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KR20090089473A - 안질환 치료용 영양 보충 조성물 - Google Patents

안질환 치료용 영양 보충 조성물 Download PDF

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KR20090089473A
KR20090089473A KR1020097014635A KR20097014635A KR20090089473A KR 20090089473 A KR20090089473 A KR 20090089473A KR 1020097014635 A KR1020097014635 A KR 1020097014635A KR 20097014635 A KR20097014635 A KR 20097014635A KR 20090089473 A KR20090089473 A KR 20090089473A
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KR
South Korea
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composition
vitamin
zinc
treatment
copper
Prior art date
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Withdrawn
Application number
KR1020097014635A
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English (en)
Inventor
게오르크 루드비히 키스
Original Assignee
노파르티스 아게
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
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Publication date
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Application filed by 노파르티스 아게 filed Critical 노파르티스 아게
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Abstract

본 발명은 특히 조기 노인성 황반 변성이 있는 인간에서 말기 또는 진행성 노인성 황반 변성의 발병 위험을 감소시킴으로써 시력 상실을 감소시키는 항산화제 및 루테인 보충 조성물에 관한 것이다.
황반 변성, 항산화제, 루테인

Description

안질환 치료용 영양 보충 조성물 {NUTRITIONAL SUPPLEMENT COMPOSITION FOR TREATMENT OF OCULAR DISEASES}
본 발명은 특정 안질환이 있는 인간에서 시력 상실의 예방, 안정화, 반전 및/또는 치료를 통해 망막 건강을 강화시키고 촉진시키는 영양 또는 식이 보충 조성물에 관한 것이다. 보다 구체적으로, 본 발명은 조기 노인성 황반 변성이 있는 인간에서 말기 또는 진행성 노인성 황반 변성의 발병 위험을 감소시킴으로써 시력 상실을 감소시키는 항산화제 및 루테인 보충 조성물에 관한 것이다.
따라서, 본 발명의 목적은 황반 변성 및/또는 시력 상실의 예방, 안정화, 반전 및/또는 치료에 효과적인 영양 또는 식이 보충 조성물을 제공하는 것이다.
본 발명의 다른 목적은 황반 변성 및/또는 시력 상실의 예방, 안정화, 반전 및/또는 치료를 위한 안전한 영양 또는 식이 보충 조성물 (특히, 모든 특정 예 및 본원의 청구항에 따름)을 제공하는 것이다.
본 발명의 다른 목적은 황반 변성 및/또는 시력 상실의 효과적이고 안전한 예방, 안정화, 반전 및/또는 치료 방법을 제공하는 것이다.
본 발명의 다른 목적은 황반 변성 및/또는 시력 상실의 예방, 안정화, 반전 및/또는 치료를 위한 안전한 영양 또는 식이 보충 조성물의 제조 방법을 제공하는 것이다.
하기 발명의 상세한 설명은 본 발명이 속한 분야의 숙련자가 이를 제조하고 사용할 수 있게 하기 위해 제공되며, 본 발명자에 의해 고려되는 본 발명을 실행하는 최선의 방법을 기술한다.
본 발명의 바람직한 영양 또는 식이 보충 조성물은 바람직하게는 하기, 예를 들어 표 1에 나열된 1일 섭취량의 필수 성분의 제제이다.
각각의 조성물, 예를 들어 캡슐 형태의 조성물은 바람직 실시양태에서 하기 성분을 함유한다:
70％ DHA를 갖는 어유 240 mg 표지 오메가 3 지방산 160 mg 도코사헥사엔산 (DHA) 표지 DHA 130 mg 어유의 일부로서 에이코사펜타엔산 (EPA) 표지 11 mg 아스코르브산칼슘 91.5 mg 표지 비타민 C 60 mg d,l 알파-토코페릴 아세테이트 31.343 mg 표지 비타민 E 20 mg 홍화유 중 20％ 루테인 55 mg 표지 루테인 10 mg 산화아연 12.447 mg 표지 아연 10 mg 염기성 탄산구리 0.45 mg 표지 구리 0.25 mg 루테인의 일부로서 제아잔틴 표지 0.8 mg
상기 조성물은 표적화된 갈레닉 제형의 제조를 위한, 예를 들어 캡슐의 쉘 등의 제조를 위한 기타 부형제를 함유할 수 있다.
상기 특정된 본 조성물의 바람직한 1일 투여량은 1개 이상의 투여 단위, 예를 들어 캡슐 형태로 투여될 수 있다. 가장 바람직하게는, 본 조성물의 1일 투여량은 1일 3회 투여되는 1일 총 3개의 캡슐 중 1개의 캡슐 형태로, 또는 1일 2회 투여되는 1일 총 2개의 캡슐 중 1개의 캡슐 형태로 제공된다. 1일 1회 총 1일 용량의 투여와 비교하여, 투여 당 1개 이상의 캡슐의 1일 2회 또는 3회 투여는 필수 성분의 개선된 흡수 및 혈액 수준의 보다 양호한 유지를 제공한다.
조성물, 예를 들어 본 조성물의 바람직한 제형의 캡슐은 상기 특정된 조성물, 예를 들어 캡슐 당 최소량보다 더 많은 양 또는 더 적은 양의 필수 성분을 조성물, 예를 들어 캡슐 당 함유할 수 있다.
특히 필수 성분이 항산화제, 예를 들어 비타민 C, E, 또는 루테인인 경우, 더 많은 양의 필수 성분은 시간 경과에 따라 발생할 수 있는 일부 분해를 보상하기 위한 것이다. 더 적은 양의 필수 성분은 예를 들어 환자/동물의 음식 섭취 상황을 고려하기 위한 것이다.
전형적으로, 본 발명의 조성물에 함유된 성분의 나열된 양은 전형적으로 각각의 성분의 지시된 양보다 5％ 더 적은 양 내지 각각의 성분의 지시된 양보다 5％ 더 많은 양의 범위일 수 있다. 따라서, 지정된 농도는 달리 언급되지 없는 한 지정되고 나열된 성분의 +/- 5 중량％를 포함할 수 있다. 예시를 위해, 비타민 E 10 mg은 예를 들어 비타민 E 9.5 내지 10.5 mg의 범위를 포함할 수 있다.
각각의 조성물 단위, 예를 들어 캡슐에 더 많은 양의 필수 성분을 제공함으로써, 성분 분해에서 조차, 조성물 단위 판매 라벨 상에 특정된 성분 양의 전량이 조성물 단위의 특정된 유효 기간에 걸쳐 조성물 단위의 경구 투여시 제공된다는 것을 보장한다. 본 조성물의 제제화에서의 다른 고려사항은 개별 성분의 공급원 및/또는 제조 방법에 따라 개별 성분 분해 속도가 달라질 수 있다는 것이다. 따라서, 본 조성물의 특정 제형은 개별 성분의 공급원 및 특정 길이의 만기전 제품 저장 수명에 따라 달라질 것이다. 전형적으로, 영양 또는 식이 보충을 위한 제품 저장 수명은 대략 2년 내지 3년이다. 정제 제형은 또한 당분야에서 통상적인 제어된 관용 범위 내에서 제조 세부사항의 약간의 변형에 따라 어느 정도 달라질 수 있다.
본 조성물의 인간 또는 동물로의 투여에서 고려되는 변형법에는 시간-방출 조성물을 제공하거나, 또는 단일 용량 또는 다른 다중 부분 투여량으로서 투여되도록 제조된 조성물을 제공하는 것이 포함되나 이에 제한되지 않는다. 또한, 경구 투여 이외에 대안적 투여 방법, 예를 들어 복강내, 정맥내, 피하, 설하, 경피, 근육내 등의 투여 형태 (이에 제한되지 않음)가 본원에서 고려된다.
바람직한 투여 경로는 경구 경로이다.
본원에서 사용되는 용어 정제, 캡슐, 당의정, 펠렛, 좌제, 제형은 달리 특정되지 않은 한 상호교환적으로 사용된다. 그러므로, 용어 정제, 캡슐, 당의정, 펠렛, 좌제, 제형은 특히 본 발명의 조성물에 포함되는, 하나의 각 투여 단위 또는 갈레닉 단위 또는 조각에 함유된 모든 성분들에 관한 것이다.
본 발명의 조성물에 포함되는 성분들은 그들의 고려되는 기능과 함께 이하 기재된다. 또한, 특히 중요한 것으로 간주되는 경우에 필요한 양 및 품질이 기재된다.
비타민 C
비타민 C는 익히 공지된 수용성 항산화제이다. 인간은 비타민 C 요구량을 충족시키기 위해 비타민 C의 외부 공급원에 의존한다. 아스코르베이트 형태의 비타민 C는 인간 눈의 안방액에서 발견된다. 비타민 C의 낮은 혈장 수준은 AMD (노인성 황반 변성) 발병의 증가된 위험과 관련될 수 있다.
비타민 C는 전형적으로 빛의 부작용으로부터 망막을 보호한다.
아스코르브산 형태의 비타민 C에 대한 EU 추천 1일 허용량 (RDA)은 60 mg이다.
본 조성물은 바람직하게는 비타민 C 또는 아스코르브산 60 mg의 1일 용량을 제공한다. 본원에서 사용되는 비타민 C는 아스코르브산과 동등하고, 반대도 또한 같다.
아스코르브산칼슘은 조성물, 예를 들어 캡슐에서 비타민 C의 바람직한 공급원이나, 유리 아스코르브산 또는 아스코르브산나트륨과 같은 다른 공급원이 대안으로 사용될 수 있다.
바람직한 측면에서, 본 발명의 제약 조성물은 아스코르브산칼슘 91.5 mg을 함유하며, 상기 양은 분해를 위해 25％ 과량을 포함한다.
총 1일 투여량에서, 비타민 C는 전형적으로 30 내지 90 mg, 보다 바람직하게는 35 내지 85 mg, 또한 바람직하게는 40 내지 80 mg, 보다 더 바람직하게는 55 내지 70 mg의 양으로 존재한다.
비타민 E
비타민 E는 또한 익히 공지된 지용성 항산화제이며, 예를 들어 세포막에서 자유 라디칼의 제거에 의해 다중불포화 지방산의 산화를 방지할 수 있다. 비타민 E는 통상적인 산화제로부터의 극히 중요한 세포 기능의 보호에서 비타민 C와 상승작용적으로 작용할 수 있다. 본 발명의 DHA (도코사헥사엔산) 보충은 막 지질에서 보호 역할을 하는 비타민 E의 보충을 필요로 한다. 비타민 E에 대한 EU 추천 1일 허용량 (RDA)은 현재 10 mg로 설정되어 있다. 그러나, 최근 연구는 오히려 더 많은 양이 유리할 수 있다고 제안하였으며, 따라서 상기 추천량은 변화될 대상인 것으로 고려된다.
비타민 E는 섭취전에 저장 기간 중에 쉽게 산화되어, 이에 의해 활성이 상당히 감소된다. 섭취 후에는, 비타민 E는 체내에 저장되고, 1년 이하 동안 비타민 E의 총 체내 풀에 기여할 수 있다.
바람직하게는, 본 조성물은 조성물 당, 예를 들어 캡슐 당 비타민 E 대략 20 mg을 제공한다.
본원에서 사용되는 d,l-알파 토코페릴 아세테이트는 비타민 E를 나타내고, 본 조성물, 예를 들어 캡슐에서 비타민 E의 바람직한 공급원이나, d,l-알파 토코페릴 아세테이트 및/또는 d-알파-토코페릴 숙시네이트와 같은 비타민 E의 다른 공급원이 대안으로 사용될 수 있다.
비타민 E 1.0 mg은 d,l-알파 토코페릴 아세테이트 1 IU와 동등하다. 대안으로, d-알파 토코페릴 아세테이트 1 mg은 d,l-알파 토코페릴 아세테이트 1.5 IU에 상응한다.
바람직한 측면에서, 본 발명의 제약 조성물은 d,l-알파 토코페릴 아세테이트 대략 31 mg을 함유하며, 상기 양은 분해를 위해 5％ 과량을 포함한다.
총 1일 투여량에서 비타민 E는 전형적으로 5 내지 35 mg, 특히 10 내지 30 mg, 구체적으로 15 내지 25 mg의 양으로 존재한다.
아연
아연은 눈의 망막의 건강의 유지에 중요하고, 소화, 대사, 생식 및 상처 치유에 관여하는 100종 이상의 효소의 필수 부분이다. 아연에 대한 RDA는 대략 15 mg이다.
아연은 산화제 방어에 직접 참여하는 효소를 위한 보조인자로서 역할을 한다. 망막 및 맥락막 중 아연 농도가 체내에서 가장 높다.
연구들은 아연이 AMD 환자에서 시야 상실을 늦춘다는 것을 나타내었다. 바람직하게는, 본 조성물은 조성물 당, 예를 들어 캡슐 당 아연 대략 15 mg을 제공한다.
산화아연이 원소 아연에 대해 가장 농축된 형태를 제공하고 소화계에서 잘 관용된다는 사실 때문에 본 정제에서 산화아연 형태의 아연이 바람직하다. 그러나, 아연의 다른 형태, 예컨대 글루콘산아연, 시트르산아연, 아세트산아연, 염화아연, 락트산아연 또는 황산아연이 대안으로 사용되거나, 또는 본 조성물에서 산화아연과 조합하여 사용될 수 있다. 본원에서 사용되는 아연은 아연염, 보다 바람직하게는 산화아연, 염화아연 또는 글루콘산아연, 가장 바람직하게는 글루콘산아연을 지칭한다.
바람직한 측면에서, 본 발명의 제약 조성물은 산화아연 12.4 mg을 함유한다.
아연에 대해, 전형적으로 과량이 필요하지 않으며, 이는 아연이 분해되지 않기 때문이다.
총 1일 투여량에서, 아연은 전형적으로 3 내지 20 mg, 보다 바람직하게는 6 내지 17 mg, 특히 8 내지 13 mg의 양으로 존재한다.
구리
구리는 아연과 같이 금속효소를 위한 다른 중요한 보조인자이며, 과산화물 비스뮤타제를 위한 제2 필수 보조인자이다. 구리의 총 추천 1일 투여량은 전형적으로 1일 당 구리 대략 0.9 mg이다.
산화구리 형태의 구리가 본 발명의 조성물에서 바람직하나, 탄산구리 또는 글루콘산구리와 같은 다른 형태의 구리가 대안으로 사용되거나, 또는 본 조성물에서 산화구리와 조합하여 사용될 수 있다.
바람직한 측면에서, 본 발명의 조성물은 탄산구리 0.45 mg을 함유하며, 상기 양은 표지된 구리 대략 0.25 mg에 상응한다.
구리에 대해, 전형적으로 과량이 필요하지 않으며, 이는 구리가 분해되지 않기 때문이다.
본 발명의 다른 바람직한 측면에서, 본 발명의 조성물은 구리를 함유하지 않는다. 본 출원인은 어떠한 이론에도 얽매이는 것을 원치 않으나, 구리의 상기 기재된 기능은 다른 성분에 의해 달성될 수 있으므로 상기 다른 바람직한 측면에서 구리는 존재하지 않는 것으로 여겨진다.
루테인
루테인은 카로티노이드이다. 루테인은 또한 건강한 눈의 망막에서 발견되는 항산화제이다. 루테인 및 제아잔틴은 카로티노이드의 군에 속하는 크산토필이다.
루테인 및 제아잔틴은 망막, 대부분 황반 영역에서 발견되는 색소이며, 이들은 여기에서 청색광으로부터 필터 역할을 하며, 아마도 항산화제 역할을 할 것이다. 이들 색소는 생체내에서 합성되지 않으므로, 황반 색소 조성물을 위해 외부 (음식) 보충이 필요하다.
루테인은 전형적으로 천연에서 또한 제아잔틴을 함유한다.
역학 연구는 루테인 소비가 AMD와 같은 안질환과 관련될 수 있다는 것을 제안한다. 인간에서의 연구는 루테인 보충이 증가된 황반 색소를 야기한다는 것을 나타낸다.
본 발명자의 연구로부터, 10 mg/일의 보충은 AMD 발병률을 감소시키는 것으로 보인다. 따라서, 본 조성물은 바람직하게는 조성물 당, 예를 들어 캡슐 당 순수한 루테인 10 mg을 제공한다.
순수한 플로라 글로(Flora Glo) (공급자: 예를 들어 로슈(Roche)) 형태의 루테인이 사용될 수 있다. 이 공급원은 금잔화 꽃 (아프리칸 메리골드(tagetes erecta))으로부터 추출된 금잔화 올레오레진으로부터 결정질 루테인 및 제아잔틴을 제공한다. 루테인, 제아잔틴 및 기타 카로티노이드는 그 표지에 따라 "플로라글로 결정질 루테인"이라 불리는 원료의 80 중량％를 차지한다. 이는 본 발명의 조성물에서 제공시 고려된다.
바람직한 측면에서, 본 발명의 제약 조성물은 루테인 (홍화유 중 20％) 55 mg을 함유하며, 상기 양은 분해를 위해 10％ 과량을 포함한다.
또한 바람직하게는, 지정된 조성물은 1일 당 루테인 대략 1 내지 20 mg, 보다 바람직하게는 3 내지 17 mg, 보다 더 바람직하게는 7 내지 14 mg을 함유한다.
제아잔틴
제아잔틴은 루테인과 같이 카로티노이드이다. 제아잔틴은 또한 건강한 눈의 망막에서 발견되는 항산화제이다. 바람직하게는, 총 1일 투여량은 제아잔틴이 루테인의 보충 또는 대체를 위해 사용되는가에 의존하여 대략 100 내지 2000 마이크로그램 (0.1 내지 2 mg)의 범위일 수 있다.
바람직한 측면에서, 본 발명의 제약 조성물은 루테인 보충의 일부로서 제아잔틴 800 마이크로그램을 함유한다.
오메가-3-지방산
오메가 3 군으로부터의 지방산은 주로 에이코사펜타엔산 (EPA) 및 도코사헥사엔산 (DHA)이다. 이들 지방산은 예를 들어 막 투과성과 관련하여 조성물을 변형한다. 이는 또한 막 단백질 수용체의 분포를 변형할 수 있다.
그러므로, AMD에 대한 DHA의 보호 역할은 상이한 메카니즘, 예컨대 쌍 색소 상피에서 로돕신 (망막 색소) 재생의 개선 (광수용체 수준)으로부터 발생할 수 있고/거나, 로돕신 활성을 개선시키는 지질 배경을 설정하는 역할을 할 수 있다.
오메가-3-지방산의 바람직한 예는 도코사헥사엔산 (DHA) 및 에이코사펜타엔산 (EPA)이다.
바람직한 측면에서, 오메가-3 지방산의 1일 투여량은 대략 160 mg/일이다. EPA/DHA 둘 모두의 보충이 이로울 수 있으며, 이는 망막이 DHA를 함유하고 있고 EPA가 DHA의 생리학적 전구체로서 기재되어 있기 때문이다.
오메가-3 지방산의 바람직한 공급원은 어유이다. 어유의 공급원은 DHA 및 EPA의 함량에 상당한 영향을 미칠 수 있다.
바람직하게는, 본 조성물은 정제 당 오메가-3-지방산 대략 160 mg, 보다 바람직하게는 어유 240 mg (약 70％ DHA의 함량 및 다양한 양의 EPA를 갖음)을 제공한다. DHA/EPA의 비율은 어유의 공급원에 의존하여 매우 다양하다.
바람직하게는, 본 조성물은 1일 당 오메가-3 지방산 대략 100 내지 300 mg, 보다 바람직하게는 150 내지 250 mg을 제공한다.
바람직한 측면에서, 본 발명의 제약 조성물은 오메가-3-지방산 160 mg (풍부한 어유 240 mg)을 함유한다.
본 발명의 이점:
자유 라디칼은 세포 손상을 야기하는 국소 분자 불안정성을 개시한다. 자유 라디칼의 형성은 대사, 햇빛 (청색광 스펙트럼), 다른 자유 라디칼, 항산화제의 결핍 및 기타 인자에 의해 유발된다. 이 과정은 노인성 황반 변성 (AMD) 및/또는 당뇨성 망막병증 (DR)으로 인한 시력 저하를 야기할 수 있다.
특정 영양소에 의한 항산화제 보충은 전자 불균형의 중화에 의해 자유 라디칼 손상의 연쇄 반응을 방해할 수 있다. 망막의 항산화제 잠재력의 보충은 산화제 압박을 효과적으로 감소시키고, 망막 악화를 늦추거나 감소시킬 수 있다.
본 발명의 성분이 AMD가 있는 환자를 돕는데, 즉 진행성 AMD의 발병 위험을 감소시키고 시력 상실의 위험을 감소시킨다는 강력한 과학적 증거가 존재한다.
또한, 본 발명의 제형은 망막 변성을 치료할 뿐만 아니라 예방할 수도 있다.
본 발명의 다른 장점은 보다 안정한 특정 비타민 분자 및 또한 보다 안정한 특정 아연 및 구리 함유 분자와 오메가 3 지방산의 조합물의 사용이다.
구체적으로, 항산화제 비타민 (비타민 C 및 E) 및 미네랄 (Zn 및/또는 Cu)은 자유 라디칼에 의한 눈의 손상을 차단할 수 있다. 또한, 루테인 및/또는 제아잔틴은 황반의 눈 색소 밀도를 재건하고, 이에 의해 망막의 방사선 손상으로부터의 보호를 제공하는 것으로 여겨진다. 다량의 도코사헥사엔산 (DHA) 및 에이코사펜타엔산 (EPA)을 함유하는 오메가 3 지방산은 광 흥분을 뇌를 위한 신경 자극으로 번역하는 눈의 능력 (영상을 처리하는 망막의 능력)을 보호하는 광수용체 세포에서의 DHA 수준을 촉발/유지하는 것으로 고려된다. 이는 또한 세포 사멸로부터 광수용체 세포를 보호할 수 있다. EPA는 눈에서 염증 사건을 제어/감소시킬 수 있는 COX1 및 COX2 활성을 억제하는 것으로 고려된다.
본 발명의 조성물은 전형적으로 고도로 개선된 안정성을 나타내며, 안정한 제형이 재현가능한 치료를 제공하기 때문에 이러한 개선된 안정성은 우수한 치료 절차를 보장한다.
상기 안정성은 하기 수단에 의해 개선된다:
수용성 금속 화합물은 전형적으로 다른 활성 성분, 특히 비타민의 침착의 원인이 되기 때문에 금속 이온을 함유하는 화합물은 전형적으로 수용성이 아닌 화합물로 선택된다.
비타민의 경우, 또한 더 안정한 화합물, 즉 알파-토코페롤 대신에 알파-토코페릴 아세테이트, 및 아스코르브산 대신에 아스코르브산칼슘이 조성물의 제조를 위해 사용된다. 이러한 특이한 조합은 본 발명에 따른 조성물의 상승작용적 안정성 개선을 생성하였다.
제조/제제
본 발명의 조성물, 캡슐, 제형 또는 정제는 그 자체 공지된 방법, 예를 들어 통상적인 혼합, 과립화, 코팅, 용해 또는 동결건조 방법에 의해 제조된다.
조성물의 성분은 예를 들어 배치식(batch-wise), 적절한 경우 성분식(ingredient-wise)으로 멸균될 수 있고/거나, 부형제, 예를 들어 안정화제, 착색제, 퍼밍제, 습윤제 및/또는 유화제, 가용화제, 삼투압 조절을 위한 염 및/또는 완충제를 포함할 수 있고, 그 자체 공지된 방법, 예를 들어 통상적인 용해 및 동결건조 방법에 의해 제조된다. 상기 용액 또는 현탁액은 증점제, 전형적으로 나트륨 카르복시메틸셀룰로스, 카르복시메틸셀룰로스, 덱스트란, 폴리비닐피롤리돈 또는 젤라틴, 또는 또한 가용화제, 예를 들어 트윈(Tween) 80 [폴리옥시에틸렌(20)소르비탄 모노-올레에이트; 미국의 아이씨아이 아메리카스, 인크(ICI Americas, Inc)의 상표]을 포함할 수 있다.
적합한 담체는 특히 충전제, 예컨대 당, 예를 들어 락토스, 사카로스, 만니톨 또는 소르비톨, 셀룰로스 제제, 및/또는 인산칼슘, 예를 들어 인산삼칼슘 또는 인산수소칼슘, 및 또한 결합제, 예컨대 전분, 예를 들어 옥수수, 밀, 쌀 또는 감자 전분, 메틸셀룰로스, 히드록시프로필 메틸셀룰로스, 나트륨 카르복시메틸셀룰로스 및/또는 폴리비닐피롤리돈, 및/또는, 필요하다면, 붕해제, 예컨대 상기 언급된 전분, 또한 카르복시메틸 전분, 가교 폴리비닐피롤리돈, 알긴산 또는 그의 염, 예컨대 알긴산나트륨이다. 추가 부형제는 특히 유동 조정제 및 윤활제, 예를 들어 규산, 탈크, 스테아르산 또는 그의 염, 예컨대 스테아르산마그네슘 또는 스테아르산칼슘, 및/또는 폴리에틸렌 글리콜 또는 그의 유도체이다.
경구 투여를 위한 조성물에는 또한 젤라틴으로 구성된 경질 또는 연질 캡슐, 젤라틴 및 가소제, 예컨대 글리세롤 또는 소르비톨로 구성된 밀봉된 캡슐이 포함된다. 경질 캡슐은 활성 성분을 과립 형태로, 예를 들어 충전제, 예컨대 옥수수 전분, 결합제, 및/또는 유동화제, 예컨대 탈크 또는 스테아르산마그네슘 및 임의로 안정화제와 함께 함유할 수 있다. 연질 캡슐에서, 활성 성분은 바람직하게는 적합한 액체 부형제, 예컨대 지방 오일, 파라핀 오일 또는 액체 폴리에틸렌 글리콜 또는 에틸렌 또는 프로필렌 글리콜의 지방산 에스테르에 용해되거나 현탁되며, 여기에 안정화제 및 세제 (예를 들어, 폴리옥시에틸렌 소르비탄 지방산 에스테르 유형)가 또한 첨가될 수 있다.

Claims (13)

1일 투여량을 기준으로,
비타민 C 대략 40 내지 80 mg, 바람직하게는 40 내지 60 mg;
비타민 E 대략 15 내지 25 mg, 바람직하게는 15 내지 20 mg;
루테인 대략 7 내지 14 mg, 바람직하게는 7 내지 11 mg;
아연 대략 8 내지 15 mg, 바람직하게는 8 내지 13 mg;
오메가 3 지방산 대략 100 내지 300 mg; 및
임의로 구리 대략 0.1 내지 0.3 mg, 바람직하게는 0.25 mg
을 포함하는 조성물.
제1항에 있어서, 상기 구리가 존재하는 것인 조성물.
제1항에 있어서, 상기 구리가 부재하는 것인 조성물.
제1항에 있어서, 제아잔틴을 바람직하게는 대략 100 내지 2000 마이크로그램 (0.1 내지 2 mg)의 양으로, 보다 바람직하게는 대략 100 내지 1000 마이크로그램 (0.1 내지 1 mg)의 양으로 포함하는 조성물.
제1항에 있어서, 상기 오메가 3 지방산이 도코사헥사엔산 (DHA) 및 에이코사 펜타엔산 (EPA)을 포함하는 것인 조성물.
제1항에 있어서, 상기 오메가 3 지방산이 DHA 70 중량％의 함량을 갖는 어유로부터 유래된 것인 조성물.
제1항에 있어서, 상기 비타민 C가 아스코르브산칼슘을 포함하거나 또는 아스코르브산칼슘으로 실질적으로 구성되고, 상기 비타민 E가 d,l 알파 토코페릴 아세테이트를 포함하거나 또는 d,l 알파 토코페릴 아세테이트로 실질적으로 구성되고, 상기 아연이 산화아연을 포함하거나 또는 산화아연으로 실질적으로 구성되고, 상기 구리가 염기성 탄산구리를 포함하거나 또는 염기성 탄산구리로 실질적으로 구성된 것인 조성물.
제1항에 있어서,
70％ DHA를 갖는 어유 240 mg 표지 오메가 3 지방산 160 mg (DHA 130 mg 및 EPA 11 mg 포함)
아스코르브산칼슘 91.5 mg 표지 비타민 C 60 mg
d,l 알파-토코페릴 아세테이트 31.343 mg 표지 비타민 E 20 mg
홍화유 중 20％ 루테인 55 mg 표지 루테인 10 mg (제아잔틴 0.8 mg 포함)
산화아연 12.447 mg 표지 아연 10 mg
염기성 탄산구리 0.45 mg 표지 구리 0.25 mg
을 함유하고, 정제, 캡슐 또는 펠렛인 조성물.
노인성 황반 변성 (AMD) 및/또는 당뇨성 망막병증 (DR)의 치료 및/또는 예방을 위한 의약의 제조에 있어서의 제1항 내지 제8항 중 어느 한 항에 따른 조성물의 용도.
제9항에 있어서, 상기 치료 및/또는 예방이 진행성 AMD의 발병 위험의 감소 및 시력 상실의 위험의 감소인 용도.
유효량의 제1항 내지 제8항 중 어느 한 항에 따른 조성물을 투여하는 것을 포함하는, AMD 및/또는 DR의 치료 및/또는 예방을 필요로 하는 대상체에서 AMD 및/또는 DR의 치료 및/또는 예방 방법.
아스코르브산칼슘을 포함하거나 또는 아스코르브산칼슘으로 실질적으로 구성된 비타민 C, d,l 알파 토코페릴 아세테이트를 포함하거나 또는 d,l 알파 토코페릴 아세테이트로 실질적으로 구성된 비타민 E, 산화아연을 포함하거나 또는 산화아연으로 실질적으로 구성된 아연, 임의로 존재하는 경우 염기성 탄산구리를 포함하거나 또는 염기성 탄산구리로 실질적으로 구성된 구리, 및 70％ DHA를 함유하는 어유를 포함하거나 또는 상기 어유로 실질적으로 구성된 오메가 3 지방산을 통상적인 방법으로 혼합하는 것을 포함하는, 제1항의 안정한 조성물의 제조 방법.
실질적으로 상기 정의되고/거나 기재된 바와 같은 조성물, 제조 방법, 안정성의 개선 방법, 치료 방법 또는 용도.
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