RU2004111787A

RU2004111787A - Ретиноидные агонисты (1), производные алкилмочевины

Info

Publication number: RU2004111787A
Application number: RU2004111787/04A
Authority: RU
Inventors: Пола Нанетте БЕЛЛОНИ (US); Пола Нанетте БЕЛЛОНИ; Денис Джон КЕРТЕШ (US); Денис Джон КЕРТЕШ; Михаэль КЛАУС (DE); Михаэль КЛАУС; Жан-Марк Л. АПЬЕР (US); Жан-Марк Л. АПЬЕР
Original assignee: Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch); Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date: 2001-09-18
Filing date: 2002-09-11
Publication date: 2005-10-20
Also published as: CA2460693C; CN1555359A; CA2460693A1; KR20040035809A; KR100896550B1; BR0212583A; JP2005505571A; EP1430024A1; RU2299877C2; AR036533A1; US20030158226A1; JP4421293B2; WO2003024921A1; US6844466B2; MXPA04002590A; CN1283621C; PL370361A1; AU2002329276B2

Claims

1. Соединение структурной формулы (I)

или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или гидрат,

где n обозначает целое число от 0 до 2;

Х обозначает S, О или NR³R⁴;

R³ и R⁴ независимо друг от друга обозначают водород, алкил, арил, арилалкил, циклоалкил или циклоалкилалкил или вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо;

Y обозначает -OR⁵, -SR⁵ или -NR⁶R⁷;

R⁵ обозначает водород, алкил, арил, арилалкил, циклоалкил или циклоалкилалкил;

R⁶ и R⁷ независимо друг от друга обозначают водород, алкил, арил, арилалкил, циклоалкил или циклоалкилалкил или, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо;

R¹ обозначает С₂-С₈алкил;

R² обозначает водород, алкил, гидрокси или оксо; и

R⁹ обозначает водород, алкил, галоалкил, галоген, циано, нитро или алкокси.

2. Соединение по п.1, где n равно 1.

3. Соединение по п.1, где R² обозначает водород.

4. Соединение по п.1, где Х обозначает О.

5. Соединение по п.1, где Y обозначает ОН.

6. Соединение по п.1, где R¹ обозначает С₄-С₈алкил.

7. Соединение по п.2, где R² и R⁹ обозначают водород.

8. Соединение по п.7, где Х обозначает О.

9. Соединение по п.8, где Y обозначает OR⁵.

10. Соединение по п.9, где R⁵ обозначает водород.

11. Соединение по п.10, где R¹ обозначает н-бутил, н-пентил, н-гексил, н-гептил, н-октил или изобутил.

12. Соединение по п.11, где R¹ обозначает н-пентил.

13. Соединения по одному из пп.1-12 или их соли, сольваты или гидраты, предназначенные для применения в качестве терапевтических действующих веществ.

14. Применение соединений по одному из пп.1-12 или их солей, сольватов или гидратов прежде всего для лечения эмфиземы, рака или дерматологических нарушений.

15. Применение соединений по одному из пп.1-12 или их солей, сольватов или гидратов для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения эмфиземы, рака или дерматологических нарушений.

16. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по одному из пп.1-12 или его соль, сольват или гидрат и терапевтически инертный носитель.

17. Лекарственное средство на основе соединения по одному из пп.1-12 или его соли, сольвата или гидрата, предназначенное для лечения эмфиземы, рака или дерматологических нарушений.

18. Лекарственное средство по п.17, предназначенное для местного или системного применения.

19. Способ лечения эмфиземы, рака или дерматологических нарушений у млекопитающего, отличающийся тем, что млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, вводят терапевтически эффективное количество соединения по п.1 или его пролекарства.

20. Способ лечения эмфиземы и родственных заболеваний, рака или дерматологических нарушений, отличающийся тем, что млекопитающему вводят в легкое соединение по п.1 или его пролекарство.