RU2007135023A - Производные хиназолина, обладающие ингибирующей активностью в отношении тирозинкиназы - Google Patents
Производные хиназолина, обладающие ингибирующей активностью в отношении тирозинкиназы Download PDFInfo
- Publication number
- RU2007135023A RU2007135023A RU2007135023/04A RU2007135023A RU2007135023A RU 2007135023 A RU2007135023 A RU 2007135023A RU 2007135023/04 A RU2007135023/04 A RU 2007135023/04A RU 2007135023 A RU2007135023 A RU 2007135023A RU 2007135023 A RU2007135023 A RU 2007135023A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- optionally substituted
- alkyl
- group
- substituent selected
- hydrogen atom
- Prior art date
Links
- 102000004022 Protein-Tyrosine Kinases Human genes 0.000 title 1
- 108090000412 Protein-Tyrosine Kinases Proteins 0.000 title 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 title 1
- 125000002294 quinazolinyl group Chemical class N1=C(N=CC2=CC=CC=C12)* 0.000 title 1
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 41
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 17
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims 17
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 15
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 13
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims 13
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 12
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 12
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 11
- 125000004453 alkoxycarbonyl group Chemical group 0.000 claims 10
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 8
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 8
- 125000000547 substituted alkyl group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000003917 carbamoyl group Chemical group [H]N([H])C(*)=O 0.000 claims 7
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 7
- -1 hydroxy, mercapto Chemical class 0.000 claims 7
- QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N nitrogen group Chemical group [N] QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 7
- 125000005017 substituted alkenyl group Chemical group 0.000 claims 7
- 125000004426 substituted alkynyl group Chemical group 0.000 claims 7
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 6
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 6
- 125000005415 substituted alkoxy group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000003302 alkenyloxy group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000002768 hydroxyalkyl group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000003107 substituted aryl group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000002947 alkylene group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000005097 aminocarbonylalkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims 4
- 125000004966 cyanoalkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 4
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000005092 alkenyloxycarbonyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000004390 alkyl sulfonyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000005133 alkynyloxy group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000005098 aryl alkoxy carbonyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims 2
- 125000003806 alkyl carbonyl amino group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004448 alkyl carbonyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004656 alkyl sulfonylamino group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004103 aminoalkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000006615 aromatic heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000001188 haloalkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004043 oxo group Chemical group O=* 0.000 claims 2
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 2
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 2
- 125000005346 substituted cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000882 C2-C6 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003601 C2-C6 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000005090 alkenylcarbonyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004183 alkoxy alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004457 alkyl amino carbonyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004700 alkyl sulfonyl alkyl carbonyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004688 alkyl sulfonyl alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000006350 alkyl thio alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004414 alkyl thio group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003710 aryl alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 1
- 125000004181 carboxyalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001316 cycloalkyl alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002541 furyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004446 heteroarylalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 238000004898 kneading Methods 0.000 claims 1
- 125000002971 oxazolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000335 thiazolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001544 thienyl group Chemical group 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
- C07D239/70—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D239/72—Quinazolines; Hydrogenated quinazolines
- C07D239/86—Quinazolines; Hydrogenated quinazolines with hetero atoms directly attached in position 4
- C07D239/94—Nitrogen atoms
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/517—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. quinazoline, perimidine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
- A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
- A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
- C07D405/06—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
- C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D407/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00
- C07D407/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings
- C07D407/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
- C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Claims (15)
1. Соединение, представленное общей формулой (I)
[Химическая формула 1]
где RX представляет собой группу, представленную формулой
[Химическая формула 2]
где R1 - это атом водорода, необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный алкенил, необязательно замещенный арил или необязательно замещенная неароматическая, содержащая азот гетероциклическая группа;
Z - -О-, -N(R10)- или алкилен, рядом с которым может быть внедрен -О- или -N(R11)-; R10 и R11 представляют собой независимо друг от друга атом водорода, алкил, ацил, алкилоксикарбонил, алкенил оксикарбонил или аралкилоксикарбонил;
R2 представляет собой атом водорода, необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный алкенил, необязательно замещенный алкинил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил;
R19 - необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил или необязательно замещенная неароматическая гетероциклическая группа;
R18 - атом водорода, необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный алкенил или необязательно замещенный алкинил;
W1 представляет собой необязательно замещенную неароматическую, содержащую азот гетероциклическую группу или необязательно замещенный гетероарил;
R17 представляет собой атом водорода, необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный алкенил или необязательно замещенную неароматическую, содержащую азот гетероциклическую группу;
R3 и R4 независимо друг от друга представляют собой атом водорода, необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный алкенил, необязательно замещенный алкинил, необязательно замещенный алкилокси, необязательно замещенный алкенилокси, галоген, гидрокси, меркапто или необязательно замещенный амино;
X - -О-, -S-, -N(R12)- или алкилен, рядом с которым может быть внедрен -О-, -S- или -N(R13)-; R12 и R13 представляют собой независимо друг от друга атом водорода, алкил, ацил, алкилоксикарбонил, алкенилоксикарбонил или аралкилоксикарбонил; и
А - группа, представленная формулой
[Химическая формула 3]
где R5 - атом водорода, галоген, необязательно замещенный алкилокси, необязательно замещенный алкенилокси, необязательно замещенный алкинилокси или группа, представленная формулой -Y-R8, где Y - -О-, -S-, -SO2- или алкилен, рядом с которым может быть внедрен -О-, -S- или -N(R9)-; R8 представляет собой необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил; R9 - атом водорода, алкил, ацил, алкилоксикарбонил, алкенилоксикарбонил или аралкилоксикарбонил;
R6 и R7 - представляют собой независимо друг от друга, атом водорода, необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный алкенил, необязательно замещенный алкинил, необязательно замещенный алкилокси, необязательно замещенный алкенилокси, необязательно замещенный алкинилокси, галоген, гидрокси, меркапто, циано, или необязательно замещенный амино;
R20 - необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный алкенил, необязательно замещенный алкинил или группа, представленная формулой
[Химическая формула 4]
где R5, R6 и R7 соответствуют вышеуказанным;
Q - N или СН2,
его фармацевтически приемлемая соль или его сольват.
2. Соединение по п.1, где RX - группа, представленная формулой
[Химическая формула 5]
где R1, R2, R18, R19, Z и W1 соответствуют указанным в п.1,
его фармацевтически приемлемая соль или его сольват.
3. Соединение по п.1, где R1 - алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы заместителей А, состоящей из гидрокси, гетероарила, карбокси, необязательно замещенного амино, необязательно замещенной неароматической, содержащей азот гетероциклической группы, необязательно замещенного аминокарбонила и необязательно замещенного неароматического, содержащего азот гетероциклического карбонила, или неароматическая, содержащая азот гетероциклическая группа, необязательно замещенная заместителем, выбранным из группы заместителей В, состоящей из алкилоксикарбонила, необязательно замещенного аминокарбонила, оксо, амино, карбокси, циано, цианоалкила, гидроксиалкила, алкилкарбониламино, алкилсульфониламино и аминокарбонилалкила,
его фармацевтически приемлемая соль или его сольват.
4. Соединение по п.1, где R1 - алкил, замещенный амино, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы заместителей С, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, необязательно замещенного арила, аралкила, алкилокси, гидроксиалкила, гидроксиалкилоксиалкила, галоалкила, аминоалкила, необязательно замещенного 1 или 2 алкилом(ами), алкилсульфонила, алкилсульфонилалкила, алкилкарбонила, необязательно замещенного галогеном или алкилокси, алкилоксикарбонила, необязательно замещенного циклоалкила, карбоксиалкила, необязательно замещенного аминокарбонилалкила, необязательно замещенного аминокарбонилоксиалкила, алкилоксиалкила, алкилтиоалкила, алкилкарбониламиноалкила, алкилсульфониламиноалкила, алкилсульфонил(алкил)аминоалкила, алкилоксикарбонилалкила, алкилтио(гидрокси)алкила, циклоалкилалкила, цианоалкила, необязательно замещенного аминоалкилкарбонила, необязательно замещенного гетероарила, гетероарилалкила, гидроксиалкилоксиалкила, необязательно замещенной неароматической гетероциклической группы или необязательно замещенного неароматического гетероциклического алкила, алкил, замещенный неароматической, содержащей азот гетероциклической группой, необязательно замещенной заместителем, выбранным из группы заместителей D, состоящей из галогена; арила; гидрокси; оксо; необязательно замещенного аминокарбонила; алкилоксикарбонила; алкила, необязательно замещенного заместителем, выбранным из группы заместителей Н, состоящей из необязательно замещенного аминокарбонила, циано, алкилокси, алкилсульфониламино, амино, карбокси, алкилоксикарбонила и гидрокси; алкиламинокарбонила; карбокси; циано; алкилсульфонила; алкилкарбонила; алкенилкарбонила; алкилсульфонилалкилкарбонила; алкилоксиалкилкарбонила; алкилкарбониламино; аминокарбонилокси; неароматической, содержащей азот гетероциклической группой и неароматического гетероциклического карбонила, или неароматическая, содержащая азот гетероциклическая группа, необязательно замещенная заместителем, выбранным из группы заместителей В, его фармацевтически приемлемая соль или его сольват.
5. Соединение по п.1, где R19 - алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы заместителей А, арил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы заместителей I, состоящей из алкилоксикарбонила, необязательно замещенного аминокарбонила, циано, цианоалкила, гидроксиалкила и аминокарбонилалкила или гетероарил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы заместителей I,
его фармацевтически приемлемая соль или его сольват.
6. Соединение по п.1, где R19 представляет собой алкил, замещенный амино, необязательно замещенным заместителем, выбранным из группы заместителей С, или
алкил, замещенный неароматической, содержащей азот гетероциклической группой, необязательно замещенной заместителем, выбранным из группы заместителей D, его фармацевтически приемлемая соль или его сольват.
7. Соединение по п.1, где W1 - группа, представленная неароматической, содержащей азот гетероциклической группой, необязательно замещенной заместителем, выбранным из группы заместителей J, состоящей из алкила, цианоалкила, гидроксиалкила, аминокарбонилалкила, алкилокси, алкилоксикарбонила, необязательно замещенного аминокарбонила и циано, или группа, представленная гетероарилом, необязательно замещенным заместителем, выбранным из группы заместителей J,
его фармацевтически приемлемая соль или его сольват.
8. Соединение по п.1, где R2 - атом водорода, С1-С6 алкил, необязательно замещенный галогеном, С2-С6 алкенил, С2-С6 алкинил, галоген или фенил, его фармацевтически приемлемая соль или его сольват.
9. Соединение по п.1, где один из R3 и R4 - атом водорода, а другой - атом водорода, необязательно замещенный алкилокси или необязательно замещенный алкенилокси, его фармацевтически приемлемая соль или его сольват.
10. Соединение по п.1, где X - -NH-,
его фармацевтически приемлемая соль или его сольват.
11. Соединение по п.1, где А - группа, представленная формулой
[Химическая формула 6]
где R5 - атом водорода или галоген; R6 - галоген или алкинил; и R7 - атом водорода,
его фармацевтически приемлемая соль или его сольват.
12. Соединение по п.1, где А представляет собой группу, представленную формулой
[Химическая формула 7]
где R5 - алкилокси, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы заместителей Е, состоящей из карбокси, алкоксиоксикарбонила, циклоалкила и необязательно замещенного аминокарбонила;
алкенилокси, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы заместителей Е, или
алкинилокси, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы заместителей Е;
R6 - необязательно замещенный алкинил, необязательно замещенный алкилокси, или галоген; и
R7 - атом водорода,
его фармацевтически приемлемая соль или его сольват.
13. Соединение по п.1, где А - группа, представленная формулой
[Химическая формула 8]
где R5 является группой, представленной формулой -Y-R8, где Y - алкилен, рядом с которым может быть внедрен -О-;
R8 - фенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы заместителей F, состоящей из галогена, карбокси, алкила, галоалкила, гидроксиалкила, алкилокси, алкилоксикарбонила и необязательно замещенного амино; пиридил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы заместителей F; фурил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы заместителей F; тиенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы заместителей F; тиазолил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы заместителей F; или оксазолил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы заместителей F;
R6 - необязательно замещенный алкинил, необязательно замещенный алкилокси, или галоген; и
R7 - атом водорода,
его фармацевтически приемлемая соль или его сольват.
14. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 в качестве активного ингредиента.
15. Фармацевтическая композиция, пригодная для лечения рака, содержащая соединение по п.1 в качестве активного ингредиента.
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2005047383 | 2005-02-23 | ||
| JP2005-047383 | 2005-02-23 | ||
| JP2005156828 | 2005-05-30 | ||
| JP2005-156828 | 2005-05-30 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2007135023A true RU2007135023A (ru) | 2009-03-27 |
| RU2414457C2 RU2414457C2 (ru) | 2011-03-20 |
Family
ID=36927355
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2007135023/04A RU2414457C2 (ru) | 2005-02-23 | 2006-02-22 | Производные хиназолина, обладающие ингибирующей активностью в отношении тирозинкиназы |
Country Status (16)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US8202879B2 (ru) |
| EP (1) | EP1854789B1 (ru) |
| JP (1) | JP4137174B2 (ru) |
| KR (1) | KR100910333B1 (ru) |
| CN (1) | CN101163684B (ru) |
| AU (1) | AU2006216266C1 (ru) |
| BR (1) | BRPI0606905B1 (ru) |
| CA (1) | CA2599328C (ru) |
| DK (1) | DK1854789T3 (ru) |
| ES (1) | ES2431843T3 (ru) |
| NO (1) | NO343403B1 (ru) |
| PL (1) | PL1854789T3 (ru) |
| PT (1) | PT1854789E (ru) |
| RU (1) | RU2414457C2 (ru) |
| TW (1) | TWI372147B (ru) |
| WO (1) | WO2006090717A1 (ru) |
Families Citing this family (16)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN101163684B (zh) * | 2005-02-23 | 2012-08-29 | 盐野义制药株式会社 | 具有酪氨酸激酶抑制作用的喹唑啉衍生物 |
| CN101003514A (zh) * | 2006-01-20 | 2007-07-25 | 上海艾力斯医药科技有限公司 | 喹唑啉衍生物、其制备方法及用途 |
| US7547781B2 (en) * | 2006-09-11 | 2009-06-16 | Curis, Inc. | Quinazoline based EGFR inhibitors containing a zinc binding moiety |
| BRPI0715016A2 (pt) | 2006-09-11 | 2013-05-28 | Curis Inc | composiÇço, composiÇço farmacÊutica, mÉtodo para tratar uma doenÇa ou distérbio relacionada com tirosina quinase de egfr em um individuo necessitando o mesmo, mÉtodo para tratar uma doenÇa mediada por hdac e mÉtodo para tratar doenÇas medidas tanto por tirosina quinase de egfr quanto hdac |
| MX353900B (es) | 2008-11-07 | 2018-02-01 | Massachusetts Inst Technology | Lipidoides de aminoalcohol y usos de los mismos. |
| TWI466872B (zh) * | 2008-12-25 | 2015-01-01 | Shionogi & Co | 喹唑啉衍生物之製造方法 |
| US9238716B2 (en) | 2011-03-28 | 2016-01-19 | Massachusetts Institute Of Technology | Conjugated lipomers and uses thereof |
| PE20181541A1 (es) * | 2011-10-27 | 2018-09-26 | Massachusetts Inst Technology | Derivados de aminoacidos funcionalizados en la terminal n capaces de formar microesferas encapsuladoras de farmaco |
| CN103288756B (zh) * | 2012-02-29 | 2016-04-20 | 江苏先声药物研究有限公司 | 一种喹唑啉中间体的甲醇溶剂合物及其制备方法 |
| BR112015022417A2 (pt) | 2013-03-14 | 2017-07-18 | Convergene Llc | métodos e composições para inibição de proteínas contendo bromodomínio |
| WO2015182682A1 (ja) * | 2014-05-29 | 2015-12-03 | 塩野義製薬株式会社 | アルキニルケトン誘導体の製造方法 |
| ES2908349T3 (es) | 2015-07-29 | 2022-04-28 | Shionogi & Co | Sal de derivado de quinazolina o cristal de la misma, y método para producir sal de derivado de quinazolina o cristal de la misma |
| EP3359526A4 (en) | 2015-10-05 | 2019-04-03 | The Trustees of Columbia University in the City of New York | ACTIVATORS OF AUTOPHAGIC RIVER AND PHOSPHOLIPASE D AND PURIFICATION OF PROTEIN AGGREGATES INCLUDING TAU AND TREATMENT OF PROTEINOPATHIES |
| CN109641886B (zh) * | 2015-11-25 | 2022-11-18 | 康威基内有限公司 | 双环bet布罗莫结构域抑制剂及其用途 |
| US20180030403A1 (en) | 2016-07-28 | 2018-02-01 | Bobban Subhadra | Devices, systems and methods for the production of humanized gut commensal microbiota |
| KR102602820B1 (ko) * | 2017-01-30 | 2023-11-15 | 시오노기세이야쿠가부시키가이샤 | 퀴나졸린 유도체를 함유하는 고형 제제 |
Family Cites Families (18)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AU658646B2 (en) | 1991-05-10 | 1995-04-27 | Rhone-Poulenc Rorer International (Holdings) Inc. | Bis mono-and bicyclic aryl and heteroaryl compounds which inhibit EGF and/or PDGF receptor tyrosine kinase |
| NZ243082A (en) | 1991-06-28 | 1995-02-24 | Ici Plc | 4-anilino-quinazoline derivatives; pharmaceutical compositions, preparatory processes, and use thereof |
| GB9300059D0 (en) | 1992-01-20 | 1993-03-03 | Zeneca Ltd | Quinazoline derivatives |
| GB9323290D0 (en) * | 1992-12-10 | 1994-01-05 | Zeneca Ltd | Quinazoline derivatives |
| DE69536015D1 (de) * | 1995-03-30 | 2009-12-10 | Pfizer Prod Inc | Chinazolinone Derivate |
| GB9624482D0 (en) * | 1995-12-18 | 1997-01-15 | Zeneca Phaema S A | Chemical compounds |
| GB9603095D0 (en) | 1996-02-14 | 1996-04-10 | Zeneca Ltd | Quinazoline derivatives |
| EP0912559B1 (en) * | 1996-07-13 | 2002-11-06 | Glaxo Group Limited | Fused heterocyclic compounds as protein tyrosine kinase inhibitors |
| HK1046688A1 (zh) | 1999-09-21 | 2003-01-24 | Astrazeneca Ab | 喹唑啉化合物和含有喹唑啉化合物的藥物組合物 |
| RU2276151C2 (ru) * | 2000-06-06 | 2006-05-10 | Астразенека Аб | Хиназолиновые производные для лечения опухолей |
| TWI309647B (ru) | 2001-02-21 | 2009-05-11 | Mitsubishi Tanabe Pharma Corp | |
| AU2002342051B2 (en) | 2001-10-12 | 2009-06-11 | Irm Llc | Kinase inhibitor scaffolds and methods for their preparation |
| KR20050057393A (ko) * | 2002-09-18 | 2005-06-16 | 화이자 프로덕츠 인크. | 전환 성장 인자 (ｔｇｆ) 억제제로서 트리아졸 유도체 |
| WO2004069145A2 (en) | 2003-02-07 | 2004-08-19 | Dr. Reddy's Laboratories Ltd. | Anticancer compounds, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them |
| JO2785B1 (en) | 2003-05-27 | 2014-03-15 | شركة جانسين فارماسوتيكا ان. في | Quinazoline derivatives |
| EP1759010A4 (en) | 2004-01-07 | 2008-12-24 | Bristol Myers Squibb Co | BIOMARKERS AND METHOD FOR DETERMINING SENSITIVITY AGAINST MODULATORS OF EGF (EPIDERMAL GROWTH FACTOR) RECEPTORS |
| WO2005070020A2 (en) | 2004-01-23 | 2005-08-04 | The Regents Of The University Of Colorado | Gefitinib sensitivity-related gene expression and products and methods related thereto |
| CN101163684B (zh) * | 2005-02-23 | 2012-08-29 | 盐野义制药株式会社 | 具有酪氨酸激酶抑制作用的喹唑啉衍生物 |
-
2006
- 2006-02-22 CN CN2006800136753A patent/CN101163684B/zh active Active
- 2006-02-22 BR BRPI0606905-3A patent/BRPI0606905B1/pt active IP Right Grant
- 2006-02-22 JP JP2007504734A patent/JP4137174B2/ja active Active
- 2006-02-22 WO PCT/JP2006/303125 patent/WO2006090717A1/ja not_active Ceased
- 2006-02-22 AU AU2006216266A patent/AU2006216266C1/en active Active
- 2006-02-22 EP EP06714265.3A patent/EP1854789B1/en active Active
- 2006-02-22 DK DK06714265.3T patent/DK1854789T3/da active
- 2006-02-22 ES ES06714265T patent/ES2431843T3/es active Active
- 2006-02-22 KR KR1020077019256A patent/KR100910333B1/ko active Active
- 2006-02-22 PT PT67142653T patent/PT1854789E/pt unknown
- 2006-02-22 PL PL06714265T patent/PL1854789T3/pl unknown
- 2006-02-22 RU RU2007135023/04A patent/RU2414457C2/ru active
- 2006-02-22 US US11/884,819 patent/US8202879B2/en active Active
- 2006-02-22 CA CA2599328A patent/CA2599328C/en active Active
- 2006-02-23 TW TW095106013A patent/TWI372147B/zh active
-
2007
- 2007-08-23 NO NO20074311A patent/NO343403B1/no unknown
-
2012
- 2012-01-26 US US13/359,326 patent/US8349857B2/en active Active
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| AU2006216266A8 (en) | 2009-04-02 |
| DK1854789T3 (da) | 2013-10-21 |
| PL1854789T3 (pl) | 2014-03-31 |
| US8202879B2 (en) | 2012-06-19 |
| NO20074311L (no) | 2007-11-23 |
| TWI372147B (en) | 2012-09-11 |
| JPWO2006090717A1 (ja) | 2008-07-24 |
| BRPI0606905A2 (pt) | 2009-07-28 |
| CA2599328C (en) | 2012-04-17 |
| AU2006216266C1 (en) | 2010-08-26 |
| EP1854789B1 (en) | 2013-10-09 |
| TW200640880A (en) | 2006-12-01 |
| PT1854789E (pt) | 2013-10-23 |
| AU2006216266B2 (en) | 2010-02-18 |
| AU2006216266A1 (en) | 2006-08-31 |
| KR20070098941A (ko) | 2007-10-05 |
| ES2431843T3 (es) | 2013-11-28 |
| NO343403B1 (no) | 2019-02-25 |
| US20090143414A1 (en) | 2009-06-04 |
| BRPI0606905B1 (pt) | 2021-06-01 |
| AU2006216266A2 (en) | 2006-08-31 |
| CA2599328A1 (en) | 2006-08-31 |
| KR100910333B1 (ko) | 2009-07-31 |
| US8349857B2 (en) | 2013-01-08 |
| EP1854789A1 (en) | 2007-11-14 |
| JP4137174B2 (ja) | 2008-08-20 |
| CN101163684A (zh) | 2008-04-16 |
| EP1854789A4 (en) | 2009-06-17 |
| WO2006090717A1 (ja) | 2006-08-31 |
| US20120123114A1 (en) | 2012-05-17 |
| CN101163684B (zh) | 2012-08-29 |
| RU2414457C2 (ru) | 2011-03-20 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2007135023A (ru) | Производные хиназолина, обладающие ингибирующей активностью в отношении тирозинкиназы | |
| WO2005037781A3 (fr) | Derives de n-[heteroaryl(piperidin-2-yl)methyl]benzamide, leur preparation et leur application en therapeutique | |
| JP2017537882A5 (ru) | ||
| JP2012501313A5 (ru) | ||
| JP2009504763A5 (ru) | ||
| RU2011106374A (ru) | Циклические ингибиторы 11бета-гидроксистероид-дегидрогеназы 1 | |
| RU2014153920A (ru) | Дигидронафтиридины и родственные соединения, подходящие в качестве ингибиторов киназ для лечения пролиферативных заболеваний | |
| NZ593030A (en) | Pyridyloxyindoles inhibitors of vegf-r2 and use thereof for treatment of disease | |
| BRPI0516737A (pt) | método para tratamento ou prevenção da infecção pelo vìrus da hepatite c, usos de um derivado de ciclosporina e de 3-[(r) -2- (n,n-dimetilamino) etiltio-sar] -4- (gama-hidroximetileucina) ciclosporina, ou um sal farmaceuticamente aceitável deste, sal farmaceuticamente aceitável do derivado de ciclosporina, e, hidrato | |
| RU2011137531A (ru) | Новое производное триазина и содержащая его фармацевтическая композиция | |
| RU2006120082A (ru) | Производные пиридазин-3(2н)-она и их применение в качестве ингибиторов pde4 | |
| DK1871416T3 (da) | Fremgangsmåder til behandling af osteoarthritissmerter ved at administrere en nervevækstfaktorantagonist samt sammensætninger indeholdende denne | |
| PT1826197E (pt) | Derivado de ácido aminocarboxílico e sua utilização medicinal | |
| RU2008119842A (ru) | Производные триазола в качестве ингибиторов 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы-1 | |
| JP2009545521A5 (ru) | ||
| WO2007112000A3 (en) | Treatment of pain | |
| NO20060665L (no) | N-substituerte pyrazolyl-amidyl-benzimidazolyl C-kit inhibitorer | |
| EP2145878A3 (en) | Aurora Kinase inhibitors | |
| RU2009102270A (ru) | Производные тиазолилмочевины в качестве ингибиторов фосфатидилинозитол-3-киназы | |
| RU2007148412A (ru) | 6,7-ненасыщенное 7-карбамоилзамещенное производное морфинана | |
| RU2008108939A (ru) | Замещенные имидазолы, фармацевтическая композиция, способ лечения заболевания, связанного по крайней мере с активностью ksp, способ ингибирования ksp, лекарственное средство для лечения рака | |
| TW200639159A (en) | Treatment of pain | |
| RU2010104397A (ru) | Производные изотиазола и пиразола в качестве фунгицидов | |
| RU2008129723A (ru) | Ингибиторы ccr9 активности | |
| RU2003130070A (ru) | Производные бигуанида |