RU2007126570A - Аминоимидазолоны, применяемые для ингибирования бета-секретазы - Google Patents
Аминоимидазолоны, применяемые для ингибирования бета-секретазы Download PDFInfo
- Publication number
- RU2007126570A RU2007126570A RU2007126570/04A RU2007126570A RU2007126570A RU 2007126570 A RU2007126570 A RU 2007126570A RU 2007126570/04 A RU2007126570/04 A RU 2007126570/04A RU 2007126570 A RU2007126570 A RU 2007126570A RU 2007126570 A RU2007126570 A RU 2007126570A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- tetrahydroimidazo
- pyrimidin
- ylamine
- phenyl
- compound according
- Prior art date
Links
- 108091007737 beta-secretases Proteins 0.000 title 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 15
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 5
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 4
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 4
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims 4
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 4
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 4
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 4
- 125000000171 (C1-C6) haloalkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000006552 (C3-C8) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000000882 C2-C6 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000003601 C2-C6 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000004429 atom Chemical group 0.000 claims 3
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims 3
- -1 cycloheteroalkyl Chemical group 0.000 claims 3
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 3
- 208000024827 Alzheimer disease Diseases 0.000 claims 2
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 2
- PXBRQCKWGAHEHS-UHFFFAOYSA-N dichlorodifluoromethane Chemical compound FC(F)(Cl)Cl PXBRQCKWGAHEHS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims 2
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 2
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 2
- 125000005913 (C3-C6) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- KSCYJSCVXUAZEF-UHFFFAOYSA-N 3-[6-amino-8-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-3,4-dihydro-2h-imidazo[1,5-a]pyrimidin-8-yl]-n-ethylbenzamide Chemical compound CCNC(=O)C1=CC=CC(C2(C3=NCCCN3C(N)=N2)C=2C=CC(OC(F)(F)F)=CC=2)=C1 KSCYJSCVXUAZEF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- AUCCLGGZROBXRA-UHFFFAOYSA-N 7-(4-methoxy-3-methylphenyl)-7-(3-propoxyphenyl)-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]imidazol-5-amine Chemical compound CCCOC1=CC=CC(C2(C3=NCCN3C(N)=N2)C=2C=C(C)C(OC)=CC=2)=C1 AUCCLGGZROBXRA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- UFWSJOVQEPTPNE-UHFFFAOYSA-N 8,8-diphenyl-3,4-dihydro-2h-imidazo[1,5-a]pyrimidin-6-amine Chemical compound C12=NCCCN2C(N)=NC1(C=1C=CC=CC=1)C1=CC=CC=C1 UFWSJOVQEPTPNE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ZIPALACJMVBMLD-UHFFFAOYSA-N 8-(3-benzylphenyl)-8-phenyl-3,4-dihydro-2h-imidazo[1,5-a]pyrimidin-6-amine Chemical compound C12=NCCCN2C(N)=NC1(C=1C=C(CC=2C=CC=CC=2)C=CC=1)C1=CC=CC=C1 ZIPALACJMVBMLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- XIYBKNUQOILLJU-UHFFFAOYSA-N 8-(3-methoxyphenyl)-8-phenyl-3,4-dihydro-2h-imidazo[1,5-a]pyrimidin-6-amine Chemical compound COC1=CC=CC(C2(C3=NCCCN3C(N)=N2)C=2C=CC=CC=2)=C1 XIYBKNUQOILLJU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- UZPWRQOCXKHIDG-UHFFFAOYSA-N 8-(3-propylphenyl)-8-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-3,4-dihydro-2h-imidazo[1,5-a]pyrimidin-6-amine Chemical compound CCCC1=CC=CC(C2(C3=NCCCN3C(N)=N2)C=2C=CC(OC(F)(F)F)=CC=2)=C1 UZPWRQOCXKHIDG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- YNOVPQBSZOJEPZ-UHFFFAOYSA-N 8-(4-methoxy-3-methylphenyl)-3,3-dimethyl-8-(3-propoxyphenyl)-2,4-dihydroimidazo[1,5-a]pyrimidin-6-amine Chemical compound CCCOC1=CC=CC(C2(C3=NCC(C)(C)CN3C(N)=N2)C=2C=C(C)C(OC)=CC=2)=C1 YNOVPQBSZOJEPZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- IOSJQIMIHLPFHZ-UHFFFAOYSA-N 8-(4-methoxy-3-methylphenyl)-8-(3-propoxyphenyl)-3,4-dihydro-2h-imidazo[1,5-a]pyrimidin-6-amine Chemical compound CCCOC1=CC=CC(C2(C3=NCCCN3C(N)=N2)C=2C=C(C)C(OC)=CC=2)=C1 IOSJQIMIHLPFHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- HAEYOFDFQFNGQU-UHFFFAOYSA-N 8-[3-(2-cyclopropylethyl)phenyl]-8-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-3,4-dihydro-2h-imidazo[1,5-a]pyrimidin-6-amine Chemical compound C12=NCCCN2C(N)=NC1(C=1C=C(CCC2CC2)C=CC=1)C1=CC=C(OC(F)(F)F)C=C1 HAEYOFDFQFNGQU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BLDYHMRRYHOQLX-UHFFFAOYSA-N 8-[3-(4-fluorophenoxy)phenyl]-8-phenyl-3,4-dihydro-2h-imidazo[1,5-a]pyrimidin-6-amine Chemical compound C12=NCCCN2C(N)=NC1(C=1C=C(OC=2C=CC(F)=CC=2)C=CC=1)C1=CC=CC=C1 BLDYHMRRYHOQLX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- HNKINZGWDMPNGM-UHFFFAOYSA-N 8-[3-[(4-fluorophenyl)methyl]phenyl]-8-phenyl-3,4-dihydro-2h-imidazo[1,5-a]pyrimidin-6-amine Chemical compound C12=NCCCN2C(N)=NC1(C=1C=C(CC=2C=CC(F)=CC=2)C=CC=1)C1=CC=CC=C1 HNKINZGWDMPNGM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ORUROHUFAQTTIX-UHFFFAOYSA-N 8-[3-[(4-methoxyphenyl)methyl]phenyl]-8-phenyl-3,4-dihydro-2h-imidazo[1,5-a]pyrimidin-6-amine Chemical compound C1=CC(OC)=CC=C1CC1=CC=CC(C2(C3=NCCCN3C(N)=N2)C=2C=CC=CC=2)=C1 ORUROHUFAQTTIX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- MVTVKWUNLOATLP-UHFFFAOYSA-N 8-phenyl-8-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-3,4-dihydro-2h-imidazo[1,5-a]pyrimidin-6-amine Chemical compound C12=NCCCN2C(N)=NC1(C=1C=C(C=CC=1)C(F)(F)F)C1=CC=CC=C1 MVTVKWUNLOATLP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 102100021257 Beta-secretase 1 Human genes 0.000 claims 1
- 208000005145 Cerebral amyloid angiopathy Diseases 0.000 claims 1
- 208000028698 Cognitive impairment Diseases 0.000 claims 1
- 206010012289 Dementia Diseases 0.000 claims 1
- 201000010374 Down Syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 101000894895 Homo sapiens Beta-secretase 1 Proteins 0.000 claims 1
- 206010039966 Senile dementia Diseases 0.000 claims 1
- 208000010877 cognitive disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000003920 cognitive function Effects 0.000 claims 1
- 230000003247 decreasing effect Effects 0.000 claims 1
- 230000003412 degenerative effect Effects 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims 1
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 1
- 125000004435 hydrogen atom Chemical class [H]* 0.000 claims 1
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 1
- VNHNNXRMXBGHSI-UHFFFAOYSA-N n-[3-[6-amino-8-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-3,4-dihydro-2h-imidazo[1,5-a]pyrimidin-8-yl]phenyl]propanamide;hydrochloride Chemical compound Cl.CCC(=O)NC1=CC=CC(C2(C3=NCCCN3C(N)=N2)C=2C=CC(OC(F)(F)F)=CC=2)=C1 VNHNNXRMXBGHSI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 230000004770 neurodegeneration Effects 0.000 claims 1
- 208000015122 neurodegenerative disease Diseases 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 125000000999 tert-butyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(*)(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
Claims (16)
1. Соединение Формулы I
в которой R1 и R2 каждый независимо друг от друга представляют собой Н или возможно замещенный C1-C4 алкил;
R3 и R4 каждый независимо друг от друга представляют собой Н, или возможно замещенный C1-С4 алкил, или R3 и R4 вместе могут образовывать 4-7-членное кольцо, возможно, содержащее один или два гетероатома, выбранных из О, N или S;
R5, R6 и R7 каждый независимо друг от друга представляют собой Н, галоген, NO2, CN, OR11, NR12R13 или C1-С6 алкил, C1-С6 галогеналкил, С2-С6 алкенил, C2-С6 алкинил, С3-С8 циклоалкил, циклогетероалкил, арил или арил(С1-С4)алкил, каждый из которых может быть замещен, или, будучи присоединенными к соседним атомам углерода, R5 и R6 могут вместе с теми атомами, к которым они присоединены, образовывать 5-7-членное кольцо, возможно замещенное, и возможно, содержащее один или два гетероатома, выбранных из О, N или S;
R8, R9 и R10 каждый независимо друг от друга представляют собой Н, галоген, NO2, CN, OR14, NR15R16 или C1-С6 алкил, C1-С6 галогеналкил, С2-С6 алкенил, С2-С6 алкинил, С3-С8 циклоалкил, циклогетероалкил, арил или арил(С1-С4)алкил, каждый из которых может быть замещен, или, будучи присоединенными к соседним атомам углерода, R8 и R9 могут вместе с теми атомами, к которым они присоединены, образовывать 5-7-членное кольцо, возможно замещенное, и возможно содержащее один или два гетероатома, выбранных из О, N или S;
n равно 0,1 или 2;
R11 и R14 каждый независимо друг от друга представляют собой Н или C1-С6 алкил, C1-С6 галогеналкил, С2-С6 алкенил, C2-С6 алкинил, С3-С6 циклоалкил или арил, каждый из которых может быть замещен; и
R12, R13, R14 и R15 каждый независимо друг от друга представляют собой Н, C1-С4 алкил, С3-С8 циклоалкил, или R12 и R13 или R15 и R16 могут вместе с теми атомами, к которым они присоединены, образовывать 5-7-членное кольцо, возможно содержащее один или два гетероатома, выбранных из О, N или S; или его таутомер, его стереоизомер или его фармацевтически приемлемую соль.
2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R1 и R2 представляют собой Н.
3. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что R5 представляет собой C1-С6 алкил, C1-С6 алкоксил, C1-С6 галогеналкил или бензил, каждый из которых может быть замещен.
4. Соединение по п.3, отличающееся тем, что R5 представляет собой трет-бутил, CF3, C1-С3 алкоксил или, возможно, замещенный бензил.
5. Соединение по любому из пп.1, 2 или 4, отличающееся тем, что Re представляет собой водород, C1-С6 алкил, C1-С6 алкоксил, C1-С6 галогеналкил или бензил, каждый из которых может быть замещен.
6. Соединение по любому из пп.1, 2 или 4, отличающееся тем, что R8 представляет собой Н или C1-С3 алкоксил.
7. Соединение по любому из пп.1, 2 или 4, отличающееся тем, что R9 представляет собой Н или C1-С3 алкил.
8. Соединение по любому из пп.1, 2 или 4, отличающееся тем, что R6, R7 и R10 представляют собой Н.
9. Соединение по любому из пп.1, 2 или 4, отличающееся тем, что n равно 1.
10. Соединение по любому из пп.1, 2 или 4, отличающееся тем, что n равно 0.
11. Соединение по любому из пп.1, 2 или 4, отличающееся тем, что R3 и R4 независимо друг от друга представляют собой Н или метил.
12. Соединение по любому из пп.1, 2 или 4, отличающееся тем, что R3 и R4 оба представляют собой Н.
13. Соединение по п.1 выбранное из группы, состоящей из
8-(4-трет-бутилфенил)-8-фенил-2,3,4,8-тетрагидроимидазо[1,5-а]пиримидин-6-иламина;
8-(3-бензилфенил)-8-фенил-2,3,4,8-тетрагидроимидазо[1,5-а]пиримидин-6-иламина;
8-[3-(4-фторфенокси)фенил]-8-фенил-2,3,4,8-тетрагидроимидазо[1,5-а]пиримидин-6-иламина;
8-[3-(4-метоксибензил)фенил]-8-фенил-2,3,4,8-тетрагидроимидазо[1,5-а]пиримидин-6-иламина;
8-[3-(4-фторбензил)фенил]-8-фенил-2,3,4,8-тетрагидроимидазо[1,5-а]пиримидин-6-иламина;
8-фенил-8-[3-(трифторметил)фенил]-2,3,4,8-тетрагидроимидазо[1,5-а]пиримидин-6-иламина;
8-(3-метоксифенил)-8-фенил-2,3,4,8-тетрагидроимидазо[1,5-а]пиримидин-6-иламина;
7-(4-метокси-3-метилфенил)-7-(3-пропоксифенил)-2,7-дигидро-ЗН-имидазо[1,5-а]имидазол-5-иламина;
8-(4-метокси-3-метилфенил)-8-(3-пропоксифенил)-2,3,4,8-тетрагидроимидазо[1,5-а]пиримидин-6-иламина;
8-(4-метокси-3-метилфенил)-3,3-диметил-8-(3-пропоксифенил)-2,3,4,8-тетрагидроимидазо[1,5-а]пиримидин-6-иламина;
8,8-дифенил-2,3,4,8-тетрагидроимидазо[1,5-а]пиримидин-6-иламина;
8-[3-(2-циклопропилэтил)-фенил]-8-(4-трифторметоксифенил)-2,3,4,8-тетрагидроимидазо[1,5-а]пиримидин-6-иламина;
8-(3-аллилфенил)-8-(4-трифторметоксифенил)-2,3,4,8-тетрагидроимидазо[1,5-а]пиримидин-6-иламина;
8-(3-пропилфенил)-8-(4-трифторметоксифенил)-2,3,4,8-тетрагидроимидазо[1,5-а]пиримидин-6-иламина;
3-[6-амино-8-(4-трифторметоксифенил)-2,3,4,8-тетрагидроимидазо[1,5-а]пиримидин-8-ил]-N-этилбензамида;
N-{3-[6-амино-8-(4-трифторметоксифенил)-2,3,4,8-тетрагидроимидазо[1,5-а]пиримидин-8-ил]-фенил}-пропионамида гидрохлорида;
их таутомеров;
их стереоизомеров; и
их фармацевтически приемлемых солей.
14. Способ лечения заболевания или расстройства, связанного с избыточной активностью ВАСЕ, у пациента, нуждающегося в этом, который заключается во введении указанному пациенту эффективного количества соединения по любому из пп.1-13.
15. Способ по п.14, отличающийся тем, что указанное заболевание или расстройство представляют собой болезнь Альцгеймера, нарушение когнитивной функции, синдром Дауна, НЦГА-Г, снижение когнитивной функции, старческую деменцию, церебральную амилоидную ангиопатию, дегенеративную деменцию или нейродегенеративное заболевание.
16. Фармацевтическая композиция, которая включает фармацевтически приемлемый носитель и эффективное количество соединения Формулы I, как описано в любом из пп.1-13, его таутомера, его стереоизомера или его фармацевтически приемлемой соли.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US64380505P | 2005-01-14 | 2005-01-14 | |
| US60/643,805 | 2005-01-14 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2007126570A true RU2007126570A (ru) | 2009-02-20 |
Family
ID=36581776
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2007126570/04A RU2007126570A (ru) | 2005-01-14 | 2006-01-09 | Аминоимидазолоны, применяемые для ингибирования бета-секретазы |
Country Status (20)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US7563796B2 (ru) |
| EP (2) | EP2264036A1 (ru) |
| JP (1) | JP2008526966A (ru) |
| KR (1) | KR20070095948A (ru) |
| CN (1) | CN101103034A (ru) |
| AR (1) | AR052458A1 (ru) |
| AU (1) | AU2006205127A1 (ru) |
| BR (1) | BRPI0606690A2 (ru) |
| CA (1) | CA2593515A1 (ru) |
| CR (1) | CR9244A (ru) |
| GT (1) | GT200600009A (ru) |
| IL (1) | IL183938A0 (ru) |
| MX (1) | MX2007008555A (ru) |
| NO (1) | NO20073099L (ru) |
| PA (1) | PA8660001A1 (ru) |
| PE (1) | PE20060842A1 (ru) |
| RU (1) | RU2007126570A (ru) |
| TW (1) | TW200637866A (ru) |
| WO (1) | WO2006076284A2 (ru) |
| ZA (1) | ZA200705783B (ru) |
Families Citing this family (66)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US7763609B2 (en) | 2003-12-15 | 2010-07-27 | Schering Corporation | Heterocyclic aspartyl protease inhibitors |
| US7700603B2 (en) | 2003-12-15 | 2010-04-20 | Schering Corporation | Heterocyclic aspartyl protease inhibitors |
| US7592348B2 (en) | 2003-12-15 | 2009-09-22 | Schering Corporation | Heterocyclic aspartyl protease inhibitors |
| ES2321853T3 (es) * | 2004-06-16 | 2009-06-12 | Wyeth | Difenilimidazopiridina e -imidazol aminas como inhibidores de b-secretasa". |
| ES2332659T3 (es) * | 2004-06-16 | 2010-02-10 | Wyeth | Derivados de amino-5,5-difenilimidazolona para la inhibicion de beta-secretasa. |
| MX2007009313A (es) * | 2005-02-01 | 2007-09-12 | Wyeth Corp | Amino-piridinas como inhibidores de ????-secretasa. |
| EP1848692A1 (en) | 2005-02-14 | 2007-10-31 | Wyeth | AZOLYLACYLGUANIDINES AS ß-SECRETASE INHIBITORS |
| ES2436795T3 (es) | 2005-06-14 | 2014-01-07 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Inhibidores heterocíclicos de aspartil proteasa, preparación y uso de los mismos |
| CA2609582A1 (en) | 2005-06-14 | 2006-12-28 | Schering Corporation | Aspartyl protease inhibitors |
| TW200738683A (en) * | 2005-06-30 | 2007-10-16 | Wyeth Corp | Amino-5-(5-membered)heteroarylimidazolone compounds and the use thereof for β-secretase modulation |
| AU2006266167A1 (en) * | 2005-06-30 | 2007-01-11 | Wyeth | Amino-5-(6-membered)heteroarylimidazolone compounds and the use thereof for beta-secretase modulation |
| TW200730523A (en) * | 2005-07-29 | 2007-08-16 | Wyeth Corp | Cycloalkyl amino-hydantoin compounds and use thereof for β-secretase modulation |
| WO2007038271A1 (en) * | 2005-09-26 | 2007-04-05 | Wyeth | Amino-5- [4- (difluoromethoxy) phenyl] -5-phenylimidazolone compounds as inhibitors of the beta-secretase (bace) |
| US8173642B2 (en) | 2005-10-25 | 2012-05-08 | Shionogi & Co., Ltd. | Aminodihydrothiazine derivatives |
| JP2009520027A (ja) * | 2005-12-19 | 2009-05-21 | ワイス | ２−アミノ−５−ピペリジニルイミダゾロン化合物およびβ−セクレターゼ調節におけるその使用 |
| WO2007100536A1 (en) * | 2006-02-24 | 2007-09-07 | Wyeth | DIHYDROSPIRO[DIBENZO[A,D][7]ANNULENE-5,4'-IMIDAZOL] COMPOUNDS FOR THE INHIBITION OF β-SECRETASE |
| EP2644600B1 (en) | 2006-06-12 | 2017-01-11 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Heterocyclic aspartyl protease inhibitors |
| TW200815443A (en) * | 2006-06-14 | 2008-04-01 | Astrazeneca Ab | Novel compounds I |
| TW200815447A (en) * | 2006-06-14 | 2008-04-01 | Astrazeneca Ab | Novel compounds IV |
| TW200808796A (en) * | 2006-06-14 | 2008-02-16 | Astrazeneca Ab | New compounds III |
| TW200815449A (en) * | 2006-06-14 | 2008-04-01 | Astrazeneca Ab | Novel compounds II |
| TW200815349A (en) | 2006-06-22 | 2008-04-01 | Astrazeneca Ab | New compounds |
| US7700606B2 (en) * | 2006-08-17 | 2010-04-20 | Wyeth Llc | Imidazole amines as inhibitors of β-secretase |
| TW200817406A (en) * | 2006-08-17 | 2008-04-16 | Wyeth Corp | Imidazole amines as inhibitors of β-secretase |
| JP2010504326A (ja) * | 2006-09-21 | 2010-02-12 | ワイス エルエルシー | β−セクレターゼを阻害するためのインドリルアルキルピリジン−２−アミン |
| WO2008063114A1 (en) * | 2006-11-20 | 2008-05-29 | Astrazeneca Ab | Amino- imidazolones and their use as medicament for treating cognitive impairment alzheimer disease, neurodegeneration and dementia |
| CA2672293A1 (en) | 2006-12-12 | 2008-06-19 | Schering Corporation | Aspartyl protease inhibitors |
| CL2008000784A1 (es) * | 2007-03-20 | 2008-05-30 | Wyeth Corp | Compuestos amino-5-[-4-(diflourometoxi) fenil sustituido]-5-fenilmidazolona, inhibidores de b-secretasa; composicion farmaceutica que comprende a dichos compuestos; y su uso para tratar alzheimer, deterioro cognitivo, sindrome de down, disminucion co |
| PE20090617A1 (es) * | 2007-03-23 | 2009-05-08 | Wyeth Corp | Compuestos amino-5-[-4-(difluorometoxi)fenil]-5-fenilimidazolona para la inhibicion de -secretasa |
| EP2151435A4 (en) | 2007-04-24 | 2011-09-14 | Shionogi & Co | PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR THE TREATMENT OF ALZHEIMER'S DISEASE |
| MX2009011498A (es) | 2007-04-24 | 2009-11-10 | Shionogi & Co | Derivados de aminodihidrotiazina sustituida con un grupo ciclico. |
| TW200902499A (en) | 2007-05-15 | 2009-01-16 | Astrazeneca Ab | New compounds |
| EA201001532A1 (ru) | 2008-04-22 | 2011-06-30 | Шеринг Корпорейшн | Соединения фенилзамещенного 2-имино-3-метилпирролопиримидинона в качестве ингибиторов bace-1, композиции и их применение |
| KR101324426B1 (ko) | 2008-06-13 | 2013-10-31 | 시오노기세야쿠 가부시키가이샤 | β 세크레타제 저해 작용을 갖는 황 함유 복소환 유도체 |
| JP5417860B2 (ja) * | 2008-08-26 | 2014-02-19 | 住友化学株式会社 | α−ヒドロキシエステル類の製造方法 |
| MX2011002705A (es) | 2008-09-11 | 2011-09-09 | Amgen Inc | Compuestos con anillos espiro-triciclicos como moduladores de beta-secretasas y metodos de uso. |
| EP2360155A4 (en) | 2008-10-22 | 2012-06-20 | Shionogi & Co | 2-AMINOPYRIDIN-4-ON AND 2-AMINOPYRIDINE DERIVATIVE WITH BACE1-HEMDERING EFFECT |
| TW201020244A (en) * | 2008-11-14 | 2010-06-01 | Astrazeneca Ab | New compounds |
| EP2281824A1 (en) | 2009-08-07 | 2011-02-09 | Noscira, S.A. | Furan-imidazolone derivatives, for the treatment of cognitive, neurodegenerative or neuronal diseases or disorders |
| UA108363C2 (uk) | 2009-10-08 | 2015-04-27 | Похідні імінотіадіазиндіоксиду як інгібітори bace, композиція на їх основі і їх застосування | |
| RU2012129168A (ru) | 2009-12-11 | 2014-01-20 | Сионоги Энд Ко. Лтд. | Производные оксазина |
| MX2012010658A (es) | 2010-03-15 | 2012-12-05 | Amgen Inc | Compuestos de anillo espiro tetraciclico como moduladores de beta-secretasa. |
| ES2450568T3 (es) | 2010-03-15 | 2014-03-25 | Amgen Inc. | Compuestos espiero de amino-dihidrooxazina y amino-dihidrotiazina como moduladores de beta-secretasa y su uso médico |
| AR081587A1 (es) | 2010-06-09 | 2012-10-03 | Janssen Pharmaceutica Nv | DERIVADOS DE 5,6-DIHIDRO-2H-[1,4]OXAZIN-3-IL-AMINA UTILES COMO INHIBIDORES DE LA b-SECRETASA (BACE) |
| US8921363B2 (en) | 2010-08-05 | 2014-12-30 | Amgen Inc. | Derivatives of 1 H-isoindol-3-amine, 1 H-iso-aza-indol-3amine, 3,4-dihydroisoquinolin-1-amine, and 1,4-dihydroisoquinolin-3-amine as beta-secretase inhibitors |
| CN103261199A (zh) | 2010-10-29 | 2013-08-21 | 盐野义制药株式会社 | 萘啶衍生物 |
| JP5766198B2 (ja) * | 2010-10-29 | 2015-08-19 | 塩野義製薬株式会社 | 縮合アミノジヒドロピリミジン誘導体 |
| WO2012069428A1 (en) | 2010-11-22 | 2012-05-31 | Noscira, S.A. | Bipyridine sulfonamide derivatives for the treatment of neurodegenerative diseases or conditions |
| US8957083B2 (en) | 2010-11-23 | 2015-02-17 | Amgen Inc. | Spiro-amino-imidazolone and spiro-amino-dihydro-pyrimidinone compounds as beta-secretase modulators and methods of use |
| AU2011347377B2 (en) | 2010-12-22 | 2016-03-03 | Janssen Pharmaceutica Nv | 5,6-dihydro-imidazo[1,2-a]pyrazin-8-ylamine derivatives useful as inhibitors of beta-secretase (BACE) |
| WO2012109165A1 (en) | 2011-02-07 | 2012-08-16 | Amgen Inc. | 5-amino-oxazepine and 5-amino-thiazepane compounds as beta-secretase antagonists and methods of use |
| WO2012112462A1 (en) | 2011-02-15 | 2012-08-23 | Amgen Inc. | Spiro-amino-imidazo-fused heterocyclic compounds as beta-secretase modulators and methods of use |
| EP2681219B1 (en) | 2011-03-01 | 2015-10-28 | Janssen Pharmaceutica, N.V. | 6,7-dihydro-pyrazolo[1,5-a]pyrazin-4-ylamine derivatives useful as inhibitors of beta-secretase (bace) |
| CA2825620C (en) * | 2011-03-09 | 2019-04-23 | Janssen Pharmaceutica Nv | 3,4-dihydro-pyrrolo[1,2-a]pyrazin-1-ylamine derivatives useful as inhibitors of beta-secretase (bace) |
| WO2012138734A1 (en) | 2011-04-07 | 2012-10-11 | Merck Sharp & Dohme Corp. | C5-c6 oxacyclic-fused thiadiazine dioxide compounds as bace inhibitors, compositions, and their use |
| EP2694521B1 (en) | 2011-04-07 | 2015-11-25 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Pyrrolidine-fused thiadiazine dioxide compounds as bace inhibitors, compositions, and their use |
| JPWO2012147763A1 (ja) | 2011-04-26 | 2014-07-28 | 塩野義製薬株式会社 | オキサジン誘導体およびそれを含有するｂａｃｅ１阻害剤 |
| WO2013028670A1 (en) | 2011-08-22 | 2013-02-28 | Merck Sharp & Dohme Corp. | 2-spiro-substituted iminothiazines and their mono-and dioxides as bace inhibitors, compositions and their use |
| WO2013044092A1 (en) | 2011-09-21 | 2013-03-28 | Amgen Inc. | Amino-oxazines and amino-dihydrothiazine compounds as beta-secretase modulators and methods of use |
| JP2016501827A (ja) | 2012-10-24 | 2016-01-21 | 塩野義製薬株式会社 | Ｂａｃｅ１阻害作用を有するジヒドロオキサジンまたはオキサゼピン誘導体 |
| US9725469B2 (en) | 2012-11-15 | 2017-08-08 | Amgen, Inc. | Amino-oxazine and amino-dihydrothiazine compounds as beta-secretase modulators and methods of use |
| BR112015030678A8 (pt) * | 2013-06-12 | 2020-01-07 | Janssen Pharmaceutica Nv | derivados 4-amino-6-fenil-5,6-di-hidroimidazo [1,5-a] pirazina como inibidores de beta-secretase (bace), composição farmacêutica, processo para preparação da mesma, e usos na fabricação de medicamentos |
| EA028775B1 (ru) | 2013-06-12 | 2017-12-29 | Янссен Фармацевтика Нв | Производные 4-амино-6-фенил-6,7-дигидро[1,2,3]триазоло[1,5-a]пиразина в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace) |
| EA032662B1 (ru) | 2013-06-12 | 2019-06-28 | Янссен Фармацевтика Нв | ПРОИЗВОДНЫЕ 4-АМИНО-6-ФЕНИЛ-5,6-ДИГИДРОИМИДАЗО[1,5-а]ПИРАЗИН-3(2H)-ОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ БЕТА-СЕКРЕТАЗЫ (BACE) |
| CN105272960A (zh) * | 2014-07-18 | 2016-01-27 | 上海科胜药物研发有限公司 | 一种坎格列净中间体2-(2-甲基-5-溴苄基)-5-(4-氟苯)噻吩的制备方法 |
| EA031041B1 (ru) | 2014-12-18 | 2018-11-30 | Янссен Фармацевтика Нв | Соединения 2,3,4,5-тетрагидропиридин-6-амин и 3,4-дигидро-2h-пиррол-5-амин - ингибиторы бета-секретазы |
Family Cites Families (33)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| IE45198B1 (en) | 1976-06-05 | 1982-07-14 | Wyeth John & Brother Ltd | Guanidine derivatives |
| DE2901362A1 (de) | 1978-01-25 | 1979-07-26 | Sandoz Ag | Guanidinderivate, ihre herstellung und verwendung |
| GB1588096A (en) | 1978-05-20 | 1981-04-15 | Wyeth & Bros Ltd John | Pyrrole derivatives |
| GB9511694D0 (en) | 1995-06-09 | 1995-08-02 | Fujisawa Pharmaceutical Co | Benzamide derivatives |
| ZA967800B (en) | 1995-09-20 | 1997-04-03 | Yamanouchi Pharma Co Ltd | Heteroaryllsubstituted acryloylguanidine derivatives and pharmaceutical compositions comprising them |
| GB9611046D0 (en) | 1996-05-25 | 1996-07-31 | Wivenhoe Techn Ltd | Pharmacological compounds |
| GB2323841A (en) | 1997-04-04 | 1998-10-07 | Ferring Bv Group Holdings | Pyridine derivatives with anti-tumor and anti-inflammatory activity |
| TW544448B (en) | 1997-07-11 | 2003-08-01 | Novartis Ag | Pyridine derivatives |
| US6492408B1 (en) | 1999-07-21 | 2002-12-10 | Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. | Small molecules useful in the treatment of inflammatory disease |
| DE10024319A1 (de) | 2000-05-17 | 2001-11-22 | Merck Patent Gmbh | Bisacylguanidine |
| DE10046993A1 (de) | 2000-09-22 | 2002-04-11 | Aventis Pharma Gmbh | Substituierte Zimtsäureguanidide, Verfahren zur ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament sowie sie enthaltendes Medikament |
| AU2002347022A1 (en) | 2001-12-20 | 2003-07-09 | Novo Nordisk A/S | Benzimidazols and indols as glucagon receptor antagonists/inverse agonisten |
| US7053220B2 (en) | 2002-02-01 | 2006-05-30 | Elan Pharmaceuticals, Inc. | Hydroxyalkanoyl aminopyrazoles and related compounds |
| US6974829B2 (en) | 2002-05-07 | 2005-12-13 | Elan Pharmaceuticals, Inc. | Succinoyl aminopyrazoles and related compounds |
| GB0223038D0 (en) * | 2002-10-04 | 2002-11-13 | Merck Sharp & Dohme | Therapeutic compounds |
| AU2003299791A1 (en) | 2002-12-20 | 2004-07-22 | Bayer Pharmaceuticals Corporation | Substituted 3,5-dihydro-4h-imidazol-4-ones for the treatment of obesity |
| CN1845919A (zh) | 2003-07-01 | 2006-10-11 | 拜尔农作物科学有限责任公司 | 作为杀虫剂的3－吡啶基羧酰胺衍生物 |
| NZ547462A (en) | 2003-12-15 | 2010-06-25 | Schering Corp | Heterocyclic aspartyl protease inhibitors |
| US7592348B2 (en) | 2003-12-15 | 2009-09-22 | Schering Corporation | Heterocyclic aspartyl protease inhibitors |
| US7700603B2 (en) | 2003-12-15 | 2010-04-20 | Schering Corporation | Heterocyclic aspartyl protease inhibitors |
| ES2332659T3 (es) | 2004-06-16 | 2010-02-10 | Wyeth | Derivados de amino-5,5-difenilimidazolona para la inhibicion de beta-secretasa. |
| ES2321853T3 (es) | 2004-06-16 | 2009-06-12 | Wyeth | Difenilimidazopiridina e -imidazol aminas como inhibidores de b-secretasa". |
| MX2007009313A (es) | 2005-02-01 | 2007-09-12 | Wyeth Corp | Amino-piridinas como inhibidores de ????-secretasa. |
| EP1848692A1 (en) | 2005-02-14 | 2007-10-31 | Wyeth | AZOLYLACYLGUANIDINES AS ß-SECRETASE INHIBITORS |
| WO2006088705A1 (en) | 2005-02-14 | 2006-08-24 | Wyeth | Terphenyl guanidines as [beta symbol] -secretase inhibitors |
| WO2006088694A1 (en) | 2005-02-14 | 2006-08-24 | Wyeth | SUBSTITUTED THIENYL AND FURYL ACYLGUANIDINES AS β-SECRETASE MODULATORS |
| TW200738683A (en) | 2005-06-30 | 2007-10-16 | Wyeth Corp | Amino-5-(5-membered)heteroarylimidazolone compounds and the use thereof for β-secretase modulation |
| AU2006266167A1 (en) | 2005-06-30 | 2007-01-11 | Wyeth | Amino-5-(6-membered)heteroarylimidazolone compounds and the use thereof for beta-secretase modulation |
| TW200730523A (en) | 2005-07-29 | 2007-08-16 | Wyeth Corp | Cycloalkyl amino-hydantoin compounds and use thereof for β-secretase modulation |
| WO2007038271A1 (en) | 2005-09-26 | 2007-04-05 | Wyeth | Amino-5- [4- (difluoromethoxy) phenyl] -5-phenylimidazolone compounds as inhibitors of the beta-secretase (bace) |
| JP2009520027A (ja) | 2005-12-19 | 2009-05-21 | ワイス | ２−アミノ−５−ピペリジニルイミダゾロン化合物およびβ−セクレターゼ調節におけるその使用 |
| WO2007100536A1 (en) | 2006-02-24 | 2007-09-07 | Wyeth | DIHYDROSPIRO[DIBENZO[A,D][7]ANNULENE-5,4'-IMIDAZOL] COMPOUNDS FOR THE INHIBITION OF β-SECRETASE |
| US7700606B2 (en) | 2006-08-17 | 2010-04-20 | Wyeth Llc | Imidazole amines as inhibitors of β-secretase |
-
2006
- 2006-01-09 RU RU2007126570/04A patent/RU2007126570A/ru unknown
- 2006-01-09 EP EP10173563A patent/EP2264036A1/en not_active Withdrawn
- 2006-01-09 KR KR1020077016053A patent/KR20070095948A/ko not_active Withdrawn
- 2006-01-09 WO PCT/US2006/000656 patent/WO2006076284A2/en not_active Ceased
- 2006-01-09 EP EP06717815A patent/EP1836208A2/en not_active Withdrawn
- 2006-01-09 CA CA002593515A patent/CA2593515A1/en not_active Abandoned
- 2006-01-09 AU AU2006205127A patent/AU2006205127A1/en not_active Abandoned
- 2006-01-09 CN CNA2006800021783A patent/CN101103034A/zh active Pending
- 2006-01-09 JP JP2007551307A patent/JP2008526966A/ja not_active Withdrawn
- 2006-01-09 BR BRPI0606690-9A patent/BRPI0606690A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2006-01-09 MX MX2007008555A patent/MX2007008555A/es unknown
- 2006-01-10 PE PE2006000052A patent/PE20060842A1/es not_active Application Discontinuation
- 2006-01-11 GT GT200600009A patent/GT200600009A/es unknown
- 2006-01-13 AR ARP060100150A patent/AR052458A1/es not_active Application Discontinuation
- 2006-01-13 PA PA20068660001A patent/PA8660001A1/es unknown
- 2006-01-13 US US11/332,732 patent/US7563796B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2006-01-13 TW TW095101509A patent/TW200637866A/zh unknown
-
2007
- 2007-06-14 IL IL183938A patent/IL183938A0/en unknown
- 2007-06-18 NO NO20073099A patent/NO20073099L/no not_active Application Discontinuation
- 2007-07-12 CR CR9244A patent/CR9244A/es not_active Application Discontinuation
- 2007-07-13 ZA ZA200705783A patent/ZA200705783B/xx unknown
-
2009
- 2009-06-18 US US12/487,395 patent/US20090253716A1/en not_active Abandoned
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| WO2006076284A3 (en) | 2007-04-19 |
| IL183938A0 (en) | 2007-10-31 |
| EP1836208A2 (en) | 2007-09-26 |
| CN101103034A (zh) | 2008-01-09 |
| US20060160828A1 (en) | 2006-07-20 |
| NO20073099L (no) | 2007-07-31 |
| TW200637866A (en) | 2006-11-01 |
| CA2593515A1 (en) | 2006-07-20 |
| GT200600009A (es) | 2006-08-17 |
| AR052458A1 (es) | 2007-03-21 |
| WO2006076284A2 (en) | 2006-07-20 |
| JP2008526966A (ja) | 2008-07-24 |
| ZA200705783B (en) | 2008-09-25 |
| AU2006205127A1 (en) | 2006-07-20 |
| US20090253716A1 (en) | 2009-10-08 |
| US7563796B2 (en) | 2009-07-21 |
| KR20070095948A (ko) | 2007-10-01 |
| EP2264036A1 (en) | 2010-12-22 |
| PE20060842A1 (es) | 2006-10-12 |
| CR9244A (es) | 2007-09-07 |
| PA8660001A1 (es) | 2006-09-08 |
| BRPI0606690A2 (pt) | 2009-07-14 |
| MX2007008555A (es) | 2007-11-21 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2007126570A (ru) | Аминоимидазолоны, применяемые для ингибирования бета-секретазы | |
| RU2006144075A (ru) | ДИФЕНИЛИМИДАЗОПИРИМИДИН И -ИМИДАЗОЛАМИНЫ КАК ИНГИБИТОРЫ β-СЕКРЕТАЗЫ | |
| CA2654405A1 (en) | Amino-imidazolones and their use as a medicament for treating cognitive impairment, alzheimer disease, neurodegeneration and dementia | |
| JP2012526736A5 (ru) | ||
| RU2000110738A (ru) | Бициклические ингибиторы киназ | |
| JP2010509373A5 (ru) | ||
| JP2007523151A5 (ru) | ||
| RU2009127842A (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ 5,6,7,8-ТЕТРАГИДРОИМИДАЗО[1.5-а]ПИРАЗИНА | |
| RU2009143105A (ru) | Производные пирролопиридина и их применение в качестве ингибиторов васе | |
| RU2002112753A (ru) | Гетероалкиламинозамещенные бициклические азотсодержащие гетероциклы в качестве ингибиторов протеинкиназы р38 | |
| CA2654403A1 (en) | Amino-imidazolones and their use as a medicament for treating cognitive impairment, alzheimer disease, neurodegeneration and dementia | |
| JP2016518372A5 (ru) | ||
| RU2009140469A (ru) | Производные пирролопиримидин-7-она и их применение в качестве фармацевтических средств | |
| JP2012515205A5 (ru) | ||
| RU2012141706A (ru) | Производные оксадиазола и их применение в качестве потенцирующих средств в отношении метаботропных глутаматных рецепторов-842 | |
| JP2007517807A5 (ru) | ||
| RU98114683A (ru) | Производные 5-н-тиазол[3,2-a]пиримидина | |
| RU2005137825A (ru) | Конденсированные производные пиримидина, обладающие активностью в отношении crf | |
| JP2007514707A5 (ru) | ||
| CA2457952A1 (en) | Substituted 2-pyrimidinyl-6,7,8,9-tetrahydropyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one and 7-pyrimidinyl-2,3-dihydroimidazo[1,2-a]pyrimidin-5(1h) one derivatives for neurodegenerative disorders | |
| JP2020526549A5 (ru) | ||
| RU2005136166A (ru) | 2-алкинил -и 2-алкенил-пиразол-[4, 3-е]-1. 2. 4-триазоло-[1. 5-с]-пиримидиновые антагонисты а рецептора аденозина | |
| JP2011525185A5 (ru) | ||
| RU2017134107A (ru) | Триазолилпиримидиноновые соединения в качестве ингибиторов pde2 | |
| CA2518299A1 (en) | 8-substituted-6,7,8,9-tetrahydropyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one derivatives |