[go: up one dir, main page]

RU2006139258A - Бензотриазиновые ингибиторы киназ - Google Patents

Бензотриазиновые ингибиторы киназ Download PDF

Info

Publication number
RU2006139258A
RU2006139258A RU2006139258/04A RU2006139258A RU2006139258A RU 2006139258 A RU2006139258 A RU 2006139258A RU 2006139258/04 A RU2006139258/04 A RU 2006139258/04A RU 2006139258 A RU2006139258 A RU 2006139258A RU 2006139258 A RU2006139258 A RU 2006139258A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound according
disorder
item
group
disease
Prior art date
Application number
RU2006139258/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Гленн НОРОНА (US)
Гленн НОРОНА
Кэти БАРРЕТТ (US)
Кэти БАРРЕТТ
Джиангао КАО (US)
Джиангао КАО
Коллин ГРИТЦЕН (US)
Коллин ГРИТЦЕН
Ксианчанг ГОНГ (US)
Ксианчанг ГОНГ
Джон ХУД (US)
Джон ХУД
Чи Чинг МАК (US)
Чи Чинг МАК
Эндрю МАКФЕРСОН (US)
Эндрю МАКФЕРСОН
Вед Пракаш ПЭТЕК (US)
Вед Пракаш ПЭТЕК
Джоэл РЕНИК (US)
Джоэл РЕНИК
Ричард СОЛЛ (US)
Ричард Солл
Уте СПЛИТТГЕРБЕР (US)
Уте СПЛИТТГЕРБЕР
Вольфганг ВРАСИДЛО (US)
Вольфганг Врасидло
Бинки ЗЕНГ (US)
Бинки ЗЕНГ
Нингнинг ЖАО (US)
Нингнинг ЖАО
Елена ДНЕПРОВСКАЯ (US)
Елена ДНЕПРОВСКАЯ
Original Assignee
Таргеджен, Инк. (US)
Таргеджен, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Таргеджен, Инк. (US), Таргеджен, Инк. filed Critical Таргеджен, Инк. (US)
Publication of RU2006139258A publication Critical patent/RU2006139258A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D253/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D251/00
    • C07D253/08—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D251/00 condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/14—Vasoprotectives; Antihaemorrhoidals; Drugs for varicose therapy; Capillary stabilisers
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Claims (74)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
где каждый А независимо выбран из группы, состоящей из (CH)0-1, N, NH, О, S, или части кольцевого слияния с образованием второго кольца, где второе кольцо является ароматическим, гетероароматическим, бициклическим ароматическим, бициклическим ароматическим гетероциклическим кольцом, или бициклическим с только первым кольцом, являющимся ароматическим или гетероароматическим;
каждый В выбран из группы, состоящей из (CH)0-1 N, NH, О, S, или части кольцевого слияния с образованием второго кольца, где второе кольцо является ароматическим, гетероароматическим, бициклическим ароматическим, бициклическим ароматическим гетероциклическим кольцом, или бициклическим с только первым кольцом, являющимся ароматическим или гетероароматическим;
R0 выбран из группы, состоящей из Н или низшего алкила;
L выбран из группы, состоящей из связи, или замещенного или незамещенного алкильного, алкенильного, или алкинильного связующего фрагмента;
R1 выбран из группы, состоящей из С(R')3, OR', N(R')2, NR'C(O)R', NR'C(O)O(R'), NR'C(O)N(R')2, SR', C(O)(O)R', C(O), C(O)N(R')2, SO3R', OSO2R', SO2R', SOR', S(O)N(R')2, OS(O)(O)N(R')2, S(O)(O)N(R')2, S(O)N(R')2, PO4R', OPO2R', РО3R', PO2R', или 3-6 членного гетероцикла с одним или большим количеством гетероциклических атомов, с каждым гетероатомом, независимо способным нести любую R' группу на нем, где R' выбран из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, алкилгидроксила, тиолалкила, алкилтиола, аминоалкила, алкиламино, разветвленного алкила, разветвленного алкилгидроксила, разветвленного тиоалкила, разветвленного алкилтиола, разветвленного аминоалкила, разветвленного алкиламино, или замкнутого 3-6-членного карбоцикла или гетероцикла, с каждый гетероатомом в 3-6-членном гетероцикле, способным нести любую R' группу, и где любая R' группа является независимой в случае, если есть более, чем один R';
R2 представляет собой заместитель, находящийся в положении 5, 6 или 8 кольца, где R2 выбран из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, изобутила, третбутила, изопентила, фенила, замещенного фенила, галогена, разветвленного или неразветвленного алкиламино, разветвленного или неразветвленного аминоалкила, разветвленного или неразветвленного алкилоксо, разветвленного или неразветвленного оксиалкила, разветвленного или неразветвленного тиоалкила, разветвленного или неразветвленного алкилтиола, CF3, сульфонамидо, замещенного сульфонамидо, сульфоната, эфира сульфоната, фосфата, эфира фосфата, фосфоната, эфира фосфоната, карбоксо, амидо, уреидо, замещенного карбоксо, замещенного амидо, замещенного уреидо, или 3-6-членного карбоцикла или гетероцикла, присоединенных в положениях 5, 6 или 8 непосредственно или через группу L, каждый гетероатом, способный нести группу R2, при дополнительном условии, что любые один, два или три заместителя R2 могут находиться в кольце, и каждый из заместителей R2 может быть одинаковым или различным;
R3 выбран из группы, состоящей из водорода, алкила, алкокси, галогена, CF3, циано, замещенного алкила, или гидроксила, арила, замещенного арила, гетероарила, замещенного гетероарила, гетероцикла, С(R")3, OR", N(R")2, NR"C(O)R", NR"C(O)NR", R", C(O)(O)R", OC(O)R", C(O)N(R")2, C(O), OC(O)N(R")2, SO3R", OSO2R", SO2R", SOR", PO4R", OPO2R", PO3R", PO2R", где R" представляет собой водород, арил, замещенный арил, гетероарил, замещенный гетероарил, низший алкил, разветвленный низший алкил, алкилгидроксил, разветвленный алкилгидроксил, аминоалкил, разветвленный аминоалкил, алкиламино, разветвленный алкиламино, тиолалкил, разветвленный тиолалкил, алкилтиол, разветвленный тиолалкил, или может образовать замкнутый 3-6-членный гетероцикл с один или большим количеством гетероциклических атомов, разветвленный алкил, разветвленный алкилгидроксил, где каждый R" может быть независимым в случае, если есть более, чем один R";
n представляет собой целое число, которое может иметь значение между 1 и 5, при дополнительном условии, что если n≥2, то каждая группа R3 независима от других групп R3.
при условии, что если каждый А представляет собой (СН)0, L представляет собой связь,
при условии, что если каждый В представляет собой (СН)0, R3 является любым заместителем, описанным выше, отличным от водорода и связан непосредственно с положением 7 смежного кольца;
и его фармацевтически приемлемые соли, гидраты, сольваты, кристаллические формы, N-оксиды, и индивидуальные диастереомеры.
2. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
и
Figure 00000023
3. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
и
Figure 00000030
4. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
(LX)
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000068
Figure 00000069
и
Figure 00000070
5. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
Figure 00000071
Figure 00000072
Figure 00000073
Figure 00000074
Figure 00000075
Figure 00000076
Figure 00000077
Figure 00000078
Figure 00000079
Figure 00000080
Figure 00000081
Figure 00000082
Figure 00000083
Figure 00000084
Figure 00000085
Figure 00000086
Figure 00000087
Figure 00000088
и
Figure 00000089
6. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
Figure 00000090
Figure 00000091
Figure 00000092
Figure 00000093
и
Figure 00000094
7. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
Figure 00000095
Figure 00000096
Figure 00000097
Figure 00000098
и
Figure 00000099
8. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
Figure 00000100
Figure 00000101
Figure 00000102
Figure 00000103
Figure 00000104
Figure 00000105
Figure 00000106
Figure 00000107
Figure 00000108
Figure 00000109
Figure 00000110
Figure 00000111
Figure 00000112
и
Figure 00000113
9. Соединение по п.1 формулы
Figure 00000114
10. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
Figure 00000115
Figure 00000116
и
Figure 00000117
11. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
Figure 00000118
и
Figure 00000119
12. Соединение по п.1 формулы
Figure 00000120
13. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
Figure 00000121
Figure 00000122
и
Figure 00000123
Figure 00000124
14. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
Figure 00000125
Figure 00000126
Figure 00000127
Figure 00000128
Figure 00000129
Figure 00000130
Figure 00000131
Figure 00000132
и
Figure 00000133
15. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
Figure 00000134
Figure 00000135
Figure 00000136
Figure 00000137
Figure 00000138
Figure 00000139
Figure 00000140
Figure 00000141
Figure 00000142
Figure 00000143
Figure 00000144
Figure 00000145
и
Figure 00000146
16. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
Figure 00000147
Figure 00000148
Figure 00000149
Figure 00000150
Figure 00000151
Figure 00000152
Figure 00000153
Figure 00000154
Figure 00000155
Figure 00000156
Figure 00000157
Figure 00000158
Figure 00000159
Figure 00000160
Figure 00000161
и
Figure 00000162
17. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
Figure 00000163
Figure 00000164
Figure 00000165
Figure 00000166
Figure 00000167
Figure 00000168
Figure 00000169
Figure 00000170
Figure 00000171
Figure 00000172
Figure 00000173
Figure 00000174
Figure 00000175
Figure 00000176
Figure 00000177
Figure 00000178
Figure 00000179
Figure 00000180
Figure 00000181
и
Figure 00000182
18. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
Figure 00000183
и
Figure 00000184
19. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
Figure 00000185
Figure 00000186
Figure 00000187
и
Figure 00000188
20. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
Figure 00000189
Figure 00000190
Figure 00000191
Figure 00000192
Figure 00000193
и
Figure 00000194
21. Способ лечения расстройства, связанного с повышением проницаемости сосудов, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества, по крайней мере, одного соединения по п.1.
22. Способ по п.21, отличающийся тем, что расстройство представляет собой инфаркт миокарда, инсульт, застойную сердечную недостаточность, ишемическое или реперфузионное повреждение, рак, артрит или другую артропатию, ретинопатию или витреоретинальную болезнь, макулярную дегенерацию, аутоиммунное заболевание, синдром повышенной сосудистой проницаемости, воспалительное заболевание, отек, отторжение трансплантата, ожог, острый респираторный дистресс-синдром или респираторный дистресс-синдром взрослых (ARDS).
23. Способ по п.21, отличающийся тем, что расстройство представляет собой синдром повышенной сосудистой проницаемости (VLS).
24. Способ по п.21, отличающийся тем, что расстройство представляет собой рак.
25. Способ по п.21, отличающийся тем, что расстройство представляет собой витреоретинальную болезнь.
26. Способ по п.21, отличающийся тем, что расстройство представляет собой ARDS.
27. Способ по п.21, отличающийся тем, что расстройство представляет собой аутоиммунное заболевание.
28. Способ по п.21, отличающийся тем, что расстройство представляет собой ожог.
29. Способ по п.21, отличающийся тем, что расстройство представляет собой инсульт.
30. Способ по п.21, отличающийся тем, что расстройство представляет собой инфаркт миокарда.
31. Способ по п.21, отличающийся тем, что расстройство представляет собой ишемию или реперфузионное повреждение.
32. Способ по п.21, отличающийся тем, что расстройство представляет собой артрит.
33. Способ по п.21, отличающийся тем, что расстройство представляет собой отек.
34. Способ по п.21, отличающийся тем, что расстройство представляет собой отторжение трансплантата.
35. Способ по п.21, отличающийся тем, что расстройство представляет собой воспалительное заболевание.
36. Способ по п.21, отличающийся тем, что расстройство представляет собой застойную сердечную недостаточность.
37. Способ по п.21, отличающийся тем, что расстройство связано с киназой.
38. Способ по п.37, отличающийся тем, что киназа представляет собой тирозинкиназу.
39. Способ по п.37, отличающийся тем, что киназа представляет собой серинкиназу или треонинкиназу.
40. Способ по п.37, отличающийся тем, что киназа представляет собой киназу семейства Src.
41. Фармацевтическая композиция, содержащая, по крайней мере, одно соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.
42. Изделие, включающее упаковку и фармацевтическую композицию, причем упаковка включает этикетку, указывающую, что фармацевтическая композиция может быть использована для лечения заболеваний, связанных с повышением проницаемости сосудов, а фармацевтическая композиция содержит, по крайней мере, одно соединение по п.1.
43. Изделие, включающее упаковку и фармацевтическую композицию, причем упаковка включает этикетку, указывающую, что фармацевтическая композиция может быть использована для лечения заболеваний, связанных с просачиванием за счет повышенной проницаемости сосудов или сосудистыми нарушениями, выбранными из следующих: инфаркт миокарда, инсульт, застойная сердечная недостаточность, ишемическое или реперфузионное повреждение, рак, артрит или другая артропатия, ретинопатия или витреоретинальная болезнь, макулярная дегенерация, аутоиммунное заболевание, синдром повышенной сосудистой проницаемости, воспалительное заболевание, отек, отторжение трансплантата, ожог, острый респираторный дистресс-синдром или респираторный дистресс-синдром взрослых (ARDS), а фармацевтическая композиция включает, по крайней мере, одно соединение по п.1.
44. Изделие по п.43, где расстройство представляет собой рак.
45. Способ лечения расстройства, связанного с повышением проницаемости сосудов, включающий введение терапевтически эффективного количества, по крайней мере, одного соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемых солей, гидратов, сольватов, в кристаллической форме и их отдельных диастереомеров, субъекту, который нуждается в таком лечении.
46. Способ по п.45, отличающийся тем, что расстройство представляет собой синдром повышенной проницаемости сосудов (VLS).
47. Способ по п.45, отличающийся тем, что расстройство представляет собой рак.
48. Способ по п.45, отличающийся тем, что расстройство представляет собой витреоретинальную болезнь.
49. Способ по п.45, отличающийся тем, что расстройство представляет собой ARDS.
50. Способ по п.45, отличающийся тем, что расстройство представляет собой аутоиммунное заболевание.
51. Способ по п.45, отличающийся тем, что расстройство представляет собой ожог.
52. Способ по п.45, отличающийся тем, что расстройство представляет собой инсульт.
53. Способ по п.45, отличающийся тем, что расстройство представляет собой инфаркт миокарда.
54. Способ по п.45, отличающийся тем, что расстройство представляет собой ишемическое или реперфузионное выступление.
55. Способ по п.45, отличающийся тем, что расстройство представляет собой артрит.
56. Способ по п.45, отличающийся тем, что расстройство представляет собой отек.
57. Способ по п.45, отличающийся тем, что расстройство представляет собой отторжение трансплантата.
58. Способ по п.45, отличающийся тем, что расстройство представляет собой воспалительное заболевание.
59. Способ лечения расстройства, связанного с повышенной сосудистой проницаемостью, который включает введение терапевтически эффективного количества, по крайней мере, одного соединения по п.1, или фармацевтически приемлемых солей, гидратов, сольватов, в кристаллической форме и отдельных диастереомеров, в комбинации с противовоспалительным агентом, химиотерапевтическим агентом, иммуномодиулирующем агентом, лечебным антителом или ингибитором протеинкиназы, субъекту, который нуждается в данной терапии.
60. Способ лечения субъекта, страдающего заболеванием или имеющего риск заболеть инфарктом миокарда, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества, по крайней мере, одного соединения по п.1.
61. Способ лечения субъекта, страдающего заболеванием или имеющего риск заболеть синдромом повышенной проницаемости сосудов (VLS), включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества, по крайней мере, одного соединения по п.1.
62. Способ лечения субъекта, страдающего заболеванием или имеющего риск заболеть раком, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества, по крайней мере, одного соединения по п.1.
63. Способ лечения субъекта, страдающего заболеванием или имеющего риск заболеть инсультом, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества, по крайней мере, одного соединения по п.1.
64. Способ лечения субъекта, страдающего заболеванием или имеющего риск заболеть ARDS, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества, по крайней мере, одного соединения по п.1.
65. Способ лечения субъекта, страдающего или имеющего риск заболеть ожогами, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества, по крайней мере, одного соединения по п.1.
66. Способ лечения субъекта, страдающего заболеванием или имеющего риск заболеть артритом, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества, по крайней мере, одного соединения по п.1.
67. Способ лечения субъекта, страдающего заболеванием или имеющего риск заболеть отеком, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества, по крайней мере, одного соединения по п.1.
68. Способ лечения субъекта, страдающего заболеванием или имеющего риск заболеть синдромом повышенной сосудистой проницаемости (VLS), включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества, по крайней мере, одного соединения по п.1.
69. Способ лечения субъекта, страдающего заболеванием или имеющего риск заболеть ретинопатией или витреоретинальной болезнью, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества, по крайней мере, одного соединения по п.1.
70. Способ лечения субъекта, страдающего заболеванием или имеющего риск заболеть ишемическим или реперфузионным повреждением, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества, по крайней мере, одного соединения по п.1.
71. Способ лечения субъекта, страдающего заболеванием или имеющего риск заболеть аутоиммунным заболеванием, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества, по крайней мере, одного соединения по п.1, что является лечением субъекта.
72. Способ лечения субъекта, страдающего заболеванием или имеющего риск заболеть отторжением трансплантата, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества, по крайней мере, одного соединения по п.1.
73. Способ лечения субъекта, страдающего заболеванием или имеющего риск заболеть воспалительным заболеванием, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества, по крайней мере, одного соединения по п.1.
74. Способ получения фармацевтической композиции, включающий составление комбинации, по крайней мере, одного соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемых солей, гидратов, сольватов, кристалличиских форм солей и индивидуальных диастереомеров и фармацевтически приемлемого носителя.
RU2006139258/04A 2004-04-08 2005-04-07 Бензотриазиновые ингибиторы киназ RU2006139258A (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US56123704P 2004-04-08 2004-04-08
US60/561,237 2004-04-08
US64343905P 2005-01-12 2005-01-12
US60/643,439 2005-01-12

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2006139258A true RU2006139258A (ru) 2008-05-20

Family

ID=35125563

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006139258/04A RU2006139258A (ru) 2004-04-08 2005-04-07 Бензотриазиновые ингибиторы киназ

Country Status (9)

Country Link
US (3) US7456176B2 (ru)
EP (2) EP1809614B1 (ru)
KR (1) KR20070011458A (ru)
AU (1) AU2005231507B2 (ru)
CA (1) CA2567574C (ru)
IL (1) IL178908A (ru)
NZ (2) NZ551027A (ru)
RU (1) RU2006139258A (ru)
WO (1) WO2005096784A2 (ru)

Families Citing this family (31)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20050282814A1 (en) * 2002-10-03 2005-12-22 Targegen, Inc. Vasculostatic agents and methods of use thereof
KR20120032574A (ko) * 2002-10-03 2012-04-05 탈자진 인코포레이티드 혈관항상성 유지제 및 그의 사용 방법
NZ551027A (en) * 2004-04-08 2011-01-28 Targegen Inc Benzotriazine inhibitors of kinases
JP5275628B2 (ja) * 2004-08-25 2013-08-28 ターゲジェン インコーポレーティッド 複素環式化合物および使用方法
GB0501999D0 (en) * 2005-02-01 2005-03-09 Sentinel Oncology Ltd Pharmaceutical compounds
PT1928454E (pt) 2005-05-10 2014-12-04 Intermune Inc Derivativos da piridona para modulação do sistema de proteína quinase ativada pelo stress
AU2006254825A1 (en) * 2005-06-08 2006-12-14 Targegen, Inc. Methods and compositions for the treatment of ocular disorders
MY167260A (en) 2005-11-01 2018-08-14 Targegen Inc Bi-aryl meta-pyrimidine inhibitors of kinases
US8133900B2 (en) 2005-11-01 2012-03-13 Targegen, Inc. Use of bi-aryl meta-pyrimidine inhibitors of kinases
US8604042B2 (en) * 2005-11-01 2013-12-10 Targegen, Inc. Bi-aryl meta-pyrimidine inhibitors of kinases
KR20080074220A (ko) * 2005-12-08 2008-08-12 밀레니엄 파머슈티컬스 인코퍼레이티드 키나아제 억제 활성을 갖는 비시클릭 화합물
WO2007127366A2 (en) * 2006-04-25 2007-11-08 Targegen, Inc. Kinase inhibitors and methods of use thereof
JP5622393B2 (ja) 2006-12-15 2014-11-12 アブラクシスバイオサイエンス リミテッド ライアビリティー カンパニー トリアジン誘導体類及びそれらの治療応用
WO2010008411A1 (en) * 2007-11-09 2010-01-21 The Salk Institute For Biological Studies Use of tam receptor inhibitors as immunoenhancers and tam activators as immunosuppressors
EP2286224A4 (en) * 2008-05-05 2012-04-25 Univ Winthrop Hospital METHOD FOR IMPROVING THE CARDIOVASCULAR RISK PROFILE OF COX-INHIBITORS
US8304413B2 (en) 2008-06-03 2012-11-06 Intermune, Inc. Compounds and methods for treating inflammatory and fibrotic disorders
AU2009322346B2 (en) 2008-12-03 2015-07-02 The Scripps Research Institute Stem cell cultures
PE20120424A1 (es) 2008-12-29 2012-05-04 Fovea Pharmaceuticals Compuestos de quinazolina sustituidos
JP2012517971A (ja) 2009-02-13 2012-08-09 フォーヴィア・ファーマシューティカルズ キナーゼ阻害薬としての［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン類
GB0908905D0 (en) * 2009-05-26 2009-07-01 Sentinel Oncology Ltd Pharmaceutical compounds
BRPI1011319A2 (pt) 2009-06-09 2016-06-21 California Capital Equity Llc derivados de triazina benzil-substituídos e suas aplicações terapêuticas
AU2010258853B2 (en) 2009-06-09 2014-07-31 Nantbio, Inc. Triazine derivatives and their therapeutical applications
AR081960A1 (es) 2010-06-22 2012-10-31 Fovea Pharmaceuticals Sa Compuestos heterociclicos, su preparacion y su aplicacion terapeutica
EP2447256A1 (en) 2010-10-21 2012-05-02 Laboratorios Lesvi, S.L. Process for obtaining dronedarone
WO2012060847A1 (en) 2010-11-07 2012-05-10 Targegen, Inc. Compositions and methods for treating myelofibrosis
AR092742A1 (es) 2012-10-02 2015-04-29 Intermune Inc Piridinonas antifibroticas
KR102373700B1 (ko) 2014-04-02 2022-03-11 인터뮨, 인크. 항섬유성 피리디논
WO2016089208A2 (en) 2014-12-04 2016-06-09 Stichting Maastricht Radiation Oncology "Maastro-Clinic" Sulfonamide, sulfamate and sulfamide derivatives of anti-cancer agents
JP7023080B2 (ja) 2016-10-31 2022-02-21 東ソー株式会社 芳香族化合物の製造方法
CN116410159B (zh) * 2023-06-09 2023-08-22 济南国鼎医药科技有限公司 一种恩曲替尼中间体的制备方法及其应用
WO2025247951A1 (en) * 2024-05-28 2025-12-04 Institut Gustave Roussy Fyn kinase inhibitors, combinations and uses thereof

Family Cites Families (224)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US2003199A (en) 1930-05-31 1935-05-28 Johnson Frank James Automatic coal stoker
US2003149A (en) 1931-05-22 1935-05-28 Autographic Register Co Manifolding
US2003065A (en) 1931-06-20 1935-05-28 John R Ditmars Composition for coating sheets, fibrous stocks, and the like
US2004102A (en) 1932-02-24 1935-06-11 Daniel A Dickey Hollow steel propeller construction
US2004138A (en) 1932-11-30 1935-06-11 Byers A M Co Method of making wrought iron pipe
US2002165A (en) 1933-07-08 1935-05-21 Charles A Winslow Air cleaner
US2003187A (en) 1933-10-02 1935-05-28 Frederick H Shaw Automobile radio device
US2003166A (en) 1933-10-26 1935-05-28 Zancan Ottavio Front drive for motor cars
US2001051A (en) 1933-12-01 1935-05-14 Angelina Mariani Tamperproof meter box with cutout control and fuse drawer for electric meters
US2004092A (en) 1933-12-15 1935-06-11 John L Chaney Device for indicating the temperature of liquids
US2003060A (en) 1934-04-02 1935-05-28 Ernest L Heckert Thermostatic controlling device
US2667486A (en) 1951-05-24 1954-01-26 Research Corp 2,4-diamino pteridine and derivatives
IL26578A (en) 1965-10-04 1970-11-30 Merck & Co Inc Pethridine compounds and their preparation
DE2255947A1 (de) 1972-11-15 1974-05-22 Bayer Ag Substituierte 3-amino-benzo-1,2,4triazin-di-n-oxide (1,4), verfahren zu ihrer herstellung sowie ihre verwendung als antimikrobielle mittel
IL44058A (en) 1973-02-02 1978-10-31 Ciba Geigy Ag 3amino-1,2,4-benzotriazine 1,4-di-noxide derivatives, their preparation and compositions for the control of microorganisms containing them
FR2275461A1 (fr) 1974-06-18 1976-01-16 Labaz Nouveaux stabilisants des polymeres et copolymeres du chlorure de vinyle
AU535258B2 (en) 1979-08-31 1984-03-08 Ici Australia Limited Benzotriazines
EP0059524A1 (en) 1981-02-09 1982-09-08 Smith and Nephew Associated Companies p.l.c. Pharmaceutical composition containing aminopteridines or aminopyrimido(4,5-d)pyrimidines
DE3205638A1 (de) 1982-02-17 1983-08-25 Hoechst Ag, 6230 Frankfurt Trisubstituierte pyrimidin-5-carbonsaeuren und deren derivate, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als schaedlingsbekaempfungsmittel
US4490289A (en) 1982-09-16 1984-12-25 Hoffmann-La Roche Inc. Homogeneous human interleukin 2
US5624925A (en) 1986-09-25 1997-04-29 Sri International 1,2,4-benzotriazine oxides as radiosensitizers and selective cytotoxic agents
JP2598100B2 (ja) 1988-08-31 1997-04-09 キヤノン株式会社 電子写真感光体
US5214059A (en) 1989-07-03 1993-05-25 Hoechst-Roussel Pharmaceuticals Incorporated 2-(aminoaryl) indoles and indolines as topical antiinflammatory agents for the treatment of skin disorders
US5776502A (en) 1989-07-18 1998-07-07 Oncogene Science, Inc. Methods of transcriptionally modulating gene expression
US5665543A (en) 1989-07-18 1997-09-09 Oncogene Science, Inc. Method of discovering chemicals capable of functioning as gene expression modulators
JPH03127790A (ja) 1989-10-11 1991-05-30 Morishita Pharmaceut Co Ltd Ｎ―（１ｈ―テトラゾール―５―イル）―２―アニリノ―５―ピリミジンカルボキシアミド類及びその合成中間体
US5062685A (en) 1989-10-11 1991-11-05 Corning Incorporated Coated optical fibers and cables and method
GB9003553D0 (en) 1990-02-16 1990-04-11 Ici Plc Herbicidal compositions
JP2839106B2 (ja) 1990-02-19 1998-12-16 キヤノン株式会社 電子写真感光体
GB9012592D0 (en) 1990-06-06 1990-07-25 Smithkline Beecham Intercredit Compounds
FR2665159B1 (fr) 1990-07-24 1992-11-13 Rhone Poulenc Sante Nouveaux derives de la pyridine et de la quinoleine, leur preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent.
MY107955A (en) 1990-07-27 1996-07-15 Ici Plc Fungicides.
GB9016800D0 (en) 1990-07-31 1990-09-12 Shell Int Research Tetrahydropyrimidine derivatives
DE4025891A1 (de) 1990-08-16 1992-02-20 Bayer Ag Pyrimidyl-substituierte acrylsaeureester
JPH05345780A (ja) 1991-12-24 1993-12-27 Kumiai Chem Ind Co Ltd ピリミジンまたはトリアジン誘導体及び除草剤
HUT63941A (en) 1992-05-15 1993-11-29 Hoechst Ag Process for producing 4-alkyl-substituted pyrimidine-5-carboxanilide derivatives, and fungicidal compositions comprising same
US5482951A (en) 1992-05-29 1996-01-09 Kumiai Chemical Industry Co., Ltd. Triazole derivatives as well as insecticide and acaricide
US5763441A (en) 1992-11-13 1998-06-09 Sugen, Inc. Compounds for the treatment of disorders related to vasculogenesis and/or angiogenesis
US5438130A (en) 1993-01-15 1995-08-01 Cambridge Neuroscience, Inc. Fucosylated guanosine disulfates as excitatory amino acid antagonists
JPH0741461A (ja) 1993-05-27 1995-02-10 Eisai Co Ltd スルホン酸エステル誘導体
JPH0782183A (ja) 1993-09-09 1995-03-28 Canon Inc 液晶中間体化合物、液晶性化合物、高分子液晶化合物、高分子液晶共重合体化合物、それらの組成物、液晶素子および記録装置
DE4338704A1 (de) 1993-11-12 1995-05-18 Hoechst Ag Stabilisierte Oligonucleotide und deren Verwendung
US5530000A (en) 1993-12-22 1996-06-25 Ortho Pharmaceutical Corporation Substituted pyrimidinylaminothiazole derivatives useful as platelet aggreggation inhibitors
GB9506466D0 (en) 1994-08-26 1995-05-17 Prolifix Ltd Cell cycle regulated repressor and dna element
US5597826A (en) 1994-09-14 1997-01-28 Pfizer Inc. Compositions containing sertraline and a 5-HT1D receptor agonist or antagonist
DE19502912A1 (de) 1995-01-31 1996-08-01 Hoechst Ag G-Cap Stabilisierte Oligonucleotide
US6326487B1 (en) 1995-06-05 2001-12-04 Aventis Pharma Deutschland Gmbh 3 modified oligonucleotide derivatives
AU726522B2 (en) 1995-09-01 2000-11-09 Signal Pharmaceuticals, Inc. Pyrimidine carboxamides and related compounds and methods for treating inflammatory conditions
US5827850A (en) 1995-09-25 1998-10-27 Sanofi Pharmaceuticals, Inc. 1,2,4-benzotriazine oxides formulations
PT866709E (pt) 1995-09-25 2007-02-28 Sanofi Aventis Us Llc Formulações de óxidos de, 1,2,4-benzotriazina
CZ203798A3 (cs) 1995-12-29 1998-12-16 Smithkline Beecham Corporation Antagonista vitronektinového receptoru, farmaceutický přípravek s jeho obsahem, způsob a použití
JPH09274290A (ja) 1996-02-07 1997-10-21 Fuji Photo Film Co Ltd ハロゲン化銀写真感光材料用の現像液および処理方法
ES2248840T3 (es) 1996-02-23 2006-03-16 Eli Lilly And Company Antagonistas de vasopresina v1a no peptidilicos.
DE59707681D1 (de) 1996-10-28 2002-08-14 Rolic Ag Zug Vernetzbare, photoaktive Silanderivate
AU732703B2 (en) 1996-11-20 2001-04-26 Crucell Holland B.V. An improved method for the production and purification of adenoviral vectors
JP3734903B2 (ja) 1996-11-21 2006-01-11 富士写真フイルム株式会社 現像処理方法
JPH10153838A (ja) 1996-11-22 1998-06-09 Fuji Photo Film Co Ltd ハロゲン化銀写真感光材料の処理方法
JP3720931B2 (ja) 1996-11-26 2005-11-30 富士写真フイルム株式会社 ハロゲン化銀写真感光材料の処理方法
AU729194B2 (en) 1996-12-04 2001-01-25 Research Foundation Of The State University Of New York, The Method for making wet strength paper
US5935383A (en) 1996-12-04 1999-08-10 Kimberly-Clark Worldwide, Inc. Method for improved wet strength paper
DE69720773T2 (de) 1996-12-23 2004-01-29 Bristol Myers Squibb Pharma Co SAUERSTOFF ODER SCHWEFEL ENTHALTENDE 5-GLIEDRIGE HETEROAROMATISHE DERIVATIVE ALS FACTOR Xa HEMMER
JPH10207019A (ja) 1997-01-22 1998-08-07 Fuji Photo Film Co Ltd ハロゲン化銀写真感光材料の処理方法
JPH10213820A (ja) 1997-01-31 1998-08-11 Canon Inc 液晶素子及び液晶装置
DE59807348D1 (de) 1997-02-05 2003-04-10 Rolic Ag Zug Photovernetzbare Silanderivate
JPH10260512A (ja) 1997-03-19 1998-09-29 Fuji Photo Film Co Ltd ハロゲン化銀感光材料の処理方法
JPH10310583A (ja) 1997-05-09 1998-11-24 Mitsubishi Chem Corp ピリドンアゾ系化合物、感熱転写用色素およびそれを使用した感熱転写材料
US6070126A (en) 1997-06-13 2000-05-30 William J. Kokolus Immunobiologically-active linear peptides and method of identification
US6235736B1 (en) 1997-06-24 2001-05-22 Nikken Chemicals Co., Ltd. 3-anilino-2-cycloalkenone derivatives
TW436485B (en) 1997-08-01 2001-05-28 American Cyanamid Co Substituted quinazoline derivatives
US6635626B1 (en) 1997-08-25 2003-10-21 Bristol-Myers Squibb Co. Imidazoquinoxaline protein tyrosine kinase inhibitors
US6022884A (en) 1997-11-07 2000-02-08 Amgen Inc. Substituted pyridine compounds and methods of use
JP2001526268A (ja) 1997-12-22 2001-12-18 デュポン ファーマシューティカルズ カンパニー Ｘａ因子阻害剤としての、オルト−置換Ｐ１を有する、窒素含有複素環式芳香族化合物
CA2321153A1 (en) 1998-02-17 1999-08-19 Timothy D. Cushing Anti-viral pyrimidine derivatives
US6685938B1 (en) 1998-05-29 2004-02-03 The Scripps Research Institute Methods and compositions useful for modulation of angiogenesis and vascular permeability using SRC or Yes tyrosine kinases
US6136971A (en) 1998-07-17 2000-10-24 Roche Colorado Corporation Preparation of sulfonamides
US6378526B1 (en) 1998-08-03 2002-04-30 Insite Vision, Incorporated Methods of ophthalmic administration
HU230728B1 (hu) 1998-09-29 2017-12-28 Wyeth Holdings Llc Szubsztituált 3-cianokinolinok mint protein tirozin kinázok inhibitorai
JP4548642B2 (ja) 1998-09-29 2010-09-22 アメリカン・サイアナミド・カンパニー プロテインチロシンキナーゼインヒビターとしての置換３−シアノキノリン
US6297258B1 (en) 1998-09-29 2001-10-02 American Cyanamid Company Substituted 3-cyanoquinolines
US6288082B1 (en) 1998-09-29 2001-09-11 American Cyanamid Company Substituted 3-cyanoquinolines
JP2002528499A (ja) 1998-10-29 2002-09-03 ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー Ｉｍｐｄｈ酵素のインヒビターであるアミノ核誘導化合物
EP1058549A4 (en) 1998-12-23 2003-11-12 Bristol Myers Squibb Pharma Co FACTOR Xa OR THROMBIN INHIBITORS
GB9828511D0 (en) 1998-12-24 1999-02-17 Zeneca Ltd Chemical compounds
WO2000046203A2 (en) 1999-02-04 2000-08-10 Millennium Pharmaceuticals, Inc. G-protein coupled heptahelical receptor binding compounds and methods of use thereof
FR2792314B1 (fr) 1999-04-15 2001-06-01 Adir Nouveaux composes aminotriazoles, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
EP2308833A3 (en) 1999-04-15 2011-09-28 Bristol-Myers Squibb Company Cyclic protein tyrosine kinase inhibitors
AU776962B2 (en) 1999-04-21 2004-09-30 Wyeth Holdings Corporation Substituted 3-cyano-(1.7), (1.5), and (1.8)-naphthyridine inhibitors of tyrosine kinases
WO2000071536A1 (en) 1999-05-20 2000-11-30 E.I. Du Pont De Nemours And Company Heteroaryloxypyrimidine insecticides and acaricides
EP1206265B1 (en) * 1999-06-30 2003-11-12 Merck & Co., Inc. Src kinase inhibitor compounds
AU5570600A (en) 1999-07-01 2001-01-22 Ajinomoto Co., Inc. Heterocyclic compounds and medicinal use thereof
TWI262914B (en) 1999-07-02 2006-10-01 Agouron Pharma Compounds and pharmaceutical compositions for inhibiting protein kinases
AU6111000A (en) 1999-07-22 2001-02-13 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Inhibitors of viral helcase
AU6016000A (en) 1999-07-23 2001-02-13 Shionogi & Co., Ltd. Tricyclic compounds and drug compositions containing the same
RU2230551C2 (ru) 1999-07-23 2004-06-20 ШИОНОГИ энд КО, ЛТД. Ингибиторы th2-дифференцировки
CZ2002474A3 (cs) 1999-08-12 2003-02-12 American Cyanamid Company Prostředek pro léčení nebo inhibici polypů tlustého střeva a kolorektální rakoviny obsahující NSAID a inhibitor EGFR kinasy
US6093838A (en) 1999-08-16 2000-07-25 Allergan Sales, Inc. Amines substituted with a dihydro-benzofuranyl or with a dihydro-isobenzofuranyl group, an aryl or heteroaryl group and an alkyl group, having retinoid-like biological activity
US6127382A (en) 1999-08-16 2000-10-03 Allergan Sales, Inc. Amines substituted with a tetrahydroquinolinyl group an aryl or heteroaryl group and an alkyl group, having retinoid-like biological activity
ATE309241T1 (de) 1999-09-10 2005-11-15 Merck & Co Inc Tyrosin kinase inhibitoren
GB9922171D0 (en) 1999-09-21 1999-11-17 Zeneca Ltd Chemical compounds
JP2001089412A (ja) 1999-09-22 2001-04-03 Otsuka Pharmaceut Co Ltd ベンゼン誘導体またはその医薬的に許容される塩
US6506769B2 (en) 1999-10-06 2003-01-14 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds useful as inhibitors of tyrosine kinases
US7087597B1 (en) 1999-10-12 2006-08-08 Takeda Pharmaceutical Company Limited Pyrimidine 5-carboxamide compounds, process for producing the same and use thereof
WO2001032628A1 (en) 1999-11-03 2001-05-10 Bristol-Myers Squibb Pharma Company Cyano compounds as factor xa inhibitors
GB9929988D0 (en) 1999-12-17 2000-02-09 Celltech Therapeutics Ltd Chemical compounds
EP1242382B1 (en) 1999-12-29 2007-02-07 Wyeth Tricyclic protein kinase inhibitors
US6638929B2 (en) 1999-12-29 2003-10-28 Wyeth Tricyclic protein kinase inhibitors
EP1294709A2 (en) 2000-01-28 2003-03-26 AstraZeneca AB Quinoline derivatives and their use as aurora 2 kinase inhibitors
US6153752A (en) 2000-01-28 2000-11-28 Creanova, Inc. Process for preparing heterocycles
US20020165244A1 (en) 2000-01-31 2002-11-07 Yuhong Zhou Mucin synthesis inhibitors
CN1438890A (zh) 2000-02-25 2003-08-27 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 腺苷受体调制剂
EP1261607B1 (en) 2000-03-01 2008-11-12 Janssen Pharmaceutica N.V. 2,4-disubstituted thiazolyl derivatives
WO2001064646A2 (en) 2000-03-01 2001-09-07 Tularik Inc. Hydrazones and analogs as cholesterol lowering agents
GB0004887D0 (en) 2000-03-01 2000-04-19 Astrazeneca Uk Ltd Chemical compounds
JP2001247411A (ja) 2000-03-09 2001-09-11 Tomono Agrica Co Ltd 有害生物防除剤
AU4545201A (en) 2000-03-13 2001-09-24 American Cyanamid Co Method of treating or inhibiting colonic polyps
US6613917B1 (en) 2000-03-23 2003-09-02 Allergan, Inc. Amines substituted with a dihydronaphthalenyl, chromenyl, or thiochromenyl group, an aryl or heteroaryl group and an alkyl group, having retinoid-like biological activity
US6608048B2 (en) 2000-03-28 2003-08-19 Wyeth Holdings Tricyclic protein kinase inhibitors
AR028261A1 (es) 2000-03-28 2003-04-30 Wyeth Corp Inhibidores triciclicos de la proteina quinasa
EP1273287A1 (en) 2000-04-04 2003-01-08 Shionogi & Co., Ltd. Oily compositions containing highly fat-soluble drugs
AU2001244610A1 (en) 2000-04-05 2001-10-23 Shionogi And Co., Ltd. Oil-in-water microemulsions containing tricyclic compounds or preconcentrates thereof
US6471968B1 (en) 2000-05-12 2002-10-29 Regents Of The University Of Michigan Multifunctional nanodevice platform
DE10024622A1 (de) 2000-05-18 2001-11-22 Piesteritz Stickstoff N-(2-Pyrimidinyl)(thio)phosphorsäuretriamide, Verfahren zu ihrer Herstellung und deren Verwendung als Mittel zur Regulierung bzw. Hemmung der enzymatischen Harnstoff-Hydrolyse
EP1170353B1 (en) 2000-07-06 2005-11-02 Fuji Photo Film Co., Ltd. Liquid crystal composition comprising liquid crystal molecules and aligment promoter
EP1309596B1 (en) 2000-08-11 2008-02-06 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. Heterocyclic compounds useful as inhibitors of tyrosine kinases
AU2001296871A1 (en) 2000-09-15 2002-03-26 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazole compounds useful as protein kinase inhibitors
AU2002213467A1 (en) 2000-10-11 2002-04-22 Chemocentryx, Inc. Modulation of ccr4 function
US7253184B2 (en) 2000-11-02 2007-08-07 Astrazeneca Ab 4-Substituted quinolines as antitumor agents
AU2002210714A1 (en) 2000-11-02 2002-06-11 Astrazeneca Ab Substituted quinolines as antitumor agents
WO2002042272A2 (en) 2000-11-20 2002-05-30 Pharmacia Corporation Substituted polycyclic aryl and heteroaryl pyridines useful for selective inhibition of the coagulation cascade
US20020137755A1 (en) 2000-12-04 2002-09-26 Bilodeau Mark T. Tyrosine kinase inhibitors
AU2002232919A1 (en) 2000-12-29 2002-07-16 Alteon, Inc. Method for treating fibrotic diseases or other indications
EP1353674A1 (en) 2000-12-29 2003-10-22 Alteon, Inc. Method for treating glaucoma ivb
JP2002221770A (ja) 2001-01-24 2002-08-09 Fuji Photo Film Co Ltd ハロゲン化銀写真感光材料およびその処理方法
WO2002064096A2 (en) 2001-02-16 2002-08-22 Tularik Inc. Methods of using pyrimidine-based antiviral agents
HUP0303258A3 (en) 2001-02-23 2004-06-28 Merck & Co Inc N-substituted nonaryl-heterocyclic nmda/nr2b antagonists and pharmaceutical compositions containing them
JP2004525139A (ja) 2001-03-23 2004-08-19 中外製薬株式会社 Ｆｌｔ−１リガンド、および血管形成により調節可能な疾患の治療におけるそれらの使用
JP2004532856A (ja) 2001-04-30 2004-10-28 藤沢薬品工業株式会社 アポリポタンパク質ｂ阻害剤としてのビアリールカルボキサミド化合物
WO2002092087A1 (en) 2001-05-11 2002-11-21 Vertex Pharmaceuticals Incorporated 2,5-disubstituted pyridine, pyrimidine, pyridazine and 1, 2, 4-triazine derivatives for use as p38 inhibitors
WO2002094766A1 (en) 2001-05-18 2002-11-28 Nihon Nohyaku Co., Ltd. Phthalamide derivative, agricultural or horticultural insecticide, and use thereof
AU2002314252A1 (en) 2001-05-28 2002-12-09 Aventis Pharma S.A. Chemical derivatives and the use thereof as an anti-telomerase agent
IL159120A0 (en) 2001-05-29 2004-05-12 Schering Ag Cdk inhibiting pyrimidines, production thereof and their use as medicaments
KR100904954B1 (ko) 2001-05-30 2009-06-26 더 스크립스 리서치 인스티튜트 핵산용 전달 시스템
DE60214198T2 (de) 2001-07-03 2007-08-09 Vertex Pharmaceuticals Inc., Cambridge Isoxazolyl-pyrimidines als inhibitoren von src- und lck-protein-kinasen
US6861529B2 (en) 2001-07-06 2005-03-01 Pfizer Inc Cycloalkypyrrole-3-carboxylic acid derivatives and heterocycloalkylpyrrole-3-carboxylic acid derivatives
JO3429B1 (ar) 2001-08-13 2019-10-20 Janssen Pharmaceutica Nv مشتقات برميدينات مثبطة فيروس الايدز
CA2465978C (en) 2001-09-14 2015-04-07 Soon Hyung Woo Inhibitors of histone deacetylase
WO2003030909A1 (en) 2001-09-25 2003-04-17 Bayer Pharmaceuticals Corporation 2- and 4-aminopyrimidines n-substtituded by a bicyclic ring for use as kinase inhibitors in the treatment of cancer
DE10150615A1 (de) 2001-10-12 2003-04-30 Clariant Gmbh Verfahren zur metallorganischen Herstellung organischer Zwischenprodukte
DE10150614A1 (de) 2001-10-12 2003-04-30 Clariant Gmbh Verfahren zur metallorganischen Herstellung organischer Zwischenprodukte über Halogen-Metall-Austauschreaktionen
DE10150610A1 (de) 2001-10-12 2003-04-30 Clariant Gmbh Verfahren zur metallorganischen Herstellung organischer Zwischenprodukte über Amidbasen
ES2314106T3 (es) * 2001-10-17 2009-03-16 BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO.KG Derivados de pirimidina, agentes farmaceuticos que contiene dichos compuestos, uso y metodo para su obtencion.
WO2003032994A2 (de) 2001-10-17 2003-04-24 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg 5-substituierte 4-amino-2-phenylamino-pyrimidinderivate und ihre verwendung als beta-amyloid modulatoren
CA2463822A1 (en) 2001-11-01 2003-05-08 Janssen Pharmaceutica N.V. Heteroaryl amines as glycogen synthase kinase 3beta inhibitors (gsk3 inhibitors)
BR0213791A (pt) 2001-11-01 2004-12-07 Janssen Pharmaceutica Nv Derivados de amida como inibidores de glicogênio sintase quinase 3-beta
US20060292206A1 (en) * 2001-11-26 2006-12-28 Kim Steven W Devices and methods for treatment of vascular aneurysms
ATE370123T1 (de) 2001-11-27 2007-09-15 Wyeth Corp 3-cyanochinoline als inhibitoren von egf-r- und her2-kinasen
CA2468716A1 (en) 2001-11-28 2003-06-05 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Heterocyclic amide compounds as apolipoprotein b inhibitors
US20030187026A1 (en) 2001-12-13 2003-10-02 Qun Li Kinase inhibitors
US20030166932A1 (en) 2002-01-04 2003-09-04 Beard Richard L. Amines substituted with a dihydronaphthalenyl, chromenyl, or thiochromenyl group, an aryl or heteroaryl group and an alkyl group, having retinoid-like biological activity
EP1469810A4 (en) 2002-01-04 2009-01-14 Univ Rockefeller COMPOSITIONS AND METHODS FOR PREVENTING AND TREATING BETA-AMYLOID PEPTIDE-RELATED DISORDERS
CN1330627C (zh) 2002-02-05 2007-08-08 惠氏公司 N－酰基－2－氨基－4－烷氧基－5－硝基苯甲酸类化合物的合成方法
ATE365165T1 (de) 2002-03-01 2007-07-15 Smithkline Beecham Corp Diaminopyrimidine und deren verwendung als angiogenesehemmer
PE20040522A1 (es) 2002-05-29 2004-09-28 Novartis Ag Derivados de diarilurea dependientes de la cinasa de proteina
MY141867A (en) 2002-06-20 2010-07-16 Vertex Pharma Substituted pyrimidines useful as protein kinase inhibitors
CA2491895C (en) 2002-07-09 2011-01-18 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Inhibitors of c-jun n-terminal kinases (jnk) and other protein kinases
CN103169708B (zh) 2002-07-29 2018-02-02 里格尔药品股份有限公司 用2,4‑嘧啶二胺化合物治疗或者预防自体免疫性疾病的方法
EP1525200B1 (en) 2002-08-02 2007-10-10 AB Science 2-(3-aminoaryl)amino-4-aryl-thiazoles and their use as c-kit inhibitors
RU2005106871A (ru) 2002-08-14 2005-10-10 Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед (Us) Ингибиторы протеинкиназ и их применение
UY27939A1 (es) 2002-08-21 2004-03-31 Glaxo Group Ltd Compuestos
US7230101B1 (en) 2002-08-28 2007-06-12 Gpc Biotech, Inc. Synthesis of methotrexate-containing heterodimeric molecules
DE10240261A1 (de) 2002-08-31 2004-03-11 Clariant Gmbh Verfahren zur metallorganischen Herstellung organischer Zwischenprodukte über Halogen-Metall-Austauschreaktionen
DE10240262A1 (de) 2002-08-31 2004-03-11 Clariant Gmbh Verfahren zur metallorganischen Herstellung organischer Zwischenprodukte über Aryllithium-Basen
US20050282814A1 (en) 2002-10-03 2005-12-22 Targegen, Inc. Vasculostatic agents and methods of use thereof
KR20120032574A (ko) 2002-10-03 2012-04-05 탈자진 인코포레이티드 혈관항상성 유지제 및 그의 사용 방법
AU2003279795A1 (en) 2002-10-04 2004-05-04 Caritas St.Elisabeth's Medical Center Of Boston, Inc. Inhibition of src for treatment of reperfusion injury related to revascularization
US7189712B2 (en) 2002-10-10 2007-03-13 Smithkline Beecham Corporation 1,3-Oxazole compounds for the treatment of cancer
EP1553947A4 (en) 2002-10-21 2006-11-29 Bristol Myers Squibb Co QUINAZOLINONES AND DERIVATIVES THEREOF AS FACTOR XA INHIBITORS
WO2004037814A1 (en) 2002-10-25 2004-05-06 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Indazolinone compositions useful as kinase inhibitors
DE10250708A1 (de) 2002-10-31 2004-05-19 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue Alkin-Verbindungen mit MCH-antagonistischer Wirkung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
KR20050075430A (ko) 2002-11-19 2005-07-20 메모리 파마슈티칼스 코포레이션 포스포디에스테라제 4 억제제
WO2004052373A1 (en) 2002-12-06 2004-06-24 Warner-Lambert Company Llc Benzoxazin-3-ones and derivatives thereof as inhibitors of pi3k
WO2004054186A1 (ja) 2002-12-12 2004-06-24 Fujitsu Limited データ中継装置、連想メモリデバイス、および連想メモリデバイス利用情報検索方法
AU2003299600A1 (en) 2002-12-20 2004-07-29 Pharmacia Corpration The r-isomer of beta amino acid compounds as integrin receptor antagonists derivatives
WO2004058254A1 (en) 2002-12-20 2004-07-15 Pharmacia Corporation Heteroarylalkanoic acids as integrin receptor antagonists
UA80767C2 (en) 2002-12-20 2007-10-25 Pfizer Prod Inc Pyrimidine derivatives for the treatment of abnormal cell growth
DE60324461D1 (de) 2002-12-24 2008-12-11 Astrazeneca Ab Therapeutische quinazolin-derivate
US7144911B2 (en) 2002-12-31 2006-12-05 Deciphera Pharmaceuticals Llc Anti-inflammatory medicaments
EA011164B1 (ru) 2003-02-07 2009-02-27 Янссен Фармацевтика Н. В. Производные пиримидина для профилактики вич-инфекции
DE602004015254D1 (de) 2003-02-07 2008-09-04 Janssen Pharmaceutica Nv Hiv-inhibierende1,2,4-triazine
CA2515544A1 (en) 2003-02-11 2004-08-26 Kemia Inc. Compounds for the treatment of viral infection
CL2004000303A1 (es) 2003-02-20 2005-04-08 Tibotec Pharm Ltd Compuestos derivados de pirimidinas y triazinas; proceso de preparacion; composicion farmaceutica; y su uso para inhibir la replicacion del vih.
US20040214914A1 (en) 2003-04-24 2004-10-28 Ocular Sciences, Inc. Hydrogel contact lenses and package systems and production methods for same
JP4607879B2 (ja) 2003-08-15 2011-01-05 ノバルティス アーゲー 新生物疾患、炎症および免疫障害の処置に有用な２，４−ピリミジンジアミン
CA2538413A1 (en) 2003-09-18 2005-03-24 Novartis Ag 2,4-di (phenylamino) pyrimidines useful in the treatment of proliferative disorders
WO2005030140A2 (en) 2003-09-26 2005-04-07 Exelixis, Inc. C-met modulators and methods of use
WO2005035541A1 (en) 2003-10-07 2005-04-21 Amedis Pharmaceuticals Ltd. Silicon compounds and their use
DE10356579A1 (de) 2003-12-04 2005-07-07 Merck Patent Gmbh Aminderivate
CN1933839A (zh) 2004-01-23 2007-03-21 安进公司 化合物和使用方法
NZ551027A (en) * 2004-04-08 2011-01-28 Targegen Inc Benzotriazine inhibitors of kinases
WO2005108370A1 (ja) 2004-04-16 2005-11-17 Ajinomoto Co., Inc. ベンゼン化合物
JP5275628B2 (ja) 2004-08-25 2013-08-28 ターゲジェン インコーポレーティッド 複素環式化合物および使用方法
US7210697B2 (en) 2004-12-16 2007-05-01 Tricam International, Inc. Convertible handle
CA2593803A1 (en) 2005-01-26 2006-08-03 Irm Llc Thiazole-amide compounds and compsitions as protein kinase inhibitors
GB0501999D0 (en) 2005-02-01 2005-03-09 Sentinel Oncology Ltd Pharmaceutical compounds
CN101155799A (zh) 2005-03-16 2008-04-02 塔格根公司 嘧啶化合物和使用方法
WO2006128172A2 (en) 2005-05-26 2006-11-30 Synta Pharmaceuticals Corp. Method for treating b cell regulated autoimmune disorders
WO2006128129A2 (en) 2005-05-26 2006-11-30 Synta Pharmaceuticals Corp. Method for treating cancer
AU2006254825A1 (en) 2005-06-08 2006-12-14 Targegen, Inc. Methods and compositions for the treatment of ocular disorders
WO2007008541A2 (en) 2005-07-08 2007-01-18 Kalypsys, Inc. Cellular cholesterol absorption modifiers
EP1940843A4 (en) 2005-08-11 2010-09-15 Ariad Pharma Inc UNSATURATED HETEROCYCLIC DERIVATIVES
TW200745066A (en) 2005-09-16 2007-12-16 Torrent Pharmaceuticals Ltd Novel PTP1B inhibitors
US20070072682A1 (en) 2005-09-29 2007-03-29 Crawford James T Iii Head to head electronic poker game assembly and method of operation
US8133900B2 (en) 2005-11-01 2012-03-13 Targegen, Inc. Use of bi-aryl meta-pyrimidine inhibitors of kinases
MY167260A (en) 2005-11-01 2018-08-14 Targegen Inc Bi-aryl meta-pyrimidine inhibitors of kinases
US8604042B2 (en) 2005-11-01 2013-12-10 Targegen, Inc. Bi-aryl meta-pyrimidine inhibitors of kinases
WO2007056023A2 (en) 2005-11-02 2007-05-18 Targegen, Inc. Thiazole inhibitors targeting resistant kinase mutations
WO2007127366A2 (en) 2006-04-25 2007-11-08 Targegen, Inc. Kinase inhibitors and methods of use thereof
WO2008008234A1 (en) 2006-07-07 2008-01-17 Targegen, Inc. 2-amino-5-substituted pyrimidine inhibitors
WO2009026346A1 (en) 2007-08-20 2009-02-26 Targegen Inc. Thiazolidine compounds, and methods of making and using same
WO2009046416A1 (en) 2007-10-05 2009-04-09 Targegen Inc. Anilinopyrimidines as jak kinase inhibitors
WO2009049028A1 (en) 2007-10-09 2009-04-16 Targegen Inc. Pyrrolopyrimidine compounds and their use as janus kinase modulators
WO2009055674A1 (en) 2007-10-26 2009-04-30 Targegen Inc. Pyrrolopyrimidine alkynyl compounds and methods of making and using same
RU2010137337A (ru) 2008-02-08 2012-03-20 Таргеджен, Инк. (US) Способы и композиции для лечения респираторных заболеваний
RU2011108563A (ru) 2008-08-05 2012-09-10 Таргеджен, Инк. (US) Способы лечения талассемии

Also Published As

Publication number Publication date
WO2005096784A2 (en) 2005-10-20
US7456176B2 (en) 2008-11-25
HK1110578A1 (en) 2008-07-18
EP1809614A2 (en) 2007-07-25
US8481536B2 (en) 2013-07-09
US20050245524A1 (en) 2005-11-03
NZ588139A (en) 2012-02-24
AU2005231507A1 (en) 2005-10-20
EP1809614A4 (en) 2010-02-17
IL178908A0 (en) 2011-08-01
US20110294796A1 (en) 2011-12-01
EP2543376A1 (en) 2013-01-09
AU2005231507B2 (en) 2012-03-01
CA2567574C (en) 2013-01-08
IL178908A (en) 2015-09-24
KR20070011458A (ko) 2007-01-24
US20090275569A1 (en) 2009-11-05
WO2005096784A3 (en) 2009-02-19
NZ551027A (en) 2011-01-28
CA2567574A1 (en) 2005-10-20
EP1809614B1 (en) 2014-05-07

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2006139258A (ru) Бензотриазиновые ингибиторы киназ
ES2391382T3 (es) Compuestos de aril-urea en combinación con otros agentes citostáticos o citotóxicos para tratamiento de cánceres humanos
CA2754808C (en) Prodrug forms of kinase inhibitors and their use in therapy
RU2704129C2 (ru) Соединение 2-аминопиримидина и фармацевтическая композиция и применение данного соединения
AU2015260826B2 (en) Pyrrolidine-2,5-dione derivatives, pharmaceutical compositions and methods for use as IDO1 inhibitors
ES2289349T3 (es) Derivados de heteroaril-pirimidina como inhibidores de jak.
MXPA05003477A (es) Agentes vasculo-estaticos y metodos de uso de los mismos.
AR054614A1 (es) Metodos y composiciones para el tratamiento de trastornos oculares
ZA200401054B (en) Taxol enhancer compounds
TW201908306A (zh) 作為ask抑制劑的雜環化合物及其應用
CA2960876C (en) Combination therapy of inhibitors of c-c chemokine receptor type 9 (ccr9) and anti-alha4beta7 integrin blocking antibodies
WO2018133716A1 (zh) 杂环脲类化合物及其药物组合物和应用
CA3116931A1 (en) Heterocyclic compounds as bet inhibitors
CA3025722A1 (en) Combinations comprising histone deacetylase inhibitors
AU2018375787A1 (en) Albumin-binding prodrugs of auristatin E derivatives
JP2016531936A (ja) ナフチル尿素誘導体およびその医療適用
KR20180114057A (ko) 피리미딘 7-원 고리 화합물, 이의 제조 방법, 이의 약제학적 조성물, 및 이의 용도
AU2010319398B2 (en) Diazeniumdiolated compounds, pharmaceutical compositions, and method of treating cancer
JP2014240398A (ja) ニトリル誘導体ならびにそれらの薬学的使用および組成物
KR20140037954A (ko) 항암제 내성 극복제
CN107108526A (zh) 双功能化合物及用于降低尿酸水平的用途
WO2017197151A1 (en) Phosphotidylinositol 3-kinase inhibitors
JP2017533223A (ja) ユビキチン活性化酵素阻害物質及び化学療法剤の投与
ES2569721T3 (es) Derivados de fenil-guanidina
EA200801536A1 (ru) Новые тиенопирсульфоновые производные

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20090826