы, 150,00 мг кросповидона, 357,20 мг Pharmaburst С, 235,72 мг маннита, 187,28 мг микрокристаллической целлюлозы, 32,88 мг стеарата магния, 62,16 мг аспартама, 12,88 мг сахарина натрия, 31,44 мг ванилина, 5,88 мг смеси для маскировки горького вкуса и 11,88 мг клубничного корригента.
37. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая 125,00 мг капецитабина, 3,57 мг гипромеллозы, 62,50 мг кросповидона, 58,93 мг маннита, 82,26 мг микрокристаллической целлюлозы, 7,41 мг стеарата магния, 15,54 мг аспартама, 3,22 мг сахарина натрия, 7,86 мг ванилина, 1,47 мг смеси для маскировки горького вкуса и 2,97 мг клубничного корригента.
38. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая 150,00 мг капецитабина, 4,28 мг гипромеллозы, 75,01 мг кросповидона, 70,75 мг маннита, 98,71 мг микрокристаллической целлюлозы, 8,90 мг стеарата магния, 9,43 мг ванилина, 1,76 мг смеси для маскировки горького вкуса и 3,56 мг клубничного корригента.
39. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая 175,00 мг капецитабина, 5.00 мг гипромеллозы, 87,50 мг кросповидона, 82,50 мг маннита, 115,16 мг микрокристаллической целлюлозы, 10,37 мг стеарата магния, 21,76 мг аспартама, 4,50 мг сахарина натрия, 11,00 мг ванилина, 2,06 мг смеси для маскировки горького вкуса и 4,15 мг клубничного корригента.
40. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая 250,00 мг капецитабина, 7,14 мг гипромеллозы, 125,00 мг кросповидона, 117,86 мг маннита, 164,52 мг микрокристаллической целлюлозы, 14,82 мг стеарата магния, 31,08 мг аспартама, 6,44 мг сахарина натрия, 15,72 мг ванилина, 2,94 мг смеси для маскировки горького вкуса и 5,94 мг клубничного корригента.
41. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая 350,00 мг капецитабина, 10,00 мг гипромеллозы, 175,00 мг кросповидона, 165,00 мг маннита, 230,32 мг микрокристаллической целлюлозы, 20,74 мг стеарата магния, 22,00 мг ванилина, 4,12 мг смеси для маскировки горького вкуса и 8,30 мг клубничного корригента.
42. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая 500,00 мг капецитабина, 14,28 мг гипромеллозы, 250,00 мг кросповидона, 235,72 мг маннита, 329,04 мг микрокристаллической целлюлозы, 29,64 мг стеарата магния, 62,16 мг аспартама, 12,88 мг сахарина натрия, 31,44 мг ванилина, 5,88 мг смеси для маскировки горького вкуса и 11,88 мг клубничного корригента.
43. Новые фармацевтические композиции и применения, практически такие, как представленные выше в настоящем описании.
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US85017406P | 2006-10-06 | 2006-10-06 | |
| US60/850,174 | 2006-10-06 | ||
| US95155707P | 2007-07-24 | 2007-07-24 | |
| US60/951,557 | 2007-07-24 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2009116816A true RU2009116816A (ru) | 2010-11-20 |
| RU2455979C2 RU2455979C2 (ru) | 2012-07-20 |
Family
ID=39186803
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2009116816/15A RU2455979C2 (ru) | 2006-10-06 | 2007-09-26 | Педиатрические таблетки, содержащие капецитабин |
Country Status (30)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US20080085310A1 (ru) |
| EP (1) | EP2073791B1 (ru) |
| JP (1) | JP5330248B2 (ru) |
| KR (1) | KR101177730B1 (ru) |
| CN (1) | CN101522168B (ru) |
| AR (1) | AR063138A1 (ru) |
| AT (1) | ATE492267T1 (ru) |
| AU (1) | AU2007304293A1 (ru) |
| BR (1) | BRPI0719241A2 (ru) |
| CA (1) | CA2664922C (ru) |
| CL (1) | CL2007002875A1 (ru) |
| CO (1) | CO6150122A2 (ru) |
| CR (1) | CR10668A (ru) |
| CY (1) | CY1111223T1 (ru) |
| DE (1) | DE602007011475D1 (ru) |
| DK (1) | DK2073791T3 (ru) |
| HR (1) | HRP20110113T1 (ru) |
| IL (1) | IL197767A0 (ru) |
| MA (1) | MA30779B1 (ru) |
| MX (1) | MX2009003317A (ru) |
| MY (1) | MY145637A (ru) |
| NO (1) | NO20090980L (ru) |
| NZ (1) | NZ575280A (ru) |
| PE (1) | PE20081106A1 (ru) |
| PL (1) | PL2073791T3 (ru) |
| PT (1) | PT2073791E (ru) |
| RU (1) | RU2455979C2 (ru) |
| SI (1) | SI2073791T1 (ru) |
| TW (1) | TW200825096A (ru) |
| WO (1) | WO2008040665A2 (ru) |
Families Citing this family (11)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US20110027374A1 (en) * | 2008-12-16 | 2011-02-03 | Maria Oksana Bachynsky | Capecitabine rapidly disintegrating tablets |
| TWI455733B (zh) * | 2009-03-30 | 2014-10-11 | Toray Industries | 口腔內崩壞性被覆錠劑 |
| CN102266303A (zh) * | 2011-07-07 | 2011-12-07 | 程雪翔 | 一种卡培他滨药用组合物及其制备方法 |
| CN102516338B (zh) * | 2011-12-09 | 2014-04-02 | 海南锦瑞制药股份有限公司 | 一种卡培他滨化合物、其药物组合物及其制备方法 |
| CN103156877B (zh) * | 2011-12-13 | 2015-11-25 | 深圳海王药业有限公司 | 一种卡培他滨速释微丸及其制备方法 |
| CN102988320B (zh) * | 2012-12-13 | 2014-04-16 | 哈药集团技术中心 | 一种卡培他滨分散片及其制备方法 |
| CN104739800A (zh) * | 2015-02-03 | 2015-07-01 | 吉林修正药业新药开发有限公司 | 一种卡培他滨片组合物及其制备方法 |
| JP6673798B2 (ja) * | 2016-10-12 | 2020-03-25 | 日本化薬株式会社 | カペシタビンを有効成分とするフィルムコート医薬製剤 |
| JP6866113B2 (ja) * | 2016-11-01 | 2021-04-28 | 日本化薬株式会社 | カペシタビンを有効成分とする医薬製剤 |
| JP6792418B2 (ja) * | 2016-11-08 | 2020-11-25 | 日本化薬株式会社 | カペシタビンを有効成分とする医薬製剤の製造方法 |
| EP4153137A4 (en) * | 2020-05-19 | 2024-07-10 | Cellix Bio Private Limited | PHARMACEUTICAL FORMULATIONS AND THEIR MANUFACTURE FOR THE TREATMENT OF CANCER |
Family Cites Families (17)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB8628359D0 (en) * | 1986-11-27 | 1986-12-31 | Zyma Sa | Galenical formulation |
| CA1327358C (en) * | 1987-11-17 | 1994-03-01 | Morio Fujiu | Fluoro cytidine derivatives |
| TW254946B (ru) * | 1992-12-18 | 1995-08-21 | Hoffmann La Roche | |
| AU671491B2 (en) * | 1992-12-18 | 1996-08-29 | F. Hoffmann-La Roche Ag | N-oxycarbonyl substituted 5'-deoxy-5-fluorcytidines |
| US5476932A (en) * | 1994-08-26 | 1995-12-19 | Hoffmann-La Roche Inc. | Process for producing N4-acyl-5'-deoxy-5-fluorocytidine derivatives |
| JPH0971523A (ja) * | 1995-09-07 | 1997-03-18 | Riyuukakusan:Kk | 口腔内で崩壊性の速い錠剤 |
| DE69901938T3 (de) * | 1998-03-06 | 2012-08-02 | Aptalis Pharma S.R.L. | Schnell zerfallende tablette |
| RU2135169C1 (ru) * | 1998-12-02 | 1999-08-27 | Государственное предприятие Казанское производственное химико-фармацевтическое объединение "Татхимфармпрепараты" | Противовоспалительное, болеутоляющее, жаропонижающее лекарственное средство и способ его получения |
| JP2000273039A (ja) * | 1999-01-20 | 2000-10-03 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 口腔内崩壊性組成物 |
| US6248363B1 (en) * | 1999-11-23 | 2001-06-19 | Lipocine, Inc. | Solid carriers for improved delivery of active ingredients in pharmaceutical compositions |
| FR2790387B1 (fr) * | 1999-03-01 | 2001-05-18 | Prographarm Laboratoires | Comprime orodispersible presentant une faible friabilite et son procede de preparation |
| WO2001072285A1 (en) * | 2000-03-27 | 2001-10-04 | Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. | Easy-to-take granule |
| EP1369109A1 (en) * | 2001-03-06 | 2003-12-10 | Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. | Preparations quickly disintegrating in oral cavity |
| US8377952B2 (en) * | 2003-08-28 | 2013-02-19 | Abbott Laboratories | Solid pharmaceutical dosage formulation |
| US8545881B2 (en) * | 2004-04-19 | 2013-10-01 | Eurand Pharmaceuticals, Ltd. | Orally disintegrating tablets and methods of manufacture |
| DE102004028940A1 (de) * | 2004-06-15 | 2006-01-12 | Krka Tovarna Zdravil, D.D. | Oral zerfallende pharmazeutische Zusammensetzung, die Risperidon enthält |
| WO2006110800A1 (en) * | 2005-04-12 | 2006-10-19 | Elan Pharma International Limited | Modified release compositions comprising a fluorocytidine derivative for the treatment of cancer |
-
2007
- 2007-09-25 US US11/860,708 patent/US20080085310A1/en not_active Abandoned
- 2007-09-26 DE DE602007011475T patent/DE602007011475D1/de active Active
- 2007-09-26 AT AT07820581T patent/ATE492267T1/de active
- 2007-09-26 PL PL07820581T patent/PL2073791T3/pl unknown
- 2007-09-26 CA CA2664922A patent/CA2664922C/en not_active Expired - Fee Related
- 2007-09-26 SI SI200730529T patent/SI2073791T1/sl unknown
- 2007-09-26 KR KR1020097006166A patent/KR101177730B1/ko not_active Expired - Fee Related
- 2007-09-26 MY MYPI20091372A patent/MY145637A/en unknown
- 2007-09-26 PT PT07820581T patent/PT2073791E/pt unknown
- 2007-09-26 NZ NZ575280A patent/NZ575280A/en not_active IP Right Cessation
- 2007-09-26 JP JP2009530851A patent/JP5330248B2/ja active Active
- 2007-09-26 HR HR20110113T patent/HRP20110113T1/hr unknown
- 2007-09-26 MX MX2009003317A patent/MX2009003317A/es active IP Right Grant
- 2007-09-26 AU AU2007304293A patent/AU2007304293A1/en not_active Abandoned
- 2007-09-26 BR BRPI0719241-0A patent/BRPI0719241A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2007-09-26 WO PCT/EP2007/060186 patent/WO2008040665A2/en not_active Ceased
- 2007-09-26 RU RU2009116816/15A patent/RU2455979C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2007-09-26 EP EP07820581A patent/EP2073791B1/en active Active
- 2007-09-26 DK DK07820581.2T patent/DK2073791T3/da active
- 2007-09-26 CN CN2007800362049A patent/CN101522168B/zh active Active
- 2007-10-03 TW TW096137096A patent/TW200825096A/zh unknown
- 2007-10-04 CL CL2007002875A patent/CL2007002875A1/es unknown
- 2007-10-04 AR ARP070104409A patent/AR063138A1/es not_active Application Discontinuation
- 2007-10-04 PE PE2007001349A patent/PE20081106A1/es not_active Application Discontinuation
-
2009
- 2009-03-04 NO NO20090980A patent/NO20090980L/no not_active Application Discontinuation
- 2009-03-11 CO CO09025204A patent/CO6150122A2/es unknown
- 2009-03-18 CR CR10668A patent/CR10668A/es not_active Application Discontinuation
- 2009-03-23 IL IL197767A patent/IL197767A0/en unknown
- 2009-04-06 MA MA31762A patent/MA30779B1/fr unknown
-
2011
- 2011-02-10 CY CY20111100161T patent/CY1111223T1/el unknown
-
2014
- 2014-10-22 US US14/521,357 patent/US20150044287A1/en not_active Abandoned
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2009116816A (ru) | Педиатрические таблетки, содержащие капецитабин | |
| RU2011129205A (ru) | Быстро распадающиеся таблетки, содержащие капецитабан | |
| JP4920798B2 (ja) | ２種以上の粒子を含有する口腔内速崩壊錠 | |
| CN110944638A (zh) | 尼拉帕尼组合物 | |
| WO2009102038A1 (ja) | 口腔内崩壊錠 | |
| RU2007123565A (ru) | Композиции разагилина, распадающиеся в ротовой полости | |
| JP7374885B2 (ja) | 子宮内膜症、子宮筋腫、多嚢胞性卵巣症候群又は腺筋症を治療するための医薬製剤 | |
| TWI240638B (en) | A film-coated solid-dosage form pharmaceutical composition | |
| KR101272470B1 (ko) | 레보드로프로피진을 포함하는 속효성과 지속성을 동시에 갖는 약제학적 조성물 | |
| JP4965130B2 (ja) | 乾式直打速崩壊性錠剤 | |
| WO2014145285A1 (en) | Manufacturing process for effervescent dosage forms | |
| JP2018118966A (ja) | ３位が置換されたγ−アミノ酪酸誘導体を含有する圧縮固形医薬組成物。 | |
| JP2005537295A (ja) | ビシファジンの製造方法 | |
| WO2010084637A1 (ja) | 崩壊性及び溶出性に優れた内服用錠剤 | |
| US20140235656A1 (en) | Sublingual pharmaceutical composition containing an antihistamine agent and method for the preparation thereof | |
| US20050142193A1 (en) | Galantamine formulations | |
| JP6108635B2 (ja) | ロスバスタチン含有口腔内速崩壊錠 | |
| WO2011126327A2 (en) | Pharmaceutical composition with controlled-release properties comprising mosapride or levodropropizine, and preparing method thereof | |
| US8933081B2 (en) | Melting tablet containing a sildenafil salt | |
| US20030229101A1 (en) | Tablets comprising ciprofloxacin hydrochloride | |
| JP7423297B2 (ja) | 口腔内崩壊錠およびその製造方法 | |
| JP2018048136A (ja) | 錠剤およびその製造方法 | |
| JP2018123115A (ja) | 経口固形製剤 | |
| CN101176732A (zh) | 一种盐酸氨基葡萄糖分散片及其制备方法 | |
| WO2007113371A1 (en) | Pharmaceutical composition and preparation method thereof |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20190927 |