RO121087B1 - OPHTHALMIC EFFECTS OF PHOTOMETERS - Google Patents
OPHTHALMIC EFFECTS OF PHOTOMETERS Download PDFInfo
- Publication number
- RO121087B1 RO121087B1 ROA200200235A RO200200235A RO121087B1 RO 121087 B1 RO121087 B1 RO 121087B1 RO A200200235 A ROA200200235 A RO A200200235A RO 200200235 A RO200200235 A RO 200200235A RO 121087 B1 RO121087 B1 RO 121087B1
- Authority
- RO
- Romania
- Prior art keywords
- sodium
- distilled water
- dexamethasone
- azidamphenicol
- weight
- Prior art date
Links
- 230000000694 effects Effects 0.000 title description 2
- 239000012153 distilled water Substances 0.000 claims abstract description 43
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Chemical compound O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 43
- 229960002278 azidamfenicol Drugs 0.000 claims abstract description 40
- 229960003957 dexamethasone Drugs 0.000 claims abstract description 17
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract description 11
- 229910019142 PO4 Inorganic materials 0.000 claims abstract description 10
- 229940012356 eye drops Drugs 0.000 claims abstract description 10
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K phosphate Chemical compound [O-]P([O-])([O-])=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K 0.000 claims abstract description 10
- 239000010452 phosphate Substances 0.000 claims abstract description 10
- UREBDLICKHMUKA-CXSFZGCWSA-N dexamethasone Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@]2(F)[C@@H]1[C@@H]1C[C@@H](C)[C@@](C(=O)CO)(O)[C@@]1(C)C[C@@H]2O UREBDLICKHMUKA-CXSFZGCWSA-N 0.000 claims abstract description 9
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 claims abstract description 6
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 claims abstract description 5
- 230000002335 preservative effect Effects 0.000 claims abstract description 5
- SGRUZFCHLOFYHZ-MWLCHTKSSA-N azidamfenicol Chemical compound [N-]=[N+]=NCC(=O)N[C@H](CO)[C@H](O)C1=CC=C([N+]([O-])=O)C=C1 SGRUZFCHLOFYHZ-MWLCHTKSSA-N 0.000 claims abstract description 4
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 47
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 claims description 31
- 239000004327 boric acid Substances 0.000 claims description 20
- 239000001632 sodium acetate Substances 0.000 claims description 20
- 235000017281 sodium acetate Nutrition 0.000 claims description 20
- FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M Sodium chloride Chemical compound [Na+].[Cl-] FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 10
- OSASVXMJTNOKOY-UHFFFAOYSA-N chlorobutanol Chemical compound CC(C)(O)C(Cl)(Cl)Cl OSASVXMJTNOKOY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 10
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 claims description 9
- 239000011734 sodium Substances 0.000 claims description 9
- 239000004372 Polyvinyl alcohol Substances 0.000 claims description 8
- 229960000686 benzalkonium chloride Drugs 0.000 claims description 8
- 229910021538 borax Inorganic materials 0.000 claims description 8
- 229960003260 chlorhexidine Drugs 0.000 claims description 8
- 229960004926 chlorobutanol Drugs 0.000 claims description 8
- 229920002451 polyvinyl alcohol Polymers 0.000 claims description 8
- 235000019980 sodium acid phosphate Nutrition 0.000 claims description 8
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims description 8
- 239000004328 sodium tetraborate Substances 0.000 claims description 8
- 235000010339 sodium tetraborate Nutrition 0.000 claims description 8
- 230000003115 biocidal effect Effects 0.000 claims description 6
- 239000003862 glucocorticoid Substances 0.000 claims description 6
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 claims description 3
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 claims description 3
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M Acetate Chemical compound CC([O-])=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 2
- GHXZTYHSJHQHIJ-UHFFFAOYSA-N Chlorhexidine Chemical compound C=1C=C(Cl)C=CC=1NC(N)=NC(N)=NCCCCCCN=C(N)N=C(N)NC1=CC=C(Cl)C=C1 GHXZTYHSJHQHIJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- ZGTMUACCHSMWAC-UHFFFAOYSA-L EDTA disodium salt (anhydrous) Chemical compound [Na+].[Na+].OC(=O)CN(CC([O-])=O)CCN(CC(O)=O)CC([O-])=O ZGTMUACCHSMWAC-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 2
- VMHLLURERBWHNL-UHFFFAOYSA-M Sodium acetate Chemical compound [Na+].CC([O-])=O VMHLLURERBWHNL-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 2
- CADWTSSKOVRVJC-UHFFFAOYSA-N benzyl(dimethyl)azanium;chloride Chemical compound [Cl-].C[NH+](C)CC1=CC=CC=C1 CADWTSSKOVRVJC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- KGBXLFKZBHKPEV-UHFFFAOYSA-N boric acid Chemical compound OB(O)O KGBXLFKZBHKPEV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 235000010338 boric acid Nutrition 0.000 claims description 2
- FXQJFHYFOGHZTB-UHFFFAOYSA-M carbethopendecinium bromide Chemical group [Br-].CCCCCCCCCCCCCCC([N+](C)(C)C)C(=O)OCC FXQJFHYFOGHZTB-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 2
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 claims description 2
- UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N hydroxypropyl methyl cellulose Chemical compound OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC2C(C(O)C(OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C(CO)O2)O)C(CO)O1 UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 claims description 2
- 235000002639 sodium chloride Nutrition 0.000 claims description 2
- AJPJDKMHJJGVTQ-UHFFFAOYSA-M sodium dihydrogen phosphate Chemical compound [Na+].OP(O)([O-])=O AJPJDKMHJJGVTQ-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 2
- RTKIYNMVFMVABJ-UHFFFAOYSA-L thimerosal Chemical compound [Na+].CC[Hg]SC1=CC=CC=C1C([O-])=O RTKIYNMVFMVABJ-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 2
- 229940033663 thimerosal Drugs 0.000 claims description 2
- 229920003171 Poly (ethylene oxide) Polymers 0.000 claims 1
- 150000003013 phosphoric acid derivatives Chemical class 0.000 claims 1
- -1 polyoxyethylene Polymers 0.000 claims 1
- 159000000021 acetate salts Chemical class 0.000 abstract 1
- 229950008882 polysorbate Drugs 0.000 description 18
- 229920000136 polysorbate Polymers 0.000 description 18
- 229960003657 dexamethasone acetate Drugs 0.000 description 12
- 229960002344 dexamethasone sodium phosphate Drugs 0.000 description 12
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 8
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 7
- CPELXLSAUQHCOX-UHFFFAOYSA-M Bromide Chemical compound [Br-] CPELXLSAUQHCOX-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 6
- 206010010741 Conjunctivitis Diseases 0.000 description 6
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 description 5
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 4
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 4
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 4
- 239000012528 membrane Substances 0.000 description 3
- 208000035143 Bacterial infection Diseases 0.000 description 2
- 206010010744 Conjunctivitis allergic Diseases 0.000 description 2
- 241000576755 Sclerotia Species 0.000 description 2
- 201000004484 acute conjunctivitis Diseases 0.000 description 2
- 208000002205 allergic conjunctivitis Diseases 0.000 description 2
- 230000000172 allergic effect Effects 0.000 description 2
- 230000000844 anti-bacterial effect Effects 0.000 description 2
- 208000024998 atopic conjunctivitis Diseases 0.000 description 2
- 230000001580 bacterial effect Effects 0.000 description 2
- 208000022362 bacterial infectious disease Diseases 0.000 description 2
- 201000005668 blepharoconjunctivitis Diseases 0.000 description 2
- WIIZWVCIJKGZOK-RKDXNWHRSA-N chloramphenicol Chemical compound ClC(Cl)C(=O)N[C@H](CO)[C@H](O)C1=CC=C([N+]([O-])=O)C=C1 WIIZWVCIJKGZOK-RKDXNWHRSA-N 0.000 description 2
- 201000005547 chronic conjunctivitis Diseases 0.000 description 2
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 description 2
- 239000003889 eye drop Substances 0.000 description 2
- 238000001914 filtration Methods 0.000 description 2
- 244000005700 microbiome Species 0.000 description 2
- 239000011148 porous material Substances 0.000 description 2
- 238000001228 spectrum Methods 0.000 description 2
- 201000003826 superficial keratitis Diseases 0.000 description 2
- NLVFBUXFDBBNBW-PBSUHMDJSA-N tobramycin Chemical compound N[C@@H]1C[C@H](O)[C@@H](CN)O[C@@H]1O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O[C@@H]2[C@@H]([C@@H](N)[C@H](O)[C@@H](CO)O2)O)[C@H](N)C[C@@H]1N NLVFBUXFDBBNBW-PBSUHMDJSA-N 0.000 description 2
- 230000003612 virological effect Effects 0.000 description 2
- 108010077805 Bacterial Proteins Proteins 0.000 description 1
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 description 1
- 102000003960 Ligases Human genes 0.000 description 1
- 108090000364 Ligases Proteins 0.000 description 1
- 108010044349 Maxitrol Proteins 0.000 description 1
- 229930193140 Neomycin Natural products 0.000 description 1
- 206010034133 Pathogen resistance Diseases 0.000 description 1
- 108010007356 Sofradex Proteins 0.000 description 1
- 230000000202 analgesic effect Effects 0.000 description 1
- 230000003266 anti-allergic effect Effects 0.000 description 1
- 230000000845 anti-microbial effect Effects 0.000 description 1
- 230000001028 anti-proliverative effect Effects 0.000 description 1
- 230000003385 bacteriostatic effect Effects 0.000 description 1
- 210000005252 bulbus oculi Anatomy 0.000 description 1
- 229960005091 chloramphenicol Drugs 0.000 description 1
- 238000002648 combination therapy Methods 0.000 description 1
- PLCQGRYPOISRTQ-FCJDYXGNSA-L dexamethasone sodium phosphate Chemical compound [Na+].[Na+].C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@]2(F)[C@@H]1[C@@H]1C[C@@H](C)[C@@](C(=O)COP([O-])([O-])=O)(O)[C@@]1(C)C[C@@H]2O PLCQGRYPOISRTQ-FCJDYXGNSA-L 0.000 description 1
- 239000006196 drop Substances 0.000 description 1
- 210000001508 eye Anatomy 0.000 description 1
- ZWCXYZRRTRDGQE-SORVKSEFSA-N gramicidina Chemical compound C1=CC=C2C(C[C@H](NC(=O)[C@@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC=3C4=CC=CC=C4NC=3)NC(=O)[C@@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC=3C4=CC=CC=C4NC=3)NC(=O)[C@@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC=3C4=CC=CC=C4NC=3)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](NC(=O)[C@H](C)NC(=O)CNC(=O)[C@@H](NC=O)C(C)C)CC(C)C)C(=O)NCCO)=CNC2=C1 ZWCXYZRRTRDGQE-SORVKSEFSA-N 0.000 description 1
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 description 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 description 1
- 231100000053 low toxicity Toxicity 0.000 description 1
- 229940029062 maxitrol Drugs 0.000 description 1
- 238000004806 packaging method and process Methods 0.000 description 1
- 108090000765 processed proteins & peptides Proteins 0.000 description 1
- 238000001243 protein synthesis Methods 0.000 description 1
- 210000003705 ribosome Anatomy 0.000 description 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 description 1
- 238000007789 sealing Methods 0.000 description 1
- 159000000000 sodium salts Chemical class 0.000 description 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 1
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 description 1
- 229940035274 tobradex Drugs 0.000 description 1
- 230000014616 translation Effects 0.000 description 1
- 238000005303 weighing Methods 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/57—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/04—Artificial tears; Irrigation solutions
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Invenţia se referă la picături oftalmice cu efect antiinflamator, utilizate în tratamentul unorafecţiuni oftalmice, picături care conţin azidamfenicol în proporţie de 0,1 până la 2% în greutate, dexametazonă sau sarea acestuia fosfat sau acetat, în proporţie de 0,01 până la 1% îngreutate, precum şi un conservant în proporţiede 0,0005 până la 0,1% în greutate, substanţede menţinere a valorii pH-ului din mediu, într-un interval de 4,5...7,5, acestea fiind în proporţie de 0,001 până la 2% în greutate, şi conţin, de asemenea, substanţe care să asigure o viscozitate a soluţiei cuprinsă în intervalul 5...25 mPa, acestea fiind în proporţie de 0,01 până la 5% în greutate, restul până la 100% fiind reprezentat de apă distilată.The invention relates to ophthalmic drops having an anti-inflammatory effect, used in the treatment of ophthalmic non-correction, drops containing azidam phenicol in a proportion of 0.1 to 2% by weight, dexamethasone or its phosphate or acetate salt in a proportion of 0.01 to 1 %, as well as a preservative in the amount of 0.0005 to 0.1% by weight, pH-maintaining substances in the medium, in a range of 4.5 ... 7.5, these being in proportion of 0.001 to 2% by weight, and also contain substances which provide a viscosity of the solution in the range of 5 to 25 mPa, these being in the range of 0.01 to 5% by weight, the remainder up to 100% being distilled water.
Description
Prezenta invenție se referă ia picături oftalmice cu efect antiinflamator, utilizate în tratamentul unor afecțiuni oftalmologice.The present invention relates to ophthalmic drops with anti-inflammatory effect, used in the treatment of ophthalmological conditions.
Aceste afecțiuni sunt reprezentate, de exemplu, de blefaroconjunctivită, cheratită superficială (nepurulentă, nevirală), procese inflamatorii ale scleroticii, conjunctivite alergice, cronice și acute.These conditions are, for example, blepharoconjunctivitis, superficial keratitis (non-purulent, non-viral), inflammatory processes of sclerotia, allergic, chronic and acute conjunctivitis.
Până în prezent, au fost utilizate în oftalmologie o serie de preparate combinate, având la bază un antibiotic cu spectru larg și un glucocorticoid topic, cum ar fi compoziția Spersadex (substanțe active: dexamethasoninatriiphosphas, chloramphenicolum), Maxitrol (substanțe active: dexamethasonum, neomycini sulfas, polymyxini-B sulfas), Sofradex (substanțe active: dexamethasoni natrii sulfobenzoas, framycetini sulfas, gramicidinum), Tobradex (substanțe active: dexamethasonum, tobramycinum), compoziția Spersadex fiind preparatul al cărui compoziție este cea mai apropiată de cea a compoziției în fază dizolvată, care reprezintă obiectul acestei invenții. Dezavantajul utilizării acestei compoziții este reprezentat de stabilitatea sa limitată, fiind necesară o temperatură de păstrare a acesteia, cuprinsă între 2 și 8°C.To date, a number of combination preparations, based on a broad-spectrum antibiotic and a topical glucocorticoid, have been used in ophthalmology, such as the composition Spersadex (active substances: dexamethasoninatriiphosphas, chloramphenicolum), Maxitrol (active substances: dexamethasonum, neomycins sulfas, polymyxini-B sulfas), Sofradex (active substances: sulfobenzoic sodium dexamethasones, framycetini sulfas, gramicidinum), Tobradex (active substances: dexamethasonum, tobramycinum), the composition of Spersadex being the preparation whose composition is the closest to the composition dissolved, which is the object of this invention. The disadvantage of using this composition is its limited stability, a temperature of between 2 and 8 ° C being required.
La preparatele oftalmice cunoscute până în prezent, ca având o compoziție pe bază de antibiotic cu spectru larg și glucocorticoid topic, se adaugă acum și picăturile oftalmice în conformitate cu soluția tehnică dezvăluită în această descriere de invenție, aceste picături având în compoziția lor, ca substanțe active, antibioticul cu spectru larg, azidamfenicol, în proporție de 0,1 până la 2% în greutate și glucocorticoidul dexametazonă sau sarea acestuia, fosfat sau acetat, în proporție de 0,01 până la 1% în greutate, precum și un conservant în proporție de 0,0005 până la 0,1 % în greutate, substanțe de menținere a valorii pH-ului din mediu, într-un interval de 4,5...7,5, acestea fiind în proporție de 0,001 până la 2% în greutate, și de asemenea substanțe care să asigure o viscozitate a soluției cuprinsă în intervalul 5...25 mPa, acestea fiind în proporție de 0,01 până la 5% în greutate, restul până la 100% fiind reprezentat de apă distilată.To the ophthalmic preparations known up to now, as having a broad-spectrum antibiotic composition and topical glucocorticoid, ophthalmic drops are now added in accordance with the technical solution disclosed in this invention, these drops having in their composition, as substances active substances, the broad-spectrum antibiotic, azidamphenicol, 0.1 to 2% by weight and the glucocorticoid dexamethasone or its salt, phosphate or acetate, 0.01 to 1% by weight, as well as a preservative in ratio of 0.0005 to 0.1% by weight, substances for maintaining the pH value in the environment, in the range of 4.5 ... 7.5, these being in the ratio of 0.001 to 2% by weight, and also substances that provide a viscosity of the solution in the range 5 ... 25 mPa, these being in the proportion of 0.01 to 5% by weight, the rest up to 100% being represented of distilled water.
Substanțele care mențin valoarea pH-ului din mediu într-un interval de 4,5...7,5, sunt reprezentate de acetat de sodiu, clorură de sodiu, acid boric, borax, edetat disodic, fosfat acid de sodiu, fosfat diacid de sodiu, separat sau în amestec. Substanțele care asigură o viscozitate a soluției cuprinsă în intervalul 5...25 mPa, sunt reprezentate de hidroxipropilmetilceluloză, alcool polivinilic, monooleatde polioxietilensorbitan, separat sau în amestec.Substances that maintain the pH value of the medium in the range of 4.5 to 7.5 are sodium acetate, sodium chloride, boric acid, borax, disodium edetate, sodium acid phosphate, diacid phosphate. sodium, separately or in mixture. Substances that provide a viscosity of the solution in the range 5 ... 25 mPa, are hydroxypropylmethylcellulose, polyvinyl alcohol, polyoxyethylenesorbitane monooleate, separately or in the mixture.
Conservantul este reprezentat de clorură de benzalconiu, bromură de carbetopendeciniu, timerozal, clorhexidină sau clorbutanol.The preservative is benzalkonium chloride, carbetopendecinium bromide, thimerosal, chlorhexidine or chlorobutanol.
Substanța activă, azidamfenicolul, este un analog sintetic al antibioticului cu spectru larg, cloramfenicol, având un spectru antimicrobian identic. Este liposolubil, difuzează prin membrana bacteriană și se leagă la ribozomi și împiedică sinteza proteinelor bacteriene prin inhibarea sintetazei peptidelor. La doze ridicate, are acțiune bacteriostatică asupra unui spectru larg de microorganisme, având chiar acțiune bacterîcidă asupra unor anumite microorganisme sensibile. Probabilitatea de rezistență a bacteriilor la acest antibiotic este minimă. Atunci când se administrează local, la nivelul globului ocular, manifestă o toxicitate scăzută și este bine tolerat de țesutul ocular.The active substance, azidamphenicol, is a synthetic analogue of the broad-spectrum antibiotic, chloramphenicol, having an identical antimicrobial spectrum. It is liposoluble, diffuses through the bacterial membrane and binds to ribosomes and prevents bacterial protein synthesis by inhibiting peptide synthetase. At high doses, it has bacteriostatic action on a wide spectrum of microorganisms, even having bactericidal action on certain sensitive microorganisms. The probability of bacterial resistance to this antibiotic is minimal. When administered locally, at the level of the eyeball, it exhibits low toxicity and is well tolerated by ocular tissue.
A doua substanță activă este dexametazona, un glucocorticoid sintetic monofluorurat fără efect mineralocoricoid asociat, prezent sub formă de sare sodică. Dexametazona exercită un efect antiinflamator pronunțat, foarte puternic, căruia i se asociază și efectul antialergic, analgezic și antiproliferativ.The second active substance is dexamethasone, a monofluorinated synthetic glucocorticoid with no associated mineralocoricoid effect, present in the form of sodium salt. Dexamethasone exerts a very strong anti-inflammatory effect, which is also associated with the anti-allergic, analgesic and anti-proliferative effect.
Indicațiile de utilizare a preparatului ce conține amestecul acestor două substanțe active, în conformitate cu prezenta invenție, sunt reprezentate de procesele inflamatorii ale structurilor oculare, în acest caz, fiind necesară asocierea efectului antiinflamator cu reducerea simultană a riscului de dezvoltare sau chiar a dezvoltării unei infecții bacteriene secundare.The indications of use of the preparation containing the mixture of these two active substances, according to the present invention, are represented by the inflammatory processes of the ocular structures, in this case, it is necessary to associate the anti-inflammatory effect with the simultaneous reduction of the risk of development or even the development of an infection. secondary bacterial.
RO 121087 Β1RO 121087 Β1
Un avantaj al picăturilor oculare, în conformitate cu prezenta invenție, îl constituie 1 faptul că acestea au o eficiență crescută și în același timp au o bună stabilitate la temperaturi mai mari de 25’C. 3An advantage of eye drops, according to the present invention, is that they have a high efficiency and at the same time have a good stability at temperatures higher than 25 ° C. 3
Se dau, în continuare, două exemple de realizare a picăturilor oftalmice, conform invenției. 5Two examples of ophthalmic drops according to the invention are given below. 5
Exemplul 1. Se dizolvă în apă distilată, în condiții aseptice, cantități cântărite de ingrediente (în conformitate cu mărimea lotului de producție). După dizolvarea acestora, se 7 adaugă în soluție apă distilată până la volumul specificat. Soluția rezultată se sterilizează prin filtrare printr-o membrană filtru cu pori de 0,2 pm și se dozează imediat în flacoane 9 sterile, sigilându-se în condiții aseptice, cu capace sigilate, sterile. Flacoanele sigilate sunt etichetate și ambalate în ambalajele specificate. 11Example 1. Dissolved quantities of ingredients (according to the size of the production batch) are dissolved in distilled water, under aseptic conditions. After dissolving, 7 distilled water is added to the specified volume in solution. The resulting solution is sterilized by filtration through a 0.2 µm pore filter membrane and immediately dosed in 9 sterile vials, sealing under aseptic conditions, with sterile sealed caps. The sealed vials are labeled and packed in the specified packaging. 11
Cantitățile de ingrediente utilizate la un lot de producție variază direct proporțional cu cantitățile utilizate pentru un ambalaj, și anume în total 10 ml. 13The quantities of ingredients used in a production batch vary directly in proportion to the quantities used for a package, ie a total of 10 ml. 13
RO 121087 Β1RO 121087 Β1
RO 121087 Β1RO 121087 Β1
RO 121087 Β1RO 121087 Β1
RO 121087 Β1RO 121087 Β1
Exemplul 2. Se dizolvă în apă distilată, în condiții aseptice, cantități cântărite de 1 ingrediente (în conformitate cu mărimea lotului de producție). După dizolvarea acestora, se adaugă apă distilată în soluție până la volumul specificat. Soluția rezultată se sterilizează 3 prin filtrare printr-o membrană filtru cu pori de 0,2 pm și se dozează imediat în flacoane sterile, sigilându-se în condiții aseptice, cu capace sigilate, sterile. Flacoanele sigilate sunt 5 etichetate și ambalate în ambalajele specificate.Example 2. It is dissolved in distilled water, under aseptic conditions, weighing quantities of 1 ingredients (according to the size of the production batch). After dissolving, add distilled water to the solution to the specified volume. The resulting solution is sterilized 3 by filtration through a 0.2 µm pore filter membrane and immediately dosed in sterile vials, sealed under aseptic conditions, with sterile sealed caps. The sealed vials are 5 labeled and packed in the specified packages.
Cantitățile de ingrediente utilizate la un lot de producție variază direct proporțional cu 7 cantitățile utilizate pentru un ambalaj, și anume în total 10 ml.The quantities of ingredients used in a production batch vary directly in proportion to the 7 quantities used for a package, ie a total of 10 ml.
a) Compoziție:a) Composition:
RO 121087 Β1RO 121087 Β1
RO 121087 Β1RO 121087 Β1
RO 121087 Β1RO 121087 Β1
o) Compoziție:o) Composition:
- azidamfenicol- azidamphenicol
- acetat de dexametazonă- dexamethasone acetate
- acetat de sodiu- Sodium acetate
- polisorbat- polysorbate
- hidroxipropilmetilceluloză- hydroxypropylmethylcellulose
- clorhexidină- chlorhexidine
- apă distilată sterilizată- sterilized distilled water
p) Compoziție:p) Composition:
- azidamfenicol- azidamphenicol
- acetat de dexametazonă- dexamethasone acetate
- acid boric- boric acid
- edetat disodic- disodic edited
- hidroxipropilmetilceluloză- hydroxypropylmethylcellulose
- timerozal- thymerosal
- apă distilată sterilizată- sterilized distilled water
q) Compoziție:q) Composition:
- azidamfenicol- azidamphenicol
- acetat de dexametazonă- dexamethasone acetate
- fosfat acid de sodiu- Sodium acid phosphate
- fosfat diacid de sodiu- sodium diacid phosphate
- edetat disodic- disodic edited
- hidroxipropilmetilceluloză- hydroxypropylmethylcellulose
- clorbutanol- chlorobutanol
- apă distilată sterilizată- sterilized distilled water
r)r)
Compoziție:Composition:
- azidamfenicol- azidamphenicol
- acetat de dexametazonă- dexamethasone acetate
- clorură de sodiu- sodium chloride
- edetat disodic- disodic edited
- hidroxipropilmetilceluloză- hydroxypropylmethylcellulose
- bromură de carbetopendeciniu- Carbetopendecium bromide
- apă distilată sterilizată- sterilized distilled water
0,20000 g; 0,20000 g; 0,20000 g; 0,50000 g; 0,20000 g; 0,01000 g; până la 10 ml.0.20000 g; 0.20000 g; 0.20000 g; 0.50000 g; 0.20000 g; 0.01000 g; up to 10 ml.
0,20000 g; 0,20000 g; 0,20000 g; 0,02000 g; 0,20000 g; 0,01000 g; până la 10 ml.0.20000 g; 0.20000 g; 0.20000 g; 0.02000 g; 0.20000 g; 0.01000 g; up to 10 ml.
0,20000 g; 0,20000 g; 0,20000 g; 0,20000 g; 0,02000 g; 0,20000 g; 0,01000 g; până la 10 ml.0.20000 g; 0.20000 g; 0.20000 g; 0.20000 g; 0.02000 g; 0.20000 g; 0.01000 g; up to 10 ml.
0,20000 g; 0,20000 g; 0,20000 g; 0,02000 g; 0,20000 g; 0,01000 g; până la 10 ml.0.20000 g; 0.20000 g; 0.20000 g; 0.02000 g; 0.20000 g; 0.01000 g; up to 10 ml.
Aplicabilitate industrialăIndustrial applicability
Picăturile oculare, în conformitate cu această invenție, se pot utiliza în oftalmologie, în cazul proceselor inflamatorii ale structurilor oculare, fiind utilă, în aceste cazuri, terapia combinată antiinflamatorie și antibacteriană, în special, în cazul inflamațiilor oculare care răspund la terapia cu glucocorticoizi și care se asociază cu infecție bacteriană, sau în cazul în care există riscul asociat de infecție bacteriană a ochiului. Aceste afecțiuni sunt reprezentate, de exemplu, de blefaroconjunctivită, cheratită superficială (nepurulentă, nevirală), procese inflamatorii ale scleroticii, conjunctivite alergice, cronice și acute.Eye drops, according to this invention, can be used in ophthalmology, in the case of inflammatory processes of the ocular structures, in these cases, anti-inflammatory and antibacterial combination therapy, especially in the case of ocular inflammations responding to glucocorticoid therapy and which are associated with bacterial infection, or where there is the associated risk of bacterial infection of the eye. These conditions are, for example, blepharoconjunctivitis, superficial keratitis (non-purulent, non-viral), inflammatory processes of sclerotia, allergic, chronic and acute conjunctivitis.
Claims (4)
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| SK223-2000U SK2845U (en) | 2000-07-03 | 2000-07-03 | Ophthalmic drops with anti-inflammatory effect based on a broad-spectrum antibiotic and a local glucocorticoid |
| PCT/SK2001/000018 WO2002002122A1 (en) | 2000-07-03 | 2001-06-25 | Ophthalmological drops with anti-imflammatory effect based on a wide-spectrum antibiotic and a local glucocorticoid |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RO121087B1 true RO121087B1 (en) | 2006-12-29 |
Family
ID=20435772
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| ROA200200235A RO121087B1 (en) | 2000-07-03 | 2001-06-25 | OPHTHALMIC EFFECTS OF PHOTOMETERS |
Country Status (9)
| Country | Link |
|---|---|
| AU (1) | AU2001266548A1 (en) |
| CZ (1) | CZ12190U1 (en) |
| FR (1) | FR2812196B3 (en) |
| PL (1) | PL354056A1 (en) |
| RO (1) | RO121087B1 (en) |
| RU (1) | RU2002107305A (en) |
| SK (1) | SK2845U (en) |
| UA (1) | UA53917A (en) |
| WO (1) | WO2002002122A1 (en) |
Families Citing this family (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CA2676715A1 (en) | 2007-02-12 | 2008-08-21 | Merck & Co., Inc. | Piperazine derivatives for treatment of ad and related conditions |
| WO2009128057A2 (en) | 2008-04-18 | 2009-10-22 | UNIVERSITY COLLEGE DUBLIN, NATIONAL UNIVERSITY OF IRELAND, DUBLIN et al | Psycho-pharmaceuticals |
| RU2506086C1 (en) * | 2012-09-07 | 2014-02-10 | Илья Александрович Марков | Eye drops possessing antiinflammatory and antibacterial action |
| RU2504372C1 (en) * | 2012-09-07 | 2014-01-20 | Илья Александрович Марков | Eye drops |
Family Cites Families (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS56104814A (en) * | 1980-01-25 | 1981-08-20 | Kunihiro Okanoe | Preparation of eye drop |
-
2000
- 2000-07-03 SK SK223-2000U patent/SK2845U/en unknown
-
2001
- 2001-06-25 WO PCT/SK2001/000018 patent/WO2002002122A1/en not_active Ceased
- 2001-06-25 AU AU2001266548A patent/AU2001266548A1/en not_active Abandoned
- 2001-06-25 UA UA2002031750A patent/UA53917A/en unknown
- 2001-06-25 RO ROA200200235A patent/RO121087B1/en unknown
- 2001-06-25 RU RU2002107305/15A patent/RU2002107305A/en not_active Application Discontinuation
- 2001-06-25 CZ CZ200212867U patent/CZ12190U1/en not_active IP Right Cessation
- 2001-06-25 PL PL01354056A patent/PL354056A1/en unknown
- 2001-07-02 FR FR0108760A patent/FR2812196B3/en not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| FR2812196B3 (en) | 2002-06-28 |
| RU2002107305A (en) | 2004-01-27 |
| AU2001266548A1 (en) | 2002-01-14 |
| CZ12190U1 (en) | 2002-04-15 |
| PL354056A1 (en) | 2003-12-15 |
| WO2002002122A1 (en) | 2002-01-10 |
| FR2812196A3 (en) | 2002-02-01 |
| SK2845U (en) | 2001-05-10 |
| UA53917A (en) | 2003-02-17 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| KR950013754B1 (en) | Ophthalmic non-steroid formulations | |
| US5414011A (en) | Preservative system for ophthalmic formulations | |
| ES2247711T3 (en) | OPHTHALM COMPOSITIONS CONTAINING THERPENOIDS FOR CONTACT LENSES. | |
| KR100191873B1 (en) | Stabilized PVP-I Solution | |
| JP5901087B2 (en) | Aqueous composition for eye drops | |
| US20100227003A1 (en) | Self-Preserving Compositions | |
| MXPA02000849A (en) | Ophthalmic composition comprising ketotifen. | |
| MX2007011165A (en) | Pharmaceutically stable compound consisting of timolol, dorzolamide and brimonidine. | |
| EP1278511B1 (en) | Use of a lacrophyl preparation in eye-drops containing therapeutically active compounds | |
| JP2019142974A (en) | Aqueous solution containing water-soluble polymer | |
| JP2024111298A (en) | Aqueous Composition | |
| RO121087B1 (en) | OPHTHALMIC EFFECTS OF PHOTOMETERS | |
| BG93114A (en) | 1,8 BENZONAPHTHYRIDINE DERIVATIVES, METHODS OF THEIR PREPARATION AND COMPOSITIONS CONTAINING THEM | |
| KR101322527B1 (en) | Eye drop preparation comprising xanthan gum and terpenoid | |
| FI75991B (en) | FOERFARANDE FOER FRAMSTAELLNING AV STABIL ISOTONISK VAETSKEKPOSITION, VILKEN KAN ANVAENDAS SOM OEGONMEDICINPREPARAT. | |
| US20030109422A1 (en) | Process for the preparation of pharmaceutical formulations containing lactoferrin | |
| KR100188318B1 (en) | Stabilized Injections and Stabilization of Injections | |
| RU2510264C1 (en) | Ophthalmic preparation presented in form of eye drops and containing branched polyhexamethylene guanidines | |
| JPS6391331A (en) | Ophthalmic aqueous composition | |
| CA1139668A (en) | Ophthalmic composition and method of use | |
| CN105535951A (en) | Ulinastatin injection and preparation method for same | |
| JP4470393B2 (en) | Eye drops that are stable | |
| ES2366839B1 (en) | COMPOSITION FOR THE CARE OF CONTACT LENSES | |
| CA2853233A1 (en) | Ophthalmological aqueous composition | |
| KR20120046026A (en) | Ophthalmic compositions for soft contact lens |