[go: up one dir, main page]

RU2007116317A - Гексафторизопропанол-замещенные производные простых эфиров - Google Patents

Гексафторизопропанол-замещенные производные простых эфиров Download PDF

Info

Publication number
RU2007116317A
RU2007116317A RU2007116317/04A RU2007116317A RU2007116317A RU 2007116317 A RU2007116317 A RU 2007116317A RU 2007116317/04 A RU2007116317/04 A RU 2007116317/04A RU 2007116317 A RU2007116317 A RU 2007116317A RU 2007116317 A RU2007116317 A RU 2007116317A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
phenyl
hydroxy
alkyl
trifluoro
trifluoromethylethyl
Prior art date
Application number
RU2007116317/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2383524C2 (ru
Inventor
Генриетта ДЕМЛОУ (DE)
Генриетта ДЕМЛОУ
Бернд КУН (CH)
Бернд Кун
Наренда ПАНДАЙ (DE)
Наренда ПАНДАЙ
Хасане РАТНИ (FR)
Хасане РАТНИ
Маттью Блейк РАЙТ (CH)
Маттью Блейк РАЙТ
Original Assignee
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch), Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Publication of RU2007116317A publication Critical patent/RU2007116317A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2383524C2 publication Critical patent/RU2383524C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D275/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-thiazole or hydrogenated 1,2-thiazole rings
    • C07D275/04—Heterocyclic compounds containing 1,2-thiazole or hydrogenated 1,2-thiazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C43/00—Ethers; Compounds having groups, groups or groups
    • C07C43/02—Ethers
    • C07C43/20—Ethers having an ether-oxygen atom bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
    • C07C43/23—Ethers having an ether-oxygen atom bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring containing hydroxy or O-metal groups
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C59/00—Compounds having carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms and containing any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, groups, groups, or groups
    • C07C59/40—Unsaturated compounds
    • C07C59/58—Unsaturated compounds containing ether groups, groups, groups, or groups
    • C07C59/64—Unsaturated compounds containing ether groups, groups, groups, or groups containing six-membered aromatic rings
    • C07C59/66—Unsaturated compounds containing ether groups, groups, groups, or groups containing six-membered aromatic rings the non-carboxylic part of the ether containing six-membered aromatic rings
    • C07C59/68—Unsaturated compounds containing ether groups, groups, groups, or groups containing six-membered aromatic rings the non-carboxylic part of the ether containing six-membered aromatic rings the oxygen atom of the ether group being bound to a non-condensed six-membered aromatic ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C65/00—Compounds having carboxyl groups bound to carbon atoms of six—membered aromatic rings and containing any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, groups, groups, or groups
    • C07C65/21—Compounds having carboxyl groups bound to carbon atoms of six—membered aromatic rings and containing any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, groups, groups, or groups containing ether groups, groups, groups, or groups
    • C07C65/24—Compounds having carboxyl groups bound to carbon atoms of six—membered aromatic rings and containing any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, groups, groups, or groups containing ether groups, groups, groups, or groups polycyclic
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C69/00—Esters of carboxylic acids; Esters of carbonic or haloformic acids
    • C07C69/66—Esters of carboxylic acids having esterified carboxylic groups bound to acyclic carbon atoms and having any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, acyloxy, groups, groups, or in the acid moiety
    • C07C69/73—Esters of carboxylic acids having esterified carboxylic groups bound to acyclic carbon atoms and having any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, acyloxy, groups, groups, or in the acid moiety of unsaturated acids
    • C07C69/734—Ethers
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C69/00—Esters of carboxylic acids; Esters of carbonic or haloformic acids
    • C07C69/76—Esters of carboxylic acids having a carboxyl group bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
    • C07C69/84—Esters of carboxylic acids having a carboxyl group bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring of monocyclic hydroxy carboxylic acids, the hydroxy groups and the carboxyl groups of which are bound to carbon atoms of a six-membered aromatic ring
    • C07C69/92—Esters of carboxylic acids having a carboxyl group bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring of monocyclic hydroxy carboxylic acids, the hydroxy groups and the carboxyl groups of which are bound to carbon atoms of a six-membered aromatic ring with etherified hydroxyl groups
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D249/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D249/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D249/04—1,2,3-Triazoles; Hydrogenated 1,2,3-triazoles
    • C07D249/06—1,2,3-Triazoles; Hydrogenated 1,2,3-triazoles with aryl radicals directly attached to ring atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D261/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings
    • C07D261/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings
    • C07D261/06—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings having two or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D261/08—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings having two or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D261/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings
    • C07D261/20—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D263/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
    • C07D263/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings
    • C07D263/30—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D263/32—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Claims (29)

1. Соединения формулы (I)
Figure 00000001
в которых R1 является водородом, низшим алкилом или галогеном, одна из групп R и R является водородом, низшим алкилом или галогеном, а
вторая из групп R2 и R3 является -O-CHR4-(CH2)m-(CHR5)n-R6,
R4 является водородом, низшим алкилом, арилом, арил(низш.)алкилом, гетероарилом или гетероарил(низш.)алкилом,
R5 является водородом или арилом,
R6 является фенилом или арил(низш.)алкилом, где фенил или
арил(низш.)алкил необязательно замещен 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей аминогруппу, галоген, низший алкил, фтор(низш.)алкил, гидрокси(низш.)алкил, R8-O-C(O)-, R9R10NC(O)-, R11-С(O)-(низш.)алкил, R12R13NC(O)-(низш.)алкил, низшую алкоксигруппу и арил(низш.)алкоксигруппу,
или R6 является пяти-шестичленным моноциклическим гетероарилом, который необязательно замещен 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей низший алкил, фтор(низш.)алкил, галоген и арил, где арил необязательно замещен 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей аминогруппу, галоген, низший алкил, фтор(низш.)алкил, гидрокси(низш.)алкил, R8-O-C(O)-, R9R10NC(O)-, R11-O-С(O)-(низш.)алкил, R12R13NC(O)-(низш.)алкил, низшую алкоксигруппу и арил(низш.)алкоксигруппу,
или R6 является 9-членным бициклическим гетероарилом, который необязательно замещен 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей низший алкил, фтор(низш.)алкил, галоген и арил, где арил необязательно замещен 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей аминогруппу, галоген, низший алкил, фтор(низш.)алкил, гидрокси(низш.)алкил, R8-O-C(O)-, R9R10NC(O)-, R11-O-С(O)-(низш.)алкил,R12R13NC(O)-(низш.)алкил, низшую алкоксигруппу и арил(низш.)алкоксигруппу,
или R6 является гетероарил(низш.)алкилом, который необязательно замещен 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей низший алкил, фтор(низш.)алкил, галоген и арил, где арил необязательно замещен 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей аминогруппу, галоген, низший алкил, фтор(низш.)алкил, гидрокси(низш.)алкил, R8-O-С(O)-, R9R10NC(O)-, R11-O-С(O)-(низш.)алкил, R12R13NC(O)-(низш.)алкил, низшую алкоксигруппу и арил(низш.)алкоксигруппу,
или R6 является -O-R7 или (низш.)алкил-OR7,
R7 является арилом, который необязательно замещен 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей аминогруппу, галоген, низший алкил, фтор(низш.)алкил, гидрокси(низш.)алкил, R8-O-C(O)-, R9R10NC(O)-, R11-O-С(O)-(низш.)алкил, R12R13NC(O)-(низш.)алкил, низшую алкоксигруппу и арил(низш.)алкоксигруппу,
или R7 является гетероарилом, который необязательно замещен 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей низший алкил, фтор(низш.)алкил, галоген, аминогруппу, гидрокси(низш.)алкил, R8-O-С(O)-, R9R10NC(O)-, R11-O-С(O)-(низш.)алкил, R12R13NC(O)-(низш.)алкил, низшую алкоксигруппу, арил(низш.)алкоксигруппу и арил, который необязательно замещен 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей низший алкил и галоген,
R8, R9, R10, R11, R12 и R13 независимо друг от друга являются водородом или низшим алкилом,
m принимает значения от 0 до 3,
n принимает значения 0 или 1,
а также их фармацевтически приемлемые соли и сложные эфиры.
2. Соединения по п.1, в которых R1 является водородом, хлором или метилом.
3. Соединения по п.1, в которых один из R2 и R3 является водородом или низшим алкилом, а другой из R2 и R3 является -O-CHR4-(CH2)m-(CHR5)n-R6, где R4, R5, R6, m и n имеют значения определенные в п.1.
4. Соединения по п.1, в которых R2 является -O-CHR4-(CH2)m-(CHR5)n-R6, а R3 является водородом, где R4, R5, R6, m и n имеют значения определенные в п.1.
5. Соединения по п.1, в которых R4 является водородом, низшим алкилом, арилом или арил(низш.)алкилом.
6. Соединения по п.1, в которых R4 является водородом, низшим алкилом или арил(низш.)алкилом.
7. Соединения по п.1, в которых R4 является водородом, метилом или бензилом.
8. Соединения по п.1, в которых n равно 1, а R5 является арилом.
9. Соединения по п.1, в которых n равно 1, а R5 является фенилом.
10. Соединения по п.1, в которых R6 является фенилом, который необязательно замещен R8-О-С(О)-, или R6 является пяти-шестичленным моноциклическим гетероарилом, который необязательно замещен 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей низший алкил и арил, где арил необязательно замещен 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, низший алкил, фтор(низш.)алкил, гидрокси(низш.)алкил, R8-О-С(О)- и R9R10NC(O)-, где R8, R9 и R10 имеют значения определенные в п.1.
11. Соединения по п.1, в которых R6 является фенилом или R6 является оксазолилом, причем оксазолил замещен низшим алкилом или фенилом, где фенил замещен галогеном, фтор(низш.)алкилом или гидрокси(низш.)алкилом.
12. Соединения по п.1, в которых R6 является фенилом, 2-(3-хлорфенил)-5-метилоксазол-4-илом,5-метил-2-(3-трифторметилфенил)оксазол-4-илом или 2-(3-гидроксиметилфенил)-5-метилоксазол-4-илом.
13. Соединения по п.1, в которых R6 является группой -O-R7, в которой R7 является фенилом, замещенным одним заместителем, выбранным из группы включающей гидрокси(низш.)алкил, R11-O-С(O)-(низш.)алкил и R12R13NC(O)-(низш.)алкил, или R7 является гетероарилом, выбранным из группы включающей бензо[d]изотиазолил и бензо[d]изоксазолил, причем гетероарил необязательно замещен одним или двумя заместителями, выбранными из группы включающей низший алкил, фтор(низш.)алкил и фенил, где фенил необязательно замещен галогеном, где значения R11, R12 и R13 определены в п.1.
14. Соединения по п.13, в которых R7 является фенилом, замещенным (низш.)алкоксикарбонильной группой или (низш.)алкоксикарбонил(низш.)алкилом.
15. Соединения по п.14, в которых R7 является 3-метоксикарбонилметилфенилом, 4-метоксикарбонилметилфенилом или 4-метоксикарбонилфенилом.
16. Соединения по п.1, в которых m принимает значения от 0 до 2.
17. Соединения по п.1, в которых m принимает значения 0 или 1.
18. Соединения по п.1, в которых n равен 0.
19. Соединения по п.1, выбранные из группы, включающей
2-(4-{3-[3-(4-бромфенил)бензо[d]изотиазол-6-илокси]пропокси}фенил)-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
этиловый эфир 3-(3-{3-[3-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)фенокси]пропокси}фенил)пропионовой кислоты,
рац метиловый эфир(4-{1-фенил-2-[3-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)фенокси]этокси}фенил)уксусной кислоты,
рац(4-{1-фенил-2-[3-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)фенокси]этокси}фенил)уксусную кислоту,
рац метиловый эфир 4-{1-фенил-2-[4-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)фенокси]этокси}бензойной кислоты,
метиловый эфир 4-{2-[4-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)фенокси]этокси}бензойной кислоты,
2-(4-бензилокси-3-хлорфенил)-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
2-(4-бензилокси-3-метилфенил)-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
2-(3-бензилоксифенил)-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
2-(4-бензилокси-3,5-диметилфенил)-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол
2-(4-бензилоксифенил)-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
метиловый эфир(4-{3-[2-метил-4-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)фенокси]пропокси}фенил)уксусной кислоты,
метиловый эфир 4-{3-[2-метил-4-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)фенокси]пропокси}бензойной кислоты,
метиловый эфир 3-(4-{3-[2-хлор-4-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)фенокси]пропокси}фенил)пропионовой кислоты,
метиловый эфир(4-{3-[2-хлор-4-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)фенокси]пропокси}фенил)уксусной кислоты,
метиловый эфир 4-{3-[2-хлор-4-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)фенокси]пропокси}бензойной кислоты,
метиловый эфир(4-{3-[2,6-диметил-4-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)фенокси]пропокси}фенил)уксусной кислоты,
метиловый эфир 4-{3-[2,6-диметил-4-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)фенокси]пропокси}бензойной кислоты,
4-{3-[2-метил-4-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)фенокси]пропокси}бензойную кислоту,
(4-{3-[2-метил-4-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)фенокси]пропокси}-фенил)уксусную кислоту,
(4-{3-[2,6-диметил-4-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)фенокси]пропокси}фенил)уксусную кислоту,
4-{3-[2,6-диметил-4-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)фенокси]пропокси}бинзойную кислоту,
метиловый эфир 4-{2-[2,6-диметил-4-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)фенокси]этокси}бензойной кислоты,
метиловый эфир 3-(4-{(8)-2-[2-метил-4-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)фенокси]-3-фенилпропокси}фенил)пропионовой кислоты,
метиловый эфир(4-{(8)-2-[2-метил-4-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)фенокси]-3-фенилпропокси}фенил)уксусной кислоты,
метиловый эфир 4-{(8)-2-[2-метил-4-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)фенокси]-3-фенилпропокси}бензойной кислоты,
метиловый эфир(4-{(8)-3-фенил-2-[4-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)фенокси]пропокси}фенил)уксусной кислоты,
метиловый эфир 4-{(8)-3-фенил-2-[4-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)фенокси]пропокси}бензойной кислоты,
(4-{(S)-2-[2-метил-4-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)фенокси]-3-фенилпропокси}фенил)уксусную кислоту,
4-{(S)-2-[2-метил-4-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)фенокси]-3-фенилпропокси}бензойную кислоту,
(4-{(S)-3-фенил-2-[4-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)фенокси]пропокси}фенил)уксусную кислоту,
4-{(8)-3-фенил-2-[4-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)фенокси]пропокси}бензойную кислоту,
рац 1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{4-[2-(4-гидроксиметилфенокси)-1-фенилэтокси]фенил}пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-(3-метил-4-фенилэтилоксифенил)пропан-2-ол,
рац 1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[3-метил-4-(1-фенилэтокси)фенил]пропан-2-ол,
2-{4-[2-(3-хлорфенил)-5-метилоксазол-4-илметокси]фенил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
2-[4-(3,5-диметилизоксазол-4-илметокси)фенил]-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[4-(5-метилизоксазол-3-илметокси)фенил]пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[4-(5-метил-2-фенил-2H-[1,2,3]триазол-4-илметокси)фенил]пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[4-(5-метил-3-фенилизоксазол-4-илметокси)фенил]пропан-2-ол,
метиловый эфир 3-[4-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)феноксиметил]бензойной кислоты,
4-{(8)-2-[2-метил-4-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)фенокси]-3-фенилпропокси}бензойную кислоту,
(4-{(8)-3-фенил-2-[4-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)фенокси]пропокси} фенил)уксусную кислоту,
метиловый эфир 3-(4-{(R)-3-фенил-2-[4-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)фенокси]пропокси}фенил)пропионовой кислоты,
метиловый эфир(4-{(R)-3-фенил-2-[4-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)фенокси]пропокси}фенил)уксусной кислоты,
метиловый эфир 4-{(R)-3-фенил-2-[4-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)фенокси]пропокси}бензойной кислоты,
3-(4-{(R)-3-фенил-2-[4-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)фенокси]пропокси}фенил)пропионовую кислоту,
(4-{(R)-3-фенил-2-[4-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)фенокси]пропокси}фенил)уксусную кислоту,
4-{(R)-3-фенил-2-[4-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)фенокси]пропокси}бензойную кислоту,
2-{4-[2-(3-хлорфенил)-5-метилоксазол-4-илметокси]-3-метилфенил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
2-{3-хлор-4-[2-(3-хлорфенил)-5-метилоксазол-4-илметокси]фенил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-(4-фенилэтилоксифенил)пропан-2-ол,
2-(3,5-диметил-4-фенилэтилоксифенил)-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
2-(3-хлор-4-фенилэтилоксифенил)-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
рац 1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[4-(1-фенилэтокси)фенил]пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[3-метил-4-(5-метил-2-м-толуолоксазол-4-илметокси)фенил]пропан-2-ол,
2-{4-[2-(2-хлорфенил)-5-метилоксазол-4-илметокси]-3-метилфенил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[3-метил-4-(5-метил-2-о-толилоксазол-4-илметокси)фенил]пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{3-метил-4-[5-метил-2-(3-трифторметилфенил)оксазол-4-илметокси]фенил}пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{4-[2-(4-фтор-3-метилфенил)-5-метилоксазол-4-илметокси]-3-метилфенил}пропан-2-ол,
2-{3-хлор-4-[5-метил-2-(4-трифторметилфенил)-оксазол-4-илметокси]фенил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
2-[3-хлор-4-(5-метил-2-м-толилоксазол-4-илметокси)фенил]-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
2-{3-хлор-4-[2-(2-хлорфенил)-5-метилоксазол-4-илметокси]фенил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
2-[3-хлор-4-(5-метил-2-о-толилоксазол-4-илметокси)фенил]-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
2-{3-хлор-4-[5-метил-2-(3-трифторметилфенил)оксазол-4-илметокси]фенил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
2-{3-хлор-4-[2-(4-фтор-3-метилфенил)-5-метилоксазол-4-илметокси]фенил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
2-{3-[2-(3-хлорфбнил)-5-метилоксазол-4-илметокси]фенил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[3-(5-метил-2-о-толилоксазол-4-илметокси)фенил]пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{3-[5-метил-2-(3-трифторметилфенил)оксазол-4-илметокси]фенил}пропан-2-ол,
2-{3-[2-(2-хлорфенил)-5-метилоксазол-4-илметокси]фенил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[3-(5-метил-2-м-толилоксазол-4-илметокси)фенил]пропан-2-ол,
метиловый эфир 3-{4-[2-хлор-4-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)феноксимбтил]-5-мбтилоксазол-2-ил}бензойной кислоты,
2-{3-хлор-4-[2-(3-гидроксиметилфенил)-5-метилоксазол-4-илметокси]фенил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
метиловый эфир 4-{5-метил-4-[3-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)феноксиметил]оксазол-2-ил}бензойной кислоты,
4-{5-метил-4-[3-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)феноксиметил]оксазол-2-ил}бензойную кислоту,
N,N-диметил-4-{5-метил-4-[3-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)феноксиметил]оксазол-2-ил}бензамид,
метиловый эфир(3-{2-[4-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)фенокси]этокси}фенил)уксусной кислоты,
метиловый эфир(4-{2-[4-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифтормбтилэтил)фенокси]этокси}фенил)уксусной кислоты,
метиловый эфир(3-{2-[3-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)фенокси]этокси}фенил)уксусной кислоты,
(3-{2-[4-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)фенокси]этокси}фенил)уксусную кислоту,
(4-{2-[4-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)фенокси]этокси}фенил)уксусную кислоту,
рац метиловый эфир(3-{1-фенил-2-[3-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)фенокси]этокси}фенил)уксусной кислоты,
рац(3-{1-фенил-2-[3-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)фенокси]этокси}фенил)уксусную кислоту,
рац N,N-диметил-2-(3-{1-фенил-2-[3-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)фенокси]этокси}фенил)ацетамид,
2-(4-{2-[3-(4-бромфенил)бензо[d]изотиазол-6-илокси]этокси}фенил)-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{4-[3-(7-пропил-3-трифторметилбензо[d]изоксазол-6-илокси)пропокси]фенил}пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{3-[3-(7-пропил-3-трифторметилбензо[d]изоксазол-6-илокси)пропокси]фенил}пропан-2-ол,
метиловый эфир(4-{3-[3-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)фенокси]пропокси}фенил)уксусной кислоты,
метиловый эфир(3-{3-[3-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)фенокси]пропокси}фенил)уксусной кислоты,
метиловый эфир 3-(4-{3-[3-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифтормбтилэтил)фенокси]пропокси}фенил)пропионовой кислоты и
3-(4-{3-[3-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)фенокси]пропокси}фенил)пропионовую кислоту,
а также их фармацевтически приемлемые соли и эфиры.
20. Соединения по п.1, выбранные из группы, включающей метиловый эфир(3-{2-[4-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)фенокси]этокси}фенил)уксусной кислоты,
рац метиловый эфир 4-{1-фенил-2-[4-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)фенокси]этокси}бензойной кислоты,
2-(4-бензилокси-3-хлорфенил)-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
метиловый эфир(4-{(8)-3-фенил-2-[4-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)фенокси]пропокси}фенил)уксусной кислоты,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-(3-метил-4-фенилэтилоксифенил)пропан-2-ол,
рац 1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[3-метил-4-(1-фенилэтокси)фенил]пропан-2-ол,
2-{4-[2-(3-хлорфенил)-5-метилоксазол-4-илметокси]фенил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
метиловый эфир(4-{(R)-3-фенил-2-[4-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)фенокси]пропокси}фенил)уксусной кислоты,
2-{3-хлор-4-[2-(3-хлорфенил)-5-метилоксазол-4-илметокси]фенил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
2-(3-хлор-4-фенилэтилоксифенил)-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{3-метил-4-[5-метил-2-(3-трифторметилфенил)оксазол-4-илметокси]фенил}пропан-2-ол,
2-{3-хлор-4-[5-метил-2-(3-трифторметилфенил)оксазол-4-илметокси]фенил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол и
2-{3-хлор-4-[2-(3-гидроксиметилфенил)-5-метилоксазол-4-илметокси]фенил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
а также их фармацевтически приемлемые соли и эфиры.
21. Соединения по п.1, полученные способом, включающим а) взаимодействие соединения формулы (II)
Figure 00000002
с соединением HO-CHR4-(CH2)m-(CHR5)n-R6, в котором значения R1, R4, R5, R6, m и n определены в любом из пп.1-20, одна из групп R2' и R3' является ОН, другая из групп R2' и R3' является водородом, низшим алкилом или галогеном, а А является водородом или защитной группой; или
б) взаимодействие соединения формулы (II)
Figure 00000002
с соединением LG-CHR4-(CH2)m-(CHR5)n-R6, в котором значения R1, R4, R5, R6, m и n определены в любом из пп.1-20, одна из групп R2' и R3' является ОН, а другая из групп R2' и R3' является водородом, низшим алкилом или галогеном, LG является уходящей группой, а А является водородом или защитной группой.
22. Соединения по любому из пп.1-20 для применения в качестве терапевтически активных веществ.
23. Соединения по любому из пп.1-20 для применения в качестве терапевтически активных веществ для лечения и/или профилактики заболеваний, модулируемых агонистами LXR-альфа и/или LXR-бета.
24. Соединения по любому из пп.1-20, предназначенные для терапевтического и/или профилактического лечения заболеваний, модулируемых агонистами LXR-альфа и/или LXR-бета, в частности, терапевтического и/или профилактического лечения повышенного уровня липидов, повышенного уровня холестерина, низкого уровня холестерина ЛПВП, высокого уровня холестерина ЛПНП, атеросклеротических заболеваний, диабета, инсулиннезависимого сахарного диабета, метаболического синдрома, дислипидемии, сепсиса, воспалительных заболеваний, заболеваний кожи, колита, панкреатита, холестаза печени, фиброза печени, дегенерации желтого пятна и/или болезни Альцгеймера.
25. Соединения по любому из пп.1-20, предназначенные для изготовления лекарственных средств для терапевтического и/или профилактического лечения заболеваний, модулируемых агонистами LXR-альфа и/или LXR-бета.
26. Соединения по любому из пп.1-20, предназначенные для изготовления лекарственных средств для терапевтического и/или профилактического лечения повышенного уровня липидов, повышенного уровня холестерина, низкого уровня холестерина ЛПВП, высокого уровня холестерина ЛПНП, атеросклеротических заболеваний, диабета, инсулиннезависимого сахарного диабета, метаболического синдрома, дислипидемии, сепсиса, воспалительных заболеваний, болезней кожи, колита, панкреатита, холестаза печени, фиброза печени, дегенерации желтого пятна и/или болезни Альцгеймера.
27. Фармацевтические композиции, содержащие соединение по любому из пп.1-20 и фармацевтически приемлемые носитель и/или адъювант.
28. Фармацевтические композиции по п.27, предназначенные для терапевтического и/или профилактического лечения заболеваний, модулируемых агонистами LXR-альфа и/или LXR-бета.
29. Фармацевтические композиции по п.27, предназначенные для терапевтического и/или профилактического лечения повышенного уровня липидов, повышенного уровня холестерина, низкого уровня холестерина ЛПВП, высокого уровня холестерина ЛПНП, атеросклеротических заболеваний, диабета, инсулиннезависимого сахарного диабета, метаболического синдрома, дислипидемии, сепсиса, воспалительных заболеваний, заболеваний кожи, колита, панкреатита, холестаза печени, фиброза печени, дегенерации желтого пятна и/или болезни Альцгеймера.
RU2007116317/04A 2004-10-01 2005-09-22 Гексафторизопропанол-замещенные производные простых эфиров RU2383524C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP04104818 2004-10-01
EP04104818.2 2004-10-01

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2007116317A true RU2007116317A (ru) 2008-11-10
RU2383524C2 RU2383524C2 (ru) 2010-03-10

Family

ID=35429428

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007116317/04A RU2383524C2 (ru) 2004-10-01 2005-09-22 Гексафторизопропанол-замещенные производные простых эфиров

Country Status (17)

Country Link
US (1) US7473705B2 (ru)
EP (1) EP1802566B1 (ru)
JP (1) JP4620123B2 (ru)
KR (1) KR100876784B1 (ru)
CN (1) CN101031540B (ru)
AR (1) AR051577A1 (ru)
AT (1) ATE415385T1 (ru)
AU (1) AU2005291540B2 (ru)
BR (1) BRPI0516842A (ru)
CA (1) CA2581945C (ru)
DE (1) DE602005011318D1 (ru)
ES (1) ES2315912T3 (ru)
MX (1) MX2007003648A (ru)
PL (1) PL1802566T3 (ru)
RU (1) RU2383524C2 (ru)
TW (1) TW200616940A (ru)
WO (1) WO2006037480A1 (ru)

Families Citing this family (28)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ES2380499T3 (es) * 2006-11-30 2012-05-14 Kowa Company. Ltd. Compuesto de Carbinol sustituido
US8314091B2 (en) 2007-08-20 2012-11-20 Msd Oss B.V. N-benzyl,N'-arylcarbonylpiperazine derivatives
CA2706990C (en) * 2007-12-04 2016-05-10 F. Hoffmann-La Roche Ag Isoxazolo-pyrazine derivatives
US7943619B2 (en) * 2007-12-04 2011-05-17 Hoffmann-La Roche Inc. Isoxazolo-pyridazine derivatives
PT2227467E (pt) * 2007-12-04 2015-03-02 Hoffmann La Roche Derivados de isoxazol-piridina
US7902201B2 (en) 2007-12-04 2011-03-08 Hoffmann-La Roche Inc. Isoxazolo-pyrazine derivatives
TW201006816A (en) * 2008-05-15 2010-02-16 Organon Nv Hexafluoroisopropanol derivatives
CN102105452A (zh) 2008-05-29 2011-06-22 兴和株式会社 具有环状连接基的取代甲醇化合物
TW201033201A (en) 2009-02-19 2010-09-16 Hoffmann La Roche Isoxazole-isoxazole and isoxazole-isothiazole derivatives
US8389550B2 (en) 2009-02-25 2013-03-05 Hoffmann-La Roche Inc. Isoxazoles / O-pyridines with ethyl and ethenyl linker
US8222246B2 (en) 2009-04-02 2012-07-17 Hoffmann-La Roche Inc. Substituted isoxazoles
MX2011011281A (es) * 2009-04-29 2012-02-22 Kowa Co Compuesto de carbinol que tiene un enlazante heterociclico.
US20100280019A1 (en) 2009-04-30 2010-11-04 Roland Jakob-Roetne Isoxazoles
MX2011011273A (es) 2009-05-05 2011-11-04 Hoffmann La Roche Derivados de isoxazol-pirazol.
AU2010244553A1 (en) 2009-05-05 2011-12-01 F. Hoffmann-La Roche Ag Isoxazole-pyridine derivatives
SG175780A1 (en) 2009-05-05 2011-12-29 Hoffmann La Roche Isoxazole-pyridazine derivatives
CA2759598C (en) 2009-05-05 2017-09-12 F. Hoffmann-La Roche Ag Isoxazole-thiazole derivatives as gaba a receptor inverse agonists for use in the treatment of cognitive disorders
ES2430223T3 (es) 2009-05-07 2013-11-19 F. Hoffmann-La Roche Ag Derivados de isoxazol-piridina como moduladores de GABA
TWI513695B (zh) * 2009-10-27 2015-12-21 Merck Sharp & Dohme （１，１，１，３，３，３－六氟－２－羥基丙－２－基）苯基衍生物
WO2012033353A2 (ko) 2010-09-07 2012-03-15 서울대학교 산학협력단 세스터터핀 화합물 및 이들 물질의 용도
US8604062B2 (en) 2011-10-20 2013-12-10 Hoffman-La Roche Inc. Process for the preparation of isoxazolyl-methoxy nicotinic acids
US8785435B2 (en) 2011-10-20 2014-07-22 Hoffmann-La Roche Inc. Solid forms
CN102617304B (zh) * 2012-03-13 2014-11-19 石家庄诚志永华显示材料有限公司 侧向二氟苯基烷氧醚类液晶化合物及其制备方法与应用
EP2882496B1 (en) 2012-08-13 2019-10-09 The Rockefeller University Treatment and diagnosis of melanoma
EP3091970B1 (en) 2014-01-10 2020-10-28 Rgenix, Inc. Lxr agonists and uses thereof
CN109069461A (zh) 2016-01-11 2018-12-21 洛克菲勒大学 与髓源性抑制细胞相关的病症的治疗方法
EP3713575A4 (en) 2017-11-21 2021-08-25 Rgenix, Inc. POLYMORPHS AND THEIR USES
HUE067466T2 (hu) 2019-12-13 2024-10-28 Inspirna Inc Fémsók és alkalmazásuk

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE4302681A1 (de) * 1993-02-01 1994-08-04 Hoechst Ag Sulfonsäureester, damit hergestellte strahlungsempfindliche Gemische und deren Verwendung
US5552437A (en) * 1994-10-27 1996-09-03 Merck Frosst Canada, Inc. Bisarylcarbinol derivatives as inhibitors of leukotriene biosynthesis
US5527827A (en) * 1994-10-27 1996-06-18 Merck Frosst Canada, Inc. Bisarylcarbinol cinnamic acids as inhibitors of leukotriene biosynthesis
US6316503B1 (en) * 1999-03-15 2001-11-13 Tularik Inc. LXR modulators
AU2003223684A1 (en) * 2002-04-23 2003-11-10 Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha Lxr modulators for the treatment of cardiovascular diseases
WO2003099775A1 (en) * 2002-05-24 2003-12-04 Pharmacia Corporation Sulfone liver x-receptor modulators
BR0311263A (pt) * 2002-05-24 2005-04-26 Pharmacia Corp Moduladores anilino receptores-x do fìgado
HRP20050053A2 (en) * 2002-09-19 2005-04-30 Solvay Pharmaceuticals B.V. 1 h-1,2,4-triazole-3-carboxamide derivatives as cannabinoid-cb1 receptor ligands

Also Published As

Publication number Publication date
CA2581945C (en) 2011-01-18
KR20070057230A (ko) 2007-06-04
ATE415385T1 (de) 2008-12-15
CN101031540B (zh) 2010-05-26
EP1802566A1 (en) 2007-07-04
WO2006037480A8 (en) 2006-05-18
KR100876784B1 (ko) 2009-01-07
TW200616940A (en) 2006-06-01
DE602005011318D1 (de) 2009-01-08
US20060074115A1 (en) 2006-04-06
PL1802566T3 (pl) 2009-05-29
JP2008514661A (ja) 2008-05-08
MX2007003648A (es) 2007-06-11
RU2383524C2 (ru) 2010-03-10
BRPI0516842A (pt) 2008-09-23
CN101031540A (zh) 2007-09-05
WO2006037480A1 (en) 2006-04-13
AR051577A1 (es) 2007-01-24
AU2005291540A1 (en) 2006-04-13
AU2005291540B2 (en) 2008-06-19
CA2581945A1 (en) 2006-04-13
JP4620123B2 (ja) 2011-01-26
US7473705B2 (en) 2009-01-06
EP1802566B1 (en) 2008-11-26
ES2315912T3 (es) 2009-04-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007116317A (ru) Гексафторизопропанол-замещенные производные простых эфиров
JP2004529174A5 (ru)
JP4226005B2 (ja) Ｐｐａｒ活性化化合物及びこれを含有する医薬組成物
ES2220110T3 (es) Derivados de oxazoles y tiazoles sustituidos como activadores de hppar gamma y hppar alfa.
JPH07149636A (ja) 血糖低下剤としての３−アリール−２−ヒドロキシプロピオン酸誘導体および同族体
RU2003134150A (ru) Замещенные карбоновыми кислотами оксазоловые производные в качестве ppar-альфа и гамма-активаторов при лечении диабета
JP2006517572A5 (ru)
CA2503117A1 (en) Substituted 4-alkoxyoxazol derivatives as ppar agonists
EP1452521A1 (en) Cyclic compound and ppar agonist
CA2651378A1 (en) Fxr agonists
RU2005111975A (ru) Производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний
PT98732A (pt) Processo para a preparacao de derivados de 1-(benzil ou 5-benzofuranilmetil)-1--hidroxiureia hipoglicemicos e hipocolesterolemicos
JP2014510786A (ja) Ｃｅｔｐ阻害剤としてのシクロアルケニルアリール誘導体
BG104602A (bg) Производни на арилтиазолидиндион
WO2014013181A1 (fr) Derives de thiophenes utiles dans le traitement du diabete
RU2005109163A (ru) НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ 2-АРИЛТИАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ PPARα И PPARγ
CZ12494A3 (en) Hypoglycaemic thiazolidinediones, process of their preparation, use and intermediates of such process
RU2004104951A (ru) Замещенные пиперазиновые соединения и их применение в качестве ингибиторов окисления жирных кислот
RU2007103304A (ru) Новые производные гексафторизопропанола
TWI343915B (en) Chirale ppar agonists
DK2943474T3 (en) BIARYL- OR HETEROCYCLIC BIARYL-SUBSTITUTED CYCLOHEXE DERIVATE COMPOUNDS AS CETP INHIBITORS
JP2001519341A (ja) 神経保護剤として有用な新規化合物
RU2006126781A (ru) Кислотные производные хинолина и их применение для предупреждения и/или лечения патологий, связанных с гипергликемией
KR20240047401A (ko) 중수소화 화합물
KR100847780B1 (ko) 2-에톡시프로피온산 유도체 또는 이의 약학적으로허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로함유하는 당뇨병 예방 및 치료제

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20120923