RU2008128816A

RU2008128816A - Противоопухолевые соединения

Info

Publication number: RU2008128816A
Application number: RU2008128816/04A
Authority: RU
Inventors: ЛОПЕС Ма Хесус МАРТИН (ES); Лопес Ма Хесус Мартин; БЕНИТЕС Хосе Фернандо РЕЙЕС (ES); БЕНИТЕС Хосе Фернандо РЕЙЕС; РОДРИГЕС Рохелио ФЕРНАНДЕС (ES); РОДРИГЕС Рохелио ФЕРНАНДЕС; СОЛЬОСО Андрес ФРАНСЕСЧ (ES); Сольосо Андрес Франсесч; МАРЧАНТЕ Мария дель Кармен КУЭВАС (ES); Марчанте Мария дель Кармен Куэвас; МОЛИНЕРО Лаура КОЭЛЬО (ES); МОЛИНЕРО Лаура КОЭЛЬО
Original assignee: Фарма Мар, С.А. (Es); Фарма Мар, С.А.
Priority date: 2005-12-15
Filing date: 2006-12-14
Publication date: 2010-01-20
Also published as: ES2276629B1; WO2007068776B1; ES2276629A1; CN101331137A; NO20083117L; US20090030068A1; WO2007068776A1; KR20080075911A; IL192045A0; CA2633543A1; AU2006325165A1; EP1972633A1; NZ569194A; JP2009519301A; RU2428425C2

Abstract

1. Соединение общей формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, производное, пролекарство или стереоизомер ! ! где R1-16 являются группами, независимо выбранными из водорода, защищенного или незащищенного гидроксила, замещенного или незамещенного С1-С24 алкила, замещенного или незамещенного С2-С24 алкенила, замещенного или незамещенного ! С2-С24 алкинила, =О, ORa, OCORa, NRaRb, NRaCORb, CONRaRb, CORa, COORa и галогена; ! X и Y являются группами, независимо выбранными из замещенного или незамещенного С1-С24 алкила, замещенного или незамещенного С2-С24 алкенила, замещенного или незамещенного С2-С24 алкинила, =О, ORa, OCORa, NRaRb, NRaCORb, CONRaRb, CORa, COORa и галогена; ! Ra и Rb являются группами, независимо выбранными из водорода, галогена, замещенного или незамещенного С1-С12 алкила, замещенного или незамещенного С2-С12 алкенила, замещенного или незамещенного С2-С12 алкинила, замещенного или незамещенного арила и замещенного или незамещенного гетероцикла; и ! пунктирная линия показывает необязательное присутствие двойной связи. ! 2. Соединение по п.1, где R1-16 являются группами, независимо выбранными из водорода, защищенного или незащищенного гидроксила, ORa, OCORa, =O, NRaRb, NRaCORb, галогена и замещенного или незамещенного С1-С24 алкила. ! 3. Соединение по п.3, где R1-7 и R9-15 являются группами, независимо выбранными из водорода, гидроксила, С1-С6 алкила и ORa. ! 4. Соединение по любому из пп.1-3, где R8 и R16 являются =О. ! 5. Соединение по любому из пп.1-3, где Х и Y являются группами, независимо выбранными из замещенного или незамещенного С5-С12 алкила и замещенного или незамещенного С5-С12 алкенила. ! 6. Соединение по п.5, где Х и Y являются группами, независимо выбранными из С5-С12 алкила и С5-С12 алкенила, которы�

Claims

1. Соединение общей формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, производное, пролекарство или стереоизомер

где R_1-16 являются группами, независимо выбранными из водорода, защищенного или незащищенного гидроксила, замещенного или незамещенного С₁-С₂₄ алкила, замещенного или незамещенного С₂-С₂₄ алкенила, замещенного или незамещенного

С₂-С₂₄ алкинила, =О, OR_a, OCOR_a, NR_aR_b, NR_aCOR_b, CONR_aR_b, COR_a, COOR_a и галогена;

X и Y являются группами, независимо выбранными из замещенного или незамещенного С₁-С₂₄ алкила, замещенного или незамещенного С₂-С₂₄ алкенила, замещенного или незамещенного С₂-С₂₄ алкинила, =О, OR_a, OCOR_a, NR_aR_b, NR_aCOR_b, CONR_aR_b, COR_a, COOR_a и галогена;

R_aи R_b являются группами, независимо выбранными из водорода, галогена, замещенного или незамещенного С₁-С₁₂ алкила, замещенного или незамещенного С₂-С₁₂ алкенила, замещенного или незамещенного С₂-С₁₂ алкинила, замещенного или незамещенного арила и замещенного или незамещенного гетероцикла; и

пунктирная линия показывает необязательное присутствие двойной связи.

2. Соединение по п.1, где R_1-16 являются группами, независимо выбранными из водорода, защищенного или незащищенного гидроксила, OR_a, OCOR_a, =O, NR_aR_b, NR_aCOR_b, галогена и замещенного или незамещенного С₁-С₂₄ алкила.

3. Соединение по п.3, где R_1-7 и R_9-15 являются группами, независимо выбранными из водорода, гидроксила, С₁-С₆ алкила и OR_a.

4. Соединение по любому из пп.1-3, где R₈ и R₁₆ являются =О.

5. Соединение по любому из пп.1-3, где Х и Y являются группами, независимо выбранными из замещенного или незамещенного С₅-С₁₂ алкила и замещенного или незамещенного С₅-С₁₂ алкенила.

6. Соединение по п.5, где Х и Y являются группами, независимо выбранными из С₅-С₁₂ алкила и С₅-С₁₂ алкенила, которые замещены одним или несколькими из следующих заместителей: ОН, OR', NHCOR' и замещенный или незамещенный гетероцикл, где R' выбран из Н, ОН, NO₂, NH₂, SH, CN, галогена, =О, С(=O)Н, С(=O)алкила, СООН, замещенного или незамещенного С₁-С₁₂ алкила, замещенного или незамещенного С₂-С₁₂ алкенила, замещенного или незамещенного С₂-С₁₂ алкинила, и замещенного или незамещенного арила, и замещенного или незамещенного гетероцикла.

7. Соединение по п.6, где Х и Y являются С₅-С₁₂ алкильными группами, которые замещены одной или несколькими гидроксильными группами и/или замещенными гетероциклами.

8. Соединение по п.1, имеющее следующую формулу:

9. Способ получения соединения, определенного по любому из предшествующих пунктов, включающий его экстракцию и выделение из организма вида Theonella swinhoei.

10. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-8 или его фармацевтически приемлемую соль, производное, пролекарство или стереоизомер в смеси с фармацевтически приемлемым эксципиентом или разбавителем.

11. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, производное, пролекарство или стереоизомер для применения в качестве лекарственного средства.

12. Применение соединения по любому из пп.1-8 или его фармацевтически приемлемой соли, производного, пролекарства или стереоизомера для получения лекарственного средства, направленного на лечение рака.