[go: up one dir, main page]

RU2006127047A - Производные 1,2-ди(цикло) замещенного бензола - Google Patents

Производные 1,2-ди(цикло) замещенного бензола Download PDF

Info

Publication number
RU2006127047A
RU2006127047A RU2006127047/04A RU2006127047A RU2006127047A RU 2006127047 A RU2006127047 A RU 2006127047A RU 2006127047/04 A RU2006127047/04 A RU 2006127047/04A RU 2006127047 A RU2006127047 A RU 2006127047A RU 2006127047 A RU2006127047 A RU 2006127047A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
optionally substituted
alkyl
phenyl
substituent selected
Prior art date
Application number
RU2006127047/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2340602C2 (ru
Inventor
Тецу КАВАХАРА (JP)
Тецуя КАВАХАРА
Макото КОТАКЕ (JP)
Макото КОТАКЕ
Наоки ЙОНЕДА (JP)
Наоки ЙОНЕДА
Синсуке ХИРОТА (JP)
Синсуке ХИРОТА
Масайоси ОХКУРО (JP)
Масайоси ОХКУРО
Original Assignee
ЭЙСАЙ Ар энд Ди МЕНЕДЖМЕНТ КО., ЛТД. (JP)
Эйсай Ар Энд Ди Менеджмент Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by ЭЙСАЙ Ар энд Ди МЕНЕДЖМЕНТ КО., ЛТД. (JP), Эйсай Ар Энд Ди Менеджмент Ко., Лтд. filed Critical ЭЙСАЙ Ар энд Ди МЕНЕДЖМЕНТ КО., ЛТД. (JP)
Publication of RU2006127047A publication Critical patent/RU2006127047A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2340602C2 publication Critical patent/RU2340602C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D257/00—Heterocyclic compounds containing rings having four nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D257/02—Heterocyclic compounds containing rings having four nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D257/04—Five-membered rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4965—Non-condensed pyrazines
    • A61K31/497—Non-condensed pyrazines containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/10—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D207/12—Oxygen or sulfur atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/36—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/40—Oxygen atoms
    • C07D211/42—Oxygen atoms attached in position 3 or 5
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/36—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/40—Oxygen atoms
    • C07D211/44—Oxygen atoms attached in position 4
    • C07D211/46—Oxygen atoms attached in position 4 having a hydrogen atom as the second substituent in position 4
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/36—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/60—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D211/62—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals attached in position 4
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/62—Oxygen or sulfur atoms
    • C07D213/63—One oxygen atom
    • C07D213/64—One oxygen atom attached in position 2 or 6
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D241/00—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings
    • C07D241/02—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D241/10—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D241/14—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D241/18—Oxygen or sulfur atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D277/22—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D277/28—Radicals substituted by nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/02—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms containing only hydrogen and carbon atoms in addition to the ring hetero elements
    • C07D295/027—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms containing only hydrogen and carbon atoms in addition to the ring hetero elements containing only one hetero ring
    • C07D295/03—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms containing only hydrogen and carbon atoms in addition to the ring hetero elements containing only one hetero ring with the ring nitrogen atoms directly attached to acyclic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/04—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
    • C07D295/06—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by halogen atoms or nitro radicals
    • C07D295/067—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by halogen atoms or nitro radicals with the ring nitrogen atoms and the substituents attached to the same carbon chain, which is not interrupted by carbocyclic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/04—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
    • C07D295/06—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by halogen atoms or nitro radicals
    • C07D295/073—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by halogen atoms or nitro radicals with the ring nitrogen atoms and the substituents separated by carbocyclic rings or by carbon chains interrupted by carbocyclic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/04—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
    • C07D295/08—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly bound oxygen or sulfur atoms
    • C07D295/084—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly bound oxygen or sulfur atoms with the ring nitrogen atoms and the oxygen or sulfur atoms attached to the same carbon chain, which is not interrupted by carbocyclic rings
    • C07D295/088—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly bound oxygen or sulfur atoms with the ring nitrogen atoms and the oxygen or sulfur atoms attached to the same carbon chain, which is not interrupted by carbocyclic rings to an acyclic saturated chain
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/04—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
    • C07D295/08—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly bound oxygen or sulfur atoms
    • C07D295/096—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly bound oxygen or sulfur atoms with the ring nitrogen atoms and the oxygen or sulfur atoms separated by carbocyclic rings or by carbon chains interrupted by carbocyclic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/04—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
    • C07D295/12—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly or doubly bound nitrogen atoms
    • C07D295/135—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly or doubly bound nitrogen atoms with the ring nitrogen atoms and the substituent nitrogen atoms separated by carbocyclic rings or by carbon chains interrupted by carbocyclic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/04—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
    • C07D295/14—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D295/145—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals with the ring nitrogen atoms and the carbon atoms with three bonds to hetero atoms attached to the same carbon chain, which is not interrupted by carbocyclic rings
    • C07D295/15—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals with the ring nitrogen atoms and the carbon atoms with three bonds to hetero atoms attached to the same carbon chain, which is not interrupted by carbocyclic rings to an acyclic saturated chain
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/04—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
    • C07D295/14—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D295/155—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals with the ring nitrogen atoms and the carbon atoms with three bonds to hetero atoms separated by carbocyclic rings or by carbon chains interrupted by carbocyclic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/16—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms
    • C07D295/20—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms by radicals derived from carbonic acid, or sulfur or nitrogen analogues thereof
    • C07D295/205—Radicals derived from carbonic acid
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D307/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D307/34—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D307/38—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D307/52—Radicals substituted by nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D309/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings
    • C07D309/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D309/08—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D309/14—Nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2300/00—Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)
  • Pyrrole Compounds (AREA)
  • Thiazole And Isothizaole Compounds (AREA)
  • Furan Compounds (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
  • Pyrane Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Claims (26)

1. Соединение, представленное следующей общей формулой, его соль или их гидрат:
Figure 00000001
где R10 представляет собой 5-10-членный циклоалкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы A1 или 5-10-членный циклоалкенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы A1,
R20, R21, R22 и R23 могут быть одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород, гидроксил, галоген, циано, C2-7 алкилкарбонил, нитро, амино, моно(C1-6 алкил)амино, ди(C1-6 алкил)амино, C1-6 алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы B1, C1-6 алкокси, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы B1, 4-8-членная гетероциклическая группа, необязательно замещенная заместителем, выбранным из группы C1, или 5-10-членная гетероарильная кольцевая группа, необязательно замещенная заместителем, выбранным из группы C1,
R30, R31 и R32 могут быть одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород, гидроксил, галоген, циано, карбоксил, C1-6 алкил, C1-6 алкокси или C2-7 алкоксикарбонил, или
два из R30, R31 и R32 соединены вместе с образованием оксо (=O) или метилена (-CH2-), и оставшийся представляет собой водород, гидроксил, галоген, циано, карбоксил, C1-6 алкил, C1-6 алкокси или C2-7 алкоксикарбонил,
R40 представляет собой C1-10 алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы D1, 3-8-членный циклоалкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы E1, 4-8-членную гетероциклическую группу, необязательно замещенную заместителем, выбранным из группы E1, C2-7 алкенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы F1, C2-7 алкинил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы F1, C2-7 алкилкарбонил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы G1, моно(C1-6 алкил)аминокарбонил, 4-8-членный гетероциклический карбонил, C2-7 алкоксикарбонил или C1-6 алкилсульфонил,
n представляет собой целое число, равное 0, 1 или 2, и
X1 представляет собой CH или азот,
где группа A1 включает гидроксил, галоген, циано, C1-6 алкокси, фенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы C1, C1-6 алкил, C1-6 галогеналкил и C2-7 алкилен, где значение C2-7 алкилен возможно только в случае образования спиро звена вместе с замещенным 5-10-членным циклоалкилом или замещенным 5-10-членным циклоалкенилом,
группа B1 включает галоген, C2-7 алкоксикарбонил и карбоксил,
группа C1 включает циано, галоген, C1-6 алкил и C1-6 алкокси,
группа D1 включает гидроксил, галоген, циано, C1-6 алкокси, C1-6 алкилтио, C1-6 алкилсульфонил, C1-6 алкилсульфинил, моно(C1-6 алкил)амино, ди(C1-6 алкил)амино, C2-7 алкилкарбониламино, 3-8-членный циклоалкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы H1, C2-7 алкоксикарбонил, карбоксил, 4-8-членную гетероциклическую группу, 5-10-членную гетероарильную кольцевую группу, 6-10-членную арильную кольцевую группу, C2-7 алкилкарбонил, 6-10-членную арильную кольцевую карбонильную группу, аминокарбонил, моно(C1-6 алкил)аминокарбонил, необязательно замещенный галогеном, моно(3-8-членный циклоалкил)аминокарбонил, моно(C2-7 алкоксиалкил)аминокарбонил, ди(C1-6 алкил)аминокарбонил, моно(5-10-членное гетероарильное кольцо)аминокарбонил, 4-8-членный гетероциклический карбонил, необязательно замещенный C1-6 алкилом, и 5-10-членный гетероарильный кольцевой карбонил,
группа E1 включает галоген, C1-6 алкокси, оксо (=O) и C1-6 алкил,
группа F1 включает галоген и C1-6 алкокси,
группа G1 включает 3-8-членный циклоалкил, и
группа H1 включает гидроксил, C1-6 галогеналкил, C1-6 алкил, C2-7 алкоксиалкил, моно(C1-6 алкил)аминокарбонил, ди(C1-6 алкил)аминокарбонил, C2-7 алкоксикарбонил, карбоксил и C2-7 цианоалкил,
при условии, что исключено соединение, представленное формулой
Figure 00000002
.
2. Соединение, представленное следующей общей формулой, его соль или их гидрат:
Figure 00000003
где R10 представляет собой 5-10-членный циклоалкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы A1, или 5-10-членный циклоалкенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы A1,
R20, R21, R22 и R23 могут быть одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород, гидроксил, галоген, циано, C2-7 алкилкарбонил, нитро, амино, моно(C1-6 алкил)амино, ди(C1-6 алкил)амино, C1-6 алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы B1, C1-6 алкокси, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы B1, 4-8-членную гетероциклическую группу, необязательно замещенную заместителем, выбранным из группы C1, или 5-10-членную гетероарильную кольцевую группу, необязательно замещенную заместителем, выбранным из группы C1,
R30, R31 и R32 могут быть одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород, гидроксил, галоген, циано, карбоксил, C1-6 алкил, C1-6 алкокси или C2-7 алкоксикарбонил, или
два из R30, R31 и R32 соединены вместе с образованием оксо (=O) или метилена (-CH2-), и оставшийся представляет собой водород, гидроксил, галоген, циано, карбоксил, C1-6 алкил, C1-6 алкокси или C2-7 алкоксикарбонил,
R40 представляет собой C1-10 алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы D1, 3-8-членный циклоалкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы E1, 4-8-членную гетероциклическую группу, необязательно замещенную заместителем, выбранным из группы E1, C2-7 алкенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы F1, C2-7 алкинил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы F1, C2-7 алкилкарбонил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы G1, моно(C1-6 алкил)аминокарбонил, 4-8-членный гетероциклический карбонил, C2-7 алкоксикарбонил или C1-6 алкилсульфонил,
n представляет собой целое число, равное 0, 1 или 2, и
где группа A1 включает гидроксил, галоген, циано, C1-6 алкокси, фенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы C1, C1-6 алкил, C1-6 галогеналкил и C2-7 алкилен, где значение C2-7 алкилен возможно только в случае образования спиро звена вместе с замещенным 5-10-членным циклоалкилом или замещенным 5-10-членным циклоалкенилом,
группа B1 включает галоген, C2-7 алкоксикарбонил и карбоксил,
группа C1 включает циано, галоген, C1-6 алкил и C1-6 алкокси,
группа D1 включает гидроксил, галоген, циано, C1-6 алкокси, C1-6 алкилтио, C1-6 алкилсульфонил, C1-6 алкилсульфинил, моно(C1-6 алкил)амино, ди(C1-6 алкил)амино, C2-7 алкилкарбониламино, 3-8-членный циклоалкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы H1, C2-7 алкоксикарбонил, карбоксил, 4-8-членную гетероциклическую группу, 5-10-членную гетероарильную кольцевую группу, 6-10-членную арильную кольцевую группу, C2-7 алкилкарбонил, 6-10-членную арильную кольцевую карбонильную группу, аминокарбонил, моно(C1-6 алкил)аминокарбонил, необязательно замещенный галогеном, моно(3-8-членный циклоалкил)аминокарбонил, моно(C2-7 алкоксиалкил)аминокарбонил, ди(C1-6 алкил)аминокарбонил, моно(5-10-членный гетероарильное кольцо)аминокарбонил, 4-8-членный гетероциклический карбонил, необязательно замещенный C1-6 алкилом, и 5-10-членный гетероарильный кольцевой карбонил,
группа E1 включает галоген, C1-6 алкокси, оксо (=O) и C1-6 алкил,
группа F1 включает галоген и C1-6 алкокси,
группа G1 включает 3-8-членный циклоалкил, и
группа H1 включает гидроксил, C1-6 галогеналкил, C1-6 алкил, C2-7 алкоксиалкил, моно(C1-6 алкил)аминокарбонил, ди(C1-6 алкил)аминокарбонил, C2-7 алкоксикарбонил, карбоксил и C2-7 цианоалкил.
3. Соединение по п.1 или 2, его соль или их гидрат, где R10 представляет собой 5-10-членный циклоалкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы A2, или 5-10-членный циклоалкенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы A2,
где группа A2 включает гидроксил, фенил, C1-6 алкил, C1-6 галогеналкил и C2-7 алкилен, где значение C2-7 алкилен возможно только в случае образования спиро звена вместе с замещенным 5-10-членным циклоалкилом или замещенным 5-10-членным циклоалкенилом.
4. Соединение по п.1 или 2, его соль или их гидрат, где R10 представляет собой 5-10-членный циклоалкил, необязательно замещенный гидроксилом, фенилом, C1-6 алкилом, C1-6 галогеналкилом, 1,2-этиленом, триметиленом, тетраметиленом или пентаметиленом, или 5-10-членный циклоалкенил, необязательно замещенный гидроксилом, фенилом, C1-6 алкилом, C1-6 галогеналкилом, 1,2-этиленом, триметиленом, тетраметиленом или пентаметиленом, где значение 1,2-этилен, триметилен, тетраметилен или пентаметилен возможно только в случае, когда спирогруппа образована вместе с замещенным 5-10-членным циклоалкилом или замещенным 5-10-членным циклоалкенилом.
5. Соединение по п.1 или 2, его соль или их гидрат, где R10 представляет собой циклогексил, 4-трет-бутилциклогексил, 4,4-диметилциклогексил, 4,4-диэтилциклогексил, 3,3,5,5-тетраметилциклогексил, 3,5-диметилциклогексил, 4-фенилциклогексил, 4-трифторметилциклогексил, 4-н-бутилциклогексил, циклопентил, 3,3,4,4-тетраметилциклопентил, циклогептил, циклооктил или группу, представленную формулой
Figure 00000004
где s представляет собой целое число, равное 0, 1, 2 или 3.
6. Соединение по любому из п.1 или 2, его соль или их гидрат, где R20, R21, R22 и R23 могут быть одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород, гидроксил, галоген, циано, C2-7 алкилкарбонил, нитро, амино, моно(C1-6 алкил)амино, ди(C1-6 алкил)амино, C1-6 алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы B1, C1-6 алкокси, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы B1, 4-8-членную гетероциклическую группу, необязательно замещенную заместителем, выбранным из группы C1, или 5-6-членную гетероарильную кольцевую группу, необязательно замещенную заместителем, выбранным из группы C1.
7. Соединение по любому из п.1 или 2, его соль или их гидрат, где R20, R21, R22 и R23 могут быть одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород, гидроксил, галоген, циано, ацетил, нитро, амино, монометиламино, моноэтиламино, диметиламино, C1-6 алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы B1, C1-6 алкокси, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы B1, 4-8-членную гетероциклическую группу, необязательно замещенную заместителем, выбранным из группы C1, где 4-8-членная гетероциклическая группа образована путем отщепления водорода, связанного с азотом 4-8-членного гетероцикла, или 5-6-членную гетероарильную кольцевую группу, необязательно замещенную заместителем, выбранным из группы C2, где группа C2 включает C1-6 алкокси и C1-6 алкил.
8. Соединение по любому из п.1 или 2, его соль или их гидрат, где R20, R21, R22 и R23 могут быть одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород, галоген, циано, ацетил, монометиламино, моноэтиламино, диметиламино, метил, метокси, этокси, морфолин-4-ил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы C2, пиперидин-1-ил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы C2, пирролидин-1-ил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы C2, азетидин-1-ил, пиридин-2-ил или пиридин-3-ил.
9. Соединение по любому из п.1 или 2, его соль или их гидрат, где по меньшей мере два из R20, R21, R22 и R23 представляют собой водород, и остальные группы, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют собой водород, галоген, циано, ацетил, монометиламино, моноэтиламино, диметиламино, метил, метокси, этокси, морфолин-4-ил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы C2, пиперидин-1-ил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы C2, пирролидин-1-ил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы C2, азетидин-1-ил, пиридин-2-ил или пиридин-3-ил.
10. Соединение по любому из п.1 или 2, его соль или их гидрат, где три из R20, R21, R22 и R23 представляют собой водород, и оставшаяся группа представляет собой водород, фтор, циано, диметиламино, метил, метокси, морфолин-4-ил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы C3, пиперидин-1-ил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы C3, или пирролидин-1-ил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы C3, где группа C3 включает метокси, этокси и метил.
11. Соединение по любому из п.1 или 2, его соль или их гидрат, где R30, R31 и R32 могут быть одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород или C1-6 алкил, или R30 и R31 соединены вместе с образованием оксо (=O), и R32 представляет собой водород или C1-6 алкил.
12. Соединение по любому из п.1 или 2, его соль или их гидрат, где R30, R31 и R32 могут быть одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород или метил, или R30 и R31 соединены вместе с образованием оксо (=O), и R32 представляет собой водород или метил.
13. Соединение по любому из п.1 или 2, его соль или их гидрат, где все R30, R31 и R32 представляют собой водород.
14. Соединение по любому из п.1 или 2, его соль или их гидрат, где R40 представляет собой C1-6 алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы D1, 3-8-членный циклоалкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы E1, C2-7 алкенил, C2-7 алкинил или C2-7 алкилкарбонил.
15. Соединение по любому из п.1 или 2, его соль или их гидрат, где R40 представляет собой C1-6 алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы D2, где группа D2 включает гидроксил, галоген, циано, C1-6 алкокси, 3-8-членный циклоалкил, 4-8-членную гетероциклическую группу, моно(C1-6 алкил)аминокарбонил, ди(C1-6 алкил)аминокарбонил, C2-7 алкилкарбонил, 5-членную гетероарильную кольцевую группу, 4-8-членный гетероциклический карбонил или фенил.
16. Соединение по любому из п.1 или 2, его соль или их гидрат, где R40 представляет собой н-пропил, н-бутил, н-пентил, изобутил, этилкарбонилметил, метоксиэтил, этоксиэтил, циклопропилметил или тетрагидропиран-4-илметил.
17. Соединение по любому из п.1 или 2, его соль или их гидрат, где n представляет собой целое число, равное 1.
18. Соединение по любому из пп. 1, его соль или их гидрат, где X1 представляет собой азот.
19. Соединение по п. 1 или 2, его соль или их гидрат, выбранное из группы соединений, включающей
1-[2-(4,4-диметилциклогексил)-5-метоксифенил]-4-пентилпиперазин,
1-бутил-4-[2-(4-трет-бутилциклогекс-1-енил)-4-(4-метоксипиперидин-1-ил)фенил]пиперазин,
1-бутил-4-[2-(3,3,5,5-тетраметилциклогексил)фенил]пиперазин,
1-циклопропилметил-4-[2-(3,3,5,5-тетраметилциклогексил)фенил]пиперазин,
2-{4-[2-(4-трет-бутилциклогексил)фенил]пиперазин-1-ил}-N-этилацетамид,
цис-4-(4-трет-бутилциклогексил)-3-(4-бутилпиперазин-1-ил)бензонитрил,
транс-4-(4-трет-бутилциклогексил)-3-(4-бутилпиперазин-1-ил)бензонитрил,
1-бутил-4-(2-циклогексилфенил)пиперазин,
1-бутил-4-[2-(4-трет-бутилциклогексил)фенил]пиперазин,
1-{4-[2-(4,4-диметилциклогексил)фенил]пиперазин-1-ил}бутан-2-он,
4-[3-(4-трет-бутилциклогекс-1-енил)-4-(4-бутилпиперазин-1-ил)фенил]морфолин,
1-[2-(4-трет-бутилциклогексил)фенил]-4-(2-метоксиэтил)пиперазин,
1-[2-(4-трет-бутилциклогекс-1-енил)-4-(4-метоксипиперидин-1-ил)фенил]-4-циклопропилметилпиперазин,
1-(тетрагидропиран-4-илметил)-4-[2-(3,3,5,5-тетраметилциклогекс-1-енил)фенил]пиперазин,
4-[4-(4-пропилпиперазин-1-ил)-3-(3,3,5,5-тетраметилциклогекс-1-енил)фенил]морфолин,
1-{4-[2-(4,4-диэтилциклогекс-1-енил)-4-морфолин-4-илфенил]пиперазин-1-ил}бутан-2-он,
1-пропил-4-[2-(3,3,5,5-тетраметилциклогексил)фенил]пиперазин,
1-бутил-4-[4-(4-метоксипиперидин-1-ил)-2-(3,3,5,5-тетраметилциклогексил)фенил]пиперазин,
1-бутил-4-[2-(3,5-диметилциклогексил)фенил]пиперазин,
1-[2-(4,4-диэтилциклогексил)фенил]-4-(тетрагидропиран-4-илметил)пиперазин,
4-[4-(4-бутилпиперазин-1-ил)-3-(3,3,5,5-тетраметилциклогекс-1-енил)фенил]морфолин,
4-[4-(4-бутилпиперазин-1-ил)-3-(3,3,5,5-тетраметилциклогексил)фенил]морфолин,
1-[4-(4-этоксипиперидин-1-ил)-2-(3,3,5,5-тетраметилциклогексил)фенил]-4-пропилпиперазин,
цис-4-[4-(4-бутилпиперазин-1-ил)-3-(4,4-диметилциклогексил)фенил]-2,6-диметилморфолин,
4-{4-(4-пентилпиперазин-1-ил)-3-спиро[2,5]окт-6-илфенил}морфолин,
1-[3-фтор-2-(3,3,5,5-тетраметилциклогекс-1-енил)фенил]-4-пропилпиперазин,
1-циклопропилметил-4-[2-(3,3,5,5-тетраметилциклогексил)фенил]-1,2,3,6-тетрагидропиридин,
1-бутил-4-{2-(3,3,4,4-тетраметилциклопентил)фенил}пиперазин,
1-бутил-4-[2-(4,4-диметилциклогексил)-4-(4-этоксипиперидин-1-ил)фенил]пиперазин,
1-бутил-4-[2-(3,3,5,5-тетраметилциклогекс-1-енил)фенил]пиперазин,
1-циклопропилметил-4-[2-(3,3,5,5-тетраметилциклогекс-1-енил)фенил]пиперазин,
1-{4-[2-(3,3,5,5-тетраметилциклогекс-1-енил)фенил]пиперазин-1-ил}бутан-2-он,
1-(2-метоксиэтил)-4-[2-(3,3,5,5-тетраметилциклогекс-1-енил)фенил]пиперазин,
1-{4-[2-(3,3,5,5-тетраметилциклогексил)фенил]пиперазин-1-ил}бутан-2-он,
1-(2-метоксиэтил)-4-[2-(3,3,5,5-тетраметилциклогексил)фенил]пиперазин,
4-[4-(4-бутилпиперазин-1-ил)-5-(4,4-диэтилциклогексил)-2-метоксифенил]морфолин,
1-бутил-4-(2-спиро[4,5]дец-8-илфенил)пиперазин,
1-[2-(4,4-диметилциклогекс-1-енил)фенил]-4-изобутилпиперазин,
1-циклопропилметил-4-[2-(4,4-диэтилциклогексил)-4-(4-метоксипиперидин-1-ил)фенил]пиперазин,
4-[3-(4,4-диметилциклогексил)-4-(4-изобутилпиперазин-1-ил)фенил]морфолин,
{4-[2-(3,3,5,5-тетраметилциклогексил)фенил]пиперазин-1-ил}ацетонитрил,
1-(2-этоксиэтил)-4-[2-(3,3,5,5-тетраметилциклогексил)фенил]пиперазин,
(R)-1-бутил-4-[2-(4,4-диэтилциклогексил)-4-(3-метоксипирролидин-1-ил)фенил]пиперазин,
1-[4-метил-2-(3,3,5,5-тетраметилциклогексил)фенил]-4-пропилпиперазин,
1-[4-метокси-2-(3,3,5,5-тетраметилциклогексил)фенил]-4-(тетрагидропиран-4-илметил)пиперазин,
1-бутил-4-[2-(3,3,5,5-тетраметилциклогексил)фенил]пиперидин,
1-изобутил-4-[2-(3,3,4,4-тетраметилциклопент-1-енил)фенил]пиперазин, и
1-[2-(4-циклопропилметилпиперазин-1-ил)фенил]-3,3,5,5-тетраметилциклогексанол.
20. Лекарственное средство, содержащее соединение по п.1 или 2, его соль или их гидрат.
21. Ингибитор клеточной адгезии или ингибитор клеточной инфильтрации, содержащий соединение по п.1 или 2, его соль или их гидрат.
22. Терапевтическое или профилактическое средство при воспалительном заболевании или аутоиммуном заболевании, содержащее соединение по п.1 или 2, его соль или их гидрат.
23. Терапевтическое или профилактическое средство при воспалительном заболевании кишечника, синдрома раздраженной кишки, ревматоидного артрита, псориаза, множественного склероза, астмы или атопического дерматита, содержащее соединение по п.1 или 2, его соль или их гидрат.
24. Терапевтическое или профилактическое средство при воспалительной болезни кишечника, содержащее соединение по п.1 или 2, его соль или их гидрат.
25. Терапевтическое или профилактическое средство при язвенном колите или болезни Крона, содержащее соединение по п.1 или 2, его соль или их гидрат.
26. Применение соединения по п.1 или 2, его соли или их гидрата для производства лекарственного препарата.
RU2006127047/04A 2003-12-26 2004-12-24 Производные 1,2-ди(цикло)замещенного бензола RU2340602C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2003434312 2003-12-26
JP2003435050 2003-12-26
JP2003-434312 2003-12-26
JP2003-435050 2003-12-26

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2006127047A true RU2006127047A (ru) 2008-02-10
RU2340602C2 RU2340602C2 (ru) 2008-12-10

Family

ID=34742148

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006127047/04A RU2340602C2 (ru) 2003-12-26 2004-12-24 Производные 1,2-ди(цикло)замещенного бензола

Country Status (16)

Country Link
US (1) US7425554B2 (ru)
EP (1) EP1698620B1 (ru)
JP (1) JP4411283B2 (ru)
KR (1) KR100782966B1 (ru)
AU (1) AU2004309280B2 (ru)
BR (1) BRPI0418152B8 (ru)
CA (1) CA2545999C (ru)
ES (1) ES2606379T3 (ru)
IL (1) IL176160A (ru)
MX (1) MXPA06007248A (ru)
MY (1) MY140489A (ru)
NO (1) NO336948B1 (ru)
NZ (1) NZ547498A (ru)
RU (1) RU2340602C2 (ru)
TW (1) TW200530200A (ru)
WO (1) WO2005063705A1 (ru)

Families Citing this family (25)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20050223109A1 (en) * 2003-08-27 2005-10-06 Ascential Software Corporation Data integration through a services oriented architecture
MY140489A (en) 2003-12-26 2009-12-31 Eisai R&D Man Co Ltd 1,2-di (cyclic) substituted benzene compounds
US7410971B2 (en) 2003-12-26 2008-08-12 Eisai R&D Management Co., Ltd. 1,2-di(cyclic)substituted benzene compounds
US20060276465A1 (en) * 2003-12-26 2006-12-07 Eisai R&D Management Co., Ltd. 1,2-di(cyclic) substituted benzene compounds
KR101274879B1 (ko) * 2004-12-20 2013-06-14 에자이 알앤드디 매니지먼트 가부시키가이샤 1-시클로프로필메틸-4-[2-(3,3,5,5-테트라메틸시클로헥실)페닐]피페라진의 염 및 결정
CN101146760A (zh) * 2005-05-25 2008-03-19 卫材R&D管理有限公司 [2-(3,3,5,5-四甲基环己基)苯基]哌嗪化合物的制备中间体
CA2609255A1 (en) * 2005-05-25 2006-11-30 Eisai R&D Management Co., Ltd. Intermediate in production of [2-(3,3,5,5-tetramethylcyclohexyl)phenyl]piperazine compound
MY144974A (en) * 2005-06-14 2011-11-30 Eisai R&D Man Co Ltd 1,2-di(cyclic) substituted benzene derivatives
RU2393861C1 (ru) * 2009-01-15 2010-07-10 Аверин Константин Михайлович Композиция для лечения рассеянного склероза (варианты)
WO2012020726A1 (ja) * 2010-08-09 2012-02-16 株式会社ファルマデザイン カゼインキナーゼ１δ及びカゼインキナーゼ１ε阻害剤
CN102295707B (zh) * 2011-08-15 2013-07-31 上海西达实业有限公司 低粘度羧甲基淀粉及其制备方法和应用
KR101800607B1 (ko) 2012-02-02 2017-11-23 액테리온 파마슈티칼 리미티드 ４-(벤조이미다졸-２-일)-티아졸 화합물 및 관련 아자 유도체
JP6330040B2 (ja) 2013-07-22 2018-05-23 イドーシア ファーマシューティカルズ リミテッドＩｄｏｒｓｉａ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｌｔｄ １−（ピペラジン−１−イル）−２−（［１，２，４］トリアゾール−１−イル）−エタノン誘導体
JP6399874B2 (ja) * 2013-09-20 2018-10-03 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 化合物の抗炎症効果または免疫抑制効果を予測する方法
AR099789A1 (es) 2014-03-24 2016-08-17 Actelion Pharmaceuticals Ltd Derivados de 8-(piperazin-1-il)-1,2,3,4-tetrahidro-isoquinolina
AR103399A1 (es) 2015-01-15 2017-05-10 Actelion Pharmaceuticals Ltd Derivados de (r)-2-metil-piperazina como moduladores del receptor cxcr3
PT3245203T (pt) 2015-01-15 2019-02-08 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Derivados de hidroxialquil-piperazina como modeladores do recetor cxcr3
CA3079819C (en) * 2017-11-06 2023-03-14 Acelot, Inc. Small molecule drugs and related methods for treatment of diseases related to a.beta.42 oligomer formation
US10934279B2 (en) 2018-06-13 2021-03-02 Pfizer Inc. GLP-1 receptor agonists and uses thereof
WO2019246455A1 (en) 2018-06-20 2019-12-26 Progenity, Inc. Treatment of a disease of the gastrointestinal tract with an integrin inhibitor
PL3873605T3 (pl) 2018-10-30 2025-03-03 Gilead Sciences, Inc. Związki hamujące integrynę alfa4beta7
EP3873897B1 (en) 2018-10-30 2024-08-14 Gilead Sciences, Inc. N-benzoyl-phenylalanine derivatives as alpha4beta7 integrin inhibitors for treating inflammatory diseases
WO2020092394A1 (en) 2018-10-30 2020-05-07 Gilead Sciences, Inc. Imidazopyridine derivatives as alpha4beta7 integrin inhibitors
DK3873884T3 (da) 2018-10-30 2025-02-17 Gilead Sciences Inc 3-(quinolin-8-yl)-1,4-dihydropyrido[3,4-d]pyrimidin-2,4-dion-derivater som alpha4beta7-integrinhæmmere til behandling af inflammatoriske sygdomme
US11578069B2 (en) 2019-08-14 2023-02-14 Gilead Sciences, Inc. Compounds for inhibition of α4 β7 integrin

Family Cites Families (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2678271B1 (fr) * 1991-06-27 1995-01-13 Synthelabo Derives de pyrimidine-4-carboxamide, leur preparation et leur application en therapeutique.
US5688795A (en) * 1994-11-08 1997-11-18 Syntex (U.S.A.) Inc. 3-(4-phenylpiperazin-1-yl)propyl-amino, thio and oxy!-pyridine, pyrimidine and benzene derivatives as α1 -adrenoceptor antagonists
ATE201016T1 (de) * 1995-06-09 2001-05-15 Hoffmann La Roche Pyrimidindion-, pyrimidintrion-, triazindion- derivate als alpha-1-adrenergische rezeptorantagonisten
US6509346B2 (en) 1998-01-21 2003-01-21 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Chemokine receptor antagonists and methods of use therefor
US20020169155A1 (en) 1998-09-04 2002-11-14 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Chemokine receptor anagonists and methods of use therefor
MY129000A (en) 2000-08-31 2007-03-30 Tanabe Seiyaku Co INHIBITORS OF a4 MEDIATED CELL ADHESION
JP2004523530A (ja) 2001-01-23 2004-08-05 イーライ・リリー・アンド・カンパニー メラノコルチン受容体アゴニストとしてのピペラジンおよびピペリジン誘導体
FR2831166B1 (fr) * 2001-10-18 2004-02-27 Sanofi Synthelabo Aralkyl-tetrahydro-pyridines, leur preparation et compositions pharmaceutiques les contenant
WO2005005382A2 (en) 2003-07-02 2005-01-20 Cytokinetics, Inc. Compounds, compositions and methods
MY140489A (en) 2003-12-26 2009-12-31 Eisai R&D Man Co Ltd 1,2-di (cyclic) substituted benzene compounds
KR101274879B1 (ko) * 2004-12-20 2013-06-14 에자이 알앤드디 매니지먼트 가부시키가이샤 1-시클로프로필메틸-4-[2-(3,3,5,5-테트라메틸시클로헥실)페닐]피페라진의 염 및 결정
CA2609255A1 (en) 2005-05-25 2006-11-30 Eisai R&D Management Co., Ltd. Intermediate in production of [2-(3,3,5,5-tetramethylcyclohexyl)phenyl]piperazine compound

Also Published As

Publication number Publication date
AU2004309280B2 (en) 2007-10-04
US7425554B2 (en) 2008-09-16
US20050261291A1 (en) 2005-11-24
IL176160A (en) 2012-10-31
JPWO2005063705A1 (ja) 2007-07-19
CA2545999C (en) 2010-01-05
NO20063407L (no) 2006-09-26
NZ547498A (en) 2009-10-30
EP1698620A1 (en) 2006-09-06
BRPI0418152B1 (pt) 2019-02-12
IL176160A0 (en) 2006-10-05
BRPI0418152A (pt) 2007-04-27
TWI371448B (ru) 2012-09-01
ES2606379T3 (es) 2017-03-23
MY140489A (en) 2009-12-31
BRPI0418152B8 (pt) 2021-05-25
EP1698620A4 (en) 2008-11-05
CA2545999A1 (en) 2005-07-14
KR20070026348A (ko) 2007-03-08
NO336948B1 (no) 2015-11-30
JP4411283B2 (ja) 2010-02-10
TW200530200A (en) 2005-09-16
MXPA06007248A (es) 2006-08-31
EP1698620B1 (en) 2016-09-28
KR100782966B1 (ko) 2007-12-07
RU2340602C2 (ru) 2008-12-10
AU2004309280A1 (en) 2005-07-14
WO2005063705A1 (ja) 2005-07-14

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2006127047A (ru) Производные 1,2-ди(цикло) замещенного бензола
RU2354653C2 (ru) Производные 1-(2-аминобензол)пиперазина, используемые в качестве ингибиторов поглощения глицина и предназначенные для лечения психоза
DE69835430T2 (de) Sulfonamidderivate, ihre herstellung und verwendung
JP2005537313A5 (ru)
US8114873B2 (en) 1,4-disubstituted naphthalenes as inhibitors of p38 map kinase
US6352981B1 (en) Substituted AZA- and diazacycloheptane and -cyclooctane
MEP22008A (en) Derivatives of n-[heteroaryl(piperidine-2-yl)methyl]benzamide, preparation method thereof and application of same in therapeutics
AU2007310588A1 (en) New sulfonamide derivatives as bradykinin antagonists
AR045587A1 (es) Derivados de acil piperazinas sustituidas, proceso de obtencion, uso y composiciones farmaceuticas que las contienen
WO2008088540A4 (en) N-cyclohexyl benzamides and benzeneacetamides as inhibitors of 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenases
ES2552320T3 (es) Nuevas piridín-2-onas y piridazín-3-onas sustituidas
AU2004309248A1 (en) Amide derivative and medicine
JP2006508935A (ja) ヒスタミンｈ１および／もしくはｈ３アンタゴニストまたはｈ３逆アンタゴニストとしての置換ピペラジン、（１，４）ジアゼピン、および２，５−ジアザビシクロ（２．２．１）へプタン。
CA2409697A1 (en) Inhibitors of 11-beta-hydroxy steroid dehydrogenase type 1
RU2000101328A (ru) Новые 2-(иминометил)аминофенильные производные, способ их получения, их применение в качестве лекарственных средств и содержащие их фармацевтические композиции
JP2008542279A5 (ru)
HUP0302966A2 (hu) Karboxamid-vegyületek és alkalmazásuk humán 11CBY receptor antagonistákként, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
CA2531011A1 (en) Thiazolylpiperidine derivatives as mtp inhibitors
RU2007108298A (ru) Ароматическое соединение
JP2008520637A5 (ru)
US4755512A (en) Pharmaceutically useful dihydropyridinyldicarboxylate amides and esters incorporating arylpiperazinylalkyl moities
AR124973A1 (es) Nuevos derivados de pirimidina-2-il sulfonamida
NZ508910A (en) Di-substituted piperazine or piperidine derivatives useful as muscarinic antagonists
US3345364A (en) Benzimidazolinyl piperidines
RU2007141346A (ru) Диарилсульфонсульфонамиды и их применение

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20201225