RU2008105071A - Соединения и композиции в качестве миметиков tro - Google Patents
Соединения и композиции в качестве миметиков tro Download PDFInfo
- Publication number
- RU2008105071A RU2008105071A RU2008105071/04A RU2008105071A RU2008105071A RU 2008105071 A RU2008105071 A RU 2008105071A RU 2008105071/04 A RU2008105071/04 A RU 2008105071/04A RU 2008105071 A RU2008105071 A RU 2008105071A RU 2008105071 A RU2008105071 A RU 2008105071A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- halogen
- group
- hydrogen
- alkoxy
- Prior art date
Links
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 title claims abstract 14
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims abstract 8
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims abstract 6
- 238000000034 method Methods 0.000 claims abstract 3
- 239000008194 pharmaceutical composition Chemical class 0.000 claims abstract 2
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 30
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 23
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 23
- -1 C 1 -C 6 alkyl Inorganic materials 0.000 claims 14
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 12
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 11
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 11
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 11
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 10
- 125000000592 heterocycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 10
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 9
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 6
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 4
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims 4
- 125000003161 (C1-C6) alkylene group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000000882 C2-C6 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 3
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 3
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 3
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 3
- WKBOTKDWSSQWDR-UHFFFAOYSA-N Bromine atom Chemical compound [Br] WKBOTKDWSSQWDR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000008280 blood Substances 0.000 claims 2
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 claims 2
- GDTBXPJZTBHREO-UHFFFAOYSA-N bromine Substances BrBr GDTBXPJZTBHREO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 229910052794 bromium Inorganic materials 0.000 claims 2
- 125000003917 carbamoyl group Chemical group [H]N([H])C(*)=O 0.000 claims 2
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 2
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 2
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 2
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims 2
- 230000001575 pathological effect Effects 0.000 claims 2
- 125000003386 piperidinyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000000714 pyrimidinyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 claims 2
- 125000000335 thiazolyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000003903 2-propenyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])=C([H])[H] 0.000 claims 1
- BIGWXAGEQONZGD-UHFFFAOYSA-N 2h-oxadiazol-5-one Chemical compound O=C1C=NNO1 BIGWXAGEQONZGD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000003601 C2-C6 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 1
- ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N Chlorine atom Chemical compound [Cl] ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- PXGOKWXKJXAPGV-UHFFFAOYSA-N Fluorine Chemical compound FF PXGOKWXKJXAPGV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004541 benzoxazolyl group Chemical group O1C(=NC2=C1C=CC=C2)* 0.000 claims 1
- 125000001246 bromo group Chemical group Br* 0.000 claims 1
- 125000000484 butyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 229910052801 chlorine Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000000460 chlorine Substances 0.000 claims 1
- 125000001309 chloro group Chemical group Cl* 0.000 claims 1
- 230000003247 decreasing effect Effects 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 125000006125 ethylsulfonyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 229910052731 fluorine Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000011737 fluorine Substances 0.000 claims 1
- 125000004051 hexyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 150000004677 hydrates Chemical class 0.000 claims 1
- 125000000959 isobutyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 125000001160 methoxycarbonyl group Chemical group [H]C([H])([H])OC(*)=O 0.000 claims 1
- 125000006626 methoxycarbonylamino group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004458 methylaminocarbonyl group Chemical group [H]N(C(*)=O)C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000004170 methylsulfonyl group Chemical group [H]C([H])([H])S(*)(=O)=O 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- 125000001436 propyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 1
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims 1
- 125000006633 tert-butoxycarbonylamino group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000999 tert-butyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(*)(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000003831 tetrazolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- WTVXIBRMWGUIMI-UHFFFAOYSA-N trifluoro($l^{1}-oxidanylsulfonyl)methane Chemical group [O]S(=O)(=O)C(F)(F)F WTVXIBRMWGUIMI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 abstract 2
- 230000002159 abnormal effect Effects 0.000 abstract 1
- 230000002074 deregulated effect Effects 0.000 abstract 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract 1
- 206010043554 thrombocytopenia Diseases 0.000 abstract 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- C07D209/56—Ring systems containing three or more rings
- C07D209/80—[b, c]- or [b, d]-condensed
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
- A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- C07D209/56—Ring systems containing three or more rings
- C07D209/80—[b, c]- or [b, d]-condensed
- C07D209/94—[b, c]- or [b, d]-condensed containing carbocyclic rings other than six-membered
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D413/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
- C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
- C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D491/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
- C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D491/04—Ortho-condensed systems
- C07D491/044—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring
- C07D491/052—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring the oxygen-containing ring being six-membered
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D495/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C08—ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
- C08J—WORKING-UP; GENERAL PROCESSES OF COMPOUNDING; AFTER-TREATMENT NOT COVERED BY SUBCLASSES C08B, C08C, C08F, C08G or C08H
- C08J7/00—Chemical treatment or coating of shaped articles made of macromolecular substances
- C08J7/04—Coating
- C08J7/042—Coating with two or more layers, where at least one layer of a composition contains a polymer binder
- C08J7/0423—Coating with two or more layers, where at least one layer of a composition contains a polymer binder with at least one layer of inorganic material and at least one layer of a composition containing a polymer binder
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C08—ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
- C08J—WORKING-UP; GENERAL PROCESSES OF COMPOUNDING; AFTER-TREATMENT NOT COVERED BY SUBCLASSES C08B, C08C, C08F, C08G or C08H
- C08J2369/00—Characterised by the use of polycarbonates; Derivatives of polycarbonates
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Immunology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Virology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Polymers & Plastics (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
- Indole Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Abstract
1. Соединение формулы I ! ! где n выбирают из 0, 1, 2 и 3, ! m выбирают из 0 и 1, ! Y выбирают из группы, включающей CR9R10, NR9, О и S(O)2, где R9 и R10 независимо выбирают из группы, включающей водород и C1-С6алкил, ! R1 выбирают из группы, включающей водород, галоген, циано, нитро, NR9R10, C1-С6алкил, C1-С6алкокси, галоген(С1-С6)алкокси, галоген(С1-С6)алкил, С3-С12циклоалкил и С3-С8гетероциклоалкил, где R9 и R10 независимо выбирают из группы, включающей водород и C1-С6алкил, ! R2 и R3 независимо выбирают из группы, включающей галоген, циано, С1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, галоген(С1-С6)алкил, С6-С10арил, C1-С10гетероарил, С3-С8гетероциклоалкил и С3-С12циклоалкил, где любой алкил, алкенил, алкинил, арил, гетероарил, циклоалкил или гетероциклоалкил R2 или R3 необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, C1-С6алкил, C1-С6алкокси, циано(С1-С6)алкил, гидрокси(С1-С6)алкил, галоген(С1-С6)алкил, галоген(С1-С6)алкокси, -NR12R13, -XOR13, -S(O)2R13, С3-С12циклоалкил, С3-С8гетероциклоалкил, С6-С10арил и C1-С10гетероарил, где Х означает химическую связь или C1-С6алкилен, a R12 и R13 независимо выбирают из группы, включающей С1-С6алкил, циано(С1-С6)алкил, гидрокси(С1-С6)алкил, галоген(С1-С6)алкил и галоген(С1-С6)алкокси, где любые заместители арил, гетероарил, циклоалкил и гетероциклоалкил в составе R2 и R3 необязательно также замещены 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, C1-С6алкил, С1-С6алкокси, циано(С1-С6)алкил, гидрокси(С1-С6)алкил, галоген(С1-С6)алкил и галоген(С1-С6)алкокси, ! R4 выбирают из группы, включающей водород, галоген, циано, нитро, XNR9R10, OXNR9R10, C1-С6алкил, С1-С6алкокси, галоген(С1-С6)алкокси, галоген(С1-С6)алкил, С3-С12циклоалкил, С3-С8гетероциклоалкил, С6-С10ар�
Claims (10)
1. Соединение формулы I
где n выбирают из 0, 1, 2 и 3,
m выбирают из 0 и 1,
Y выбирают из группы, включающей CR9R10, NR9, О и S(O)2, где R9 и R10 независимо выбирают из группы, включающей водород и C1-С6алкил,
R1 выбирают из группы, включающей водород, галоген, циано, нитро, NR9R10, C1-С6алкил, C1-С6алкокси, галоген(С1-С6)алкокси, галоген(С1-С6)алкил, С3-С12циклоалкил и С3-С8гетероциклоалкил, где R9 и R10 независимо выбирают из группы, включающей водород и C1-С6алкил,
R2 и R3 независимо выбирают из группы, включающей галоген, циано, С1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, галоген(С1-С6)алкил, С6-С10арил, C1-С10гетероарил, С3-С8гетероциклоалкил и С3-С12циклоалкил, где любой алкил, алкенил, алкинил, арил, гетероарил, циклоалкил или гетероциклоалкил R2 или R3 необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, C1-С6алкил, C1-С6алкокси, циано(С1-С6)алкил, гидрокси(С1-С6)алкил, галоген(С1-С6)алкил, галоген(С1-С6)алкокси, -NR12R13, -XOR13, -S(O)2R13, С3-С12циклоалкил, С3-С8гетероциклоалкил, С6-С10арил и C1-С10гетероарил, где Х означает химическую связь или C1-С6алкилен, a R12 и R13 независимо выбирают из группы, включающей С1-С6алкил, циано(С1-С6)алкил, гидрокси(С1-С6)алкил, галоген(С1-С6)алкил и галоген(С1-С6)алкокси, где любые заместители арил, гетероарил, циклоалкил и гетероциклоалкил в составе R2 и R3 необязательно также замещены 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, C1-С6алкил, С1-С6алкокси, циано(С1-С6)алкил, гидрокси(С1-С6)алкил, галоген(С1-С6)алкил и галоген(С1-С6)алкокси,
R4 выбирают из группы, включающей водород, галоген, циано, нитро, XNR9R10, OXNR9R10, C1-С6алкил, С1-С6алкокси, галоген(С1-С6)алкокси, галоген(С1-С6)алкил, С3-С12циклоалкил, С3-С8гетероциклоалкил, С6-С10арил и C1-С10гетероарил, где Х означает химическую связь или C1-С6алкилен, a R9 и R10 независимо выбирают из группы, включающей водород и C1-С6алкил,
R5, R6 и R7 независимо выбирают из группы, включающей водород, С1-С6алкил, С3-С8гетероциклоалкил, C1-С10гетероарил, С6-С10арил, OS(O)2R11, NR11S(O)2R14, NR11C(O)R14, NR11C(O)NR11R14, NR11C(O)C(O)OR14, NR11C(O)OR14, OC(O)NR11R14, C(O)OR11, C(O)R15, NR11R14, NR11R15 и C(O)NR11R14, где R11 и R14 независимо выбирают из группы, включающей водород, С1-С6алкил, галоген(С1-С6)алкил, C1-С6алкокси, циано(С1-С6)алкил, гидрокси(С1-С6)алкил и C1-С6алкил, замещеннный группой NR9R10, R15 означает С3-С8гетероциклоалкил, необязательно замещенный 1-3 группами С1-С6алкил, где любой арил, гетероциклоалкил или гетероарил R5, R6 и R7 необязательно также замещен 1-3 заместителями независимо выбранными из группы, включающей галоген, C1-С6алкил, C1-С6алкокси, циано(С1-С6)алкил, гидрокси(С1-С6)алкил, галоген(С1-С6)алкил и галоген(С1-С6)алкокси, OS(O)2R11, NR11S(O)2R14, NR11C(O)R14, NR11C(O)NR11R14, NR11C(O)C(O)OR14, NR11C(O)OR14, OC(O)NR11R14, C(O)OR11, C(O)R15, NR11R14, NR11R15 и C(O)NR11R14, где R11, R14 и R15 имеют значения, указанные выше,
R8 выбирают из группы, включающей водород, галоген, циано, C1-С6алкокси, галоген(С1-С6)алкил, галоген(С1-С6)алкокси и C1-С6алкил,
и его фармацевтически приемлемые соли, гидраты, сольваты и изомеры.
2. Соединение по п.1, в котором
n выбирают из 0, 1 и 2,
Y выбирают из группы, включающей CR9R10, О и S(O)2, где R9 и R10 независимо выбирают из водорода и С1-С6алкила,
R1 выбирают из группы, включающей водород, C1-С6алкил и галоген(С1-С6)алкил,
R2 выбирают из группы, включающей галоген, С6-С10арил, C1-С6алкил и С2-С6алкенил, где любой арил R2 необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из групп галоген, С1-С6алкил и C1-С6алкокси,
R3 выбирают из группы, включающей галоген, гидрокси, циано, С1-С6алкил, С2-С6алкенил, галоген(С1-С6)алкил, С6-С10арил, C1-С10гетероарил, где любой арил или гетероарил R3 необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, С1-С6алкил и С1-С6алкокси, циано(С1-С6)алкил, галоген(С1-С6)алкил, галоген(С1-С6)алкокси, -NR12R13, -XOR13, -S(O)2R13 и С3-С8гетероциклоалкил, где Х означает химичекую связь или С1-С6алкилен, a R12 и R13 независимо выбирают из групп водород и C1-С6алкил,
R4 выбирают из водорода и галогена,
R5 выбирают из групп водород и C1-С6алкил,
R6 выбирают из группы, включающей C1-С10гетероарил, OS(O)2R11, NR11S(O)2R14, NR11C(O)R14, NR11C(O)OR14, C(O)OR11, R15, NR11R14 и C(O)NR11R14, где R11 и R14 независимо выбирают из группы, включающей водород, C1-С6алкил, гидрокси(С1-С6)алкил и галоген(С1-С6)алкил, R15 означает С3-С8гетероциклоалкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями С1-С6алкил,
R7 выбирают из группы, включающей водород, гидроксил, NR11S(O)2R14 и NR11R14, где R11 и R14 имеют значения, указанные выше,
R8 выбирают из групп водород и C1-С6алкил.
3. Соединение по п.2, в котором n выбирают из 0 и 1, a Y выбирают из группы, включающей CR9R10, О и S(O)2, где R9 и R10 независимо выбирают из водорода и метила.
4. Соединение по п.3, в котором R1 выбирают из групп водород и трифторметил, a R2 выбирают из группы, включающей водород, бром, хлор, иод, аллил, трифторметил и фенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, независимо выбранными и групп метил и этил.
5. Соединение по п.4, в котором R3 выбирают из группы, включающей водород, бром, хлор, циано, трифторметил, аллил, пиримидинил, пиридинил, пиперидинил, бензоксазолил, тиазолил и фенил, где указанный пиримидинил, тиазолил и фенил необязательно замещены 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей хлор, фтор, метил, этил, пропил, бутил, изобутил, трет-бутил, изопропокси, пропокси, метокси, диметиламино, метоксиметил, гидрокси, циклогексил, пиридил, метилсульфонил, этилсульфонил, морфолино, диэтиламино, пиразинил, пиперидинил, фенил, трифторметил, гексил и цианометил.
6. Соединение по п.5, в котором R4 выбирают из группы, включающей водород, фтор и бром, а R5 и R8 оба означают водород.
7. Соединение по п.6, в котором R6 выбирают из группы, включающей амино, уреидо, гидроксиацетиламино, карбоксил, метоксикарбонил, метоксикарбониламино, 4Н-[1,2,4]оксадиазол-5-он, тетразолил, метиламинокарбонил, диметиламинокарбонил, метилкарбониламино, морфолинокарбонил, метилпиперазинилкарбонил, циано, тетразолил, аминокарбонил, метилсульфониламино, метилсульфониламинокарбонил, трет-бутоксикарбониламино, гидроксикарбонилметиламино, гидроксиметилкарбониламино, оксалиламино и трифторметилсульфонилокси, а R7 выбирают из группы, включающей водород, гидроксил, метилкарбониламино, амино и аминокарбонил.
8. Фармацевтическая композиция, включающая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 в комбинации с фармацевтически приемлемым эксципиентом.
9. Способ лечения заболевания у животного, при котором за счет повышения уровня тромбоцитов в крови можно снизить или уменьшить интенсивность патологического состояния и/или симптомов заболевания, заключающийся в том, что животному вводят терапевтически эффективное количество соединения по п.1.
10. Применение соединения формулы I при получении лекарственного средства, предназначенного для лечения заболевания у животного, при котором пониженный уровень тромбоцитов в крови способствует развитию патологического состояния и/или симптомов заболевания или состояния.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US69948105P | 2005-07-14 | 2005-07-14 | |
| US60/699,481 | 2005-07-14 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2008105071A true RU2008105071A (ru) | 2009-08-20 |
Family
ID=37638014
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2008105071/04A RU2008105071A (ru) | 2005-07-14 | 2006-07-14 | Соединения и композиции в качестве миметиков tro |
Country Status (16)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US8153671B2 (ru) |
| EP (1) | EP1910338B1 (ru) |
| JP (1) | JP5132554B2 (ru) |
| KR (1) | KR20080028929A (ru) |
| CN (1) | CN101213190A (ru) |
| AT (1) | ATE478863T1 (ru) |
| AU (1) | AU2006267077A1 (ru) |
| BR (1) | BRPI0613460A2 (ru) |
| CA (1) | CA2612442A1 (ru) |
| DE (1) | DE602006016449D1 (ru) |
| ES (1) | ES2351455T3 (ru) |
| MX (1) | MX2008000462A (ru) |
| PL (1) | PL1910338T3 (ru) |
| PT (1) | PT1910338E (ru) |
| RU (1) | RU2008105071A (ru) |
| WO (1) | WO2007009120A2 (ru) |
Families Citing this family (21)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP2240481A1 (en) | 2008-01-11 | 2010-10-20 | Albany Molecular Research, Inc. | (1-azinone) -substituted pyridoindoles as mch antagonists |
| PE20100362A1 (es) | 2008-10-30 | 2010-05-27 | Irm Llc | Derivados de purina que expanden las celulas madre hematopoyeticas |
| US20190127365A1 (en) | 2017-11-01 | 2019-05-02 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Inhibitors of hepatitis c virus replication |
| JP5913091B2 (ja) | 2009-03-27 | 2016-04-27 | メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーションＭｅｒｃｋ Ｓｈａｒｐ ＆ Ｄｏｈｍｅ Ｃｏｒｐ． | Ｃ型肝炎ウイルス複製の阻害剤 |
| WO2011003012A1 (en) * | 2009-07-01 | 2011-01-06 | Albany Molecular Research, Inc. | Azinone-substituted azapolycycle mch-1 antagonists, methods of making, and use thereof |
| WO2011003005A1 (en) * | 2009-07-01 | 2011-01-06 | Albany Molecular Research, Inc. | Azinone-substituted azepino[b]indole and pyrido-pyrrolo-azepine mch-1 antagonists, methods of making, and use thereof |
| WO2011003021A1 (en) | 2009-07-01 | 2011-01-06 | Albany Molecular Research, Inc. | Azinone-substituted azabicycloalkane-indole and azabicycloalkane-pyrrolo-pyridine mch-1 antagonists, methods of making, and use thereof |
| US8629158B2 (en) * | 2009-07-01 | 2014-01-14 | Albany Molecular Research, Inc. | Azabicycloalkane-indole and azabicycloalkane-pyrrolo-pyridine MCH-1 antagonists, methods of making, and use thereof |
| EP2305688A1 (en) | 2009-09-28 | 2011-04-06 | Université de la Méditerranée - Aix-Marseille II | Novel aminoacids derivatives, their process of preparation and their therapeutical uses as MET inhibitors |
| JP2013540122A (ja) | 2010-09-29 | 2013-10-31 | メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション | 縮合四環式化合物誘導体およびウィルス疾患治療のためのそれの使用方法 |
| WO2012088038A2 (en) | 2010-12-21 | 2012-06-28 | Albany Molecular Research, Inc. | Piperazinone-substituted tetrahydro-carboline mch-1 antagonists, methods of making, and uses thereof |
| WO2012088124A2 (en) | 2010-12-21 | 2012-06-28 | Albany Molecular Research, Inc. | Tetrahydro-azacarboline mch-1 antagonists, methods of making, and uses thereof |
| WO2012102937A2 (en) | 2011-01-25 | 2012-08-02 | Irm Llc | Compounds that expand hematopoietic stem cells |
| WO2012122716A1 (en) | 2011-03-17 | 2012-09-20 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Tetracyclic xanthene derivatives and methods of use thereof for treatment of viral diseases |
| US9834755B2 (en) | 2011-12-08 | 2017-12-05 | Fred Hutchinson Cancer Research Center | Compositions and methods for enhanced generation of hematopoietic stem/progenitor cells |
| SI2807165T1 (sl) | 2012-01-27 | 2019-08-30 | Universite De Montreal | Pirimido(4,5-B)indol derivati in njihova uporaba pri ekspanziji hematopoetskih matičnih celic |
| WO2014110687A1 (en) | 2013-01-16 | 2014-07-24 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Thiazolyl-substitued tetracyclic compounds and methods of use thereof for treatment of viral diseases |
| CN106414445B (zh) | 2014-04-22 | 2020-07-03 | 蒙特利尔大学 | 化合物及其在扩增造血干细胞和/或造血祖细胞中的应用 |
| CN106724598B (zh) * | 2017-02-28 | 2017-11-24 | 宁波圆明工业设计有限公司 | 一种含有滤料的水杯 |
| IT201700100116A1 (it) * | 2017-09-07 | 2019-03-07 | Univ Pisa | Composti a struttura benzo[a]carbazolica e loro usi |
| EP4626878A1 (en) | 2022-12-02 | 2025-10-08 | Neumora Therapeutics, Inc. | Methods of treating neurological disorders |
Family Cites Families (14)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS6256471A (ja) | 1985-09-05 | 1987-03-12 | Teikoku Hormone Mfg Co Ltd | 含窒素四環式化合物 |
| JPS62147462A (ja) | 1985-12-20 | 1987-07-01 | Canon Inc | 電子写真感光体 |
| JPS63148267A (ja) | 1986-12-12 | 1988-06-21 | Canon Inc | 電子写真感光体 |
| SE8902273D0 (sv) | 1989-06-22 | 1989-06-22 | Univ Cincinnati | Indenoindole compounds i |
| SE8902274D0 (sv) | 1989-06-22 | 1989-06-22 | Univ Cincinnati | Indenoidole compounds ii |
| JPH06228554A (ja) | 1993-02-04 | 1994-08-16 | Toyo Ink Mfg Co Ltd | 有機エレクトロルミネッセンス素子 |
| TW430660B (en) | 1996-05-30 | 2001-04-21 | Mochida Pharm Co Ltd | Novel benzindole derivatives for neuron cell protection, processes for production, and the pharmaceutical compounds containing them |
| JPH11322756A (ja) | 1998-03-17 | 1999-11-24 | Nippon Soda Co Ltd | ベンゾチオピラノインドール化合物および農園芸用殺菌剤 |
| US6288099B1 (en) * | 1998-12-04 | 2001-09-11 | American Home Products Corporation | Substituted benzofuranoindoles and indenoindoles as novel potassium channel openers |
| CN1333774A (zh) | 1998-12-04 | 2002-01-30 | 美国家庭用品有限公司 | 以取代苯并呋喃并吲哚和茚并[1,2－b]吲哚作为新的钾通道开放剂 |
| PL210415B1 (pl) | 1999-01-11 | 2012-01-31 | Agouron Pharma | Pochodne indolu, środek farmaceutyczny i zastosowanie pochodnych indolu |
| ATE344031T1 (de) * | 1999-12-06 | 2006-11-15 | Smithkline Beecham Corp | Thrombopoietin-mimetika |
| US20060084682A1 (en) * | 2002-12-13 | 2006-04-20 | Heerding Dirk A | Thrombopoietin mimetics |
| CN101072780B (zh) * | 2004-09-20 | 2010-06-23 | 詹森药业有限公司 | 用作类固醇性激素受体调节剂的新的含杂原子的四环衍生物 |
-
2006
- 2006-07-14 CN CNA2006800243384A patent/CN101213190A/zh active Pending
- 2006-07-14 KR KR1020087000926A patent/KR20080028929A/ko not_active Ceased
- 2006-07-14 PL PL06787581T patent/PL1910338T3/pl unknown
- 2006-07-14 AU AU2006267077A patent/AU2006267077A1/en not_active Abandoned
- 2006-07-14 RU RU2008105071/04A patent/RU2008105071A/ru not_active Application Discontinuation
- 2006-07-14 DE DE602006016449T patent/DE602006016449D1/de active Active
- 2006-07-14 BR BRPI0613460-2A patent/BRPI0613460A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2006-07-14 JP JP2008521705A patent/JP5132554B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2006-07-14 ES ES06787581T patent/ES2351455T3/es active Active
- 2006-07-14 EP EP06787581A patent/EP1910338B1/en not_active Not-in-force
- 2006-07-14 CA CA002612442A patent/CA2612442A1/en not_active Abandoned
- 2006-07-14 AT AT06787581T patent/ATE478863T1/de active
- 2006-07-14 US US11/995,683 patent/US8153671B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2006-07-14 PT PT06787581T patent/PT1910338E/pt unknown
- 2006-07-14 WO PCT/US2006/027691 patent/WO2007009120A2/en not_active Ceased
- 2006-07-14 MX MX2008000462A patent/MX2008000462A/es not_active Application Discontinuation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| BRPI0613460A2 (pt) | 2011-01-11 |
| JP5132554B2 (ja) | 2013-01-30 |
| CA2612442A1 (en) | 2007-01-18 |
| US8153671B2 (en) | 2012-04-10 |
| PT1910338E (pt) | 2010-12-02 |
| WO2007009120A3 (en) | 2007-05-03 |
| US20090075996A1 (en) | 2009-03-19 |
| MX2008000462A (es) | 2008-03-10 |
| EP1910338B1 (en) | 2010-08-25 |
| ATE478863T1 (de) | 2010-09-15 |
| EP1910338A2 (en) | 2008-04-16 |
| DE602006016449D1 (ru) | 2010-10-07 |
| JP2009501728A (ja) | 2009-01-22 |
| AU2006267077A1 (en) | 2007-01-18 |
| PL1910338T3 (pl) | 2011-02-28 |
| CN101213190A (zh) | 2008-07-02 |
| WO2007009120A2 (en) | 2007-01-18 |
| ES2351455T3 (es) | 2011-02-04 |
| KR20080028929A (ko) | 2008-04-02 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2008105071A (ru) | Соединения и композиции в качестве миметиков tro | |
| US11993581B2 (en) | Pyridazine compounds for inhibiting Nav1.8 | |
| AU2019301628A1 (en) | Pyridine carboxamide compounds for inhibiting NaV1.8 | |
| RU2500673C2 (ru) | Гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения | |
| WO2018165520A1 (en) | Metalloenzyme inhibitor compounds | |
| RU2006107653A (ru) | Связующее вспомогательное вещество и приготовленная на его основе таблетка в форме капли | |
| RU2012116877A (ru) | Соединения 2-пиридона, применяемые в качестве ингибиторов нейтрофильной эластазы | |
| AR063946A1 (es) | Determinadas pirimidinas sustituidas, el uso de las mismas para el tratamiento de enfermedades mediadas por la inhibicion de la actividad de btk y composiciones farmaceuticas que las comprenden. | |
| JP2008504266A5 (ru) | ||
| JP2007505877A5 (ru) | ||
| JP2008513515A5 (ru) | ||
| WO2014033176A1 (en) | Sulfamoyl-arylamides and the use thereof as medicaments for the treatment of hepatitis b | |
| JP2007502806A5 (ru) | ||
| ECSP088179A (es) | Compuestos de carbamato para usarse en el tratamiento de desordenes neurodegenerativos | |
| RU2015111133A (ru) | Ингибиторы тирозинкиназы брутона | |
| JPWO2004101529A1 (ja) | 含窒素複素環化合物およびその医薬用途 | |
| CN112533897B (zh) | 赖氨酰氧化酶的卤代烯丙胺砜衍生抑制剂及其用途 | |
| EA200300424A1 (ru) | Соли изотиазол-4-карбоксамида и их применение в качестве антигиперпролиферативных агентов | |
| EA200700756A1 (ru) | Пиримидоны | |
| JP2015524483A5 (ru) | ||
| EA201070366A1 (ru) | 3-метил-2-((2s)-2-(4-(3-метил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)фенил)морфолино)-6-(пиримидин-4-ил)пиримидин-4(3н)-он в качестве ингибитора тау-протеинкиназы | |
| EA019037B1 (ru) | 5-[5-[2-[3,5-бис(трифторметил)фенил-2-метилпропаноилметиламино]-4-(4-фтор-2-метилфенил)]-2-пиридинил]-2-алкилпролинамиды в качестве антагонистов рецептора nk1 | |
| RU2008107868A (ru) | Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ | |
| RU2014123784A (ru) | Новые производные пирролидина в качестве ингибиторов катепсина | |
| RU2008129723A (ru) | Ингибиторы ccr9 активности |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA94 | Acknowledgement of application withdrawn (non-payment of fees) |
Effective date: 20101112 |