RU2002132883A - Новые полициклические инданилимидазолы, обладающие альфа2 адренергической активностью - Google Patents
Новые полициклические инданилимидазолы, обладающие альфа2 адренергической активностью Download PDFInfo
- Publication number
- RU2002132883A RU2002132883A RU2002132883/04A RU2002132883A RU2002132883A RU 2002132883 A RU2002132883 A RU 2002132883A RU 2002132883/04 A RU2002132883/04 A RU 2002132883/04A RU 2002132883 A RU2002132883 A RU 2002132883A RU 2002132883 A RU2002132883 A RU 2002132883A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- alkoxy
- compound according
- halogen
- pharmaceutically acceptable
- Prior art date
Links
- FSOUVFKZLYLZCE-UHFFFAOYSA-N 2-(2,3-dihydro-1h-inden-1-yl)-1h-imidazole Chemical compound C1CC2=CC=CC=C2C1C1=NC=CN1 FSOUVFKZLYLZCE-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- 230000001800 adrenalinergic effect Effects 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 18
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims abstract 6
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 6
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 16
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000004191 (C1-C6) alkoxy group Chemical group 0.000 claims 7
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 6
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 6
- 125000004890 (C1-C6) alkylamino group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000000882 C2-C6 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 5
- 208000028698 Cognitive impairment Diseases 0.000 claims 3
- 208000001089 Multiple system atrophy Diseases 0.000 claims 3
- 206010031127 Orthostatic hypotension Diseases 0.000 claims 3
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 208000010877 cognitive disease Diseases 0.000 claims 3
- 206010012601 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 3
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 3
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 3
- 230000002366 lipolytic effect Effects 0.000 claims 3
- 230000000926 neurological effect Effects 0.000 claims 3
- 208000020016 psychiatric disease Diseases 0.000 claims 3
- 208000012201 sexual and gender identity disease Diseases 0.000 claims 3
- 208000015891 sexual disease Diseases 0.000 claims 3
- 125000004429 atom Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002619 bicyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002837 carbocyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 239000012634 fragment Substances 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 239000000384 adrenergic alpha-2 receptor agonist Substances 0.000 abstract 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
- C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D233/56—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, attached to ring carbon atoms
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/02—Non-specific cardiovascular stimulants, e.g. drugs for syncope, antihypotensives
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
- C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D233/64—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms, e.g. histidine
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Neurology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Hematology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Preparation Of Compounds By Using Micro-Organisms (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Claims (15)
1. Соединение формулы (I):
где -А- образует вместе с двумя атомами углерода, к которым он присоединен, циклическую систему, выбранную из частично или полностью насыщенного моноциклического карбоциклического кольца, содержащего 3-7 атомов в кольце, и частично или полностью насыщенного бициклического мостикового карбоциклического кольца, содержащего 6-10 атомов в кольце, где каждая из указанных циклических систем, образованных фрагментом А, необязательно конденсирована с бензольным кольцом, которое необязательно замещено одним-тремя заместителем(ями) R1;
каждый из заместителей R1, независимо друг от друга, представляет собой галоген, OH, NH2, (С1-6)алкил, (С2-6)-алкенил, (С2-6)алкинил, (С1-6)алкокси, галоген-(С1-6)алкил, ОН-(С1-6)алкил, моно- или ди(С1-6)алкиламино или ОН-(С1-6)алкокси(С1-6)алкокси;
каждый из заместителей R2, независимо друг от друга, представляет собой галоген, ОН, =О, =СН2, NH2, (С1-6)алкил, (С2-6)алкенил, (С1-6)алкокси, галоген-(С1-6)алкил, ОН-(С1-6)алкил, NH2-(С1-6)алкил или моно- или ди(С1-6)алкиламино;
R3 представляет собой H, F, OH, =O, =CH2, (С1-6)алкил, (С2-6)алкенил, (С2-6)алкинил, (С1-6)алкокси, галоген-(С1-6)-алкил, NH2 или моно- или ди(С1-6)алкиламино;
m равно 0, 1, 2 или 3; и
t равно 0, 1, 2 или 3;
или его фармацевтически приемлемые сложный эфир или соль.
2. Соединение по п.1, где m равно 0.
3. Соединение по п.1, где m равно 1, и заместитель R2 представляет собой галоген, ОН, =О, =СН2, NH2, (С1-6)-алкил, (С2-6)алкенил, (С1-6)алкокси, галоген-(С1-6)алкил, ОН-(С1-6)алкил, NH2-(С1-6)алкил или моно- или ди(С1-6)алкиламино.
4. Соединение по любому из пп.1-3, где заместитель R2 представляет собой ОН, =О, =СН2, (С1-6)алкил или (С1-6)алкокси.
5. Соединение по любому из пп.1-4, где t равно 0.
6. Соединение по любому из пп.1-4, где t равно 1, и заместитель R1 представляет собой галоген, OH, NH2, (С1-6)алкил, (С2-6)алкенил, (С2-6)алкинил, (С1-6)алкокси, галоген-(С1-6)алкил, ОН-(С1-6)алкил, моно- или ди(С1-6)-алкиламино или ОН-(С1-6)алкокси(С1-6)алкокси.
7. Соединение по любому из пп.1-4 или 6, где заместитель R1 представляет собой галоген, OH, (С1-6)алкил, (С1-6)-алкокси или ОН-(С1-6)алкокси(С1-6)алкокси.
8. Соединение по любому из пп.1-7, где заместитель R3 представляет собой Н, F, ОН, =О, =СН2 или (С1-С6)алкил.
11. Соединение по п.10, где m равно 0, 1 или 2; р равно 0 и v равно 1 или 2.
12. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-11 или его фармацевтически приемлемые сложный эфир или соль и, необязательно, фармацевтически приемлемый наполнитель.
13. Соединение по любому из пп.1-11 или его фармацевтически приемлемые сложный эфир или соль для применения при лечении неврологического, психического расстройства или нарушений познавательной способности, или диабета, липолитических заболеваний, ортостатической гипотензии или сексуальных расстройств.
14. Применение соединения по любому из пп.1-11 или его фармацевтически приемлемых сложного эфира или соли при производстве лекарственного средства для лечения неврологического, психического расстройства или нарушений познавательной способности, диабета, липолитических заболеваний, ортостатической гипотензии или сексуальных расстройств.
15. Способ лечения неврологического, психического расстройства или нарушений познавательной способности, диабета, липолитических заболеваний, ортостатической гипотензии или сексуальных расстройств, включающий введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества соединения по любому из пп.1-11 или его фармацевтически приемлемых сложного эфира или соли.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FI20001065 | 2000-05-08 | ||
| FI20001065 | 2000-05-08 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2002132883A true RU2002132883A (ru) | 2004-04-20 |
Family
ID=8558343
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2002132883/04A RU2002132883A (ru) | 2000-05-08 | 2001-05-07 | Новые полициклические инданилимидазолы, обладающие альфа2 адренергической активностью |
Country Status (16)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US6362211B2 (ru) |
| EP (1) | EP1280779B1 (ru) |
| JP (1) | JP2003532712A (ru) |
| AT (1) | ATE302757T1 (ru) |
| AU (2) | AU5846901A (ru) |
| CA (1) | CA2408290A1 (ru) |
| CZ (1) | CZ20023674A3 (ru) |
| DE (1) | DE60112917T2 (ru) |
| ES (1) | ES2247107T3 (ru) |
| IL (1) | IL152401A0 (ru) |
| NO (1) | NO20025323D0 (ru) |
| NZ (1) | NZ522274A (ru) |
| PE (1) | PE20011321A1 (ru) |
| PT (1) | PT1280779E (ru) |
| RU (1) | RU2002132883A (ru) |
| WO (1) | WO2001085698A1 (ru) |
Families Citing this family (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2835834B1 (fr) * | 2002-02-14 | 2004-04-02 | Pf Medicament | Nouveaux derives de tricyclo-imidazolines, leur procede de preparation et leur utilisation a titre de medicaments |
| FR2839719B1 (fr) | 2002-05-16 | 2004-08-06 | Pf Medicament | Nouveaux composes imidazoliques, leur procede de preparation et leur utilisation a titre de medicaments |
| US8188126B2 (en) * | 2002-05-16 | 2012-05-29 | Pierre Fabre Medicament | Imidazolic compounds and use thereof as alpha-2 adrenergic receptors |
| EP2323734A1 (en) * | 2008-08-04 | 2011-05-25 | Schering Corporation | Cyclopropylchromene derivatives as modulators of the alpha-2c receptor |
| US10826751B2 (en) * | 2009-12-28 | 2020-11-03 | Telefonaktiebolaget Lm Ericsson (Publ) | Management of functional interconnections between application modules on resource nodes in a social web |
| US12241892B2 (en) | 2017-06-26 | 2025-03-04 | Bio-Rad Europe Gmbh | In situ serial dilution method |
Family Cites Families (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB2167408B (en) * | 1984-11-23 | 1988-05-25 | Farmos Oy | Substituted imidazole derivatives and their preparation and use |
| FI81092C (fi) | 1986-05-15 | 1990-09-10 | Farmos Oy | Foerfarande foer framstaellning av terapeutiskt aktiva 4(5)-(2,3-dihydro-1h-inden-2-yl)-imidazolderivat. |
| GB2225782A (en) * | 1988-12-09 | 1990-06-13 | Farmos Group Limited | Imidazole derivatives useful for treatment of diabetes |
| GB9425211D0 (en) | 1994-12-14 | 1995-02-15 | Ucb Sa | Substituted 1H-imidazoles |
| GB9520150D0 (en) | 1995-10-03 | 1995-12-06 | Orion Yhtymae Oy | New imidazole derivatives |
-
2001
- 2001-05-07 US US09/849,540 patent/US6362211B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2001-05-07 PE PE2001000409A patent/PE20011321A1/es not_active Application Discontinuation
- 2001-05-07 PT PT01931766T patent/PT1280779E/pt unknown
- 2001-05-07 AU AU5846901A patent/AU5846901A/xx active Pending
- 2001-05-07 AT AT01931766T patent/ATE302757T1/de not_active IP Right Cessation
- 2001-05-07 RU RU2002132883/04A patent/RU2002132883A/ru not_active Application Discontinuation
- 2001-05-07 NZ NZ522274A patent/NZ522274A/en unknown
- 2001-05-07 IL IL15240101A patent/IL152401A0/xx unknown
- 2001-05-07 AU AU2001258469A patent/AU2001258469B2/en not_active Ceased
- 2001-05-07 EP EP01931766A patent/EP1280779B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2001-05-07 CZ CZ20023674A patent/CZ20023674A3/cs unknown
- 2001-05-07 CA CA002408290A patent/CA2408290A1/en not_active Abandoned
- 2001-05-07 WO PCT/FI2001/000434 patent/WO2001085698A1/en not_active Ceased
- 2001-05-07 JP JP2001582299A patent/JP2003532712A/ja active Pending
- 2001-05-07 ES ES01931766T patent/ES2247107T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2001-05-07 DE DE60112917T patent/DE60112917T2/de not_active Expired - Fee Related
-
2002
- 2002-11-06 NO NO20025323A patent/NO20025323D0/no not_active Application Discontinuation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| DE60112917T2 (de) | 2006-06-08 |
| WO2001085698A1 (en) | 2001-11-15 |
| NO20025323L (no) | 2002-11-06 |
| ES2247107T3 (es) | 2006-03-01 |
| US20020013356A1 (en) | 2002-01-31 |
| US6362211B2 (en) | 2002-03-26 |
| AU2001258469B2 (en) | 2005-04-14 |
| DE60112917D1 (de) | 2005-09-29 |
| CA2408290A1 (en) | 2001-11-15 |
| PE20011321A1 (es) | 2002-01-03 |
| NO20025323D0 (no) | 2002-11-06 |
| NZ522274A (en) | 2004-11-26 |
| CZ20023674A3 (cs) | 2003-09-17 |
| EP1280779B1 (en) | 2005-08-24 |
| ATE302757T1 (de) | 2005-09-15 |
| IL152401A0 (en) | 2003-05-29 |
| AU5846901A (en) | 2001-11-20 |
| JP2003532712A (ja) | 2003-11-05 |
| PT1280779E (pt) | 2005-11-30 |
| EP1280779A1 (en) | 2003-02-05 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2395500C2 (ru) | 2,4-пиримидиндиамины, применяемые в лечении неопластических болезней, воспалительных и иммунных расстройств | |
| RU2324684C2 (ru) | Пиримидиновые производные | |
| RU2405774C9 (ru) | Гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы | |
| RU2440342C2 (ru) | МАЛОНАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ γ-СЕКРЕТАЗЫ | |
| EA200200716A1 (ru) | Арилконденсированные азаполициклические соединения | |
| RU2004107218A (ru) | Соединения с активностью в отношении мускариновых рецепторов и лекарственный препарат на его основе | |
| MXPA04009784A (es) | Tiazolidin-4-carbonitrilos y analogos y su uso como inhibidores de dipeptidil-peptidas. | |
| HUP9600448A2 (hu) | Naftilvegyületek, e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények, eljárás előállításukra, intermedierjeik és alkalmazásuk | |
| NI201100100A (es) | Moduladores de aril metil benzoquinazolinona alostéricos positivos del receptor m1. | |
| RU99127433A (ru) | Эрголиновые производные и их применение в качестве антагонистов рецепторов соматостатина | |
| RU2009136592A (ru) | Терапевтические агенты | |
| EA200500286A1 (ru) | Новые изотиазольные и изоксазольные соединения в качестве ингибиторов трансформирующего фактора роста (тфр) | |
| RU2001133004A (ru) | Применение селективных антагонистов альфа1b-адренергического рецептора для улучшения состояния при сексуальной дисфункции | |
| DK1106178T3 (da) | Anvendelse af ibudilast til fremstilling af et lægemiddel til behandling af dissemineret sklerose | |
| ES2149305T3 (es) | Compuestos de dibenzoxazepina sustituidos, composiciones farmaceuticas y procedimientos de uso. | |
| RU2007106930A (ru) | Производные хиназолина | |
| RU2005136166A (ru) | 2-алкинил -и 2-алкенил-пиразол-[4, 3-е]-1. 2. 4-триазоло-[1. 5-с]-пиримидиновые антагонисты а рецептора аденозина | |
| EA201990818A1 (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ ХРОМАНА, ИЗОХРОМАНА И ДИГИДРОИЗОБЕНЗОФУРАНА В КАЧЕСТВЕ НЕГАТИВНЫХ АЛЛОСТЕРИЧЕСКИХ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ mGluR2, ИХ КОМПОЗИЦИИ И ПРИМЕНЕНИЕ | |
| RU2002132883A (ru) | Новые полициклические инданилимидазолы, обладающие альфа2 адренергической активностью | |
| JP2005513049A5 (ru) | ||
| RU2007128080A (ru) | Производные пирролидиния в качестве мускариновых рецепторов мз | |
| LV11323A (lv) | Izohinolina atvasinajumi ka arstnieciskie lidzekli | |
| RU2008122401A (ru) | Новые n-(фтор-пиразинил)-фенилсульфонамиды в качестве модуляторов хемокинового рецептора ccr4 | |
| EA199700287A1 (ru) | Бензамиды для лечения нейродегенеративных заболеваний | |
| RU2002121636A (ru) | Производные индола в качестве антагонистов рецепторов мср-1 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA94 | Acknowledgement of application withdrawn (non-payment of fees) |
Effective date: 20061208 |