[go: up one dir, main page]

FI4275756T3 - Bipyratsolin johdannaisia jak-estäjinä - Google Patents

Bipyratsolin johdannaisia jak-estäjinä

Info

Publication number
FI4275756T3
FI4275756T3 FIEP23185889.5T FI23185889T FI4275756T3 FI 4275756 T3 FI4275756 T3 FI 4275756T3 FI 23185889 T FI23185889 T FI 23185889T FI 4275756 T3 FI4275756 T3 FI 4275756T3
Authority
FI
Finland
Prior art keywords
alkyl
compound
optionally substituted
cycloalkyl
haloalkyl
Prior art date
Application number
FIEP23185889.5T
Other languages
English (en)
Inventor
Yun-Long Li
Jincong Zhuo
Ding-Quan Qian
Song Mei
Ganfeng Cao
Yongchun Pan
Qun Li
Zhongjiang Jia
Original Assignee
Incyte Holdings Corp
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Incyte Holdings Corp filed Critical Incyte Holdings Corp
Application granted granted Critical
Publication of FI4275756T3 publication Critical patent/FI4275756T3/fi

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4965—Non-condensed pyrazines
    • A61K31/497—Non-condensed pyrazines containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/415—1,2-Diazoles
    • A61K31/4155—1,2-Diazoles non condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/20—Antivirals for DNA viruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)

Claims (15)

EP4275756 1 Patenttivaatimukset
1. Kaavan | mukainen yhdiste tai sen farmaseuttisesti hyväksyttävä suola käytettäväksi sarkoidoosin hoitomenetelmässä: N= O A R Re J HN-N : I jossa Cy! on fenyyli, pyridyyli, pyrimidinyyli, pyratsinyyli tai pyridatsinyyli, joista kukin on mahdollisesti substituoitu 1, 2, 3 tai 4 ryhmällä, jotka on valittu toisistaan riippumatta ryhmistä R3, R4 R* ja R$; YonNtai CH; R! on C1-e-alkyyli, C1-6-halogeenialkyyli, C3-7-sykloalkyyli, C3-7-sykloalkyyli-C1-3- alkyyli, 4-7-jäseninen heterosykloalkyyli, 4-7-jäseninen heterosykloalkyyli-C1-3- alkyyli, fenyyli, fenyyli-C1-3-alkyyli, 5-6-jäseninen heteroaryyli tai 5-6-jäseninen heteroaryyli-C1-3-alkyyli, joista kukin on valinnaisesti substituoitu 1:llä, 2:lla tai 3:lla — substituentilla, jotka on valittu itsenäisesti ryhmistä fluori, kloori, C1-3-alkyyli, -OH, - O(C1-3-alkyyli), -CN, -CF3, -CHF2, -CH2F, -NH2, -NH(C1-3-alkyyli), -N(C1-3-alkyyli)2, - C(=O)N(C1-3-alkyyli)2, -C(=O)NH(C1-3-alkyyli), -C(=O)NH2, -C(=O0)O(C1-3-alkyyli), - S(=O)2(C1-3-alkyyli), -S(=O)2(C3-6-sykloalkyyli), -C(=O)(C3-6-sykloalkyyli) ja -C(=O)(C1- 3-alkyyli); R?onHtaiC1-a-alkyyli; jolloin mainittu C1-3-alkyyli on valinnaisesti substituoitu 1:llä, 2:lla tai 3:lla substituentilla, jotka on valittu itsenäisesti ryhmistä fluori, kloori, -OH, - O(C1-3-alkyyli), -CN, -CF3, -CHF2, -CH2F, NH2, -NH(C1-3-alkyyli) ja -N(C1-3-alkyyli)o; tai R! ja R? muodostavat yhdessä niihin sitoutuneen typpiatomin kanssa 4-, 5- tai 6- jäsenisen heterosykloalkyylirenkaan, joka on valinnaisesti substituoitu 1:llä, 2:lla tai —3:lla substituentilla, jotka on valittu itsenäisesti ryhmistä F, CI, -OH, -O(C1-3-alkyyli), - CN, C1-3-alkyyli, C1-3-halogeenialkyyli, -NH2, -NH(C1-3-alkyyli), -N(C1-3-alkyyli)2, - CH2CN ja -CH2OH; R3 on H, F, CI, -CN, C1-3-alkyyli, C1-3-fluorialkyyli, -O(C1-3-alkyyli) tai -O(C1-3- fluorialkyyli);
EP4275756 2
R? on H, F, CI, -CN, C1-3-alkyyli, C1-3-fluorialkyyli, -O(C1-3-alkyyli) tai -OC(C1-3- fluorialkyyli); R> on H, F, CI, -CN, C1.3-alkyyli, C1-3-fluorialkyyli, -O(C1-3-alkyyli) tai -OC(C1-3- fluorialkyyli);
R®onH,F, CI, -CN, Cis-alkyyli, C1-3-fluorialkyyli, -O(C1-3-alkyyli) tai -OC(C1-3- fluorialkyyli); R” on H, F, CI, C1-3-alkyyli, C1-3-halogeenialkyyli, -NR'7R', -NHC(=O)R!7>, - C(=O)NR!72R17b -NHS(=O)2R!* tai -S(=O)2NR!72R17b jolloin mainittu C1-3-alkyyli on valinnaisesti substituoitu 1:llä, 2:lla tai 3:lla substituentilla, jotka on valittu ryhmistä F,
CI, -CN, -CF3, -CHF2, -CH2F, -NH2, -NH(CH3), -N(CH3)2, OH, -OCH3, -OCF3, -OCHF>2 ja -OCH2F;
R8 on H, F CI, C1-a-alkyyli tai C1-3-halogeenialkyyli;
R® on H, F, CI, C1-3-alkyyli, C1-3-halogeenialkyyli, syklopropyyli, -CN, -NH2, -NH(C1.3- alkyyli) tai -N(C1-3-alkyyli)2, jolloin mainittu C1-3-alkyyli on valinnaisesti substituoitu
— 1:llä, 2:lla tai 3:lla substituentilla, jotka on valittu ryhmistä F, kloori, -CN, -CF3, -CHF2, -CH2F, -NH2 ja OH;
R'0 on H, F, CI, C1-3-alkyyli, C1-3-halogeenialkyyli, syklopropyyli, -CN, -NH2, -NH(C1-3- alkyyli) tai -N(C1-3-alkyyli)2, jolloin mainittu C1-3-alkyyli on valinnaisesti substituoitu 1:llä, 2:lla tai 3:lla substituentilla, jotka on valittu ryhmistä F, kloori, -CN, -CF3, -CHF2,
-CH2F -NH2 ja OH;
R!7 on C1e-alkyyli, fenyyli tai 5-6-jäseninen heteroaryyli, joista kukin on valinnaisesti substituoitu 1:llä, 2:lla, 3:lla tai 4:llä substituentilla, jotka on itsenäisesti valittu R27- substituenteista;
R'% on H tai C1-3-alkyyli;
R'PonC1a-alkyyli, joka on valinnaisesti substituoitu 1:llä, 2:lla tai 3:lla substituentilla, jotka on valittu ryhmistä F, kloori, -CN, -CF3, -CHF2, -CH2F, -NH2, - NH(CH3), -N(CH3)2, OH, -OCH3 ja -OCF3, -OCHF2 ja -OCH2F; ja kukin R on valittu itsenäisesti ryhmistä halogeeni, -OH, NO2, -CN, C1.3-alkyyli, C2-3- alkenyyli, C2-3-alkynyyli, C1-s-halogeenialkyyli, syano-C1-3-alkyyli, HO-C1-3-alkyyli,
CF3-C1-3-hydroksialkyyli, C1-3-alkoksi-C1-3-alkyyli, C3-7-sykloalkyyli, C1-3-alkoksi, C1-3- halogeenialkoksi, H2N-, (C1-3-alkyyli)NH-, (C1s-alkyyli)2N-, HS-, C1-3-alkyyli-S-, C1-3- alkyyli-S(=O)-, C1-3-alkyyli-S(=O)2-, karbamyyli, C1-3-alkyylikarbamyyli, di(C1-3- alkyyli)karbamyyli, karboksi, C1-3-alkyyli-C(=O)-, C1-4-alkoksi-C(=O)-, C1-3-alkyyli- C(=0)0-, C1-3-alkyyli-C(=O)NH-, C1-3-alkyyli-S(=O)2NH-, H2N-S02-, C1-3-alkyyli-NH-
EP4275756 3 S(=O)o-, (C1-3-alkyyli):N-S(=O)2-, H2N-S(=O)2NH-, C1-3-alkyyli-NHS(=O)2NH-, (C1-3- alkyyli)?N-S(=O)2NH-, H2N-C(=O)NH-, C1.3-alkyyli-NHC(=O)NH- ja (C1-3-alkyyli)2N- C(=O)NH-.
2. Patenttivaatimuksen 1 mukaisesti käytettävä yhdiste tai suola, jolloin kaavan I mukainen yhdiste on yhdiste, jolla on kaava la: Mun ° w= R O N-N SH. R! {A ps R R2 HN-N la tai sen farmaseuttisesti hyväksyttävä suola, jossa X on N tai CR? ja WonN tai CRS.
3. Patenttivaatimuksen 1 mukaisesti käytettävä yhdiste tai suola, jolloin kaavan I mukainen yhdiste on yhdiste, jolla on kaava la: Mun ” w= R O N-N SA. RR R R2 HN-N la tai sen farmaseuttisesti hyväksyttävä suola, jossa X on N tai CR”; Won N tai CRE; Y on N tai CH; R! on C1-e-alkyyli, C1-6-halogeenialkyyli, C3-6-sykloalkyyli, C3-6-sykloalkyyli-C1-3- — alkyyli, 4-6-jäseninen heterosykloalkyyli tai 4-6-jäseninen heterosykloalkyyli-C1-3- alkyyli, joista kukin on valinnaisesti substituoitu 1:llä, 2:lla tai 3:lla substituentilla, jotka on valittu itsenäisesti ryhmistä fluori, kloori, C1-3-alkyyli, -OH, -O(C1-3-alkyyli), - CN, -CF3, -CHF2, -CH2F, -NH2, -NH(C1-3-alkyyli), -N(C1-3-alkyyli)2, -C(=O)N(C1-3- alkyyli)z, -C(=O)NH(C1-3-alkyyli), -C(=O)NH2, -C(=O)O(C1-3-alkyyli), -S(=O)2(C1-3- — alkyyli), -S(=O)2(C3-6-sykloalkyyli), -C(=0)(Cs-s-sykloalkyyli) ja -C(=O)(C1-3-alkyyli);
EP4275756 4 R? on H tai C1.3-alkyyli; jolloin mainittu C1-3-alkyyli on valinnaisesti substituoitu 1:llä, 2:lla tai 3:lla substituentilla, jotka on valittu itsenäisesti ryhmistä fluori, kloori, -OH, - O(C1-3-alkyyli), -CN, -CF3, -CHF2, -CH2F, NH2, -NH(C1-3-alkyyli) ja -N(C1-3-alkyyli)o; tai R! ja R? muodostavat yhdessä niihin sitoutuneen typpiatomin kanssa 4-, 5- tai 6- jäsenisen heterosykloalkyylirenkaan, joka on valinnaisesti substituoitu 1:llä, 2:lla tai
3:lla substituentilla, jotka on valittu itsenäisesti ryhmistä fluori, -OH, -O(C1-3-alkyyli), - CN, C1-3-alkyyli, C1-3-halogeenialkyyli, -NH2, -NH(C1-3-alkyyli), -N(C1-3-alkyyli)2 ja - CH2CN; R3 on H, F, CI, -CN, C1-3-alkyyli, -OCF3, -CF3 tai -O(C1-3-alkyyli);
RtonH,F, CI, -CN, C1.3-alkyyli tai -O(C1-3-alkyyli); R> on H, F, CI, -CN, C1s-alkyyli tai -O(C1-3-alkyyli); R$ on H, F, CI, -CN tai C1-3-alkyyli; R” on H, F, CI, C1s-alkyyli, C1-3-halogeenialkyyli, -NR'7R'%, -NHC(=O)R!7, - C(=O)NR!72R179 -NHS(=O)2R'”* tai -S(=O)2NR'/8R'7, jolloin mainittu C1-3-alkyyli on
— valinnaisesti substituoitu 1:llä, 2:lla tai 3:lla substituentilla, jotka on valittu ryhmistä F, CI, -CN, -CF3, -CHF2, -CH2F, -NH2 ja OH; R8 on H, F, CI, C1-3-alkyyli tai C1-3-halogeenialkyyli; R® on H, F, CI, C1-3-alkyyli, C1-3-halogeenialkyyli, syklopropyyli, -CN, -NH2, -NH(C1.3- alkyyli) tai -N(C1-3-alkyyli)2, jolloin mainittu C1-3-alkyyli on valinnaisesti substituoitu
—1:llä, 2:lla tai 3:lla substituentilla, jotka on valittu ryhmistä F, kloori, -CN, -CF3, -CHF2, -CH2F, -NH2 ja OH; R'0 on H, F, CI, C1-3-alkyyli, C1-3-halogeenialkyyli, syklopropyyli, -CN, -NH2, -NH(C1-3- alkyyli) tai -N(C1-3-alkyyli)2, jolloin mainittu C1-3-alkyyli on valinnaisesti substituoitu 1:llä, 2:lla tai 3:lla substituentilla, jotka on valittu ryhmistä F, kloori, -CN, -CF3, -CHF2,
-CH2F -NH2ja OH; R!7 on C1e-alkyyli, fenyyli tai 5-6-jäseninen heteroaryyli, joista kukin on valinnaisesti substituoitu 1:llä, 2:lla, 3:lla tai 4:llä substituentilla, jotka on valittu itsenäisesti R?”:stä; R'% on H tai C1-3-alkyyli; R! on C1.3-alkyyli, joka on valinnaisesti substituoitu 1:llä, 2:lla tai 3:lla
— substituentilla, jotka on valittu ryhmistä F, kloori, -CN, -CF3, -CHF2, -CH2F, -NH2 ja OH; ja kukin R on valittu itsenäisesti ryhmistä halogeeni, -OH, NO2, -CN, C1.3-alkyyli, C2-3- alkenyyli, C2-3-alkynyyli, C1-s-halogeenialkyyli, syano-C1-3-alkyyli, HO-C1-3-alkyyli, CF3-C1.3-hydroksialkyyli, C1-3-alkoksi-C1-3-alkyyli, C3-7-sykloalkyyli, C1-3-alkoksi, C1-3-
EP4275756 halogeenialkoksi, H2N-, (C1-3-alkyyli)NH-, (C1s-alkyyli)2N-, HS-, C1-3-alkyyli-S-, C1-3- alkyyli-S(=O)-, C1-3-alkyyli-S(=O)2-, karbamyyli, C1-3-alkyylikarbamyyli, di(C1-3- alkyyli)karbamyyli, karboksi, C1-3-alkyyli-C(=O)-, C1-4-alkoksi-C(=O)-, C1-3-alkyyli- C(=0)0-, C1-3-alkyyli-C(=O)NH-, C1-3-alkyyli-S(=O)2NH-, H2N-S02-, C1-3-alkyyli-NH- 5 S(=O)o-, (C1-3-alkyyli):N-S(=O)2-, H2N-S(=0)2NH-, C1-3-alkyyli-NHS(=O)2NH-, (C1-3- alkyyli)?N-S(=O)2NH-, H2N-C(=O)NH-, C1.3-alkyyli-NHC(=O)NH- ja (C1-3-alkyyli)2N- C(=O)NH-.
4. Patenttivaatimuksen 3 mukaisesti käytettävä yhdiste tai suola, jossa R! on C1-6-alkyyli, C1-6-halogeenialkyyli, C3-6-sykloalkyyli tai C3-6-sykloalkyyli-C1-3- alkyyli, jolloin mainittu C1-6-alkyyli, C3-6-sykloalkyyli ja C3-6-sykloalkyyli-C1-3-alkyyli on kukin valinnaisesti substituoitu 1:llä, 2:lla tai 3:lla substituentilla, jotka on valittu itsenäisesti ryhmistä fluori, -CF3 ja metyyli; R?onH tai metyyli; R3 on H, F tai Cl; R on H tai F; R> on H tai F; RS on H tai F; Ron H, metyyli, etyyli tai HO-CH>-; R8 on H tai metyyli; R® on H, metyyli tai etyyli ja R'2 on H, metyyli, etyyli tai HO-CH2-.
5. Jonkin patenttivaatimuksen 2—4 mukaisesti käytettävä yhdiste tai suola, jossa a) Y on N tai b) Y on CH.
6. Jonkin patenttivaatimuksen 2—5 mukaisesti käytettävä yhdiste tai suola, jossa a) XonN tai b) X on CR? tai c) X on CR? ja R? on H tai F.
7. Jonkin patenttivaatimuksen 2—6 mukaisesti käytettävä yhdiste tai suola, jossa
EP4275756 6 a) Won N tai b) Won CR? tai c) Won CRS ja R$ on H, F tai Cl tai d) Won CR" ja R$ on H tai F tai e) Won CR" ja R$ on H.
8. Jonkin patenttivaatimuksen 2—7 mukaisesti käytettävä yhdiste tai suola, jossa R3 on H tai F.
— 9. Jonkin patenttivaatimuksen 2—8 mukaisesti käytettävä yhdiste tai suola, jossa R on H tai F.
10. Jonkin patenttivaatimuksen 1-9 mukaisesti käytettävä yhdiste tai suola, jossa a) R? on H tai metyyli tai b)R?onH.
11. Jonkin patenttivaatimuksen 1—10 mukaisesti käytettävä yhdiste tai suola, jossa a) R! on C1-e-alkyyli, C1-6-halogeenialkyyli, C3-6-sykloalkyyli tai C3-6-sykloalkyyli-C1-3- alkyyli, jolloin mainittu C1-6-alkyyli, C3-6-sykloalkyyli ja C3-6-sykloalkyyli-C1-3-alkyyli on — kukin valinnaisesti substituoitu 1:llä, 2:lla tai 3:lla substituentilla, jotka on valittu itsenäisesti ryhmistä fluori, -CF3ja metyyli; tai b) R! on isopropyyli, etyyli, 1-metyylipropyyli, 2,2,2-trifluori-1-metyylietyyli, 1- syklopropyylietyyli, syklopropyyli, 1-trifluorimetyylisyklopropyyli, 1-syklopropyyli- 2,2,2-trifluorietyyli, 2,2,2-trifluorietyyli tai 2,2-difluorietyyli; tai c)R! on isopropyyli, etyyli, 1-metyylipropyyli tai 2,2,2-trifluori-1-metyylietyyli.
12. Jonkin patenttivaatimuksen 1-11 mukaisesti käytettävä yhdiste tai suola, jossa R” on H, metyyli, etyyli tai HO-CH2-.
13. Jonkin patenttivaatimuksen 1—4 tai 6—12 mukaisesti käytettävä yhdiste tai suola, jolloin kaavan I mukainen yhdiste on
EP4275756 7 a) yhdiste, jolla on kaava II R$ RS N= o X N N- N-R! R? [ue RE RI R? 2 R? PA ) R10 HN-N L tai sen farmaseuttisesti hyväksyttävä suola; tai b) yhdiste, jolla on kaava III RS RS NE ” — o = a R7 { RR R2 RS > R'0 HN—N nil tai sen farmaseuttisesti hyväksyttävä suola; tai c) yhdiste, jolla on kaava IV RS N= = O KOKOA NN VV NR! RR R R? R? a ; R10 HN—N IV tai sen farmaseuttisesti hyväksyttävä suola; tai d) yhdiste, jolla on kaava lla RS RS N= 0 NN NER! VR Ro RI R? RI G > R10 HN=N Ia tai sen farmaseuttisesti hyväksyttävä suola; tai
EP4275756 8 e) yhdiste, jolla on kaava Illa: R$ RS NOA NN ) N NR! R? { Jp RI 2 R? G ; R10 HN—N Illa tai sen farmaseuttisesti hyväksyttävä suola; tai f) yhdiste, jolla on kaava IVa: RS N= pe OSA NR! pp VR R? R2 RI G ; R10 HN—N IVa tai sen farmaseuttisesti hyväksyttävä suola.
14. Patenttivaatimuksen 1 mukaisesti käytettävä yhdiste tai suola, jolloin yhdiste on — valittu seuraavista: 5-[3-(syanometyyli)-3-(3'-metyyli-1H,1'H-4,4'-bipyratsol-1-yylijatsetidin-1-yyli]-N- [(1S)-2,2,2-trifluori-1-metyylietyyli]pyratsiini-2-karboksamidi; 5-[3-(syanometyyli)-3-(3'-metyyli-1H,1'H-4,4'-bipyratsol-1-yylijatsetidin-1-yyli]-N- isopropyylipyratsiini-2-karboksamidi; — 4-[3-(syanometyyli)-3-(3'-metyyli-1H,1'H-4,4'-bipyratsol-1-yylijatsetidin-1-yyli]-N- isopropyylibentsamidi; 4-[3-(syanometyyli)-3-(3'-metyyli-1H,1'H-4,4'-bipyratsol-1-yyli)atsetidin-1-yyli]-2,5- difluori-N-[(1S)-2,2,2-trifluori-1-metyylietyyliloentsamidi; 4-[3-(1H,1'H-4,4'-bipyratsol-1-yyli)-3-(syanometyyli)atsetidin-1-yyli]-2,5-difluori-N- [(18)-2,2.2-trifluori-1-metyylietyyliloentsamidi; 5-[3-(syanometyyli)-3-(3,3'-dimetyyli-1H,1'H-4,4'-bipyratsol-1-yylijatsetidin-1-yyli]-N- isopropyylipyratsiini-2-karboksamidi; 4-[3-(syanometyyli)-3-(3',5'-dimetyyli-1H,1'H-4,4'-bipyratsol-1-yyli)atsetidin-1-yyli]- 2,5-difluori-N-[(1S)-2,2,2-trifluori-1-metyylietyyliloentsamidi;
EP4275756 9 5-[3-(syanometyyli)-3-(3',5'-dimetyyli-1H,1'H-4,4'-bipyratsol-1-yylijatsetidin-1-yyli]-N- isopropyylipyratsiini-2-karboksamidi; 5-[3-(syanometyyli)-3-(3',5'-dimetyyli-1H,1'H-4,4'-bipyratsol-1-yylijatsetidin-1-yyli]-N- [(1S)-2,2,2-trifluori-1-metyylietyyli]pyratsiini-2-karboksamidi; 5-[3-(syanometyyli)-3-(3-metyyli-1H,1'H-4,4'-bipyratsol-1-yylijatsetidin-1-yyli]-N- isopropyylipyratsiini-2-karboksamidi; 5-[3-(syanometyyli)-3-(3'-etyyli-1H,1'H-4,4'-bipyratsol-1-yyli)atsetidin-1-yyli]-N-[(1S)- 2,2, 2-trifluori-1-metyylietyylilpyratsiini-2-karboksamidi; 4-{3-(syanometyyli)-3-3'-(hydroksimetyyli)-1H,1'H-4,4'-bipyratsol-1-yyliJatsetidin-1- — yyli}-2,5-difluori-N-[(1S)-2,2,2-trifluori-1-metyylietyylilbentsamidi; 4-13-(syanometyyli)-3-[3-(hydroksimetyyli)-3'-metyyli-1H,1'H-4,4'-bipyratsol-1 - yylilatsetidin-1-yyli}-2,5-difluori-N-[(1S)-2,2, 2-trifluori-1-metyylietyylijoentsamidi tai sen farmaseuttisesti hyväksyttävä suola.
15. Patenttivaatimuksen 1 mukaisesti käytettävä yhdiste tai suola, jolloin yhdiste on 4-[3-(syanometyyli)-3-(3',5'-dimetyyli-1H,1'H-4,4'-bipyratsol-1-yyli)atsetidin-1-yyli]- 2,5-difluori-N-[(1S)-2,2,2-trifluori-1-metyylietyyliloentsamidi tai sen farmaseuttisesti hyväksyttävä suola.
FIEP23185889.5T 2013-05-17 2014-05-16 Bipyratsolin johdannaisia jak-estäjinä FI4275756T3 (fi)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201361824683P 2013-05-17 2013-05-17

Publications (1)

Publication Number Publication Date
FI4275756T3 true FI4275756T3 (fi) 2025-10-20

Family

ID=50983151

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
FIEP23185889.5T FI4275756T3 (fi) 2013-05-17 2014-05-16 Bipyratsolin johdannaisia jak-estäjinä
FIEP20201593.9T FI3786162T3 (fi) 2013-05-17 2014-05-16 Bipyratsolijohdannaisia jak-inhibiittoreina

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
FIEP20201593.9T FI3786162T3 (fi) 2013-05-17 2014-05-16 Bipyratsolijohdannaisia jak-inhibiittoreina

Country Status (36)

Country Link
US (8) US9382231B2 (fi)
EP (6) EP4620528A3 (fi)
JP (5) JP6415543B2 (fi)
KR (4) KR102729910B1 (fi)
CN (2) CN105452239B (fi)
AR (2) AR096330A1 (fi)
AU (5) AU2014265279B2 (fi)
BR (1) BR112015028501B8 (fi)
CA (1) CA2911536C (fi)
CL (1) CL2015003355A1 (fi)
CR (2) CR20190156A (fi)
CY (3) CY1119105T1 (fi)
DK (4) DK3786162T3 (fi)
EA (2) EA039660B1 (fi)
ES (5) ES2845210T3 (fi)
FI (2) FI4275756T3 (fi)
HK (1) HK1245769B (fi)
HR (5) HRP20251220T1 (fi)
HU (4) HUE053122T2 (fi)
IL (4) IL242453B (fi)
LT (5) LT3527263T (fi)
ME (2) ME02763B (fi)
MX (2) MX385187B (fi)
MY (1) MY174788A (fi)
PE (2) PE20160126A1 (fi)
PH (2) PH12015502563B1 (fi)
PL (4) PL3527263T3 (fi)
PT (5) PT3527263T (fi)
RS (5) RS64591B1 (fi)
SG (2) SG11201509180WA (fi)
SI (4) SI3527263T1 (fi)
SM (5) SMT201900223T1 (fi)
TR (1) TR201905814T4 (fi)
TW (4) TWI664176B (fi)
UA (1) UA117830C2 (fi)
WO (1) WO2014186706A1 (fi)

Families Citing this family (76)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR101391900B1 (ko) 2005-12-13 2014-05-02 인사이트 코포레이션 야누스 키나아제 억제제로서의 헤테로아릴 치환된 피롤로［2,3-ｂ］피리딘 및 피롤로［2,3-ｂ］피리미딘
WO2008157208A2 (en) 2007-06-13 2008-12-24 Incyte Corporation Salts of the janus kinase inhibitor (r)-3-(4-(7h-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1h-pyrazol-1-yl)-3-cyclopentylpropanenitrile
TW201100429A (en) 2009-05-22 2011-01-01 Incyte Corp N-(hetero)aryl-pyrrolidine derivatives of pyrazol-4-yl-pyrrolo[2,3-d]pyrimidines and pyrrol-3-yl-pyrrolo[2,3-d]pyrimidines as janus kinase inhibitors
DK2432472T3 (da) 2009-05-22 2019-11-18 Incyte Holdings Corp 3-[4-(7h-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1h-pyrazol-1-yl]octan- eller heptan-nitril som jak-inhibitorer
HRP20140754T2 (hr) 2009-06-29 2015-07-17 Incyte Corporation Pirimidinoni kao inhibitori pi3k
TW201113285A (en) 2009-09-01 2011-04-16 Incyte Corp Heterocyclic derivatives of pyrazol-4-yl-pyrrolo[2,3-d]pyrimidines as janus kinase inhibitors
PH12015502575A1 (en) 2010-03-10 2017-04-24 Incyte Corp Piperidin-4-yl azetidine derivatives as jak1 inhibitors
EP3087972A1 (en) 2010-05-21 2016-11-02 Incyte Holdings Corporation Topical formulation for a jak inhibitor
CN103415515B (zh) 2010-11-19 2015-08-26 因塞特公司 作为jak抑制剂的环丁基取代的吡咯并吡啶和吡咯并嘧啶衍生物
WO2012087881A1 (en) 2010-12-20 2012-06-28 Incyte Corporation N-(1-(substituted-phenyl)ethyl)-9h-purin-6-amines as pi3k inhibitors
US8691807B2 (en) 2011-06-20 2014-04-08 Incyte Corporation Azetidinyl phenyl, pyridyl or pyrazinyl carboxamide derivatives as JAK inhibitors
TW201313721A (zh) 2011-08-18 2013-04-01 Incyte Corp 作為ｊａｋ抑制劑之環己基氮雜環丁烷衍生物
LT3196202T (lt) 2011-09-02 2019-07-10 Incyte Holdings Corporation Heterociklilaminai, kaip pi3k slopikliai
UA111854C2 (uk) 2011-09-07 2016-06-24 Інсайт Холдінгс Корпорейшн Способи і проміжні сполуки для отримання інгібіторів jak
AR090548A1 (es) 2012-04-02 2014-11-19 Incyte Corp Azaheterociclobencilaminas biciclicas como inhibidores de pi3k
TW201406761A (zh) 2012-05-18 2014-02-16 Incyte Corp 做爲ｊａｋ抑制劑之哌啶基環丁基取代之吡咯并吡啶及吡咯并嘧啶衍生物
CA2888816A1 (en) 2012-11-01 2014-05-08 Incyte Corporation Tricyclic fused thiophene derivatives as jak inhibitors
EP3949953A1 (en) 2012-11-15 2022-02-09 Incyte Holdings Corporation Sustained-release dosage forms of ruxolitinib
BR112015021458B1 (pt) 2013-03-06 2022-06-07 Incyte Holdings Corporation "processos e intermediários para preparar {1-{1-[3-flúor2-(trifluormetil)isonicotinoil] piperidin-4-il}-3-[4-(7hpirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1h-pirazol-1-il]azetidin-3-il}acetonitrila, útil no tratamento de doenças relacionadas com a atividade de janus quinases
UA117830C2 (uk) * 2013-05-17 2018-10-10 Інсайт Корпорейшн Похідні біпіразолу як інгібітори jak
WO2015021153A1 (en) 2013-08-07 2015-02-12 Incyte Corporation Sustained release dosage forms for a jak1 inhibitor
SI3110409T1 (sl) * 2014-02-28 2018-11-30 Incyte Corporation Inhibitorji JAK1 za zdravljenje mielodisplastičnih sindromov
NZ763326A (en) 2014-04-08 2023-04-28 Incyte Holdings Corp Treatment of b-cell malignancies by a combination jak and pi3k inhibitor
CR20160553A (es) 2014-04-30 2017-04-25 Incyte Corp Procesos para preparar un inhibidor de jak1 y nuevas formas de este
WO2015184305A1 (en) * 2014-05-30 2015-12-03 Incyte Corporation TREATMENT OF CHRONIC NEUTROPHILIC LEUKEMIA (CNL) AND ATYPICAL CHRONIC MYELOID LEUKEMIA (aCML) BY INHIBITORS OF JAK1
US10077277B2 (en) 2014-06-11 2018-09-18 Incyte Corporation Bicyclic heteroarylaminoalkyl phenyl derivatives as PI3K inhibitors
WO2016172712A2 (en) 2015-04-23 2016-10-27 Sydnexis, Inc. Ophthalmic composition
US9421199B2 (en) 2014-06-24 2016-08-23 Sydnexis, Inc. Ophthalmic composition
WO2016130501A1 (en) 2015-02-09 2016-08-18 Incyte Corporation Aza-heteroaryl compounds as pi3k-gamma inhibitors
CN117736209A (zh) 2015-02-27 2024-03-22 因赛特控股公司 Pi3k抑制剂的盐及其制备方法
WO2016183063A1 (en) 2015-05-11 2016-11-17 Incyte Corporation Crystalline forms of a pi3k inhibitor
US9732097B2 (en) 2015-05-11 2017-08-15 Incyte Corporation Process for the synthesis of a phosphoinositide 3-kinase inhibitor
US11052094B2 (en) 2015-05-29 2021-07-06 Sydnexis, Inc. D2O stabilized pharmaceutical formulations
AR106595A1 (es) 2015-11-06 2018-01-31 Incyte Corp COMPUESTOS HETEROCÍCLICOS COMO INHIBIDORES DE PI3K-g
EP3400221B1 (en) 2016-01-05 2020-08-26 Incyte Corporation Pyrazol / imidazol substituted pyridines as pi3k-gamma inhibitors
TW201803871A (zh) 2016-06-24 2018-02-01 英塞特公司 作為ＰＩ３Ｋ-γ抑制劑之雜環化合物
CN107759623B (zh) * 2016-08-23 2020-08-14 苏州旺山旺水生物医药有限公司 Jak抑制剂的中间体及其制备方法
CA3035712A1 (en) * 2016-09-06 2018-03-15 F. Hoffmann-La Roche Ag 8-(azetidin-1-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridinyl compounds, compositions and methods of use thereof
BR112020007593A2 (pt) 2017-10-18 2020-09-24 Incyte Corporation derivados de imidazol condensados substituídos por grupos hidróxi terciários como inibidores de pi3k-gama
TW201924683A (zh) 2017-12-08 2019-07-01 美商英塞特公司 用於治療骨髓增生性贅瘤的低劑量組合療法
DK3746429T3 (da) 2018-01-30 2022-05-02 Incyte Corp Fremgangsmåder til fremstilling af (1-(3-fluor-2-(trifluormethyl)isonicotinyl)piperidin-4-on)
BR122023022189A2 (pt) * 2018-02-16 2024-02-20 Incyte Corporation Usos de inibidores da via de jak1 para o tratamento de distúrbios relacionados a citocinas
CN112423759A (zh) 2018-03-30 2021-02-26 因赛特公司 使用jak抑制剂治疗化脓性汗腺炎
EP3775284A1 (en) 2018-03-30 2021-02-17 Incyte Corporation Biomarkers for inflammatory skin disease
MX2020010815A (es) 2018-04-13 2020-12-11 Incyte Corp Biomarcadores para enfermedad de injerto contra hospedero.
CN108484468A (zh) * 2018-05-11 2018-09-04 南京大学 芳基氮杂环丁烷类化合物的制备方法
PE20211208A1 (es) 2018-06-01 2021-07-05 Incyte Corp Regimen de dosificacion para el tratamiento de trastornos relacionados con pi3k
CR20250050A (es) 2018-09-05 2025-03-19 Incyte Corp Formas cristalinas de un inhibidor de fosfoinositida 3–quinasa (pi3k) (divisional 2021-0165)
EA202191170A1 (ru) 2018-10-31 2021-07-27 Инсайт Корпорейшн Комбинированная терапия для лечения гематологических заболеваний
MX2021007260A (es) 2018-12-19 2021-09-08 Incyte Corp Inhibidores de la vía de cinasa janus 1 (jak1) para el tratamiento de enfermedades gastrointestinales.
MA55201A (fr) 2019-03-05 2022-01-12 Incyte Corp Inhibiteurs de la voie jak1 pour le traitement d'un dysfonctionnement chronique de l'allogreffe pulmonaire
TW202102222A (zh) 2019-03-19 2021-01-16 美商英塞特公司 白斑病之生物標記物
AU2020242287A1 (en) 2019-03-21 2021-09-02 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) A Dbait molecule in combination with kinase inhibitor for the treatment of cancer
KR20220088699A (ko) 2019-09-27 2022-06-28 디스크 메디슨, 인크. 골수섬유증 및 관련 상태의 치료 방법
JP2022551649A (ja) 2019-10-10 2022-12-12 インサイト・コーポレイション 移植片対宿主病のバイオマーカー
US12360120B2 (en) 2019-10-10 2025-07-15 Incyte Corporation Biomarkers for graft-versus-host disease
US11992490B2 (en) 2019-10-16 2024-05-28 Incyte Corporation Use of JAK1 inhibitors for the treatment of cutaneous lupus erythematosus and Lichen planus (LP)
WO2021076124A1 (en) 2019-10-16 2021-04-22 Incyte Corporation Use of jak1 inhibitors for the treatment of cutaneous lupus erythematosus and lichen planus (lp)
KR20220098759A (ko) 2019-11-08 2022-07-12 인쎄름 (엥스띠뛰 나씨오날 드 라 쌍떼 에 드 라 흐쉐르슈 메디깔) 키나제 억제제에 대해 내성을 획득한 암의 치료 방법
WO2021148581A1 (en) 2020-01-22 2021-07-29 Onxeo Novel dbait molecule and its use
KR20230012539A (ko) 2020-05-13 2023-01-26 디스크 메디슨, 인크. 골수섬유증을 치료하기 위한 항-헤모주벨린 (hjv) 항체
IL298118B1 (en) 2020-06-02 2025-10-01 Incyte Corp Processes for preparing JAK1 inhibitor
US11833155B2 (en) 2020-06-03 2023-12-05 Incyte Corporation Combination therapy for treatment of myeloproliferative neoplasms
MX2023002035A (es) 2020-08-18 2023-06-12 Incyte Corp Proceso e intermediarios para preparar un inhibidor de cinasa janus 1 (jak1).
AU2021329303A1 (en) 2020-08-18 2023-04-06 Incyte Corporation Process and intermediates for preparing a JAK inhibitor
CN112159394B (zh) * 2020-10-09 2021-10-22 嘉兴特科罗生物科技有限公司 一种作为jak激酶抑制剂的小分子化合物及其用途
PL4255442T3 (pl) 2020-12-04 2025-09-01 Incyte Corporation Inhibitor jak z analogiem witaminy d do leczenia chorób skóry
WO2022125670A1 (en) 2020-12-08 2022-06-16 Incyte Corporation Jak1 pathway inhibitors for the treatment of vitiligo
CN114099514A (zh) * 2020-12-29 2022-03-01 上海岸阔医药科技有限公司 预防或治疗egfr功能异常相关的副作用的方法
MX2023008141A (es) 2021-01-11 2023-10-20 Incyte Corp Terapia combinada que comprende el inhibidor de la vía de proteínas tirosina cinasas de janus cinasas (jak) y el inhibidor de la proteína cinasa asociada a rho (rock).
DK4333840T3 (da) 2021-05-03 2025-11-24 Incyte Corp Jak1-vejinhibitorer til behandling af prurigo nodularis
US12071439B2 (en) 2021-07-12 2024-08-27 Incyte Corporation Process and intermediates for preparing a JAK inhibitor
TW202419088A (zh) 2022-08-05 2024-05-16 美商英塞特公司 使用ｊａｋ抑制劑之蕁麻疹治療
TW202438061A (zh) 2023-03-16 2024-10-01 美商英塞特公司 用於治療氣喘之ｊａｋ１路徑抑制劑
CN117186078A (zh) * 2023-11-06 2023-12-08 药康众拓(北京)医药科技有限公司 氘代氮杂环丁烷类jak抑制剂药物及用途
WO2025226637A1 (en) 2024-04-22 2025-10-30 Incyte Corporation Combination therapy with an anti-colony stimulating factor 1 receptor antibody and a jak inhibitor

Family Cites Families (59)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS60106847U (ja) 1983-12-27 1985-07-20 富士重工業株式会社 室外後写鏡
JP2650681B2 (ja) 1987-07-10 1997-09-03 株式会社ブリヂストン 空気ばね
JPH0515775Y2 (fi) 1987-07-13 1993-04-26
US5521184A (en) 1992-04-03 1996-05-28 Ciba-Geigy Corporation Pyrimidine derivatives and processes for the preparation thereof
EP1107964B8 (en) 1998-08-11 2010-04-07 Novartis AG Isoquinoline derivatives with angiogenesis inhibiting activity
US6133031A (en) 1999-08-19 2000-10-17 Isis Pharmaceuticals Inc. Antisense inhibition of focal adhesion kinase expression
GB9905075D0 (en) 1999-03-06 1999-04-28 Zeneca Ltd Chemical compounds
GB0004890D0 (en) 2000-03-01 2000-04-19 Astrazeneca Uk Ltd Chemical compounds
EP1294358B1 (en) 2000-06-28 2004-08-18 Smithkline Beecham Plc Wet milling process
WO2003024967A2 (en) 2001-09-19 2003-03-27 Aventis Pharma S.A. Indolizines as kinase protein inhibitors
EP1441737B1 (en) 2001-10-30 2006-08-09 Novartis AG Staurosporine derivatives as inhibitors of flt3 receptor tyrosine kinase activity
PE20040522A1 (es) 2002-05-29 2004-09-28 Novartis Ag Derivados de diarilurea dependientes de la cinasa de proteina
GB0215676D0 (en) 2002-07-05 2002-08-14 Novartis Ag Organic compounds
AR042052A1 (es) 2002-11-15 2005-06-08 Vertex Pharma Diaminotriazoles utiles como inhibidores de proteinquinasas
UA80767C2 (en) 2002-12-20 2007-10-25 Pfizer Prod Inc Pyrimidine derivatives for the treatment of abnormal cell growth
GB0305929D0 (en) 2003-03-14 2003-04-23 Novartis Ag Organic compounds
PE20050952A1 (es) 2003-09-24 2005-12-19 Novartis Ag Derivados de isoquinolina como inhibidores de b-raf
KR20070085433A (ko) 2004-11-24 2007-08-27 노파르티스 아게 Ｊａｋ 저해제들과 ｂｃｒ-ａｂｌ, ｆｌｔ-3, ｆａｋ 또는ｒａｆ 키나제 저해제들 중 하나 이상의 조합물
KR101391900B1 (ko) 2005-12-13 2014-05-02 인사이트 코포레이션 야누스 키나아제 억제제로서의 헤테로아릴 치환된 피롤로［2,3-ｂ］피리딘 및 피롤로［2,3-ｂ］피리미딘
CL2008001709A1 (es) 2007-06-13 2008-11-03 Incyte Corp Compuestos derivados de pirrolo [2,3-b]pirimidina, moduladores de quinasas jak; composicion farmaceutica; y uso en el tratamiento de enfermedades tales como cancer, psoriasis, artritis reumatoide, entre otras.
WO2008157208A2 (en) 2007-06-13 2008-12-24 Incyte Corporation Salts of the janus kinase inhibitor (r)-3-(4-(7h-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1h-pyrazol-1-yl)-3-cyclopentylpropanenitrile
CN101910152B (zh) * 2007-11-16 2014-08-06 因塞特公司 作为janus激酶抑制剂的4-吡唑基-n-芳基嘧啶-2-胺和4-吡唑基-n-杂芳基嘧啶-2-胺
MX2010010012A (es) * 2008-03-11 2010-10-20 Incyte Corp Derivados de azetidina y ciclobutano como inhibidores de jak.
CL2009001884A1 (es) 2008-10-02 2010-05-14 Incyte Holdings Corp Uso de 3-ciclopentil-3-[4-(7h-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1h-pirazol-1-il)propanonitrilo, inhibidor de janus quinasa, y uso de una composición que lo comprende para el tratamiento del ojo seco.
JOP20190230A1 (ar) 2009-01-15 2017-06-16 Incyte Corp طرق لاصلاح مثبطات انزيم jak و المركبات الوسيطة المتعلقة به
DK2432472T3 (da) 2009-05-22 2019-11-18 Incyte Holdings Corp 3-[4-(7h-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1h-pyrazol-1-yl]octan- eller heptan-nitril som jak-inhibitorer
TW201100429A (en) 2009-05-22 2011-01-01 Incyte Corp N-(hetero)aryl-pyrrolidine derivatives of pyrazol-4-yl-pyrrolo[2,3-d]pyrimidines and pyrrol-3-yl-pyrrolo[2,3-d]pyrimidines as janus kinase inhibitors
TW201113285A (en) 2009-09-01 2011-04-16 Incyte Corp Heterocyclic derivatives of pyrazol-4-yl-pyrrolo[2,3-d]pyrimidines as janus kinase inhibitors
ES2435491T3 (es) 2009-10-09 2013-12-19 Incyte Corporation Derivados de hidroxilo, ceto y glucurónido de 3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)-3-ciclopentilpropanonitrilo
JP5858434B2 (ja) 2010-02-18 2016-02-10 インサイト・ホールディングス・コーポレイションＩｎｃｙｔｅ Ｈｏｌｄｉｎｇｓ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ Ｊａｎｕｓキナーゼ阻害薬としてのシクロブタンおよびメチルシクロブタン誘導体
PH12015502575A1 (en) 2010-03-10 2017-04-24 Incyte Corp Piperidin-4-yl azetidine derivatives as jak1 inhibitors
NZ603446A (en) 2010-04-14 2014-05-30 Array Biopharma Inc 5, 7-substituted-imidazo [1, 2-c] pyrimidines as inhibitors of jak kinases
EP3087972A1 (en) 2010-05-21 2016-11-02 Incyte Holdings Corporation Topical formulation for a jak inhibitor
CA2818545C (en) 2010-11-19 2019-04-16 Incyte Corporation Heterocyclic-substituted pyrrolopyridines and pyrrolopyrimidines as jak inhibitors
CN103415515B (zh) 2010-11-19 2015-08-26 因塞特公司 作为jak抑制剂的环丁基取代的吡咯并吡啶和吡咯并嘧啶衍生物
ES2545110T3 (es) * 2010-12-10 2015-09-08 Rottapharm Biotech S.R.L. Derivados de piridinamida como antagonistas del receptor EP4
WO2012116248A1 (en) 2011-02-24 2012-08-30 Massachusetts Institute Of Technology ALTERNATIVELY SPLICED mRNA ISOFORMS AS PROGNOSTIC INDICATORS FOR METASTATIC CANCER
US8691807B2 (en) 2011-06-20 2014-04-08 Incyte Corporation Azetidinyl phenyl, pyridyl or pyrazinyl carboxamide derivatives as JAK inhibitors
TW201313721A (zh) 2011-08-18 2013-04-01 Incyte Corp 作為ｊａｋ抑制劑之環己基氮雜環丁烷衍生物
UA111854C2 (uk) 2011-09-07 2016-06-24 Інсайт Холдінгс Корпорейшн Способи і проміжні сполуки для отримання інгібіторів jak
ES2633793T3 (es) 2011-09-22 2017-09-25 Merck Sharp & Dohme Corp. Pirazol carboxamidas como inhibidores de quinasa Janus
TW201406761A (zh) * 2012-05-18 2014-02-16 Incyte Corp 做爲ｊａｋ抑制劑之哌啶基環丁基取代之吡咯并吡啶及吡咯并嘧啶衍生物
CA2888816A1 (en) 2012-11-01 2014-05-08 Incyte Corporation Tricyclic fused thiophene derivatives as jak inhibitors
EP3949953A1 (en) 2012-11-15 2022-02-09 Incyte Holdings Corporation Sustained-release dosage forms of ruxolitinib
BR112015021458B1 (pt) 2013-03-06 2022-06-07 Incyte Holdings Corporation "processos e intermediários para preparar {1-{1-[3-flúor2-(trifluormetil)isonicotinoil] piperidin-4-il}-3-[4-(7hpirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1h-pirazol-1-il]azetidin-3-il}acetonitrila, útil no tratamento de doenças relacionadas com a atividade de janus quinases
JO3603B1 (ar) 2013-05-17 2020-07-05 Janssen Sciences Ireland Uc مشتقات سلفامويل بيرولاميد واستخدامها كادوية لمعالجة التهاب الكبد نوع بي
EP2803668A1 (en) 2013-05-17 2014-11-19 Boehringer Ingelheim International Gmbh Novel (cyano-dimethyl-methyl)-isoxazoles and -[1,3,4]thiadiazoles
UA117830C2 (uk) 2013-05-17 2018-10-10 Інсайт Корпорейшн Похідні біпіразолу як інгібітори jak
US9371282B2 (en) 2013-05-17 2016-06-21 Centrexion Therapeutics Corporation Somatostatin receptor subtype 4 (SSTR4) agonists
WO2014184328A1 (en) 2013-05-17 2014-11-20 F. Hoffmann-La Roche Ag 6-bridged heteroaryldihydropyrimidines for the treatment and prophylaxis of hepatitis b virus infection
WO2015021153A1 (en) 2013-08-07 2015-02-12 Incyte Corporation Sustained release dosage forms for a jak1 inhibitor
SI3110409T1 (sl) 2014-02-28 2018-11-30 Incyte Corporation Inhibitorji JAK1 za zdravljenje mielodisplastičnih sindromov
CR20160553A (es) 2014-04-30 2017-04-25 Incyte Corp Procesos para preparar un inhibidor de jak1 y nuevas formas de este
WO2015184305A1 (en) 2014-05-30 2015-12-03 Incyte Corporation TREATMENT OF CHRONIC NEUTROPHILIC LEUKEMIA (CNL) AND ATYPICAL CHRONIC MYELOID LEUKEMIA (aCML) BY INHIBITORS OF JAK1
EA032138B1 (ru) 2014-12-16 2019-04-30 Новартис Аг СОЕДИНЕНИЯ ИЗОКСАЗОЛГИДРОКСАМИНОВОЙ КИСЛОТЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ LpxC
BR122023022189A2 (pt) 2018-02-16 2024-02-20 Incyte Corporation Usos de inibidores da via de jak1 para o tratamento de distúrbios relacionados a citocinas
IL298118B1 (en) 2020-06-02 2025-10-01 Incyte Corp Processes for preparing JAK1 inhibitor
PL4255442T3 (pl) 2020-12-04 2025-09-01 Incyte Corporation Inhibitor jak z analogiem witaminy d do leczenia chorób skóry
WO2022125670A1 (en) 2020-12-08 2022-06-16 Incyte Corporation Jak1 pathway inhibitors for the treatment of vitiligo

Also Published As

Publication number Publication date
WO2014186706A1 (en) 2014-11-20
AU2018223058B2 (en) 2020-01-02
KR102341908B1 (ko) 2021-12-23
DK3786162T3 (da) 2023-10-09
MX2020004506A (es) 2021-08-09
HRP20190713T1 (hr) 2019-06-14
CN105452239A (zh) 2016-03-30
IL264409B (en) 2021-05-31
TWI840646B (zh) 2024-05-01
US20180312492A1 (en) 2018-11-01
NZ753639A (en) 2020-11-27
SMT202300352T1 (it) 2024-01-10
SG11201509180WA (en) 2015-12-30
AU2021202685A1 (en) 2021-05-27
SMT202500397T1 (it) 2025-11-10
DK3527263T3 (da) 2021-01-25
JP6415543B2 (ja) 2018-10-31
JP2021008493A (ja) 2021-01-28
SMT202100040T1 (it) 2021-03-15
SI3231801T1 (sl) 2019-05-31
CY1119105T1 (el) 2018-02-14
EP3786162A1 (en) 2021-03-03
JP2016519147A (ja) 2016-06-30
PH12015502563A1 (en) 2016-02-22
IL242453B (en) 2019-11-28
CA2911536C (en) 2021-07-20
PL3786162T3 (pl) 2024-04-08
KR20210120120A (ko) 2021-10-06
HUE033587T2 (hu) 2017-12-28
HRP20170795T1 (hr) 2017-08-25
HK1221466A1 (en) 2017-06-02
EA202090291A2 (ru) 2020-05-31
US20160289215A1 (en) 2016-10-06
CA2911536A1 (en) 2014-11-20
NZ753638A (en) 2020-11-27
MY174788A (en) 2020-05-14
KR102729910B1 (ko) 2024-11-15
EP2997023B1 (en) 2017-03-22
HUE043573T2 (hu) 2019-08-28
SMT201700258T1 (it) 2017-07-18
EP4620528A3 (en) 2025-11-26
EP2997023A1 (en) 2016-03-23
MX385187B (es) 2025-03-14
KR20240063187A (ko) 2024-05-10
AU2020202000A1 (en) 2020-04-09
KR102663357B1 (ko) 2024-05-14
ES2720073T3 (es) 2019-07-17
PE20160126A1 (es) 2016-02-24
US20230159501A1 (en) 2023-05-25
UA117830C2 (uk) 2018-10-10
CY1121763T1 (el) 2020-07-31
AU2022263454A1 (en) 2022-12-08
PE20200527A1 (es) 2020-03-09
EA201592199A1 (ru) 2016-05-31
EA202090291A3 (ru) 2020-06-30
EP2997023B9 (en) 2018-06-13
US11591318B2 (en) 2023-02-28
HRP20210119T1 (hr) 2021-03-05
ES2626793T3 (es) 2017-07-26
PH12018502125A1 (en) 2019-03-25
TW202432140A (zh) 2024-08-16
IL264409A (en) 2019-02-28
CN107698569A (zh) 2018-02-16
TWI885650B (zh) 2025-06-01
ME02763B (me) 2018-01-20
PT2997023T (pt) 2017-05-31
MX373238B (es) 2020-05-08
US9926301B2 (en) 2018-03-27
CN105452239B (zh) 2017-11-21
ME03355B (me) 2019-10-20
JP7126741B2 (ja) 2022-08-29
RS58743B1 (sr) 2019-06-28
PT3527263T (pt) 2021-02-01
SG10201709469SA (en) 2017-12-28
US11905275B2 (en) 2024-02-20
JP6775560B2 (ja) 2020-10-28
US20200010456A1 (en) 2020-01-09
SI3527263T1 (sl) 2021-05-31
US9382231B2 (en) 2016-07-05
RS64591B1 (sr) 2023-10-31
PT4275756T (pt) 2025-10-31
HK1245769B (en) 2020-02-07
HRP20251220T1 (hr) 2025-12-05
AR096330A1 (es) 2015-12-23
IL287313B (en) 2022-03-01
EA036448B1 (ru) 2020-11-11
JP2024105557A (ja) 2024-08-06
JP2019011364A (ja) 2019-01-24
PT3786162T (pt) 2023-10-20
CN107698569B (zh) 2020-11-27
SI3786162T1 (sl) 2024-02-29
EA039660B1 (ru) 2022-02-24
TWI664176B (zh) 2019-07-01
EP3231801B1 (en) 2019-02-13
AU2014265279B2 (en) 2018-09-27
US11001571B2 (en) 2021-05-11
EP4275756A3 (en) 2024-02-07
US20140343030A1 (en) 2014-11-20
TW202116320A (zh) 2021-05-01
ES3047826T3 (en) 2025-12-05
SMT201900223T1 (it) 2019-07-11
AU2022263454B2 (en) 2024-01-18
HUE063817T2 (hu) 2024-01-28
BR112015028501B1 (pt) 2022-11-01
AR118120A2 (es) 2021-09-22
NZ713999A (en) 2020-11-27
BR112015028501A2 (pt) 2017-07-25
LT2997023T (lt) 2017-06-26
TW201940479A (zh) 2019-10-16
PL2997023T3 (pl) 2017-08-31
LT3527263T (lt) 2021-05-10
LT3786162T (lt) 2023-11-27
PL3231801T3 (pl) 2019-07-31
PL3527263T3 (pl) 2021-05-17
US20210238168A1 (en) 2021-08-05
IL282644B (en) 2021-10-31
CR20190156A (es) 2019-05-16
DK4275756T3 (da) 2025-09-29
EP3231801A1 (en) 2017-10-18
EP4275756A2 (en) 2023-11-15
FI3786162T3 (fi) 2023-10-02
EP3527263A1 (en) 2019-08-21
SI2997023T1 (sl) 2017-07-31
AU2014265279A1 (en) 2015-11-26
IL282644A (en) 2021-06-30
CY1123756T1 (el) 2022-05-27
TWI719401B (zh) 2021-02-21
HRP20231048T1 (hr) 2023-12-22
ES2845210T3 (es) 2021-07-26
ES2960731T3 (es) 2024-03-06
AU2018223058A1 (en) 2018-09-20
EP4620528A2 (en) 2025-09-24
US20240150327A1 (en) 2024-05-09
CR20150633A (es) 2016-04-05
TR201905814T4 (tr) 2019-05-21
EP3527263B1 (en) 2020-10-28
NZ753637A (en) 2020-11-27
AU2020202000B2 (en) 2021-03-11
KR20160019905A (ko) 2016-02-22
US10435392B2 (en) 2019-10-08
EP3786162B1 (en) 2023-08-09
US20250206726A1 (en) 2025-06-26
PT3231801T (pt) 2019-05-24
KR20220127371A (ko) 2022-09-19
IL287313A (en) 2021-12-01
DK3231801T3 (en) 2019-04-15
MX2015015738A (es) 2016-03-16
PH12015502563B1 (en) 2019-04-26
CL2015003355A1 (es) 2016-05-27
BR112015028501B8 (pt) 2023-01-24
RS67392B1 (sr) 2025-11-28
JP2022163162A (ja) 2022-10-25
LT4275756T (lt) 2025-11-10
KR102442747B1 (ko) 2022-09-14
AU2021202685B2 (en) 2022-11-17
NZ753636A (en) 2020-11-27
RS56012B1 (sr) 2017-09-29
US12247020B2 (en) 2025-03-11
EP4275756B1 (en) 2025-09-03
HUE053122T2 (hu) 2021-06-28
RS61482B1 (sr) 2021-03-31
TW201512191A (zh) 2015-04-01
LT3231801T (lt) 2019-08-12

Similar Documents

Publication Publication Date Title
FI4275756T3 (fi) Bipyratsolin johdannaisia jak-estäjinä
AR079690A1 (es) Derivados heterociclicos de pirrol[2,3-b]piridina, composiciones farmaceuticas que los contienen, procedimiento para prepararlos y uso de los mismos como agentes anticancer.
PE20191755A1 (es) Derivados de pirazol como inhibidores de malt 1
SI2978752T1 (en) 6- (5-Hydroxy-1H-pyrazol-1-yl) nicotinamide derivatives and their use as inhibitors of PHD
CY1121847T1 (el) Παραγωγα 1-((3-((1-πιπεραζινυλο)καρβονυλο)φαινυλο)μεθυλο)-2,4(1η,3η)-κιναζολινοδιονης ως αναστολεις parp για τη θεραπεια του καρκινου
HRP20150941T1 (hr) Derivati aminodihidrotiazina kao inhibitori bace u lijeäśenju alzheimerove bolesti
EA201590023A1 (ru) Новые 4-замещенные производные 1,3-дигидро-2h-бензимидазол-2-она, замещенные бензимидазолами, в качестве противовирусных средств против респираторного синцитиального вируса
PE20161066A1 (es) Derivados de piperidinil-indol como inhibidores del factor de complemento b y usos de los mismos
PE20141655A1 (es) Compuestos de imidazopirrolidinona
ME03723B (me) 2-amin0-6-(difluorometil)- 5,5-difluoro-6-fenil-3,4,5,6-tetrahidropiridini kао васе1 inhibiтori
JP2017537949A5 (fi)
EA201400338A1 (ru) Производные аминопиримидина для применения в качестве модуляторов киназной активности
RU2014103587A (ru) Производные циклических аминов в качестве антагонистов рецептора ер4
JP2016519685A5 (fi)
RU2017120217A (ru) 2-амино-5,5-дифтор-6-(фторметил)-6-фенил-3,4,5,6-тетрагидпропиридины в качестве ингибиторов bace1
RU2018134945A (ru) Пиримидины, их варианты и применение
IL254132B (en) A solid preparation of N-(4-(1(2,6-difluorobenzyl)-5-))dimethylamino)methyl)-3-(6-methoxy-3-pyridazinyl)-2,4-dioxy-1,2,3 4-tetrahydrothiano[2,3-d]pyrimidine-6-yl)phenyl)-n-methoxyurea or its salt
PE20121471A1 (es) Derivados de sulfonamida heterociclicos utiles como inhibidores de mek
JP2019081762A5 (fi)
RU2010143455A (ru) Имидазохинолины и производные пиримидина в качестве потенциальных модуляторов vegf-стимулируемых ангиогенных процессов
EA201590021A1 (ru) Новые замещенные производные 1,3-дигидро-2h-бензимидазол-2-она, замещенные гетероциклами, в качестве противовирусных средств против респираторного синцитиального вируса
JP2015500842A5 (fi)
CY1119289T1 (el) Παραγωγα 1,3-διυδρο-2η-βενζιμιδαζολ-2-ονης υποκατεστημενα με ετεροκυκλικους δακτυλιους ως αντι-ιικοι παραγοντες αναπνευστικου συγκυτιακου ιου
MX395406B (es) Compuestos de piperidinobenzodiazepina con actividad antiproliferativa.
RU2018137032A (ru) Пиримидины и их варианты, и их применение