[go: up one dir, main page]

RU2007119449A - Соединения и композиции в качестве ингибиторов активности каннабиноидного рецептора 1 - Google Patents

Соединения и композиции в качестве ингибиторов активности каннабиноидного рецептора 1 Download PDF

Info

Publication number
RU2007119449A
RU2007119449A RU2007119449/04A RU2007119449A RU2007119449A RU 2007119449 A RU2007119449 A RU 2007119449A RU 2007119449/04 A RU2007119449/04 A RU 2007119449/04A RU 2007119449 A RU2007119449 A RU 2007119449A RU 2007119449 A RU2007119449 A RU 2007119449A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
phenyl
group
chlorophenyl
pyrimidin
dihydropyrazolo
Prior art date
Application number
RU2007119449/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2431635C2 (ru
Inventor
Хон ЛЮ (US)
Хон Лю
Сяосюй ХЕ (US)
Сяосюй Хе
Ха-Сун ЧОЙ (US)
Ха-Сун Чой
Кунун ЯН (US)
Кунун ЯН
Дейвид ВУДМАНСИ (US)
Дейвид ВУДМАНСИ
Чжичэн ВАН (US)
Чжичэн Ван
Дейвид Арчер ЭЛЛИС (US)
Дейвид Арчер ЭЛЛИС
Баогэнь ВУ (US)
Баогэнь Ву
Ен ХЕ (US)
Ен ХЕ
Трак Нгок НГУЙЕН (US)
Трак Нгок НГУЙЕН
Original Assignee
Айрм Ллк (Bm)
Айрм Ллк
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Айрм Ллк (Bm), Айрм Ллк filed Critical Айрм Ллк (Bm)
Publication of RU2007119449A publication Critical patent/RU2007119449A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2431635C2 publication Critical patent/RU2431635C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems
    • C07D473/02—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6
    • C07D473/18—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6 one oxygen and one nitrogen atom, e.g. guanine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/04—Drugs for disorders of the urinary system for urolithiasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/48—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/48—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones
    • A61P5/50—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones for increasing or potentiating the activity of insulin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/06—Antianaemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/02—Non-specific cardiovascular stimulants, e.g. drugs for syncope, antihypotensives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems
    • C07D473/02—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6
    • C07D473/22—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6 one oxygen and one sulfur atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems
    • C07D473/26—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with an oxygen, sulphur, or nitrogen atom directly attached in position 2 or 6, but not in both
    • C07D473/28—Oxygen atom
    • C07D473/30—Oxygen atom attached in position 6, e.g. hypoxanthine
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems
    • C07D473/26—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with an oxygen, sulphur, or nitrogen atom directly attached in position 2 or 6, but not in both
    • C07D473/32—Nitrogen atom
    • C07D473/34—Nitrogen atom attached in position 6, e.g. adenine
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D498/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Psychology (AREA)

Abstract

1. Соединение, выбранное из группы, включающей соединения, описываемые формулами Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, Ii, Ij и Ik:в которыхY выбран из группы, включающей О, NRи S; где Rвыбран из группы, включающей водород, гидроксигруппу и C-Салкил;Rвыбран из группы, включающей C-Сгетероарил, С-Сциклоалкил, фенил и бензил; где указанный гетероарил, циклоалкил, фенил и бензил, содержащийся в R, необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, нитрогруппу, C-Салкил, C-Салкоксигруппу, галогензамещенный C-Салкил, галогензамещенную C-Салкоксигруппу, -NRR, -S(O)R, -C(O)ORи R;Rвыбран из группы, включающей С-Сгетероциклоалкил, С-Сгетероарил, фенил и феноксигруппу; где указанный гетероциклоалкил, гетероарил, фенил или феноксигруппа, содержащаяся в R, необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, нитрогруппу, C-Салкил, C-Салкоксигруппу, галогензамещенный C-Салкил, C-Салкенил, галогензамещенную C-Салкоксигруппу, -XNRR, -XOR, -XC(O)R, -XS(O)R, -XC(O)NRR, -XC(O)OR, -XOR, -XNRXRи -XR; где каждый X независимо выбран из группы, включающей связь, C-Салкилен и C-Салкенилен;Rвыбран из группы, включающей водород, галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, циано-C-Салкил, нитрогруппу, C-Салкил, C-Салкоксигруппу, галогензамещенный C-Салкил, галогензамещенную C-Салкоксигруппу, -XNRR, -XR, -XS(O)R, -XC(O)R, -XC(O)NRR, -XC(O)NRRи -XC(O)OR;Rвыбран из группы, включающей C-Салкил, галогензамещенный C-Салкил, С-Сарил-С-Салкил, C-Сгетероарил, С-Сциклоалкил, С-Сгетероциклоалкил и C(O)R; где Rвыбран из группы, включающей C-Сгетероциклоалкил и С-Сгетероарил; где любой алкил, содержащийся в Rнеобязательно может включать мети�

Claims (33)

1. Соединение, выбранное из группы, включающей соединения, описываемые формулами Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, Ii, Ij и Ik:
Figure 00000001
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
в которых
Y выбран из группы, включающей О, NR7 и S; где R7 выбран из группы, включающей водород, гидроксигруппу и C1-С6алкил;
R1 выбран из группы, включающей C5-С10гетероарил, С3-С12циклоалкил, фенил и бензил; где указанный гетероарил, циклоалкил, фенил и бензил, содержащийся в R1, необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, нитрогруппу, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил, галогензамещенную C1-С6алкоксигруппу, -NR8R9, -S(O)0-2R8, -C(O)OR8 и R10;
R2 выбран из группы, включающей С3-С8гетероциклоалкил, С5-С10гетероарил, фенил и феноксигруппу; где указанный гетероциклоалкил, гетероарил, фенил или феноксигруппа, содержащаяся в R2, необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, нитрогруппу, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил, C1-С6алкенил, галогензамещенную C1-С6алкоксигруппу, -XNR8R9, -XOR8, -XC(O)R8, -XS(O)0-2R8, -XC(O)NR8R9, -XC(O)OR8, -XOR10, -XNR8XR10 и -XR10; где каждый X независимо выбран из группы, включающей связь, C1-С4алкилен и C2-С4алкенилен;
R3 выбран из группы, включающей водород, галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, циано-C1-С6алкил, нитрогруппу, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил, галогензамещенную C1-С6алкоксигруппу, -XNR8R9, -XR10, -XS(O)0-2R9, -XC(O)R10, -XC(O)NR8R9, -XC(O)NR8R10 и -XC(O)OR8;
R4 выбран из группы, включающей C1-С6алкил, галогензамещенный C1-С6алкил, С6-С10арил-С0-С4алкил, C5-С10гетероарил, С3-С12циклоалкил, С3-С8гетероциклоалкил и C(O)R11; где R11 выбран из группы, включающей C3-С8гетероциклоалкил и С3-С8гетероарил; где любой алкил, содержащийся в R4 необязательно может включать метилен, замещенный с помощью О, S(O)0-2 и NR8; где любой циклоалкил, гетероциклоалкил, арил или гетероарил, содержащийся в R4, необязательно может быть замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, нитрогруппу, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил, галогензамещенную C1-С6алкоксигруппу, -XOR8, -XR10, -XC(O)R10, -XS(O)0-2R8, -XNR8R9, -XC(O)NR8R9, -XC(O)NR8R10, -XC(O)NR8XNR8R9, -XC(O)NR8XOR9 и -XC(O)OR8;
R5 выбран из группы, включающей водород, галоген, гидроксигруппу, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил, галогензамещенную C1-С6алкоксигруппу, гидроксизамещенный C1-С6алкил, гидроксизамещенную C1-С6алкоксигруппу, -NR8R9, -OXOR8, -OXR10, -NR8XOR9, -OXNR8R9 и -C(O)OR8; где X независимо выбран из группы, включающей связь, C1-С4алкилен и C2-С4алкенилен;
R6 выбран из группы, включающей водород, галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, нитрогруппу, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил, галогензамещенную C1-С6алкоксигруппу, -XNR8R9, -XNR8XOR9, -XNR8NR8R9, -XOXNR8R9, -XNR8S(O)2R9, -XS(O)2R9, и -XC(O)OR8;
R8 и R9 независимо выбраны из группы, включающей водород, C1-С6алкил и С2-С6алкенил; или R8 и R9 совместно с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют С3-С8гетероциклоалкил или С5-С10гетероарил; и R10 выбран из группы, включающей C5-С10гетероарил, С3-С8гетероциклоалкил, С3-С12циклоалкил и фенил; где указанный гетероарил или гетероциклоалкил, содержащийся в R10, или комбинации R8 и R9 и дополнительно циклоалкил или фенил, содержащийся в R10, необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, циано-C1-С6алкил, нитрогруппу, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил, галогензамещенную C1-С6алкоксигруппу, гидроксизамещенный C1-С6алкил, гидроксизамещенную C1-С6алкоксигруппу, фенил, -NR8R8, -S(O)0-2R8 и -C(O)OR8; где каждый R8 независимо выбран из группы, включающей водород, C1-С6алкил и С2-С6алкенил; и их фармацевтически приемлемые соли, гидраты, сольваты и изомеры; при условии, что соединения формулы Ia не включают соединения формулы II.
2. Соединение по п.1, в котором
R1 выбран из группы, включающей фенил и циклогексил; где указанный фенил и циклогексил необязательно замещены 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, нитрогруппу, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил, галогензамещенную C1-С6алкоксигруппу, -NR8R9, -S(O)2R8, -C(O)OR8 и R10; где R8 и R9 независимо выбраны из группы, включающей водород, C1-С6алкил и C2-С6алкенил; или R8 и R9 совместно с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют С3-С8гетероциклоалкил или С5-С10гетероарил; и R10 выбран из группы, включающей C5-С10гетероарил, С3-С8гетероциклоалкил, С3-С12циклоалкил и фенил; где указанный фенил, содержащийся в R1 и гетероарил или гетероциклоалкил, содержащийся в R10, или комбинации R8 и R9 и дополнительно циклоалкил или фенил, содержащийся в R10, необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, нитрогруппу, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил, галогензамещенную C1-С6алкоксигруппу, фенил, -NR8R8 и -C(O)OR8; где каждый R8 независимо выбран из группы, включающей водород, C1-С6алкил и С2-С6алкенил.
3. Соединение по п.2, в котором
R2 выбран из группы, включающей пиперазинил, морфолиновый радикал, бензтиазолил, пиридинил, пиразолил, фенил и феноксигруппу; где указанный пиперазинил, морфолиновый радикал, бензтиазолил, пиридинил, пиразолил, фенил или феноксигруппа, необязательно замещены 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, нитрогруппу, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил, галогензамещенную C1-С6алкоксигруппу, -XNR8R9, -XOR8, -XC(O)R8, -XS(O)0-2R8, -XC(O)NR8R9, -XC(O)OR8, -XOR10, -XNR8R10 и XR10; где каждый X независимо выбран из группы, включающей связь, C1-С4алкилен и С2-С4алкенилен; и R8 и R9 независимо выбраны из группы, включающей водород, C1-С6алкил и С2-С6алкенил; или R8 и R9 совместно с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют С3-С8гетероциклоалкил или C5-С10гетероарил; и R10 выбран из группы, включающей C5-С10гетероарил, С3-С8гетероциклоалкил, С3-С12циклоалкил и фенил; где указанный гетероарил или гетероциклоалкил, содержащийся в R10, или комбинации R8 и R9 и дополнительно циклоалкил или фенил, содержащийся в R10, необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, циано-C1-С6алкил, нитрогруппу, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил, галогензамещенную C1-С6алкоксигруппу, фенил, -NR8R8 и -C(O)OR8; где каждый R8 независимо выбран из группы, включающей водород, C1-С6алкил и С2-С6алкенил.
4. Соединение по п.3, в котором
R4 выбран из группы, включающей C1-С6алкил, фенил, C5-С10гетероарил, С3-С8гетероциклоалкил, С3-С8гетероциклоалкил-карбонил и С3-С12циклоалкил; где любой фенил, циклоалкил, гетероарил или гетероциклоалкил, содержащийся в R4, необязательно может быть замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, нитрогруппу, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил, галогензамещенную C1-С6алкоксигруппу, -XS(O)0-2R8, -XNR8R9, -XC(O)NR8R9, -XC(O)NR8R10, -XC(O)NR8XNR8R9, -XC(O)NR8XOR9, -XOR8, -XC(O)R10 и -XC(O)OR8; где каждый X независимо выбран из группы, включающей связь, C1-С4алкилен и С2-С4алкенилен; каждый R8 независимо выбран из группы, включающей водород, C1-С6алкил и C2-С6алкенил; и R10 выбран из группы, включающей C5-С10гетероарил, С3-С8гетероциклоалкил, С3-С12циклоалкил и фенил; где указанный гетероарил или гетероциклоалкил, содержащийся в R10, или комбинации R8 и R9 и дополнительно циклоалкил или фенил, содержащийся в R10, необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, циано-C1-С6алкил, нитрогруппу, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил, галогензамещенную C1-С6алкоксигруппу, фенил, -NR8R8 и -C(O)OR8; где каждый R8 независимо выбран из группы, включающей водород, C1-С6алкил и C1-С6алкенил; и
R5 выбран из группы, включающей этоксигруппу, хлор, гидроксигруппу, диметиламиногруппу, морфолиноэтоксигруппу, метоксигруппу, аминогруппу, гидроксиэтоксигруппу, диметиламиноэтоксигруппу, гидроксиэтиламиногруппу, морфолинопропоксигруппу и метилпиперазинилэтоксигруппу.
5. Соединение по п.4 формулы Ia:
Figure 00000001
в которой
Y обозначает О; и
R3 выбран из группы, включающей водород, цианогруппу, галоген, галогензамещенный C1-С6алкил, циано-C1-С6алкил, C1-С6алкил, -XS(O)0-2R9a, -XC(O)NR8aR9a, -XC(O)OR8a, -XR10 и -XC(O)R10; где каждый R8a и R9a независимо выбраны из группы, включающей водород и C1-С6алкил; или R8a и R9a совместно с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют С3-С8гетероциклоалкил или С5-С10гетероарил; и R10 выбран из группы, включающей C5-С10гетероарил, С3-С8гетероциклоалкил, С3-С12циклоалкил и фенил; где указанный гетероарил или гетероциклоалкил, содержащийся в R10, или комбинации R8a и R9a и дополнительно циклоалкил или фенил, содержащийся в R10, необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, циано-C1-С6алкил, нитрогруппу, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил, галогензамещенную C1-С6алкоксигруппу, фенил, -NR8aR8a и -C(O)OR8a; где каждый R8a независимо выбран из группы, включающей водород и C1-С6алкил.
6. Соединение по п.5, в котором R1 выбран из группы, включающей фенил и циклогексил; где указанный фенил и циклогексил необязательно замещен 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей хлор, бром, фтор, метил, цианогруппу, метилсульфанил, трет-бутил, метоксикарбонил, бутоксигруппу, трифторметоксигруппу, трифторметил, метоксигруппу, изопропил, пиперидинил и фенил, необязательно замещенный галогеном.
7. Соединение по п.6, в котором R2 выбран из группы, включающей пиперазинил, морфолиновый радикал, пиридинил, пиразолил, бензтиазолил, фенил и феноксигруппу; где указанный пиперазинил, морфолиновый радикал, пиридинил, пиразолил, бензтиазолил, фенил или феноксигруппа, необязательно замещены 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей бром; хлор; фтор; йод; гидроксигруппу; изопропил; метил; циклогексил; оксазолил; изоксазолил, необязательно замещенный 1-2 метальными радикалами; пиразолидинил; метилкарбонил; аминокарбонил; морфолиновый радикал; тиенил; фуранил; циклогексиламиногруппу, необязательно замещенную аминным радикалом; метилсульфонил; трихлорметил; метоксикарбонил; хлорметил; бутоксиэтенил; бутоксиэтил; трифторметил; трифторметоксигруппу; этоксикарбонил; трет-бутил; аминокарбонил; этил; пропил; метоксигруппу; метоксиметил; карбоксигруппу; пиперидинил; пиперидинилметил; морфолинометил; диэтиламинометил; изобутиламинометил; циклопропилметиламинометил; изопропоксиметил; этенил; циклопропил; бутоксигруппу; [1,2,4]оксадиазол-5-ил, необязательно замещенный метилом; пиперазинил, необязательно замещенный 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей метил, изопропил и метилсульфонил; 2-оксопиперидин-1-ил; 2-оксопирролидин-1-ил; 2Н-[1,2,4]триазол-3-ил; 1-метил-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил; пиразолил, необязательно замещенный метилом; пиридазинил; пиразинил, необязательно замещенный 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей цианогруппу и метил; пиридинил, необязательно замещенный 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, метил и аминогруппу; пиридинил-N-оксид, необязательно замещенный метилом; пиримидил, необязательно замещенный 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, метил и аминогруппу; фенил, необязательно замещенный 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, метил и трифторметил; имидазолил, необязательно замещенный 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей метил, этил и цианометил; и 6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил.
8. Соединение по п.7, в котором R3 выбран из группы, включающей водород, метил, метилсульфонил, трет-бутоксикарбонилметил, аминокарбонилметил, метил-[1,2,4]оксадиазолил, цианометил, карбоксигруппу, этоксикарбонил, метиламинокарбонил, диметиламинокарбонил, бензил, фуранил, пиридинил, индолил, морфолинокарбонил, пиперидиниламинокарбонил, пиперидинилкарбонил, изопропоксикарбонил, аминокарбонил, метилсульфанил, метиламинокарбонил, цианогруппу, метилсульфонил, метилпиперазинил, бензил и фенил, необязательно замещенный 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей метил, метоксигруппу, фтор, хлор, бром, йод, цианогруппу, нитрогруппу, гидроксиметил, этоксикарбонил, метилсульфонил, диметиламиногруппу, метиламиногруппу, циклопропиламинокарбонил, изопропоксигруппу, трифторметил и трифторметоксигруппу.
9. Соединение по п.8, в котором R4 обозначает метил, гидроксиэтил, трет-бутил, фенил, бензил, циклогексил, циклопропил, пиридинил, фуранил, морфолинокарбонил, тетрагидротиопиранил, тетрагидротиопиранил-1,1-диоксид и хинолинил; где указанный фенил, бензил, циклогексил, циклопропил, пиридинил, фуранил, морфолинокарбонил, тетрагидротиопиранил, тетрагидротиопиранил-1,1-диоксид и хинолинил, содержащийся в R4, необязательно замещен 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей метил, цианогруппу, карбоксигруппу, аминокарбонил, метоксигруппу, трифторметил, изопропоксигруппу, метилсульфанил, диметиламиногруппу, этоксикарбонил, трифторметоксигруппу, циклопропиламинокарбонил, пиридиниламинокарбонил, циклогексиламинокарбонил, изоксазолиламинокарбонил, диметиламиноэтиламинокарбонил, метоксиэтиламинокарбонил, нитрогруппу, аминогруппу, фтор, хлор, бром, гидроксиметил, метилпиперазинилкарбонил, морфолинокарбонил и пиперидинилкарбонил.
10. Соединение по п.4 формулы Ic
Figure 00000003
в которой
Y обозначает О; и R6 выбран из группы, включающей водород, галоген, цианогруппу, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил, -XNR8R9, -XNR8S(O)2R9, -XR10, -XOXNR8R9 и -XNR8NR8R9; где каждый X независимо выбран из группы, включающей связь, C1-С4алкилен и С2-С4алкенилен; каждый R8 независимо выбран из группы, включающей водород, C1-С6алкил и С2-С6алкенил; и R10 выбран из группы, включающей C5-С10гетероарил, С3-С8гетероциклоалкил, С3-С12циклоалкил и фенил; где указанный гетероарил или гетероциклоалкил, содержащийся в R10, или комбинации R8 и R9 и дополнительно циклоалкил или фенил, содержащийся в R10, необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, циано-C1-С6алкил, нитрогруппу, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил, галогензамещенную C1-С6алкоксигруппу, фенил, -NR8R8 и -C(O)OR8; где каждый R8 независимо выбран из группы, включающей водород, C1-С6алкил и C1-С6алкенил.
11. Соединение по п.10, в котором R1 выбран из группы, включающей фенил и циклогексил; где указанный фенил и циклогексил необязательно замещен 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей хлор, бром, фтор, метил, цианогруппу, метилсульфанил, трет-бутил, метоксикарбонил, бутоксигруппу, трифторметоксигруппу, трифторметил, метоксигруппу, изопропил, пиперидинил и фенил, необязательно замещенный галогеном.
12. Соединение по п.11, в котором R2 выбран из группы, включающей пиперазинил, морфолиновый радикал, пиридинил, пиразолил, бензтиазолил, фенил и феноксигруппу; где указанный пиперазинил, морфолиновый радикал, пиридинил, пиразолил, бензтиазолил, фенил или феноксигруппа, необязательно замещены 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей бром; хлор; фтор; йод; гидроксигруппу; изопропил; метил; циклогексил; оксазолил; изоксазолил, необязательно замещенный 1-2 метальными радикалами; пиразолидинил; метилкарбонил; аминокарбонил; морфолиновый радикал; тиенил; фуранил; циклогексиламиногруппу, необязательно замещенную аминным радикалом; метилсульфонил; трихлорметил; метоксикарбонил; хлорметил; бутоксиэтенил; бутоксиэтил; трифторметил; трифторметоксигруппу; этоксикарбонил; трет-бутил; аминокарбонил; этил; пропил; метоксигруппу; метоксиметил; карбоксигруппу; пиперидинил; пиперидинилметил; морфолинометил; диэтиламинометил; изобутиламинометил; циклопропилметиламинометил; изопропоксиметил; этенил; циклопропил; бутоксигруппу; [1,2,4]оксадиазол-5-ил, необязательно замещенный метилом; пиперазинил, необязательно замещенный 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей метил, изопропил и метилсульфонил; 2-оксопиперидин-1-ил; 2-оксопирролидин-1-ил; 2Н-[1,2,4]триазол-3-ил; 1-метил-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил; пиразолил, необязательно замещенный метилом; пиридазинил; пиразинил, необязательно замещенный 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей цианогруппу и метил; пиридинил, необязательно замещенный 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, метил и аминогруппу; пиридинил-N-оксид, необязательно замещенный метилом; пиримидил, необязательно замещенный 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, метил и аминогруппу; фенил, необязательно замещенный 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, метил и трифторметил; имидазолил, необязательно замещенный 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей метил, этил и цианометил; и 6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил.
13. Соединение по п.12, в котором R4 обозначает метил, гидроксиэтил, трет-бутил, фенил, бензил, циклогексил, циклопропил, пиридинил, фуранил, морфолинокарбонил, тетрагидротиопиранил, тетрагидротиопиранил-1,1-диоксид и хинолинил; где указанный фенил, бензил, циклогексил, циклопропил, пиридинил, фуранил, морфолинокарбонил, тетрагидротиопиранил, тетрагидротиопиранил-1,1-диоксид и хинолинил, содержащийся в R4, необязательно замещен 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей метил, цианогруппу, карбоксигруппу, аминокарбонил, метоксигруппу, трифторметил, изопропоксигруппу, метилсульфанил, диметиламиногруппу, этоксикарбонил, трифторметоксигруппу, циклопропиламинокарбонил, пиридиниламинокарбонил, циклогексиламинокарбонил, изоксазолиламинокарбонил, диметиламиноэтиламинокарбонил, метоксиэтиламинокарбонил, нитрогруппу, аминогруппу, фтор, хлор, бром, гидроксиметил, метилпиперазинилкарбонил, морфолинокарбонил и пиперидинилкарбонил.
14. Соединение по п.13, в котором R6 выбран из группы, включающей метилсульфониламинометил, бромметил, метилсульфонилметил, этил(метил)аминогруппу, диметиламиногруппу, метил, этил, цианогруппу, бром, хлор, фтор, морфолиновый радикал, метилпиперазинил, диметиламиноэтоксигруппу, метиламиноаминогруппу и гидроксиэтил(метил)аминогруппу и метоксигруппу.
15. Соединение по п.4, выбранное из группы, включающей соединения, описываемые формулами Ie, Ig и Ih:
Figure 00000005
Figure 00000007
Figure 00000008
в которых Y обозначает О; и R6 выбран из группы, включающей водород, галоген, цианогруппу, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил, -XNR8R9, -XNR8S(O)2R9, -XR10, -XOXNR8R9 и -XNR8NR8R9; где каждый X независимо выбран из группы, включающей связь и C1-С4алкилен; каждый R8 и R9 независимо выбраны из группы, включающей водород, C1-С6алкил и C2-С6алкенил; и R10 выбран из группы, включающей C5-С10гетероарил, С3-С8гетероциклоалкил, С3-С12циклоалкил и фенил; где указанный гетероарил или гетероциклоалкил, содержащийся в R10, или комбинации R8 и R9 и дополнительно циклоалкил или фенил, содержащийся в R10, необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, циано-C1-С6алкил, нитрогруппу, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил, галогензамещенную C1-С6алкоксигруппу, фенил, -NR8R8 и -C(O)OR8; где каждый R8 независимо выбран из группы, включающей водород, C1-С6алкил и C1-С6алкенил.
16. Соединение по п.15, в котором R1 выбран из группы, включающей фенил и циклогексил; где указанный фенил и циклогексил необязательно замещен 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей хлор, бром, фтор, метил, цианогруппу, метилсульфанил, трет-бутил, метоксикарбонил, бутоксигруппу, трифторметоксигруппу, трифторметил, метоксигруппу, изопропил, пиперидинил и фенил, необязательно замещенный галогеном.
17. Соединение по п.16, в котором R2 выбран из группы, включающей пиперазинил, морфолиновый радикал, пиридинил, пиразолил, бензтиазолил, фенил и феноксигруппу; где указанный пиперазинил, морфолиновый радикал, пиридинил, пиразолил, бензтиазолил, фенил или феноксигруппа, необязательно замещены 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей бром; хлор; фтор; йод; гидроксигруппу; изопропил; метил; циклогексил; оксазолил; изоксазолил, необязательно замещенный 1-2 метильными радикалами; пиразолидинил; метилкарбонил; аминокарбонил; морфолиновый радикал; тиенил; фуранил; циклогексиламиногруппу, необязательно замещенную аминным радикалом; метилсульфонил; трихлорметил; метоксикарбонил; хлорметил; бутоксиэтенил; бутоксиэтил; трифторметил; трифторметоксигруппу; этоксикарбонил; трет-бутил; аминокарбонил; этил; пропил; метоксигруппу; метоксиметил; карбоксигруппу; пиперидинил; пиперидинилметил; морфолинометил; диэтиламинометил; изобутиламинометил; циклопропилметиламинометил; изопропоксиметил; этенил; циклопропил; бутоксигруппу; [1,2,4]оксадиазол-5-ил, необязательно замещенный метилом; пиперазинил, необязательно замещенный 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей метил, изопропил и метилсульфонил; 2-оксопиперидин-1-ил; 2-оксопирролидин-1-ил; 2Н-[1,2,4]триазол-3-ил; 1-метил-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил; пиразолил, необязательно замещенный метилом; пиридазинил; пиразинил, необязательно замещенный 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей цианогруппу и метил; пиридинил, необязательно замещенный 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, метил и аминогруппу; пиридинил-N-оксид, необязательно замещенный метилом; пиримидил, необязательно замещенный 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, метил и аминогруппу; фенил, необязательно замещенный 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, метил и трифторметил; имидазолил, необязательно замещенный 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей метил, этил и цианометил; и 6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил.
18. Соединение по п.17, в котором R3 выбран из группы, включающей водород, метил, метилсульфонил, трет-бутоксикарбонилметил, аминокарбонилметил, метил-[1,2,4]оксадиазолил, цианометил, карбоксигруппу, этоксикарбонил, метиламинокарбонил, диметиламинокарбонил, бензил, фуранил, пиридинил, индолил, морфолинокарбонил, пиперидиниламинокарбонил, пиперидинилкарбонил, изопропоксикарбонил, аминокарбонил, метилсульфанил, метиламинокарбонил, цианогруппу, метилсульфонил, метилпиперазинил, бензил и фенил, необязательно замещенный 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей метил, метоксигруппу, фтор, хлор, бром, йод, цианогруппу, нитрогруппу, гидроксиметил, этоксикарбонил, метилсульфонил, диметиламиногруппу, метиламиногруппу, циклопропиламинокарбонил, изопропоксигруппу, трифторметил и трифторметоксигруппу.
19. Соединение по п.18, в котором R4 обозначает метил, гидроксиэтил, трет-бутил, фенил, бензил, циклогексил, циклопропил, пиридинил, фуранил, морфолинокарбонил, тетрагидротиопиранил, тетрагидротиопиранил-1,1-диоксид и хинолинил; где указанный фенил, бензил, циклогексил, циклопропил, пиридинил, фуранил, морфолинокарбонил, тетрагидротиопиранил, тетрагидротиопиранил-1,1-диоксид и хинолинил, содержащийся в R4, необязательно замещен 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей метил, цианогруппу, карбоксигруппу, аминокарбонил, метоксигруппу, трифторметил, изопропоксигруппу, метилсульфанил, диметиламиногруппу, этоксикарбонил, трифторметоксигруппу, циклопропиламинокарбонил, пиридиниламинокарбонил, циклогексиламинокарбонил, изоксазолиламинокарбонил, диметиламиноэтиламинокарбонил, метоксиэтиламинокарбонил, нитрогруппу, аминогруппу, фтор, хлор, бром, гидроксиметил, метилпиперазинилкарбонил, морфолинокарбонил и пиперидинилкарбонил.
20. Соединение по п.19, в котором R6 выбран из группы, включающей метилсульфониламинометил, бромметил, метилсульфонилметил, этил(метил)аминогруппу, диметиламиногруппу, метил, этил, цианогруппу, бром, хлор, фтор, морфолиновый радикал, метилпиперазинил, диметиламиноэтоксигруппу, метиламиноаминогруппу и гидроксиэтил(метил)аминогруппу и метоксигруппу.
21. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей: 5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-1-фенил-6-п-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-1-фенил-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-4-иламин; 5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-1-фенил-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин; 5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-4-этокси-1-фенил-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин; 5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-1-(4-нитрофенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-1-(2-нитрофенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 1-(4-аминофенил)-5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(2-фторфенил)-1-хинолин-2-ил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(4-фторфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-1-пиридин-2-ил-6-о-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(2-фторфенил)-1-(2-гидроксиэтил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(2,4-дихлорфенил)-6-(2-фторфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(2,4-дихлорфенил)-5-(4-фторфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(4-хлорфенил)-5-(2,4-дихлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлор-2-фторфенил)-6-(4-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(4-хлорфенил)-5-(2,4-дифторфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(2-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(3-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(2-бромфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(2,4-дифторфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло [3,4-d]пиримидин-4-он; 6-бифенил-4-ил-5-(4-бромфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(3,4-дихлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(4-хлорфенил)-1,5-дифенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(2-фторфенил)-1-пиридин-2-ил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-1-фенил-6-о-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(3-фторфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-1-циклогексил-6-(2-фторфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-1-трет-бутил-6-(2-фторфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(2-фторфенил)-1-(4-метоксифенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-4-метокси-1-фенил-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин; 5-(4-бромфенил)-1-(3-фторфенил)-6-(2-фторфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 4-[5-(4-бромфенил)-6-(2-фторфенил)-4-оксо-4,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-1-ил]-бензонитрил; 5-(4-бромфенил)-6-(2-фторфенил)-1-м-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(2-фторфенил)-1-(4-трифторметилфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(4-метоксифенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-1-фенил-6-(4-трифторметоксифенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(4-трет-бутилфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-1-фенил-6-(2-трифторметилфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(2,6-дифторфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(2,6-дихлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-1-фенил-6-(2,4,6-трифторфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(2-метоксифенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-1-фенил-6-(4-трифторметилфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-бифенил-4-ил-5-(4-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 1-(4-бромфенил)-2-(2-фторфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 4-[6-(2-фторфенил)-4-оксо-1-фенил-1,4-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-5-ил]-бензонитрил; 6-(2-фторфенил)-5-(4-метилсульфанилфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-трет-бутилфенил)-6-(2-фторфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; метиловый эфир 4-[6-(2-фторфенил)-4-оксо-1-фенил-1,4-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-5-ил]-бензойной кислоты; 5-(4-бутоксифенил)-6-(2-фторфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-бифенил-4-ил-6-(2-фторфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(2-фторфенил)-1-фенил-5-(4-трифторметоксифенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(2-фторфенил)-1-фенил-5-(4-трифторметилфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-бензил-6-(2-фторфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-циклогексил-6-(2-фторфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(2-фторфенил)-1-метил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 4-хлор-5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-1-фенил-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин; 5,6-бис-(4-хлорфенил)-1-фенил-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-4-ол; 5,6-бис-(4-хлорфенил)-4-метокси-1-фенил-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин; 6-(4-хлорфенил)-5-(2,4-дихлорфенил)-3-фенил-3Н-имидазо[4,5-b]пиридин-7-иламин; 1-(4-бромфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-п-толил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-2-(4-хлорфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-2-(3,4-дихлорфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-9-фенил-2-п-толил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-9-фенил-2-(4-трифторметилфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 5-(4-бромфенил)-6-(2-фторфенил)-1-(морфолин-4-карбонил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5,6-бис-(4-хлорфенил)-1-фенил- 1Н-пиразоло[3,4-b]пиразин; 2-[5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-1-фенил-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-4-илокси]-этанол; 5-(4-бромфенил)-6-(2-фторфенил)-1-(тетрагидротиопиран-4-ил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; [5,6-бис-(4-хлорфенил)-1-фенил-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-4-ил]-диметиламин; 5-(4-бромфенил)-1-(1,1-диоксогексагидро-1λ6-тиопиран-4-ил)-6-(2-фторфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-[4-(3-метил-[1,2,4]оксадиазол-5-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(4-изоксазол-5-илфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-1-фенил-6-[4-(2Н-пиразол-3-ил)-фенил]-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(4-ацетилфенил)-5-(4-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 4-[5-(4-хлорфенил)-4-оксо-1-фенил-4,5-дигидро-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-6-ил]-бензамид; 6-[4-(2-аминопиримидин-4-ил)-фенил]-5-(4-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-1-фенил-6-(4-пиримидин-4-илфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-[4-(2-метилпиримидин-4-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-1-фенил-6-[4-(2Н-[1,2,4]триазол-3-ил)-фенил]-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(4-[1,2,4]оксадиазол-5-илфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; амид 6-бифенил-4-ил-5-(4-хлорфенил)-4-оксо-1-фенил-4,5-дигидро-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-карбоновой кислоты; этиловый эфир 6-бифенил-4-ил-5-(4-хлорфенил)-4-оксо-1-фенил-4,5-дигидро-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-карбоновой кислоты; 5-(4-хлорфенил)-6-(3'-фторбифенил-4-ил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(4-морфолин-4-илфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(4-имидазол-1-илфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло [3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-1-фенил-6-(4-пиридин-2-илфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-1-фенил-6-(4-фенилпиперазин-1-ил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-бензотиазол-2-ил-5-(4-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-1-фенил-6-п-толилокси-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(4-бромфенил)-3-фенил-5-п-толил-1,6-дигидропиразоло[4,3-d]пиримидин-7-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(4-изопропилфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(4-метоксиметилфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 5-(4-бромфенил)-1-фенил-6-пиридин-3-ил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(2-фторфенил)-1-фенил-5-пиридин-3-ил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(2-фторфенил)-1-(тетрагидропиран-4-ил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(4-йодфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(4'-фторбифенил-4-ил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(2'-фторбифенил-4-ил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло [3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(2-фторфенил)-1-фенил-5-(4-пиперидин-1-илфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-1-фенил-6-(4'-трифторметилбифенил-4-ил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-1-фенил-6-(4-тиофен-3-илфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-[4-(4-метилпиперазин-1-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; {2-[5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-1-фенил-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-4-илокси]-этил}-диметиламин; 2-[5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-1-фенил-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-4-иламино]-этанол; 5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-4-(3-морфолин-4-илпропокси)-1-фенил-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин; 5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-этокси]-1-фенил-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин; 5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-4-(2-морфолин-4-илэтокси)-1-фенил-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин; 1-(4-хлорфенил)-9-фенил-2-(4-пиридин-2-илфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 5-(4-хлорфенил)-1-фенил-6-(4-пиперидин-1-илфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(4-бромфенил)-5-(4-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(4-фенокси-фенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-1-фенил-6-(4-фенилпиперазин-1-ил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-[4-(4-фторфенил)-пиперазин-1-ил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(4-бром-2-фторфенил)-5-(4-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(4-бром-2-хлорфенил)-5-(4-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(2-фтор-4-морфолин-4-илфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(2-хлор-4-морфолин-4-илфенил)-5-(4-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(3-фторбифенил-4-ил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(3-хлорбифенил-4-ил)-5-(4-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(4-фуран-3-илфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-1-фенил-6-(4-пиридин-3-илфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-1-фенил-6-(4-пиридин-4-илфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-[4-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-бифенил-4-ил-5-(4-хлорфенил)-1-(тетрагидропиран-4-ил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-[1-(3-фторфенил)-1Н-пиразол-4-ил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; метиловый эфир 4-[5-(4-хлорфенил)-4-оксо-1-фенил-4,5-дигидро-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-6-ил]-бензойной кислоты; 5-(4-бромфенил)-6-морфолин-4-ил-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(4-изопропилпиперазин-1-ил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-1-фенил-6-(4-пиразол-1-илфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-[4-(2-амино-циклогексиламино)-фенил]-5-(4-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(4-бром-3-фторфенил)-5-(4-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; этиловый эфир 4-[5-(4-хлорфенил)-4-оксо-1-фенил-4,5-дигидро-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-6-ил]-бензойной кислоты; 5-(4-хлорфенил)-6-(2-фторбифенил-4-ил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(3-фтор-4-морфолин-4-илфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-[3-фтор-4-(4-метилпиперазин-1-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-[3-фтор-4-(4-изопропилпиперазин-1-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло [3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(2'-метилбифенил-4-ил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(3'-метилбифенил-4-ил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(4'-метилбифенил-4-ил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-[2-фтор-4-(4-метилпиперазин-1-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-[2-фтор-4-(4-изопропилпиперазин-1-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-[2-хлор-4-(4-метилпиперазин-1-ил)-фенил]-5-(4-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-[2-хлор-4-(4-изопропилпиперазин-1-ил)-фенил]-5-(4-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-1-фенил-6-о-толилокси-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-1-фенил-6-м-толилокси-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-1-фенил-6-п-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-1-фенил-6-(4-трифторметилфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 7-бензил-1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-1,7-дигидропурин-6-он; 9-бензил-1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-7-фенил-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-9-циклопропил-2-(2,4-дихлорфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 3-[1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-6-оксо-1,6-дигидропурин-7-ил]-бензонитрил; 1-(4-хлорфенил)-9-фенил-2-(4-тиофен-3-илфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-8-метил-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-8-этил-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-9-фенил-2-(4-пиридин-4-илфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-2-(2-фторфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-бифенил-4-ил-2-(4-хлорфенил)-7-фенил-1,7-дигидропурин-6-он; 1,2-бис-(4-хлорфенил)-7-фенил-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 2-бифенил-4-ил-1-(4-хлорфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 4-[1-(4-бромфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-6-оксо-1,6-дигидропурин-9-ил]-бензонитрил; 1-(4-бромфенил)-9-фенил-2-(2-трифторметилфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-9-фенил-2-м-толил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-9-фенил-2-о-толил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-2-(4-метоксифенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-2-(2,3-дифторфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-2-(4-фтор-3-метилфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-7-(3-нитрофенил)-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-7-фуран-3-ил-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-(2-трифторметилфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-(3,5-дифторфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-(2-изопропоксифенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-7-(3-трифторметоксифенил)-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-7-(3,5-диметилфенил)-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-(3-трифторметоксифенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-(3,5-диметилфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 2-(4-бромфенил)-1-(2,4-дихлорфенил)-7-фенил-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-(3-нитрофенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 3-[1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-6-оксо-1,6-дигидропурин-9-ил]-бензонитрил; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-фуран-3-ил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-7-(3,5-дифторфенил)-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-(2-метокси-5-метилфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 2-(4-хлорфенил)-1-(2-фторфенил)-7-фенил-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-7-(5-фтор-2-метоксифенил)-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-7-(2-трифторметилфенил)-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-2-(4-трет-бутилфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-2-(3-фторфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(4-йодфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(3',5'-дифторбифенил-4-ил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2'-фторбифенил-4-ил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(3'-фторбифенил-4-ил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(4'-фторбифенил-4-ил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-7-пиридин-3-ил-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-пиридин-3-ил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-7-пиридин-4-ил-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-7-(2-фторфенил)-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-(2-фторфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; трет-бутиловый эфир 2-[1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-6-оксо-1,6-дигидропурин-7-ил]-индол-1-карбоновой кислоты; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-7-(4-гидроксиметилфенил)-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-(4-гидроксиметилфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-7-(2,5-дифторфенил)-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-(2,5-дифторфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 7-(5-хлор-2-метилфенил)-1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-1,7-дигидропурин-6-он; 9-(5-хлор-2-метилфенил)-1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-7-(2,5-дихлорфенил)-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-(2,5-дихлорфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-7-(2-нитрофенил)-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-(2-нитрофенил)-1,9-дигидропурин-6-он; этиловый эфир 3-[1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-6-оксо-1,6-дигидропурин-7-ил]-бензойной кислоты; этиловый эфир 3-[1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-6-оксо-1,6-дигидропурин-9-ил]-бензойной кислоты; 4-[1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-6-оксо-1,6-дигидропурин-7-ил]-N-циклопропилбензамид; 4-[1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-6-оксо-1,6-дигидропурин-9-ил]-N-циклопропилбензамид; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-7-(4-фтор-2-метилфенил)-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-(5-фтор-2-метилфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-7-(3-метоксифенил)-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-(3-метоксифенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-7-(4-метансульфонилфенил)-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-(4-метансульфонилфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-7-(4-диметиламинофенил)-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-(4-диметиламинофенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-7-(2-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-7-(2,5-диметилфенил)-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-(2,5-диметилфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; этиловый эфир 4-[1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-6-оксо-1,6-дигидропурин-7-ил]-бензойной кислоты; этиловый эфир 4-[1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-6-оксо-1,6-дигидропурин-9-ил]-бензойной кислоты; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-7-(4-метиламинофенил)-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-8-метил-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-2-(3-фтор-4-трифторметилфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-2-(4-этилфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-8-этил-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-9-фенил-2-(4-пропилфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-(3-трифторметоксифенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-9-(2-метокси-5-метилфенил)-2-п-толил-1,9-дигидропурин-6-он; 3-[1-(4-бромфенил)-6-оксо-2-п-толил-1,6-дигидропурин-9-ил]-бензонитрил; 3-[1-(4-бромфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-6-оксо-1,6-дигидропурин-9-ил]-бензонитрил; 1-(4-бромфенил)-8-этил-9-фенил-2-(4-пропилфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-8-этил-2-(4-этилфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-8-этил-9-фенил-2-(4-трифторметилфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-(2-метокси-5-метилфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-8-этил-9-фенил-2-п-толил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2-фтор-4-метилфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2-фтор-4-трифторметилфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-диметилфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 2-(4-хлор-2-фторфенил)-1-(4-хлорфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-9-фенил-2-(4-трифторметилфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-9-фенил-2-п-толил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-9-фенил-2-(4-пропилфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; метиловый эфир 1-(4-хлорфенил)-2-(4-этилфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 4-[1-(4-хлорфенил)-6-оксо-9-фенил-6,9-дигидро-1Н-пурин-2-ил]-бензойной кислоты; 2-бифенил-4-ил-1-(4-хлорфенил)-8-этил-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(4-изобутилфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-9-фенил-2-(4-пиридин-3-илфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-1-(2-нитрофенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 1-(4-аминофенил)-5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5,6-бис-(4-хлорфенил)-1-(4-нитрофенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5,6-бис-(4-хлорфенил)-1-(2-нитрофенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 1-(4-аминофенил)-5,6-бис-(4-хлорфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-1-(4-фторфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-3-(4-метилпиперазин-1-ил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-3-метилсульфанил-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-3-метансульфонил-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 4-[5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-4-оксо-4,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-1-ил]-бензойная кислота; 5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-1-(4-гидроксиметилфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-1-[4-(4-метилпиперазин-1-карбонил)-фенил]-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-1-[4-(морфолин-4-карбонил)-фенил]-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-1-[4-(пиперидин-1-карбонил)-фенил]-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-1-[4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-фенил]-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-3-метилсульфанил-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-3-метансульфонил-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 1-(4-хлорфенил)-8-(этилметиламино)-9-фенил-2-(4-трифторметилфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-8-диметиламино-9-фенил-2-(4-трифторметилфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-6-оксо-9-фенил-2-(4-трифторметилфенил)-6,9-дигидро-1Н-пурин-8-карбонитрил; 8-бром-1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-8-(этилметиламино)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-8-морфолин-4-ил-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-8-(4-метилпиперазин-1-ил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-8-(2-диметиламиноэтокси)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-8-(N'-метилгидразино)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-8-[(2-гидроксиэтил)-метиламино]-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-8-метокси-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 8-бром-2-(4-бромфенил)-1-(4-хлорфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 5-(4-хлорфенил)-1-фенил-6-(4-пиридин-2-илпиперазин-1-ил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-1-фенил-6-(4-пиридин-4-илпиперазин-1-ил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-бифенил-4-ил-6-(4-хлорфенил)-3-фенил-1,6-дигидропиразоло[4,3-d]пиримидин-7-он; 6-(4-хлорфенил)-5-(4-изопропилфенил)-3-фенил-1,6-дигидропиразоло[4,3-d]пиримидин-7-он; 6-(4-бромфенил)-2-метил-3-фенил-5-п-толил-2,6-дигидропиразоло[4,3-d]пиримидин-7-он; 6-(4-бромфенил)-1-метил-3-фенил-5-п-толил-1,6-дигидропиразоло[4,3-d]пиримидин-7-он; 6-(4-хлорфенил)-5-(4-изопропилфенил)-1-метансульфонил-3-фенил-1,6-дигидропиразоло[4,3-d]пиримидин-7-он; диметиламид-6-(4-хлорфенил)-5-(4-изопропилфенил)-7-оксо-3-фенил-6,7-дигидропиразоло[4,3-d]пиримидин-1-карбоновой кислоты; 6-(4-хлорфенил)-5-(4-изопропилфенил)-2-метил-3-фенил-2,6-дигидропиразоло[4,3-d]пиримидин-7-он; 6-(4-хлорфенил)-5-(4-изопропилфенил)-1-метил-3-фенил-1,6-дигидропиразоло[4,3-d]пиримидин-7-он; трет-бутиловый эфир [6-(4-хлорфенил)-5-(4-изопропилфенил)-7-оксо-3-фенил-6,7-дигидропиразоло[4,3-d]пиримидин-2-ил]-уксусной кислоты; трет-бутиловый эфир [6-(4-хлорфенил)-5-(4-изопропилфенил)-7-оксо-3-фенил-6,7-дигидропиразоло[4,3-d]пиримидин-1-ил]-уксусной кислоты; 5-(4-хлорфенил)-6-[4-(1-оксипиридин-4-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(4-хлорфенил)-3-фенил-1,6-дигидропиразоло[4,3-d]пиримидин-7-он; 5-(4-бромфенил)-6-(4-хлорфенил)-1-метансульфонил-3-фенил-1,6-дигидропиразоло[4,3-d]пиримидин-7-он; 6-(4-хлорфенил)-5-(4-изопропилфенил)-3-фенил-6Н-изоксазоло[4,3-d]пиримидин-7-он; 5-(4-хлорфенил)-6-[4-(2-метил-имидазол-1-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-[4-(4-метил-имидазол-1-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-бифенил-4-ил-6-(4-хлорфенил)-3-фенил-6Н-изоксазоло[4,3-d]пиримидин-7-он; 2-[6-(4-хлорфенил)-5-(4-изопропилфенил)-7-оксо-3-фенил-6,7-дигидропиразоло[4,3-d]пиримидин-1-ил]-ацетамид; 5-(4-хлорфенил)-3-(3-метил-[1,2,4]оксадиазол-5-ил)-1-фенил-6-(4-пиридин-2-илфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; [6-(4-хлорфенил)-5-(4-изопропилфенил)-7-оксо-3-фенил-6,7-дигидропиразоло[4,3-d]пиримидин-1-ил]-ацетонитрил; (1-{4-[5-(4-хлорфенил)-4-оксо-1-фенил-4,5-дигидро-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-6-ил]-фенил}-1Н-имидазол-4-ил)-ацетонитрил; 5-(4-хлорфенил)-6-[4-(1-оксипиридин-2-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-[4-(2-этил-имидазол-1-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-[4-(2,4-диметил-имидазол-1-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-[4-(4-фторфенил)-пиперазин-1-ил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(4-хлорфенил)-1-метил-3-фенил-1,6-дигидропиразоло[4,3-d]пиримидин-7-он; 6-(4-хлорфенил)-5-(4-изопропилфенил)-3-фенил-6Н-изоксазоло[4,5-d]пиримидин-7-он; 6-(4-хлорфенил)-1-метил-3-фенил-5-(4-пиридин-2-илфенил)-1,6-дигидропиразоло[4,3-d]пиримидин-7-он; 6-(4-хлорфенил)-2-метил-3-фенил-5-(4-пиридин-2-илфенил)-2,6-дигидропиразоло[4,3-d]пиримидин-7-он; 6-[4-(6-аминопиридин-3-ил)-фенил]-5-(4-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-[4-(1-оксипиридин-3-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-[4-(1Н-имидазол-2-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-3-метансульфонил-1-фенил-6-(4-пиридин-4-илфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-[4-(2-метил-1-оксипиридин-4-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-[4-(3-метил-1-оксипиридин-4-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-3-метансульфонил-6-[4-(1-оксипиридин-4-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-[4-(6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-[4-(4-аминопиридин-2-ил)-фенил]-5-(4-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-[4-(6-аминопиридин-2-ил)-фенил]-5-(4-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(4-бромфенил)-5-(4-хлорфенил)-4-оксо-1-фенил-4,5-дигидро-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-карбоновая кислота; этиловый эфир 6-(4-бромфенил)-5-(4-хлорфенил)-4-оксо-1-фенил-4,5-дигидро-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-карбоновой кислоты; метиламид 6-(4-бромфенил)-5-(4-хлорфенил)-4-оксо-1-фенил-4,5-дигидро-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-карбоновой кислоты; диметиламид 6-(4-бромфенил)-5-(4-хлорфенил)-4-оксо-1-фенил-4,5-дигидро-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-карбоновой кислоты; 6-(4-бромфенил)-5-(4-хлорфенил)-3-(морфолин-4-карбонил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; пиперидин-1-иламид 6-(4-бромфенил)-5-(4-хлорфенил)-4-оксо-1-фенил-4,5-дигидро-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-карбоновой кислоты; 6-(4-бромфенил)-5-(4-хлорфенил)-1-фенил-3-(пиперидин-1-карбонил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; изопропиловый эфир 6-(4-бромфенил)-5-(4-хлорфенил)-4-оксо-1-фенил-4,5-дигидро-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-карбоновой кислоты; трет-бутиловый эфир 6-(4-бромфенил)-5-(4-хлорфенил)-4-оксо-1-фенил-4,5-дигидро-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-карбоновой кислоты; амид 5-(4-хлорфенил)-6-(4-изопропилфенил)-4-оксо-1-фенил-4,5-дигидро-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-карбоновой кислоты; этиловый эфир 5-(4-хлорфенил)-6-(4-изопропилфенил)-4-оксо-1-фенил-4,5-дигидро-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-карбоновой кислоты; 5-(4-хлорфенил)-6-(4-изопропилфенил)-3-(3-метил-[1,2,4]оксадиазол-5-ил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-[4-(2-хлорпиримидин-4-ил)-фенил]-3-метилсульфанил-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-[4-(2-аминопиримидин-4-ил)-фенил]-5-(4-хлорфенил)-3-метилсульфанил-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; метиламид 5-(4-хлорфенил)-6-(4-изопропилфенил)-4-оксо-1-фенил-4,5-дигидро-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-карбоновой кислоты; 5-(4-хлорфенил)-6-(4-изопропилфенил)-4-оксо-1-фенил-4,5-дигидро-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-карбонитрил; 5-(4-хлорфенил)-6-[4-(2-хлорпиримидин-4-ил)-фенил]-3-метансульфонил-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-[4-(2-аминопиримидин-4-ил)-фенил]-5-(4-хлорфенил)-3-метансульфонил-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(4-бромфенил)-5-(4-хлорфенил)-3-(3-метил-[1,2,4]оксадиазол-5-ил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; амид 6-[4-(2-аминопиримидин-4-ил)-фенил]-5-(4-хлорфенил)-4-оксо-1-фенил-4,5-дигидро-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-карбоновой кислоты; 6-[4-(2-бутоксивинил)-фенил]-5-(4-хлорфенил)-1-фенил- 1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-[4-(2-бутоксиэтил)-фенил]-5-(4-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-[4-(1-метил-1Н-пиразол-3-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-1-фенил-6-(4-пиридазин-3-илфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-[4-(2-метил-2Н-пиразол-3-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-1-фенил-6-(4-пиримидин-2-илфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-[4-(6-аминопиразин-2-ил)-фенил]-5-(4-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 3-{4-[5-(4-хлорфенил)-4-оксо-1-фенил-4,5-дигидро-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-6-ил]-фенил}-пиразин-2-карбонитрил; 5-(4-хлорфенил)-6-[4-(3,6-диметилпиразин-2-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(4-изоксазол-4-илфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-[4-(1-метил-1Н-имидазол-2-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-1-фенил-6-(4-пиразин-2-илфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(4-изопропилфенил)-1-фенил-5-м-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(4-изопропилфенил)-1-фенил-5-(3-трифторметилфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлор-3-метилфенил)-6-(4-изопропилфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(3,5-дифторфенил)-6-(4-изопропилфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(3,4-дихлорфенил)-6-(4-изопропилфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(4-хлорфенил)-3-фенил-3,6-дигидро-[1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидин-7-он; 5-(3-фторфенил)-6-(4-изопропилфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(3-хлорфенил)-6-(4-изопропилфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(3-бромфенил)-6-(4-изопропилфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(4-хлорфенил)-5-(4-изопропилфенил)-3-фенил-3,6-дигидро-[1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидин-7-он; 3-[2-бифенил-4-ил-1-(4-хлорфенил)-6-оксо-1,6-дигидропурин-9-ил]-бензойная кислота; 3-[2-бифенил-4-ил-1-(4-хлорфенил)-6-оксо-1,6-дигидропурин-9-ил]-бензамид; N-[2-бифенил-4-ил-1-(4-хлорфенил)-6-оксо-9-фенил-6,9-дигидро-1Н-пурин-8-илметил]-метансульфонамид; этиловый эфир 3-[2-бифенил-4-ил-1-(4-хлорфенил)-6-оксо-1,6-дигидропурин-9-ил]-бензойной кислоты; 2-бифенил-4-ил-1-(4-хлорфенил)-8-метансульфонилметил-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 2-бифенил-4-ил-8-бромметил-1-(4-хлорфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 3-[2-бифенил-4-ил-1-(4-хлорфенил)-6-оксо-1,6-дигидропурин-9-ил]-N-циклопропилбензамид; 3-[2-бифенил-4-ил-1-(4-хлорфенил)-6-оксо-1,6-дигидропурин-9-ил]-N-пиридин-3-илбензамид; 3-[2-бифенил-4-ил-1-(4-хлорфенил)-6-оксо-1,6-дигидропурин-9-ил]-N-циклогексилбензамид; 3-[2-бифенил-4-ил-1-(4-хлорфенил)-6-оксо-1,6-дигидропурин-9-ил]-N-изоксазол-3-илбензамид; 3-[2-бифенил-4-ил-1-(4-хлорфенил)-6-оксо-1,6-дигидропурин-9-ил]-N-(2-диметиламиноэтил)-бензамид; 3-[2-бифенил-4-ил-1-(4-хлорфенил)-6-оксо-1,6-дигидропурин-9-ил]-N-(2-метоксиэтил)-бензамид; 1-(4-бромфенил)-2-(4-метоксифенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(4-метоксиметилфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 4-[1-(4-хлорфенил)-6-оксо-9-фенил-6,9-дигидро-1Н-пурин-2-ил]-бензойная кислота; 2-(4-бромфенил)-1-(4-хлорфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-9-фенил-2-(4-пиразол-1-илфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(4-имидазол-1-илфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2,9-дифенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(4-[1,2,4]оксадиазол-5-илфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(4-метоксифенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)-фенил]-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-[4-(2-оксопирролидин-1-ил)-фенил]-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-9-фенил-2-[4-(2Н-[1,2,4]триазол-3-ил)-фенил]-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-[4-(2-метил-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил)-фенил]-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-[4-(1-метил-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил)-фенил]-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(4-гидрокси-фенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 2-(4-хлорметилфенил)-1-(4-хлорфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-9-фенил-2-(4-пиперидин-1-илметилфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(4-морфолин-4-илметилфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(4-диэтиламинометилфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-[4-(изобутиламинометил)-фенил]-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-{4-[(циклопропилметиламино)-метил]-фенил}-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(4-изопропоксиметилфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-9-фенил-2-(4-винилфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(4-циклопропилфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 2-(4-бутоксифенил)-1-(4-хлорфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-8-этил-9-фенил-2-(4-трифторметилфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-[4-(2-хлорпиримидин-4-ил)-фенил]-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 2-бифенил-4-ил-1-(4-хлорфенил)-8-метил-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-8-метил-9-фенил-2-(4-трифторметилфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(4-циклогексилфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(4-oxazol-5-илфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 2-(4-хлорфенил)-7-фенил-1-п-толил-1,7-дигидропурин-6-он; 2-(4-хлорфенил)-1-(4-метоксифенил)-7-фенил-1,7-дигидропурин-6-он; 2-(4-хлорфенил)-1-(4-изопропилфенил)-7-фенил-1,7-дигидропурин-6-он; 8-бром-1-(4-бромфенил)-9-фенил-2-п-толил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-8-метокси-9-фенил-2-п-толил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-6-оксо-9-фенил-2-п-толил-6,9-дигидро-1Н-пурин-8-карбонитрил; 1-(4-бромфенил)-2-(4-хлорфенил)-7-фенил-1,7-дигидропурин-6-он; 7-бензил-2-бифенил-4-ил-1-(4-хлорфенил)-1,7-дигидропурин-6-он; 3-[2-бифенил-4-ил-1-(4-хлорфенил)-6-оксо-1,6-дигидропурин-9-ил]-бензонитрил; 4-[2-бифенил-4-ил-1-(4-хлорфенил)-6-оксо-1,6-дигидропурин-9-ил]-бензонитрил; 2-бифенил-4-ил-1-(4-хлорфенил)-9-(3-трифторметоксифенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 2-бифенил-4-ил-1-(4-хлорфенил)-9-п-толил-1,9-дигидропурин-6-он; 2-бифенил-4-ил-1-(4-хлорфенил)-9-(2-метокси-5-метилфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 2-бифенил-4-ил-1-(4-хлорфенил)-9-циклопропил-1,9-дигидропурин-6-он; 7-бензил-1-бифенил-4-ил-2-(4-хлорфенил)-1,7-дигидропурин-6-он; 2-(4-хлорфенил)-1-(4'-фторбифенил-4-ил)-7-фенил-1,7-дигидропурин-6-он; 2-(4-хлорфенил)-1-(3'-фторбифенил-4-ил)-7-фенил-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-[4-(1-оксипиридин-4-ил)-фенил]-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 2-(4-хлорфенил)-1-(2'-фторбифенил-4-ил)-7-фенил-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-8-этил-9-фенил-2-(4-трихлорметил-фенил)-1,9-дигидропурин-6-он; метиловый эфир 4-[1-(4-бромфенил)-8-этил-6-оксо-9-фенил-6,9-дигидро-1Н-пурин-2-ил]-бензойной кислоты; 2-[4-(6-аминопиридин-3-ил)-фенил]-1-(4-хлорфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-[4-(6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-фенил]-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; и 1-(4-хлорфенил)-2-(4-метансульфонилфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он.
22. Способ лечения заболевания, опосредуемого каннабиноидным рецептором 1, включающий введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения, выбранного из группы, включающей соединения, описываемые формулами Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, Ii, Ij и Ik:
Figure 00000001
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
в которых
Y выбран из группы, включающей О, NR7 и S; где R7 выбран из группы, включающей водород, гидроксигруппу и C1-С6алкил;
R1 выбран из группы, включающей C5-С10гетероарил, С3-С12циклоалкил, фенил и бензил; где указанный гетероарил, циклоалкил, фенил и бензил, содержащийся в R1, необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, нитрогруппу, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил, галогензамещенную C1-С6алкоксигруппу, -NR8R9, -S(O)0-2R8, -C(O)OR8 и R10;
R2 выбран из группы, включающей С3-С8гетероциклоалкил, С5-С10гетероарил, фенил и феноксигруппу; где указанный гетероциклоалкил, гетероарил, фенил или феноксигруппа, содержащаяся в R2, необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, нитрогруппу, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил, C1-С6алкенил, галогензамещенную C1-С6алкоксигруппу, -XNR8R9, -XOR8, -XC(O)R8, -XS(O)0-2R8, -XC(O)NR8R9, -XC(O)OR8, -XOR10, -XNR8XR10 и -XR10; где каждый X независимо выбран из группы, включающей связь, C1-С4алкилен и C2-С4алкенилен;
R3 выбран из группы, включающей водород, галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, циано-C1-С6алкил, нитрогруппу, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил, галогензамещенную C1-С6алкоксигруппу, -XNR8R9, -XR10, -XS(O)0-2R9, -XC(O)R10, -XC(O)NR8R9, -XC(O)NR8R10 и -XC(O)OR8;
R4 выбран из группы, включающей C1-С6алкил, галогензамещенный C1-С6алкил, С6-С10арил-С0-С4алкил, C5-С10гетероарил, С3-С12циклоалкил, С3-С8гетероциклоалкил и C(O)R11; где R11 выбран из группы, включающей C3-С8гетероциклоалкил и С3-С8гетероарил; где любой алкил, содержащийся в R4 необязательно может включать метилен, замещенный с помощью О, S(O)0-2 и NR8; где любой циклоалкил, гетероциклоалкил, арил или гетероарил, содержащийся в R4, необязательно может быть замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, нитрогруппу, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил, галогензамещенную C1-С6алкоксигруппу, -XOR8, -XR10, -XC(O)R10, -XS(O)0-2R8, -XNR8R9, -XC(O)NR8R9, -XC(O)NR8R10, -XC(O)NR8XNR8R9, -XC(O)NR8XOR9 и -XC(O)OR8;
R5 выбран из группы, включающей водород, галоген, гидроксигруппу, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил, галогензамещенную C1-С6алкоксигруппу, гидроксизамещенный C1-С6алкил, гидроксизамещенную C1-С6алкоксигруппу, -NR8R9, -OXOR8, -OXR10, -NR8XOR9, -OXNR8R9 и -C(O)OR8; где X независимо выбран из группы, включающей связь, C1-С4алкилен и C2-С4алкенилен;
R6 выбран из группы, включающей водород, галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, нитрогруппу, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил, галогензамещенную C1-С6алкоксигруппу, -XNR8R9, -XNR8XOR9, -XNR8NR8R9, -XOXNR8R9, -XNR8S(O)2R9, -XS(O)2R9, и -XC(O)OR8;
R8 и R9 независимо выбраны из группы, включающей водород, C1-С6алкил и С2-С6алкенил; или R8 и R9 совместно с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют С3-С8гетероциклоалкил или С5-С10гетероарил; и R10 выбран из группы, включающей C5-С10гетероарил, С3-С8гетероциклоалкил, С3-С12циклоалкил и фенил; где указанный гетероарил или гетероциклоалкил, содержащийся в R10, или комбинации R8 и R9 и дополнительно циклоалкил или фенил, содержащийся в R10, необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, циано-C1-С6алкил, нитрогруппу, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил, галогензамещенную C1-С6алкоксигруппу, гидроксизамещенный C1-С6алкил, гидроксизамещенную C1-С6алкоксигруппу, фенил, -NR8R8, -S(O)0-2R8 и -C(O)OR8; где каждый R8 независимо выбран из группы, включающей водород, C1-С6алкил и С2-С6алкенил; и их фармацевтически приемлемые соли, гидраты, сольваты и изомеры.
23. Способ по п.22, в котором заболеванием, опосредуемым каннабиноидным рецептором 1, является нарушение питания, связанное с чрезмерным потреблением пищи.
24. Способ по п.23, в котором нарушение питания, связанное с чрезмерным потреблением пищи, выбрано из группы, включающей ожирение, нейрогенную булимию и компульсивные нарушения питания.
25. Способ по п.24, в котором нарушением питания, связанным с чрезмерным потреблением пищи, является ожирение.
26. Способ предупреждения ожирения у лица, подвергающегося опасности ожирения, включающий введение указанному лицу от примерно 0,001 мг до примерно 100 мг/кг соединения, выбранного из группы, включающей соединения, описываемые формулами Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, Ii, Ij и Ik:
Figure 00000001
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
в которых
Y выбран из группы, включающей О, NR7 и S; где R7 выбран из группы, включающей водород, гидроксигруппу и C1-С6алкил;
R1 выбран из группы, включающей C5-С10гетероарил, С3-С12циклоалкил, фенил и бензил; где указанный гетероарил, циклоалкил, фенил и бензил, содержащийся в R1, необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, нитрогруппу, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил, галогензамещенную C1-С6алкоксигруппу, -NR8R9, -S(O)0-2R8, -C(O)OR8 и R10;
R2 выбран из группы, включающей С3-С8гетероциклоалкил, С5-С10гетероарил, фенил и феноксигруппу; где указанный гетероциклоалкил, гетероарил, фенил или феноксигруппа, содержащаяся в R2, необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, нитрогруппу, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил, C1-С6алкенил, галогензамещенную C1-С6алкоксигруппу, -XNR8R9, -XOR8, -XC(O)R8, -XS(O)0-2R8, -XC(O)NR8R9, -XC(O)OR8, -XOR10, -XNR8XR10 и -XR10; где каждый X независимо выбран из группы, включающей связь, C1-С4алкилен и C2-С4алкенилен;
R3 выбран из группы, включающей водород, галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, циано-C1-С6алкил, нитрогруппу, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил, галогензамещенную C1-С6алкоксигруппу, -XNR8R9, -XR10, -XS(O)0-2R9, -XC(O)R10, -XC(O)NR8R9, -XC(O)NR8R10 и -XC(O)OR8;
R4 выбран из группы, включающей C1-С6алкил, галогензамещенный C1-С6алкил, С6-С10арил-С0-С4алкил, C5-С10гетероарил, С3-С12циклоалкил, С3-С8гетероциклоалкил и C(O)R11; где R11 выбран из группы, включающей C3-С8гетероциклоалкил и С3-С8гетероарил; где любой алкил, содержащийся в R4 необязательно может включать метилен, замещенный с помощью О, S(O)0-2 и NR8; где любой циклоалкил, гетероциклоалкил, арил или гетероарил, содержащийся в R4, необязательно может быть замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, нитрогруппу, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил, галогензамещенную C1-С6алкоксигруппу, -XOR8, -XR10, -XC(O)R10, -XS(O)0-2R8, -XNR8R9, -XC(O)NR8R9, -XC(O)NR8R10, -XC(O)NR8XNR8R9, -XC(O)NR8XOR9 и -XC(O)OR8;
R5 выбран из группы, включающей водород, галоген, гидроксигруппу, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил, галогензамещенную C1-С6алкоксигруппу, гидроксизамещенный C1-С6алкил, гидроксизамещенную C1-С6алкоксигруппу, -NR8R9, -OXOR8, -OXR10, -NR8XOR9, -OXNR8R9 и -C(O)OR8; где X независимо выбран из группы, включающей связь, C1-С4алкилен и C2-С4алкенилен;
R6 выбран из группы, включающей водород, галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, нитрогруппу, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил, галогензамещенную C1-С6алкоксигруппу, -XNR8R9, -XNR8XOR9, -XNR8NR8R9, -XOXNR8R9, -XNR8S(O)2R9, -XS(O)2R9, и -XC(O)OR8;
R8 и R9 независимо выбраны из группы, включающей водород, C1-С6алкил и С2-С6алкенил; или R8 и R9 совместно с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют С3-С8гетероциклоалкил или С5-С10гетероарил; и R10 выбран из группы, включающей C5-С10гетероарил, С3-С8гетероциклоалкил, С3-С12циклоалкил и фенил; где указанный гетероарил или гетероциклоалкил, содержащийся в R10, или комбинации R8 и R9 и дополнительно циклоалкил или фенил, содержащийся в R10, необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, циано-C1-С6алкил, нитрогруппу, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил, галогензамещенную C1-С6алкоксигруппу, гидроксизамещенный C1-С6алкил, гидроксизамещенную C1-С6алкоксигруппу, фенил, -NR8R8, -S(O)0-2R8 и -C(O)OR8; где каждый R8 независимо выбран из группы, включающей водород, C1-С6алкил и С2-С6алкенил; и их фармацевтически приемлемые соли, гидраты, сольваты и изомеры.
27. Композиция, включающая фармацевтически приемлемый носитель и соединение, выбранное из группы, включающей соединения, описываемые формулами Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, Ii, Ij и Ik:
Figure 00000001
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
в которых
Y выбран из группы, включающей О, NR7 и S; где R7 выбран из группы, включающей водород, гидроксигруппу и C1-С6алкил;
R1 выбран из группы, включающей C5-С10гетероарил, С3-С12циклоалкил, фенил и бензил; где указанный гетероарил, циклоалкил, фенил и бензил, содержащийся в R1, необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, нитрогруппу, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил, галогензамещенную C1-С6алкоксигруппу, -NR8R9, -S(O)0-2R8, -C(O)OR8 и R10;
R2 выбран из группы, включающей С3-С8гетероциклоалкил, С5-С10гетероарил, фенил и феноксигруппу; где указанный гетероциклоалкил, гетероарил, фенил или феноксигруппа, содержащаяся в R2, необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, нитрогруппу, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил, C1-С6алкенил, галогензамещенную C1-С6алкоксигруппу, -XNR8R9, -XOR8, -XC(O)R8, -XS(O)0-2R8, -XC(O)NR8R9, -XC(O)OR8, -XOR10, -XNR8XR10 и -XR10; где каждый X независимо выбран из группы, включающей связь, C1-С4алкилен и C2-С4алкенилен;
R3 выбран из группы, включающей водород, галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, циано-C1-С6алкил, нитрогруппу, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил, галогензамещенную C1-С6алкоксигруппу, -XNR8R9, -XR10, -XS(O)0-2R9, -XC(O)R10, -XC(O)NR8R9, -XC(O)NR8R10 и -XC(O)OR8;
R4 выбран из группы, включающей C1-С6алкил, галогензамещенный C1-С6алкил, С6-С10арил-С0-С4алкил, C5-С10гетероарил, С3-С12циклоалкил, С3-С8гетероциклоалкил и C(O)R11; где R11 выбран из группы, включающей C3-С8гетероциклоалкил и С3-С8гетероарил; где любой алкил, содержащийся в R4 необязательно может включать метилен, замещенный с помощью О, S(O)0-2 и NR8; где любой циклоалкил, гетероциклоалкил, арил или гетероарил, содержащийся в R4, необязательно может быть замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, нитрогруппу, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил, галогензамещенную C1-С6алкоксигруппу, -XOR8, -XR10, -XC(O)R10, -XS(O)0-2R8, -XNR8R9, -XC(O)NR8R9, -XC(O)NR8R10, -XC(O)NR8XNR8R9, -XC(O)NR8XOR9 и -XC(O)OR8;
R5 выбран из группы, включающей водород, галоген, гидроксигруппу, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил, галогензамещенную C1-С6алкоксигруппу, гидроксизамещенный C1-С6алкил, гидроксизамещенную C1-С6алкоксигруппу, -NR8R9, -OXOR8, -OXR10, -NR8XOR9, -OXNR8R9 и -C(O)OR8; где X независимо выбран из группы, включающей связь, C1-С4алкилен и C2-С4алкенилен;
R6 выбран из группы, включающей водород, галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, нитрогруппу, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил, галогензамещенную C1-С6алкоксигруппу, -XNR8R9, -XNR8XOR9, -XNR8NR8R9, -XOXNR8R9, -XNR8S(O)2R9, -XS(O)2R9, и -XC(O)OR8;
R8 и R9 независимо выбраны из группы, включающей водород, C1-С6алкил и С2-С6алкенил; или R8 и R9 совместно с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют С3-С8гетероциклоалкил или С5-С10гетероарил; и R10 выбран из группы, включающей C5-С10гетероарил, С3-С8гетероциклоалкил, С3-С12циклоалкил и фенил; где указанный гетероарил или гетероциклоалкил, содержащийся в R10, или комбинации R8 и R9 и дополнительно циклоалкил или фенил, содержащийся в R10, необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, циано-C1-С6алкил, нитрогруппу, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил, галогензамещенную C1-С6алкоксигруппу, гидроксизамещенный C1-С6алкил, гидроксизамещенную C1-С6алкоксигруппу, фенил, -NR8R8, -S(O)0-2R8 и -C(O)OR8; где каждый R8 независимо выбран из группы, включающей водород, C1-С6алкил и С2-С6алкенил; и их фармацевтически приемлемые соли, гидраты, сольваты и изомеры.
28. Применение соединения для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения заболевания, опосредуемого канабиноидным рецептором 1, у человека, нуждающегося в таком лечении, где указанное соединение выбрано из группы, включающей соединения, описываемые формулами Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, Ii, Ij и Ik:
Figure 00000001
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
в которых
Y выбран из группы, включающей О, NR7 и S; где R7 выбран из группы, включающей водород, гидроксигруппу и C1-С6алкил;
R1 выбран из группы, включающей C5-С10гетероарил, С3-С12циклоалкил, фенил и бензил; где указанный гетероарил, циклоалкил, фенил и бензил, содержащийся в R1, необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, нитрогруппу, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил, галогензамещенную C1-С6алкоксигруппу, -NR8R9, -S(O)0-2R8, -C(O)OR8 и R10;
R2 выбран из группы, включающей С3-С8гетероциклоалкил, С5-С10гетероарил, фенил и феноксигруппу; где указанный гетероциклоалкил, гетероарил, фенил или феноксигруппа, содержащаяся в R2, необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, нитрогруппу, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил, C1-С6алкенил, галогензамещенную C1-С6алкоксигруппу, -XNR8R9, -XOR8, -XC(O)R8, -XS(O)0-2R8, -XC(O)NR8R9, -XC(O)OR8, -XOR10, -XNR8XR10 и -XR10; где каждый X независимо выбран из группы, включающей связь, C1-С4алкилен и C2-С4алкенилен;
R3 выбран из группы, включающей водород, галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, циано-C1-С6алкил, нитрогруппу, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил, галогензамещенную C1-С6алкоксигруппу, -XNR8R9, -XR10, -XS(O)0-2R9, -XC(O)R10, -XC(O)NR8R9, -XC(O)NR8R10 и -XC(O)OR8;
R4 выбран из группы, включающей C1-С6алкил, галогензамещенный C1-С6алкил, С6-С10арил-С0-С4алкил, C5-С10гетероарил, С3-С12циклоалкил, С3-С8гетероциклоалкил и C(O)R11; где R11 выбран из группы, включающей C3-С8гетероциклоалкил и С3-С8гетероарил; где любой алкил, содержащийся в R4, необязательно может включать метилен, замещенный с помощью О, S(O)0-2 и NR8; где любой циклоалкил, гетероциклоалкил, арил или гетероарил, содержащийся в R4, необязательно может быть замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, нитрогруппу, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил, галогензамещенную C1-С6алкоксигруппу, -XOR8, -XR10, -XC(O)R10, -XS(O)0-2R8, -XNR8R9, -XC(O)NR8R9, -XC(O)NR8R10, -XC(O)NR8XNR8R9, -XC(O)NR8XOR9 и -XC(O)OR8;
R5 выбран из группы, включающей водород, галоген, гидроксигруппу, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил, галогензамещенную C1-С6алкоксигруппу, гидроксизамещенный C1-С6алкил, гидроксизамещенную C1-С6алкоксигруппу, -NR8R9, -OXOR8, -OXR10, -NR8XOR9, -OXNR8R9 и -C(O)OR8; где X независимо выбран из группы, включающей связь, C1-С4алкилен и C2-С4алкенилен;
R6 выбран из группы, включающей водород, галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, нитрогруппу, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил, галогензамещенную C1-С6алкоксигруппу, -XNR8R9, -XNR8XOR9, -XNR8NR8R9, -XOXNR8R9, -XNR8S(O)2R9, -XS(O)2R9, и -XC(O)OR8;
R8 и R9 независимо выбраны из группы, включающей водород, C1-С6алкил и С2-С6алкенил; или R8 и R9 совместно с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют С3-С8гетероциклоалкил или С5-С10гетероарил; и R10 выбран из группы, включающей C5-С10гетероарил, С3-С8гетероциклоалкил, С3-С12циклоалкил и фенил; где указанный гетероарил или гетероциклоалкил, содержащийся в R10, или комбинации R8 и R9 и дополнительно циклоалкил или фенил, содержащийся в R10, необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, циано-C1-С6алкил, нитрогруппу, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил, галогензамещенную C1-С6алкоксигруппу, гидроксизамещенный C1-С6алкил, гидроксизамещенную C1-С6алкоксигруппу, фенил, -NR8R8, -S(O)0-2R8 и -C(O)OR8; где каждый R8 независимо выбран из группы, включающей водород, C1-С6алкил и С2-С6алкенил; и их фармацевтически приемлемые соли, гидраты, сольваты и изомеры.
29. Применение по п.28, в котором заболевание, опосредуемое канабиноидным рецептором 1, выбрано из группы, включающей нарушения метаболизма, а также патологические состояния, связанные с нарушениями метаболизма, включая ожирение, нейрогенная булимия, компульсивные нарушения питания, диабет, атеросклероз, гипертензию, поликистозное заболевание яичников, сердечно-сосудистое заболевание остеоартрит, дерматологические заболевания, гипертензию, резистентность по отношению к инсулину, гиперхолестеринемию, гипертриглицеридемию, холелитиаз и нарушения сна, и гиперлипидемические патологические состояния; или психические нарушения, такие как токсикомания, психоз, депрессия, тревога, стресс, эпилепсия, мания и шизофрения; или нарушения познавательной способности, такие как слабоумие, включая болезнь Альцгеймера, нарушение памяти, кратковременную потерю памяти и нарушения, связанные с недостатком внимания; или нейродегенеративные заболевания, такие как болезнь Паркинсона, апоплексия мозга и черепно-мозговая травма, гипертензию, катаболизм в связи с нарушением функции легких и вентиляционной зависимостью; или сердечную дисфункцию, включая пороки клапанов, инфаркт миокарда, гипертрофию сердца и застойную сердечную недостаточность; или общую дисфункцию легких, отторжение трансплантата, ревматоидный артрит, мигрень, невропатию, рассеянный склероз, синдром Гийена-Барре, воспалительные осложнения вирусного энцефалита, инсульты, воспалительную болезнь кишечника, волчанку, реакцию трансплантат против хозяина, опосредуемую Т-клетками аллергическую болезнь, псориаз, астму, тиреоидит Хашимото, синдром Гийена-Барре, рак, контактный дерматит, аллергический ринит, ишемическое или реперфузионное поражение, травму головы и нарушения движений.
30. Применение по п.29, в котором заболеванием, опосредуемым каннабиноидным рецептором 1, является нарушение питания, связанное с чрезмерным потреблением пищи.
31. Применение по п.30, в котором нарушение питания, связанное с чрезмерным потреблением пищи, выбрано из группы, включающей ожирение, нейрогенную булимию и компульсивные нарушения питания.
32. Применение по п.31. в котором нарушением питания, связанным с чрезмерным потреблением пищи, является ожирение.
33. Применение соединения по п.1 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для предупреждения ожирения у лица, подвергающегося опасности ожирения.
RU2007119449/04A 2004-10-26 2005-10-26 Соединения и композиции в качестве ингибиторов активности каннабиноидного рецептора 1 RU2431635C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US62250804P 2004-10-26 2004-10-26
US60/622,508 2004-10-26
US67267005P 2005-04-18 2005-04-18
US60/672,670 2005-04-18

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2007119449A true RU2007119449A (ru) 2008-12-10
RU2431635C2 RU2431635C2 (ru) 2011-10-20

Family

ID=36228382

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007119449/04A RU2431635C2 (ru) 2004-10-26 2005-10-26 Соединения и композиции в качестве ингибиторов активности каннабиноидного рецептора 1

Country Status (20)

Country Link
US (2) US8158634B2 (ru)
EP (1) EP1807429A4 (ru)
JP (2) JP2008518016A (ru)
KR (1) KR100919524B1 (ru)
CN (2) CN101048408B (ru)
AR (1) AR051596A1 (ru)
AU (2) AU2005299421B2 (ru)
BR (1) BRPI0517015A (ru)
CA (2) CA2730374A1 (ru)
EC (1) ECSP077421A (ru)
IL (1) IL182527A0 (ru)
IN (1) IN2007DN02514A (ru)
MA (1) MA28937B1 (ru)
MX (1) MX2007004936A (ru)
NO (1) NO20072352L (ru)
PE (1) PE20060599A1 (ru)
RU (1) RU2431635C2 (ru)
TN (1) TNSN07161A1 (ru)
TW (1) TW200630096A (ru)
WO (1) WO2006047516A2 (ru)

Families Citing this family (76)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
HRP20050696B1 (en) 2003-01-14 2008-10-31 Arena Pharmaceuticals Inc. 1,2,3-trisubstituted aryl and heteroaryl derivatives as modulators of metabolism and the prpphylaxis and treatment of disorders related thereto such as diabetes and hyperglycemia
US7132426B2 (en) 2003-07-14 2006-11-07 Arena Pharmaceuticals, Inc. Fused-aryl and heteroaryl derivatives as modulators of metabolism and the prophylaxis and treatment of disorders related thereto
JP2007519754A (ja) * 2004-01-30 2007-07-19 スミスクライン ビーチャム コーポレーション 化合物
AR051596A1 (es) * 2004-10-26 2007-01-24 Irm Llc Compuestos heterociclicos condensados nitrogenados como inhibidores de la actividad del receptor canabinoide 1; composiciones farmaceuticas que los contienen y su empleo en la preparacion de medicamentos para el tratamiento de trastornos alimentarios
GB0506147D0 (en) * 2005-03-24 2005-05-04 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
WO2006122200A1 (en) * 2005-05-11 2006-11-16 Merck Sharp & Dohme Limited 2,3-substituted fused bicyclic pyrimidin-4(3h)-ones modulating the function of the vanilloid-1 receptor (vr1)
US20090163521A1 (en) * 2005-06-28 2009-06-25 Orchid Research Laboratories Limited Novel Pyrazolopyrimidinone Derivatives
AU2006311883A1 (en) 2005-11-04 2007-05-18 Hydra Biosciences, Inc. Compounds for modulating TRPV3 function
US8022075B2 (en) 2005-11-30 2011-09-20 Fujifilm Ri Pharma Co., Ltd. Diagnostic and remedy for disease caused by amyloid aggregation and/or deposition
ES2388881T3 (es) 2006-03-30 2012-10-19 Irm Llc Azolopirimidinas como inhibidores de la actividad cannabinoide 1
EP2061767B1 (de) 2006-08-08 2014-12-17 Sanofi Arylaminoaryl-alkyl-substituierte Imidazolidin-2,4-dione, Verfahren zu ihrer Herstellung, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und ihre Verwendung
AU2007288203B2 (en) 2006-08-23 2013-01-17 Neurogen Corporation 2-phenoxy pyrimidinone analogues
WO2008134300A1 (en) * 2007-04-26 2008-11-06 Irm Llc Compounds and compositions as inhibitors of cannabinoid receptor 1 activity
WO2008140750A1 (en) 2007-05-10 2008-11-20 Hydra Biosciences Inc. Compounds for modulating trpv3 function
JP5485148B2 (ja) * 2007-06-21 2014-05-07 カラ セラピューティクス インコーポレイテッド 置換イミダゾ複素環
EP2025674A1 (de) 2007-08-15 2009-02-18 sanofi-aventis Substituierte Tetrahydronaphthaline, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
BRPI0817211A2 (pt) 2007-09-20 2017-05-16 Irm Llc composto composições como moduladores da atividade de gpr119
WO2009079593A1 (en) * 2007-12-17 2009-06-25 Janssen Pharmaceutica N.V. Piperazinyl derivatives useful as modulators of the neuropeptide y2 receptor
US8686158B2 (en) * 2008-06-05 2014-04-01 President And Fellows Of Harvard College High-valent palladium fluoride complexes and uses thereof
US8470841B2 (en) 2008-07-09 2013-06-25 Sanofi Heterocyclic compounds, processes for their preparation, medicaments comprising these compounds, and the use thereof
US8324385B2 (en) 2008-10-30 2012-12-04 Madrigal Pharmaceuticals, Inc. Diacylglycerol acyltransferase inhibitors
US9024093B2 (en) 2008-11-20 2015-05-05 President And Fellows Of Harvard College Fluorination of organic compounds
WO2010068601A1 (en) 2008-12-08 2010-06-17 Sanofi-Aventis A crystalline heteroaromatic fluoroglycoside hydrate, processes for making, methods of use and pharmaceutical compositions thereof
WO2011014520A2 (en) 2009-07-29 2011-02-03 Irm Llc Compounds and compositions as modulators of gpr119 activity
CN102482312A (zh) 2009-08-26 2012-05-30 赛诺菲 新颖的杂芳族氟代糖苷结晶水合物、含有这些化合物的药物和它们的用途
CN102686579A (zh) 2009-10-09 2012-09-19 Irm责任有限公司 作为gpr119活性调节剂的化合物和组合物
EP2582709B1 (de) 2010-06-18 2018-01-24 Sanofi Azolopyridin-3-on-derivate als inhibitoren von lipasen und phospholipasen
US8697739B2 (en) 2010-07-29 2014-04-15 Novartis Ag Bicyclic acetyl-CoA carboxylase inhibitors and uses thereof
MX2013003184A (es) 2010-09-22 2013-06-07 Arena Pharm Inc Moduladores del receptor gpr119 y el tratamiento de transtornos relacionados con el mismo.
EP2683702B1 (de) 2011-03-08 2014-12-24 Sanofi Neue substituierte phenyl-oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
WO2012120053A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Verzweigte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
US8901114B2 (en) 2011-03-08 2014-12-02 Sanofi Oxathiazine derivatives substituted with carbocycles or heterocycles, method for producing same, drugs containing said compounds, and use thereof
US8846666B2 (en) 2011-03-08 2014-09-30 Sanofi Oxathiazine derivatives which are substituted with benzyl or heteromethylene groups, method for producing them, their use as medicine and drug containing said derivatives and the use thereof
EP2683699B1 (de) 2011-03-08 2015-06-24 Sanofi Di- und trisubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
EP2683705B1 (de) 2011-03-08 2015-04-22 Sanofi Di- und trisubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
WO2012120051A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Mit adamantan- oder noradamantan substituierte benzyl-oxathiazinderivate, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
WO2012120056A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Tetrasubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
EP2683703B1 (de) 2011-03-08 2015-05-27 Sanofi Neue substituierte phenyl-oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
KR101326557B1 (ko) * 2011-03-31 2013-11-08 주식회사종근당 카나비노이드 수용체〔ｃｂｉ〕길항제로서의 벤즈아미드 유도체
WO2012142162A2 (en) * 2011-04-12 2012-10-18 President And Fellows Of Harvard College Fluorination of organic compounds
TW201311689A (zh) 2011-08-05 2013-03-16 必治妥美雅史谷比公司 作為因子ｘｉａ抑制劑之新穎巨環化合物
US9067943B2 (en) * 2011-11-25 2015-06-30 Hoffmann-La Roche Inc. [1,2,3]triazolo[4,5-D]pyrimidine derivatives
WO2014052622A1 (en) 2012-09-26 2014-04-03 President And Fellows Of Harvard College Nickel fluorinating complexes and uses thereof
WO2014052619A1 (en) 2012-09-27 2014-04-03 Irm Llc Piperidine derivatives and compositions as modulators of gpr119 activity
JP6514119B2 (ja) * 2013-03-07 2019-05-15 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲーＦ． Ｈｏｆｆｍａｎｎ−Ｌａ Ｒｏｃｈｅ Ａｋｔｉｅｎｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ 新規ピラゾール誘導体
JP6479763B2 (ja) 2013-03-25 2019-03-06 ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーＢｒｉｓｔｏｌ−Ｍｙｅｒｓ Ｓｑｕｉｂｂ Ｃｏｍｐａｎｙ 第ｘｉａ因子阻害剤としての置換アゾール含有のテトラヒドロイソキノリン
PE20151977A1 (es) 2013-05-02 2016-01-07 Hoffmann La Roche Nuevos derivados de purina
KR20160002857A (ko) 2013-05-02 2016-01-08 에프. 호프만-라 로슈 아게 CB2 수용체 작용제로서의 피롤로[2,3-d]피리미딘 유도체
KR20220140651A (ko) 2013-09-06 2022-10-18 에프. 호프만-라 로슈 아게 신규의 트라이아졸로[4,5-d]피리미딘 유도체
US10759764B2 (en) 2013-10-18 2020-09-01 President And Fellows Of Harvard College Fluorination of organic compounds
US11007175B2 (en) 2015-01-06 2021-05-18 Arena Pharmaceuticals, Inc. Methods of treating conditions related to the S1P1 receptor
TW201702247A (zh) 2015-04-17 2017-01-16 艾伯維有限公司 作為ｔｎｆ信號傳遞調節劑之吲唑酮
AR104291A1 (es) 2015-04-17 2017-07-12 Abbvie Inc Moduladores tricíclicos de la señalización por tnf
TW201706258A (zh) 2015-04-17 2017-02-16 艾伯維有限公司 作為ｔｎｆ信號傳遞調節劑之吲唑酮
BR112017027656B1 (pt) 2015-06-22 2023-12-05 Arena Pharmaceuticals, Inc. Hábito cristalino de placa livre de sal de l-arginina de ácido (r)-2-(7-(4- ciclopentil-3-(trifluorometil)benzilóxi)- 1,2,3,4-tetra-hidrociclo-penta[b]indol-3- il)acético, composição farmacêutica que o compreende, seus usos e método de preparação do mesmo
JP6746679B2 (ja) * 2015-07-23 2020-08-26 グラクソスミスクライン、インテレクチュアル、プロパティー、ディベロップメント、リミテッドＧｌａｘｏｓｍｉｔｈｋｌｉｎｅ Ｉｎｔｅｌｌｅｃｔｕａｌ Ｐｒｏｐｅｒｔｙ Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ Ｌｉｍｉｔｅｄ 化合物
EP3471712B1 (en) * 2016-06-20 2024-01-03 The Regents of The University of Michigan Small molecule inhibitors of aldh and uses thereof
WO2018013430A2 (en) 2016-07-12 2018-01-18 Arisan Therapeutics Inc. Heterocyclic compounds for the treatment of arenavirus infection
WO2018049214A1 (en) 2016-09-09 2018-03-15 Incyte Corporation Pyrazolopyridine derivatives as hpk1 modulators and uses thereof for the treatment of cancer
UA125650C2 (uk) 2016-09-09 2022-05-11 Інсайт Корпорейшн Регулятори нрk1 на основі похідних піразолопіридину та їх застосування для лікування раку
AR109595A1 (es) 2016-09-09 2018-12-26 Incyte Corp Compuestos de pirazolopirimidina y usos de estos como inhibidores de hpk1
CN106632069A (zh) * 2016-11-18 2017-05-10 山东友帮生化科技有限公司 3‑氯‑6‑肼基哒嗪的合成方法
US20180228786A1 (en) 2017-02-15 2018-08-16 Incyte Corporation Pyrazolopyridine compounds and uses thereof
CA3053418A1 (en) 2017-02-16 2018-08-23 Arena Pharmaceuticals, Inc. Compounds and methods for treatment of primary biliary cholangitis
WO2019051199A1 (en) 2017-09-08 2019-03-14 Incyte Corporation 6-CYANO-INDAZOLE COMPOUNDS AS HEMATOPOIETIC PROGENITOR KINASE 1 (HPK1) MODULATORS
US10745388B2 (en) 2018-02-20 2020-08-18 Incyte Corporation Indazole compounds and uses thereof
HRP20220833T1 (hr) 2018-02-20 2022-10-28 Incyte Corporation Derivati n-(fenil)-2-(fenil)pirimidin-4-karboksamida i odgovarajući spojevi kao inhibitori hpk1 za liječenje raka
WO2019164847A1 (en) 2018-02-20 2019-08-29 Incyte Corporation Indazole compounds and uses thereof
US11299473B2 (en) 2018-04-13 2022-04-12 Incyte Corporation Benzimidazole and indole compounds and uses thereof
BR112020024762A2 (pt) 2018-06-06 2021-03-23 Arena Pharmaceuticals, Inc. métodos de tratamento de condições relacionadas ao receptor s1p1
US10899755B2 (en) 2018-08-08 2021-01-26 Incyte Corporation Benzothiazole compounds and uses thereof
TW202028207A (zh) 2018-09-25 2020-08-01 美商英塞特公司 吡唑并嘧啶化合物及其用途
US12419865B2 (en) 2018-12-06 2025-09-23 Arisan Therapeutics Inc. Compounds for the treatment of arenavirus infection
MX2022001562A (es) 2019-08-06 2022-04-26 Incyte Corp Formas solidas de un inhibidor de la cinasa 1 del progenitor hematopoyetico (hpk1).
HUE071972T2 (hu) 2020-01-29 2025-10-28 Kamari Pharma Ltd Vegyületek és készítmények bõrrendellenességek kezelésében történõ alkalmazásra
KR102584607B1 (ko) * 2023-01-19 2023-10-04 아주대학교산학협력단 1h-피라졸-3-아마이드계 화합물 유도체를 포함하는 염증성 피부질환 예방 또는 치료용 조성물

Family Cites Families (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2631139B2 (ja) * 1988-10-06 1997-07-16 ライオン株式会社 １Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピラジン誘導体
KR0151816B1 (ko) 1994-02-08 1998-10-15 강박광 신규의 치환된 피리딜 이미다졸 유도체 및 그의 제조방법
CA2417156A1 (en) 2000-08-01 2003-01-23 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. 3,4-dihydroisoquinoline derivative compound and a pharmaceutical agent comprising it as active ingredient
AU2002214546A1 (en) * 2000-09-29 2002-04-08 Cor Therapeutics, Inc. Bicyclic pyrimidin-4-one based inhibitors of factor xa
CN100348599C (zh) * 2002-06-06 2007-11-14 卫材R&D管理有限公司 新的稠合咪唑衍生物
CA2494091C (en) * 2002-08-02 2011-02-01 Richard B. Toupence Substituted furo [2,3-b| pyridine derivatives
EP1553947A4 (en) 2002-10-21 2006-11-29 Bristol Myers Squibb Co QUINAZOLINONES AND DERIVATIVES THEREOF AS FACTOR XA INHIBITORS
US7129239B2 (en) 2002-10-28 2006-10-31 Pfizer Inc. Purine compounds and uses thereof
US20040242566A1 (en) * 2003-03-25 2004-12-02 Syrrx, Inc. Dipeptidyl peptidase inhibitors
US7141669B2 (en) 2003-04-23 2006-11-28 Pfizer Inc. Cannabiniod receptor ligands and uses thereof
US7638530B2 (en) * 2003-04-24 2009-12-29 Merck & Co., Inc. Inhibitors of Akt activity
AU2004290626A1 (en) * 2003-11-14 2005-06-02 Merck Sharp & Dohme Limited Bicyclic pyrimidin-4-(3H)-ones and analogues and derivatives thereof which modulate the function of the vanilloid-1 receptor (VR1)
AR051596A1 (es) * 2004-10-26 2007-01-24 Irm Llc Compuestos heterociclicos condensados nitrogenados como inhibidores de la actividad del receptor canabinoide 1; composiciones farmaceuticas que los contienen y su empleo en la preparacion de medicamentos para el tratamiento de trastornos alimentarios

Also Published As

Publication number Publication date
CN102241680A (zh) 2011-11-16
WO2006047516A2 (en) 2006-05-04
WO2006047516A3 (en) 2006-10-12
MA28937B1 (fr) 2007-10-01
TW200630096A (en) 2006-09-01
CA2730374A1 (en) 2006-05-04
AU2005299421A1 (en) 2006-05-04
KR100919524B1 (ko) 2009-10-01
NO20072352L (no) 2007-05-31
KR20070057980A (ko) 2007-06-07
PE20060599A1 (es) 2006-08-22
RU2431635C2 (ru) 2011-10-20
AR051596A1 (es) 2007-01-24
AU2009251216A1 (en) 2010-01-28
CA2581225A1 (en) 2006-05-04
EP1807429A2 (en) 2007-07-18
JP2011190281A (ja) 2011-09-29
IN2007DN02514A (ru) 2007-08-03
US8158634B2 (en) 2012-04-17
US20120225869A1 (en) 2012-09-06
JP2008518016A (ja) 2008-05-29
TNSN07161A1 (en) 2008-11-21
IL182527A0 (en) 2007-09-20
US20090247517A1 (en) 2009-10-01
EP1807429A4 (en) 2010-03-24
CN101048408B (zh) 2011-07-06
ECSP077421A (es) 2007-05-30
BRPI0517015A (pt) 2008-09-30
AU2005299421B2 (en) 2010-01-28
CA2581225C (en) 2011-10-25
CN101048408A (zh) 2007-10-03
MX2007004936A (es) 2007-06-25

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2431635C2 (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов активности каннабиноидного рецептора 1
CN103096718B (zh) 可溶性鸟苷酸环化酶活化剂
US8741910B2 (en) Soluble guanylate cyclase activators
JP6432624B2 (ja) ３環性ヘテロ環化合物及びｊａｋ阻害剤
JP6306049B2 (ja) Ａ２ａアンタゴニスト特性を有するヘテロビシクロ−置換−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］キナゾリン−５−アミン化合物
RU2424242C2 (ru) Азолопиримидины в качестве ингибиторов активности каннабиноидного рецептора 1
JP2019535664A5 (ru)
KR20140114416A (ko) 치환된 융합 피리미딘 및 트리아진, 및 그의 용도
JP2018529731A5 (ru)
WO2002076983A1 (en) Imidazo-pyrimidine derivatives as ligands for gaba receptors
AU2002241139A1 (en) Imidazo-pyrimidine derivatives as ligands for GABA receptors
JP2023549055A (ja) 複素環式スピロ化合物及びその使用方法
NZ565334A (en) Pyrimidine compounds as serotonin receptor modulators
JPWO2022093856A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20141027