JP2009197009A - ソマトスタチン−ドーパミンキメラ類似体 - Google Patents
ソマトスタチン−ドーパミンキメラ類似体 Download PDFInfo
- Publication number
- JP2009197009A JP2009197009A JP2009100237A JP2009100237A JP2009197009A JP 2009197009 A JP2009197009 A JP 2009197009A JP 2009100237 A JP2009100237 A JP 2009100237A JP 2009100237 A JP2009100237 A JP 2009100237A JP 2009197009 A JP2009197009 A JP 2009197009A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- lys
- cys
- thr
- cyclo
- dtrp
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
- 229960003638 dopamine Drugs 0.000 title abstract description 18
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract description 135
- 108050001286 Somatostatin Receptor Proteins 0.000 claims abstract description 32
- 102000011096 Somatostatin receptor Human genes 0.000 claims abstract description 32
- 206010000599 Acromegaly Diseases 0.000 claims abstract description 13
- 102000015554 Dopamine receptor Human genes 0.000 claims abstract description 5
- 108050004812 Dopamine receptor Proteins 0.000 claims abstract description 5
- 101100387911 Caenorhabditis elegans dop-2 gene Proteins 0.000 claims description 435
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims description 147
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims description 128
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims description 124
- 125000004404 heteroalkyl group Chemical group 0.000 claims description 124
- 125000006374 C2-C10 alkenyl group Chemical group 0.000 claims description 120
- 238000000034 method Methods 0.000 claims description 108
- 101100387915 Caenorhabditis elegans dop-4 gene Proteins 0.000 claims description 97
- 125000000250 methylamino group Chemical group [H]N(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims description 93
- 125000002877 alkyl aryl group Chemical group 0.000 claims description 92
- 101150097115 dop-3 gene Proteins 0.000 claims description 89
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims description 59
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims description 57
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims description 51
- 239000000556 agonist Substances 0.000 claims description 49
- 229910052740 iodine Inorganic materials 0.000 claims description 35
- 229910052794 bromium Inorganic materials 0.000 claims description 33
- 229910052801 chlorine Inorganic materials 0.000 claims description 33
- 239000003136 dopamine receptor stimulating agent Substances 0.000 claims description 33
- 229910052731 fluorine Inorganic materials 0.000 claims description 33
- 206010052399 Neuroendocrine tumour Diseases 0.000 claims description 32
- 208000016065 neuroendocrine neoplasm Diseases 0.000 claims description 32
- 201000011519 neuroendocrine tumor Diseases 0.000 claims description 32
- 238000003786 synthesis reaction Methods 0.000 claims description 31
- 229940098778 Dopamine receptor agonist Drugs 0.000 claims description 30
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 29
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims description 28
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims description 23
- 229910004013 NO 2 Inorganic materials 0.000 claims description 21
- 239000003446 ligand Substances 0.000 claims description 21
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims description 20
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 claims description 19
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims description 18
- 230000001817 pituitary effect Effects 0.000 claims description 17
- 229940123051 Somatostatin receptor agonist Drugs 0.000 claims description 16
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 claims description 16
- 230000009471 action Effects 0.000 claims description 15
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 claims description 15
- 229910017053 inorganic salt Inorganic materials 0.000 claims description 15
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims description 13
- 208000026278 immune system disease Diseases 0.000 claims description 12
- 108010082379 somatostatin receptor type 1 Proteins 0.000 claims description 12
- 206010006895 Cachexia Diseases 0.000 claims description 10
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims description 10
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims description 10
- 208000019553 vascular disease Diseases 0.000 claims description 10
- 208000023356 medullary thyroid gland carcinoma Diseases 0.000 claims description 9
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims description 9
- 208000017442 Retinal disease Diseases 0.000 claims description 8
- 206010038923 Retinopathy Diseases 0.000 claims description 8
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims description 8
- 150000001413 amino acids Chemical class 0.000 claims description 8
- 206010012601 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims description 8
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims description 7
- 230000003248 secreting effect Effects 0.000 claims description 7
- 208000022559 Inflammatory bowel disease Diseases 0.000 claims description 6
- 102000011923 Thyrotropin Human genes 0.000 claims description 6
- 108010061174 Thyrotropin Proteins 0.000 claims description 6
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 claims description 6
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 claims description 6
- 206010012735 Diarrhoea Diseases 0.000 claims description 5
- 102100024819 Prolactin Human genes 0.000 claims description 5
- 108010057464 Prolactin Proteins 0.000 claims description 5
- 208000002780 macular degeneration Diseases 0.000 claims description 5
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims description 5
- 229940097325 prolactin Drugs 0.000 claims description 5
- 125000003903 2-propenyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])=C([H])[H] 0.000 claims description 4
- 206010007275 Carcinoid tumour Diseases 0.000 claims description 4
- 239000000055 Corticotropin-Releasing Hormone Substances 0.000 claims description 4
- 206010012689 Diabetic retinopathy Diseases 0.000 claims description 4
- 208000002458 carcinoid tumor Diseases 0.000 claims description 4
- 208000018631 connective tissue disease Diseases 0.000 claims description 4
- IDLFZVILOHSSID-OVLDLUHVSA-N corticotropin Chemical group C([C@@H](C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC=1NC=NC=1)C(=O)N[C@@H](CC=1C=CC=CC=1)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC=1C=CC=CC=1)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC=1C=CC=CC=1)C(O)=O)NC(=O)[C@@H](N)CO)C1=CC=C(O)C=C1 IDLFZVILOHSSID-OVLDLUHVSA-N 0.000 claims description 4
- 229960000258 corticotropin Drugs 0.000 claims description 4
- 208000016097 disease of metabolism Diseases 0.000 claims description 4
- 208000020475 growth hormone-producing pituitary gland neoplasm Diseases 0.000 claims description 4
- 208000024200 hematopoietic and lymphoid system neoplasm Diseases 0.000 claims description 4
- 208000030159 metabolic disease Diseases 0.000 claims description 4
- 210000000496 pancreas Anatomy 0.000 claims description 4
- 208000011580 syndromic disease Diseases 0.000 claims description 4
- 208000008469 Peptic Ulcer Diseases 0.000 claims description 3
- 206010038934 Retinopathy proliferative Diseases 0.000 claims description 3
- 208000009311 VIPoma Diseases 0.000 claims description 3
- 230000033115 angiogenesis Effects 0.000 claims description 3
- 230000027119 gastric acid secretion Effects 0.000 claims description 3
- 208000002551 irritable bowel syndrome Diseases 0.000 claims description 3
- 208000017169 kidney disease Diseases 0.000 claims description 3
- 235000013336 milk Nutrition 0.000 claims description 3
- 239000008267 milk Substances 0.000 claims description 3
- 210000004080 milk Anatomy 0.000 claims description 3
- 208000011906 peptic ulcer disease Diseases 0.000 claims description 3
- 208000030153 prolactin-producing pituitary gland adenoma Diseases 0.000 claims description 3
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims description 3
- 206010007270 Carcinoid syndrome Diseases 0.000 claims description 2
- 208000011231 Crohn disease Diseases 0.000 claims description 2
- 208000007342 Diabetic Nephropathies Diseases 0.000 claims description 2
- 208000032131 Diabetic Neuropathies Diseases 0.000 claims description 2
- 206010016654 Fibrosis Diseases 0.000 claims description 2
- 208000031226 Hyperlipidaemia Diseases 0.000 claims description 2
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 claims description 2
- 206010022489 Insulin Resistance Diseases 0.000 claims description 2
- 208000009018 Medullary thyroid cancer Diseases 0.000 claims description 2
- 208000023178 Musculoskeletal disease Diseases 0.000 claims description 2
- 208000008589 Obesity Diseases 0.000 claims description 2
- 208000012488 Opiate Overdose Diseases 0.000 claims description 2
- 208000016222 Pancreatic disease Diseases 0.000 claims description 2
- 208000010067 Pituitary ACTH Hypersecretion Diseases 0.000 claims description 2
- 208000007913 Pituitary Neoplasms Diseases 0.000 claims description 2
- 201000005746 Pituitary adenoma Diseases 0.000 claims description 2
- 206010061538 Pituitary tumour benign Diseases 0.000 claims description 2
- 208000020627 Pituitary-dependent Cushing syndrome Diseases 0.000 claims description 2
- 206010036832 Prolactinoma Diseases 0.000 claims description 2
- 206010039710 Scleroderma Diseases 0.000 claims description 2
- 206010041067 Small cell lung cancer Diseases 0.000 claims description 2
- 206010064930 age-related macular degeneration Diseases 0.000 claims description 2
- 210000000481 breast Anatomy 0.000 claims description 2
- 208000033679 diabetic kidney disease Diseases 0.000 claims description 2
- 230000004761 fibrosis Effects 0.000 claims description 2
- 230000002496 gastric effect Effects 0.000 claims description 2
- 201000005787 hematologic cancer Diseases 0.000 claims description 2
- 208000031424 hyperprolactinemia Diseases 0.000 claims description 2
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 claims description 2
- 206010022498 insulinoma Diseases 0.000 claims description 2
- 210000003734 kidney Anatomy 0.000 claims description 2
- 201000006370 kidney failure Diseases 0.000 claims description 2
- 210000004185 liver Anatomy 0.000 claims description 2
- 208000019423 liver disease Diseases 0.000 claims description 2
- 210000004072 lung Anatomy 0.000 claims description 2
- 235000020824 obesity Nutrition 0.000 claims description 2
- 208000024691 pancreas disease Diseases 0.000 claims description 2
- 208000021255 pancreatic insulinoma Diseases 0.000 claims description 2
- 208000019906 panic disease Diseases 0.000 claims description 2
- 208000021310 pituitary gland adenoma Diseases 0.000 claims description 2
- 210000002307 prostate Anatomy 0.000 claims description 2
- 208000037803 restenosis Diseases 0.000 claims description 2
- 206010039073 rheumatoid arthritis Diseases 0.000 claims description 2
- 208000000587 small cell lung carcinoma Diseases 0.000 claims description 2
- 210000001685 thyroid gland Anatomy 0.000 claims description 2
- 208000001072 type 2 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims description 2
- 108090000586 somatostatin receptor 2 Proteins 0.000 claims 4
- 102000004052 somatostatin receptor 2 Human genes 0.000 claims 4
- 208000009097 Milk Sickness Diseases 0.000 claims 2
- 206010060742 Endocrine ophthalmopathy Diseases 0.000 claims 1
- 206010018404 Glucagonoma Diseases 0.000 claims 1
- 208000007542 Paresis Diseases 0.000 claims 1
- 230000001270 agonistic effect Effects 0.000 claims 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 abstract description 6
- 208000005623 Carcinogenesis Diseases 0.000 abstract description 2
- 230000036952 cancer formation Effects 0.000 abstract description 2
- 231100000504 carcinogenesis Toxicity 0.000 abstract description 2
- YMWUJEATGCHHMB-UHFFFAOYSA-N Dichloromethane Chemical compound ClCCl YMWUJEATGCHHMB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 45
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 38
- NHXLMOGPVYXJNR-ATOGVRKGSA-N somatostatin Chemical compound C([C@H]1C(=O)N[C@H](C(N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CSSC[C@@H](C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CC=2C=CC=CC=2)C(=O)N[C@@H](CC=2C=CC=CC=2)C(=O)N[C@@H](CC=2C3=CC=CC=C3NC=2)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@H](C(=O)N1)[C@@H](C)O)NC(=O)CNC(=O)[C@H](C)N)C(O)=O)=O)[C@H](O)C)C1=CC=CC=C1 NHXLMOGPVYXJNR-ATOGVRKGSA-N 0.000 description 34
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 32
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 29
- 108010056088 Somatostatin Proteins 0.000 description 27
- 239000000543 intermediate Substances 0.000 description 27
- 229960000553 somatostatin Drugs 0.000 description 27
- 102000005157 Somatostatin Human genes 0.000 description 26
- 108090000765 processed proteins & peptides Proteins 0.000 description 24
- JGFZNNIVVJXRND-UHFFFAOYSA-N N,N-Diisopropylethylamine (DIPEA) Chemical compound CCN(C(C)C)C(C)C JGFZNNIVVJXRND-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 22
- 239000000460 chlorine Substances 0.000 description 22
- 230000002829 reductive effect Effects 0.000 description 21
- 238000004440 column chromatography Methods 0.000 description 16
- 239000000377 silicon dioxide Substances 0.000 description 16
- OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N Methanol Chemical compound OC OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 15
- HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M Sodium hydroxide Chemical compound [OH-].[Na+] HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 15
- VYFYYTLLBUKUHU-UHFFFAOYSA-N dopamine Chemical compound NCCC1=CC=C(O)C(O)=C1 VYFYYTLLBUKUHU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 15
- ZMXDDKWLCZADIW-UHFFFAOYSA-N N,N-Dimethylformamide Chemical compound CN(C)C=O ZMXDDKWLCZADIW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 14
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 14
- -1 halogens substituted Chemical class 0.000 description 13
- 239000011347 resin Substances 0.000 description 12
- 229920005989 resin Polymers 0.000 description 12
- DTQVDTLACAAQTR-UHFFFAOYSA-N trifluoroacetic acid Substances OC(=O)C(F)(F)F DTQVDTLACAAQTR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 11
- 238000003556 assay Methods 0.000 description 10
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 description 10
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 description 10
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 description 10
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N Acetic acid Chemical compound CC(O)=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 9
- 239000012267 brine Substances 0.000 description 9
- 150000002430 hydrocarbons Chemical group 0.000 description 9
- HPALAKNZSZLMCH-UHFFFAOYSA-M sodium;chloride;hydrate Chemical compound O.[Na+].[Cl-] HPALAKNZSZLMCH-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 9
- 125000003088 (fluoren-9-ylmethoxy)carbonyl group Chemical group 0.000 description 8
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 description 8
- RYHBNJHYFVUHQT-UHFFFAOYSA-N 1,4-Dioxane Chemical compound C1COCCO1 RYHBNJHYFVUHQT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 7
- VHYFNPMBLIVWCW-UHFFFAOYSA-N 4-Dimethylaminopyridine Chemical compound CN(C)C1=CC=NC=C1 VHYFNPMBLIVWCW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 7
- ZCYVEMRRCGMTRW-UHFFFAOYSA-N 7553-56-2 Chemical compound [I] ZCYVEMRRCGMTRW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 7
- KDXKERNSBIXSRK-YFKPBYRVSA-N L-lysine Chemical compound NCCCC[C@H](N)C(O)=O KDXKERNSBIXSRK-YFKPBYRVSA-N 0.000 description 7
- 208000037196 Medullary thyroid carcinoma Diseases 0.000 description 7
- SECXISVLQFMRJM-UHFFFAOYSA-N N-Methylpyrrolidone Chemical compound CN1CCCC1=O SECXISVLQFMRJM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 7
- 235000001014 amino acid Nutrition 0.000 description 7
- 229940024606 amino acid Drugs 0.000 description 7
- 239000000872 buffer Substances 0.000 description 7
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 description 7
- 239000011630 iodine Substances 0.000 description 7
- 102000005962 receptors Human genes 0.000 description 7
- 108020003175 receptors Proteins 0.000 description 7
- 208000013818 thyroid gland medullary carcinoma Diseases 0.000 description 7
- HALXOXQZONRCAB-UHFFFAOYSA-N 4-iodobutanoic acid Chemical compound OC(=O)CCCI HALXOXQZONRCAB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- CSCPPACGZOOCGX-UHFFFAOYSA-N Acetone Chemical compound CC(C)=O CSCPPACGZOOCGX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- WEVYAHXRMPXWCK-UHFFFAOYSA-N Acetonitrile Chemical compound CC#N WEVYAHXRMPXWCK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- XEKOWRVHYACXOJ-UHFFFAOYSA-N Ethyl acetate Chemical compound CCOC(C)=O XEKOWRVHYACXOJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 230000027455 binding Effects 0.000 description 6
- 238000001914 filtration Methods 0.000 description 6
- 238000004128 high performance liquid chromatography Methods 0.000 description 6
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 description 6
- DYHSDKLCOJIUFX-UHFFFAOYSA-N tert-butoxycarbonyl anhydride Chemical compound CC(C)(C)OC(=O)OC(=O)OC(C)(C)C DYHSDKLCOJIUFX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- ZGYICYBLPGRURT-UHFFFAOYSA-N tri(propan-2-yl)silicon Chemical compound CC(C)[Si](C(C)C)C(C)C ZGYICYBLPGRURT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- WKBOTKDWSSQWDR-UHFFFAOYSA-N Bromine atom Chemical compound [Br] WKBOTKDWSSQWDR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N Chlorine atom Chemical compound [Cl] ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- PXGOKWXKJXAPGV-UHFFFAOYSA-N Fluorine Chemical compound FF PXGOKWXKJXAPGV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- QNAYBMKLOCPYGJ-REOHCLBHSA-N L-alanine Chemical compound C[C@H](N)C(O)=O QNAYBMKLOCPYGJ-REOHCLBHSA-N 0.000 description 5
- KDXKERNSBIXSRK-UHFFFAOYSA-N Lysine Natural products NCCCCC(N)C(O)=O KDXKERNSBIXSRK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 235000004279 alanine Nutrition 0.000 description 5
- GDTBXPJZTBHREO-UHFFFAOYSA-N bromine Substances BrBr GDTBXPJZTBHREO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 5
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 5
- 239000011737 fluorine Substances 0.000 description 5
- 102000004196 processed proteins & peptides Human genes 0.000 description 5
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 description 5
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 description 5
- FPIRBHDGWMWJEP-UHFFFAOYSA-N 1-hydroxy-7-azabenzotriazole Chemical compound C1=CN=C2N(O)N=NC2=C1 FPIRBHDGWMWJEP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- QKNYBSVHEMOAJP-UHFFFAOYSA-N 2-amino-2-(hydroxymethyl)propane-1,3-diol;hydron;chloride Chemical compound Cl.OCC(N)(CO)CO QKNYBSVHEMOAJP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 108091003079 Bovine Serum Albumin Proteins 0.000 description 4
- RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N Diethyl ether Chemical compound CCOCC RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 102000018997 Growth Hormone Human genes 0.000 description 4
- 108010051696 Growth Hormone Proteins 0.000 description 4
- NQRYJNQNLNOLGT-UHFFFAOYSA-N Piperidine Chemical compound C1CCNCC1 NQRYJNQNLNOLGT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 4
- 230000010261 cell growth Effects 0.000 description 4
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 description 4
- 239000000122 growth hormone Substances 0.000 description 4
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 description 4
- 238000000338 in vitro Methods 0.000 description 4
- 238000011534 incubation Methods 0.000 description 4
- NOESYZHRGYRDHS-UHFFFAOYSA-N insulin Chemical compound N1C(=O)C(NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)C(CCC(O)=O)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(NC(=O)CN)C(C)CC)CSSCC(C(NC(CO)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CC=2C=CC(O)=CC=2)C(=O)NC(CCC(N)=O)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CCC(O)=O)C(=O)NC(CC(N)=O)C(=O)NC(CC=2C=CC(O)=CC=2)C(=O)NC(CSSCC(NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC=2C=CC(O)=CC=2)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CCC(O)=O)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC=2NC=NC=2)NC(=O)C(CO)NC(=O)CNC2=O)C(=O)NCC(=O)NC(CCC(O)=O)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)NCC(=O)NC(CC=3C=CC=CC=3)C(=O)NC(CC=3C=CC=CC=3)C(=O)NC(CC=3C=CC(O)=CC=3)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)N3C(CCC3)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(C)C(O)=O)C(=O)NC(CC(N)=O)C(O)=O)=O)NC(=O)C(C(C)CC)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C1CSSCC2NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)C(CC(N)=O)NC(=O)C(NC(=O)C(N)CC=1C=CC=CC=1)C(C)C)CC1=CN=CN1 NOESYZHRGYRDHS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 239000012528 membrane Substances 0.000 description 4
- KJIFKLIQANRMOU-UHFFFAOYSA-N oxidanium;4-methylbenzenesulfonate Chemical compound O.CC1=CC=C(S(O)(=O)=O)C=C1 KJIFKLIQANRMOU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 4
- 125000000547 substituted alkyl group Chemical group 0.000 description 4
- FUOOLUPWFVMBKG-UHFFFAOYSA-N 2-Aminoisobutyric acid Chemical compound CC(C)(N)C(O)=O FUOOLUPWFVMBKG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 229960000549 4-dimethylaminophenol Drugs 0.000 description 3
- 102000055006 Calcitonin Human genes 0.000 description 3
- 108060001064 Calcitonin Proteins 0.000 description 3
- 0 Cc1c(C*CN(**)C*(*)C2C3=CC=C(*)CC(*)=C3)c2cc(*)c1* Chemical compound Cc1c(C*CN(**)C*(*)C2C3=CC=C(*)CC(*)=C3)c2cc(*)c1* 0.000 description 3
- DHMQDGOQFOQNFH-UHFFFAOYSA-N Glycine Chemical compound NCC(O)=O DHMQDGOQFOQNFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- VQTUBCCKSQIDNK-UHFFFAOYSA-N Isobutene Chemical compound CC(C)=C VQTUBCCKSQIDNK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- OFOBLEOULBTSOW-UHFFFAOYSA-N Propanedioic acid Natural products OC(=O)CC(O)=O OFOBLEOULBTSOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 239000012980 RPMI-1640 medium Substances 0.000 description 3
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 3
- 125000000539 amino acid group Chemical group 0.000 description 3
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 3
- UCMIRNVEIXFBKS-UHFFFAOYSA-N beta-alanine Chemical compound NCCC(O)=O UCMIRNVEIXFBKS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- BBBFJLBPOGFECG-VJVYQDLKSA-N calcitonin Chemical compound N([C@H](C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC=1NC=NC=1)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CO)C(=O)NCC(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(N)=O)C(C)C)C(=O)[C@@H]1CSSC[C@H](N)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N1 BBBFJLBPOGFECG-VJVYQDLKSA-N 0.000 description 3
- 229960004015 calcitonin Drugs 0.000 description 3
- 230000004663 cell proliferation Effects 0.000 description 3
- OHCQJHSOBUTRHG-UHFFFAOYSA-N colforsin Natural products OC12C(=O)CC(C)(C=C)OC1(C)C(OC(=O)C)C(O)C1C2(C)C(O)CCC1(C)C OHCQJHSOBUTRHG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 238000002330 electrospray ionisation mass spectrometry Methods 0.000 description 3
- 238000001727 in vivo Methods 0.000 description 3
- 239000003701 inert diluent Substances 0.000 description 3
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 description 3
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 3
- 230000003287 optical effect Effects 0.000 description 3
- 239000008188 pellet Substances 0.000 description 3
- 239000006187 pill Substances 0.000 description 3
- 125000006239 protecting group Chemical group 0.000 description 3
- 239000002287 radioligand Substances 0.000 description 3
- 238000001525 receptor binding assay Methods 0.000 description 3
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 3
- 238000012360 testing method Methods 0.000 description 3
- 230000002792 vascular Effects 0.000 description 3
- 238000005406 washing Methods 0.000 description 3
- SZUVGFMDDVSKSI-WIFOCOSTSA-N (1s,2s,3s,5r)-1-(carboxymethyl)-3,5-bis[(4-phenoxyphenyl)methyl-propylcarbamoyl]cyclopentane-1,2-dicarboxylic acid Chemical compound O=C([C@@H]1[C@@H]([C@](CC(O)=O)([C@H](C(=O)N(CCC)CC=2C=CC(OC=3C=CC=CC=3)=CC=2)C1)C(O)=O)C(O)=O)N(CCC)CC(C=C1)=CC=C1OC1=CC=CC=C1 SZUVGFMDDVSKSI-WIFOCOSTSA-N 0.000 description 2
- QFLWZFQWSBQYPS-AWRAUJHKSA-N (3S)-3-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[5-[(3aS,6aR)-2-oxo-1,3,3a,4,6,6a-hexahydrothieno[3,4-d]imidazol-4-yl]pentanoylamino]-3-methylbutanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-4-[1-bis(4-chlorophenoxy)phosphorylbutylamino]-4-oxobutanoic acid Chemical compound CCCC(NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](Cc1ccc(O)cc1)NC(=O)[C@@H](NC(=O)CCCCC1SC[C@@H]2NC(=O)N[C@H]12)C(C)C)P(=O)(Oc1ccc(Cl)cc1)Oc1ccc(Cl)cc1 QFLWZFQWSBQYPS-AWRAUJHKSA-N 0.000 description 2
- MHPQCGZBAVXCGA-GFCCVEGCSA-N (6ar)-5,6,6a,7-tetrahydro-4h-dibenzo[de,g]quinoline-10,11-diol Chemical compound N1CCC2=CC=CC3=C2[C@H]1CC1=CC=C(O)C(O)=C13 MHPQCGZBAVXCGA-GFCCVEGCSA-N 0.000 description 2
- BDNKZNFMNDZQMI-UHFFFAOYSA-N 1,3-diisopropylcarbodiimide Chemical compound CC(C)N=C=NC(C)C BDNKZNFMNDZQMI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- UNILWMWFPHPYOR-KXEYIPSPSA-M 1-[6-[2-[3-[3-[3-[2-[2-[3-[[2-[2-[[(2r)-1-[[2-[[(2r)-1-[3-[2-[2-[3-[[2-(2-amino-2-oxoethoxy)acetyl]amino]propoxy]ethoxy]ethoxy]propylamino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-3-[(2r)-2,3-di(hexadecanoyloxy)propyl]sulfanyl-1-oxopropan-2-yl Chemical compound O=C1C(SCCC(=O)NCCCOCCOCCOCCCNC(=O)COCC(=O)N[C@@H](CSC[C@@H](COC(=O)CCCCCCCCCCCCCCC)OC(=O)CCCCCCCCCCCCCCC)C(=O)NCC(=O)N[C@H](CO)C(=O)NCCCOCCOCCOCCCNC(=O)COCC(N)=O)CC(=O)N1CCNC(=O)CCCCCN\1C2=CC=C(S([O-])(=O)=O)C=C2CC/1=C/C=C/C=C/C1=[N+](CC)C2=CC=C(S([O-])(=O)=O)C=C2C1 UNILWMWFPHPYOR-KXEYIPSPSA-M 0.000 description 2
- 125000001637 1-naphthyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C2C(*)=C([H])C([H])=C([H])C2=C1[H] 0.000 description 2
- 125000001917 2,4-dinitrophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(=C([H])C(=C1*)[N+]([O-])=O)[N+]([O-])=O 0.000 description 2
- TVTJUIAKQFIXCE-HUKYDQBMSA-N 2-amino-9-[(2R,3S,4S,5R)-4-fluoro-3-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-7-prop-2-ynyl-1H-purine-6,8-dione Chemical compound NC=1NC(C=2N(C(N(C=2N=1)[C@@H]1O[C@@H]([C@H]([C@H]1O)F)CO)=O)CC#C)=O TVTJUIAKQFIXCE-HUKYDQBMSA-N 0.000 description 2
- 208000030507 AIDS Diseases 0.000 description 2
- 208000003200 Adenoma Diseases 0.000 description 2
- 206010001233 Adenoma benign Diseases 0.000 description 2
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N Atomic nitrogen Chemical compound N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 210000003771 C cell Anatomy 0.000 description 2
- 208000008279 Dumping Syndrome Diseases 0.000 description 2
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- OHCQJHSOBUTRHG-KGGHGJDLSA-N FORSKOLIN Chemical compound O=C([C@@]12O)C[C@](C)(C=C)O[C@]1(C)[C@@H](OC(=O)C)[C@@H](O)[C@@H]1[C@]2(C)[C@@H](O)CCC1(C)C OHCQJHSOBUTRHG-KGGHGJDLSA-N 0.000 description 2
- 208000012671 Gastrointestinal haemorrhages Diseases 0.000 description 2
- 102000051325 Glucagon Human genes 0.000 description 2
- 108060003199 Glucagon Proteins 0.000 description 2
- WHUUTDBJXJRKMK-UHFFFAOYSA-N Glutamic acid Natural products OC(=O)C(N)CCC(O)=O WHUUTDBJXJRKMK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 101000829127 Homo sapiens Somatostatin receptor type 2 Proteins 0.000 description 2
- OAKJQQAXSVQMHS-UHFFFAOYSA-N Hydrazine Chemical compound NN OAKJQQAXSVQMHS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- SIKJAQJRHWYJAI-UHFFFAOYSA-N Indole Chemical compound C1=CC=C2NC=CC2=C1 SIKJAQJRHWYJAI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 102000004877 Insulin Human genes 0.000 description 2
- 108090001061 Insulin Proteins 0.000 description 2
- DCXYFEDJOCDNAF-REOHCLBHSA-N L-asparagine Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CC(N)=O DCXYFEDJOCDNAF-REOHCLBHSA-N 0.000 description 2
- CKLJMWTZIZZHCS-REOHCLBHSA-N L-aspartic acid Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CC(O)=O CKLJMWTZIZZHCS-REOHCLBHSA-N 0.000 description 2
- AGPKZVBTJJNPAG-WHFBIAKZSA-N L-isoleucine Chemical compound CC[C@H](C)[C@H](N)C(O)=O AGPKZVBTJJNPAG-WHFBIAKZSA-N 0.000 description 2
- ROHFNLRQFUQHCH-YFKPBYRVSA-N L-leucine Chemical compound CC(C)C[C@H](N)C(O)=O ROHFNLRQFUQHCH-YFKPBYRVSA-N 0.000 description 2
- LRQKBLKVPFOOQJ-YFKPBYRVSA-N L-norleucine Chemical compound CCCC[C@H]([NH3+])C([O-])=O LRQKBLKVPFOOQJ-YFKPBYRVSA-N 0.000 description 2
- COLNVLDHVKWLRT-QMMMGPOBSA-N L-phenylalanine Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CC1=CC=CC=C1 COLNVLDHVKWLRT-QMMMGPOBSA-N 0.000 description 2
- 239000004472 Lysine Substances 0.000 description 2
- TWRXJAOTZQYOKJ-UHFFFAOYSA-L Magnesium chloride Chemical compound [Mg+2].[Cl-].[Cl-] TWRXJAOTZQYOKJ-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- XUMBMVFBXHLACL-UHFFFAOYSA-N Melanin Chemical compound O=C1C(=O)C(C2=CNC3=C(C(C(=O)C4=C32)=O)C)=C2C4=CNC2=C1C XUMBMVFBXHLACL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- AFVFQIVMOAPDHO-UHFFFAOYSA-N Methanesulfonic acid Chemical compound CS(O)(=O)=O AFVFQIVMOAPDHO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- OPFJDXRVMFKJJO-ZHHKINOHSA-N N-{[3-(2-benzamido-4-methyl-1,3-thiazol-5-yl)-pyrazol-5-yl]carbonyl}-G-dR-G-dD-dD-dD-NH2 Chemical compound S1C(C=2NN=C(C=2)C(=O)NCC(=O)N[C@H](CCCN=C(N)N)C(=O)NCC(=O)N[C@H](CC(O)=O)C(=O)N[C@H](CC(O)=O)C(=O)N[C@H](CC(O)=O)C(N)=O)=C(C)N=C1NC(=O)C1=CC=CC=C1 OPFJDXRVMFKJJO-ZHHKINOHSA-N 0.000 description 2
- 206010033645 Pancreatitis Diseases 0.000 description 2
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-N Phosphoric acid Chemical compound OP(O)(O)=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 208000032395 Post gastric surgery syndrome Diseases 0.000 description 2
- SMWDFEZZVXVKRB-UHFFFAOYSA-N Quinoline Chemical compound N1=CC=CC2=CC=CC=C21 SMWDFEZZVXVKRB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M Sodium chloride Chemical compound [Na+].[Cl-] FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- 102100029329 Somatostatin receptor type 1 Human genes 0.000 description 2
- 102100023802 Somatostatin receptor type 2 Human genes 0.000 description 2
- QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-N Sulfuric acid Chemical compound OS(O)(=O)=O QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- KZSNJWFQEVHDMF-UHFFFAOYSA-N Valine Chemical compound CC(C)C(N)C(O)=O KZSNJWFQEVHDMF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- LNUFLCYMSVYYNW-ZPJMAFJPSA-N [(2r,3r,4s,5r,6r)-2-[(2r,3r,4s,5r,6r)-6-[(2r,3r,4s,5r,6r)-6-[(2r,3r,4s,5r,6r)-6-[[(3s,5s,8r,9s,10s,13r,14s,17r)-10,13-dimethyl-17-[(2r)-6-methylheptan-2-yl]-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1h-cyclopenta[a]phenanthren-3-yl]oxy]-4,5-disulfo Chemical compound O([C@@H]1[C@@H](COS(O)(=O)=O)O[C@@H]([C@@H]([C@H]1OS(O)(=O)=O)OS(O)(=O)=O)O[C@@H]1[C@@H](COS(O)(=O)=O)O[C@@H]([C@@H]([C@H]1OS(O)(=O)=O)OS(O)(=O)=O)O[C@@H]1[C@@H](COS(O)(=O)=O)O[C@H]([C@@H]([C@H]1OS(O)(=O)=O)OS(O)(=O)=O)O[C@@H]1C[C@@H]2CC[C@H]3[C@@H]4CC[C@@H]([C@]4(CC[C@@H]3[C@@]2(C)CC1)C)[C@H](C)CCCC(C)C)[C@H]1O[C@H](COS(O)(=O)=O)[C@@H](OS(O)(=O)=O)[C@H](OS(O)(=O)=O)[C@H]1OS(O)(=O)=O LNUFLCYMSVYYNW-ZPJMAFJPSA-N 0.000 description 2
- 230000004913 activation Effects 0.000 description 2
- QWCKQJZIFLGMSD-UHFFFAOYSA-N alpha-aminobutyric acid Chemical compound CCC(N)C(O)=O QWCKQJZIFLGMSD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- WOLHOYHSEKDWQH-UHFFFAOYSA-N amantadine hydrochloride Chemical compound [Cl-].C1C(C2)CC3CC2CC1([NH3+])C3 WOLHOYHSEKDWQH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- XRWSZZJLZRKHHD-WVWIJVSJSA-N asunaprevir Chemical compound O=C([C@@H]1C[C@H](CN1C(=O)[C@@H](NC(=O)OC(C)(C)C)C(C)(C)C)OC1=NC=C(C2=CC=C(Cl)C=C21)OC)N[C@]1(C(=O)NS(=O)(=O)C2CC2)C[C@H]1C=C XRWSZZJLZRKHHD-WVWIJVSJSA-N 0.000 description 2
- 102000012740 beta Adrenergic Receptors Human genes 0.000 description 2
- 108010079452 beta Adrenergic Receptors Proteins 0.000 description 2
- 230000037396 body weight Effects 0.000 description 2
- 229940098773 bovine serum albumin Drugs 0.000 description 2
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 2
- 239000011203 carbon fibre reinforced carbon Substances 0.000 description 2
- 230000003197 catalytic effect Effects 0.000 description 2
- 238000002512 chemotherapy Methods 0.000 description 2
- 229940126543 compound 14 Drugs 0.000 description 2
- 229940125782 compound 2 Drugs 0.000 description 2
- 229940126086 compound 21 Drugs 0.000 description 2
- 229940125961 compound 24 Drugs 0.000 description 2
- 229940125851 compound 27 Drugs 0.000 description 2
- 229940126214 compound 3 Drugs 0.000 description 2
- 229940125898 compound 5 Drugs 0.000 description 2
- 239000012141 concentrate Substances 0.000 description 2
- 235000008504 concentrate Nutrition 0.000 description 2
- 239000012043 crude product Substances 0.000 description 2
- XBDQKXXYIPTUBI-UHFFFAOYSA-N dimethylselenoniopropionate Natural products CCC(O)=O XBDQKXXYIPTUBI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229940052760 dopamine agonists Drugs 0.000 description 2
- 239000003995 emulsifying agent Substances 0.000 description 2
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 description 2
- 238000005516 engineering process Methods 0.000 description 2
- 206010015037 epilepsy Diseases 0.000 description 2
- WBJINCZRORDGAQ-UHFFFAOYSA-N ethyl formate Chemical compound CCOC=O WBJINCZRORDGAQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229960002724 fenoldopam Drugs 0.000 description 2
- 239000012894 fetal calf serum Substances 0.000 description 2
- 239000012467 final product Substances 0.000 description 2
- 125000005519 fluorenylmethyloxycarbonyl group Chemical group 0.000 description 2
- 201000000052 gastrinoma Diseases 0.000 description 2
- 208000030304 gastrointestinal bleeding Diseases 0.000 description 2
- 239000003629 gastrointestinal hormone Substances 0.000 description 2
- 239000011521 glass Substances 0.000 description 2
- MASNOZXLGMXCHN-ZLPAWPGGSA-N glucagon Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(O)=O)C(C)C)NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC=1C=CC=CC=1)NC(=O)[C@@H](NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](N)CC=1NC=NC=1)[C@@H](C)O)[C@@H](C)O)C1=CC=CC=C1 MASNOZXLGMXCHN-ZLPAWPGGSA-N 0.000 description 2
- 229960004666 glucagon Drugs 0.000 description 2
- 230000012010 growth Effects 0.000 description 2
- NPZTUJOABDZTLV-UHFFFAOYSA-N hydroxybenzotriazole Substances O=C1C=CC=C2NNN=C12 NPZTUJOABDZTLV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000036039 immunity Effects 0.000 description 2
- 229940125396 insulin Drugs 0.000 description 2
- 230000003834 intracellular effect Effects 0.000 description 2
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 239000002609 medium Substances 0.000 description 2
- BDAGIHXWWSANSR-UHFFFAOYSA-N methanoic acid Natural products OC=O BDAGIHXWWSANSR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000002858 neurotransmitter agent Substances 0.000 description 2
- 239000012044 organic layer Substances 0.000 description 2
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 2
- YBYRMVIVWMBXKQ-UHFFFAOYSA-N phenylmethanesulfonyl fluoride Chemical compound FS(=O)(=O)CC1=CC=CC=C1 YBYRMVIVWMBXKQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 2
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 description 2
- 239000000047 product Substances 0.000 description 2
- 238000003653 radioligand binding assay Methods 0.000 description 2
- 238000011160 research Methods 0.000 description 2
- 238000003375 selectivity assay Methods 0.000 description 2
- 239000011734 sodium Substances 0.000 description 2
- 239000007909 solid dosage form Substances 0.000 description 2
- 230000009870 specific binding Effects 0.000 description 2
- 125000005017 substituted alkenyl group Chemical group 0.000 description 2
- 125000004426 substituted alkynyl group Chemical group 0.000 description 2
- 239000006228 supernatant Substances 0.000 description 2
- 239000000829 suppository Substances 0.000 description 2
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 2
- 125000000999 tert-butyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(*)(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 description 2
- 239000000080 wetting agent Substances 0.000 description 2
- 239000002023 wood Substances 0.000 description 2
- ZZJYIKPMDIWRSN-TZBSWOFLSA-N (+)-butaclamol Chemical compound C12=CC=CC=C2CCC2=CC=CC3=C2[C@@H]1CN1CC[C@@](C(C)(C)C)(O)C[C@@H]13 ZZJYIKPMDIWRSN-TZBSWOFLSA-N 0.000 description 1
- AOSZTAHDEDLTLQ-AZKQZHLXSA-N (1S,2S,4R,8S,9S,11S,12R,13S,19S)-6-[(3-chlorophenyl)methyl]-12,19-difluoro-11-hydroxy-8-(2-hydroxyacetyl)-9,13-dimethyl-6-azapentacyclo[10.8.0.02,9.04,8.013,18]icosa-14,17-dien-16-one Chemical compound C([C@@H]1C[C@H]2[C@H]3[C@]([C@]4(C=CC(=O)C=C4[C@@H](F)C3)C)(F)[C@@H](O)C[C@@]2([C@@]1(C1)C(=O)CO)C)N1CC1=CC=CC(Cl)=C1 AOSZTAHDEDLTLQ-AZKQZHLXSA-N 0.000 description 1
- SJVFAHZPLIXNDH-JOCHJYFZSA-N (2r)-2-(9h-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)-3-phenylpropanoic acid Chemical compound C([C@H](C(=O)O)NC(=O)OCC1C2=CC=CC=C2C2=CC=CC=C21)C1=CC=CC=C1 SJVFAHZPLIXNDH-JOCHJYFZSA-N 0.000 description 1
- KLBPUVPNPAJWHZ-UMSFTDKQSA-N (2r)-2-(9h-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)-3-tritylsulfanylpropanoic acid Chemical compound C([C@@H](C(=O)O)NC(=O)OCC1C2=CC=CC=C2C2=CC=CC=C21)SC(C=1C=CC=CC=1)(C=1C=CC=CC=1)C1=CC=CC=C1 KLBPUVPNPAJWHZ-UMSFTDKQSA-N 0.000 description 1
- MUVQIIBPDFTEKM-IUYQGCFVSA-N (2r,3s)-2-aminobutane-1,3-diol Chemical compound C[C@H](O)[C@H](N)CO MUVQIIBPDFTEKM-IUYQGCFVSA-N 0.000 description 1
- BMJRTKDVFXYEFS-XIFFEERXSA-N (2s)-2,6-bis(9h-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)hexanoic acid Chemical compound C12=CC=CC=C2C2=CC=CC=C2C1COC(=O)N[C@H](C(=O)O)CCCCNC(=O)OCC1C2=CC=CC=C2C2=CC=CC=C21 BMJRTKDVFXYEFS-XIFFEERXSA-N 0.000 description 1
- UMRUUWFGLGNQLI-QFIPXVFZSA-N (2s)-2-(9h-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)-6-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]hexanoic acid Chemical compound C1=CC=C2C(COC(=O)N[C@@H](CCCCNC(=O)OC(C)(C)C)C(O)=O)C3=CC=CC=C3C2=C1 UMRUUWFGLGNQLI-QFIPXVFZSA-N 0.000 description 1
- SHZLOTJPHMTVDI-QFIPXVFZSA-N (2s)-3-(2,2-dimethyl-1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(9h-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)propanoic acid Chemical compound C12=CC=CC=C2C2=CC=CC=C2C1COC(=O)N[C@H](C(O)=O)CC1=CC=C2OC(C)(C)OC2=C1 SHZLOTJPHMTVDI-QFIPXVFZSA-N 0.000 description 1
- LZOLWEQBVPVDPR-VLIAUNLRSA-N (2s,3r)-2-(9h-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)-3-[(2-methylpropan-2-yl)oxy]butanoic acid Chemical compound C1=CC=C2C(COC(=O)N[C@@H]([C@H](OC(C)(C)C)C)C(O)=O)C3=CC=CC=C3C2=C1 LZOLWEQBVPVDPR-VLIAUNLRSA-N 0.000 description 1
- ASOKPJOREAFHNY-UHFFFAOYSA-N 1-Hydroxybenzotriazole Chemical compound C1=CC=C2N(O)N=NC2=C1 ASOKPJOREAFHNY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- MEKOFIRRDATTAG-UHFFFAOYSA-N 2,2,5,8-tetramethyl-3,4-dihydrochromen-6-ol Chemical compound C1CC(C)(C)OC2=C1C(C)=C(O)C=C2C MEKOFIRRDATTAG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- XBNGYFFABRKICK-UHFFFAOYSA-N 2,3,4,5,6-pentafluorophenol Chemical compound OC1=C(F)C(F)=C(F)C(F)=C1F XBNGYFFABRKICK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OGNSCSPNOLGXSM-UHFFFAOYSA-N 2,4-diaminobutyric acid Chemical compound NCCC(N)C(O)=O OGNSCSPNOLGXSM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- RUVRGYVESPRHSZ-UHFFFAOYSA-N 2-[2-(2-azaniumylethoxy)ethoxy]acetate Chemical compound NCCOCCOCC(O)=O RUVRGYVESPRHSZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GGOMDIDNDRWXCA-UHFFFAOYSA-N 2-[2-aminoethyl-[2-[(2-oxo-1h-pyrimidin-6-yl)amino]acetyl]amino]acetic acid Chemical compound NCCN(CC(O)=O)C(=O)CNC1=CC=NC(=O)N1 GGOMDIDNDRWXCA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- PHXRLXSFXHFCPA-UHFFFAOYSA-N 2-[4-(2-aminoethyl)piperazin-1-yl]acetic acid Chemical compound NCCN1CCN(CC(O)=O)CC1 PHXRLXSFXHFCPA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- JKMHFZQWWAIEOD-UHFFFAOYSA-N 2-[4-(2-hydroxyethyl)piperazin-1-yl]ethanesulfonic acid Chemical compound OCC[NH+]1CCN(CCS([O-])(=O)=O)CC1 JKMHFZQWWAIEOD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- YSUIQYOGTINQIN-UZFYAQMZSA-N 2-amino-9-[(1S,6R,8R,9S,10R,15R,17R,18R)-8-(6-aminopurin-9-yl)-9,18-difluoro-3,12-dihydroxy-3,12-bis(sulfanylidene)-2,4,7,11,13,16-hexaoxa-3lambda5,12lambda5-diphosphatricyclo[13.2.1.06,10]octadecan-17-yl]-1H-purin-6-one Chemical compound NC1=NC2=C(N=CN2[C@@H]2O[C@@H]3COP(S)(=O)O[C@@H]4[C@@H](COP(S)(=O)O[C@@H]2[C@@H]3F)O[C@H]([C@H]4F)N2C=NC3=C2N=CN=C3N)C(=O)N1 YSUIQYOGTINQIN-UZFYAQMZSA-N 0.000 description 1
- 125000001622 2-naphthyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C2C([H])=C(*)C([H])=C([H])C2=C1[H] 0.000 description 1
- APIXJSLKIYYUKG-UHFFFAOYSA-N 3 Isobutyl 1 methylxanthine Chemical compound O=C1N(C)C(=O)N(CC(C)C)C2=C1N=CN2 APIXJSLKIYYUKG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- MLMQPDHYNJCQAO-UHFFFAOYSA-N 3,3-dimethylbutyric acid Chemical compound CC(C)(C)CC(O)=O MLMQPDHYNJCQAO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ZRPLANDPDWYOMZ-UHFFFAOYSA-N 3-cyclopentylpropionic acid Chemical compound OC(=O)CCC1CCCC1 ZRPLANDPDWYOMZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OSWFIVFLDKOXQC-UHFFFAOYSA-N 4-(3-methoxyphenyl)aniline Chemical compound COC1=CC=CC(C=2C=CC(N)=CC=2)=C1 OSWFIVFLDKOXQC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GDGFTEGUDDPSIT-UHFFFAOYSA-N 4-pyrimidin-4-ylbenzoic acid Chemical compound C1=CC(C(=O)O)=CC=C1C1=CC=NC=N1 GDGFTEGUDDPSIT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- JDDWRLPTKIOUOF-UHFFFAOYSA-N 9h-fluoren-9-ylmethyl n-[[4-[2-[bis(4-methylphenyl)methylamino]-2-oxoethoxy]phenyl]-(2,4-dimethoxyphenyl)methyl]carbamate Chemical compound COC1=CC(OC)=CC=C1C(C=1C=CC(OCC(=O)NC(C=2C=CC(C)=CC=2)C=2C=CC(C)=CC=2)=CC=1)NC(=O)OCC1C2=CC=CC=C2C2=CC=CC=C21 JDDWRLPTKIOUOF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N Alpha-Lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 description 1
- 206010059245 Angiopathy Diseases 0.000 description 1
- 108010039627 Aprotinin Proteins 0.000 description 1
- 239000004475 Arginine Substances 0.000 description 1
- 206010003445 Ascites Diseases 0.000 description 1
- DCXYFEDJOCDNAF-UHFFFAOYSA-N Asparagine Natural products OC(=O)C(N)CC(N)=O DCXYFEDJOCDNAF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 108010001478 Bacitracin Proteins 0.000 description 1
- 208000023328 Basedow disease Diseases 0.000 description 1
- HKIVEXQOALKWSE-OAQYLSRUSA-N CC(C)(C)Oc1ccc([C@@H](CN(CCCC(O)=O)CC2)c3c2c(Cl)c2OC(C)(C)Oc2c3)cc1 Chemical compound CC(C)(C)Oc1ccc([C@@H](CN(CCCC(O)=O)CC2)c3c2c(Cl)c2OC(C)(C)Oc2c3)cc1 HKIVEXQOALKWSE-OAQYLSRUSA-N 0.000 description 1
- QWOJMRHUQHTCJG-UHFFFAOYSA-N CC([CH2-])=O Chemical compound CC([CH2-])=O QWOJMRHUQHTCJG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- SEBBLUKIRMJZLG-UHFFFAOYSA-N CCCN(CCCC(O)=O)CCc1c(CC(N2)=O)c2ccc1 Chemical compound CCCN(CCCC(O)=O)CCc1c(CC(N2)=O)c2ccc1 SEBBLUKIRMJZLG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- VKDWFHAQOZYATG-UHFFFAOYSA-N CCCNCCc1c(CC(N2)=O)c2ccc1 Chemical compound CCCNCCc1c(CC(N2)=O)c2ccc1 VKDWFHAQOZYATG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N Calcium Chemical compound [Ca] OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- UXVMQQNJUSDDNG-UHFFFAOYSA-L Calcium chloride Chemical compound [Cl-].[Cl-].[Ca+2] UXVMQQNJUSDDNG-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 208000000668 Chronic Pancreatitis Diseases 0.000 description 1
- 108091026890 Coding region Proteins 0.000 description 1
- 229940126657 Compound 17 Drugs 0.000 description 1
- IVOMOUWHDPKRLL-KQYNXXCUSA-N Cyclic adenosine monophosphate Chemical compound C([C@H]1O2)OP(O)(=O)O[C@H]1[C@@H](O)[C@@H]2N1C(N=CN=C2N)=C2N=C1 IVOMOUWHDPKRLL-KQYNXXCUSA-N 0.000 description 1
- QNAYBMKLOCPYGJ-UHFFFAOYSA-N D-alpha-Ala Natural products CC([NH3+])C([O-])=O QNAYBMKLOCPYGJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QWCKQJZIFLGMSD-GSVOUGTGSA-N D-alpha-aminobutyric acid Chemical compound CC[C@@H](N)C(O)=O QWCKQJZIFLGMSD-GSVOUGTGSA-N 0.000 description 1
- KDXKERNSBIXSRK-RXMQYKEDSA-N D-lysine group Chemical group N[C@H](CCCCN)C(=O)O KDXKERNSBIXSRK-RXMQYKEDSA-N 0.000 description 1
- 101150049660 DRD2 gene Proteins 0.000 description 1
- SUZLHDUTVMZSEV-UHFFFAOYSA-N Deoxycoleonol Natural products C12C(=O)CC(C)(C=C)OC2(C)C(OC(=O)C)C(O)C2C1(C)C(O)CCC2(C)C SUZLHDUTVMZSEV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N Dextrotartaric acid Chemical compound OC(=O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N 0.000 description 1
- 206010051153 Diabetic gastroparesis Diseases 0.000 description 1
- LVGKNOAMLMIIKO-UHFFFAOYSA-N Elaidinsaeure-aethylester Natural products CCCCCCCCC=CCCCCCCCC(=O)OCC LVGKNOAMLMIIKO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010016717 Fistula Diseases 0.000 description 1
- 102000003688 G-Protein-Coupled Receptors Human genes 0.000 description 1
- 108090000045 G-Protein-Coupled Receptors Proteins 0.000 description 1
- 108010010803 Gelatin Proteins 0.000 description 1
- 208000032612 Glial tumor Diseases 0.000 description 1
- 206010018338 Glioma Diseases 0.000 description 1
- 239000004471 Glycine Substances 0.000 description 1
- 208000015023 Graves' disease Diseases 0.000 description 1
- 239000007995 HEPES buffer Substances 0.000 description 1
- 239000012981 Hank's balanced salt solution Substances 0.000 description 1
- 241000590002 Helicobacter pylori Species 0.000 description 1
- 208000032843 Hemorrhage Diseases 0.000 description 1
- 241000282412 Homo Species 0.000 description 1
- 101000632994 Homo sapiens Somatostatin Proteins 0.000 description 1
- 101000829138 Homo sapiens Somatostatin receptor type 3 Proteins 0.000 description 1
- 101000829153 Homo sapiens Somatostatin receptor type 5 Proteins 0.000 description 1
- 206010020571 Hyperaldosteronism Diseases 0.000 description 1
- 201000002980 Hyperparathyroidism Diseases 0.000 description 1
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 description 1
- 240000007049 Juglans regia Species 0.000 description 1
- 235000009496 Juglans regia Nutrition 0.000 description 1
- 235000019766 L-Lysine Nutrition 0.000 description 1
- AHLPHDHHMVZTML-BYPYZUCNSA-N L-Ornithine Chemical compound NCCC[C@H](N)C(O)=O AHLPHDHHMVZTML-BYPYZUCNSA-N 0.000 description 1
- FFEARJCKVFRZRR-BYPYZUCNSA-N L-methionine Chemical compound CSCC[C@H](N)C(O)=O FFEARJCKVFRZRR-BYPYZUCNSA-N 0.000 description 1
- KZSNJWFQEVHDMF-BYPYZUCNSA-N L-valine Chemical compound CC(C)[C@H](N)C(O)=O KZSNJWFQEVHDMF-BYPYZUCNSA-N 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 description 1
- ROHFNLRQFUQHCH-UHFFFAOYSA-N Leucine Natural products CC(C)CC(N)C(O)=O ROHFNLRQFUQHCH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WHXSMMKQMYFTQS-UHFFFAOYSA-N Lithium Chemical compound [Li] WHXSMMKQMYFTQS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N Magnesium Chemical compound [Mg] FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 description 1
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 1
- 229920001410 Microfiber Polymers 0.000 description 1
- 208000001089 Multiple system atrophy Diseases 0.000 description 1
- 241000699670 Mus sp. Species 0.000 description 1
- GRYLNZFGIOXLOG-UHFFFAOYSA-N Nitric acid Chemical compound O[N+]([O-])=O GRYLNZFGIOXLOG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- TVURRHSHRRELCG-CYBMUJFWSA-N Oc1ccc([C@@H](CNCC2)c(cc3O)c2c(Cl)c3O)cc1 Chemical compound Oc1ccc([C@@H](CNCC2)c(cc3O)c2c(Cl)c3O)cc1 TVURRHSHRRELCG-CYBMUJFWSA-N 0.000 description 1
- AHLPHDHHMVZTML-UHFFFAOYSA-N Orn-delta-NH2 Natural products NCCCC(N)C(O)=O AHLPHDHHMVZTML-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- UTJLXEIPEHZYQJ-UHFFFAOYSA-N Ornithine Natural products OC(=O)C(C)CCCN UTJLXEIPEHZYQJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010031127 Orthostatic hypotension Diseases 0.000 description 1
- 208000010191 Osteitis Deformans Diseases 0.000 description 1
- 102000016979 Other receptors Human genes 0.000 description 1
- 208000027868 Paget disease Diseases 0.000 description 1
- 206010033635 Pancreatic pseudocyst Diseases 0.000 description 1
- 206010033647 Pancreatitis acute Diseases 0.000 description 1
- 206010033649 Pancreatitis chronic Diseases 0.000 description 1
- 208000018737 Parkinson disease Diseases 0.000 description 1
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 description 1
- 229920002873 Polyethylenimine Polymers 0.000 description 1
- ZLMJMSJWJFRBEC-UHFFFAOYSA-N Potassium Chemical compound [K] ZLMJMSJWJFRBEC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ONIBWKKTOPOVIA-UHFFFAOYSA-N Proline Natural products OC(=O)C1CCCN1 ONIBWKKTOPOVIA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- MTCFGRXMJLQNBG-UHFFFAOYSA-N Serine Natural products OCC(N)C(O)=O MTCFGRXMJLQNBG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010041101 Small intestinal obstruction Diseases 0.000 description 1
- 102100023806 Somatostatin receptor type 5 Human genes 0.000 description 1
- 101150095213 Sstr1 gene Proteins 0.000 description 1
- 101150038447 Sstr2 gene Proteins 0.000 description 1
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 1
- KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-N Succinic acid Natural products OC(=O)CCC(O)=O KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 description 1
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 description 1
- NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N Sulfur Chemical compound [S] NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 201000009594 Systemic Scleroderma Diseases 0.000 description 1
- 206010042953 Systemic sclerosis Diseases 0.000 description 1
- AYFVYJQAPQTCCC-UHFFFAOYSA-N Threonine Natural products CC(O)C(N)C(O)=O AYFVYJQAPQTCCC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000004473 Threonine Substances 0.000 description 1
- IVOMOUWHDPKRLL-UHFFFAOYSA-N UNPD107823 Natural products O1C2COP(O)(=O)OC2C(O)C1N1C(N=CN=C2N)=C2N=C1 IVOMOUWHDPKRLL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 102000005789 Vascular Endothelial Growth Factors Human genes 0.000 description 1
- 108010019530 Vascular Endothelial Growth Factors Proteins 0.000 description 1
- 101100388144 Xenopus laevis drd5 gene Proteins 0.000 description 1
- 201000008629 Zollinger-Ellison syndrome Diseases 0.000 description 1
- KPCZJLGGXRGYIE-UHFFFAOYSA-N [C]1=CC=CN=C1 Chemical group [C]1=CC=CN=C1 KPCZJLGGXRGYIE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 1
- 125000002777 acetyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(*)=O 0.000 description 1
- 230000002378 acidificating effect Effects 0.000 description 1
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 description 1
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 1
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 description 1
- 201000003229 acute pancreatitis Diseases 0.000 description 1
- 239000002671 adjuvant Substances 0.000 description 1
- 230000002411 adverse Effects 0.000 description 1
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 description 1
- 229910000147 aluminium phosphate Inorganic materials 0.000 description 1
- 150000001408 amides Chemical class 0.000 description 1
- 150000001412 amines Chemical class 0.000 description 1
- 238000004458 analytical method Methods 0.000 description 1
- 208000022531 anorexia Diseases 0.000 description 1
- MWPLVEDNUUSJAV-UHFFFAOYSA-N anthracene Chemical compound C1=CC=CC2=CC3=CC=CC=C3C=C21 MWPLVEDNUUSJAV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000000259 anti-tumor effect Effects 0.000 description 1
- 230000006907 apoptotic process Effects 0.000 description 1
- 239000003125 aqueous solvent Substances 0.000 description 1
- 239000008135 aqueous vehicle Substances 0.000 description 1
- ODKSFYDXXFIFQN-UHFFFAOYSA-N arginine Natural products OC(=O)C(N)CCCNC(N)=N ODKSFYDXXFIFQN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010003246 arthritis Diseases 0.000 description 1
- 125000003710 aryl alkyl group Chemical group 0.000 description 1
- 235000009582 asparagine Nutrition 0.000 description 1
- 229960001230 asparagine Drugs 0.000 description 1
- 235000003704 aspartic acid Nutrition 0.000 description 1
- 125000004429 atom Chemical group 0.000 description 1
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical compound [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960003071 bacitracin Drugs 0.000 description 1
- 229930184125 bacitracin Natural products 0.000 description 1
- CLKOFPXJLQSYAH-ABRJDSQDSA-N bacitracin A Chemical compound C1SC([C@@H](N)[C@@H](C)CC)=N[C@@H]1C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H]1C(=O)N[C@H](CCCN)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@H](CC=2C=CC=CC=2)C(=O)N[C@@H](CC=2N=CNC=2)C(=O)N[C@H](CC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)NCCCC1 CLKOFPXJLQSYAH-ABRJDSQDSA-N 0.000 description 1
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 description 1
- KGNDCEVUMONOKF-UGPLYTSKSA-N benzyl n-[(2r)-1-[(2s,4r)-2-[[(2s)-6-amino-1-(1,3-benzoxazol-2-yl)-1,1-dihydroxyhexan-2-yl]carbamoyl]-4-[(4-methylphenyl)methoxy]pyrrolidin-1-yl]-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]carbamate Chemical compound C1=CC(C)=CC=C1CO[C@H]1CN(C(=O)[C@@H](CCC=2C=CC=CC=2)NC(=O)OCC=2C=CC=CC=2)[C@H](C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(O)(O)C=2OC3=CC=CC=C3N=2)C1 KGNDCEVUMONOKF-UGPLYTSKSA-N 0.000 description 1
- 229940000635 beta-alanine Drugs 0.000 description 1
- OQFSQFPPLPISGP-UHFFFAOYSA-N beta-carboxyaspartic acid Natural products OC(=O)C(N)C(C(O)=O)C(O)=O OQFSQFPPLPISGP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000005841 biaryl group Chemical group 0.000 description 1
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 description 1
- 230000004071 biological effect Effects 0.000 description 1
- 230000033228 biological regulation Effects 0.000 description 1
- 230000008512 biological response Effects 0.000 description 1
- 230000000740 bleeding effect Effects 0.000 description 1
- 210000004204 blood vessel Anatomy 0.000 description 1
- 208000030270 breast disease Diseases 0.000 description 1
- 239000006172 buffering agent Substances 0.000 description 1
- KDYFGRWQOYBRFD-NUQCWPJISA-N butanedioic acid Chemical compound O[14C](=O)CC[14C](O)=O KDYFGRWQOYBRFD-NUQCWPJISA-N 0.000 description 1
- 239000011575 calcium Substances 0.000 description 1
- 229910052791 calcium Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000001110 calcium chloride Substances 0.000 description 1
- 235000011148 calcium chloride Nutrition 0.000 description 1
- 229910001628 calcium chloride Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000001506 calcium phosphate Substances 0.000 description 1
- 229910000389 calcium phosphate Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000011010 calcium phosphates Nutrition 0.000 description 1
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 description 1
- 125000002915 carbonyl group Chemical group [*:2]C([*:1])=O 0.000 description 1
- 150000003943 catecholamines Chemical class 0.000 description 1
- 210000003169 central nervous system Anatomy 0.000 description 1
- 238000005119 centrifugation Methods 0.000 description 1
- 238000012512 characterization method Methods 0.000 description 1
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 description 1
- 238000003776 cleavage reaction Methods 0.000 description 1
- 238000000975 co-precipitation Methods 0.000 description 1
- 229940110456 cocoa butter Drugs 0.000 description 1
- 235000019868 cocoa butter Nutrition 0.000 description 1
- 239000002299 complementary DNA Substances 0.000 description 1
- 229940125904 compound 1 Drugs 0.000 description 1
- 229940125810 compound 20 Drugs 0.000 description 1
- 229940125833 compound 23 Drugs 0.000 description 1
- 239000002285 corn oil Substances 0.000 description 1
- 235000005687 corn oil Nutrition 0.000 description 1
- 230000008878 coupling Effects 0.000 description 1
- 238000010168 coupling process Methods 0.000 description 1
- 238000005859 coupling reaction Methods 0.000 description 1
- 208000035250 cutaneous malignant susceptibility to 1 melanoma Diseases 0.000 description 1
- 229940095074 cyclic amp Drugs 0.000 description 1
- 125000000113 cyclohexyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 description 1
- 235000018417 cysteine Nutrition 0.000 description 1
- XUJNEKJLAYXESH-UHFFFAOYSA-N cysteine Natural products SCC(N)C(O)=O XUJNEKJLAYXESH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960001270 d- tartaric acid Drugs 0.000 description 1
- 206010061428 decreased appetite Diseases 0.000 description 1
- 238000001514 detection method Methods 0.000 description 1
- 238000011161 development Methods 0.000 description 1
- 239000000032 diagnostic agent Substances 0.000 description 1
- 229940039227 diagnostic agent Drugs 0.000 description 1
- 239000002270 dispersing agent Substances 0.000 description 1
- 238000009826 distribution Methods 0.000 description 1
- 206010060865 duodenogastric reflux Diseases 0.000 description 1
- 238000000132 electrospray ionisation Methods 0.000 description 1
- 230000001804 emulsifying effect Effects 0.000 description 1
- 210000002889 endothelial cell Anatomy 0.000 description 1
- 239000002702 enteric coating Substances 0.000 description 1
- 238000009505 enteric coating Methods 0.000 description 1
- LVGKNOAMLMIIKO-QXMHVHEDSA-N ethyl oleate Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(=O)OCC LVGKNOAMLMIIKO-QXMHVHEDSA-N 0.000 description 1
- 229940093471 ethyl oleate Drugs 0.000 description 1
- 239000013604 expression vector Substances 0.000 description 1
- 230000002550 fecal effect Effects 0.000 description 1
- TVURRHSHRRELCG-UHFFFAOYSA-N fenoldopam Chemical compound C1=CC(O)=CC=C1C1C2=CC(O)=C(O)C(Cl)=C2CCNC1 TVURRHSHRRELCG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000000706 filtrate Substances 0.000 description 1
- 230000003890 fistula Effects 0.000 description 1
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 description 1
- 235000013355 food flavoring agent Nutrition 0.000 description 1
- 235000019253 formic acid Nutrition 0.000 description 1
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 1
- 239000012634 fragment Substances 0.000 description 1
- 230000008014 freezing Effects 0.000 description 1
- 238000007710 freezing Methods 0.000 description 1
- 125000000524 functional group Chemical group 0.000 description 1
- 208000015419 gastrin-producing neuroendocrine tumor Diseases 0.000 description 1
- 239000008273 gelatin Substances 0.000 description 1
- 229920000159 gelatin Polymers 0.000 description 1
- 235000019322 gelatine Nutrition 0.000 description 1
- 235000011852 gelatine desserts Nutrition 0.000 description 1
- 239000003365 glass fiber Substances 0.000 description 1
- 235000013922 glutamic acid Nutrition 0.000 description 1
- 239000004220 glutamic acid Substances 0.000 description 1
- ZDXPYRJPNDTMRX-UHFFFAOYSA-N glutamine Natural products OC(=O)C(N)CCC(N)=O ZDXPYRJPNDTMRX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000008187 granular material Substances 0.000 description 1
- JAXFJECJQZDFJS-XHEPKHHKSA-N gtpl8555 Chemical compound OC(=O)C[C@H](N)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N1CCC[C@@H]1C(=O)N[C@H](B1O[C@@]2(C)[C@H]3C[C@H](C3(C)C)C[C@H]2O1)CCC1=CC=C(F)C=C1 JAXFJECJQZDFJS-XHEPKHHKSA-N 0.000 description 1
- 238000010438 heat treatment Methods 0.000 description 1
- 229940037467 helicobacter pylori Drugs 0.000 description 1
- 125000004446 heteroarylalkyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 description 1
- HNDVDQJCIGZPNO-UHFFFAOYSA-N histidine Natural products OC(=O)C(N)CC1=CN=CN1 HNDVDQJCIGZPNO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000000265 homogenisation Methods 0.000 description 1
- 102000045305 human SST Human genes 0.000 description 1
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 description 1
- 201000008980 hyperinsulinism Diseases 0.000 description 1
- 208000003532 hypothyroidism Diseases 0.000 description 1
- 230000002989 hypothyroidism Effects 0.000 description 1
- RAXXELZNTBOGNW-UHFFFAOYSA-N imidazole Substances C1=CNC=N1 RAXXELZNTBOGNW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000007943 implant Substances 0.000 description 1
- PZOUSPYUWWUPPK-UHFFFAOYSA-N indole Natural products CC1=CC=CC2=C1C=CN2 PZOUSPYUWWUPPK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- RKJUIXBNRJVNHR-UHFFFAOYSA-N indolenine Natural products C1=CC=C2CC=NC2=C1 RKJUIXBNRJVNHR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000027866 inflammatory disease Diseases 0.000 description 1
- 230000003993 interaction Effects 0.000 description 1
- 230000000968 intestinal effect Effects 0.000 description 1
- 210000000936 intestine Anatomy 0.000 description 1
- 238000007918 intramuscular administration Methods 0.000 description 1
- 238000007912 intraperitoneal administration Methods 0.000 description 1
- 238000010253 intravenous injection Methods 0.000 description 1
- 150000002500 ions Chemical class 0.000 description 1
- 230000001678 irradiating effect Effects 0.000 description 1
- 238000002955 isolation Methods 0.000 description 1
- AGPKZVBTJJNPAG-UHFFFAOYSA-N isoleucine Natural products CCC(C)C(N)C(O)=O AGPKZVBTJJNPAG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960000310 isoleucine Drugs 0.000 description 1
- 239000008101 lactose Substances 0.000 description 1
- FEWJPZIEWOKRBE-LWMBPPNESA-N levotartaric acid Chemical compound OC(=O)[C@@H](O)[C@H](O)C(O)=O FEWJPZIEWOKRBE-LWMBPPNESA-N 0.000 description 1
- 239000008297 liquid dosage form Substances 0.000 description 1
- 229910052744 lithium Inorganic materials 0.000 description 1
- 201000007270 liver cancer Diseases 0.000 description 1
- 208000014018 liver neoplasm Diseases 0.000 description 1
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 description 1
- 235000018977 lysine Nutrition 0.000 description 1
- 239000011777 magnesium Substances 0.000 description 1
- 229910052749 magnesium Inorganic materials 0.000 description 1
- 229910001629 magnesium chloride Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 description 1
- VZCYOOQTPOCHFL-UPHRSURJSA-N maleic acid Chemical compound OC(=O)\C=C/C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UPHRSURJSA-N 0.000 description 1
- 239000011976 maleic acid Substances 0.000 description 1
- 230000036210 malignancy Effects 0.000 description 1
- 208000027202 mammary Paget disease Diseases 0.000 description 1
- 239000003550 marker Substances 0.000 description 1
- 238000004949 mass spectrometry Methods 0.000 description 1
- 239000000463 material Substances 0.000 description 1
- 201000001441 melanoma Diseases 0.000 description 1
- 230000004060 metabolic process Effects 0.000 description 1
- 229940098779 methanesulfonic acid Drugs 0.000 description 1
- 229930182817 methionine Natural products 0.000 description 1
- 239000003658 microfiber Substances 0.000 description 1
- 150000007522 mineralic acids Chemical class 0.000 description 1
- 238000012986 modification Methods 0.000 description 1
- 230000004048 modification Effects 0.000 description 1
- 208000017445 musculoskeletal system disease Diseases 0.000 description 1
- 230000014399 negative regulation of angiogenesis Effects 0.000 description 1
- 210000005170 neoplastic cell Anatomy 0.000 description 1
- 230000001613 neoplastic effect Effects 0.000 description 1
- 210000001577 neostriatum Anatomy 0.000 description 1
- 229910017604 nitric acid Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000012457 nonaqueous media Substances 0.000 description 1
- 231100000252 nontoxic Toxicity 0.000 description 1
- 230000003000 nontoxic effect Effects 0.000 description 1
- 239000004006 olive oil Substances 0.000 description 1
- 235000008390 olive oil Nutrition 0.000 description 1
- 150000007524 organic acids Chemical class 0.000 description 1
- 235000005985 organic acids Nutrition 0.000 description 1
- 150000007530 organic bases Chemical class 0.000 description 1
- 150000002895 organic esters Chemical class 0.000 description 1
- 229960003104 ornithine Drugs 0.000 description 1
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 description 1
- 201000011116 pancreatic cholera Diseases 0.000 description 1
- 230000000849 parathyroid Effects 0.000 description 1
- 238000007911 parenteral administration Methods 0.000 description 1
- 230000008506 pathogenesis Effects 0.000 description 1
- 230000000149 penetrating effect Effects 0.000 description 1
- IZUPBVBPLAPZRR-UHFFFAOYSA-N pentachloro-phenol Natural products OC1=C(Cl)C(Cl)=C(Cl)C(Cl)=C1Cl IZUPBVBPLAPZRR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000010647 peptide synthesis reaction Methods 0.000 description 1
- 238000005191 phase separation Methods 0.000 description 1
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 description 1
- COLNVLDHVKWLRT-UHFFFAOYSA-N phenylalanine Natural products OC(=O)C(N)CC1=CC=CC=C1 COLNVLDHVKWLRT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000013612 plasmid Substances 0.000 description 1
- 201000010065 polycystic ovary syndrome Diseases 0.000 description 1
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 description 1
- 208000007232 portal hypertension Diseases 0.000 description 1
- 208000028893 postprandial hypotension Diseases 0.000 description 1
- 239000011591 potassium Substances 0.000 description 1
- 229910052700 potassium Inorganic materials 0.000 description 1
- 230000003389 potentiating effect Effects 0.000 description 1
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 1
- 239000002244 precipitate Substances 0.000 description 1
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 description 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 description 1
- 201000009395 primary hyperaldosteronism Diseases 0.000 description 1
- 230000008569 process Effects 0.000 description 1
- 235000019260 propionic acid Nutrition 0.000 description 1
- 238000000746 purification Methods 0.000 description 1
- IUVKMZGDUIUOCP-BTNSXGMBSA-N quinbolone Chemical compound O([C@H]1CC[C@H]2[C@H]3[C@@H]([C@]4(C=CC(=O)C=C4CC3)C)CC[C@@]21C)C1=CCCC1 IUVKMZGDUIUOCP-BTNSXGMBSA-N 0.000 description 1
- 238000003127 radioimmunoassay Methods 0.000 description 1
- 238000010992 reflux Methods 0.000 description 1
- 230000004044 response Effects 0.000 description 1
- 238000004007 reversed phase HPLC Methods 0.000 description 1
- 230000002441 reversible effect Effects 0.000 description 1
- 201000000980 schizophrenia Diseases 0.000 description 1
- 230000007017 scission Effects 0.000 description 1
- 230000028327 secretion Effects 0.000 description 1
- 238000000926 separation method Methods 0.000 description 1
- UQDJGEHQDNVPGU-UHFFFAOYSA-N serine phosphoethanolamine Chemical group [NH3+]CCOP([O-])(=O)OCC([NH3+])C([O-])=O UQDJGEHQDNVPGU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 description 1
- 239000008247 solid mixture Substances 0.000 description 1
- 239000007790 solid phase Substances 0.000 description 1
- 238000010532 solid phase synthesis reaction Methods 0.000 description 1
- 108010064556 somatostatin receptor subtype-4 Proteins 0.000 description 1
- 230000003294 somatostatinlike Effects 0.000 description 1
- DKGZKTPJOSAWFA-UHFFFAOYSA-N spiperone Chemical compound C1=CC(F)=CC=C1C(=O)CCCN1CCC2(C(NCN2C=2C=CC=CC=2)=O)CC1 DKGZKTPJOSAWFA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229950001675 spiperone Drugs 0.000 description 1
- 238000010561 standard procedure Methods 0.000 description 1
- 239000008107 starch Substances 0.000 description 1
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 1
- 239000007858 starting material Substances 0.000 description 1
- 239000008223 sterile water Substances 0.000 description 1
- 230000004936 stimulating effect Effects 0.000 description 1
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 1
- 238000010254 subcutaneous injection Methods 0.000 description 1
- 239000007929 subcutaneous injection Substances 0.000 description 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 1
- 238000006467 substitution reaction Methods 0.000 description 1
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 description 1
- 239000011593 sulfur Substances 0.000 description 1
- 230000001629 suppression Effects 0.000 description 1
- 239000000375 suspending agent Substances 0.000 description 1
- 239000006188 syrup Substances 0.000 description 1
- 235000020357 syrup Nutrition 0.000 description 1
- 125000005931 tert-butyloxycarbonyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(OC(*)=O)(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 description 1
- 229940124597 therapeutic agent Drugs 0.000 description 1
- 150000003573 thiols Chemical class 0.000 description 1
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 description 1
- 125000002088 tosyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(=C([H])C([H])=C1C([H])([H])[H])S(*)(=O)=O 0.000 description 1
- VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N trans-butenedioic acid Natural products OC(=O)C=CC(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000012546 transfer Methods 0.000 description 1
- 238000002054 transplantation Methods 0.000 description 1
- 229940108519 trasylol Drugs 0.000 description 1
- QORWJWZARLRLPR-UHFFFAOYSA-H tricalcium bis(phosphate) Chemical compound [Ca+2].[Ca+2].[Ca+2].[O-]P([O-])([O-])=O.[O-]P([O-])([O-])=O QORWJWZARLRLPR-UHFFFAOYSA-H 0.000 description 1
- 125000002221 trityl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1C([*])(C1=C(C(=C(C(=C1[H])[H])[H])[H])[H])C1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 description 1
- 210000004881 tumor cell Anatomy 0.000 description 1
- 239000004474 valine Substances 0.000 description 1
- 235000015112 vegetable and seed oil Nutrition 0.000 description 1
- 239000008158 vegetable oil Substances 0.000 description 1
- 235000020234 walnut Nutrition 0.000 description 1
- JPZXHKDZASGCLU-LBPRGKRZSA-N β-(2-naphthyl)-alanine Chemical compound C1=CC=CC2=CC(C[C@H](N)C(O)=O)=CC=C21 JPZXHKDZASGCLU-LBPRGKRZSA-N 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K14/00—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- C07K14/435—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
- C07K14/575—Hormones
- C07K14/655—Somatostatins
- C07K14/6555—Somatostatins at least 1 amino acid in D-form
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
- A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/454—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pimozide, domperidone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- A61K38/17—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
- A61K38/22—Hormones
- A61K38/31—Somatostatins
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/12—Antidiarrhoeals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/04—Drugs for skeletal disorders for non-specific disorders of the connective tissue
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
- A61P25/36—Opioid-abuse
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/02—Drugs for disorders of the endocrine system of the hypothalamic hormones, e.g. TRH, GnRH, CRH, GRH, somatostatin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/06—Drugs for disorders of the endocrine system of the anterior pituitary hormones, e.g. TSH, ACTH, FSH, LH, PRL, GH
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/04—Antihaemorrhagics; Procoagulants; Haemostatic agents; Antifibrinolytic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D265/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
- C07D265/28—1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines
- C07D265/34—1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines condensed with carbocyclic rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/06—Peri-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
- C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D491/04—Ortho-condensed systems
- C07D491/056—Ortho-condensed systems with two or more oxygen atoms as ring hetero atoms in the oxygen-containing ring
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
- C07D513/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D513/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K2/00—Peptides of undefined number of amino acids; Derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
- Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
- Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
- Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Zoology (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Genetics & Genomics (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Toxicology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Oncology (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
Abstract
【課題】ソマトスタチン-ドーパミンキメラ類似体並びに、腫瘍形成、末端肥大症、および他の症状の処置で使用するためのその治療用途の提供。
【解決手段】（1）一つ以上の（単数または複数の）ソマトスタチン受容体と結合する少なくとも一つの部分と、（2）一つ以上の（単数または複数の）ドーパミン受容体と結合する少なくとも一つの部分とを含むキメラ類似体、またはその医薬的に許容可能な塩。
【選択図】なし
【解決手段】（1）一つ以上の（単数または複数の）ソマトスタチン受容体と結合する少なくとも一つの部分と、（2）一つ以上の（単数または複数の）ドーパミン受容体と結合する少なくとも一つの部分とを含むキメラ類似体、またはその医薬的に許容可能な塩。
【選択図】なし
Description
発明の背景
〔001〕本発明はソマトスタチン-ドーパミンキメラ類似体およびその治療的使用に関する方法について記載する。
〔001〕本発明はソマトスタチン-ドーパミンキメラ類似体およびその治療的使用に関する方法について記載する。
〔002〕ドーパミンは、パーキンソン病および統合失調症の両方の病因に関連するとみ
なされてきたカテコールアミン神経伝達物質である。ドーパミンおよび関連する分子は、マウスにおいて数種の悪性腫瘍の成長を阻害することが示されてきたが、この活性は、腫瘍細胞-増殖の阻害、腫瘍免疫の刺激並びに悪性黒色腫におけるメラニン代謝に様々に起
因していた。近年の研究では、内皮細胞にD2ドーパミン受容体が存在することが示された。ドーパミンは、近年、VPF/VEGFの血管浸透活性および血管由来の活性を非毒性レベルで強く且つ選択的に阻害することが報告されている。
なされてきたカテコールアミン神経伝達物質である。ドーパミンおよび関連する分子は、マウスにおいて数種の悪性腫瘍の成長を阻害することが示されてきたが、この活性は、腫瘍細胞-増殖の阻害、腫瘍免疫の刺激並びに悪性黒色腫におけるメラニン代謝に様々に起
因していた。近年の研究では、内皮細胞にD2ドーパミン受容体が存在することが示された。ドーパミンは、近年、VPF/VEGFの血管浸透活性および血管由来の活性を非毒性レベルで強く且つ選択的に阻害することが報告されている。
〔003〕ソマトスタチン（SS）、テトラデカペプチドは、下垂体、膵臓および胃腸管な
どの組織における種々の分泌プロセスに強力な阻害作用をもたらすことが示されている。またSSは、中枢神経系で神経修飾物質として作用する。これらのSSの生物学的作用、全て事実上阻害作用であるが、その五種類のサブタイプ（SSTR-1〜SSTR-5）が特性が明らかにされている、一連のGタンパク質結合型受容体を介して刺激される。これら五種類のサブ
タイプは、内因性SSリガンドに対して似た親和性をもつが、種々の組織で分布が異なる。ソマトスタチンは、それぞれのサブタイプに対して相対的に高いか且つ等しい親和性で五種類の個々の受容体（SSTR）サブタイプに結合する。
どの組織における種々の分泌プロセスに強力な阻害作用をもたらすことが示されている。またSSは、中枢神経系で神経修飾物質として作用する。これらのSSの生物学的作用、全て事実上阻害作用であるが、その五種類のサブタイプ（SSTR-1〜SSTR-5）が特性が明らかにされている、一連のGタンパク質結合型受容体を介して刺激される。これら五種類のサブ
タイプは、内因性SSリガンドに対して似た親和性をもつが、種々の組織で分布が異なる。ソマトスタチンは、それぞれのサブタイプに対して相対的に高いか且つ等しい親和性で五種類の個々の受容体（SSTR）サブタイプに結合する。
〔004〕SSは、SSTR-1、-2、-3、-4および-5サブタイプを介して細胞成長を停止するこ
とによって、および／またはSSTR-3サブタイプを介してアポトーシスを誘導することによって、細胞増殖を制御しているという証拠がある。SSおよび種々の類似体は、特異的なSS受容体（SSTR）を介してin-vitroおよびin-vivoで正常な細胞増殖および新生物細胞増殖
とを阻害し、そしておそらく種々のポストレセプター作用を阻害することが示された。さらに、異なるSSTRサブタイプが正常ヒト組織および新生物ヒト組織で発現され、種々のSS類似体に対して異なる組織親和性を与え、そしてその治療作用に対して可変性の臨床応答を与えるという証拠がある。
とによって、および／またはSSTR-3サブタイプを介してアポトーシスを誘導することによって、細胞増殖を制御しているという証拠がある。SSおよび種々の類似体は、特異的なSS受容体（SSTR）を介してin-vitroおよびin-vivoで正常な細胞増殖および新生物細胞増殖
とを阻害し、そしておそらく種々のポストレセプター作用を阻害することが示された。さらに、異なるSSTRサブタイプが正常ヒト組織および新生物ヒト組織で発現され、種々のSS類似体に対して異なる組織親和性を与え、そしてその治療作用に対して可変性の臨床応答を与えるという証拠がある。
〔005〕異なるタイプのソマトスタチン受容体サブタイプとの結合は、種々の症状およ
び／または疾患の処置と関連する。たとえば、成長ホルモンの阻害は、ソマトスタチン-2型受容体（SSTR-2）に起因し、インスリンの阻害は、ソマトスタチン-5型受容体（SSTR-5）に起因していた。2型および5型の活性化は、成長ホルモン抑制、より具体的には特に成長ホルモン分泌腺腫（末端肥大症）および甲状腺刺激ホルモン（TSH）分泌腺腫と関連し
ていた。2型ではなく5型の活性化が、プロラクチン分泌腺腫と関連していた。ソマトスタチン受容体サブタイプの活性に関連する他の適応症としては、糖尿病、血管障害、増殖性網膜症、曙現象および腎症の治療のためのインスリンおよび／またはグルカゴンの阻害；消化性潰瘍、腸皮および膵皮瘻、過敏性腸症候群、ダンピング症候群、水様便症候群、AIDS関連下痢、化学療法により誘発された下痢、急性または慢性膵炎および胃腸ホルモン分泌腫瘍を治療するための胃酸分泌の阻害；肝臓癌などの癌の治療；脈管形成の阻害；関節炎、網膜症、慢性同種移植拒絶反応、脈管形成、血管移植および胃腸出血の予防などの炎症性疾患の治療が挙げられる。ソマトスタチン類似体は、不都合な副作用または効率の喪失をまねくことがある他の受容体サブタイプとの相互作用の低下に対する所望の生物学的応答を担う特異的な（単数または複数種類の）ソマトスタチン受容体に選択的であるのが好ましい。
び／または疾患の処置と関連する。たとえば、成長ホルモンの阻害は、ソマトスタチン-2型受容体（SSTR-2）に起因し、インスリンの阻害は、ソマトスタチン-5型受容体（SSTR-5）に起因していた。2型および5型の活性化は、成長ホルモン抑制、より具体的には特に成長ホルモン分泌腺腫（末端肥大症）および甲状腺刺激ホルモン（TSH）分泌腺腫と関連し
ていた。2型ではなく5型の活性化が、プロラクチン分泌腺腫と関連していた。ソマトスタチン受容体サブタイプの活性に関連する他の適応症としては、糖尿病、血管障害、増殖性網膜症、曙現象および腎症の治療のためのインスリンおよび／またはグルカゴンの阻害；消化性潰瘍、腸皮および膵皮瘻、過敏性腸症候群、ダンピング症候群、水様便症候群、AIDS関連下痢、化学療法により誘発された下痢、急性または慢性膵炎および胃腸ホルモン分泌腫瘍を治療するための胃酸分泌の阻害；肝臓癌などの癌の治療；脈管形成の阻害；関節炎、網膜症、慢性同種移植拒絶反応、脈管形成、血管移植および胃腸出血の予防などの炎症性疾患の治療が挙げられる。ソマトスタチン類似体は、不都合な副作用または効率の喪失をまねくことがある他の受容体サブタイプとの相互作用の低下に対する所望の生物学的応答を担う特異的な（単数または複数種類の）ソマトスタチン受容体に選択的であるのが好ましい。
〔006〕ソマトスタチンおよびその受容体（SSTR-1〜SSTR-5）は、正常なヒト傍濾胞C細胞および甲状腺髄様癌（medullary thyroid carcinoma：MTC）で発現される。MTCはカル
シトニン（CT）、ソマトスタチンおよび数種の他のペプチドを産生する甲状腺傍濾胞C細
胞に由来する腫瘍である。SSとSSTRがヒトMTCで発現され、SSおよびSS類似体は血漿CTレ
ベルの低下を誘発し、MTC患者で症状を改善することが判明した。もう一つの近年の研究
では、SSおよびSS類似体、特にSSTR-1およびSSTR-2は、腫瘍細胞の増殖を阻害することができ、このことは、特定のSSTRサブタイプがMTC細胞成長制御で機能できることを示唆し
ている。選択的にMTC細胞成長に作用するSSTRサブタイプ類似体の開発および特性決定は
、臨床および治療用途で有用である。
シトニン（CT）、ソマトスタチンおよび数種の他のペプチドを産生する甲状腺傍濾胞C細
胞に由来する腫瘍である。SSとSSTRがヒトMTCで発現され、SSおよびSS類似体は血漿CTレ
ベルの低下を誘発し、MTC患者で症状を改善することが判明した。もう一つの近年の研究
では、SSおよびSS類似体、特にSSTR-1およびSSTR-2は、腫瘍細胞の増殖を阻害することができ、このことは、特定のSSTRサブタイプがMTC細胞成長制御で機能できることを示唆し
ている。選択的にMTC細胞成長に作用するSSTRサブタイプ類似体の開発および特性決定は
、臨床および治療用途で有用である。
発明の概要
〔007〕本発明は、ソマトスタチン活性とドーパミン活性の両方を保持する化合物を含
む、ソマトスタチン-ドーパミンキメラ類似体の本出願人の知見に基づく。本発明のキメ
ラ類似体は、たとえばin-vitroで研究用ツール、診断アッセイなどで使用するために、またはin-vivoで診断薬若しくは治療薬として有用であると考えられる。本発明の好ましい
キメラ類似体は、単独または組み合わせて自然のソマトスタチンおよびドーパミンと比較して、高い活性を示す。
〔007〕本発明は、ソマトスタチン活性とドーパミン活性の両方を保持する化合物を含
む、ソマトスタチン-ドーパミンキメラ類似体の本出願人の知見に基づく。本発明のキメ
ラ類似体は、たとえばin-vitroで研究用ツール、診断アッセイなどで使用するために、またはin-vivoで診断薬若しくは治療薬として有用であると考えられる。本発明の好ましい
キメラ類似体は、単独または組み合わせて自然のソマトスタチンおよびドーパミンと比較して、高い活性を示す。
〔008〕従って、第一の側面において、本発明は、（1）一つ以上の（単数または複数の）ソマトスタチン受容体に結合する少なくとも一つの部分と、（2）一つ以上の（単数ま
たは複数の）ドーパミン受容体に結合する少なくとも一つの部分とを含むキメラ類似体または、その医薬的に許容可能な塩を特徴とする。
たは複数の）ドーパミン受容体に結合する少なくとも一つの部分とを含むキメラ類似体または、その医薬的に許容可能な塩を特徴とする。
〔009〕前記第一の側面の第一の態様において、キメラ類似体は、式（I）：
〔0010〕｛式中、Xは、H、Cl、Br、I、F、-CN、C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル
、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C1-10アルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、置換C2-10アルケニル、または置換C2-10アルキニルであり；
〔0011〕R1は、H、C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10ア
ルキニル、置換C1-10アルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、置換C2-10アルケニル、置換C2-10アルキニル、または-CNであり；
〔0012〕R2およびR3はそれぞれ独立して、Hであるか、存在しない、但しR2およびR3が
存在しないとき、これらが結合している炭素原子の間に二重結合が存在する；
〔0013〕R4は、H、C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10ア
ルキニル、置換C1-10アルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、置換C2-10アルケニル、また
は置換C2-10アルキニルであり；
〔0014〕Yは-O-、-C（O）-、-S-、-S-（CH2）s-C（O）-、-S（O）-、-S（O）2-、-SC（O）-、-OC（O）-、-N（R5）-C（O）-、または-N（R6）-であり；
〔0015〕Yが-S-、-S（O）-、-S（O）2-、-O-若しくは-N（R6）-であるとき、Lは-（CH2）p-C（O）-であるか；または、Yが-N（R6）-、-O-若しくは-S-であるとき、Lは-C（O）-（CR7R8）q-C（O）-であるか；または、Yが-C（O）-、SC（O）-、-OC（O）-、-S-（CH2）s-C（O）-、若しくは-N（R5）-C（O）-であるとき、Lは（アミノ酸）tである；
〔0016〕Wは-CR9,R10-であり；
〔0017〕R5およびR6はそれぞれ独立して、H、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル
、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
〔0018〕R7、R8、R9およびR10はそれぞれ独立して、H、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル
、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキ
ルアリール、若しくは置換アルキルアリールであるか；またはR7とR8は場合により一緒に結合して環系を形成することができ；またはR9とR10は場合により一緒に結合して環系を
形成することができる；
〔0019〕iは1〜10であり、但しiが1であるとき、R1はH、C1-4アルキル、アリル、アル
ケニルでも-CNでもなく、R4はHでも-CH3でもなく、R5、R6、R7およびR8はそれぞれ独立して、HでもC1-5アルキルでもなく、Lは-（Doc）t-でなく、XはH、Cl、Br、I、F、-CNでもC1-5アルキルでもなく、R9およびR10はそれぞれ独立してHではない；
〔0020〕mは0または1であり；
〔0021〕nは0〜10であり；
〔0022〕pは1〜10であり；
〔0023〕qは1〜5であり；
〔0024〕sは1〜10であり；
〔0025〕tは1〜10であり；
〔0026〕Zは、少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝、
〔0027〕またはその医薬的に許容可能な塩を含み、そして
〔0028〕ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZ
のN-末端または内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する。
、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C1-10アルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、置換C2-10アルケニル、または置換C2-10アルキニルであり；
〔0011〕R1は、H、C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10ア
ルキニル、置換C1-10アルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、置換C2-10アルケニル、置換C2-10アルキニル、または-CNであり；
〔0012〕R2およびR3はそれぞれ独立して、Hであるか、存在しない、但しR2およびR3が
存在しないとき、これらが結合している炭素原子の間に二重結合が存在する；
〔0013〕R4は、H、C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10ア
ルキニル、置換C1-10アルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、置換C2-10アルケニル、また
は置換C2-10アルキニルであり；
〔0014〕Yは-O-、-C（O）-、-S-、-S-（CH2）s-C（O）-、-S（O）-、-S（O）2-、-SC（O）-、-OC（O）-、-N（R5）-C（O）-、または-N（R6）-であり；
〔0015〕Yが-S-、-S（O）-、-S（O）2-、-O-若しくは-N（R6）-であるとき、Lは-（CH2）p-C（O）-であるか；または、Yが-N（R6）-、-O-若しくは-S-であるとき、Lは-C（O）-（CR7R8）q-C（O）-であるか；または、Yが-C（O）-、SC（O）-、-OC（O）-、-S-（CH2）s-C（O）-、若しくは-N（R5）-C（O）-であるとき、Lは（アミノ酸）tである；
〔0016〕Wは-CR9,R10-であり；
〔0017〕R5およびR6はそれぞれ独立して、H、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル
、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
〔0018〕R7、R8、R9およびR10はそれぞれ独立して、H、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル
、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキ
ルアリール、若しくは置換アルキルアリールであるか；またはR7とR8は場合により一緒に結合して環系を形成することができ；またはR9とR10は場合により一緒に結合して環系を
形成することができる；
〔0019〕iは1〜10であり、但しiが1であるとき、R1はH、C1-4アルキル、アリル、アル
ケニルでも-CNでもなく、R4はHでも-CH3でもなく、R5、R6、R7およびR8はそれぞれ独立して、HでもC1-5アルキルでもなく、Lは-（Doc）t-でなく、XはH、Cl、Br、I、F、-CNでもC1-5アルキルでもなく、R9およびR10はそれぞれ独立してHではない；
〔0020〕mは0または1であり；
〔0021〕nは0〜10であり；
〔0022〕pは1〜10であり；
〔0023〕qは1〜5であり；
〔0024〕sは1〜10であり；
〔0025〕tは1〜10であり；
〔0026〕Zは、少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝、
〔0027〕またはその医薬的に許容可能な塩を含み、そして
〔0028〕ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZ
のN-末端または内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する。
〔0029〕前記第一の態様の第二の側面において、キメラ類似体は、式（II）：
〔0030〕｛式中、Xは、H、Cl、Br、I、F、-CN、C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル
、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C1-10アルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、置換C2-10アルケニル、または置換C2-10アルキニルであり；
〔0031〕R1は、H、C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10ア
ルキニル、置換C1-10アルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、置換C2-10アルケニル、置換C2-10アルキニル、または-CNであり；
〔0032〕R2およびR3はそれぞれ独立して、Hであるか、存在しない、但しR2およびR3が
存在しないとき、これらが結合している炭素原子の間には二重結合が存在する；
〔0033〕R4は、H、C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10ア
ルキニル、置換C1-10アルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、置換C2-10アルケニル、また
は置換C2-10アルキニルであり；
〔0034〕R5は、H、C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10ア
ルキニル、置換C1-10アルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、置換C2-10アルケニル、置換C2-10アルキニル、または式：-（CH2）rN（R11,R12）の基であり；
〔0035〕Yは-O-、-C（O）-、-S-、-SC（O）-、-OC（O）-、-N（R6）-C（O）-、-N（R7
）-、または-N（R8）-（CH2）s-C（O）-であり；
〔0036〕Yが-S-、-O-若しくは-N（R7）-であるとき、Lは-（CH2）p-C（O）-であり；またはYが-N（R7）-、-O-若しくは-S-であるとき、Lは-C（O）-（CR9R10）q-C（O）-であり；またはYが-C（O）-、SC（O）-、-OC（O）-、-N（R8）-（CH2）s-C（O）-、若しくは-N
（R6）-C（O）-であるとき、Lは（アミノ酸）tである；
〔0037〕Wは-CR9,R10-である；
〔0038〕R6、R7およびR8はそれぞれ独立して、H、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル
、C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリールまたは置換アルキルアリールであり；
〔0039〕R9およびR10はそれぞれ独立して、H、Cl、Br、I、F、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール若しくは置換アルキルアリールであるか；またはR9およびR10は場合により一緒に結合し
て環系を形成することができる；
〔0040〕R11およびR12はそれぞれ独立して、H、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニ
ル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリールまたは置換アルキルアリールであり；
〔0041〕iは1〜10である、但しiが1であるとき、R1はH、C1-4アルキル、アリル、アル
ケニルでも-CNでもなく、R4はHでも-CH3でもなく、R5はC1-5アルキル基でも、式：-（CH2）rN（CH3）vの基でもなく、R6、R7、R8、R9およびR10はそれぞれ独立して、HでもC1-5アルキルでもなく、Lは-（Doc）t-ではなく、XはH、Cl、Br、I、F、-CNでもC1-5アルキルでもない；
〔0042〕mは0または1であり；
〔0043〕nは2〜10であり；
〔0044〕pは1〜10であり；
〔0045〕qは1〜5であり；
〔0046〕rは1〜8であり；
〔0047〕sは1〜10であり；
〔0048〕tは1〜10であり；
〔0049〕vは2〜4であり；
〔0050〕Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝、
〔0051〕またはその医薬的に許容可能な塩を含み、そして
〔0052〕ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZ
のN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する。
、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C1-10アルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、置換C2-10アルケニル、または置換C2-10アルキニルであり；
〔0031〕R1は、H、C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10ア
ルキニル、置換C1-10アルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、置換C2-10アルケニル、置換C2-10アルキニル、または-CNであり；
〔0032〕R2およびR3はそれぞれ独立して、Hであるか、存在しない、但しR2およびR3が
存在しないとき、これらが結合している炭素原子の間には二重結合が存在する；
〔0033〕R4は、H、C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10ア
ルキニル、置換C1-10アルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、置換C2-10アルケニル、また
は置換C2-10アルキニルであり；
〔0034〕R5は、H、C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10ア
ルキニル、置換C1-10アルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、置換C2-10アルケニル、置換C2-10アルキニル、または式：-（CH2）rN（R11,R12）の基であり；
〔0035〕Yは-O-、-C（O）-、-S-、-SC（O）-、-OC（O）-、-N（R6）-C（O）-、-N（R7
）-、または-N（R8）-（CH2）s-C（O）-であり；
〔0036〕Yが-S-、-O-若しくは-N（R7）-であるとき、Lは-（CH2）p-C（O）-であり；またはYが-N（R7）-、-O-若しくは-S-であるとき、Lは-C（O）-（CR9R10）q-C（O）-であり；またはYが-C（O）-、SC（O）-、-OC（O）-、-N（R8）-（CH2）s-C（O）-、若しくは-N
（R6）-C（O）-であるとき、Lは（アミノ酸）tである；
〔0037〕Wは-CR9,R10-である；
〔0038〕R6、R7およびR8はそれぞれ独立して、H、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル
、C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリールまたは置換アルキルアリールであり；
〔0039〕R9およびR10はそれぞれ独立して、H、Cl、Br、I、F、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール若しくは置換アルキルアリールであるか；またはR9およびR10は場合により一緒に結合し
て環系を形成することができる；
〔0040〕R11およびR12はそれぞれ独立して、H、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニ
ル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリールまたは置換アルキルアリールであり；
〔0041〕iは1〜10である、但しiが1であるとき、R1はH、C1-4アルキル、アリル、アル
ケニルでも-CNでもなく、R4はHでも-CH3でもなく、R5はC1-5アルキル基でも、式：-（CH2）rN（CH3）vの基でもなく、R6、R7、R8、R9およびR10はそれぞれ独立して、HでもC1-5アルキルでもなく、Lは-（Doc）t-ではなく、XはH、Cl、Br、I、F、-CNでもC1-5アルキルでもない；
〔0042〕mは0または1であり；
〔0043〕nは2〜10であり；
〔0044〕pは1〜10であり；
〔0045〕qは1〜5であり；
〔0046〕rは1〜8であり；
〔0047〕sは1〜10であり；
〔0048〕tは1〜10であり；
〔0049〕vは2〜4であり；
〔0050〕Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝、
〔0051〕またはその医薬的に許容可能な塩を含み、そして
〔0052〕ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZ
のN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する。
〔0053〕前記第一の側面の第三の態様では、請求項1のキメラ類似体は、式（III）：
〔0054〕｛式中、R2はH、-N（R11）N（R12,R13）、-N（R6R7）、または-COOHであり；
〔0055〕R4およびR5はそれぞれ独立して、H、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル
、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、置換アルキルアリールまたはR8-C（O）-であり；
〔0056〕Wは-CR9R10-または-（CH2）q-NH-（CH2）r-であり；
〔0057〕R1、R6、R7、R8、R11、R12およびR13はそれぞれ独立して、H、C1-10アルキル
、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキ
ルアリールまたは置換アルキルアリールであり；
〔0058〕R9およびR10はそれぞれ独立して、H、-OH、-CN、-NO2、F、Cl、Br、I、C1-10
アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アルキル
アリール、置換アルキルアリール、またはアリールであり；
〔0059〕XはC1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘ
テロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アルキルアリール、置換アルキルアリール、アリールまたはアシルであり；
〔0060〕QはCまたはNである；但しQがNであるとき、R2は存在しない；
〔0061〕iは1〜10である；
〔0062〕nは1〜6である；
〔0063〕qは1〜6である；
〔0064〕rは1〜8である；
〔0065〕Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝
〔0066〕またはその医薬的に許容可能な塩を含み、そして
〔0067〕ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZ
のN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する。
〔0055〕R4およびR5はそれぞれ独立して、H、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル
、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、置換アルキルアリールまたはR8-C（O）-であり；
〔0056〕Wは-CR9R10-または-（CH2）q-NH-（CH2）r-であり；
〔0057〕R1、R6、R7、R8、R11、R12およびR13はそれぞれ独立して、H、C1-10アルキル
、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキ
ルアリールまたは置換アルキルアリールであり；
〔0058〕R9およびR10はそれぞれ独立して、H、-OH、-CN、-NO2、F、Cl、Br、I、C1-10
アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アルキル
アリール、置換アルキルアリール、またはアリールであり；
〔0059〕XはC1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘ
テロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アルキルアリール、置換アルキルアリール、アリールまたはアシルであり；
〔0060〕QはCまたはNである；但しQがNであるとき、R2は存在しない；
〔0061〕iは1〜10である；
〔0062〕nは1〜6である；
〔0063〕qは1〜6である；
〔0064〕rは1〜8である；
〔0065〕Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝
〔0066〕またはその医薬的に許容可能な塩を含み、そして
〔0067〕ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZ
のN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する。
〔0068〕前記第一の側面の第四の態様において、キメラ類似体は式（IV）：
〔0069〕｛式中、R1およびR2はそれぞれ独立して、H、C1-10アルキル、置換C1-10アル
キル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
〔0070〕R3、R4、R5、R6およびR7はそれぞれ独立して、H、-OH、-CN、-NO2、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアル
キル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
〔0071〕Wは-CR4R5-であり；
〔0072〕Yは-（CR6R7）m-C（O）-またはアシルであり；
〔0073〕mは0〜10であり；
〔0074〕nは1〜6であり；
〔0075〕Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝
〔0076〕またはその医薬的に許容可能な塩を含み、そして
〔0077〕ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZ
のN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する。
キル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
〔0070〕R3、R4、R5、R6およびR7はそれぞれ独立して、H、-OH、-CN、-NO2、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアル
キル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
〔0071〕Wは-CR4R5-であり；
〔0072〕Yは-（CR6R7）m-C（O）-またはアシルであり；
〔0073〕mは0〜10であり；
〔0074〕nは1〜6であり；
〔0075〕Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝
〔0076〕またはその医薬的に許容可能な塩を含み、そして
〔0077〕ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZ
のN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する。
〔0078〕前記第一の側面の第五の態様において、キメラ類似体は、式（V）：
〔0079〕｛式中、Pは-N（R3R4）またはHであり；
〔0080〕XはNまたはSであり；
〔0081〕Wは-CR5R6-であり；
〔0082〕Yは-（CR7R8）m-C（O）-であり；
〔0083〕R1、R3およびR4はそれぞれ独立して、H、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル
；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
〔0084〕R2、R5、R6、R7およびR8はそれぞれ独立して、H、-OH、-CN、-NO2、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアル
キル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
〔0085〕iは1〜10であり；
〔0086〕mは0〜10であり；
〔0087〕nは0〜6であり；
〔0088〕Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝
〔0089〕またはその医薬的に許容可能な塩を含み、そして
〔0090〕ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZ
のN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する。
〔0080〕XはNまたはSであり；
〔0081〕Wは-CR5R6-であり；
〔0082〕Yは-（CR7R8）m-C（O）-であり；
〔0083〕R1、R3およびR4はそれぞれ独立して、H、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル
；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
〔0084〕R2、R5、R6、R7およびR8はそれぞれ独立して、H、-OH、-CN、-NO2、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアル
キル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
〔0085〕iは1〜10であり；
〔0086〕mは0〜10であり；
〔0087〕nは0〜6であり；
〔0088〕Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝
〔0089〕またはその医薬的に許容可能な塩を含み、そして
〔0090〕ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZ
のN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する。
〔0091〕前記第一の態様の第六の側面で、キメラ類似体は、式（VI）：
〔0092〕｛式中、Yは-（CR2R3）m-C（O）-またはアシルであり；
〔0093〕R1はH、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
〔0094〕R2およびR3はそれぞれ独立して、H、-OH、-CN、-NO2、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、
アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
〔0095〕iは1〜10であり；
〔0096〕mは0〜10であり；
〔0097〕Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝
〔0098〕またはその医薬的に許容可能な塩を含み、そして
〔0099〕ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZ
のN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する。
〔0093〕R1はH、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
〔0094〕R2およびR3はそれぞれ独立して、H、-OH、-CN、-NO2、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、
アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
〔0095〕iは1〜10であり；
〔0096〕mは0〜10であり；
〔0097〕Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝
〔0098〕またはその医薬的に許容可能な塩を含み、そして
〔0099〕ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZ
のN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する。
〔0100〕前記第一の側面の第七の態様において、キメラ類似体は、式（VII）：
〔0101〕｛式中、Pは-N（R3R4）またはHであり；
〔0102〕Lは-（CR5R6）m-C（O）-またはアシルであり；
〔0103〕YはC1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘ
テロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、置換アルキルアリールであるか、または存在しない；
〔0104〕R1、R2、R5およびR6はそれぞれ独立して、H、-OH、-CN、-NO2、F、Cl、Br、I
、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
〔0105〕R3およびR4はそれぞれ独立して、H、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル
、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
〔0106〕iは1〜10であり；
〔0107〕mは0〜10であり；
〔0108〕Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝
〔0109〕またはその医薬的に許容可能な塩を含み、そして
〔0110〕ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZ
のN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する。
〔0102〕Lは-（CR5R6）m-C（O）-またはアシルであり；
〔0103〕YはC1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘ
テロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、置換アルキルアリールであるか、または存在しない；
〔0104〕R1、R2、R5およびR6はそれぞれ独立して、H、-OH、-CN、-NO2、F、Cl、Br、I
、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
〔0105〕R3およびR4はそれぞれ独立して、H、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル
、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
〔0106〕iは1〜10であり；
〔0107〕mは0〜10であり；
〔0108〕Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝
〔0109〕またはその医薬的に許容可能な塩を含み、そして
〔0110〕ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZ
のN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する。
〔0111〕前記第一の側面の第八の態様において、前記キメラ類似体は、式（VIII）：
〔0112〕｛式中、XおよびYはそれぞれ独立して、-OH、-OR4またはR5-C（O）-O-であり
；
〔0113〕Lは-（CR3R4）m-C（O）-またはアシルであり；
〔0114〕R1、R2、R3およびR4はそれぞれ独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、-CN、NO2、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであるか；またはR2およびR3は場合により一緒に結合して環系を形成することができる；
〔0115〕R5はH、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
〔0116〕iは1〜10であり；
〔0117〕mは0〜10であり；
〔0118〕Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝
〔0119〕またはその医薬的に許容可能な塩を含み、そしてここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端若しくは内部アミン基またはヒ
ドロキシル基に結合する。
；
〔0113〕Lは-（CR3R4）m-C（O）-またはアシルであり；
〔0114〕R1、R2、R3およびR4はそれぞれ独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、-CN、NO2、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであるか；またはR2およびR3は場合により一緒に結合して環系を形成することができる；
〔0115〕R5はH、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
〔0116〕iは1〜10であり；
〔0117〕mは0〜10であり；
〔0118〕Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝
〔0119〕またはその医薬的に許容可能な塩を含み、そしてここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端若しくは内部アミン基またはヒ
ドロキシル基に結合する。
〔0120〕前記第一の側面の第九の態様において、キメラ類似体は、式（IX）：
〔0121〕｛式中、XおよびYはそれぞれ独立して、-OH、-OR4またはR7-C（O）-であり；
〔0122〕Qは-（CR5R6）m-C（O）-またはアシルであり；
〔0123〕R1、R2、R3、R4、R5およびR6はそれぞれ独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、-CN、NO2、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであるか；またはR1およびR2は場合により一緒に結合して環系を形成することができる；またはR3およびR4は場合により一緒に結合して環系を形成することができる；
〔0124〕R7はH、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールである；
〔0125〕iは1〜10である；
〔0126〕mは0〜10である；
〔0127〕Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝
〔0128〕またはその医薬的に許容可能な塩を含み、そして
〔0129〕ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZ
のN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する。
〔0122〕Qは-（CR5R6）m-C（O）-またはアシルであり；
〔0123〕R1、R2、R3、R4、R5およびR6はそれぞれ独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、-CN、NO2、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであるか；またはR1およびR2は場合により一緒に結合して環系を形成することができる；またはR3およびR4は場合により一緒に結合して環系を形成することができる；
〔0124〕R7はH、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールである；
〔0125〕iは1〜10である；
〔0126〕mは0〜10である；
〔0127〕Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝
〔0128〕またはその医薬的に許容可能な塩を含み、そして
〔0129〕ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZ
のN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する。
〔0130〕前記第一の側面の第十の態様において、キメラ類似体は、式（X）：
〔0131〕｛式中、Yは-（CR8R9）m-C（O）-またはアシルであり；
〔0132〕R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8およびR9はそれぞれ独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、-CN、NO2、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
〔0133〕iは1〜10であり；
〔0134〕mは0〜10であり；
〔0135〕Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝
〔0136〕またはその医薬的に許容可能な塩を含み、そして
〔0137〕ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZ
のN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する。
〔0132〕R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8およびR9はそれぞれ独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、-CN、NO2、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
〔0133〕iは1〜10であり；
〔0134〕mは0〜10であり；
〔0135〕Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝
〔0136〕またはその医薬的に許容可能な塩を含み、そして
〔0137〕ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZ
のN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する。
〔0138〕前記第一の側面のもう一つの態様において、キメラ類似体は、表1に列記する
化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
〔0139〕前記第一の側面のもう一つの態様において、キメラ類似体は、以下の式：
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Ac-Lys（Dop2）-DTyr-Dtyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Ac-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；若しくは
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
〔0139〕前記第一の側面のもう一つの態様において、キメラ類似体は、以下の式：
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Ac-Lys（Dop2）-DTyr-Dtyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Ac-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；若しくは
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
〔0140〕前記第一の側面の好ましい態様において、前記キメラ類似体は、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2若しくは
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2若しくは
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
〔0141〕前記第一の側面のより好ましい態様において、前記キメラ類似体は、式：Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2の化合物またはそ
の医薬的に許容可能な塩を含む。より好ましい態様では、前記キメラ類似体は、式：Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。もう一つのより好ましい態様では、前記キメラ類似体は、式：Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
の医薬的に許容可能な塩を含む。より好ましい態様では、前記キメラ類似体は、式：Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。もう一つのより好ましい態様では、前記キメラ類似体は、式：Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
〔0142〕前記第一の側面のもう一つの態様において、前記キメラ類似体は、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；
Dop2-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]、若しくは
Dop2-DTyr-DTyr-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-Dcys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；
Dop2-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]、若しくは
Dop2-DTyr-DTyr-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-Dcys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
〔0143〕第二の側面において、本発明は、化学合成における中間体として有用な化合物を特徴とし、前記中間体は、以下に示される式（3）、（6）、（11）、（14）、（18）、（21）、（24）、または（27）（本明細書中、それぞれ中間体化合物（3）、（6）、（11
）、（14）、（18）、（21）、（24）、および（27）という）：
）、（14）、（18）、（21）、（24）、および（27）という）：
の化合物またはその有機若しくは無機塩を含む。
〔0144〕第三の側面において、本発明はドーパミン受容体アゴニスト作用の必要な被検体においてドーパミン受容体アゴニスト作用を導き出すための方法を特徴とし、前記方法は、本発明のキメラ類似体の有効量を前記被検体に投与することを含み、ここで前記キメラ類似体は、式（I）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIII）、（IX）、若しくは（X）の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩；または中間体化合
物（3）、（6）、（11）、（14）、（18）、（21）、（24）、若しくは（27）またはその有機若しくは無機塩を含み、ここで前記有効量は、前記被検体においてドーパミン受容体アゴニスト作用を導き出すのに有効量な量である。
〔0144〕第三の側面において、本発明はドーパミン受容体アゴニスト作用の必要な被検体においてドーパミン受容体アゴニスト作用を導き出すための方法を特徴とし、前記方法は、本発明のキメラ類似体の有効量を前記被検体に投与することを含み、ここで前記キメラ類似体は、式（I）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIII）、（IX）、若しくは（X）の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩；または中間体化合
物（3）、（6）、（11）、（14）、（18）、（21）、（24）、若しくは（27）またはその有機若しくは無機塩を含み、ここで前記有効量は、前記被検体においてドーパミン受容体アゴニスト作用を導き出すのに有効量な量である。
〔0145〕前記第三の側面の第一の態様において、前記キメラ類似体は、表1に列記され
た化合物またはその医薬的に許容可能な塩のいずれかを含む。
〔0146〕前記第三の側面の第二の態様において、キメラ類似体は、式：
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Ac-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Ac-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；若しくは
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
た化合物またはその医薬的に許容可能な塩のいずれかを含む。
〔0146〕前記第三の側面の第二の態様において、キメラ類似体は、式：
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Ac-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Ac-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；若しくは
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
〔0147〕好ましい態様において、キメラ類似体は、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；若しくは
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；若しくは
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
〔0148〕前記第三の側面のより好ましい態様において、キメラ類似体は、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
〔0149〕前記第三の側面のもう一つのより好ましい態様において、キメラ類似体は、式：Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。前記第三の側面のさらなるもう一つのより好ましい態様において、キメラ類似体は、式：Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。前記第三の側面の第三の態様において、キメラ類似体は、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；
Dop2-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；若しくは
Dop2-DTyr-DTyr-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-Dcys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；
Dop2-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；若しくは
Dop2-DTyr-DTyr-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-Dcys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
〔0150〕第四の側面において、本発明は、ソマトスタチン受容体アゴニスト作用の必要な被検体においてソマトスタチン受容体アゴニスト作用を導き出すための方法を特徴とし、前記方法は、本発明のキメラ類似体の有効量を前記被検体に投与することを含み、ここで前記キメラ類似体は、式（I）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIII）、（IX）、若しくは（X）の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩；または
中間体化合物（3）、（6）、（11）、（14）、（18）、（21）、（24）、若しくは（27）またはその有機若しくは無機塩を含み、ここで前記有効量は、前記被検体においてソマトスタチン受容体アゴニスト作用を導き出すのに有効量な量である。
中間体化合物（3）、（6）、（11）、（14）、（18）、（21）、（24）、若しくは（27）またはその有機若しくは無機塩を含み、ここで前記有効量は、前記被検体においてソマトスタチン受容体アゴニスト作用を導き出すのに有効量な量である。
〔0151〕前記第四の側面の第一の態様において、前記キメラ類似体は、表1に列記され
た化合物またはその医薬的に許容可能な塩のいずれかを含む。
〔0152〕前記第四の側面の第二の態様において、前記キメラ類似体は、式：
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Ac-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Ac-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；若しくは
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
た化合物またはその医薬的に許容可能な塩のいずれかを含む。
〔0152〕前記第四の側面の第二の態様において、前記キメラ類似体は、式：
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Ac-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Ac-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；若しくは
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
〔0153〕好ましい態様では、前記キメラ類似体は、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；若しくは
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；若しくは
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
〔0154〕前記第四の側面のより好ましい態様では、前記キメラ類似体は、式：Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2の化合物またはその医
薬的に許容可能な塩を含む。前記第四の側面のもう一つの好ましい態様では、キメラ類似体は、式：Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。前記第四の側面のもう一つのより好ましい態様では、前記キメラ類似体は、式：Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
薬的に許容可能な塩を含む。前記第四の側面のもう一つの好ましい態様では、キメラ類似体は、式：Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。前記第四の側面のもう一つのより好ましい態様では、前記キメラ類似体は、式：Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
〔0155〕前記第四の側面の第三の態様では、前記キメラ類似体は、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；
Dop2-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]若しくは
Dop2-DTyr-DTyr-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-Dcys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；
Dop2-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]若しくは
Dop2-DTyr-DTyr-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-Dcys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
〔0156〕第五の側面では、本発明は、ドーパミン受容体アゴニスト作用とソマトスタチン受容体アゴニスト作用の両方を導き出すことが必要な被検体においてドーパミン受容体アゴニスト作用とソマトスタチン受容体アゴニスト作用の両方を導き出すための方法を特徴とし、前記方法は、本発明のキメラ類似体の有効量を前記被検体に投与することを含み、ここで前記キメラ類似体は、式（I）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIII）、（IX）、若しくは（X）の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩；
または中間体化合物（3）、（6）、（11）、（14）、（18）、（21）、（24）、若しくは（27）またはその有機若しくは無機塩を含み、ここで前記有効量は、前記被検体においてドーパミン受容体アゴニスト作用とソマトスタチン受容体アゴニスト作用の両方を導き出すのに有効量な量である。
または中間体化合物（3）、（6）、（11）、（14）、（18）、（21）、（24）、若しくは（27）またはその有機若しくは無機塩を含み、ここで前記有効量は、前記被検体においてドーパミン受容体アゴニスト作用とソマトスタチン受容体アゴニスト作用の両方を導き出すのに有効量な量である。
〔0157〕前記第五の側面の第一の態様では、キメラ類似体は、表1に列記された化合物
またはその医薬的に許容可能な塩のいずれかを含む。
〔0158〕前記第五の側面の第二の態様では、前記キメラ類似体は、式：
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Ac-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Ac-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；若しくは
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
またはその医薬的に許容可能な塩のいずれかを含む。
〔0158〕前記第五の側面の第二の態様では、前記キメラ類似体は、式：
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Ac-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Ac-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；若しくは
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
〔0159〕好ましい態様では、前記キメラ類似体は、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；若しくは
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；若しくは
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
〔0160〕前記第五の側面のより好ましい態様では、前記キメラ類似体は、式：Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2の化合物またはその医
薬的に許容可能な塩を含む。前記第五の側面のもう一つのより好ましい態様では、キメラ類似体は、式：Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。前記第五の側面のさらにもう一つのより好ましい態様では、前記キメラ類似体は、式：Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
薬的に許容可能な塩を含む。前記第五の側面のもう一つのより好ましい態様では、キメラ類似体は、式：Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。前記第五の側面のさらにもう一つのより好ましい態様では、前記キメラ類似体は、式：Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
〔0161〕前記第五の側面の第三の態様では、前記キメラ類似体は、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；
Dop2-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；若しくは
Dop2-DTyr-DTyr-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-Dcys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；
Dop2-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；若しくは
Dop2-DTyr-DTyr-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-Dcys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
〔0162〕第六の側面では、本発明は、式（I）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIII）、（IX）、若しくは（X）の化合物、またはその医薬的に許容可
能な塩；または中間体化合物（3）、（6）、（11）、（14）、（18）、（21）、（24）、若しくは（27）またはその有機若しくは無機塩の有効量を医薬的に許容可能なキャリヤ中に含む医薬組成物を特徴とし、ここで前記有効量は、ドーパミン受容体アゴニスト作用またはソマトスタチン受容体アゴニストの作用またはその両方の必要な被検体において、ドーパミン受容体アゴニスト作用またはソマトスタチン受容体アゴニスト作用またはその両
方を導き出すのに有効量な量である。
能な塩；または中間体化合物（3）、（6）、（11）、（14）、（18）、（21）、（24）、若しくは（27）またはその有機若しくは無機塩の有効量を医薬的に許容可能なキャリヤ中に含む医薬組成物を特徴とし、ここで前記有効量は、ドーパミン受容体アゴニスト作用またはソマトスタチン受容体アゴニストの作用またはその両方の必要な被検体において、ドーパミン受容体アゴニスト作用またはソマトスタチン受容体アゴニスト作用またはその両
方を導き出すのに有効量な量である。
〔0163〕前記第六の側面の第一の態様では、キメラ類似体は、表1に列記された化合物
またはその医薬的に許容可能な塩のいずれかを含む。
〔0164〕前記第六の側面の第二の態様では、前記キメラ類似体は、式：
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Ac-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Ac-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；若しくは
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
またはその医薬的に許容可能な塩のいずれかを含む。
〔0164〕前記第六の側面の第二の態様では、前記キメラ類似体は、式：
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Ac-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Ac-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；若しくは
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
〔0165〕好ましい態様では、前記キメラ類似体は、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2若しくは
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2若しくは
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
〔0166〕前記第六の側面のより好ましい態様では、前記キメラ類似体は、式：Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2の化合物またはその医
薬的に許容可能な塩を含む。前記第六の側面のもう一つのより好ましい態様では、キメラ類似体は、式：Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。前記第六の側面のさらにもう一つのより好ましい態様では、キメラ類似体は、式：Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
薬的に許容可能な塩を含む。前記第六の側面のもう一つのより好ましい態様では、キメラ類似体は、式：Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。前記第六の側面のさらにもう一つのより好ましい態様では、キメラ類似体は、式：Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
〔0167〕前記第六の側面の第三の態様では、前記キメラ類似体は、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；
Dop2-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]若しくは
Dop2-DTyr-DTyr-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-Dcys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；
Dop2-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]若しくは
Dop2-DTyr-DTyr-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-Dcys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
〔0168〕第七の側面において、本発明は、被検体における疾患または症状の処置方法を特徴とし、前記方法は、キメラ類似体の治療的有効量を前記被検体に投与することを含み、ここで前記キメラ類似体は、式（I）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIII）、（IX）、若しくは（X）の化合物；表1に列記した化合物のいずれか；
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Ac-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Ac-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；
Dop2-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]若しくは
Dop2-DTyr-DTyr-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-Dcys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2
またはその医薬的に許容可能な塩：または中間体化合物（3）、（6）、（11）、（14）、（18）、（21）、（24）、若しくは（27）；またはその有機若しくは無機塩を含み；ここで前記疾患または障害は、神経内分泌腫瘍；血管系疾患；結合組織疾患；免疫疾患；胃腸管、膵臓、腎臓若しくは肝臓の障害；代謝疾患；悪液質；肺、乳房、前立腺、肝臓、甲状腺、血液の癌若しくは腫瘍；筋骨格疾患；パニック障害；およびオピオイド過剰摂取からなるリストから選択され、ここで前記治療的有効量は、前記被検体において疾患または障害を処置する有効量である。
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Ac-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Ac-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；
Dop2-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]若しくは
Dop2-DTyr-DTyr-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-Dcys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2
またはその医薬的に許容可能な塩：または中間体化合物（3）、（6）、（11）、（14）、（18）、（21）、（24）、若しくは（27）；またはその有機若しくは無機塩を含み；ここで前記疾患または障害は、神経内分泌腫瘍；血管系疾患；結合組織疾患；免疫疾患；胃腸管、膵臓、腎臓若しくは肝臓の障害；代謝疾患；悪液質；肺、乳房、前立腺、肝臓、甲状腺、血液の癌若しくは腫瘍；筋骨格疾患；パニック障害；およびオピオイド過剰摂取からなるリストから選択され、ここで前記治療的有効量は、前記被検体において疾患または障害を処置する有効量である。
〔0169〕前記第七の側面の第一の態様では、前記神経内分泌腫瘍は、下垂体の神経内分泌腫瘍である。第一の好ましい態様では、前記下垂体の神経内分泌腫瘍は、ACTH-産生腫
瘍である。好ましくは、前記ACTH-産生腫瘍はクッシング病である。第二の好ましい態様
では、前記下垂体の神経内分泌腫瘍は成長ホルモン産生腫瘍である。好ましくは、前記成長ホルモン産生腫瘍は、末端肥大症である。第三の好ましい態様では、前記下垂体の神経内分泌腫瘍は、プロラクチン-産生腫瘍である。好ましくは、前記プロラクチン-産生腫瘍は、プロラクチノーマである。第四の好ましい態様では、前記下垂体の神経内分泌腫瘍は、高プロラクチン血症または乳漏症（prolactinemia）である。第五の好ましい態様では
、前記下垂体の神経内分泌腫瘍は、甲状腺刺激ホルモン（TSH）分泌腫瘍である。第六の
好ましい態様では、前記下垂体の神経内分泌腫瘍は、「非機能性」下垂体腺腫である。第七の好ましい態様では、前記下垂体の神経内分泌腫瘍は、ゴナドトロピノーマ（gonadotropinoma）である。
瘍である。好ましくは、前記ACTH-産生腫瘍はクッシング病である。第二の好ましい態様
では、前記下垂体の神経内分泌腫瘍は成長ホルモン産生腫瘍である。好ましくは、前記成長ホルモン産生腫瘍は、末端肥大症である。第三の好ましい態様では、前記下垂体の神経内分泌腫瘍は、プロラクチン-産生腫瘍である。好ましくは、前記プロラクチン-産生腫瘍は、プロラクチノーマである。第四の好ましい態様では、前記下垂体の神経内分泌腫瘍は、高プロラクチン血症または乳漏症（prolactinemia）である。第五の好ましい態様では
、前記下垂体の神経内分泌腫瘍は、甲状腺刺激ホルモン（TSH）分泌腫瘍である。第六の
好ましい態様では、前記下垂体の神経内分泌腫瘍は、「非機能性」下垂体腺腫である。第七の好ましい態様では、前記下垂体の神経内分泌腫瘍は、ゴナドトロピノーマ（gonadotropinoma）である。
〔0170〕第七の側面の第二の好ましい態様では、前記神経内分泌腫瘍は、カルチノイド腫瘍である。好ましい態様では、前記カルチノイド腫瘍はカルチノイド症候群の原因となる。第七の側面の第三の態様では、前記神経内分泌腫瘍はグルカゴン産生腫瘍である。第七の側面の第四の態様では、前記神経内分泌腫瘍は小細胞肺癌である。第七の側面の第五の態様では、前記神経内分泌腫瘍は甲状腺髄様癌である。前記第七の側面の第六の態様では、前記神経内分泌腫瘍はVIPomaである。前記第七の側面の第七の態様では、前記神経内分泌腫瘍はインスリノーマである。前記第七の側面の第八の態様では、前記血管系疾患の障害は、不適当な脈管形成である。前記第七の側面の第九の態様では、前記血管系疾患の障害は再狭窄である。前記第七の側面の第十の態様では、前記血管系疾患は網膜症である。好ましい態様では、前記網膜症は糖尿病性網膜症、または増殖性網膜症である。もう一つの好ましい態様では、前記網膜症は黄斑変性症、好ましくは加齢に関連する黄斑変性症
である。
である。
〔0171〕前記第七の側面のもう一つの態様では、前記結合組織疾患は強皮症である。前記第七の側面のさらにもう一つの態様では、前記免疫疾患はリウマチ様関節炎である。前記第七の側面のさらにもう一つの態様では、前記免疫疾患は炎症である。前記第七の側面のさらにもう一つの態様では、前記免疫疾患は線維症である。前記第七の側面のもう一つの態様では、前記免疫疾患はグレーブス眼症（Grave's opthalmopathy）である。前記第
七の側面のもう一つの態様では、前記免疫疾患は同種移植の拒絶反応である。前記第七の側面のさらにもう一つの態様では、前記胃腸管の障害は、胃酸分泌、消化性潰瘍、炎症性腸疾患（IBD）、または下痢を含む。好ましい態様では、前記IBDは過敏性腸症候群またはクローン病である。もう一つの好ましい態様では、下痢はAIDSに関連または化学療法に関連するか、または水様性下痢症候群である。さらにもう一つの好ましい態様では、胃腸管の障害は、小腸症候群（small bowel syndrome）、小腸閉塞、胃と小腸の逆流、十二指腸逆流、ヘリコバクター・ピロリ増殖または消化管出血である。
七の側面のもう一つの態様では、前記免疫疾患は同種移植の拒絶反応である。前記第七の側面のさらにもう一つの態様では、前記胃腸管の障害は、胃酸分泌、消化性潰瘍、炎症性腸疾患（IBD）、または下痢を含む。好ましい態様では、前記IBDは過敏性腸症候群またはクローン病である。もう一つの好ましい態様では、下痢はAIDSに関連または化学療法に関連するか、または水様性下痢症候群である。さらにもう一つの好ましい態様では、胃腸管の障害は、小腸症候群（small bowel syndrome）、小腸閉塞、胃と小腸の逆流、十二指腸逆流、ヘリコバクター・ピロリ増殖または消化管出血である。
〔0172〕前記第七の側面のさらにもう一つの態様では、前記代謝疾患は、高脂血症、インスリン抵抗性、シンドロームX、肥満、糖尿病または糖尿病に関連する疾患を含む。好
ましい態様では、前記糖尿病に関連する疾患は、糖尿病性腎症、糖尿病性神経障害、糖尿病性網膜症または糖尿病性胃不全麻痺を含む。
ましい態様では、前記糖尿病に関連する疾患は、糖尿病性腎症、糖尿病性神経障害、糖尿病性網膜症または糖尿病性胃不全麻痺を含む。
〔0173〕前記第七の側面のさらにもう一つの態様では、前記悪液質は、心臓悪液質、癌悪液質、老人悪液質である。
〔0174〕前記第七の側面のさらにもう一つの態様では、前記疾患または障害は神経膠腫、拒食症、甲状腺機能低下症、グレーブス病（Graves' disease）、高アルドステロン症
、全身性硬化（症）、膵炎、外部および内部膵偽性嚢胞および腹水症、膵皮瘻（pancreaticocutaneous fistula）、膵島細胞症（nesidoblastosis）、高インスリン症、ガストリ
ノーマ、Zollinger-Ellison症候群、胃腸ホルモン分泌腫瘍、曙現象、ダンピング症候群
、副甲状腺機能亢進症、パジェット病、多嚢胞卵巣症候群、起立性低血圧症、食後低血圧症、門脈圧亢進、脈管障害、または移植血管出血を含む。
〔0174〕前記第七の側面のさらにもう一つの態様では、前記疾患または障害は神経膠腫、拒食症、甲状腺機能低下症、グレーブス病（Graves' disease）、高アルドステロン症
、全身性硬化（症）、膵炎、外部および内部膵偽性嚢胞および腹水症、膵皮瘻（pancreaticocutaneous fistula）、膵島細胞症（nesidoblastosis）、高インスリン症、ガストリ
ノーマ、Zollinger-Ellison症候群、胃腸ホルモン分泌腫瘍、曙現象、ダンピング症候群
、副甲状腺機能亢進症、パジェット病、多嚢胞卵巣症候群、起立性低血圧症、食後低血圧症、門脈圧亢進、脈管障害、または移植血管出血を含む。
〔0175〕上記開示の本発明の側面の最初に関連した態様では、キメラ類似体は、SSTR-1アゴニストおよびドーパミン受容体アゴニスト；またはその医薬的に許容可能な塩を含む。第一の好ましい態様では、前記キメラ類似体はさらに、SSTR-2アゴニストまたはSSTR-3アゴニスト、またはその医薬的に許容可能な塩あるいはそのいずれをも含む。
〔0176〕第二の好ましい態様では、前記キメラ類似体はさらに、SSTR-5アゴニスト、またはその医薬的に許容可能な塩を含む。第三の好ましい態様では、前記キメラ類似体はさらに、SSTR-2アゴニストまたはSSTR-3アゴニスト、またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
〔0177〕より好ましい態様では、前記キメラ類似体は、SSTR-1アゴニストおよびドーパミン受容体アゴニストを含み、さらにSSTR-2アゴニスト、SSTR-3アゴニスト、およびSSTR-5アゴニスト、またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
〔0178〕上記開示の本発明の側面の第二に関連する態様では、前記キメラ類似体は、SSTR-2アゴニストおよびドーパミン受容体アゴニスト；またはその医薬的に許容可能な塩を含む。好ましい態様において、前記キメラ類似体はさらにSSTR-5アゴニスト、またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
〔0179〕上記開示の本発明の側面の第三に関連する態様では、前記キメラ類似体は、SS
TR-3アゴニストおよびドーパミン受容体アゴニスト；またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
TR-3アゴニストおよびドーパミン受容体アゴニスト；またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
〔1080〕上記開示の本発明の側面の第四に関連する態様では、前記キメラ類似体は、SSTR-5アゴニストおよびドーパミン受容体アゴニスト；またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
〔0181〕第八の側面において、本発明は、末端肥大症の処置の必要な被検体における末端肥大症の処置方法を特徴とし、前記方法はキメラ類似体の治療的有効量を前記被検体に投与することを含み、ここで前記キメラ類似体は、式（I）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIII）、（IX）、若しくは（X）の化合物；表1に列記される化合物のいずれか；
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Ac-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Ac-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；
Dop2-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；若しくは
Dop2-DTyr-DTyr-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-Dcys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2
またはその医薬的に許容可能な塩；または中間体化合物（3）、（6）、（11）、（14）、（18）、（21）、（24）、若しくは（27）；またはその有機若しくは無機塩を含み；ここで前記治療的有効量は、前記被検体で末端肥大症を治療する有効量である。本発明のこの側面の好ましい態様では、前記キメラ類似体はSSTR-5アゴニストとドーパミン受容体アゴニストとを含む。より好ましくは、前記キメラ類似体はさらにSSTR-2アゴニストを含む。
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Ac-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Ac-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；
Dop2-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；若しくは
Dop2-DTyr-DTyr-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-Dcys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2
またはその医薬的に許容可能な塩；または中間体化合物（3）、（6）、（11）、（14）、（18）、（21）、（24）、若しくは（27）；またはその有機若しくは無機塩を含み；ここで前記治療的有効量は、前記被検体で末端肥大症を治療する有効量である。本発明のこの側面の好ましい態様では、前記キメラ類似体はSSTR-5アゴニストとドーパミン受容体アゴニストとを含む。より好ましくは、前記キメラ類似体はさらにSSTR-2アゴニストを含む。
〔0182〕この側面のもう一つの好ましい態様では、前記被検体は末端肥大症に罹患したか、または罹患する危険性がある。
〔0183〕第九の側面において、本発明は、乳漏症（prolactinemia）の処置の必要な被
検体における乳漏症の処置方法を特徴とし、前記方法はキメラ類似体の治療的有効量を前記被検体に投与することを含み、前記キメラ類似体は、式（I）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIII）、（IX）、若しくは（X）の化合物；表1に列記された化合物のいずれか；
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Ac-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Ac-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；
Dop2-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；若しくは
Dop2-DTyr-DTyr-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-Dcys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；またはその医薬的に許容可能な塩、または中間体化合物（3）、（6）、（11）、（14）、（18）、（21）、（24）、若しくは（27）；またはその有機若しくは無機塩を含み、ここで前記治療的有効量は、前記患者で乳漏症を治療するのに有効な量である。本発明のこの側面の好ましい態様では、キメラ類似体はSSTR-5アゴニストおよびドーパミン受容体アゴニストを含む。より好ましくは、キメラ類似体は、さらにSSTR-2アゴニストを含む。
〔0183〕第九の側面において、本発明は、乳漏症（prolactinemia）の処置の必要な被
検体における乳漏症の処置方法を特徴とし、前記方法はキメラ類似体の治療的有効量を前記被検体に投与することを含み、前記キメラ類似体は、式（I）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIII）、（IX）、若しくは（X）の化合物；表1に列記された化合物のいずれか；
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Ac-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Ac-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；
Dop2-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；若しくは
Dop2-DTyr-DTyr-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-Dcys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；またはその医薬的に許容可能な塩、または中間体化合物（3）、（6）、（11）、（14）、（18）、（21）、（24）、若しくは（27）；またはその有機若しくは無機塩を含み、ここで前記治療的有効量は、前記患者で乳漏症を治療するのに有効な量である。本発明のこの側面の好ましい態様では、キメラ類似体はSSTR-5アゴニストおよびドーパミン受容体アゴニストを含む。より好ましくは、キメラ類似体は、さらにSSTR-2アゴニストを含む。
〔0184〕この側面のもう一つの好ましい態様では、被検体は乳漏症を発症しているか、または発症する危険性がある。
〔0185〕幾つかの態様では、本発明の化合物は、DopA-Lys（DopA）の構造を含み、ここで、Dlysと明示的に記載しない限り、LysはL-リジンである。Aは1〜13であり、たとえば
、Dop1、Dop2、Dop3、Dop4、Dop5、Dop6、Dop7、Dop8、Dop9、Dop10、Dop11、Dop12、お
よびDop13である。DopA-Lys（DopA）の構造｛式中、Aは2（即ち、Dop2-Lys（Dop2）であ
るものと、Aは5（即ち、Dop5-Lys（Dop5））である｝を以下に示す。
〔0185〕幾つかの態様では、本発明の化合物は、DopA-Lys（DopA）の構造を含み、ここで、Dlysと明示的に記載しない限り、LysはL-リジンである。Aは1〜13であり、たとえば
、Dop1、Dop2、Dop3、Dop4、Dop5、Dop6、Dop7、Dop8、Dop9、Dop10、Dop11、Dop12、お
よびDop13である。DopA-Lys（DopA）の構造｛式中、Aは2（即ち、Dop2-Lys（Dop2）であ
るものと、Aは5（即ち、Dop5-Lys（Dop5））である｝を以下に示す。
〔0186〕「Dop1」は、以下の構造を持つ化合物を意味する。
〔0187〕「Dop2」は、以下の構造を持つ化合物を意味する。
〔0188〕「Dop3」は、以下の構造を持つ化合物を意味する。
〔0189〕「Dop4」は、以下の構造を持つ化合物を意味する。
〔0190〕「Dop5」は、以下の構造を持つ化合物を意味する。
〔0191〕「Dop6」は、以下の構造を持つ化合物を意味する。
〔0192〕「Dop7」は、以下の構造を持つ化合物を意味する。
〔0193〕「Dop8」は、以下の構造を持つ化合物を意味する。
〔0194〕「Dop9」は、以下の構造を持つ化合物を意味する。
〔0195〕「Dop10」は、以下の構造を持つ化合物を意味する。
〔0196〕「Dop11」は、以下の構造を持つ化合物を意味する。
〔0197〕「Dop12」は、以下の構造を持つ化合物を意味する。
〔0198〕「Dop13」は、以下の構造を持つ化合物を意味する。
〔0199〕Lys（Dop2）は以下の構造をもつ。
〔0200〕Dop2-Lys（Dop2）は以下の構造をもつ。
〔0201〕Lys（Dop5）は以下の構造をもつ。
〔0202〕Dop5-Lys（Dop5）は以下の構造をもつ。
〔0203〕「アルキル」は、一つ以上の炭素原子を含有する炭化水素基を意味し、ここでもし存在する場合には、複数の炭素原子は単結合によって結合している。このアルキル炭化水素基は、直鎖であってもよく、また一つ以上の分岐若しくは環式基を含んでいてもよい。
〔0204〕「置換アルキル」とは、前記炭化水素基の一つ以上の水素原子が、ハロゲン、（即ち、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、-OH、-CN、-SH、-NH2、-NHCH3、-NO2、1〜5個のハロゲンで置換された-C1-2アルキル、-CF3、-OCH3、-OCF3、および-（CH2）0-4-COOHからなる群から選択される一つ以上の置換基で置換されているアルキルを意味する。別の態様では、1、2、3または4個の置換基が存在する。-（CH2）0-4-COOHが存在すると、アルキル酸が生じる。-（CH2）0-4-COOHを含有するか、これからなるアルキル酸の例としては、2-ノルボルナン酢酸（2-norbornane acetic acid）、tert-酪酸および3-シクロペン
チルプロピオン酸が挙げられる。
チルプロピオン酸が挙げられる。
〔0205〕「ヘテロアルキル」とは、前記炭化水素基の炭素原子の一つ以上が、以下の基：アミノ、アミド-O-またはカルボニルで置き換わっているアルキルを意味する。別の態
様では、1または2個のヘテロ原子が存在する。
様では、1または2個のヘテロ原子が存在する。
〔0206〕「置換ヘテロアルキル」とは、前記炭化水素基の一つ以上の水素原子が、ハロ
ゲン（即ち、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、-OH、-CN、-SH、-NH2、-NHCH3、-NO2
、1〜5個のハロゲンで置換された-C1-2アルキル、-CF3、-OCH3、-OCF3、および-（CH2）0-4-COOHからなる群から選択される一つ以上の置換基で置き換わっているヘテロアルキル
を意味する。別の態様では、1、2、3または4個の置換基が存在する。
ゲン（即ち、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、-OH、-CN、-SH、-NH2、-NHCH3、-NO2
、1〜5個のハロゲンで置換された-C1-2アルキル、-CF3、-OCH3、-OCF3、および-（CH2）0-4-COOHからなる群から選択される一つ以上の置換基で置き換わっているヘテロアルキル
を意味する。別の態様では、1、2、3または4個の置換基が存在する。
〔0207〕「アルケニル」とは、一つ以上の炭素-炭素二重結合が存在する、二つ以上の
炭素で形成された炭化水素基を意味する。このアルケニル炭化水素基は、直鎖であってもよく、または一つ以上の分岐若しくは環式基を含んでいてもよい。
炭素で形成された炭化水素基を意味する。このアルケニル炭化水素基は、直鎖であってもよく、または一つ以上の分岐若しくは環式基を含んでいてもよい。
〔0208〕「置換アルケニル」は、一つ以上の水素が、ハロゲン（即ち、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、-OH、-CN、-SH、-NH2、-NHCH3、-NO2、1〜5個のハロゲンで置換さ
れた-C1-2-アルキル、-CF3、-OCH3、-OCF3、および-（CH2）0-4-COOHからなる群から選択された一つ以上の置換基で置き換わったアルケニルを指す。別の態様では、1、2、3また
は4個の置換基が存在する。
れた-C1-2-アルキル、-CF3、-OCH3、-OCF3、および-（CH2）0-4-COOHからなる群から選択された一つ以上の置換基で置き換わったアルケニルを指す。別の態様では、1、2、3また
は4個の置換基が存在する。
〔0209〕「アルキニル」とは、一つ以上の炭素-炭素三重結合が存在する、二つ以上の
炭素で形成された炭化水素基を意味する。このアルキニル炭化水素基は直鎖であってもよく、または一つ以上の分岐若しくは環式基を含んでいてもよい。
炭素で形成された炭化水素基を意味する。このアルキニル炭化水素基は直鎖であってもよく、または一つ以上の分岐若しくは環式基を含んでいてもよい。
〔0210〕「置換アルキニル」とは、一つ以上の水素が、ハロゲン（即ち、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、-OH、-CN、-SH、-NH2、-NHCH3、-NO2、1〜5個のハロゲンで置換
された-C1-2アルキル、-CF3、-OCH3、-OCF3、および-（CH2）0-4-COOHからなる群から選
択される一つ以上の置換基で置き換わったアルキニルを意味する。別の態様では、1、2、3または4個の置換基が存在する。
された-C1-2アルキル、-CF3、-OCH3、-OCF3、および-（CH2）0-4-COOHからなる群から選
択される一つ以上の置換基で置き換わったアルキニルを意味する。別の態様では、1、2、3または4個の置換基が存在する。
〔0211〕「アリール」とは、2個以下の共役または融合環系を含む、共役パイ-電子系をもつ少なくとも一つの環をもつ場合により置換された芳香族基を意味する。アリールとしては、カルボン酸アリール、複素環式アリールおよびビアリール基が挙げられる。好ましくは、このアリールは5または6員環である。複素環式アリールの好ましい原子は、一つ以上の硫黄、酸素および／または窒素である。アリールの例としては、フェニル、1-ナフチル、2-ナフチル、インドール、キノリン、2-イミダゾール、および9-アントラセンが挙げられる。アリール置換基は、-C1-4アルキル、-C1-4アルコキシ、ハロゲン（即ち、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、-OH、-CN、-SH、-NH2、-NO2、1〜5個のハロゲンで置換さ
れた-C1-2アルキル、-CF3、-OCF3、および-（CH2）0-4-COOHから選択される。別の態様では、このアリールは、0、1、2、3または4個の置換基を含む。
れた-C1-2アルキル、-CF3、-OCF3、および-（CH2）0-4-COOHから選択される。別の態様では、このアリールは、0、1、2、3または4個の置換基を含む。
〔0212〕「アシル」とは、X'-R''-C（O）-｛式中、R''はアルキル、置換アルキル、ヘ
テロアルキル、置換ヘテロアルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり、X'はHで
あるか、または存在しない｝を意味する。
テロアルキル、置換ヘテロアルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり、X'はHで
あるか、または存在しない｝を意味する。
〔0213〕「アリールアルキル」または「アルキルアリール」は、「アリール」に結合した「アルキル」を意味する。
〔0214〕「Abu」は、α-アミノ酪酸を意味する。
〔0214〕「Abu」は、α-アミノ酪酸を意味する。
〔0215〕「Aepa」は、構造：
により表される、4-（2-アミノエチル）-1-カルボキシメチル-ピペラジンを意味する。
〔0216〕「Aib」は、α-アミノイソ酪酸を意味する。
〔0217〕「Ala」または「A」はアラニンを意味する。
〔0216〕「Aib」は、α-アミノイソ酪酸を意味する。
〔0217〕「Ala」または「A」はアラニンを意味する。
〔0218〕「β-Ala」はベータ-アラニンを意味する。
〔0219〕「Arg」または「R」はアルギニンを意味する。
〔0220〕「Asn」または「N」はアスパラギンを意味する。
〔0219〕「Arg」または「R」はアルギニンを意味する。
〔0220〕「Asn」または「N」はアスパラギンを意味する。
〔0221〕「Asp」または「D」はアスパラギン酸を意味する。
〔0222〕「Caeg」は、構造：
〔0222〕「Caeg」は、構造：
により表されるN-（2-アミノエチル）-N-（2-シトシニル-1-オキソ-エチル）-グリシンを意味する。
〔0223〕「Cys」または「C」はシステインを意味する。
〔0223〕「Cys」または「C」はシステインを意味する。
〔0224〕「Dab」は、2,4-ジアミノ酪酸を意味する。
〔0225〕「Doc」は、構造：
〔0225〕「Doc」は、構造：
により表される8-アミノ-3,6-ジオキサオクタン酸を意味する。
〔0226〕「Gln」または「Q」はグルタミンを意味する。
〔0227〕「Glu」または「E」はグルタミン酸を意味する。
〔0226〕「Gln」または「Q」はグルタミンを意味する。
〔0227〕「Glu」または「E」はグルタミン酸を意味する。
〔0228〕「Gly」または「G」はグリシンを意味する。
〔0229〕「His」または「H」はヒスチジンを意味する。
〔0230〕「Ile」または「I」はイソロイシンを意味する。
〔0229〕「His」または「H」はヒスチジンを意味する。
〔0230〕「Ile」または「I」はイソロイシンを意味する。
〔0231〕「Leu」または「L」はロイシンを意味する。
〔0232〕「Lys」または「K」はリジンを意味する。
〔0233〕「Met」または「M」はメチオニンを意味する。
〔0232〕「Lys」または「K」はリジンを意味する。
〔0233〕「Met」または「M」はメチオニンを意味する。
〔0234〕「1Nal」は、β-（1-ナフチル）アラニンを意味する。
〔0235〕「2Nal」は、β-（2-ナフチル）アラニンを意味する。
〔0236〕「Nle」は、ノルロイシンを意味する。
〔0235〕「2Nal」は、β-（2-ナフチル）アラニンを意味する。
〔0236〕「Nle」は、ノルロイシンを意味する。
〔0237〕「Orn」はオルニチンを意味する。
〔0238〕「2Pal」は、β-（2-ピリジニル）アラニンを意味する。
〔0239〕「3Pal」は、β-（3-ピリジニル）アラニンを意味する。
〔0238〕「2Pal」は、β-（2-ピリジニル）アラニンを意味する。
〔0239〕「3Pal」は、β-（3-ピリジニル）アラニンを意味する。
〔0240〕「4Pal」は、β-（4-ピリジニル）アラニンを意味する。
〔0241〕「Phe」または「F」はフェニルアラニンを意味する。
〔0242〕「Pro」または「P」は、プロリンを意味する。
〔0241〕「Phe」または「F」はフェニルアラニンを意味する。
〔0242〕「Pro」または「P」は、プロリンを意味する。
〔0243〕「Ser」または「S」はセリンを意味する。
〔0244〕「Thr」または「T」はトレオニンを意味する。
〔0245〕「Thr-オール」は、構造：
〔0244〕「Thr」または「T」はトレオニンを意味する。
〔0245〕「Thr-オール」は、構造：
により表されるトレオニノール（threoninol）を意味する。
〔0246〕「Val」または「V」はバリンを意味する。
〔0247〕「（N-Me）Trp」は、N-α-メチル-トリプトファン（trtophan）を意味する。
〔0246〕「Val」または「V」はバリンを意味する。
〔0247〕「（N-Me）Trp」は、N-α-メチル-トリプトファン（trtophan）を意味する。
〔0248〕本明細書中で使用する特定の他の略号は、以下の如く定義する。
〔0249〕「Ac」はアセチルを意味する。
〔0250〕「Boc」はtert-ブチルオキシカルボニルを意味する。
〔0249〕「Ac」はアセチルを意味する。
〔0250〕「Boc」はtert-ブチルオキシカルボニルを意味する。
〔0251〕「Bzl」はベンジルを意味する。
〔0252〕「DCM」はジクロロメタンを意味する。
〔0253〕「DIC」はN,N-ジイソプロピルカルボジイミドを意味する。
〔0252〕「DCM」はジクロロメタンを意味する。
〔0253〕「DIC」はN,N-ジイソプロピルカルボジイミドを意味する。
〔0254〕「DIEA」はジイソプロピルエチルアミンを意味する。
〔0255〕「Dmab」は、4-{N-（1-（4,4-ジメチル-2,6-ジオキソシクロヘキシリデン）-3-メチルブチル）-アミノ}ベンジルを意味する。
〔0255〕「Dmab」は、4-{N-（1-（4,4-ジメチル-2,6-ジオキソシクロヘキシリデン）-3-メチルブチル）-アミノ}ベンジルを意味する。
〔0256〕「DMAP」は、4-（ジメチルアミノ）ピリジンを意味する。
〔0257〕「DMF」は、ジメチルホルムアミドを意味する。
〔0258〕「DNP」は、2,4-ジニトロフェニルを意味する。
〔0257〕「DMF」は、ジメチルホルムアミドを意味する。
〔0258〕「DNP」は、2,4-ジニトロフェニルを意味する。
〔0259〕「Fmoc」は、フルオレニルメチルオキシカルボニルを意味する。
〔0260〕「HBTU」は、2-（1H-ベンゾトリアゾール-1-イル）-1,1,3,3-テトラメチルウ
ロニウムヘキサフルオロホスフェートを意味する。
〔0260〕「HBTU」は、2-（1H-ベンゾトリアゾール-1-イル）-1,1,3,3-テトラメチルウ
ロニウムヘキサフルオロホスフェートを意味する。
〔0261〕「cHex」はシクロヘキシルを意味する。
〔0262〕「HOAT」は、O-（7-アザベンゾトリアゾール-1-イル）-1,1,3,3-テトラメチルウロニウムヘキサフルオロホスフェートを意味する。
〔0262〕「HOAT」は、O-（7-アザベンゾトリアゾール-1-イル）-1,1,3,3-テトラメチルウロニウムヘキサフルオロホスフェートを意味する。
〔0263〕「HOBt」は、1-ヒドロキシ-ベンゾトリアゾールを意味する。
〔0264〕「Mmt」は、4-メトキシトリチルを意味する。
〔0265〕「NMP」は、N-メチルピロリドンを意味する。
〔0264〕「Mmt」は、4-メトキシトリチルを意味する。
〔0265〕「NMP」は、N-メチルピロリドンを意味する。
〔0266〕「Pbf」は、2,2,4,6,7-ペンタメチルジヒドロベンゾフラン-5-スルホニルを意味する。
〔0267〕「tBu」はtert-ブチルを意味する。
〔0267〕「tBu」はtert-ブチルを意味する。
〔0268〕「TIS」は、トリイソプロピルシランを意味する。
〔0269〕「TOS」はトシルを意味する。
〔0270〕「trt」はトリチルを意味する。
〔0269〕「TOS」はトシルを意味する。
〔0270〕「trt」はトリチルを意味する。
〔0271〕「TFA」はトリフルオロ酢酸を意味する。
〔0272〕「TFFH」とは、テトラメチルフルオロホロアミジニウムヘキサフルオロホスフェートを意味する。
〔0272〕「TFFH」とは、テトラメチルフルオロホロアミジニウムヘキサフルオロホスフェートを意味する。
〔0273〕「ソマトスタチン受容体アゴニスト」とは、SSTR-1、SSTR-2、SSTR-3、SSTR-4、およびSSTR-5などの様々なサブタイプのいずれかなどの、ソマトスタチン受容体（たとえば以下に記載の受容体バインダーアッセイによって定義されるもの）に関して、高い結合親和性（たとえば、100 nM未満、または好ましくは10 nM未満、より好ましくは1 nM未
満のKi）をもち、且つcAMP細胞内産生の阻害についてのアッセイなどにおいて、ソマトスタチン様作用を誘発する化合物を意味する。
満のKi）をもち、且つcAMP細胞内産生の阻害についてのアッセイなどにおいて、ソマトスタチン様作用を誘発する化合物を意味する。
〔0274〕「ソマトスタチン選択的アゴニスト」とは、ソマトスタチンSSTR-2選択的アゴニストなどの任意の他のソマトスタチン受容体サブタイプに関するよりも、一つのソマトスタチン受容体サブタイプに対して高い結合親和性（即ち、低いKi）をもつソマトスタチン受容体アゴニストを意味する。
〔0275〕「ドーパミン受容体アゴニスト」とは、D1、D2、D3、D4、およびD5受容体などの種々のサブタイプのいずれかなどのドーパミン受容体（たとえば、以下に記載のごとき受容体結合アッセイにより定義されるもの）に関して、高い結合親和性（たとえば、100 nM未満、または好ましくは10 nM未満、より好ましくは1 nM未満のKi）をもつ化合物を意
味する。
味する。
発明の詳細な説明
〔0276〕本発明は、ソマトスタチン-ドーパミンキメラ類似体および、腫瘍形成、末端
肥大症および他の症状の治療のための治療用途に関連する方法を特徴とする。
〔0276〕本発明は、ソマトスタチン-ドーパミンキメラ類似体および、腫瘍形成、末端
肥大症および他の症状の治療のための治療用途に関連する方法を特徴とする。
〔0277〕種々のソマトスタチン受容体（SSTR）が単離されている（たとえば、SSTR-1、SSTR-2、SSTR-3、SSTR-4、およびSSTR-5）。ソマトスタチンアゴニストは、少なくとも一つのSSTR（たとえば、SSTR-1アゴニスト、SSTR-2アゴニスト、SSTR-3アゴニスト、SSTR-4アゴニストまたはSSTR-5アゴニスト）と結合するような化合物である。
〔0278〕ソマトスタチンアゴニストのさらなる例は、そのそれぞれがその全体として、本明細書中、参照として含まれる、以下に記載の刊行物に列記された式などによって網羅される。
PCT国際特許出願第WO03/057214号（2003）；
米国特許出願第20030191134号（2003）；
米国特許出願第20030083241号（2003）；
PCT特許出願第0210215号（2002）；
米国特許第6,316,414号（2001）；
PCT国際特許出願第WO99/22735号（1999）；
PCT国際特許出願第WO98/08100号（1998）；
PCT国際特許出願第WO98/44921号（1998）；
PCT国際特許出願第WO98/45285号（1998）；
PCT国際特許出願第WO98/44922号（1998）；
欧州特許出願第P5 164号EU（発明者：G.Keri）；
Van Binst,G.ら、Peptide Research 5：8（1992）；
Horvath,A.ら、要約、“Conformations of Somatostatin Analogs Having Antitumor Activity”、第22回European peptide Symposium、1992年9月13〜19日、Interlaken、スイス；
PCT国際特許出願第WO91/09056号（1991）；
欧州特許出願第0 363 589 A2号（1990）；
米国特許第4,904,642号（1990）；
米国特許第4,871,717号（1989）；
米国特許第4,853,371号（1989）；
米国特許第4,725,577号（1988）；
米国特許第4,684,620号（1987）；
米国特許第4,650,787号（1987）；
米国特許第4,603,120号（1986）；
米国特許第4,585,755（1986）；
欧州特許出願第0 203 031 A2号（1986）；
米国特許第4,522,813号（1985）；
米国特許第4,486,415号（1984）；
米国特許第4,485,101号（1984）；
米国特許第4,435,385号（1984）；
米国特許第4,395,403号（1983）；
米国特許第4,369,179号（1983）；
米国特許第4,360,516号（1982）；
米国特許第4,358,439号（1982）；
米国特許第4,328,214号（1982）；
米国特許第4,316,890号（1982）；
米国特許第4,310,518号（1982）；
米国特許第4,291,022号（1981）；
米国特許第4,238,481号（1980）；
米国特許第4,235,886号（1980）；
米国特許第4,224,199号（1980）；
米国特許第4,211,693号（1980）；
米国特許第4,190,648号（1980）；
米国特許第4,146,612号（1979）；
米国特許第4,133,782号（1979）；
米国特許第5,506,339号（1996）；
米国特許第4,261,885号（1981）；
米国特許第4,728,638号（1988）；
米国特許第4,282,143号（1981）；
米国特許第4,215,039号（1980）；
米国特許第4,209,426号（1980）；
米国特許第4,190,575号（1980）；
欧州特許第0 389 180号（1990）；
欧州特許出願第0 505 680号（1982）；
欧州特許出願第0 083 305号（1982）；
欧州特許出願第0 030 920号（1980）；
PCT国際特許出願第WO88/05052号（1988）；
PCT国際特許出願第WO90/12811号（1990）；
PCT国際特許出願第WO97/01579号（1997）；
PCT国際特許出願第WO91/18016号（1991）；
イギリス特許出願第GB2,095,261号（1981）；
およびフランス特許出願第FR2,522,655号（1983）。
米国特許出願第20030191134号（2003）；
米国特許出願第20030083241号（2003）；
PCT特許出願第0210215号（2002）；
米国特許第6,316,414号（2001）；
PCT国際特許出願第WO99/22735号（1999）；
PCT国際特許出願第WO98/08100号（1998）；
PCT国際特許出願第WO98/44921号（1998）；
PCT国際特許出願第WO98/45285号（1998）；
PCT国際特許出願第WO98/44922号（1998）；
欧州特許出願第P5 164号EU（発明者：G.Keri）；
Van Binst,G.ら、Peptide Research 5：8（1992）；
Horvath,A.ら、要約、“Conformations of Somatostatin Analogs Having Antitumor Activity”、第22回European peptide Symposium、1992年9月13〜19日、Interlaken、スイス；
PCT国際特許出願第WO91/09056号（1991）；
欧州特許出願第0 363 589 A2号（1990）；
米国特許第4,904,642号（1990）；
米国特許第4,871,717号（1989）；
米国特許第4,853,371号（1989）；
米国特許第4,725,577号（1988）；
米国特許第4,684,620号（1987）；
米国特許第4,650,787号（1987）；
米国特許第4,603,120号（1986）；
米国特許第4,585,755（1986）；
欧州特許出願第0 203 031 A2号（1986）；
米国特許第4,522,813号（1985）；
米国特許第4,486,415号（1984）；
米国特許第4,485,101号（1984）；
米国特許第4,435,385号（1984）；
米国特許第4,395,403号（1983）；
米国特許第4,369,179号（1983）；
米国特許第4,360,516号（1982）；
米国特許第4,358,439号（1982）；
米国特許第4,328,214号（1982）；
米国特許第4,316,890号（1982）；
米国特許第4,310,518号（1982）；
米国特許第4,291,022号（1981）；
米国特許第4,238,481号（1980）；
米国特許第4,235,886号（1980）；
米国特許第4,224,199号（1980）；
米国特許第4,211,693号（1980）；
米国特許第4,190,648号（1980）；
米国特許第4,146,612号（1979）；
米国特許第4,133,782号（1979）；
米国特許第5,506,339号（1996）；
米国特許第4,261,885号（1981）；
米国特許第4,728,638号（1988）；
米国特許第4,282,143号（1981）；
米国特許第4,215,039号（1980）；
米国特許第4,209,426号（1980）；
米国特許第4,190,575号（1980）；
欧州特許第0 389 180号（1990）；
欧州特許出願第0 505 680号（1982）；
欧州特許出願第0 083 305号（1982）；
欧州特許出願第0 030 920号（1980）；
PCT国際特許出願第WO88/05052号（1988）；
PCT国際特許出願第WO90/12811号（1990）；
PCT国際特許出願第WO97/01579号（1997）；
PCT国際特許出願第WO91/18016号（1991）；
イギリス特許出願第GB2,095,261号（1981）；
およびフランス特許出願第FR2,522,655号（1983）。
〔0279〕本明細書中で記載した全てのソマトスタチンアゴニストに関し、それぞれのアミノ酸残基は式：-NH-C（R）H-CO-｛式中、Rは側鎖（たとえば、Alaに関してはCH3）である｝の構造を表すことに留意されたい。アミノ酸残基の間の線は、アミノ酸を結合するペプチド結合を表す。また、アミノ酸残基が光学活性である場合、D-形が明示的に表されていない限り、これはL-形構造である。明確にするために、Cys残基の2つの遊離チオールの間に存在するジスルフィド結合（たとえば、ジスルフィド架橋）は示されていない。一般的なアミノ酸の略号は、IUPAC-IUB勧告に従う。
ソマトスタチンアゴニストの合成
〔0280〕ペプチドソマトスタチンアゴニストの合成法は十分に記録されており、当業者の能力の範囲内である。たとえば、ペプチドは、Fmoc化学の標準的な固相プロトコルを使用して、RinkアミドMBHA樹脂（4-（2'4'-ジメトキシフェニル-Fmoc-アミノメチル）-フェノキシアセトアミド-ノルロイシル-MBHA樹脂）で合成する。N-末端に遊離アミノ官能基を持つペプチド樹脂を、ドーパミン部分を含有する対応する化合物で処理する。最終生成物は、TFA/水/トリイソプロピルシラン（TIS）混合物で樹脂から開裂させる。
〔0280〕ペプチドソマトスタチンアゴニストの合成法は十分に記録されており、当業者の能力の範囲内である。たとえば、ペプチドは、Fmoc化学の標準的な固相プロトコルを使用して、RinkアミドMBHA樹脂（4-（2'4'-ジメトキシフェニル-Fmoc-アミノメチル）-フェノキシアセトアミド-ノルロイシル-MBHA樹脂）で合成する。N-末端に遊離アミノ官能基を持つペプチド樹脂を、ドーパミン部分を含有する対応する化合物で処理する。最終生成物は、TFA/水/トリイソプロピルシラン（TIS）混合物で樹脂から開裂させる。
〔0281〕たとえば、H-D-Phe-Phe-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Phe-Thr-NH2は、欧州特許出願第0
395 417 A1号の実施例Iに記載のプロトコルに従って合成することができる。置換N-末端を持つソマトスタチンアゴニストは、たとえば、PCT国際公開第WO88/02756号、PCT国際公開第WO94/04752号および／または欧州特許出願第0 329 295号に記載のプロトコルに従っ
て合成することができる。
395 417 A1号の実施例Iに記載のプロトコルに従って合成することができる。置換N-末端を持つソマトスタチンアゴニストは、たとえば、PCT国際公開第WO88/02756号、PCT国際公開第WO94/04752号および／または欧州特許出願第0 329 295号に記載のプロトコルに従っ
て合成することができる。
〔0282〕ペプチドは、MeOH/水中のヨウ素溶液を使用して環化させ、アセトニトリル-0.1%TFA/水-0.1%TFA緩衝液を使用する、C18逆相分離HPLC上で精製した。均質性は分析HPLC
および質量分光分析により評価し、それぞれのペプチドに関して＞95%であることが判明
した。
および質量分光分析により評価し、それぞれのペプチドに関して＞95%であることが判明
した。
〔0283〕特定の珍しいアミノ酸は、以下の製造供給元から購入した：Fmoc-Doc-OHおよ
びFmoc-AEPA-OHは、Chem-Impex International,Inc.（Wood Dale，IL，USA）から購入し
た。Fmoc-Caeg（Bhoc）-OHは、PerSeptive Biosystems（Framingham，MA，USA）から購入した。Bhocは、ベンゾヒドロキシルオキシカルボニルを表す。
びFmoc-AEPA-OHは、Chem-Impex International,Inc.（Wood Dale，IL，USA）から購入し
た。Fmoc-Caeg（Bhoc）-OHは、PerSeptive Biosystems（Framingham，MA，USA）から購入した。Bhocは、ベンゾヒドロキシルオキシカルボニルを表す。
ドーパミンアゴニストの合成
〔0284〕多くのドーパミンアゴニストの合成法は、十分に記録され、当業者の能力の範囲内である。さらなる合成手順は、以下の反応スキームおよび実施例に提供する。
〔0284〕多くのドーパミンアゴニストの合成法は、十分に記録され、当業者の能力の範囲内である。さらなる合成手順は、以下の反応スキームおよび実施例に提供する。
ソマトスタチン-ドーパミンキメラの合成
〔0285〕ソマトスタチン-ドーパミンキメラは、以下の反応スキームおよび実施例に従
って合成することができる。かかる化合物に関する出発物質および中間体は、市販されているか、または標準的な方法を使用して製造する。たとえばPharmazie 39, 537 (1984); collect Czech. Chem. Commun. 33, 577 (1966)；Helv. Chim. Acta 32, 1947, (1949)；米国特許第5,097,031号；米国特許第3,901,894号；欧州特許第EP0003667号；および米国
特許第4,526,892号を参照されたい。ペプチドの合成法は、当業者には公知である（たと
えば、Stewart et al., Solid Phase Synthesis, Pierce Chemical, 2nd Ed. 1984；G.A.
Grant; Synthetic peptide; WH., Freenand Co., New York, 1992; M. Bodenszky A. Bodanszky, The Practice of Peptide Synthesis, Spring Venlag. N.Y. 1984）。
〔0285〕ソマトスタチン-ドーパミンキメラは、以下の反応スキームおよび実施例に従
って合成することができる。かかる化合物に関する出発物質および中間体は、市販されているか、または標準的な方法を使用して製造する。たとえばPharmazie 39, 537 (1984); collect Czech. Chem. Commun. 33, 577 (1966)；Helv. Chim. Acta 32, 1947, (1949)；米国特許第5,097,031号；米国特許第3,901,894号；欧州特許第EP0003667号；および米国
特許第4,526,892号を参照されたい。ペプチドの合成法は、当業者には公知である（たと
えば、Stewart et al., Solid Phase Synthesis, Pierce Chemical, 2nd Ed. 1984；G.A.
Grant; Synthetic peptide; WH., Freenand Co., New York, 1992; M. Bodenszky A. Bodanszky, The Practice of Peptide Synthesis, Spring Venlag. N.Y. 1984）。
〔0286〕成長ホルモンおよびプロラクチン分泌を抑制し、末端肥大症の治療に有用である他のソマトスタチン-ドーパミンキメラは、本明細書中、参照として含まれるSaveanuらに記載される（J. Clin. Endocrin. and Metab. 87:5545-5552, 2002）。
〔0287〕以下の実施例は、本発明を説明するためのものである。これらは、本発明をいかなるようにも限定するものではない。
実施例1：Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH 2
〔0288〕Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2ペプ
チドは、フルオレニルメチルオキシカルボニル（Fmoc）化学を使用して、ACT 396ペプチ
ドシンセサイザー（Advanced ChemTech，Louisville，KY）で自動合成した。置換度0.66 mmol/gのRINK AMIDE：4-メチルベンジルヒドリルアミン（MBHA）樹脂（Novabiochem.，San Diego，CA）を使用した（sub：0.66 mmol/g，76 mg，50μmolスケール）。使用したFmocアミノ酸は、Fmoc-DTrp（Boc）-OH、Fmoc-Lys（Boc）-OH、Fmoc-Thr（But）-OH、Fmoc-DPhe-OH、Fmoc-Cys（Trt）-OH、およびFmoc-DLys（Dde））-OH（NOVABIOCHEM製，San Diego，CA）であり、Fmoc-3ITyr-OHはCHEM-IMPEX INTERNATIONAL，Inc.製（Wood Dale，IL）
であった。この合成は、50μmolスケールで実施した。それぞれの反応サイクルに関して
、ACT 396ペプチドシンセサイザーは、（1）N-メチルピロリドン（NMP）で2回洗浄する；（2）NMP中、20%ピペリジンでFmoc保護基を、1×5分と1×25分間除去する；（3）NMPで2
回洗浄する；および（4）N,N-ジメチルホルムアミド（DMF）中の4倍過剰量のFmoc保護化
アミノ酸（0.20 mmol）、HOBt（0.2 mmol）、およびN,N'-ジイソプロピルカルボジイミド（DIC）（0.2 mmol）でカップリング当たり1時間、二重カップリングするようにプログラムした。この樹脂を引き続いてシークエンスに従ってカップリングした。
〔0288〕Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2ペプ
チドは、フルオレニルメチルオキシカルボニル（Fmoc）化学を使用して、ACT 396ペプチ
ドシンセサイザー（Advanced ChemTech，Louisville，KY）で自動合成した。置換度0.66 mmol/gのRINK AMIDE：4-メチルベンジルヒドリルアミン（MBHA）樹脂（Novabiochem.，San Diego，CA）を使用した（sub：0.66 mmol/g，76 mg，50μmolスケール）。使用したFmocアミノ酸は、Fmoc-DTrp（Boc）-OH、Fmoc-Lys（Boc）-OH、Fmoc-Thr（But）-OH、Fmoc-DPhe-OH、Fmoc-Cys（Trt）-OH、およびFmoc-DLys（Dde））-OH（NOVABIOCHEM製，San Diego，CA）であり、Fmoc-3ITyr-OHはCHEM-IMPEX INTERNATIONAL，Inc.製（Wood Dale，IL）
であった。この合成は、50μmolスケールで実施した。それぞれの反応サイクルに関して
、ACT 396ペプチドシンセサイザーは、（1）N-メチルピロリドン（NMP）で2回洗浄する；（2）NMP中、20%ピペリジンでFmoc保護基を、1×5分と1×25分間除去する；（3）NMPで2
回洗浄する；および（4）N,N-ジメチルホルムアミド（DMF）中の4倍過剰量のFmoc保護化
アミノ酸（0.20 mmol）、HOBt（0.2 mmol）、およびN,N'-ジイソプロピルカルボジイミド（DIC）（0.2 mmol）でカップリング当たり1時間、二重カップリングするようにプログラムした。この樹脂を引き続いてシークエンスに従ってカップリングした。
〔0289〕ペプチド鎖を組み立てた後、このFmoc基を除去し、樹脂をNMPとジクロロメタ
ン（DCM）を使用して完全に洗浄した。この樹脂をシェーカー上の反応容器に移し、DMF中2%ヒドラジンで2×30分間処理して、DLysの側鎖のDde保護基を除去した。DMF、MeOHおよ
びDCMで順に洗浄した後、樹脂を一晩、Dop2-OH（54 mg，3.0当量）、ブロモ-トリス-ピロリジノ-ホスホニウムヘキサフルオロホスフェート（PyBrop，82 mg，3.4当量）、1-ヒド
ロキシ-7-アザベンゾトリアゾール（HOAT，0.4 mg，3.0当量）、ペンタフルオロフェノール（18.4 mg，4当量）、DMAP（DMF中0.1 Mの0.25 mL，1.0当量）およびジイソプロピルエチルアミン（DIEA）（53μL，4当量）と共に一晩振盪した。
ン（DCM）を使用して完全に洗浄した。この樹脂をシェーカー上の反応容器に移し、DMF中2%ヒドラジンで2×30分間処理して、DLysの側鎖のDde保護基を除去した。DMF、MeOHおよ
びDCMで順に洗浄した後、樹脂を一晩、Dop2-OH（54 mg，3.0当量）、ブロモ-トリス-ピロリジノ-ホスホニウムヘキサフルオロホスフェート（PyBrop，82 mg，3.4当量）、1-ヒド
ロキシ-7-アザベンゾトリアゾール（HOAT，0.4 mg，3.0当量）、ペンタフルオロフェノール（18.4 mg，4当量）、DMAP（DMF中0.1 Mの0.25 mL，1.0当量）およびジイソプロピルエチルアミン（DIEA）（53μL，4当量）と共に一晩振盪した。
〔0290〕DMF、MeOHおよびDCMで順に洗浄した後、この樹脂をTFA（4.75 mL）、H2O（0.4
mL）、およびトリイソプロピルシラン（TIS，0.425 mL）の混合物で2時間処理した。樹
脂を濾過により除去した。この濾液をエーテル70 mLに注いだ。形成した沈殿を濾別し、
十分にエーテル洗浄した。この粗生成物を酢酸水溶液5 mL（水/酢酸=1：1）に溶解した。次いでこの溶液をH2O 50 mLとアセトニトリル20 mLで希釈し、溶液が黄色となるまで、メタノール中のヨウ素を滴下添加した。この溶液を1時間ゆっくりと撹拌し、Na2S2O3水溶液を添加することにより反応を停止した。粗生成物をC18 DYNAMAX-100A0（4×43 cm，Varian，Walnut Creek，CA）のカラムを使用する逆相分離HPLCで精製した。このカラムを1時間で90%Aと10%B〜60%Aと40%Bへの線形勾配液で溶離した。ここでAは水中0.1%TFAであり、B
はアセトニトリル中0.1%TFAである。紫外線（UV）吸収により主成分を含む画分をプール
し、凍結乾燥した。分離HPLC分析に基づけば純度は95.7%であった。エレクトロスプレイ
イオン化質量分光計（ESIマス）分析により、分子量1982.6が得られた（計算分子量1983.3と一致）。
mL）、およびトリイソプロピルシラン（TIS，0.425 mL）の混合物で2時間処理した。樹
脂を濾過により除去した。この濾液をエーテル70 mLに注いだ。形成した沈殿を濾別し、
十分にエーテル洗浄した。この粗生成物を酢酸水溶液5 mL（水/酢酸=1：1）に溶解した。次いでこの溶液をH2O 50 mLとアセトニトリル20 mLで希釈し、溶液が黄色となるまで、メタノール中のヨウ素を滴下添加した。この溶液を1時間ゆっくりと撹拌し、Na2S2O3水溶液を添加することにより反応を停止した。粗生成物をC18 DYNAMAX-100A0（4×43 cm，Varian，Walnut Creek，CA）のカラムを使用する逆相分離HPLCで精製した。このカラムを1時間で90%Aと10%B〜60%Aと40%Bへの線形勾配液で溶離した。ここでAは水中0.1%TFAであり、B
はアセトニトリル中0.1%TFAである。紫外線（UV）吸収により主成分を含む画分をプール
し、凍結乾燥した。分離HPLC分析に基づけば純度は95.7%であった。エレクトロスプレイ
イオン化質量分光計（ESIマス）分析により、分子量1982.6が得られた（計算分子量1983.3と一致）。
実施例2：Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH 2
〔0291〕このDop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2化合物は、以下の点では違っているが、Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2（実施例1に記載の如く）の合成に関して記載した手順に実質
的に従って合成した。ペプチド鎖を組み立てた後、樹脂を振盪器の反応容器に移し、DMF
中25%ピペリジンで30分間処理してN-末端のFmoc保護基を除去した。DMF、MeOHおよびDCM
で順に洗浄した後、この樹脂をDop2-OH（3.0当量）、PyBrop（3.4当量）、HOAT（3.0当量）、DMAP（1.0当量）およびDIEA（4当量）と一緒に一晩撹拌した。開裂および精製後、所望の生成物は、分析HPLC分析に基づけば95%の純度であることが判明した。ESI質量分析により、分子量は2145.9であった（計算分子量2145.6と一致）。
〔0291〕このDop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2化合物は、以下の点では違っているが、Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2（実施例1に記載の如く）の合成に関して記載した手順に実質
的に従って合成した。ペプチド鎖を組み立てた後、樹脂を振盪器の反応容器に移し、DMF
中25%ピペリジンで30分間処理してN-末端のFmoc保護基を除去した。DMF、MeOHおよびDCM
で順に洗浄した後、この樹脂をDop2-OH（3.0当量）、PyBrop（3.4当量）、HOAT（3.0当量）、DMAP（1.0当量）およびDIEA（4当量）と一緒に一晩撹拌した。開裂および精製後、所望の生成物は、分析HPLC分析に基づけば95%の純度であることが判明した。ESI質量分析により、分子量は2145.9であった（計算分子量2145.6と一致）。
実施例3：Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH 2
〔0292〕表記化合物は、Fmoc-Lys（Fmoc）-OHをN-末端の最後のLys残基と結合させるために使用した以外には、Dop2-DPhe-Doc-DPhe-c[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2（実施例2に記載）の合成に関して記載した手順に実質的に従って合成した。生成
物は、均質であり、HPLCにより純度は93.9%であることが判明した。ESI質量分析により分子量は、2020.9であった（計算分子量2020.1と一致）。
〔0292〕表記化合物は、Fmoc-Lys（Fmoc）-OHをN-末端の最後のLys残基と結合させるために使用した以外には、Dop2-DPhe-Doc-DPhe-c[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2（実施例2に記載）の合成に関して記載した手順に実質的に従って合成した。生成
物は、均質であり、HPLCにより純度は93.9%であることが判明した。ESI質量分析により分子量は、2020.9であった（計算分子量2020.1と一致）。
実施例4：Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH 2
〔0293〕表記化合物は、Dop2-DPhe-Doc-DPhe-c[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2（実施例1に記載）の合成に関して記載の手順に実質的に従って合成した。最終
生成物の純度は、分析HPLCに基づけば93.9%であった。ESI質量分析により分子量は1514.50であった（計算分子量1514.63と一致）。
〔0293〕表記化合物は、Dop2-DPhe-Doc-DPhe-c[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2（実施例1に記載）の合成に関して記載の手順に実質的に従って合成した。最終
生成物の純度は、分析HPLCに基づけば93.9%であった。ESI質量分析により分子量は1514.50であった（計算分子量1514.63と一致）。
実施例5：中間体化合物（3）の合成
〔0294〕アセトン（20 mL）中のR（-）ノルアポモルフィン（norapomorphine）化合物1（Sigma製，200 mg，0.79 mmol）およびp-トルエンスルホン酸一水和物（451 mg，2.37 mmol）の混合物を室温で一晩、撹拌する。減圧下で溶媒を除去する。残渣を塩化メチレン
（30 mL）に溶解し、飽和NaHCO3水溶液（2回）と塩水（2回）で洗浄し、無水MgSO4で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮する。残渣をシリカ上のカラムクロマトグラフィーにより精製すると、アセトニド-R（-）ノルアポモルホリン、化合物2が得られる。
（30 mL）に溶解し、飽和NaHCO3水溶液（2回）と塩水（2回）で洗浄し、無水MgSO4で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮する。残渣をシリカ上のカラムクロマトグラフィーにより精製すると、アセトニド-R（-）ノルアポモルホリン、化合物2が得られる。
〔0295〕塩化メチレン（20 mL）中の化合物2（167 mg，0.57 mmol）とN,N-ジイソプロ
ピルエチルアミン（219 mg，1.7 mmol）の混合物に、ブロモ酢酸（236 mg，1.7 mmol）を0℃で滴下添加する。ついでこの混合物を室温に温め、6時間撹拌する。この溶液を塩水（2回）で洗浄し、無水MgSO4で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮する。残渣をシリカのカラムクロマトグラフィーで精製すると、中間体化合物3が得られる。
ピルエチルアミン（219 mg，1.7 mmol）の混合物に、ブロモ酢酸（236 mg，1.7 mmol）を0℃で滴下添加する。ついでこの混合物を室温に温め、6時間撹拌する。この溶液を塩水（2回）で洗浄し、無水MgSO4で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮する。残渣をシリカのカラムクロマトグラフィーで精製すると、中間体化合物3が得られる。
実施例6：中間体化合物（6）の合成
〔0296〕CH2Cl2（20 mL）中のR（-）ノルアポモルフィン4（200 mg，0.748 mmol）、2-
メチルプロペン（83.9 mg，1.50 mmol）、および触媒量の濃H2SO4の混合物を室温で一晩
、撹拌する。この溶液を飽和NaHCO3水溶液（2回）および塩水（2回）で洗浄し、無水MgSO4で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮する。残渣は、シリカのカラムクロマトグラフィーに
より精製すると、化合物5が得られる。
メチルプロペン（83.9 mg，1.50 mmol）、および触媒量の濃H2SO4の混合物を室温で一晩
、撹拌する。この溶液を飽和NaHCO3水溶液（2回）および塩水（2回）で洗浄し、無水MgSO4で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮する。残渣は、シリカのカラムクロマトグラフィーに
より精製すると、化合物5が得られる。
〔0297〕塩化メチレン（20 mL）中の化合物5（150 mg，0.486 mmol）およびN,N-ジイソプロピルエチルアミン（188 mg，1.46 mmol）の混合物に、ブロモ酢酸（203 mg，1.46 mmol）を0℃で滴下添加する。次いでこの混合物を室温に温め、6時間撹拌する。この溶液を塩水（2回）で洗浄し、無水MgSO4で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮する。残渣をシリカのカラムクロマトグラフィーにより精製すると、中間体化合物6が得られる。
実施例7：中間体化合物（11）の合成
〔0298〕塩化メチレン（20 mL）中のインドロン10（WO9415918，218 mg，1.00 mmol）
およびN,N-ジイソプロピルエチルアミン（258 mg，2.0 mmol）の混合物に、4-ヨウ化酪酸（214 mg，1.0 mmol）を添加する。得られた溶液を室温で一晩撹拌する。この溶液を減圧下で濃縮する。残渣をシリカのカラムクロマトグラフィーにより精製すると、中間体化合物11が得られる。
およびN,N-ジイソプロピルエチルアミン（258 mg，2.0 mmol）の混合物に、4-ヨウ化酪酸（214 mg，1.0 mmol）を添加する。得られた溶液を室温で一晩撹拌する。この溶液を減圧下で濃縮する。残渣をシリカのカラムクロマトグラフィーにより精製すると、中間体化合物11が得られる。
実施例8：中間体化合物（14）の合成
〔0299〕塩化メチレン（20 mL）中の1-アダマンタンアミン塩酸塩12（Aldrich，187 mg，1.00 mmol）およびN,N-ジイソプロピルエチルアミン（387 mg，3.0 mmol）の混合物に
、4-ヨウ化酪酸（214 mg，1.0 mmol）を添加する。得られた溶液を室温で一晩撹拌する。この溶液を塩水（2回）で洗浄し、無水MgSO4で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮する。残渣をシリカのカラムクロマトグラフィーにより精製すると、化合物13が得られる。
、4-ヨウ化酪酸（214 mg，1.0 mmol）を添加する。得られた溶液を室温で一晩撹拌する。この溶液を塩水（2回）で洗浄し、無水MgSO4で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮する。残渣をシリカのカラムクロマトグラフィーにより精製すると、化合物13が得られる。
〔0300〕ジオキサン（6 mL）と水（3 mL）中の化合物13（190 mg，0.8 mmol）の溶液に、1 N NaOH（1.0 mL）を0℃で添加する。得られた溶液にジ-tert-ブチルジカーボネート
（192 mg，0.88 mmol）を30分かけて添加する。この混合物を室温で12時間撹拌する。減
圧下でジオキサンを除去する。得られた水溶液に、酢酸エチルを添加する。この溶液のpHを、0.2 NのHClを0℃で添加してpHを約3に調節する。有機層を分離し、水洗（2回）し、
無水MgSO4で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮する。残渣をシリカのカラムクロマトグラフ
ィーにより精製すると、中間体化合物14が得られる。
（192 mg，0.88 mmol）を30分かけて添加する。この混合物を室温で12時間撹拌する。減
圧下でジオキサンを除去する。得られた水溶液に、酢酸エチルを添加する。この溶液のpHを、0.2 NのHClを0℃で添加してpHを約3に調節する。有機層を分離し、水洗（2回）し、
無水MgSO4で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮する。残渣をシリカのカラムクロマトグラフ
ィーにより精製すると、中間体化合物14が得られる。
実施例9：中間体化合物（18）の合成
〔0301〕アセトン（30 mL）中のフェノルドパム（fenoldopam）15（Sigma製，306 mg，1.00 mmol）およびp-トルエンスルホン酸一水和物（476 mg，2.50 mmol）の混合物を室温で一晩撹拌する。溶媒を減圧下で除去する。残渣を塩化メチレン（30 mL）に溶解し、飽
和NaHCO3水溶液（2回）および塩水（2回）で洗浄し、無水MgSO4で乾燥し、濾過し、減圧
下で濃縮する。残渣をシリカのカラムクロマトグラフィーにより精製すると、アセトニド-フェノルドパム16が得られる。
和NaHCO3水溶液（2回）および塩水（2回）で洗浄し、無水MgSO4で乾燥し、濾過し、減圧
下で濃縮する。残渣をシリカのカラムクロマトグラフィーにより精製すると、アセトニド-フェノルドパム16が得られる。
〔0302〕CH2Cl2（20 mL）中のアセトニド-フェノルドパム16（277 mg，0.80 mmol）、2-メチルプロペン（67.0 mg，1.20 mmol）、および触媒量の濃H2SO4の混合物を室温で一晩撹拌する。この溶液を飽和NaHCO3水溶液（2回）および塩水（2回）で洗浄し、無水MgSO4
で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮する。残渣をシリカのカラムクロマトグラフィーにより精製すると、化合物17が得られる。
で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮する。残渣をシリカのカラムクロマトグラフィーにより精製すると、化合物17が得られる。
〔0303〕塩化メチレン（20 mL）中の17（201 mg，0.50 mmol）およびN,N-ジイソプロピルエチルアミン（129 mg，1.0 mmol）の混合物に、4-ヨウ化酪酸（107 mg，0.5 mmol）を添加する。得られた溶液を室温で一晩撹拌する。この溶液を塩水（2回）で乾燥し、無水MgSO4で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮する。残渣をシリカのカラムクロマトグラフィーにより精製すると、中間体化合物18が得られる。
実施例10：中間体化合物（21）の合成
〔0304〕ジオキサン（20 mL）および水（10 mL）中の19（169 mg，1.0 mmol）の溶液に、4-ヨウ化酪酸（214 mg，1.0 mmol）を添加する。得られた溶液を24時間撹拌する。この間に、溶液のpHを、0.5 NのNaOH溶液を添加して7〜8に保持する。溶媒を減圧下で除去す
る。残渣をシリカのカラムクロマトグラフィーにより精製すると、化合物20が得られる。
る。残渣をシリカのカラムクロマトグラフィーにより精製すると、化合物20が得られる。
〔0305〕ジオキサン（6 mL）と水（3 mL）中の20（179 mg，0.7 mmol）の溶液に、1 N
のNaOH（2.1 mL）を0℃で添加する。得られた溶液に、ジ-tert-ブチルジカーボネート（336 mg，1.54 mmol）を30分で添加する。この混合物を室温で12時間撹拌する。ジオキサンを減圧下で除去する。得られた水溶液に酢酸エチルを添加する。この溶液のpHを、0.2 N
のHCl溶液を0℃で添加して約3に調節する。有機層を分離し、水洗（2回）し、無水MgSO4
で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮する。残渣をシリカのカラムクロマトグラフィーにより精製すると、中間体化合物21が得られる。
のNaOH（2.1 mL）を0℃で添加する。得られた溶液に、ジ-tert-ブチルジカーボネート（336 mg，1.54 mmol）を30分で添加する。この混合物を室温で12時間撹拌する。ジオキサンを減圧下で除去する。得られた水溶液に酢酸エチルを添加する。この溶液のpHを、0.2 N
のHCl溶液を0℃で添加して約3に調節する。有機層を分離し、水洗（2回）し、無水MgSO4
で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮する。残渣をシリカのカラムクロマトグラフィーにより精製すると、中間体化合物21が得られる。
実施例11：中間体化合物（24）の合成
〔0306〕ジオキサン（20 mL）および水（10 mL）中の22（169 mg，1.0 mmol）の溶液に、4-ヨウ化酪酸（214 mg，1.0 mmol）を添加する。得られた溶液を24時間撹拌する。この間に、溶液のpHを、0.5 NのNaOH溶液を添加して7〜8に保持する。溶媒を減圧下で除去す
る。残渣をシリカのカラムクロマトグラフィーにより精製すると、化合物23が得られる。
る。残渣をシリカのカラムクロマトグラフィーにより精製すると、化合物23が得られる。
〔0307〕ジオキサン（6 mL）および水（3 mL）中の23（179 mg，0.7 mmol）の溶液に、1 NのNaOH（1.4 mL）を0℃で添加する。得られた溶液にジ-tert-ブチルジカーボネート（168 mg，0.77 mmol）を30分かけて添加する。この混合物を室温で12時間撹拌する。溶液
のpHを、0.2 NのHCl溶液を0℃で添加して約4〜5に調節する。溶液を減圧下で濃縮する。
残渣をシリカのカラムクロマトグラフィーにより精製すると、中間体化合物24が得られる。
のpHを、0.2 NのHCl溶液を0℃で添加して約4〜5に調節する。溶液を減圧下で濃縮する。
残渣をシリカのカラムクロマトグラフィーにより精製すると、中間体化合物24が得られる。
実施例12：中間体化合物（27）の合成
〔0308〕CH2Cl2（20 mL）中の25（205 mg，1.00 mmol）、2-メチルプロペン（84 mg，1.50 mmol）、および濃H2SO4の混合物を室温で一晩撹拌する。この溶液を飽和NaHCO3水溶
液（2回）および塩水（2回）で洗浄し、無水MgSO4で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮する
。残渣をシリカのカラムクロマトグラフィーにより精製すると、化合物26が得られる。
液（2回）および塩水（2回）で洗浄し、無水MgSO4で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮する
。残渣をシリカのカラムクロマトグラフィーにより精製すると、化合物26が得られる。
〔0309〕塩化メチレン（20 mL）中の1-アダマンタンアミン塩酸塩26（209 mg，0.8 mmol）およびN,N-ジイソプロピルエチルアミン（310 mg，2.4 mmol）の混合物に、4-ヨウ化
酪酸（171 mg，0.8 mmol）を添加する。得られた溶液を室温で一晩撹拌する。この溶液を減圧下で濃縮する。残渣をシリカのカラムクロマトグラフィーにより精製すると、中間体化合物27が得られる。
酪酸（171 mg，0.8 mmol）を添加する。得られた溶液を室温で一晩撹拌する。この溶液を減圧下で濃縮する。残渣をシリカのカラムクロマトグラフィーにより精製すると、中間体化合物27が得られる。
他の化合物の合成
〔0310〕以下に列記した化合物は、上記手順に従って合成することができる。
〔0311〕（単数または複数の）Dop1、Dop2、Dop3またはDop4残基のペプチドへの導入に関しては、それぞれ、合成の間にDop1-OH、Dop2-OH、Dop3-OHまたはDop4-OH（WO02/100888 A1）を使用した。
〔0310〕以下に列記した化合物は、上記手順に従って合成することができる。
〔0311〕（単数または複数の）Dop1、Dop2、Dop3またはDop4残基のペプチドへの導入に関しては、それぞれ、合成の間にDop1-OH、Dop2-OH、Dop3-OHまたはDop4-OH（WO02/100888 A1）を使用した。
〔0312〕Dop5を含有するペプチドの合成に関しては、Fmoc-Dopa（アセトニド）-OH（Novabiochem，San Diego，CA）を使用した。
〔0313〕ペプチド中のDop6残基に関しては、合成の間に化合物11を使用する。
〔0313〕ペプチド中のDop6残基に関しては、合成の間に化合物11を使用する。
〔0314〕ペプチド中のDop7残基に関しては、合成の間に化合物21を使用する。
〔0315〕ペプチド中のDop8残基に関しては、合成の間に化合物14を使用する。
〔0316〕ペプチド中のDop9残基に関しては、合成の間に化合物24を使用する。
〔0315〕ペプチド中のDop8残基に関しては、合成の間に化合物14を使用する。
〔0316〕ペプチド中のDop9残基に関しては、合成の間に化合物24を使用する。
〔0317〕ペプチド中のDop10残基に関しては、合成の間に化合物3を使用する。
〔0318〕ペプチド中のDop11残基に関しては、合成の間に化合物6を使用する。
〔0319〕ペプチド中のDop12残基に関しては、合成の間に化合物27を使用する。
〔0318〕ペプチド中のDop11残基に関しては、合成の間に化合物6を使用する。
〔0319〕ペプチド中のDop12残基に関しては、合成の間に化合物27を使用する。
〔0320〕ペプチド中のDop13残基に関しては、合成の間に化合物18を使用する。
〔0321〕表1は、in-vitroおよびin-vivoでソマトスタチン活性およびドーパミン活性をもつ可能性のあるソマトスタチン-ドーパミンキメラ類似体を列記する。
〔0321〕表1は、in-vitroおよびin-vivoでソマトスタチン活性およびドーパミン活性をもつ可能性のあるソマトスタチン-ドーパミンキメラ類似体を列記する。
表1
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Ac-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Ac-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Ac）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Ac）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop6-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop7-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop8-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop9-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop10-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop11-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop12-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop13-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop5-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop6-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop7-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop8-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop9-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop10-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop11-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop12-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop13-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop6-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop7-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop8-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop9-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop10-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop11-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop12-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop13-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop5-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop6-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop7-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop8-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop9-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop10-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop11-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop12-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop13-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop1-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop5-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop6-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop7-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop8-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop9-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop10-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop11-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop12-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop13-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop5-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop6-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop7-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop8-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop9-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop10-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop11-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop12-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop13-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-SerBzl）-Tyr-NH2；
Dop5-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop6-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop7-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop8-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop9-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop10-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop11-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop12-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop13-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop1-Lys（Dop1）-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop1-Lys（Dop1）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop1-Lys（Dop1）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop1-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop1-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop1-Lys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop1-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Aepa-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Aepa-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DLys（Dop3）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DLys（Dop3）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DLys（Dop3）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DLys（Dop3）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DLys（Dop3）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop3-Lys（Dop3）-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop3-Lys（Dop3）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop3-Lys（Dop3）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop3-Lys（Dop3）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DLys（Dop4）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DLys（Dop4）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DLys（Dop4）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DLys（Dop4）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DLys（Dop4）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop4-Lys（Dop4）-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop4-Lys（Dop4）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop4-Lys（Dop4）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop4-Lys（Dop4）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop5-Lys（Dop5）-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop5-Lys（Dop5）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop5-Lys（Dop5）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-DLys（Dop6）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-DLys（Dop6）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-DLys（Dop6）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-DLys（Dop6）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop6-Lys（Dop6）-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop6-Lys（Dop6）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop6-Lys（Dop6）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop6-Lys（Dop6）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-DLys（Dop7）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-DLys（Dop7）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop7-Lys（Dop7）-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop7-Lys（Dop7）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-DLys（Dop8）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-DLys（Dop8）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop8-Lys（Dop8）-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop8-Lys（Dop8）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-DLys（Dop9）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-DLys（Dop9）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop9-Lys（Dop9）-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop9-Lys（Dop9）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-DLys（Dop10）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-DLys（Dop10）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop10-Lys（Dop10）-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop10-Lys（Dop10）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-DLys（Dop11）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-DLys（Dop11）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop11-Lys（Dop11）-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop11-Lys（Dop11）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-DLys（Dop12）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-DLys（Dop12）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop12-Lys（Dop12）-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop12-Lys（Dop12）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-DLys（Dop10）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-DLys（Dop13）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop13-Lys（Dop13）-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop13-Lys（Dop13）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；Dop2-DLys（Dop2）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-DLys（Dop3）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-DLys（Dop3）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-DLys（Dop3）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-DLys（Dop3）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-DLys（Dop3）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；Dop3-DLys（Dop3）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2
；
Dop4-DLys（Dop4）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-DLys（Dop4）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-DLys（Dop4）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-DLys（Dop4）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-DLys（Dop4）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；Dop4-DLys（Dop4）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-DLys（Dop4）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-DLys（Dop4）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop6-DLys（Dop6）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop6-DLys（Dop6）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop6-DLys（Dop6）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop6-DLys（Dop6）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；Dop10-Lys（Dop10）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；Dop11-Lys（Dop11）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；Dop13-Lys（Dop13）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-DLys（Dop6）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop6-DLys（Dop6）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-DLys（Dop6）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop1）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop1）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Aepa-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Aepa-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2。
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Ac-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Ac-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Ac）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Ac）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop6-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop7-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop8-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop9-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop10-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop11-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop12-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop13-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop5-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop6-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop7-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop8-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop9-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop10-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop11-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop12-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop13-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop6-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop7-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop8-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop9-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop10-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop11-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop12-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop13-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop5-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop6-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop7-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop8-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop9-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop10-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop11-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop12-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop13-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop1-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop5-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop6-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop7-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop8-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop9-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop10-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop11-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop12-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop13-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop5-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop6-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop7-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop8-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop9-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop10-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop11-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop12-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop13-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-SerBzl）-Tyr-NH2；
Dop5-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop6-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop7-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop8-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop9-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop10-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop11-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop12-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop13-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop1-Lys（Dop1）-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop1-Lys（Dop1）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop1-Lys（Dop1）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop1-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop1-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop1-Lys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop1-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Aepa-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Aepa-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DLys（Dop3）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DLys（Dop3）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DLys（Dop3）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DLys（Dop3）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DLys（Dop3）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop3-Lys（Dop3）-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop3-Lys（Dop3）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop3-Lys（Dop3）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop3-Lys（Dop3）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DLys（Dop4）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DLys（Dop4）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DLys（Dop4）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DLys（Dop4）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DLys（Dop4）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop4-Lys（Dop4）-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop4-Lys（Dop4）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop4-Lys（Dop4）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop4-Lys（Dop4）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop5-Lys（Dop5）-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop5-Lys（Dop5）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop5-Lys（Dop5）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-DLys（Dop6）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-DLys（Dop6）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-DLys（Dop6）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-DLys（Dop6）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop6-Lys（Dop6）-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop6-Lys（Dop6）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop6-Lys（Dop6）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop6-Lys（Dop6）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-DLys（Dop7）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-DLys（Dop7）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop7-Lys（Dop7）-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop7-Lys（Dop7）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-DLys（Dop8）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-DLys（Dop8）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop8-Lys（Dop8）-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop8-Lys（Dop8）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-DLys（Dop9）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-DLys（Dop9）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop9-Lys（Dop9）-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop9-Lys（Dop9）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-DLys（Dop10）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-DLys（Dop10）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop10-Lys（Dop10）-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop10-Lys（Dop10）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-DLys（Dop11）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-DLys（Dop11）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop11-Lys（Dop11）-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop11-Lys（Dop11）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-DLys（Dop12）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-DLys（Dop12）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop12-Lys（Dop12）-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop12-Lys（Dop12）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-DLys（Dop10）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-DLys（Dop13）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop13-Lys（Dop13）-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop13-Lys（Dop13）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；Dop2-DLys（Dop2）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-DLys（Dop3）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-DLys（Dop3）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-DLys（Dop3）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-DLys（Dop3）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-DLys（Dop3）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；Dop3-DLys（Dop3）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2
；
Dop4-DLys（Dop4）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-DLys（Dop4）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-DLys（Dop4）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-DLys（Dop4）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-DLys（Dop4）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；Dop4-DLys（Dop4）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-DLys（Dop4）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-DLys（Dop4）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop6-DLys（Dop6）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop6-DLys（Dop6）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop6-DLys（Dop6）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop6-DLys（Dop6）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；Dop10-Lys（Dop10）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；Dop11-Lys（Dop11）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；Dop13-Lys（Dop13）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-DLys（Dop6）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop6-DLys（Dop6）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-DLys（Dop6）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop1）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop1）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Aepa-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Aepa-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2。
〔0322〕本発明の化合物の幾つかは、少なくとも一つの不斉中心をもつ。分子の種々の置換基の性質に依存して、分子内には追加の不斉中心が存在してもよい。そのような不斉中心はそれぞれ、二つの光学異性体を生成し、分離された場合、そのような全ての光学異性体、純粋なまたは部分的に精製された光学異性体、そのラセミ混合物またはジアステレオ混合物は、本発明の範囲内に含まれる。
〔0323〕本発明の化合物は、通常、無機酸および有機酸を使用して誘導した塩のような、その医薬的に許容可能な酸付加塩の形状でも提供することができる。そのような酸の例としては、塩酸、硝酸、硫酸、リン酸、蟻酸、酢酸、トリフルオロ酢酸、プロピオン酸、マレイン酸、コハク酸、D-酒石酸、L-酒石酸、マロン酸、メタンスルホン酸などがある。さらに、カルボキシなどの酸性官能基を含む特定の化合物は、対イオンがナトリウム、カリウム、リチウム、カルシウム、マグネシウムなどから、並びに有機塩基から選択され得るその無機塩の形態で単離することができる。
〔0324〕医薬的に許容可能な塩は、本発明の化合物、約1当量をとり、これを所望の塩
の好適な対応する酸の約1当量以上と接触させることによって形成することができる。得
られた塩の仕上げおよび単離は、当業者に周知である。
の好適な対応する酸の約1当量以上と接触させることによって形成することができる。得
られた塩の仕上げおよび単離は、当業者に周知である。
〔0325〕本発明の化合物は、経口、非経口（たとえば筋肉内、腹腔内、静脈内若しくは皮下注射またはインプラント）、鼻、膣、直腸、舌下または局所投与経路によって投与することができ、それぞれの投与経路に好適な剤形を提供するために医薬的に許容可能なキャリヤと一緒に配合することができる。従って、本発明は、医薬的に許容可能なキャリヤと組み合わせた、活性成分として本発明の少なくとも一種の化合物を含む医薬組成物を特徴とする。
〔0326〕経口投与用の固体剤形としては、カプセル、錠剤、ピル、粉末および顆粒が挙げられる。そのような固体剤形では、活性化合物を、蔗糖、ラクトースまたはスターチなどの少なくとも一つの不活性な医薬的に許容可能なキャリヤと混合する。そのような剤形は、通常の実務として、そのような不活性希釈剤、たとえばステアリン酸マグネシウムなどの潤滑剤以外の追加の物質を含むことができる。カプセル、錠剤およびピルの場合には、剤形は緩衝剤も含むことができる。錠剤およびピルはさらに、腸溶性コーティングを施すことができる。
〔0327〕経口投与用の液体剤形としては、医薬的に許容可能なエマルション、溶液、懸濁液、シロップ、エリキシル（水などの当業界で通常使用される不活性希釈剤を含む）が挙げられる。そのような不活性希釈剤の他に、組成物は、湿潤化剤、乳化および懸濁化剤、並びに甘味料、フレーバー化剤および香料も含むことができる。
〔0328〕非経口投与用の本発明の製剤としては、滅菌の水性または非水性溶液、懸濁液または乳液が挙げられる。非水性溶媒またはビヒクルの例としては、プロピレングリコー
ル、ポリエチレングリコール、植物油、たとえばオリーブ油およびコーン油、ゼラチン、注射可能な有機エステル、たとえばオレイン酸エチルが挙げられる。そのような剤形は、防腐剤、湿潤剤、乳化剤および分散剤などのアジュバントも含むことができる。これらは、たとえばバクテリア-固定濾紙を通して濾過することによって、滅菌剤を組成物に配合
することによって、組成物に照射することによって、または組成物を加熱することによって滅菌することができる。これらは、滅菌水または、使用直前に他の滅菌の注射可能な媒体に溶解可能な滅菌の固体組成物の状態にも製造することができる。
ル、ポリエチレングリコール、植物油、たとえばオリーブ油およびコーン油、ゼラチン、注射可能な有機エステル、たとえばオレイン酸エチルが挙げられる。そのような剤形は、防腐剤、湿潤剤、乳化剤および分散剤などのアジュバントも含むことができる。これらは、たとえばバクテリア-固定濾紙を通して濾過することによって、滅菌剤を組成物に配合
することによって、組成物に照射することによって、または組成物を加熱することによって滅菌することができる。これらは、滅菌水または、使用直前に他の滅菌の注射可能な媒体に溶解可能な滅菌の固体組成物の状態にも製造することができる。
〔0329〕直腸または膣への投与用組成物は、好ましくは、活性物質に加えて、ココア（coca）バターまたは座薬ワックスなどの賦形剤を含むことができる座薬である。
〔0330〕鼻または舌下投与用組成物も、当業界で周知の標準的賦形剤と一緒に製造する。
〔0330〕鼻または舌下投与用組成物も、当業界で周知の標準的賦形剤と一緒に製造する。
〔0331〕通常、本発明の組成物の活性成分の有効用量は変動することができる；しかしながら、活性成分の量は、好適な剤形が得られるようでなければならない。選択された用量は、所望の治療効果、投与経路および治療期間に依存し、その全ては当業者の知識の範囲内である。通常、一日当たり0.0001〜100 mg/体重kgをヒトおよび他の動物、たとえば
哺乳類に投与する。
哺乳類に投与する。
〔0332〕好ましい用量範囲は、0.01〜10.0 mg/体重kgである。そのような用量は、たとえば一日当たり1回または複数回に分けて投与することができる。
ソマトスタチン受容体特異性および選択性アッセイ
〔0333〕ソマトスタチン-ドーパミンキメラを合成するのに使用するソマトスタチン類
似体の特異性および選択性は、以下のごとく、それぞれのSSTRサブタイプで安定してトランスフェクトされたCHO-K1細胞に対する放射性リガンド結合アッセイ（radioligand binding assay）により決定する。ソマトスタチン類似体は、米国特許出願公開公報第02210006790号にも記載されている。SSTR1遺伝子（たとえば、Genbank accession No.M81829）、SSTR2遺伝子（たとえば、Genbank accession No.M81830）、SSTR3遺伝子（たとえば、Genbank accession No.L07062）、およびSSTR4遺伝子（たとえば、Genbank accession No.AL049651）のゲノムフラグメントの完全コード配列およびSSTR5（たとえば、Genbank accession No.D16827）に関するcDNAクローンを、哺乳類発現ベクターpCMV（Life Technologies, Milano, Italy）にサブクローニングした。他のSSTR配列は、当業者に公知である。SSTR1〜5を安定して発現するクローン細胞株は、リン酸カルシウム共沈法（Davis L, et al., 1994 In: Basic methods in Molecular Biology, 2nd edition, Appleton & Lange, Norwalk, CT, USA: 611-646）を使用してCHO-K1細胞（ATCC，Manassas，Va，アメリカ合衆国）にトランスフェクションすることにより得られた。プラスミドpRSV-neo（ATCC）は、選択可能なマーカーとして含めた。クローン細胞株は、G418（Life Technologies, Milano, Italy）0.5 mg/mlを含有するRPMI 1640培地に選択し、リングクローニングし、培地中で増殖させた。
〔0333〕ソマトスタチン-ドーパミンキメラを合成するのに使用するソマトスタチン類
似体の特異性および選択性は、以下のごとく、それぞれのSSTRサブタイプで安定してトランスフェクトされたCHO-K1細胞に対する放射性リガンド結合アッセイ（radioligand binding assay）により決定する。ソマトスタチン類似体は、米国特許出願公開公報第02210006790号にも記載されている。SSTR1遺伝子（たとえば、Genbank accession No.M81829）、SSTR2遺伝子（たとえば、Genbank accession No.M81830）、SSTR3遺伝子（たとえば、Genbank accession No.L07062）、およびSSTR4遺伝子（たとえば、Genbank accession No.AL049651）のゲノムフラグメントの完全コード配列およびSSTR5（たとえば、Genbank accession No.D16827）に関するcDNAクローンを、哺乳類発現ベクターpCMV（Life Technologies, Milano, Italy）にサブクローニングした。他のSSTR配列は、当業者に公知である。SSTR1〜5を安定して発現するクローン細胞株は、リン酸カルシウム共沈法（Davis L, et al., 1994 In: Basic methods in Molecular Biology, 2nd edition, Appleton & Lange, Norwalk, CT, USA: 611-646）を使用してCHO-K1細胞（ATCC，Manassas，Va，アメリカ合衆国）にトランスフェクションすることにより得られた。プラスミドpRSV-neo（ATCC）は、選択可能なマーカーとして含めた。クローン細胞株は、G418（Life Technologies, Milano, Italy）0.5 mg/mlを含有するRPMI 1640培地に選択し、リングクローニングし、培地中で増殖させた。
〔0334〕in-vitro受容体結合アッセイ用の膜は、氷冷した50 mM Tris-HCl中でSSTRサブタイプを発現するCHO-K1細胞をホモジナイズし、新しい緩衝液で、中間で再懸濁させて、39,000 g（10分間）で2回遠心分離することによって得た。最終のペレットを、アッセイ
用に10 mM Tris-HClに再懸濁させた。
用に10 mM Tris-HClに再懸濁させた。
〔0335〕SSTR1、3、4、および5アッセイに関しては、膜調製物のアリコートを、10 mg/mlウシ血清アルブミン（BSA）、5 mM MgCl2、200 KIU/ml トラジロール（Trasylol）、0.02 mg/mlバシトラシン、および0.02 mg/mlフェニルメチルスルホニルフルオリドを含む50
mM HEPES（pH7.4）中の0.05 nM[125I-Tyr11]SS-14と一緒に25℃で90分間インキュベート
した。終アッセイ容積は0.3 mlであった。
mM HEPES（pH7.4）中の0.05 nM[125I-Tyr11]SS-14と一緒に25℃で90分間インキュベート
した。終アッセイ容積は0.3 mlであった。
〔0336〕SSTR2アッセイに関しては、0.05 nM[125I]MK-678を放射性リガンドとして使用し、インキュベーション時間は25℃で90分であった。このインキュベーションは、BRANDEL濾過マニホールドを使用して、GF/Cガラス・ミクロファイバ・フィルタ（Whatman Co.）（0.3%ポリエチレンイミン中で予備浸漬）を通して迅速に濾過することにより停止した。それぞれのチューブとフィルターを、氷冷緩衝液の5 mlアリコートで3回洗浄した。特異
的結合は、全放射性リガンド結合からSSTR1、3、4および5に関しては1000 nM SS-14また
はSSTR2に関しては1000 nM MK-678の存在下で結合したものを引いたものとして定義した
。
的結合は、全放射性リガンド結合からSSTR1、3、4および5に関しては1000 nM SS-14また
はSSTR2に関しては1000 nM MK-678の存在下で結合したものを引いたものとして定義した
。
ドーパミン受容体特異性および選択性アッセイ
〔0337〕ソマトスタチン-ドーパミンキメラを合成するのに使用するドーパミン類似体
のドーパミン-2受容体の特異性および選択性は、以下のように放射性リガンド結合アッセイにより決定することができる。
〔0337〕ソマトスタチン-ドーパミンキメラを合成するのに使用するドーパミン類似体
のドーパミン-2受容体の特異性および選択性は、以下のように放射性リガンド結合アッセイにより決定することができる。
〔0338〕粗な膜は、BRINKMAN POLYTRON細胞破壊機（cell disrupter）（設定6、15秒）20 mlの氷冷50 mM Tris-HCl中で凍結ラット線条体（Zivic Laboratories，Pittsburgh，PA）をホモジナイズすることにより調製した。緩衝液を添加して、終容積40 mlとし、ホモジネートを0〜4℃、39,000 gで10分間、SORVAL SS-34ローターで遠心分離した。得られた上清をデカンテーションし、廃棄した。ペレットを、既に述べたように、氷冷緩衝液中で再びホモジネートし、37℃で10分間、予備インキュベーションし、希釈し、前述のように遠心分離した。最終ペレットを緩衝液中で再懸濁し、受容体結合アッセイ用に氷上に保持した。
〔0339〕アッセイに関しては、洗浄した膜調製物および試験化合物のアリコートを、50
mM Tris HCl、120 mM NaCl、5 mM KCl、2 mM CaCl2、1 mM MgCl2中、0.25 nM[3HI]スピ
ペロン（16.5 Ci.mmol，New England Nuclear，Boston，MA）と共に、15分間（37℃）イ
ンキュベートした。最終アッセイ容積は1.0 mlであった。このインキュベーションは、Brandel濾過マニホールドを使用して、GF/Bガラス繊維フィルターを通して迅速に濾過する
ことにより停止した。次いでそれぞれのチューブとフィルターを、氷冷緩衝液の5 mlアリコートで3回洗浄した。特異的結合は、全放射性リガンド結合から1000 nM（＋）ブタクラモル（butaclamol）の存在下で結合したものを引いたものとして定義した。
mM Tris HCl、120 mM NaCl、5 mM KCl、2 mM CaCl2、1 mM MgCl2中、0.25 nM[3HI]スピ
ペロン（16.5 Ci.mmol，New England Nuclear，Boston，MA）と共に、15分間（37℃）イ
ンキュベートした。最終アッセイ容積は1.0 mlであった。このインキュベーションは、Brandel濾過マニホールドを使用して、GF/Bガラス繊維フィルターを通して迅速に濾過する
ことにより停止した。次いでそれぞれのチューブとフィルターを、氷冷緩衝液の5 mlアリコートで3回洗浄した。特異的結合は、全放射性リガンド結合から1000 nM（＋）ブタクラモル（butaclamol）の存在下で結合したものを引いたものとして定義した。
cAMP細胞内産生の阻害
〔0340〕ソマトスタチン試験化合物のアゴニスト活性は、以下のアッセイにより決定する。
〔0340〕ソマトスタチン試験化合物のアゴニスト活性は、以下のアッセイにより決定する。
〔0341〕ヒトソマトスタチン（SRIF-14）サブタイプ受容体を発現するCHO-K1細胞を、10%ウシ胎児血清（FCS）を加えたRPMI 1640培地中、24ウエル組織培地プレートに播種した。
〔0342〕105個/ウエルで細胞を、0.5 ml RPMI1640培地で2回洗浄した。ハンクス平衡塩類溶液に0.5 mM 3-イソブチル-1-メチルキサンチン（IBMX）を補い、細胞を37℃で30分間インキュベートした。サイクリックAMP産生は、37℃で30分間、10μMフォルスコリン（“FSK”）（Sigma Chemical Co.，St.Louis，MO）を添加して刺激する。
〔0343〕化合物のアゴニスト作用は、5分間、試験化合物（10-10 M〜10-6M）を添加し
てからFSK（10μM）を添加して、測定する。この反応は、氷冷無水アルコール500μlを添加して停止し、上清をcAMP検出用に12×75 mmガラス管に移す。cAMPは、ラジオイムノア
ッセイキット（Perkin-Elmer，Boston，MA）を使用して測定する。
てからFSK（10μM）を添加して、測定する。この反応は、氷冷無水アルコール500μlを添加して停止し、上清をcAMP検出用に12×75 mmガラス管に移す。cAMPは、ラジオイムノア
ッセイキット（Perkin-Elmer，Boston，MA）を使用して測定する。
〔0344〕他の態様
本発明の記載した方法および系の種々の変形および変更は、本発明の趣旨および範囲を逸脱せずに当業者には明らかであろう。本発明を特定の好ましい態様に関連して記載してきたが、請求された本発明は、そのような特定の態様に限定されないことは理解すべきである。実際、医薬、免疫、薬学、内分泌学または関連する分野の当業者に明らかである本発明を実施するために記載された方法の種々の変形は、本発明の範囲内とみなされる。
本発明の記載した方法および系の種々の変形および変更は、本発明の趣旨および範囲を逸脱せずに当業者には明らかであろう。本発明を特定の好ましい態様に関連して記載してきたが、請求された本発明は、そのような特定の態様に限定されないことは理解すべきである。実際、医薬、免疫、薬学、内分泌学または関連する分野の当業者に明らかである本発明を実施するために記載された方法の種々の変形は、本発明の範囲内とみなされる。
〔0345〕PCT/US02/17859号を含む本明細書中で記載された全ての刊行物は、それぞれの独立した刊行物の開示がはっきりと本明細書中に提供された場合と同程度まで参照として含まれる。
Claims (102)
- （1）一つ以上の（単数または複数の）ソマトスタチン受容体と結合する少なくとも一
つの部分と、（2）一つ以上の（単数または複数の）ドーパミン受容体と結合する少なく
とも一つの部分とを含むキメラ類似体、またはその医薬的に許容可能な塩。 - 前記キメラ類似体が式（I）：
R1は、H、C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル
、置換C1-10アルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、置換C2-10アルケニル、置換C2-10アルキニル、または-CNであり；
R2およびR3はそれぞれ独立して、Hであるか、存在しない、但しR2およびR3が存在しな
いとき、これらが結合している炭素原子の間に二重結合が存在する；
R4は、H、C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル
、置換C1-10アルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、置換C2-10アルケニル、または置換C2-10アルキニルであり；
Yは-O-、-C（O）-、-S-、-S-（CH2）s-C（O）-、-S（O）-、-S（O）2-、-SC（O）-、-OC（O）-、-N（R5）-C（O）-、または-N（R6）-であり；
Yが-S-、-S（O）-、-S（O）2-、-O-若しくは-N（R6）-であるとき、Lは-（CH2）p-C（O）-であるか；または、Yが-N（R6）-、-O-若しくは-S-であるとき、Lは-C（O）-（CR7R8
）q-C（O）-であるか；または、Yが-C（O）-、SC（O）-、-OC（O）-、-S-（CH2）s-C（O
）-、若しくは-N（R5）-C（O）-であるとき、Lは（アミノ酸）tである；
Wは-CR9,R10-であり；
R5およびR6はそれぞれ独立して、H、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルア
リールであり；
R7、R8、R9およびR10はそれぞれ独立して、H、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、若しくは置換アルキルアリールであるか；またはR7とR8は場合により一緒に結合して環系を形成することができ；またはR9とR10は場合により一緒に結合して環系を形成するこ
とができる；
iは1〜10であり、但しiが1であるとき、R1はH、C1-4アルキル、アリル、アルケニルで
も-CNでもなく、R4はHでも-CH3でもなく、R5、R6、R7およびR8はそれぞれ独立して、Hで
もC1-5アルキルでもなく、Lは-（Doc）t-でなく、XはH、Cl、Br、I、F、-CNでもアルキル
でもなく、R9およびR10はそれぞれ独立してHではない；
mは0または1であり；
nは0〜10であり；
pは1〜10であり；
qは1〜5であり；
sは1〜10であり；
tは1〜10であり；
Zは、少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝、またはその医薬的
に許容可能な塩を含み、ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端または内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する、請求項1に記載の前記キメラ類似体。 - 前記キメラ類似体が、式（II）：
R1は、H、C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル
、置換C1-10アルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、置換C2-10アルケニル、置換C2-10アルキニル、または-CNであり；
R2およびR3はそれぞれ独立して、Hであるか、存在しない、但しR2およびR3が存在しな
いとき、これらが結合している炭素原子の間には二重結合が存在する；
R4は、H、C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル
、置換C1-10アルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、置換C2-10アルケニル、または置換C2-10アルキニルであり；
R5は、H、C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル
、置換C1-10アルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、置換C2-10アルケニル、置換C2-10アルキニル、または式：-（CH2）rN（R11,R12）の基であり；
Yは-O-、-C（O）-、-S-、-SC（O）-、-OC（O）-、-N（R6）-C（O）-、-N（R7）-、または-N（R8）-（CH2）s-C（O）-であり；
Yが-S-、-O-若しくは-N（R7）-であるとき、Lは-（CH2）p-C（O）-であり；またはYが-N（R7）-、-O-若しくは-S-であるとき、Lは-C（O）-（CR9R10）q-C（O）-であり；またはYが-C（O）-、SC（O）-、-OC（O）-、-N（R8）-（CH2）s-C（O）-、若しくは-N（R6）-C
（O）-であるとき、Lは（アミノ酸）tである；
Wは-CR9、R10-である；
R6、R7およびR8はそれぞれ独立して、H、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-
10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリールまたは置換アルキル
アリールであり；
R9およびR10はそれぞれ独立して、H、Cl、Br、I、F、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール若しくは置換アルキルアリールであるか；またはR9およびR10は場合により一緒に結合して環系を
形成することができる；
R11およびR12はそれぞれ独立して、H、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリールまたは置換アルキルア
リールであり；
iは1〜10である、但しiが1であるとき、R1はH、C1-4アルキル、アリル、アルケニルで
も-CNでもなく、R4はHでも-CH3でもなく、R5はC1-5アルキル基でも、式：-（CH2）rN（CH3）vの基でもなく、R6、R7、R8、R9およびR10はそれぞれ独立して、HでもC1-5アルキルでもなく、Lは-（Doc）t-ではなく、XはH、Cl、Br、I、F、-CNでもC1-5アルキルでもない；
mは0または1であり；
nは2〜10であり；
pは1〜10であり；
qは1〜5であり；
rは1〜8であり；
sは1〜10であり；
tは1〜10であり；
vは2〜4であり；
Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝、またはその医薬的に
許容可能な塩を含み、ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する、請求項1に記載の前記キメラ類似体。 - 前記キメラ類似体が式（III）：
R4およびR5はそれぞれ独立して、H、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、置換アルキルアリール
またはR8-C（O）-であり；
Wは-CR9R10-または-（CH2）q-NH-（CH2）r-であり；
R1、R6、R7、R8、R11、R12およびR13はそれぞれ独立して、H、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリールまたは置換アルキルアリールであり；
R9およびR10はそれぞれ独立して、H、-OH、-CN、-NO2、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル
、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アルキルアリール
、置換アルキルアリール、またはアリールであり；
XはC1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアル
キル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アルキルアリール、置換アルキルアリール、アリールまたはアシルであり；
QはCまたはNである；但しQがNであるとき、R2は存在しない；
iは1〜10である；
nは1〜6である；
qは1〜6である；
rは1〜8である；
Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝またはその医薬的に許
容可能な塩を含み、ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する、請求項1に記載の前記キメラ類似体。 - 前記キメラ類似体が式（IV）：
キルアリールであり；
R3、R4、R5、R6およびR7はそれぞれ独立して、H、-OH、-CN、-NO2、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリー
ル、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
Wは-CR4R5-であり；
Yは-（CR6R7）m-C（O）-またはアシルであり；
mは0〜10であり；
nは1〜6であり；
Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝またはその医薬的に許
容可能な塩を含み、ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する、請求項1に記載の前記キメラ類似体。 - 前記キメラ類似体が、式（V）：
XはNまたはSであり；
Wは-CR5R6-であり；
Yは-（CR7R8）m-C（O）-であり；
R1、R3およびR4はそれぞれ独立して、H、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキ
ルアリールであり；
R2、R5、R6、R7およびR8はそれぞれ独立して、H、-OH、-CN、-NO2、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリー
ル、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
iは1〜10であり；
mは0〜10であり；
nは0〜6であり；
Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝またはその医薬的に許
容可能な塩を含み、ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する、請求項1に記載の前記キメラ類似体。 - 前記キメラ類似体が、式（VI）：
R1はH、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロ
アルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
R2およびR3はそれぞれ独立して、H、-OH、-CN、-NO2、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキル
アリール、または置換アルキルアリールであり；
iは1〜10であり；
mは0〜10であり；
Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝またはその医薬的に許
容可能な塩を含み、ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独
立してZのN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する、請求項1に記載の前記キメラ類似体。 - 前記キメラ類似体が、式（VII）：
Lは-（CR5R6）m-C（O）-またはアシルであり；
YはC1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアル
キル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、置換アルキルアリールであるか、または存在しない；
R1、R2、R5およびR6はそれぞれ独立して、H、-OH、-CN、-NO2、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、
アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
R3およびR4はそれぞれ独立して、H、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルア
リールであり；
iは1〜10であり；
mは0〜10であり；
Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝またはその医薬的に許
容可能な塩を含み、ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する、請求項1に記載の前記キメラ類似体。 - 前記キメラ類似体が式（VIII）：
Lは-（CR3R4）m-C（O）-またはアシルであり；
R1、R2、R3およびR4はそれぞれ独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、-CN、NO2、C1-10ア
ルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、
アルキルアリール、または置換アルキルアリールであるか；またはR2およびR3は場合により一緒に結合して環系を形成することができる；
R5はH、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロ
アルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
iは1〜10であり；
mは0〜10であり；
Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝またはその医薬的に許
容可能な塩を含み、ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する、請求項1に記載の前記キメラ類似体。 - 前記キメラ類似体が、式（IX）：
Qは-（CR5R6）m-C（O）-またはアシルであり；
R1、R2、R3、R4、R5およびR6はそれぞれ独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、-CN、NO2、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであるか；またはR1およびR2は場合により一緒に結合して環系を形成することができる；またはR3およびR4は場合により一緒に結合して環系を形成することができる；
R7はH、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロ
アルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールである；
iは1〜10である；
mは0〜10である；
Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝またはその医薬的に許
容可能な塩を含み、ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する、請求項1に記載の前記キメラ類似体。 - 前記キメラ類似体が、式（X）：
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8およびR9はそれぞれ独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、-CN、NO2、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテ
ロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
iは1〜10であり；
mは0〜10であり；
Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝またはその医薬的に許
容可能な塩を含み、ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する、請求項1に記載の前記キメラ類似体。 - 前記キメラ類似体が、以下の式：
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Ac-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Ac-DLys（Dop2）- DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Ac）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Ac）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-DPhe-シクロ[ Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Do p7-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop6-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop7-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop8-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop9-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop10-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop11-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop12-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop13-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop5-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop6-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop7-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop8-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop9-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop10-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop11-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop12-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop13-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop6-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop7-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop8-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop9-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop10-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop11-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop12-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop13-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop5-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop6-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop7-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop8-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop9-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop10-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop11-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop12-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop13-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop1-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop5-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop6-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop7-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop8-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop9-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop10-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop11-Caeg-シクロ[DC ys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop12-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop13-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（B zl）-Tyr-NH2；
Dop3-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop5-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop6-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop7-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop8-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop9-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop10-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop11-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop12-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop13-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-SerBzl）-Tyr-NH2；
Dop5-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop6-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop7-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop8-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop9-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop10-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop11-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop12-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop13-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop1-Lys（Dop1）-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop1-Lys（Dop1）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop1-Lys（Dop1）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop1-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop1-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop1-Lys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop1-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Aepa-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Aepa-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DLys（Dop3）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DLys（Dop3）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DLys（Dop3）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DLys（Dop3）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DLys（Dop3）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop3-Lys（Dop3）-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop3-Lys（Dop3）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop3-Lys（Dop3）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop3-Lys（Dop3）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DLys（Dop4）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DLys（Dop4）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DLys（Dop4）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DLys（Dop4）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DLys（Dop4）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop4-Lys（Dop4）-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop4-Lys（Dop4）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop4-Lys（Dop4）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop4-Lys（Dop4）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop5-Lys（Dop5）-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop5-Lys（Dop5）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop5-Lys（Dop5）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-DLys（Dop6）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-DLys（Dop6）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-DLys（Dop6）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-DLys（Dop6）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop6-Lys（Dop6）-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop6-Lys（Dop6）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop6-Lys（Dop6）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop6-Lys（Dop6）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-DLys（Dop7）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-DLys（Dop7）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop7-Lys（Dop7）-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop7-Lys（Dop7）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-DLys（Dop8）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-DLys（Dop8）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop8-Lys（Dop8）-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop8-Lys（Dop8）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-DLys（Dop9）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-DLys（Dop9）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop9-Lys（Dop9）-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop9-Lys（Dop9）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-DLys（Dop10）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-DLys（Dop10）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop10-Lys（Dop10）-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop10-Lys（Dop10）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-DLys（Dop11）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-DLys（Dop11）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop11-Lys（Dop11）-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop11-Lys（Dop11）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-DLys（Dop12）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-DLys（Dop12）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop12-Lys（Dop12）-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop12-Lys（Dop12）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-DLys（Dop10）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-DLys（Dop13）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop13-Lys（Dop13）-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop13-Lys（Dop13）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Do p1-DLys（Dop1）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；Dop1-DLys（Dop1）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；Dop1-DLys（Dop1）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-T yr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；Dop2-DLys（Dop2）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-DLys（Dop3）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-DLys（Dop3）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-DLys（Dop3）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-DLys（Dop3）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-DLys（Dop3）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；Dop3-DLys（Dop3）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bz l）-Tyr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-DLys（Dop4）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-DLys（Dop4）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-DLys（Dop4）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-DLys（Dop4）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-DLys（Dop4）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；Dop4-DLys（Dop4）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-DLys（Dop4）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）- Tyr-NH2；
Dop4-DLys（Dop4）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop6-DLys（Dop6）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop6-DLys（Dop6）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop6-DLys（Dop6）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop6-DLys（Dop6）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop 7-Lys（Dop7）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；Dop10-Lys（Dop10）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；Dop11-Lys（Dop11）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；Dop12-Lys（Dop12）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；Dop13-Lys（Dop13）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-シクロ[Cys-Phe-（N- Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-DLys（Dop6）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop6-DLys（Dop6）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-DLys（Dop6）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DT rp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop1）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop1）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Ae pa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Aepa-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Do p2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Aepa-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（D op2）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Lys（Dop 4）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（D op5）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（D op5）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；若しくは
Dop13-Lys（Dop13）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む；請求項1に記載のキメラ類似体。 - 前記キメラ類似体が；式：
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Ac-Lys（Dop2）-DTyr-Dtyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Ac-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DP he-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；若しくは
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項1に記載のキメラ類似体。 - 前記キメラ類似体が、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2若しくは
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項1に記載のキメラ類似体。 - 前記キメラ類似体が、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項14に記載のキメラ類似体。 - 前記キメラ類似体が、式：
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項14に記載のキメラ類似体。 - 前記キメラ類似体が、式：
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項14に記載のキメラ類似体。 - 前記キメラ類似体が、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；
Dop2-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]、若しくは
Dop2-DTyr-DTyr-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-Dcys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項1に記載のキメラ類似体。 - 化学合成における中間体として有用な化合物であって、前記中間体が、式（3）、（6）、（11）、（14）、（18）、（21）、（24）、若しくは（27）：
- ドーパミン受容体アゴニスト作用の必要な被検体においてドーパミン受容体アゴニスト作用を導き出すための方法であって、前記方法は、本発明のキメラ類似体の有効量を前記被検体に投与することを含み、ここで前記キメラ類似体は、式（I）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIII）、（IX）、若しくは（X）の化合物、または
その医薬的に許容可能な塩；請求項12に記載の化合物若しくはその医薬的に許容可能な塩；または中間体化合物（3）、（6）、（11）、（14）、（18）、（21）、（24）、若しくは（27）またはその有機若しくは無機塩を含み、ここで前記有効量は、前記被検体においてドーパミン受容体アゴニスト作用を導き出すのに有効量な量である、前記方法。 - 前記キメラ類似体が、式：
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Ac-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Ac-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；若しくは
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項20に記載の方法。 - 前記キメラ類似体が、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；若しくは
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項21に記載の方法。 - 前記キメラ類似体が、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項22に記載の方法。 - 前記キメラ類似体が、式：
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項22に記載の方法。 - 前記キメラ類似体が、式：
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項22に記載の方法。 - 前記キメラ類似体が、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；
Dop2-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；若しくは
Dop2-DTyr-DTyr-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-Dcys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項20に記載の方法。 - ソマトスタチン受容体アゴニスト作用の必要な被検体においてソマトスタチン受容体アゴニスト作用を導き出すための方法であって、前記方法は、本発明のキメラ類似体の有効量を前記被検体に投与することを含み、ここで前記キメラ類似体は、式（I）、（II）、
（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIII）、（IX）、若しくは（X）の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩；請求項12に記載の化合物若しくはその医薬的に許容可能な塩；または中間体化合物（3）、（6）、（11）、（14）、（18）、（21）、（24）
、若しくは（27）またはその有機若しくは無機塩を含み、ここで前記有効量は、前記被検体においてドーパミン受容体アゴニスト作用を導き出すのに有効量な量である、前記方法。 - 前記キメラ類似体が、式：
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Ac-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Ac-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[ Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；若しくは
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項27に記載の方法。 - 前記キメラ類似体が、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；若しくは
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項28に記載の方法。 - 前記キメラ類似体が、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項29に記載の方法。 - 前記キメラ類似体が、式：
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項29に記載の方法。 - 前記キメラ類似体が、式：
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項29に記載の方法。 - 前記キメラ類似体が、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；
Dop2-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]若しくは
Dop2-DTyr-DTyr-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-Dcys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項27に記載の方法。 - ドーパミン受容体アゴニスト作用とソマトスタチン受容体アゴニスト作用の両方を導き出すことが必要な被検体においてドーパミン受容体アゴニスト作用とソマトスタチン受容
体アゴニスト作用の両方を導き出すための方法であって、前記方法は、本発明のキメラ類似体の有効量を前記被検体に投与することを含み、ここで前記キメラ類似体は、式（I）
、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIII）、（IX）、若しくは（X）の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩；請求項12に記載の化合物若しくはその医薬的に許容可能な塩；または中間体化合物（3）、（6）、（11）、（14）、（18）、（21）、（24）、若しくは（27）またはその有機若しくは無機塩を含み、ここで前記有効量は、前記被検体においてドーパミン受容体アゴニスト作用とソマトスタチン受容体アゴニスト作用の両方を導き出すのに有効量な量である、前記方法。 - 前記キメラ類似体が、式：
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Ac-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Ac -DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[ Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；若しくは
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項34に記載の方法。 - 前記キメラ類似体が、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；若しくは
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項35に記載の方法。 - 前記キメラ類似体が、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項36に記載の方法。 - 前記キメラ類似体が、式：
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項36に記載の方法。 - 前記キメラ類似体が、式：
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項36に記載の方法。 - 前記キメラ類似体が、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；
Dop2-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；若しくは
Dop2-DTyr-DTyr-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-Dcys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項34に記載の方法。 - 式（I）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIII）、（IX）、若しくは（X）の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩；
請求項12に記載の化合物若しくはその医薬的に許容可能な塩；
または中間体化合物（3）、（6）、（11）、（14）、（18）、（21）、（24）、若しくは（27）またはその有機若しくは無機塩の有効量を医薬的に許容可能なキャリヤ中に含む医薬組成物であって、ここで前記有効量は、ドーパミン受容体アゴニスト作用またはソマトスタチン受容体アゴニストの作用またはその両方の必要な被検体において、ドーパミン受容体アゴニスト作用またはソマトスタチン受容体アゴニスト作用またはその両方を導き出すのに有効量な量である、前記組成物。 - 前記キメラ類似体が、式：
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Ac-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Ac-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop 2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；若しくは
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項41に記載の医薬組成物。 - 前記キメラ類似体が、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2若しくは
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項42に記載の医薬組成物。 - 前記キメラ類似体が、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項43に記載の医薬組成物。 - 前記キメラ類似体が、式：
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項43に記載の医薬組成物。 - 前記キメラ類似体が、式：
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項43に記載の医薬組成物。 - 前記キメラ類似体が、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；
Dop2-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]若しくは
Dop2-DTyr-DTyr-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-Dcys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項41に記載の医薬組成物。 - 被検体における疾患または症状の処置方法であって、前記方法は、キメラ類似体の治療的有効量を前記被検体に投与することを含み、ここで前記キメラ類似体は、式（I）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIII）、（IX）、若しくは（X）の
化合物またはその医薬的に許容可能な塩；
請求項12に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩；または
Dop 2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Ac-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Ac-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（D op2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；
Dop2-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]若しくは
Dop2-DTyr-DTyr-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-Dcys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2
またはその医薬的に許容可能な塩：または
中間体化合物（3）、（6）、（11）、（14）、（18）、（21）、（24）、若しくは（27）；またはその有機若しくは無機塩；
を含み；ここで前記疾患または症状は、神経内分泌腫瘍；血管疾患；結合組織疾患；免疫疾患；胃腸管、膵臓、腎臓若しくは肝臓の障害；代謝疾患；悪液質；肺、乳房、前立腺、肝臓、甲状腺、血液の癌若しくは腫瘍；筋骨格障害；パニック障害；およびオピオイド過剰摂取からなるリストから選択され、ここで前記治療的有効量は、前記被検体において疾患または症状を処置する有効量である、前記方法。 - 前記神経内分泌腫瘍が、下垂体の神経内分泌腫瘍である、請求項48に記載の方法。
- 前記下垂体の神経内分泌腫瘍が、ACTH-産生腫瘍である、請求項4 9に記載の方法。
- 前記ACTH-産生腫瘍の症状がクッシング病である、請求項50に記載の方法。
- 前記下垂体の神経内分泌腫瘍が成長ホルモン産生腫瘍である、請求項49に記載の方法。
- 前記成長ホルモン産生腫瘍の症状が、末端肥大症である、請求項52に記載の方法。
- 前記下垂体の神経内分泌腫瘍が、プロラクチン-産生腫瘍である、請求項49に記載の方
法。 - 前記プロラクチン-産生腫瘍の症状が、プロラクチノーマである、請求項54に記載の方
法。 - 前記下垂体の神経内分泌腫瘍が、高プロラクチン血症である、請求項49に記載の方法。
- 前記下垂体の神経内分泌腫瘍が、甲状腺刺激ホルモン（TSH）分泌腫瘍である、請求項49に記載の方法。
- 前記下垂体の神経内分泌腫瘍が、「非機能性」下垂体腺腫である、請求項49に記載の方法。
- 前記下垂体の神経内分泌腫瘍が、ゴナドトロピノーマ（gonadotropinoma）である、請
求項49に記載の方法。 - 前記神経内分泌腫瘍が、カルチノイド腫瘍である、請求項48に記載の方法。
- 前記カルチノイド腫瘍がカルチノイド症候群の原因となる、請求項60に記載の方法。
- 前記神経内分泌腫瘍がグルカゴノーマである、請求項48に記載の方法。
- 前記神経内分泌腫瘍が小細胞肺癌である、請求項48に記載の方法。
- 前記神経内分泌腫瘍が甲状腺髄様癌である、請求項48に記載の方法。
- 前記神経内分泌腫瘍がVIPomaである、請求項48に記載の方法。
- 前記神経内分泌腫瘍が、インスリノーマである、請求項48に記載の方法。
- 前記血管疾患の障害が、不適当な脈管形成である、請求項48に記載の方法。
- 前記血管疾患の障害が再狭窄である、請求項48に記載の方法。
- 前記血管疾患の障害が網膜症である、請求項48に記載の方法。
- 前記網膜症が、糖尿病性網膜症である、請求項69に記載の方法。
- 前記網膜症が、増殖性網膜症である、請求項69に記載の方法。
- 前記網膜症が黄斑変性症である、請求項69に記載の方法。
- 前記黄斑変性症が、加齢に関連する黄斑変性症である、請求項72に記載の方法。
- 前記結合組織疾患が強皮症である、請求項48に記載の方法。
- 前記免疫疾患が、リウマチ様関節炎である、請求項48に記載の方法。
- 前記免疫疾患が炎症である、請求項48に記載の方法。
- 前記免疫疾患が線維症である、請求項48に記載の方法。
- 前記免疫疾患が、グレーブス眼症（opthalmopathy）である、請求項48に記載の方法。
- 前記免疫疾患が同種移植の拒絶反応である、請求項48に記載の方法。
- 前記胃腸管の疾患が、胃酸分泌、消化性潰瘍、炎症性腸疾患（IBD）、または下痢を含
む、請求項48に記載の方法。 - 前記IBDが、過敏性腸症候群またはクローン病である、請求項80に記載の方法。
- 前記代謝疾患が、高脂血症、インスリン抵抗性、シンドロームX、肥満、糖尿病または
糖尿病に関連する疾患を含む、請求項48に記載の方法。 - 前記糖尿病に関連する疾患が、糖尿病性腎症、糖尿病性神経障害、糖尿病性網膜症または糖尿病性胃不全麻痺を含む、請求項82に記載の方法。
- 前記悪液質が、心臓悪液質、癌悪液質、老人悪液質である、請求項48に記載の方法。
- 前記キメラ類似体がSSTR-1アゴニストおよびドーパミン受容体アゴニスト、または医薬的に許容可能なその塩を含む、請求項58〜84のいずれかに記載の方法。
- 前記キメラ類似体がさらにSSTR-2アゴニストを含む、請求項85に記載の方法。
- 前記キメラ類似体がさらにSSTR-3アゴニストを含む、請求項85に記載の方法。
- 前記キメラ類似体がさらにSSTR-3アゴニストを含む、請求項86に記載の方法。
- 前記キメラ類似体がさらにSSTR-5アゴニストを含む、請求項85に記載の方法。
- 前記キメラ類似体がさらにSSTR-5アゴニストを含む、請求項86に記載の方法。
- 前記キメラ類似体がさらにSSTR-5アゴニストを含む、請求項87に記載の方法。
- 前記キメラ類似体がさらにSSTR-5アゴニストを含む、請求項88に記載の方法。
- 前記キメラ類似体が、SSTR-2アゴニストとドーパミン受容体アゴニストまたはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項48〜84のいずれかに記載の方法。
- 前記キメラ類似体がさらにSSTR-5アゴニストを含む、請求項93に記載の方法。
- 前記キメラ類似体がSSTR-3アゴニストとドーパミン受容体アゴニストまたはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項48〜84のいずれかに記載の方法。
- 前記キメラ類似体がSSTR-5アゴニストとドーパミン受容体アゴニストまたはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項48〜84のいずれかに記載の方法。
- 末端肥大症の処置の必要な被検体における末端肥大症の処置方法であって、前記方法は
キメラ類似体の治療的有効量を前記被検体に投与することを含み、ここで前記キメラ類似体は、
式（I）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIII）、（IX）、若しくは（X）の化合物；またはその医薬的に許容可能な塩；
請求項12に記載の化合物；またはその医薬的に許容可能な塩；または
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Ac-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Ac-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；
Dop2-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；若しくは
Dop2-DTyr-DTyr-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-Dcys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2
またはその医薬的に許容可能な塩；または
中間体化合物（3）、（6）、（11）、（14）、（18）、（21）、（24）、若しくは（27）；またはその有機若しくは無機塩；
を含み；ここで前記治療的有効量は、前記被検体で末端肥大症を治療する有効量である、前記方法。 - 前記キメラ類似体がSSTR-5アゴニストとドーパミン受容体アゴニストとを含む、請求項97に記載の方法。
- 前記キメラ類似体がさらにSSTR-2アゴニストを含む、請求項98に記載の方法。
- 乳漏症の処置の必要な被検体における乳漏症の処置方法であって、前記方法はキメラ類似体の治療的有効量を前記被検体に投与することを含み、前記キメラ類似体は、
式（I）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIII）、（IX）、若しくは（X）の化合物；または医薬的に許容可能な塩；
請求項12に記載の化合物；またはその医薬的に許容可能な塩；または
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Ac-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Ac-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；
Dop2-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；若しくは
Dop2-DTyr-DTyr-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-Dcys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；またはその医薬的に許容可能な塩、または
中間体化合物（3）、（6）、（11）、（14）、（18）、（21）、（24）、若しくは（27）；またはその有機若しくは無機塩；
を含み、ここで前記治療的有効量は、前記被検体で乳漏症を治療するのに有効な量である、前記方法。 - 前記キメラ類似体がSSTR-5アゴニストとドーパミン受容体アゴニストとを含む、請求項100に記載の方法。
- 前記キメラ類似体がさらにSSTR-2アゴニストを含む、請求項101に記載の方法。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US46237403P | 2003-04-11 | 2003-04-11 | |
| US60/462,374 | 2003-04-11 |
Related Parent Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2006509828A Division JP4579235B2 (ja) | 2003-04-11 | 2004-04-08 | ソマトスタチン−ドーパミンキメラ類似体 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2009197009A true JP2009197009A (ja) | 2009-09-03 |
| JP5254868B2 JP5254868B2 (ja) | 2013-08-07 |
Family
ID=33299939
Family Applications (2)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2006509828A Expired - Fee Related JP4579235B2 (ja) | 2003-04-11 | 2004-04-08 | ソマトスタチン−ドーパミンキメラ類似体 |
| JP2009100237A Expired - Fee Related JP5254868B2 (ja) | 2003-04-11 | 2009-04-16 | ソマトスタチン−ドーパミンキメラ類似体 |
Family Applications Before (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2006509828A Expired - Fee Related JP4579235B2 (ja) | 2003-04-11 | 2004-04-08 | ソマトスタチン−ドーパミンキメラ類似体 |
Country Status (19)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US7517853B2 (ja) |
| EP (1) | EP1617856B1 (ja) |
| JP (2) | JP4579235B2 (ja) |
| KR (3) | KR20070102756A (ja) |
| CN (2) | CN101653594A (ja) |
| AR (1) | AR041769A1 (ja) |
| AU (1) | AU2004229437B2 (ja) |
| BR (1) | BRPI0409359A (ja) |
| CA (1) | CA2521965A1 (ja) |
| ES (1) | ES2450645T3 (ja) |
| IL (1) | IL170742A0 (ja) |
| MX (1) | MXPA05010868A (ja) |
| NO (1) | NO20054371L (ja) |
| NZ (2) | NZ576517A (ja) |
| RU (1) | RU2329273C2 (ja) |
| SG (1) | SG175448A1 (ja) |
| TW (2) | TWI353251B (ja) |
| WO (1) | WO2004091490A2 (ja) |
| ZA (1) | ZA200508145B (ja) |
Families Citing this family (20)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN101653594A (zh) * | 2003-04-11 | 2010-02-24 | 研究及应用科学协会股份有限公司 | 生长激素释放抑制因子-多巴胺嵌合类似物 |
| NZ577039A (en) * | 2006-10-20 | 2011-11-25 | Ipsen Pharma Sas | Peptide-cytotoxic conjugates comprising campthoecin and a somatostatin |
| GB0721333D0 (en) * | 2007-10-31 | 2007-12-12 | Motac Neuroscience Ltd | Medicaments |
| CA2724534A1 (en) * | 2008-05-14 | 2009-11-19 | Ipsen Pharma S.A.S. | Pharmaceutical compositions of somatostatin-dopamine conjugates |
| WO2011104627A1 (en) | 2010-02-24 | 2011-09-01 | Ipsen Pharma S.A.S. | Metabolites of dop2-d-lys(dop2)-cyclo[cys-tyr-d-trp-lys-abu-cys]-thr-nh2 |
| RU2457215C1 (ru) * | 2011-04-07 | 2012-07-27 | Закрытое Акционерное Общество "Фарм-Синтез" | Октапептид для получения радиофармацевтических средств, радиофармацевтическое средство на его основе и способ диагностики опухолей, экспрессирующих соматостатиновые рецепторы |
| US9475837B2 (en) * | 2011-12-23 | 2016-10-25 | Ipsen Manufacturing Ireland Limited | Process for the synthesis of therapeutic peptides |
| CN102898397B (zh) * | 2012-09-26 | 2014-12-10 | 江苏华益科技有限公司 | (4aR,10bR)-3,4,4a,5,6,10b-六氢-2H-萘并[1,2-b][1,4]噁嗪-9-醇类物质及其盐酸盐合成方法 |
| TWI523863B (zh) * | 2012-11-01 | 2016-03-01 | 艾普森藥品公司 | 體抑素－多巴胺嵌合體類似物 |
| EP2914276A4 (en) * | 2012-11-01 | 2016-07-13 | Ipsen Pharma Sas | SOMATOSTATIN ANALOGA AND DIMERE OUT |
| RU2528414C1 (ru) * | 2013-01-25 | 2014-09-20 | Закрытое Акционерное Общество "Фарм-Синтез" | Циклический октапептид, радиофармацевтическое средство на его основе и способ применения радиофармацевтического средства для получения лекарственных (фармацевтических) средств для лечения новообразований, экспрессирующих соматостатиновые рецепторы |
| BR112017015487A2 (pt) | 2015-01-20 | 2018-01-30 | Xoc Pharmaceuticals Inc | Composto; composição; método de tratamento e/ou prevenção de enxaqueca, als, doença de alzheimer, doença de parkinson, distúrbios extrapirimidais, depressão, náusea, êmese, síndrome das pernas inquietas, insônia, agressão, doença de huntington, doença cardiopulmonar, fibrogênese, hipertensão arterial pulmonar, ansiedade, dependências a drogas, distonia, parassonia ou hiperlactinemia em um indivíduo; métodos de agonização dos receptores d2, 5-ht1d, 5-ht1a e 5-ht2c, em um indivíduo; método de antagonização do receptor d3 em um indivíduo; métodos de agonização seletiva dos receptores 5 -ht1d, e 5-ht2c, método de fornecimento de atividade de antagonista funcional no receptor 5 -ht2b ou no receptor 5-ht7, ou em ambos, em um indivíduo; método de fornecimento de atividade de antagonista funcional nos receptores adrenérgicos em um indivíduo |
| CA2974113A1 (en) | 2015-01-20 | 2016-07-28 | Xoc Pharmaceuticals, Inc. | Isoergoline compounds and uses thereof |
| US10870660B2 (en) | 2016-07-28 | 2020-12-22 | Shionogi & Co., Ltd. | Nitrogen-containing condensed ring compounds having dopamine D3 antagonistic effect |
| CA3064274A1 (en) | 2017-06-01 | 2018-12-06 | Xoc Pharmaceuticals, Inc. | Ergoline derivatives for use in medicine |
| CA3089498A1 (en) | 2018-01-26 | 2019-08-01 | Shionogi & Co., Ltd. | Condensed ring compounds having dopamine d3 receptor antagonistic effect |
| JP7250405B2 (ja) | 2018-01-26 | 2023-04-03 | 塩野義製薬株式会社 | ドーパミンｄ３受容体拮抗作用を有する環式化合物 |
| CN110105232A (zh) * | 2019-05-10 | 2019-08-09 | 中国农业大学 | 一种金刚烷胺半抗原及其制备方法和应用 |
| WO2021067897A1 (en) * | 2019-10-04 | 2021-04-08 | Tiburio Therapeutics Inc. | Storage stable somatostatin-dopamine chimeric compounds and salt forms thereof |
| WO2023235232A2 (en) * | 2022-05-31 | 2023-12-07 | The Administrators Of The Tulane Educational Fund | Glycosylated cyclic endomorphin analogs |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2002100888A1 (en) * | 2001-06-08 | 2002-12-19 | Societe De Conseils De Recherches Et D'applications Scientifiques S.A.S. | Somatostatin-dopamine chimeric analogs |
Family Cites Families (11)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE652720C (de) | 1932-12-03 | 1937-11-09 | Pirelli | Elektrische OElkabelanlage mit Druckausgleichsbehaelter und zusaetzlichem hydrostatischem Speisebehaelter |
| CH652720A5 (en) * | 1983-02-16 | 1985-11-29 | Sandoz Ag | Ergoline derivatives, their preparation and use |
| US4904642A (en) * | 1985-09-12 | 1990-02-27 | The Administrators Of The Tulane Educational Fund | Therapeutic somatostatin analogs |
| US4871717A (en) * | 1987-01-07 | 1989-10-03 | Administrators Of The Tulane Educational Fund | Peptides |
| GB9205439D0 (en) * | 1992-03-12 | 1992-04-22 | Erba Carlo Spa | Process for the synthesis of ergoline derivatives |
| RU2177006C2 (ru) * | 1995-09-29 | 2001-12-20 | Биомежер Инкорпорэйтед | Циклические пептидные аналоги соматостатина |
| DE69736193T2 (de) * | 1996-12-04 | 2007-05-03 | Société de Conseils de Recherches et D'Applications Scientifiques (S.C.R.A.S.) | Somatostatin-antagonisten |
| GB9711043D0 (en) * | 1997-05-29 | 1997-07-23 | Ciba Geigy Ag | Organic compounds |
| WO2000004916A1 (en) | 1998-07-23 | 2000-02-03 | Societe De Conseils De Recherches Et D'applications Scientifiques Sas | Encapsulation of water soluble peptides |
| HUP0303557A2 (hu) * | 2001-04-16 | 2004-03-01 | Finetech Laboratories Ltd. | Eljárás és intermedierek cabergolin és származékai előállítására |
| CN101653594A (zh) * | 2003-04-11 | 2010-02-24 | 研究及应用科学协会股份有限公司 | 生长激素释放抑制因子-多巴胺嵌合类似物 |
-
2004
- 2004-04-08 CN CN200910002293A patent/CN101653594A/zh active Pending
- 2004-04-08 CA CA002521965A patent/CA2521965A1/en not_active Abandoned
- 2004-04-08 NZ NZ576517A patent/NZ576517A/en not_active IP Right Cessation
- 2004-04-08 US US10/553,014 patent/US7517853B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2004-04-08 KR KR1020077021519A patent/KR20070102756A/ko not_active Ceased
- 2004-04-08 JP JP2006509828A patent/JP4579235B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2004-04-08 WO PCT/US2004/010891 patent/WO2004091490A2/en not_active Ceased
- 2004-04-08 MX MXPA05010868A patent/MXPA05010868A/es active IP Right Grant
- 2004-04-08 EP EP04759301.7A patent/EP1617856B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2004-04-08 NZ NZ542297A patent/NZ542297A/en not_active IP Right Cessation
- 2004-04-08 KR KR1020107000019A patent/KR101098323B1/ko not_active Expired - Fee Related
- 2004-04-08 RU RU2005134959/04A patent/RU2329273C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2004-04-08 KR KR1020057019348A patent/KR100795425B1/ko not_active Expired - Fee Related
- 2004-04-08 SG SG2007169212A patent/SG175448A1/en unknown
- 2004-04-08 CN CNA2004800095932A patent/CN1771049A/zh active Pending
- 2004-04-08 ES ES04759301.7T patent/ES2450645T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2004-04-08 BR BRPI0409359-3A patent/BRPI0409359A/pt not_active IP Right Cessation
- 2004-04-08 AU AU2004229437A patent/AU2004229437B2/en not_active Ceased
- 2004-04-09 TW TW096129777A patent/TWI353251B/zh not_active IP Right Cessation
- 2004-04-09 TW TW093110022A patent/TWI350838B/zh not_active IP Right Cessation
- 2004-04-13 AR ARP040101233A patent/AR041769A1/es not_active Application Discontinuation
-
2005
- 2005-09-08 IL IL170742A patent/IL170742A0/en unknown
- 2005-09-21 NO NO20054371A patent/NO20054371L/no not_active Application Discontinuation
- 2005-10-10 ZA ZA200508145A patent/ZA200508145B/en unknown
- 2005-10-28 US US11/262,403 patent/US8822442B2/en not_active Expired - Fee Related
-
2009
- 2009-04-16 JP JP2009100237A patent/JP5254868B2/ja not_active Expired - Fee Related
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2002100888A1 (en) * | 2001-06-08 | 2002-12-19 | Societe De Conseils De Recherches Et D'applications Scientifiques S.A.S. | Somatostatin-dopamine chimeric analogs |
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| JPN6008052488; Ｊ．Ｃｌｉｎ．Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌ．Ｍｅｔａｂ．，Ｖｏｌ．８７，Ｎｏ．１２（２００２．Ｄｅｃ．）ｐ．５５４５-５５５２ * |
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP5254868B2 (ja) | ソマトスタチン−ドーパミンキメラ類似体 | |
| JP4181203B2 (ja) | ソマトスタチン−ドーパミンキメラ類似体 | |
| JP5908184B2 (ja) | ソマトスタチン−ドーパミンのキメラ類似体 | |
| AU2008200692B2 (en) | Eliciting a dopamine receptor agonist effect with somatostatin-dopamine chimeric analogs | |
| HK1213485B (en) | Somatostatin-dopamine chimeric analogs |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20110727 |
|
| A601 | Written request for extension of time |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A601 Effective date: 20111017 |
|
| A602 | Written permission of extension of time |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A602 Effective date: 20111020 |
|
| A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20120127 |
|
| A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A821 Effective date: 20120127 |
|
| A02 | Decision of refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02 Effective date: 20120928 |
|
| A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20130128 |
|
| A911 | Transfer to examiner for re-examination before appeal (zenchi) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A911 Effective date: 20130313 |
|
| TRDD | Decision of grant or rejection written | ||
| A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 20130404 |
|
| A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20130418 |
|
| R150 | Certificate of patent or registration of utility model |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |
|
| FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20160426 Year of fee payment: 3 |
|
| R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
| R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
| LAPS | Cancellation because of no payment of annual fees |