[go: up one dir, main page]

RU2005120779A - Производные пиразола - Google Patents

Производные пиразола Download PDF

Info

Publication number
RU2005120779A
RU2005120779A RU2005120779/04A RU2005120779A RU2005120779A RU 2005120779 A RU2005120779 A RU 2005120779A RU 2005120779/04 A RU2005120779/04 A RU 2005120779/04A RU 2005120779 A RU2005120779 A RU 2005120779A RU 2005120779 A RU2005120779 A RU 2005120779A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
amino
optionally substituted
hydroxy
halogen
alkoxy
Prior art date
Application number
RU2005120779/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Фумиюки СИРАИ (JP)
Фумиюки СИРАИ
Хиденори АЗАМИ (JP)
Хиденори АЗАМИ
Нацуко КАЯКИРИ (JP)
Нацуко КАЯКИРИ
Казуо ОКУМУРА (JP)
Казуо ОКУМУРА
Кацу НАКАМУРА (JP)
Кацуя НАКАМУРА
Original Assignee
Фудзисава Фармасьютикал Ко., Лтд. (JP)
Фудзисава Фармасьютикал Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from AU2002953019A external-priority patent/AU2002953019A0/en
Priority claimed from AU2002953602A external-priority patent/AU2002953602A0/en
Application filed by Фудзисава Фармасьютикал Ко., Лтд. (JP), Фудзисава Фармасьютикал Ко., Лтд. filed Critical Фудзисава Фармасьютикал Ко., Лтд. (JP)
Publication of RU2005120779A publication Critical patent/RU2005120779A/ru

Links

Landscapes

  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Claims (12)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
где R1 представляет водород или низший алкил;
R2 представляет низший алкил, необязательно замещенный галогеном, гидрокси, низшим алкоксиимино или низшим алкокси; низший алкенил; циклоалкил; циано; низший алканоил; циклоалкилкарбонил; N,N-ди(низший)алкилкарбамоил; карбамоил;
N-низший алкокси-N-низший алкилкарбамоил; амино;
ди(низший)алкиламино; низший алкоксикарбониламино;
N,N-ди(низший)алкилкарбамоиламино;
N-(N,N-ди(низший)алкилкарбамоил)-N-низший алкиламино; галоген;
гидрокси; карбокси; низший алкоксикарбонил; ароил;
гетероциклокарбонил; гетероциклическую группу;
низший алкилсульфонил; низший алкокси, необязательно замещенный низшим алкокси, N,N-ди(низший)алкилкарбамоилом или галогеном; циклоалкилокси; низший алкилтио или низший алкилсульфинил;
R3 представляет низший алкил, необязательно замещенный амино, карбамоиламино или низшим алкилсульфониламино; галоген; циано; гидрокси; низший алканоилокси; низший алкилендиокси; низший алкокси, необязательно замещенный арилом, гидрокси, циано, амино, низшим алкоксикарбониламино, низшим алкилсульфониламино или карбамоиламино; нитро; амино; гетероциклическую группу; низший алкилтио; низший алкилсульфинил или низший алкилсульфонил;
R4 представляет водород; циано; амино, необязательно замещенный фталоилом или низшим алкилом; арил; гетероциклическую группу; низший алкокси; гидрокси; низший алкилсульфонилокси; низший алканоилокси; низший алкил, замещенный тритиламино и низшим алкоксикарбонилом, амино и низшим алкоксикарбонилом, амино и карбокси, амино и карбамоилом или амино и гидрокси; N-низший алкоксикарбонил-N-низший алкиламино; низший алканоил, необязательно замещенный галогеном; карбокси; низший алкилсульфонил; сульфо; низший алкилсилилокси; низший алкоксикарбонил; сульфамоил, необязательно замещенный низшим алкилом; карбамоил, необязательно замещенный низшим алкилом; низший алкилтио; низший алкилсульфинил; карбамоилокси; тиоуреидо или группу формулы:
R5-G-J-,
где G представляет -СО- или -SO2-;
J представляет -N(R6)- (где R6 представляет водород или низший алкил) и
R5 представляет амино, необязательно замещенный низшим алкоксикарбонилом или низшим алкилом; низший алкил, необязательно замещенный гидрокси, низшим алкоксикарбониламино, низшим алканоилокси, амино или галогеном; низший алкокси; водород; гетероциклическую группу или арил;
Х представляет O, S, SO или SO2;
Y представляет СН или N;
Z представляет низший алкилен или низший алкенилен; и
m равно 0 или 1;
при условии, что когда R4 представляет водород, то
R3 представляет собой низший алкил, замещенный амино, карбамоиламино или низшим алкилсульфониламино, или низший алкокси, замещенный арилом, гидрокси, циано, амино, низшим алкоксикарбониламино, низшим алкилсульфониламино или карбамоиламино;
или его соли.
2. Соединение по п.1, где
R1 представляет водород;
R2 представляет низший алкил, необязательно замещенный галогеном, гидрокси, низшим алкилоксиимино или низшим алкокси, циклоалкил, галоген, низший алкокси, необязательно замещенный галогеном, или низший алкилтио;
R3 представляет низший алкокси, необязательно замещенный арилом, гидрокси, циано, амино, низшим алкоксикарбониламино, низшим алкилсульфониламино или карбамоиламино;
R4 представляет группу формулы:
R5-G-J-
где R5, G и J, каждый является таким, как определено в п.1;
Х представляет О или S; и
Z представляет низший алкилен.
3. Соединение по п.2, где
R2 представляет низший алкил, необязательно замещенный галогеном, циклоалкил, галоген или низший алкокси, необязательно замещенный галогеном;
R3 представляет низший алкокси;
R4 представляет собой группу формулы:
R5-G-J-
где G представляет -СО- или -SO2-,
J представляет -NH- и
R5 представляет амино или низший алкил; и
Х представляет О.
4. Соединение по п.3, которым является
N-(2-{4-[3-хлор-1-(4-метоксифенил)-1Н-пиразол-5-ил]фенокси}этил)мочевина,
N-{4-[3-(дифторметил)-1-(4-метоксифенил)-1Н-пиразол-5-ил]бензил}метансульфонамид,
N-{4-[3-(дифторметил)-1-(4-метоксифенил)-1Н-пиразол-5-ил]бензил}мочевина,
N-(2-{4-[3-(дифторметил)-1-(4-метоксифенил)-1Н-пиразол-5-ил]фенокси}этил)мочевина,
N-(2-{4-[1-(4-метоксифенил)-3-(трифторметил)-1Н-пиразол-5-ил]фенокси}этил)мочевина,
N-(2-{4-[3-(дифторметил)-1-(6-метокси-3-пиридинил)-1Н-пиразол-5-ил]фенокси}этил)мочевина,
N-(2-{4-[3-циклопропил-1-(4-метоксифенил)-1Н-пиразол-5-ил]фенокси}этил)мочевина,
N-(2-{4-[3-(дифторметил)-1-(6-метокси-3-пиридинил)-1Н-пиразол-5-ил]фенокси}этил)мочевина,
N-(2-{4-[1-(4-метоксифенил)-3-(трифторметил)-1Н-пиразол-5-ил]фенокси}этил)ацетамид или
N-(2-{4-[3-(2,2-дифторэтокси)-1-(6-метокси-3-пиридинил)-1Н-пиразол-5-ил]фенокси}этил)мочевина.
5. Способ получения соединения формулы
Figure 00000001
где R1 представляет водород или низший алкил;
R2 представляет низший алкил, необязательно замещенный галогеном, гидрокси, низшим алкоксиимино или низшим алкокси; низший алкенил; циклоалкил; циано; низший алканоил; циклоалкилкарбонил; N,N-ди(низший)алкилкарбамоил; карбамоил;
N-низший алкокси-N-низший алкилкарбамоил; амино;
ди(низший)алкиламино; низший алкоксикарбониламино;
N,N-ди(низший)алкилкарбамоиламино;
N-(N,N-ди(низший)алкилкарбамоил)-N-низший алкиламино; галоген;
гидрокси; карбокси; низший алкоксикарбонил; ароил;
гетероциклокарбонил; гетероциклическую группу;
низший алкилсульфонил; низший алкокси, необязательно замещенный низшим алкокси, N,N-ди(низший)алкилкарбамоилом или галогеном;
циклоалкилокси; низший алкилтио или низший алкилсульфинил;
R3 представляет низший алкил, необязательно замещенный амино, карбамоиламино или низшим алкилсульфониламино; галоген; циано; гидрокси; низший алканоилокси; низший алкилендиокси; низший алкокси, необязательно замещенный арилом, гидрокси, циано, амино, низшим алкоксикарбониламино, низшим алкилсульфониламино или карбамоиламино; нитро; амино; гетероциклическую группу; низший алкилтио; низший алкилсульфинил или низший алкилсульфонил;
R4 представляет водород; циано; амино, необязательно замещенный фталоилом или низшим алкилом; арил; гетероциклическую группу; низший алкокси; гидрокси; низший алкилсульфонилокси; низший алканоилокси; низший алкил, замещенный тритиламино и низшим алкоксикарбонилом, амино и низшим алкоксикарбонилом, амино и карбокси, амино и карбамоилом или амино и гидрокси; N-низший алкоксикарбонил-N-низший алкиламино; низший алканоил, необязательно замещенный галогеном; карбокси; низший алкилсульфонил; сульфо; низший алкилсилилокси; низший алкоксикарбонил; сульфамоил, необязательно замещенный низшим алкилом; карбамоил, необязательно замещенный низшим алкилом; низший алкилтио; низший алкилсульфинил; карбамоилокси; тиоуреидо или группу формулы:
R5-G-J-,
где G представляет -СО- или -SO2-;
J представляет -N(R6)- (где R6 представляет водород или низший алкил) и
R5 представляет амино, необязательно замещенный низшим алкоксикарбонилом или низшим алкилом; низший алкил, необязательно замещенный гидрокси, низшим алкоксикарбониламино, низшим алканоилокси, амино или галогеном; низший алкокси; водород; гетероциклическую группу или арил;
Х представляет O, S, SO или SO2;
Y представляет СН или N;
Z представляет низший алкилен или низший алкенилен; и
m равно 0 или 1;
при условии, что когда R4 представляет водород, то
R3 представляет низший алкил, замещенный амино, карбамоиламино или низшим алкилсульфониламино, или низший алкокси, замещенный арилом, гидрокси, циано, амино, низшим алкоксикарбониламино, низшим алкилсульфониламино или карбамоиламино;
или его солей,
который включает
1) реакцию соединения формулы
Figure 00000002
или его соли с соединением формулы
Figure 00000003
или его солью в кислой среде с получением соединения формулы
Figure 00000004
или его соли,
причем в указанных выше формулах:
R1, R2, R3, R4, X, Y, Z и m, каждый является таким, как определено выше, или
2) реакцию соединения формулы
Figure 00000005
или его соли с соединением (V) формулы
Figure 00000006
или его солью с получением соединения формулы
Figure 00000007
или его соли,
причем в указанных выше формулах:
R1, R2, R3, R4, Y и Z, каждый является таким, как определено выше,
Ха представляет О или S и
Q представляет гидрокси или кислотный остаток.
6. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 в качестве активного компонента в сочетании с фармацевтически нетоксичным носителем или эксципиентом.
7. Соединение по п.1 для применения в качестве лекарственного средства.
8. Способ лечения и/или профилактики воспалительных состояний, различных болей, коллагеновых болезней, аутоиммунных болезней, различных иммунологических болезней, тромбоза, рака или нейродегенеративных заболеваний, а также аналгезии, который включает введение эффективного количества соединения по п.1 людям или животным.
9. Применение соединения по п.1 для изготовления лекарственного средства для лечения и/или профилактики воспалительных состояний, различных болей, коллагеновых болезней, аутоиммунных болезней, различных иммунологических болезней, тромбоза, рака или нейродегенеративных заболеваний, а также аналгезии у людей или животных.
10. Анальгетическое средство, содержащее соединение по п.1, применимое для лечения и/или профилактики болей, вызываемых или связанных с острыми или хроническими воспалениями, без желудочно-кишечных нарушений.
11. Анальгетическое средство по п.10, применимое для лечения или профилактики болей, вызываемых или связанных с ревматоидным артритом, остеоартритом, поясничным ревматизмом, ревматоидным спондилитом, подагрическим артритом или ювенильным артритом; люмбаго; шейно-плечевого синдрома; лопаточно-плечевого периартрита; боли и опухания после операции или травмы без желудочно-кишечных нарушений.
12. Набор для коммерческого распространения, содержащий фармацевтическую композицию, содержащую соединение (I) по п.1, и прилагаемую к ней письменную инструкцию, в которой указано, что соединение (I) можно или следует использовать для профилактики или лечения воспалительных состояний, различных болей, коллагеновых болезней, аутоиммунных болезней, различных иммунологических болезней, тромбоза, рака или нейродегенеративных заболеваний, а также аналгезии.
RU2005120779/04A 2002-12-02 2003-11-14 Производные пиразола RU2005120779A (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
AU2002-953019 2002-12-02
AU2002953019A AU2002953019A0 (en) 2002-12-02 2002-12-02 Azole derivatives
AU2002-953602 2002-12-30
AU2002953602A AU2002953602A0 (en) 2002-12-30 2002-12-30 New compounds
AU2003-902015 2003-04-29

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2005120779A true RU2005120779A (ru) 2006-01-20

Family

ID=35873223

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2005120779/04A RU2005120779A (ru) 2002-12-02 2003-11-14 Производные пиразола

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2005120779A (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2478621C2 (ru) * 2008-10-31 2013-04-10 Торэй Индастриз, Инк. Производное циклогексана и его фармацевтическое применение

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2478621C2 (ru) * 2008-10-31 2013-04-10 Торэй Индастриз, Инк. Производное циклогексана и его фармацевтическое применение

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2006514095A5 (ru)
RU2436780C2 (ru) Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
TWI287984B (en) Pharmaceutical composition for modulating bladder function
RU2202344C2 (ru) Антагонисты ноцицептина, производные амида, аналгетик, способ инициирования антагонистического действия к ноцицептину, способ лечения боли, фармацевтические композиции
KR880002840A (ko) 이미다졸 화합물, 그의 제조 방법 및 이것으로 되는 제약 조성물
ES2304798T3 (es) Sales de acido (r)-2-(3-benzoilfenil)propionico y preparaciones farmaceuticas que las contienen.
JP2005536475A5 (ru)
CN111094238B (zh) 氨基甲酰基苯丙氨醇类似物及其用途
US20130224151A1 (en) Use of FAAH Inhibitors for Treating Abdominal, Visceral and Pelvic Pain
RU2000126841A (ru) Производные амида и антагонисты ноцицептина
CA2409741A1 (en) Tnf-.alpha. production inhibitors
RU2002121646A (ru) 1,3-дизамещенные пирролидины в качестве антагонистов альфа-2-адренорецепторов
RU99105567A (ru) Производные пропионовой кислоты и их использование
RU2008115539A (ru) Производные гидразона и их применение
CA2345641A1 (en) A method for treating inflammatory diseases by administering a thrombin inhibitor
JP2002519324A (ja) COX−2阻害剤およびiNOS阻害剤を含んでなる薬学的組合わせ
RU2008152180A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛА, МОДУЛИРУЮЩИЕ АКТИВНОСТЬ CRTh2 РЕЦЕПТОРА
RU2007106180A (ru) Производные индола, индазола или индолина
RU2000116269A (ru) Производные 5-(2-имидазолиниламино) бензимидазола, их получение и применение в качестве агонистов альфа-адренорецепторов с улучшенной метаболической устойчивостью
ES2358931T3 (es) Uso de un inhibidor de quinasa p38 para el tratamiento de trastornos psiquiatricos.
RU2005120779A (ru) Производные пиразола
CN1711247A (zh) 塞来考昔的前药
RU2008126389A (ru) Производные 1,1- диоксотиоморфолинилиндолилметанона для применения в качестве модуляторов гистаминаз(н3)
JP2006512345A (ja) 痛みの治療のためのバニロイドアンタゴニストおよびnsaidの組み合わせ
RU2001121989A (ru) Производные (1-фенацил-3-фенил-3-пиперидилэтил)пиперидина, способы их получения и содержащие их фармацевтические композиции

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20080306