[go: up one dir, main page]

RU2005109163A - НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ 2-АРИЛТИАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ PPARα И PPARγ - Google Patents

НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ 2-АРИЛТИАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ PPARα И PPARγ Download PDF

Info

Publication number
RU2005109163A
RU2005109163A RU2005109163/04A RU2005109163A RU2005109163A RU 2005109163 A RU2005109163 A RU 2005109163A RU 2005109163/04 A RU2005109163/04 A RU 2005109163/04A RU 2005109163 A RU2005109163 A RU 2005109163A RU 2005109163 A RU2005109163 A RU 2005109163A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compounds according
ethoxy
hydrogen
thiazol
lower alkyl
Prior art date
Application number
RU2005109163/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2296754C2 (ru
Inventor
Альфред БИНДЖЕЛИ (CH)
Альфред БИНДЖЕЛИ
Уве ГРЕТЕР (DE)
Уве ГРЕТЕР
Ханс ХИЛЬЕРТ (CH)
Ханс ХИЛЬЕРТ
Жорж ИРТ (FR)
Жорж ИРТ
Ханс-Петер МЭРКИ (CH)
Ханс-Петер МЭРКИ
Маркус МЕЙЕР (DE)
Маркус МЕЙЕР
Петер МОР (CH)
Петер Мор
Original Assignee
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch), Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Publication of RU2005109163A publication Critical patent/RU2005109163A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2296754C2 publication Critical patent/RU2296754C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/14—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for lactation disorders, e.g. galactorrhoea
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D277/22—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D277/22—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D277/24—Radicals substituted by oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Pregnancy & Childbirth (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Thiazole And Isothizaole Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Claims (32)

1. Соединения формулы (I)
Figure 00000001
в которых X означает N, a Y означает S, или
X означает S, a Y означает N;
R1 означает арил или гетероарил;
R2 означает водород, низший алкил или фторированный низший алкил;
R3, R4, R5 и R6 независимо друг от друга означают водород; гидроксигруппу; низший алкенил; галоид; низший алкил; фторированный низший алкил; гидроксизамещенный низший алкил; низший алкил, замещенный низшей алкоксигруппой; низшую алкоксигруппу; фторзамещенную низшую алкоксигруппу; гидроксизамещенную низшую алкоксигруппу; низшую алкоксигруппу, замещенную низшей алкоксигруппой; при этом по крайней мере один из заместителей R3, R4, R5 и R6 не является водородом, или
R3 и R4 связаны друг с другом, образуя цикл вместе атомами углерода, с которыми они связаны, и R3 и R4 вместе образуют -CH=CH-S-, -S-CH=CH-, -СН=СН-O-, -O-СН=СН-, -СН=СН-СН=СН-, -(СН2)3-5-, -O-(СН2)2-3- или -(СН2)2-3-O-, а R5 и R6 обозначают то, что указано выше;
R7 означает низший алкил, низшую алкокси-, низшую алкенилокси-, арилоксигруппы или арил, замещенный низшей алкилоксигруппой;
R8 означает водород или низший алкил;
R9 и R10 независимо друг от друга означают водород, низший алкил, низший алкенил, циклоалкил, фенил или [1,3]диоксан-2-этил;
n означает 1, 2 или 3;
и их фармацевтически приемлемые соли и/или фармацевтически приемлемые эфиры.
2. Соединения по п.1, в которых R7 означает низшую алкокси-, низшую алкенилокси-, арилоксигруппу или арил, замещенный низшей алкоксигруппой;
R9 и R10 означают водород.
3. Соединения по п.1, в которых Х означает N, a Y означает S.
4. Соединения по п.1, в которых R1 означает арил.
5. Соединения по п.1, в которых R1 означает фенил, необязательно замещенный 1-3-мя заместителями, независимо выбранных из группы, состоящей из низшего алкила, низшей алкоксигруппы, галоида и группы CF3.
6. Соединения по п.1, в которых R1 означает фенил, 4-изопропилфенил, 4-хлорфенил, 4-трифторметилфенил или 3,5-диметоксифенил.
7. Соединения по п.1, в которых R2 означает низший алкил или водород.
8. Соединения по п.1, в которых R2 означает метил или водород.
9. Соединения по п.1, в которых R3, R4, R5 и R6 независимо друг от друга означают водород, галоид, низший алкил или низшую алкоксигруппу; при этом один или два из заместителей R3, R4, R5 и R6 не означают водород, или R3 и R4 связаны друг с другом, образуя цикл вместе атомами углерода, с которыми они связаны, и R3 и R4 вместе образуют -CH=CH-S-, -S-CH=CH-, -O-CH=CH-, СН=СН-СН=СН-, -(СН2)3-5-, -O-(СН2)2-3-, а R5 и R6 обозначают водород.
10. Соединения по п.1, в которых один или два из заместителей R3, R4, R5 и R6 независимо друг от друга означают галоид, низший алкил или низшую алкоксигруппу, а другие означают водород.
11. Соединения по п.11, в которых R означает метил, a R3, R5 и R6 означают водород.
12. Соединения по п.1, в которых R5 и R6 означают водород; R3 и R4 связаны друг с другом, образуя цикл вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, и R3 и R4 вместе образуют -CH=CH-S-, -S-CH=CH-, -(СН2)3-5-, -СН=СН-СН=СН-, -O-СН=СН- или -O-(СН2)2-3.
13. Соединения по п.1, в которых R5 и R6 означают водород; R3 и R4 связаны друг с другом, образуя цикл вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, и R3 и R4 вместе образуют -CH=CH-S-, -(СН2)3-5- или -СН=СН-СН=СН-.
14. Соединения по п.1, в которых R7 означает низший алкил или низшую алкоксигруппу.
15. Соединения по п.1, в которых R7 означает этил, этокси- или изопропоксигруппу.
16. Соединения по п.1, в которых R8 означает водород.
17. Соединения по п.1, в которых n равно 1.
18. Соединения по п.1, в которых n равно 2.
19. Соединения по п.1, в которых n равно 3.
20. Соединения по п.1, в которых R9 и R10 независимо друг от друга означают водород, низший алкил или циклоалкил.
21. Соединения по п.1, в которых R9 и R10 означают водород.
22. Соединения по п.1, выбранные из следующей группы соединений:
[рац]2-Этокси-3-{4-[2-(5-метил-2-фенилтиазол-4-ил)этокси]бензо[b]тиофен-7-ил}пропионовая кислота,
[рац]2-Этокси-3-{4-[2-(4-изопропилфенил)тиазол-4-илметокси]-3-метилфенил}пропионовая кислота,
[рац]2-Этокси-3-{3-фтор-4-[2-(4-трифторметилфенил)тиазол-4-илметокси]фенил}пропионовая кислота,
[рац]2-Этокси-3-{2-метил-4-[2-(5-метил-2-фенилтиазол-4-ил)этокси]фенил}пропионовая кислота,
[рац]3-{4-[2-(4-Хлорфенил)тиазол-4-илметокси]-2-метилфенил}-2-этоксипропионовая кислота,
(2S)3-{4-[2-(4-Хлорфенил)тиазол-4-илметокси]-2-метилфенил}-2-этоксипропионовая кислота,
(2S)3-{2-Хлор-4-[2-(4-хлорфенил)тиазол-4-илметокси]фенил}-2-этоксипропионовая кислота,
[рац]2-Этокси-3-(3-фтор-4-{2-[2-(4-трифторметилфенил)тиазол-4-ил]этокси}фенил)пропионовая кислота,
а также их фармацевтически приемлемые соли и эфиры.
23. Соединения по п.1, выбранные из следующей группы соединений:
[рац]2-Этокси-3-(3-фтор-4-{3-[2-(4-изопропилфенил)тиазол-4-ил]пропокси}фенил)пропионовая кислота,
[рац]2-Этокси-3-{5-этокси-2-фтор-4-[2-(4-изопропилфенил)тиазол-4-илметокси]фенил}пропионовая кислота,
[рац]3-(4-{2-[2-(3,5-Диметоксифенил)-5-метилтиазол-4-ил]этокси}бензо[b]тиофен-7-ил)-2-изопропоксипропионовая кислота,
(S)-3-{4-[2-(4-Хлорфенил)тиазол-4-илметокси]-2-фторфенил}-2-этоксипропионовая кислота,
2-Этокси-3-(2-метил-4-{1-[4-метил-2-(4-трифторметилфенил)тиазол-5-ил]этокси}фенил)пропионовая кислота,
2-Этокси-3-(2-метил-4-{2-метил-1-[4-метил-2-(4-трифторметилфенил)тиазол-5-ил]пропокси}фенил)пропионовая кислота,
2-(4-{Циклопропил-[4-метил-2-(4-трифторметилфенил)тиазол-5-ил]метокси}-2-метилбензил)масляная кислота,
[рац]2-Этокси-3-{4-[2-(4-трифторметилфенил)тиазол-5-илметокси]-5,6,7,8-тетрагидронафтален-1-ил}пропионовая кислота,
[рац]2-Этокси-3-{4-[4-метил-2-(4-трифторметилфенил)тиазол-5-илметокси]нафтален-1-ил}пропионовая кислота,
а также их фармацевтически приемлемые соли и эфиры.
24. Способ получения соединений по любому из пп.1-23, включающий удаление защитной группы из соединения формулы (II)
Figure 00000002
в котором R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R9, R10, X, Y и n означают группы, указанные в любом из пп.1-23, a PG означает защитную группу.
25. Соединения по любому из пп.1-23, которые получают способом, указанным в п.24.
26. Фармацевтические композиции, включающие соединение по любому из пп.1-23, а также фармацевтически приемлемый носитель и/или добавку.
27. Соединения по любому из пп.1-23 для применения в качестве терапевтически активных веществ.
28. Соединения по любому из пп.1-23 для применения в качестве терапевтически активных веществ для лечения и/или предупреждения заболеваний, которые модулируются агонистами PPARα и/или PPARγ.
29. Способ лечения и/или предупреждения заболеваний, которые модулируются агонистами PPARα и/или PPARγ, включающий введение соединения по любому из пп.1-23 человеку или животному.
30. Применение соединений по любому из пп.1-23 для лечения и/или предупреждения заболеваний, которые модулируются агонистами PPARα и/или PPARγ.
31. Применение соединений по любому из пп.1-23 для получения медикаментов для лечения и/или предупреждения заболеваний, которые модулируются агонистами PPARα и/или PPARγ.
32. Применение или способ по любому из пп.27-31, где заболевание означает диабет, инсулиннезависимый сахарный диабет, повышенное кровяное давление, повышенный уровень липидов и холестерина, атеросклеротические заболевания, метаболический синдром, эндотелиальную дисфункцию, прокоагулянтное состояние, дислипидемию, синдром поликистоза яичников, воспалительные или пролиферативные заболевания.
RU2005109163/04A 2002-08-30 2003-08-21 НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ 2-АРИЛТИАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ PPAR α И PPAR γ RU2296754C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP02019146 2002-08-30
EP02019146.6 2002-08-30

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2005109163A true RU2005109163A (ru) 2006-01-20
RU2296754C2 RU2296754C2 (ru) 2007-04-10

Family

ID=31970267

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2005109163/04A RU2296754C2 (ru) 2002-08-30 2003-08-21 НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ 2-АРИЛТИАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ PPAR α И PPAR γ

Country Status (29)

Country Link
US (1) US6809110B2 (ru)
EP (1) EP1537091B1 (ru)
JP (2) JP4533141B2 (ru)
KR (1) KR100736955B1 (ru)
CN (1) CN100475810C (ru)
AR (1) AR041079A1 (ru)
AT (1) ATE483699T1 (ru)
BR (1) BR0313946A (ru)
CA (1) CA2495942C (ru)
DE (1) DE60334461D1 (ru)
DK (1) DK1537091T3 (ru)
ES (1) ES2350340T3 (ru)
GT (1) GT200300183A (ru)
HR (1) HRP20050158A2 (ru)
IL (1) IL166833A (ru)
MX (1) MXPA05002115A (ru)
MY (1) MY141020A (ru)
NO (1) NO329777B1 (ru)
NZ (1) NZ537897A (ru)
PA (1) PA8581201A1 (ru)
PE (1) PE20040982A1 (ru)
PL (1) PL375779A1 (ru)
PT (1) PT1537091E (ru)
RU (1) RU2296754C2 (ru)
SI (1) SI1537091T1 (ru)
TW (1) TWI338686B (ru)
UY (1) UY27959A1 (ru)
WO (1) WO2004020420A1 (ru)
ZA (1) ZA200501097B (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2435764C2 (ru) * 2006-04-18 2011-12-10 Ниппон Кемифар Ко., Лтд. АГЕНТ, АКТИВИРУЮЩИЙ РЕЦЕПТОР, АКТИВИРУЕМЫЙ ПРОЛИФЕРАТОРАМИ ПЕРОКСИСОМ δ

Families Citing this family (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7105551B2 (en) * 2000-12-20 2006-09-12 Smithkline Beecham Corporation Thiazole derivatives for treating PPAR related disorders
MXPA05002115A (es) * 2002-08-30 2005-05-23 Hoffmann La Roche Compuestos novedosos de 2-ariltiazol como agonistas de pparalfa y ppargama.
GB0405033D0 (en) * 2004-03-05 2004-04-07 Karobio Ab Novel pharmaceutical compositions
JP2009084156A (ja) * 2006-01-18 2009-04-23 Nissan Chem Ind Ltd チアゾール置換アセトニトリルの製造方法
AU2008221718A1 (en) * 2007-03-07 2008-09-12 Dong-A Pharm. Co., Ltd. Novel phenylpropionic acid derivatives as peroxisome proliferator-activated gamma receptor modulators, method of the same, and pharmaceutical composition comprising the same
WO2008108602A1 (en) * 2007-03-07 2008-09-12 Dong-A Pharm. Co., Ltd. Novel phenylpropionic acid derivatives as peroxisome proliferator-activated gamma receptor modulators, method of the same, and pharmaceutical composition comprising the same
DE102007038251A1 (de) * 2007-08-13 2009-02-19 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neues Herstellverfahren
CN101928259B (zh) * 2009-06-18 2012-10-03 南京海辰药业有限公司 2-芳基噻唑衍生物及其药物组合物
CN102285933B (zh) * 2010-06-18 2016-03-09 浙江海正药业股份有限公司 一种对亚型过氧化物酶增殖物激活受体具有激动作用的化合物、其制备方法和应用
CN102351852B (zh) * 2011-08-23 2014-06-18 上海交通大学 苯并呋喃类化合物及其制备方法、用途
WO2013041621A1 (de) 2011-09-20 2013-03-28 Basf Se Niedermolekulare modulatoren des kälte-menthol-rezeptors trpm8 und deren verwendung
US20190350955A1 (en) 2016-06-30 2019-11-21 Inserm (Institut National De La Sante Et De La Recherche Medicale Methods and pharmaceutical compositions for the treatment of cardiomyopathies
CN111107902A (zh) * 2017-03-14 2020-05-05 丹娜法伯癌症研究所 Bax活化的用于诱导细胞死亡的小分子致敏
WO2020201263A1 (en) 2019-04-01 2020-10-08 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) Methods and pharmaceutical compositions for the treatment and prevention of cardiac remodeling
CN115894379B (zh) * 2022-01-20 2025-06-27 哈尔滨三联药业股份有限公司 海因类化合物及其医药用途

Family Cites Families (27)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB1237194A (en) * 1967-10-26 1971-06-30 Wyeth John & Brother Ltd Pharmaceutical compositions containing 2-arylthiazoles
US4011326A (en) * 1975-07-29 1977-03-08 Merck & Co., Inc. 2-Substituted oxazolo[4,5-b]pyridine anti-inflammatory agents
US4560690A (en) * 1984-04-30 1985-12-24 Pfizer Inc. 2-(N-substituted guanidino)-4-hetero-arylthiazole antiulcer agents
US5089514A (en) 1990-06-14 1992-02-18 Pfizer Inc. 3-coxazolyl [phenyl, chromanyl or benzofuranyl]-2-hydroxypropionic acid derivatives and analogs as hypoglycemic agents
DE69331010D1 (de) 1992-07-03 2001-11-29 Smithkline Beecham Plc Benzoxazol- und benzothiazol-derivate als arzneimittel
GB9225386D0 (en) 1992-12-04 1993-01-27 Smithkline Beecham Plc Novel compounds
DE4317320A1 (de) * 1993-05-25 1994-12-01 Boehringer Mannheim Gmbh Neue Thiazolidindione und diese enthaltende Arzneimittel
DK124393D0 (da) * 1993-11-03 1993-11-03 Lundbeck & Co As H Compounds
GB9326171D0 (en) 1993-12-22 1994-02-23 Smithkline Beecham Plc Novel compounds
GB9600464D0 (en) 1996-01-09 1996-03-13 Smithkline Beecham Plc Novel method
JP4290765B2 (ja) * 1996-12-10 2009-07-08 ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー ベンゾジオキソール、ベンゾフラン、ジヒドロベンゾフランおよびベンゾジオキサンメラトニン作用薬
DE19711616A1 (de) * 1997-03-20 1998-09-24 Boehringer Mannheim Gmbh Verbessertes Verfahren zur Herstellung von Thiazolidindionen
US6121397A (en) * 1997-07-14 2000-09-19 Xerox Corporation Polymerization processes using oligomeric compound, monomer and surfactant
HN1998000118A (es) 1997-08-27 1999-02-09 Pfizer Prod Inc 2 - aminopiridinas que contienen sustituyentes de anillos condensados.
ES2200248T3 (es) 1997-09-19 2004-03-01 Ssp Co., Ltd. Derivados de acudi fenilpropionico sustituido en alfa y medicamento que los contienen.
US6008237A (en) * 1997-12-19 1999-12-28 Merck & Co., Inc. Arylthiazolidinedione derivatives
WO1999032465A1 (en) * 1997-12-19 1999-07-01 Merck & Co., Inc. Arylthiazolidinedione derivatives
EP1073643B1 (en) 1998-04-23 2004-12-29 Dr. Reddy's Laboratories Ltd. New heterocyclic compounds and their use in medicine, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
GB9817118D0 (en) * 1998-08-07 1998-10-07 Glaxo Group Ltd Pharmaceutical compounds
WO2000078314A1 (en) * 1999-06-18 2000-12-28 Merck & Co., Inc. Process for making arylthiazolidinedione derivatives
GB9914977D0 (en) * 1999-06-25 1999-08-25 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
EP1078923B1 (en) 1999-08-02 2006-03-08 F. Hoffmann-La Roche Ag Process for the preparation of benzothiophene derivatives
JP2001261612A (ja) * 2000-03-22 2001-09-26 Mitsui Chemicals Inc カテコールプロピオン酸誘導体およびそれを有効成分として含有する核内レセプター作動薬
EA200300286A1 (ru) * 2000-08-23 2003-08-28 Эли Лилли Энд Компани Агонисты активируемых пероксисомальным пролифератором рецепторов
MXPA03010435A (es) * 2001-05-15 2004-03-09 Hoffmann La Roche Derivados de oxazol acido carboxilico sustituidos para uso como activadores de proliferacion del peroximosa(ppar-alfa y gama) en el tratamiento de diabetes.
ATE415160T1 (de) * 2002-02-25 2008-12-15 Lilly Co Eli Modulatoren von peroxisome proliferator- aktivierten rezeptoren
MXPA05002115A (es) * 2002-08-30 2005-05-23 Hoffmann La Roche Compuestos novedosos de 2-ariltiazol como agonistas de pparalfa y ppargama.

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2435764C2 (ru) * 2006-04-18 2011-12-10 Ниппон Кемифар Ко., Лтд. АГЕНТ, АКТИВИРУЮЩИЙ РЕЦЕПТОР, АКТИВИРУЕМЫЙ ПРОЛИФЕРАТОРАМИ ПЕРОКСИСОМ δ

Also Published As

Publication number Publication date
AR041079A1 (es) 2005-04-27
MY141020A (en) 2010-02-25
ATE483699T1 (de) 2010-10-15
EP1537091B1 (en) 2010-10-06
GT200300183A (es) 2004-04-15
BR0313946A (pt) 2005-07-12
JP4533141B2 (ja) 2010-09-01
CA2495942A1 (en) 2004-03-11
NZ537897A (en) 2007-08-31
TW200407133A (en) 2004-05-16
WO2004020420A1 (en) 2004-03-11
CN1678596A (zh) 2005-10-05
PE20040982A1 (es) 2004-12-30
JP2010132671A (ja) 2010-06-17
JP2006502151A (ja) 2006-01-19
KR20050057083A (ko) 2005-06-16
ES2350340T3 (es) 2011-01-21
US20040110807A1 (en) 2004-06-10
KR100736955B1 (ko) 2007-07-09
PL375779A1 (en) 2005-12-12
DK1537091T3 (da) 2010-11-08
CN100475810C (zh) 2009-04-08
AU2003273801A1 (en) 2004-03-19
UY27959A1 (es) 2004-02-27
IL166833A (en) 2010-12-30
ZA200501097B (en) 2006-11-29
HK1082504A1 (zh) 2006-06-09
CA2495942C (en) 2010-03-23
MXPA05002115A (es) 2005-05-23
US6809110B2 (en) 2004-10-26
DE60334461D1 (de) 2010-11-18
EP1537091A1 (en) 2005-06-08
HRP20050158A2 (en) 2006-11-30
PT1537091E (pt) 2010-11-11
NO20050620L (no) 2005-03-03
NO329777B1 (no) 2010-12-13
TWI338686B (en) 2011-03-11
RU2296754C2 (ru) 2007-04-10
PA8581201A1 (es) 2004-09-16
SI1537091T1 (sl) 2010-12-31

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2003134150A (ru) Замещенные карбоновыми кислотами оксазоловые производные в качестве ppar-альфа и гамма-активаторов при лечении диабета
RU2005109163A (ru) НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ 2-АРИЛТИАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ PPARα И PPARγ
RU2312106C2 (ru) Замещенные 4-алкоксиоксазолпроизводные в качестве агонистов ppar
JP2004529174A5 (ru)
RU2383524C2 (ru) Гексафторизопропанол-замещенные производные простых эфиров
JP6174784B2 (ja) 新規３−（４−（ベンジルオキシ）フェニル）ヘキサ−４−イン酸誘導体、その製造方法、並びに有効成分としてそれを含む、代謝性疾患を予防及び治療するための医薬組成物
ZA200308352B (en) Furan and thiophene derivatives that activate human peroxisome proliferator activated receptors.
RU2006119510A (ru) Фенильные производные в качестве ppar агонистов
ZA200100983B (en) Substituted oxazoles and thiazoles derivatives as hPPAR gamma and hPPAR alpha activators.
JP2005521741A5 (ru)
JP2003313141A (ja) ｈＰＰＡＲδアゴニストの医薬的使用
KR20110027657A (ko) 카르복실산 화합물
JPH07149636A (ja) 血糖低下剤としての３−アリール−２−ヒドロキシプロピオン酸誘導体および同族体
CN105143181B (zh) 三元并环羧酸类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
KR20040007633A (ko) 심혈관 질환 및 이와 관련된 질환의 치료에 유용한 티아졸또는 옥사졸 유도체
US20240166613A1 (en) Proxisome proliferator activated receptor (ppar) compounds and methods of using the same
ZA200505763B (en) Diarylcycloalkyl derivatives, method for their production and their use as medicaments
RU2004104951A (ru) Замещенные пиперазиновые соединения и их применение в качестве ингибиторов окисления жирных кислот
RU2006113550A (ru) Циклогексильные производные, замещенные аминоалкиламидами
RU2003118718A (ru) Производные дигидронафталина и лекарственное средство, включающее указанные производные в качестве активного ингредиента
CA2499721A1 (en) Chirale oxazole-arylpropionic acid derivatives and their use as ppar agonists
RU2005110921A (ru) N-замещенные 1н-индол-5-пропионовые кислоты в качестве предшественников агонистов, используемых для лечения диабета
RU2010148532A (ru) Производные 4-диметиламиномасляной кислоты
RU2006119508A (ru) Бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar
KR100859591B1 (ko) Ｈｐｐａｒ-알파 수용체의 옥사졸/티아졸-유도체 활성제

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20150822