RU2002119400A - Способы лечения психологических расстройств с применением биоактивных метаболитов гепирона - Google Patents
Способы лечения психологических расстройств с применением биоактивных метаболитов гепиронаInfo
- Publication number
- RU2002119400A RU2002119400A RU2002119400/14A RU2002119400A RU2002119400A RU 2002119400 A RU2002119400 A RU 2002119400A RU 2002119400/14 A RU2002119400/14 A RU 2002119400/14A RU 2002119400 A RU2002119400 A RU 2002119400A RU 2002119400 A RU2002119400 A RU 2002119400A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- amount
- gepirone
- metabolite
- hepiron
- mammal
- Prior art date
Links
- 230000000975 bioactive effect Effects 0.000 title claims abstract 5
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims 21
- 239000002207 metabolite Substances 0.000 title claims 7
- 208000020016 psychiatric disease Diseases 0.000 title abstract 2
- QOIGKGMMAGJZNZ-UHFFFAOYSA-N gepirone Chemical class O=C1CC(C)(C)CC(=O)N1CCCCN1CCN(C=2N=CC=CN=2)CC1 QOIGKGMMAGJZNZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 13
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims abstract 11
- 229960000647 gepirone Drugs 0.000 claims abstract 7
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 5
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 claims abstract 2
- 230000037396 body weight Effects 0.000 claims 6
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 6
- 208000019901 Anxiety disease Diseases 0.000 claims 2
- 230000036506 anxiety Effects 0.000 claims 2
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 claims 2
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 2
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 2
- 239000012730 sustained-release form Substances 0.000 claims 2
- 208000007848 Alcoholism Diseases 0.000 claims 1
- 208000006096 Attention Deficit Disorder with Hyperactivity Diseases 0.000 claims 1
- 208000036864 Attention deficit/hyperactivity disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010003805 Autism Diseases 0.000 claims 1
- 208000020706 Autistic disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010012335 Dependence Diseases 0.000 claims 1
- 208000011688 Generalised anxiety disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000021384 Obsessive-Compulsive disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010036618 Premenstrual syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 206010001584 alcohol abuse Diseases 0.000 claims 1
- 208000025746 alcohol use disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000015802 attention deficit-hyperactivity disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000025748 atypical depressive disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000029364 generalized anxiety disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000024714 major depressive disease Diseases 0.000 claims 1
- 231100000252 nontoxic Toxicity 0.000 claims 1
- 230000003000 nontoxic effect Effects 0.000 claims 1
- 208000019906 panic disease Diseases 0.000 claims 1
- 238000013268 sustained release Methods 0.000 claims 1
- -1 3-OH gepirone (4 Chemical class 0.000 abstract 1
- 125000000484 butyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 abstract 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 abstract 1
- 150000004677 hydrates Chemical class 0.000 abstract 1
- 230000036470 plasma concentration Effects 0.000 abstract 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 abstract 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
- A61P25/32—Alcohol-abuse
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Neurology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Addiction (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Claims (26)
1. Способ применения биоактивного метаболита гепирона для снижения тяжести депрессии или тревоги или их симптомов у млекопитающих, включающий введение эффективного количества метаболита гепирона или его фармацевтически приемлемой соли, или гидрата млекопитающему, в котором метаболит гепирона выбран из группы, включающей 3-ОН гепирон, 3,5-дигидроксигепирон и 5-ОН гепирон.
2. Способ по п.1, в котором метаболит гепирона представляет 3-ОН гепирон или его фармацевтически приемлемую соль, или гидрат.
3. Способ по п.1, в котором метаболит гепирона представляет 3,5-дигидроксигепирон или его фармацевтически приемлемую соль, или гидрат.
4. Способ по п.1, в котором метаболит гепирона представляет собой 5-ОН гепирон или его фармацевтически приемлемую соль, или гидрат.
5. Способ по п.1, в котором количество метаболита гепирона составляет приблизительно от 0,1 до 2 мг на кг массы тела.
6. Способ по п.2, в котором количество 3-ОН гепирона составляет приблизительно от 0,1 до 2 мг на кг массы тела.
7. Способ по п.3, в котором количество 3,5-дигидроксигепирона составляет приблизительно от 0,1 до 2 мг на кг массы тела.
8. Способ по п.4, в котором количество 5-ОН гепирона составляет приблизительно от 0,1 до 2 мг на кг массы тела.
9. Способ по п.1, в котором биоактивный метаболит гепирона присутствует в плазме млекопитающего в количестве, составляющем приблизительно от 1 до 5 нг/мл, в течение двух часов после его введения.
10. Способ по п.2, в котором 3-ОН гепирон присутствует в плазме млекопитающего в количестве, составляющем приблизительно от 1 до 5 нг/мл, в течение двух часов после его введения.
11. Способ по п.3, в котором 3,5-дигидроксигепирон присутствует в плазме млекопитающего в количестве, составляющем приблизительно от 1 до 5 нг/мл, в течение двух часов после его введения.
12. Способ по п.4, в котором 5-ОН гепирон присутствует в плазме млекопитающего в количестве, составляющем приблизительно от 1 до 5 нг/мл, в течение двух часов после его введения.
13. Способ снижения тяжести нежелательного психологического состояния у млекопитающего, включающий введение млекопитающему эффективной, нетоксичной дозы биоактивного метаболита гепирона.
14. Способ по п.13, в котором нежелательное психологическое состояние выбрано из депрессии, тревоги, генерализованного тревожного расстройства, панического расстройства, навязчивого компульсивного расстройства, злоупотребления алкоголем, аддикции, влечений, атипичной депрессии, детского аутизма, основного депрессивного расстройства, депрессии с меланхолией, предменструального синдрома и гиперактивности дефицита внимания.
15. Способ по п.13, в котором метаболит гепирона представляет собой 3-ОН гепирон.
16. Способ по п.14, в котором метаболит гепирона представляет собой 3-ОН гепирон.
17. Способ по п.15, в котором количество 3-ОН гепирона составляет приблизительно от 0,1 до 2 мг на кг массы тела.
18. Способ по п.16, в котором количество 3-ОН гепирона составляет приблизительно от 0,1 до 2 мг на кг массы тела.
19. Способ по п.15, в котором 3-ОН гепирон присутствует в плазме млекопитающего в количестве, составляющем приблизительно от 1 до 5 нг/мл, в течение двух часов после его введения.
20. Способ по п.16, в котором 3-ОН гепирон присутствует в плазме млекопитающего в количестве, составляющем приблизительно от 1 до 5 нг/мл, в течение двух часов после его введения.
21. Композиция, включающая 5-ОН гепирон и фармацевтически приемлемый носитель или наполнитель.
22. Композиция по п.21, полученная в виде лекарственной дозированной формы для перорального применения.
23. Композиция по п.21, полученная в виде формы длительного высвобождения.
24. Композиция, включающая 3,5-дигидроксигепирон и фармацевтически приемлемый носитель или наполнитель.
25. Композиция по п.24, полученная в виде лекарственной дозированной формы для перорального применения.
26. Композиция по п.24, полученная в виде формы длительного высвобождения.
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US17268499P | 1999-12-20 | 1999-12-20 | |
| US60/172,684 | 1999-12-20 | ||
| US09/709,741 US6534507B1 (en) | 1999-12-20 | 2000-11-13 | Methods for treating psychological disorders using bioactive metabolites of gepirone |
| US09/709,741 | 2000-11-13 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2002119400A true RU2002119400A (ru) | 2004-01-27 |
| RU2282448C2 RU2282448C2 (ru) | 2006-08-27 |
Family
ID=26868346
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2002119400/14A RU2282448C2 (ru) | 1999-12-20 | 2000-12-18 | Применение биоактивных метаболитов гепирона |
Country Status (20)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US6534507B1 (ru) |
| EP (1) | EP1242061B1 (ru) |
| JP (1) | JP4236407B2 (ru) |
| KR (1) | KR100602976B1 (ru) |
| CN (1) | CN1411375A (ru) |
| AT (1) | ATE294572T1 (ru) |
| AU (1) | AU776409B2 (ru) |
| CA (1) | CA2395458C (ru) |
| CZ (1) | CZ300429B6 (ru) |
| DE (1) | DE60019968T2 (ru) |
| ES (1) | ES2241683T3 (ru) |
| HU (1) | HU228963B1 (ru) |
| IL (2) | IL150222A0 (ru) |
| MX (1) | MXPA02006146A (ru) |
| NO (1) | NO323304B1 (ru) |
| NZ (1) | NZ519554A (ru) |
| PL (1) | PL200378B1 (ru) |
| PT (1) | PT1242061E (ru) |
| RU (1) | RU2282448C2 (ru) |
| WO (1) | WO2001045687A2 (ru) |
Families Citing this family (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AU2001295478A1 (en) * | 2000-08-22 | 2002-03-04 | Akzo Nobel N.V. | Active metabolite of gepirone |
| US20040000689A1 (en) * | 2002-06-28 | 2004-01-01 | Erh-Kun Lai | Dual-bit MONOS/SONOS memory structure with non-continuous floating gate |
| US20040002500A1 (en) * | 2002-06-28 | 2004-01-01 | Fabre Kramer Pharmaceutical, Inc. | Methods for treating attention deficit disorder |
| AU2003259086A1 (en) * | 2002-08-12 | 2004-02-25 | Bristol-Myers Squibb Company | Improved process for hydroxyazapirones |
| WO2004069339A1 (en) * | 2003-01-29 | 2004-08-19 | Psychogenics Inc. | Treatment for attention-deficit hyperactivity disorder |
| US20050165233A1 (en) * | 2003-11-18 | 2005-07-28 | Mourad Hamedi | Continuous process for producing hydroxyazapirones by oxidation |
| CN101076320A (zh) * | 2004-11-05 | 2007-11-21 | 法布雷－克雷默控股公司 | 吉哌隆的高剂量延时释放制剂 |
| US20090281111A1 (en) * | 2008-05-08 | 2009-11-12 | Fabre-Kramer Pharmaceuticals, Inc. | 3-hydroxy gepirone for the treatment of attention deficit disorder and sexual dysfunction |
Family Cites Families (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4423049A (en) | 1981-12-28 | 1983-12-27 | Mead Johnson & Company | 2-[4-[(4,4-Dialkyl-2,6-piperidinedion-1-yl)butyl]-1-piperazinyl]pyrimidines |
| US5185329A (en) * | 1988-08-30 | 1993-02-09 | Bristol-Myers Squibb Company | Method for treatment of substance addiction |
| AU654653B2 (en) * | 1989-05-31 | 1994-11-17 | Pharmacia & Upjohn Company | Therapeutically useful 2-aminotetralin derivatives |
| US4956368A (en) | 1989-07-24 | 1990-09-11 | Bristol-Myers Company | Metabolites and prodrug formulations of 8-[4-[4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl]butyl]-8-azaspiro[4.5]decane-7,9-dione |
| US5478572A (en) * | 1994-09-06 | 1995-12-26 | Bristol-Myers Squibb Co. | Gepirone dosage form |
-
2000
- 2000-11-13 US US09/709,741 patent/US6534507B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2000-12-18 RU RU2002119400/14A patent/RU2282448C2/ru active
- 2000-12-18 AU AU22687/01A patent/AU776409B2/en not_active Expired
- 2000-12-18 NZ NZ519554A patent/NZ519554A/en not_active IP Right Cessation
- 2000-12-18 MX MXPA02006146A patent/MXPA02006146A/es active IP Right Grant
- 2000-12-18 CZ CZ20022137A patent/CZ300429B6/cs not_active IP Right Cessation
- 2000-12-18 KR KR1020027007927A patent/KR100602976B1/ko not_active Expired - Lifetime
- 2000-12-18 CN CN00817455A patent/CN1411375A/zh active Pending
- 2000-12-18 ES ES00986449T patent/ES2241683T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2000-12-18 IL IL15022200A patent/IL150222A0/xx unknown
- 2000-12-18 AT AT00986449T patent/ATE294572T1/de active
- 2000-12-18 JP JP2001546426A patent/JP4236407B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 2000-12-18 PT PT00986449T patent/PT1242061E/pt unknown
- 2000-12-18 PL PL364936A patent/PL200378B1/pl unknown
- 2000-12-18 HU HU0301831A patent/HU228963B1/hu unknown
- 2000-12-18 EP EP00986449A patent/EP1242061B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2000-12-18 DE DE60019968T patent/DE60019968T2/de not_active Expired - Lifetime
- 2000-12-18 CA CA002395458A patent/CA2395458C/en not_active Expired - Lifetime
- 2000-12-18 WO PCT/US2000/034131 patent/WO2001045687A2/en not_active Ceased
-
2002
- 2002-06-13 IL IL150222A patent/IL150222A/en active IP Right Grant
- 2002-06-19 NO NO20022954A patent/NO323304B1/no not_active IP Right Cessation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| NO323304B1 (no) | 2007-03-05 |
| CA2395458C (en) | 2009-05-12 |
| PL364936A1 (en) | 2004-12-27 |
| WO2001045687A2 (en) | 2001-06-28 |
| DE60019968T2 (de) | 2006-02-02 |
| US6534507B1 (en) | 2003-03-18 |
| PL200378B1 (pl) | 2008-12-31 |
| PT1242061E (pt) | 2005-09-30 |
| CN1411375A (zh) | 2003-04-16 |
| HU228963B1 (en) | 2013-07-29 |
| KR20020082470A (ko) | 2002-10-31 |
| KR100602976B1 (ko) | 2006-07-20 |
| MXPA02006146A (es) | 2004-08-23 |
| CZ300429B6 (cs) | 2009-05-20 |
| WO2001045687A3 (en) | 2002-04-25 |
| JP4236407B2 (ja) | 2009-03-11 |
| IL150222A (en) | 2009-09-22 |
| EP1242061B1 (en) | 2005-05-04 |
| JP2004500362A (ja) | 2004-01-08 |
| AU2268701A (en) | 2001-07-03 |
| DE60019968D1 (de) | 2005-06-09 |
| HUP0301831A2 (hu) | 2003-09-29 |
| EP1242061A2 (en) | 2002-09-25 |
| IL150222A0 (en) | 2002-12-01 |
| ES2241683T3 (es) | 2005-11-01 |
| CA2395458A1 (en) | 2001-06-28 |
| AU776409B2 (en) | 2004-09-09 |
| NO20022954D0 (no) | 2002-06-19 |
| NO20022954L (no) | 2002-06-19 |
| NZ519554A (en) | 2005-01-28 |
| RU2282448C2 (ru) | 2006-08-27 |
| ATE294572T1 (de) | 2005-05-15 |
| CZ20022137A3 (cs) | 2003-03-12 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| EP2683383B1 (en) | Use of 3-(5-amino-2-methyl-4-oxoquinazolin-3(4h)-yl)piperidine-2-6-dione in treatment of immune-related and inflammatory diseases | |
| JP2023527575A (ja) | 治療用固形製剤 | |
| JP2003503450A5 (ru) | ||
| JP2001517639A (ja) | 鼻炎／結膜炎および感冒、感冒に似た症状および／または流行性感冒の症状を局所的に治療するための、鎮静作用を有しない抗ヒスタミンおよびα−アドレナリン作動薬を含む組合せ物の使用 | |
| JP2008515905A5 (ru) | ||
| EP0741567A1 (en) | Inhibition of smooth muscle migration and proliferation with hydroxy carbazole compounds | |
| CN115867275A (zh) | 治疗细胞因子释放综合征的方法 | |
| RU2002119400A (ru) | Способы лечения психологических расстройств с применением биоактивных метаболитов гепирона | |
| CN101304736A (zh) | 治疗子宫内膜异位症的ikk抑制剂 | |
| HUP0301287A2 (hu) | Új gyógyszerészeti kombinációk NOS inhibitorként történő alkalmazásra | |
| JP2021001221A (ja) | 精神障害の治療における使用のためのイロペリドン代謝物 | |
| CA2345406A1 (en) | Analgesic | |
| EP4180428A1 (en) | Crystalline imidazo[4,5-b]pyridine compound, pharmaceutical compositions, and their use in treating medical conditions | |
| CA2521182A1 (en) | Composition for improving cognition and memory | |
| CA2416535A1 (en) | Non-sedating barbiturate compounds as neuroprotective agents | |
| TW589181B (en) | Lymphocytic activation inhibitor and remedial agent for autoimmune disease | |
| JP4613031B2 (ja) | 催眠剤組成物 | |
| CA1312826C (en) | Gepirone for alleviation of panic disorders | |
| JPH03170424A (ja) | がんの処置 | |
| RU2007111704A (ru) | 4[(2,4-дихлоро-5-метоксифенил)амино]-6-алкокси-7-этинил-3-хинолинкарбонитрилы для лечения ишемического поражения | |
| WO2024238957A1 (en) | PARTICLES OF IMIDAZO [4,5-b] PYRIDINE COMPOUND, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS, AND THEIR USE IN TREATING MEDICAL CONDITIONS | |
| CN115105507A (zh) | 帕唑帕尼在制备抑制肠道病毒71型嗜神经性病毒药物中的应用 | |
| JPH07502517A (ja) | 精神病の治療のためのアリールインドールの使用 | |
| MX2008002908A (es) | Inhibidores de ikk para el tratamiento de endometriosis | |
| NZ614347B2 (en) | Use of 3-(5-amino-2-methyl-4-oxoquinazolin-3(4h)-yl)piperidine-2-6-dione in treatment of immune-related and inflammatory diseases |