[go: up one dir, main page]

RU2002122113A - Дроспиренон для гормональной заместительной терапии - Google Patents

Дроспиренон для гормональной заместительной терапии

Info

Publication number
RU2002122113A
RU2002122113A RU2002122113/15A RU2002122113A RU2002122113A RU 2002122113 A RU2002122113 A RU 2002122113A RU 2002122113/15 A RU2002122113/15 A RU 2002122113/15A RU 2002122113 A RU2002122113 A RU 2002122113A RU 2002122113 A RU2002122113 A RU 2002122113A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
estradiol
daily
range
drospirenone
days
Prior art date
Application number
RU2002122113/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2275198C2 (ru
Inventor
Вольфганг ХАЙЛЬ (DE)
Вольфганг ХАЙЛЬ
Юрген ХИЛЬМАНН (DE)
Юрген ХИЛЬМАНН
Ральф ЛИПП (DE)
Ральф Липп
Рольф ШЮРМАНН (DE)
Рольф Шюрманн
Original Assignee
Шеринг Акциенгезелльшафт (De)
Шеринг Акциенгезелльшафт
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=26071749&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2002122113(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Шеринг Акциенгезелльшафт (De), Шеринг Акциенгезелльшафт filed Critical Шеринг Акциенгезелльшафт (De)
Publication of RU2002122113A publication Critical patent/RU2002122113A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2275198C2 publication Critical patent/RU2275198C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/565—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, estradiol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/58—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids containing heterocyclic rings, e.g. danazol, stanozolol, pancuronium or digitogenin
    • A61K31/585—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids containing heterocyclic rings, e.g. danazol, stanozolol, pancuronium or digitogenin containing lactone rings, e.g. oxandrolone, bufalin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A61K9/2018—Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/12—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for climacteric disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/14—Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
    • A61P5/30—Oestrogens
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Steroid Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Medical Preparation Storing Or Oral Administration Devices (AREA)

Claims (53)

1. Фармацевтическая композиция, включающая i) эстроген в количествах, достаточных для лечения заболеваний, нарушений и симптомов, связанных с дефицитом уровней эндогенного эстрогена у женщин; ii) дроспиренон в микронизированной форме в количествах, достаточных для защиты эндометрия от неблагоприятных эффектов эстрогена; и iii) вместе с фармацевтически приемлемым наполнителем или носителем.
2. Композиция по п.1, в которой эстроген выбран из группы, состоящей из эстрадиола, эстрадиолсульфаматов, эстрадиолвалериата, эстрадиолбензоата, этинилэстрадиола, эстрона, эстриола, эстриолсукцината и конъюгированных эстрогенов, включая конъюгированные лошадиные эстрогены, такие как эстронсульфат, 17β-эстрадиола сульфат, 17α-эстрадиола сульфат, эквилинсульфат, 17β-дигидроэквилина сульфат, 17α-дигидроэквилина сульфат, эквиленинсульфат, 17β-дигидроэквиленина сульфат и 17α-дигидроэквиленина сульфат, или их смесей.
3. Композиция по п.2, в которой эстроген выбран из группы, состоящей из эстрадиола, эстрадиолсульфаматов, эстрадиолвалериата, эстрадиолбензоата, эстрона и стронсульфата или их смесей.
4. Композиция по п.3, в которой эстрогеном является эстрадиол.
5. Композиция по любому из п.2 или 3, в которой по меньшей мере один эстроген находится в микронизированной форме.
6. Композиция по п.1, в которой доза дроспиренона соответствует 15-70 мг на цикл, например, от 20 до 60 мг на цикл, особенно от 40 до 60 мг на цикл.
7. Композиция по п.1, в которой количество дроспиренона соответствует суточной дозе в интервале от 0,25 до 10 мг, такой как приблизительно от 0,25 до 8, от 0,25 до 6, от 0,25 до 5, от 0,5 до 4,5, от 1 до 4 и от 1,5 до 3,5 мг.
8. Композиция по п.4, в которой количество эстрадиола соответствует суточной дозе в интервале от 0,1 до 5 мг, такой как приблизительно от 0,2 до 4,5, от 0,5 до 4, от 1 до 3, в частности, 1, 2 или 3 мг.
9. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-8 в форме таблетки, капсулы или пилюли.
10. Способ лечения и профилактики заболеваний, нарушений и симптомов, связанных с дефицитом уровней эндогенного эстрогена у женщин, включающий введение эстрогена в количествах, достаточных для облегчения указанных заболеваний, нарушений и симптомов, и дроспиренона в количествах, достаточных для защиты эндометрия от неблагоприятных эффектов эстрогена.
11. Способ по п.10, в котором дефицит уровня эстрогена является результатом естественной менопаузы, перименопаузы, постменопаузы, гипогонадизма, кастрации или первичной недостаточности функции яичников.
12. Способ по п.10, в котором заболевания, нарушения и симптомы выбраны из группы, состоящей из приливов, потливости, сердцебиений, нарушений сна, перепадов настроения, нервозности, тревожности, плохой памяти, утраты уверенности в себе, утраты либидо, трудностей со сосредоточением, снижения энергии, снижения стимула, раздражительности, урогенитальной атрофии, атрофии молочных желез, сердечно-сосудистого заболевания, изменений оволосения, толщины волос, изменений состояния кожи или для профилактики или лечения остеопороза.
13. Способ по п.11, в котором заболевания, нарушения и симптомы выбраны из группы, состоящей из приливов, потливости, сердцебиений, нарушений сна, перепадов настроения, нервозности, тревожности, урогенитальной атрофии, атрофии молочных желез или для профилактики или лечения остеопороза.
14. Способ по п.12, в котором эстроген выбран из группы, состоящей из эстрадиола, эстрадиолсульфаматов, эстрадиолвалериата, эстрадиолбензоата, этинилэстрадиола, эстрона, эстриола, эстриолсукцината и конъюгированных эстрогенов, включая конъюгированные лошадиные эстрогены, такие как эстронсульфат, 17β-эстрадиола сульфат, 17α-эстрадиола сульфат, эквилинсульфат, 17β-дигидроэквилина сульфат, 17α-дигидроэквилина сульфат, эквиленинсульфат, 17β-дигидроэквиленина сульфат и 17α-дигидроэквиленина сульфат, или их смесей.
15. Способ по п.14, в котором эстроген выбран из группы, состоящей из эстрадиола, эстрадиолсульфаматов, эстрадиолвалериата, эстрадиолбензоата, эстрона и эстронсульфата или их смесей.
16. Способ по п.15, в котором эстрогеном является эстрадиол.
17. Способ по п.10, в котором дроспиренон (DRSP) находится в микронизированной форме.
18. Способ по п.10, в котором эстроген находится в микронизированной форме.
19. Способ по п.18, в котором эстрадиол находится в микронизированной форме.
20. Способ по п.10, в котором доза дроспиренона соответствует 15-70 мг на цикл, например, от 20 до 60 мг на цикл, особенно от 40 до 60 мг на цикл.
21. Способ по п.10, в котором количество дроспиренона соответствует суточной дозе в интервале от 0,25 до 10 мг, такой как приблизительно от 0,25 до 8, от 0,25 до 6, от 0,25 до 5, от 0,5 до 4,5, от 1 до 4 и от 1,5 до 3,5 мг.
22. Способ по п.16, в котором количество эстрадиола соответствует суточной дозе в интервале от 0,1 до 5 мг, такой как приблизительно от 0,2 до 4,5, от 0,5 до 4, от 1 до 3, в частности, 1, 2 или 3 мг.
23. Способ по п.10, включающий первый период лечения, состоящий из 10-12 дней введения суточных стандартных доз, включающих эстрадиол в количестве, соответствующем суточным дозам в интервале от 0,1 до 5 мг; затем 10-12 дней введения суточных стандартных доз, включающих эстрадиол в количестве, соответствующем суточным дозам в интервале от 0,1 до 5 мг, и дроспиренон в количестве, соответствующем суточным дозам в интервале от 0,25 до 6 мг; затем 4-8 дней введения суточных стандартных доз, включающих эстрадиол в количестве, соответствующем суточным дозам в интервале от 0,25 до 5 мг.
24. Способ по п.10, включающий первый период лечения, состоящий из 10-12 дней введения суточных стандартных доз, включающих эстрадиол в количестве, соответствующем суточным дозам в интервале от 0,1 до 5 мг; затем 10-12 дней введения суточных стандартных доз, включающих эстрадиол в количестве, соответствующем суточным дозам в интервале от 0,1 до 5 мг, и дроспиренон в количестве, соответствующем суточным дозам в интервале от 0,25 до 6 мг; затем 4-8 дней введения пустых суточных доз или плацебо.
25. Способ по п.10, включающий первый период лечения, состоящий из по меньшей мере 21 дня введения суточных стандартных доз, включающих эстрадиол в количестве, соответствующем суточным дозам в интервале от 0,1 до 5 мг, и дроспиренон в количестве, соответствующем суточным дозам в интервале от 0,25 до 6 мг; затем не более 7 дней введения пустых суточных доз или плацебо.
26. Способ по п.10, включающий первый период лечения, состоящий из по меньшей мере 21 дня введения суточных стандартных доз, включающих эстрадиол в количестве, соответствующем суточным дозам в интервале от 0,1 до 5 мг, и дроспиренон в количестве, соответствующем суточным дозам в интервале от 0,25 до 6 мг; затем не более 7 дней введения суточных стандартных доз, включающих эстрадиол в количестве, соответствующем суточным дозам в интервале от 0,1 до 5 мг.
27. Способ по п.10, включающий ведение в течение 21-28 дней суточных стандартных доз, включающих эстрадиол в количестве, соответствующем суточным дозам в интервале от 0,1 до 5 мг, и дроспиренон в количестве, соответствующем суточным дозам в интервале от 0,25 до 6 мг.
28. Способ по любому из пп.10-22, в котором эстроген вводится непрерывно.
29. Способ по любому из пп.10-22, в котором эстроген и дроспиренон вводятся непрерывно.
30. Способ по любому из пп.10-22, в котором эстроген вводится непрерывно, а дроспиренон - последовательно.
31. Способ по п.30, в котором доза эстрогена ниже в течение 1-7 дней, следующих сразу после указанного последовательного введения дроспиренона.
32. Способ по п.10, в котором эстроген вводится непрерывно, а дроспиренон - с перерывами.
33. Способ по п.32, в котором эстроген вводится непрерывно в течение 21-30 дней, - а дроспиренон - в виде цикла "3 дня прием - 3 дня пропуск".
34. Способ по п.33, в котором дроспиренон вводится с 4 по 6 день, с 10 по 12, с 16 по 18, с 22 по 24 и с 28 по 30 день.
35. Способ по любому из пп.10-22, в котором эстроген и дроспиренон вводятся последовательно, с перерывами.
36. Способ по п.10, включающий первый период лечения, состоящий из 20-24 дней введения суточных стандартных доз, включающих эстрадиол в количестве, соответствующем суточным дозам в интервале от 0,1 до 5 мг, и дроспиренон в количестве, соответствующем суточным дозам в интервале от 0,25 до 6 мг, в течение последних 10-12 дней из указанных 20-24 дней; затем 4-8 дней введения суточных стандартных доз, не содержащих активного ингредиента.
37. Способ по п.10, включающий первый период лечения, состоящий из 20-24 дней введения суточных стандартных доз, включающих эстрадиол в количестве, соответствующем суточным дозам в интервале от 0,1 до 5 мг, и дроспиренон в количестве, соответствующем суточным дозам в интервале от 0,25 до 6 мг, в течение последних 10-12 дней из указанных 20-24 дней; затем 4-8 дней введения суточных стандартных доз, включающих эстрадиол в количествах, которые меньше суточной дозированной единицы, вводившейся в течение указанных 20-24 дней введения эстрадиола.
38. Способ по п.10, включающий введение в течение 20-24 дней суточных стандартных доз, включающих эстрадиол в количестве, соответствующем суточным дозам в интервале от 0,1 до 5 мг, и дроспиренона в количестве, соответствующем суточным дозам в интервале от 0,25 до 6 мг, в течение последних 10-12 дней из указанных 20-24 дней, и отсутствие введения каких бы то ни было доз в течение 4-8 дней.
39. Способ по любому из пп.10-38, в котором эстроген и/или дроспиренон вводят в виде пероральной композиции, из пластыря, из имплантата или их комбинаций.
40. Способ по п.39, в котором эстроген и/или дроспиренон вводят в виде пероральной композиции.
41. Способ по любому из пп.23-38, в котором суточные стандартные дозы вводят в течение от 1 до 12, предпочтительно, от 2 до 8, например, 2, 3, 4, 5, 6, 7 и 8 множеств из 28 дней.
42. Способ по любому из пп.10-38, 40 и 41, в котором эстроген и/или дроспиренон вводят в виде таблетки, капсулы или пилюли.
43. Многофазный фармацевтический препарат, состоящий из ряда раздельно упакованных и изымаемых из упаковки по отдельности- дозированных единиц, помещенных в единицу упаковки и предназначенных для перорального введения в течение периода времени по меньшей мере 21 день, в котором указанные суточные дозированные единицы включают комбинацию эстрадиола в количестве в интервале приблизительно от 0,1 до 5 мг, и дроспиренона в количестве в интервале приблизительно от 0,25 до 6 мг, причем указанный дроспиренон находится в микронизированной форме.
44. Многофазный фармацевтический препарат по п.43 для перорального введения в течение периода времени 28 дней, в котором указанные суточные дозированные единицы включают комбинацию эстрадиола в количестве в интервале приблизительно от 0,1 до 5 мг, и дроспиренона в количестве в интервале приблизительно от 0,25 до 6 мг.
45. Многофазный фармацевтический препарат по п.44, в котором по меньшей мере 21 указанная суточная дозированная единица включает комбинацию эстрадиола в количестве в интервале приблизительно от 0,1 до 5 мг, и дроспиренона в количестве в интервале приблизительно от 0,25 до 6 мг; и не более 7 указанных дозированных единиц включают плацебо или пустышку.
46. Многофазный фармацевтический препарат по п.44 в котором по меньшей мере 21 указанная суточная дозированная единица включает комбинацию эстрадиола в количестве в интервале приблизительно от 0,1 до 5 мг, и дроспиренона в количестве в интервале приблизительно от 0,25 до 6 мг; и не более 7 указанных дозированных единиц включают эстрадиол в количестве в интервале приблизительно от 0,1 до 5 мг.
47. Многофазный фармацевтический препарат по п.44, в котором по меньшей мере 10 указанных суточных дозированных единиц включают эстрадиол в количестве в интервале приблизительно от 0,1 до 5 мг, и по меньшей мере 10 указанных суточных дозированных единиц включают комбинацию эстрадиола в количестве в интервале приблизительно от 0,1 до 5 мг, и дроспиренона в количестве в интервале приблизительно от 0,25 до 6 мг; и не более 8 из указанных суточных дозированных единиц включают плацебо или пустышку.
48. Многофазный фармацевтический препарат по п.44, в котором по меньшей мере 10 указанных суточных дозированных единиц включают эстрадиол в количестве в интервале приблизительно от 0,1 до 5 мг, и по меньшей мере 10 указанных суточных дозированных единиц включают комбинацию эстрадиола в количестве в интервале приблизительно от 0,1 до 5 мг, и дроспиренона в количестве в интервале приблизительно от 0,25 до 6 мг; и не более 8 из указанных суточных дозированных единиц включают эстрадиол в количестве в интервале приблизительно от 0,1 до 5 мг.
49. Многофазный фармацевтический препарат по п.43 предназначенный для перорального введения в течение периода времени 21-30 дней подряд, в котором 10-15 указанных суточных дозированных единиц включают комбинацию эстрадиола в количестве в интервале приблизительно от 0,1 до 5 мг, и дроспиренона в количестве в интервале приблизительно от 0,25 до 6 мг; и 10-15 указанных суточных дозированных единиц включают эстрадиол в количестве в интервале приблизительно от 0,1 до 5 мг.
50. Многофазный фармацевтический препарат по любому из пп.43-49, в котором количество суточных дозированных единиц составляет по меньшей мере 21 или множество из 21, такое как от 2 до 12, особенно от 2 до 8, такое как от 2 до 6.
51. Многофазный фармацевтический препарат по любому из пп.43-49, в котором количество суточных дозированных единиц составляет 28 или множество из 28, такое как от 2 до 12, особенно от 2 до 8, такое как от 2 до 6.
52. Многофазный фармацевтический препарат по любому из пп.43-49, в котором указанные суточные стандартные дозы включают эстрадиол в микронизированной форме или распыленный из раствора на частицы инертного носителя.
53. Многофазный фармацевтический препарат по любому из пп.43-52, в котором указанные суточные стандартные дозы выбраны из группы, состоящей из таблетки, капсулы и пилюли.
RU2002122113/15A 2000-01-18 2001-01-18 Дроспиренон для гормональной заместительной терапии RU2275198C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US48402600A 2000-01-18 2000-01-18
US09/484,026 2000-01-18
EP00200183.2 2000-01-18
EP00200183 2000-01-18

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2005140938/15A Division RU2402331C2 (ru) 2000-01-18 2005-12-27 Дроспиренон для гормональной заместительной терапии

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2002122113A true RU2002122113A (ru) 2004-03-10
RU2275198C2 RU2275198C2 (ru) 2006-04-27

Family

ID=26071749

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2002122113/15A RU2275198C2 (ru) 2000-01-18 2001-01-18 Дроспиренон для гормональной заместительной терапии
RU2005140938/15A RU2402331C2 (ru) 2000-01-18 2005-12-27 Дроспиренон для гормональной заместительной терапии

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2005140938/15A RU2402331C2 (ru) 2000-01-18 2005-12-27 Дроспиренон для гормональной заместительной терапии

Country Status (30)

Country Link
EP (2) EP1257280B1 (ru)
JP (2) JP5128743B2 (ru)
KR (2) KR100913910B1 (ru)
CN (2) CN101934078A (ru)
AT (2) ATE442147T1 (ru)
AU (3) AU2001225413B2 (ru)
BG (1) BG65849B1 (ru)
BR (1) BR0107683A (ru)
CA (1) CA2394165C (ru)
CY (1) CY1109567T1 (ru)
CZ (1) CZ20022411A3 (ru)
DE (2) DE60139907D1 (ru)
DK (2) DK1257280T3 (ru)
EE (1) EE05533B1 (ru)
ES (2) ES2332226T3 (ru)
HK (1) HK1047248B (ru)
HU (1) HUP0204291A3 (ru)
IL (3) IL150775A0 (ru)
ME (1) ME00292B (ru)
MX (1) MXPA02006613A (ru)
NO (1) NO335570B1 (ru)
NZ (1) NZ520630A (ru)
PL (1) PL201878B1 (ru)
PT (1) PT1611892E (ru)
RS (1) RS52149B (ru)
RU (2) RU2275198C2 (ru)
SI (2) SI1611892T1 (ru)
SK (2) SK288129B6 (ru)
WO (1) WO2001052857A1 (ru)
ZA (2) ZA200206551B (ru)

Families Citing this family (38)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RS50262B2 (sr) * 1999-08-31 2018-10-31 Bayer Pharma AG Farmaceutska kombinacija etinilestradiola i drospirenona za primenu kao kontraceptivnog sredstva
EP1216713A1 (en) * 2000-12-20 2002-06-26 Schering Aktiengesellschaft Compositions of estrogen-cyclodextrin complexes
WO2003006027A1 (en) 2001-07-13 2003-01-23 Schering Aktiengesellschaft Combination of drospirenone and an estrogen sulphamate for hrt
US20030229057A1 (en) * 2002-03-11 2003-12-11 Caubel Patrick Michel Continuous sulfatase inhibiting progestogen hormone replacement therapy
HRP20041121A2 (en) * 2002-04-26 2005-02-28 Schering Aktiengesellschaft Treatment of hypertension in women receiving hormone replacement therapy
US7786101B2 (en) 2002-11-05 2010-08-31 Bayer Schering Pharma Ag Cardiovascular protection using anti-aldosteronic progestins
AU2002368326A1 (en) * 2002-11-05 2004-06-07 Schering Aktiengesellschaft Hormone replacement therapy with drospirenone
DE60330888D1 (de) * 2002-11-05 2010-02-25 Bayer Schering Pharma Ag Verwendung von drospirenon zur behandlung von hypertension
MY142989A (en) 2004-03-10 2011-02-14 Bayer Schering Pharma Ag Stabilised supersaturated solids of lipophilic drugs
ES2325591T3 (es) 2004-03-10 2009-09-09 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Composiciones que comprenden drospirenona dispersada molecularmente.
DE102004023984A1 (de) * 2004-05-14 2005-12-08 Hf Arzneimittelforschung Gmbh Filmförmiges, oral zu verabreichendes Arzneimittel, enthaltend Estriol
US8022053B2 (en) 2004-11-02 2011-09-20 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Oral solid dosage forms containing a low dose of estradiol
EP1954240A2 (en) * 2005-07-15 2008-08-13 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Drospirenone containing transdermal drug delivery devices and methods of delivery thereof
DE102005056527A1 (de) * 2005-11-25 2007-07-12 Grünenthal GmbH Verwendung einer Kombination aus Ethinylestradiol und Chlormadinonacetat zur Herstellung eines Arzneimittels
US8617597B2 (en) 2006-07-06 2013-12-31 Bayer Intellectual Property Gmbh Pharmaceutical composition containing a tetrahydrofolic acid
CN101489563A (zh) * 2006-07-06 2009-07-22 拜耳先灵医药股份有限公司 用于避孕和预防先天性畸形风险的药物制剂
DE102007011105A1 (de) 2007-03-02 2008-09-04 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Mineralcorticoid-Rezeptor-Antagonisten zur Behandlung von Endometriose
CN101623287B (zh) * 2008-07-07 2012-02-08 天津金耀集团有限公司 一种屈螺酮类似物的治疗更年期综合症的药物组合物
ES2344675B1 (es) * 2008-12-19 2011-04-28 Italfarmaco, S.A. Uso de estriol en la preparacion de una formulacion farrmaceutica para el tratamiento de atrofia vaginal en mujeres con riesgo de patologiacardiovascular.
UY32836A (es) 2009-08-12 2011-03-31 Bayer Schering Pharma Ag Partículas estabilizadas que comprenden 5-metil-(6s)-tetrahidrofolato
BR112012026115B1 (pt) * 2010-04-15 2019-12-24 Bayer Ip Gmbh forma de dosagem oral sólida, seu uso, e unidade de acondicionamento
ES2533584T3 (es) * 2010-04-15 2015-04-13 Bayer Intellectual Property Gmbh Formas de dosificación oral sólidas de dosis baja para TSH
AR081670A1 (es) 2010-06-29 2012-10-10 Leon Farma Sa Lab Composicion farmaceutica que comprende drospirenona y kit anticonceptivo
US10849857B2 (en) 2010-07-28 2020-12-01 Laboratorios Leon Farma Sa Pharmaceutical compositions comprising active drugs, contraceptive kits comprising active drugs, and methods of administering the same
US11351122B1 (en) 2010-07-28 2022-06-07 Laboratorios Leon Farma Sa Synthetic progestogens and pharmaceutical compositions comprising the same
US9603860B2 (en) 2010-07-28 2017-03-28 Laboratorios Leon Farma Sa Pharmaceutical compositions comprising active drugs, contraceptive kits comprising active drugs, and methods of administering the same
KR20140088197A (ko) 2011-11-04 2014-07-09 바이엘 파마 악티엔게젤샤프트 18-메틸-6,7-메틸렌-3-옥소-17-프레그느-4-엔-21,17β-카르보락톤, 상기 화합물을 함유하는 약제학적 제제 및 자궁내막증 치료에 있어서 이들의 용도
TW201350122A (zh) * 2012-04-23 2013-12-16 Bayer Pharma AG １８－甲基－１５β，１６β－亞甲基－１９－降－２０－螺氧－４－烯－３－酮的子宮內用途，包含１８－甲基－１５β，１６β－亞甲基－１９－降－２０－螺氧－４－烯－３－酮的子宮內系統，及其於避孕及婦科治療之用途
UA115576C2 (uk) 2012-12-06 2017-11-27 Байєр Фарма Акцієнгезелльшафт Похідні бензимідазолу як антагоністи ер4
TW201607943A (zh) 2013-12-19 2016-03-01 拜耳製藥公司 作為ｅｐ４配體之新穎苯并咪唑衍生物
JP6866560B2 (ja) 2015-06-18 2021-04-28 エステトラ ソシエテ プリーヴ ア レスポンサビリテ リミテ エステトロール成分を含有する口腔内崩壊性投与単位
CA3178291A1 (en) 2016-08-05 2018-04-12 Estetra Srl Method for the management of dysmenorrhea and menstrual pain
CN110809473A (zh) 2017-06-01 2020-02-18 延世大学校产学协力团 用于预防或治疗骨相关疾病的药物组合物
JOP20200260A1 (ar) * 2018-04-19 2019-10-19 Estetra Sprl مركبات واستخداماتها للتخفيف من الأعراض المصاحبة لانقطاع الطمث
TWI801561B (zh) 2018-04-19 2023-05-11 比利時商依思特拉私人有限責任公司 化合物及其用於緩解絕經相關症狀的用途
TWI893101B (zh) 2020-04-16 2025-08-11 比利時商埃斯特拉有限責任公司 具有降低之副作用之避孕組成物
CN115813937B (zh) * 2022-12-01 2025-04-11 南通联亚药业股份有限公司 一种稳定的包含屈螺酮和雌二醇的药物组合物及其制备方法
CN118356456A (zh) * 2024-04-17 2024-07-19 且安生物科技有限责任公司 一种抗炎护巢草本提取制备方法

Family Cites Families (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE2652761C2 (de) * 1976-11-16 1985-11-21 Schering AG, 1000 Berlin und 4709 Bergkamen 15,16-Methylen-Spirolactone, Verfahren zu deren Herstellung und diese enthaltende Arzneimittel
DE3022337A1 (de) * 1980-06-11 1982-01-07 Schering Ag Berlin Und Bergkamen, 1000 Berlin Praeparate zur kontrazeption und zur behandlung gynaekologischer stoerungen
JPH07114946B2 (ja) * 1988-10-24 1995-12-13 株式会社奈良機械製作所 難溶性物質の処理方法
JP2859919B2 (ja) * 1990-03-15 1999-02-24 旭化成工業株式会社 難溶性薬物の溶出性改善方法
NL9301562A (nl) * 1993-09-09 1995-04-03 Saturnus Ag Preparaat voor substitutietherapie.
JPH07112928A (ja) * 1993-10-15 1995-05-02 Freunt Ind Co Ltd 難溶性薬物の溶解性改善方法およびそれにより得られた粒状薬剤
DE4344462C2 (de) * 1993-12-22 1996-02-01 Schering Ag Zusammensetzung für die Empfängnisverhütung
JP4022269B2 (ja) * 1995-05-26 2007-12-12 協和醗酵工業株式会社 医薬組成物
US5922349A (en) * 1995-09-28 1999-07-13 Schering Aktiengesellschaft Hormone replacement therapy method and hormone dispenser
EP0956024B1 (en) * 1996-07-26 2004-07-21 Wyeth Monophasic oral contraceptive method and kit comprising a combination of progestin and estrogen
WO1998004266A1 (en) * 1996-07-26 1998-02-05 American Home Products Corporation Oral contraceptive
DE19633685C1 (de) * 1996-08-12 1997-10-09 Schering Ag Verfahren zur Herstellung von Drospirenon (6beta,7beta;15 beta,16beta-Dimethyl-en-3-oxo-17alpha-pregn-4-en-21,17-carbolacton, DRSP) sowie 7alpha-(3-Hydroxy-1-propyl)-6beta,7beta;15beta, 16beta-dimethylen-5beta-androstan-3beta,5,17beta-triol (ZK 92836) und 6beta,7beta;15beta,16beta-dimethylen-5beta-hydroxy-3-oxo-17alpha-androstan-21,17-carbolacton (90965) als Zwischenprodukte des Verfahrens
DE19654609A1 (de) * 1996-12-20 1998-06-25 Schering Ag Therapeutische Gestagene zur Behandlung von Premenstrual Dysphoric Disorder
JPH10182701A (ja) * 1996-12-26 1998-07-07 Sanei Toka Kk 溶出性向上粉末及びその製造方法
US6045829A (en) * 1997-02-13 2000-04-04 Elan Pharma International Limited Nanocrystalline formulations of human immunodeficiency virus (HIV) protease inhibitors using cellulosic surface stabilizers
RS50262B2 (sr) * 1999-08-31 2018-10-31 Bayer Pharma AG Farmaceutska kombinacija etinilestradiola i drospirenona za primenu kao kontraceptivnog sredstva

Also Published As

Publication number Publication date
JP5128743B2 (ja) 2013-01-23
ATE442147T1 (de) 2009-09-15
HUP0204291A3 (en) 2003-05-28
MXPA02006613A (es) 2003-10-15
NZ520630A (en) 2004-09-24
BG106915A (bg) 2003-04-30
AU2001225413B2 (en) 2005-06-23
EP1611892B1 (en) 2009-09-09
RU2275198C2 (ru) 2006-04-27
EP1257280A1 (en) 2002-11-20
KR100747965B1 (ko) 2007-08-08
ZA200206551B (en) 2006-04-29
BR0107683A (pt) 2002-11-12
DK1257280T3 (da) 2005-12-12
SK288129B6 (sk) 2013-10-02
MEP38008A (en) 2011-02-10
RS52149B (sr) 2012-08-31
SK287719B6 (en) 2011-07-06
ATE305789T1 (de) 2005-10-15
SI1611892T1 (sl) 2010-01-29
AU2541301A (en) 2001-07-31
DK1611892T3 (da) 2009-11-02
YU54602A (sh) 2006-01-16
HK1047248A1 (en) 2003-02-14
HK1047248B (en) 2005-12-30
JP5563227B2 (ja) 2014-07-30
RU2402331C2 (ru) 2010-10-27
DE60113809T2 (de) 2006-06-22
IL150775A (en) 2008-08-07
JP2003520239A (ja) 2003-07-02
EE05533B1 (et) 2012-04-16
EP1611892A2 (en) 2006-01-04
IL150775A0 (en) 2003-02-12
CN101934078A (zh) 2011-01-05
PL201878B1 (pl) 2009-05-29
ME00292B (me) 2011-05-10
PL356987A1 (en) 2004-07-12
IL191131A0 (en) 2008-11-03
NO20022966L (no) 2002-09-18
ZA200601285B (en) 2008-01-08
PT1611892E (pt) 2009-11-20
DE60139907D1 (de) 2009-10-22
BG65849B1 (bg) 2010-03-31
WO2001052857A1 (en) 2001-07-26
SI1257280T1 (sl) 2006-02-28
JP2009120615A (ja) 2009-06-04
NO20022966D0 (no) 2002-06-20
CY1109567T1 (el) 2014-08-13
HK1082433A1 (en) 2006-06-09
HUP0204291A2 (hu) 2003-04-28
KR100913910B1 (ko) 2009-08-26
EP1257280B1 (en) 2005-10-05
DE60113809D1 (de) 2006-02-16
CA2394165C (en) 2010-04-13
ES2247054T3 (es) 2006-03-01
CN1395488A (zh) 2003-02-05
RU2005140938A (ru) 2007-07-10
SK10322002A3 (sk) 2003-03-04
ES2332226T3 (es) 2010-01-29
EE200200401A (et) 2003-10-15
AU2005209600B2 (en) 2008-08-07
KR20070051956A (ko) 2007-05-18
NO335570B1 (no) 2014-12-29
CA2394165A1 (en) 2001-07-26
IL191131A (en) 2010-12-30
AU2005209600A1 (en) 2005-09-29
KR20020088066A (ko) 2002-11-25
CZ20022411A3 (cs) 2003-02-12
EP1611892A3 (en) 2006-02-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2002122113A (ru) Дроспиренон для гормональной заместительной терапии
US6500814B1 (en) Hormonal contraceptive
RU2245713C2 (ru) Прерывистая гормонозаместительная терапия низкими дозами эстрогена
US9132137B2 (en) Graduated estrogen contraceptive
AU630334B2 (en) Hormone preparations for hormone replacement therapy and contraceptive method
JPH04290828A (ja) 低エストロゲン経口避妊薬
US8461138B2 (en) Quadraphasis continuous graduated estrogen contraceptive
JP2005531575A (ja) チボロンおよびｓｅｒｍを含む、乳癌患者における後−閉経期障害の治療
JP2942560B2 (ja) エストロゲン欠乏症治療用組成物
RU2002107987A (ru) Фармацевтическая комбинация этинилэстрадиола и дроспиренона для использования в качестве контрацептива
AU747710B2 (en) Progestogen-antiprogestogen regimens
Gallagher Moderation of the daily dose of HRT: prevention of osteoporosis
RU2005131868A (ru) Фармацевтическая композиция, фармацевтическая комбинация (варианты) и способы их применения
JPH01211527A (ja) 更年期障害及びオステオポローシスの治療用医薬投与ユニット
RU2000115313A (ru) Схемы приема гестаген-анти-гестагена
Schneider et al. Moderation of the daily dose of HRT: benefits for patients
AU640112B2 (en) Estrogen and progestogen containing oral dosage forms
KR19990087672A (ko) 호르몬 대체 치료를 위한 순차적 에스트로겐/프로게스테론길항제 배합
NZ236755A (en) Composition for alleviating menopausal symptoms comprising melatonin and an estrogen and/or an androgen.
US20050124592A1 (en) Tibolone in the treatment of complaints associated with the administration of drugs which prevent the synthesis of endogenous estrogen
JPS63316725A (ja) プロゲステロン合成阻害剤及び抗ゲスタゲンを含有する医薬及びその製法
Panay et al. Pulsed estrogen therapy: a new concept in hormone replacement therapy
MXPA00004610A (en) Progestogen-antiprogestogen regimens
TH134365A (th) โดรสไพริโนนสำหรับการรักษาด้วยการแทนที่ฮอร์โมน
CO5200771A1 (es) Una composicion farmaceutica para ser usada como agente anticonceptivo

Legal Events

Date Code Title Description
PD4A Correction of name of patent owner