[go: up one dir, main page]

JP2004530650A5 - - Google Patents

Download PDF

Info

Publication number
JP2004530650A5
JP2004530650A5 JP2002562717A JP2002562717A JP2004530650A5 JP 2004530650 A5 JP2004530650 A5 JP 2004530650A5 JP 2002562717 A JP2002562717 A JP 2002562717A JP 2002562717 A JP2002562717 A JP 2002562717A JP 2004530650 A5 JP2004530650 A5 JP 2004530650A5
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
amino
dioxo
cyclobuten
pyridinylamino
dimethylpropyl
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
JP2002562717A
Other languages
Japanese (ja)
Other versions
JP2004530650A (en
Filing date
Publication date
Priority claimed from US09/778,684 external-priority patent/US20020147230A1/en
Priority claimed from US10/046,465 external-priority patent/US6495576B2/en
Application filed filed Critical
Priority claimed from PCT/US2002/002949 external-priority patent/WO2002062761A1/en
Publication of JP2004530650A publication Critical patent/JP2004530650A/en
Publication of JP2004530650A5 publication Critical patent/JP2004530650A5/ja
Pending legal-status Critical Current

Links

Claims (19)

下記式（Ｉ）：
（式中、
Ａは、下記：
から成る群より選択され；
Ｘは、ＣＨ２、ＯおよびＮ（Ｚ）から成る群より選択され；
Ｚは、水素およびアルキルから成る群より選択され；
Ｒ１は、アリール、アリールアルキル、複素環および複素環アルキルから成る群より選択され；
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、水素およびアルキルから成る群より独立に選択され；
Ｒ５は、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、複素環および複素環アルキルから成る群より選択され；
Ｒ６は、水素、アルケニル、アルケニルオキシアルキル、アルケニルオキシ（アルケニルオキシ）アルキル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルコキシカルボニル（ハロ）アルキル、アルコキシ（ハロ）アルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルカルボニル（ハロ）アルキル、アルキルカルボニルオキシアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルキルチオアルキル、アルキニル、アリール、アリールアルコキシアルキル、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニルアルキル、アリールアルキル、アリールカルボニル、アリールカルボニルアルキル、アリールカルボニルオキシアルキル、アリール（ハロ）アルキル、アリールオキシアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルアルキル、アリールアルキルチオアルキル、アリールスルホニルアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシ（ハロ）アルキル、シアノアルキル、シアノ（ハロ）アルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルコキシアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルカルボニル、シクロアルキルオキシアルキル、シクロアルキルアルキルチオアルキル、ホルミル、ハロアルケニル、ハロアルキル、ハロアルキルカルボニル、ハロアルキニル、複素環、複素環アルコキシアルキル、複素環アルキル、複素環カルボニル、複素環オキシアルキル、複素環アルキルチオアルキル、ヒドロキシアルキル、メルカプトアルキル、スルファミルアルキル、スルファミル（ハロ）アルキル、（ＮＲ９Ｒ１０）アルキル、（ＮＲ９Ｒ１０）カルボニルおよび（ＮＲ９Ｒ１０）カルボニルアルキルから成る群より選択され；
Ｒ７は、水素、ハロアルキル、および低級アルキルから成る群より選択されるか；または
Ｒ６とＲ７は、それらが結合している炭素原子とひとまとめにして考えて、一緒に、５または６員環状炭素（この場合、５または６員環状炭素は、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキニル、ハロゲン、ハロアルコキシおよびハロアルキルから独立に選択された１または２個の置換基で場合によっては置換されている）を形成しており、；
Ｒ９およびＲ１０は、水素、アルコキシスルホニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、アリールスルホニルおよびホルミルから成る群より独立に選択される）
の化合物またはその医薬適合性の塩。 The following formula (I):
(Where
A is:
Selected from the group consisting of;
X is selected from the group consisting of CH 2 , O and N (Z);
Z is selected from the group consisting of hydrogen and alkyl;
R 1 is selected from the group consisting of aryl, arylalkyl, heterocycle and heterocyclealkyl;
R 2 , R 3 and R 4 are independently selected from the group consisting of hydrogen and alkyl;
R 5 is selected from the group consisting of aryl, arylalkenyl, arylalkyl, aryloxyalkyl, heterocyclic and heterocyclic alkyl;
R 6 is hydrogen, alkenyl, alkenyloxyalkyl, alkenyloxy (alkenyloxy) alkyl, alkoxyalkyl, alkoxycarbonyl, alkoxycarbonylalkyl, alkoxycarbonyl (halo) alkyl, alkoxy (halo) alkyl, alkyl, alkylcarbonyl, alkylcarbonyl Alkyl, alkylcarbonyl (halo) alkyl, alkylcarbonyloxyalkyl, alkylsulfinylalkyl, alkylsulfonylalkyl, alkylthioalkyl, alkynyl, aryl, arylalkoxyalkyl, arylalkoxycarbonyl, arylalkoxycarbonylalkyl, arylalkyl, arylcarbonyl, arylcarbonyl Alkyl, arylcarbonyloxyalkyl, ant (Halo) alkyl, aryloxyalkyl, aryloxycarbonyl, aryloxycarbonylalkyl, arylalkylthioalkyl, arylsulfonylalkyl, carboxy, carboxyalkyl, carboxy (halo) alkyl, cyanoalkyl, cyano (halo) alkyl, cycloalkenyl , Cycloalkenylalkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkoxyalkyl, cycloalkylalkyl, cycloalkylcarbonyl, cycloalkyloxyalkyl, cycloalkylalkylthioalkyl, formyl, haloalkenyl, haloalkyl, haloalkylcarbonyl, haloalkynyl, heterocycle, heterocyclealkoxy Alkyl, heterocyclic alkyl, heterocyclic carbonyl, heterocyclic oxyalkyl, heterocyclic alkylthioal Le, hydroxyalkyl, mercaptoalkyl, sulfamyl alkyl, sulfamyl (halo) alkyl is selected from the group consisting of (NR 9 R 10) alkyl, (NR 9 R 10) carbonyl and (NR 9 R 10) carbonyl alkyl;
R 7 is selected from the group consisting of hydrogen, haloalkyl, and lower alkyl; or R 6 and R 7 taken together as the carbon atom to which they are attached, together 5 or 6 membered Cyclic carbon (wherein the 5- or 6-membered cyclic carbon is optionally substituted with 1 or 2 substituents independently selected from alkenyl, alkoxy, alkyl, alkynyl, halogen, haloalkoxy and haloalkyl) Forming;
R 9 and R 10 are independently selected from the group consisting of hydrogen, alkoxysulfonyl, alkyl, alkylcarbonyl, alkylsulfonyl, aryl, arylalkyl, arylcarbonyl, arylsulfonyl and formyl)
Or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Ａが、下記：
から成る群より選択される、請求項１に記載の化合物。 A is the following:
2. The compound of claim 1, selected from the group consisting of: 下記式（ＩＩ）：
の請求項１に記載の化合物またはその医薬適合性の塩。 Formula (II) below:
Or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Ｒ１が、複素環であり；および
Ｒ５が、アリールである、請求項３に記載の化合物。 4. A compound according to claim 3, wherein R < 1 > is a heterocycle; and R < 5 > is aryl. Ｒ１が、複素環（この場合、前記複素環は、場合によっては置換されているピリジニルおよび場合によっては置換されているピラジニルから成る群より選択される）であり；および
Ｒ５が、アリール（この場合、前記アリールは、場合によっては置換されているフェニルである）である、請求項３に記載の化合物。 R 1 is a heterocycle, wherein said heterocycle is selected from the group consisting of optionally substituted pyridinyl and optionally substituted pyrazinyl; and R 5 is aryl ( 4. A compound according to claim 3, wherein said aryl is optionally substituted phenyl). Ｒ１が、複素環（この場合、前記複素環は、場合によっては置換されているピリジニルおよび場合によっては置換されているピラジニルから成る群より選択される）であり；
Ｒ２が、水素であり；
Ｒ３が、水素であり；
Ｒ４が、水素であり；
Ｒ５が、アリール（この場合、前記アリールは、場合によっては置換されているフェニルである）であり；
Ｒ６が、水素よびアルキルから成る群より選択され；および
Ｒ７が、水素である、請求項３に記載の化合物。 R 1 is a heterocycle (in which case the heterocycle is selected from the group consisting of optionally substituted pyridinyl and optionally substituted pyrazinyl);
R 2 is hydrogen;
R 3 is hydrogen;
R 4 is hydrogen;
R 5 is aryl (wherein the aryl is optionally substituted phenyl);
R 6 is selected from the group consisting of hydrogen and alkyl; and R 7 is hydrogen, A compound according to claim 3. Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−４−メチルベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）ベンズアミド；
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−４−ヨードベンズアミド；
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−４−（２−フリル）ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）ベンズアミド；
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−３−フルオロベンズアミド；
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−３−ヨードベンズアミド；
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−３，４−ジメチルベンズアミド；
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−３，４−ジメトキシベンズアミド；
３，５−ジクロロ−Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−ベンズアミド；
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−３，５−ジメトキシベンズアミド；
（−）Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−３，５−ジメトキシベンズアミド；
（＋）Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−３，５−ジメトキシベンズアミド；
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−３，５−ジフルオロベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２−エチルブチル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［１（｛２−［（２−クロロ−３−ピリジニル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−シクロブテン−１−イル｝アミノ）−２，２−ジメチルプロピル］ベンズアミド；
Ｎ−［１−（｛２−［（５−ブロモ−６−フルオロ−３−ピリジニル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−シクロブテン−１−イル｝アミノ）−２，２−ジメチルプロピル］−４−クロロベンズアミド；
Ｎ−［１−（｛２−［２−クロロ−３−ピリジニル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−シクロブテン−１−イル｝アミノ）−２，２−ジメチルプロピル］−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−３−ビニルベンズアミド；
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−［１，１’−ビフェニル］−３−カルボキサミド；
３−アセチル−Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）ベンズアミド；
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（４−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（２−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）ベンズアミド；
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）ベンズアミド；
（＋）Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−３，５−ジフルオロベンズアミド；
（−）Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−３，５−ジフルオロベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］アミノ｝−１−シクロブテン−１−イル）アミノ］−２，２−ジメチルプロピル｝ベンズアミド；
３，５−ジクロロ−Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］アミノ｝−１−シクロブテン−１−イル）アミノ］−２，２−ジメチルプロピル｝ベンズアミド；
（＋）３−クロロ−Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）ベンズアミド；
（−）３−クロロ−Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［１−（｛２−［（６−クロロピリジン−３−イル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−シクロブテン−１−イル｝アミノ）−２，２−ジメチルプロピル｝ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［１−（｛２−［（２−フルオロピリジン−３−イル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−シクロブテン−１−イル｝アミノ）−２，２−ジメチルプロピル｝ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−３，３−ジメチルブチル）ベンズアミド；
３−ブロモ−Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）ベンズアミド；
３−ブロモ−Ｎ−［１−（｛２−［（２−クロロピリジン−３−イル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−シクロブテン−１−イル｝アミノ）−２，２−ジメチルプロピル｝ベンズアミド；
３−｛［１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）アミノ］カルボニル｝安息香酸メチル；
（＋）Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ−２，２−ジメチルプロピル）−３−メチルベンズアミド；
（−）Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ−２，２−ジメチルプロピル）−３−メチルベンズアミド；
（＋）Ｎ−［１−（｛２−［（２−クロロピリジン−３−イル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−シクロブテン−１−イル｝アミノ）−２，２−ジメチルプロピル］−３−メチルベンズアミド；
（−）Ｎ−［１−（｛２−［（２−クロロピリジン−３−イル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−シクロブテン−１−イル｝アミノ）−２，２−ジメチルプロピル］−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ−２，２−ジメチルプロピル）−３−（２−フリル）ベンズアミド；
Ｎ−［１−（｛２−［（２−クロロピリジン−３−イル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−シクロブテン−１−イル｝アミノ）−２，２−ジメチルプロピル］−３−フルオロベンズアミド；
３，５−ジクロロ−Ｎ−［１−（｛２−［（２−クロロピリジン−３−イル）アミノ］−３，４−ジオキソシクロブト−１−エン−１−イル｝アミノ）−２，２−ジメチルプロピル］ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［１−（｛２−［（２−メトキシピリジン−３−イル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−シクロブテン−１−イル｝アミノ）−２，２−ジメチルプロピル］ベンズアミド；
Ｎ−［１−（｛２−［（２−メトキシピリジン−３−イル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−シクロブテン−１−イル｝アミノ）−２，２−ジメチルプロピル］−３−メチルベンズアミド；
３，５−ジフルオロ−Ｎ−［１−（｛２−［（２−メトキシピリジン−３−イル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−シクロブテン−１−イル｝アミノ）−２，２−ジメチルプロピル］ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−［１−（｛２−［（２−メトキシピリジン−３−イル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−シクロブテン−１−イル｝アミノ）−２，２−ジメチルプロピル］ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（ピラジン−２−イルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ−２，２−ジメチルプロピル）ベンズアミド；
Ｎ−［１−（｛２−［（２−クロロピリジン−３−イル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−シクロブテン−１−イル｝アミノ）−３，３−ジメチルブチル］ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−［１−（｛２−［（６−クロロピリジン−３−イル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−シクロブテン−１−イル｝アミノ）−２，２−ジメチルプロピル］ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−｛１−［（３，４−ジオキソ−２−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］アミノ｝−１−シクロブテン−１−イル）アミノ］−２，２−ジメチルプロピル｝ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−［１−（｛２−［（２−クロロピリジン−３−イル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−シクロブテン−１−イル｝アミノ）−２，２−ジメチルプロピル］ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝メチル）ベンズアミド；
（−）３，５−ジクロロ−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（｛２−［（２−クロロピリジン−３−イル）アミノ］−３，４−ジオキソシクロブト−１−エン−１−イル｝アミノ）−２，２−ジメチルプロピル］ベンズアミド；
（＋）Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（２−クロロ−３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−３，５−ジフルオロベンズアミド；および
（−）Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（２−クロロ−３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−３，５−ジフルオロベンズアミド
（＋）３，５−ジクロロ−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（｛２−［（２−クロロピリジン−３−イル）アミノ］−３，４−ジオキソシクロブト−１−エン−１−イル｝アミノ）−２，２−ジメチルプロピル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチル−３−フェニルプロピル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［１−（｛２−［（２−クロロ−３−ピリジニル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−シクロブテン−１−イル｝アミノ）−２，２−ジメチル−３−フェニルプロピル］ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−｛１−（３，４−ジオキソ−２−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］アミノ｝−１−シクロブテン−１−イル）アミノ］−２，２−ジメチル−３−フェニルプロピル｝ベンズアミド；
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチル−３−フェニルプロピル）−３，５−ジフルオロベンズアミド；
３，５−ジクロロ−Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチル−３−フェニルプロピル）ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチル−３−フェニルプロピル）ベンズアミド；
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチル−３−フェニルプロピル）−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−［１−（｛２−［（２−クロロピリジン−３−イル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−シクロブテン−１−イル｝アミノ）−２，２−ジメチル−３−フェニルプロピル］−３−メチルベンズアミド；
（＋）Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチル−３−フェニルプロピル）−３−メチルベンズアミド；
（−）Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチル−３−フェニルプロピル）−３−メチルベンズアミド；
（＋）Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチル−３−フェニルプロピル）−３，５−ジフルオロベンズアミド；
Ｎ−［１−（｛２−［（２−メトキシピリジン−３−イル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−シクロブテン−１−イル｝アミノ）−２，２−ジメチル−３−フェニルプロピル］−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−［１−（｛２−［（２−クロロピリジン−３−イル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−シクロブテン−１−イル｝アミノ）−２，２−ジメチル−３−フェニルプロピル］ベンズアミド；
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチル−３−フェニルプロピル）ベンズアミド；
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチル−３−ピリジン−４−イルプロピル）−３−メチルベンズアミド；
（−）３−クロロ−Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチル−３−フェニルプロピル）ベンズアミド；および
（＋）３−クロロ−Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチル−３−フェニルプロピル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（２，２−ジクロロ−１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝プロピル）ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−（２，２−ジクロロ−１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝プロピル）ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２，２−ジクロロ−１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝ペンチル）ベンズアミド；および
Ｎ−（２，２−ジクロロ−１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝プロピル）−３，５−ジフルオロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチル−４−ペンテニルル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（４−シアノ−１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジエチルブチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２，２−ビス［（アリルオキシ）メチル］−１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝ブチル）−４−クロロベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２−シクロヘキシル−１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２−メチルプロピル）ベンズアミド；および
Ｎ−（２−（１−アダマンチル）−１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝エチル）−４−クロロベンズアミド
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−１−ナフトアミド；および
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−９−オキソ−９Ｈ−フルオレン−４−カルボキサミド
４−クロロ−Ｎ−（１−｛［２−（３−フルオロアニリノ）−３，４−ジオキソ−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）ベンズアミド；および
４−クロロ−Ｎ−（１−｛［２−（４−フルオロアニリノ）−３，４−ジオキソ−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）ベンズアミド
（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−３−フェニルプロパンアミド；
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−２−フェニルアセトアミド；
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−３−フェニルプロプ−２−エンアミド；
Ｎ−［１−（｛２−［（２−クロロピリジン−３−イル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−シクロブテン−１−イル｝アミノ）−２，２−ジメチルプロピル］−３−フェニルプロパンアミド；
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−２−フェノキシアセトアミド；
Ｎ−［１−（｛２−［（２−クロロピリジン−３−イル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−シクロブテン−１−イル｝アミノ）−２，２−ジメチルプロピル］−３−フェノキシアセトアミド；
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−２−メチル−２−フェニルプロパンアミド；
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチル−３−フェニルプロピル）−３−フェニルプロパンアミド；
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチル−３−フェニルプロピル）−２−メチル−２−フェニルプロパンアミド；および
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチル−３−フェニルプロピル）−２−フェノキシアセトアミド
Ｎ−［１−（｛２−［（２−クロロ−３−ピリジニル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−シクロブテン−１−イル｝アミノ）−２，２−ジメチルプロピル］−３−（３−ピリジニル）プロパンアミド
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチル−３−フェニルプロピル）イソニコチンアミド；
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチル−３−フェニルプロピル）ニコチンアミド；
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）ニコチンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２，２−ジメチル−１−｛［（３−ピリジニルアミノ）スルホニル］アミノ｝プロピル）ベンズアミド；
Ｎ−（２，２−ジメチル−１−｛［（３−ピリジニルアミノ）スルホニル］アミノ｝プロピル）−４−ヨードベンズアミド
Ｎ１−｛１−［（４−クロロベンゾイル）アミノ］−２，２−ジメチルプロピル｝−Ｎ２−（３−ピリジニル）エタンジアミド
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）イソニコチンアミド；および
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−２−フラミド
から成る群より選択される、請求項６に記載の化合物。 N- (1-{[3,4-dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} -2,2-dimethylpropyl) -4-methylbenzamide;
4-chloro-N- (1-{[3,4-dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} -2,2-dimethylpropyl) benzamide;
N- (1-{[3,4-dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} -2,2-dimethylpropyl) -4-iodobenzamide;
N- (1-{[3,4-dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} -2,2-dimethylpropyl) -4- (2-furyl) benzamide;
3-chloro-N- (1-{[3,4-dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} -2,2-dimethylpropyl) benzamide;
N- (1-{[3,4-dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} -2,2-dimethylpropyl) -3-methylbenzamide;
N- (1-{[3,4-dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} -2,2-dimethylpropyl) -3-fluorobenzamide;
N- (1-{[3,4-dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} -2,2-dimethylpropyl) -3-iodobenzamide;
N- (1-{[3,4-dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} -2,2-dimethylpropyl) -3,4-dimethylbenzamide;
N- (1-{[3,4-dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} -2,2-dimethylpropyl) -3,4-dimethoxybenzamide;
3,5-dichloro-N- (1-{[3,4-dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} -2,2-dimethylpropyl) -benzamide;
N- (1-{[3,4-dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} -2,2-dimethylpropyl) -3,5-dimethoxybenzamide;
(−) N- (1-{[3,4-dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} -2,2-dimethylpropyl) -3,5-dimethoxybenzamide;
(+) N- (1-{[3,4-dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} -2,2-dimethylpropyl) -3,5-dimethoxybenzamide;
N- (1-{[3,4-dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} -2,2-dimethylpropyl) -3,5-difluorobenzamide;
4-chloro-N- (1-{[3,4-dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} -2-ethylbutyl) benzamide;
4-chloro-N- [1 ({2-[(2-chloro-3-pyridinyl) amino] -3,4-dioxo-1-cyclobuten-1-yl} amino) -2,2-dimethylpropyl] benzamide ;
N- [1-({2-[(5-Bromo-6-fluoro-3-pyridinyl) amino] -3,4-dioxo-1-cyclobuten-1-yl} amino) -2,2-dimethylpropyl] -4-chlorobenzamide;
N- [1-({2- [2-Chloro-3-pyridinyl) amino] -3,4-dioxo-1-cyclobuten-1-yl} amino) -2,2-dimethylpropyl] -3-methylbenzamide ;
N- (1-{[3,4-dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} -2,2-dimethylpropyl) -3-vinylbenzamide;
N- (1-{[3,4-dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} -2,2-dimethylpropyl)-[1,1′-biphenyl] -3 A carboxamide;
3-acetyl-N- (1-{[3,4-dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} -2,2-dimethylpropyl) benzamide;
N- (1-{[3,4-Dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} -2,2-dimethylpropyl) -4-fluoro-3- (trifluoromethyl ) Benzamide;
4-chloro-N- (1-{[3,4-dioxo-2- (4-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} -2,2-dimethylpropyl) benzamide;
4-chloro-N- (1-{[3,4-dioxo-2- (2-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} -2,2-dimethylpropyl) benzamide;
N- (1-{[3,4-dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} -2,2-dimethylpropyl) benzamide;
(+) N- (1-{[3,4-dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} -2,2-dimethylpropyl) -3,5-difluorobenzamide;
(−) N- (1-{[3,4-dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} -2,2-dimethylpropyl) -3,5-difluorobenzamide;
4-chloro-N- (1-{[3,4-dioxo-2-{[5- (trifluoromethyl) pyridin-3-yl] amino} -1-cyclobuten-1-yl) amino] -2, 2-dimethylpropyl} benzamide;
3,5-dichloro-N- (1-{[3,4-dioxo-2-{[5- (trifluoromethyl) pyridin-3-yl] amino} -1-cyclobuten-1-yl) amino]- 2,2-dimethylpropyl} benzamide;
(+) 3-chloro-N- (1-{[3,4-dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} -2,2-dimethylpropyl) benzamide;
(−) 3-chloro-N- (1-{[3,4-dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} -2,2-dimethylpropyl) benzamide;
4-chloro-N- [1-({2-[(6-chloropyridin-3-yl) amino] -3,4-dioxo-1-cyclobuten-1-yl} amino) -2,2-dimethylpropyl } Benzamide;
4-chloro-N- [1-({2-[(2-fluoropyridin-3-yl) amino] -3,4-dioxo-1-cyclobuten-1-yl} amino) -2,2-dimethylpropyl } Benzamide;
3-chloro-N- (1-{[3,4-dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} -3,3-dimethylbutyl) benzamide;
3-bromo-N- (1-{[3,4-dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} -2,2-dimethylpropyl) benzamide;
3-Bromo-N- [1-({2-[(2-chloropyridin-3-yl) amino] -3,4-dioxo-1-cyclobuten-1-yl} amino) -2,2-dimethylpropyl } Benzamide;
3-{[1-{[3,4-dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} -2,2-dimethylpropyl) amino] carbonyl} methyl benzoate;
(+) N- (1-{[3,4-dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino-2,2-dimethylpropyl) -3-methylbenzamide;
(−) N- (1-{[3,4-dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino-2,2-dimethylpropyl) -3-methylbenzamide;
(+) N- [1-({2-[(2-chloropyridin-3-yl) amino] -3,4-dioxo-1-cyclobuten-1-yl} amino) -2,2-dimethylpropyl] -3-methylbenzamide;
(−) N- [1-({2-[(2-chloropyridin-3-yl) amino] -3,4-dioxo-1-cyclobuten-1-yl} amino) -2,2-dimethylpropyl] -3-methylbenzamide;
N- (1-{[3,4-dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino-2,2-dimethylpropyl) -3- (2-furyl) benzamide;
N- [1-({2-[(2-chloropyridin-3-yl) amino] -3,4-dioxo-1-cyclobuten-1-yl} amino) -2,2-dimethylpropyl] -3- Fluorobenzamide;
3,5-dichloro-N- [1-({2-[(2-chloropyridin-3-yl) amino] -3,4-dioxocyclobut-1-en-1-yl} amino) -2 , 2-dimethylpropyl] benzamide;
4-chloro-N- [1-({2-[(2-methoxypyridin-3-yl) amino] -3,4-dioxo-1-cyclobuten-1-yl} amino) -2,2-dimethylpropyl ] Benzamide;
N- [1-({2-[(2-methoxypyridin-3-yl) amino] -3,4-dioxo-1-cyclobuten-1-yl} amino) -2,2-dimethylpropyl] -3- Methylbenzamide;
3,5-difluoro-N- [1-({2-[(2-methoxypyridin-3-yl) amino] -3,4-dioxo-1-cyclobuten-1-yl} amino) -2,2- Dimethylpropyl] benzamide;
3-chloro-N- [1-({2-[(2-methoxypyridin-3-yl) amino] -3,4-dioxo-1-cyclobuten-1-yl} amino) -2,2-dimethylpropyl ] Benzamide;
3-chloro-N- (1-{[3,4-dioxo-2- (pyrazin-2-ylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino-2,2-dimethylpropyl) benzamide;
N- [1-({2-[(2-chloropyridin-3-yl) amino] -3,4-dioxo-1-cyclobuten-1-yl} amino) -3,3-dimethylbutyl] benzamide;
3-chloro-N- [1-({2-[(6-chloropyridin-3-yl) amino] -3,4-dioxo-1-cyclobuten-1-yl} amino) -2,2-dimethylpropyl ] Benzamide;
3-chloro-N- {1-[(3,4-dioxo-2-{[6- (trifluoromethyl) pyridin-3-yl] amino} -1-cyclobuten-1-yl) amino] -2, 2-dimethylpropyl} benzamide;
3-chloro-N- [1-({2-[(2-chloropyridin-3-yl) amino] -3,4-dioxo-1-cyclobuten-1-yl} amino) -2,2-dimethylpropyl ] Benzamide;
4-chloro-N-({[3,4-dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} methyl) benzamide;
(−) 3,5-Dichloro-N-[(1R) -1-({2-[(2-chloropyridin-3-yl) amino] -3,4-dioxocyclobut-1-ene-1 -Yl} amino) -2,2-dimethylpropyl] benzamide;
(+) N- (1-{[3,4-dioxo-2- (2-chloro-3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} -2,2-dimethylpropyl) -3,5 -Difluorobenzamide; and (-) N- (1-{[3,4-dioxo-2- (2-chloro-3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} -2,2-dimethylpropyl ) -3,5-difluorobenzamide (+) 3,5-dichloro-N-[(1S) -1-({2-[(2-chloropyridin-3-yl) amino] -3,4-dioxo Cyclobut-1-en-1-yl} amino) -2,2-dimethylpropyl] benzamide 4-chloro-N- (1-{[3,4-dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobutene -1-yl] amino}- , 2-dimethyl-3-phenylpropyl) benzamide;
4-chloro-N- [1-({2-[(2-chloro-3-pyridinyl) amino] -3,4-dioxo-1-cyclobuten-1-yl} amino) -2,2-dimethyl-3 -Phenylpropyl] benzamide;
4-chloro-N- {1- (3,4-dioxo-2-{[5- (trifluoromethyl) pyridin-3-yl] amino} -1-cyclobuten-1-yl) amino] -2,2 -Dimethyl-3-phenylpropyl} benzamide;
N- (1-{[3,4-Dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} -2,2-dimethyl-3-phenylpropyl) -3,5-difluorobenzamide ;
3,5-dichloro-N- (1-{[3,4-dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} -2,2-dimethyl-3-phenylpropyl) benzamide ;
3-chloro-N- (1-{[3,4-dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} -2,2-dimethyl-3-phenylpropyl) benzamide;
N- (1-{[3,4-dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} -2,2-dimethyl-3-phenylpropyl) -3-methylbenzamide;
N- [1-({2-[(2-chloropyridin-3-yl) amino] -3,4-dioxo-1-cyclobuten-1-yl} amino) -2,2-dimethyl-3-phenylpropyl ] -3-methylbenzamide;
(+) N- (1-{[3,4-Dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} -2,2-dimethyl-3-phenylpropyl) -3-methyl Benzamide;
(−) N- (1-{[3,4-Dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} -2,2-dimethyl-3-phenylpropyl) -3-methyl Benzamide;
(+) N- (1-{[3,4-dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} -2,2-dimethyl-3-phenylpropyl) -3,5 -Difluorobenzamide;
N- [1-({2-[(2-methoxypyridin-3-yl) amino] -3,4-dioxo-1-cyclobuten-1-yl} amino) -2,2-dimethyl-3-phenylpropyl ] -3-methylbenzamide;
N- [1-({2-[(2-chloropyridin-3-yl) amino] -3,4-dioxo-1-cyclobuten-1-yl} amino) -2,2-dimethyl-3-phenylpropyl ] Benzamide;
N- (1-{[3,4-dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} -2,2-dimethyl-3-phenylpropyl) benzamide;
N- (1-{[3,4-Dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} -2,2-dimethyl-3-pyridin-4-ylpropyl) -3- Methylbenzamide;
(−) 3-Chloro-N- (1-{[3,4-dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} -2,2-dimethyl-3-phenylpropyl) Benzamide; and (+) 3-chloro-N- (1-{[3,4-dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} -2,2-dimethyl-3- Phenylpropyl) benzamide 4-chloro-N- (2,2-dichloro-1-{[3,4-dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} propyl) benzamide;
3-chloro-N- (2,2-dichloro-1-{[3,4-dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} propyl) benzamide;
3-chloro-N- (1-{[3,4-dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} -2,2,3,3,3-pentafluoropropyl) Benzamide;
4-chloro-N- (2,2-dichloro-1-{[3,4-dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} pentyl) benzamide; and N- (2 , 2-Dichloro-1-{[3,4-dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} propyl) -3,5-difluorobenzamide 4-chloro-N-1- {[3,4-dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} -2,2-dimethyl-4-pentenyl) benzamide;
4-chloro-N- (4-cyano-1-{[3,4-dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} -2,2-diethylbutyl) benzamide;
N- (2,2-bis [(allyloxy) methyl] -1-{[3,4-dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} butyl) -4-chlorobenzamide ;
4-chloro-N- (2-cyclohexyl-1-{[3,4-dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} -2-methylpropyl) benzamide; and N- (2- (1-adamantyl) -1-{[3,4-dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} ethyl) -4-chlorobenzamide N- (1- { [3,4-dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} -2,2-dimethylpropyl) -1-naphthamide; and N- (1-{[3,4- Dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} -2,2-dimethylpropyl) -9-oxo-9H-fluorene-4-carboxamide 4-chloro B-N- (1-{[2- (3-fluoroanilino) -3,4-dioxo-1-cyclobuten-1-yl] amino} -2,2-dimethylpropyl) benzamide; and 4-chloro- N- (1-{[2- (4-Fluoroanilino) -3,4-dioxo-1-cyclobuten-1-yl] amino} -2,2-dimethylpropyl) benzamide (1-{[3,4 -Dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} -2,2-dimethylpropyl) -3-phenylpropanamide;
N- (1-{[3,4-dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} -2,2-dimethylpropyl) -2-phenylacetamide;
N- (1-{[3,4-dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} -2,2-dimethylpropyl) -3-phenylprop-2-enamide;
N- [1-({2-[(2-chloropyridin-3-yl) amino] -3,4-dioxo-1-cyclobuten-1-yl} amino) -2,2-dimethylpropyl] -3- Phenylpropanamide;
N- (1-{[3,4-dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} -2,2-dimethylpropyl) -2-phenoxyacetamide;
N- [1-({2-[(2-chloropyridin-3-yl) amino] -3,4-dioxo-1-cyclobuten-1-yl} amino) -2,2-dimethylpropyl] -3- Phenoxyacetamide;
N- (1-{[3,4-dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} -2,2-dimethylpropyl) -2-methyl-2-phenylpropanamide;
N- (1-{[3,4-dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} -2,2-dimethyl-3-phenylpropyl) -3-phenylpropanamide;
N- (1-{[3,4-Dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} -2,2-dimethyl-3-phenylpropyl) -2-methyl-2- Phenylpropanamide; and N- (1-{[3,4-dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} -2,2-dimethyl-3-phenylpropyl) -2 -Phenoxyacetamide N- [1-({2-[(2-chloro-3-pyridinyl) amino] -3,4-dioxo-1-cyclobuten-1-yl} amino) -2,2-dimethylpropyl]- 3- (3-pyridinyl) propanamide N- (1-{[3,4-dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} -2,2-dimethylpropyl)- - pyridinecarboxamide;
N- (1-{[3,4-dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} -2,2-dimethylpropyl) thiophene-2-carboxamide;
N- (1-{[3,4-dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} -2,2-dimethyl-3-phenylpropyl) isonicotinamide;
N- (1-{[3,4-dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} -2,2-dimethyl-3-phenylpropyl) nicotinamide;
N- (1-{[3,4-dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} -2,2-dimethylpropyl) nicotinamide;
4-chloro-N- (2,2-dimethyl-1-{[(3-pyridinylamino) sulfonyl] amino} propyl) benzamide;
N- (2,2-dimethyl-1-{[(3-pyridinylamino) sulfonyl] amino} propyl) -4-iodobenzamide N 1- {1-[(4-chlorobenzoyl) amino] -2,2-dimethyl Propyl} -N 2- (3-pyridinyl) ethanediamide N- (1-{[3,4-dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} -2,2-dimethylpropyl ) Isonicotinamide; and N- (1-{[3,4-dioxo-2- (3-pyridinylamino) -1-cyclobuten-1-yl] amino} -2,2-dimethylpropyl) -2-furamide 7. A compound according to claim 6 selected from the group consisting of: 下記式（ＩＩＩ）：
の請求項１に記載の化合物またはその医薬適合性の塩。 Formula (III) below:
Or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Ｒ１が、複素環であり；および
Ｒ５が、アリールである、請求項８に記載の化合物。 9. A compound according to claim 8, wherein R < 1 > is a heterocycle; and R < 5 > is aryl. Ｒ１が、複素環（この場合、前記複素環は、場合によっては置換されているピリジニルである）であり；および
Ｒ５が、アリール（この場合、前記アリールは、場合によっては置換されているフェニルである）である、請求項８に記載の化合物。 R 1 is a heterocycle (in which case the heterocycle is optionally substituted pyridinyl); and R 5 is aryl (in which case the aryl is optionally substituted). 9. The compound of claim 8, which is phenyl). Ｒ１が、複素環（この場合、前記複素環は、場合によっては置換されているピリジニルである）であり；
Ｒ２が、水素であり；
Ｒ３が、水素であり；
Ｒ４が、水素であり；
Ｒ５が、アリール（この場合、前記アリールは、場合によっては置換されているフェニルである）であり；
Ｒ６が、アルケニル、アルケニルオキシ（アルケニルオキシ）アルキル、アリールアルキル（この場合、該アリールアルキルのアリール部分は、場合によっては置換されているフェニル、シアノアルキル、シクロアルキルアルキル及びハロアルキルである）から成る群より選択され；および
Ｒ７が、水素である、請求項８に記載の化合物。 R 1 is a heterocycle (in which case the heterocycle is optionally substituted pyridinyl);
R 2 is hydrogen;
R 3 is hydrogen;
R 4 is hydrogen;
R 5 is aryl (wherein the aryl is optionally substituted phenyl);
R 6 consists of alkenyl, alkenyloxy (alkenyloxy) alkyl, arylalkyl, where the aryl portion of the arylalkyl is optionally substituted phenyl, cyanoalkyl, cycloalkylalkyl and haloalkyl it is selected from the group; and R 7 is hydrogen, a compound according to claim 8. Ｒ１が、複素環（この場合、前記複素環は、場合によっては置換されているピリジニルである）であり；
Ｒ２が、水素であり；
Ｒ３が、水素であり；
Ｒ４が、水素であり；
Ｒ５が、アリール（この場合、前記アリールは、場合によっては置換されているフェニルである）であり；
Ｒ６が、アルキル；および
Ｒ７が、水素である、請求項８に記載の化合物。 R 1 is a heterocycle (in which case the heterocycle is optionally substituted pyridinyl);
R 2 is hydrogen;
R 3 is hydrogen;
R 4 is hydrogen;
R 5 is aryl (wherein the aryl is optionally substituted phenyl);
R 6 is alkyl; and R 7 is hydrogen, A compound according to claim 8. 下記式ＩＶ：
の請求項１に記載の化合物またはその医薬適合性の塩。 Formula IV below:
Or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Ｒ１が、複素環であり；および
Ｒ５が、アリールである、請求項１３に記載の化合物。 14. A compound according to claim 13, wherein R < 1 > is a heterocyclic ring; and R < 5 > is aryl. Ｒ１が、複素環（この場合、前記複素環は、場合によっては置換されているピリジニルである）であり；および
Ｒ５が、アリール（この場合、前記アリールは、場合によっては置換されているフェニルである）である、請求項１３に記載の化合物。 R 1 is a heterocycle (in which case the heterocycle is optionally substituted pyridinyl); and R 5 is aryl (in which case the aryl is optionally substituted). 14. A compound according to claim 13 which is phenyl). Ｒ１が、複素環（この場合、前記複素環は、場合によっては置換されているピリジ二ルである）であり；および
Ｒ２が、水素であり；
Ｒ３が、水素であり；
Ｒ４が、水素であり；
Ｒ５が、アリール（この場合、前記アリールは、場合によっては置換されているフェニルである）であり；
Ｒ６が、アルケニル、アルケニルオキシ（アルケニルオキシ）アルキル、アリールアルキル（この場合、前記アリールアルキルのアリール部分は、場合によっては置換されているフェニル、シアノアルキル、シクロアルキルアルキルおよびハロアルキルである）から成る群より選択され；および
Ｒ７が、水素である、請求項１３に記載の化合物。 R 1 is a heterocycle (in which case the heterocycle is optionally substituted pyridinyl); and R 2 is hydrogen;
R 3 is hydrogen;
R 4 is hydrogen;
R 5 is aryl (wherein the aryl is optionally substituted phenyl);
R 6 consists of alkenyl, alkenyloxy (alkenyloxy) alkyl, arylalkyl (wherein the aryl portion of said arylalkyl is optionally substituted phenyl, cyanoalkyl, cycloalkylalkyl and haloalkyl) it is selected from the group; and R 7 is hydrogen, a compound according to claim 13. Ｒ１が、複素環（この場合、前記複素環は、場合によっては置換されているピリジニルである）であり；
Ｒ２が、水素であり；
Ｒ３が、水素であり；
Ｒ４が、水素であり；
Ｒ５が、アリール（この場合、前記アリールは、場合によっては置換されているフェニルである）であり；
Ｒ６が、アルキルであり；および
Ｒ７が、水素である、請求項１３に記載の化合物。 R 1 is a heterocycle (in which case the heterocycle is optionally substituted pyridinyl);
R 2 is hydrogen;
R 3 is hydrogen;
R 4 is hydrogen;
R 5 is aryl (wherein the aryl is optionally substituted phenyl);
R 6 is alkyl; and R 7 is hydrogen, A compound according to claim 13. 治療有効量の請求項１に記載の化合物を医薬適合性の担体と併せて含む医薬組成物。   A pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of the compound of claim 1 in combination with a pharmaceutically acceptable carrier. 治療有効量の式（Ｉ）の化合物を哺乳動物に投与することを含む、そうした治療が必要な宿主哺乳動物における喘息、癲癇、レイノー症候群、間欠性跛行、偏頭痛、疼痛、頻尿症、膀胱不安定、夜間多尿症、膀胱反射亢進、膀胱機能亢進、遺尿症、良性前立腺肥大症、尿失禁、脱毛症、心筋保護、虚血、摂食障害、腸機能障害、月経困難、男性勃起不全、早漏、女性性的機能不全、早産、および神経変性症から成る群より選択される疾患を治療する方法。
Asthma, epilepsy, Raynaud's syndrome, intermittent claudication, migraine, pain, pollakiuria, bladder in a host mammal in need of such treatment comprising administering to the mammal a therapeutically effective amount of a compound of formula (I) Instability, nocturnal polyuria, increased bladder reflex, increased bladder function, enuresis, benign prostatic hypertrophy, urinary incontinence, alopecia, myocardial protection, ischemia, eating disorders, bowel dysfunction, menstrual difficulties, male erectile dysfunction A method of treating a disease selected from the group consisting of premature ejaculation, female sexual dysfunction, preterm birth, and neurodegeneration.
JP2002562717A 2001-02-07 2002-01-31 Aminaldione as a potassium channel opener Pending JP2004530650A (en)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US09/778,684 US20020147230A1 (en) 2001-02-07 2001-02-07 Aminal Diones as potassium channel openers
US10/046,465 US6495576B2 (en) 2001-02-07 2002-01-14 Aminal diones as potassium channel openers
PCT/US2002/002949 WO2002062761A1 (en) 2001-02-07 2002-01-31 Aminal diones as potassium channel openers

Publications (2)

Publication Number Publication Date
JP2004530650A JP2004530650A (en) 2004-10-07
JP2004530650A5 true JP2004530650A5 (en) 2005-06-09

Family

ID=26723951

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2002562717A Pending JP2004530650A (en) 2001-02-07 2002-01-31 Aminaldione as a potassium channel opener

Country Status (5)

Country Link
EP (1) EP1358160A1 (en)
JP (1) JP2004530650A (en)
CA (1) CA2437400A1 (en)
MX (1) MXPA03007071A (en)
WO (1) WO2002062761A1 (en)

Families Citing this family (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN1946690A (en) * 2004-02-27 2007-04-11 先灵公司 Cyclobutenedione groups-containing compounds as inhibitors of hepatitis C virus NS3 serine protease
US7635694B2 (en) 2004-02-27 2009-12-22 Schering Corporation Cyclobutenedione-containing compounds as inhibitors of hepatitis C virus NS3 serine protease
ES2327840T3 (en) 2004-12-23 2009-11-04 Gpc Biotech Ag DERIVATIVES OF ESCUARIC ACID WITH ANTIPROLIFERATIVE ACTIVITY.
CN101448778A (en) * 2006-05-26 2009-06-03 艾博特公司 Inhibitors of POLO-like kinases
US8450348B2 (en) 2007-02-21 2013-05-28 Forma Tm, Llc Derivatives of squaric acid with anti-proliferative activity
FR2918665B1 (en) * 2007-07-13 2009-10-02 Sod Conseils Rech Applic TRI-AMINO-PYRIMIDINE CYCLOBUTENEDIONE DERIVATIVES AS CDC25 PHOSPHATASE INHIBITORS
CN102123988B (en) 2008-06-24 2013-08-14 顶标公司 Squaric acid derivatives as inhibitors of nicotinamide
US8168795B2 (en) 2009-08-11 2012-05-01 Allergan, Inc. Selective sphingosine-1-phosphate receptor antagonists
EP2760821B1 (en) 2011-09-02 2017-10-11 Novartis AG Choline salt of an anti-inflammatory substituted cyclobutenedione compound
CN114835639B (en) * 2022-05-30 2023-12-15 南京红太阳生物化学有限责任公司 Preparation method of nevirapine intermediate

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPH09508382A (en) * 1994-01-28 1997-08-26 ジ・アップジョン・カンパニー Cyanoguanidines for K-channel blockers
CA2378936A1 (en) * 1999-08-03 2001-02-08 Abbott Laboratories Potassium channel openers

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2454405C2 (en) 3-pyridine carboxamide and 2-pyrazine carboxamide derivatives as hdl-cholesterol raising agents
CN101506149B (en) Prolyl hydroxylase inhibitors and methods of use
RU2404164C2 (en) Pyridine-3-carboxamide derivatives as cb1 inverse agonists
RU2361860C2 (en) New substituted 3-sulphur-indoles
JP2007519754A5 (en)
JP2007514003A5 (en)
JP2009503107A5 (en)
JP2015517981A5 (en)
JP2004532227A5 (en)
JP2008502700A5 (en)
JP2004525951A5 (en)
JP2009537545A5 (en)
JP2004504301A5 (en)
CA2665476A1 (en) Bicyclic nitrogen-containing heterocyclic compounds for use as stearoyl coa desaturase inhibitors
CA2476343A1 (en) 2-hydroxy-3-heteroarylindole derivatives as gsk3 inhibitors
JP2015502335A5 (en)
JP2005524668A5 (en)
JP2005531520A5 (en)
NZ539787A (en) 2-pyridone derivatives as inhibitors of neutrophile elastase
RU2001120723A (en) Imidazole derivatives and their medical use
HRP20181076T1 (en) Pyrazole derivatives as modulators of calcium release -activated calcium channel
CA2582029A1 (en) Aryl nitrogen-containing bicyclic compounds and methods of use
JP2005511531A (en) 5&#39;-acylamino-1,1&#39;-biphenyl-4-carboxamide derivatives and their use as p38 kinase inhibitors
JP2014508128A5 (en)
JP2004530650A5 (en)