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KR900007409A - 치환된 옥사디아미노부탄 - Google Patents

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KR900007409A
KR900007409A KR1019890016678A KR890016678A KR900007409A KR 900007409 A KR900007409 A KR 900007409A KR 1019890016678 A KR1019890016678 A KR 1019890016678A KR 890016678 A KR890016678 A KR 890016678A KR 900007409 A KR900007409 A KR 900007409A
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KR
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lower alkyl
hydroxy
hydrogen
alkyl
phenyl
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Withdrawn
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KR1019890016678A
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슬라브 스타넥 자로
카러바티 지오르지오
프라이 죄르그
카프라로 한스-게오르그
Original Assignee
베르너 발데그
시바-가이기 에이지
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Publication date
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Abstract

내용 없음

Description

치환된 옥사디아미노부탄
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (23)

  1. 포유동물에 치료학적 유효량의 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염을 투여함을 특징으로 하여 포유동물의 오르니틴 탈카복실라아제 억제성 질병을 치료하는 방법.
    상기식에서, X는 할로겐, 하이드록시, 저급 알콕시, 아실옥시, 저급 알킬설포닐옥시 또는 아릴설포닐옥시이고; R1및 R2는 각각 독립적으로 수소, 저급 알킬, 사이클로 알킬, 아릴-저급 알킬 또는 헤트아일-저급 알킬 이거나, R1및 R2는 함께는 라디칼
    [여기서, R4및 R5는 서로 독립적으로 수소, 저급 알킬, 하이드록시-저급 알킬, 할로-저급 알킬, 저급 알콕시-저급 알킬, 저급 알케닐, 저급 알키닐, 사이클로 알킬, 아릴-저급 알킬, 헤트아릴-저급 알킬, 아릴, 헤트아릴, 카복시 또는 저급 알콕시카보닐이거나, R4는 폴리하이드록시-저급 알킬이고, R5는 수소 또는 하이드록시-메틸이거나, R4및 R5가 함께는 C2-C7알킬렌 또는 치환되거나 비치환된 벤조 C4-C6알킬렌이다] 이며; R3은 수소, 비치환되거나 하이드록시-또는 할로겐-및/또는 아미녹시-치환된 저급 알킬, 저급 알케닐, 저급 알키닐 또는 유리되거나 에테르화된 하이드록시이다.
  2. 제1항에 있어서, X는 할로겐, 하이드록시, 저급 알콕시, 저급 알킬설포닐옥시 또는 페닐 설포닐옥시이고; R1및 R2는 각각 독립적으로 수소, 저급 알킬, C3-C8사이클로 알킬, 또는 페닐-저급 알킬 이거나R1및 R2는 함계는 라디칼
    [여기서, R4및 R5는 각각 독립적으로 수소, 저급 알킬, 할로-저급 알킬, C3-C8사이클로 알킬, 페닐-저급 알킬 또는 페닐이거나, R4는 3-하이드록시-5-(하이드록시메틸 또는 포스포노 옥시메틸)-2-메틸-4-피리딜이고 R5는 수소이거나 R4는 1, 2, 3, 4-테트라하이드록시부틸 또는 1, 2, 3, 4, 5-펜타하이드록시펜틸이고 R5는 수소 또는 하이드록시-메틸이거나, R4는 퀴놀리닐, 카복시 또는 저급 알콕시카보닐이고 R5는 수소 또는 저급 알킬이거나, R4및 R5가 함께는 C2-C7알킬렌 또는 비치환되거나 시아노-치환된 벤조-C4-C5-알킬렌이다]이며; R3이 수소, 저급알킬, 저급 알케닐, 저급 알키닐, 저급 알콕시, 벤질옥시 또는 하이드록시이고; 페닐 그룹이 비치환되거나 저급 알킬, 할로-저급 알킬, 할로겐, 하이드록시, 저급 알콕시, 저급 알카노일옥시 및/또는 니트로에 의해 치환되는 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염을 투여함을 특징으로 하는 방법.
  3. 제1항에 있어서, X가 불소, 염소, 하이드록시, 저급 알킬설포닐옥시 또는 페닐 설포닐옥시이고 ; R1및 R2가 각각 독립적으로 수소, 저급 알킬, C3-C7사이클로 알킬 또는 페닐-저급 알킬 이거나, R1및 R2는 함께는 라디칼
    [여기서, R4및 R5는 각각 독립적으로 수소, 저급 알킬, 할로-저급 알킬, C3-C8사이클로 알킬, 페닐-저급 알킬 또는 페닐이거나, R4는 퀴놀리닐3-하이드록시-5-(하이드록시메틸또는 포스포노 옥시메틸)-2-메틸-4-피리딜이고 R5는 수소이거나 R4는 카복시 또는 저급 알콕시카보닐이고, R5는 저급 알킬이거나, R4및 R5가 함께는 -(CH2)4-또는-(CH2)5-이다]이며, R3은 수소, 저급알킬, 저급 알케닐, 저급 알키닐, 또는 하이드록시이고; 페닐 그룹이 비치환되거나 저급 알킬, 트로플루오로메틸, 할로겐,하이드록시, 저급 알콕시 및/또는 니트로에 의해 치환되는 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염을 투여함을 특징으로 하는 방법.
  4. 제1항에 있어서, X가 불소, 염소, 하이드록시 또는 메틸설포닐옥시이고; R1이 수소이며; R2가 수소, C1-C4알킬, 벤질 또는 2-하이드록시벤질 이거나, R1및 R2가 함께는 C5-C6사이클로알킬리덴, C1-C4알킬리덴, 벤질리덴, 2-하이드록시벤질리덴 또는 3-하이드록시-5-(하이드록시메틸 또는 포스포노옥시메틸)-2-메틸-4-피리딜메틸리덴이고, R3이 수소, C1-C4알킬, C2-C4알키닐 도는 하이드록시인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염을 투여함을 특징으로 하는 방법.
  5. 제1항에 있어서, 3-아미녹시-2-하이드록시프로필아민 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염을 투여함을 특징으로 하는 방법.
  6. 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 염.
    상기식에서, X는 할로겐, 하이드록시, 저급 알콕시, 저급 알킬설포닐옥시 또는 페닐 설포닐옥시이고 ; R1및 R2는 각각 독립적으로 수소, 저급 알킬, 사이클로 알킬, 아릴-저급알킬 또는 헤트아릴-저급 알킬 이거나, R1및 R2는 함께는 라디칼
    [여기서, R4및 R5는 각각 독립적으로 수소, 하이드록시-저급 알킬, 할로-저급 알킬, 저급알콕시-저급 알킬, 저급 알케닐, 사이클로 알킬, 아릴-저급 알킬, 헤트아릴-저급 알킬, 아릴, 헤트아일, 카복시 또는 저급 알콕시카보닐이거나 R4는 폴리하이드록시-저급알킬이고, R5는 수소 또는 하이드록시메탈이거나 R4및R5가 함께는 C2-C7알킬렌 또는 비치환되거나 치환된 벤조-C4-C6-알킬렌이다]이며; R3은 수소, 비치환되거나 하이드록시-또는 할로겐-및/또는 아미녹시-치환된 저급 알킬, 저급 알케닐, 저급 알키닐, 저급 알콕시 또는 유리되거나 에테르화된 하드록시이고; 단 X가 하이드록시이고, R1및 R2는 함께는라디칼
    이면 R3은 수소이며
    X가 하이드록시이고, R3이 수소이면 라디칼 R1및 R2는 함께 1, 1-디메틸메틸리멘, 1-n-부틸리덴 또는 니트로-(푸라닐 도는 이미다졸릴)-메틸리덴이고: X가 하이드록시이고, R3이 수소, 하이드록시 또는 저급 알킬이면, 라디칼 R1및 R2는 둘다 수소일수 없으며: X가 하이드록시이고 R1및 R2가 각각 독립적으로 수소, 저급 알킬, 사이크로알킬, 아릴-저급 알킬 도는 헤트아릴-저급 알킬이고 둘다 수소가 아니면, R3은 수소, 메틸, 에틸 또는 n-프로필이다.
  7. 제6항에 있어서, X는 할로겐, 하이드록시, 저급 알콕시, 저급 알킬설포닐옥시 또는 페닐 설포닐옥시이고 ; R1및 R2는 각각 독립적으로 수소, 저급 알킬, C3-C8사이클로 알킬, 또는 페닐-저급 알킬이거나 R1및 R2는 함께는 라디칼
    [여기서, R4및 R5는 각각 독립적으로 수소, 저급 알킬, 할로-저급 알킬, C3-C8사이클로 알킬, 페닐-저급 알킬 또는 페닐이거나, R4는 3-하이드록시-5-(하이드록시메틸또는 포스포노 옥시메틸)-2-메틸-4-피리딜이고 R5는 수소이거나 R4는 1, 2, 3, 4-테트라하이드록시부틸 또는 1, 2, 3, 4, 5-펜타하이드록시펜틸이고 R5는 수소 또는 하이드록시-메틸이거나, R4는 퀴놀리닐, 카복시 또는 저급 알콕시카보닐이고 R5는 수소 또는 저급 알킬이거나, R4및 R5가 함께는 C2-C7알킬렌 또는 비치환되거나 시아노-치환된벤조-C4-C5-알킬렌이다]이며; R3은 수소, 저급알킬, 저급 알케닐, 저급 알키닐, 저급 알콕시, 벤질옥시 또는 하이드록시이고; 단, X가 하이드록시이고, R1및 R2가 함계 라디칼
    이면 R3은 수소이며: X가 하이드록시이고, R3이 수소이면 라디칼 R1및 R2는 함계 1, 1-디메틸메틸리멘, 1-n-부틸리덴일 수 없고: X가 하이드록시이고, R3이 수소, 하이드록시 또는 저급 알킬이면, 라디칼 R1및 R2는 둘다 수소일수 없으며: X가 하이드록시이고 R1및 R2가 각각 독립적으로 수소, 저급 알킬, 사이크로알킬, 또는 페닐그룹이 저급 알킬, 할로-저급 알킬,할로겐, 하이드록시, 저급 알콕시, 저급 알카노일옥시 및/또는 니트로에 의해 치환되거나 비치환되는 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 염.
  8. 제6항에 있어서, X가 불소, 염소, 하이드록시, 저급 알킬 설포닐옥시 또는 설포닐옥시이고; R1및 R2가 각각 독립적으로 수소, 저급 알킬, C3-C7사이클로 알킬, 또는 페닐-저급 알킬 이며, 단, X가 하이드록시이며, 라디칼 R1및 R2는 둘다 수소일 수 없거나, R1및 R2가 함께는 라디칼
    [여기서, R4및 R5는 서로 독립적으로 수소, 저급 알킬, 할로-저급 알킬, C3-C7사이클로 알킬, 페닐-저급 알킬 또는 페닐이거나, R4는 퀴놀니닐, 3-하이드록시-5-(하이드록시메틸 또는 포스포노 옥시메틸)-2-메틸-4-피리딜이고 R5는 수소이거나 R4는 카복시 또는 저급 알콕시카보닐이고 R5는 수소 또는 저급 알킬이거나, R4및 R5가 함께는 -(CH2)4-또는-(CH2)5-이다]이며; R3이 수소이고; 단 X가 하이드록시이면, R1및 R2는 함계 1, 1-디메틸메틸리멘, 1-n-부틸리덴일 수 없으며: 페닐 그룹이 저급 알킬, 트리플로오로메틸, 할로겐, 하이드록시, 저급 알콕시 또는 저급 알카노일옥시에 의해 치환되거나 비치환되는 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 염.
  9. 제6항에 있어서, X가 불소, 염소 또는 메틸설포닐옥시이고; R1및 R2가 서로 독립적으로 수소, 저급 알킬, C3-C7사이클로 알킬, 또는 페닐-저급 알킬 이거나 R1및 R2가 함께는 라디칼
    [여기서, R4및 R5는 서로 독립적으로 수소, 저급 알킬, 할로-저급 알킬, C3-C7사이클로 알킬, 페닐-저급 알킬 또는 페닐이거나, R4는 퀴놀니닐, 3-하이드록시-5-(하이드록시메틸 또는 포스포노 옥시메틸)-2-메틸-4-피리딜이고 R5는 수소이거나 R4는 카복시 또는 저급 알콕시카보닐이고 R5는 저급 알킬이거나, R4및 R5가 함께는 -(CH2)4-또는-(CH2)5-이다]이고; R3이 수소저급알킬 저급 알케닐 저급 알키닐 또는 하이드록시이며, 페닐 그룹이 저급 알킬, 트리플로오로메틸, 할로겐, 하이드록시, 저급 알콕시 및/또는 니트로에 의해 치환되거나 비치환되는 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 염.
  10. 제6항에 있어서, X가 불소, 염소 또는 메틸설포닐옥시이고; R1이 수소이며; R2가 수소, C1-C4알킬, 벤질 또는 2-하이드록시벤질 이거나, R1및 R2가 함께는 C5-C4사이클로알킬리덴, C1-C4알킬리덴, 벤질리덴, 2-하이드록시벤질리덴 또는 3-하이드록시-5-(하이드록시메틸 또는 포스포노옥시메틸)-2-메틸-4-피리딜메틸리덴이고, R3이 수소, C1-C4알킬, C2-C4알키닐 또는 하이드록시인 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 염.
  11. 제6항에 따른 3-벤질리덴아미녹시-2-플루오로 프로필아민 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  12. 제6항에 따른 3-사이클로펜틸덴아미녹시-2-하이드록시프로필아민 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  13. 제6항에 따른 3-아미녹시-2-플루오로프로필아민 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  14. 제6항에 따른 3-피리독살아미녹시-2-플루오로 프로필아민치 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  15. 제6항에 따른 3-아미노-2-플루오로 프로폭시 아미노-피리독살 포스페이트 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  16. 제6항에 따른 3-아미녹시-2-메틸 설포닐 옥시-플루필아민 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  17. 제6항에 따른 3-(2-하이드록시벤질리덴 아미녹시)-2-플루오로프로필아민 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  18. 제6항에 따른 3-(1-메톡시 메틸에틸리덴 아미녹시)-2-플루오로 프로필아민 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  19. 제6항에 따른 3-(1-메톡시 메틸에틸리덴 아미녹시)-2-하이드록시프로필아민 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  20. 제6항에 따른 3-(2, 2-디플로우로-1-페닐 에틸리덴 아미녹시)-2-플루오로플로필아민 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  21. 제6항에 따른 4-(3-아미노-2-플루오르프로폭시 이미노메틸)-2-퀴놀린 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  22. 제6항에 따른 화합물 및 적어도 1개의 약제학적으로 허용되는 담체를 함유하는 약제학적 제제.
  23. 포유동물에 치료학적 유효량의 제6항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염을 투여함을 특징으로 하여 포유동물의 오르니틴 탈칼복실라아제 억제성 질병을 치료하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019890016678A 1988-11-18 1989-11-17 치환된 옥사디아미노부탄 Withdrawn KR900007409A (ko)

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