[go: up one dir, main page]

RU2001120723A - Imidazole derivatives and their medical use - Google Patents

Imidazole derivatives and their medical use

Info

Publication number
RU2001120723A
RU2001120723A RU2001120723/04A RU2001120723A RU2001120723A RU 2001120723 A RU2001120723 A RU 2001120723A RU 2001120723/04 A RU2001120723/04 A RU 2001120723/04A RU 2001120723 A RU2001120723 A RU 2001120723A RU 2001120723 A RU2001120723 A RU 2001120723A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
chloro
propenamide
benzyl
methylimidazol
sulfonyl
Prior art date
Application number
RU2001120723/04A
Other languages
Russian (ru)
Other versions
RU2238937C2 (en
Inventor
Хироси КАЯКИРИ
Есито АБЕ
Хитоси ХАМАСИМА
Хитоси САВАДА
Наоки ИСИБАСИ
Хироюки СЕТОИ
Теруо Оку
Норицугу ЯМАСАКИ
Такафуми Имото
Такахиро Хирамура
Хадзиме ТАКАСИМА
Original Assignee
Фудзисава Фармасьютикал Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Фудзисава Фармасьютикал Ко., Лтд. filed Critical Фудзисава Фармасьютикал Ко., Лтд.
Publication of RU2001120723A publication Critical patent/RU2001120723A/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2238937C2 publication Critical patent/RU2238937C2/en

Links

Claims (10)

1. Производное имидазола формулы (I)1. The imidazole derivative of the formula (I)
Figure 00000001
Figure 00000001
 где R1 представляет собой арил или гетероциклическую группу, замещенные заместителем, выбранным из группы, включающей (1) арил, (2) гетероциклическую группу, (3) галоген, (4) галоген (низший) алкил, (5) низший алкилтио, (6) нитро, (7) низший алкенил, необязательно замещенный арилом, (8) низший алкинил, необязательно замещенный арилом, (9) низший алкокси, необязательно замещенный цикло(низший)алкилом или арилом, (10) арилокси и (11) амино, необязательно замещенный защищенным карбокси или низшим алкилом;where R 1 represents an aryl or heterocyclic group substituted with a substituent selected from the group consisting of (1) aryl, (2) heterocyclic group, (3) halogen, (4) halogen (lower) alkyl, (5) lower alkylthio, ( 6) nitro, (7) lower alkenyl optionally substituted with aryl, (8) lower alkynyl optionally substituted with aryl, (9) lower alkoxy optionally substituted with cyclo (lower) alkyl or aryl, (10) aryloxy and (11) amino, optionally substituted with protected carboxy or lower alkyl; R2 представляет собой низший алкил;R 2 represents lower alkyl; R3 представляет собой водород, галоген, низший алкил или нитро;R 3 represents hydrogen, halogen, lower alkyl or nitro; R4 представляет собой (1) низший алкенил, необязательно замещенный арилом или гетероциклической группой, (2) арил, необязательно замещенный низшим алкенилом, (3) низший алкил, или (4) гетероциклическую группу, необязательно замещенную галогеном;R 4 represents (1) lower alkenyl optionally substituted with an aryl or heterocyclic group, (2) aryl optionally substituted with lower alkenyl, (3) lower alkyl, or (4) a heterocyclic group optionally substituted with halogen; А представляет собой низший алкилен;A represents lower alkylene; L представляет собой простую связь, низший алкенилен или низший алкилен, необязательно замещенный арилом или гетероциклической группой, или -Х-СН2-, где Х представляет собой О-, NR5, где R5 представляет собой водород или низший алкил, или -S-,L is a single bond, lower alkenylene or lower alkylene, optionally substituted with an aryl or heterocyclic group, or —X — CH 2 -, where X is O—, NR 5 , where R 5 is hydrogen or lower alkyl, or —S -, или его соль.or its salt. 2. Производное имидазола по п.1, которое имеет формулу (IA)2. The imidazole derivative according to claim 1, which has the formula (IA)
Figure 00000002
Figure 00000002
 где R2 представляет собой метил;where R 2 represents methyl; R3 представляет собой хлор;R 3 represents chlorine; R4 представляет собой (1) низший алкенил, необязательно замещенный арилом, (2) арил, (3) низший алкил, или (4) гетероциклическую группу, необязательно замещенную галогеном;R 4 represents (1) lower alkenyl optionally substituted with aryl, (2) aryl, (3) lower alkyl, or (4) a heterocyclic group optionally substituted with halogen; R6 представляет собой (1) арил, (2) гетероциклическую группу, (3) бром, (4) галоген(низший)алкил, (5) низший алкилтио, (6) нитро, (7) низший алкенил, замещенный арилом, (8) низший алкинил, замещенный арилом, (9) низший алкокси, необязательно замещенный цикло(низший)алкилом или арилом, (10) низший алкил, необязательно замещенный арилокси, или (11) амино, необязательно замещенный защищенным карбокси или низшим алкилом;R 6 represents (1) aryl, (2) a heterocyclic group, (3) bromine, (4) halogen (lower) alkyl, (5) lower alkylthio, (6) nitro, (7) lower alkenyl substituted with aryl, ( 8) lower alkynyl substituted with aryl, (9) lower alkoxy, optionally substituted with cyclo (lower) alkyl or aryl, (10) lower alkyl, optionally substituted with aryloxy, or (11) amino optionally substituted with protected carboxy or lower alkyl; L представляет собой этенилен,L represents ethenylene, или его соль.or its salt. 3. Производное имидазола по п.2, где R4 представляет собой арил, или низший алкенил, необязательно замещенный арилом, R6 представляет собой бром, низший алкенил, замещенный арилом, низший алкинил, замещенный арилом, или низший алкокси, необязательно замещенный цикло(низшим)алкилом, или его соль.3. The imidazole derivative of claim 2, wherein R 4 is aryl or lower alkenyl optionally substituted with aryl, R 6 is bromo, lower alkenyl substituted with aryl, lower alkynyl substituted with aryl, or lower alkoxy optionally substituted with cyclo ( lower) alkyl, or a salt thereof. 4. Производное имидазола по п.1, где R1 представляет собой гетероциклическую группу, замещенную заместителем, выбранным из группы, включающей (1) арил, (2) гетероциклическую группу, (3) галоген, (4) галоген(низший)алкил, (5) низший алкилтио, (6) нитро, (7) низший алкенил, необязательно замещенный арилом, (8) низший алкинил, необязательно замещенный арилом, (9) низший алкокси, необязательно замещенный цикло (низшим) алкилом или арилом, (10) арилокси и (11) амино, необязательно замещенный защищенным карбокси или низшим алкилом, или его соль.4. The imidazole derivative according to claim 1, where R 1 represents a heterocyclic group substituted with a substituent selected from the group consisting of (1) aryl, (2) heterocyclic group, (3) halogen, (4) halogen (lower) alkyl, (5) lower alkylthio, (6) nitro, (7) lower alkenyl optionally substituted with aryl, (8) lower alkynyl optionally substituted with aryl, (9) lower alkoxy optionally substituted with cyclo (lower) alkyl or aryl, (10) aryloxy and (11) amino optionally substituted with protected carboxy or lower alkyl, or a salt thereof. 5. Производное имидазола по п.1, которое представляет собой:5. The imidazole derivative according to claim 1, which is: (1) (Е)-3-(4-хлор-1-(2-хлор-4-(2-фурил)бензил)-2-метил-имидазол-5-ил)-N-((4-метилбензол)сульфонил)-2-пропенамид,(1) (E) -3- (4-chloro-1- (2-chloro-4- (2-furyl) benzyl) -2-methyl-imidazol-5-yl) -N - ((4-methylbenzene) sulfonyl) -2-propenamide, (2) (2Е)-3-(4-хлор-1-(2-хлор-4-(2-фурил)бензил)-2-метил-имидазол-5-ил)-N-(((Е)-2-фенилэтенил)сульфонил)-2-пропенамид,(2) (2E) -3- (4-chloro-1- (2-chloro-4- (2-furyl) benzyl) -2-methyl-imidazol-5-yl) -N - (((E) - 2-phenylethenyl) sulfonyl) -2-propenamide, (3) (Е)-3-(4-хлор-1-(2-хлор-4-(2-тиенил)бензил)-2-метил-имидазол-5-ил)-N-((4-метилбензол)сульфонил)-2-пропенамид,(3) (E) -3- (4-chloro-1- (2-chloro-4- (2-thienyl) benzyl) -2-methyl-imidazol-5-yl) -N - ((4-methylbenzene) sulfonyl) -2-propenamide, (4) (2Е)-3-(4-хлор-1-(2-хлор-4-(2-тиенил)бензил)-2-метил-имидазол-5-ил)-N-(((Е)-2-фенилэтенил)сульфонил)-2-пропенамид,(4) (2E) -3- (4-chloro-1- (2-chloro-4- (2-thienyl) benzyl) -2-methyl-imidazol-5-yl) -N - (((E) - 2-phenylethenyl) sulfonyl) -2-propenamide, (5) (Е)-3-(4-хлор-1-(2-хлор-4-(фенилэтинил)бензил)-2-метил-имидазол-5-ил)-N-((4-метилбензол)сульфонил)-2-пропенамид,(5) (E) -3- (4-chloro-1- (2-chloro-4- (phenylethynyl) benzyl) -2-methyl-imidazol-5-yl) -N - ((4-methylbenzene) sulfonyl) -2-propenamide, (6) (2Е)-3-(4-хлор-1-(2-хлор-4-(фенилэтинил)бензил)-2-метил-имидазол-5-ил)-N-(((Е)-2-фенилэтенил)сульфонил)-2-пропенамид,(6) (2E) -3- (4-chloro-1- (2-chloro-4- (phenylethinyl) benzyl) -2-methyl-imidazol-5-yl) -N - (((E) -2- phenylethenyl) sulfonyl) -2-propenamide, (7) (Е)-3-(1-(4-бром-2-хлорбензил)-4-хлор-2-метилимидазол-5-ил)-N-((4-метилбензол)сульфонил)-2-пропенамид,(7) (E) -3- (1- (4-bromo-2-chlorobenzyl) -4-chloro-2-methylimidazol-5-yl) -N - ((4-methylbenzene) sulfonyl) -2-propenamide, (8) (Е)-3-(1-(4-бром-2-хлорбензил)-4-хлор-2-метилимидазол-5-ил)-N-(((Е)-2-фенилэтенил)сульфонил)-2-пропенамид,(8) (E) -3- (1- (4-bromo-2-chlorobenzyl) -4-chloro-2-methylimidazol-5-yl) -N - (((E) -2-phenylethenyl) sulfonyl) - 2-propenamide, (9) (Е)-3-[4-хлор-1-(2-хлор-4-фенилбензил)-2-метилимидазол-5-ил]-N-(1-пентансульфонил)-2-пропенамид,(9) (E) -3- [4-chloro-1- (2-chloro-4-phenylbenzyl) -2-methylimidazol-5-yl] -N- (1-pentanesulfonyl) -2-propenamide, (10) (Е)-N-бензолсульфонил-3-[4-хлор-1-(2-хлор-4-фенил-бензил)-2-метилимидазол-5-ил]-2-пропенамид,(10) (E) -N-benzenesulfonyl-3- [4-chloro-1- (2-chloro-4-phenylbenzyl) -2-methylimidazol-5-yl] -2-propenamide, (11) (Е)-3-[4-хлор-1-(2-хлор-4-фенилбензил)-2-метилимидазол-5-ил]-N-((4-метилбензол)сульфонил)-2-пропенамид,(11) (E) -3- [4-chloro-1- (2-chloro-4-phenylbenzyl) -2-methylimidazol-5-yl] -N - ((4-methylbenzene) sulfonyl) -2-propenamide, (12) (Е)-3-(4-хлор-1-(2-хлор-4-фенилбензил)-2-метилимидазол-5-ил)-N-(((Е)-2-фенилэтенил)сульфонил)-2-пропенамид,(12) (E) -3- (4-chloro-1- (2-chloro-4-phenylbenzyl) -2-methylimidazol-5-yl) -N - ((((E) -2-phenylethenyl) sulfonyl) - 2-propenamide, (13) (Е)-3-(4-хлор-1-(2-хлор-4-фенилбензил)-2-метилимидазол-5-ил)-N-((5-хлор-2-тиенил)сульфонил)-2-пропенамид,(13) (E) -3- (4-chloro-1- (2-chloro-4-phenylbenzyl) -2-methylimidazol-5-yl) -N - ((5-chloro-2-thienyl) sulfonyl) - 2-propenamide, (14) (Е)-N-((5-бром-2-тиенил)сульфонил)-3-(4-хлор-1-(2-хлор-4-фенилбензил)-2-метилимидазол-5-ил)-2-пропенамид,(14) (E) -N - ((5-bromo-2-thienyl) sulfonyl) -3- (4-chloro-1- (2-chloro-4-phenylbenzyl) -2-methylimidazol-5-yl) - 2-propenamide, (15) (Е)-3-((4-хлор-1-(2-хлор-4-(1-пропокси)бензил)-2-метил-имидазол-5-ил)-N-((4-метилбензол)сульфонил)-2-пропенамид,(15) (E) -3 - ((4-chloro-1- (2-chloro-4- (1-propoxy) benzyl) -2-methyl-imidazol-5-yl) -N - ((4-methylbenzene ) sulfonyl) -2-propenamide, (16) (Е)-3-(4-хлор-1-(2-хлор-4-(1-пропокси)бензил)-2-метил-имидазол-5-ил)-N-(((Е)-2-фенилэтенил)сульфонил)-2-пропенамид,(16) (E) -3- (4-chloro-1- (2-chloro-4- (1-propoxy) benzyl) -2-methyl-imidazol-5-yl) -N - (((E) - 2-phenylethenyl) sulfonyl) -2-propenamide, (17) (Е)-3-(4-хлор-1-(2-хлор-4-(1-пентилокси)бензил)-2-метилимидазол-5-ил)-N-((4-метилбензол)сульфонил)-2-пропенамид,(17) (E) -3- (4-chloro-1- (2-chloro-4- (1-pentyloxy) benzyl) -2-methylimidazol-5-yl) -N - ((4-methylbenzene) sulfonyl) -2-propenamide, (18) (Е)-3-(4-хлор-1-(2-хлор-4-(1-пентилокси)бензил)-2-метилимидазол-5-ил)-N-(((Е)-2-фенилэтенил)сульфонил)-2-пропенамид,(18) (E) -3- (4-chloro-1- (2-chloro-4- (1-pentyloxy) benzyl) -2-methylimidazol-5-yl) -N - (((E) -2- phenylethenyl) sulfonyl) -2-propenamide, (19) (Е)-3-(4-хлор-1-(2-хлор-4-((циклопентил)метилокси)-бензил)-2-метилимидазол-5-ил)-N-(1-пентансульфонил)-2-пропенамид,(19) (E) -3- (4-chloro-1- (2-chloro-4 - ((cyclopentyl) methyloxy) benzyl) -2-methylimidazol-5-yl) -N- (1-pentanesulfonyl) - 2-propenamide, (20) (Е)-3-(4-хлор-1-(2-хлор-4-((циклопентил)метилокси)-бензил)-2-метилимидазол-5-ил)-N-((4-метилбензол)сульфонил)-2-пропенамид,(20) (E) -3- (4-chloro-1- (2-chloro-4 - ((cyclopentyl) methyloxy) benzyl) -2-methylimidazol-5-yl) -N - ((4-methylbenzene) sulfonyl) -2-propenamide, (21) (2Е)-3-(4-хлор-1-(2-хлор-4-((циклопентил)метилокси)-бензил)-2-метилимидазол-5-ил)-N-(((Е)-2-фенилэтенил)сульфонил)-2-пропенамид,(21) (2E) -3- (4-chloro-1- (2-chloro-4 - ((cyclopentyl) methyloxy) benzyl) -2-methylimidazol-5-yl) -N - (((E) - 2-phenylethenyl) sulfonyl) -2-propenamide, (22) (Е)-3-(4-хлор-1-(2-хлор-4-((циклогексил)метилокси)-бензил)-2-метилимидазол-5-ил)-N-((4-метилбензол)сульфонил)-2-пропенамид,(22) (E) -3- (4-chloro-1- (2-chloro-4 - ((cyclohexyl) methyloxy) benzyl) -2-methylimidazol-5-yl) -N - ((4-methylbenzene) sulfonyl) -2-propenamide, (23) (2Е)-3-(4-хлор-1-(2-хлор-4-((циклогексил)метилокси)-бензил)-2-метилимидазол-5-ил)-N-(((Е)-2-фенилэтенил)сульфонил)-2-пропенамид,(23) (2E) -3- (4-chloro-1- (2-chloro-4 - ((cyclohexyl) methyloxy) benzyl) -2-methylimidazol-5-yl) -N - (((E) - 2-phenylethenyl) sulfonyl) -2-propenamide, (24) (Е)-3-(1-(4-бензилокси-2-хлорбензил)-4-хлор-2-метил-имидазол-5-ил)-N-((4-метилбензол)сульфонил)-2-пропенамид,(24) (E) -3- (1- (4-benzyloxy-2-chlorobenzyl) -4-chloro-2-methyl-imidazol-5-yl) -N - ((4-methylbenzene) sulfonyl) -2- propenamide (25) (Е)-3-(1-(4-бензилокси-2-хлорбензил)-4-хлор-2-метил-имидазол-5-ил)-N-(((Е)-2-фенилэтенил)сульфонил)-2-пропенамид,(25) (E) -3- (1- (4-benzyloxy-2-chlorobenzyl) -4-chloro-2-methyl-imidazol-5-yl) -N - (((E) -2-phenylethenyl) sulfonyl ) -2-propenamide, (26) (Е)-3-(4-хлор-1-(2-хлор-4-(метилтио)бензил)-2-метил-имидазол-5-ил)-N-((4-метилбензол)сульфонил)-2-пропенамид,(26) (E) -3- (4-chloro-1- (2-chloro-4- (methylthio) benzyl) -2-methyl-imidazol-5-yl) -N - ((4-methylbenzene) sulfonyl) -2-propenamide, (27) (Е)-3-(4-хлор-1-(2-хлор-4-(метилтио)бензил)-2-метил-имидаэол-5-ил)-N-(((Е)-2-фенилэтенил)сульфонил)-2-пропенамид,(27) (E) -3- (4-chloro-1- (2-chloro-4- (methylthio) benzyl) -2-methyl-imidaeol-5-yl) -N - (((E) -2- phenylethenyl) sulfonyl) -2-propenamide, (28) (Е)-3-(4-хлор-1-(2-хлор-4-(трифторметил)бензил)-2-метилимидазол-5-ил)-N-((4-метилбензол)сульфонил)-2-пропенамид,(28) (E) -3- (4-chloro-1- (2-chloro-4- (trifluoromethyl) benzyl) -2-methylimidazol-5-yl) -N - ((4-methylbenzene) sulfonyl) -2 propenamide, (29) (Е)-3-(4-хлор-1-(2-хлор-4-(трифторметил)бензил)-2-метилимидазол-5-ил)-N-(((Е)-2-фенилэтенил)сульфонил)-2-пропенамид,(29) (E) -3- (4-chloro-1- (2-chloro-4- (trifluoromethyl) benzyl) -2-methylimidazol-5-yl) -N - (((E) -2-phenylethenyl) sulfonyl) -2-propenamide, (30) (Е)-3-(4-хлор-1-(2-хлор-4-(феноксиметил)бензил)-2-метилимидазол-5-ил)-N-((4-метилбензол)сульфонил)-2-пропенамид,(30) (E) -3- (4-chloro-1- (2-chloro-4- (phenoxymethyl) benzyl) -2-methylimidazol-5-yl) -N - ((4-methylbenzene) sulfonyl) -2 propenamide, (31) (Е)-3-(4-хлор-1-(2-хлор-4-(феноксиметил)бензил)-2-метилимидазол-5-ил)-N-(((Е)-2-фенилэтенил)сульфонил)-2-пропенамид,(31) (E) -3- (4-chloro-1- (2-chloro-4- (phenoxymethyl) benzyl) -2-methylimidazol-5-yl) -N - (((E) -2-phenylethenyl) sulfonyl) -2-propenamide, (32) (Е)-3-(4-хлор-1-(2-хлор-4-нитробензил)-2-метилимидазол-5-ил)-N-((4-метилбензол)сульфонил)-2-пропенамид,(32) (E) -3- (4-chloro-1- (2-chloro-4-nitrobenzyl) -2-methylimidazol-5-yl) -N - ((4-methylbenzene) sulfonyl) -2-propenamide, (33) (Е)-3-(4-хлор-1-(2-хлор-4-нитробензил)-2-метилимидазол-5-ил)-N-( ((Е)-2-фенилэтенил)сульфонил)-2-пропенамид,(33) (E) -3- (4-chloro-1- (2-chloro-4-nitrobenzyl) -2-methylimidazol-5-yl) -N- (((E) -2-phenylethenyl) sulfonyl) - 2-propenamide, (34) (Е)-3-(4-хлор-1-(2-хлор-4-((Е)-2-фенилэтенил)бензил)-2-метилимидазол-5-ил)-N-((4-метилбензол)сульфонил)-2-пропенамид,(34) (E) -3- (4-chloro-1- (2-chloro-4 - ((E) -2-phenylethenyl) benzyl) -2-methylimidazol-5-yl) -N - ((4- methylbenzene) sulfonyl) -2-propenamide, (35) (Е)-3-(4-хлор-1-(2-хлор-4-((Е)-2-фенилэтенил)бензил)-2-метилимидазол-5-ил)-N-(((Е)-2-фенилэтенил)сульфонил)-2-пропенамид,(35) (E) -3- (4-chloro-1- (2-chloro-4 - ((E) -2-phenylethenyl) benzyl) -2-methylimidazol-5-yl) -N - (((E ) -2-phenylethenyl) sulfonyl) -2-propenamide, (36) (Е)-3-(1-(1-бром-2-нафтил)-4-хлор-2-метилимидазол-5-ил)-N-((4-метилбензол)сульфонил)-2-пропенамид,(36) (E) -3- (1- (1-bromo-2-naphthyl) -4-chloro-2-methylimidazol-5-yl) -N - ((4-methylbenzene) sulfonyl) -2-propenamide, (37) (Е)-3-(1-(1-бром-2-нафтил)-4-хлор-2-метилимидазол-5-ил)-N-(((Е)-2-фенилэтенил)сульфонил)-2-пропенамид,(37) (E) -3- (1- (1-bromo-2-naphthyl) -4-chloro-2-methylimidazol-5-yl) -N - (((E) -2-phenylethenyl) sulfonyl) - 2-propenamide, (38) (Е)-3-(4-хлор-1-(2-хлор-4-(1-пентилокси)бензил)-2-метилимидазол-5-ил)-N-(1-пентансульфонил)-2-пропенамид,(38) (E) -3- (4-chloro-1- (2-chloro-4- (1-pentyloxy) benzyl) -2-methylimidazol-5-yl) -N- (1-pentanesulfonyl) -2- propenamide (39) (Е)-3-(4-хлор-1-(2-хлор-4-(1-пентилокси)бензил)-2-метилимидазол-5-ил)-N-((Е)-1-пентен-1-илсульфонил)-2-пропенамид,(39) (E) -3- (4-chloro-1- (2-chloro-4- (1-pentyloxy) benzyl) -2-methylimidazol-5-yl) -N - ((E) -1-pentene -1-ylsulfonyl) -2-propenamide, (40) (E)-N-(1-бутансульфонил)-3-(4-хлор-1-(2-хлор-4-(1-пентилокси)бензил)-2-метилимидазол-5-ил)-2-пропенамид,(40) (E) -N- (1-butanesulfonyl) -3- (4-chloro-1- (2-chloro-4- (1-pentyloxy) benzyl) -2-methylimidazol-5-yl) -2- propenamide (41) (Е)-3-(4-хлор-1-(2-хлор-4-((Е)-2-фенилэтенил)бензил)-2-метилимидазол-5-ил)-N-(1-пентансульфонил)-2-пропенамид,(41) (E) -3- (4-chloro-1- (2-chloro-4 - ((E) -2-phenylethenyl) benzyl) -2-methylimidazol-5-yl) -N- (1-pentanesulfonyl ) -2-propenamide, (42) (Е)-3-(4-хлор-1-(2-хлор-4-((Е)-2-фенилэтенил)бензил)-2-метилимидазол-5-ил)-N-((Е)-1-пентен-1-илсульфонил)-2-пропенамид,(42) (E) -3- (4-chloro-1- (2-chloro-4 - ((E) -2-phenylethenyl) benzyl) -2-methylimidazol-5-yl) -N - ((E) -1-penten-1-ylsulfonyl) -2-propenamide, (43) (Е)-N-(1-бутансульфонил)-3-(4-хлор-1-(2-хлор-4-(((Е)-2-фенилэтенил)бензил)-2-метилимидазол-5-ил)-2-пропенамид,(43) (E) -N- (1-butanesulfonyl) -3- (4-chloro-1- (2-chloro-4 - (((E) -2-phenylethenyl) benzyl) -2-methylimidazole-5- il) -2-propenamide, (44) (Е)-3-(4-хлор-1-(2-хлор-4-(фенилэтинил)бензил)-2-метил -имидазол-5-ил)-N-(1-пентансульфонил)-2-пропенамид,(44) (E) -3- (4-chloro-1- (2-chloro-4- (phenylethynyl) benzyl) -2-methyl-imidazol-5-yl) -N- (1-pentanesulfonyl) -2- propenamide (45) (Е)-3-(4-хлор-1-(2-хлор-4-(фенилэтинил)бензил)-2-метил-имидазол-5-ил)-N-((Е)-1-пентен-1-илсульфонил)-2-пропенамид,(45) (E) -3- (4-chloro-1- (2-chloro-4- (phenylethynyl) benzyl) -2-methyl-imidazol-5-yl) -N - ((E) -1-pentene -1-ylsulfonyl) -2-propenamide, (46) (Е)-N-(1-бутансульфонил)-3-(4-хлор-1-(2-хлор-4-(2-фенил-этинил)бензил)-2-метилимидазол-5-ил)-2-пропенамид,(46) (E) -N- (1-butanesulfonyl) -3- (4-chloro-1- (2-chloro-4- (2-phenyl-ethynyl) benzyl) -2-methylimidazol-5-yl) - 2-propenamide, (47) (Е)-3-(4-хлор-1-((З-хлор-5-(трифторметил)пиридин-2-ил)метил)-2-метилимидаэол-5-ил)-N-((Е)-2-фенилэтенилсульфонил)-2-пропенамид,(47) (E) -3- (4-chloro-1 - ((3-chloro-5- (trifluoromethyl) pyridin-2-yl) methyl) -2-methylimidaeol-5-yl) -N - ((E ) -2-phenylethenylsulfonyl) -2-propenamide, (48) (Е)-3-(4-хлор-1-((З-хлор-5-(трифторметил)пиридин-2-ил)метил)-2-метилимидазол-5-ил)-N-((4-метилбензол)сульфонил)-2-пропенамид,(48) (E) -3- (4-chloro-1 - ((3-chloro-5- (trifluoromethyl) pyridin-2-yl) methyl) -2-methylimidazol-5-yl) -N - ((4 -methylbenzene) sulfonyl) -2-propenamide, (49) (Е)-3-(1-(4-(трет-бутоксикарбониламино)-2-хлорбензил)-4-хлор-2-метилимидазол-5-ил)-N-(1-пентансульфонил)-2-пропенамид,(49) (E) -3- (1- (4- (tert-butoxycarbonylamino) -2-chlorobenzyl) -4-chloro-2-methylimidazol-5-yl) -N- (1-pentanesulfonyl) -2-propenamide , (50) (Е)-3-(1-(4-(трет-бутоксикарбониламино)-2-хлорбензил)-4-хлор-2-метилимидазол-5-ил)-N-((Е)-1-пентен-1-илсульфонил)-2-пропенамид,(50) (E) -3- (1- (4- (tert-butoxycarbonylamino) -2-chlorobenzyl) -4-chloro-2-methylimidazol-5-yl) -N - ((E) -1-penten- 1-ylsulfonyl) -2-propenamide, (51) (Е)-3-(1-(4-(трет-бутоксикарбониламино)-2-хлорбензил)-4-хлор-2-метилимидазол-5-ил)-N-(((Е)-2-фенилэтенил)сульфонил)-2-пропенамид,(51) (E) -3- (1- (4- (tert-butoxycarbonylamino) -2-chlorobenzyl) -4-chloro-2-methylimidazol-5-yl) -N - (((E) -2-phenylethenyl ) sulfonyl) -2-propenamide, (52) (Е)-3-(4-хлор-1-(2-хлор-4-(1-пентилокси)бензил)-2-этилимидазол-5-ил)-N-((Е)-2-фенилэтенсульфонил)-2-пропенамид,(52) (E) -3- (4-chloro-1- (2-chloro-4- (1-pentyloxy) benzyl) -2-ethylimidazol-5-yl) -N - ((E) -2-phenylethanesulfonyl ) -2-propenamide, (53) (Е)-3-(1-(4-бром-2-хлорбензил)-4-хлор-2-этилимидазол-5-ил)-N-((Е)-2-фенилэтенсульфонил)-2-пропенамид,(53) (E) -3- (1- (4-bromo-2-chlorobenzyl) -4-chloro-2-ethylimidazol-5-yl) -N - ((E) -2-phenylethanesulfonyl) -2-propenamide , (54) (Е)-3-(4-хлор-1-(2-хлор-4-(фенилэтинил)бензил)-2-этилимидазол-5-ил)-N-((Е)-2-фенилэтенсульфонил)-2-пропенамид,(54) (E) -3- (4-chloro-1- (2-chloro-4- (phenylethynyl) benzyl) -2-ethylimidazol-5-yl) -N - ((E) -2-phenylethanesulfonyl) - 2-propenamide, (55) (Е)-3-(4-хлор-1-(2-хлор-4-(фенилэтинил)бензил)-2-этилимидазол-5-ил)-N-((4-метилбензол)сульфонил)-2-пропенамид,(55) (E) -3- (4-chloro-1- (2-chloro-4- (phenylethynyl) benzyl) -2-ethylimidazol-5-yl) -N - ((4-methylbenzene) sulfonyl) -2 propenamide, (56) (Е)-N-(1-бутансульфонил)-3-(4-хлор-1-(2-хлор-4-(фенилэтинил)бензил)-2-этилимидазол-5-ил)-2-пропенамид,(56) (E) -N- (1-butanesulfonyl) -3- (4-chloro-1- (2-chloro-4- (phenylethynyl) benzyl) -2-ethylimidazol-5-yl) -2-propenamide, (57) (Е)-3-(4-хлор-1-(2-хлор-4-(фенилэтинил)бензил)-2-этилимидазол-5-ил)-N-(1-пентансульфонил)-2-пропенамид,(57) (E) -3- (4-chloro-1- (2-chloro-4- (phenylethynyl) benzyl) -2-ethylimidazol-5-yl) -N- (1-pentanesulfonyl) -2-propenamide, (58) (Е)-3-(4-хлор-1-(2-хлор-4-(фенилэтинил)бензил)-2-этилимидазол-5-ил)-N-((Е)-1-пентен-1-илсульфонил)-2-пропенамид,(58) (E) -3- (4-chloro-1- (2-chloro-4- (phenylethynyl) benzyl) -2-ethylimidazol-5-yl) -N - ((E) -1-penten-1 -ylsulfonyl) -2-propenamide, (59) (Е)-3-(4-хлор-1-(2-хлор-4-((Е)-2-фенилэтенил)бензил)-2-этилимидазол-5-ил)-N-((Е)-2-фенилэтенсульфонил)-2-пропенамид,(59) (E) -3- (4-chloro-1- (2-chloro-4 - ((E) -2-phenylethenyl) benzyl) -2-ethylimidazol-5-yl) -N - ((E) -2-phenylethanesulfonyl) -2-propenamide, (60) (Е)-3-(4-хлор-1-(2-хлор-4-((Е)-2-фенилэтенил)бензил)-2-этилимидазол-5-ил)-N-(4-метилбензолсульфонил)-2-пропенамид,(60) (E) -3- (4-chloro-1- (2-chloro-4 - ((E) -2-phenylethenyl) benzyl) -2-ethylimidazol-5-yl) -N- (4-methylbenzenesulfonyl ) -2-propenamide, (61) (Е)-N-(1-бутансульфонил)-3-(4-хлор-1-(2-хлор-4-((Е)-2-фенилэтенил)бензил)-2-этилимидазол-5-ил)-2-пропенамид,(61) (E) -N- (1-butanesulfonyl) -3- (4-chloro-1- (2-chloro-4 - ((E) -2-phenylethenyl) benzyl) -2-ethylimidazol-5-yl ) -2-propenamide, (62) (Е)-3-(4-хлор-1-(2-хлор-4-((Е)-2-фенилэтенил)бензил)-2-этилимидазол-5-ил)-N-(1-пентансульфонил)-2-пропенамид,(62) (E) -3- (4-chloro-1- (2-chloro-4 - ((E) -2-phenylethenyl) benzyl) -2-ethylimidazol-5-yl) -N- (1-pentanesulfonyl ) -2-propenamide, (63) (Е)-3-(4-хлор-1-(2-хлор-4-((Е)-2-фенилэтенил)бензил)-2-этилимидазол-5-ил)-N-((Е)-1-пентен-1-илсульфонил)-2-пропенамид,(63) (E) -3- (4-chloro-1- (2-chloro-4 - ((E) -2-phenylethenyl) benzyl) -2-ethylimidazol-5-yl) -N - ((E) -1-penten-1-ylsulfonyl) -2-propenamide, (64) (Е)-3-(1-(4-бром-2-хлорбензил)-2,4-диметилимидазол-5-ил)-N-((Е)-2-фенилэтенсульфонил)-2-пропенамид,(64) (E) -3- (1- (4-bromo-2-chlorobenzyl) -2,4-dimethylimidazol-5-yl) -N - ((E) -2-phenylethanesulfonyl) -2-propenamide, (65) (Е)-3-(4-бром-1-(2-хлор-4-(1-пентилокси)бензил)-2-метилимидазол-5-ил)-N-((Е)-2-фенилэтенсульфонил)-2-пропенамид,(65) (E) -3- (4-bromo-1- (2-chloro-4- (1-pentyloxy) benzyl) -2-methylimidazol-5-yl) -N - ((E) -2-phenylethanesulfonyl ) -2-propenamide, (66) (Е)-3-(1-(2-хлор-4-(1-пентилокси)бензил)-4-этил-2-метилимидазол-5-ил)-N-((Е)-2-фенилэтенсульфонил)-2-пропенамид,(66) (E) -3- (1- (2-chloro-4- (1-pentyloxy) benzyl) -4-ethyl-2-methylimidazol-5-yl) -N - ((E) -2-phenylethanesulfonyl ) -2-propenamide, (67) (Е)-2-бензил-3-(1-(2-хлор-4-(1-пентилокси)бензил)-2-метилимидазол-5-ил)-N-((Е)-2-фенилэтенсульфонил)-2-пропенамид,(67) (E) -2-benzyl-3- (1- (2-chloro-4- (1-pentyloxy) benzyl) -2-methylimidazol-5-yl) -N - ((E) -2-phenylethanesulfonyl ) -2-propenamide, (68) (Е)-3-(1-(2-хлор-4-(1-пентилокси)бензил)-2-метилимидазол-5-ил)-2-(1-пентил)-N-((Е)-2-фенилэтенсульфонил)-2-пропенамид,(68) (E) -3- (1- (2-chloro-4- (1-pentyloxy) benzyl) -2-methylimidazol-5-yl) -2- (1-pentyl) -N - ((E) -2-phenylethanesulfonyl) -2-propenamide, (69) (Е)-3-(1-(2-хлор-4-(1-пентилокси)бензил)-2-метилимидазол-5-ил)-2-(3-пиридил)метил-N-((Е)-2-фенилэтенсульфонил)-2-пропенамид,(69) (E) -3- (1- (2-chloro-4- (1-pentyloxy) benzyl) -2-methylimidazol-5-yl) -2- (3-pyridyl) methyl-N - ((E ) -2-phenylethanesulfonyl) -2-propenamide, (70) (Е)-3-(1-(2-хлор-4-(1-пентилокси)бензил)-2-метилимидазол-5-ил)-2-метил-N-((Е)-2-фенилэтенсульфонил)-2-пропенамид,(70) (E) -3- (1- (2-chloro-4- (1-pentyloxy) benzyl) -2-methylimidazol-5-yl) -2-methyl-N - ((E) -2-phenylethanesulfonyl ) -2-propenamide, (71) (Е)-3-(4-хлор-1-(2-хлор-4-(1-пентилокси)бензил)-2-метилимидазол-5-ил)-2-метил-N-((Е)-2-фенилэтенсульфонил)-2-пропенамид,(71) (E) -3- (4-chloro-1- (2-chloro-4- (1-pentyloxy) benzyl) -2-methylimidazol-5-yl) -2-methyl-N - ((E) -2-phenylethanesulfonyl) -2-propenamide, (72) 4-хлор-1-(2-хлор-4-(1-пентилокси)бензил)-2-метил-5-((Е)-2-фенилэтенсульфонилкарбамоил)-lH-имидазол,(72) 4-chloro-1- (2-chloro-4- (1-pentyloxy) benzyl) -2-methyl-5 - ((E) -2-phenylethanesulfonylcarbamoyl) -lH-imidazole, (73) (4-хлор-1-(2-хлор-4-(1-пентилокси)бензил)-2-метил-1Н-имидазол-5-ил)метил N-(4-метилбензолсульфонил)карбамат,(73) (4-chloro-1- (2-chloro-4- (1-pentyloxy) benzyl) -2-methyl-1H-imidazol-5-yl) methyl N- (4-methylbenzenesulfonyl) carbamate, (74) 4-хлор-1-(2-хлор-4-(1-пентилокси)бензил)-5-((3-(4-метилбензолсульфонил)уреидо)метил)-2-метил-1Н-имидазол,(74) 4-chloro-1- (2-chloro-4- (1-pentyloxy) benzyl) -5 - ((3- (4-methylbenzenesulfonyl) ureido) methyl) -2-methyl-1H-imidazole, (75) 4-хлор-1-(2-хлор-4-(1-пентилокси)бензил)-5-((3-(4-метил-бензолсульфонил)-1-метилуреидо)метил)-2-метил-1Н-имидазол или(75) 4-chloro-1- (2-chloro-4- (1-pentyloxy) benzyl) -5 - ((3- (4-methyl-benzenesulfonyl) -1-methylureido) methyl) -2-methyl-1H imidazole or (76) 3-(4-хлор-1-(2-хлор-4-(фенилацетинил)бензил)-2-этил-имидазол-5-ил)-N-((Е)-1-пентен-1-илсульфонил)-(Е)-2-пропенамид,(76) 3- (4-chloro-1- (2-chloro-4- (phenylacetyl) benzyl) -2-ethyl-imidazol-5-yl) -N - ((E) -1-penten-1-ylsulfonyl ) - (E) -2-propenamide, или его соль.or its salt. 6. Производное имидазола по п.1, которое представляет собой:6. The imidazole derivative according to claim 1, which is: (Е)-3-(4-хлор-1-(2-хлор-4-(фенилэтинил)бензил)-2-метил-имидазол-5-ил)-N-((4-метилбензол)сульфонил)-2-пропанамид,(E) -3- (4-chloro-1- (2-chloro-4- (phenylethynyl) benzyl) -2-methyl-imidazol-5-yl) -N - ((4-methylbenzene) sulfonyl) -2- propanamide (Е)-3-(4-хлор-1-(2-хлор-4-(1-пентилокси)бензил)-2-метил-имидазол-5-ил)-N-(((Е)-2-фенилэтенил)сульфонил)-2-пропанамид,(E) -3- (4-chloro-1- (2-chloro-4- (1-pentyloxy) benzyl) -2-methyl-imidazol-5-yl) -N - (((E) -2-phenylethenyl ) sulfonyl) -2-propanamide, (Е)-3-(4-хлор-1-(2-хлор-4-(фенилэтинил)бензил)-2-этилимидазол-5-ил)-N-((4-метилбензол)сульфонил)-2-пропенамид,(E) -3- (4-chloro-1- (2-chloro-4- (phenylethynyl) benzyl) -2-ethylimidazol-5-yl) -N - ((4-methylbenzene) sulfonyl) -2-propenamide, (Е)-3-(4-хлор-1-(2-хлор-4-(фенилэтинил)бензил)-2-этил-имидазол-5-ил)-N-(1-пентансульфонил)-2-пропенамид или(E) -3- (4-chloro-1- (2-chloro-4- (phenylethynyl) benzyl) -2-ethyl-imidazol-5-yl) -N- (1-pentanesulfonyl) -2-propenamide or (Е)-3-(4-хлор-1-(2-хлор-4-(фенилэтинил)бензил)-2-этил-имидазол-5-ил)-N-((Е)-1-пентен-1-илсульфонил)-2-пропенамид,(E) -3- (4-chloro-1- (2-chloro-4- (phenylethynyl) benzyl) -2-ethyl-imidazol-5-yl) -N - ((E) -1-penten-1- ilsulfonyl) -2-propenamide, или его соль.or its salt. 7. Фармацевтическая композиция, содержащая производное имидазола по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль.7. A pharmaceutical composition comprising an imidazole derivative according to claim 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof. 8. Фармацевтический препарат, содержащий производное имидазола по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль, который может использоваться в качестве средств для профилактики и/или лечения расстройств, связанных с ухудшением толерантности к глюкозе, диабета, диабета беременных, диабетических осложнений, синдрома резистентности к инсулину, синдрома поликистоза яичников, гиперлипидемии, атеросклероза, сердечно-сосудистых заболеваний, гипергликемии, панкреатита, остеопороза, гиперурикемии, гипертензии, воспалительных заболеваний кишечника, заболеваний кожи, связанных с патологией дифференцировки эпидермальных клеток, стенокардии, легочной гипертензии, застойной сердечной недостаточности, гломерулопатии, тубулоинтерстинальных заболеваний, почечной недостаточности, ангиостеноза, заболеваний периферических сосудов, инсульта мозга, хронического обратимого обструктивного нарушения, аутоиммунных заболеваний, аллергического ринита, крапивницы, глаукомы, заболеваний, характеризующихся ухудшением моторики кишечника, импотенции, нефрита, раковой кахексии, рестеноза после РТСА, или истощения.8. The pharmaceutical preparation containing the imidazole derivative according to claim 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which can be used as agents for the prevention and / or treatment of disorders associated with impaired glucose tolerance, diabetes, diabetes of pregnant women, diabetic complications, syndrome of resistance to insulin, polycystic ovary syndrome, hyperlipidemia, atherosclerosis, cardiovascular disease, hyperglycemia, pancreatitis, osteoporosis, hyperuricemia, hypertension, inflammatory bowel disease nick, skin diseases associated with the pathology of differentiation of epidermal cells, angina pectoris, pulmonary hypertension, congestive heart failure, glomerulopathy, tubulointerstinal diseases, renal failure, angiostenosis, peripheral vascular disease, cerebral stroke, chronic reversible obstructive disorder, autoimmune disease, allergic rhinitis, allergic , glaucoma, diseases characterized by impaired intestinal motility, impotence, nephritis, cancer cachexia, restenosis after RTA, or exhaustion. 9. Производное имидазола по пп.1-6 или его фармацевтически приемлемые соли как средства для профилактики и/или лечения расстройств, связанных с ухудшением толерантности к глюкозе, диабета, диабета беременных, диабетических осложнений, синдрома резистентности к инсулину, синдрома поликистоза яичников, гиперлипидемии, атеросклероза, сердечно-сосудистых заболеваний, гипергликемии, панкреатита, остеопороза, гиперурикемии, гипертензии, воспалительных заболеваний кишечника, заболеваний кожи, связанных с патологией дифференцировки эпидермальных клеток, стенокардии, легочной гипертензии, застойной сердечной недостаточности, гломерулопатии, тубулоинтерстинальных заболеваний, почечной недостаточности, ангиостеноза, заболеваний периферических сосудов, инсульта мозга, хронического обратимого обструктивного нарушения, аутоиммунных заболеваний, аллергического ринита, крапивницы, глаукомы, заболеваний, характеризующихся ухудшением моторики кишечника, импотенции, нефрита, раковой кахексии, рестеноза после РТСА, или истощения.9. The imidazole derivative according to claims 1-6 or its pharmaceutically acceptable salts as a means for the prevention and / or treatment of disorders associated with impaired glucose tolerance, diabetes, diabetes of pregnant women, diabetic complications, insulin resistance syndrome, polycystic ovary syndrome, hyperlipidemia , atherosclerosis, cardiovascular diseases, hyperglycemia, pancreatitis, osteoporosis, hyperuricemia, hypertension, inflammatory bowel diseases, skin diseases associated with the pathology of epidermal differentiation cells, angina pectoris, pulmonary hypertension, congestive heart failure, glomerulopathy, tubulointerstinal diseases, renal failure, angiostenosis, peripheral vascular disease, cerebral stroke, chronic reversible obstructive disorder, autoimmune diseases, allergic rhinitis, urticaria, glaucoma impotence, nephritis, cancer cachexia, restenosis after PTCA, or exhaustion. 10. Способ профилактики и/или лечения расстройств, связанных с ухудшением толерантности к глюкозе, диабета, диабета беременных, диабетических осложнений, синдрома резистентности к инсулину, синдрома поликистоза яичников, гиперлипидемии, атеросклероза, сердечно-сосудистых заболеваний, гипергликемии, панкреатита, остеопороза, гиперурикемии, гипертензии, воспалительных заболеваний кишечника, заболеваний кожи, связанных с патологией дифференцировки эпидемальных клеток, стенокардии, легочной гипертензии, застойной сердечной недостаточности, гломерулопатии, тубулоинтерстинальных заболеваний, почечной недостаточности, ангиостеноза, заболеваний переферических сосудов, инсульта мозга, хронического обратимого обструктивного нарушения, аутоиммунных заболеваний, аллергического ринита, крапивницы, глаукомы, заболеваний, характеризующихся ухудшением моторики кишечника, импотенции, нефрита, раковой кахексии, рестеноза после РТСА, или истощения, который включает введение производного имидазола по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.10. A method for the prevention and / or treatment of disorders associated with impaired glucose tolerance, diabetes, diabetes of pregnant women, diabetic complications, insulin resistance syndrome, polycystic ovary syndrome, hyperlipidemia, atherosclerosis, cardiovascular disease, hyperglycemia, pancreatitis, osteoporosis, hyperuricemia , hypertension, inflammatory bowel disease, skin diseases associated with the pathology of differentiation of epidemic cells, angina pectoris, pulmonary hypertension, congestive heart failure sti, glomerulopathy, tubulointerstinal diseases, renal failure, angiostenosis, peripheral vascular disease, cerebral stroke, chronic reversible obstructive disorder, autoimmune diseases, allergic rhinitis, urticaria, glaucoma, diseases characterized by impaired intestinal motility, impotence, nephritis, carnexia, nephritis PTCA, or depletion, which comprises administering an imidazole derivative according to claim 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
RU2001120723A 1998-12-24 1999-12-20 Derivatives of imidazole, pharmaceutical composition and method for prophylaxis and/or treatment based on thereof RU2238937C2 (en)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP10/367362 1998-12-24
JP36736298 1998-12-24
JP11/228838 1999-08-12
JP22883899 1999-08-12

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2001120723A true RU2001120723A (en) 2003-06-27
RU2238937C2 RU2238937C2 (en) 2004-10-27

Family

ID=26528483

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2001120723A RU2238937C2 (en) 1998-12-24 1999-12-20 Derivatives of imidazole, pharmaceutical composition and method for prophylaxis and/or treatment based on thereof

Country Status (18)

Country Link
US (1) US7060721B1 (en)
EP (1) EP1142879B1 (en)
KR (1) KR20010094731A (en)
CN (1) CN1170822C (en)
AR (1) AR022019A1 (en)
AT (1) ATE375332T1 (en)
AU (1) AU758325C (en)
BR (1) BR9917112A (en)
CA (1) CA2356838A1 (en)
CZ (1) CZ20012338A3 (en)
DE (1) DE69937307T2 (en)
ES (1) ES2292262T3 (en)
HU (1) HUP0104657A3 (en)
IL (1) IL143802A0 (en)
RU (1) RU2238937C2 (en)
TR (1) TR200101865T2 (en)
TW (1) TWI239330B (en)
WO (1) WO2000039097A1 (en)

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2345074C2 (en) * 2003-09-04 2009-01-27 Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг Imidazol derivatives, method of their obtaining and their application, medication
RU2375356C2 (en) * 2004-04-22 2009-12-10 Санофи-Авентис Дойчланд Гмбх IMIDAZOLE DERIVATIVES AS TAFIa INHIBITORS

Families Citing this family (23)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB0009037D0 (en) * 2000-04-13 2000-05-31 Novartis Ag Organic compounds
US20030181461A1 (en) * 2002-01-25 2003-09-25 Lautt Wilfred Wayne Use of phosphodiesterase antagonists to treat insulin resistance
AU2012200214B2 (en) * 2004-05-14 2013-10-24 Emisphere Technologies, Inc. Compounds and compositions for delivering active agents
ES2249992B1 (en) * 2004-09-13 2007-03-01 Ferrer Internacional, S.A. A PROCEDURE FOR MANUFACTURING ENANTIOMERIC COMPOUNDS OF IMIDAZOL.
KR100973609B1 (en) * 2005-03-23 2010-08-03 에프. 호프만-라 로슈 아게 Acetyleneyl-pyrazolo-pyrimidine derivatives
PE20070338A1 (en) * 2005-08-10 2007-04-16 Takeda Pharmaceutical HETEROCYCLIC DERIVATIVES AS THERAPEUTIC AGENTS FOR DIABETES
CN101426770A (en) * 2006-04-21 2009-05-06 阿斯利康(瑞典)有限公司 Imidazole derivatives as EDG-1 antagonists
CA2666489C (en) * 2006-10-19 2012-10-02 F. Hoffmann-La Roche Ag Imidazolone and imidazolidinone derivatives as 11b-hsd1 inhibitors for diabetes
TW200838501A (en) 2007-02-02 2008-10-01 Theravance Inc Dual-acting antihypertensive agents
KR20090106660A (en) * 2007-02-09 2009-10-09 다케다 야쿠힌 고교 가부시키가이샤 Condensed Ring Compounds as Partial Agents of PPA-gamma
TWI448284B (en) 2007-04-24 2014-08-11 Theravance Inc Dual-acting antihypertensive agents
TWI406850B (en) * 2007-06-05 2013-09-01 Theravance Inc Dual-acting benzoimidazole antihypertensive agents
KR100868898B1 (en) * 2007-07-30 2008-11-14 한국기계연구원 Piezoelectric Pump Using Stacked PET
EP2200975A1 (en) 2007-09-07 2010-06-30 Theravance, Inc. Dual-acting antihypertensive agents
EP2225210B1 (en) 2007-12-11 2012-04-25 Theravance, Inc. Dual-acting benzoimidazole derivative and their use as antihypertensive agents
US7989484B2 (en) 2008-04-29 2011-08-02 Theravance, Inc. Dual-acting antihypertensive agents
US8124636B2 (en) * 2008-04-30 2012-02-28 Hoffmann-La Roche Inc. Imidazolidinone derivatives as 11B-HSD1 inhibitors
WO2010011821A2 (en) * 2008-07-24 2010-01-28 Theravance, Inc. Dual-acting antihypertensive agents
ES2431068T3 (en) * 2009-05-15 2013-11-25 Sanofi Process for the preparation of a compound useful as a TAFIa inhibitor
EP2451782B1 (en) 2009-07-07 2016-11-09 Theravance Biopharma R&D IP, LLC Dual-acting pyrazole antihypertensive agents
US8372984B2 (en) 2009-07-22 2013-02-12 Theravance, Inc. Dual-acting oxazole antihypertensive agents
EP2526095A1 (en) 2010-01-19 2012-11-28 Theravance, Inc. Dual-acting thiophene, pyrrole, thiazole and furan antihypertensive agents
EP3848361B1 (en) * 2018-09-04 2025-01-22 Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha Method of producing tetracyclic compound

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ZA908300B (en) * 1989-10-24 1992-06-24 Takeda Chemical Industries Ltd Benzimidazole derivatives,their production and use
US5215994A (en) 1990-09-25 1993-06-01 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Angiotenin II antagonizing heterocyclic derivatives
TW235963B (en) 1992-01-16 1994-12-11 Shionogi & Co
EA002357B1 (en) 1995-12-28 2002-04-25 Фудзисава Фармасьютикал Ко., Лтд. Benzimidazole derivatives
EP1000932B9 (en) 1997-06-27 2005-12-28 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Aromatic ring derivatives
EP0995742A4 (en) 1997-06-27 2004-08-25 Fujisawa Pharmaceutical Co Sulfonamide compounds and medicinal use thereof

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2345074C2 (en) * 2003-09-04 2009-01-27 Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг Imidazol derivatives, method of their obtaining and their application, medication
RU2375356C2 (en) * 2004-04-22 2009-12-10 Санофи-Авентис Дойчланд Гмбх IMIDAZOLE DERIVATIVES AS TAFIa INHIBITORS

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2001120723A (en) Imidazole derivatives and their medical use
TWI579273B (en) Asymmetric urea and its medical use
US12006328B2 (en) Thieno[2,3-d]pyrimidin-4-one derivatives as NMDAR modulators and uses related thereto
US8685992B2 (en) Histone deacetylase inhibitors based simultaneously on trisubstituted 1H-pyrroles and aromatic and heteroaromatic spacers
KR100369425B1 (en) Uses of imidazole derivatives for treating diseases involving angiotensin receptors AT₁ and AT₂, these specific compounds, methods of their preparation, their use as pharmaceuticals, and pharmaceutical compositions comprising them
JP2008509982A (en) Aryl urea derivatives
CA2400141A1 (en) Pharmaceutical compositions containing azetidine derivatives, novel azetidine derivatives and preparation thereof
JP2010523601A (en) Histone deacetylase inhibitor
US8492557B2 (en) Ester pro-drugs of [3-(1-(1H-imidazol-4-yl)ethyl)-2-methylphenyl] methanol
CN102482212B (en) Carboxamide compounds and they are as the purposes of calpain inhibitor
JP2008502614A5 (en)
JP2009544620A (en) Prolineurea CCR1 antagonists for autoimmune diseases and inflammation
RU2007107189A (en) ARILPYRIDINE DERIVATIVES
SK78299A3 (en) Prevention of loss and restoration of bone mass by certain prostaglandin agonists
CZ20031941A3 (en) Substituted triazole diamine derivatives functioning as kinase inhibitors
JP5922128B2 (en) Benzazole derivatives as histamine H4 receptor ligands
RU2000101811A (en) Benzimidazole derivatives.
TW201402118A (en) Rebate Precursor, its manufacturing method and its application
CZ20013155A3 (en) Metalloprotease inhibitors
EP1864976B1 (en) Propane-1,3-dion derivative or salt thereof
JP2009502770A5 (en)
WO2000007985A1 (en) Novel urea derivatives bearing nitrogenous aromatic heterocycles
JP2004530650A5 (en)
JP5323059B2 (en) ((Phenyl) imidazolyl) methyl heteroaryl compounds
KR20060008951A (en) Imidazolin-2-ylaminophenyl amide as an IP antagonist