[go: up one dir, main page]

RU2008133980A - Тиофенильные и пирролильные азепины в качестве лигандов серотонинового 5-нт2с рецептора и их применение - Google Patents

Тиофенильные и пирролильные азепины в качестве лигандов серотонинового 5-нт2с рецептора и их применение Download PDF

Info

Publication number
RU2008133980A
RU2008133980A RU2008133980/04A RU2008133980A RU2008133980A RU 2008133980 A RU2008133980 A RU 2008133980A RU 2008133980/04 A RU2008133980/04 A RU 2008133980/04A RU 2008133980 A RU2008133980 A RU 2008133980A RU 2008133980 A RU2008133980 A RU 2008133980A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
heteroaryl
hydrogen atom
aryl
thieno
Prior art date
Application number
RU2008133980/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2434872C2 (ru
Inventor
Л. Натан ТЬЮМИ (US)
Л. Натан ТЬЮМИ
Дэвид К. БОМ (US)
Дэвид К. БОМ
Юссеф Л. БЕННАНИ (US)
Юссеф Л. Беннани
Майкл Дж. РОБАРДЖ (US)
Майкл Дж. РОБАРДЖ
Original Assignee
Атерсис, Инк. (Us)
Атерсис, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Атерсис, Инк. (Us), Атерсис, Инк. filed Critical Атерсис, Инк. (Us)
Publication of RU2008133980A publication Critical patent/RU2008133980A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2434872C2 publication Critical patent/RU2434872C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D495/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N43/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D495/06—Peri-condensed systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Agronomy & Crop Science (AREA)
  • Pest Control & Pesticides (AREA)
  • Plant Pathology (AREA)
  • Dentistry (AREA)
  • Wood Science & Technology (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Environmental Sciences (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы ! ! где X представляет собой S или NR11; ! R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, галогена, ! C1-8-алкила, C2-8-алкенила, C2-8-алкинила, пергалогеналкила, C1-8-алкилпергалогеналкила, -CN, OR8, SR8, -SO2R10, -C(=O)R10, -C(=O)NR8R9, -NR8CO2R10, -SO2NR8R9, -NR8SO2R10, арила или гетероарила, C1-8-алкиларила или гетероарила, -C1-8-алкил-O-C1-8-алкила и C1-8-алкил-O-арила или гетероарила; ! R1 и R2, взятые вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать 5-7-членный карбоцикл или гетероцикл, необязательно замещенный заместителями, вплоть до двух, выбранными из алкила, CF3 и -OR8; ! R3 выбран из группы, состоящей из атома водорода, C1-8-алкила, OR8, арила и гетероарила; ! R3a представляет собой атом водорода или C1-8-алкил; или R3 и R3a, взятые вместе, представляют собой -CH2CH2-; ! R2 и R3, взятые вместе, образуют 5-7-членный карбоцикл или гетероцикл, необязательно замещенный заместителями, вплоть до двух, выбранными из ! алкила, CF3 и -OR8; ! R4 представляет собой атом водорода, C1-8-алкил или OR8; ! R4a представляет собой атом водорода, C1-8-алкил; или R4 и R4a, взятые вместе, представляют собой -CH2CH2-; ! R5 выбран из группы, состоящей из атома водорода, ! -C1-8-алкила, -C1-8-алкил-O-C1-8-алкила, C1-8-алкиларила или гетероарила, и -C1-8-алкил-O-арила или гетероарила; ! R5a представляет собой атом водорода или C1-8-алкил; ! R6 выбран из группы, состоящей из атома водорода; -C1-8-алкила, C1-8-алкил-O-C1-8-алкила, C1-9-алкиларила или гетероарила, и -C1-8-алкил-O-арила или гетероарила; ! R6a представляет собой атом водорода или C1-8-алкил; ! R7 выбран из группы, состоящей из атома водорода, -C1-8-алкила и C1-8-алкиларила или гетероарила; ! R8, R9 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, -C1-8-алкила, -C2-8-алкенила, -C2-8-алкин

Claims (7)

1. Соединение формулы
Figure 00000001
где X представляет собой S или NR11;
R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, галогена,
C1-8-алкила, C2-8-алкенила, C2-8-алкинила, пергалогеналкила, C1-8-алкилпергалогеналкила, -CN, OR8, SR8, -SO2R10, -C(=O)R10, -C(=O)NR8R9, -NR8CO2R10, -SO2NR8R9, -NR8SO2R10, арила или гетероарила, C1-8-алкиларила или гетероарила, -C1-8-алкил-O-C1-8-алкила и C1-8-алкил-O-арила или гетероарила;
R1 и R2, взятые вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать 5-7-членный карбоцикл или гетероцикл, необязательно замещенный заместителями, вплоть до двух, выбранными из алкила, CF3 и -OR8;
R3 выбран из группы, состоящей из атома водорода, C1-8-алкила, OR8, арила и гетероарила;
R3a представляет собой атом водорода или C1-8-алкил; или R3 и R3a, взятые вместе, представляют собой -CH2CH2-;
R2 и R3, взятые вместе, образуют 5-7-членный карбоцикл или гетероцикл, необязательно замещенный заместителями, вплоть до двух, выбранными из
алкила, CF3 и -OR8;
R4 представляет собой атом водорода, C1-8-алкил или OR8;
R4a представляет собой атом водорода, C1-8-алкил; или R4 и R4a, взятые вместе, представляют собой -CH2CH2-;
R5 выбран из группы, состоящей из атома водорода,
-C1-8-алкила, -C1-8-алкил-O-C1-8-алкила, C1-8-алкиларила или гетероарила, и -C1-8-алкил-O-арила или гетероарила;
R5a представляет собой атом водорода или C1-8-алкил;
R6 выбран из группы, состоящей из атома водорода; -C1-8-алкила, C1-8-алкил-O-C1-8-алкила, C1-9-алкиларила или гетероарила, и -C1-8-алкил-O-арила или гетероарила;
R6a представляет собой атом водорода или C1-8-алкил;
R7 выбран из группы, состоящей из атома водорода, -C1-8-алкила и C1-8-алкиларила или гетероарила;
R8, R9 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, -C1-8-алкила, -C2-8-алкенила, -C2-8-алкинила, арила или гетероарила, -C1-8-алкиларила или гетероарила, -C1-8-алкил-O-C1-8-алкила и -C1-8-алкил-O-арила или гетероарила;
R8 и R9, взятые вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют 5-7-членный гетероцикл;
R10 выбран из группы, состоящей из -C1-8-алкила, -C2-8-алкенила, -C2-8-алкинила, арила или гетероарила, -C1-8-алкиларила или гетероарила, -C1-8-алкил-O-C1-8-алкила и -C1-8-алкил-O-арила или гетероарила;
R11 выбран из группы, состоящей из атома водорода, -C1-8-алкила,
-C1-8-алкил-O-C1-8-алкила, -SO2R10, -C(=O)R10, -C(=O)OR10, арила и гетероарила или C1-8-алкиларила или гетероарила;
R11 и R1, вместе с атомом, к которым они присоединены, могут образовывать 5-7-членный гетероцикл, необязательно замещенный заместителями, вплоть до двух, выбранными из -C1-8-алкила, CF3 и -OR8; и
R11 и R4, вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать 5-7-членный гетероцикл, необязательно замещенный заместителями, вплоть до двух, выбранными из -C1-8-алкила, CF3 и -OR8;
где арил и гетероарил необязательно несут до двух заместителей, выбранных из C1-8-алкила, галогена, CN и алкокси, и их фармацевтически приемлемых солей.
2. Соединение по п.1, в котором X представляет собой S.
3. Соединение по п.1, в котором X представляет собой S, R1 представляет
собой C(=O)R10, R2 представляет собой C1-8-алкил, и R3, R3a, R4, R4a, R5 и R5a представляют собой атом водорода.
4. Соединение по п.1, в котором X представляет собой S, R1 представляет собой C1-8-алкилпергалогеналкил, и R2 представляет собой Br.
5. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из:
2,2-Диметил-1-(3-метил-5,6,7,8-тетрагидро-4H-тиено[2,3-d]азепин-2-ил)-пропан-1-она;
3-Бром-2-(2,2,2-трифтор-этил)-5,6,7,8-тетрагидро-4H-тиено[2,3-d]азепина;
2-Бензолсульфонил-5,6,7,8-тетрагидро-4H-тиено[2,3-d]азепина;
(R,S)-2-(2,2,2-Трифтор-1-метил-этил)-5,6,7,8-тетрагидро-4H-тиено[2,3-d]азепина;
2-Этансульфонил-5,6,7,8-тетрагидро-4H-тиено[2,3-d]азепина;
(R,S)-1-Трифторметил-1,2,3,4,5,6,7,8-октагидро-9-тиа-6-аза-циклопента[a]азулена;
(R,S)-3,3-Диметил-1-трифторметил-1,2,3,4,5,6,7,8-октагидро-9-тиа-6-аза- циклопента[a]азулена;
2-(2,2,2-Трифтор-1,1-диметил-этил)-5,6,7,8-тетрагидро-4H-тиено[2,3-d]азепина;
3-Бром-4-метил-2-(2,2,2-трифтор-этил)-5,6,7,8-тетрагидро-4H-тиено[2,3-d]азепина;
2-Этансульфонил-3,4-диметил-5,6,7,8-тетрагидро-4H-тиено[253-d]азепина;
(R,S)-2,2-Диметил-1-(4-метил-5,6,7,8-тетрагидро-4H-тиено[2,3-d]азепин-2-ил)-пропан-1-она;
l-(3-Бром-4-метил-5,6,7,8-тетрагидро-4H-тиено[2,3-d]азепин-2-ил)-2,2-диметил-пропан-1-она;
(R,S)-2-(2,2,2-Трифтор-этил)-4,4a,5,6,7,8-гексагидро-3H-1-тиа-6-аза-циклопента[cd]азулена;
(R,S)-2-Бром-3,3-диметил-4,4a,5,6,7,8-гексагидро-3H-1-тиа-6-аза-циклопента[cd]азулена;
(R,S)-2-Бром-5-метил-5,6,7,8-тетрагидро-4H-тиено[2,3-d]азепина;
4-Метил-1-трифторметил-l,2,3,4,5,6,7,8-октагидро-9-тиа-6-аза-циклопента[a]азулена;
3,3,4-Триметил-1-трифторметил-1,2,3,4,5,6,7,8-октагидро-9-тиа-6-аза-циклопента[a]азулена;
2,2-Диметил-1-(5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин-2-ил)-пропан-1-она и
l-(3-Хлор-5,6,738-тетрагидро-4H-тиено[2,3-d]азепин-2-ил)-2,2-диметил-пропан-1-она.
6. Фармацевтическая композиция, включающая по меньшей мере одно соединение по любому из пп.1-5 и фармацевтически приемлемый носитель.
7. Способ лечения болезни, расстройства и/или состояния у пациента, при котором желательна модуляция 5-HT2c-функции, включающий введение эффективного количества по меньшей мере одного соединения по любому из пп.1-5 пациенту, нуждающемуся в таком лечении.
RU2008133980/04A 2006-01-19 2007-01-17 Тиофенильные и пирролильные азепины в качестве лигандов серотонинового 5-ht2c рецептора и их применение RU2434872C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US76024006P 2006-01-19 2006-01-19
US60/760,240 2006-01-19

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2008133980A true RU2008133980A (ru) 2010-02-27
RU2434872C2 RU2434872C2 (ru) 2011-11-27

Family

ID=38288237

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008133980/04A RU2434872C2 (ru) 2006-01-19 2007-01-17 Тиофенильные и пирролильные азепины в качестве лигандов серотонинового 5-ht2c рецептора и их применение

Country Status (17)

Country Link
US (3) US7893051B2 (ru)
EP (1) EP1981337B1 (ru)
JP (1) JP5188986B2 (ru)
KR (2) KR101503681B1 (ru)
CN (1) CN101404882A (ru)
AR (1) AR059076A1 (ru)
AU (1) AU2007207508B2 (ru)
BR (1) BRPI0707183A2 (ru)
CA (1) CA2636992C (ru)
IL (1) IL192744A0 (ru)
MX (1) MX2008009178A (ru)
NO (1) NO20083481L (ru)
NZ (1) NZ569554A (ru)
RU (1) RU2434872C2 (ru)
TW (1) TWI402272B (ru)
WO (1) WO2007084622A2 (ru)
ZA (1) ZA200805915B (ru)

Families Citing this family (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP5520051B2 (ja) 2007-11-15 2014-06-11 武田薬品工業株式会社 縮合ピリジン誘導体およびその用途
JPWO2011071136A1 (ja) 2009-12-11 2013-04-22 アステラス製薬株式会社 線維筋痛症治療剤
US8217183B2 (en) * 2010-05-18 2012-07-10 Corning Incorporated Methods of making fused thiophenes
US20130267500A1 (en) 2010-09-01 2013-10-10 Arena Pharmaceuticals, Inc. 5-ht2c receptor agonists in the treatment of disorders ameliorated by reduction of norepinephrine level
WO2012120054A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Di- und trisubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
WO2012120056A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Tetrasubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
EP2683704B1 (de) 2011-03-08 2014-12-17 Sanofi Verzweigte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
EP2683699B1 (de) 2011-03-08 2015-06-24 Sanofi Di- und trisubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
EP2766349B1 (de) 2011-03-08 2016-06-01 Sanofi Mit carbozyklen oder heterozyklen substituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
EP2824106B1 (en) 2012-03-06 2016-11-23 Takeda Pharmaceutical Company Limited Tricyclic compound
US9309262B2 (en) 2013-03-13 2016-04-12 Abt Holding Company Thienylindole azepines as serotonin 5-HT2C receptor ligands and uses thereof
WO2015066344A1 (en) 2013-11-01 2015-05-07 Arena Pharmaceuticals, Inc. 5-ht2c receptor agonists and compositions and methods of use

Family Cites Families (21)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3652588A (en) * 1969-10-23 1972-03-28 Upjohn Co 6-alkyl-1 2 3 4 5 6-hexahydroazepino(4 5-b)indoles
ZA821020B (en) 1981-02-18 1983-10-26 Thomae Gmbh Dr K Azepine derivatives, process for their preparation and pharmaceutical compositions thereof
CH649553A5 (de) * 1982-05-06 1985-05-31 Sandoz Ag Azepinoindole und verfahren zu deren herstellung.
DE3230696A1 (de) 1982-08-18 1984-02-23 Dr. Karl Thomae Gmbh, 7950 Biberach Neue thieno-thiazol-derivate, verfahren zu ihrer herstellung und diese verbindungen enthaltende arzneimittel
GB8800891D0 (en) 1988-01-15 1988-02-17 Lilly Industries Ltd Pharmaceutical compounds
GB9025890D0 (en) * 1990-11-28 1991-01-09 Lilly Industries Ltd Pharmaceutical compounds
US5532240A (en) 1991-12-26 1996-07-02 Yoshitomi Pharmaceutical Industries, Ltd. Condensed thiophene compound and pharmaceutical use thereof
WO1993013105A1 (en) 1991-12-26 1993-07-08 Yoshitomi Pharmaceutical Industries, Ltd. Condensed thiophene compound and pharmaceutical use thereof
EP0785939A1 (en) 1994-10-11 1997-07-30 Takeda Chemical Industries, Ltd. Substituted heterobicyclic alkyl amines and their use as squalene oxide cyclase inhibitors
PE20010052A1 (es) * 1999-04-23 2001-01-27 Upjohn Co Compuestos de azepinindol tetraciclico como agonistas o antagonistas del receptor de 5-ht
US6407092B1 (en) * 1999-04-23 2002-06-18 Pharmacia & Upjohn Company Tetracyclic azepinoindole compounds
CN1370176A (zh) * 1999-06-15 2002-09-18 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布药品公司 取代的杂环稠合γ－咔啉
JP2004509894A (ja) * 2000-09-20 2004-04-02 ファルマシア・アンド・アップジョン・カンパニー 置換アゼピノ［４，５−ｂ］インドリン誘導体
JP4077319B2 (ja) * 2000-12-22 2008-04-16 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー ｍＧｌｕＲ１アンタゴニストとしてのテトラヒドロ−（ベンゾ又はチエノ）−アゼピン−ピラジン及びトリアジン誘導体
ATE421519T1 (de) 2002-09-12 2009-02-15 Merck & Co Inc Substituierte bizyklische thiophen-derivate, diese verbindungen enthaltende zusammensetzungen und anwendungsverfahren
AU2004253888B2 (en) 2003-06-17 2010-11-11 Arena Pharmaceuticals, Inc. Benzazepine derivatives useful for the treatment of 5HT2C receptor associated diseases
MXPA05013364A (es) 2003-06-17 2006-03-17 Arena Pharm Inc Procedimiento para preparar 3-benzazepinas.
WO2005040169A2 (en) * 2003-09-17 2005-05-06 Janssen Pharmaceutica, N.V. Fused heterocyclic compounds as serotonin receptor modulators
WO2005042491A1 (en) 2003-10-22 2005-05-12 Arena Pharmaceuticals, Inc. Benzazepine derivatives and methods of prophylaxis or treatment of 5ht2c receptor associated diseases
WO2005042490A1 (en) 2003-10-22 2005-05-12 Arena Pharmaceuticals, Inc. Benzazepine derivatives and methods of prophylaxis or treatment of 5ht2c receptor associated diseases
SI1778243T1 (sl) * 2004-06-30 2013-03-29 Athersys, Inc. Substituirani derivati azepina, kot modulatorji receptorja serotonina

Also Published As

Publication number Publication date
CN101404882A (zh) 2009-04-08
AU2007207508B2 (en) 2011-08-18
JP2009523809A (ja) 2009-06-25
BRPI0707183A2 (pt) 2011-04-26
EP1981337B1 (en) 2015-09-02
EP1981337A2 (en) 2008-10-22
NZ569554A (en) 2011-10-28
US7893051B2 (en) 2011-02-22
TW200738732A (en) 2007-10-16
IL192744A0 (en) 2009-02-11
EP1981337A4 (en) 2010-08-11
MX2008009178A (es) 2008-12-05
JP5188986B2 (ja) 2013-04-24
KR101503681B1 (ko) 2015-03-19
WO2007084622A3 (en) 2007-12-21
AR059076A1 (es) 2008-03-12
US20110112072A1 (en) 2011-05-12
AU2007207508A1 (en) 2007-07-26
US20070191342A1 (en) 2007-08-16
US8716276B2 (en) 2014-05-06
WO2007084622A2 (en) 2007-07-26
CA2636992A1 (en) 2007-07-26
TWI402272B (zh) 2013-07-21
KR20080107375A (ko) 2008-12-10
NO20083481L (no) 2008-08-12
CA2636992C (en) 2015-10-06
RU2434872C2 (ru) 2011-11-27
KR20140062185A (ko) 2014-05-22
ZA200805915B (en) 2009-04-29
US20140206672A1 (en) 2014-07-24

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008133980A (ru) Тиофенильные и пирролильные азепины в качестве лигандов серотонинового 5-нт2с рецептора и их применение
RU2472797C2 (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ 2-[(2-(ФЕНИЛАМИНО)-1Н-ПИРРОЛО[2,3-d]ПИРИМИДИН-4-ИЛ)АМИНО]БЕНЗАМИДА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ IGF-1R ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА
RU2012110246A (ru) Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов toll-подобного рецептора
RU2004139068A (ru) 1-(аминоалкил)-3-сульфонилазаиндолы в качестве лиганов 5-гидрокситриптамина-6
PE20030702A1 (es) Inhibidores de pde9 para tratamiento de transtornos cardiovasculares
RU96105980A (ru) Производные дигидробензопирана, обладающие сосудосужающим действием
RU2012114602A (ru) Замещенные дигидробензоциклоалкилоксиметил оксазолопиримидиноны, их получение и применение
RU2001102777A (ru) Оксазоло-, тиазоло- и селеназоло [4,5-с] -хинолин-4-амины и их аналоги
RU2485125C2 (ru) ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АЗЕПИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, РАССТРОЙСТВ И/ИЛИ ПАТОЛОГИЧЕСКИХ СОСТОЯНИЙ, ПРИ КОТОРЫХ ЖЕЛАТЕЛЬНО МОДУЛИРОВАНИЕ ФУНКЦИИ 5HT2c-РЕЦЕПТОРОВ
RU2008109914A (ru) Применение производных тиенопиридона в качестве активаторов амфк и фармацевтические композиции, которые их содержат
RU98111511A (ru) Трициклические производные пиразола и фармацевтическая композиция
AR042002A1 (es) Benzoxazinonas sustituidas, proceso de obtencion y usos para tratamiento de enfermedades del sistema nervioso central.
RU2000111517A (ru) Производные трициклического триазолобензазепина, способ их получения и противоаллергические агенты
RU2010151142A (ru) Замещенные хиназолины
RU2008133306A (ru) Соединенные мостиковой связью n-циклические сульфонамидо-ингибиторы гамма-секретазы
AR055321A1 (es) Compuestos de imidazopiridina uso para a fabricacion de un medicamento para el tratamiento o profilaxis de enfermedades o trastornos en los que se requiere un antagonista de una bomba de acido y composicion farmaceutica que lo comprende
RU2007107494A (ru) Трициклические производные инденопиррола как модуляторы серотининовых рецепторов, фармацевтическая композиция на их основе и способ лечения заболеваний, растройств и/или патологических состояний, связанных с необходимостью модуляции функции 5-нт2с рецепторов
WO2024130065A1 (en) Substituted dihydropyrrolo[3, 4-d]pyrimidine compounds and their use in treating medical conditions
PE20050433A1 (es) 6-[fenil(sustituido)]triazolopirimidinas como agentes anticancerosos
AR067028A1 (es) Compuestos y usos de los mismos 849
RU2004116473A (ru) Производные пиридина в качестве блокаторов подтипа nmda- рецепторов
ECSP077394A (es) Compuestos aromáticos de arilsulfonilmetil o arilsulfonamida sustituida apropiados para tratar trastornos que responden a la modulación del receptor de dopamina d3
RU2010151143A (ru) Замещенные хиназолины
RU2002132883A (ru) Новые полициклические инданилимидазолы, обладающие альфа2 адренергической активностью
RU2003130376A (ru) Применение производных пироиндолона для приготовления противораковых лекарств

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20160118