[go: up one dir, main page]

RU2006121446A - Твердая лекарственная форма - Google Patents

Твердая лекарственная форма Download PDF

Info

Publication number
RU2006121446A
RU2006121446A RU2006121446/15A RU2006121446A RU2006121446A RU 2006121446 A RU2006121446 A RU 2006121446A RU 2006121446/15 A RU2006121446/15 A RU 2006121446/15A RU 2006121446 A RU2006121446 A RU 2006121446A RU 2006121446 A RU2006121446 A RU 2006121446A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
active substance
carrier
dosage form
mainly
Prior art date
Application number
RU2006121446/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2377987C2 (ru
Inventor
Ульрих БРАУНС (DE)
Ульрих Браунс
Томас ФРИДЛЬ (DE)
Томас Фридль
Забине ЛАНДЕРЕР (DE)
Забине Ландерер
Original Assignee
БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ИНТЕРНАЦИОНАЛЬ ГмбХ (DE)
Берингер Ингельхайм Интернациональ Гмбх
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from DE10353832A external-priority patent/DE10353832A1/de
Priority claimed from DE102004012045A external-priority patent/DE102004012045A1/de
Application filed by БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ИНТЕРНАЦИОНАЛЬ ГмбХ (DE), Берингер Ингельхайм Интернациональ Гмбх filed Critical БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ИНТЕРНАЦИОНАЛЬ ГмбХ (DE)
Publication of RU2006121446A publication Critical patent/RU2006121446A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2377987C2 publication Critical patent/RU2377987C2/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1652Polysaccharides, e.g. alginate, cellulose derivatives; Cyclodextrin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/468-Azabicyclo [3.2.1] octane; Derivatives thereof, e.g. atropine, cocaine
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1617Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A61K9/1623Sugars or sugar alcohols, e.g. lactose; Derivatives thereof; Homeopathic globules
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2013Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A61K9/2018Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16Anti-Parkinson drugs
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24Antidepressants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04Anorexiants; Antiobesity agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
    • A61K9/2806Coating materials
    • A61K9/2813Inorganic compounds
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
    • A61K9/2806Coating materials
    • A61K9/2833Organic macromolecular compounds
    • A61K9/286Polysaccharides, e.g. gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2866Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Claims (22)

1. Твердая лекарственная форма, содержащая один либо несколько твердых носителей и/или вспомогательных веществ и действующее вещество из группы ингибиторов обратного захвата моноаминовых нейротрансмиттеров с 2,3-двузамещенным тропановым скелетом и получаемая путем нанесения распылением раствора этого действующего вещества на по меньшей мере один носитель.
2. Твердая лекарственная форма, содержащая один либо несколько твердых носителей и/или вспомогательных веществ и действующее вещество из группы ингибиторов обратного захвата моноаминовых нейротрансмиттеров с 2,3-двузамещенным тропановым скелетом, отличающаяся тем, что в ее состав входит по меньшей мере одно связующее, обеспечивающее связывание компонентов во влажном состоянии.
3. Лекарственная форма по п.1 или 2, отличающаяся тем, что действующее вещество представляет собой соединение формулы (I)
Figure 00000001
,
Figure 00000002
,
Figure 00000003
или
Figure 00000004
или его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли или его N-оксиды, при этом
R представляет собой водород, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклоалкилалкил или 2-гидроксиэтил,
R3 представляет собой
группу СН2-Х-R', в которой
Х обозначает О, S или NR", где
R" представляет собой водород или алкил, а
R' обозначает алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклоалкилалкил или -СО-алкил,
гетероарил, который может быть одно- либо многозамещен алкилом, циклоалкилом или циклоалкилалкилом,
фенил, который может быть одно- либо многозамещен заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, CF3, CN, алкоксигруппу, алкил, алкенил, алкинил, аминогруппу, нитрогруппу и гетероарил, фенилфенил,
пиридил, который может быть одно- либо многозамещен заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, CF3, CN, алкоксигруппу, алкил, алкенил, алкинил, аминогруппу, нитрогруппу и гетероарил,
тиенил, который может быть одно- либо многозамещен заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, CF3, CN, алкоксигруппу, алкил, алкенил, алкинил, аминогруппу, нитрогруппу и гетероарил,
бензил, который может быть одно- либо многозамещен заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, CF3, CN, алкоксигруппу, алкил, алкенил, алкинил, аминогруппу, нитрогруппу и гетероарил, или
группу (CH2)nCO2R11, COR11 или CH2R12, в которой
R11 представляет собой алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, фенил, который может быть одно- либо многозамещен заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, CF3, CN, алкоксигруппу, алкил, алкенил, алкинил, аминогруппу, нитрогруппу и гетероарил, фенилфенил, пиридил, который может быть одно- либо многозамещен заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, CF3, CN, алкоксигруппу, алкил, алкенил, алкинил, аминогруппу, нитрогруппу и гетероарил, тиенил, который может быть одно- либо многозамещен заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, CF3, CN, алкоксигруппу, алкил, алкенил, алкинил, аминогруппу, нитрогруппу и гетероарил, или бензил,
n обозначает 0 или 1 и
R12 представляет собой О-фенил, который может быть одно- либо многозамещен заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, CF3, CN, алкоксигруппу, алкил, алкенил, алкинил, аминогруппу, нитрогруппу и гетероарил, O-СО-фенил, который может быть одно- либо многозамещен заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, CF3, CN, алкоксигруппу, алкил, алкенил, алкинил, аминогруппу, нитрогруппу и гетероарил, или группу CH=NOR', в которой R' обозначает водород либо алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, алкенил, алкинил или арил, каждый из которых в свою очередь может быть замещен группой -СООН, -СОО-алкилом либо -СОО-циклоалкилом, или обозначает фенил, который может быть одно- либо многозамещен заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, CF3, CN, алкоксигруппу, алкил, алкенил, алкинил, аминогруппу и нитрогруппу, и
R4 представляет собой фенил, 3,4-метилендиоксифенил, бензил, нафтил или гетероарил, каждый из которых может быть одно- либо многозамещен заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, CF3, CN, алкоксигруппу, алкил, алкенил, алкинил, аминогруппу, нитрогруппу и гетероарил.
4. Лекарственная форма п.1 или 2, отличающаяся тем, что действующее вещество представляет собой соединение формулы (I1)
Figure 00000005
в которой R1 представляет собой атом водорода или C16алкильную группу,
R2 представляет собой атом галогена, CF3 или цианогруппу,
R3 представляет собой атом водорода, C16алкильную группу или
С36циклоалкил-С13алкильную группу и
m обозначает 0 или целое число от 1 до 3,
или его таутомер, фармацевтически приемлемую соль, сольват или физиологически функциональное производное.
5. Лекарственная форма по п.1 или 2, отличающаяся тем, что действующее вещество представляет собой соединение формулы (IA)
Figure 00000006
или его фармацевтически приемлемую соль.
6. Лекарственная форма по п.1 или 2, получаемая путем нанесения распылением раствора действующего вещества на носитель, при этом растворитель содержит воду, спирт и необязательно связующее, обеспечивающее связывание компонентов во влажном состоянии.
7. Лекарственная форма по п.1 или 2, получаемая путем нанесения распылением раствора действующего вещества на носитель, при этом растворитель содержит воду, спирт и гидроксипропилцеллюлозу (ГПЦ) в качестве связующего, обеспечивающего связывание компонентов во влажном состоянии.
8. Лекарственная форма по п.1 или 2, получаемая путем нанесения распылением раствора действующего вещества на носитель, при этом растворитель содержит воду, спирт и гидроксипропилцеллюлозу (ГПЦ) в качестве связующего, обеспечивающего связывание компонентов во влажном состоянии, и действующее вещество при распылении его раствора осаждается на носителе преимущественно в кристаллической форме.
9. Лекарственная форма по п.1 или 2, получаемая путем нанесения распылением раствора действующего вещества на носитель, при этом растворитель содержит воду, спирт и гидроксипропилцеллюлозу (ГПЦ) в качестве связующего, обеспечивающего связывание компонентов во влажном состоянии, и действующее вещество при распылении его раствора осаждается на носителе преимущественно в кристаллической форме, а носитель выбран из группы, включающей углеводы и связующие, обеспечивающие связывание компонентов в сухом состоянии.
10. Лекарственная форма по п.1 или 2, получаемая путем нанесения распылением раствора действующего вещества на носитель, при этом растворитель содержит воду, спирт и гидроксипропилцеллюлозу (ГПЦ) в качестве связующего, обеспечивающего связывание компонентов во влажном состоянии, и действующее вещество при распылении его раствора осаждается на носителе преимущественно в кристаллической форме, а носитель выбран из группы, включающей преимущественно лактозу и целлюлозу.
11. Лекарственная форма по п.1 или 2, получаемая путем нанесения распылением раствора действующего вещества на носитель, при этом растворитель содержит воду, спирт и гидроксипропилцеллюлозу (ГПЦ) в качестве связующего, обеспечивающего связывание компонентов во влажном состоянии, и действующее вещество при распылении его раствора осаждается на носителе преимущественно в кристаллической форме, а носитель выбран из группы, включающей преимущественно безводную лактозу, моногидрат лактозы и микрокристаллическую целлюлозу.
12. Лекарственная форма по п.1 или 2, получаемая путем нанесения распылением раствора действующего вещества на носитель, при этом растворитель содержит воду, спирт и гидроксипропилцеллюлозу (ГПЦ) в качестве связующего, обеспечивающего связывание компонентов во влажном состоянии, и действующее вещество при распылении его раствора осаждается на носителе преимущественно в кристаллической форме, носитель выбран из группы, включающей преимущественно безводную лактозу, моногидрат лактозы и микрокристаллическую целлюлозу, а вспомогательные вещества преимущественно выбраны из группы, включающей связующие, обеспечивающие связывание компонентов во влажном состоянии, смазывающие вещества, вещества, способствующие распаду, антиадгезивы и смачиватели.
13. Лекарственная форма по п.1 или 2, получаемая путем нанесения распылением раствора действующего вещества на носитель, при этом растворитель содержит воду, спирт и гидроксипропилцеллюлозу (ГПЦ) в качестве связующего, обеспечивающего связывание компонентов во влажном состоянии, и действующее вещество при распылении его раствора осаждается на носителе преимущественно в кристаллической форме, носитель выбран из группы, включающей преимущественно безводную лактозу, моногидрат лактозы и микрокристаллическую целлюлозу, а вспомогательные вещества преимущественно выбраны из группы, включающей производные целлюлозы и соли жирных кислот.
14. Лекарственная форма по п.1 или 2, получаемая путем нанесения распылением раствора действующего вещества на носитель, при этом растворитель содержит воду, спирт и гидроксипропилцеллюлозу (ГПЦ) в качестве связующего, обеспечивающего связывание компонентов во влажном состоянии, и действующее вещество при распылении его раствора осаждается на носителе преимущественно в кристаллической форме, носитель выбран из группы, включающей преимущественно безводную лактозу, моногидрат лактозы и микрокристаллическую целлюлозу, а вспомогательные вещества преимущественно выбраны из группы, включающей гидроксипропилцеллюлозу (ГПЦ), натриевую соль сшитой карбоксиметилцеллюлозы (кроскармеллозу) и стеарат магния.
15. Лекарственная форма по п.1 или 2, получаемая путем нанесения распылением раствора действующего вещества на носитель, при этом растворитель содержит воду, спирт и гидроксипропилцеллюлозу (ГПЦ) в качестве связующего, обеспечивающего связывание компонентов во влажном состоянии, и действующее вещество при распылении его раствора осаждается на носителе преимущественно в кристаллической форме, носитель выбран из группы, включающей преимущественно безводную лактозу, моногидрат лактозы и микрокристаллическую целлюлозу, вспомогательные вещества преимущественно выбраны из группы, включающей гидроксипропилцеллюлозу (ГПЦ), натриевую соль сшитой карбоксиметилцеллюлозы (кроскармеллозу) и стеарат магния, а лекарственная форма представляет собой филмтаблетку.
16. Лекарственная форма по п.1 или 2, получаемая путем нанесения распылением раствора действующего вещества на носитель, при этом растворитель содержит воду, спирт и гидроксипропилцеллюлозу (ГПЦ) в качестве связующего, обеспечивающего связывание компонентов во влажном состоянии, и действующее вещество при распылении его раствора осаждается на носителе преимущественно в кристаллической форме, носитель выбран из группы, включающей преимущественно безводную лактозу, моногидрат лактозы и микрокристаллическую целлюлозу, вспомогательные вещества преимущественно выбраны из группы, включающей гидроксипропилцеллюлозу (ГПЦ), натриевую соль сшитой карбоксиметилцеллюлозы (кроскармеллозу) и стеарат магния, а лекарственная форма представляет собой филмтаблетку, в состав пленочного покрытия которой входят преимущественно один или несколько пленкообразователей, одно или несколько веществ для повышения эластичности, один или несколько антиадгезивов, один или несколько пигментов и необязательно один или несколько красителей.
17. Лекарственная форма по п.1 или 2, получаемая путем нанесения распылением раствора действующего вещества на носитель, при этом растворитель содержит воду, спирт и гидроксипропилцеллюлозу (ГПЦ) в качестве связующего, обеспечивающего связывание компонентов во влажном состоянии, и действующее вещество при распылении его раствора осаждается на носителе преимущественно в кристаллической форме, носитель выбран из группы, включающей преимущественно безводную лактозу, моногидрат лактозы и микрокристаллическую целлюлозу, вспомогательные вещества преимущественно выбраны из группы, включающей гидроксипропилцеллюлозу (ГПЦ), натриевую соль сшитой карбоксиметилцеллюлозы (кроскармеллозу) и стеарат магния, а лекарственная форма представляет собой филмтаблетку, в состав пленочного покрытия которой входят гидроксипропилметилцеллюлоза (ГПМЦ), метилгидроксипропилцеллюлоза (МГПЦ), полиэтиленгликоль (ПЭГ), один или несколько силикатов, диоксид титана и один или несколько оксидов железа.
18. Лекарственная форма по п.1 или 2, отличающаяся тем, что она содержит в основном следующие компоненты:
1) действующее вещество из группы ингибиторов обратного захвата моноаминовых нейротрансмиттеров с 2,3-двузамещенным тропановым скелетом,
2) один или несколько носителей, выбранных из группы, включающей углеводы и связующие, обеспечивающие связывание компонентов в сухом состоянии,
3) одно или несколько вспомогательных веществ, выбранных из группы, включающей производные целлюлозы и соли жирных кислот,
4) пленочное покрытие, в состав которого входят преимущественно один или несколько пленкообразователей, одно или несколько веществ для повышения эластичности, один или несколько пигментов и необязательно один или несколько красителей.
19. Лекарственная форма по п.1 или 2, отличающаяся тем, что она содержит в основном следующие компоненты:
1) 0,01-5,00 мас.% действующего вещества из группы ингибиторов обратного захвата моноаминовых нейротрансмиттеров с 2,3-двузамещенным тропановым скелетом,
2) 80,00-95,00 мас.% одного или нескольких носителей, выбранных из группы, включающей углеводы и связующие, обеспечивающие связывание компонентов в сухом состоянии,
3) 1,00-10,00 мас.% одного или нескольких вспомогательных веществ, выбранных из группы, включающей производные целлюлозы и соли жирных кислот,
4) 0-10,00 мас.% пленочного покрытия, в состав которого входят преимущественно один или несколько пленкообразователей, одно или несколько веществ, повышающих эластичность, один или несколько пигментов и необязательно один или несколько красителей.
20. Лекарственная форма по п.1 или 2, отличающаяся тем, что она содержит в основном следующие компоненты:
1) 0,02-3,00 мас.% действующего вещества формулы (I),
2) носитель, содержащий 27,5-32,5 мас.% безводной лактозы, 27,5-32,5 мас.% моногидрата лактозы и 25,0-30,0 мас.% микрокристаллической целлюлозы,
3) 2,00-8,00 мас.% одного или нескольких вспомогательных веществ, выбранных из группы, включающей ГПЦ, КМЦ и стеарат магния,
4) 1,00-5,00 пленочного покрытия, в состав которого входят ГПМЦ, ПЭГ, один или несколько силикатов, диоксид титана и один или несколько оксидов железа.
21. Способ получения лекарственной формы по п.1 или 2, отличающийся тем, что
(а) действующее вещество, выбранное из группы ингибиторов обратного захвата моноаминовых нейротрансмиттеров с 2,3-двузамещенным тропановым скелетом, растворяют в соответствующем растворителе, необязательно в присутствии вспомогательного вещества,
(б) полученный раствор наносят распылением на один либо несколько твердых носителей,
(в) при необходимости добавляют другие носители и вспомогательные вещества,
(г) полученную смесь формуют и при необходимости прессуют и
(д) необязательно наносят пленочное покрытие.
22. Применение лекарственной формы по п.1 или 2 в качестве средства для лечения или предупреждения заболеваний или расстройств центральной нервной системы из группы, включающей депрессии, любую форму деменции, болезнь Паркинсона и ожирение.
RU2006121446/15A 2003-11-18 2004-11-10 Твердая лекарственная форма RU2377987C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE10353832A DE10353832A1 (de) 2003-11-18 2003-11-18 Feste pharmazeutische Zubereitungsform
DE10353832.1 2003-11-18
DE102004012045A DE102004012045A1 (de) 2004-03-11 2004-03-11 Feste pharmazeutische Zubereitungsform
DE102004012045.5 2004-03-11

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2006121446A true RU2006121446A (ru) 2008-01-10
RU2377987C2 RU2377987C2 (ru) 2010-01-10

Family

ID=34621295

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006121446/15A RU2377987C2 (ru) 2003-11-18 2004-11-10 Твердая лекарственная форма

Country Status (17)

Country Link
US (2) US20050124651A1 (ru)
EP (1) EP1686965A2 (ru)
JP (2) JP2007511559A (ru)
KR (1) KR20060125805A (ru)
AR (1) AR046709A1 (ru)
AU (1) AU2004290520A1 (ru)
BR (1) BRPI0416691A (ru)
CA (1) CA2545513C (ru)
CO (1) CO5690555A2 (ru)
IL (1) IL175246A0 (ru)
MX (1) MXPA06005545A (ru)
NO (1) NO20062810L (ru)
NZ (1) NZ547880A (ru)
PE (1) PE20050479A1 (ru)
RU (1) RU2377987C2 (ru)
TW (1) TW200529844A (ru)
WO (1) WO2005049024A2 (ru)

Families Citing this family (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR20060125805A (ko) * 2003-11-18 2006-12-06 베링거 인겔하임 인터내셔날 게엠베하 고체 약제학적 제제 형태
WO2007028769A1 (en) * 2005-09-05 2007-03-15 Neurosearch A/S Monoamine neurotransmitter re-uptake inhibitor for neuroprotection

Family Cites Families (19)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS61227524A (ja) * 1985-03-30 1986-10-09 Tooa Eiyoo Kk プラゾシン製剤及びその製法
AU594424B2 (en) * 1986-01-03 1990-03-08 University Of Melbourne, The Gastro-oesophageal reflux composition
JPS62221626A (ja) * 1986-03-20 1987-09-29 Tokyo Tanabe Co Ltd 1,4−ジヒドロピリジン化合物の製剤用組成物
DE3612212A1 (de) * 1986-04-11 1987-10-15 Basf Ag Verfahren zur herstellung von festen pharmazeutischen formen
DE3830353A1 (de) * 1988-09-07 1990-03-15 Basf Ag Verfahren zur kontinuierlichen herstellung von festen pharmazeutischen formen
GEP20001968B (en) * 1992-01-21 2000-03-05 Glaxo Spa Arilthio Compounds as Antibacterial and Antiviral Agents
JPH07118154A (ja) * 1993-10-22 1995-05-09 Dainippon Pharmaceut Co Ltd 固体分散体および粒状製剤
SK281813B6 (sk) * 1996-02-22 2001-08-06 Neurosearch A/S Tropánové deriváty, spôsob ich prípravy, použitie a farmaceutická kompozícia s ich obsahom
FR2762316B1 (fr) * 1997-04-18 1999-12-17 Sanofi Synthelabo Derives de 5-aryl-3-(8-azabicyclo[3.2.1] octan-3-yl)-1,3,4- oxadiazol-2(3h)-one, leur preparation et leur application en therapeutique
TW580397B (en) * 1997-05-27 2004-03-21 Takeda Chemical Industries Ltd Solid preparation
ATE316375T1 (de) * 1999-11-11 2006-02-15 Kyorin Seiyaku Kk Orale feste zusammensetzung
ATE312613T1 (de) * 2000-02-29 2005-12-15 Bristol Myers Squibb Co Niedrig dosierte entecavir formulierung und deren verwendung
KR100381834B1 (ko) * 2000-05-20 2003-04-26 이상득 용출성이 개선된 프란루카스트 고체분산체 조성물 및 그제조 방법
WO2002102801A1 (en) * 2001-05-23 2002-12-27 Neurosearch A/S Tropane derivatives and their use as monoamine neurotransmitter re-uptake inhibitors
US7381733B2 (en) * 2001-11-30 2008-06-03 Neurosearch A/S Tropane derivatives having dopamine reuptake inhibitor activity for the treatment of ischemic diseases
NZ536415A (en) * 2002-05-30 2006-10-27 Neurosearch As Triple monoamine reuptake inhibitors for the treatment of chronic pain
EP2269608A3 (en) * 2003-10-16 2011-02-16 NeuroSearch AS Pharmaceutical composition comprising a monoamine neurotransmitter re-uptake inhibitor and an acetylcholinesterase inhibitor
KR20060125805A (ko) * 2003-11-18 2006-12-06 베링거 인겔하임 인터내셔날 게엠베하 고체 약제학적 제제 형태
CA2554617A1 (en) * 2004-01-22 2005-08-04 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical composition comprising a monoamine neurotransmitter re-uptake inhibitor and an n-methyl-d-aspartate (nmda) receptors antagonist

Also Published As

Publication number Publication date
CA2545513A1 (en) 2005-06-02
MXPA06005545A (es) 2006-08-17
PE20050479A1 (es) 2005-10-06
JP2011068690A (ja) 2011-04-07
AU2004290520A1 (en) 2005-06-02
HK1094676A1 (zh) 2007-04-04
BRPI0416691A (pt) 2007-01-30
TW200529844A (en) 2005-09-16
EP1686965A2 (de) 2006-08-09
JP2007511559A (ja) 2007-05-10
NZ547880A (en) 2010-02-26
NO20062810L (no) 2006-08-10
WO2005049024A3 (de) 2006-03-30
CA2545513C (en) 2013-01-08
CO5690555A2 (es) 2006-10-31
KR20060125805A (ko) 2006-12-06
WO2005049024A2 (de) 2005-06-02
AR046709A1 (es) 2005-12-21
US20050124651A1 (en) 2005-06-09
RU2377987C2 (ru) 2010-01-10
IL175246A0 (en) 2006-10-31
US20100178342A1 (en) 2010-07-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
ES2572803T3 (es) Estimuladores de GCs
RU2006105101A (ru) Арилокси и арилалкиленокси замещенные имидазохинолины
JP2010530431A5 (ru)
JP4727822B2 (ja) 腎機能障害の治療用の医薬の製造のためのドーパミン−d3−レセプターリガンドの使用
JP2008509187A5 (ru)
KR910006218A (ko) 2-아미도테트라린 치환유도체와 이 치환유도체를 포함하는 제약학적 조성물 및 이를 사용한 치료방법
EP2595620A2 (fr) Traitement d'une pathologie liee a un effet excessif du tnf par un compose de benzene sulfonamide
CA1213280A (fr) PROCEDE DE PREPARATION DE NOUVEAUX DERIVES DE 4-(1H- INDOL-3-YL) .alpha.-METHYL PIPERIDINE-1-ETHANOL ET DE LEURS SELS
JP2005526696A5 (ru)
RU2002102551A (ru) Новые производные пиперазинилалкилтиопиримидина, содержащие их фармацевтические композиции и способ получения активного вещества
RU2426734C2 (ru) Пиразолопиридины и их аналоги
US9079876B2 (en) Imidazole derivatives and preparation method and use thereof
RU2006121446A (ru) Твердая лекарственная форма
EP3452489B1 (fr) Nouveaux dérivés de phosphinolactones et leurs utilisations pharmaceutiques
CZ4296A3 (en) Novel (1-phenyl-1-heterocyclyl)methanol and (1-phenyl-1-heterocyclyl)methylamine derivatives
JP2665357B2 (ja) 心不全治療用医薬組成物
CZ20023618A3 (cs) Inhibitory peptidové deformylázy
FR2915100A1 (fr) Utilisation du 4-cyclopropylmethoxy-n-(3,5-dichloro-1-oxydo- pyridin-4-yl)-5-(methoxy)pyridine-2-carboxalide pour le traitement des desordres moteurs lies a la maladie de parkinson
US20060035940A1 (en) (S)-Amlodipine malate
CA2595400C (en) Methylphenidate derivatives and their use in the treatment of angiogenic diseases and conditions
FR3067028B1 (fr) Modulateurs de recepteurs nmda, compositions les comprenant et utilisation de ces composes dans le traitement de maladies impliquant le systeme nerveux central
FI67364B (fi) Foerfarande foer framstaellning av en ny farmakologiskt aktiv 1-fenyl-2-(fenoxi-isopropylamino)-1,3-propandiol
CA2453445C (fr) Derives de pyridin-2-yl-methylamine pour le traitement de la dependance aux opioides
CN102757477A (zh) 烯丙基半胱氨酰氨基酸甲酯衍生物及其合成方法和应用
JPH07503240A (ja) 3‐アリールインドールおよび1‐アリールインダゾール誘導体の精神病の治療のための使用

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20101111