RO121087B1 - Picături oftalmice cu efect antiinflamator - Google Patents
Picături oftalmice cu efect antiinflamator Download PDFInfo
- Publication number
- RO121087B1 RO121087B1 ROA200200235A RO200200235A RO121087B1 RO 121087 B1 RO121087 B1 RO 121087B1 RO A200200235 A ROA200200235 A RO A200200235A RO 200200235 A RO200200235 A RO 200200235A RO 121087 B1 RO121087 B1 RO 121087B1
- Authority
- RO
- Romania
- Prior art keywords
- sodium
- distilled water
- dexamethasone
- azidamphenicol
- weight
- Prior art date
Links
- 230000000694 effects Effects 0.000 title description 2
- 239000012153 distilled water Substances 0.000 claims abstract description 43
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Chemical compound O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 43
- 229960002278 azidamfenicol Drugs 0.000 claims abstract description 40
- 229960003957 dexamethasone Drugs 0.000 claims abstract description 17
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract description 11
- 229910019142 PO4 Inorganic materials 0.000 claims abstract description 10
- 229940012356 eye drops Drugs 0.000 claims abstract description 10
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K phosphate Chemical compound [O-]P([O-])([O-])=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K 0.000 claims abstract description 10
- 239000010452 phosphate Substances 0.000 claims abstract description 10
- UREBDLICKHMUKA-CXSFZGCWSA-N dexamethasone Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@]2(F)[C@@H]1[C@@H]1C[C@@H](C)[C@@](C(=O)CO)(O)[C@@]1(C)C[C@@H]2O UREBDLICKHMUKA-CXSFZGCWSA-N 0.000 claims abstract description 9
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 claims abstract description 6
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 claims abstract description 5
- 230000002335 preservative effect Effects 0.000 claims abstract description 5
- SGRUZFCHLOFYHZ-MWLCHTKSSA-N azidamfenicol Chemical compound [N-]=[N+]=NCC(=O)N[C@H](CO)[C@H](O)C1=CC=C([N+]([O-])=O)C=C1 SGRUZFCHLOFYHZ-MWLCHTKSSA-N 0.000 claims abstract description 4
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 47
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 claims description 31
- 239000004327 boric acid Substances 0.000 claims description 20
- 239000001632 sodium acetate Substances 0.000 claims description 20
- 235000017281 sodium acetate Nutrition 0.000 claims description 20
- FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M Sodium chloride Chemical compound [Na+].[Cl-] FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 10
- OSASVXMJTNOKOY-UHFFFAOYSA-N chlorobutanol Chemical compound CC(C)(O)C(Cl)(Cl)Cl OSASVXMJTNOKOY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 10
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 claims description 9
- 239000011734 sodium Substances 0.000 claims description 9
- 239000004372 Polyvinyl alcohol Substances 0.000 claims description 8
- 229960000686 benzalkonium chloride Drugs 0.000 claims description 8
- 229910021538 borax Inorganic materials 0.000 claims description 8
- 229960003260 chlorhexidine Drugs 0.000 claims description 8
- 229960004926 chlorobutanol Drugs 0.000 claims description 8
- 229920002451 polyvinyl alcohol Polymers 0.000 claims description 8
- 235000019980 sodium acid phosphate Nutrition 0.000 claims description 8
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims description 8
- 239000004328 sodium tetraborate Substances 0.000 claims description 8
- 235000010339 sodium tetraborate Nutrition 0.000 claims description 8
- 230000003115 biocidal effect Effects 0.000 claims description 6
- 239000003862 glucocorticoid Substances 0.000 claims description 6
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 claims description 3
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 claims description 3
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M Acetate Chemical compound CC([O-])=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 2
- GHXZTYHSJHQHIJ-UHFFFAOYSA-N Chlorhexidine Chemical compound C=1C=C(Cl)C=CC=1NC(N)=NC(N)=NCCCCCCN=C(N)N=C(N)NC1=CC=C(Cl)C=C1 GHXZTYHSJHQHIJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- ZGTMUACCHSMWAC-UHFFFAOYSA-L EDTA disodium salt (anhydrous) Chemical compound [Na+].[Na+].OC(=O)CN(CC([O-])=O)CCN(CC(O)=O)CC([O-])=O ZGTMUACCHSMWAC-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 2
- VMHLLURERBWHNL-UHFFFAOYSA-M Sodium acetate Chemical compound [Na+].CC([O-])=O VMHLLURERBWHNL-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 2
- CADWTSSKOVRVJC-UHFFFAOYSA-N benzyl(dimethyl)azanium;chloride Chemical compound [Cl-].C[NH+](C)CC1=CC=CC=C1 CADWTSSKOVRVJC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- KGBXLFKZBHKPEV-UHFFFAOYSA-N boric acid Chemical compound OB(O)O KGBXLFKZBHKPEV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 235000010338 boric acid Nutrition 0.000 claims description 2
- FXQJFHYFOGHZTB-UHFFFAOYSA-M carbethopendecinium bromide Chemical group [Br-].CCCCCCCCCCCCCCC([N+](C)(C)C)C(=O)OCC FXQJFHYFOGHZTB-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 2
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 claims description 2
- UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N hydroxypropyl methyl cellulose Chemical compound OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC2C(C(O)C(OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C(CO)O2)O)C(CO)O1 UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 claims description 2
- 235000002639 sodium chloride Nutrition 0.000 claims description 2
- AJPJDKMHJJGVTQ-UHFFFAOYSA-M sodium dihydrogen phosphate Chemical compound [Na+].OP(O)([O-])=O AJPJDKMHJJGVTQ-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 2
- RTKIYNMVFMVABJ-UHFFFAOYSA-L thimerosal Chemical compound [Na+].CC[Hg]SC1=CC=CC=C1C([O-])=O RTKIYNMVFMVABJ-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 2
- 229940033663 thimerosal Drugs 0.000 claims description 2
- 229920003171 Poly (ethylene oxide) Polymers 0.000 claims 1
- 150000003013 phosphoric acid derivatives Chemical class 0.000 claims 1
- -1 polyoxyethylene Polymers 0.000 claims 1
- 159000000021 acetate salts Chemical class 0.000 abstract 1
- 229950008882 polysorbate Drugs 0.000 description 18
- 229920000136 polysorbate Polymers 0.000 description 18
- 229960003657 dexamethasone acetate Drugs 0.000 description 12
- 229960002344 dexamethasone sodium phosphate Drugs 0.000 description 12
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 8
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 7
- CPELXLSAUQHCOX-UHFFFAOYSA-M Bromide Chemical compound [Br-] CPELXLSAUQHCOX-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 6
- 206010010741 Conjunctivitis Diseases 0.000 description 6
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 description 5
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 4
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 4
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 4
- 239000012528 membrane Substances 0.000 description 3
- 208000035143 Bacterial infection Diseases 0.000 description 2
- 206010010744 Conjunctivitis allergic Diseases 0.000 description 2
- 241000576755 Sclerotia Species 0.000 description 2
- 201000004484 acute conjunctivitis Diseases 0.000 description 2
- 208000002205 allergic conjunctivitis Diseases 0.000 description 2
- 230000000172 allergic effect Effects 0.000 description 2
- 230000000844 anti-bacterial effect Effects 0.000 description 2
- 208000024998 atopic conjunctivitis Diseases 0.000 description 2
- 230000001580 bacterial effect Effects 0.000 description 2
- 208000022362 bacterial infectious disease Diseases 0.000 description 2
- 201000005668 blepharoconjunctivitis Diseases 0.000 description 2
- WIIZWVCIJKGZOK-RKDXNWHRSA-N chloramphenicol Chemical compound ClC(Cl)C(=O)N[C@H](CO)[C@H](O)C1=CC=C([N+]([O-])=O)C=C1 WIIZWVCIJKGZOK-RKDXNWHRSA-N 0.000 description 2
- 201000005547 chronic conjunctivitis Diseases 0.000 description 2
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 description 2
- 239000003889 eye drop Substances 0.000 description 2
- 238000001914 filtration Methods 0.000 description 2
- 244000005700 microbiome Species 0.000 description 2
- 239000011148 porous material Substances 0.000 description 2
- 238000001228 spectrum Methods 0.000 description 2
- 201000003826 superficial keratitis Diseases 0.000 description 2
- NLVFBUXFDBBNBW-PBSUHMDJSA-N tobramycin Chemical compound N[C@@H]1C[C@H](O)[C@@H](CN)O[C@@H]1O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O[C@@H]2[C@@H]([C@@H](N)[C@H](O)[C@@H](CO)O2)O)[C@H](N)C[C@@H]1N NLVFBUXFDBBNBW-PBSUHMDJSA-N 0.000 description 2
- 230000003612 virological effect Effects 0.000 description 2
- 108010077805 Bacterial Proteins Proteins 0.000 description 1
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 description 1
- 102000003960 Ligases Human genes 0.000 description 1
- 108090000364 Ligases Proteins 0.000 description 1
- 108010044349 Maxitrol Proteins 0.000 description 1
- 229930193140 Neomycin Natural products 0.000 description 1
- 206010034133 Pathogen resistance Diseases 0.000 description 1
- 108010007356 Sofradex Proteins 0.000 description 1
- 230000000202 analgesic effect Effects 0.000 description 1
- 230000003266 anti-allergic effect Effects 0.000 description 1
- 230000000845 anti-microbial effect Effects 0.000 description 1
- 230000001028 anti-proliverative effect Effects 0.000 description 1
- 230000003385 bacteriostatic effect Effects 0.000 description 1
- 210000005252 bulbus oculi Anatomy 0.000 description 1
- 229960005091 chloramphenicol Drugs 0.000 description 1
- 238000002648 combination therapy Methods 0.000 description 1
- PLCQGRYPOISRTQ-FCJDYXGNSA-L dexamethasone sodium phosphate Chemical compound [Na+].[Na+].C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@]2(F)[C@@H]1[C@@H]1C[C@@H](C)[C@@](C(=O)COP([O-])([O-])=O)(O)[C@@]1(C)C[C@@H]2O PLCQGRYPOISRTQ-FCJDYXGNSA-L 0.000 description 1
- 239000006196 drop Substances 0.000 description 1
- 210000001508 eye Anatomy 0.000 description 1
- ZWCXYZRRTRDGQE-SORVKSEFSA-N gramicidina Chemical compound C1=CC=C2C(C[C@H](NC(=O)[C@@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC=3C4=CC=CC=C4NC=3)NC(=O)[C@@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC=3C4=CC=CC=C4NC=3)NC(=O)[C@@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC=3C4=CC=CC=C4NC=3)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](NC(=O)[C@H](C)NC(=O)CNC(=O)[C@@H](NC=O)C(C)C)CC(C)C)C(=O)NCCO)=CNC2=C1 ZWCXYZRRTRDGQE-SORVKSEFSA-N 0.000 description 1
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 description 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 description 1
- 231100000053 low toxicity Toxicity 0.000 description 1
- 229940029062 maxitrol Drugs 0.000 description 1
- 238000004806 packaging method and process Methods 0.000 description 1
- 108090000765 processed proteins & peptides Proteins 0.000 description 1
- 238000001243 protein synthesis Methods 0.000 description 1
- 210000003705 ribosome Anatomy 0.000 description 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 description 1
- 238000007789 sealing Methods 0.000 description 1
- 159000000000 sodium salts Chemical class 0.000 description 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 1
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 description 1
- 229940035274 tobradex Drugs 0.000 description 1
- 230000014616 translation Effects 0.000 description 1
- 238000005303 weighing Methods 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/57—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/04—Artificial tears; Irrigation solutions
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Invenţia se referă la picături oftalmice cu efect antiinflamator, utilizate în tratamentul unorafecţiuni oftalmice, picături care conţin azidamfenicol în proporţie de 0,1 până la 2% în greutate, dexametazonă sau sarea acestuia fosfat sau acetat, în proporţie de 0,01 până la 1% îngreutate, precum şi un conservant în proporţiede 0,0005 până la 0,1% în greutate, substanţede menţinere a valorii pH-ului din mediu, într-un interval de 4,5...7,5, acestea fiind în proporţie de 0,001 până la 2% în greutate, şi conţin, de asemenea, substanţe care să asigure o viscozitate a soluţiei cuprinsă în intervalul 5...25 mPa, acestea fiind în proporţie de 0,01 până la 5% în greutate, restul până la 100% fiind reprezentat de apă distilată.
Description
Prezenta invenție se referă ia picături oftalmice cu efect antiinflamator, utilizate în tratamentul unor afecțiuni oftalmologice.
Aceste afecțiuni sunt reprezentate, de exemplu, de blefaroconjunctivită, cheratită superficială (nepurulentă, nevirală), procese inflamatorii ale scleroticii, conjunctivite alergice, cronice și acute.
Până în prezent, au fost utilizate în oftalmologie o serie de preparate combinate, având la bază un antibiotic cu spectru larg și un glucocorticoid topic, cum ar fi compoziția Spersadex (substanțe active: dexamethasoninatriiphosphas, chloramphenicolum), Maxitrol (substanțe active: dexamethasonum, neomycini sulfas, polymyxini-B sulfas), Sofradex (substanțe active: dexamethasoni natrii sulfobenzoas, framycetini sulfas, gramicidinum), Tobradex (substanțe active: dexamethasonum, tobramycinum), compoziția Spersadex fiind preparatul al cărui compoziție este cea mai apropiată de cea a compoziției în fază dizolvată, care reprezintă obiectul acestei invenții. Dezavantajul utilizării acestei compoziții este reprezentat de stabilitatea sa limitată, fiind necesară o temperatură de păstrare a acesteia, cuprinsă între 2 și 8°C.
La preparatele oftalmice cunoscute până în prezent, ca având o compoziție pe bază de antibiotic cu spectru larg și glucocorticoid topic, se adaugă acum și picăturile oftalmice în conformitate cu soluția tehnică dezvăluită în această descriere de invenție, aceste picături având în compoziția lor, ca substanțe active, antibioticul cu spectru larg, azidamfenicol, în proporție de 0,1 până la 2% în greutate și glucocorticoidul dexametazonă sau sarea acestuia, fosfat sau acetat, în proporție de 0,01 până la 1% în greutate, precum și un conservant în proporție de 0,0005 până la 0,1 % în greutate, substanțe de menținere a valorii pH-ului din mediu, într-un interval de 4,5...7,5, acestea fiind în proporție de 0,001 până la 2% în greutate, și de asemenea substanțe care să asigure o viscozitate a soluției cuprinsă în intervalul 5...25 mPa, acestea fiind în proporție de 0,01 până la 5% în greutate, restul până la 100% fiind reprezentat de apă distilată.
Substanțele care mențin valoarea pH-ului din mediu într-un interval de 4,5...7,5, sunt reprezentate de acetat de sodiu, clorură de sodiu, acid boric, borax, edetat disodic, fosfat acid de sodiu, fosfat diacid de sodiu, separat sau în amestec. Substanțele care asigură o viscozitate a soluției cuprinsă în intervalul 5...25 mPa, sunt reprezentate de hidroxipropilmetilceluloză, alcool polivinilic, monooleatde polioxietilensorbitan, separat sau în amestec.
Conservantul este reprezentat de clorură de benzalconiu, bromură de carbetopendeciniu, timerozal, clorhexidină sau clorbutanol.
Substanța activă, azidamfenicolul, este un analog sintetic al antibioticului cu spectru larg, cloramfenicol, având un spectru antimicrobian identic. Este liposolubil, difuzează prin membrana bacteriană și se leagă la ribozomi și împiedică sinteza proteinelor bacteriene prin inhibarea sintetazei peptidelor. La doze ridicate, are acțiune bacteriostatică asupra unui spectru larg de microorganisme, având chiar acțiune bacterîcidă asupra unor anumite microorganisme sensibile. Probabilitatea de rezistență a bacteriilor la acest antibiotic este minimă. Atunci când se administrează local, la nivelul globului ocular, manifestă o toxicitate scăzută și este bine tolerat de țesutul ocular.
A doua substanță activă este dexametazona, un glucocorticoid sintetic monofluorurat fără efect mineralocoricoid asociat, prezent sub formă de sare sodică. Dexametazona exercită un efect antiinflamator pronunțat, foarte puternic, căruia i se asociază și efectul antialergic, analgezic și antiproliferativ.
Indicațiile de utilizare a preparatului ce conține amestecul acestor două substanțe active, în conformitate cu prezenta invenție, sunt reprezentate de procesele inflamatorii ale structurilor oculare, în acest caz, fiind necesară asocierea efectului antiinflamator cu reducerea simultană a riscului de dezvoltare sau chiar a dezvoltării unei infecții bacteriene secundare.
RO 121087 Β1
Un avantaj al picăturilor oculare, în conformitate cu prezenta invenție, îl constituie 1 faptul că acestea au o eficiență crescută și în același timp au o bună stabilitate la temperaturi mai mari de 25’C. 3
Se dau, în continuare, două exemple de realizare a picăturilor oftalmice, conform invenției. 5
Exemplul 1. Se dizolvă în apă distilată, în condiții aseptice, cantități cântărite de ingrediente (în conformitate cu mărimea lotului de producție). După dizolvarea acestora, se 7 adaugă în soluție apă distilată până la volumul specificat. Soluția rezultată se sterilizează prin filtrare printr-o membrană filtru cu pori de 0,2 pm și se dozează imediat în flacoane 9 sterile, sigilându-se în condiții aseptice, cu capace sigilate, sterile. Flacoanele sigilate sunt etichetate și ambalate în ambalajele specificate. 11
Cantitățile de ingrediente utilizate la un lot de producție variază direct proporțional cu cantitățile utilizate pentru un ambalaj, și anume în total 10 ml. 13
| Compoziție: | ||
| - azidamfenicol | 0,01000 g; | 15 |
| - fosfat sodic de dexametazonă | 0,00100 g; | |
| - acetat de sodiu | 0,01000 g; | 17 |
| - acid boric | 0,01000 g; | |
| - borax | 0,00100 g; | 19 |
| - edetat disodic | 0,0001 Og; | |
| - polisorbat | 0,00100 g; | 21 |
| - hidroxipropitmetilceluloză | 0,00100 g; | |
| - timerozal | 0,00005 g; | 23 |
| - apă distilată sterilizată | până la 10 ml. | 25 |
| Compoziție: - azidamfenicol | 0,01000 g; | 27 |
| - fosfat sodic de dexametazonă | 0,00100 g; | |
| - acetat de sodiu | 0,01000 g; | 29 |
| - acid boric | 0,01000 g; | |
| - polisorbat | 0,00100 g; | 31 |
| - edetat disodic | 0,00010 g; | |
| - alcool polivinilic | 0,00100 g; | 33 |
| - clorură de benzalconiu | 0,00005 g; | |
| - apă distilată sterilizată | până la 10 ml. | 35 |
| Compoziție: - azidamfenicol | 0,01000 g; | 37 |
| - fosfat sodic de dexametazonă | 0,00100 g; | 39 |
| - acetat de sodiu | 0,01000 g; | |
| - polisorbat | 0,00100 g; | 41 |
| - hidroxipropilmetilceluloză | 0,00100 g; | |
| - clorhexidină | 0,00005 g; | 43 |
| - apă distilată sterilizată | până la 10 ml. | 45 |
| Compoziție: - azidamfenicol | 0,01000 g; | 47 |
| - fosfat sodic de dexametazonă | 0,00100 g; |
RO 121087 Β1
| - acid boric | 0,01000 g; |
| - edetat disodic | 0,00010 g; |
| - hidroxipropilmetilceluloză | 0,00100 g; |
| - timerozal | 0,00005 g; |
| - apă distilată sterilizată | până la 10 ml. |
| Compoziție: | |
| - azidamfenicol | 0,01000 g; |
| - fosfat sodic de dexametazonă | 0,00100 g; |
| - fosfat acid de sodiu | 0,01000 g; |
| - fosfat diacid de sodiu | 0,01000 g; |
| - edetat disodic | 0,0001 Og; |
| - hidroxipropilmetilceluloză | 0,00100 g; |
| - clorbutanol | 0,00005 g; |
| - apă distilată sterilizată | până la 10 ml. |
| Compoziție: | |
| - azidamfenicol | 0,01000 g; |
| - fosfat sodic de dexametazonă | 0,00100 g; |
| - clorură de sodiu | 0,01000 g; |
| - edetat disodic | 0,00010 g; |
| - hidroxipropilmetilceluloză | 0,00100 g; |
| - bromură de carbetopendeciniu | 0,00005 g; |
| - apă distilată sterilizată | până la 10 ml. |
| Compoziție: | |
| - azidamfenicol | 0,01000 g; |
| - dexametazonă | 0,00100 g; |
| - acetat de sodiu | 0,01000 g; |
| - acid boric | 0,01000 g; |
| - borax | 0,00100 g; |
| - edetat disodic | 0,00010 g; |
| - polisorbat | 0,00100 g; |
| - hidroxipropilmetilceluloză | 0,00100 g; |
| - timerozal | 0,00005 g; |
| - apă distilată sterilizată | până la 10 ml. |
| Compoziție: | |
| - azidamfenicol | 0,01000 g; |
| - dexametazonă | 0,00100 g; |
| - acetat de sodiu | 0,01000 g; |
| - acid boric | 0,01000 g; |
| - polisorbat | 0,00100 g; |
| - edetat disodic | 0,00010 g; |
| - alcool polivinilic | 0,00100 g; |
| - clorură de benzalconiu | 0,00005 g; |
| - apă distilată sterilizată | până la 10 ml. |
RO 121087 Β1
| Compoziție: 1 | ||
| - azidamfenicol | 0,01000 g; | |
| - dexametazonă | 0,00100 g; | 3 |
| - acetat de sodiu | 0,01000 g; | |
| - polisorbat | 0,00100 g; | 5 |
| - hidroxipropilmetilceluloză | 0,00100 g; | |
| - clorhexidină | 0,00005 g; | 7 |
| - apă distilată sterilizată | până la 10 ml. | |
| Compoziție: | 9 | |
| - azidamfenicol | 0,01000 g; | |
| - dexametazonă | 0,00100 g; | 11 |
| - acid boric | 0,01000 g; | |
| - edetat disodic | 0,00010 g; | 13 |
| - hidroxipropilmetilceluloză | 0,00100 g; | |
| - timerozal | 0,00005 g; | 15 |
| - apă distilată sterilizată Compoziție: | până la 10 ml. | 17 |
| - azidamfenicol | 0,01000 g; | 19 |
| - dexametazonă | 0,00100 g; | |
| - fosfat acid de sodiu | 0,01000 g; | 21 |
| - fosfat diacid de sodiu | 0,01000 g; | |
| - edetat disodic | 0,00010 g; | 23 |
| - hidroxipropilmetilceluloză | 0,00100 g; | |
| - clorbutanol | 0,00005 g; | 25 |
| - apă distilată sterilizată Compoziție: | până la 10 ml. | 27 |
| - azidamfenicol | 0,01000 g; | 29 |
| - dexametazonă | 0,00100 g; | |
| - clorură de sodiu | 0,00100 g; | 31 |
| - edetat disodic | 0,00010 g; | |
| - hidroxipropilmetilceluloză | 0,00100 g; | 33 |
| - bromură de carbetopendeciniu | 0,00005 g; | |
| - apă distilată sterilizată | până la 10 ml. | 35 |
| Compoziție: | 37 | |
| - azidamfenicol | 0,01000 g; | |
| - acetat de dexametazonă | 0,00100 g; | 39 |
| - acetat de sodiu | 0,01000 g; | |
| - acid boric | 0,01000 g; | 41 |
| - borax | 0,00100 g; | |
| - edetat disodic | 0,00010 g; | 43 |
| - polisorbat | 0,00100 g; | |
| - hidroxipropilmetilceluloză | 0,00100 g; | 45 |
| - timerozal | 0,00005 g; | |
| - apă distilată sterilizată | până la 10 ml. | 47 |
RO 121087 Β1
| Compoziție: | |
| - azidamfenicol | 0,01000 g; |
| - acetat de dexametazonă | 0,00100 g; |
| - acetat de sodiu | 0,01000 g; |
| - acid boric | 0,01000 g; |
| - polisorbat | 0,00100 g; |
| - edetat disodic | 0,00010 g; |
| - alcool polivinilic | 0,00100 g; |
| - clorură de benzalconiu | 0,00005 g; |
| - apă distilată sterilizată | până la 10 ml. |
| Compoziție: | |
| - azidamfenicol | 0,01000 g; |
| - acetat de dexametazonă | 0,00100 g; |
| - acetat de sodiu | 0,01000 g; |
| - polisorbat | 0,00100 g; |
| - hidroxipropilmetilceluloză | 0,00100 g; |
| - clorhexidină | 0,00005 g; |
| - apă distilată sterilizată | până la 10 ml. |
| Compoziție: | |
| - azidamfenicol | 0,01000 g; |
| - acetat de dexametazonă | 0,00100 g; |
| -acid boric | 0,01000 g; |
| - edetat disodic | 0,00010 g; |
| - hidroxipropilmetilceluloză | 0,00100 g; |
| - timerozal | 0,00005 g; |
| - apă distilată sterilizată | până la 10 ml. |
| Compoziție: | |
| - azidamfenicol | 0,01000 g; |
| - acetat de dexametazonă | 0,00100 g; |
| - fosfat acid de sodiu | 0,01000 g; |
| - fosfat diacid de sodiu | 0,01000 g; |
| - edetat disodic | 0,0001 Og; |
| - hidroxipropilmetilceluloză | 0,00100 g; |
| - clorbutanol | 0,00005 g; |
| - apă distilată sterilizată | până la 10 ml. |
| Compoziție: | |
| - azidamfenicol | 0,01000 g; |
| - acetat de dexametazonă | 0,00100 g; |
| - clorură de sodiu | 0,01000 g; |
| - edetat disodic | 0,00010 g; |
| - hidroxipropilmetilceluloză | 0,00100 g; |
| - bromură de carbetopendeciniu | 0,00005 g; |
| - apă distilată sterilizată | până la 10 ml. |
RO 121087 Β1
Exemplul 2. Se dizolvă în apă distilată, în condiții aseptice, cantități cântărite de 1 ingrediente (în conformitate cu mărimea lotului de producție). După dizolvarea acestora, se adaugă apă distilată în soluție până la volumul specificat. Soluția rezultată se sterilizează 3 prin filtrare printr-o membrană filtru cu pori de 0,2 pm și se dozează imediat în flacoane sterile, sigilându-se în condiții aseptice, cu capace sigilate, sterile. Flacoanele sigilate sunt 5 etichetate și ambalate în ambalajele specificate.
Cantitățile de ingrediente utilizate la un lot de producție variază direct proporțional cu 7 cantitățile utilizate pentru un ambalaj, și anume în total 10 ml.
a) Compoziție:
| - azidamfenicol | 0,20000 g; | 11 |
| - fosfat sodic de dexametazonă | 0,20000 g; | |
| - acetat de sodiu | 0,20000 g; | 13 |
| - acid boric | 0,20000 g; | |
| - borax | 0,20000 g; | 15 |
| - edetat disodic | 0,02000 g; | |
| - polisorbat | 0,50000 g; | 17 |
| - hidroxipropilmetilceluloză | 0,20000 g; | |
| - timerozal | 0,01000 g; | 19 |
| - apă distilată sterilizată | până la 10 ml. | 21 |
| Compoziție: - azidamfenicol | 0,20000 g; | 23 |
| - fosfat sodic de dexametazonă | 0,20000 g; | |
| - acetat de sodiu | 0,20000 g; | 25 |
| - acid boric | 0,20000 g; | |
| - polisorbat | 0,50000 g; | 27 |
| - edetat disodic | 0,02000 g; | |
| - alcool polivinilic | 0,50000 g; | 29 |
| - clorură de benzalconiu | 0,01000 g; | |
| - apă distilată sterilizată | până la 10 ml. | 31 |
| Compoziție: - azidamfenicol | 0,20000 g; | 33 |
| - fosfat sodic de dexametazonă | 0,20000 g; | 35 |
| - acetat de sodiu | 0,20000 g; | |
| - polisorbat | 0,50000 g; | 37 |
| - hidroxipropilmetilceluloză | 0,20000 g; | |
| - clorhexidină | 0,01000 g; | 39 |
| - apă distilată sterilizată | până la 10 ml. | 41 |
| Compoziție: - azidamfenicol | 0,20000 g; | 43 |
| - fosfat sodic de dexametazonă | 0,20000 g; | |
| - acid boric | 0,20000 g; | 45 |
| - edetat disodic | 0,02000 g; | |
| - hidroxipropilmetilceluloză | 0,20000 g; | 47 |
| - timerozal | 0,01000 g; | |
| - apă distilată sterilizată | până la 10 ml. | 49 |
RO 121087 Β1
| Compoziție: | |
| - azidamfenicol | 0,20000 g; |
| - fosfat sodic de dexametazonă | 0,20000 g; |
| - fosfat acid de sodiu | 0,20000 g; |
| - fosfat diacid de sodiu | 0,20000 g; |
| - edetat disodic | 0,02000 g; |
| - hidroxipropilmetilceluloză | 0,20000 g; |
| - clorbutanol | 0,01000 g; |
| - apă distilată sterilizată | până la 10 ml. |
| Compoziție: | |
| - azidamfenicol | 0,20000 g; |
| - fosfat sodic de dexametazonă | 0,20000 g; |
| - clorură de sodiu | 0,20000 g; |
| - edetat disodic | 0,02000 g; |
| - hidroxipropilmetilceluloză | 0,20000 g; |
| - bromură de carbetopendeciniu | 0,01000 g; |
| - apă distilată sterilizată | până la 10 ml. |
| Compoziție: | |
| - azidamfenicol | 0,20000 g; |
| - dexametazonă | 0,20000 g; |
| - acetat de sodiu | 0,20000 g; |
| - acid boric | 0,20000 g; |
| - borax | 0,20000 g; |
| - edetat disodic | 0,02000 g; |
| - polisorbat | 0,50000 g; |
| - hidroxipropilmetilceluloză | 0,20000 g; |
| - timerozal | 0,01000 g; |
| - apă distilată sterilizată | până la 10 ml |
| Compoziție: | |
| - azidamfenicol | 0,20000 g; |
| - dexametazonă | 0,20000 g; |
| - acetat de sodiu | 0,20000 g; |
| - acid boric | 0,20000 g; |
| - polisorbat | 0,50000 g; |
| - edetat disodic | 0,02000 g; |
| - alcool polivinilic | 0,50000 g; |
| - clorură de benzalconiu | 0,01000 g; |
| - apă distilată sterilizată | până la 10 ml. |
| Compoziție: | |
| - azidamfenicol | 0,20000 g; |
| - dexametazonă | 0,20000 g; |
| - acetat de sodiu | 0,20000 g; |
| - polisorbat | 0,20000 g; |
| - hidroxipropilmetilceluloză | 0,20000 g; |
| - clorhexidină | 0,01000 g; |
| - apă distilată sterilizată | până la 10 ml |
RO 121087 Β1
| Compoziție: | 1 | |
| - azidamfenicol | 0,20000 g; | |
| - dexametazonă | 0,20000 g; | 3 |
| - acid boric | 0,20000 g; | |
| - edetat disodic | 0,02000 g; | 5 |
| - hidroxipropilmetilceluloza | 0,20000 g; | |
| - timerozal | 0,01000 g; | 1 |
| - apă distilată sterilizată | până la 10 ml. | |
| a Compoziție: | ||
| - azidamfenicol | 0,20000 g; | 11 |
| - dexametazonă | 0,20000 g; | |
| - fosfat acid de sodiu | 0,20000 g; | 13 |
| - fosfat diacid de sodiu | 0,20000 g; | |
| - edetat disodic | 0,02000 g; | 15 |
| - hidroxipropilmetilceluloză | 0,20000 g; | |
| - clorbutanol | 0,01000 g; | 17 |
| - apă distilată sterilizată Compoziție: | până la 10 ml. | 19 |
| - azidamfenicol | 0,20000 g; | 21 |
| - dexametazonă | 0,20000 g; | |
| - clorură de sodiu | 0,20000 g; | 23 |
| - edetat disodic | 0,02000 g; | |
| - hidroxipropilmetilceluloză | 0,20000 g; | 25 |
| - bromură de carbetopendeciniu | 0,01000 g; | |
| - apă distilată sterilizată | până la 10 ml. | 27 |
| Compoziție: | 29 | |
| - azidamfenicol | 0,20000 g; | |
| - acetat de dexametazonă | 0,20000 g; | 31 |
| - acetat de sodiu | 0,20000 g; | |
| - acid boric | 0,20000 g; | 33 |
| - borax | 0,20000 g; | |
| - edetat disodic | 0,02000 g; | 35 |
| - polisorbat | 0,50000 g; | |
| - hidroxipropilmetilceluloză | 0,20000 g; | 37 |
| - timerozal | 0,01000 g; | |
| - apă distilată sterilizată | până la 10 ml. | 39 |
| Compoziție: | 41 | |
| - azidamfenicol | 0,20000 g; | |
| - acetat de dexametazonă | 0,20000 g; | 43 |
| - acetat de sodiu | 0,20000 g; | |
| - acid boric | 0,20000 g; | 45 |
| - polisorbat | 0,50000 g; | |
| - edetat disodic | 0,02000 g; | 47 |
| - alcool polivinilic | 0,20000 g; | |
| - clorură de benzalconiu | 0,01000 g; | 49 |
| - apă distilată sterilizată | până la 10 ml. |
RO 121087 Β1
o) Compoziție:
- azidamfenicol
- acetat de dexametazonă
- acetat de sodiu
- polisorbat
- hidroxipropilmetilceluloză
- clorhexidină
- apă distilată sterilizată
p) Compoziție:
- azidamfenicol
- acetat de dexametazonă
- acid boric
- edetat disodic
- hidroxipropilmetilceluloză
- timerozal
- apă distilată sterilizată
q) Compoziție:
- azidamfenicol
- acetat de dexametazonă
- fosfat acid de sodiu
- fosfat diacid de sodiu
- edetat disodic
- hidroxipropilmetilceluloză
- clorbutanol
- apă distilată sterilizată
r)
Compoziție:
- azidamfenicol
- acetat de dexametazonă
- clorură de sodiu
- edetat disodic
- hidroxipropilmetilceluloză
- bromură de carbetopendeciniu
- apă distilată sterilizată
0,20000 g; 0,20000 g; 0,20000 g; 0,50000 g; 0,20000 g; 0,01000 g; până la 10 ml.
0,20000 g; 0,20000 g; 0,20000 g; 0,02000 g; 0,20000 g; 0,01000 g; până la 10 ml.
0,20000 g; 0,20000 g; 0,20000 g; 0,20000 g; 0,02000 g; 0,20000 g; 0,01000 g; până la 10 ml.
0,20000 g; 0,20000 g; 0,20000 g; 0,02000 g; 0,20000 g; 0,01000 g; până la 10 ml.
Aplicabilitate industrială
Picăturile oculare, în conformitate cu această invenție, se pot utiliza în oftalmologie, în cazul proceselor inflamatorii ale structurilor oculare, fiind utilă, în aceste cazuri, terapia combinată antiinflamatorie și antibacteriană, în special, în cazul inflamațiilor oculare care răspund la terapia cu glucocorticoizi și care se asociază cu infecție bacteriană, sau în cazul în care există riscul asociat de infecție bacteriană a ochiului. Aceste afecțiuni sunt reprezentate, de exemplu, de blefaroconjunctivită, cheratită superficială (nepurulentă, nevirală), procese inflamatorii ale scleroticii, conjunctivite alergice, cronice și acute.
Claims (4)
1. Picături oftalmice cu efect antiinflamator, având în compoziție un antibiotic cu spec- 3 tru larg și un glucocorticoid topic, caracterizate prin aceea că acestea conțin azidamfenicol în proporție de 0,1...2% în greutate, dexametazonă sau sarea lui fosfat sau acetat, în 5 proporție de 0,01...1% în greutate, precum și un conservantîn proporție de 0,0005...0,1% în greutate, substanțe de menținere a valorii pH-ului din mediu, într-un interval de 4,5...7,5, 7 acestea fiind în proporție de 0,001...2% în greutate, și de asemenea 0,01...5% în greutate substanțe care să asigure o viscozitate a soluției cuprinsă în intervalul 5...25 mPa și până 9 la 100% apă distilată.
2. Picături oftalmice, în conformitate cu revendicarea 1, caracterizate prin aceea că, 11 conservantul este bromură de carbetopendeciniu, clorură de benzalconiu, timerozal, clorhexidină sau clorbutanol. 13
3. Picături oftalmice, în conformitate cu revendicările 1 și 2, caracterizate prin aceea că substanțele care mențin valoarea pH-ului din mediu, într-un interval de 4,5...7,5, sunt 15 reprezentate de acetat de sodiu, clorură de sodiu, acid boric, borax, edetat disodic, fosfat acid de sodiu, fosfat diacid de sodiu, separat sau în amestec. 17
4. Picături oftalmice, în conformitate cu revendicările 1, 2 și 3, caracterizate prin aceea că substanțele care asigură o viscozitate a soluției cuprinsă în intervalul 5...25 mPa, 19 sunt reprezentate de hidroxipropilmetilceluloză, alcool polivinilic, monooleat de polioxietilensorbitan, separat sau în amestec. 21
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| SK223-2000U SK2845U (sk) | 2000-07-03 | 2000-07-03 | Oftalmologické kvapky s protizápalovým účinkom na báze širokospektrálneho antibiotika a lokálneho glukokortikoidu |
| PCT/SK2001/000018 WO2002002122A1 (en) | 2000-07-03 | 2001-06-25 | Ophthalmological drops with anti-imflammatory effect based on a wide-spectrum antibiotic and a local glucocorticoid |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RO121087B1 true RO121087B1 (ro) | 2006-12-29 |
Family
ID=20435772
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| ROA200200235A RO121087B1 (ro) | 2000-07-03 | 2001-06-25 | Picături oftalmice cu efect antiinflamator |
Country Status (9)
| Country | Link |
|---|---|
| AU (1) | AU2001266548A1 (ro) |
| CZ (1) | CZ12190U1 (ro) |
| FR (1) | FR2812196B3 (ro) |
| PL (1) | PL354056A1 (ro) |
| RO (1) | RO121087B1 (ro) |
| RU (1) | RU2002107305A (ro) |
| SK (1) | SK2845U (ro) |
| UA (1) | UA53917A (ro) |
| WO (1) | WO2002002122A1 (ro) |
Families Citing this family (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2010518064A (ja) | 2007-02-12 | 2010-05-27 | メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション | Ａｄおよび関連状態の治療のためのピペラジン誘導体 |
| US8461389B2 (en) | 2008-04-18 | 2013-06-11 | University College Dublin, National University Of Ireland, Dublin | Psycho-pharmaceuticals |
| RU2504372C1 (ru) * | 2012-09-07 | 2014-01-20 | Илья Александрович Марков | Глазные капли |
| RU2506086C1 (ru) * | 2012-09-07 | 2014-02-10 | Илья Александрович Марков | Глазные капли, обладающие противовоспалительным и антибактериальным действием |
Family Cites Families (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS56104814A (en) * | 1980-01-25 | 1981-08-20 | Kunihiro Okanoe | Preparation of eye drop |
-
2000
- 2000-07-03 SK SK223-2000U patent/SK2845U/sk unknown
-
2001
- 2001-06-25 RU RU2002107305/15A patent/RU2002107305A/ru not_active Application Discontinuation
- 2001-06-25 WO PCT/SK2001/000018 patent/WO2002002122A1/en not_active Ceased
- 2001-06-25 UA UA2002031750A patent/UA53917A/uk unknown
- 2001-06-25 AU AU2001266548A patent/AU2001266548A1/en not_active Abandoned
- 2001-06-25 CZ CZ200212867U patent/CZ12190U1/cs not_active IP Right Cessation
- 2001-06-25 RO ROA200200235A patent/RO121087B1/ro unknown
- 2001-06-25 PL PL01354056A patent/PL354056A1/xx unknown
- 2001-07-02 FR FR0108760A patent/FR2812196B3/fr not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| RU2002107305A (ru) | 2004-01-27 |
| FR2812196A3 (fr) | 2002-02-01 |
| WO2002002122A1 (en) | 2002-01-10 |
| AU2001266548A1 (en) | 2002-01-14 |
| SK2845U (sk) | 2001-05-10 |
| CZ12190U1 (cs) | 2002-04-15 |
| FR2812196B3 (fr) | 2002-06-28 |
| PL354056A1 (pl) | 2003-12-15 |
| UA53917A (uk) | 2003-02-17 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| KR950013754B1 (ko) | 안과용 비스테로이드계 소염제제 | |
| US5414011A (en) | Preservative system for ophthalmic formulations | |
| ES2247711T3 (es) | Composiciones oftalmicas que contienen terpenoides para lentes de contacto. | |
| KR100191873B1 (ko) | 안정화된 pvp-i 용액 | |
| JP5901087B2 (ja) | 点眼用水性組成物 | |
| US20100227003A1 (en) | Self-Preserving Compositions | |
| KR20010022286A (ko) | 갈락토만난 중합체 및 붕산염을 함유하는 안과용 조성물 | |
| EP2002841A1 (en) | Ophthalmic composition comprising xanthan gum and glucose | |
| MXPA02000849A (es) | Composicion oftalmica que comprende cetotifeno. | |
| MX2007011165A (es) | Composición farmacéutica estable de timolol, dorzolamida y brimonidina. | |
| EP1278511B1 (en) | Use of a lacrophyl preparation in eye-drops containing therapeutically active compounds | |
| RO121087B1 (ro) | Picături oftalmice cu efect antiinflamator | |
| BG93114A (bg) | Производни на бензонафтиридин-1,8 ,методи за получаването им и състави които ги съдържат | |
| KR101322527B1 (ko) | 잔탄 검 및 테르페노이드를 포함하는 점안제 | |
| FI75991C (fi) | Foerfarande foer framstaellning av stabil isotonisk vaetskekomposition, vilken kan anvaendas som oegonmedicinpreparat. | |
| EP3199160B1 (en) | Aqueous composition | |
| US20030109422A1 (en) | Process for the preparation of pharmaceutical formulations containing lactoferrin | |
| KR100188318B1 (ko) | 안정화된 주사제 및 주사제의 안정화법 | |
| RU2510264C1 (ru) | Офтальмологический препарат в виде глазных капель, содержащий разветвленные полигексаметиленгуанидины | |
| JPS6391331A (ja) | 眼科用水性組成物 | |
| JP4470393B2 (ja) | 安定である点眼剤 | |
| ES2366839B1 (es) | Composicion para el cuidado de lentes de contacto | |
| CA2853233A1 (en) | Ophthalmological aqueous composition | |
| KR20120046026A (ko) | 소프트 콘택트 렌즈용 안과 조성물 | |
| KR100671449B1 (ko) | 송아지의 제단백 혈액 추출물을 함유하는 점안용 액제조성물 |