HUT73778A - Improved pharmaceutical formulation - Google Patents
Improved pharmaceutical formulation Download PDFInfo
- Publication number
- HUT73778A HUT73778A HU9600612A HU9600612A HUT73778A HU T73778 A HUT73778 A HU T73778A HU 9600612 A HU9600612 A HU 9600612A HU 9600612 A HU9600612 A HU 9600612A HU T73778 A HUT73778 A HU T73778A
- Authority
- HU
- Hungary
- Prior art keywords
- soluble
- composition
- compound
- cytotoxic
- anticancer agent
- Prior art date
Links
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title description 4
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims abstract description 30
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract description 29
- 239000002246 antineoplastic agent Substances 0.000 claims abstract description 20
- 206010015866 Extravasation Diseases 0.000 claims abstract description 19
- 230000036251 extravasation Effects 0.000 claims abstract description 19
- 231100000433 cytotoxic Toxicity 0.000 claims abstract description 14
- 230000001472 cytotoxic effect Effects 0.000 claims abstract description 14
- 229920000858 Cyclodextrin Polymers 0.000 claims abstract description 13
- HFHDHCJBZVLPGP-UHFFFAOYSA-N schardinger α-dextrin Chemical class O1C(C(C2O)O)C(CO)OC2OC(C(C2O)O)C(CO)OC2OC(C(C2O)O)C(CO)OC2OC(C(O)C2O)C(CO)OC2OC(C(C2O)O)C(CO)OC2OC2C(O)C(O)C1OC2CO HFHDHCJBZVLPGP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 13
- 208000025865 Ulcer Diseases 0.000 claims abstract description 12
- 238000000034 method Methods 0.000 claims abstract description 12
- 230000036269 ulceration Effects 0.000 claims abstract description 11
- 230000007794 irritation Effects 0.000 claims abstract description 8
- 229940127089 cytotoxic agent Drugs 0.000 claims abstract description 7
- 239000002254 cytotoxic agent Substances 0.000 claims abstract description 6
- 231100000599 cytotoxic agent Toxicity 0.000 claims abstract description 6
- -1 cyclodextrin compound Chemical class 0.000 claims abstract description 5
- 229940041181 antineoplastic drug Drugs 0.000 claims abstract 5
- AOJJSUZBOXZQNB-TZSSRYMLSA-N Doxorubicin Chemical compound O([C@H]1C[C@@](O)(CC=2C(O)=C3C(=O)C=4C=CC=C(C=4C(=O)C3=C(O)C=21)OC)C(=O)CO)[C@H]1C[C@H](N)[C@H](O)[C@H](C)O1 AOJJSUZBOXZQNB-TZSSRYMLSA-N 0.000 claims description 10
- 239000000243 solution Substances 0.000 claims description 10
- NWIBSHFKIJFRCO-WUDYKRTCSA-N Mytomycin Chemical compound C1N2C(C(C(C)=C(N)C3=O)=O)=C3[C@@H](COC(N)=O)[C@@]2(OC)[C@@H]2[C@H]1N2 NWIBSHFKIJFRCO-WUDYKRTCSA-N 0.000 claims description 9
- 230000001093 anti-cancer Effects 0.000 claims description 5
- 229960004679 doxorubicin Drugs 0.000 claims description 5
- 229960004857 mitomycin Drugs 0.000 claims description 5
- STQGQHZAVUOBTE-UHFFFAOYSA-N 7-Cyan-hept-2t-en-4,6-diinsaeure Natural products C1=2C(O)=C3C(=O)C=4C(OC)=CC=CC=4C(=O)C3=C(O)C=2CC(O)(C(C)=O)CC1OC1CC(N)C(O)C(C)O1 STQGQHZAVUOBTE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- RJURFGZVJUQBHK-UHFFFAOYSA-N actinomycin D Natural products CC1OC(=O)C(C(C)C)N(C)C(=O)CN(C)C(=O)C2CCCN2C(=O)C(C(C)C)NC(=O)C1NC(=O)C1=C(N)C(=O)C(C)=C2OC(C(C)=CC=C3C(=O)NC4C(=O)NC(C(N5CCCC5C(=O)N(C)CC(=O)N(C)C(C(C)C)C(=O)OC4C)=O)C(C)C)=C3N=C21 RJURFGZVJUQBHK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- STQGQHZAVUOBTE-VGBVRHCVSA-N daunorubicin Chemical compound O([C@H]1C[C@@](O)(CC=2C(O)=C3C(=O)C=4C=CC=C(C=4C(=O)C3=C(O)C=21)OC)C(C)=O)[C@H]1C[C@H](N)[C@H](O)[C@H](C)O1 STQGQHZAVUOBTE-VGBVRHCVSA-N 0.000 claims description 4
- 229960000975 daunorubicin Drugs 0.000 claims description 4
- 108010006654 Bleomycin Proteins 0.000 claims description 3
- JXLYSJRDGCGARV-WWYNWVTFSA-N Vinblastine Natural products O=C(O[C@H]1[C@](O)(C(=O)OC)[C@@H]2N(C)c3c(cc(c(OC)c3)[C@]3(C(=O)OC)c4[nH]c5c(c4CCN4C[C@](O)(CC)C[C@H](C3)C4)cccc5)[C@@]32[C@H]2[C@@]1(CC)C=CCN2CC3)C JXLYSJRDGCGARV-WWYNWVTFSA-N 0.000 claims description 3
- 229960001561 bleomycin Drugs 0.000 claims description 3
- OYVAGSVQBOHSSS-UAPAGMARSA-O bleomycin A2 Chemical group N([C@H](C(=O)N[C@H](C)[C@@H](O)[C@H](C)C(=O)N[C@@H]([C@H](O)C)C(=O)NCCC=1SC=C(N=1)C=1SC=C(N=1)C(=O)NCCC[S+](C)C)[C@@H](O[C@H]1[C@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@H](CO)O1)O[C@@H]1[C@H]([C@@H](OC(N)=O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1)O)C=1N=CNC=1)C(=O)C1=NC([C@H](CC(N)=O)NC[C@H](N)C(N)=O)=NC(N)=C1C OYVAGSVQBOHSSS-UAPAGMARSA-O 0.000 claims description 3
- 239000002085 irritant Substances 0.000 claims description 3
- 229960001052 streptozocin Drugs 0.000 claims description 3
- ZSJLQEPLLKMAKR-GKHCUFPYSA-N streptozocin Chemical compound O=NN(C)C(=O)N[C@H]1[C@@H](O)O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@@H]1O ZSJLQEPLLKMAKR-GKHCUFPYSA-N 0.000 claims description 3
- 108010092160 Dactinomycin Proteins 0.000 claims description 2
- RJURFGZVJUQBHK-IIXSONLDSA-N actinomycin D Chemical group C[C@H]1OC(=O)[C@H](C(C)C)N(C)C(=O)CN(C)C(=O)[C@@H]2CCCN2C(=O)[C@@H](C(C)C)NC(=O)[C@H]1NC(=O)C1=C(N)C(=O)C(C)=C2OC(C(C)=CC=C3C(=O)N[C@@H]4C(=O)N[C@@H](C(N5CCC[C@H]5C(=O)N(C)CC(=O)N(C)[C@@H](C(C)C)C(=O)O[C@@H]4C)=O)C(C)C)=C3N=C21 RJURFGZVJUQBHK-IIXSONLDSA-N 0.000 claims description 2
- 229960000640 dactinomycin Drugs 0.000 claims description 2
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 claims description 2
- CFCUWKMKBJTWLW-BKHRDMLASA-N mithramycin Chemical compound O([C@@H]1C[C@@H](O[C@H](C)[C@H]1O)OC=1C=C2C=C3C[C@H]([C@@H](C(=O)C3=C(O)C2=C(O)C=1C)O[C@@H]1O[C@H](C)[C@@H](O)[C@H](O[C@@H]2O[C@H](C)[C@H](O)[C@H](O[C@@H]3O[C@H](C)[C@@H](O)[C@@](C)(O)C3)C2)C1)[C@H](OC)C(=O)[C@@H](O)[C@@H](C)O)[C@H]1C[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](C)O1 CFCUWKMKBJTWLW-BKHRDMLASA-N 0.000 claims description 2
- 229960003171 plicamycin Drugs 0.000 claims description 2
- 229960004528 vincristine Drugs 0.000 claims description 2
- OGWKCGZFUXNPDA-XQKSVPLYSA-N vincristine Chemical compound C([N@]1C[C@@H](C[C@]2(C(=O)OC)C=3C(=CC4=C([C@]56[C@H]([C@@]([C@H](OC(C)=O)[C@]7(CC)C=CCN([C@H]67)CC5)(O)C(=O)OC)N4C=O)C=3)OC)C[C@@](C1)(O)CC)CC1=C2NC2=CC=CC=C12 OGWKCGZFUXNPDA-XQKSVPLYSA-N 0.000 claims description 2
- OGWKCGZFUXNPDA-UHFFFAOYSA-N vincristine Natural products C1C(CC)(O)CC(CC2(C(=O)OC)C=3C(=CC4=C(C56C(C(C(OC(C)=O)C7(CC)C=CCN(C67)CC5)(O)C(=O)OC)N4C=O)C=3)OC)CN1CCC1=C2NC2=CC=CC=C12 OGWKCGZFUXNPDA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 claims 5
- 230000000767 anti-ulcer Effects 0.000 claims 3
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 3
- FDKXTQMXEQVLRF-ZHACJKMWSA-N (E)-dacarbazine Chemical compound CN(C)\N=N\c1[nH]cnc1C(N)=O FDKXTQMXEQVLRF-ZHACJKMWSA-N 0.000 claims 2
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical group OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 claims 2
- 229930195725 Mannitol Natural products 0.000 claims 2
- 229960003901 dacarbazine Drugs 0.000 claims 2
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 claims 2
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 claims 2
- 238000006467 substitution reaction Methods 0.000 claims 2
- KDQAABAKXDWYSZ-PNYVAJAMSA-N vinblastine sulfate Chemical compound OS(O)(=O)=O.C([C@H](C[C@]1(C(=O)OC)C=2C(=CC3=C([C@]45[C@H]([C@@]([C@H](OC(C)=O)[C@]6(CC)C=CCN([C@H]56)CC4)(O)C(=O)OC)N3C)C=2)OC)C[C@@](C2)(O)CC)N2CCC2=C1NC1=CC=CC=C21 KDQAABAKXDWYSZ-PNYVAJAMSA-N 0.000 claims 2
- 229960004982 vinblastine sulfate Drugs 0.000 claims 2
- AQTQHPDCURKLKT-JKDPCDLQSA-N vincristine sulfate Chemical compound OS(O)(=O)=O.C([C@@H](C[C@]1(C(=O)OC)C=2C(=CC3=C([C@]45[C@H]([C@@]([C@H](OC(C)=O)[C@]6(CC)C=CCN([C@H]56)CC4)(O)C(=O)OC)N3C=O)C=2)OC)C[C@@](C2)(O)CC)N2CCC2=C1NC1=CC=CC=C21 AQTQHPDCURKLKT-JKDPCDLQSA-N 0.000 claims 2
- 229960002110 vincristine sulfate Drugs 0.000 claims 2
- 229930182670 Astin Natural products 0.000 claims 1
- QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-L Sulfate Chemical compound [O-]S([O-])(=O)=O QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 1
- 206010008129 cerebral palsy Diseases 0.000 claims 1
- 125000004122 cyclic group Chemical class 0.000 claims 1
- 230000001939 inductive effect Effects 0.000 claims 1
- 210000003734 kidney Anatomy 0.000 claims 1
- 125000000391 vinyl group Chemical group [H]C([*])=C([H])[H] 0.000 claims 1
- 229920002554 vinyl polymer Polymers 0.000 claims 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000002023 wood Substances 0.000 claims 1
- 238000009472 formulation Methods 0.000 abstract description 9
- 230000000843 anti-fungal effect Effects 0.000 abstract description 3
- 229940079593 drug Drugs 0.000 abstract description 3
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract description 3
- 230000000118 anti-neoplastic effect Effects 0.000 abstract description 2
- 229940034982 antineoplastic agent Drugs 0.000 abstract description 2
- 230000002792 vascular Effects 0.000 abstract description 2
- 230000003115 biocidal effect Effects 0.000 abstract 1
- 210000004204 blood vessel Anatomy 0.000 description 13
- 238000002347 injection Methods 0.000 description 10
- 239000007924 injection Substances 0.000 description 10
- 239000003242 anti bacterial agent Substances 0.000 description 4
- 229940088710 antibiotic agent Drugs 0.000 description 4
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 3
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 3
- MUMGGOZAMZWBJJ-DYKIIFRCSA-N Testostosterone Chemical compound O=C1CC[C@]2(C)[C@H]3CC[C@](C)([C@H](CC4)O)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 MUMGGOZAMZWBJJ-DYKIIFRCSA-N 0.000 description 2
- 208000027418 Wounds and injury Diseases 0.000 description 2
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 2
- 229940121375 antifungal agent Drugs 0.000 description 2
- 239000008280 blood Substances 0.000 description 2
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 description 2
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 2
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 2
- 229940088597 hormone Drugs 0.000 description 2
- 239000005556 hormone Substances 0.000 description 2
- 239000000932 sedative agent Substances 0.000 description 2
- 230000001624 sedative effect Effects 0.000 description 2
- VOXZDWNPVJITMN-ZBRFXRBCSA-N 17β-estradiol Chemical compound OC1=CC=C2[C@H]3CC[C@](C)([C@H](CC4)O)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 VOXZDWNPVJITMN-ZBRFXRBCSA-N 0.000 description 1
- 206010067484 Adverse reaction Diseases 0.000 description 1
- 208000005189 Embolism Diseases 0.000 description 1
- 206010017711 Gangrene Diseases 0.000 description 1
- 229930192392 Mitomycin Natural products 0.000 description 1
- 230000006838 adverse reaction Effects 0.000 description 1
- 229930013930 alkaloid Natural products 0.000 description 1
- 229940100198 alkylating agent Drugs 0.000 description 1
- 239000002168 alkylating agent Substances 0.000 description 1
- 239000003429 antifungal agent Substances 0.000 description 1
- 239000003972 antineoplastic antibiotic Substances 0.000 description 1
- 230000000973 chemotherapeutic effect Effects 0.000 description 1
- 230000035602 clotting Effects 0.000 description 1
- AAOVKJBEBIDNHE-UHFFFAOYSA-N diazepam Chemical compound N=1CC(=O)N(C)C2=CC=C(Cl)C=C2C=1C1=CC=CC=C1 AAOVKJBEBIDNHE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960003529 diazepam Drugs 0.000 description 1
- 238000006073 displacement reaction Methods 0.000 description 1
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 description 1
- 229960005309 estradiol Drugs 0.000 description 1
- 229930182833 estradiol Natural products 0.000 description 1
- 239000012530 fluid Substances 0.000 description 1
- 230000002496 gastric effect Effects 0.000 description 1
- 231100000021 irritant Toxicity 0.000 description 1
- 210000004185 liver Anatomy 0.000 description 1
- 230000001926 lymphatic effect Effects 0.000 description 1
- 210000001365 lymphatic vessel Anatomy 0.000 description 1
- HAWPXGHAZFHHAD-UHFFFAOYSA-N mechlorethamine Chemical class ClCCN(C)CCCl HAWPXGHAZFHHAD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 244000005700 microbiome Species 0.000 description 1
- 230000001613 neoplastic effect Effects 0.000 description 1
- 230000001151 other effect Effects 0.000 description 1
- 230000035699 permeability Effects 0.000 description 1
- 210000002966 serum Anatomy 0.000 description 1
- 230000001568 sexual effect Effects 0.000 description 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 1
- 230000009885 systemic effect Effects 0.000 description 1
- 229960003604 testosterone Drugs 0.000 description 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 1
- 230000001988 toxicity Effects 0.000 description 1
- 231100000419 toxicity Toxicity 0.000 description 1
- 229960003048 vinblastine Drugs 0.000 description 1
- JXLYSJRDGCGARV-XQKSVPLYSA-N vincaleukoblastine Chemical compound C([C@@H](C[C@]1(C(=O)OC)C=2C(=CC3=C([C@]45[C@H]([C@@]([C@H](OC(C)=O)[C@]6(CC)C=CCN([C@H]56)CC4)(O)C(=O)OC)N3C)C=2)OC)C[C@@](C2)(O)CC)N2CCC2=C1NC1=CC=CC=C21 JXLYSJRDGCGARV-XQKSVPLYSA-N 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/50—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
- A61K47/69—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the conjugate being characterised by physical or galenical forms, e.g. emulsion, particle, inclusion complex, stent or kit
- A61K47/6949—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the conjugate being characterised by physical or galenical forms, e.g. emulsion, particle, inclusion complex, stent or kit inclusion complexes, e.g. clathrates, cavitates or fullerenes
- A61K47/6951—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the conjugate being characterised by physical or galenical forms, e.g. emulsion, particle, inclusion complex, stent or kit inclusion complexes, e.g. clathrates, cavitates or fullerenes using cyclodextrin
-
- B—PERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
- B82—NANOTECHNOLOGY
- B82Y—SPECIFIC USES OR APPLICATIONS OF NANOSTRUCTURES; MEASUREMENT OR ANALYSIS OF NANOSTRUCTURES; MANUFACTURE OR TREATMENT OF NANOSTRUCTURES
- B82Y5/00—Nanobiotechnology or nanomedicine, e.g. protein engineering or drug delivery
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Nanotechnology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- General Engineering & Computer Science (AREA)
- Medical Informatics (AREA)
- Public Health (AREA)
- Crystallography & Structural Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Polysaccharides And Polysaccharide Derivatives (AREA)
- Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Description
A találmány helyettesített cíki odextrint és citotoxikus vegviil etet, különösen citotoxikus hatóanyagokat, így antibiotikumot, gombaellenes és neopl áz i ael.l enes hatóanyagokat tartalmazó készítményekre vonatkozik. A készítmények extravazác: i ó esetén szignifikánsan kisebb fékéi yesedést okoznak, mint a citotoxikus vegyületet ciklodextrin nélkül tartalmazó készítmények. A találmány szerinti készítmények intravénásán adagolva ki sebt) vaszkuláris imitációt okozhatnak, mint az ugyanazon vegyületet ciklodextrin nélkül tartalmazó készítmények, amikor extravazáció nem következik be. A készítmények vízoldható citotoxikus szereket, különösen rákellenes hatóanyagokat és fékéivesedésel1enes vagy irritációellenes szempontból hatásos mennyiségben ciklodextrin vegyületeket tar tál maznak. A találmány fekélyesedés és/vagy irrit.áció fellépése valószínűségének csökkentésére alkalmas eljárást is magábanfog1al.
J ? /%' KÖZZÉTÉTELI JAVíT0TT gyógyászati készítmény PÉLDÁNY
A jelen találmány javított gyógyászati készítményekre vonatkoz i k.
Sok vegyületnek, amely beteg állatnak és embernek a jótékony hatás kifejtése céljából intravaszkulárisan injektálható, az a nemkívánatos veszélyes mellékhatása van, hogy extravazáció eredményeként fékéivesedést okoz az injektálás helyén. Az extravazáció a szűkebb definíció szerint a folyadék kiszorítása a vél— vagy nyirokérből a környező vagy perivaszkuláris szövetbe. Tágabb értelemben azt mondhatjuk, hogy extravazáció akkor léphet fel, amikor egy injekciós oldat és vér vagy az injekciós oldattal elegyedő szérum kifolyik a vérérből az oldat intravaszkuláris adagolása alatt vagy azt. követően az injekció helyén, vagy amikor az injekciós oldatot véletlenül a véreret körülvevő szövetbe
| injektálják. TI yen | extravazáció következhet be annak ered- |
| mé n yekén t is, hogy | vélellenül nem sikerül a tűt pontosan a |
| vérérbe illeszteni | az oldat intravaszkuláris adagolásakor. |
Akkor is létrejöhet extravazáció, amikor intravaszkuláris adagoláskor a véreret véletlenül átszúrják. Emellett a vérérből oldat szivárgása akkor is bekövetkezhet, ha a vérér túl kicsi a vérérbe injektált injekciós oldat sebességéhez és térfogatához képest. Végül, a vérérből oldat szivárgására akkor· is sor kerülhet, ha a vérér egy korábbi injektáláskor vagy más behatás következtében megsérült vagy erodált.
Bizonyos intravaszkulárisan adagolt vegyületek extravazációja mély, terjedő és fájdalmas fekélyhez vezethet, amely esetben a megtámadott, szövetet sebészeti úton el kell
11581
-2távolítani. Gyakran van szükség bőrátültetésre a keletkezett seb kijavítására és helyreállítására. Az ilyen intravaszkulárisan adagolt vegyületek esetében fellépő másik komplikáció, hogy irritálják annak a vérérnek a belsejét, amelybe ezeket a vegyületeket injektálják. Az irritációt, az injekció helyén vagy a vérér mentén fellépő fájdalom kísérheti. Emellett az irritáció a vérér csökkent átjárhatóságát okozhatja, és bizonyos esetekben vérrög képződését indukálhatja az érintett vérérben, ami üszkösödés vagy embólia rizikójához vezet.
Nem minden injekciós oldat okoz extravazáció eredményeként fekéiyesedést; azonban sok, a kemoterápiás szerek
| kategóri ájába | tartozó, speciális kemoterápiás hatás kifej- |
| tése céljából | adagolt gyógyhatású vegyület esetében fennáll |
| ez a jelenleg | elkerülhetetlen mellékhatás. Az ilyen mellék- |
hatású vegyületeket az ilyen vegyületeket betegeknek és állatoknak beadó szakemberek jól ismerik. Az ilyen szerek mellékhatásait számos közleményben gyűjtötték össze, többek között a Physicians Desk Reference-ben, amelyet évenként a Medical Economics Data, a Medical Economics Company Inc. részlege (Montvale New Jersey 07645 USA), valamint a United
Stal.es Pharmacopei a Tlrug Tnformation kiadványban, amelyet a United States Pharmacopeial Convention Inc. (12601 Twinbrook Parkway, Rockville, Maryland 20852, USA) publikál és egészít ki. Hasonló közlemények jelennek meg a világ más országaiban
Az extravazációval társuló fekélyesedést okozó vegyületek
-3közöt.t vannak citotoxikus vegyületek, amelyeket a beteg embereknek és állatoknak speciális citotoxikus hatás kifejtése céljából adnak be. Ilyen citotoxikus vegyület például számos rákellenes vagy neopláziaellenes vegyület. Ezek lehetnek szintetikus kémiai vegyületek, így nitrogénmustárszármazékok, például mekloretamin, növényi alkaloidok, így vinkrisztin és vinblasztin, alkilezőszerek, így dakarhaz i n és sztreptozocin, vagy mi kroorganizmusok által termelt és azt követően tisztított vagy részlegesen tisztított antibiotikumok. A citotoxikus antibiotikumok a rákellenes szerként adagolt antibiotikumokat, például a mitomicint, bleomicint, daunorubicint, doxorubicint, plikamicint és daktinomicint foglalják magukban. Emellett gombaellenes hatású antibiotikus szerek, így az amfoteracin B is okozhat fékéi yesedést. extravazáció kísérőjeként . Továbbá olyan terápiás vegyületek, amelyeket nem egy speciális citotoxikus hatás elérése érdekében adagolnak, szintén eredményezhetnek extravazációval társuló fékéiyesedést. Például bizonyos szedatív vegyületek, intravaszkul áris ( iv) adagolás alkalmával súlyos fékéiyesedést válthatnak ki, ha extravazáció lép fel. Ti yen szedatív vegyületek például, de nem kizárólag n vegyületek, ezen belül a diazepám. így már hosszú ideje fennáll az igény injektálható gyógyhatású vegyületek biztonságosabb készítményei iránt az extravazáció okozta fékéiyesedés csökkentésére vagy megszüntetésére.
Cikiodextrint tartalmazó gyógyászati készítmények is mertek. Emberi szexuális hormonokat, ezen belül ösztradiolt,
-4progeszteront vagy tesztoszteront hidrofil ciklodextrin származékokkal, különösen hidroxi-propil-cikiodextrinnel együtt tartalmazó, orális vagy rektális adagolásra megfelelő készítményeket ismertetnek a 4 596 795 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásban. Ezekről a készítményekről azt írják, hogy növelik a hormon keringési félidejét a bél-gyomor traktusban történő felszívódás megszüntetésével és a májon keresztül való eltávolításával. Nem ismertetnek olyan komplexeket, amelyek csökkentik az injekció helyén a helyi fékéi yesedést vagy imitációt.
A 4 727 064 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás szerinti gyógyászati készítmények általában egy meglehetősen kevéssé vízoldékony hatóanyag és egy amorf vízoldható ciklodextrin keverékei, amelyek javított oldódási tulajdonságokat és test általi felszívódást mutatnak. Az amorf vízoldható cikiodextrinról azt írják, hogy helyileg nem irritál, és parenterális alkalmazás esetén mind szisztémásán mind lokálisan kicsi, a toxicitása. A leírásban vagy igénypontokban ismertetett amorf ciklodextrin - hatóanyag keverékek egyikéről sem mondják, hogy olyan komplex, amely extravazáció esetén fekélyt okozó hatóanyagot foglal magában, és arról sem írnak, hogy a hatóanyagnak egy amorf c i kl.odex t r i nne 1 alkotott komplex formájában történő adagolása csökkenti a fekélyesedést.
Claims (10)
1 . Készítmény, amely helyettesített ciklodextrin vegyület fekélyellenes szempontból hatásos mennyiségét és citotoxikus hatóanyagot, így például egy rákellenes hatóanyagot tartalmaz, ahol a citotoxikus hatóanyag vizes oldaliban oldható lehet.
2. Az 1. igénypont szerinti készítmény, amely segédanyagot is tartalmaz.
3 . Az 1. vagy 2 . igénypont szerinti készítmény, amelyben a rákellenes hatóanyagot daktinomicin, dakarbazin, daunorubicin, doxorubicin, vinkrisztin-szu1fát, vinblasztin-szulfát, mitramicin, mitomicin C és sztreptozoci n közül válasz tjuk.
4. A 2. vagy 3. igénypont szerinti készítmény, amelyben a segédanyag mannit.
5. A 4. igénypont szerinti készítmény, amelyben a vizes oldatban oldható rákellenes hatóanyag mitomicin C.
6. A 4. igénypont, szerinti készítmény, amelyben a vizes oldalban oldható rákellenes hatóanyag doxorubicin.
7. A 4. igénypont szerinti készítmény, amelybena vízben oldható rákellenes hatóanyag daunorubicin.
8. A 4. igénypont szerinti készítmény, amelybena vízben oldható rákellenes hatóanyag bleomicin.
9. A 4. igénypont, szerinti készítmény, amelybena vízben oldható rákellenes hatóanyag vinkriszt, in-szulfát.
10. A 4. igénypont szerinti készítmény, amelybena
9 99 ·«·· *· *« < , , ·*<····» \ r -Α'ί- ··♦*·»··
IHJ ···«·« ··· «« « « 4« « ,
J
F * vízben oldható rákellenes hatóanyag vinblásztin-szulfát.
citotoxikus vegyülettel, így rákellenes vegyülettel történő parenterális kezelést igénylő egyedben, ahol a rákellenes vegyület. vizes oldatban oldódik, és imitációt vagy fekélyesedést képez okozni extravazáció esetén, azzal jellemezve, hogy az egvednek legalább egy olyan citotoxikus vegyületet, amely képes extravazáció esetén irritációt vagy fekélyesedést okozni, és helyettesített ciklodextrin fekélyesedésellenes vagy irritációel1enes szempontból hatásos meny-
gólunk.
anyagot, is tartalmaz.
rákellenes hatóanyagot dakt, i nőm i c i n , dakarbazin, dauno-
válasz tjük.
segédanyag mannit.
oldható rákellenes hatóanyag daunorubicin.
•4 »»*· • ·
18. A 14. igénypont, szerinti eljárás, ahol a vízben oldható rákellenes hatóanyag bleomicin.
19. A 14. igénypont szerinti eljárás, ahol a vízben oldható rákellenes hatóanyag vinkrisztin-szulfát.
20. A 14. igénypont szerinti eljárás, ahol a vízben oldható rákellenes hatóanyag vinbl asztin-szulfát.
21. Készítmény, amely hidroxi-propiΙ-csoporttál helyettesített ciklodextrin vegyületet, amelynek helyettesítési foka 5 és 10 közötti, fekélvesedésellenes szempontból hatásos mennyiségben és egy citotoxikus hatóanyagot, például rákellenes hatóanyagot tartalmaz.
22. Kijárás fékéiyesedés vagy irritáció csökkentésére citotoxikus vegyii 1 e t. t.e 1 , így rákellenes vegyülettel történő parenterális kezelést igénylő egyedben, ahol a rákellenes vegyület, vizes oldatban oldódik, és imitációt vagy fekélyesedést képez okozni extravazáció esetén, azzal jellemezve, hogy az egyednek legalább egy olyan citotoxikus vegyületet, amely extravazáció esetén imitációt vagy fekélyesedést képes okozni, és bidroxi-propi 1 -csoporttal helyettesített c i k 1 odex t r i η I, , amelyben a helyettesítés foka 5 és 10 közöl, ti , Tekéi yesedésel 1 enes vagy i rr i tác i óel 1 enes szempontból hatásos mennyiségben tártál mazó vizes oldatból álló készítményt adagolunk.
ADVOPATEN1 SZABADALMI IRODA KARÁCSONYI BÉLA
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US11672493A | 1993-09-03 | 1993-09-03 | |
| US08/297,249 US5602112A (en) | 1992-06-19 | 1994-08-26 | Pharmaceutical formulation |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| HU9600612D0 HU9600612D0 (en) | 1996-05-28 |
| HUT73778A true HUT73778A (en) | 1996-09-30 |
Family
ID=26814548
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| HU9600612A HUT73778A (en) | 1993-09-03 | 1994-09-02 | Improved pharmaceutical formulation |
Country Status (13)
| Country | Link |
|---|---|
| US (6) | US5602112A (hu) |
| EP (1) | EP0717638B1 (hu) |
| JP (1) | JPH09502185A (hu) |
| AT (1) | ATE214290T1 (hu) |
| AU (1) | AU7718694A (hu) |
| CA (1) | CA2172159C (hu) |
| DE (1) | DE69430126T2 (hu) |
| DK (1) | DK0717638T3 (hu) |
| ES (1) | ES2171462T3 (hu) |
| HU (1) | HUT73778A (hu) |
| IL (1) | IL110825A0 (hu) |
| PT (1) | PT717638E (hu) |
| WO (1) | WO1995006485A1 (hu) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US7119074B2 (en) | 1999-09-13 | 2006-10-10 | Nobex Corporation | Treatment of cancers, tumors and malignancies using amphiphilic prodrugs |
Families Citing this family (56)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US20040014695A1 (en) * | 1992-06-19 | 2004-01-22 | Supergen, Inc. | Pharmaceutical formulation |
| US5602112A (en) * | 1992-06-19 | 1997-02-11 | Supergen, Inc. | Pharmaceutical formulation |
| ES2194867T3 (es) * | 1993-03-26 | 2003-12-01 | Franciscus Wilhelmus He Merkus | Composiciones farmaceuticas para la administracion intranasal de apomorfina. |
| KR20000015944A (ko) | 1996-05-24 | 2000-03-15 | 팜 윌리암 엔. | 신체 통로의 질병을 치료 또는 예방하기 위한조성물 및 방법 |
| BR9713661A (pt) | 1996-12-30 | 2000-10-24 | Battelle Memorial Institute | Formulação e método para o tratamento de neoplasmas por inalação |
| US6566353B2 (en) * | 1996-12-30 | 2003-05-20 | Bone Care International, Inc. | Method of treating malignancy associated hypercalcemia using active vitamin D analogues |
| HUP9701945A3 (en) * | 1997-11-10 | 2000-04-28 | Hexal Ag | Pharmaceutical composition for injection containing cyclodextrin and taxoids |
| GB9921954D0 (en) * | 1999-09-16 | 1999-11-17 | Pharmacia & Upjohn Spa | Formulations for parenteral use of estramustine phosphate with improved pharmacological properties |
| GB9921958D0 (en) * | 1999-09-16 | 1999-11-17 | Pharmacia & Upjohn Spa | Formulations for parenteral use of estramustine phosphate and sulfoalkylether-cyclodextrins |
| AU2001259298A1 (en) * | 2000-05-02 | 2001-11-12 | Advanced Medicine, Inc. | Polyacid glycopeptide derivatives |
| CN1223378C (zh) * | 2000-05-02 | 2005-10-19 | 施万制药 | 含有糖肽抗生素和环糊精的药物组合物 |
| AU2001259816A1 (en) | 2000-06-22 | 2002-01-02 | Advanced Medecine, Inc. | Polyhydroxy glycopeptide derivatives |
| US6872804B2 (en) * | 2000-06-22 | 2005-03-29 | Theravance, Inc. | Glycopeptide disulfide and thioester derivatives |
| DE60133198T2 (de) * | 2000-06-22 | 2009-03-12 | Theravance, Inc., South San Francisco | Glykopeptidderivate mit carboxysacchariden |
| UA75083C2 (uk) * | 2000-06-22 | 2006-03-15 | Тераванс, Інк. | Похідні глікопептидфосфонатів |
| US6468989B1 (en) * | 2000-07-13 | 2002-10-22 | Dow Pharmaceutical Sciences | Gel compositions containing metronidazole |
| PE20020300A1 (es) * | 2000-08-22 | 2002-05-10 | Pharmacia Corp | Composicion de solucion de un farmaco antibiotico a base de oxazolidinona con mejoramiento de la carga de farmaco |
| IT1318689B1 (it) * | 2000-09-12 | 2003-08-27 | Pharmacia & Upjohn Spa | Uso dell'arginina nella preparazione di un medicamento per lapreparazione e trattamento degli effetti collaterali associati alla |
| US6884885B2 (en) * | 2000-12-21 | 2005-04-26 | Cerestar Holding B.V. | Production of cyclodextrin complexes |
| CA2444483A1 (en) * | 2001-04-26 | 2002-11-07 | Board Of Regents, The University Of Texas System | Diagnostic imaging compositions, their methods of synthesis and use |
| US6528076B2 (en) | 2001-07-06 | 2003-03-04 | Magic Herb Corp. | Topical compositions and methods for treating pain |
| GB0127677D0 (en) * | 2001-11-19 | 2002-01-09 | Vianex S A | Inclusion complex |
| US7261875B2 (en) * | 2001-12-21 | 2007-08-28 | Board Of Regents, The University Of Texas System | Dendritic poly (amino acid) carriers and methods of use |
| US6828311B2 (en) | 2002-05-29 | 2004-12-07 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg | Formulation for the parenteral application of a sodium channel blocker |
| AU2003276689B2 (en) * | 2002-09-05 | 2009-04-09 | Bharat Serums And Vaccines Ltd. | Liquid stable composition of oxazaphosphorine with mesna |
| US7157446B2 (en) * | 2003-05-02 | 2007-01-02 | Bristol Myers Squibb Company | Complex of ras-farnesyltransferase inhibitor, a cyclodextrin, and ethanol |
| LT1713504T (lt) * | 2004-01-30 | 2017-09-11 | Zoetis Services Llc | Antimikrobinis konservantas, skirtas multi-dozinėms kompozicijoms, panaudojant beta-ciklodekstrinus, skirtas skystoms vaisto formoms |
| WO2007110709A2 (en) * | 2005-10-14 | 2007-10-04 | Janssen Pharmaceutica, N.V. | Formulations of tipifarnib for intravenous administration |
| CN100411688C (zh) * | 2006-09-12 | 2008-08-20 | 南京师范大学 | 含有环糊精/多烯紫杉醇包合物的药物组合物及其制备方法 |
| CN100486645C (zh) * | 2006-09-12 | 2009-05-13 | 南京师范大学 | 含有环糊精紫杉醇包合物的药物组合物及其制备方法 |
| CA2673483C (en) | 2006-10-20 | 2014-04-08 | Icos Corporation | Compositions of chk1 inhibitors |
| US20100021400A1 (en) * | 2008-04-25 | 2010-01-28 | Rhode Island Hospital | Active Sunscreen Composition |
| MY194407A (en) | 2008-11-15 | 2022-11-30 | Melinta Subsidiary Corp | Antimicrobial Compositions |
| HUE038234T2 (hu) | 2009-02-25 | 2018-10-29 | Softkemo Pharma Corp | Bendamusztin és ciklopoliszacharid kompozíciók |
| AU2010253905B2 (en) | 2009-05-29 | 2014-10-02 | Cydex Pharmaceuticals, Inc. | Injectable melphalan compositions comprising a cyclodextrin derivative and methods of making and using the same |
| US11020363B2 (en) | 2009-05-29 | 2021-06-01 | Cydex Pharmaceuticals, Inc. | Injectable nitrogen mustard compositions comprising a cyclodextrin derivative and methods of making and using the same |
| US8389558B2 (en) * | 2009-07-20 | 2013-03-05 | Supratek Pharma Inc. | Bendamustine amphiphilic anionic compositions |
| US20110015245A1 (en) * | 2009-07-20 | 2011-01-20 | Valery Alakhov | Bendamustine amphiphilic cationic compositions |
| TWI438009B (zh) * | 2010-02-19 | 2014-05-21 | Teikoku Pharma Usa Inc | 紫杉烷前-乳劑調配物及其製造與使用之方法 |
| AU2011248449B2 (en) | 2010-05-03 | 2016-09-15 | Teikoku Pharma Usa, Inc. | Non-aqueous taxane pro-emulsion formulations and methods of making and using the same |
| US8383663B2 (en) | 2010-07-19 | 2013-02-26 | Supratek Pharma Inc. | Bendamustine anionic-catioinic cyclopolysaccharide compositions |
| ME03088B (me) * | 2011-09-18 | 2019-01-20 | Euro Celtique Sa | Postupak za proizvodnju stabilnog, injektabilnog rastvora noradrenalina niske koncentracije |
| TWI573792B (zh) | 2012-02-01 | 2017-03-11 | 歐陸斯迪公司 | 新穎治療劑 |
| JO3685B1 (ar) | 2012-10-01 | 2020-08-27 | Teikoku Pharma Usa Inc | صيغ التشتيت الجسيمي للتاكسين غير المائي وطرق استخدامها |
| CA2919837A1 (en) * | 2013-08-02 | 2015-02-05 | Children's Hospital Medical Center | Compositions and methods for treating disease states associated with activated t cells and/or b cells |
| WO2015061206A2 (en) | 2013-10-21 | 2015-04-30 | North Carolina State University | Methods and constructs for compound delivery |
| RU2587716C2 (ru) * | 2014-01-14 | 2016-06-20 | Борис Игоревич Круглый | Стабильный фармацевтический состав на основе актиномицина д для инъекций |
| GB201409485D0 (en) | 2014-05-28 | 2014-07-09 | Euro Celtique Sa | Pharmaceutical composition |
| GB201409488D0 (en) | 2014-05-28 | 2014-07-09 | Euro Celtique Sa | Pharmaceutical composition |
| GB201409471D0 (en) | 2014-05-28 | 2014-07-09 | Euro Celtique Sa | Pharmaceutical composition |
| US11266631B2 (en) | 2016-10-11 | 2022-03-08 | Purdue Pharmaceutical Products L.P. | Hodgkin lymphoma therapy |
| GB201709406D0 (en) | 2017-06-13 | 2017-07-26 | Euro-Cletique S A | Compounds for treating TNBC |
| GB201709402D0 (en) | 2017-06-13 | 2017-07-26 | Euro Celtique Sa | Compounds for treating t-pll |
| GB201709403D0 (en) | 2017-06-13 | 2017-07-26 | Euro Celtique Sa | Compounds for treating sarcoma |
| GB201709405D0 (en) | 2017-06-13 | 2017-07-26 | Euro Celtique Sa | Compounds for treating ovarian cancer |
| KR20210105380A (ko) | 2018-12-18 | 2021-08-26 | 먼디파머 인터내셔널 코포레이션 리미티드 | 다발성 골수종을 치료하기 위한 화합물 |
Family Cites Families (39)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5735189B2 (hu) * | 1972-01-06 | 1982-07-27 | ||
| US4024223A (en) * | 1972-11-11 | 1977-05-17 | Teijin Limited | Stripe composition and method of reducing smell associated therewith |
| JPS53136513A (en) * | 1977-05-06 | 1978-11-29 | Ono Pharmaceut Co Ltd | Stabilization of prostaglandin-x-related compounds |
| HU176215B (en) * | 1978-01-27 | 1981-01-28 | Chinoin Gyogyszer Es Vegyeszet | Process for preparing a cyclodextrin-indomethacin inclusion complex with a ratio of at about 2:1 |
| JPS54115368A (en) * | 1978-03-01 | 1979-09-07 | Ono Pharmaceut Co Ltd | Prostaglandin i2 analog, its preparation, and drug composition containing it as active constituent |
| GB2017699B (en) * | 1978-03-31 | 1983-01-12 | Ono Pharmaceutical Co | 6,9-methano-pgi2 analogues |
| US4352793A (en) * | 1979-04-26 | 1982-10-05 | Sumitomo Chemical Company, Limited | Pharmaceutical composition comprising bencyclane fumarate and cyclodextrin |
| JPS6033430B2 (ja) * | 1980-05-12 | 1985-08-02 | 小野薬品工業株式会社 | プロスタグランジン類似化合物 |
| ZA82447B (en) * | 1981-01-23 | 1983-09-28 | Wellcome Found | Chemical complex |
| JPS5813541A (ja) * | 1981-07-16 | 1983-01-26 | Kureha Chem Ind Co Ltd | エイコサペンタエン酸又はドコサヘキサエン酸のシクロデキストリン包接化合物 |
| US4407795A (en) * | 1981-07-16 | 1983-10-04 | American Cyanamid Company | Inclusion compound of p-hexadecylamino benzoic acid in cyclodextrin and method of use |
| JPS5838250A (ja) * | 1981-09-01 | 1983-03-05 | Teikoku Chem Ind Corp Ltd | 複合体 |
| JPS58126810A (ja) * | 1981-12-24 | 1983-07-28 | Kaken Pharmaceut Co Ltd | 抗炎症眼科用液剤およびその製法 |
| US4383992A (en) * | 1982-02-08 | 1983-05-17 | Lipari John M | Water-soluble steroid compounds |
| JPS58177949A (ja) * | 1982-04-12 | 1983-10-18 | Takeda Chem Ind Ltd | ランカシジン群抗生物質包接化合物 |
| US4659696A (en) * | 1982-04-30 | 1987-04-21 | Takeda Chemical Industries, Ltd. | Pharmaceutical composition and its nasal or vaginal use |
| DE3315356A1 (de) * | 1982-04-30 | 1983-11-17 | Ono Pharmaceutical Co. Ltd., Osaka | Verwendung von prostaglandinanalogen |
| US4425336A (en) * | 1982-05-24 | 1984-01-10 | Key Pharmaceuticals, Inc. | 3,4-Dihydroxy-N-[3-(4-dihydroxyphenyl)-1-methyl-n-propyl]-beta-phenethylamine cyclodextrin complexes |
| US4424209A (en) * | 1982-06-21 | 1984-01-03 | Key Pharmaceuticals, Inc. | 3,4-Di-isobutyryloxy-N- 3-(4-isobutyryloxyphenyl)-1-methyl-n-propyl!-beta-phenethylamine cyclodextrin complexes |
| JPS5910510A (ja) * | 1982-07-08 | 1984-01-20 | Nippon Zenyaku Kogyo Kk | 低刺激性チアムリン注射剤 |
| JPS5920230A (ja) * | 1982-07-19 | 1984-02-01 | チバ−ガイギ−・アクチエンゲゼルシヤフト | ピルプロフエン含有薬剤 |
| HU190818B (en) * | 1982-11-09 | 1986-11-28 | Chinoin Gyogyszer Es Vegyeszeti Termekek Gyara Rt,Hu | Process for producing complexes of piperonyl-butoxide-cyclodextrin |
| JPS6025967A (ja) * | 1983-07-21 | 1985-02-08 | Eisai Co Ltd | トリパミド包接化合物 |
| US4751095A (en) * | 1983-07-28 | 1988-06-14 | Karl Curtis L | Aspartame stabilization with cyclodextrin |
| JPS6081166A (ja) * | 1983-10-11 | 1985-05-09 | Fujisawa Pharmaceut Co Ltd | 2−ニトロオキシメチル−6−クロロピリジンのβ−シクロデキストリン包接化合物およびその製造法 |
| IT1196033B (it) * | 1984-02-22 | 1988-11-10 | Chiesi Farma Spa | Composto ad attivita' antiinfiammatoria ottenuto per complessazione con beta-ciclodestrina e relative formulazioni farmaceutiche |
| US4675395A (en) * | 1984-03-14 | 1987-06-23 | Seiwa Technological Laboratories Limited | Cyclodextrin inclusion compound and process for its preparation |
| US4727064A (en) * | 1984-04-25 | 1988-02-23 | The United States Of America As Represented By The Department Of Health And Human Services | Pharmaceutical preparations containing cyclodextrin derivatives |
| US4596795A (en) * | 1984-04-25 | 1986-06-24 | The United States Of America As Represented By The Secretary, Dept. Of Health & Human Services | Administration of sex hormones in the form of hydrophilic cyclodextrin derivatives |
| JPS61207380A (ja) * | 1985-03-11 | 1986-09-13 | Taiyo Yakuhin Kogyo Kk | モベンゾキサミンの経口製剤 |
| JPS61286318A (ja) * | 1985-06-13 | 1986-12-16 | Ichiro Shibauchi | 浴剤の製造方法 |
| US4663316A (en) * | 1985-06-28 | 1987-05-05 | Warner-Lambert Company | Antibiotic clathrates and pharmaceutical compositions thereof |
| US4728509A (en) * | 1985-08-19 | 1988-03-01 | Takeda Chemical Industries, Ltd. | Aqueous liquid preparation |
| US4623641A (en) * | 1985-09-09 | 1986-11-18 | Chinoin Gyogyszer Es Vegyeszeti Termekek Gyara R.T. | Method of treating ulcers and erosions in the gastrointestinal system using PGI2 -methyl ester-beta cyclodextrin inclusion complexes |
| US5002935A (en) * | 1987-12-30 | 1991-03-26 | University Of Florida | Improvements in redox systems for brain-targeted drug delivery |
| JP3176716B2 (ja) * | 1991-06-21 | 2001-06-18 | 武田薬品工業株式会社 | 溶解性が向上した難水溶性薬物組成物 |
| EP1004318A3 (en) * | 1991-06-21 | 2002-08-07 | Takeda Chemical Industries, Ltd. | Cyclodextrin composition |
| US5602112A (en) * | 1992-06-19 | 1997-02-11 | Supergen, Inc. | Pharmaceutical formulation |
| JPH06157330A (ja) * | 1992-11-27 | 1994-06-03 | Ensuiko Sugar Refining Co Ltd | タキソールのサイクロデキストリン包接物,その製造法と用途 |
-
1994
- 1994-08-26 US US08/297,249 patent/US5602112A/en not_active Expired - Lifetime
- 1994-08-30 IL IL11082594A patent/IL110825A0/xx unknown
- 1994-09-02 JP JP7508268A patent/JPH09502185A/ja active Pending
- 1994-09-02 AU AU77186/94A patent/AU7718694A/en not_active Abandoned
- 1994-09-02 ES ES94927983T patent/ES2171462T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1994-09-02 WO PCT/US1994/009879 patent/WO1995006485A1/en not_active Ceased
- 1994-09-02 DK DK94927983T patent/DK0717638T3/da active
- 1994-09-02 PT PT94927983T patent/PT717638E/pt unknown
- 1994-09-02 EP EP94927983A patent/EP0717638B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1994-09-02 DE DE69430126T patent/DE69430126T2/de not_active Expired - Fee Related
- 1994-09-02 AT AT94927983T patent/ATE214290T1/de active
- 1994-09-02 CA CA002172159A patent/CA2172159C/en not_active Expired - Fee Related
- 1994-09-02 HU HU9600612A patent/HUT73778A/hu unknown
-
1997
- 1997-02-03 US US08/790,223 patent/US5804568A/en not_active Expired - Lifetime
-
1998
- 1998-08-28 US US09/143,412 patent/US6048845A/en not_active Expired - Lifetime
-
1999
- 1999-07-02 US US09/347,096 patent/US6218374B1/en not_active Expired - Fee Related
-
2000
- 2000-10-05 US US09/684,375 patent/US6284747B1/en not_active Expired - Fee Related
-
2001
- 2001-08-23 US US09/938,473 patent/US6583125B2/en not_active Expired - Fee Related
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US7119074B2 (en) | 1999-09-13 | 2006-10-10 | Nobex Corporation | Treatment of cancers, tumors and malignancies using amphiphilic prodrugs |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| DE69430126T2 (de) | 2002-08-01 |
| CA2172159A1 (en) | 1995-03-09 |
| US5602112A (en) | 1997-02-11 |
| US5804568A (en) | 1998-09-08 |
| JPH09502185A (ja) | 1997-03-04 |
| WO1995006485A1 (en) | 1995-03-09 |
| DK0717638T3 (da) | 2002-07-01 |
| CA2172159C (en) | 2003-07-29 |
| EP0717638B1 (en) | 2002-03-13 |
| US20020058634A1 (en) | 2002-05-16 |
| US6218374B1 (en) | 2001-04-17 |
| PT717638E (pt) | 2002-07-31 |
| HU9600612D0 (en) | 1996-05-28 |
| DE69430126D1 (de) | 2002-04-18 |
| EP0717638A1 (en) | 1996-06-26 |
| ATE214290T1 (de) | 2002-03-15 |
| US6048845A (en) | 2000-04-11 |
| IL110825A0 (en) | 1995-05-26 |
| AU7718694A (en) | 1995-03-22 |
| ES2171462T3 (es) | 2002-09-16 |
| US6583125B2 (en) | 2003-06-24 |
| US6284747B1 (en) | 2001-09-04 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| HUT73778A (en) | Improved pharmaceutical formulation | |
| US5164405A (en) | Nicardipine pharmaceutical composition for parenteral administration | |
| DE10064219B4 (de) | Neue Fentanyl und/oder dessen Derivate enthaltende enthaltende pharmazeutische Zusammensetzung zur nasalen Anwendung | |
| US5605928A (en) | Antiemetic compositions | |
| EP1800694A1 (en) | Controlled release gels | |
| CH647677A5 (de) | 4'-(acridinylamino)-methansulfon-anisidid enthaltende pharmazeutische zusammensetzung. | |
| JPS60149530A (ja) | 水性製剤 | |
| US3749779A (en) | Stable solutions of sodium diphenylhydantoin | |
| CN107427486B (zh) | 含有紫杉烷-环糊精复合物的药物组合物、制造方法和使用方法 | |
| HUP0202645A2 (hu) | Ösztramusztin-foszfátot és albumint tartalmazó, parenteralis felhasználásra szolgáló készítmények | |
| EP0236280B1 (en) | Injectable pharmaceutical formulations of active principles having general anaesthetic activity | |
| CA2554908A1 (en) | Pharmaceutical compositions of neurokinin receptor antagonists and cyclodextrin and methods for improved injection site toleration | |
| WO1992020361A1 (de) | Neue wirkstoffkombination aus faktor viii und einem antifibrinolytikum | |
| IE902790A1 (en) | Formulations of phenytoin sodium for intravenous¹administration | |
| AU777763B2 (en) | Formulations for parenteral use of estramustine phosphate with improved pharmacological properties | |
| EP1496859B1 (de) | Wässrige formulierungen von (2-hydroxymethyl-indanyl-4-oxy)-phenyl-4,4,4- trifluorbutan-1-sulfonat | |
| JP2005520856A (ja) | 貯蔵時に安定なエプレレノン製剤 | |
| DE19732323A1 (de) | Medikamentenkombination zur erhöhten Wirkstoffkonzentration in Geweben | |
| EP1458389B1 (de) | Wässrige lösungen von moxaverin zur behandlung der erektilen dysfunktion | |
| US20110028430A1 (en) | Injectable viscous medicinal preparation comprising ethanol and an x-ray opaque fat-soluble compound | |
| KR100738021B1 (ko) | 은행엽 엑스 고농도 함유 주사제 | |
| HK40029332A (en) | Pharmaceutical compositions containing taxane-cyclodextrin complexes, method of making and methods of use | |
| HK40031246A (en) | Pharmaceutical compositions containing taxane-cyclodextrin complexes, method of making and methods of use | |
| CN103385851A (zh) | 用于抗癌的可注射用药物组合物 | |
| WO2020077564A1 (zh) | 一种稀释稳定性好的替尼泊苷注射用溶液及其制备方法 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| DFC4 | Cancellation of temporary protection due to refusal |