KR20030072557A

KR20030072557A - 매트릭스상에 분산된 활성 성분을 포함하는 약학적 제제

Info

Publication number: KR20030072557A
Application number: KR10-2003-7007647A
Authority: KR
Inventors: 디트리히랑고; 린더루돌프; 나이하르트무트
Original assignee: 알타나 파마 아게
Priority date: 2000-12-07
Filing date: 2001-12-06
Publication date: 2003-09-15
Also published as: CN1523980A; DK1341527T3; CN101810592A; JP4950409B2; NO333722B1; CA2430828A1; WO2002045693A1; UA80393C2; EA007151B1; SI1341527T1; HRP20030493A2; EE200300235A; US7175854B2; PL362323A1; CA2430828C; EP1341527B1; US20070122474A1; PL206595B1; HRP20030493B1; NO20032593L

Abstract

본 발명은 약학적 기법의 분야에 관한 것이며, 활성 성분에 대한 신규하고 이로운 제제에 관한 것이다. 이와 같은 신규한 제제는 다수의 약학적 투여 제형을 생산하는데 적절하다. 이와 같은 새로운 제제에서, 활성 성분은 지방 알콜, 트리글리세라이드, 부분 글리세라이드 및 지방산 에스테르의 군으로부터 선택된 1 이상의 부형제로 이루어진 부형제 매트릭스내에 실질적으로 균일하게 분산된 상태로 존재하게 된다.

Description

매트릭스상에 분산된 활성 성분을 포함하는 약학적 제제{PHARMACEUTICAL PREPARATION COMPRISING AN ACTIVE DISPERSED ON A MATRIX}

투여 제형의 특정한 성질, 예를 들면 불쾌한 맛이 있는 활성 성분의 경우에서의 맛의 가림, 산 불안정 활성 성분의 경우 위액에 대한 내성 또는 활성 성분의 제어 방출과 같은 성질을 얻기 위하여서는, 통상적으로 활성 성분 펠릿에 적절한 기능성 코팅을 제공하게 된다. 이러한 코팅된 펠릿을 투여 제형으로 추가로 처리, 예를 들면 부형제를 사용하여 압축에 의하여 정제 형태로 성형하는 경우, 코팅이 손상될 우려가 있고, 그리하여 이의 기능성이 적어도 부분적으로라도 손상된다.

본 발명은 약학 기법에 관한 것이며, 활성 성분에 대한 신규하고 이로운 제제에 관한 것이다. 이러한 신규한 제제는 다수의 약학적 투여 제형의 제조에 적절하다.

본 발명의 목적은 소정의 기능성을 보유할 수 있어 소정의 기능성을 거의 손상시키지 않으면서 다수의 약학적 처리 제형으로 추가로 처리할 수 있는 활성 성분에 대한 제제를 제공하고자 하는 것이다.

놀랍게도, 이러한 목적은 활성 성분이 지방 알콜, 트리글리세라이드, 부분글리세라이드 및 지방산 에스테르의 군에서 선택된 1 이상의 부형제로 이루어진 부형제 매트릭스중에 실질적으로 균일하게 분산되는 제제에 의하여 달성된다.

그러므로, 본 발명은 활성 성분이 지방 알콜, 트리글리세라이드, 부분 글리세라이드 및 지방산 에스테르의 군에서 선택된 1 이상의 부형제로 이루어진 부형제 매트릭스중에 실질적으로 균일하게 분산된 제제에 관한 것이다.

또한, 이와 같이 특히 이로운 제제는 고형 파라핀을 부형제 매트릭스에 첨가하여 얻을 수 있다는 사실을 밝혀냈다. 그러므로, 본 발명은 활성 성분이 지방 알콜, 트리글리세라이드, 부분 글리세라이드 및 지방산 에스테르의 군에서 선택된 1 이상의 부형제와 함께 1 이상의 고형 파라핀으로 이루어진 부형제 매트릭스 중에 실질적으로 균일하게 분산되는 제제에 관한 것이다.

본 발명은 활성 성분이 i) 1 이상의 지방 알콜 및 1 이상의 고형 파라핀을 포함하는 혼합물로 이루어진 부형제 매트릭스내에서, ii) 1 이상의 트리글리세라이드 및 1 이상의 고형 파라핀을 포함하는 혼합물로 이루어진 부형제 매트릭스내에서, iii) 1 이상의 부분 글리세라이드 및 1 이상의 고형 파라핀을 포함하는 혼합물로 이루어진 부형제 매트릭스내에서 또는 iv) 1 이상의 지방산 에스테르 및 1 이상의 고형 파라핀을 포함하는 혼합물로 이루어진 부형제 매트릭스내에서 실질적으로 균일하게 분산된 제제에 관한 것이다.

추가로 발명의 대상은 특허청구의 범위로부터 명백할 것이다.

본 발명의 목적을 위한 제제는 1 이상의 활성 성분 입자, 바람직하게는 다수의 활성 성분 입자가 본 발명의 부형제로 이루어진 부형제 매트릭스 내에 존재하는다수의 개개의 단위 (이하에서는 활성 성분 단위로 지칭함)를 포함하는 것이 바람직하다. 이러한 활성 성분은 부형제 매트릭스 내에서 바람직하게는 실질적으로 균일하게 분산되고, 특히 균질하게 분산 또는 용해된다. 제제는 미소구체를 포함하는 것이 바람직하다.

본 발명의 제제는 높은 안정성, 매트릭스의 조성 및 입도에 의하여 조절될 수 있는 활성 성분의 방출, 우수한 유동 특성, 우수한 압축성 및 활성 성분의 균일한 송달을 특징으로 한다. 또한, 산 불안정 활성 성분의 경우 경구 제형에서 내산성 코팅 (장용 코팅)으로 조제될 수 있도록 매트릭스 부형제를 선택하여 내산성을 얻을 수 있다. 불쾌한 맛을 갖거나 또는 예를 들면 투여후 입안에서 국소 마취 효과를 갖는 활성 성분의 경우, 본 발명의 제제에 의하여 활성 성분의 불쾌한 맛을 가릴 수 있으며, 입안에서의 마취 효과를 피할 수 있다. 본 발명의 제제는 소정의 기능성 (예컨대, 맛의 가림, 위액에 대한 내성, 방출의 지연)을 상실하지 않으면서도 다수의 약학적 투여 제형으로 추가로 처리할 수 있다는 것이 중요하다. 그래서, 예를 들면, 본 발명의 활성 성분 단위의 압축시, 활성 성분 단위의 변형이 발생할지라도 기능의 손실은 전혀 또는 거의 관찰되지 않게 된다. 이와는 반대로, 통상적으로 기능성 코팅 (예, 맛 가림, 위액에 대한 내성, 방출의 지연)을 갖는 통상의 펠릿의 경우에는 투여 제형으로의 추가로 처리시, 예컨대 정제로의 압축시 코팅이 어느 정도 손상되어 기능의 손실이 관찰된다. 또한, 이는 몇몇의 경우에 활성 성분을 원치 않는 방식으로 방출하게 될 수도 있다.

각 단위의 입도는 2 ㎜ 이하, 바람직하게는 50∼800 ㎛, 특히 바람직하게는50∼700 ㎛, 매우 특히 바람직하게는 50∼600 ㎛인 것이 유리하다. 미소구체의 입도는 50∼500 ㎛, 특히 바람직하게는 50∼400 ㎛이다. 입도가 50∼400 ㎛, 특히 50∼200 ㎛인 단일모드의 미소구체가 특히 바람직하다.

본 발명의 활성 성분은 특히 활성 약학적 성분이다. 본 발명의 제제의 일부를 형성할 수 있는 활성 성분은 특히 하기에 제시된 활성 약학적 성분이다.

아드레날린제

아프라클로니딘; 브리모니딘; 다피프라졸; 데테레놀; 디피베프린; 도파민; 에페드린; 에스프로퀸; 에타페드린; 히드록시암페타민; 레보노르데프린; 메타라미놀; 노르에피네프린; 옥시도파민; 페닐프로판올아민; 프레날테롤; 프로필헥세드린; 슈도에페드린.

아드레노코르티코스테로이드

시프로시노니드; 데속시코르티코스테론 아세테이트; 데족시코르티코스테론 피발레이트; 덱사메타손 아세테이트; 플루드로코르티손 아세테이트; 플루목소나이드; 히드로코르티손 헤미숙시네이트; 메틸프레드니솔론 헤미숙시네이트; 나플로코르트; 프로시노니드; 티모베손 아세테이트; 티프레단.

알콜 남용 억제제

디설피람, 아캄프로세이트, 밀나시프란, 포메피졸, 라자베마이드, 나다이드; 니트레파졸; 수네피트론.

알도스테론 길항제

칸레노에이트; 칸레논; 디시레논; 멕스레노에이트; 프로레노에이트; 스피로노락톤, 에포스탄, 메스피레논; 옥스프레노에이트, 스피로레논, 스피록사존, 프로레논, 에플레레논.

아미노산

알라닌; 아스파르트산; 시스테인; 히스티딘; 이소류신; 류신; 리신; 메티오닌; 페닐알라닌; 프롤린; 세린; 트레오닌; 트립토판; 티로신; 발린.

암모늄 해독용 활성 성분

아르기닌; 아르기닌 글루타메이트; 아르기닌 염산염; 글루탐산,

동화작용제

안드로스타놀론, 볼란디올 디프로피오네이트; 볼라스테론; 볼데논 운데실레네이트; 볼레놀; 볼난탈레이트; 에틸에스트레놀; 메테놀론 아세테이트; 메테놀론 에난테이트; 볼라진; 메스테로놀; 메타디에논; 난드롤론; 옥산드롤론; 프라스테론; 스타노졸론; 티오메스테론; 클로스테볼; 미볼레론; 난드롤론 시클로테이트; 노르볼레톤; 퀸볼론; 스텐볼론 아세테이트; 티볼론; 제라놀.

강장제

모다피닐; 아미네프틴; 엔도마이드; 에타미반; 페녹시프로파진; 페노졸론; 헥사프라돌; 니알라미드; 니세타미드.

진통제

아세타미노펜; 알펜타닐; 아미노벤조에이트; 아미노벤조에이트; 아니독심; 아닐레리딘; 아닐레리딘; 아닐로팜; 아니롤락; 안티피린; 아스피린; 베녹사프로펜; 벤지다민; 비시파딘 염산염; 브리펜타닐; 브로마돌린; 브롬페낙; 부프레노르핀; 부타세틴; 부틱시레이트; 부토르파놀; 부토르파놀; 부토르파놀; 카르바마제핀; 카르바스피린 칼슘; 카르비펜; 카르펜타닐; 시프레파돌 숙시네이트; 시라마돌; 시라마돌; 클로닉세릴; 클로닉신; 코데인; 코데인 포스페이트; 코데인 설페이트; 코노르폰; 시클라조신; 덱소사드롤; 덱스페메돌락; 데조신; 디플루니살; 디히드로코데인; 디메파단; 디피론; 독스피코민; 드리니덴; 에나돌린; 에피리졸; 에르고타민 타르트레이트; 에톡사젠; 에토페나메이트; 유게놀; 페노프로펜; 페노프로펜 칼슘; 펜타닐 구연산염; 플록타페닌; 플루페니살; 플루닉신; 플루닉신 메글루민; 플루피르틴; 플루프로쿠아존; 플루라돌린; 플루비프로펜; 히드로모르폰; 이부페낙; 인도프로펜; 케타조신; 케토르파놀; 케토롤락; 레티미드; 레보메타딜 아세테이트; 레보메타딜 아세테이트 염산염; 레보난트라돌; 레보르파놀; 로페미졸; 로펜타닐 옥살레이트; 로르시나돌; 로목시캄; 마그네슘 살리실레이트; 메페남산; 메나비탄; 메페리딘; 메프타지놀; 메타돈; 메타딜 아세테이트; 메토폴린; 메토트리메프라진; 메트케파미드 아세테이트; 밈반; 미르펜타닐; 몰리나존; 모르핀 설페이트; 목사조신; 나비탄; 날부핀; 날멕손; 나목시레이트; 난트라돌; 나프록센; 나프록센; 나프록솔; 네포팜; 넥세리딘; 노라시메타돌; 옥펜타닐; 옥타자마이드; 올바닐; 옥세토론; 옥시코돈; 옥시코돈; 옥시코돈 테레프탈레이트; 옥시모르폰; 페메돌락; 펜타모르폰; 펜타조신; 펜타조신; 페나조피리딘; 페니라미돌; 피세나돌; 피나돌린; 피르페니돈; 피록시캄 올라민; 프라바돌린; 프로딜리딘; 프로파돌; 프로피람; 프로폭시펜; 프로폭시펜 납실레이트; 프록사졸; 프록소르판; 피롤리펜; 레미펜타닐; 살코렉스; 살레타미드 말레에이트; 살리실아미드; 살리실레이트 메글루민; 살살레이트; 살리실레이트;스피라돌린; 서펜타닐; 서펜타닐; 탈메타신; 탈니플루메이트; 탈로살레이트; 타자돌렌; 테부펠론; 테트리다민; 티푸락; 틸리딘; 티오피낙; 토나조신; 트라마돌; 트레펜타닐; 트롤아민; 베라돌린; 베릴로팜; 볼라조신; 조르파놀; 크실라진; 제나조신 메실레이트; 조메피락; 수카프사이신.

안드로겐

안드로스타놀론; 플루옥시메스테론; 메스타놀론; 메스테롤론; 메탄디에논; 메틸테스토스테론; 난드롤론 데카노에이트; 난드롤론 펜프로피오네이트; 니스테림; 옥산드롤론; 옥시메스테론; 옥시메톨론; 펜메스테롤; 프라스테론; 실란드론; 스타노졸롤; 테스토스테론; 테스토스테론 시피오네이트; 테스토스테론 에난테이트; 테스토스테론 케토라우레이트; 테스토스테론 페닐아세테이트; 테스토스테론 프로피오네이트; 트레스톨론.

마취 첨가제

나트륨 옥시베이트.

마취제 (비흡입용)

알팍살론; 아몰라논; 에톡사드롤; 펜타닐; 케타민; 레복사드롤; 메티투랄; 메토헥시탈; 미다졸람; 미낙솔론; 프로파니디드; 프로폭세이트; 프라목신; 프로포폴; 레미펜타닐; 서펜타닐; 틸레타민; 졸라민.

마취제 (국소용)

암부카인; 아목세카인; 아밀로카인; 아프토카인; 아르티카인; 베녹시네이트; 벤질 알콜; 벤조카인; 베톡시카인; 비페나민; 부크리카인; 부메카인; 부피바카인;부타카인; 부탐벤; 부타닐리카인; 카르비조카인; 클로로프로카인 클리부카인; 클로다카인; 코카인; 덱시바카인; 디아모카인; 디부카인; 디클로닌; 엘루카인; 에티도카인; 유프로신; 펙시카인; 포모카인; 헵타카인; 헥실카인; 히드록시프로카인; 히드록시테트라카인; 이소부탐벤; 케토카인; 류시노카인; 리도카인; 메피바카인; 메프릴카인; 옥토카인; 오르토카인; 옥세타카인; 옥시부프로카인; 파라부톡시카인; 페나카인; 플놀카인; 피페로카인; 피리도카인; 폴리도카놀; 프라모카인; 프릴로카인; 프로카인; 프로파노카인; 프로피포카인; 프로폭시카인; 프록시메타카인; 피로카인; 쿠아타카인; 퀴니소카인; 리소카인; 로도카인; 로피바카인; 살리실 알콜; 수이카인; 테트라카인; 트라펜카인; 트리메카인.

식욕 억제제

암페프라몬; 암페타민; 아미노렉스; 암페클로랄; 아니사크릴; 벤즈페타민; 클로르펜테르민; 클로벤조렉스; 클로포렉스; 클로미노렉스; 클로르테르민; 덱삼페타민; 덱스펜플루라민; 디페메토렉스; 에티람페타민; 에톨로렉스; 펜부트라제이트; 펜캄파민; 펜플루라민; 페니소렉스; 펜프로포렉스; 플루도렉스; 플루미노렉스; 포르메토렉스; 푸르페노렉스; 이마닉실; 인다노렉스; 레밤페타민; 레보파세토페란; 레보펜플루라민; 레보프로필헥세드린; 마진돌; 메페노렉스; 메탐페프라몬; 모르포렉스; 노르프슈도에페드린; 오를리스타트; 오르테타민; 옥시펜토렉스; 펜토렉스; 펜디메트라진; 펜메트라진; 펜테르민; 피실로렉스; 사티에틴; 세타진돌; 시부트라민; 트리플로렉스; 트리플루오렉스.

구충제

아바멕틴; 알벤다졸; 알벤다졸 옥시드; 아미단텔; 아모스카네이트; 안타페나이트; 안타조나이트; 안텔마이신; 안톨리민; 베페니움 히드록시나프토에이트; 비디마지움 요오다이드; 비스벤다졸; 비티오놀록시드; 비토스카네이트; 브로목사나이드; 브로티아나이드; 부나미딘; 부타미솔; 부토네이트; 캄벤다졸; 카르반텔; 시클로벤다졸; 클리옥사나이드; 클로산텔; 덱사미솔; 디암페네타이드; 디클로르보스; 디에틸카르바마진; 디만틴; 디페난; 도라멕틴; 드리벤다졸; 에프리노멕틴; 에프시프란텔; 에티벤다졸; 페반텔; 펜벤다졸; 플루벤다졸; 플루란텔; 프탈로핀; 푸로다졸; 할록손; 헥실레소르시놀; 암카르보포스; 이베르멕틴; 카인산; 메벤다졸; 메트리포네이트; 메티리딘; 모란텔; 목시덱틴; 나프탈로포스; 네토비민; 니클로폴란; 니클로스아미드; 니트라미솔; 니트로단; 니트로스카네이트; 니트록시닐; 올티프라즈; 온트라닐, 옥산텔 옥스펜다졸; 옥시벤다졸; 옥시클로자나이드; 파르벤다졸; 페산텔; 피페라미드; 피페라진 아디페이트; 피페라진 칼슘 에데테이트; 피페라미드 프라지쿠안텔; 프로클로놀; 피란텔 파모에이트; 피란텔 타르트레이트; 피르비니움 파모에이트; 라폭사나이드; 레소란텔; 살란텔; 스피라진; 스틸반지움 요오다이드; 수벤다졸; 테트라미솔; 테니움 클로실레이트; 티오푸라덴; 티아벤다졸; 티카르보딘; 티옥시다졸; 트리클라벤다졸; 트리클로페놀 피페라진; 우레도포스; 빈코포스; 질란텔.

여드름 치료제

아다팔렌; 아델미드롤; 벤조일 퍼옥시드; 베타카로텐; 시오테로넬; 델란테론; 시프로테론; 도레티넬; 에리트로마이신 살나세딘; 에트레티네이트; 푸마르산;할로푸기노넨; 이노코테론 아세테이트; 이소트레티노인; 리놀렌산; 마노알리드; 마소프로콜; 미토탄; 모트레티나이드; 나미로텐; 로스테렐론; 수마로텐; 타자로텐; 테마토텐; 티옥솔론; 토프테론; 트라데카미드; 트레티노인; 트리아디메놀; 제아랄레논; 제라놀; 지미도벤.

기관지확장제

아세필린; 아자스피리움 클로라이드; 밤부테롤; 바미필린; 비토이테롤; 브록사테롤; 부타프로스트; 카르부테롤; 시팜필린; 콜테롤; 독사프로스트; 독소필린; 디필린; 엔프로필린; 에페드린; 에프로지놀; 에탄테롤; 펜스피라이드; 플루트로피움 브로마이드; 포르모테롤; 구아이틸린; 헥소프레날린; Hoku-81; 호쿠이질; 이목시테롤; 이프라그라틴; 이프라트로피움 브로마이드; 이소에타린; 이소프로테레놀; 레보살부타몰; 마부테롤; 메쿠이타미움 요오다이드; 메타프로테레놀; 멕사필린; 나르데테롤; 네스티필린; 니스부테롤; 피쿠메테롤; 피쿠이질; 피르부테롤; 프로카테롤; 레프로테롤; RO-24-4736; 쿠아조딘; 퀸테레놀; 라세피네프린; 레프로테롤; 리미테롤; 살부타몰; 살메테롤; 살메테롤 지나포에이트; 세비트로피움 메실레이트; 소테레놀; 설폰테롤; 설록시펜; TA-2005; 테오필린; 테르부탈린; 테오필린 에틸렌디아민; 티아라미드; 티페트로피움 브로마이드; 트레토퀴놀; 툴로부테롤; 진도트린; 진테롤.

베타-블로커

아세부놀롤; 아다프롤롤; 아푸롤롤; 알프레놀롤; 알프레녹심; 안카롤롤; 아르놀롤; 아로티놀롤; 아테놀롤; 베푸놀롤; 벤조디옥신; 베탁솔롤; 베반톨롤; 비소프롤롤; 보르메톨롤; 보핀돌롤; 보르나프롤롤; 브레포날롤; 부쿠몰롤; 부페톨롤; 부푸랄롤; 부니트롤롤; 부놀롤; 부프라놀롤; 부탁사민; 부티드린; 부로크롤롤; 부토피롤롤; 카라졸롤; 카르테올롤; 카르베딜올; 셀리프롤롤; 세타몰롤; 시클로프롤롤; 시나몰롤; 클로라놀롤; 시아노핀돌롤; 달브라미놀; 덱스프로프라놀롤; 디아세톨롤; 디클로리소프로테레놀; 딜레발롤; 드라퀴놀롤; 드로프라놀롤; 데카스톨롤; 에파놀롤; 에리콜롤; 에사테놀롤; 에스몰롤; 엑사프롤롤; 팔린톨롤; 플레스톨롤; 플루속솔롤; 히드록시카르테올롤; 히드록시테르타톨롤; ICI-118551; 이드로프라놀롤; 인데놀롤; 인도파놀롤; 이프로크롤롤; 이사몰탄; la-베탈롤; 란디올롤; 레보베탁솔롤; 레보부놀롤; 레보시클로프롤롤; 레보모프롤롤; 메드록살롤; 메페녹살론; 메핀돌롤; 메탈롤; 메티프라놀롤; 메토프롤롤; 민도딜론; 모프롤롤; 나돌롤; 나독솔롤; 나페톨롤; 나피탄; 네비볼롤; 네라미놀; 니페날롤; 니프라딜롤; 오베라딜롤; 옥사나미드; 옥스프레놀롤; 파크리놀롤; 파페놀롤; 파마톨롤; 파르골롤; 파로딜롤; 펜부톨롤; 페니롤롤; PHQA-33; 핀돌롤; 피레폴롤; 프라크톨롤; 프레날테롤; 프리미돌롤; 프로시놀롤; 프로네탈롤; 프로파세타몰; 프로프라놀롤; 라크토파민; 리다졸롤; 로나크톨롤; 소퀴놀롤; 소탈롤; TA-2005; 탈리놀롤; 타졸롤; 테오프롤롤; 테르타톨롤; 테르티아놀롤; 티엔옥솔롤; 틸리솔롤; 티몰롤; 티프레놀롤; 톨라몰롤; 톨리프롤롤; 트리벤딜롤; 트리게볼롤; 자모테롤; 지베놀롤; Y-12541; ZAM1-1305.

아드레날린성 작용물질

베타니딘; 브레틸리움 토실레이트; 크로마니딘; 데브리소퀸; 에토목산; 구아벤산; 구아나벤즈; 구아나클린; 구아나드렐; 구아나조딘; 구안시딘; 구안클로핀;구아네티딘; 구안파신; 구아니소퀸; 구아노클로르; 구아녹틴; 구아녹사벤즈; 구안옥산; 구안옥시펜; 올미딘; 피페록산; 피르옥사미딘; 솔리페르틴; 스피르게틴.

알파1 길항제

아바노퀼; 아도젤레신; 알푸조신; 아모술랄롤; 베녹사티안; 부나조신; Cl-926; DL-017; 다피프라졸; 디히드로에르고타민 메실레이트; 독사조신; 유이게노딜롤; 펜스피라이드; GI-231818; GYKI-12743; GYKI16084; 인도라민; 메타조신; MK-912; 모나테필; 나프토피딜; 넬다조신; 네사피딜; 니세르골린; 펠란세린; 페라독심; 페라퀸신; 라아티졸; 페르부필린; 펜디옥산; 페녹시벤즈아민; 펜톨라민; 포딜펜; 프라조신; 퀴나조신; RS-97078; 프로록산; 세르틴돌; SGB-1534; SL-89.0591; 탐술로신; 테디사밀; 테라조신; 티발로신; 티오다조신; 톨라조린; 트리마졸신; 우피도신; 우라피딜; 요힘빈; 졸레르틴.

ACE 억제제

알라세프릴; 베나제프릴; 베나제프릴라트; BMS-189921; BRL-36378; 카프토프릴; 세로나프릴; CGS-13928C; 실라자프릴; 실아자프릴라트; 데히드로카프토프릴; 델라프릴; 에날라프릴; 에날라프릴라트; EU-4867; EXP-7711; 파시도트릴; 포시노프릴; 포스이노프릴라트; 이드라프릴; 이미다프릴; 이미다프릴라트; 인돌라프릴; 리벤자프릴; 리시노프릴; 믹산프릴; 모엑시프릴; 모엑시프릴라트; 모벨티프릴; 오마파트릴라트; 오르부토프릴; 펜토프릴; 페린도프릴; 페르인도프릴라트; 피보프릴; 퀴나프릴; 퀴나프릴라트; 라미프릴; 렌티아프릴; 삼파트릴라트; SCH-54470; 스피라프릴; 스피라프릴라트; 테모카프릴; 테모카프릴라트; 테프로타이드; 트란돌라프릴;트란돌라프릴라트; 우티바프릴; 우티바프릴라트; Z-13752A; 자비시프릴; 조페노프릴; 조페노프릴라트.

레닌 길항제

CGP-38560; 시프로키렌; CP-108671; 에날키렌; ES-6864; FK-906; 레미키렌; 테를라키렌; 잔키렌.

PDE 억제제 등의 항알레르기제

아로필린; 아티조람, AWD-12-281 (N-(3,5-디클로로-4-피리디닐)-2-[1-(4-플루오로벤질)-5-히드록시-1H-인돌-3-일]-2-옥소아세트아미드); BAY-19-8004 (에탄설폰산 2-(2,4-디클로로페닐카르보닐)-3-우레이도-벤조푸란-6-일에스테르); 베나펜트린; CC-1088; CDC-801 (β-[3-(시클로펜틸옥시)-4-메톡시페닐]-1,3-디히드로-1,3-디옥소-2H-이소인돌-2-프로판아미드); CDC-998; CI-1018; 실로미라스트 (cis-[4-시아노-4-(3-시클로펜틸옥시-4-메톡시페닐)시클로헥산-1-카르복실산); 실로스타졸; 시팜필린 (8-아미노-1,3-비스(시클로프로필메틸)크산틴); D-4396; D-4418 [N-(2,5-디클로로-3-피리디닐)-8-메톡시-5-퀴놀린-카르복스아미드]; 다르부펠론; 덴부필린; ER-21355; 필라미나스트; 이부딜라스트; IC-485; 인돌리단; 라프라필린; 릭사지논; MESOPRAM [(-)-(R)-5-(4-메톡시-3-프로폭시페닐)-5-메틸옥사졸리딘-2-온]; 니트라쿠아존; NM-702; 올프리논; ORG-20241 (4-(3,4-디메톡시페닐)-N2-히드록시티아졸-2-카르복스아미딘); 피클라밀라스트; 푸마펜트린 ((-)-cis-9-에톡시-8-메톡시-2-메틸-1,2,3,4,4a,10b-헥사히드로-6-(4-디이소프로필아미노카르보닐페닐)벤조[c][1,6]-나프티리딘); 쿠아지논; RO-15-2041; 로플미라스트 (3-(시클로프로필메톡시)-N-(3,5-디클로로-4-피리딜)-4-(디플루오로메톡시)벤즈아미드); 롤리프람; SCH-351591; SH-636; 티베넬라스트 (5,6-디에톡시벤조[b]티오펜-2-카르복실산); 톨라펜트린; 트레퀸신; V-11294A (3-[[3-(시클로펜틸옥시)-4-메톡시페닐]메틸]-N-에틸-8-(1-메틸에틸)-3H-푸린-6-아민); YM-58997 (4-(3-브로모페닐)-1-에틸-7-메틸-1,8-나프티리딘-2(1H)-온); YM-976 (4-(3-클로로페닐)-1,7-디에틸피리도[2,3-d]피리미딘-2(1H)-온); 자르다베린.

천식 치료용 기타의 항알레르기제

아블루카스트; 아트레류톤; 부나프로라스트; 시날루카스트; 크로르니트릴; 크로몰린; FPL-55712; 이랄루카스트; 이삼옥솔; 케토티펜; L-648051; 레브크로마칼림; 로독사미드 에틸; 로독사미드 트로메타민; 몬텔루카스트; 옥사르바졸; 피리프로스트; 피롤레이트; 포빌루카스트; 프란루카스트; 리톨루카스트; 술루카스트; 티아라미드; 티베네라스트; 토멜루카스트; 베를루카스트; 베로필린; 자피를루카스트; 질류톤.

기타 항알레르기제 (예를 들면, 류코트리엔 길항제)

아시타자놀라스트; 아크리바스틴; 알리나스틴; 알토쿠알린; 암렉사녹스; 안돌라스트; 아스테미졸; 아타퀴마스트; 아자타딘; 아젤라스틴; 바미핀; 바르마스틴; 바테불라스트; BAY-X-1005; BAY-X-7195; 베피아스틴; 베포타스틴; BIIL-284; 빌라스틴; 비니졸라스트; 부클리진; 부나프롤라스트; 카바스틴; 카레바스틴; 세티리진; CI-959; 시프록시판; 클레마스틴; CMI-977; 크로모글릭산; 크로몰린 나트리움; 다메트랄라스트; 데슬로라타딘; 디멘히드리네이트; 디펜히드라민; 도쿠알라스트; 도라스틴; E-4704; 에플레티리진; 에메다스틴; 에노펠라스트; 에녹사마스트; 에바스틴; 에클라졸라스트; 에피나스틴; 펙소페나딘; 플레젤라스틴; HSR-609; KCA-757; 레보카바스틴; 레보세티리진; 리네타스틴; 로라타딘; LY-293111; 마피나스틴; 메퀴타미움 요오다이드; 메퀴타진; 미노크로밀, 미졸라스틴; MK-886; 목사스틴; 목시루반트; 네도크로밀; 네도크로밀 칼슘; 네도크로밀 나트륨; 니비메돈; 노베라스틴; 노라스테미졸; 옥타스틴; ONO-4057; 온타졸라스트; 옥사토마이드; 페미롤라스트; 펜티게티드; 페라스틴; 피클로피스틴; 피쿠마스트; 피르쿠이노졸; 포이소노악 추출물; 프로비크로밀; 프록시크로밀; 쿠아졸라스트; 퀴페나딘; 퀴노톨라스트; 락소펠라스트; 레피리나스트; REV-5901-A; 로카스틴; 루파타딘; SKF-S-106203; 세퀴페나딘; 세타스틴; 수덱사녹스; 타고리진; 탈라스틴; 타자놀라스트; 타지필린; 테멜라스틴; 테르페나딘; 테트라졸라스트; 텍사크로밀; 티아지나미움 클로라이드; 티아크릴라스트; 티프리나스트 메글루민; 틱사녹스; 트라닐라스트; WY-50295; ZD-3523; 제파스틴.

아메바구제제

1B-비스아미딘; 베리트로마이신; 비알라미콜; 카르바르손; 클로로퀸; 클로로퀸; 클라목시퀸; 클리오퀴놀; 데히드로에메틴; 디페타르손; 딜록사나이드; 에메틴; 에토파미드; 요오도퀴놀; 라크누몬; 리롤딘; 파로모마이신 설페이트; 피나피드; 퀸파미드; 사트라니다졸; 스테발라딜; 스티리마졸; 시메틴; 테클로잔; 테트라사이클린; 틸브로퀴놀.

항안드로겐

아비라테론; 베노르테론; 시오테로넬; 시프로테론; 델란테론; 델마디논; 드로스피레논; 에피티오스타놀; 이노코테론; L-654066; 미나메스탄; 노르게스티메이트; 오사테론; 옥센돌론; 프로게스테론; 로스테레론; 토프렐론; 자노테론.

항빈혈제

안세스팀; 디시페론; 에포에틴 알파; 에포에틴 베타; 에포에틴 엡실론; 에포에틴 감마; 에포에틴 오메가; 황산철, FK-352; 엽산; 글렙토페론; 글루타티온 모노이소프로필 에스테르; 류코보린 칼슘; 투카레솔; TYB-5220; 벨라레솔.

항협심증제

알리니딘; 아미오다론; 암로디핀 베실레이트; 암로디핀 말레에이트; 아자클로르진; 바르니디핀; 베르토사밀; 베타솔롤; 베르토사밀; 베반톨롤; 비마칼림; 부토프로진; 카르베딜롤; CD-832; CERM-11956; 시네파제트 말레에이트; 크로베네틴; 시클로비루북신-D; 데소크립틴; 디프로테베린; 도프로피딜; 엘고디핀; EMD 57283; 에니포라이드; 에타시진; 판토파론; FK-409; 플레스톨롤; 플로사티딜; 플로세퀴난; FR-46171; GP-1468; GP-1-531; 히페린; 입라미딜; 이소소르비드 디니트레이트; 이바브라딘; KC-764; KRN-2391; KW-3635; 리구스티진; 린시도민; 메토프롤롤 숙시네이트; 미베프라딜; 밀드로네이트; 미바제롤; 몰시도민; 모나테필 말레에이트; 나파그렐; NK-341; OP-2000; 피르시도민; 피바지드; 프라니디핀; 프리미돌롤; 라놀라진; SL-87.0495; ST-1324; 테디사밀; 토시펜; 바타니디핀; 베라파밀; Y-27152; 자테브라딘.

항불안제

아다탄세린; 알피뎀; 비노스피론 메실레이트; 브레타제닐; 글레만세린; 입사피론; 미리세트론 말레에이트; 오시나플론; 온단세트론; 파나디플론; 판코프라이드; 파지나클론; 세라자핀; 탄도스피론 시트레이트; 잘로스피론.

항관절염제

Al-200; 아우라노핀; 아우로티오글루코스; 시페마스타트; 에타네르세프트; 에테베네시드; 인터류킨-6; 레플루노마이드; 레네르세프트; 로벤자리트, 로델라벤; M-5010; 파레콕시브; 로페콕시브; RS-130830; S-2474; TSA-234; 발데콕시브.

항죽상경화제

H-327/86; 미포베이트; 로도제카르; 리보플라빈 부티레이트; 티메푸론.

정균제

아세답손; 아세토설폰 나트륨; 알라메신; 알렉시딘; 암디노실린; 암디노실린 피복실; 아미사이클린; 아미플록사신; 아미플록사신 메실레이트; 아미카신; 아미카신 설페이트; 아미노살리실산; 아미노살리실레이트 나트륨; 아목시실린; 암포마이신; 암피실린; 암피실린 나트륨; 아팔실린 나트륨; 아프라마이신; 아스파르토신; 아스트로미신 설페이트; 아빌라마이신; 아보파르신; 아지트로마이신; 아즐로실린; 아즐로실린 나트륨; 바캄피실린 염산염; 바시트라신; 바시트라신 메틸렌 디살리실레이트; 바시트라신 진크; 밤버마이신; 벤조일파스 칼슘; 베리트로마이신; 베타마이신 설페이트; 비아페넴; 비니라마이신; 비페나민 염산염; 비스피리티온 마그설펙스; 부티카신; 부티로신 설페이트; 카프레오마이신 설페이트; 카르바독스; 카르베니실린 이나트륨; 카르베니실린 인다닐 나트륨; 카르베니실린 페닐 나트륨; 카르베니실린; 카루모남 나트륨; 세파클로르; 세파드록실; 세파만돌; 세파만돌 나페이트; 세파만돌 나트륨; 세파파롤; 세파트리진; 세파자플루르 나트륨; 세파졸린; 세파졸린 나트륨; 세프부페르아존; 세프디니르; 세페핌; 세페핌; 세페테콜; 세픽심; 세프메녹심; 세프메타졸; 세프메타졸 나트륨; 세포니시드 모노나트륨; 세포니시드 나트륨; 세포페라존 나트륨; 세포라나이드; 세포탁심 나트륨; 세포테탄; 세포테탄 이나트륨; 세포티암; 세폭시틴; 세폭시틴 나트륨; 세프피미졸; 세프피미졸 나트륨; 세프피라미드; 세프피라미드 나트륨; 세프피롬 설페이트; 세프포독심 프록세틸; 세프프로질; 세프록사딘; 세프술로딘 나트륨; 세프타지딤; 세프티부텐; 세프티족심 나트륨; 세프트리악손 나트륨; 세푸록심; 세푸록심 악세틸; 세푸록심 피복세틸; 세푸록심 나트륨; 세파세트릴 나트륨; 세팔렉신; 세팔렉신; 세팔로글리신; 세팔로리딘; 세팔로틴 나트륨; 세파피린 나트륨; 세프라딘; 세토사이클린; 세토페니콜; 클로람페니콜; 클로람페니콜 팔미테이트; 클로람페니콜 판토테네이트 착체; 클로람페니콜 나트륨 숙시네이트; 클로르헥시딘 포스파닐레이트; 클로록시레놀; 클로르테트라사이클린 비설페이트; 클로르테트라사이클린; 시녹사신; 시프로플록사신; 시프로플록사신; 시롤레마이신; 클라리트로마이신; 클리나플록사신; 클린다마이신; 클린다마이신; 클린다마이신 팔미테이트; 클린다마이신 포스페이트; 클로파지민; 클록사실린 벤자틴; 클록사실린 나트륨; 클록시퀸; 콜리스티메테이트 나트륨; 콜리스틴 설페이트; 쿠메르마이신; 쿠메르마이신 나트륨; 시클라실린; 시클로세린; 달포프리스틴; 답손; 답토마이신; 데메클로사이클린; 데메클로사이클린; 데메사이클린; 데노풍진; 디아베리딘; 디클록사실린; 디클록사실린 나트륨; 디히드로스트렙토마이신설페이트; 디피리티온; 디리트로마이신; 독시사이클린; 독시사이클린 칼슘; 독시사이클린 포스파텍스; 독시사이클린 하이클레이트; 드록사신 나트륨; 에녹사신; 에피실린; 에피테트라사이클린; 에리트로마이신; 에리트로마이신 아키스트레이트; 에리트로마이신 에스톨레이트; 에리트로마이신 에틸숙시네이트; 에리트로마이신 글루세프테이트; 에리트로마이신 락토비오네이트; 에리트로마이신 프로피오네이트; 에리트로마이신 스테아레이트; 에탐부톨; 에티오나미드; 플레록사신; 플록사실린; 플루달라닌; 플루메퀸; 포스포마이신; 포스포마이신 트로메타민; 푸목시실린; 푸라졸리움 클로라이드; 푸라졸리움 타르트레이트; 푸시데이트 나트륨; 푸시드산; 겐타미신 설페이트; 글록시모남; 글라미시딘; 할로프로긴; 헤타실린; 헤타실린; 헥세딘; 이바플록사신; 이미페넴; 이소코나졸; 이세파미신; 이소니아지드; 조사마이신; 카나마이신 설페이트; 키타사마이신; 레보푸랄타돈; 레브프로필실린; 렉시트로마이신; 린코마이신; 린코마이신; 로메플록사신; 로메플록사신; 로메플록사신 메실레이트; 로라카르베프; 마페나이드; 메클로사이클린; 메클로사이클린 설포살리실레이트; 메갈로미신 포스페이트; 메퀴독스; 메로페넴; 메타사이클린; 메타사이클린; 메테나민; 메테나민 히푸레이트; 메테나민 만델레이트; 메티실린 나트륨; 메티오프림; 메트로니다졸; 메트로니다졸 포스페이트; 메즐로실린; 메지오실린 나트륨; 미노사이클린; 미노사이클린; 미린카마이신; 모넨신; 모넨신 나트륨; 나프실린 나트륨; 날리딕세이트 나트륨; 날리딕스산; 나타이나이신; 네브라마이신; 네오마이신 팔미테이트; 네오마이신 설페이트; 네오마이신 운데실레네이트; 네틸미신 설페이트; 뉴트라마이신; 니푸이라덴; 니푸랄데존; 니푸라틀; 니푸라트론; 니푸르다질; 니푸리미드; 니피우피리놀; 니푸르퀴나졸; 니푸르티아졸; 니트로사이클린; 니트로푸란토인; 니트로마이드; 노르플록사신; 노보비옥신 나트륨; 오플록사신; 온네토프림; 옥사실린 나트륨; 옥시모남; 옥시모남 나트륨; 옥솔린산; 옥시테트라사이클린; 옥시테트라사이클린 칼슘; 옥시테트라사이클린; 팔디마이신; 파라클로로페놀; 파울로마이신; 페플록사신; 페플록사신 메실레이트; 페나메실린; 페니실린 G 벤자틴; 페니실린 G; 페니실린 G 프로카인; 페니실린 G 나트륨; 페니실린 V; 페니실린 V 벤자틴; 페니실린 V 히드라바민; 페니실린 V; 펜티지돈 나트륨; 페닐 아미노살리실레이트; 피페라실린 나트륨; 피르베니실린 나트륨; 피리디실린 나트륨; 피를리마이신; 피밤피실린; 피밤피실린 파모에이트; 피밤피실린 프로베네이트; 폴리마익신 B 설페이트; 포르피로마이신; 프로피카신; 피라지나미드; 피리티온 진크; 퀸데카민 아세테이트; 퀴누프리스틴; 라세페니콜; 라모플라닌; 라니마이신; 렐로마이신; 레프로미신; 리파부틴; 리파메탄; 리파멕실; 리파미드; 리팜핀; 리파펜틴; 리팍시민; 롤리테트라사이클린; 롤리테트라사이클린 니트레이트; 로사라미신; 로사라미신 부티레이트; 로사라미신 프로피오네이트; 로사라미신 나트륨 포스페이트; 로사라미신 스테아레이트; 로족사신; 록사르손; 록시트로마이신; 산사이클린; 산페트리넴 나트륨; 사르목시실린; 사르피실린; 스코파푼긴; 시소미신; 시소미신 설페이트; 스파르플록사신; 스펙티노마이신; 스피라마이신; 스탈리마이신; 스테피마이신; 스트렙토마이신 설페이트; 스트렙토니코지드; 설파벤즈; 설파벤즈아미드; 설파세트아미드; 설파세트아미드 나트륨; 설파시틴; 설파디아진; 설파디아진 나트륨; 설파독신; 설팔렌; 설파메라진; 설파메테르; 설파메타진; 설파메티졸; 설파메톡사졸; 설파모노메톡신; 설파목솔; 설파닐레이트 진크; 설파니트란; 설파살라진; 설파소미졸; 설파티아졸; 설파자메트; 설피속사졸; 설피속사졸 아세틸; 설피스복사졸 디올라민; 설포마익신; 설로페넴; 설탐리실린; 선실린 나트륨; 탈람피실린; 테이코플라닌; 테마플록사신; 테모실린; 테트라사이클린; 테트라사이클린; 테트라사이클린 포스페이트 착체; 테트록소프림; 티암페니콜; 티펜실린; 티카르실린 크레실 나트륨; 티카르실린 디나트륨; 티카르실린 모노나트륨; 티클라톤; 티오도니움 클로라이드; 토브라마이신; 토브라마이신 설페이트; 토설플록사신; 트리메토프림; 트리메토프림 설페이트; 트리설파리미딘; 트롤레안도마이신; 트로스펙토마이신 설페이트; 티로트리신; 반코마이신; 반코마이신; 비르지니아마이신; 조르바마이신.

항콜린제

알베린 시트레이트; 아니소트로핀 메틸브로마이드; 아트로핀; 아트로핀 옥시드; 아트로핀 설페이트; 벨라돈나; 베나프리진; 벤제티마이드; 벤질로니움 브로마이드; 비페리덴; 비페리덴; 비페리덴 락테이트; 클리디니움 브로마이드; 시클로펜톨레이트; 덱세티마이드; 디시클로민; 디헥시베린; 도마졸린 푸마레이트; 엘란트린; 엘루카인; 에티벤즈트로핀; 유카트로핀; 글리코피롤레이트; 헤테로니움 브로마이드; 호마트로핀 히드로브로마이드; 호마트로핀 메틸브로마이드; 히오스시아민; 히오스시아민 히드로브로마이드; 히오스시아민 설페이트; 이소프로파미드 요오다이드; 메펜졸레이트 브로마이드; 메틸아트로핀 니트레이트; 메토퀴진; 옥시부티닌 클로라이드; 파라펜졸레이트 브로마이드; 펜타피페리움 메틸설페이트; 펜카르바미드; 폴딘 메틸설페이트; 프로글루마이드; 프로판텔린 브로마이드; 프로펜졸레이트; 스코폴라민 히드로브로마이드; 테마트로피움 메틸설페이트; 티퀴나미드; 토페나신; 토퀴진; 트리암피진 설페이트; 트리헥시페니딜; 트로피카미드.

항응고제

안크로드; 아르데파린 나트륨; 비발리루딘; 브로민디온; 달테파린 나트륨; 데시루딘; 디쿰나롤; 헤파린 칼슘; 헤파린 나트륨; 리아폴레이트 나트륨; 나파모스타트 메실레이트; 펜프로쿠몬; 틴자파린 나트륨; 와르파린 나트륨.

항경련제

알부토인; 아멜톨리드; 아톨리드; 부라메이트; 카르바마제핀; 신로마이드; 시테나미드; 클로나제팜; 시헵타마이드; 데지나미드; 디메타디온; 디발프로엑스 나트륨; 에테로바르브; 에토숙시마이드; 에토토인; 플루라제팜; 플루지나미드; 포스페니토인 나트륨; 가바펜틴; 일렙시마이드; 라모트리긴; 마그네슘 설페이트; 메페니토인; 메포바르비탈; 메테토인; 메트숙시마이드; 밀라세마이드; 나바제에닐; 나피미돈; 니트라제팜; 페나세마이드; 페노바르비탈; 페노바르비탈 나트륨; 펜숙시마이드; 페니토인; 페니토인 나트륨; 프리미돈; 프로가비드; 랄리토린; 레마세마이드; 로피진; 사벨루졸; 스티리펜톨; 설티암; 티오펜탈 나트륨; 틸레타민; 토피라메이트; 트리메타디온; 발프로에이트 나트륨; 발프로산; 비가바트린; 조니클레졸; 조니사미드.

항우울제

아다탄세린; 아디나졸람; 아디나졸람 메실레이트; 알라프로클레이트; 알레타민; 아메다린; 아미트립틸린; 아목사핀; 아프타자핀 말레에이트; 아잘록산 푸마레이트; 아제핀돌; 아지프라민; 비페나몰; 부프로피온; 부타세틴; 부트리프틸린; 카록사존; 카르타졸레이트; 시클라진돌; 시독세핀; 실로바민 메실레이트; 클로다존; 클로미프라민; 코티닌 푸마레이트; 시클린돌; 시펜아민; 시프롤리돌; 시프록시마이드; 달레다린 토실레이트; 다폭세틴; 다자드롤 말레에이트; 다제피닐; 데시프라민; 덱사미솔; 덱시마펜; 디벤제핀; 디옥사드롤; 도티에핀; 독세핀; 둘록세틴; 에클라나민 말레에이트; 엔시프레이트; 에토페리돈; 판트리돈; 페흐메토졸; 펜메트라미드; 페졸라민 푸마레이트; 플루오트라센; 플루옥세틴; 플루옥세틴; 플루파록산; 감펙신; 구안옥시펜 설페이트; 이마펜; 이밀록산; 이미프라민; 인델록사진; 인트리프틸린; 이프린돌; 이소카르복사지드; 케티프라민 푸마레이트; 로페프라민; 로르탈라민; 마프로틸린; 마프로틸린; 맬리트라센; 밀라세마이드; 미나프린; 미르타자핀; 모클로베마이드; 모달린 설페이트; 나팍타딘; 나파메졸; 네파조돈; 니속세틴; 니트라푸담; 노미펜신 말레에이트; 노르트립틸린; 옥트립틸린 포스페이트; 오피프라몰; 옥사프로틸린; 옥시페르틴; 파록세틴; 페닐진 설페이트; 피란다민; 피조틸린; 프리데핀; 프롤린탄; 프로트립틸린; 퀴파진 말레에이트; 롤리시프린; 세프록세틴; 세르트랄린; 시부트라민; 설피리드; 수리토졸; 타메트랄린; 탐프라민 푸마레이트; 탄다민; 티아제심; 토잘리논; 토목세틴; 트라조돈; 트레벤조민; 트리미프라민; 트리미프라민 말레에이트; 벤라팍신; 빌록사진; 지멜딘; 조메타핀.

항당뇨병제

아세토헥사미드; 비모클로몰; BM-17.0249; 부포르민; 부톡사민; 카르부타마이드; 센트피페랄론; 클로르프로파미드; 클로목시르; 에토포르민; 에토목시르; 펜부타마이드; GI-262570; 글리아밀라이드; 글리벤클라미드; 글리보르누라이드; 글리부티민; 글리카라미드; 글리세타닐 나트륨; 글리클라지드; 글리콘다미드; 글리다자미드; 글리플루마이드; 글리메피리드; 글리팔라미드; 글리피지드; 글리퀴돈; 글리사무리드; 글리센타이드; 글리신다미드; 글리솔라미드; 글리속세에피드; 글루카곤; 글리부라이드; 글리부티아졸; 글리부졸; 글리클로피라미드; 글리시클라미드; 글리헥사미드; 글리미딘 나트륨; 글리옥타미드; 글리파라미드; 글리피나마이드; 글리프로티아졸; 글리소부졸; 헵톨라미드; HMR-1964; 인슐린; 인슐린 아르긴; 인슐린 아스파르트; 인슐린 달라나트; 인슐린 데팔란; 인슐린 데테미르; 인슐린 글라르긴; 인슐린 사람; 인슐린 사람, 이소판; 인슐린 사람 진크; 인슐린 사람 진크, 엑텐데드; 인슐린, 이소판; 인슐린 리스프로; 인슐린, 뉴트랄; 인슐린 진크; 인슐린 진크, 엑텐데드; 인슐린 진크; 이사글리돌; JTT-501; JTT-608; 메벤포르민; 메타헥사미드; 메트포르민; 메틸 팔목시레이트; 메티라포네; 미다글리졸; 미티글리나이드; 나테글리나이드; NN-304; NVP-DPP-728; 팔목시레이트 나트륨; PNU-106817; 프람린타이드; 프로인슐린 사람; 세글리타이드 아세테이트; 티베글리센; 티포르민; 톨라자미드; 톨부타미드; 톨피라미드;

알도스 리덕타제 억제제

AD-5467; 알레스타틴; 시글리타존; 다르글리타존; 엔글리타존 나트륨; 에팔레스타트; 피다레스타트; 이미레스타트; 리노글리라이드; 리노글리라이드; MCC-555; 미날레스타트; NZ-314; 피오글리타존; 피로글리라이드; 포날레스타트; 소르비닐; 리사레스타트; 로시글리타존; 텐다미스타트; 톨레스타트; 트로글리타존; 제나레스타트; 조폴레스타트.

알파-글루코시다제 억제제

아카르보세; 카미글리보세; 에미글리테이트; 엔글리타존; 미글리톨; 모라놀린; 보글리보세.

지사제

롤가미딘, 디페녹실레이트 (Lomotil), 메트로니다졸 (Flagyl), 메틸프레드니솔론 (Medrol), 설파살라진 (Azulfidine).

항이뇨제

아르기프레신 탄네이트; 데스모프레신 아세테이트; 리프레신.

해독제

디메르카프롤; 에드로포니움 클로라이드; 포메피졸; 류코보린 칼슘; 레보류코보린 칼슘; 메틸렌 블루; 프로타민 설페이트.

항구토제

알로세트론; 바타노프라이드; 베메세트론; 벤즈퀴나미드; 클로르프로마진; 클로르프로마진; 클레보프라이드; 시클리진; 디멘히드리네이트; 디페니돌; 디페니돌; 디페니돌 파모에이트; 돌라세트론 메실레이트; 돔페리돈; 드로나비놀; 플루도렉스; 플루메리돈; 갈단세트론; 그라니세트론; 그라니세트론; 루로세트론 메실레이트; 메클리진; 메토클로프라미드; 메토피마진; 온단세트론; 판코프라이드; 프로클로르페라진; 프로클로르페라진 에디실레이트; 프로클로르페라진 말레에이트; 프로메타진; 티에틸페라진; 티에틸페라진 말레이트; 티에틸페라진 말레에이트; 트리메토벤자미드; 자코프라이드.

항간질제

펠바메이트; 로레클레졸; 톨가바이드.

항에스트로겐 (비스테로이드성)

클로메테론; 델마디논 아세테이트; 나폭시딘; 니트로미펜 시트레이트; 랄록시펜; 타목시펜 시트레이트; 토레미펜 시트레이트; 트리옥시펜 메실레이트.

항섬유소용해제:

카모스타트; 나파모스타트 메실레이트.

정진균제

아크리소르신; 암브루티신; 암포테리신 B; 아자코나졸; 아자세린; 바시푼긴; 비포나졸; 비페나민; 비스피리티온 마그설펙스; 부토코나졸 니트레이트; 칼슘 운데실레네이트; 칸디시딘; 카르볼-푸치신; 클로르단토인; 시클로피록스; 시클로피록 스 올라민; 실로푼긴; 시스코나졸; 클로트리마졸; 쿠프리믹신; 데푼긴; 디피르이티온; 도코나졸; 에코나졸; 에코나졸 니트레이트; 에닐코나졸; 에토남 니트레이트; 펜티코나졸 니트레이트; 필리핀; 플루코나졸; 플루시토신; 푼기마이신; 그리세오풀빈; 하마이신; 이소코나졸; 이트라코나졸; 칼라푼긴; 케토코나졸; 로모핌진; 리디마이신; 메파르트리신; 미코나졸; 미코나졸 니트레이트; 모넨신; 모넨신 나트륨; 나프티핀; 네오마이신 운데실레네이트; 니푸라틀; 니푸르메론; 니트랄라민; 니스타틴; 옥타노산; 오르코나졸 니트레이트; 옥시코나졸 니트레이트; 옥시푼긴; 파르코나졸; 파르트리신; 요오다이드; 프로클로놀; 피리티온 진크; 피롤니트린; 루타마이신; 산구이나리움 클로라이드; 사페르코나졸; 스코파푼긴; 셀레니움 설피드; 시네푼긴; 설코나졸 니트레이트; 테르비나핀; 테르코나졸; 티람; 티클라톤; 티오코나졸; 톨시클레이트; 톨린데이트; 톨나프테이트; 트리아세틴; 트리아푼긴; 운데실렌산; 비리도풀빈; 진크 운데실레네이트; 지노코나졸.

녹내장 약물

알프레녹심; 콜포르신; 다피프라졸; 디피베프린; 나복테이트; 필로카르핀; 피마빈.

항히스타민제

아크리바스틴; 안타졸린 포스페이트; 아스테미졸; 아자타딘 말레에이트; 바르마스틴; 브로모디펜히드라민; 브롬페니람닌 말레에이트; 카르비녹사민 말레에이트; 세티리진; 클로르페니라민 말레에이트; 클로르페니라민 폴리스티렉스; 신나리진; 클레마스틴; 클레마스틴 푸마레이트; 클로시라민 아세투레이트; 시클리라민 말레에이트; 시클리진; 시프로헵타딘; 덱스브롬페니람닌 말레에이트; 덱스클로르페니라민 말레에이트; 디메틴덴 말레에이트; 디펜히드라민 시트레이트; 디펜히드람닌; 도라스틴; 독실아민 숙시네이트; 에바스틴; 레보카바스틴; 로라타딘; 미안세린; 노베라스틴; 오르페나드린 시트레이트; 피라브롬; 피릴라민 말레에이트; 피록삼닌 말레에이트; 로카스틴; 로톡사민; 타지필린; 테멜라스틴; 테르페나딘; 트리펠렌나민 시트레이트; 트리펠렌나민; 트리프로롤리딘; 졸라민.

지질 저하제

콜레스티라민 수지; 클로피브레이트; 콜레스티폴; 크릴바스타틴; 달바스타틴; 덱스트로티록신 나트륨; 플루바스타틴 나트륨; 겜피브로질; 레시미비드; 로바스타틴; 니아신; 프라바스타틴 나트륨; 프로부콜; 심바스타틴; 티케사이드; 센부신; 아시프란; 벨록사미드; 베자피브레이트; 복시딘; 부톡사민; 세타벤 나트륨; 시프로피브레이트; 젬카디올; 할로페네이트; 리피브레이트; 메글루톨; 나페노핀; 피메틴; 테오피브레이트; 티브르산; 트렐록시네이트.

항고혈압제

알푸조신; 알리파미드; 알티아지드; 아미퀸신; 암로디핀 베실레이트; 암로디핀 말레에이트; 아나리타이드 아세테이트; 아티프로신 말레에이트; 벨포스딜; 베미트라딘; 벤다칼롤 메실레이트; 벤드로플루메티아지드; 벤즈티아지드; 베탁솔롤; 베타니딘 설페이트; 베반톨롤; 비클로딜; 비소프롤롤; 비소프롤롤 푸마레이트; 부신돌롤; 부피코마이드; 부티아지드: 칸독사트릴; 칸독사트릴라트; 카프토프릴; 카르베딜롤; 세로나프릴; 클로로티아지드 나트륨; 시클레타닌; 실아자프릴; 클로니딘; 클로니딘; 클로파미드; 시클로펜티아지드; 시클로티아지드; 다로디핀; 데브리소퀸 설페이트; 델라프릴; 디아파미드; 디아족시드; 디레발롤; 딜티아젬 말레이트; 디테키렌; 독사조신 메실레이트; 에카도트릴; 에날라프릴 말레에이트; 에날라프릴라트; 에날키렌; 엔드랄라진 메실레이트; 에피티아지드; 에프로사르탄; 에프로사르탄 메실레이트; 페놀도팜 메실레이트; 플라보딜롤 말레에이트; 플로르디핀; 플로세퀴난; 포시노프릴 나트륨; 포시노프릴라트; 구아나벤즈; 구아나벤즈 아세테이트; 구아나클린 설페이트; 구아나드렐 설페이트; 구안시딘; 구아네티딘 모노설페이트; 구아네티딘 설페이트; 구안파신; 구아니소퀸 설페이트; 구아노클로르 설페이트; 구아녹틴; 구아녹사벤즈; 구아녹산 설페이트; 구아녹시펜 설페이트; 히드랄라진; 히드랄라진 폴리스티렉스; 히드로플루메티아지드; 인다크리논; 인다파미드; 인돌라프리프; 인도라민; 인도라민; 인도레네이트; 라시디핀; 레니퀸신; 레브크로마칼림; 리시노프릴; 로펙시딘; 로사르탄; 로설라진; 메부타메이트; 메카밀라민; 메드록살롤; 메드록살롤; 메탈티아지드; 메티클로티아지드; 메틸도파; 메틸도페이트; 메티프라놀롤; 메톨라존; 메토프롤롤 푸마레이트; 메토프롤롤 숙시네이트; 메티로신; 미녹시딜; 모나테필 말레에이트; 뮤졸리민; 네비볼롤; 니트렌디핀; 오포르닌; 파르길린; 파족시드; 펠란세린; 페린도프릴 에르부민; 펜녹시벤즈아민; 피나시딜; 피보프릴; 폴리티아지드; 프라조신; 프리미돌롤; 프리지딜롤; 퀴나프릴; 퀴나프릴라트; 퀴나조신; 퀴넬로란; 퀸피롤; 퀴누클리움 브로마이드; 라미프릴; 라우올피아 세르펜티나; 레세르핀; 사프리사르탄; 사랄라신 아세테이트; 나트륨 니트로프루시드; 설피날롤; 타소사르탄; 텔루디핀; 테모카프릴; 테라조신; 테를라키렌; 티아메니딘; 티아메니딘; 티크리나펜; 티나비놀; 티오다조신; 티펜토신; 트리클로르메티아지드; 트리마조신; 트리메타판 캄실레이트; 트리목사민; 트리파미드; 지파미드; 잔키렌; 조페노프릴라트 아르기닌.

항저혈압제

시클라프린; 미도드린.

항염증제

알클로페낙; 알클로메타손 디프로피오네이트; 알게스톤 아세토나이드; 알파 아밀라제; 암시나팔; 암시나피드; 암페낙 나트륨; 아미프릴로스; 아나킨라; 아니롤락; 아니트라자펜; 아파존; 발살라지드 디나트륨; 벤다작; 베녹사프로펜; 벤지다민; 브로멜라인스; 브로페라몰; 부데소나이드; 카르프로펜; 시클로프로펜; 신타존; 클리프로펜; 클로베타졸 프로피오네이트; 클로베타손 부티레이트; 클로피락; 클로티카손 프로피오네이트; 코르메타손 아세테이트; 크로토독손; 데플라자코르트; 데소나이드; 데속시메타손; 덱사메타손 디프로피오네이트; 디클로페낙; 디클로페낙 나트륨; 디플로라손 디아세테이트; 디플루미돈 나트륨; 디플루니살; 디플루프레드네이트; 디프탈론; 디메틸설폭시드; 드로시노나이드; 엔드리손; 엔리모마브; 에놀리캄 나트륨; 에피리졸; 에토돌락; 에토페나메이트; 펠비낙; 페나몰; 펜부펜; 펜클로페낙; 펜클로락; 펜도살; 펜피팔론; 펜티아작; 플라잘론; 플루아자코르트; 플루페남산; 플루미졸; 플루니솔라이드 아세테이트; 플루닉신; 플루닉신 메글루민; 플루오코르틴 부틸; 플루오로메톨론 아세테이트; 플루쿠아존; 플루르비프로펜; 플루레토펜; 플루티카손 프로피오네이트; 푸라프로펜; 푸로부펜; 할시노나이드; 할로베타솔 프로피오네이트; 할로프레돈 아세테이트; 이부페낙; 이부프로펜; 이부프로펜 알루미늄; 이부프로펜 피코놀; 일로니답; 인도메타신; 인도메타신 나트륨; 인도프로펜; 인독솔; 인트라졸; 이소플루프레돈 아세테이트; 이소제팍; 이속시캄; 케토프로펜; 로페미졸; 로르녹시캄; 로나졸락; 로테프레드놀 에타보네이트; 메클로페나메이트 나트륨; 메클로페남산; 메클로리손 디부티레이트; 메페남산; 메살아민; 메세클라존; 메틸프레드니솔론 술렙타네이트; 모미플루메이트; 나부메톤; 나프록센; 나프록센 나트륨; 나프록솔; 니마존; 올살라진 나트륨; 오르고테인; 오르파녹신; 옥사프로진; 옥시펜부타존; 파라닐린; 펜토산 폴리설페이트 나트륨; 펜부타존 나트륨글리세레이트; 피르페니돈; 피록시캄; 피록시캄 신나메이트; 피록시캄 올라민; 피르프로펜; 프레드나제이트; 푸리페론; 프로돌산; 프로구아존; 프록사졸; 프록사졸 시트레이트; 리멕솔론; 로마자리트; 살콜렉스; 살나세딘; 살살레이트; 산구이나리움 클로라이드; 세클라존; 세르메타신; 수독시캄; 술린닥; 수프로펜; 탈메타신; 탈니플루메이트; 탈로살레이트; 테부펠론; 테니다프; 테니다프 나트륨; 테녹시캄; 테시캄; 테시마이드; 테트리다민; 티오피낙; 틱소코르톨 피발레이트; 톨메틴; 톨메틴 나트륨; 트리클로나이드; 트리플루미데이트; 지도메타신; 조메피락 나트륨.

항말라리아제

아세답손; 아모디아퀸; 암퀴네이트; 아르테플렌; 클로로퀸; 클로로퀸; 클로로퀸 포스페이트; 시클로구아닐 파모에이트; 엔피롤린 포스페이트; 할로판트린; 히드록시클로로퀸 설페이트; 메플로퀸; 메녹톤; 미린카마이신; 프리마퀸 포스페이트; 피리메타민; 퀴닌 설페이트; 테부퀸.

살균제

아즈트레오남; 클로르헥시딘 글루코네이트; 이미두레아; 리세타민; 니브록산; 피라즈모남 나트륨; 프로피온산; 피리티온 나트륨; 산구이나리움 클로라이드; 티게모남 디콜린.

항편두통제

알모트립탄; 알니디탄; 아비트립탄; 아자세트론; 아자타딘; 베메세트론; BIBN-4096BS; BMS-181885; 브로모크립틴; 돌라세트론; 도니트립탄; 에발조탄; 엘레트립탄; 에르고타민; 프로바트립탄; 이프라조크롬; IS-159; 리수라이드; 로메리진;LY-334370; LY-53857; 메테르골린; 메테르고타민; 메티세르가이드; 나라트립탄; ORG-GC-94; 옥세토론; 피페티아덴; 피조티펜; 프로피세르가이드; 리자트립탄; 세르고렉솔; 수마트립탄; 트로판세린; 트로폭신; UK-116044; 발로판; 자토세트론; 졸미트립탄.

배멀미 및 구토 치료용 활성 성분

부클리진; 시클리진 락테이트; 나복테이트.

세포증식억제제

아시비신; 아클라루비신; 아코다졸; 아크로닌; 아도젤레신; 알데스류킨; 알트레타민; 암보마이신; 아메탄트론 아세테이트; 아미노글루테티마이드; 암사크린; 아나스트로졸; 안트라마이신; 아스파라기나제; 아스페르린; 아자시티딘; 아제테파; 아조토마이신; 바티마스타트; 벤조데파; 비칼루타미드; 비스안트렌; 비스나피드 디메실레이트; 비젤레신; 블레오마이신 설페이트; 브레퀴나르 나트륨; 브로피리민; 부설판; 칵티노마이신; 칼루스테론; 카라세마이드; 카르베티머; 카르보플라틴; 카르무스틴; 카루비신; 카르젤레신; 세데핀골; 클로람부실; 시롤레마이신; 시스플라틴; 클라드리빈; 크리스나톨 메실레이트; 시클로포스파미드; 시타라빈; 다카르바진; 닥티이노마이신; 다우노루비신; 데시타빈; 덱소르마플라틴; 데자구아닌; 데자구아닌 메실레이트; 디아지쿠온; 도세탁셀; 독소루비신; 독소루비신; 드롤록시펜; 드롤옥시펜 시트레이트; 드로모스타놀론 프로피오네이트; 두아조마이신; 에다트렉세이트; 에플로미틴; 엘사미트루신; 엔로플라틴; 엔프로메이트; 에피프로피딘; 에피루비신; 에르불로졸; 에소루비신; 에스트라무스틴; 에스트라무스틴 포스페이트나트륨; 에타니다졸; 에티오디제드 오일 I 131; 에토포사이드; 에토포사이드 포스페이트; 에토프린; 파드로졸; 파자라빈; 펜레티나이드; 플록수리딘; 플루다라빈 포스페이트; 플루오로우라실; 플루로시타빈; 포스퀴돈; 포스트리에신 나트륨; 겜시타빈; 겜시타빈; 골드 Au 198; 히드록시우레아; 이다루비신; 이포스파미드; 일모포신; 인터페론 알파-2a; 인터페론 알파-2b; 인터페론 알파-n1; 인터페론 알파-n3; 인터페론 베타-Ia; 인터페론 감마-Ib; 이프로플라틴; 이리노테칸; 란레오타이드 아세테이트; 레트로졸; 류프롤라이드 아세테이트; 리아로졸; 로메트렉솔 나트륨; 로무스틴; 로속산트론; 마소프로콜; 마이트란신; 메클로레타민; 메게스트롤 아세테이트; 멜렌게스트롤 아세테이트; 멜팔란; 메노가릴; 메르카프토푸린; 메토트렉세이트; 메토트렉세이트 나트륨; 메토프린; 메투레데파; 미틴도마이드; 미토카르신; 미토크로민; 미토길린; 미토말신; 미토마이신; 미토스페르; 미토탄; 미톡산트론; 미코페놀산; 노코다졸; 노갈라마이신; 오르마플라틴; 옥시수란; 파클리탁셀; 페가스파르가세; 펠리오마이신; 펜타무스틴; 펩플로마이신 설페이트; 퍼포스파미드; 피포브로만; 피포설판; 피록산트론; 플리카마이신; 플로메스탄; 포르피메르 나트륨; 포르피로마이신; 프레드니무스틴; 프로카르바진; 푸로마이신; 푸로마이신; 피라조푸린; 리보프린; 로글레티마이드; 사프므골; 사핀골; 세무스틴; 심트라젠; 스파르포세이트 나트륨; 스파르소마이신; 스피로게르마니움; 스피로무스틴; 스피로플라틴; 스트렙토니그린; 스트렙토족신; 스트론튬 클로라이드 Sr 89; 술로페누르; 탈리소마이신; 탁산; 탁소이드; 테코갈란 나트륨; 테가푸르; 텔록산트론; 테모포르핀; 테니포시드; 테록시론; 테스토락톤; 티아미프린; 티오구아닌; 티오테파; 티아조푸린;티라파자민; 토포테칸; 토레미펜 시트레이트; 트레스톨론 아세테이트; 트리시리빈 포스페이트; 트리메트렉세이트; 트리메트렉세이트 글루쿠로네이트; 트립토렐린; 투불로졸; 우라실 머스타드; 우레데파; 바프레오타이드; 베르테포르핀; 빈블라스틴 설페이트; 빈크리스틴 설페이트; 빈데신; 빈데신 설페이트; 비네피딘 설페이트; 빈글리시네이트 설페이트; 빈류로신 설페이트; 비노렐빈 타르트레이트; 빈로시딘 설페이트; 빈졸리딘 설페이트; 보로졸; 제니플라틴; 지노스타틴; 조루비신.

세포 증식 억제제와의 조합 치료용 활성 성분

이미프라민 및 데시프라민.

항파킨슨 제제

벤즈트로핀 메실레이트; 비페리덴; 비페리덴; 비페리덴 락테이트; 카르만타딘; 실라도파; 도파만틴; 에토프로파진; 라자베마이드; 레보도파; 로메트랄린; 모페길린; 낙사골라이드; 파렙타이드 설페이트; 프로시클리딘; 퀸토란; 로피니롤; 셀레길린; 톨카폰; 트리헥시페니딜.

역연동제

디페녹시마이드; 디페녹신; 디페녹실레이트; 플루페라미드; 리다미딘; 로페라미드; 말레타머; 누페녹솔; 파레고릭.

항증식 활성 성분

피리트렉심 이세티오네이트.

항원충제 활성 성분

아모디아퀸; 아자니다졸; 밤니다졸; 카르니다졸; 클로르테트라사이클린 비설페이트; 클로르테트라사이클린; 플루벤다졸; 플루니다졸; 할로푸기논 히드로브로마이드; 이미도카르브; 이프로니다졸; 메트로니다졸; 미소니다졸; 목스니다졸; 니타르손; 파르트리신; 푸로마이신; 푸로마이신; 로니다졸; 설니다졸; 티니다졸.

가려움증 치료용 활성 성분

시프로헵타딘; 메트딜라진; 메트딜라진; 트리메프라진 타르트레이트.

건선 활성 성분

아시트레틴; 안트랄린; 아자리빈; 칼시포트리엔; 시클로헥시마이드; 에나자드렘 포스페이트; 에트레티네이트; 리아로졸 푸마레이트; 로나팔렌; 테폭살린.

신경이완제

아세토페나진 말레에이트; 알렌테몰 히드로브로마이드; 알페르틴; 아자페론; 바텔라핀 말레에이트; 벤페리돌; 벤진도피린; 브로프브신; 브롬페리돌; 브롬페리돌 데카노에이트; 부타클라몰; 부타페라진; 부타페라진 말레에이트; 카르페나진 말레에이트; 카르보트롤린; 클로르프로마진; 클로르프로마진; 클로르프로틱센; 신페렌; 신트리아미드; 클로마크란 포스페이트; 클로펜틱솔; 클로피모지드; 클로피파잔 메실레이트; 클로로페론; 클로티아핀; 클로틱사미드 말레에이트; 클로자핀; 시클로페나진; 드로페리돌; 에타졸레이트; 페니마이드; 플루신돌; 플루메자핀; 플루페나진 데카노에이트; 플루페나진 에난테이트; 플루페나진; 플루스피페론; 플루스피릴렌; 플루트롤린; 게보트롤린; 할로페마이드; 할로페리돌; 할로페리돌 데카노에이트; 일로페리돈; 이미돌린; 렌페론; 마자페르틴 숙시네이트; 메소리다진; 메소리다진 베실레이트; 메티아핀; 밀렌페론; 밀리페르틴; 몰린돈; 나라놀; 네플루모지드; 오카페리돈; 올란자핀; 옥시페로마이드; 펜플루리돌; 펜티아핀 말레에이트; 페르페나진; 피모지드; 피녹세핀; 피팜페론; 피페르아세타진; 피포티아진 팔니이테이트; 피퀸돈; 프로클로르페라진 에디실레이트; 프로클로르페라진 말레에이트; 프로마진; 레목시프라이드; 레목시프라이드; 림카졸; 세페리돌; 세르틴돌; 세토페론; 스피페론; 티오리다진; 티오리다진; 티오틱센; 티오틱센; 티오페리돈; 티오스피론; 트리플루오페라진; 트리플루페리돌; 트리플루프로마진; 트리플루프로마진; 지프라시돈.

항류마티스제

오라노핀; 아우로티오글루코스; 빈다리트; 로벤자리트 나트륨; 페닐부타존; 피라졸락; 프리노마이드 트로메타민; 세프릴로스.

항주혈흡충 제제

베칸톤; 히칸톤; 루칸톤; 니리다졸; 옥삼니퀸; 파라로사니린 파모에이트; 테록살렌.

지루 치료용 활성 성분

클로록신; 피록톤; 피록톤 올라민; 레소르시놀 모노아세테이트.

항연축억제제

스틸로니움 요오다이드; 티자니딘.

항혈전제

아르가트로반; 아나그렐리드; 비발리루딘; 달테파린 나트륨; 도미트로반; 달트로반; 다나파로이드 나트륨; 다족시벤; E-3040; 에페가트란 설페이트; 에녹사파린 나트륨; 이페트로반; 이페트로반 나트륨; KW-3635; LCB2853; 리노트로반; 미피트로반; NM-702; 피코타미드; 라마트로반; 리도그렐; S-1452; 사믹소그렐; 세라트로다스트; 술로트로반; 테르보그렐; 틴자파린 나트륨; 트리페나그렐.

진해제

벤프로페린; 벤조나테이트; 비벤조니움 브로마이드; 브롬헥신; 부타미레이트 시트레이트; 부테타메이트; 클로부티놀; 클로페다놀; 코데인; 코데인 폴리스티렉스; 코독심; 덱스트로메토르판; 덱스트로메토르판 폴리스티렉스; 디히드로코데인; 디메톡사네이트; 드로프로피진; 드로테바놀; 에프라지논; 에틸 디부네이트; 페드릴레이트; 구아이아페이트; 히드로코돈; 히드로코돈 폴리스티렉스; 이퀸다민; 이소아미닐; 레브드로프로피진; 레보프로폭시펜 납시레이트; 메다조마이드; 메프로틱솔; 모구이스테인; 모르클로폰; 네피날론; 노스카핀; 페메리드 니트레이트; 펜톡시베린; 폴코딘; 피코페린; 피파제테이트 프레녹스디아진; 프로몰레이트; 사레두탄트; 나트륨 디부네이트; 숙세메리드 설페이트; 테바콘; 티페피딘; 바도카인; 지페프롤.

항궤양제

스타민 H2 길항제

BL-6271; BL-6341A; BMY-25368; BRL-28390; 시메티딘; 달코티딘; 도네티딘; 에브로티딘; 에틴티딘; 파모티딘; ICI-162846; 이코티딘; IGN-2098; 이소티퀴마이드; 라푸티딘; 람티딘; 라볼티딘; 루피티딘; 미펜티딘; 니페로티딘; 니자티딘; 오수티딘; 옥스메티딘; 피부티딘; 피파티딘; 라믹소티딘; 라니티딘; 라니티딘 비스무트 시트레이트; 라니티딘 니트레이트; 록사티딘; 수포티딘; TAS; 티오티딘; 벤리티딘; WHR-2348; YM-14471; 잘티딘; 졸란티딘.

양성자 펌프 억제제

디수프라졸; 에소메프라졸; FPL-65372-XX; H-335/25; H-405/02; HN-11203; IY-81149; 란소프라졸; 레미노프라졸; 루카르타미드; N-2220; NC-1300; 네파프라졸; 오메프라졸; 판토프라졸; 판토프라졸 나트륨; 피카르타미드; 피코프라졸; 푸마프라졸; 라베프라졸; 사비프라졸; SCH-28080; SKF-95-601; SKF-96067; SKF-97574; T-330; T-776; 테나토프라졸; 우피프라졸; YH-1885; YM-19020.

프로스타글란딘

아르바프로스틸; 부타프로스트; 데프로스틸; 디메틸디노프로스톤; 디목사프로스트; 에니소프로스트; 엔프로스틸; 멕시프로스틸; 미소프로스톨; 노클로프로스트; 오르노프로스틸; 옥소프로스톨; 레미프로스톨; 리오프로스틸; 로사프로스톨; SC-30249; 스피리프로스틸; TEI-1226; 티프로스타나이드; 트리모프로스틸 ;

기타 항궤양제

아세글루타미드 알루미늄; AD-1308; 베네세이트; 벤조트리프트; 베페리디움 요오다이드; 비페멜란; BTM-1086; 카덱소메르 요오드; 세트락세이트; CF-19415; CHINOIN-127; 다렌제핀; 데복사메트; 데트랄페이트; DH-6615; 도스말페이트; 에카바피드; 에카베트; 에사프라졸; 에스파트로페이트; 게파르네이트; 이르소글라딘; KW-5805; 락탈페이트; 로질우레아; MAR-99; MCI-727; MDL-201034; 메졸리돈; 몰파르네이트; 놀리니움 브로마이드; 누벤제핀; 옥트레오타이드; P-1100; 피파르닌; 피렌제핀; 플라우노톨; 폴라프레진크; 레바미피드; RGH-2961; 리스펜제핀; 로트락세이트; 세티프틸린; 실텐제핀; 소팔콘; 수크랄페이트; 수크로소페이트; 술글리코타이드; 텔렌제핀; 테닐록사진; 테프레논; 티오프로파민; 톨리미돈; 트릴레타이드; 트리티오진; 트록시피드; UH-AH-37; 졸렌제핀; 졸리미딘.

요석증 치료용 제제

벤조산; 시스테아민; 시스테아민; 트리시트레이트.

바이러스 증식 억제제

아바카르비르; 아세만난; 아시클로비르; 아데포비르; 알로부딘; 알비르세프트 수도독스; 아테비르딘; 아만타딘; 아라노틴; 아릴돈; 아테비르딘; 아브리딘; BW-935-U83; 칼라놀리드 B; 시도포비르; 시팜필린; 시타라빈; DAPD; 델라비르딘; 데시클로비르; 디다노신; 디속사릴; DPC-083; 에독수딘; 에파비렌즈; 에미비린; 엔비라덴; 엔비록심; 팜시클로비르; 파모틴; 피아시타빈; 피알루리딘; 포사릴레이트; 포스카르네트 나트륨; 포스포네트 나트륨; 간시클로비르; GW-420867X; 이독수리딘; 케톡살; L-697661; 라미부딘; 로부카비르; 메모틴; 메티사존; 네비라핀; NSC-678323; 펜시클로비르; 피로다비르; 리바비린; 리만타딘; S-1153; 사퀴나비르; 소만타딘; 소리부딘; 스타톨론; 스타부딘; 탈비랄린; 티옥트산; 틸로론; 트리플루리딘; 트로비르딘; U93923; 발라시클로비르; 비다라빈; 비다라빈; 비다라빈; 비록심; 잘시타빈; 지도부딘; 진비록심.

양성 전립선 과다형성 치료용 활성 성분

알푸조신; CEP-701; 독사조신; 두타스테라이드; FK-143; Gl-231818; GYKI-16084; 레보르멜록시펜; 피르페니돈; RS-97078; 탐술로신; 시토글루시드.

골다공증 치료용 활성 성분

알렌드론산; 부테드론산; 클로드론산; EB-1053; 에티드론산; 이반드론산; 인카드론산; 메드론산; 미노드론산; 네리드론산; 올파드론산; 옥시드론산; 파미드론산; 피리드론산; 라넬산; 리세드론산; 틸루드론산; YM-529; 졸레드론산.

탄산탈수효소 억제제

아세타졸아미드; AL-4414A; 디클로펜아미드; 도르졸아미드; 메타졸아미드; 세졸아미드; 술로카르빌레이트.

항부정맥제

아바노킬; ACC-9164; 아세카이나이드; 악티소마이드; 아데노신; 아즈말린; 알리니딘; 알모칼란트; 알프라페논; 아마폴론; 암바실라이드; 아멜톨리드; 아미오다론; 아프린딘; 아프린딘; 아르틸리드; 아소카이놀; AWD-G-256; 아지밀라이드; 벤드리진; 벤릭세이트; 벤조디옥신; 베를라페논; 베르토사밀; 비디소마이드; 비사라밀; BRL-32042; 부카이나이드; 부크로마론; 부나프틴; 부퀴네란; 부토벤딘; 부토프로진; 카포벤산; 카르비조카인; 카르카이니움 클로라이드; 카리포라이드; 카로카이나이드; 세르카이나이드; 시벤졸린; 시펜린; 시프라파미드; CL-284027; 클라미칼란트; 클로필리움 포스페이트; CV-6402; CVT-510; 시클로비로북신-D, D230; 데타즈미움 비타르트레이트; 디소부타마이드; 덱소탈롤; 디옥사딜롤; 디프라페논; 디소부타마이드; 디소피르 아미드; 도페틸리드; 드로불린; 드로네다론; 드록시카이나이드; E047/1; E-0747; E-4031; 에디폴론; 에밀리움 토실레이트; 에모파밀; 엔카이나이드; 에프록신딘; 에로카이나이드; 에르센틸리드; 페프로마이드; 플레카이나이드; 플루조페리드; 갈라닐리드; 글레만세린; 구아페카이놀; GYKI-23107; GYKI-38233;헵타카인; 히드록시페논; 이부틸리드; 인데카이나이드; 이파질리드; 이트로카이나이드; 케토카이놀; L-702958; L-706000; 레보세모티아딜; 로라즈민; 로르카이나이드; 메오벤틴; 멕실레틴; 밀라카이나이드; 모데카이나이드; 모라시진; 목사프린딘; 무로카이나이드; 니벤탄; 니카이노프롤; 니페칼란트; 노페카이나이드; 옥시라미드; 팔라트리긴; 펜티카이나이드; 펜티소마이드; 필시카이나이드; 피르메놀; 피로라자미드; 프라즈말리움 비타르트레이트; 프라놀리움 클로라이드; 프리푸롤린; 프로카이나미드; 프로파페논; 피리놀린; 퀴나카이놀; 퀸도니움 브로마이드; 퀴니딘; 레카이남; 릴로자론; 리소틸리드; 로니파밀; 로피토인; 세마틸리드; 시노메닌; 솔페카이놀; 스파르테인; 스티로카이나이드; 스토바딘; SR-47063; 술람세로드; 수리카이나이드; 테디사밀; 테리칼란트; 티라시진; 토카이나이드; 토시펜; 트란스카이나이드; 트레세틸리드; 조카이논.

강심제

아카데신; 아세틸디지톡신; 아세티이디곡신; 아크리헬린; 악토디진; 아디벤단; 암리논; 암셀라민; 아르부타민; 아르프로미딘; AWD-122-239; 베모라단; 부클라데신; 부토파민; 카르바제란; 카리포라이드; 카르페리타이드; 카르사트린; CGS-13928C; 실로브라딘; CK-2130; CK-2289; 콜포르신; CV-6402; 데노파민; 데슬라노사이드; 덱스라족산; 디지탈리스; 디지톡신; 디곡신; 도부타민; 도부타민; 도카르파민; 도미피존; 도펙사민; 도리도신; 독스아미놀; DPI-201-106; 드라플라진; 에니포라이드; 에녹시몬; ER-21355; 에보디아민; 팔리파밀; FK-664; 포스프룩토스; FR-113453; FR-46171; 가프로미딘; 지탈록신; 지토포르메이트; JP-1-468; GP-1-531;GP-668; 헤프타미놀; 히게나민; 이보파민; 이마조단; 인돌리단; 이사몰탄; 이소마졸; 레바세카르닌; 레브도부타민; 레보시멘단; 리마프로스트; 린시도민; 릭사지논; MCI-154; 메도리논; 메프로스실라린; 메리벤단; 메틸디곡신; 밀드로네이트; 밀리논; 미오플라진; 믹시딘; MS-857; 난테리논; 네라미놀; NKH-477; 올프리논; OPC-18750; 오텐제파드; 옥스페니신; 페리논; 펜지톡신; 펜트리니트롤; 페루보시드; 피모벤단; 피록시몬; 피르시도민; 피리녹소단; 프리소티놀; 프로피오닐카르니틴; 프로스실라리딘; 쿠아지논; 쿠아조딘; 퀸도니움 브로마이드; 람노디진; 레비지논; 사테리논; 시구아조단; 시멘단; 술마졸; 테베토시드; 토보리논; 우비데카레논; 베스나리논; VPA-985.

이담제

알리벤돌; 아진타미드; 볼딘; 시클록실산; 시나메트산; 클라노부틴; 데히드로콜산; 디부프롤; 에포메디올; 엑시프로벤; 페부프롤; 펜시부티롤; 페니펜톨; 헥사시프론; 히메크로몬; 멘부톤; 모퀴존; 피프로졸린; 프로자핀; 신칼라이드; 테닐리돈; 테르부프롤; 토캄필; 트레피부톤.

콜린성 제제

아세클리딘; 베타네콜 클로라이드; 카르바콜; 데메카리움 브로마이드; 덱스판테놀; 에코티오페이트 요오다이드; 이소플루로페이트; 메타콜린 클로라이드; 네오스티그민 브로마이드; 네오스티그민 메틸설페이트; 피소스티그민; 피소스티그민 살리실레이트; 피소스티그민 설페이트; 필로카르핀; 필로카르핀; 필로카르핀 니트레이트; 피리도스티그민 브로마이드.

콜린성 작용물질

사노메린; 사노메린 타르트레이트.

콜린에스테라제 억제제

아세토히드록삼산; DMPS; 아미페나졸; 오비독심 클로라이드; 프랄리독심 클로라이드; 프랄리독심 요오다이드; 프랄리독심 메실레이트.

콕시디아증제

아클로마이드; 아미답손; 암프로리움; 아르프리노시드; 비티파존; 부쿠이놀레이트; 시아독스; 클라주릴; 클로피돌; 데코퀴네이트; 디클라주릴; 디니톨라미드; 딘세드; 할로푸기논; 레트라주릴; 나라신; 네퀴네이트; 니카르바진; 니푸르세미존; 포나주릴; 프로퀴놀레이트; 로베니딘; 셈두라미신; 술라주릴; 설파니트란; 티아주릴; 토술루르.

이뇨제

아세타졸라미드; 아세토티아지드; 알리파미드; 알티지드; 아마노진; 암브필린; 암부사이드; 아밀로라이드; 아미노메트라딘; 아미소메트라딘; 암피리민; 아팍시필린; 아졸리민; 아조세마이드; 베메티지드; 베미트라딘; 벤드로플루메티아지드; 벤즈아밀; 벤졸아미드; 벤즈티아지드; 벤질히드로클로로티아지드; 베설파미드; 베수나이드, 브로크리나트; 부메타나이드; 부티지드; 칸레노산; 카르메티지드; 클로라자닐; 클로로티아지드; 클로르탈리돈; 시클레타닌; 클라졸리민; 클로파미드; 클로렉솔론; CVT-124; 디시레논; 디술파미드; 에타미필린; 에타크리네이트 나트륨; 에타크린산; 에토필린; 에토졸린; 펜퀴존; FK-352; FR-113453; 푸로세마이드; 히드로클로로티아지드; 히드로플루메티아지드; 인다크리논; 인다파미드; 이소소르비드; KW-3902; 레미도술; 만니톨; 메부티지드; 메프루사이드; 메탈티아지드; 메타졸아미드; 메티클로티아지드; 메티크란; 메톨라존; 무졸리민; 니라볼린; OPC-31260; 옥스프레노에이트; 오졸리논; 파라플루티지드; 펜플루티지드; 피레타나이드; 폴리티아지드; 칸레노에이트; 프로파졸아미드; 프로렉노에이트; 프로레논; 피타민; 퀸카르베이트; 퀴네타존; RPH-2823; S-8666; 시탈리돈; 스피로놀락톤; 스피로레논; 스피록사손; SR-48692; 설클라미드; 설리크리나트; 술로카르빌레이트; 술로세마이드; 서메티지드; 테클로티아지드; 티아미지드; 티에닐산; 토르세마이드; 트리암테렌; 트리클로르메티아지드; 트리플록신; 트리파미드; TRK-820; 울라리타이드; 우레아; 시파미드.

살외부기생충제

카르바릴; 클리다피딘; 시페르메트린; 에프리노멕틴; 펜클로포스; 펜발레레이트; 이베르멕틴; 린단; 목시덱틴; 니플루리디드; 페르메트린; 테메포스.

구토제

아포모르핀.

효소 억제제

아세토히드록삼산; 알레스타틴 나트륨; 아프로티닌; 베나제프릴; 베나제프릴라트; 베누레스타트; 브로모크립틴; 브로모크립틴 메실레이트; 실라스타틴 나트륨; 플루로파미드; 레르고트릴; 레르고트릴 메실레이트; 레브시클로세린; 리벤자프릴; 펜토프릴; 펩스타틴; 페린도프릴; 폴리그네이트 나트륨; 나트륨 아밀로설페이트;소르비닐; 스피라프릴; 스피라프릴라트; 탈레라놀; 테프로타이드; 톨파미드; 조페노프릴 칼슘.

에스트로겐

클로로트리아니센; 디에네스트롤; 디에틸스틸베스트롤; 디에틸스틸베스트롤 디포스페이트; 에퀼린; 에피메스트롤; 에스트라디올; 에스트라디올 시피오네이트; 에스트라디올 에난테이트; 에스트라디올 운데실레이트; 에스트라디올 발레레이트; 에스트라지놀 히드로브로마이드; 에스트리올; 에스트로푸레이트; 에스트로겐, 공액됨; 에스트로겐, 에스테르화됨; 에스트론; 에스트로피페이트; 에티닐 에스트라디올; 페네스트렐; 메스트라놀; 닐레스트리올; 퀴네스트롤

섬유소용해제

아세삼산; 아메디플라제; 아니스트레플라제; 아프로티닌; 비소브린 락테이트; 브리나제; 브리놀라제; 카모스타트; 피브리놀리신; 이니카론; 이퀸다민; 나토키나제; 파미테플라제; 피코타미드; 스타플라빈; 스트렙토키나제; 타우린; 티자브린; 트라넥삼산;

자유 라디칼 스캐빈저

페고르고테인.

운동 증가 활성 성분

시사프라이드 (Propulsid); 메토클로프라미드 (Reglan); 히오스시아민 (Levsin).

글루코코르티코스테로이드

아크로시노나이드; 알클로메타손; 알게스톤 아세토나이드; 암시나팔; 암시나피드; 암시노나이드; 아메부코르트; 아멜로메타손; 베클로메타손 디프로피오네이트; 벤다자코르트; 베타메타손; 베타메타손 아세테이트; 베타메타손 벤조에이트; 베타메타손 디프로피오네이트; 베타메타손 나트륨 포스페이트; 베타메타손 발레레이트; 부데소나이드; 부틱소코르트; 부틱소코르트 프로피오네이트; CGP-13774; 시클레소나이드; 시클로메타손; 시프로시노나이드; 클로베타솔; 클로베타솔 17-프로피오네이트; 클로베타손; 클로코르톨론 아세테이트; 클로코르톨론 피발레이트; 클로프레드놀; 클로티카손; 클로티카손 프로피오네이트; CMJ; 코르메타손; 코르티코트로핀; 코르티코트로핀; 코르티코트로핀 진크 히드록시드; 코르티손 아세테이트; 코르티수졸; 코르티바졸; 데플라자코르트; 데프로돈; 데프로돈 프로피오네이트; 데스시놀론 아세토나이드; 데소나이드; 데족시메타손; 데족시코르톤; 덱사메타손; 덱사메타손 아세푸레이트; 덱사메타손 나트륨 포스페이트; 덱스부데소나이드; 디클로리손; 디플로라손; 디플루코르톨론; 디플루코르톨론 피발레이트; 디플루프레드네이트; 디메손; 도모프레드네이트; 독시베타솔; 드로시노나이드; FSDCICM; 플루아자코르트; 플루클로롤론 아세토나이드; 플루클로로나이드; 플루드로코르티손; 플루드록시코르타이드; 플루메타손; 플루메타손 피발레이트; 플루목소나이드; 플루니솔라이드; 플루오시놀론 아세토나이드; 플루오시노나이드; 플루오코르틴; 플루오코르틴 부틸; 플루오코르톨론; 플루오코르톨론 카프로에이트; 플루오로메톨론; 플루파메손; 플루페롤론 아세테이트; 플루프레드니덴; 플루프레드니솔론; 플루프레드니솔론 발레레이트; 플루란드레놀리드; 플루티카손; 플루티카손 프로피오네이트; 포르모코르탈; 게스토노론 카프로에이트; GW-215864X; GW-250945; 할시노나이드; 할로코르톨론; 할로메타손; 할로프레돈 아세테이트; 히드로코르타메이트; 히드로코르티손; 히드로코르티손 아세테이트; 히드로코르티손 아세포네이트; 히드로코르티손 부테프레이트; 히드로코르티손 부티레이트; 히드로코르티손 엔부테이트; 히드로코르티손 나트륨 포스페이트; 히드로코르티손 나트륨 숙시네이트; 히드로코르티손 발레레이트; 이코메타손 엔부테이트; 이소플루프레돈; 이소프레드니덴; 이트로시노나이드; 로시코르톨론; 로시코르톨론 디시베이트; 로테프레드놀 에타보네이트; 마지프레돈; 메클로리손; 메드리손; 메프레드니손; 메틸프레드니솔론; 메틸프레드니솔론 아세테이트; 메틸프레드니솔옥심 나트륨 포스페이트; 메틸프레드니솔론 나트륨 숙시네이트; 모메타손 푸로에이트; 나플로코르트; 니바코르톨; 니바졸; 파라메타손 아세테이트; 프레드나제이트; 프레드나졸린; 프레드니카르베이트; 프레드니솔라메이트; 프레드니솔론; 프레드니솔론 아세테이트; 프레드니솔론 파르네실레이트; 프레드니솔론 헤미숙시네이트; 프레드니솔론 나트륨 포스페이트; 프레드니솔론 나트륨 숙시네이트; 프레드니솔론 테부테이트; 프레드니손; 프레드닐리덴; 프레그네놀론; 프레드니발; 프로시노나이드; 레소코르톨; 리멕솔론; 로플레포나이드; TBI-PAB; 티카베손 프로피오네이트; 타모베손; 티프레단; 틱소코르톨; 틱소코르톨 피발레이트; 트랄로나이드; 트리암시놀론; 트리암시놀론 아세토나이드; 트리암시놀론 아세토나이드 나트륨; 트리암시놀론 베네토나이드; 트리암시놀론 디아세테이트; 트리암시놀론 푸레토나이드; 트리암시놀론 헥사세토나이드; 트리클로나이드; 울로베타솔.

지혈제

아미노카프로산; 옥사마린; 술마린; 트롬빈; 트라넥사른산.

호르몬

디에틸스틸베스트롤; 프로게스테론; 17-히드록시 프로게스테론; 메드록시프로게스테론; 노르게스트렐; 노르에티노드렐; 에스트라디올; 메게스트롤 (Megace); 노레틴드론; 레보노르게스트렐; 에틴디올; 에티닐 에스트라디올; 메스트라놀; 에스트론; 에퀼린; 17-알파-디히드로에퀼린; 에퀼레닌; 17 알파 디히드로에퀼레닌; 17-알파 에스트라디올; 17-베타-에스트라디올; 류프로라이드 (루프론); 글루카곤; 테스토락톤; 클로미펜; 한 메모파우살 고나도트로핀; 사람 코리오닉 고나도트로핀; 우로폴리트로핀; 브로모크립틴; 고나도렐린; 황체형성 호르몬 방출 호르몬 및 유사체; 고나도트로핀; 다나졸; 테스토스테론; 데히드로에피안드로스테론; 안드로스테네디온; 디히드로에스토스테론; 렐락신; 옥시톡신; 바소프레스신; 폴리쿨로스타틴; 난포 조절 단백질; 고나독트리닌; 오오시테 마투라티온 억제제; 인슐린 성장 인자; 난포 자극 호르몬; 황체형성 호르몬; 타목시펜; 코르티코렐린 오빈 트리프투테이트; 코신트로핀; 메토게스트; 뇌하수체 후엽; 세라크타이드 아세테이트; 소말라포르; 소마트렘; 소마트로핀; 소메노포르; 소미도보브.

HMG-CoA 리덕타제 억제제

로바스타틴 (Mevacor); 심바스타틴 (Zocor); 프라바스타틴 (Pravachol); 플루바사틴 (Lescol).

면역조정제

디메프라놀 아세도벤; 이미퀴모드; 인터페론 베타-lb; 리소필린; 미코페놀레이트 모페틸; 프레자타이드 코프페르 아세테이트.

면역조절제

아자롤; 파네티졸 메실레이트; 프렌티졸; 옥사미솔; 리스티아놀 포스페이트; 티모펜틴; 틸로미솔.

면역자극제

록소리빈; 테세류킨.

면역억제제

아자티오프린; 아자티오프린 나트륨; 시클로스포린; 달트로반; 구스페리무스 삼염산염; 시롤리무스; 타크로리무스.

발기부전 치료용 활성 성분

아바노킬; 알프로스타딜; 암로디핀; BMS-193884; 델레구아민; 독사조신, E-4010; 글리세롤 트리니트레이트; IC-351; 멜라노탄 II; 미녹시딜; 니트라구아존; 파파베린; 페녹시벤즈아민; 프라조신; 퀴넬로란; 실데나필; UK-114542; 우라피딜; 바르데나필; VIP; 요힘빈.

LHRH 길항제

데슬로렐린; 고세렐린; 히스트렐린; 루트렐린 아세테이트; 나파렐린 아세테이트.

간보호제

말로틸레이트.

황체용해제

펜프로스탈렌.

강대뇌제(Cerebrotonics)

알로라세탐; 알바멜린; 아니라세탐; 아팍시필린; 아프티가넬; 아제티렐린; 브로빈카민; 케바라세탐; 세비멜린; CI-844; CI-933; 데미라세탐; 디목사민; 도네페질; 두프라세탐; 에다라본; 엔사쿨린; 파소라세탐; FK-960; 가베스티넬; 이그메신; 무라세탐; IOS-11212; JTP-4819; KST-5410; 레테프리님; 리구스티진; 리노피르딘; MCI-225; 밀라멜린; MKC-231; NDD-094; 네브라세탐; 니코라세탐; 니조페논; ONO-1603; OP-2507; OPC-14117; 옥시라세탐; 피카밀론; 피라세탐; 피락셀레이트; 피르글루타르긴; 프라미라세탐; 피리티놀; 퀼로스티그민; 리바미놀; 리바스티그민; 롤지라세탐; 사브코멜린; 사프로프테린; SIB-1553A; 시보피르딘; 시파트리긴; SM-10888; SNK-882; SR-46559-A; 스타코필린; T-588; T-82; TAK-147; 탈사클리딘; 탈티렐린; 타미티놀; 테닐세탐; 빈코네이트; 빈포세틴; 크살리프로덴; 사노메린; YM-796; YM-900; Z-321; 지프로실론.

점액용해제

아세틸시스테인; 아다멕신; 암브록솔; 벤시스테인; 브롬헥신; 브로바넥신; 카르보시스테인; 카르타스테인; 시스티넥신; 다시스테인; 다노스테인; 뎀브렉신; 도미오돌; 에르도스테인; 에리트로마이신 살나세딘; 에리트로마이신 스티노페이트; 구아이메살; IDB-1031; 이살스테인; 레토스테인; 메시스테인; 메스나; 마이드스테인; 모구이스테인; 넬테넥신; 네소스테인; 오모나스테인; 옥사브렉신; 프레니스테인; 살미스테인; 스테프로닌; 타술딘; 타우로스테인; 텔메스테인; 티오프로닌.

동공확대제

베레프린.

신경보호 제제

디조실핀 말레에이트.

NMDA 길항제

ACPC; 아프티가넬; BMY-14802; CGP-37849; CP-101606; 디조실핀; EAA-090; 엘리프로딜; 펠바메이트; FPL-12495; 기베스티넬; 하르코세라이드; HU-211; 이페녹사존; L-695902; 라니세민; 리코스티넬; 리구스티진; 미다포텔; 밀나시프란; 네보스티넬; 레마세마이드; 셀포텔; 세라트로다스트; 스페르미딘; 스페르민; UK-240255; ZD-9379.

비호르몬 스테로이드 유도체

프레그네놀론 숙시네이트.

자궁수축제

카르보프로스트; 카르보프로스트 메틸; 카르보프로스트 트로메타민; 디노프로스트; 디노프로스트 트로메타민; 디노프로스톤; 에르고노빈 말레에이트; 메테네프로스트; 메틸에르고노빈 말레에이트; 옥시톡신; 스파르테인 설페이트.

플라스미노겐 활성체

알테플라제; 우로키나제.

PAF 길항제

렉시파판트.

응집 억제제

아카데신; 베라프로스트; 베라프로스트 나트륨; 시프로스텐 칼슘; 이타지그렐; 리파리진; 옥사그렐레이트.

프로게스틴

알게스톤 아세토페나이드; 아마디논 아세테이트; 아나게스톤 아세테이트; 클로르마디논 아세테이트; 신게스톨; 클로게스톤 아세테이트; 클로메게스톤 아세테이트; 데소게스트렐; 디메티스테론; 디드로게스테론; 에티네론; 에티노디올 디아세테이트; 에토네게스트렐; 플루로게스톤 아세테이트; 게스타클론; 게스토덴; 게스토노론 카프로에이트; 게스트리논; 할로프로게스테론; 히드록시프로게스테론 카프로에이트; 레보노르게스트렐; 리네스트레놀; 메드로게스톤; 메드록시프로게스테론 아세테이트; 메티노디올 디아세테이트; 노레틴드론; 노레틴드론 아세테이트; 노레티노드렐; 노르게스티메이트; 노르게스토메트; 노르게스트렐; 옥소게스톤 펜프로피오네이트; 프로게스테론; 퀸게스타놀 아세테이트; 퀸게스트론; 티게스톨.

전립선 성장 억제제

펜토몬.

프로갑상선 자극 호르몬

프로티렐린.

정신작용제

미나프린.

칼슘 조절제

알파칼시돌; 칼시페디올; 칼시포트리올; 칼시토닌; 칼시트리올; 디히드로타키스테롤; 독세르칼시페롤; 팔레칼시트리올; 렉사칼시톨; 막사칼시톨; 세칼시페롤; 세오칼시톨; 타칼시톨 ;

이완제

아디페닌; 알쿠로니움 클로라이드; 아미노필린; 아주몰렌 나트륨; 바클로펜; 벤족타민; 카리소프로돌; 클로르페네신 카르바메이트; 클로르족사존; 신플루마이드; 신나메드린; 클로다놀렌; 시클로벤자프린; 단트롤렌; 단트롤렌 나트륨; 페날라미드; 페니리폴; 페톡실레이트; 플라복세이트; 플레타제팜; 플루메트라미드; -플루라제팜; 헥사플루오레니움 브로마이드; 이소밀아민; 로르바메이트; 메베베린; 메수프린; 메탁살론; 메토카르바몰; 메틱센; 나포민 말레이트; 넬레자프린 말레에이트; 파파베린; 피폭솔란; 퀸크톨레이트; 리토드린; 리토드린; 롤로딘; 테오필린 나트륨 글리시네이트; 티펜아밀; 크실로밤.

옴약

아미트라즈; 크로타미톤.

경화 제제

클로베노사이드; 에탄올아민 올레에이트; 모루에이트 나트륨; 올라민; 트리베노사이드.

진정제

프로피오마진.

수면제/진정제

알로바르비탈; 알로니미드; 알프라졸람; 아모바르비탈 나트륨; 벤타제팜; 브로티졸람; 부타바르비탈; 부타바르비탈 나트륨; 부탈비탈; 카푸라이드 카르보클로랄; 클로랄 베타인; 클로랄 수화물; 클로르디아제폭시드; 클로페리돈; 클로레테이트; 시프라제팜; 덱스클라몰; 디아제팜; 디클로랄페나존; 에스타졸람; 에트클로르비놀; 에토미데이트; 페노밤; 플루니트라제팜; 포스아제팜; 글루테티마이드; 할라제팜; 로르메타제팜; 메클로쿠알론; 메프로바메이트; 메타쿠알론; 미다플루르; 파랄데히드; 펜토바르비탈; 펜토바르비탈 나트륨; 페를라핀; 프라제팜; 쿠아제팜; 레클라제팜; 롤레타미드; 세코바르비탈; 세코바르비탈 나트륨; 수프로클론; 탈리도마이드; 트라카졸레이트; 트레피팜 말레에이트; 트리아졸람; 트리세타미드; 트리클로포스 나트륨; 트리메토진; 울다제팜; 잘레플론; 졸라제팜; 졸피뎀 타르트레이트.

선택적 아데노신 A1 길항제

아팍시필린

세로토닌 길항제

알탄세린 타르트레이트; 아메세르가이드; 케탄세린; 리탄세린, 트로판세린

세로토닌 억제제

시난세린; 펜클로닌; 포나진 메실레이트; 크실라미딘 토실레이트.

자극제

암포넬산; 암페타민 설페이트; 암피진 설페이트; 아르부타민; 아자본; 카페인; 세룰레타이드; 세룰레타이드 디에틸아민; 시사프라이드; 다조프라이드 푸마레이트; 덱스트로암페타민; 덱스트로암페타민 설페이트; 디플루아닌; 디메플린; 독사프람; 에트립타민 아세테이트; 에타미반; 펜에틸린; 플루바닐레이트; 플루로틸; 히스타민 포스페이트; 인드릴린; 메펙사미드; 메탐페타민 염산염; 메틸페니데이트; 페몰린; 피로발레론; 크사모테롤; 크사모테롤 푸마레이트.

억제제

암플루티졸; 콕스키신; 타조펠론.

증상 다발성 경화증 치료용 활성 성분

팜프리딘.

상승제

프로아디펜.

갑상선 호르몬

레보티록신 나트륨; 리오티로닌 나트륨; 리오트릭스.

갑상선 억제제

메티마졸; 프로피이티오우라실.

갑상선 유사 제제

티로메단.

신경안정제

브로마제팜; 부스피론; 클로르디아제폭시드; 클라졸람; 클로바잠; 클로라제페이트 이칼륨; 클로라제페이트 모노칼륨; 데목세팜; 덱스메데토미딘; 엔시프라진; 게피론; 히드록시페나메이트; 히드록시진; 히드록시진 파모에이트; 케타졸람; 로라제팜; 로르자폰; 록사핀; 록사핀 숙시네이트; 메다제팜; 나빌론; 니소바메이트; 옥사제팜; 펜타바메이트; 피렌페론; 리파제팜; 롤리프라른; 술라제팜; 타시아민; 테마제팜; 트리플루바잠; 티바메이트; 발노크타미드.

대뇌 허혈 치료용 제제

덱스트로르판.

파제트병 치료용 제제

틸루드로네이트 디나트륨.

요산배설 촉진제

벤즈브로마론; 이르테마졸; 프로베네시드; 설핀피라존.

혈관수축제

안드레날론; 아미드프린 메실레이트; 안지오텐신 아미드; 카파미놀; 실루타졸린; 클로나졸린; 코르바드린; 도마졸린; 에피네프린; 에피네프릴 보레이트; 페녹사졸린; 인다나졸린; 메펜테르민; 메티세르가이드; 메티졸린; 메트라파졸린; 나파졸린; 네마졸린; 옥세드린; 옥시메타졸린; 페나마졸린; 페닐에프린; 페닐프로판올아민 폴리스티렉스; 테파졸린; 테트리졸린; 티나졸린; 트라마졸린; 크실로메타졸린.

혈관확장제

알프로스타딜; 아자클로르진; 바메탄 설페이트; 베프리딜; 부테리진; 세티에딜 시트레이트; 크로모나르; 클로니트레이트; 딜티아젬; 디피리다몰; 드로프레닐아민; 에리트리틸 테트라니트레이트; 펠로디핀; 플루나리진; 포스테딜; 헥소벤딘; 이노시톨 니아시네이트; 이프록사민; 이소소르비드 니트레이트; 이소소르비드 모노니트레이트; 이속수프린; 리도플라진; 메페니딜; 메페니딜 푸마레이트; 미베프라딜 이염산염; 미오플라진; 믹시딘; 나프로닐 옥살레이트; 니카르디핀; 니세르골린; 니코란딜; 니코티닐 알콜; 니페디핀; 니모디핀; 니솔디핀; 옥스페니신; 옥스프레놀롤; 펜타에리트리톨 테트라니트레이트; 펜톡시필린; 펜트리니트롤; 퍼헥실린 말레에이트; 핀돌롤; 피르시도민; 프레닐라민; 프로파틸 니트레이트; 술록티딜; 테로디린; 티프로피딜; 톨라졸린; 크산티놀 니아시네이트.

상처 치유용 활성 성분

에르소페르민.

크산틴 옥시다제 억제제

알로푸리놀; 옥시푸리놀.

본 발명의 바람직한 구체예에서, 활성 성분은 PDE (포스포디에스테라제) 억제제, 특히 바람직하게는 PDE 4 억제제, 특히 N-(3,5-디클로로피리드-4-일)-3-시클로프로필메톡시-4-디플루오로메톡시벤즈아미드 (INN : 로플루밀라스트), 이의 N-옥시드 또는 로플루밀라스트의 약리학적으로 적절한 염 또는 이의 N-옥시드이다. N-(3,5-디클로로피리드-4-일)-3-시클로프로필메톡시-4-디플루오로메톡시벤즈아미드, 이의 약리학적으로 적절한 염 및 이의 N-옥시드의 제조, 포스포디에스테라제 (PDE) 4 억제제로서의 이들 화합물의 용도는 국제 특허 출원 제W095/01338호에 기재되어 있다. 본 발명의 특히 바람직한 실시태양에서, 활성 성분은 포스포디에스테라제 (PDE) 3/4 억제제, 특히 (-)-cis-9-에톡시-8-메톡시-6-(4-디이소프로필아미노카르보닐페닐)-2-메틸-1,2,3,4,4a,10b-헥사히드로벤조[c][1,6]나프티리딘 (INN : 푸마펜트린)이다. (-)-cis-9-에톡시-8-메톡시-6-(4-디이소프로필아미노카르보닐페닐)-2-메틸-1,2,3,4,4a,10b-헥사히드로벤조[c][1,6]나프티리딘 및 이의 약리학적으로 적절한 염의 제조, 포스포디에스테라제 (PDE) 3/4 억제제로서의 이 화합물의 용도는 국제 특허 출원 제W098/21208호에 기재되어 있다.

본 발명의 매트릭스는 가역적 양성자 펌프 억제제 또는 APA (산 펌프 길항제)로서 지칭되는 가역적 H⁺, K⁺-ATPase 억제제로서 공지된 물질의 유형으로부터의 활성 성분을 위한 투여 제형으로서 매우 적절하다. 가역적 양성자 펌프 억제제 또는 APA는 예를 들면 특허 문헌 DE-A 3917232, EP-A-0399267, EP-A-0387821, JP-A-3031280, JP-A-2270873, EP-A-0308917, EP-A-0268989, EP-A-0228006, EP-A-0204285, EP-A-0165545, EP-A-0125756, EP-A-0120589, EP-A-0509974, DE-A 3622036, EP-A-0537532, EP-A-0535529, JP-A-3284686, JP-A-3284622, US-A-4,833,149, EP-A-0261912, WO-A-9114677, WO-A-9315055, WO-A-9315071, WO-A-9315056, WO-A-9312090, WO-A-9212969, WO-A-9118887, EP-A-0393926, EP-A-0307078, US-A-5,041,442, EP-A-0266890, WO-A-9414795, EP-A-0264883, EP-A-0033094, EP-A-0259174, EP-A-0330485, WO-A-8900570, EP-A-0368158, WO-A-9117164, WO-A-9206979, WO-A-9312090, WO-A-9308190, US-A-5,665,730, DE-A 3011490, US-A-4,464,372, EP-A-0068378, WO-A-9424130, US-A-5,719,161, US-A-6,124,313, WO-A-9527714, WO-A-9617830, WO-A-9837080, WO-A-9955705, WO-A-9955706, WO-A-0010999, WO-A-0011000, 특히 문헌 WO-A-9842707, WO-A-9854188,WO-A-0017200, WO-A-0026217 및 WO-A-0063211에 기재되어 있으며, 위산 분비를 억제하고, 퀴놀린, 이미다조[1,2-a]피리딘, 7,8,9,10-테트라히드로이미다조[1,2-h][1,7]나프티리딘 또는 7H-8,9-디히드로피라노[2,3-c]이미다조[1,2-a]피리딘 기본 구조를 갖는 화합물과 관련된 기타의 특허 문헌에 기재되어 있다.

가역적 양성자 펌프 억제제 또는 APA의 예로는 특히 하기와 같은 것이 바람직하다.

AU-461 [2-[1-(2-메틸-4-메톡시페닐)-6-(2,2,2-트리플루오로에톡시)-2,3-디히드로-1H-피롤로[3,2-c]퀴놀린-4-일아미노]-1-에탄올],

DBM-819 [3-[1-(4-메톡시-2-메틸페닐)-6-메틸-2,3-디히드로-1H-피롤로-[3, 2-c]퀴놀린-4-일아미노]-1-프로판올],

KR-60436 [2-[1-(4-메톡시-2-메틸페닐)-6-(트리플루오로메톡시)-2,3-디히드로-1H-피롤로[3,2-c]퀴놀린-4-일아미노]에탄올],

R-105266; YJA-20379-8 [(+)-1-[8-에톡시-4-[(1(R)-페닐에틸)아미노]-1,7-나프티리딘-3-일]-1-부타논], 8-(2-메톡시카르보닐아미노-6-메틸벤질아미노)-2,3-디메틸이미다조[1,2-a]피리딘, 3-히드록시메틸-8-(2-메톡시카르보닐아미노-6-메틸벤질아미노)-2-메틸이미다조[1,2-a]피리딘, 3-히드록시메틸-8-(2-메톡시카르보닐아미노-6-메틸벤질옥시)-2-메틸이미다조[1,2-a]피리딘, 8-(2-메톡시카르보닐아미노-6-메틸벤질옥시)-2,3-디메틸이미다조[1,2-a]피리딘, 8-(2-t-부톡시카르보닐아미노-6-메틸벤질아미노)-2,3-디메틸이미다조[1,2-a]피리딘, 8-(2-t-부톡시카르보닐아미노-6-메틸벤질옥시)-2,3-디메틸이미다조[1,2-a]피리딘, 8-(2-에톡시카르보닐아미노-6-메틸벤질아미노)-2,3-디메틸이미다조[1,2-a]피리딘, 8-(2-이소부톡시카르보닐아미노-6-메틸벤질아미노)-2,3-디메틸이미다조[1,2-a]피리딘, 8-(2-이소프로폭시카르보닐아미노-6-메틸벤질아미노)-2,3-디메틸이미다조[1,2-a]피리딘, 8-(2-t-부톡시카르보닐아미노-6-메틸벤질아미노)-3-히드록시메틸-2-메틸이미다조[1,2-a]피리딘, 8-(2-t-부톡시카르보닐아미노-6-메틸벤질옥시)-3-히드록시메틸-2-메틸이미다조[1,2-a]피리딘, 8-{2-[(2-메톡시에톡시)카르보닐아미노]-6-메틸벤질옥시}-2-메틸이미다조[1,2-a]피리딘-3-메탄올, 8-{2-[(2-메톡시에톡시)카르보닐아미노]-6-메틸벤질아미노}-2-메틸이미다조[1,2-a]피리딘-3-메탄올, 8-{2-[(2-메톡시에톡시)카르보닐아미노]-6-메틸벤질아미노}-2,3-디메틸이미다조[1,2-a]피리딘, 8-{2-[(2-메톡시에톡시)카르보닐아미노]-6-메틸벤질옥시}-2-메틸이미다조[1,2-a]피리딘-3-메탄올, 8-{2-[(2-메톡시에톡시)카르보닐아미노]-6-메틸벤질옥시}-2,3-디메틸이미다조[1,2-a]피리딘, 3-히드록시메틸-2-메틸-8-벤질옥시이미다조[1,2-a]피리딘, 3-히드록시메틸-2-트리플루오로메틸-8-벤질옥시이미다조[1,2-a]피리딘, 1,2-디메틸-3-시아노메틸-8-벤질옥시이미다조[1,2-a]피리딘, 2-메틸-3-시아노메틸-8-벤질옥시이미다조[1,2-a]피리딘, 3-부티릴-8-메톡시-4-(2-메틸페닐아미노)퀴놀린, 3-부티릴-8-히드록시에톡시-4-(2-메틸페닐아미노)퀴놀린, 3-히드록시메틸-2-메틸-9-페닐-7H-8,9-디히드로피라노[2,3-c]이미다조[1,2-a]피리딘, 3-히드록시메틸-2-메틸-9-(4-플루오로페닐)-7H-8,9-디히드로피라노[2,3-c]이미다조[1,2-a]피리딘, (+)-3-히드록시메틸-2-메틸-9-페닐-7H-8,9-디히드로피라노[2,3-c]이미다조[1,2-a]피리딘,(-)-3-히드록시메틸-2-메틸-9-페닐-7H-8,9-디히드로피라노[2,3-c]이미다조[1,2-a]피리딘, 8-(2-에틸-6-메틸벤질아미노)-3-(히드록시메틸)-2-메틸이미다조[1,2-a]피리딘-6-카르복스아미드, N-(2-히드록시에틸)-8-(2,6-디메틸벤질아미노)-2,3-디메틸이미다조[1,2-a]피리딘-6-카르복스아미드, 8-(2-에틸-6-메틸벤질아미노)-2,3-디메틸이미다조[1,2-a]피리딘-6-카르복스아미드, 8-(2-에틸-6-메틸벤질아미노)-N,2,3-트리메틸이미다조[1,2-a]피리딘-6-카르복스아미드, 8-(2,6-디메틸벤질아미노)-2,3-디메틸이미다조[1,2-a]피리딘-6-카르복스아미드, 8-(2-에틸-4-플루오로-6-메틸벤질아미노)-2,3-디메틸이미다조[1,2-a]피리딘-6-카르복스아미드, 8-(4-플루오로-2,6-디메틸벤질아미노)-2,3-디메틸이미다조[1,2-a]피리딘-6-카르복스아미드, 8-(2,6-디에틸벤질아미노)-2,3-디메틸이미다조[1,2-a]피리딘-6-카르복스아미드, 8-(2-에틸-6-메틸벤질아미노)-N-(2-히드록시에틸)-2,3-디메틸이미다조[1,2-a]피리딘-6-카르복스아미드, 8-(2-에틸-6-메틸벤질아미노)-N-(2-메톡시에틸)-2,3-디메틸이미다조[1,2-a]피리딘-6-카르복스아미드, 8-(2-에틸-6-메틸벤질아미노)-3-(히드록시메틸)-2-메틸이미다조[1,2-a]피리딘-6-카르복스아미드, N-(2-히드록시에틸)-8-(2,6-디메틸벤질아미노)-2,3-디메틸이미다조[1,2-a]피리딘-6-카르복스아미드, 8-(2-에틸-6-메틸벤질아미노)-2,3-디메틸이미다조[1,2-a]피리딘-6-카르복스아미드, 8-(2-에틸-6-메틸벤질아미노)-N,2,3-트리메틸이미다조[1,2-a]피리딘-6-카르복스아미드, 8-(2,6-디메틸벤질아미노)-2,3-디메틸이미다조[1,2-a]피리딘-6-카르복스아미드, 8-(2-에틸-4-플루오로-6-메틸벤질아미노)-2,3-디메틸이미다조[1,2-a]피리딘-6-카르복스아미드, 8-(4-플루오로-2,6-디메틸벤질아미노)-2,3-디메틸이미다조[1,2-a]피리딘-6-카르복스아미드, 8-(2,6-디에틸벤질아미노)-2,3-디메틸이미다조[1,2-a]피리딘-6-카르복스아미드, 8-(2-에틸-6-메틸벤질아미노)-N-(2-히드록시에틸)-2,3-디메틸이미다조[1,2-a]피리딘-6-카르복스아미드 및 8-(2-에틸-6-메틸벤질아미노)-N-(2-메톡시에틸)-2,3-디메틸이미다조[1,2-a]피리딘-6-카르복스아미드, 및 특히 7,8-디히드록시-2,3-디메틸-9-페닐-7,8,9,10-테트라히드로이미다조[1,2-h][1,7]나프티리딘, 7-히드록시-2,3-디메틸-9-페닐-7,8,9,10-테트라히드로이미다조[1,2-h][1,7]나프티리딘, 9-(2-클로로페닐)-7-히드록시-2,3-디메틸-7,8,9,10-테트라히드로이미다조[1,2-h][1,7]나프티리딘, 9-(2,6-디클로로페닐)-7-히드록시-2,3-디메틸-7,8,9,10-테트라히드로이미다조[1,2-h][1,7]나프티리딘, 9-(2-트리플루오로메틸페닐)-7-히드록시-2,3-디메틸-7,8,9,10-테트라히드로이미다조[1,2-h][1,7]나프티리딘, 8-히드록시-2,3-디메틸-9-페닐-7,8,9,10-테트라히드로이미다조[1,2-h][1,7]나프티리딘-7-온, (8R,9R)-3-포르밀-8-히드록시-2-메틸-7-옥소-9-페닐-7,8,9,10-테트라히드로이미다조[1,2-h][1,7]나프티리딘, (7R,8R,9R)-3-히드록시메틸-7,8-디히드록시-2-메틸-9-페닐-7,8,9,10-테트라히드로이미다조[1,2-h][1,7]나프티리딘, (7S,8R,9R)-7,8-이소프로필리덴디옥시-2,3-디메틸-9-페닐-7,8,9,10-테트라히드로이미다조[1,2-h][1,7]나프티리딘, 8,9-trans-8-히드록시-3-히드록시메틸-2-메틸-9-페닐-7H-8,9-디히드로피라노[2,3-c]이미다조[1,2-a]피리딘, 8,9-cis-8-히드록시-3-히드록시메틸-2-메틸-9-페닐-7H-8,9-디히드로피라노[2,3-c]이미다조[1,2-a]피리딘, 8,9-trans-3-히드록시메틸-8-메톡시-2-메틸-9-페닐-7H-8,9-디히드로피라노[2,3-c]이미다조[1,2-a]피리딘, 8,9-cis-3-히드록시메틸-8-메톡시-2-메틸-9-페닐-7H-8,9-디히드로피라노[2,3-c]이미다조[1,2-a]피리딘, 8,9-trans-8-에톡시-3-히드록시메틸-2-메틸-9-페닐-7H-8,9-디히드로피라노[2,3-c]이미다조[1,2-a]피리딘, 8-히드록시-7-옥소-9-페닐-2,3-디메틸-7H-8,9-디히드로피라노[2,3-c]이미다조[1,2-a]피리딘, 7,8-디히드록시-9-페닐-2,3-디메틸-7H-8,9-디히드로피라노[2,3-c]이미다조[1,2-a]피리딘, 7-히드록시-9-페닐-2,3-디메틸-7H-8,9-디히드로피라노[2,3-c]이미다조[1,2-a]피리딘, (7R,8R,9R)-2,3-디메틸-8-히드록시-7-메톡시-9-페닐-7,8,9,10-테트라히드로이미다조[1,2-h]-[1,7]나프티리딘, (7S,8S,9S)-2,3-디메틸-8-히드록시-7-메톡시-9-페닐-7,8,9,10-테트라히드로이미다조[1,2-h]-[1,7]나프티리딘, (7S,8R,9R)-2,3-디메틸-8-히드록시-7-메톡시-9-페닐-7,8,9,10-테트라히드로이미다조[1,2-h]-[1,7]나프티리딘, (7R,8S,9S)-2,3-디메틸-8-히드록시-7-메톡시-9-페닐-7,8,9,10-테트라히드로이미다조[1,2-h]-[1,7]나프티리딘, (7R,8R,9R)-2,3-디메틸-7-에톡시-8-히드록시-9-페닐-7,8,9,10-테트라히드로이미다조[1,2-h]-[1,7]나프티리딘, (7S,8R,9R)-2,3-디메틸-7-에톡시-8-히드록시-9-페닐-7,8,9,10-테트라히드로이미다조[1,2-h]-[1,7]나프티리딘, (7S,8S,9S)-2,3-디메틸-8-히드록시-7-(2-메톡시에톡시)-9-페닐-7,8,9,10-테트라히드로이미다조[1,2-h][1,7]나프티리딘, (7S,8R,9R)-2,3-디메틸-8-히드록시-7-(2-메톡시에톡시)-9-페닐-7,8,9,10-테트라히드로이미다조[1,2-h][1,7]나프티리딘, (7R,8S,9S)-2,3-디메틸-8-히드록시-7-(2-메톡시에톡시)-9-페닐-7,8,9,10-테트라히드로이미다조[1,2-h][1,7]나프티리딘, (7S,8R,9R)-2,3-디메틸-8-히드록시-9-페닐-7-(2-프로폭시)-7,8,9,10-테트라히드로이미다조[1,2-h][1,7]나프티리딘, (7R,8R,9R)-2,3-디메틸-7,8-디메톡시-9-페닐-7,8,9,10-테트라히드로이미다조[1,2-h][1,7]나프티리딘, (7R,8R,9R)-2,3-디메틸-8-히드록시-7-(2-메틸티오에틸옥시)-9-페닐-7,8,9,10-테트라히드로이미다조[1,2h][1,7]나프티리딘, (7S,8R,9R)-2,3-디메틸-8-히드록시-7-(2-메틸티오에틸옥시)-9-페닐-7,8,9,10-테트라히드로이미다조[1,2h][1,7]나프티리딘, (7R,8R,9R)-2,3-디메틸-8-히드록시-7-(2-메틸설피닐에톡시)-9-페닐-7,8,9,10-테트라히드로이미다조[1,2-h][1,7]나프티리딘, (7S,8R,9R)-2,3-디메틸-8-히드록시-7-(2-메틸설피닐에톡시)-9-페닐-7,8,9,10-테트라히드로이미다조[1,2-h][1,7]나프티리딘, (7R,8R,9R)-2,3-디메틸-8-히드록시-7-(에틸티오)-9-페닐-7,8,9,10-테트라히드로이미다조[1,2-h][1,7]나프티리딘, (7S,8R,9R)-2,3-디메틸-8-히드록시-7-(에틸티오)-9-페닐-7,8,9,10-테트라히드로이미다조[1,2-h][1,7]나프티리딘, (7R,8R,9R)-2,3-디메틸-8-히드록시-7-(2,2,2-트리플루오로에톡시)-9-페닐-7,8,9,10-테트라히드로이미다조[1,2-h][1,7]나프티리딘 및 (7S,8R,9R)-2,3-디메틸-8-히드록시-7-(2,2,2-트리플루오로에톡시)-9-페닐-7,8,9,10-테트라히드로이미다조[1,2-h][1,7]나프티리딘, 및 특히 (7R,8R,9R)-2,3-디메틸-7,8-디히드록시-9-페닐-7,8,9,10-테트라히드로이미다조[1,2-h][1,7]나프티리딘 및 (7R,8R,9R)-2,3-디메틸-8-히드록시-7-(2-메톡시에톡시)-9-페닐-7,8,9,10-테트라히드로이미다조[1,2-h][1,7]나프티리딘.

또한, 본 발명의 매트릭스는 비가역적 양성자 펌프 억제제로서 지칭되는 산 불안정 H⁺, K⁺-ATPase 억제제로서 공지된 물질의 유형으로부터의 활성 성분을 위한 투여 제형으로서 매우 적절하다. 본 발명의 목적에 대하여 특별히 언급될 수 있는 산 불안정성 양성자 펌프 억제제 (H⁺/K⁺-ATPase 억제제)는 예를 들면, EP-A-0,005,129, EP-A-0,166,287, EP-A 0,174,726, EP-A-0,184,322, EP-A-0,261,478 및 EP-A-0,268,956에 기재된 바와 같은 치환된 피리딘-2-일메틸설피닐-1H-벤즈이미다졸이다. 이와 관련하여 바람직한 것으로 언급될 수 있는 것은 5-메톡시-2-[(4-메톡시-3,5-디메틸-2-피리디닐)메틸설피닐]-1H-벤즈이미다졸 (INN: 오메프라졸), 5-디플루오로메톡시-2-[(3,4-디메톡시-2-피리디닐)-메틸설피닐]-1H-벤즈이미다졸 (INN : 판토프라졸), 2-[3-메틸-4-(2,2,2-트리플루오로에톡시)-2-피리디닐)메틸설피닐]-1H-벤즈이미다졸 (INN : 란소프라졸) 및 2-{[4-(3-메톡시프로폭시)-3-메틸피리딘-2-일]메틸설피닐}-1H-벤즈이미다졸 (INN : 라베프라졸) 등이 있다. 또한, 산 불안정성 양성자 펌프 억제제, 예를 들면, 치환된 페닐메틸설피닐-1H-벤즈이미다졸, 시클로헵타피리딘-9-일설피닐-1H-벤즈이미다졸 또는 피리딘-2-일메틸설피닐티에노이미다졸은 각각 DE-A-35 31 487, EP-A-0 434 999 및 EP-A-0 234 485에 개시되어 있다. 이의 예로는 2-[2-(N-이소부틸-N-메틸아미노)벤질설피닐]벤즈이미다졸 (INN : 레미노프라졸) 및 2-(4-메톡시-6,7,8,9-테트라히드로-5H-시클로헵타[b]피리딘-9-일설피닐)-1H-벤즈이미다졸 (INN : 네파프라졸) 등이 있다. 산 불안정성 양성자 펌프 억제제는 키랄 화합물이다. 용어 산 불안정성 양성자 펌프 억제제는 산 불안정성양성자 펌프 억제제의 순수한 거울상 이성체 및 임의의 혼합 비율의 혼합물을 모두 포함한다. 순수한 거울상이성체의 예로는 5-메톡시-2-[(S)-[(4-메톡시-3,5-디메틸-2-피리디닐)메틸]설피닐]-1H-벤즈이미다졸 (INN : 에소메프라졸) 및 (-)판토프라졸 등이 있다. 또한, 산 불안정성 양성자 펌프 억제제는 이와 같이 존재하거나 또는 바람직하게는 염기와의 염의 형태로 존재한다. 염기와의 염의 예로는 나트륨, 칼륨, 마그네슘 또는 칼슘 염 등이 있다. 산 불안정성 양성자 펌프 억제제가 결정질 형태로 분리되는 경우, 이는 상당량의 용매를 포함할 수 있다. 또한, 용어 산 불안정성 양성자 펌프 억제제는 본 발명에 의하면 산 불안정성 양성자 펌프 억제제 및 이의 염의 모든 용매화물, 특히 모든 수화물을 나타낸다. 이러한 염기와 산 불안정성 양성자 펌프 억제제와의 염의 수화물은 예를 들면 W091/19710에 개시되어 있다. 산 불안정성 양성자 펌프 억제제의 특히 바람직한 예로는 판토프라졸 나트륨 세스퀴수화물 (= 판토프라졸 나트륨×1.5 H₂0), (-)-판토프라졸 나트륨 세스퀴수화물, 판토프라졸 마그네슘 이수화물, 오메프라졸 마그네슘, 오메프라졸 및 에소메프라졸 등이 있다.

본 발명의 또다른 바람직한 구체예에서, 활성 성분은 글루코코르티코스테로이드, 특히 시클레소나이드이다.

활성 성분은 활성 성분의 성질에 따라서 활성 성분의 염의 형태로 본 발명의 제제내에 존재할 수 있다. 특히 약학적 기법에 통상적으로 사용되는 무기산 및 유기산의 약리학적으로 적절한 염을 들 수 있다. 이러한 것은 한편으로는 예를 들면산, 예컨대, 염산, 브롬화수소산, 인산, 질산, 황산, 아세트산, 구연산, D-글루콘산, 벤조산, 2-(4-히드록시벤조일)벤조산, 부티르산, 설포살리실산, 말레산, 라우르산, 말산, 푸마르산, 숙신산, 옥살산, 주석산, 엠본산, 스테아르산, 톨루엔 설폰산, 메탄설폰산 또는 3-히드록시-2-나프토산과의 수용성 및 수불용성 산 부가염이 있으며, 산은, 산이 일가염기성이냐 또는 다가염기성이냐에 따라서 그리고 어떠한 염이 필요한가에 따라서 함량의 등몰 비율로 또는 이와는 상이한 비율로 염을 제조하는데 사용된다.

다른 한편으로는, 염기와의 염이 또한 적절하다. 염기와의 염의 예로는 알칼리 금속 (리튬, 나트륨, 칼륨) 또는 칼슘, 알루미늄, 마그네슘, 티탄, 암모늄, 메글루민 또는 구아니디니움 염 등이 있으며, 염기는 함량의 등몰 비율로 또는 이와는 상이한 비율로 염을 생성하는데 사용된다.

당업자는 활성 성분 및 이의 염을 예를 들면 결정질 형태로 분리하고자 할 경우 각종 함량의 용매를 포함할 수도 있다는 것을 숙지하고 있을 것이다. 그러므로, 활성 성분은 용매화물, 특히 수화물의 형태로, 그리고 활성 성분의 염의 용매화물, 특히 수화물의 형태로 본 발명의 제제내에 존재할 수 있을 것이다.

활성 성분은 또한 키랄 화합물이 될 수도 있을 것이다. 그러므로, 임의의 혼합 비율의 활성 성분의 순수한 거울상이성체 및 이의 혼합물은 본 발명의 제제내에 존재할 수 있을 것이다.

지방 알콜은 직쇄형, 포화 또는 불포화 1차 C₁₀-C₃₀알콜인 것이 바람직하다.직쇄 1차 C₁₀-C₁₈알콜이 바람직하다. 지방 알콜의 예로는 세틸 알콜, 미리스틸 알콜, 라우릴 알콜 또는 스테아릴 알콜이고, 세틸 알콜이 바람직하다. 또한, 필요할 경우 지방 알콜의 혼합물이 존재하는 것도 가능하다.

트리글리세라이드는 카르복실산으로 에스테르화된 3 개의 히드록실기를 갖는 글리세롤이다. 카르복실산은 바람직하게는 1가 염기성 C₈-C₂₂카르복실산, 바람직하게는 천연 카르복실산이다. 이러한 경우, 카르복실산은 상이하거나 또는 바람직하게는 동일할 수 있다. 이의 예로는 트리스테아레이트, 트리팔미테이트 및, 특히 바람직하게는 트리미리스테이트 (이러한 트리글리세라이드는 각각 상표명 Dynasan 118,116 및 114로 시판됨)가 있다. 또한, 필요할 경우, 트리글리세라이드의 혼합물이 존재할 수도 있을 것이다.

지방산 에스테르는 지방산과 알콜의 에스테르이다. 이러한 경우, 알콜은 바람직하게는 직쇄형 포화 또는 불포화 1차 C₁₀-C₃₀알콜, 바람직하게는 C₁₂-C₁₈알콜이다. 지방산은 바람직하게는 1가 염기성 C₈-C₂₂카르복실산, 특히 C₁₂-C₁₈카르복실산, 바람직하게는 천연 카르복실산이다. 본 발명에 의한 바람직한 지방산 에스테르는 융점이 30℃보다 높다. 이러한 지방산 에스테르의 예로는 Cutina (등록상표) CP로 시판되는 세틸 팔미테이트를 들 수 있다. 또한, 경우에 따라 지방산 에스테르의 혼합물이 존재하는 것도 가능하다.

고형 파라핀은 파라피눔 솔리둠 (세레신)인 것이 바람직하다. 또한, 예를 들면 오조케라이트를 사용할 수도 있을 것이다. 또한, 필요할 경우 혼합물을 사용할수도 있다.

본 발명에 의하면 부분 글리세라이드는 1 또는 2 개의 히드록실기가 카르복실산에 의하여 에스테르화된 글리세롤이다. 카르복실산은 C₈-C₂₂의 1가 염기성 카르복실산이 바람직하며, 천연 카르복실산, 특히 스테아르산, 팔미트산 및 미리스트산 등이 있다. 이러한 경우, 카르복실산은 상이하거나 또는, 바람직하게는, 동일할 수 있다. 이의 예로는 글리세롤 모노스테아레이트, 글리세롤 디스테아레이트 및 글리세롤 모노팔미테이트, 글리세롤 디팔미테이트 등이 있다. 또한, 필요할 경우, 부분 글리세라이드의 혼합물로 존재할 수도 있다.

필요할 경우, 각 활성 성분 단위에서의 혼합물은 1 이상의 기타의 약학적으로 적절한 부형제를 포함할 수도 있다. 이러한 기타의 적절한 부형제의 예로는 중합체, 스테롤 및, 산 불안정 활성 성분의 경우 염기성 화합물 등을 들 수 있다.

중합체의 예로는 포비돈 (예, Kollidon (등록상표) 17, 30 및 90, 바스프 시판), 비닐피롤리돈/비닐 아세테이트 공중합체 및 폴리비닐 아세테이트 등이 있다. 기타의 예로는 셀룰로스 에테르 {예컨대, 메틸셀룰로스, 에틸셀룰로스 [Ethocel (등록상표)] 및 히드록시프로필메틸셀룰로스}, 셀룰로스 에스테르 [예컨대, 셀룰로스 아세테이트 프탈레이트 (CAP), 셀룰로스 아세테이트 트리멜리테이트 (CAT), 히드록시프로필메틸셀룰로스 프탈레이트 (HP50 및 HP55) 또는 히드록시프로필메틸셀룰로스 아세테이트 숙시네이트 (HPMCAS)], 메타크릴산/메틸 메타크릴레이트 공중합체 또는 메타크릴산/에틸 메타크릴레이트 공중합체 [Eudragit(등록상표) L] 등이있다. 중합체는 포비돈 또는 에틸셀룰로스인 것이 바람직하다. 또한, 필요할 경우 중합체의 혼합물로 존재하는 것도 가능하다. 적절한 중합체를 첨가하여 예를 들면 각 활성 성분 단위의 약학적 성질 (예, 활성 성분의 송달)에 영향을 미칠 수도 있다. 본 발명에 의한 특히 바람직한 중합체는 포비돈 또는 에틸셀룰로스이다.

스테롤은 식물성 스테롤 또는 동물성 스테롤인 것이 바람직하다. 식물성 스테롤의 예로는 에르고스테롤, 스티그마스테롤, 시토스테롤, 브라시카스테롤 및 캄페스테롤 등이 있다. 동물성 스테롤의 예로는 콜레스테롤 및 라노스테롤 등이 있다. 또한, 필요할 경우, 스테롤의 혼합물로 존재할 수도 있다.

적절한 염기성 화합물의 예로는 무기 염기성 염, 예컨대 탄산암모늄 및 탄산나트륨, 지방산의 염, 예컨대 나트륨 스테아레이트, 아민, 예컨대 메글루민, 디에틸아민, 트리에틸아민 및 TRIS (2-아미노-2-히드록시메틸-1,3-프로판디올) 또는 지방 아민, 예컨대 스테아릴아민 등이 있다. 스테아릴아민 및 나트륨 스테아레이트가 바람직하다. 각각의 단위내의 혼합물에 염기성 화합물을 첨가하면 산 불안정 활성 성분의 경우 안정한 제제가 생성되어 가능한 변색을 방지하게 된다.

개개의 활성 성분 단위 중의 활성 성분의 비율 (중량%)은 활성 성분의 유형에 따라 상이하며, 0.01∼90%가 이롭다. 활성 성분의 비율은 바람직하게는 0.1∼70%, 특히 바람직하게는 5∼40%, 특히 10∼20%이다. 개개의 활성 성분 단위 중의 지방 알콜의 비율은 10∼70%, 바람직하게는 20∼70%, 특히 바람직하게는 20∼60% 및 특히 30∼60%이다. 개개의 활성 성분 단위 중의 트리글리세라이드의 비율은 이롭게는 10∼70%, 바람직하게는 20∼70%, 특히 바람직하게는 20∼60% 및 특히 30∼60%이다. 개개의 활성 성분 단위 중의 부분 글리세라이드의 비율은 이롭게는 10∼70%, 바람직하게는 20∼70%, 특히 바람직하게는 20∼60% 및 특히 30∼60%이다. 개개의 활성 성분 단위 중의 지방산 에스테르의 비율은 이롭게는 10∼70%, 바람직하게는 20∼70%, 특히 바람직하게는 20∼60% 및 특히 30∼60%이다. 고형 파라핀의 비율은 이롭게는 10∼70%, 바람직하게는 20∼60% 및 특히 30∼60%이다. 중합체가 존재할 경우, 개개의 활성 성분 단위 중의 중합체의 비율은 적절하게는 1∼25%, 바람직하게는 1∼10%, 특히 바람직하게는 5∼10%이다. 스테롤이 존재할 경우, 스테롤의 비율은 적절하게는 1∼10%, 바람직하게는 1∼5%이다. 염기성 화합물이 존재할 경우, 염기성 화합물의 비율은 0.05∼5%, 바람직하게는 0.1∼1%이다.

본 발명의 바람직한 개개의 활성 성분 단위는 2∼70%의 활성 성분, 10∼60%의 지방 알콜, 10∼60%의 고형 파라핀 및 1∼15%의 중합체로 이루어진다. 본 발명의 더욱 바람직한 개개의 활성 성분 단위는 2∼70%의 활성 성분, 10∼60%의 트리글리세라이드, 10∼60%의 고형 파라핀, 1∼15%의 중합체로 이루어진다. 본 발명의 바람직한 기타의 개개의 활성 성분 단위는 2∼70%의 활성 성분, 10∼60%의 지방산 에스테르, 10∼60%의 고형 파라핀 및 1∼15%의 중합체로 이루어진다.

한 구체예에서, 본 발명은 활성 성분이 1 이상의 고형 파라핀, 지방 알콜, 지방산 에스테르 및 부분 글리세라이드 또는 트리글리세라이드의 혼합물로 이루어진 부형제 매트릭스내에서 실질적으로 균일하게 분포된 제제에 관한 것이다. 이러한 제제는 바람직하게는 0.05∼25%의 활성 성분, 10∼70%의 고형 파라핀, 5∼80%의 지방 알콜, 2∼20%의 지방산 에스테르 및 5∼80%의 트리글리세라이드 또는 부분 글리세라이드로 이루어지는 것이 바람직하다. 이러한 제제는 특히 0.1∼20%의 활성 성분, 15∼65%의 고형 파라핀, 5∼70%의 지방 알콜, 2∼15%의 지방산 에스테르 및 5∼70%의 트리글리세라이드 또는 부분 글리세라이드로 이루어진다. 이러한 제제는 특히 바람직하게는 0.5∼15%의 활성 성분, 15∼60%의 고형 파라핀, 5∼50%의 지방 알콜, 5∼10%의 지방산 에스테르 및 10∼50%의 트리글리세라이드 또는 부분 글리세라이드로 이루어진다.

또다른 구체예에서, 본 발명은 활성 성분이 고형 파라핀 또는 중합체의 군으로부터 선택된 1 이상의 부형제와 함께 1 이상의 지방 알콜로 이루어진 부형제 매트릭스내에 실질적으로 균일하게 분산된 제제에 관한 것이다. 중합체는 에틸셀룰로스 또는 포비돈인 것이 바람직하다. 이러한 제제는 바람직하게는 0.05∼25%의 활성 성분, 20∼90%의 지방 알콜, 10∼80%의 고형 파라핀 및/또는 0.05∼2%의 에틸셀룰로스로 이루어진다. 이러한 제제는 특히 0.1∼20%의 활성 성분, 25∼80%의 지방 알콜, 10∼70%의 고형 파라핀 및/또는 0.1∼1.5%의 에틸셀룰로스로 이루어진다. 이러한 제제는 0.5∼15%의 활성 성분, 25∼70%의 지방 알콜, 10∼60%의 고형 파라핀 및/또는 0.2∼1 %의 에틸셀룰로스로 이루어지는 것이 특히 바람직하다.

산 불안정 활성 성분, 특히 산 불안정성 양성자 펌프 억제제의 경우, 바람직한 본 발명의 개개의 활성 성분 단위는 2∼70%의 활성 성분, 10∼60%의 지방 알콜, 10∼60%의 고형 파라핀, 1∼15%의 중합체 및 0.1∼2%의 염기성 화합물로 이루어진다. 본 발명의 더욱 바람직한 개개의 활성 성분 단위는 2∼70%의 활성 성분, 10∼60%의 트리글리세라이드, 10∼60%의 고형 파라핀, 1∼15%의 중합체 및 0.1∼2%의 염기성 화합물로 이루어진다. 본 발명의 기타의 바람직한 개개의 활성 성분 단위는 2∼70%의 활성 성분, 10∼60%의 지방산 에스테르, 10∼60%의 고형 파라핀, 1∼15%의 중합체 및 0.1∼2%의 염기성 화합물로 이루어진다. 특히 바람직한 본 발명의 개개의 활성 성분 단위는 5∼40%의 활성 성분, 20∼60%의 지방 알콜, 10∼60%의 고형 파라핀, 1∼15%의 중합체 및 0.1∼1%의 염기성 화합물로 이루어진다. 본 발명의 더욱더 특히 바람직한 개개의 활성 성분 단위는 5∼40%의 활성 성분, 20∼60%의 트리글리세라이드, 10∼60%의 고형 파라핀, 1∼15%의 중합체 및 0.1∼1%의 염기성 화합물로 이루어진다. 본 발명의 기타의 특히 바람직한 개개의 활성 성분 단위는 5∼40%의 활성 성분, 20∼60%의 지방산 에스테르, 10∼60%의 고형 파라핀, 1∼15%의 중합체 및 0.1∼1 %의 염기성 화합물로 이루어진다.

본 발명의 활성 성분 단위의 예는 5∼40%의 판토프라졸 나트륨 세스퀴수화물, 10∼40%의 세틸 알콜, 5∼60%의 고형 파라핀, 1∼5%의 중합체 및 0.1∼0.2%의 염기성 화합물을 포함한다. 본 발명의 활성 성분 단위의 추가의 예는 5∼40%의 판토프라졸 나트륨 세스퀴수화물, 10∼40%의 글리세릴 트리팔미테이트, 5∼60%의 고형 파라핀, 1∼5%의 중합체 및 0.1∼0.2%의 염기성 화합물을 포함한다. 본 발명의 활성 성분 단위의 기타의 예는 5∼40%의 판토프라졸 나트륨 세스퀴수화물, 10∼40%의 글리세릴 트리팔미테이트, 5∼60%의 고형 파라핀, 1∼5%의 중합체 및 0.1∼0.2%의 염기성 화합물을 포함한다. 본 발명의 활성 성분 단위의 기타의 예는 10∼20%의 판토프라졸 나트륨 세스퀴수화물, 20∼40%의 트리글리세라이드, 40∼70%의 고형 파라핀, 1∼5%의 스테롤 및 0.05∼0.1 %의 염기성 화합물을 포함한다.

개개의 활성 성분 단위는 예를 들면, 분무 건조 또는, 바람직하게는, 분무 고화에 의하여, 특히 분무 프릴 처리(prilling)에 의하여 생성될 수 있다. 특히 바람직하게는 프릴 처리에 의하여, 특히 진동 프릴 처리에 의하여 생성된다.

분무 고화 또는 프릴 처리의 경우, 적절히 매트릭스 부형제를 액화시켜 용융물로 만든다. 활성 성분은 이러한 용액중에 용해 또는 분산되며, 생성된 용액 또는 분산액은 분무, 또는 바람직하게는 적절한 장치내에서 프릴 처리된다. 부형제 용융물 중의 활성 성분의 분산액을 사용하는 것이 바람직하다.

분무 고화는 그 자체로서 공지된 방법으로 수행된다. 이러한 기법의 상세한 설명은 문헌 [P.B. Deasy, Microencapsulation and Related Drug Processes (1984)]에 기재되어 있다.

개개의 활성 성분 단위는 진동 노즐에 의하여 액적을 생성하고, 안정화시킨 후 형성된 액적을 고화시키고, 이를 적절한 매체 (바람직하게는 기체상 또는 액상)내에서 건조 또는 냉각시켜 액상으로부터 고화에 의하여 생성되는 것이 특히 바람직하다. 적절한 매체의 예로는 공기 또는 질소와 같은 냉각 기체가 될 수 있다. 이러한 유형의 공정 및 이에 따른 장치는 DE 27 25 924, EP 0 467 221, W099/33555 및 WO00/24382에 기재되어 있다.

본 발명에 의하면, 프릴 처리 공정에서 노즐로 유동하는 액상은 일정한 온도로 유지하는 것이 특히 바람직하다. 고화는 적절한 냉각 매체내에서 순간 냉각에 의하여 수행되는 것이 바람직하다. 또한, 프릴 처리의 경우, 노즐로 유동하는 액상, 진동 노즐 및 프릴 처리에 의하여 형성된 액적은 이의 구체 형태가 안정화될때까지 일정한 온도에서 유지하는 것이 바람직하며, 안정화후 액적의 고화는 기상 또는 액상 냉각 매질을 사용한 냉각에 의하여 순간적으로 수행되는 것이 바람직하다. 진동 노즐에 의하여 프릴 처리에 적절한 시스템은 예를 들면 독일 알체나우에 소재하는 브레이스 게엠베하에 의하여 시판된다. 진동 노즐을 사용한 프릴 처리에 의하여 입도가 50 ㎛∼2 ㎜인 좁은 단일모드 입도 스펙트럼을 갖는 미소구체의 형태로 각각의 활성 성분 단위를 얻는 것이 가능하다. 좁은 단일모드의 입도 스펙트럼과, 이러한 방법으로 얻은 미소구체의 균일한 구체 형태는 균일하게 평활한 표면, 활성 성분의 균일하고 구획된 송달, 그리고 경구 투여 제형의 경우 위의 통과와 관련하여 (작은 입자로 인한) 용액과 같은 양상을 산출할 것으로 기대된다. 특히, 본 발명의 미소구체는 높은 안정성, 매트릭스의 조성과 입도에 의하여 조절될 수 있는 활성 성분의 방출, 우수한 유동 특성, 우수한 압축성 및 활성 성분의 균일한 송달을 특징으로 한다. 특히, 이러한 미소구체는 다수의 약학적 투여 제형으로 추가로 처리되어도 소정의 기능성 (예컨대 맛의 가림, 위액에 대한 내성, 방출의 지연)을 손실하지 않을 수 있다는 점에서 가치가 있다.

미소구체는 입도가 50∼800 ㎛, 바람직하게는 50∼500 ㎛, 특히 바람직하게는 50∼400 ㎛, 특히 50∼200 ㎛인 단일모드의 미소구체인 것이 바람직하다.

분무 건조 또는 분무 고화, 프릴 처리 또는 진동 프릴 처리에 사용되는 활성 성분의 입도는 이롭게는 100 ㎛ 이하, 특히 40 ㎛ 미만이다. 입도는 바람직하게는 1∼20 ㎛, 특히 바람직하게는 3∼15 ㎛이다. 이러한 입도는 예를 들면 적절한 분쇄기내에서 활성 성분을 분쇄하여 얻을 수 있다.

그후, 본 발명의 개개의 활성 성분 단위 (제제)는 본 발명의 투여 제형을 생성하기 위한 기제로서 사용될 수 있다. 본 발명의 제제를 처리하여 얻을 수 있는 투여 제형의 예로는 현탁액, 겔, 정제, 코팅된 정제, 다성분 정제, 기포성 정제, 급속 붕해 정제, 소낭내의 분말, 코팅된 정제, 캡슐, 용액 또는 그 밖의 좌제등이 있다. 이와 관련하여 바람직한 투여 제형은 경구 제형, 특히 정제이다. 급속 붕해 정제 및 기포성 정제가 특히 바람직하다. 소정의 투여 제형에 적절한 부형제는 당업자의 통상의 지식에 의하면 숙지된 것이다. 경구 투여 제형의 경우, 놀랍게도 장용 코팅으로 조제될 수 있다.

급속 붕해 정제의 경우, 특히 적절한 부형제는 정제의 경구 섭취시 정제의 급속 붕해를 일으키는 부형제가 적절하다. 정제의 경구 섭취시 정제의 급속 붕해를 일으키는 정제의 부형제는 충전제 및 붕해제의 군에서 선택된 1 이상의 물질을 포함하는 것이 바람직하다. 활택제, 향료, 향신 물질 및 계면활성 성분의 군으로부터의 1 이상의 기타의 부형제는 본 발명의 급속 붕해 투여 제형내에 존재하는 것이 바람직하다. 필요할 경우, 결합제가 존재할 수도 있다. 급속 붕해 투여 제형은 1 이상의 충전제, 1 이상의 붕해제 및 1 이상의 활택제를 포함하는 것이 바람직하다. 본 발명에 의하여 적절한 충전제는 특히 염기성 염기성 충전제, 예컨대 탄산칼슘 [예, MagGran (등록상표) CC 또는 Destab(등록상표) 95] 및 탄산나트륨, 당 알콜, 예컨대 만니톨 [예, Pearlitol (등록상표) 또는 Parteck (등록상표) M], 소르비톨 [예, Karion (등록상표)], 자일리톨 또는 말티톨, 전분, 예컨대 옥수수 전분, 감자 전분 및 소맥 전분, 미정질 셀룰로스, 당류, 예컨대 글루코스, 락토스, 레불로스,수크로스 및 덱스트로스 등이 있다. 본 발명의 바람직한 개발시에, 본 발명의 급속 붕해 투여 제형은 충전제로서, 염기성 충전제 (특히 탄산칼슘) 및 당 알콜 (특히 소르비톨 또는 만니톨)의 혼합물을 포함한다. 본 발명에 의하여 적절한 붕해제는 특히 불용성 폴리비닐피롤리돈 (불용성 PVP, 크로스포비돈), 나트륨 카르복시메틸전분, 나트륨 카르복시메틸셀룰로스, 알긴산 및 붕해제의 기능을 수행할 수 있는 전분(예, 전분 1500)이다. 활택제의 적절한 예로는 나트륨 스테아릴 푸마레이트, 마그네슘 스테아레이트, 칼슘 스테아레이트, 스테아르산, 탈크 및 고 분산 실리카 (Aerosil) 등이 있다. 계면활성 성분의 적절한 예로는 나트륨 라우릴 설페이트 또는 Tween (등록상표) 20, 60 또는 80 등이 있다. 본 발명에 의한 결합제의 예로는 폴리비닐피롤리돈 [PVP, Polyvidon (등록상표) K25, 90] 또는, 폴리비닐 아세테이트 [예, Kollidon (등록상표) 64], 젤라틴, 옥수수 전분 점액질, 사전팽창된 전분 (전분 1500), 히드록시프로필메틸셀룰로스 (HPMC) 또는 히드록시프로필셀룰로스 (L-HPC)와 PVP와의 혼합물 등이 있다.

급속 붕해 정제에서의 충전제의 비율(최종 정제를 기준으로 한 중량%)은 1∼99 중량%인 것이 이롭다. 충전제의 비율은 30∼95 중량%이 바람직하며, 이 비율은 60∼85 중량%가 특히 바람직하다.

급속 붕해 정제에서의 붕해제의 비율(최종 정제를 기준으로 한 중량%)은 통상적으로 1∼30 중량%이다. 붕해제의 비율은 2∼15 중량%인 것이 바람직하다. 붕해제의 비율은 5∼10 중량%인 특히 바람직하다.

급속 붕해 정제에서의 활택제의 비율(최종 정제를 기준으로 한 중량%)은 통상적으로 0.1∼5 중량%이다. 활택제의 비율은 0.3∼3 중량%인 것이 바람직하다. 활택제의 비율은 0.5∼2 중량%인 것이 특히 바람직하다.

급속 붕해 정제에서의 개개의 활성 성분 단위의 비율(최종 정제를 기준으로 한 중량%)은 통상적으로 1∼90 중량%이 바람직하다. 개개의 활성 성분 단위의 비율은 70 중량% 이하, 특히 10∼50 중량%인 것이 바람직하다. 비율은 15∼25 중량%가 특히 바람직하다.

결합제의 비율(최종 정제를 기준으로 한 중량%)은 10 중량% 이하이고, 바람직하게는 5 중량% 이하이다.

필요할 경우, 1 이상의 향신 물질 (예, 향료 또는 감미제)이 급속 붕해 정제내에 추가로 존재할 수 있다. 이는 예를 들면 급속 붕해 정제의 맛을 개선시킬 수 있다. 이러한 물질은 통상의 함량으로 첨가된다.

급속 붕해 정제는 당업자에게 공지된 공정으로 생성된다. 급속 붕해 정제는 i) 충전제 및/또는 붕해제의 건식 혼합; ii) 충전제 및 결합제의 과립의 생성 및 과립과 붕해제의 혼합 또는 iii) 1 이상의 부형제 성분의 건식 과립화(브리켓화 또는 압축)에 의하여 생성되는 것이 바람직하다.

그후, 개개의 활성 성분 단위는 i), ii) 또는 iii)에서 얻은 혼합물에 혼합된 후, 그후 필요할 경우 향료/향신 물질 및 최종적으로 1 이상의 활택제를 혼합한다. 이와 같은 방법으로 얻은 혼합물을 통상의 조건하에서 정제 프레스에서 압축시킬 수 있다.

본 발명에 의하면, 정제의 급속 붕해는 정제를 문헌 [EuropeanPharmacopoeia (3판, 1997) 2.9.1 정제 및 캡슐의 붕해 시간]에 기재된 바와 같은 붕해 테스트로 처리시 약 60 초 이내에 정제가 붕해되는 것을 의미한다.

용액 및 현탁액의 경우, 적절한 부형제는 특히 용액 또는 현탁액을 생성하는데 통상적으로 사용되는 부형제가 있다. 본 발명에 의한 특히 적절한 것으로는 농축된 베이스를 생성할 수 있는 부형제, 예컨대 증점제가 있다. 본 발명의 증점제의 예로는 크산탄, 치환된 셀룰로스, 폴리비닐피롤리돈 (폴리비돈형), 시이트 실리케이트, 알기네이트 또는 알긴산 등이 있다. 또한, 필요할 경우, 2 이상의 상이한 증점제의 혼합물도 가능하다. 증점제의 비율은 사용할 준비가 된 용액 또는 현탁액에 의도하는 소정의 점도 또는 농도에 따라 다르다. 점도가 500 mPa·s 미만 (회전 점도계로 측정함)인 용액 또는 현탁액이 특히 바람직하다. 사용할 준비가 된 용액 또는 현탁액을 기준으로 한 크산탄의 비율은 통상적으로 0.1∼1 중량%이다. 치환된 셀룰로스의 비율은 셀룰로스의 점도 레벨에 따라 다르며, 통상적으로 사용할 준비가 된 용액 또는 현탁액을 기준으로 하여 0.1∼10 중량%이다. 본 발명의 치환된 셀룰로스의 예로는 카르복시메틸셀룰로스, 에틸셀룰로스 또는 메틸셀룰로스 또는 히드록시프로필셀룰로스 등이 있다. 폴리비닐피롤리돈 (폴리비돈형)의 비율은 사용할 준비가 된 용액 또는 현탁액을 기준으로 하여 통상적으로 0.1∼10 중량%이다. 시이트 규산염, 예컨대 Veegum 또는 벤토나이트는 단독으로 사용하거나 또는 수용성 증점제와 조합하여 사용할 수 있다. 그후, 증점제의 총 비율은 사용할 준비가 된 용액 또는 현탁액을 기준으로 하여 0.1∼7 중량%인 것이 이롭다. 알기네이트 및 알긴산은 통상적으로 사용할 준비가 된 용액 또는 현탁액을 기준으로 하여 0.1∼10 중량%의 비율로 첨가된다. 추가의 약학적 부형제는 불용성의 가교된 폴리비닐피롤리돈 (크로스포비돈) 및 미정질 셀룰로스를 사용하는 것이 바람직하다. 이러한 경우, 느슨한 침전물이 형성되며, 개개의 활성 성분 단위의 응집을 방해하는 것으로 관찰되었다. 크로스포비돈:개개의 활성 성분 단위의 비율은 1:1∼0.5:1 (중량 기준)인 것이 이롭다. 사용할 준비가 된 용액 또는 현탁액을 기준으로 하여 0.5∼5 중량%의 비율로 통상적으로 사용되는 미정질 셀룰로스는 이와 같은 목적에 적합하다. 사용할 준비가 된 용액 또는 현탁액중의 개개의 활성 성분의 비율은 사용할 준비가 된 용액 또는 현탁액을 기준으로 하여 1∼20 중량%, 바람직하게는 1∼15 중량% 및 매우 바람직하게는 5∼10%이다. 물을 용액 또는 현탁액을 위한 용제 또는 분산제로서 사용하는 것이 바람직하다.

본 발명의 용액 또는 현탁액중에 존재할 수 있는 기타의 적절한 부형제의 예로는 예를 들면, 향신 물질 (예컨대, 향료 및 감미제), 완충 물질, 방부제 또는 기타의 유화제 등이 있다. 향료는 통상적으로 0.05∼1 중량%의 비율로 첨가된다. 기타의 향신 물질의 예로는 산, 예컨대 구연산, 감미제, 예컨대 사카린, 아스파탐, 시클라메이트 나트륨 또는 말톨 등이 있으며, 이들은 소정의 결과에 따라서 첨가된다. 유화제의 예로는 레시틴, 나트륨 라우릴 설페이트, Tweens (등록상표) 또는 Span 등이 있으며, 이들은 0.01∼1 중량%의 비율로 통상적으로 첨가된다. 방부제, 예컨대 벤조산, 벤조산의 염, 메틸 4-히드록시벤조에이트, 프로필 4-히드록시벤조에이트, 소르브산 또는 이의 염을 첨가하는 것이 바람직하다. 이의 비율은 사용된 방부제에 의하여 결정되며, 통상적으로 사용할 준비가 된 용액 또는 현탁액을 기준으로 하여 0.1∼4 중량%가 된다.

본 발명의 용액 또는 현탁액은 당업자에게 공지된 기법에 의하여 생성된다. 재구성을 위한 분말을 생성하고자 할 경우, 개개의 활성 성분 단위와 증점제 및, 적절하게는 추가의 부형제와의 혼합물을 생성하는 것이 바람직하다. 그후, 재구성을 위한 분말화 혼합물은 투여 직전에 적량의 물과 혼합한다. 사용할 준비가 된 용액 또는 현탁액은 개개의 활성 성분 단위를 수중의 증점제 및 적절하게는 첨가제의 분산액에 투입하거나 또는, 수중의 개개의 활성 성분 단위의 분산액에 증점제를 투입하여 생성될 수 있다.

바람직한 구체예에서, 본 발명은 활성 성분으로서 PDE 억제제와, 본 발명의 제제를 포함하는 급속 붕해 정제 또는 용액 또는 현탁액에 관한 것이다. 이러한 경우, PDE 억제제는 로플루밀라스트 및 푸마펜트린인 것이 바람직하다.

본 발명의 투여 제형은 특정의 활성 성분의 사용에 의하여 치료 가능하거나 또는 예방 가능한 것으로 간주되는 모든 질병의 치료 및 예방에 사용될 수 있다. 이러한 투여 제형은 특정의 질병을 치료하기 위한 통상의 제형내에서 특정의 활성 성분을 포함한다.

본 발명의 투여 제형 및 제제의 생성은 하기의 실시예에 의하여 설명될 것이다. 하기의 실시예는 본 발명을 상세하게 예시하고자 하는 것이지, 이를 한정하고자 하는 것이 아니다.

제제(활성 성분 단위)의 제조

실시예 1

50 g의 고형 파라핀, 34.9 g의 세틸 알콜 및 0.1 g의 스테아릴아민을 맑은 용융물로 전환시킨다. 5.0 g의 포비돈을 맑은 용융물에 용해시킨다. 56℃∼60℃의 온도에서 10.0 g의 판토프라졸 나트륨 세스퀴수화물을 첨가하고, 이를 균일하게 현탁시켰다. 현탁액을 용융 상태로 프릴 처리하고, 그리하여 생성된 액적을 냉각 영역내에서 고형화시켰다.

실시예 2

55 g의 고형 파라핀, 30.9 g의 세틸 알콜 및 0.1 g의 스테아릴아민을 맑은 용융물로 전환시켰다. 4.0 g의 포비돈을 맑은 용융물에 용해시켰다. 56℃∼60℃의 온도에서, 10.0 g의 판토프라졸 마그네슘을 첨가하고, 이를 균질하게 현탁시켰다. 현탁액을 용융 상태로 프릴 처리하고, 그리하여 생성된 액적을 냉각 영역에서 고화시켰다.

실시예 3

45.0 g의 고형 파라핀, 33.8 g의 세틸 알콜, 1.0 g의 β-시토스테롤 및 0.2 g의 스테아릴아민을 맑은 용융물로 전환시켰다. 1.0 g의 포비돈 및 4.0 g의 에틸셀룰로스를 맑은 용융물에 용해시켰다. 56℃∼60℃의 온도에서, 15.0 g의 판토프라졸 나트륨 세스퀴수화물을 첨가하고, 이를 균질하게 현탁시켰다. 현탁액을 용융 상태로 프릴 처리하고, 그리하여 생성된 액적을 냉각 영역에서 고화시켰다.

실시예 4

52.0 g의 고형 파라핀, 30.3 g의 세틸 알콜 및 0.2 g의 스테아릴아민을 맑은용융물로 전환시켰다. 5.0 g의 포비돈을 맑은 용융물에 용해시켰다. 56℃∼60℃의 온도에서, 12.5 g의 판토프라졸 나트륨 세스퀴수화물을 첨가하고, 이를 균질하게 현탁시켰다. 현탁액을 용융 상태로 프릴 처리하고, 그리하여 생성된 액적을 냉각 영역에서 고화시켰다.

실시예 5

77.2 g의 세틸 알콜 및 0.3 g의 스테아릴아민을 맑은 용융물로 전환시켰다. 10.0 g의 포비돈을 맑은 용융물에 용해시켰다. 56℃∼60℃의 온도에서 12.5 g의 판토프라졸 나트륨 세스퀴수화물을 첨가하고, 이를 균질하게 현탁시켰다. 현탁액을 용융 상태로 프릴 처리하고, 그리하여 생성된 액적을 냉각 영역에서 고화시켰다.

실시예 6

47 g의 고형 파라핀, 40 g의 글리세릴트리팔미테이트 (Dynasan 116, Huls 시판) 및 3 g의 시토스테롤을 100℃에서 맑은 용융물로 전환시키고, 55℃∼60℃로 냉각하였다. 10 g의 란소프라졸을 첨가하고, 이를 균질하게 현탁시켰다. 현탁액을 프릴 처리 유닛 (브레이스 시판)의 공급 용기에 넣고, 약 0.1 bar에서 200 ㎛ 노즐로부터 프릴 처리하였다. 이때 주파수 약 390 ㎐의 주기적인 진동을 노즐 헤드에 전달하였다. 생성된 액적을 -30℃의 온도에서 공기를 사용하여 냉각 영역내에서 고화시켰다.

실시예 7

15 g의 글리세릴 트리미리스테이트 (Dynasan 114), 15 g의 글리세릴 트리팔미테이트 (Dynasan 116), 50 g의 고형 파라핀 및 5 g의 콜레스테롤을 약 100℃의온도에서 맑은 용융물로 전환시켰다. 맑은 용융물을 약 55℃∼65℃로 냉각하였다. 15 g의 라베프라졸을 첨가하고, 활성 성분을 균일하게 분산시키고, 균질한 현탁액을 실시예 6에서와 같이 프릴 처리하였다.

실시예 8

10 g의 글리세릴 트리팔미테이트 (Dynasan 116), 20 g의 글리세릴 트리미리스테이트 (Dynasan 114), 52 g의 고형 파라핀 및 3 g의 시토스테롤을 약 100℃의 온도에서 맑은 용융물로 전환시켰다. 맑은 용융물을 55℃∼65℃로 냉각시켰다. 15 g의 오메프라졸 Mg를 첨가하고, 이를 균질하게 현탁시켰다. 현탁액을 프릴 처리 유닛 (브레이스 시판)의 공급 용기에 넣고, 90 mbar에서 200 ㎛ 노즐로부터 프릴 처리하였다. 이때 주파수 약 400 ㎐의 주기적인 진동을 노즐 헤드에 전달하였다. 생성된 액적을 -30℃의 온도에서 냉각 영역내에서 공기를 사용하여 고화시켰다.

실시예 9

18 g의 트리스테아린, 60 g의 고형 파라핀 및 5 g의 콜레스테롤을 맑은 용융물로 전환시켰다. 맑은 용융물을 56℃∼60℃로 냉각하였다. 10 g의 판토프라졸 나트륨 세스퀴수화물을 투입하고, 균질하게 분산시켰다. 현탁액을 용융 상태로 프릴 처리 유닛 (브레이스 시판)내에서 진동 노즐을 사용하여 프릴 처리하고, 생성된 액적을 냉각 영역내에서 고화시켰다.

실시예 10

18 g의 세틸 팔미테이트, 40 g의 고형 파라핀 및 2 g의 콜레스테롤을 맑은 용융물로 전환시켰다. 맑은 용융물을 56℃∼60℃로 냉각하였다. 10 g의 판토프라졸나트륨 세스퀴수화물을 투입하고, 균일한 현탁액이 생성될 때까지 균질화시켰다. 현탁액을 용융 상태로 프릴 처리 유닛 (브레이스 시판) 내에서 진동 노즐을 사용하여 프릴 처리하고, 생성된 액적을 냉각 영역내에서 고화시켰다.

실시예 11

50 g의 고형 파라핀 및 40 g의 세틸 팔미테이트 [Cutina (등록상표) CP]를 100℃에서 맑은 용융물로 전환시켰다. 맑은 용융물을 50℃∼60℃로 냉각시켰다. 10 g의 판토프라졸 나트륨 세스퀴수화물을 투입하고, 이를 균질하게 현탁시켰다. 현탁액을 용융 상태로 프릴 처리 유닛 (브레이스 시판)내에서 진동 노즐 (200 ㎛ 노즐)을 사용하여 프릴 처리하고, 생성된 액적을 냉각 영역내에서 고화시켰다.

실시예 12

50 g의 고형 파라핀 및 40 g의 세틸 알콜을 100℃에서 맑은 용융물로 전환시켰다. 맑은 용융물을 50℃∼60℃로 냉각시켰다. 10 g의 판토프라졸 나트륨 세스퀴수화물을 투입하고, 이를 균질하게 현탁시켰다. 현탁액을 용융 상태로 프릴 처리 유닛 (브레이스 시판)내에서 진동 노즐 (200 ㎛ 노즐)을 사용하여 프릴 처리하고, 생성된 액적을 냉각 영역내에서 고화시켰다.

실시예 13

50 g의 고형 파라핀 및 40 g의 글리세릴 트리미리스테이트를 100℃에서 맑은 용융물로 전환시켰다. 맑은 용융물을 50℃∼60℃로 냉각시켰다. 10 g의 판토프라졸 나트륨 세스퀴수화물을 투입하고, 이를 균질하게 현탁시켰다. 현탁액을 용융 상태로 프릴 처리 유닛 (브레이스 시판)내에서 진동 노즐 (200 ㎛ 노즐)을 사용하여 프릴 처리하고, 생성된 액적을 냉각 영역내에서 고화시켰다.

실시예 14

47 g의 고형 파라핀, 40 g의 글리세릴 트리팔미테이트 (Dynasan 116, Huls 시판) 및 3 g의 시토스테롤을 맑은 용융물로 100℃에서 전환시키고, 55℃∼60℃로 냉각하였다. 10 g의 란소프라졸을 첨가하고, 이를 균질하게 현탁시켰다. 현탁액을 프릴 처리 유닛 (브레이스 시판)의 공급 용기에 넣고, 약 0.1 bar에서 200 ㎛ 노즐로부터 프릴 처리하였다. 이때 주파수 약 390 ㎐의 주기적인 진동을 노즐 헤드에 전달하였다. 생성된 액적을 -30℃의 온도에서 공기를 사용하여 냉각 영역내에서 고화시켰다.

실시예 15

30 g의 트리스테아린, 60 g의 고형 파라핀 및 4 g의 시토스테롤 및 0.07 g의 스테아릴아민을 맑은 용융물로 전환시켰다. 맑은 용융물을 56℃∼60℃로 냉각하였다. 15 g의 판토프라졸 나트륨 세스퀴수화물을 투입하고, 균질하게 분산시켰다. 현탁액을 용융 상태로 프릴 처리 유닛 (브레이스 시판) 내에서 진동 노즐을 사용하여 프릴 처리하고, 생성된 액적을 냉각 영역내에서 고화시켰다.

실시예 16

17.5 g의 글리세릴 트리미리스테이트 (Dynasan 114), 67.5 g의 고형 파라핀 및 5 g의 콜레스테롤을 약 100℃의 온도에서 맑은 용융물로 전환시켰다. 맑은 용융물을 약 55℃∼65℃로 냉각하였다. 10 g의 판토프라졸을 첨가하고, 활성 성분을 균일하게 분산시키고, 균질한 현탁액을 실시예 6에서와 같이 프릴 처리하였다.

실시예 17

98 g의 세틸 알콜 및 1 g의 고형 파라핀을 약 90℃에서 맑은 용융물로 전환시켰다. 1 g의 로플루밀라스트를 첨가하고, 맑은 용액이 될 때까지 혼합물을 교반하였다. 맑은 용융물을 약 70℃에서 적절한 진동 프릴 처리 유닛 (조건: 200 또는 350 ㎛ 노즐, 압력 100∼170 mbar, 주파수 약 1 ㎑)에서 프릴 처리하였다.

실시예 18

90 g의 글리세릴 모노스테아레이트를 약 90℃에서 맑은 용융물로 전환시켰다. 10 g의 로플루밀라스트를 첨가하고, 맑은 용액이 될 때까지 혼합물을 교반하였다. 맑은 용융물을 약 70℃에서 적절한 진동 프릴 처리 유닛 (조건: 200 또는 350 ㎛ 노즐, 압력 100∼170 mbar, 주파수 약 1 ㎑) 내에서 프릴 처리하였다.

실시예 19

88 g의 글리세릴 미리스테이트 및 11.2 g의 파라핀을 약 90℃에서 맑은 용융물로 전환시켰다. 0.8 g의 로플루밀라스트를 첨가하고, 맑은 용액이 될 때까지 혼합물을 교반하였다. 맑은 용융물을 약 70℃에서 적절한 진동 프릴 처리 유닛 (조건: 200 또는 350 ㎛ 노즐, 압력 100∼170 mbar, 주파수 약 1 ㎑)에서 프릴 처리하였다.

실시예 20

96 g의 세틸 알콜 및 2 g의 에틸셀룰로스를 약 90℃에서 맑은 용융물로 전환시켰다. 2 g의 로플루밀라스트를 첨가하고, 맑은 용액이 될 때까지 혼합물을 교반하였다. 맑은 용융물을 약 70℃에서 적절한 진동 프릴 처리 유닛 (조건: 200 또는350 ㎛ 노즐, 압력 100∼170 mbar, 주파수 약 1 ㎑)내에서 프릴 처리하였다.

실시예 21

84 g의 글리세릴 모노스테아레이트 및 8 g의 파라핀을 약 90℃에서 맑은 용융물로 전환시켰다. 8 g의 로플루밀라스트를 첨가하고, 맑은 용액이 될 때까지 혼합물을 교반하였다. 맑은 용융물을 약 70℃에서 적절한 진동 프릴 처리 유닛 (조건: 200 또는 350 ㎛ 노즐, 압력 100∼170 mbar, 주파수 약 1 ㎑)내에서 프릴 처리하였다.

실시예 22

59 g의 글리세릴 모노스테아레이트, 20 g의 세틸 팔미테이트 및 20 g의 파라핀을 약 90℃에서 맑은 용융물로 전환시켰다. 1 g의 로플루밀라스트를 첨가하고, 맑은 용액이 될 때까지 혼합물을 교반하였다. 맑은 용융물을 약 70℃에서 적절한 진동 프릴 처리 유닛 (조건: 200 또는 350 ㎛ 노즐, 압력 100∼170 mbar, 주파수 약 1 ㎑)내에서 프릴 처리하였다.

실시예 23

50 g의 세틸 알콜, 5 g의 글리세릴 모노스테아레이트, 10 g의 세틸 팔미테이트, 10 g의 글리세릴 트리스테아레이트 및 24.5 g의 파라핀을 약 90℃에서 맑은 용융물로 전환시켰다. 0.5 g의 로플루밀라스트를 첨가하고, 맑은 용액이 될 때까지 혼합물을 교반하였다. 맑은 용융물을 약 70℃에서 적절한 진동 프릴 처리 유닛 (조건: 200 또는 350 ㎛ 노즐, 압력 100∼170 mbar, 주파수 약 1 ㎑)내에서 프릴 처리하였다.

실시예 24

70 g의 세틸 알콜 및 29.5 g의 파라핀을 약 90℃에서 맑은 용융물로 전환시켰다. 0.5 g의 로플루밀라스트를 첨가하고, 맑은 용액이 될 때까지 혼합물을 교반하였다. 맑은 용융물을 약 75℃∼80℃에서 적절한 진동 프릴 처리 유닛 (조건: 200 또는 350 ㎛ 노즐, 압력 100∼170 mbar, 주파수 약 1 ㎑)에서 프릴 처리하였다.

실시예 25

97.7 g의 세틸 알콜 및 0.3 g의 에틸셀룰로스를 약 90℃에서 맑은 용융물로 전환시켰다. 2 g의 푸마펜트린을 첨가하고, 맑은 용액이 될 때까지 혼합물을 교반하였다. 맑은 용융물을 약 75℃∼80℃에서 적절한 진동 프릴 처리 유닛 (조건: 200 또는 350 ㎛ 노즐, 압력 100∼170 mbar, 주파수 약 1 ㎑)내에서 프릴 처리하였다.

실시예 26

69 g의 세틸 알콜, 5 g의 세틸 팔미테이트, 10 g의 글리세릴 트리스테아레이트 및 15 g의 파라핀을 약 90℃에서 맑은 용융물로 전환시켰다. 1 g의 푸마펜트린을 첨가하고, 맑은 용액이 될 때까지 혼합물을 교반하였다. 맑은 용융물을 약 70℃에서 적절한 진동 프릴 처리 유닛 (조건: 200 또는 350 ㎛ 노즐, 압력 100∼170 mbar, 주파수 약 1 ㎑)내에서 프릴 처리하였다.

실시예 27

40 g의 세틸 알콜, 7 g의 세틸 팔미테이트, 33 g의 글리세릴 트리스테아레이트 및 15 g의 파라핀을 약 90℃에서 맑은 용융물로 전환시켰다. 5 g의 (7R,8R,9R)-2,3-디메틸-8-히드록시-7-(2-메톡시에톡시)-9-페닐-7,8,9,10-테트라히드로이미다조[1,2-h][1,7]나프티리딘을 첨가하고, 맑은 용액이 될 때까지 혼합물을 교반하였다. 맑은 용융물을 약 70℃에서 적절한 진동 프릴 처리 유닛 (조건: 200 또는 350 ㎛ 노즐, 압력 100∼170 mbar, 주파수 약 1 ㎑) 내에서 프릴 처리하였다.

실시예 28

41 g의 세틸 알콜, 7 g의 세틸 팔미테이트, 33 g의 글리세릴 트리스테아레이트 및 17 g의 파라핀을 약 90℃에서 맑은 용융물로 전환시켰다. 2 g의 (7R,8R,9R)-2,3-디메틸-8-히드록시-7-(2-메톡시에톡시)-9-페닐-7,8,9,10-테트라히드로이미다조[1,2-h][1,7]나프티리딘을 첨가하고, 맑은 용액이 될 때까지 혼합물을 교반하였다. 맑은 용융물을 약 70℃에서 적절한 진동 프릴 처리 유닛 (조건: 200 또는 350 ㎛ 노즐, 압력 100∼170 mbar, 주파수 약 1 ㎑)내에서 프릴 처리하였다.

실시예 29

실시예 30

38 g의 글리세릴 트리팔미테이트, 2 g의 콜레스테롤 및 59.5 g의 파라핀을 약 100℃에서 맑은 용융물로 전환시켰다. 그후, 0.5 g의 시클레소나이드를 첨가하고, 용융물을 약 75℃에서 적절한 진동 프릴 처리 유닛 (조건: 100 ㎛ 노즐, 압력 100∼170 mbar, 주파수 약 1.3 ㎑)내에서 프릴 처리하였다.

실시예 31

38 g의 글리세릴 트리팔미테이트, 10 g의 세틸 알콜, 2 g의 콜레스테롤 및 49.5 g의 파라핀을 약 100℃에서 맑은 용융물로 전환시켰다. 그후, 0.5 g의 시클레소나이드를 첨가하고, 용융물을 약 75℃에서 적절한 진동 프릴 처리 유닛 (조건: 100 ㎛ 노즐, 압력 100∼170 mbar, 주파수 약 1.3 ㎑)내에서 프릴 처리하였다.

실시예 32

36 g의 세틸 알콜, 60 g의 글리세릴 모노스테아레이트 및 2 g의 비닐피롤리돈/비닐 아세테이트 공중합체 및 2 g의 푸마펜트린을 맑은 용융물로 전환시켰다. 맑은 용융물을 약 60℃에서 노즐을 사용하여 프릴 처리하고, 생성된 액적을 냉각으로 고화시켰다.

실시예 33

30 g 글리세릴 트리미리스테이트, 45 g 글리세릴 모노스테아레이트 및 20 g 세틸 알콜을 맑은 용융물로 전환시켰다. 5 g의 로플루밀라스트를 첨가하고, 균질하게 분산시켰다. 용융물을 약 65℃에서 프릴 처리하고, 생성된 액적을 냉각 영역에서 고화시켰다.

실시예 34

80 g 세토스테아릴 알콜, 0.5 g 나트륨 스테아레이트, 5 g의 비닐피롤리돈/비닐 아세테이트 공중합체 및 12.5 g의 글리세롤 트리미리스테이트를 약 70℃에서맑은 용융물로 전환시켰다. 2 g의 (7R,8R,9R)-2,3디메틸-8-히드록시-7-(2-메톡시에톡시)-9-페닐-7,8,9,10-테트라히드로이미다조[1,2-h][1,7]나프티리딘을 60℃에서 첨가하고, 이를 균질하게 분산시켰다. 혼합물을 60℃에서 프릴 처리하고, 생성된 액적을 냉각 영역내에서 고화시켰다.

실시예 35

20 g 글리세릴 트리미리스테이트, 14.5 g 글리세릴 모노스테아레이트, 60 g 세틸 알콜 및 5 g 비닐피롤리돈/비닐 아세테이트 공중합체를 약 70℃에서 맑은 용융물로 전환시켰다. 0.5 g의 시클레소나이드를 첨가하고 균질하게 분산시켰다. 맑은 용융물을 프릴 처리하고, 생성된 액적을 냉각 영역에서 고화시켰다.

실시예 36

56.7 g의 세틸 알콜, 3 g의 비닐피롤리돈/비닐 아세테이트 공중합체, 15 g의 고형 파라핀, 15 g의 세틸 팔미테이트 및 0.1 g의 나트륨 스테아레이트를 맑은 용융물로 전환시켰다. 56℃∼60℃의 온도에서 10.0 g의 판토프라졸 나트륨 세스퀴수화물을 첨가하고, 이를 균질하게 현탁시켰다. 현탁액을 용융 상태로 60℃에서 프릴 처리하고, 그리하여 생성된 액적을 냉각 영역에서 고화시켰다.

실시예 37

46.7 g의 세토스테아릴 알콜, 4 g의 비닐피롤리돈/비닐 아세테이트 공중합체, 23 g 고형 파라핀, 0.3 g의 나트륨 스테아레이트 및 1 g 시토스테롤을 맑은 용융물로 전환시켰다. 60℃∼65℃의 온도에서 10.0 g의 판토프라졸 나트륨 세스퀴수화물을 첨가하고, 이를 균질하게 현탁시켰다. 현탁액을 용융 상태로 60℃∼65℃에서 프릴 처리하고, 그리하여 생성된 액적을 냉각 영역에서 고화시켰다.

실시예 38

39.9 g의 세틸 알콜, 3 g의 비닐피롤리돈/비닐 아세테이트 공중합체, 20 g의 세틸 팔미테이트, 2 g 콜레스테롤, 17 g 고형 파라핀 및 0.1 g의 나트륨 스테아레이트를 맑은 용융물로 전환시켰다. 56℃∼60℃의 온도에서, 18.0 g의 판토프라졸 나트륨 세스퀴수화물을 첨가하고, 이를 균질하게 현탁시켰다. 현탁액을 용융 상태로 60℃에서 프릴 처리하고, 그리하여 생성된 액적을 냉각 영역에서 고화시켰다.

실시예 39

47.9 g의 세토스테아릴 알콜, 2 g의 비닐피롤리돈/비닐 아세테이트 공중합체, 25 g의 세틸 팔미테이트, 1 g 시토스테롤, 15 g 고형 파라핀 및 0.1 g의 나트륨 스테아레이트를 맑은 용융물로 전환시켰다. 56℃∼60℃의 온도에서, 15.0 g의 판토프라졸 나트륨 세스퀴수화물을 첨가하고, 이를 균질하게 현탁시켰다. 현탁액을 용융 상태로 60℃에서 프릴 처리하고, 그리하여 생성된 액적을 냉각 영역에서 고화시켰다.

실시예 1∼39에서와 같이 하여 얻은 제제는 입도가 50∼700 ㎛이었다. 더 큰 입자를 얻기 위하여서는 처리 조건을 변경시킬 수 있다.

투여 제형의 생성

실시예 A

134.7 g의 만니톨, 30 g의 Kollidon(등록상표) 30 및 20 g의 크산탄을 건식 혼합하였다. 혼합물을 수중에서 유동상 과립기내에서 과립화하였다. 입도가0.8∼1.5 ㎜인 과립을 얻고, 이를 실시예 1에서와 같이 하여 얻은 제제 (125 g)와 혼합하였다. 이와 같이 하여 얻은 혼합물을 백 (소낭)에 충전시키거나 또는, 필요할 경우 추가의 정제 부형제와 함께 당업자에게 공지된 방법으로 정제로 압축시켰다.

실시예 B

실시예 2에서와 같이 하여 얻은 제제의 판토프라졸 마그네슘 22.6 mg에 해당하는 함량을 500 mg의 락토스 및 100 mg의 크산탄과 혼합하였다. 그후, 혼합물을 개개의 미감에 따라서 향신 물질 (감미제, 향료)과 혼합하고, 그후, 이를 백(소낭)에 충전시켰다. 경구 섭취용 현탁액은 백 중의 내용물을 1잔의 물에 교반하면서 용해시켜 얻는다.

실시예 C

실시예 3에서와 같이 하여 얻은 제제의 판토프라졸 나트륨 세스퀴수화물 45.2 mg에 해당하는 함량을 적량의 락토스와 혼합하였다. 그후, 혼합물을 구연산과 탄산나트륨 혼합물과 혼합하였다. 적절한 활택제 (예를 들면, 나트륨 스테아릴 푸마레이트)를 첨가하고, 1 이상의 적절한 향신 물질을 첨가한 후, 생성된 혼합물을 기포성 정제로 직접 (추가의 과립화 공정 없이) 압축시켰다. 경구 섭취용 현탁액은 정제를 1잔의 물에 용해시켜 얻는다.

실시예 D

실시예 4에서와 같이 하여 얻은 제제의 판토프라졸 나트륨 세스퀴수화물 45.2 mg에 해당하는 함량을 적량의 락토스와 혼합하여 유동 특성을 개선시킨다. 그후, 혼합물을 적절한 기타의 활성 성분 (예를 들면, 통상의 투여 제형에서 아목시실린 또는 NSAID)과 함께 적정 크기를 갖는 경질 젤라틴 캡슐에 충전시켰다.

실시예 E

실시예 6에서와 같이 하여 얻은 제제의 란소프라졸 30 mg에 해당하는 함량에 300 mg의 락토스를 첨가하였다. 2 성분을 구연산과 탄산나트륨과 혼합하고, 적절한 활택제 (예를 들면, 나트륨 스테아릴 푸마레이트)의 첨가와 적절한 향신 물질을 첨가한 후, 정제로 압축시켰다.

실시예 F

실시예 7에서와 같이 하여 얻은 제제의 라베프라졸 30 mg에 해당하는 함량에 450 mg의 수크로스 및 300 mg의 크산탄을 첨가하였다. 성분들을 혼합하고, 맛 가림제를 첨가하였다. 과립을 소낭에 충전시켰다. 소낭의 충전물을 1잔의 물에 넣고, 이를 교반한 후 사용할 준비가 되도록 한다.

실시예 G

실시예 8의 60 g의 제제를 140 g의 만니톨, 30 g의 Kollidon 30 및 20 g의 크산탄과 건식 혼합하였다. 혼합물을 물을 사용하여 유동상 과립기내에서 과립화시켰다. 입도가 0.8∼1.5 ㎜인 과립을 얻었다. 이와 같은 방법으로 얻은 혼합물을 백(소낭)에 충전시켰다.

실시예 H

140 g의 만니톨, 30 g의 Kollidon 30 및 20 g의 크산탄을 건식 혼합하고, 이를 물을 사용하여 유동상 과립기내에서 과립화시켰다. 생성된 과립을 체로 걸렀다.0.8∼1.5 ㎜의 스크린 분획을 실시예 18로부터의 6.98 g의 제제와 혼합하고, 백(소낭)에 충전시켰다.

실시예 I

실시예 17의 제제 5 g을 50 g의 락토스 및 8 g의 크산탄과 혼합하였다. 감미제 및 향료를 이 혼합물에 첨가하고, 백(소낭)에 충전시켰다. 1잔의 물에 백을 교반하여 음용 준비가 된 현탁액을 얻었다.

실시예 J

실시예 19로부터의 제제 12.5 ㎎을 적량의 락토스와 혼합하였다. 이 혼합물을 탄산나트륨 및 구연산의 혼합물과 혼합하였다. 적절한 활택제 (예를 들면, 나트륨 스테아릴 푸마레이트)를 첨가하고, 향신 물질 및 감미제를 첨가한 후, 이와 같은 방법으로 얻은 혼합물을 기포성 정제로 직접 압축시켰다. 1잔의 물에 정제를 넣고, 이를 용해시켜 음용 준비가 된 현탁액을 얻는다.

실시예 K

실시예 20으로부터의 제제 100 ㎎을 1.9 g의 락토스와 혼합하고, 이를 10 개의 경질 젤라틴 캡슐에 충전하였다.

실시예 L

실시예 21의 제제 500 ㎎을 물, 15 g의 만니톨 및 4 g의 Kollidon으로 과립화시켰다. 100 회의 단일 투여에 충분한 과립을 캡슐로 포장하였다.

실시예 M

실시예 26의 제제 1 g을 0.2 g의 크산탄, 0.1 g의 사카린 나트륨, 1.5 g의만니톨 및 0.3 g의 건 오렌지 향료와 혼합하고, 이를 소낭에 충전시켰다. 이를 약 100 ㎖의 물에서 교반하여 사용 준비가 된 현탁액을 얻었다.

실시예 N

실시예 27의 제제 200 ㎎을 670 mg의 Destab95 SE, 2270 mg의 Pearlitol 300 DC 및 50 mg의 크로스포비돈을 자유 낙하 혼합기내에서 혼합하였다. 그후, 10 mg의 마그네슘 스테아레이트를 체로 걸렀다. 이 혼합물을 정제 프레스로 압축시켰다.

실시예 O

실시예 30의 40 ㎎의 제제를 500 mg의 MagGran CC, 200 mg의 Karion 및 70 mg의 크로스포비돈과 자유 낙하 혼합기내에서 혼합하였다. 그후, 12 mg의 마그네슘 스테아레이트를 체를 통하여 첨가한 후, 이를 다시 잠시 교반하였다. 이러한 방법으로 얻은 혼합물을 정제 프레스로 압축시켰다.

실시예 P

① 실시예 22의 제제12.500 mg

② 락토스-1-수화물172.125 mg

③ 옥수수 전분 45.000 mg

④ Polyvidon(등록상표) 25 12.500 mg

⑤ 불용성 Polyvidon 12.500 mg

⑥ 향료 2.500 mg

⑦ 아스파르탐 0.375 mg

⑧ 구연산 2.500 mg

⑨ 마그네슘 스테아레이트 2.500 mg

총262.500 mg

제법: ② 및 ③을 ④의 용액으로 과립화시킨다. 과립을 건조시키고, 체로 거거른다. ⑤를 자유 낙하 혼합기를 사용하여 혼합한 후, ⑥, ⑦ 및 ⑧을 혼입한다. ①을 혼합하고, 마지막으로 ⑨를 자유 낙하 혼합기로 약하게 혼합하였다. 이와 같이 하여 얻은 혼합물을 정제 프레스기로 압축시켰다.

실시예 Q

① 실시예 23의 제제 25.000 mg

② Cellactose (등록상표)229.625 mg

③ 나트륨 카르복시메틸전분 12.500 mg

④ 향료 2.500 mg

⑤ 아스파르탐 0.375 mg

⑥ 구연산 2.500 mg

⑦ 마그네슘 스테아레이트 2.500 mg

총275.000 mg

제법: ② 및 ③을 혼합한다. ④, ⑤ 및 ⑥을 혼입한다. ①을 혼합하고, 마지막으로 ⑨를 자유 낙하 혼합기로 약하게 혼합하였다. 이와 같이 하여 얻은 혼합물을 정제 프레스기로 압축시켰다.

실시예 R

① 실시예 22의 제제 12.500 mg

② 락토스-1-수화물 49.660 mg

③ 옥수수 전분 13.390 mg

④ Polyvidon (등록상표) K 90 1.300 mg

⑤ 만니트 32.240 mg

⑥ 불용성 PVP 12.890 mg

⑦ 향료 0.330 mg

⑧ 마그네슘 스테아레이트 1.650 mg

총123.960 mg

제법: ② 및 ③을 ④의 용액으로 과립화시켰다. 과립을 건조시키고, 체로 거른다. ①, ⑤, ⑥ 및 ⑦을 자유 낙하 혼합기로 혼합한 후, ⑧을 자유 낙하 혼합기로 잠시 혼합하였다. 이와 같이 하여 얻은 혼합물을 정제 프레스기로 압축시켰다.

실시예 S

① 실시예 22의 제제 12.500 mg

② 락토스-1-수화물 70.300 mg

③ 감자 전분 19.480 mg

④ 옥수수 전분 2.370 mg

⑤ 나트륨 카르복시메틸전분 1.900 mg

⑥ 향료 0.330 mg

⑦ 마그네슘 스테아레이트 0.950 mg

총105.930 mg

제법: ② 및 ③을 ④의 용액으로 과립화시켰다. 과립을 건조시키고, 체로 거른다. ①, ⑤ 및 ⑥을 자유 낙하 혼합기로 혼합한 후, ⑦을 자유 낙하 혼합기로 잠시 혼합하였다. 이와 같이 하여 얻은 혼합물을 정제 프레스기로 압축시켰다.

Claims

지방 알콜, 트리글리세라이드, 부분 글리세라이드 및 지방산 에스테르의 군에서 선택된 1 이상의 부형제로 이루어진 부형제 매트릭스에 활성 성분이 실질적으로 균일하게 분산되어 있는 것인 제제.
지방 알콜, 트리글리세라이드, 부분 글리세라이드 및 지방산 에스테르의 군에서 선택된 1 이상의 부형제와 함께 1 이상의 고형 파라핀으로 이루어진 부형제 매트릭스에 활성 성분이 실질적으로 균일하게 분산되어 있는 것인 제제.
활성 성분이 i) 1 이상의 지방 알콜 및 1 이상의 고형 파라핀을 포함하는 혼합물로 이루어진 매트릭스 중에 존재하거나, ii) 1 이상의 트리글리세라이드 및 1 이상의 고형 파라핀을 포함하는 혼합물로 이루어진 매트릭스 중에 존재하거나 iii) 1 이상의 부분 글리세라이드 및 1 이상의 고형 파라핀을 포함하는 혼합물로 이루어진 매트릭스 중에 존재하거나 또는, iv) 1 이상의 지방산 에스테르 및 1 이상의 고형 파라핀을 포함하는 혼합물로 이루어진 매트릭스 중에 존재하는 것인 제제.
제1항에 있어서, 제제는 미소구체의 형태인 것인 제제.
제4항에 있어서, 진동 노즐을 사용하여 부형제의 용융물 중에서 활성 성분의용액 또는 분산액을 프릴 처리(prilling)하여 얻을 수 있는 것인 제제.
제1항에 있어서, 활성 성분은 PDE 억제제, 가역적 양성자 펌프 억제제 및 글루코코르티코스테로이드의 군에서 선택되는 것인 제제.
제1항에 있어서, 중합체 및 스테롤의 군에서 선택된 1 이상의 기타 부형제가 제제내에 존재하는 것인 제제.
1 이상의 약학적 부형제와 함께 제1항에 의한 제제를 포함하는 약학적 투여 제형.
제7항에 있어서, 부형제는 정제의 급속 붕해를 야기하는 부형제인, 급속 붕해 정제 형태의 것인 약학적 투여 제형.
제9항에 있어서, 활택제, 향료, 향신 물질 및 계면활성 성분의 군에서 선택된 1 이상의 부형제가 더 존재하는 것인 정제.