RU2008118100A

RU2008118100A - Лечение и профилактика микроангиопатий

Info

Publication number: RU2008118100A
Application number: RU2008118100/15A
Authority: RU
Inventors: Элизабет ПЕРЦБОРН (DE); Элизабет ПЕРЦБОРН; Франк МИССЕЛЬВИТЦ (DE); Франк Миссельвитц
Original assignee: Байер ХельсКер АГ (DE); Байер ХельсКер АГ
Priority date: 2005-10-10
Filing date: 2006-09-27
Publication date: 2009-11-20
Also published as: JP2009511513A; EP1937271A1; ZA200803048B; AU2006301650A1; IL190745A0; NO20082120L; CN101325957A; DE102005048824A1; WO2007042146A1; US20100160301A1; KR20080067647A; ECSP088358A; BRPI0617202A2; CA2624963A1; SV2009002865A; CR9878A

Abstract

1. Применение соединения формулы (I) ! ! в которой ! R1 означает 2-тиофен, который в 5-й позиции замещен остатком из группы хлор, бром, метил или трифторметил, ! R2 означает D-A-, ! причем остаток ″А″ означает фенилен; ! остаток ″D″ означает насыщенный 5- или 6-членный гетероцикл, ! который через атом азота связан с ″А″, ! который в непосредственной близости к связывающему атому азота имеет карбонильную группу, и ! в котором один член углеродного кольца может быть заменен гетероатомом из ряда N, S и О; ! причем определенная ранее группа "А" в мета-позиции относительно связи с оксазолидиноном может быть, при необходимости, одно- или двухкратно замещена остатком из группы: фтор, хлор, нитро, амино, трифторметил, метил или циано, ! R3, R4, R5, R6, R7 и R8 означают водород, ! или одна из его солей, один из его сольватов или сольватов солей для приготовления лекарственного средства для лечения и/или профилактики микроангиопатий. ! 2. Применение по п.1, отличающееся тем, что соединение формулы (I) представляет собой 5-хлоро-N-({(5S)-2-оксо-3-[4-(3-оксо-4-морфолинил)фенил]-1,3-оксазолидин-5-ил}метил)-2-тиофенкарбоксамид формулы ! ! или одну из его солей, один из его сольватов или сольватов солей. ! 3. Применение соединения формулы (I) по п.1 или 2, или одной из его солей, одного из его сольватов или сольватов солей для приготовления лекарственного средства для лечения и/или профилактики синдромов закупорки, в особенности возникающих на коже и в других органах, первичных форм тромботических микроангиопатий (ТМА), особенно тромботической тромбопенической пурпуры (ТТП) и гемолитически-уремического синдрома (ГУС), вторичных форм ТМА, особенно проявляющихся после инфекционных з

Claims

1. Применение соединения формулы (I)

в которой

R¹ означает 2-тиофен, который в 5-й позиции замещен остатком из группы хлор, бром, метил или трифторметил,

R² означает D-A-,

причем остаток ″А″ означает фенилен;

остаток ″D″ означает насыщенный 5- или 6-членный гетероцикл,

который через атом азота связан с ″А″,

который в непосредственной близости к связывающему атому азота имеет карбонильную группу, и

в котором один член углеродного кольца может быть заменен гетероатомом из ряда N, S и О;

причем определенная ранее группа "А" в мета-позиции относительно связи с оксазолидиноном может быть, при необходимости, одно- или двухкратно замещена остатком из группы: фтор, хлор, нитро, амино, трифторметил, метил или циано,

R³, R⁴, R⁵, R⁶, R⁷ и R⁸ означают водород,

или одна из его солей, один из его сольватов или сольватов солей для приготовления лекарственного средства для лечения и/или профилактики микроангиопатий.

2. Применение по п.1, отличающееся тем, что соединение формулы (I) представляет собой 5-хлоро-N-({(5S)-2-оксо-3-[4-(3-оксо-4-морфолинил)фенил]-1,3-оксазолидин-5-ил}метил)-2-тиофенкарбоксамид формулы

или одну из его солей, один из его сольватов или сольватов солей.

3. Применение соединения формулы (I) по п.1 или 2, или одной из его солей, одного из его сольватов или сольватов солей для приготовления лекарственного средства для лечения и/или профилактики синдромов закупорки, в особенности возникающих на коже и в других органах, первичных форм тромботических микроангиопатий (ТМА), особенно тромботической тромбопенической пурпуры (ТТП) и гемолитически-уремического синдрома (ГУС), вторичных форм ТМА, особенно проявляющихся после инфекционных заболеваний, приема медикаментов, после эндокардита, коллагеновых болезней, злокачественных опухолей, трансплантаций и в период беременности, диабетических микроангиопатий, особенно диабетической ретинопатии, гломерулопатии, трофических расстройств и диабетической гангрены, венозных окклюзионных болезней печени, церебрального васкулита и микротромбоза плаценты, а также вытекающих отсюда повторных выкидышей.

4. Применение соединения формулы (I) по п.1 или 2, или одной из его солей, одного из его сольватов или сольватов солей для приготовления лекарственного средства для лечения и/или профилактики вредных изменений капилляров, происходящих при микроангиопатиях.

5. Способ борьбы с микроангиопатиями у людей и животных путем применения эффективного количества, по крайней мере, одного соединения по п.1 или 2, или лекарственного средства, содержащего, по крайней мере, одно соединение по п.1 или 2, в комбинации с инертным нетоксичным фармацевтически приемлемым вспомогательным веществом.

6. Способ борьбы с вредными изменениями капилляров, возникающими при микроангиопатиях, у людей и животных путем применения эффективного количества, по крайней мере, одного соединения по п.1 или 2, или лекарственного средства, содержащего, по крайней мере, одно соединение по п.1 или 2, в комбинации с инертным нетоксичным фармацевтически приемлемым вспомогательным веществом.