RU2005133206A - Производные бензо {1,2,5} тиадиазола - Google Patents

Claims (32)

1. Соединение формулы (I)

в которой каждый из R¹ и R² независимо выбран из группы, состоящей из

а) Н, С_1-7алкила, С_2-7алкенила, С_2-7алкинила, С_3-7циклоалкила, С_3-7циклоалкенила, бензоконденсированного С_4-7циклоалкила, у которого точкой присоединения является атом углерода, смежный с местом сочленения колец, С_3-7циклоалкилС_1-7алкила,

b) нафтил-(CR^S ₂)-, бензоилС_0-3алкил-(CR^S ₂)-, фенила, причем фенил необязательно сконденсирован по двум смежным атомам углерода с R^f, фенил-(CR^S ₂)-, причем фенил необязательно сконденсирован по двум смежным атомам углерода с R^f, R^f представляет собой линейный 3-5-членный углеводородный фрагмент, имеющий 0 или 1 ненасыщенную связь и имеющий 0, 1 или 2 углеродных звена, которые являются карбонилом,

с) Ar⁶-(CR^S ₂)-, где Ar⁶ представляет собой 6-членный гетероарил, имеющий атом углерода в качестве точки присоединения, имеющий 1 или 2 гетероатомных элемента, которые являются -N=, и необязательно бензоконденсированный или пиридоконденсированный,

d) Ar⁵-(CR^S ₂)-, где Ar⁵ представляет собой 5-членный гетероарил, имеющий атом углерода в качестве точки присоединения, имеющий 1 гетероатомный элемент, выбранный из группы, состоящей из O, S, >NH или >NC_1-4алкила, имеющий 0 или 1 дополнительный гетероатомный элемент, который является -N=, и необязательно бензоконденсированный или пиридоконденсированный,

е) Ar^6-6-(CR^S ₂)-, где Ar^6-6 представляет собой фенил, имеющий точку присоединения и сконденсированный с 6-членным гетероарилом, имеющим 1 или 2 гетероатомных элемента, которые являются -N=,

f) Ar^6-5-(CR^S ₂)-, где Ar^6-5 представляет собой фенил, имеющий точку присоединения и сконденсированный с 5-членным гетероарилом, имеющим 1 гетероатомный элемент, выбранный из группы, состоящей из O, S, >NH или >NC_1-4алкила, и имеющий 0 или 1 дополнительный гетероатомный элемент, который является -N=,

g) С_1-4алкилО- и HSC_1-4алкила,

где R¹ и R² не являются одновременно Н и, за исключением положений, где указан R^S, каждый из а)-g) замещен 0, 1, 2 или 3 группами R^q;

R^q независимо выбран из группы, состоящей из С_1-4алкила, гидрокси, фтора, хлора, брома, иода, трифторметила, аминоС_1-4алкила, С_1-4алкиламиноС_1-4алкила, диС_1-4алкиламиноС_1-4алкила, НО-С_1-4алкила, С_1-4алкилО-С_1-4алкила, HS-С_1-4алкила, С_1-4алкилS-С_1-4алкила, С_1-4алкокси и С_1-4алкилS-;

R^S независимо выбран из группы, состоящей из водорода, С_1-4алкила, трифторметила, аминоС_1-4алкила, С_1-4алкиламиноС_1-4алкила, диС_1-4алкиламиноС_1-4алкила, HO-С_1-4алкила, HS-C_1-4алкила, С_1-4алкилS-C_1-4алкила и фенила;

или альтернативно R¹ и R² могут быть взяты вместе с атомом азота, к которому они присоединены, и выбраны из группы, состоящей из

i) 10-окса-4-аза-трицикло[5.2.1.0^2,6]дец-4-ила, необязательно моно- или дизамещенного группой R^p,

R^p независимо выбран из группы, состоящей из гидрокси, С_1-4алкила, гидроксиС_1-4алкила, фенила, моно-, ди- или тригалогензамещенного фенила и гидроксифенила,

ii) 4-7-членного гетероциклического кольца, причем гетероциклическое кольцо имеет 0 или 1 дополнительный гетероатомный элемент, отделенный от азота, являющегося точкой присоединения, по меньшей мере, одним углеродным звеном и выбранный из O, S, -N=, >NH или >NR^P, имеющего 0, 1 или 2 ненасыщенные связи, имеющего 0, 1 или 2 углеродных звена, которые являются карбонилом, необязательно имеющего одно углеродное звено, которое образует мостик, и имеющего 0, 1 или 2 заместителя R^p,

iii) бензоконденсированного 4-7-членного гетероциклического кольца, причем гетероциклическое кольцо имеет 0 или 1 дополнительный гетероатомный элемент, отделенный от азота, являющегося точкой присоединения, по меньшей мере, одним углеродным звеном и выбранный из O, S, -N=, >NH или >NR^P, имеющего 0 или 1 дополнительную ненасыщенную связь, имеющего 0, 1 или 2 углеродных звена, которые являются карбонилом, имеющего 0, 1, 2 или 3 галогеновых заместителя только в бензольном кольце и имеющего 0, 1 или 2 заместителя R^p,

iv) 4-7-членного гетероциклического кольца, причем гетероциклическое кольцо имеет 0 или 1 дополнительный гетероатомный элемент, отделенный от азота, являющегося точкой присоединения, по меньшей мере, одним углеродным звеном и выбранный из O, S, -N=, >NH или >NR^P, имеющего 0, 1 или 2 ненасыщенные связи, имеющего 0, 1 или 2 углеродных звена, которые являются карбонилом, и необязательно имеющего одно углеродное звено, которое образует мостик, причем гетероциклическое кольцо сконденсировано по двум смежным атомам углерода с образованием насыщенной связи, или по смежным атомам углерода и азота с образованием насыщенной связи, с 4-7-членным углеводородным кольцом, имеющим 0 или 1 возможный дополнительный гетероатомный элемент не в месте сочленения колец, выбранный из O, S, -N=, >NH или >NR^P, имеющим 0, 1 или 2 ненасыщенные связи, имеющим 0, 1 или 2 углеродных звена, которые являются карбонилом, и имеющим 0, 1 или 2 заместителя R^p,

v) 8-оксо-1,5,6,8-тетрагидро-2Н,4Н-1,5-метанопиридо[1,2-а][1,5]диазоцин-3-ила, необязательно имеющего 0, 1 или 2 заместителя R^p;

R^a независимо выбран из группы, состоящей из -С_1-6алкила, -С_2-6алкенила, -С_3-6циклоалкила, фенила, фуранила, тиенила, бензила, пиррол-1-ила, -ОН, -ОС_1-6алкила, -ОС_3-6циклоалкила, -Офенила, -Обензила, -SH, -SC_1-6алкила, -SC_3-6циклоалкила, -Sфенила, -Sбензила, -CN, -NO₂, -N(R^y)R^z (где R^y и R^z независимо выбраны из Н, С_1-4алкила или C_1-6циклоалкилС_1-4алкила), -(С=О)С_1-4алкила, -SCF₃, галогена, -CF₃, -OCF₃ и -COOC_1-4алкила или, альтернативно, два смежных R^a могут быть взяты вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, с образованием конденсированного кольца и выбраны из группы, состоящей из фенила, пиридила и пиримидинила;

R^b независимо выбран из группы, состоящей из -С_1-4алкила и галогена;

и его энантиомеры, диастереомеры, гидраты, сольваты и фармацевтически приемлемые соли, сложные эфиры и амиды,

при условии, что соединение формулы I не может включать соединения, в которых

А) один из R¹ и R² представляет собой фенил, замещенный 1, 2 или 3 атомами галогена, или

В) соединение формулы

2. Соединение по п.1, в котором R¹ и R² независимо выбраны из группы, состоящей из

а) Н, С_1-7алкила, этенила, пропенила, бутенила, этинила, пропинила, циклобутила, циклопентила, циклогексила, циклогептила, циклопентенила, циклогексенила, индан-1-ила, 1,2,3,4-тетрагидронафталин-1-ила, 6,7,8,9-тетрагидро-5Н-бензоциклогептен-5-ила, циклобутилС_1-4алкила, циклопентилС_1-4алкила, циклогексилС_1-4алкила, циклогептилС_1-4алкила,

b) фенила, 6,7,8,9-тетрагидро-5Н-бензоциклогептен-1,2,3- или 4-ила, необязательно 5,6,7,8- или 9-оксозамещенного, 5,6,7,8-тетрагидронафталин-1,2,3- или 4-ила, необязательно 5,6,7- или 8-оксозамещенного, бензила, 6,7,8,9-тетрагидро-5Н-бензоциклогептен-1,2,3- или 4-илметила, необязательно 5,6,7,8- или 9-оксозамещенного, 5,6,7,8-тетрагидронафталин-1,2,3- или 4-илметила, необязательно 5,6,7- или 8-оксозамещенного, 1-фенилэт-1-ила, бензгидрила, нафтилметила, бензоилметила, 1-бензоилэт-1-ила,

с) пиридилметила, пиразинилметила, пиримидинилметила, пиридазинилметила, хинолин-2,3- или 4-илметила, изохинолин-1,3- или 4-илметила, хиназолин-2- или 4-илметила, хиноксалин-2- или 3-илметила,

d) фуранилметила, тиофенилметила, 1-(Н или С_1-4алкил)пирролилметила, оксазолилметила, тиазолилметила, пиразолилметила, имидазолилметила, изоксазолилметила, изотиазолилметила, бензофуран-2- или 3-илметила, бензотиофен-2- или 3-илметила, 1-(Н или С_1-4алкил)-1Н-индол-2- или 3-илметила, 1(Н или С_1-4алкил)-1Н-бензимидазол-2-илметила, бензооксазол-2-илметила, бензотиазол-2-илметила,

е) хинолин-5,6,7- или 8-илметила, изохинолин-5,6,7- или 8-илметила, хиназолин-5,6,7- или 8-илметила, хиноксалин-5,6,7- или 8-илметила,

f) бензофуран-4,5,6- или 7-илметила, бензотиофен-4,5,6- или 7-илметила, 1-(Н или С_1-4алкил)-1Н-индол-4,5,6- или 7-илметила, 1-(Н или С_1-4алкил)-1Н-бензимидазол-4,5,6- или 7-илметила, бензооксазол-4,5,6- или 7-илметила, бензотиазол-4,5,6- или 7-илметила,

g) С_1-4алкилО- и HSC_1-4алкила,

где каждый из а)-g) замещен 0, 1, 2 или 3 группами R^q.

3. Соединение по п.1, в котором R¹ и R² независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, метила, этила, бутила, гексила, фенила, 6,7,8,9-тетрагидро-5Н-бензоциклогептен-2-ила, необязательно 5,6,7,8- или 9-оксозамещенного, бензила, 1-фенилэт-1-ила, фуранилметила, бензоилэтила, 1-бензоилэт-1-ила, метилО-, циклогексила, циклогексилметила, пиридилметила, нафтилметила, 1,2,3,4-тетрагидронафталин-1-ила, бензгидрила, где каждый элемент замещен 0,1,2 или 3 группами R^q.

4. Соединение по п.1, в котором R¹ и R² независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, метила, этила, бутила, фенила, бензила, 2-бромбензила, 2-хлорбензила, 4-хлорбензила, 2,4-дихлорбензила, 3,4-дихлорбензила, 2,6-дихлорбензила, 2,4,6-трихлорбензила, 2-фторбензила, 4-фторбензила, 2,4-дифторбензила, 2,6-дифторбензила, 2,4,6-трифторбензила, 2-хлор-4-фторбензила, 2-фтор-4-бромбензила, 2-фтор-4-хлорбензила, 2-метилбензила, 2-метилсульфанилбензила, 2-трифторметилбензила, 1-фенилэт-1-ила, 1-фенилпроп-1-ила, 1-(4-бромфенил)эт-1-ила, 1-(4-фторфенил)эт-1-ила, 1-(2,4-дибромфенил)эт-1-ила, 1-(2,4-дихлорфенил)эт-1-ила, 1-(3,4-дихлорфенил)эт-1-ила, 1-(2,4-дифторфенил)эт-1-ила, 1-(4-метилфенил)эт-1-ила, 1-метил-1-фенилэт-1-ила, 1-фенил-2-диметиламиноэт-1-ила, 1-бензоилэт-1-ила, циклогексила, 1-циклогексилэт-1-ила, фуран-2-илметила, нафт-1-илметила, метокси, метилтиоэтила, 6-метил-6-гидроксигепт-2-ила, 1,2,3,4-тетрагидронафталин-1-ила, 1-фенил-2-гидроксиэт-1-ила, бензгидрила, 4-гидроксиметилпиперидин-1-ила и 9-оксо-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-бензоциклогептен-2-ила.

5. Соединение по п.1, в котором один из R¹ и R² представляет собой Н или С_1-4алкил, при этом другой не является Н или С_1-4алкилом.

6. Соединение по п.1, в котором один из R¹ и R² представляет собой Н, метил или этил.

7. Соединение по п.1, в котором по меньшей мере один из R¹ и R² выбран из групп, включающих

где R^S не является водородом, причем фенил необязательно сконденсирован по двум смежным атомам углерода с R^f, за исключением положений, где указан R^S, каждый элемент замещен 0,1,2 или 3 группами R^q.

8. Соединение по п.1, в котором R^f выбран из группы, состоящей из -CH₂CH₂СН₂-, -СН₂СН₂СН₂СН₂-, -СН₂СН₂СН₂СН₂СН₂- и -(С=О)СН₂СН₂СН₂-.

9. Соединение по п.1, в котором R^S выбран из группы, состоящей из водорода, метила, этила, пропила, трифторметила, аминометила, метиламинометила, диметиламинометила, гидроксиметила, метоксиметила, тиометила, метилтиометила и фенила.

10. Соединение по п.1, в котором R^S выбран из группы, состоящей из Н, метила, этила, гидроксиметила и диметиламинометила.

11. Соединение по п.1, в котором R^q выбран из группы, состоящей из метила, этила, пропила, трет-бутила, гидрокси, фтора, хлора, брома, иода, трифторметила, аминометила, метиламинометила, диметиламинометила, гидроксиметила, метоксиметила, тиометила, метилтиометила, метокси, этокси, метилмеркапто и этилмеркапто.

12. Соединение по п.1, в котором R^q выбран из группы, состоящей из метила, гидрокси, фтора, хлора, брома, иода и трифторметила.

13. Соединение по п.1, в котором R¹ и R², взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, выбраны из группы, состоящей из

i) 10-окса-4-аза-трицикло[5.2.1.0^2,6]дец-4-ила,

ii) 2-пирролин-1-ила, 3-пирролин-1-ила, пирролидин-1-ила, 2-имидазолин-1-ила, 3-(Н или R^p)имидазолидин-1-ила, пиперидин-1-ила, морфолин-4-ила, тиоморфолин-4-ила, 3-(Н или R^p) пиперазин-1-ила, азепан-1-ила, тиазолидин-3-ила, оксазолидин-3-ила, 2,5-дигидропиррол-1-ила, азетидин-1-ила, где каждый элемент ii) в каждом кольце имеет 0 или 1 ненасыщенную связь и имеет 0,1 или 2 углеродных звена, которые являются карбонилом,

iii) 3,4-дигидро-2Н-хинолин-1-ила, 3,4-дигидро-2Н-хинолин-2-ила, 2,3-дигидроиндол-1-ила, 1,3-дигидроизоиндол-2-ила, 1-оксо-1,3-дигидроизоиндол-2-ила, тетрагидробензо[b, c или d]азепин-1-ила, где каждый элемент iii) в каждом кольце имеет 0 или 1 ненасыщенную связь и имеет 0,1 или 2 углеродных звена, которые являются карбонилом,

iv) декагидрохинолин-1-ила, октагидроизохинолин-2-ила, октагидро-[1 или 2]пиридин-1- или 2-ила, октагидроиндол-1-ила, октагидроизоиндол-2-ила, гексагидроциклопента[b]пиррол-1-ила, гексагидроциклопента[c]пиррол-2-ила, (5,6,7 или 8-Н или R^p)-декагидро-[1,5 или 1,6 или 1,7 или 1,8]нафтгидрин-1-ила, (5,6,7 или 8-Н или R^p)-декагидро-[2,5 или 2,6 или 2,7 или 2,8]нафтгидрин-2-ила, 1-Н или R^p-октагидропиррол[2,3-c]пиридин-6-ила, 2-Н или R^p-октагидропиррол[3,4-с]пиридин-5-ила, 1-Н или R^p-октагидропиррол[3,2-с]пиридин-5-ила, 1-Н или R^p-октагидропиррол[2,3-b]пиридин-7-ила, 6-Н или R^p-октагидропиррол[3,4-b]пиридин-1-ила, 1-Н или R^p-октагидропиррол[3,2-b]пиридин-4-ила, 5-Н или R^p-октагидропиррол[3,4-с]пиридин-2-ила, 6-Н или R^p-октагидропиррол[2,3-с]пиридин-1-ила, 1-Н или R^p-октагидропиррол[3,4-b]пиридин-6-ила, 7-Н или R^p-октагидропиррол[2,3-b]пиридин-1-ила, октагидро-1,5-метанпиридо[1,2-а][1,5] диазоцин-3-ила, где каждый элемент iv) в каждом кольце имеет 0,1 или 2 углеродных звена, которые являются карбонилом, причем каждое кольцо, являющееся точкой присоединения, имеет 0 или 1 ненасыщенную связь и каждое вторичное кольцо имеет 0, 1 или 2 ненасыщенные связи,

v) 8-оксо-1,5,6,8-тетрагидро-2Н, 4Н-1,5-метанпиридо[1,2-а][1,5]диазоцин-3-ила, где каждый элемент i), ii), iii), iv) или v) дополнительно замещен 0, 1 или 2 группами R^p.

14. Соединение по п.1, в котором R¹ и R², взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, выбраны из группы, состоящей из 10-окса-4-аза-трицикло[5.2.1.0^2,6]дец-4-ила, 2-пирролин-1-ила, 3-пирролин-1-ила, пирролидин-1-ила, 2-имидазолин-1-ила, имидазолидин-1-ила, пиперидин-1-ила, морфолин-4-ила, тиоморфолин-4-ила, пиперазин-1-ила, азепан-1-ила, тиазолидин-3-ила, оксазолидин-3-ила, 2,5-дигидропиррол-1-ила, 8-оксо-1,5,6,8-тетрагидро-2Н, 4Н-1,5-метанпиридо[1,2-а][1,5]диазоцин-3-ила, азетидин-1-ила, октагидрохинолин-1-ила, 3,4-дигидро-2Н-хинолин-1-ила, 3,4-дигидро-2Н-хинолин-2-ила, где каждый элемент дополнительно замещен 0, 1 или 2 группами R^p.

15. Соединение по п.1, в котором R¹ и R², взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, выбраны из группы, состоящей из 1-метил-10-окса-4-аза-трицикло[5.2.1.0^2,6]дец-4-ила, азетидин-1-ила, пирролидин-1-ила, 2-гидроксиметилпирролидин-1-ила, 2,4-диметил-3-этилпирролидин-1-ила, пиперидин-1-ила, 2-метилпиперидин-1-ила, 4-гидроксиметилпиперидин-1-ила, 4-фенилпиперидин-1-ила, азепан-1-ила, 4-(2-гидроксифенил)пиперазин-1-ила, морфолин-4-ила, октагидроизохинолин-2-ила, декагидрохинолин-1-ила, тиазолидин-3-ила, 2,5-диметил-2,5-дигидропиррол-1-ила, 8-оксо-1,5,6,8-тетрагидро-2Н,4Н-1,5-метанпиридо[1,2-а][1,5]диазоцин-3-ила и 3,4-дигидро-2Н-хинолин-2-ила.

16. Соединение по п.1, в котором R^p выбран из группы, состоящей из гидрокси, метила, этила, пропила, гидроксиметила, гидроксиэтила, фенила, п-галогенфенила, м-галогенфенила, о-галогенфенила и п-гидроксифенила.

17. Соединение по п.1, в котором R^p выбран из группы, состоящей из гидрокси, метила, этила, гидроксиметила, гидроксиэтила, фенила, монофторамещенного фенила и монохлорзамещенного фенила.

18. Соединение по п.1, в котором R^a выбран из группы, состоящей из метила, этила, пропила, этенила, пропенила, циклопропила, циклобутила, фенила, фуранила, тиенила, пиррол-1-ила, бензила, гидрокси, метокси, этокси, пропокси, циклопропокси, циклобутокси, циклопентокси, фенокси, бензокси, -SH, -Sметила, -Sэтила, -S-трет-бутила, -Sциклопропила, -Sфенила, -Sбензила, -NO₂, -CN, амино, диметиламино, (циклогексилметил)амино, ацетила, -SCF₃, I, F, Cl, Br, -CF₃, -OCF₃ и карбоксиметила.

19. Соединение по п.1, в котором имеется один R^a.

20. Соединение по п.1, в котором имеется один R^a, расположенный в кольце в пара-положении относительно амидного заместителя.

21. Соединение по п.1, в котором два смежных R^a взяты вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, с образованием конденсированного кольца.

22. Соединение по п.21, в котором конденсированное кольцо представляет собой бензольное кольцо.

23. Соединение по п.1, в котором R^a выбран из группы, состоящей из нитро, F, Cl, Br, конденсированного бензольного кольца, I, CF₃, метокси, этокси, пропокси, изо-пропокси, этенила, циклопентокси, 2-пропенила, фенила, фуранила, тиенила, амино, пиррол-1-ила, диметиламино, (циклогексилметил)амино, -Sметила, -Sэтила, -S-трет-бутила, -Sбензила, -SCF₃, изопропила и метила.

24. Соединение по п.1, в котором R^b отсутствует или выбран из группы, состоящей из метила, этила, I, F, Cl и Br.

25. Соединение по п.1, в котором R^b отсутствует.

26. Соединение по п.1, где указанные фармацевтически приемлемые соли выбраны из группы, состоящей из гидробромида, гидрохлорида, сульфата, бисульфата, нитрата, ацетата, трифторацетата, оксалата, валерата, олеата, пальмитата, стеарата, лаурата, бората, бензоата, лактата, фосфата, тозилата, цитрата, малеата, фумарата, сукцината, тартрата, нафтилата, мезилата, глюкогептоната, лактиобионата и лаурилсульфоната.

27. Соединение, выбранное из группы, включающей

Пример Соединение 1 [5-хлор-2-(пиперидин-1-карбонил)фенил]амид бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфоновой кислоты; 2 [5-нитро-2-(пиперидин-1-карбонил)фенил]амид бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфоновой кислоты; 3 [4-бром-2-(пиперидин-1-карбонил)фенил]амид бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфоновой кислоты; 4 [3-(пиперидин-1-карбонил)нафталин-2-ил]амид бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфоновой кислоты; 5 [5-бром-2-(пиперидин-1-карбонил)фенил]амид бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфоновой кислоты; 6 [5-иод-2-(пиперидин-1-карбонил)фенил]амид бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфоновой кислоты; 10 [5-метокси-2-(пиперидин-1-карбонил)фенил]амид бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфоновой кислоты; 11 [5-этокси-2-(пиперидин-1-карбонил)фенил]амид бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфоновой кислоты; 12 [2-(пиперидин-1-карбонил)-5-пропоксифенил]амид бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфоновой кислоты; 13 [5-изопропокси-2-(пиперидин-1-карбонил)фенил]амид бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфоновой кислоты; 14 [5-циклопентилокси-2-(пиперидин-1-карбонил)фенил]амид бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфоновой кислоты; 15 [2-(пиперидин-1-карбонил)-5-винилфенил]амид бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфоновой кислоты; 16 [5-аллил-2-(пиперидин-1-карбонил)фенил]амид бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфоновой кислоты; 17 [5-этил-2-(пиперидин-1-карбонил)фенил]амид бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфоновой кислоты; 18 [2-(пиперидин-1-карбонил)-5-пропилфенил]амид бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфоновой кислоты; 19 [4-(пиперидин-1-карбонил)бифенил-3-ил]амид бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфоновой кислоты; 20 [5-фуран-2-ил-2-(пиперидин-1-карбонил)фенил]амид бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфоновой кислоты; 21 [5-фуран-3-ил-2-(пиперидин-1-карбонил)фенил]амид бензо[1,2,5] тиадиазол-4-сульфоновой кислоты; 22 [2-(пиперидин-1-карбонил)-5-тиофен-2-илфенил]амид бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфоновой кислоты; 23 [2-(пиперидин-1-карбонил)-5-тиофен-3-илфенил]амид бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфоновой кислоты; 24 [5-амино-2-(пиперидин-1-карбонил)фенил]амид бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфоновой кислоты; 25 [2-(пиперидин-1-карбонил)-5-пиррол-1-илфенил]амид бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфоновой кислоты; 26 [5-диметиламино-2-(пиперидин-1-карбонил)фенил]амид бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфоновой кислоты; 27 [5-циклогексилметиламино-2-(пиперидин-1-карбонил)фенил]амид бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфоновой кислоты; 28 [5-метилсульфанил-2-(пиперидин-1-карбонил)фенил]амид бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфоновой кислоты; 29 [5-этилсульфанил-2-(пиперидин-1-карбонил)фенил]амид бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфоновой кислоты; 30 [5-изобутилсульфанил-2-(пиперидин-1-карбонил)фенил]амид бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфоновой кислоты; 31 [5-бензилсульфанил-2-(пиперидин-1-карбонил)фенил]амид бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфоновой кислоты; 32 [2-(пиперидин-1-карбонил)-5-трифторметилфенил]амид бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфоновой кислоты; 33 [5-фтор-2-(пиперидин-1-карбонил)фенил]амид бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфоновой кислоты; 34 [3-хлор-2-(пиперидин-1-карбонил)фенил]амид бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфоновой кислоты; 35 [4,5-дибром-2-(пиперидин-1-карбонил)фенил]амид бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфоновой кислоты; 36 [4,5-дихлор-2-(пиперидин-1-карбонил)фенил]амид бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфоновой кислоты; 37 [5-изопропил-2-(пиперидин-1-карбонил)фенил]амид бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфоновой кислоты; 44 [5-метил-2-(пиперидин-1-карбонил)фенил]амид бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфоновой кислоты; 54 [5-хлор-2-(1-метил-10-окса-4-аза-трицикло[5.2.1.0^2,6]декан-4-карбонил) фенил]амид бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфоновой кислоты; 60 [5-хлор-2-(пирролидин-1-карбонил)фенил]амид бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфоновой кислоты; 62 [5-хлор-2-(4-гидроксиметилпиперидин-1-карбонил)фенил]амид бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфоновой кислоты; 63 {5-хлор-2-[4-(2-гидроксифенил)пиперазин-1-карбонил]фенил]амид бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфоновой кислоты; 64 [5-хлор-2-(2-гидроксиметилпирролидин-1-карбонил)фенил]амид бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфоновой кислоты; 66 [5-хлор-2-(2,5-диметил-2,5-дигидропиррол-1-карбонил)фенил]амид бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфоновой кислоты; 68 [2-(азепан-1-карбонил)-5-хлорфенил]амид бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфоновой кислоты; 70 [5-хлор-2-(2-метилпиперидин-1-карбонил)фенил]амид бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфоновой кислоты; 71 [5-хлор-2-(октагидроизохинолин-2-карбонил)фенил]амид бензо[1,2,5] тиадиазол-4-сульфоновой кислоты; 72 [5-хлор-2-(3-этил-2,4-диметилпирролидин-1-карбонил)фенил]амид бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфоновой кислоты; 73 [5-хлор-2-(4-фенилпиперидин-1-карбонил)фенил]амид бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфоновой кислоты; 75 [5-хлор-2-(октагидрохинолин-1-карбонил)фенил]амид бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфоновой кислоты; 78 [2-(азетидин-1-карбонил)-5-хлорфенил]амид бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфоновой кислоты; 79 [5-хлор-2-(тиазолидин-3-карбонил)фенил]амид бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфоновой кислоты; 80 [5-хлор-2-(1,2,3,4-тетрагидронафталин-2-карбонил)фенил]амид бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфоновой кислоты; 89 [5-хлор-2-(8-оксо-1,5,6,8-тетрагидро-2Н,4Н-1,5-метанпиридо[1,2-а][1,5]диазоцин-3-карбонил)фенил]амид бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфоновой кислоты; 90 [5-хлор-2-(2,5-диметилпирролидин-1-карбонил)фенил]амид бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфоновой кислоты; 91 [5-хлор-2-(морфолин-4-карбонил)фенил]амид бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфоновой кислоты; 137 [5-бром-2-(морфолин-4-карбонил)фенил]амид бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфоновой кислоты; 138 [5-иод-2-(морфолин-4-карбонил)фенил]амид бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфоновой кислоты; 139 [5-метил-2-(морфолин-4-карбонил)фенил]амид бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфоновой кислоты; 140 [5-бром-2-(пиперидин-1-карбонил)фенил]амид 7-метилбензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфоновой кислоты; 177 [5-бром-2-(пиперидин-1-карбонил)фенил]амид 5-метилбензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфоновой кислоты; 178 [5-бром-2-(пиперидин-1-карбонил)фенил]амид 7-бромбензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфоновой кислоты; и 182 [5-хлор-2-(1,3,4,5-тетрагидробензо[с] азепин-2-карбонил)фенил]амид бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфоновой кислоты

28. Соединение, выбранное из группы, включающей

Пример Соединение 7 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-N-бензил-4-хлор-N-метилбензамид; 8 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-N-бензил-4-бром-N-метилбензамид; 9 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-N-бензил-4-иод-N-метилбензамид; 38 (4-фторбензил)метиламид 3-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)нафталин-2-карбоновой кислоты; 39 (R)-2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-N-[1-(2,4-дифторфенил)этил]-4-трифторметилбензамид; 40 (R)-2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-N-[1-(2,4-дифторфенил)этил]-4-фторбензамид; 41 (R)-2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-N-[1-(2,4-дифторфенил)этил]бензамид; 42 (R)-2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-N-[1-(2,4-дихлорфенил)этил]-4-метилбензамид; 43 (R)-2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-5-хлор-N-[1-(2,4-дихлорфенил)этил]бензамид; 45 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-хлор-N-(2-хлорбензил)бензамид; 46 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-N-бензил-4-хлор-N-(5-гидрокси-1,5-диметилгексил)бензамид; 47 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-хлор-N-(2-метилсульфанилбензил)бензамид; 48 ТФУ соль 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-хлор-N-(2-диметиламино-1-фенилэтил)-N-метилбензамида; 49 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-N-бензил-4-хлор-N-этилбензамид; 50 N-бензгидрил-2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-хлор-N-метилбензамид; 51 (S) 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-хлор-N-метил-N-(1-фенилэтил)бензамид; 52 (R) 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-хлор-N-метил-N-(1-фенилэтил)бензамид; 53 (R) 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-хлор-N-(1-фенилэтил)бензамид; 55 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-N-(4-бром-2-фторбензил)-4-хлорбензамид; 56 (R) 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-N-[1-(4-бромфенил)этил]-4-хлорбензамид; 57 (R) 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-хлор-N-(1-п-толилэтил)бензамид; 58 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-хлор-N-метил-N-фенилбензамид; 59 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-N-бутил-4-хлорбензамид; 61 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-хлор-N-[1-(4-фторфенил)этил]бензамид; 65 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-хлор-N,N-диэтил-бензамид; 67 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-хлор-N-фуран-2-илметил-N-метилбензамид; 69 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-хлор-N-метил-N-нафталин-1-илметилбензамид; 74 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-хлор-N-циклогексил-N-метилбензамид; 76 (R)-2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-хлор-N-(1-циклогексилэтил)бензамид; 77 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-хлор-N-(9-оксо-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-бензоциклогептен-2-ил)бензамид; 81 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-хлор-N-(2,4-дифторбензил)бензамид; 82 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-хлор-N-(2-фторбензил)бензамид; 83 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-хлор-N-(2,4-дихлорбензил)бензамид; 84 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-хлор-N-(3,4-дихлорбензил)бензамид; 85 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-хлор-N-(4-хлорбензил)бензамид; 86 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-хлор-N-(4-фторбензил)бензамид; 87 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-хлор-N-(1,2,3,4-тетрагидронафталин-1-ил)бензамид; 88 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-хлор-N-[1-(3,4-дихлорфенил)этил]бензамид; 92 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-хлор-N-(4-хлор-2-фторбензил)бензамид; 93 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-хлор-N-(2-хлор-4-фторбензил)бензамид; 94 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-хлор-N-(2-трифторметилбензил)бензамид; 95 (S)-2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-хлор-N-(2-гидрокси-1-фенилэтил)бензамид; 96 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-N-(4-бромбензил)-4-хлорбензамид; 97 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-хлор-N-(1-фенилпропил)бензамид; 98 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-хлор-N-(2-метилбензил)бензамид; 99 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-N-(2-бромбензил)-4-хлорбензамид; 100 (R)-2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-иод-N-метил-N-(1-фенилэтил)бензамид; 101 (R)-2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-бром-N-метил-N-(1-фенилэтил)бензамид; 102 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-бром-N-(2,4-дихлорбензил)бензамид; 103 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-N-(2,4-дихлорбензил)-4-иод-N-метилбензамид; 104 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-N-(2,4-дифторбензил)-4-иод-N-метилбензамид; 105 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-N-[1-(4-фторфенил) этил]-4-иод-N-метилбензамид; 106 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-N-(2-хлор-4-фторбензил)-4-иод-N-метилбензамид; 107 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-хлор-N-(2,4-дихлорбензил)-N-метилбензамид; 108 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-хлор-N-(2-хлор-4-фторбензил)-N-метилбензамид; 109 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-хлор-N-(2,4-дифторбензил)-N-метилбензамид; 110 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-бром-N-(2-хлор-4-фторбензил)-N-метилбензамид; 111 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-бром-N-(2,4-дифторбензил)-N-метилбензамид; 112 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-бром-N-[1-(4-фторфенил)этил]-N-метилбензамид; 113 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-бром-N-(2,4-дихлорбензил)-N-метилбензамид; 114 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-N-(2,4-дихлорбензил)-4-иодбензамид; 115 (R)-2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-иод-N-(1-фенилэтил)бензамид; 116 (R)-2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-бром-N-(1-фенилэтил)бензамид; 117 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-бром-N-метокси-N-метилбензамид; 118 (R)-2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-5-хлор-N-метил-N-(1-фенилэтил)бензамид; 119 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-N-(2,4-дихлорбензил)бензамид; 120 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-N-(2,4-дихлорбензил)-4-метилбензамид; 121 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-5-хлор-N-(2,4-дихлорбензил)бензамид; 122 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-N-(2,4-дихлорбензил)-N-метилбензамид; 123 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-N-(2,4-дихлорбензил)-4,N-диметилбензамид; 124 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-5-хлор-N-(2,4-дихлорбензил)-N-метилбензамид; 125 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-5-хлор-N-(2,4-дифторбензил)-N-метилбензамид; 126 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-N-(2-хлор-4-фторбензил)-N-метилбензамид; 127 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-N-(2-хлор-4-фторбензил)-4,N-диметилбензамид; 128 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-5-хлор-N-(2-хлор-4-фторбензил)-N-метилбензамид; 129 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-хлор-N-[1-(4-фторфенил)этил]-N-метилбензамид; 130 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-5-хлор-N-[1-(4-фторфенил)этил]-N-метилбензамид; 131 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-бром-N-(2,4-дифторбензил)бензамид; 132 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-N-(2,4-дифторбензил)-4-иодбензамид; 133 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-N-(2,4-дифторбензил)-4-метилбензамид; 134 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-5-хлор-N-(2,4-дифторбензил)бензамид; 135 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-N-бензил-N-метилбензамид; 136 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-N-бензил-4,N-диметилбензамид; 141 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-хлор-N-(2,6-дифторбензил)бензамид; 142 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-хлор-N-(2,6-дихлорбензил)бензамид; 143 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-хлор-N-(2,4,6-трифторбензил)бензамид; 144 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-хлор-N-(2,4,6-трихлорбензил)бензамид; 145 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-хлор-N-(1-метил-1-фенилэтил)бензамид; 146 (R)-2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-хлор-N-[1-(2,4-дихлорфенил)этил]бензамид; 147 (R)-2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-хлор-N-[1-(2,4-дифторфенил)этил]бензамид; 148 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-бром-N-(2,6-дифторбензил)бензамид; 149 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-бром-N-(2,6-дихлорбензил)бензамид; 150 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-бром-N-(2,4,6-трифторбензил)бензамид; 151 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-бром-N-(2,4,6-трихлорбензил)бензамид; 152 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-бром-N-(2-хлор-4-фторбензил)бензамид; 153 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-бром-N-(1-метил-1-фенилэтил)бензамид; 154 (R)-2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-бром-N-[1-(2,4-дихлорфенил)этил]бензамид; 155 (R)-2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-бром-N-[1-(2,4-дифторфенил)этил]бензамид; 156 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-иод-N-(2,4,6-трифторбензил)бензамид; 157 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-иод-N-(2,4,6-трихлорбензил)бензамид; 158 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-N-(2-хлор-4-фторбензил)-4-иодбензамид; 159 (R)-2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-N-[1-(2,4-дихлорфенил)этил]-4-иодбензамид; 160 (R)-2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-N-[1-(2,4-дифторфенил)этил]-4-иодбензамид; 161 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-N-(2,6-дихлорбензил)бензамид; 162 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-N-(2,4,6-трифторбензил)бензамид; 163 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-N-(2-хлор-4-фторбензил)бензамид; 164 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-метил-N-(2,4,6-трифторбензил)бензамид; 165 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-метил-N-(2,4,6-трихлорбензил)бензамид; 166 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-N-(2-хлор-4-фторбензил)-4-метилбензамид; 167 (R)-2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-N-[1-(2,4-дифторфенил)этил]-4-метилбензамид; 168 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-5-хлор-N-(2-хлор-4-фторбензил)бензамид; 169 (R)-2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-5-хлор-N-[1-(2,4-дифторфенил)этил]бензамид; 170 (R)-2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4,N-диметил-N-(1-фенилэтил)бензамид; 171 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-N-(2,4-дифторбензил)-N-метилбензамид; 172 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-N-(2,4-дифторбензил)-4,N-диметилбензамид; 173 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-N-[1-(4-фторфенил)этил]-N-метилбензамид; 174 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-N-[1-(4-фторфенил)этил]-4,N-диметилбензамид; 175 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-N-(2,4-дифторбензил)бензамид; 176 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-N-бензил-5-хлор-N-метилбензамид; 180 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-хлор-N-(4-фторбензил)-N-метилбензамид; 181 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-хлор-N-(4-хлорбензил)-N-метилбензамид; 183 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-бром-N-[1-(4-фторфенил)этил]бензамид; 184 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-бром-N-(4-фторбензил)-N-метилбензамид; 185 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-бром-N-(4-хлорбензил)-N-метилбензамид; 186 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-N-(2,6-дихлорбензил)-4-иодбензамид; 187 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-N-[1-(4-хлорфенил)этил]-4-иодбензамид; 188 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-N-(4-фторбензил)-4-иод-N-метилбензамид; 189 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-N-(4-хлорбензил)-4-иод-N-метилбензамид; 190 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-N-[1-(2,4-дихлорфенил)этил]-4-трифторметилбензамид; 191 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-N-бензил-N-метил-4-трифторметилбензамид; 192 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-N-(4-фторбензил)-N-метил-4-трифторметилбензамид; 193 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-N-(4-хлорбензил)-N-метил-4-трифторметилбензамид; 194 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-N-[1-(4-фторфенил)этил]-N-метил-4-трифторметилбензамид; 195 (R)-2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-N-метил-N-(1-фенилэтил)-4-трифторметилбензамид; 196 (R)-2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-N-[1-(2,4-дихлорфенил)этил]-4-фторбензамид; 197 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-N-бензил-4-фтор-N-метилбензамид; и 198 2-(бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфониламино)-4-фтор-N-[1-(4-фторфенил)этил]-N-метилбензамид.

29. Фармацевтическая композиция, содержащая надлежащее количество инертного фармацевтически приемлемого разбавителя и фармацевтически эффективное количество соединения формулы (I)

в которой каждый из R¹ и R² независимо выбран из группы, состоящей из

а) Н, С_1-7алкила, С_2-7алкенила, С_2-7алкинила, С_3-7циклоалкила, С_3-7циклоалкенила, бензоконденсированного С_4-7циклоалкила, у которого точкой присоединения является атом углерода, смежный с местом сочленения колец, С_3-7циклоалкилС_1-7алкила,

b) нафтил-(CR^S ₂)-, бензоилС_0-3алкил-(CR^S ₂)-, фенила, причем фенил необязательно сконденсирован по двум смежным атомам углерода с R^f, фенил-(CR^S ₂)-, причем фенил необязательно сконденсирован по двум смежным атомам углерода с R^f, R^f представляет собой линейный 3-5-членный углеводородный фрагмент, имеющий 0 или 1 ненасыщенную связь и имеющий 0, 1 или 2 углеродных звена, которые являются карбонилом,

с) Ar⁶-(CR^S ₂)-, где Ar⁶ представляет собой 6-членный гетероарил, имеющий атом углерода в качестве точки присоединения, имеющий 1 или 2 гетероатомных элемента, которые являются -N=, и необязательно бензоконденсированный или пиридоконденсированный,

d) Ar⁵-(CR^S ₂)-, где Ar⁵ представляет собой 5-членный гетероарил, имеющий атом углерода в качестве точки присоединения, имеющий 1 гетероатомный элемент, выбранный из группы, состоящей из O, S, >NH или >NC_1-4алкила, имеющий 0 или 1 дополнительный гетероатомный элемент, который является -N=, и необязательно бензоконденсированный или пиридоконденсированный,

е) Ar^6-6-(CR^S ₂)-, где Ar^6-6 представляет собой фенил, имеющий точку присоединения и сконденсированный с 6-членным гетероарилом, имеющим 1 или 2 гетероатомных элемента, которые являются -N=,

f) Ar^6-5-(CR^S ₂)-, где Ar^6-5 представляет собой фенил, имеющий точку присоединения и сконденсированный с 5-членным гетероарилом, имеющим 1 гетероатомный элемент, выбранный из группы, состоящей из O, S, >NH или >NC_1-4алкила, и имеющий 0 или 1 дополнительный гетероатомный элемент, который является -N=,

g) С_1-4алкилО- и HSC_1-4алкила,

где R¹ и R² не являются одновременно Н и за исключением положений, где указан R^S, каждый из а)-g) замещен 0, 1, 2 или 3 группами R^q;

R^q независимо выбран из группы, состоящей из С_1-4алкила, гидрокси, фтора, хлора, брома, иода, трифторметила, аминоС_1-4алкила, С_1-4алкиламиноС_1-4алкила, диС_1-4алкиламиноС_1-4алкила, НО-С_1-4алкила, С_1-4алкилО-С_1-4алкила, HS-С_1-4алкила, С_1-4алкилS-С_1-4алкила, С_1-4алкокси и С_1-4алкилS-;

R^S независимо выбран из группы, состоящей из водорода, С_1-4алкила, трифторметила, аминоС_1-4алкила, С_1-4алкиламиноС_1-4алкила, диС_1-4алкиламиноС_1-4алкила, HO-С_1-4алкила, HS-C_1-4алкила, С_1-4алкилS-C_1-4алкила и фенила;

или альтернативно R¹ и R² могут быть взяты вместе с атомом азота, к которому они присоединены, и выбраны из группы, состоящей из

i) 10-окса-4-аза-трицикло[5.2.1.0^2,6]дец-4-ила, необязательно моно- или дизамещенного группой R^p,

R^p независимо выбран из группы, состоящей из гидрокси, С_1-4алкила, гидроксиС_1-4алкила, фенила, моно-, ди- или тригалогензамещенного фенила и гидроксифенила,

ii) 4-7-членного гетероциклического кольца, причем гетероциклическое кольцо имеет 0 или 1 дополнительный гетероатомный элемент, отделенный от азота, являющегося точкой присоединения, по меньшей мере, одним углеродным звеном и выбранный из O, S, -N=, >NH или >NR^P, имеющего 0, 1 или 2 ненасыщенные связи, имеющего 0, 1 или 2 углеродных звена, которые являются карбонилом, необязательно имеющего одно углеродное звено, которое образует мостик, и имеющего 0, 1 или 2 заместителя R^p,

iii) бензоконденсированного 4-7-членного гетероциклического кольца, причем гетероциклическое кольцо имеет 0 или 1 дополнительный гетероатомный элемент, отделенный от азота, являющегося точкой присоединения, по меньшей мере, одним углеродным звеном и выбранный из O, S, -N=, >NH или >NR^P, имеющего 0 или 1 дополнительную ненасыщенную связь, имеющего 0, 1 или 2 углеродных звена, которые являются карбонилом, имеющего 0, 1, 2 или 3 галогеновых заместителя только в бензольном кольце и имеющего 0, 1 или 2 заместителя R^p,

iv) 4-7-членного гетероциклического кольца, причем гетероциклическое кольцо имеет 0 или 1 дополнительный гетероатомный элемент, отделенный от азота, являющегося точкой присоединения, по меньшей мере, одним углеродным звеном и выбранный из O, S, -N=, >NH или >NR^P, имеющего 0, 1 или 2 ненасыщенные связи, имеющего 0, 1 или 2 углеродных звена, которые являются карбонилом, и необязательно имеющего одно углеродное звено, которое образует мостик, причем гетероциклическое кольцо сконденсировано по двум смежным атомам углерода с образованием насыщенной связи, или смежных атомах углерода и азота, с образованием насыщенной связи, с 4-7-членным углеводородным циклом, имеющим 0 или 1 возможный дополнительный гетероатомный элемент не в месте сочленения колец, выбранный из O, S, -N=, >NH или >NR^P, имеющим 0, 1 или 2 ненасыщенные связи, имеющим 0, 1 или 2 углеродных звена, которые являются карбонилом, и имеющим 0, 1, или 2 заместителя R^p,

v) 8-оксо-1,5,6,8-тетрагидро-2Н,4Н-1,5-метанопиридо[1,2-а][1,5]диазоцин-3-ила, необязательно имеющего 0, 1 или 2 заместителя R^p;

R^a независимо выбран из группы, состоящей из -С_1-6алкила, -С_2-6алкенила, -С_3-6циклоалкила, фенила, фуранила, тиенила, бензила, пиррол-1-ила, -ОН, -ОС_1-6алкила, -ОС_3-6циклоалкила, -Офенила, -Обензила, -SH, -SC_1-6алкила, -SC_3-6циклоалкила, -Sфенила, -Sбензила, -CN, -NO₂, -N(R^y)R^z (где R^y и R^z независимо выбраны из Н, С_1-4алкила или C_1-6циклоалкилС_1-4алкила), -(С=О)С_1-4алкила, -SCF₃, галогена, -CF₃, -OCF₃ и -COOC_1-4алкила или, альтернативно, два смежных R^a могут быть взяты вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, с образованием конденсированного кольца и выбраны из группы, состоящей из фенила, пиридила и пиримидинила;

R^b независимо выбран из группы, состоящей из -С_1-4алкила и галогена,

и его энантиомеров, диастереомеров, гидратов, сольватов и фармацевтически приемлемых солей, сложных эфиров и амидов.

30. Способ лечения или предотвращения болезненных состояний, опосредованных ССK2, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении или предотвращении, эффективной дозы соединения формулы (I)

в которой каждый из R¹ и R² независимо выбран из группы, состоящей из

а) Н, С_1-7алкила, С_2-7алкенила, С_2-7алкинила, С_3-7циклоалкила, С_3-7циклоалкенила, бензоконденсированного С_4-7циклоалкила, у которого точкой присоединения является атом углерода, смежный с местом сочленения колец, С_3-7циклоалкилС_1-7алкила,

b) нафтил-(CR^S ₂)-, бензоилС_0-3алкил-(CR^S ₂)-, фенила, причем фенил необязательно сконденсирован по двум смежным атомам углерода с R^f, фенил-(CR^S ₂)-, причем фенил необязательно сконденсирован по двум смежным атомам углерода с R^f, R^f представляет собой линейный 3-5-членный углеводородный фрагмент, имеющий 0 или 1 ненасыщенную связь и имеющий 0, 1 или 2 углеродных звена, которые являются карбонилом,

с) Ar⁶-(CR^S ₂)-, где Ar⁶ представляет собой 6-членный гетероарил, имеющий атом углерода в качестве точки присоединения, имеющий 1 или 2 гетероатомных элемента, которые являются -N=, и необязательно бензоконденсированный или пиридоконденсированный,

d) Ar⁵-(CR^S ₂)-, где Ar⁵ представляет собой 5-членный гетероарил, имеющий атом углерода в качестве точки присоединения, имеющий 1 гетероатомный элемент, выбранный из группы, состоящей из O, S, >NH или >NC_1-4алкила, имеющий 0 или 1 дополнительный гетероатомный элемент, который является -N=, и необязательно бензоконденсированный или пиридоконденсированный,

е) Ar^6-6-(CR^S ₂)-, где Ar^6-6 представляет собой фенил, имеющий точку присоединения и сконденсированный с 6-членным гетероарилом, имеющим 1 или 2 гетероатомных элемента, которые являются -N=,

f) Ar^6-5-(CR^S ₂)-, где Ar^6-5 представляет собой фенил, имеющий точку присоединения и сконденсированный с 5-членным гетероарилом, имеющим 1 гетероатомный элемент, выбранный из группы, состоящей из O, S, >NH или >NC_1-4алкила, и имеющий 0 или 1 дополнительный гетероатомный элемент, который является -N=,

g) С_1-4алкилО- и HSC_1-4алкила,

где R¹ и R² не являются одновременно Н и, за исключением положений, где указан R^S, каждый из а)-g) замещен 0, 1, 2 или 3 группами R^q;

R^q независимо выбран из группы, состоящей из С_1-4алкила, гидрокси, фтора, хлора, брома, иода, трифторметила, аминоС_1-4алкила, С_1-4алкиламиноС_1-4алкила, диС_1-4алкиламиноС_1-4алкила, НО-С_1-4алкила, С_1-4алкилО-С_1-4алкила, HS-С_1-4алкила, С_1-4алкилS-С_1-4алкила, С_1-4алкокси и С_1-4алкилS-;

R^S независимо выбран из группы, состоящей из водорода, С_1-4алкила, трифторметила, аминоС_1-4алкила, С_1-4алкиламиноС_1-4алкила, диС_1-4алкиламиноС_1-4алкила, HO-С_1-4алкила, HS-C_1-4алкила, С_1-4алкилS-C_1-4алкила и фенила;

или альтернативно R¹ и R² могут быть взяты вместе с атомом азота, к которому они присоединены, и выбраны из группы, состоящей из

i) 10-окса-4-аза-трицикло[5.2.1.0^2,6]дец-4-ила, необязательно моно- или дизамещенного группой R^p,

R^p независимо выбран из группы, состоящей из гидрокси, С_1-4алкила, гидроксиС_1-4алкила, фенила, моно-, ди- или тригалогензамещенного фенила и гидроксифенила,

ii) 4-7-членного гетероциклического кольца, причем гетероциклическое кольцо имеет 0 или 1 дополнительный гетероатомный элемент, отделенный от азота, являющегося точкой присоединения, по меньшей мере, одним углеродным звеном и выбранный из O, S, -N=, >NH или >NR^P, имеющего 0, 1 или 2 ненасыщенные связи, имеющего 0, 1 или 2 углеродных звена, которые являются карбонилом, необязательно имеющего одно углеродное звено, которое образует мостик, и имеющего 0, 1 или 2 заместителя R^p,

iii) бензоконденсированного 4-7-членного гетероциклического кольца, причем гетероциклическое кольцо имеет 0 или 1 дополнительный гетероатомный элемент, отделенный от азота, являющегося точкой присоединения, по меньшей мере, одним углеродным звеном и выбранный из O, S, -N=, >NH или >NR^P, имеющего 0 или 1 дополнительную ненасыщенную связь, имеющего 0, 1 или 2 углеродных звена, которые являются карбонилом, имеющего 0, 1, 2 или 3 галогеновых заместителя только в бензольном кольце и имеющего 0, 1 или 2 заместителя R^p,

iv) 4-7-членного гетероциклического кольца, причем гетероциклическое кольцо имеет 0 или 1 дополнительный гетероатомный элемент, отделенный от азота, являющегося точкой присоединения, по меньшей мере, одним углеродным звеном и выбранный из O, S, -N=, >NH или >NR^P, имеющего 0, 1 или 2 ненасыщенные связи, имеющего 0, 1 или 2 углеродных звена, которые являются карбонилом, и необязательно имеющего одно углеродное звено, которое образует мостик, причем гетероциклическое кольцо сконденсировано по двум смежным атомам углерода с образованием насыщенной связи, или по смежным атомам углерода и азота с образованием насыщенной связи, с 4-7-членным углеводородным кольцом, имеющим 0 или 1 возможный дополнительный гетероатомный элемент не в месте сочленения колец, выбранный из O, S, -N=, >NH или >NR^P, имеющим 0, 1 или 2 ненасыщенные связи, имеющим 0, 1 или 2 углеродных звена, которые являются карбонилом, и имеющим 0, 1, или 2 заместителя R^p;

v) 8-оксо-1,5,6,8-тетрагидро-2Н,4Н-1,5-метанопиридо[1,2-а][1,5]диазоцин-3-ила, необязательно имеющего 0, 1 или 2 заместителя R^p;

R^a независимо выбран из группы, состоящей из -С_1-6алкила, -С_2-6алкенила, -С_3-6циклоалкила, фенила, фуранила, тиенила, бензила, пиррол-1-ила, -ОН, -ОС_1-6алкила, -ОС_3-6циклоалкила, -Офенила, -Обензила, -SH, -SC_1-6алкила, -SC_3-6циклоалкила, -Sфенила, -Sбензила, -CN, -NO₂, -N(R^y )R^z (где R^y и R^z независимо выбраны из Н, С_1-4алкила или C_1-6циклоалкилС_1-4алкила), -(С=О)С_1-4алкила, -SCF₃, галогена, -CF₃, -OCF₃ и -COOC_1-4алкила или, альтернативно, два смежных R^a могут быть взяты вместе с атомами углерода присоединения с образованием конденсированного кольца и выбраны из группы, состоящей из фенила, пиридила и пиримидинила;

R^b независимо выбран из группы, состоящей из -С_1-4алкила и галогена,

и его энантиомеров, диастереомеров, гидратов, сольватов и фармацевтически приемлемых солей, сложных эфиров и амидов.

31. Способ лечения или предотвращения панкреатической аденокарциномы, боли, расстройств питания, желудочно-пищеводного рефлюкса, гастродуоденальных язв, рефлюкса-эзофагита, тревоги, рака толстой кишки, пептических язв, опухолей поджелудочной железы, опухолей желудка, синдрома Барретта, гиперплазии антральных G-клеток, пернициозной анемии и синдрома Золлингера-Эллисона, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении или предотвращении, эффективной дозы соединения формулы (I)

в которой каждый из R¹ и R² независимо выбран из группы, состоящей из

а) Н, С_1-7алкила, С_2-7алкенила, С_2-7алкинила, С_3-7циклоалкила, С_3-7циклоалкенила, бензоконденсированного С_4-7циклоалкила, у которого точкой присоединения является атом углерода, смежный с местом сочленения колец, С_3-7циклоалкилС_1-7алкила,

b) нафтил-(CR^S ₂)-, бензоилС_0-3алкил-(CR^S ₂)-, фенила, причем фенил необязательно сконденсирован по двум смежным атомам углерода с R^f, фенил-(CR^S ₂)-, причем фенил необязательно сконденсирован по двум смежным атомам углерода с R^f, R^f представляет собой линейный 3-5-членный углеводородный фрагмент, имеющий 0 или 1 ненасыщенную связь и имеющий 0, 1 или 2 углеродных звена, которые являются карбонилом,

с) Ar⁶-(CR^S ₂)-, где Ar⁶ представляет собой 6-членный гетероарил, имеющий атом углерода в качестве точки присоединения, имеющий 1 или 2 гетероатомных элемента, которые являются -N=, и необязательно бензоконденсированный или пиридоконденсированный,

d) Ar⁵-(CR^S ₂)-, где Ar⁵ представляет собой 5-членный гетероарил, имеющий атом углерода в качестве точки присоединения, имеющий 1 гетероатомный элемент, выбранный из группы, состоящей из O, S, >NH или >NC_1-4алкила, имеющий 0 или 1 дополнительный гетероатомный элемент, который является -N=, и необязательно бензоконденсированный или пиридоконденсированный,

е) Ar^6-6-(CR^S ₂)-, где Ar^6-6 представляет собой фенил, имеющий точку присоединения и сконденсированный с 6-членным гетероарилом, имеющим 1 или 2 гетероатомных элемента, которые являются -N=,

f) Ar^6-5-(CR^S ₂)-, где Ar^6-5 представляет собой фенил, имеющий точку присоединения и конденсированный к 5-членному гетероарилу, имеющему 1 гетероатомный элемент, выбранный из группы, состоящей из O, S, >NH или >NC_1-4алкила, и имеющий 0 или 1 дополнительный гетероатомный элемент, который является -N=,

g) С_1-4алкилО- и HSC_1-4алкила,

где R¹ и R² не являются одновременно Н и, за исключением положений, где указан R^S, каждый из а)-g) замещен 0, 1, 2 или 3 группами R^q;

R^q независимо выбран из группы, состоящей из С_1-4алкила, гидрокси, фтора, хлора, брома, иода, трифторметила, аминоС_1-4алкила, С_1-4алкиламиноС_1-4алкила, диС_1-4алкиламиноС_1-4алкила, НО-С_1-4алкила, С_1-4алкилО-С_1-4алкила, HS-С_1-4алкила, С_1-4алкилS-С_1-4алкила, С_1-4алкокси и С_1-4алкилS-;

R^S независимо выбран из группы, состоящей из водорода, С_1-4алкила, трифторметила, аминоС_1-4алкила, С_1-4алкиламиноС_1-4алкила, диС_1-4алкиламиноС_1-4алкила, HO-С_1-4алкила, HS-C_1-4алкила, С_1-4алкилS-C_1-4алкила и фенила;

или альтернативно R¹ и R² могут быть взяты вместе с атомом азота, к которому они присоединены, и выбраны из группы, состоящей из

i) 10-окса-4-аза-трицикло[5.2.1.0^2,6]дец-4-ила, необязательно моно- или дизамещенного группой R^p,

R^p независимо выбран из группы, состоящей из гидрокси, С_1-4алкила, гидроксиС_1-4алкила, фенила, моно-, ди- или тригалогензамещенного фенила и гидроксифенила,

ii) 4-7-членного гетероциклического кольца, причем гетероциклическое кольцо имеет 0 или 1 дополнительный гетероатомный элемент, отделенный от азота, являющегося точкой присоединения, по меньшей мере, одним углеродным звеном и выбранный из O, S, -N=, >NH или >NR^P, имеющего 0, 1 или 2 ненасыщенные связи, имеющего 0, 1 или 2 углеродных звена, которые являются карбонилом, необязательно имеющего одно углеродное звено, которое образует мостик, и имеющего 0, 1 или 2 заместителя R^p,

iii) бензоконденсированного 4-7-членного гетероциклического кольца, причем гетероциклическое кольцо имеет 0 или 1 дополнительный гетероатомный элемент, отделенный от азота, являющегося точкой присоединения, по меньшей мере, одним углеродным звеном и выбранный из O, S, -N=, >NH или >NR^P, имеющего 0 или 1 дополнительную ненасыщенную связь, имеющего 0, 1 или 2 углеродных звена, которые являются карбонилом, имеющего 0, 1, 2 или 3 галогеновых заместителя только в бензольном кольце и имеющего 0, 1 или 2 заместителя R^p,

iv) 4-7-членного гетероциклического кольца, причем гетероциклическое кольцо имеет 0 или 1 дополнительный гетероатомный элемент, отделенный от азота, являющегося точкой присоединения, по меньшей мере, одним углеродным звеном и выбранный из O, S, -N=, >NH или >NR^P, имеющего 0, 1 или 2 ненасыщенные связи, имеющего 0, 1 или 2 углеродных звена, которые являются карбонилом, и необязательно имеющего одно углеродное звено, которое образует мостик, причем гетероциклическое кольцо сконденсировано по двум смежным атомам углерода с образованием насыщенной связи, или по смежным атомам углерода и азота с образованием насыщенной связи, с 4-7-членным углеводородным кольцом, имеющим 0 или 1 возможный дополнительный гетероатомный элемент не в месте сочленения колец, выбранный из O, S, -N=, >NH или >NR^P, имеющим 0, 1 или 2 ненасыщенные связи, имеющим 0, 1 или 2 углеродных звена, которые являются карбонилом, и имеющим 0, 1, или 2 заместителя R^p,

v) 8-оксо-1,5,6,8-тетрагидро-2Н,4Н-1,5-метанопиридо[1,2-а][1,5]диазоцин-3-ила, необязательно имеющего 0, 1 или 2 заместителя R^p;

R^a независимо выбран из группы, состоящей из -С_1-6алкила, -С_2-6алкенила, -С_3-6циклоалкила, фенила, фуранила, тиенила, бензила, пиррол-1-ила, -ОН, -ОС_1-6алкила, -ОС_3-6циклоалкила, -Офенила, -Обензила, -SH, -SC_1-6алкила, -SC_3-6циклоалкила, -Sфенила, -Sбензила, -CN, -NO₂, -N(R^y)R^z (где R^y и R^z независимо выбраны из Н, С_1-4алкила или C_1-6циклоалкилС_1-4алкила), -(С=О)С_1-4алкила, -SCF₃, галогена, -CF₃, -OCF₃ и -COOC_1-4алкила или, альтернативно, два смежных R^a могут быть взяты вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, с образованием конденсированного кольца и выбраны из группы, состоящей из фенила, пиридила и пиримидинила;

R^b независимо выбран из группы, состоящей из -С_1-4алкила и галогена,

и его энантиомеров, диастереомеров, гидратов, сольватов и фармацевтически приемлемых солей, сложных эфиров и амидов.

32. Способ лечения или предотвращения панкреатической аденокарциномы, боли, желудочно-пищеводного рефлюкса, гастродуоденальных язв, рефлюкса-эзофагита, тревоги, рака толстой кишки, пептических язв, опухолей поджелудочной железы и опухолей желудка, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении или предотвращении, эффективной дозы соединения формулы (I)

в которой каждый из R¹ и R² независимо выбран из группы, состоящей из

а) Н, С_1-7алкила, С_2-7алкенила, С_2-7алкинила, С_3-7циклоалкила, С_3-7циклоалкенила, бензоконденсированного С_4-7циклоалкила, у которого точкой присоединения является атом углерода, смежный с местом сочленения колец, С_3-7циклоалкилС_1-7алкила,

b) нафтил-(CR^S ₂)-, бензоилС_0-3алкил-(CR^S ₂)-, фенила, причем фенил необязательно сконденсирован по двум смежным атомам углерода с R^f, фенил-(CR^S ₂)-, причем фенил необязательно сконденсирован по двум смежным атомам углерода с R^f, R^f представляет собой линейный 3-5-членный углеводородный фрагмент, имеющий 0 или 1 ненасыщенную связь и имеющий 0, 1 или 2 углеродных звена, которые являются карбонилом,

с) Ar⁶-(CR^S ₂)-, где Ar⁶ представляет собой 6-членный гетероарил, имеющий атом углерода в качестве точки присоединения, имеющий 1 или 2 гетероатомных элемента, которые являются -N=, и необязательно бензоконденсированный или пиридоконденсированный,

d) Ar⁵-(CR^S ₂)-, где Ar⁵ представляет собой 5-членный гетероарил, имеющий атом углерода в качестве точки присоединения, имеющий 1 гетероатомный элемент, выбранный из группы, состоящей из O, S, >NH или >NC_1-4алкила, имеющий 0 или 1 дополнительный гетероатомный элемент, который является -N=, и необязательно бензоконденсированный или пиридоконденсированный,

е) Ar^6-6-(CR^S ₂)-, где Ar^6-6 представляет собой фенил, имеющий точку присоединения и сконденсированный с 6-членным гетероарилом, имеющим 1 или 2 гетероатомных элемента, которые являются -N=,

f) Ar^6-5-(CR^S ₂)-, где Ar^6-5 представляет собой фенил, имеющий точку присоединения и сконденсированный с 5-членным гетероарилом, имеющим 1 гетероатомный элемент, выбранный из группы, состоящей из O, S, >NH или >NC_1-4алкила, и имеющий 0 или 1 дополнительный гетероатомный элемент, который является -N=,

g) С_1-4алкилО- и HSC_1-4алкила,

где R¹ и R² не являются одновременно Н и, за исключением положений, где указан R^S, каждый из а)-g) замещен 0, 1, 2 или 3 группами R^q;

R^q независимо выбран из группы, состоящей из С_1-4алкила, гидрокси, фтора, хлора, брома, иода, трифторметила, аминоС_1-4алкила, С_1-4алкиламиноС_1-4алкила, диС_1-4алкиламиноС_1-4алкила, НО-С_1-4алкила, С_1-4алкилО-С_1-4алкила, HS-С_1-4алкила, С_1-4алкилS-С_1-4алкила, С_1-4алкокси и С_1-4алкилS-;

R^S независимо выбран из группы, состоящей из водорода, С_1-4алкила, трифторметила, аминоС_1-4алкила, С_1-4алкиламиноС_1-4алкила, диС_1-4алкиламиноС_1-4алкила, HO-С_1-4алкила, HS-C_1-4алкила, С_1-4алкилS-C_1-4алкила и фенила;

или альтернативно R¹ и R² могут быть взяты вместе с атомом азота, к которому они присоединены, и выбраны из группы, состоящей из

i) 10-окса-4-аза-трицикло[5.2.1.0^2,6]дец-4-ила, необязательно моно- или дизамещенного группой R^p,

R^p независимо выбран из группы, состоящей из гидрокси, С_1-4алкила, гидроксиС_1-4алкила, фенила, моно-, ди- или тригалогензамещенного фенила и гидроксифенила,

ii) 4-7-членного гетероциклического кольца, причем гетероциклическое кольцо имеет 0 или 1 дополнительный гетероатомный элемент, отделенный от азота, являющегося точкой присоединения, по меньшей мере, одним углеродным звеном и выбранный из O, S, -N=, >NH или >NR^P, имеющего 0, 1 или 2 ненасыщенные связи, имеющего 0, 1 или 2 углеродных звена, которые являются карбонилом, необязательно имеющего одно углеродное звено, которое образует мостик, и имеющего 0, 1 или 2 заместителя R^p,

iii) бензоконденсированного 4-7-членного гетероциклического кольца, причем гетероциклическое кольцо имеет 0 или 1 дополнительный гетероатомный элемент, отделенный от азота, являющегося точкой присоединения, по меньшей мере, одним углеродным звеном и выбранный из O, S, -N=, >NH или >NR^P, имеющего 0 или 1 дополнительную ненасыщенную связь, имеющего 0, 1 или 2 углеродных звена, которые являются карбонилом, имеющего 0, 1, 2 или 3 галогеновых заместителя только в бензольном кольце и имеющего 0, 1 или 2 заместителя R^p,

iv) 4-7-членного гетероциклического кольца, причем гетероциклическое кольцо имеет 0 или 1 дополнительный гетероатомный элемент, отделенный от азота, являющегося точкой присоединения, по меньшей мере, одним углеродным звеном и выбранный из O, S, -N=, >NH или >NR^P, имеющего 0, 1 или 2 ненасыщенные связи, имеющего 0, 1 или 2 углеродных звена, которые являются карбонилом, и необязательно имеющего одно углеродное звено, которое образует мостик, причем гетероциклическое кольцо сконденсировано по двум смежным атомам углерода с образованием насыщенной связи, или по смежным атомам углерода и азота с образованием насыщенной связи, с 4-7-членным углеводородным кольцом, имеющим 0 или 1 возможный дополнительный гетероатомный элемент не в месте сочленения колец, выбранный из O, S, -N=, >NH или >NR^P, имеющим 0, 1 или 2 ненасыщенные связи, имеющим 0, 1 или 2 углеродных звена, которые являются карбонилом, и имеющим 0, 1, или 2 заместителя R^p,

v) 8-оксо-1,5,6,8-тетрагидро-2Н,4Н-1,5-метанопиридо[1,2-а][1,5]диазоцин-3-ила, необязательно имеющего 0, 1 или 2 заместителя R^p;

R^a независимо выбран из группы, состоящей из -С_1-6алкила, -С_2-6алкенила, -С_3-6циклоалкила, фенила, фуранила, тиенила, бензила, пиррол-1-ила, -ОН, -ОС_1-6алкила, -ОС_3-6циклоалкила, -Офенила, -Обензила, -SH, -SC_1-6алкила, -SC_3-6циклоалкила, -Sфенила, -Sбензила, -CN, -NO₂, -N(R^y)R^z (где R^y и R^z независимо выбраны из Н, С_1-4алкила или C_1-6циклоалкилС_1-4алкила), -(С=О)С_1-4алкила, -SCF₃, галогена, -CF₃, -OCF₃ и -COOC_1-4алкила или, альтернативно, два смежных R^a могут быть взяты вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, с образованием конденсированного кольца и выбраны из группы, состоящей из фенила, пиридила и пиримидинила;

R^b независимо выбран из группы, состоящей из -С_1-4алкила и галогена,

и его энантиомеров, диастереомеров, гидратов, сольватов и фармацевтически приемлемых солей, сложных эфиров и амидов.