[go: up one dir, main page]

RU2007122485A - Ингибиторы киназы - Google Patents

Ингибиторы киназы Download PDF

Info

Publication number
RU2007122485A
RU2007122485A RU2007122485/04A RU2007122485A RU2007122485A RU 2007122485 A RU2007122485 A RU 2007122485A RU 2007122485/04 A RU2007122485/04 A RU 2007122485/04A RU 2007122485 A RU2007122485 A RU 2007122485A RU 2007122485 A RU2007122485 A RU 2007122485A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
substituted
amino
methylpyrazol
ylamino
cyclopropanecarboxamidophenylsulfanyl
Prior art date
Application number
RU2007122485/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Сяо-И СЯО (US)
Сяо-и Сяо
Динеш В. ПЕЙТЕЛ (US)
Динеш В. ПЕЙТЕЛ
Original Assignee
Мийкана Терапьютикс
Мийкана Терапьютикс, Инк.
Инк. (US)
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Мийкана Терапьютикс, Мийкана Терапьютикс, Инк., Инк. (US) filed Critical Мийкана Терапьютикс
Publication of RU2007122485A publication Critical patent/RU2007122485A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/12—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains three hetero rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/513—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. cytosine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы Ia или Ib:где Ar выбран из группы, состоящей из арила, замещенного арила, гетероарила и замещенного гетероарила;W выбран из группы, состоящей из амино и замещенного амино;X выбран из группы, состоящей из карбоксила, карбоксильных сложных эфиров и аминоацила;Y выбран из группы, состоящей из кислорода, серы, -S(O)-, -S(O)- и -NR-, где Rвыбран из группы, состоящей из водорода, алкила и замещенного алкила;каждый Rнезависимо выбран из группы, состоящей из водорода, алкила, замещенного алкила, арила, замещенного арила, карбоксила, карбоксильных сложных эфиров, аминоацила, циклоалкила, замещенного циклоалкила, галогена, циано, нитро, гидроксила, алкокси, арилокси, гетероарилокси, гетероарила, замещенного гетероарила, гетероциклического радикала и замещенного гетероциклического радикала;Rвыбран из группы, состоящей из водорода и алкила;Rвыбран из группы, состоящей из водорода, алкила, замещенного алкила, алкокси, замещенного алкокси, амино, замещенного амино, циклоалкила, замещенного циклоалкила, циклоалкокси, замещенного циклоалкокси, арила, замещенного арила, арилокси, замещенного арилокси, циклоалкила, замещенного циклоалкила, циклоалкокси, замещенного циклоалкокси, гетероарила, замещенного гетероарила, гетероарилокси, замещенного гетероарилокси, гетероциклического радикала, замещенного гетероциклического радикала, гетероциклокси и замещенного гетероциклокси; иn означает целое число, равное 0, 1 или 2;или его изомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, где Y выбран из группы, состоящей из -S-, -S(O)- и -S(O)-.3. Соединение по п.1 или 2, где W представляет амино.4. Соединение по п.1, имеюще�

Claims (20)

1. Соединение формулы Ia или Ib:
Figure 00000001
где Ar выбран из группы, состоящей из арила, замещенного арила, гетероарила и замещенного гетероарила;
W выбран из группы, состоящей из амино и замещенного амино;
X выбран из группы, состоящей из карбоксила, карбоксильных сложных эфиров и аминоацила;
Y выбран из группы, состоящей из кислорода, серы, -S(O)-, -S(O)2- и -NRy-, где Ry выбран из группы, состоящей из водорода, алкила и замещенного алкила;
каждый R1 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, алкила, замещенного алкила, арила, замещенного арила, карбоксила, карбоксильных сложных эфиров, аминоацила, циклоалкила, замещенного циклоалкила, галогена, циано, нитро, гидроксила, алкокси, арилокси, гетероарилокси, гетероарила, замещенного гетероарила, гетероциклического радикала и замещенного гетероциклического радикала;
R2 выбран из группы, состоящей из водорода и алкила;
R3 выбран из группы, состоящей из водорода, алкила, замещенного алкила, алкокси, замещенного алкокси, амино, замещенного амино, циклоалкила, замещенного циклоалкила, циклоалкокси, замещенного циклоалкокси, арила, замещенного арила, арилокси, замещенного арилокси, циклоалкила, замещенного циклоалкила, циклоалкокси, замещенного циклоалкокси, гетероарила, замещенного гетероарила, гетероарилокси, замещенного гетероарилокси, гетероциклического радикала, замещенного гетероциклического радикала, гетероциклокси и замещенного гетероциклокси; и
n означает целое число, равное 0, 1 или 2;
или его изомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединение по п.1, где Y выбран из группы, состоящей из -S-, -S(O)- и -S(O)2-.
3. Соединение по п.1 или 2, где W представляет амино.
4. Соединение по п.1, имеющее формулу IIa или IIb:
Figure 00000002
где W выбран из группы, состоящей из амино и замещенного амино;
X выбран из группы, состоящей из карбоксила, карбоксильных сложных эфиров и аминоацила;
Y' выбран из группы, состоящей из серы, -S(O)- и -S(O)2-;
R1' выбран из группы, состоящей из водорода, ациламино, алкила, замещенного алкила, алкокси, замещенного алкокси, аминоацила, арила, замещенного арила, арилокси, замещенного арилокси, карбоксила, карбоксильных сложных эфиров, циклоалкила, замещенного циклоалкила, галогена, циано, нитро, гидроксила, гетероарила, замещенного гетероарила, гетероарилокси, замещенного гетероарилокси, гетероциклического радикала и замещенного гетероциклического радикала;
R2 выбран из группы, состоящей из водорода и алкила, и
R3 выбран из группы, состоящей из водорода, алкила, замещенного алкила, алкокси, замещенного алкокси, амино, замещенного амино, циклоалкила, замещенного циклоалкила, циклоалкокси, замещенного циклоалкокси, арила, замещенного арила, арилокси, замещенного арилокси, гетероарила, замещенного гетероарила, гетероарилокси, замещенного гетероарилокси, гетероциклического радикала, замещенного гетероциклического радикала, гетероциклокси и замещенного гетероциклокси;
или его изомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли.
5. Соединение по п.1, имеющее формулу IIIa или IIIb:
Figure 00000003
где X выбран из группы, состоящей из карбоксила, карбоксильных сложных эфиров и аминоацила;
R2 выбран из группы, состоящей из водорода и алкила;
R3 выбран из группы, состоящей из водорода, алкила, замещенного алкила, алкокси, замещенного алкокси, амино, замещенного амино, циклоалкила, замещенного циклоалкила, циклоалкокси, замещенного циклоалкокси, арила, замещенного арила, арилокси, замещенного арилокси, гетероарила, замещенного гетероарила, гетероарилокси, замещенного гетероарилокси, гетероциклического радикала, замещенного гетероциклического радикала, гетероциклокси и замещенного гетероциклокси, и
R4 выбран из группы, состоящей из алкила и замещенного алкила;
или его изомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли.
6. Соединение по п.4 или 5, где R1 или R4 представляет алкил или замещенный алкил.
7. Соединение по п.6, где R1' или R4 представляет алкил.
8. Соединение по п.7, где R1 или R4 представляет метил.
9. Соединение по любому из пп.1, 4 или 5, где R2 представляет водород.
10. Соединение по любому из пп.1, 4 или 5, где R3 представляет алкил, замещенный алкил, циклоалкил или замещенный циклоалкил.
11. Соединение по п.10, где R3 представляет циклоалкил.
12. Соединение по п.11, где R3 представляет циклопропил.
13. Соединение по п.1, где X выбран из группы, состоящей из
Figure 00000004
14. Соединение по п.1, выбранное из группы, содержащей:
этил 2-(4-циклопропанкарбоксамидофенилсульфанил)-5-амино-6-(5-метилпиразол-3-иламино)-4-пиримидинкарбоксилат;
N-[2-(N,N-диметиламино)этил]-2-(4-циклопропанкарбоксамидофенилсульфанил)-5-амино-6-(5-метилпиразол-3-иламино)-4-пиримидинкарбоксамид;
N-метил-2-(4-циклопропанкарбоксамидофенилсульфанил)-5-амино-6-(5-метилпиразол-3-иламино)-4-пиримидинкарбоксамид;
этил 2-(4-циклопропанкарбоксамидофенилсульфанил)-5-амино-6-(5-метилпиразол-3-иламино)-4-пиримидинкарбоксилат;
этил 2-(4-циклопропанкарбоксамидофенилсульфанил)-5-амино-6-(5-метилпиразол-3-иламино)-4-пиримидинкарбоксилат;
2-(4-циклопропанкарбоксамидофенилсульфанил)-5-амино-6-(5-метилпиразол-3-иламино)-4-пиримидинкарбоновая кислота;
метил 2-(4-циклопропанкарбоксамидофенилсульфанил)-5-амино-6-(5-метилпиразол-3-иламино)-4-пиримидинкарбоксилат;
этил 2-(6-ацетиламидо-3-пиридиламино)-5-амино-6-(5-метилпиразол-3-иламино)-4-пиримидинкарбоксилат;
N-(2-пиперидин-1-илэтил)-2-(4-циклопропанкарбоксамидофенилсульфанил)-5-амино-6-(5-метилпиразол-3-иламино)-4-пиримидинкарбоксамид;
N-(2-метоксиэтил)-2-(4-циклопропанкарбоксамидофенилсульфанил)-5-амино-6-(5-метилпиразол-3-иламино)-4-пиримидинкарбоксамид;
морфолин-4-ил 2-(4-циклопропанкарбоксамидофенилсульфанил)-5-амино-6-(5-метилпиразол-3-иламино)-4-пиримидинкарбоксамид;
тиоморфолин-4-ил 2-(4-циклопропанкарбоксамидофенилсульфанил)-5-амино-6-(5-метилпиразол-3-иламино)-4-пиримидинкарбоксамид;
N-пиридин-4-ил-2-(4-циклопропанкарбоксамидофенилсульфанил)-5-амино-6-(5-метилпиразол-3-иламино)-4-пиримидинкарбоксамид;
N-(2-морфолин-4-илэтил)-2-(4- циклопропанкарбоксамидофенилсульфанил)-5-амино-6-(5-метилпиразол-3-иламино)-4-пиримидинкарбоксамид;
пиперидин-1-ил 2-(4-циклопропанкарбоксамидофенилсульфанил)-5-амино-6-(5-метилпиразол-3-иламино)-4-пиримидинкарбоксамид;
N-(тетрагидрофуран-2-илметил)-2-(4-циклопропанкарбоксамидофенилсульфанил)-5-амино-6-(5-метилпиразол-3-иламино)-4-пиримидинкарбоксамид
N-(3-метоксипропил)-2-(4-циклопропанкарбоксамидофенилсульфанил)-5-амино-6-(5-метилпиразол-3-иламино)-4-пиримидинкарбоксамид;
N-(2-метилтиоэтил)-2-(4-циклопропанкарбоксамидофенилсульфанил)-5-амино-6-(5-метилпиразол-3-иламино)-4-пиримидинкарбоксамид;
N-(трет-бутил) 2-(4-циклопропанкарбоксамидофенилсульфанил)-5-амино-6-(5-метилпиразол-3-иламино)-4-пиримидинкарбоксамид;
N-(2-фурилметил)-2-(4-циклопропанкарбоксамидофенилсульфанил)-5-амино-6-(5-метилпиразол-3-иламино)-4-пиримидинкарбоксамид;
N-(2-тиен-2-илметил)-2-(4-циклопропанкарбоксамидофенилсульфанил)-5-амино-6-(5-метилпиразол-3-иламино)-4-пиримидинкарбоксамид;
N-фенил-2-(4-циклопропанкарбоксамидофенилсульфанил)-5-амино-6-(5-метилпиразол-3-иламино)-4-пиримидинкарбоксамид;
N-(2-метокси-1-метилэтил)-2-(4-циклопропанкарбоксамидофенилсульфанил)-5-амино-6-(5-метилпиразол-3-иламино)-4-пиримидинкарбоксамид;
N-циклогексил-2-(4-циклопропанкарбоксамидофенилсульфанил)-5-амино-6-(5-метилпиразол-3-иламино)-4-пиримидинкарбоксамид;
N-тетрагидро-2Н-пиран-4-ил-2-(4-циклопропанкарбоксамидофенилсульфанил)-5-амино-6-(5-метилпиразол-3-иламино)-4-пиримидинкарбоксамид;
N-(1-метилпиперидин-4-ил)-2-(4-циклопропанкарбоксамидофенилсульфанил)-5-амино-6-(5-метилпиразол-3-иламино)-4-пиримидинкарбоксамид;
N-(2,2,2-трифторэтил)-2-(4-циклопропанкарбоксамидофенилсульфанил)-5-амино-6-(5-метилпиразол-3-иламино)-4-пиримидинкарбоксамид;
N-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-(4-циклопропанкарбоксамидофенилсульфанил)-5-амино-6-(5-метилпиразол-3-иламино)-4-пиримидинкарбоксамид;
2-морфолин-4-илэтил 2-(4-циклопропанкарбоксамидофенилсульфанил)-5-амино-6-(5-метилпиразол-3-иламино)-4-пиримидинкарбоксилат;
тетрагидро-2Н-пиран-4-ил 2-(4-циклопропанкарбоксамидофенилсульфанил)-5-амино-6-(5-метилпиразол-3-иламино)-4-пиримидинкарбоксилат;
2-метоксиэтил 2-(4-циклопропанкарбоксамидофенилсульфанил)-5-амино-6-(5-метилпиразол-3-иламино)-4-пиримидинкарбоксилат;
2-(метилтио)этил 2-(4-циклопропанкарбоксамидофенилсульфанил)-5-амино-6-(5-метилпиразол-3-иламино)-4-пиримидинкарбоксилат;
циклогексил 2-(4-циклопропанкарбоксамидофенилсульфанил)-5-амино-6-(5-метилпиразол-3-иламино)-4-пиримидинкарбоксилат;
2-диметиламиноэтил 2-(4-циклопропанкарбоксамидофенилсульфанил)-5-амино-6-(5-метилпиразол-3-иламино)-4-пиримидинкарбоксилат;
1-метилпиперидин-4-ил 2-(4-циклопропанкарбоксамидофенилсульфанил)-5-амино-6-(5-метилпиразол-3-иламино)-4-пиримидинкарбоксилат;
2-пиперидин-1-илэтил 2-(4-циклопропанкарбоксамидофенилсульфанил)-5-амино-6-(5-метилпиразол-3-иламино)-4-пиримидинкарбоксилат;
изопропил 2-(4-циклопропанкарбоксамидофенилсульфанил)-5-амино-6-(5-метилпиразол-3-иламино)-4-пиримидинкарбоксилат;
2-гидроксиэтил 2-(4-циклопропанкарбоксамидофенилсульфанил)-5-амино-6-(5-метилпиразол-3-иламино)-4-пиримидинкарбоксилат;
бензил 2-(4-циклопропанкарбоксамидофенилсульфанил)-5-амино-6-(5-метилпиразол-3-иламино)-4-пиримидинкарбоксилат;
2-(триметилсилил)этил) 2-(4-циклопропанкарбоксамидофенилсульфанил)-5-амино-6-(5-метилпиразол-3-иламино)-4-пиримидинкарбоксилат и
этил 2-({4-[(циклопропилкарбонил)амино]фенил}амино)-5-амино-6-(5-метилпиразол-3-иламино)-4-пиримидинкарбоксилат,
или его фармацевтически приемлемые соли или таутомеры.
15. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый разбавитель и одно или несколько соединений по любому из пп.1, 4, 5 или 14 в количестве, эффективном для лечения или предупреждения заболевания, по меньшей мере частично опосредованного протеинкиназой.
16. Фармацевтическая композиция по п.15, где указанной протеинкиназой является Aurora-A или Aurora-B.
17. Фармацевтическая композиция по п.16, где указанной протеинкиназой является Aurora-A.
18. Способ лечения или предупреждения заболевания, по меньшей мере частично опосредованного протеинкиназой, у пациента, содержащий введение указанному пациенту соединения или смеси соединений по любому из пп.1, 4, 5 или 14.
19. Способ лечения или предупреждения заболевания, по меньшей мере частично опосредованного протеинкиназой, у пациента, содержащий введение указанному пациенту фармацевтической композиции по п.15.
20. Способ по п.18 или 19, где указанной протеинкиназой является Aurora-A.
RU2007122485/04A 2004-11-17 2005-11-17 Ингибиторы киназы RU2007122485A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US62917604P 2004-11-17 2004-11-17
US60/629,176 2004-11-17
PCT/US2005/041945 WO2006055831A2 (en) 2004-11-17 2005-11-17 Kinase inhibitors

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2007122485A true RU2007122485A (ru) 2008-12-27

Family

ID=36407795

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007122485/04A RU2007122485A (ru) 2004-11-17 2005-11-17 Ингибиторы киназы

Country Status (13)

Country Link
US (1) US8153630B2 (ru)
EP (1) EP1812424A4 (ru)
JP (1) JP2008520713A (ru)
KR (1) KR20070086188A (ru)
CN (1) CN101084214A (ru)
AU (1) AU2005306458B2 (ru)
BR (1) BRPI0517737A (ru)
CA (1) CA2587427A1 (ru)
IL (1) IL183276A0 (ru)
MX (1) MX2007005857A (ru)
NO (1) NO20073024L (ru)
RU (1) RU2007122485A (ru)
WO (1) WO2006055831A2 (ru)

Families Citing this family (21)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP4467616B2 (ja) 2004-05-14 2010-05-26 ミレニアム・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド Ａｕｒｏｒａキナーゼの阻害により有糸分裂の進行を阻止するための化合物および方法
RU2007122485A (ru) 2004-11-17 2008-12-27 Мийкана Терапьютикс Ингибиторы киназы
ES2535854T3 (es) 2005-09-30 2015-05-18 Miikana Therapeutics, Inc. Compuestos de pirazol sustituidos
US7948440B1 (en) 2006-09-30 2011-05-24 LHC2 Inc. Horizontally-polarized omni-directional antenna
CL2007003244A1 (es) 2006-11-16 2008-04-04 Millennium Pharm Inc Compuestos derivados de pirimido[5,4-d][2]benzazepina; composicion farmaceutica que comprende a dicho compuesto; y uso del compuesto para el tratamiento del cancer.
CN101638808B (zh) * 2008-07-31 2012-10-17 复旦大学 筛选加强型抗肿瘤化合物的方法
BRPI0923579A2 (pt) 2008-12-22 2020-01-14 Millennium Pharm Inc combinação de inibidores de aurora quinase e anticorpos anti-cd20
JO3635B1 (ar) 2009-05-18 2020-08-27 Millennium Pharm Inc مركبات صيدلانية صلبة وطرق لانتاجها
CN102498110A (zh) 2009-06-10 2012-06-13 雅培制药有限公司 作为激酶抑制剂的2-(lh-吡唑-4-基氨基)-嘧啶
WO2011103089A1 (en) 2010-02-19 2011-08-25 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Crystalline forms of sodium 4-{[9-chloro-7-(2-fluoro-6--methoxyphenyl)-5h -pyrimido[5,4-d][2]benzazepin-2yl]amino}-2-methoxybenzoate
JP6120941B2 (ja) 2012-03-16 2017-04-26 アクシキン ファーマシューティカルズ インコーポレーテッド ３，５−ジアミノピラゾールキナーゼ阻害剤
US20130303519A1 (en) 2012-03-20 2013-11-14 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Methods of treating cancer using aurora kinase inhibitors
CA2907726A1 (en) 2013-03-22 2014-09-25 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Combination of catalytic mtorc1/2 inhibitors and selective inhibitors of aurora a kinase
NZ631142A (en) 2013-09-18 2016-03-31 Axikin Pharmaceuticals Inc Pharmaceutically acceptable salts of 3,5-diaminopyrazole kinase inhibitors
RS62713B1 (sr) 2014-08-11 2022-01-31 Acerta Pharma Bv Terapeutske kombinacije btk inhibitora i bcl-2 inhibitora
SMT202200285T1 (it) 2014-08-11 2022-09-14 Acerta Pharma Bv Combinazioni terapeutiche di un inibitore di btk, un inibitore di pd-1 e/o un inibitore di pd-l1
TW201618773A (zh) 2014-08-11 2016-06-01 艾森塔製藥公司 Ｂｔｋ抑制劑、ｐｉ３ｋ抑制劑、ｊａｋ－２抑制劑、及／或ｃｄｋ４／６抑制劑的治療組合物
EP3200881A1 (en) * 2014-09-30 2017-08-09 Avon Products, Inc. Topical compositions and methods for skin lightening
KR102034202B1 (ko) 2014-12-23 2019-10-18 에스엠에이 세라퓨틱스 아이엔씨. 3,5-디아미노피라졸 키나제 억제제
JP2018524292A (ja) 2015-07-21 2018-08-30 ミレニアム ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッドＭｉｌｌｅｎｎｉｕｍ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ， Ｉｎｃ． オーロラキナーゼインヒビターと化学療法剤の投与
AU2023418787A1 (en) * 2022-12-28 2025-07-10 Shenzhen Chipscreen Biosciences Co., Ltd. Naphthylamide compound, and preparation method therefor and use thereof

Family Cites Families (56)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS57203072A (en) 1981-06-05 1982-12-13 Sankyo Co Ltd 4-anilinopyrimidine derivative, its preparation, antidepressant comprising it as active ingredient
JPH0665237A (ja) 1992-05-07 1994-03-08 Nissan Chem Ind Ltd 置換ピラゾール誘導体および農園芸用殺菌剤
US5453414A (en) 1993-05-20 1995-09-26 Rohm And Haas Company 2-arylpyrimidines and herbicidal use thereof
ES2114662T3 (es) 1993-08-26 1998-06-01 Ono Pharmaceutical Co Derivados de la 4-aminopirimidina.
JPH10509708A (ja) * 1994-11-10 1998-09-22 コア セラピューティクス，インコーポレイティド プロテイン・キナーゼのインヒビターとして有用な医薬ピラゾール組成物
DE19511562A1 (de) 1995-03-29 1996-10-02 Hoechst Schering Agrevo Gmbh Cyclohexylamino- und alkoxy-Stickstoff-Heterocyclen, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Schädlingsbekämpfungsmittel und Fungizide
US6716575B2 (en) 1995-12-18 2004-04-06 Sugen, Inc. Diagnosis and treatment of AUR1 and/or AUR2 related disorders
US6432947B1 (en) * 1997-02-19 2002-08-13 Berlex Laboratories, Inc. N-heterocyclic derivatives as NOS inhibitors
CA2321153A1 (en) * 1998-02-17 1999-08-19 Timothy D. Cushing Anti-viral pyrimidine derivatives
BR9914326A (pt) 1998-10-08 2001-06-26 Astrazeneca Ab Uso de um composto, composto, processo para a preparação do mesmo, composição farmacêutica, e, método para produzir um efeito antiangiogênico e/ou de redução da permeabilidade vascular em animais de sangue quente em necessidade de um tal tratamento
GB9828511D0 (en) 1998-12-24 1999-02-17 Zeneca Ltd Chemical compounds
US20020065270A1 (en) 1999-12-28 2002-05-30 Moriarty Kevin Joseph N-heterocyclic inhibitors of TNF-alpha expression
AU782878B2 (en) 2000-02-05 2005-09-08 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazole compositions useful as inhibitors of erk
JP2003532635A (ja) 2000-02-17 2003-11-05 アムジエン・インコーポレーテツド キナーゼ阻害薬
GB0004887D0 (en) 2000-03-01 2000-04-19 Astrazeneca Uk Ltd Chemical compounds
CA2398446A1 (en) * 2000-04-18 2001-10-25 Agouron Pharmaceuticals, Inc. Pyrazoles for inhibiting protein kinases
JP5154728B2 (ja) * 2000-07-24 2013-02-27 クレニツキー・ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド 神経栄養活性を有する置換５−アルキニルピリミジン
EP1313710A1 (en) 2000-08-31 2003-05-28 Pfizer Products Inc. Pyrazole derivatives and their use as protein kinase inhibitors
US6660731B2 (en) * 2000-09-15 2003-12-09 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazole compounds useful as protein kinase inhibitors
US7473691B2 (en) 2000-09-15 2009-01-06 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazole compounds useful as protein kinase inhibitors
ATE346064T1 (de) 2000-09-15 2006-12-15 Vertex Pharma Pyrazolverbindungen als protein-kinasehemmer
US6610677B2 (en) 2000-09-15 2003-08-26 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazole compounds useful as protein kinase inhibitors
US6613776B2 (en) 2000-09-15 2003-09-02 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazole compounds useful as protein kinase inhibitors
EP1318984A1 (en) 2000-09-20 2003-06-18 MERCK PATENT GmbH 4-amino-quinazolines
US20020137755A1 (en) 2000-12-04 2002-09-26 Bilodeau Mark T. Tyrosine kinase inhibitors
US6716851B2 (en) * 2000-12-12 2004-04-06 Cytovia, Inc. Substituted 2-aryl-4-arylaminopyrimidines and analogs as activators or caspases and inducers of apoptosis and the use thereof
WO2002068415A1 (en) * 2000-12-21 2002-09-06 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazole compounds useful as protein kinase inhibitors
DE60214701T2 (de) * 2001-04-13 2007-09-13 Vertex Pharmaceuticals Inc., Cambridge Inhibitoren von c-jun-n-terminalen-kinasen (jnk) und anderen proteinkinasen
EP1404669A2 (en) * 2001-05-16 2004-04-07 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Heterocyclic substituted pyrazoles as inhibitors of src and other protein kinases
MXPA03010961A (es) 2001-05-31 2004-02-27 Vertex Pharma Compuestos de tiazol utiles como inhibidores de proteinas cinasas.
ATE432929T1 (de) 2001-06-15 2009-06-15 Vertex Pharma 5-(2-aminopyrimidin-4-yl)benzisoxazole als proteinkinasehemmer
US6825198B2 (en) 2001-06-21 2004-11-30 Pfizer Inc 5-HT receptor ligands and uses thereof
DE60238620D1 (de) 2001-08-03 2011-01-27 Vertex Pharma Von pyrazol abgeleitete kinaseinhibitoren und deren verwendung
UA82058C2 (ru) 2001-12-24 2008-03-11 Астразенека Аб Замещенные производные хиназолина как ингибиторы ауроракиназы, способ их получения, фармацевтическая композиция на их основе
US20040009981A1 (en) 2002-03-15 2004-01-15 David Bebbington Compositions useful as inhibitors of protein kinases
ATE365733T1 (de) 2002-03-15 2007-07-15 Vertex Pharma Zusammensetzungen brauchbar als protein-kinase- inhibitoren
US7091343B2 (en) 2002-03-15 2006-08-15 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compositions useful as inhibitors of protein kinases
AU2003225800A1 (en) 2002-03-15 2003-09-29 Hayley Binch Azolylaminoazine as inhibitors of protein kinases
US6677337B2 (en) * 2002-03-19 2004-01-13 The Procter & Gamble Company 1,2-dihydropyrazol-3-ones which controls inflammatory cytokines
US20030207873A1 (en) * 2002-04-10 2003-11-06 Edmund Harrington Inhibitors of Src and other protein kinases
ES2340475T3 (es) 2002-05-01 2010-06-04 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Estructura cristalizada de proteina aurora-2 y sus bolsillos de union.
MY141867A (en) 2002-06-20 2010-07-16 Vertex Pharma Substituted pyrimidines useful as protein kinase inhibitors
JP4570955B2 (ja) * 2002-07-09 2010-10-27 バーテクス ファーマスーティカルズ インコーポレイテッド プロテインキナーゼ阻害活性を持つイミダゾール類
US20040023977A1 (en) 2002-07-15 2004-02-05 Larsen Robert D. Process for making substituted thiazolyl-amino pyrimidinyl
WO2004018435A1 (en) 2002-08-24 2004-03-04 Astrazeneca Ab Pyrimidine derivatives as modulators of chemokine receptor activity
WO2004037814A1 (en) 2002-10-25 2004-05-06 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Indazolinone compositions useful as kinase inhibitors
US20060135541A1 (en) 2003-06-02 2006-06-22 Astrazeneca Ab (3-((Quinazolin-4-yl) amino)-1h-pyrazol-1-yl)acetamide derivatives and related compounds as aurora kinase inhibitors for the treatment of proliferative diseases such as cancer
KR20060123164A (ko) 2003-10-17 2006-12-01 아스트라제네카 아베 암 치료에 사용하기 위한 4-(피라졸-3-일아미노)피리미딘유도체
MXPA06005735A (es) 2003-11-24 2006-08-17 Hoffmann La Roche Pirazolil e imidazolil pirimidinas.
JP2007513172A (ja) 2003-12-02 2007-05-24 バーテックス　ファーマシューティカルズ　インコーポレイテッド 複素環式プロテインキナーゼインヒビターおよびその使用
AR049418A1 (es) 2004-02-27 2006-08-02 Bayer Pharmaceuticals Corp Derivados de heteroarilaminopirazol y composiciones farmaceuticas para el tratamiento de la diabetes.
TW200624431A (en) 2004-09-24 2006-07-16 Hoffmann La Roche Phthalazinone derivatives, their manufacture and use as pharmaceutical agents
DE602005023333D1 (de) 2004-10-15 2010-10-14 Takeda Pharmaceutical Kinaseinhibitoren
US7491720B2 (en) 2004-10-29 2009-02-17 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. Aminopyridine derivatives having Aurora A selective inhibitory action
RU2007122485A (ru) 2004-11-17 2008-12-27 Мийкана Терапьютикс Ингибиторы киназы
US20060142572A1 (en) 2004-12-14 2006-06-29 Gabriel Martinez-Botella Inhibitors of ERK protein kinase and uses thereof

Also Published As

Publication number Publication date
EP1812424A4 (en) 2009-07-08
CA2587427A1 (en) 2006-05-26
WO2006055831A3 (en) 2006-12-07
CN101084214A (zh) 2007-12-05
KR20070086188A (ko) 2007-08-27
EP1812424A2 (en) 2007-08-01
BRPI0517737A (pt) 2008-10-21
US8153630B2 (en) 2012-04-10
AU2005306458B2 (en) 2011-02-17
NO20073024L (no) 2007-07-02
AU2005306458A1 (en) 2006-05-26
MX2007005857A (es) 2007-10-10
US20080200485A1 (en) 2008-08-21
JP2008520713A (ja) 2008-06-19
IL183276A0 (en) 2007-10-31
WO2006055831A2 (en) 2006-05-26

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007122485A (ru) Ингибиторы киназы
RU2336275C2 (ru) Пиримидопроизводные, характеризующиеся антипролиферативной активностью, и фармацевтическая композиция
RU2436776C2 (ru) ДИАРИЛАМИН-СОДЕРЖАЩИЕ СОЕДИНЕНИЯ, КОМПОЗИЦИИ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ с-КIT
ES2234564T3 (es) Compuestos de tipo amida y su uso en medicina.
RU2397168C2 (ru) Производные тиофена в качестве ингибиторов снк 1
RU2004106783A (ru) Производные 4-амино-6-фенилпирроло[2, 3] пиримидина
KR960010000A (ko) 종양괴사인자(tnf)생성 저해제로서의 카테콜 디에테르 화합물
BR112013026137B1 (pt) pirimidinil-pirróis substituídos ativos como inibidores da quinase
RU2002123350A (ru) Дипептиднитрильные ингибиторы катепсина К
BR0311806A (pt) Derivados heteroaril benzocondensado-amida de tienopiridinas úteis como agentes terapêuticos, composições farmacêuticas que os incluem e métodos para o seu uso
BR0317645A (pt) Composto ou um sal deste, composição farmacêutica, uso de um composto, e, método de tratamento e/ou profilaxia de uma doença inflamatória e/ou alérgica ou deterioração cognitiva em um mamìfero
CA2685753A1 (en) Bicyclic pyrimidine derivatives as calcium channel blockers
AR030959A1 (es) Derivados de aminoalcoholes, procedimiento para prepararlos, el uso de los mismos para preparar medicamentos y las composiciones farmaceuticas que las contienen
EA200500846A1 (ru) Замещенные арилтиомочевины и родственные соединения; ингибиторы вирусной репликации
JP2008514643A (ja) 新規ピペリジニルアミノ−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン化合物
US20130096149A1 (en) Heteroaryl compounds and compositions as protein kinase inhibitors
AR037418A1 (es) Derivados de benzotiazol
DE60305514D1 (de) Neue verwendung von benzothiazolderivaten
RU2007124329A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ 5-ГИДРОКСИБЕНЗОТИАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ β2 АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ
EA200300333A1 (ru) Новые тиадиазолы и оксадиазолы и их применение в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы-7
EA200300424A1 (ru) Соли изотиазол-4-карбоксамида и их применение в качестве антигиперпролиферативных агентов
JP6795518B2 (ja) キナーゼを阻害する組成物及び方法
TW201836606A (zh) 一種ｍｏｒ激動劑與ｋｏｒ激動劑聯合在製備緩解和／或治療疼痛的藥物中的用途
EA200802173A1 (ru) Производные терфенила для лечения болезни альцгеймера
RU2007106180A (ru) Производные индола, индазола или индолина

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20110112