RU2007123565A - Композиции разагилина, распадающиеся в ротовой полости - Google Patents
Композиции разагилина, распадающиеся в ротовой полости Download PDFInfo
- Publication number
- RU2007123565A RU2007123565A RU2007123565/15A RU2007123565A RU2007123565A RU 2007123565 A RU2007123565 A RU 2007123565A RU 2007123565/15 A RU2007123565/15 A RU 2007123565/15A RU 2007123565 A RU2007123565 A RU 2007123565A RU 2007123565 A RU2007123565 A RU 2007123565A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pharmaceutical composition
- solid pharmaceutical
- composition according
- weight
- additional
- Prior art date
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract 42
- 210000000214 mouth Anatomy 0.000 title claims 5
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims abstract 66
- 239000007787 solid Substances 0.000 claims abstract 66
- 150000005846 sugar alcohols Chemical class 0.000 claims abstract 21
- 239000007884 disintegrant Substances 0.000 claims abstract 17
- 239000002245 particle Substances 0.000 claims abstract 14
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims abstract 12
- 229960000245 rasagiline Drugs 0.000 claims abstract 9
- RUOKEQAAGRXIBM-GFCCVEGCSA-N rasagiline Chemical compound C1=CC=C2[C@H](NCC#C)CCC2=C1 RUOKEQAAGRXIBM-GFCCVEGCSA-N 0.000 claims abstract 9
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 5
- 208000018737 Parkinson disease Diseases 0.000 claims abstract 2
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 12
- TVXBFESIOXBWNM-UHFFFAOYSA-N Xylitol Natural products OCCC(O)C(O)C(O)CCO TVXBFESIOXBWNM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 10
- HEBKCHPVOIAQTA-UHFFFAOYSA-N meso ribitol Natural products OCC(O)C(O)C(O)CO HEBKCHPVOIAQTA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 10
- 239000000811 xylitol Substances 0.000 claims 10
- 235000010447 xylitol Nutrition 0.000 claims 10
- HEBKCHPVOIAQTA-SCDXWVJYSA-N xylitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO HEBKCHPVOIAQTA-SCDXWVJYSA-N 0.000 claims 10
- 229960002675 xylitol Drugs 0.000 claims 10
- 235000010947 crosslinked sodium carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 claims 8
- 229920002785 Croscarmellose sodium Polymers 0.000 claims 7
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 7
- 229960001681 croscarmellose sodium Drugs 0.000 claims 7
- JDBJJCWRXSVHOQ-UTONKHPSSA-N methanesulfonic acid;(1r)-n-prop-2-ynyl-2,3-dihydro-1h-inden-1-amine Chemical compound CS(O)(=O)=O.C1=CC=C2[C@H](NCC#C)CCC2=C1 JDBJJCWRXSVHOQ-UTONKHPSSA-N 0.000 claims 7
- 229960001956 rasagiline mesylate Drugs 0.000 claims 7
- 239000000377 silicon dioxide Substances 0.000 claims 6
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 claims 5
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 claims 5
- FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N D-glucitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N 0.000 claims 5
- 229930195725 Mannitol Natural products 0.000 claims 5
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 claims 5
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 claims 5
- 235000010356 sorbitol Nutrition 0.000 claims 5
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 claims 5
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 claims 4
- WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N N-Vinyl-2-pyrrolidone Chemical compound C=CN1CCCC1=O WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 claims 4
- 229960000913 crospovidone Drugs 0.000 claims 4
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 claims 4
- 235000003599 food sweetener Nutrition 0.000 claims 4
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 4
- 239000000845 maltitol Substances 0.000 claims 4
- 235000010449 maltitol Nutrition 0.000 claims 4
- VQHSOMBJVWLPSR-WUJBLJFYSA-N maltitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]([C@H](O)CO)O[C@H]1O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O VQHSOMBJVWLPSR-WUJBLJFYSA-N 0.000 claims 4
- 229940035436 maltitol Drugs 0.000 claims 4
- 229960001855 mannitol Drugs 0.000 claims 4
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 claims 4
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 claims 4
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 claims 4
- 235000013809 polyvinylpolypyrrolidone Nutrition 0.000 claims 4
- 229920000523 polyvinylpolypyrrolidone Polymers 0.000 claims 4
- 229960002920 sorbitol Drugs 0.000 claims 4
- 229940032147 starch Drugs 0.000 claims 4
- 239000008107 starch Substances 0.000 claims 4
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 claims 4
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 4
- 239000003765 sweetening agent Substances 0.000 claims 4
- MVPICKVDHDWCJQ-UHFFFAOYSA-N ethyl 3-pyrrolidin-1-ylpropanoate Chemical group CCOC(=O)CCN1CCCC1 MVPICKVDHDWCJQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 239000000832 lactitol Substances 0.000 claims 3
- 235000010448 lactitol Nutrition 0.000 claims 3
- VQHSOMBJVWLPSR-JVCRWLNRSA-N lactitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]([C@H](O)CO)O[C@@H]1O[C@H](CO)[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O VQHSOMBJVWLPSR-JVCRWLNRSA-N 0.000 claims 3
- 229960003451 lactitol Drugs 0.000 claims 3
- 229940045902 sodium stearyl fumarate Drugs 0.000 claims 3
- IXPNQXFRVYWDDI-UHFFFAOYSA-N 1-methyl-2,4-dioxo-1,3-diazinane-5-carboximidamide Chemical compound CN1CC(C(N)=N)C(=O)NC1=O IXPNQXFRVYWDDI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000005995 Aluminium silicate Substances 0.000 claims 2
- 229920002134 Carboxymethyl cellulose Polymers 0.000 claims 2
- PTHCMJGKKRQCBF-UHFFFAOYSA-N Cellulose, microcrystalline Chemical compound OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC)C(CO)O1 PTHCMJGKKRQCBF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 claims 2
- 239000001744 Sodium fumarate Substances 0.000 claims 2
- 235000012211 aluminium silicate Nutrition 0.000 claims 2
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 claims 2
- 235000010948 carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 claims 2
- 239000008112 carboxymethyl-cellulose Substances 0.000 claims 2
- 229940105329 carboxymethylcellulose Drugs 0.000 claims 2
- MSJMDZAOKORVFC-SEPHDYHBSA-L disodium fumarate Chemical compound [Na+].[Na+].[O-]C(=O)\C=C\C([O-])=O MSJMDZAOKORVFC-SEPHDYHBSA-L 0.000 claims 2
- NLYAJNPCOHFWQQ-UHFFFAOYSA-N kaolin Chemical group O.O.O=[Al]O[Si](=O)O[Si](=O)O[Al]=O NLYAJNPCOHFWQQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000008101 lactose Substances 0.000 claims 2
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 claims 2
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 claims 2
- 239000006187 pill Substances 0.000 claims 2
- 235000012239 silicon dioxide Nutrition 0.000 claims 2
- 235000010413 sodium alginate Nutrition 0.000 claims 2
- 239000000661 sodium alginate Substances 0.000 claims 2
- 229940005550 sodium alginate Drugs 0.000 claims 2
- 229940005573 sodium fumarate Drugs 0.000 claims 2
- 235000019294 sodium fumarate Nutrition 0.000 claims 2
- 239000008109 sodium starch glycolate Substances 0.000 claims 2
- 229940079832 sodium starch glycolate Drugs 0.000 claims 2
- 229920003109 sodium starch glycolate Polymers 0.000 claims 2
- 239000007894 caplet Substances 0.000 claims 1
- 239000002775 capsule Substances 0.000 claims 1
- 239000008298 dragée Substances 0.000 claims 1
- 239000007903 gelatin capsule Substances 0.000 claims 1
- 239000007921 spray Substances 0.000 claims 1
- 239000003826 tablet Substances 0.000 claims 1
- 230000000153 supplemental effect Effects 0.000 abstract 3
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
- A61K9/0056—Mouth soluble or dispersible forms; Suckable, eatable, chewable coherent forms; Forms rapidly disintegrating in the mouth; Lozenges; Lollipops; Bite capsules; Baked products; Baits or other oral forms for animals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/13—Amines
- A61K31/135—Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/4164—1,3-Diazoles
- A61K31/4166—1,3-Diazoles having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. phenytoin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
- A61K9/2018—Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2059—Starch, including chemically or physically modified derivatives; Amylose; Amylopectin; Dextrin
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Neurology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Physiology (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Zoology (AREA)
- Psychology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
1. Твердая фармацевтическая композиция, содержащая разагилин или фармацевтически приемлемую соль разагилина и частицы, обладающие неволокнистой микроструктурой, по меньшей мере, из двух сахарных спиртов.2. Твердая фармацевтическая композиция по п.1, в которой, по меньшей мере, два сахарных спирта выбраны из группы, состоящей из маннита, ксилита, сорбита, мальтита и лактита.3. Твердая фармацевтическая композиция по п.1, в которой, по меньшей мере, два сахарных спирта выбраны из группы, состоящей из маннита, сорбита, мальтита и ксилита.4. Твердая фармацевтическая композиция по п.1, в которой, по меньшей мере, два сахарных спирта представляют собой маннит и сорбит.5. Твердая фармацевтическая композиция по любому из пп.1-4, в которой количество частиц, обладающих неволокнистой микроструктурой, составляет от 50 до 75 мас.% от массы композиции.6. Твердая фармацевтическая композиция по п.5, в которой количество частиц, обладающих неволокнистой микроструктурой, составляет от 55 до 65 мас.% от массы композиции.7. Твердая фармацевтическая композиция по п.1, дополнительно содержащая разрыхляющее средство.8. Твердая фармацевтическая композиция по п.7, в которой разрыхляющее средство представляет собой каолин, сахарную пудру, натрия крахмала гликолят, кроскармеллозу натрия, карбоксиметилцеллюлозу, микрокристаллическую целлюлозу, кросповидон, альгинат натрия или смесь любого из них.9. Твердая фармацевтическая композиция по п.8, в которой разрыхляющее средство представляет собой кроскармеллозу натрия, кросповидон или смесь двух из них.10. Твердая фармацевтическая композиция по п.7, в которой количество разрыхляющего средства составляет о�
Claims (58)
1. Твердая фармацевтическая композиция, содержащая разагилин или фармацевтически приемлемую соль разагилина и частицы, обладающие неволокнистой микроструктурой, по меньшей мере, из двух сахарных спиртов.
2. Твердая фармацевтическая композиция по п.1, в которой, по меньшей мере, два сахарных спирта выбраны из группы, состоящей из маннита, ксилита, сорбита, мальтита и лактита.
3. Твердая фармацевтическая композиция по п.1, в которой, по меньшей мере, два сахарных спирта выбраны из группы, состоящей из маннита, сорбита, мальтита и ксилита.
4. Твердая фармацевтическая композиция по п.1, в которой, по меньшей мере, два сахарных спирта представляют собой маннит и сорбит.
5. Твердая фармацевтическая композиция по любому из пп.1-4, в которой количество частиц, обладающих неволокнистой микроструктурой, составляет от 50 до 75 мас.% от массы композиции.
6. Твердая фармацевтическая композиция по п.5, в которой количество частиц, обладающих неволокнистой микроструктурой, составляет от 55 до 65 мас.% от массы композиции.
7. Твердая фармацевтическая композиция по п.1, дополнительно содержащая разрыхляющее средство.
8. Твердая фармацевтическая композиция по п.7, в которой разрыхляющее средство представляет собой каолин, сахарную пудру, натрия крахмала гликолят, кроскармеллозу натрия, карбоксиметилцеллюлозу, микрокристаллическую целлюлозу, кросповидон, альгинат натрия или смесь любого из них.
9. Твердая фармацевтическая композиция по п.8, в которой разрыхляющее средство представляет собой кроскармеллозу натрия, кросповидон или смесь двух из них.
10. Твердая фармацевтическая композиция по п.7, в которой количество разрыхляющего средства составляет от 5 до 15 мас.% от массы композиции.
11. Твердая фармацевтическая композиция по п.10, в которой количество разрыхляющего средства составляет 8 мас.% от массы композиции.
12. Твердая фармацевтическая композиция по п.1, дополнительно содержащая дополнительный сахарный спирт.
13. Твердая фармацевтическая композиция по п.12, в которой дополнительный сахарный спирт представляет собой маннит, ксилит, сорбит, мальтит или лактит.
14. Твердая фармацевтическая композиция по п.13, в которой дополнительный сахарный спирт представляет собой ксилит.
15. Твердая фармацевтическая композиция по п.12, в которой количество дополнительного сахара составляет от 20 до 30 мас.% от массы композиции.
16. Твердая фармацевтическая композиция по п.1, дополнительно содержащая смазывающее вещество.
17. Твердая фармацевтическая композиция по п.16, в которой смазывающее вещество представляет собой стеарилфумарат натрия.
18. Твердая фармацевтическая композиция по п.1 в виде таблетки.
19. Твердая фармацевтическая композиция по п.1 в виде капсулы, каплеты, прессованной пилюли, покрытой оболочкой пилюли, драже, саше, твердой желатиновой капсулы или растворяющейся полоски.
20. Твердая фармацевтическая композиция по п.18 с ломкостью, равной или меньшей, чем 1%.
21. Твердая фармацевтическая композиция по п.20 с ломкостью, равной или меньшей, чем 0,5%.
22. Твердая фармацевтическая композиция по п.21 с ломкостью, равной или меньшей, чем 0,2%.
23. Твердая фармацевтическая композиция по п.1 в нелиофилизированном виде.
24. Твердая фармацевтическая композиция по п.1, которая не содержит лактозы.
25. Твердая фармацевтическая композиция по п.1, которая не содержит микрокристаллической целлюлозы.
26. Твердая фармацевтическая композиция по п.1, которая не содержит стеарат магния.
27. Твердая фармацевтическая композиция по п.1, где твердая фармацевтическая композиция распадается в ротовой полости человека за 50 с.
28. Твердая фармацевтическая композиция по п.27, где твердая фармацевтическая композиция распадается в ротовой полости человека за 30 с.
29. Твердая фармацевтическая композиция по п.28, где твердая фармацевтическая композиция распадается в ротовой полости человека за 20 с.
30. Твердая фармацевтическая композиция по п.1, содержащая фармацевтически приемлемую соль разагилина, которая представляет собой мезилат разагилина.
31. Твердая фармацевтическая композиция по п.1, дополнительно содержащая смесь разрыхляющего средства, повышающего текучесть средства и частиц, обладающих неволокнистой микроструктурой, по меньшей мере, из двух сахарных спиртов, дополнительный сахарный спирт, дополнительное повышающее текучесть средство и дополнительное разрыхляющее средство.
32. Твердая фармацевтическая композиция по п.31, в которой дополнительное разрыхляющее средство представляет собой каолин, сахарную пудру, натрия крахмала гликолят, кроскармеллозу натрия, карбоксиметилцеллюлозу, микрокристаллическую целлюлозу, кросповидон, альгинат натрия или смесь любых из них.
33. Твердая фармацевтическая композиция по п.31, в которой разрыхляющее средство представляет собой кросповидон и дополнительное разрыхляющее средство представляет собой кроскармеллозу натрия.
34. Твердая фармацевтическая композиция по п.31, в которой количество дополнительного разрыхляющего средства составляет от 0,5 до 5 мас.% от массы композиции.
35. Твердая фармацевтическая композиция по п.34, в которой количество дополнительного разрыхляющего средства составляет 1,5 мас.% от массы композиции.
36. Твердая фармацевтическая композиция по п.34, в которой количество дополнительного разрыхляющего средства составляет 1,7 мас.% от массы композиции.
37. Твердая фармацевтическая композиция по п.31, в которой средство, повышающее текучесть, представляет собой диоксид кремния и дополнительное средство, повышающее текучесть, представляет собой диоксид кремния.
38. Твердая фармацевтическая композиция по п.31, в которой количество дополнительного средства, повышающего текучесть, составляет от 0,1 до 1,0 мас.% от массы композиции.
39. Твердая фармацевтическая композиция по п.38, в которой количество дополнительного средства, повышающего текучесть, составляет 0,2 мас.% от массы композиции.
40. Твердая фармацевтическая композиция по п.38, в которой количество дополнительного средства, повышающего текучесть, составляет 0,3 мас.% от массы композиции.
41. Твердая фармацевтическая композиция по п.31, в которой дополнительный сахарный спирт представляет собой маннит, ксилит, сорбит, мальтит или лактит.
42. Твердая фармацевтическая композиция по п.41, в которой дополнительный сахарный спирт представляет собой ксилит.
43. Твердая фармацевтическая композиция по п.31, в которой количество дополнительного сахара составляет от 20 до 30 мас.% от массы композиции.
44. Твердая фармацевтическая композиция по п.43, в которой количество дополнительного сахара составляет 21,6 мас.% от массы композиции.
45. Твердая фармацевтическая композиция по п.43, в которой количество дополнительного сахара составляет 25,7 мас.% от массы композиции.
46. Твердая фармацевтическая композиция по п.1 в стандартной лекарственной форме, содержащей 1 мг разагилина.
47. Твердая фармацевтическая композиция по п.1 в стандартной лекарственной форме, содержащей 2 мг разагилина.
48. Твердая фармацевтическая композиция по п.1 в стандартной лекарственной форме, содержащей 1,56 мг мезилата разагилина.
49. Твердая фармацевтическая композиция по п.1 в стандартной лекарственной форме, содержащей 3,12 мг мезилата разагилина.
50. Твердая фармацевтическая композиция по п.31, содержащая
0,9 мас.% от массы композиции мезилата разагилина;
70 мас.% от массы композиции смеси разрыхляющего средства, повышающего текучесть средства и частиц, обладающих неволокнистой микроструктурой, по меньшей мере, из двух сахарных спиртов;
21,6 мас.% от массы композиции ксилита;
0,2 мас.% от массы композиции диоксида кремния;
1,5 мас.% от массы композиции кроскармеллозы натрия;
2,8 мас.% от массы композиции крахмала;
0,7 мас.% от массы композиции ароматизирующего вещества;
0,3 мас.% от массы композиции подсластителя и
2 мас.% от массы композиции стеарилфумарата натрия.
51. Твердая фармацевтическая композиция по п.31, содержащая
2,1 мас.% от массы композиции мезилата разагилина;
63,3 мас.% от массы композиции смеси разрыхляющего средства, повышающего текучесть средства и частиц, обладающих неволокнистой микроструктурой, по меньшей мере, из двух сахарных спиртов;
25,7 мас.% от массы композиции ксилита;
0,3 мас.% от массы композиции диоксида кремния;
1,7 мас.% от массы композиции кроскармеллозы натрия;
3,3 мас.% от массы композиции крахмала;
1,1 мас.% от массы композиции ароматизирующего вещества;
0,5 мас.% от массы композиции подсластителя и
2 мас.% от массы композиции стеарилфумарата натрия.
52. Твердая фармацевтическая композиция по п.31, содержащая
3,12 мг мезилата разагилина;
245 мг смеси разрыхляющего средства, повышающего текучесть средства и частиц, обладающих неволокнистой микроструктурой, по меньшей мере, из двух сахарных спиртов;
77,276 мг ксилита;
0,6 мг диоксида кремния;
5,25 мг кроскармеллозы натрия;
10,0 мг крахмала;
2,334 мг ароматизирующего вещества;
1,0 мг подсластителя и
6,8 мг стеарилфумарата натрия.
53. Твердая фармацевтическая композиция по п.31, содержащая
3,12 мг мезилата разагилина;
94,75 мг смеси разрыхляющего средства, повышающего текучесть средства и частиц, обладающих неволокнистой микроструктурой, по меньшей мере, из двух сахарных спиртов;
38,64 мг ксилита;
0,45 мг диоксида кремния;
2,265 мг кроскармеллозы натрия;
5,0 мг крахмала;
1,665 мг ароматизирующего вещества;
0,75 мг подсластителя и
3,0 мг стеарилфумарата натрия.
54. Твердая фармацевтическая композиция, содержащая разагилин или фармацевтически приемлемую соль разагилина, которая необязательно является лиофилизированной, и сахарный спирт, причем твердая фармацевтическая композиция не содержит лактозу или не содержит микрокристаллическую целлюлозу, или не содержит стеарат магния, и распадается в ротовой полости человека за 50 с.
55. Твердая фармацевтическая композиция по п.18, обладающая твердостью 4-13 кПа.
56. Твердая фармацевтическая композиция по п.1, в которой частицы представляют собой совместно перерабатываемые частицы, по меньшей мере, из двух сахарных спиртов.
57. Твердая фармацевтическая композиция по п.56, в которой частицы представляют собой совместно высушенные распылением частицы, по меньшей мере, из двух сахарных спиртов.
58. Способ лечения индивидуума, страдающего болезнью Паркинсона, предусматривающий введение индивидууму терапевтически эффективного количества твердой фармацевтической композиции по любому из пп.1-57, осуществляя тем самым лечение индивидуума.
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US63091804P | 2004-11-24 | 2004-11-24 | |
| US99778504A | 2004-11-24 | 2004-11-24 | |
| US10/997,785 | 2004-11-24 | ||
| US60/630,918 | 2004-11-24 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2007123565A true RU2007123565A (ru) | 2008-12-27 |
| RU2389482C2 RU2389482C2 (ru) | 2010-05-20 |
Family
ID=36498434
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2007123565/15A RU2389482C2 (ru) | 2004-11-24 | 2005-11-17 | Композиции разагилина, распадающиеся в ротовой полости |
Country Status (11)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP1827409B1 (ru) |
| JP (1) | JP5683769B2 (ru) |
| CN (1) | CN103494766A (ru) |
| AT (1) | ATE521343T1 (ru) |
| AU (1) | AU2005309817B2 (ru) |
| CA (1) | CA2588293C (ru) |
| IL (1) | IL183236A (ru) |
| MX (1) | MX2007006199A (ru) |
| NZ (1) | NZ555470A (ru) |
| RU (1) | RU2389482C2 (ru) |
| WO (1) | WO2006057912A2 (ru) |
Families Citing this family (22)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP2526944B1 (en) | 2002-11-15 | 2016-06-01 | Teva Pharmaceutical Industries Limited | Use of rasagiline with or without riluzole to treat amyotrophic lateral sclerosis |
| WO2006085497A1 (ja) * | 2005-02-09 | 2006-08-17 | Kissei Pharmaceutical Co., Ltd. | 口腔内崩壊錠 |
| KR20140103356A (ko) | 2005-02-23 | 2014-08-26 | 테바 파마슈티컬 인더스트리즈 리미티드 | 함량 균일성이 개선된 라사길린 제형 |
| EP1954667B1 (en) | 2005-11-17 | 2017-02-08 | Teva Pharmaceutical Industries Ltd | Methods for isolating propargylated aminoindans |
| US7572834B1 (en) | 2005-12-06 | 2009-08-11 | Teva Pharmaceutical Industries, Ltd. | Rasagiline formulations and processes for their preparation |
| EP2007369A4 (en) | 2006-04-03 | 2009-07-01 | Teva Pharma | USE OF RASAGILINE FOR THE TREATMENT OF LEG SYNDROME WITHOUT REST |
| CN1911211B (zh) * | 2006-08-25 | 2010-04-14 | 重庆医药工业研究院有限责任公司 | 雷沙吉兰口服固体制剂 |
| EA016820B1 (ru) | 2006-12-14 | 2012-07-30 | Тева Фармасьютикал Индастриз, Лтд. | Кристаллическое твердое основание разагилина |
| WO2008076315A1 (en) | 2006-12-14 | 2008-06-26 | Teva Pharmaceutical Industries, Ltd. | Tannate salt of rasagiline |
| EP1987816A1 (de) * | 2007-04-30 | 2008-11-05 | Ratiopharm GmbH | Adsorbate eines Rasagilinsalzes mit einem wasserlöslichen Hilfsstoff |
| US8821924B2 (en) | 2007-09-14 | 2014-09-02 | Wockhardt Ltd. | Rhein or diacerein compositions |
| US20100010098A1 (en) | 2008-07-11 | 2010-01-14 | Walter Elffrink | Polymorphs of rasagiline hydrochloride |
| EP2358658A4 (en) * | 2008-11-20 | 2012-11-14 | Reddys Lab Ltd Dr | PREPARATION OF RASAGILIN AND ITS SALTS |
| DE102008064061A1 (de) * | 2008-12-19 | 2010-06-24 | Ratiopharm Gmbh | Feste Zusammensetzung mit dem Wirkstoff Rasagilin |
| US8080584B2 (en) | 2009-01-23 | 2011-12-20 | Teva Pharmaceuticals Industries, Ltd. | Delayed release rasagiline citrate formulation |
| EP2218444A3 (en) | 2009-01-23 | 2010-08-25 | Teva Pharmaceutical Industries, Ltd. | Delayed release rasagiline formulation |
| WO2010111264A2 (en) * | 2009-03-24 | 2010-09-30 | Dr. Reddy's Laboratories Ltd. | Rasagiline formulations |
| EP2389927A1 (en) | 2010-05-30 | 2011-11-30 | Abdi Ibrahim Ilac Sanayi ve Ticaret Anonim Sirketi | Pharmaceutical formulations of rasagiline |
| EP2526924A1 (en) | 2011-05-23 | 2012-11-28 | Deva Holding Anonim Sirketi | A dose adjustable oral pump spray or aerosol spray containing rasagiline |
| EP2827848B1 (en) | 2012-03-21 | 2016-04-27 | Synthon BV | Stabilized pharmaceutical compositions comprising rasagiline salts |
| WO2022162612A1 (en) | 2021-01-30 | 2022-08-04 | Intas Pharmaceuticals Ltd. | An orodispersible pharmaceutical solid dosage form of rasagiline |
| EP4035654A1 (en) | 2021-01-30 | 2022-08-03 | Intas Pharmaceuticals Limited | An orodispersible pharmaceutical solid dosage form of rasagiline |
Family Cites Families (11)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3253037A (en) * | 1962-06-19 | 1966-05-24 | Ciba Geigy Corp | N-2-alkynyl-amino-benzocylo-alkanes |
| CA2214026C (en) * | 1995-03-02 | 2007-10-16 | R.P. Scherer Limited | Pharmaceutical compositions comprising monoamine oxidase b inhibitors |
| GB9504201D0 (en) * | 1995-03-02 | 1995-04-19 | Scherer Ltd R P | Process for the preparation of a solid pharmaceutical dosage form |
| IL115357A (en) * | 1995-09-20 | 2000-01-31 | Teva Pharma | Stable compositions containing N-propargyl-1-aminoindan and polyhydric alcohols |
| GB9520363D0 (en) * | 1995-10-05 | 1995-12-06 | Chiroscience Ltd | Compounds |
| JP3709003B2 (ja) * | 1996-01-26 | 2005-10-19 | 新日本製鐵株式会社 | 薄板連続鋳造方法 |
| RU2273472C2 (ru) * | 2000-10-16 | 2006-04-10 | Дайити Фармасьютикал Ко., Лтд. | Лекарственный состав, быстро распадающийся в ротовой полости, и способ его изготовления |
| US7118765B2 (en) * | 2001-12-17 | 2006-10-10 | Spi Pharma, Inc. | Co-processed carbohydrate system as a quick-dissolve matrix for solid dosage forms |
| US20030175346A1 (en) * | 2002-02-01 | 2003-09-18 | Anne Billotte | Osmotic delivery system |
| EP1778196A4 (en) * | 2004-07-26 | 2008-12-17 | Teva Pharma | PHARMACEUTICAL DOSAGES CONTAINING RASAGILINE |
| WO2006058250A2 (en) * | 2004-11-24 | 2006-06-01 | Spi Pharma, Inc. | Orally disintegrating compositions |
-
2005
- 2005-11-17 AT AT05851829T patent/ATE521343T1/de not_active IP Right Cessation
- 2005-11-17 JP JP2007543287A patent/JP5683769B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2005-11-17 AU AU2005309817A patent/AU2005309817B2/en not_active Ceased
- 2005-11-17 CA CA2588293A patent/CA2588293C/en not_active Expired - Fee Related
- 2005-11-17 NZ NZ555470A patent/NZ555470A/en not_active IP Right Cessation
- 2005-11-17 WO PCT/US2005/041882 patent/WO2006057912A2/en not_active Ceased
- 2005-11-17 MX MX2007006199A patent/MX2007006199A/es active IP Right Grant
- 2005-11-17 CN CN201310439164.XA patent/CN103494766A/zh active Pending
- 2005-11-17 RU RU2007123565/15A patent/RU2389482C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2005-11-17 EP EP05851829A patent/EP1827409B1/en not_active Expired - Lifetime
-
2007
- 2007-05-15 IL IL183236A patent/IL183236A/en not_active IP Right Cessation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP1827409A4 (en) | 2008-03-19 |
| IL183236A0 (en) | 2007-09-20 |
| MX2007006199A (es) | 2007-07-13 |
| IL183236A (en) | 2014-03-31 |
| AU2005309817B2 (en) | 2011-08-18 |
| AU2005309817A1 (en) | 2006-06-01 |
| HK1101804A1 (en) | 2007-10-26 |
| CA2588293A1 (en) | 2006-06-01 |
| JP5683769B2 (ja) | 2015-03-11 |
| WO2006057912A3 (en) | 2006-08-17 |
| CN103494766A (zh) | 2014-01-08 |
| NZ555470A (en) | 2011-02-25 |
| RU2389482C2 (ru) | 2010-05-20 |
| CA2588293C (en) | 2013-07-02 |
| EP1827409B1 (en) | 2011-08-24 |
| EP1827409A2 (en) | 2007-09-05 |
| JP2008521808A (ja) | 2008-06-26 |
| ATE521343T1 (de) | 2011-09-15 |
| WO2006057912A2 (en) | 2006-06-01 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2007123565A (ru) | Композиции разагилина, распадающиеся в ротовой полости | |
| US11648232B2 (en) | Methods and compositions for treating excessive sleepiness | |
| CN110944638A (zh) | 尼拉帕尼组合物 | |
| US20070059360A1 (en) | Water-dispersible anti-retroviral pharmaceutical compositions | |
| CN101522168B (zh) | 卡培他滨儿科片剂 | |
| CN110475544B (zh) | 包含氨基甲酸酯化合物的口腔崩解片 | |
| KR20150123248A (ko) | 유기 화합물의 제제 | |
| US20110046115A1 (en) | Mirtazapine Solid Dosage Forms | |
| CA3157788A1 (en) | Oral pharmaceutical composition comprising carbamate compound and preparation method therefor | |
| JP2005537295A (ja) | ビシファジンの製造方法 | |
| KR101531030B1 (ko) | 미르타자핀 함유 구강붕해정 | |
| TW201318650A (zh) | 口崩片組成物 | |
| JP6093015B2 (ja) | 改良された流動性を有する医薬組成物、薬剤、並びに同一物を製造及び使用するための方法 | |
| CN1853619B (zh) | 阿戈美拉汀在获得用于治疗双相性精神障碍的药物中的用途 | |
| JPWO2003075919A1 (ja) | 塩酸ピルジカイニド含有錠剤（乾式） | |
| JP2006528160A (ja) | 抗血栓性化合物の口腔分散性医薬組成物 | |
| CN105030713A (zh) | 一种沃替西汀缓释片及其制备方法 | |
| RU2590978C1 (ru) | Капсулированный препарат для лечения простуды и способ его получения | |
| RU2593570C1 (ru) | Противовирусное и иммуностимулирующее лекарственное средство | |
| JP7423297B2 (ja) | 口腔内崩壊錠およびその製造方法 | |
| RU2286143C1 (ru) | Муколитическая фармацевтическая композиция | |
| Kumar et al. | Research paper FORMULATION DEVELOPMENT AND EVALUATION OF MOUTH DISSOLVING TABLETS OF TERBUTALINE SULPHATE | |
| WO2000018406A1 (en) | Oral dosage formulations comprising (2s,3s,5r) -2-(3,5- difluorophenyl) -3,5-dimethyl -2-morpholinol and an effective stabilizing amount of alginic acid | |
| JP2004099510A (ja) | 催眠用固形製剤 | |
| HK40017837A (en) | Orally disintegrated tablet comprising carbamate compound |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20151118 |