[go: up one dir, main page]

RU2008101784A - Составы, содержащие диклофенак, и способы их применения - Google Patents

Составы, содержащие диклофенак, и способы их применения Download PDF

Info

Publication number
RU2008101784A
RU2008101784A RU2008101784/14A RU2008101784A RU2008101784A RU 2008101784 A RU2008101784 A RU 2008101784A RU 2008101784/14 A RU2008101784/14 A RU 2008101784/14A RU 2008101784 A RU2008101784 A RU 2008101784A RU 2008101784 A RU2008101784 A RU 2008101784A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
composition
specified
diclofenac
mannitol
item
Prior art date
Application number
RU2008101784/14A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2432160C2 (ru
Inventor
Джорджо РЕЙНЕР (IT)
Джорджо Рейнер
Альберто РЕЙНЕР (IT)
Альберто РЕЙНЕР
Андреас МЕЙЕР (DE)
Андреас МЕЙЕР
Original Assignee
ЭйПиАр ЭППЛАЙД ФАРМА РИСЕРЧ СА (CH)
ЭйПиАр ЭППЛАЙД ФАРМА РИСЕРЧ СА
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=37396065&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2008101784(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by ЭйПиАр ЭППЛАЙД ФАРМА РИСЕРЧ СА (CH), ЭйПиАр ЭППЛАЙД ФАРМА РИСЕРЧ СА filed Critical ЭйПиАр ЭППЛАЙД ФАРМА РИСЕРЧ СА (CH)
Publication of RU2008101784A publication Critical patent/RU2008101784A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2432160C2 publication Critical patent/RU2432160C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
    • A61K31/196—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino group being directly attached to a ring, e.g. anthranilic acid, mefenamic acid, diclofenac, chlorambucil
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/02—Inorganic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/14—Esters of carboxylic acids, e.g. fatty acid monoglycerides, medium-chain triglycerides, parabens or PEG fatty acid esters
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0087—Galenical forms not covered by A61K9/02 - A61K9/7023
    • A61K9/0095—Drinks; Beverages; Syrups; Compositions for reconstitution thereof, e.g. powders or tablets to be dispersed in a glass of water; Veterinary drenches
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/08—Solutions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/141—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers
    • A61K9/145—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers with organic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1617—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A61K9/1623—Sugars or sugar alcohols, e.g. lactose; Derivatives thereof; Homeopathic globules
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Physiology (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

1. Способ лечения у пациента-человека мигрени, которая сопровождается фонофобией или фотофобией, предусматривающий: ! a) предоставление жидкого состава, содержащего 50 мг диклофенака или его фармацевтически приемлемой соли, где указанный состав: ! i) предоставлен в виде порошкового состава, и непосредственно перед применением из него готовят раствор или суспензию в воде, или предоставлен в виде жидкого состава, который принимают внутрь после дополнительного смешивания или без такового; ! ii) необязательно достигает Cmax от приблизительно 1500 до приблизительно 2500 нг/мл; и ! iii) имеет tmax, составляющее от приблизительно 10 до приблизительно 25 мин; и ! b) пероральное введение данного состава пациенту, страдающему от мигрени, сопровождающейся фотофобией или фонофобией. ! 2. Способ по п.1, дополнительно предусматривающий диагностирование указанного пациента, страдающему от мигрени, как требующего длительного облегчения мигрени в течение по меньшей мере 24 ч. ! 3. Способ по п.1, где указанный жидкий состав содержит приблизительно 50 мг диклофенака калия. ! 4. Способ по п.1, где указанный состав имеет tmax, равное от приблизительно 10 до приблизительно 20 мин. ! 5. Способ лечения рецидивирующей мигрени у пациента-человека, страдающего от мигрени, предусматривающий: ! a) предоставление жидкого состава, содержащего приблизительно 50 мг диклофенака или его фармацевтически приемлемой соли, где указанный состав: ! i) предоставлен в виде порошкового состава, и непосредственно перед применением из него готовят раствор или суспензию в воде, или предоставлен в виде жидкого состава, который принимают внутрь после дополнительного смешивания или без таков�

Claims (50)

1. Способ лечения у пациента-человека мигрени, которая сопровождается фонофобией или фотофобией, предусматривающий:
a) предоставление жидкого состава, содержащего 50 мг диклофенака или его фармацевтически приемлемой соли, где указанный состав:
i) предоставлен в виде порошкового состава, и непосредственно перед применением из него готовят раствор или суспензию в воде, или предоставлен в виде жидкого состава, который принимают внутрь после дополнительного смешивания или без такового;
ii) необязательно достигает Cmax от приблизительно 1500 до приблизительно 2500 нг/мл; и
iii) имеет tmax, составляющее от приблизительно 10 до приблизительно 25 мин; и
b) пероральное введение данного состава пациенту, страдающему от мигрени, сопровождающейся фотофобией или фонофобией.
2. Способ по п.1, дополнительно предусматривающий диагностирование указанного пациента, страдающему от мигрени, как требующего длительного облегчения мигрени в течение по меньшей мере 24 ч.
3. Способ по п.1, где указанный жидкий состав содержит приблизительно 50 мг диклофенака калия.
4. Способ по п.1, где указанный состав имеет tmax, равное от приблизительно 10 до приблизительно 20 мин.
5. Способ лечения рецидивирующей мигрени у пациента-человека, страдающего от мигрени, предусматривающий:
a) предоставление жидкого состава, содержащего приблизительно 50 мг диклофенака или его фармацевтически приемлемой соли, где указанный состав:
i) предоставлен в виде порошкового состава, и непосредственно перед применением из него готовят раствор или суспензию в воде, или предоставлен в виде жидкого состава, который принимают внутрь после дополнительного смешивания или без такового;
ii) необязательно достигает Cmax от приблизительно 1500 до приблизительно 2500 нг/мл; и
iii) имеет tmax, составляющее от приблизительно 10 до приблизительно 25 мин; и
b) диагностирование того, что пациенту, страдающему от мигрени, требуется длительное облегчение мигрени - в течение по меньшей мере 24 ч; и
c) пероральное введение указанного состава указанному пациенту.
6. Способ по п.5, где указанный пациент страдает от головной боли и или фотофобии, или фонофобии, или и той, и другой.
7. Способ по п.5, где указанный жидкий состав содержит приблизительно 50 мг диклофенака калия.
8. Способ по п.5, где межсубъектная вариабельность указанной Cmax составляет менее приблизительно 70%.
9. Способ по п.5, где межсубъектная вариабельность указанного tmax составляет менее приблизительно 70%.
10. Способ по п.5, где указанный состав имеет tmax, равное от приблизительно 10 до приблизительно 20 мин.
11. Способ лечения мигрени у пациента-человека, предусматривающий:
a) предоставление жидкого состава, содержащего приблизительно 50 мг диклофенака или его фармацевтически приемлемой соли, где указанный состав:
i) предоставлен в виде порошкового состава, и непосредственно перед применением из него готовят раствор или суспензию в воде, или предоставлен в виде жидкого состава, который принимают внутрь после дополнительного смешивания или без такового;
ii) необязательно достигает Cmax от приблизительно 1500 до приблизительно 2500 нг/мл; и
iii) имеет tmax, равную от приблизительно 10 до приблизительно 20 мин; и
b) пероральный прием указанного состава пациентом, страдающим от мигрени, где указанная мигрень определена как заболевание, проявляющееся в популяции пациентов периодическими приступами головной боли, тошноты, фотофобии и фонофобии.
12. Способ по п.11, где указанный пациент страдает от головной боли и или фотофобии, или фонофобии, или и той, и другой.
13. Способ по п.11, дополнительно предусматривающий диагностирование того, что пациенту, страдающему от мигрени, требуется длительное облегчение мигрени - в течение по меньшей мере 24 ч.
14. Способ по п.11, где межсубъектная вариабельность указанной Cmax составляет менее приблизительно 70%.
15. Способ по п.11, где межсубъектная вариабельность указанного tmax составляет менее приблизительно 70%.
16. Способ по п.11, где указанный жидкий состав содержит приблизительно 50 мг диклофенака калия.
17. Способ по п.11, где указанный состав имеет tmax, равное от приблизительно 10 до приблизительно 20 мин.
18. Способ лечения острой боли у пациента-человека, которому требуется облегчение боли в течение по меньшей мере 8 ч, предусматривающий:
a) предоставление состава для перорального применения, содержащего приблизительно 50 мг диклофенака или его фармацевтически приемлемой соли, где указанный состав:
i) необязательно достигает Cmax от приблизительно 1400 до приблизительно 2500 нг/мл;
и
ii) имеет tmax, равное от приблизительно 10 до приблизительно 35 мин; и
b) пероральное введение указанного состава пациенту, страдающему от острой боли, проводят в общей сложности не чаще, чем 3 раза за 24-часовой период.
19. Способ по п.18, где указанный состав имеет tmax, равное от приблизительно 10 до приблизительно 30 мин.
20. Способ по п.18, где указанная острая боль является послеоперационной зубной болью.
21. Способ по п.18, где указанный жидкий состав содержит приблизительно 50 мг диклофенака калия.
22. Фармацевтический состав, содержащий маннит и диклофенак или его фармацевтически приемлемую соль в форме частиц с массовым отношением, превышающим примерно 1,5:1.
23. Состав по п.22, в упаковке со стандартной дозой, где указанная упаковка содержит 900 мг указанного состава, и где указанный состав содержит 50 или 25, или 12,5 мг диклофенака калия.
24. Состав по п.22, где:
a) указанный состав содержит мелкоизмельченный маннит и диклофенак калия в массовом отношении от приблизительно 1:2 до приблизительно 5:1, и
b) указанный мелкоизмельченный маннит имеет средний размер частиц от приблизительно 10 до приблизительно 180 мкм.
25. Состав по п.22, где:
a) указанный состав содержит мелкоизмельченный маннит и диклофенак калия в массовом отношении от приблизительно 1:2 до приблизительно 5:1, и
b) указанный мелкоизмельченный маннит имеет средний размер частиц от приблизительно 20 до приблизительно 80 мкм.
26. Состав по п.22, содержащий:
a) приблизительно 50, 25 или 12,5 мг диклофенака калия на 900 мг указанного состава;
b) от приблизительно 50 до приблизительно 100 мг мелкоизмельченного маннита на 900 мг указанного состава; и
c) от приблизительно 600 до приблизительно 700 мг крупноизмельченного маннита на 900 мг указанного состава.
27. Состав по п.22, где указанный состав содержит от приблизительно 50 до приблизительно 90 мас.% указанного маннита.
28. Состав по п.22, где указанный состав не содержит сахара.
29. Состав по п.22, где указанный состав содержит глицерилдибегенат.
30. Состав по п.22, где указанный состав дополнительно содержит бикарбонат щелочного металла в массовом отношении к указанному диклофенаку, которое превышает приблизительно 1:5.
31. Состав по п.22, где указанный состав дополнительно содержит бикарбонат щелочного металла в массовом отношении к указанному диклофенаку от приблизительно 1:5 до приблизительно 5:1.
32. Состав по п.22, где указанный состав содержит менее 1,5% воды.
33. Состав по п.22, где указанный диклофенак находится в грануляте.
34. Состав по п.22, где при растворении в 50 мл воды указанный состав имеет средний pH 7,5.
35. Состав по п.22, где по меньшей мере 75% указанного состава полностью растворяется в 50 мл воды с температурой 25°С при непрерывном перемешивании в течение 5 мин.
36. Способ получения с помощью влажного гранулирования порошкового состава диклофенака или его фармацевтически приемлемой соли, предусматривающий:
a) влажное гранулирование в этаноле смеси диклофенака или его фармацевтически приемлемой соли, первой порции крупноизмельченного маннита и бикарбоната, чтобы образовать влажный гранулят; и
b) смешивание указанного влажного гранулята со второй порцией крупноизмельченного маннита и мелкоизмельченного маннита.
37. Способ по п.36, дополнительно предусматривающий смешивание указанного влажного гранулята с глицерилдибегенатом.
38. Способ по п.36, где указанный влажный гранулят содержит:
a) от приблизительно 8 до приблизительно 15 мас.ч. диклофенака калия;
b) от приблизительно 12 до приблизительно 20 мас.ч. крупноизмельченного маннита; и
c) от приблизительно 3 до приблизительно 7 мас.ч. бикарбоната калия.
39. Способ по п.36, где от приблизительно 30 до приблизительно 60 мас.ч. влажного гранулята смешивают с:
a) от приблизительно 100 до приблизительно 160 мас.ч. крупноизмельченного маннита;
b) от приблизительно 12 до приблизительно 20 мас.ч. мелкоизмельченного маннита; и
c) от приблизительно 0,2 до приблизительно 0,7 мас.ч. глицерилдибегената.
40. Способ по п.36, где указанный состав содержит:
a) мелкоизмельченный маннит и диклофенак калия в массовом отношении от приблизительно 1:2 до приблизительно 5:1,
b) крупноизмельченный маннит и диклофенак калия в массовом отношении от приблизительно 2:1 до приблизительно 40:1,
где:
i) указанный мелкоизмельченный разбавитель имеет средний размер частиц от приблизительно 10 до приблизительно 180 мкм,
ii) указанный крупноизмельченный разбавитель имеет средний размер частиц от приблизительно 85 до приблизительно 250 мкм и
iii) указанный крупноизмельченный разбавитель имеет средний размер частиц, превышающий среднее значение размера частиц указанного мелкоизмельченного разбавителя.
41. Способ по п.36, где:
a) указанный маннит содержит мелкоизмельченный маннит и крупноизмельченный маннит в массовом отношении от приблизительно 1:5 до приблизительно 1:20;
b) указанный мелкоизмельченный маннит имеет следующее распределение размера частиц:
i) 250 мкм: не более 5%,
ii) 100 мкм: не более 25%,
iii) 20 мкм: не менее 55%;
c) указанный крупноизмельченный разбавитель имеет следующее распределение размера частиц:
i) 315 мкм не более 10%,
ii) >75 мкм: не менее 90%.
42. Способ получения с помощью влажного гранулирования порошкового состава диклофенака, предусматривающий: (a) влажное гранулирование смеси диклофенака или его фармацевтически приемлемой соли, первой порции маннита и необязательно бикарбоната, чтобы получить влажный гранулят; и (b) смешивание указанного влажного гранулята со второй порцией маннита, где массовое отношение маннита и диклофенака в указанном окончательном составе превышает примерно 1,5:1.
43. Способ получения текучей композиции диклофенака, состоящей из частиц, предусматривающий: (a) смешивание негранулированного диклофенака или его фармацевтически приемлемой соли с мелкоизмельченными частицами маннита, чтобы получить первую смесь; и (b) смешивание указанной первой смеси с крупноизмельченными частицами маннита, чтобы получить вторую смесь, где:
a) указанный мелкоизмельченный маннит и указанный диклофенак присутствуют в указанной композиции в массовом отношении от приблизительно 1:2 до приблизительно 5:1, и
b) указанный крупноизмельченный маннит и указанный диклофенак присутствуют в указанной композиции в массовом отношении от приблизительно 2:1 до приблизительно 40:1.
44. Способ по п.43, где вторую смесь получают путем добавления первой смеси к заранее заданному объему крупноизмельченного разбавителя, который был предварительно загружен в смеситель.
45. Способ по п.43, дополнительно предусматривающий:
a) смешивание указанной второй смеси с бикарбонатом щелочного металла, чтобы образовать третью сухую смесь;
b) смешивание указанной третьей смеси с крупноизмельченным разбавителем, чтобы образовать четвертую смесь;
c) смешивание крупноизмельченного разбавителя со смазывающим веществом, чтобы образовать пятую смесь; и
d) смешивание указанных четвертой и пятой смесей.
46. Способ получения раствора диклофенака, содержащего диклофенак в концентрации от приблизительно 10 до приблизительно 100 мг/мл, предусматривающий:
a) растворение диклофенака в этиловом спирте, чтобы образовать раствор,
b) смешивание указанного раствора с глицерином, чтобы образовать второй раствор, и
c) смешивание указанного второго раствора с водой, чтобы образовать третий раствор.
47. Способ по п.46, дополнительно предусматривающий:
a) получение четвертого раствора путем растворения бикарбоната калия в воде, и
b) смешивание указанных третьего и четвертого растворов, чтобы получить окончательный раствор.
48. Способ по п.46, где указанный раствор диклофенака содержит от приблизительно 35 до приблизительно 45 мас.% воды, от приблизительно 25 до приблизительно 35 мас.% этилового спирта и от приблизительно 15 до приблизительно 25 мас.% глицерина.
49. Способ по п.46, где указанный раствор содержит 12,5, 25 или 50 мг диклофенака на миллилитр раствора.
50. Способа по п.46, где указанный раствор имеет pH от приблизительно 8,5 до приблизительно 9,5.
RU2008101784/15A 2005-06-17 2006-06-16 Составы, содержащие диклофенак, и способы их применения RU2432160C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US69175705P 2005-06-17 2005-06-17
US69202405P 2005-06-17 2005-06-17
US60/691,757 2005-06-17
US60/692,024 2005-06-17

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2008101784A true RU2008101784A (ru) 2009-07-27
RU2432160C2 RU2432160C2 (ru) 2011-10-27

Family

ID=37396065

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008101784/15A RU2432160C2 (ru) 2005-06-17 2006-06-16 Составы, содержащие диклофенак, и способы их применения

Country Status (24)

Country Link
US (7) US7759394B2 (ru)
EP (4) EP1890680B1 (ru)
KR (1) KR101352130B1 (ru)
CN (3) CN104856959A (ru)
AR (1) AR057378A1 (ru)
AU (1) AU2006257072B2 (ru)
BR (1) BRPI0612245A2 (ru)
CA (2) CA2632375C (ru)
EC (1) ECSP077989A (ru)
ES (3) ES2912897T3 (ru)
GT (1) GT200600261A (ru)
HK (1) HK1213814A1 (ru)
JO (1) JO3352B1 (ru)
MX (1) MX2007016072A (ru)
NO (1) NO342336B1 (ru)
NZ (1) NZ564002A (ru)
PE (1) PE20070074A1 (ru)
PL (1) PL1890680T3 (ru)
PT (1) PT1890680T (ru)
RU (1) RU2432160C2 (ru)
TR (1) TR201706038T4 (ru)
TW (1) TW200740470A (ru)
WO (1) WO2006133954A2 (ru)
ZA (1) ZA200710858B (ru)

Families Citing this family (19)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6974595B1 (en) * 1996-05-17 2005-12-13 Proethic Pharmaceuticals, Inc. Pharmaceutical compositions based on Diclofenae
JO3352B1 (ar) 2005-06-17 2019-03-13 Apr Applied Pharma Res Sa صيغ دايكلوفيناك وطرق استخدامه
US7700125B2 (en) * 2006-02-07 2010-04-20 Kowa Pharmaceuticals America, Inc. Moisture resistant container systems for rapidly bioavailable dosage forms
NZ579972A (en) * 2007-05-24 2012-03-30 Novartis Ag Oral dosage form of diclofenac providing fast absorption of drug
KR101580656B1 (ko) * 2009-04-24 2015-12-30 아이슈티카 피티와이 리미티드 디클로페낙의 신규 제형
MA33296B1 (fr) 2009-04-24 2012-05-02 Iceutica Pty Ltd Nouvelle formulation d'indométhacine
CA2771831C (en) * 2009-09-25 2018-03-06 Novartis Ag Oral pharmaceutical composition comprising diclofenac
FR2984165B1 (fr) * 2011-12-16 2014-06-27 Pharmeuro Traitement des crises de migraines, notamment d'algies vasculaires de la face
US9526734B2 (en) 2014-06-09 2016-12-27 Iceutica Pty Ltd. Formulation of meloxicam
US9855234B2 (en) 2014-07-08 2018-01-02 Insys Development Company, Inc. Diclofenac sublingual spray
CN106580886A (zh) * 2016-12-05 2017-04-26 北京万全德众医药生物技术有限公司 一种双氯芬酸钾散剂及其制备方法
WO2019030773A1 (en) * 2017-08-10 2019-02-14 Sarudbhava Formulations Private Limited DICLOFENAC COMPOSITIONS WITH LOW DOSE
US11260026B2 (en) 2018-12-14 2022-03-01 Apr Applied Pharma Research Sa Ready to use diclofenac stick packs
KR20230022941A (ko) 2020-06-10 2023-02-16 에이피알 어플라이드 파르마 리서어치 에스.에이. 생체이용성 당-기반 디클로페낙 제형
EP3928766A1 (en) 2020-06-26 2021-12-29 Usso Barnas Pharmaceutical composition and use thereof
US20220241230A1 (en) * 2021-02-03 2022-08-04 Patrin Pharma, Inc. Diclofenac sachet composition
CN115317464B (zh) * 2022-09-01 2023-08-08 苏州弘森药业股份有限公司 一种双氯芬酸钾微胶囊及其制备方法
GB2634218A (en) * 2023-09-29 2025-04-09 Approved Pharma Solutions Ltd Powder for oral solution formulations
GB202401873D0 (en) * 2024-02-12 2024-03-27 Hawkins John Lipophilic drug suspensions

Family Cites Families (36)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3558690A (en) * 1965-04-08 1971-01-26 Gelgy Chemical Corp Substituted derivatives of 2-anilinophenylacetic acids and a process of preparation
US4344929A (en) 1980-04-25 1982-08-17 Alza Corporation Method of delivering drug with aid of effervescent activity generated in environment of use
JPS57191962A (en) 1981-05-20 1982-11-25 Hitachi Ltd Fuel cell
IT1209667B (it) * 1985-11-12 1989-08-30 Zambon Spa Composizione effeverscente adattivita' analgesica.
CH673395A5 (ru) * 1987-01-30 1990-03-15 Ciba Geigy Ag
US5211957A (en) 1988-03-25 1993-05-18 Ciba-Geigy Corporation Solid rapidly disintegrating dosage form
IT1226549B (it) 1988-07-12 1991-01-24 Resa Farma Composizioni farmaceutiche ad attivita' analgesica ed antiinfiammatoria per uso orale, dotate di ottima palatabilita' ed esenti da effetti irritanti sulle mucose.
GB8824392D0 (en) 1988-10-18 1988-11-23 Ciba Geigy Ag Dispersible formulation
GB8920693D0 (en) 1989-09-13 1989-10-25 Nicholas Kiwi Pty Ltd Non-effervescent ibuprofen compositions
DE59105562D1 (de) 1990-06-28 1995-06-29 Ciba Geigy Ag Alpha-Carbonylphenylacetonitrilderivate als Stabilisatoren für organische Materialien.
EP0466650A2 (en) 1990-07-11 1992-01-15 Warner-Lambert Company Improvements in non-steroidal anti-inflammatory therapy
MX9300110A (es) 1992-01-13 1994-07-29 Gerhard Gergely Preparacion farmaceutica en la forma de una tableta de efervescencia o de desintegracion o de un granulado de tipo instanteneo y procedimiento para su preparacion.
WO1994003160A1 (en) 1992-08-05 1994-02-17 F.H. Faulding & Co. Limited Pelletised pharmaceutical composition
IT1264696B1 (it) 1993-07-09 1996-10-04 Applied Pharma Res Forme farmaceutiche destinate alla somministrazione orale in grado di rilasciare sostanze attive a velocita' controllata e differenziata
ATE219762T1 (de) 1993-09-07 2002-07-15 Gergely Gerhard Modifizierte kristalle einer festen, essbaren, organischen säure
US5458879A (en) * 1994-03-03 1995-10-17 The Procter & Gamble Company Oral vehicle compositions
JPH10500982A (ja) 1994-05-27 1998-01-27 ファーマーク、ネダーランド、ベスローテン、フェンノートシャップ 医薬組成物
ZA959469B (en) 1994-11-15 1996-05-15 South African Druggists Ltd Pharmaceutical composition
IT1283029B1 (it) * 1996-05-17 1998-04-03 Resa Farma Composizioni farmaceutiche a base di diclofenac
DE19538555A1 (de) 1995-10-17 1997-04-24 Beiersdorf Ag Gegen Akne und entzündete Comedonen wirksame Wirkstoffkombinationen
AU2636797A (en) * 1996-04-16 1997-11-07 Novartis Consumer Health S.A. Fast disintegrating oral dosage form
US6974595B1 (en) * 1996-05-17 2005-12-13 Proethic Pharmaceuticals, Inc. Pharmaceutical compositions based on Diclofenae
US20060013896A1 (en) * 1996-05-17 2006-01-19 Giorgio Reiner Methods of treating acute pain using diclofenac
US7687542B2 (en) * 1996-05-17 2010-03-30 Kowa Pharmaeuticals America, Inc. Rapidly bioavailable tablet and capsule formulations of diclofenac
US5854279A (en) 1996-06-04 1998-12-29 Eisai Co., Ltd Therapeutic agent for dermatosis
US5914129A (en) 1996-07-23 1999-06-22 Mauskop; Alexander Analgesic composition for treatment of migraine headaches
US6586458B1 (en) 1996-08-16 2003-07-01 Pozen Inc. Methods of treating headaches using 5-HT agonists in combination with long-acting NSAIDs
US5788987A (en) 1997-01-29 1998-08-04 Poli Industria Chimica Spa Methods for treating early morning pathologies
US6365180B1 (en) * 1998-01-20 2002-04-02 Glenn A. Meyer Oral liquid compositions
ES2190241T3 (es) 1998-09-10 2003-07-16 Nycomed Danmark As Compuestos farmaceuticos de liberacion rapida de substancias medicamentosas.
PT1312355E (pt) * 2001-11-20 2003-10-31 Applied Pharma Res Composicoes farmaceuticas nao-efervescentes soluveis em agua compreendendo drogas anti-inflamatorias nao-esteroides
RU2202359C1 (ru) * 2002-05-18 2003-04-20 Агафонов Сергей Александрович Лечебно-профилактическое средство
AU2004237131B2 (en) * 2003-05-08 2009-09-10 Nektar Therapeutics Particulate materials
JO3352B1 (ar) * 2005-06-17 2019-03-13 Apr Applied Pharma Res Sa صيغ دايكلوفيناك وطرق استخدامه
US7700125B2 (en) * 2006-02-07 2010-04-20 Kowa Pharmaceuticals America, Inc. Moisture resistant container systems for rapidly bioavailable dosage forms
US7939561B2 (en) * 2006-02-07 2011-05-10 Apr Applied Pharma Research S.A. Blister packaging for acute pain regimens

Also Published As

Publication number Publication date
JO3352B1 (ar) 2019-03-13
WO2006133954A3 (en) 2007-07-26
EP2402003B1 (en) 2020-05-06
US20130245122A1 (en) 2013-09-19
MX2007016072A (es) 2008-03-10
EP1890680B1 (en) 2017-03-08
AU2006257072A1 (en) 2006-12-21
PL1890680T3 (pl) 2017-08-31
EP2402003A2 (en) 2012-01-04
CA2932603C (en) 2017-08-08
US9827197B2 (en) 2017-11-28
US20150064258A1 (en) 2015-03-05
EP1890680A2 (en) 2008-02-27
US8927604B2 (en) 2015-01-06
CA2632375C (en) 2016-08-16
US7759394B2 (en) 2010-07-20
ZA200710858B (en) 2008-12-31
US20090197961A1 (en) 2009-08-06
ES2717879T3 (es) 2019-06-26
US20070015831A1 (en) 2007-01-18
CN104856959A (zh) 2015-08-26
GT200600261A (es) 2007-02-05
EP3103441A1 (en) 2016-12-14
EP3103441B1 (en) 2022-03-16
AU2006257072B2 (en) 2012-08-16
ECSP077989A (es) 2008-03-26
EP2402003A3 (en) 2012-05-09
CA2932603A1 (en) 2006-12-21
US20170319484A1 (en) 2017-11-09
KR20080024202A (ko) 2008-03-17
PT1890680T (pt) 2017-05-05
RU2432160C2 (ru) 2011-10-27
EP2705837A1 (en) 2014-03-12
NO342336B1 (no) 2018-05-07
TW200740470A (en) 2007-11-01
CN112755014A (zh) 2021-05-07
EP2705837B1 (en) 2019-02-20
AR057378A1 (es) 2007-11-28
US8097651B2 (en) 2012-01-17
KR101352130B1 (ko) 2014-02-06
PE20070074A1 (es) 2007-02-08
CA2632375A1 (en) 2006-12-21
WO2006133954A2 (en) 2006-12-21
TR201706038T4 (tr) 2019-02-21
NO20080352L (no) 2008-03-17
US20100204330A1 (en) 2010-08-12
HK1213814A1 (zh) 2016-07-15
ES2641889T3 (es) 2017-11-14
BRPI0612245A2 (pt) 2010-10-26
CN101272768A (zh) 2008-09-24
ES2912897T3 (es) 2022-05-30
NZ564002A (en) 2011-03-31
US20200323776A1 (en) 2020-10-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008101784A (ru) Составы, содержащие диклофенак, и способы их применения
BE1015972A5 (fr) Composes organiques.
ES2205000T5 (es) Composición farmacéutica que contiene irbesartán
JP4365107B2 (ja) 医薬組成物
JP3221880B2 (ja) 抗うつ作用を有する医薬組成物としての２‐アミノ‐６‐ｎ‐プロピル‐アミノ‐４，５，６，７‐テトラヒドロベンゾチアゾールの使用
FR2627696A1 (fr) Nouvelle forme galenique du fenofibrate
ES2281981T3 (es) Composicion farmaceutica y uso de aines para tratar la inflamacion.
JPS62106011A (ja) 徐放性錠剤
JPH10502390A (ja) 医薬品用の徐放性マトリックス
JPS5839618A (ja) 持続性積層錠剤
JPH08169823A (ja) 糖尿病合併症治療用組成物
PT1123088E (pt) Formulações farmacêuticas de libertação controlada contendo um cgmp inibidor de pde-5
FR2783421A1 (fr) Procede de preparation de nouvelles formulations galeniques du fenofibrate, formulations galeniques obtenues par ledit procede et leurs applications
BG65773B1 (bg) Орално приложима таблетка - матрица за забавено освобождаване на триметазидин
CN101987088A (zh) 丹皮酚缓释制剂的制备与应用
JP2012255018A (ja) 感覚器官的に許容されるイブプロフェン経口投与用製剤、該製剤の製法並びに使用法
JPWO2008111674A1 (ja) 口腔粘膜貼付ブプレノルフィン製剤の製造方法
JP5561885B2 (ja) ミルタザピンの新しい配合物
KR20080030677A (ko) 구강내 속붕괴성 정제
JP4853818B2 (ja) イブプロフェン及び塩酸アンブロキソール含有固形製剤
KR20110097956A (ko) 붕괴정
RO117589B1 (ro) Compozitie cu eliberare rapida pentru tableta cu actiune antiinflamatoare, antidureroasa si analgezica
CA2649194C (en) Pharmaceutical composition that comprises an analgesic and vitamins
EP1651191A2 (en) Effervescent pharmaceutical compositions containing vitamin d, calcium and phospate and their therapeutic use
JP6163169B2 (ja) コカイン中毒者の処置におけるモダフィニルの使用