FI102028B

FI102028B - Pestisidien tablettiformuloinnit

Info

Publication number: FI102028B
Application number: FI906405A
Authority: FI
Inventors: Earl Phillip Moore
Original assignee: Du Pont
Priority date: 1988-06-28
Filing date: 1990-12-27
Publication date: 1998-10-15
Also published as: ES2017265A6; LTIP685A; EP0422026B1; SK390489A3; PT90991A; GR890100420A; PT90991B; DE68918098D1; HU893273D0; BR8907515A; AU626551B2; DK306390A; JP2538084B2; FI906405A0; GR1000769B; KR900701158A; IE892074L; TR24956A; EP0422026A1; CN1039276C

Description

1 102028

Pestisidien tablettiformuloinnit

Keksinnön tausta Tämän keksinnön kohteena ovat spesifiset pestisidi-5 formuloinnit, jotka soveltuvat erityisesti tablettimuodon kaupalliseen käyttöön. Alalla tunnetaan monenlaisia tabletti formulointeja. Katso esimerkiksi 6B 2 139 893; GB 2 184 946; US 4 182 620 ja Kokai 51088641. Kuitenkaan nämä julkaisut eivät sisällä tai viittaa tämän keksinnön 10 mukaisiin erityisiin yhdistelmiin aktiivista aineosaa tai aktiivisia aineosia ja kantoainetta tai kantoaineita. Tämän keksinnön formuloinnit aikaansaavat nopean disinteg-roitumisen ja dispergoitumisen, jopa kylmässä vedessä, pestisidisesti aktiivisille yhdisteille, jotka ovat veteen 15 liukenemattomia tai joilla on hyvin alhainen liukoisuus veteen.

Keksinnön yhteenveto Tämän keksinnön kohteena on tablettiformulointi, joka sisältää pääosin, formuloidun koostumuksen kokonais-20 painosta: (i) n. 20 % - 75 % pestisidiä, jonka sulamispiste on vähintään n. 100 °C ja liukoisuus neutraaliin veteen 20 °C:ssa ei ole suurempi kuin n. 5 paino-%, ja (ii) n. 25 % - 80 % kantoainejärjestelmää, jolle on 25 ominaista ryhmä aineosia, jotka ovat täydentäviä (i):n pestisidille.

Tavallisesti kantoainejärjestelmä (ii) sisältää seuraavia aineosia näinä määrinä koostumuksen kokonaispainosta: 30 (a)n.5%-20% kaksiemäksistä tai kolme-emäksis- tä orgaanista karboksyylihappoa tai niiden seosta; (b) n. 7 % - 50 % ammonium- tai alkalimetallikar-bonaattia tai -bikarbonaattia tai niiden seosta; (c) n. 0,5 % - 20 % dispergointiainetta; 2 102028 (d) n. 0,1 % - 5 % veteen liukenematonta ristisi-dos-polyvinyylipyrrolidonia; ja (e) n. 0,1 % - 5 % anionista tai ei-ionista kostu- tinta.

5 Kantoainejärjestelmälle on ominaista aineosien (a) - (e) vuorovaikutus edellä kuvatuissa alueissa saaden aikaan hienojakoisesti dispergoituneiden pestisidipartik-keleiden nopean disintegroitumisen (i).

Termillä "tablettiformulointi" tarkoitetaan tablet-10 tia, joka on tehty tässä kuvatusta koostumuksesta, kuten myös tämän julkaisun mukaisesti formuloituja koostumuksia, jotka eivät ole tabletin muodossa.

Tarkastellut pestisidit käsittävät ne, jotka on valittu seuraavista luokista, mukaanlukien niiden seokset: 15 herbisidit, fungisidit, bakterisidit, insektisidit, nema-tosidit, akarisidit ja kasvun säätelijät.

Edullisia kaksiemäksisiä ja kolme-emäksisiä orgaanisia karboksyylihappoja ovat sitruuna-, fumaari-, ftaa-li-, omena-, maleiini-, oksaali-, adipiini-, glutaari-, 20 2-metyyliglutaari-, meripihka- ja viinihappo, tai mitkä tahansa niiden seokset. Edullisia karbonaatteja ja bikar-bonaatteja ovat litium-, natrium- ja kaliumsuolat tai niiden seokset.

Termi "dispergointiaineet" käsittää naftaleenifor-25 maldehydikondensaattien natriumsuolat; naftaleenisulfoni- happokondensaattien natrium-, kalium- ja kalsiumsuolat; lignosulfonaattien, kuten Polyfon H* ja Lignosol TSF* litium-, natrium-, kalium-, kalsium- ja ammoniumsuolat; po-lyakrylaattien ja karboksylaattien natrium-, kalium- ja 30 ammoniumsuolat, esim. Tamol 731 SD; maleiinihappoanhydri-di-isobutyleeni-kopolymeerien natriumsuolat; ja veteen liukoiset ei-ioniset polymeerit, kuten polyvinyylipyrroli-doni, polyetyleenioksidit ja selluloosajohdannaiset. Edullisia dispergointiaineita ovat naftaleenisulfonihappo-35 kondensaattien natrium-, kalium-, ammonium- ja kalsiumsuo- 3 102028 lat, joista anunoniumsuolat, erityisesti Lomar PWA ovat edullisempia.

Veteen liukenematon ristisidospolyvinyylipyrrolido-ni-disintegrointiaine viittaa mihin tahansa yleisiin ris-5 tisidos-povidonidisintegrointiaineisiin. Erityisen edulli nen PolyplasdoneR XL 10.

Termi "anioninen kostutin" käsittää alkyylibentsee-nisulfonaatit, alkyyli- ja dialkyylinaftaleenisulfonaatit, alkyyli- ja alkoholisulfaatit, sulfoalkyyliamidit, karbok-10 sylaatit, alfa-olefiinisulfonaatit ja dialkyylisulfosuk- kinaatit. Termi "ei-ioninen kostutin" käsittää asetyleeni-diolit, etyleenioksidi-propyleenioksidi-kopolymeerit, al-kyylifenolietoksylaatit, rasvahappoetoksylaatit, alkoho-lietoksylaatit, sorbitaanirasvahappoesterietoksylaatit ja 15 risiiniöljyetoksylaatit. Edullisia kostuttimia ovat nat- riumdialkyylisulfosukkinaatit, joista natriumdi-isobutyy-lisulfosukkinaatti (Monawet MB-100), natriumdiamyylisul-fosukkinaatti ja natriumdisykloheksyylisulfosukkinaatti ovat edullisempia.

20 Keksinnön yksityiskohtainen kuvaus

Edullisia pestisidejä ovat ne, jotka on lueteltu taulukossa 1.

Taulukko 1 25 Herbisidit

Yhdiste

No. Yleinen nimi sp. (°C) Kemiallinen nimi 1 asifluorfeeni 142-160 5-[2-kloori-4- (trifluorime- 30 tyyli)fenoksi]-2- nitrobentsoehappo 2 asulaani 142-144 metyyli[(4-aminofe- nyyli)sulfonyyli]kar-bamaatti 4 102028 3 atratsiini 175-177 6-kloori-N-etyyli-N'- (1-metyylietyyli)- 1,3,5-triatsiini-2,4-diamiini 5 4 bensulfuroni 185-188 2-[[[[(4,6-dimetoksi- metyyli pyrimidinyyli)amino]- karbonyyli]amino]sulfo-nyyli]metyyli]bentsoe-happo, metyyliesteri 10 5 bentatsoni 137-139 3-(l-metyylietyyli)- (1H)-2,1,3-bentsotia-diatsin-4(3H)-oni, 2,2-dioksidi 6 bromasiili 158-159 5-bromi-6-metyyli-3- 15 (1-metyylipropyyli)- 2,4(1H,3H)pyrimidiini-dioni 7 bromoksyniili 194-195 3,5-dibromi-4-hydroksi- bentsonitriili 20 8 klorambeeni 200-201 3-amino-2,5-dikloori- bentsoehappo 9 klorimuroni >100 2-[[[[(4-kloori-6-me- etyyli toksi-2-pyrimidinyyli)- amino]karbonyyli]ami-25 no]sulfonyyli]bentsoe- happo, etyyliesteri 10 kloroksuroni 151-152 N1 -[4-(4kloorifenoksi)- fenyyli]N,N-dimetyy1i-urea 30 11 klorsulfuroni 174-178 2-kloori-N-[[(4-metok- si-6-metyyli,1,3,5-triatsin-2-yyli)amino]-karbonyyli]bentseeni-sulfoniamidi 5 102028 12 klortoluroni 147-148 Ν'-(3-kloori-4-metyyli- fenyyli)-N,N-dimetyyli-urea 13 klomatsonl 151-152 2- [ (2-kloori fenyyli )me- 5 tyyli]-4,4-dimetyyli- 3-isoksatsoli dinoni 14 syanatsiini 166-167 2-[[4-kloori-6-(etyyli- amino)-l,3,5-triatsin-2-yyli]amino]-2-metyy- 10 lipropaaninitriili 15 datsometti 104-105 tetrahydro-3,5-dimetyy- 11-2H-1,3,5-tiadiatsii-ni-2-tioni 16 desmedifaani 120 etyyli [3[[(fenyyli- 15 amino)karbonyyli]oksi]- fenyyli]karbamaatti 17 dikamba 114-116 3,6-dikloori-2-metoksi- bentsoehappo 18 diklobeniili 139-145 2,6-diklooribentsonit- 20 riili 19 diklorproppi 117-118 (-+)-2-(2,4-dikloorife- noksi)propanoiinihappo 20 difenamidi 134-135 N,N-dimetyyli-a-fe- nyylibentseeniasetamidi 25 21 dipropetryyni 104-106 6-(etyylitio)-N,N'- bis- (1-metyylietyyli)- 1,3,5-triatsiini-2,4-diamiini 22 diuroni 158-159 Ν'-(3,4-dikloorifenyy- 30 nyyli)-N,N-dimetyyli- urea 23 tiameturoni >100 3-[[[[(4-metoksi-6-me- tyyli-1,3,5-triatsin-2-yyli)amino]karbonyy- 35 li]amino]sulfonyyli]- 6 102028 2-tiofeenikarboksyyli-happo, metyyliesteri 24 >100 2-[[[[N-(4-metoksi-6- metyyli-1,3,5-triatsin- 5 2-yyli)-N-metyyliami no ]karbonyyli] amino] -sulfonyyli]bentsoehap-po, metyyliesteri 25 fenak 156 2,3,6-triklooribent- 10 seenietikkahappo 26 fenuroni 133-134 N,N-dimetyyli-N'-f e- nyyliurea 27 fluormeturoni 163-164 N,N-dimetyyli-N’-[3- (trifluorimetyyli)fe- 15 nyyli]urea 28 fluridoni 151-154 l-metyyli-3-fenyyli-5- [3-(trifluorimetyyli)-fenyyli]-4-(lH)-pyridi-noni 20 29 fomesafeeni 220-221 5-[2-kloori-4-(trifluo rimetyyli )fenoksi]-N-(metyylisulfonyyli)-2-nitrobentsamidi 30 glyfosaatti 200 N-(fosfonometyyli)gly- 25 siini 31 heksatsinoni 115-117 3-sykloheksyyli-6-(di- metyyliamino)-1-metyy-li-1,3,5-triatsiini-2,4(1H,3H)-dioni 30 32 inatsametabenz >100 6-(4-isopropyyli-4-me- tyyli-5-okso-2-imidat-solin-2-yyli)-m-toluee-nihappo, metyyliesteri ja 6-(4-isopropyyli-4- 35 metyyli-5-okso-2-imi- 7 102028 datsolin-2-yyli)-p-to-lueenihappo,metyylies-teri 33 imatsakiini 219-222 2-[4,5-dihydro-4-metyy- 5 li-4-(l-metyylietyyli)- 5-okso-lH-imidatsol-2-yyli]-3-kinoliinikar-boksyylihappo 34 imatsetapyyri 172-175 (-+)-2-[4,5-dihydro-4- 10 metyyli-4-(1-metyyli- etyyli)-5-okso-lH-imi-datsol-2-yyli]-5-etyy- li-3-pyridiinikarbok-syylihappo 15 35 ioksiniili 209 4-hydroksi-3,5-dijodi- bentsonitriili 36 isoproturoni 155-156 N-(4-isopropyylifenyy- li)-N',N'-dimetyyliurea 37 isouroni 119-120 N'-[5-(1,1-dimetyyli- 20 etyyli)-3-isoksatsolyy- li]-N,N-dimetyyliurea 38 isoksabeeni 176-179 N-[3-(1-etyyli-1-metyy- lipropyyli)-5-isoksat-solyyli]-2,6-dimetoksi- 25 bentsamidi 39 karbutilaatti 176-178 3-[[(dimetyyliamino)- karbonyyli]amino]fe- nyyli-(1,1-dimetyyli-etyyli)karbamaatti 30 40 lenasiili 316-317 3-sykloheksyyli-6,7- dihydro-lH-syklopen-tapyrimidiini-2,4-(3H,5H)dioni 41 MCPA 100-115 (4-kloori-2-metyylife- 35 noksi)etikkahappo β 102028 42 MCPB 100 4-(4-kloori-2-metyyli- fenoksi)butanoiinihap-po 43 mefluidiidi 183-185 N-[2,4-dimetyyli-5- 5 [[(trifluorlmetyyli)- sulfonyyli]amino]fe-nyyli]asetamidi 44 metabentstiat- 119-120 1,3-dimetyyli-3-(2- suroni bentsotiatsolyyli)- 10 urea 45 metatsoli 123-124 2-(3,4-dikloorifenyy- li )-4-metyyli-l,2,4-oksadiatsolidiini-3,5-dioni 15 46 metributsiini 125-126 4-amino-6-(l,l-dimetyy- lietyyli)-3-(metyyli-tio)-1,2,4-triatsin-5(4H)-oni 47 metsulfuroni 163-166 2-[[[[(4-metoksi-6-me- 20 metyyli tyyli-1,3,5-triatsin- 2-yyli)amino]karbonyy-li]amino]sulfonyyli]-bentsoehappo, metyyli-esteri 25 48 monuroni 174-175 Ν’-(4-kloorifenyyli)- N,N-dimetyyliurea 49 naftalami 185 2-[(l-naftalenyyli- araino)karbonyyli]-bentsoehappo 30 50 neburoni 102-103 l-butyyli-3-(3,4-di- kloorifenyyli)-1-me-tyyliurea 51 nitraliini 151-152 4-(metyylisulfonyyli)- 2,6-dinitro-N,N-dipro- 35 pyylianiliini 102028 9 52 norfluratsoni 174-180 4-kloori-5-(metyyliami- no)-2-[3-(trifluorime-tyyli)fenyyli]-3(2H)-pyridatsinoni 5 53 orytsaliini 141-142 4-(dipropyyliamino)- 3,5-dinitrobentseeni-sulfoniamidi 54 perfluidoni 142-144 1,1,l-trifluori-N-[2- metyyli-4-(fenyylisul-10 fonyyli)fenyyli]metaa- nisulfoniamidi 55 fenmedifaami 143-144 3-[(metoksikarbonyyli)- amino]fenyyli(3-metyy-lifenyyli)karbamaatti 15 56 pikloraami >215 4-amino-3,5,6-trikloo- (haj.) ri-2-pyridiinikarbok- syylihappo 57 prometryyni 118-120 N,N'-bis(1-metyylietyy- li)-6-(metyylitio)- 20 1,3,5-triatsiini-2,4- diamiini 58 pronamidi 155-156 3,5-dikloori-N-(1,1- dimetyy1i-2-propy-nyyli)bentsamidi 25 59 propatsiini 212-214 6-kloori-N,N'-bis(l- metyylietyyli )-1,3,5-triatsiini-2,4-di-amiini 60 pyratsoni 205-206 5-amino-4-kloori-2-fe- 30 nyyli-3(2H)pyridatsi- noni 61 siduroni 133-138 N-(2-metyylisyklohek- syyli)-N'-fenyyliurea 62 simatsiini 225-227 6-kloori-N,Ν'-dietyy- 35 li-1,3,5-triatsiini- 10 102028 2,4-diami±ni 63 sulfometuroni 182-189 2-[[[[(4,6-dimetyyli- metyyli 2-pyrimidinyyli)ami no] karbonyyli]amino]- 5 sulfonyyli]bentsoehap- po, metyyliesteri 64 tebutiuroni 161-164 N-[5-(1,1-dimetyyli- etyyli)-1,3,4-tiadiat-sol-2-yyli]-N,Ν'-dime- 10 tyyliurea 65 terbasiili 175-177 5-kloori-3-(1,1-dime- tyylietyyli)-6-metyyli-2,4(lH,3H)pyrimidiini-dioni 15 66 terbutylatsiini 177-179 2-(tert-butyyliamino)- 4-kloori-6-(etyy1iami-no)-s-triatsiini 67 terbutryyni 104-105 N-(1,1-dimetyylietyy- li)-N'-etyyli-6-(me- 20 tyylitio)-l,3,5-triat- siini-2,4-diamiini 68 triklopyyri 148-150 [(3,5,6-trikloori-2- pyridinyyli)oksi]-etikkahappo 25 69 2,4-D 140 (2,4-dikloorifenoksi)- etikkahappo 70 2,4-DB 119-120 4-(2,4-dikloorifenok si )butanoiinihappo 71 triasulfuroni >100 (3-(6-metoksi-4-metyy- 30 li-l,3,5-triatsin-2- yyli)-l-[2-(2-kloori- etoksi)fenyylisulfo- nyyli]urea 11 102028 72 primisulfuroni >100 [2-/3-(4,6-bis(difluo- rimetoksipyrimidin-2-yyli)ureidosulfonyyli)-bent soehappometyy1i- 5 esteri] 73 >100 [2-/3-(4,6-bis(difluo- rimetoksi)-pyrimidin-2-yyli)ureidosulfonyyli )bentsoehappometyyli- 10 esteri] 74 NC-311 170-172 [5-pyratsolisulfoniami- di, N-[(4-metoksi-6-metyylipyrimidin-2-yyli)-aminokarbo- 15 nyyli]-4-metoksikarbo- nyyli-1-metyy1i] 75 160-162 N-[[(4,6-dimetoksi-2- pyrimidinyyli)amino]-karbonyyli]-3-(etyyli-20 sulfonyyli)-2-pyridii- nisulfoniamidi 76 152-159 2-[[[[(4,6-dimetoksi- 2-pyrimidinyyli)amino] karbonyyli] amino] -25 sulfonyyli]-N,N-dime- tyyli-3-pyridiinikar- boksiamidi 77 204-206 metyyli 2-[[[[[4- etoksi-6-(metyyliami-30 no)-l,3,5-triatsin-2- yyli]amino]karbonyyli]-amino]sulfonyyli]bent-soaatti 35 12 102028

Fungisidit 78 karbendatsiimi 302-307 metyyli-2-bentsimidat- solikarbamaatti 79 tiuraami 146 tetrametyylitiuraami 5 disulfidi 80 dodiini 136 n-dodekyyliguanidiini asetaatti 81 kloroneb 133-135 1,4-dikloori-2,5-dime- toksibentseeni 10 82 symoksaniili 160-161 2-syaani-N-etyylikar- bamoyy1i-2-metoksi-iminoasetamidi 83 kaptaani 178 N-trikloorimetyyli- tiotetrahydroftala- 15 midi 84 folpetti 177 N-trikloorimetyyli- tioftaali-imidi 85 tiofanaatti- 195 dimetyyli 4,4'-(o- metyyli fenyleeni)bis(3-tio- 20 allofanaatti) 86 tiabendatsoli 304-305 2-(tiatsol-4-yyli)- bentsimidatsoli 87 klorotaloniili 240-241 tetrakloroisoftalo- nitriili 25 88 dikloraani 195 2,6-dikloori-4-nitro- aniliini 89 kaptafoli 160-161 cis-N-[1,1,2,2-tetra- kloorietyyli)tio]syk-loheks-4-eeni-l,2- 30 dikarbioksimidi 90 iprodioni 133-136 3-(3,5-dikloorife- nyyli)-N-(1-metyyli-etyyli )-2,4-diokso-l-imidatsolidiinikarbok- 35 siamidi 102028 13 91 vinklotsoliini 108 3-(3,5-dikloorifenyy- li)-5-etenyyli-5-metyyli-2,4-oksatso-lidiinidioni 5 92 kasugamysiini 202-204 kasugamysiini (haj.) 93 triadimenoli 121-127 penta-(4-kloorifenok si )-a-(1,1-dimetyyli-etyyli J-l-H-l,2,4-tri- 10 atsoli-l-etanoli 94 flutriafoli 130 +-a-(2-fluorifenyyli)- a-(4-fluorifenyyli)- 1H- 1,2,4-triatsoli-l- etanoll 15 95 flusilatsoli 52-53 1-[[bis(4-fluorifenyy- HC1 201-203 li)metyylisilyyli)me-tyyli]-1H-1,2,4-triat-soll 96 heksakonatsoll 111 (+/-)-a-butyyli-a- 20 (2,4-dikloorifenyy- li )-lH-l,2,4-tri-atsoli-l-etanoli 97 fenarimoli 117-119 a-(2-kloorifenyyli)-a- (4-kloorifenyyli)-5- 25 pyridiinimetanoli

Bakterisidit 98 oksitetrasyklii- 181-182 oksitetrasykliini ni dihydraatti (haj.) dihydraatti

Akarisidit 30 99 heksatiatsoksi 108-109 trans-5-(4-kloorife- nyyli)-N-sykloheksyyli-4-metyyli-2-okso-3-tiatsolidiinikarb-oksiamidi 14 102028 100 oksitiokinoksi 169-170 6-metyyli-l,3-ditiolo- [2,3-B]kinonolin-2-oni 101 dienoklori 122-123 bis(pentakloori-2,4- syklopentadien-l-yyli) 5 102 syheksatlna 245 trisykloheksyylitina hydroksidi

Insektisidit 103 karbofuraani 150-152 metyylikarbamiinihappo, esteri 2,3-dihydro- 10 2,2-dimetyyli-7- bentsofurano1i11a 104 karbaryyli 142 metyylikarbamiinihappo, esteri a-naftolilla 105 tiodikarb 173-174 dimetyyli N,N'-[tio- 15 bis(N-metyyli-immo)- karbonyylioksi]]-bis-[etaani-imidotioaatti] 106 deltametriini 98-101 a-syaani-3-fenoksibent- syyli-cis-3-(2,2- 20 dibromivinyyli )-2,2- dimetyylisyklo- propaani karboksylaatti : 25 Tavallisin lisäämistapa veteen liukenemattomille pestisideille ovat hienojakoiset vesipitoiset dispersiot, joita ruiskutetaan pellolle tai sadolle, käyttäen maa-/tai ilmakäyttöön tarkoitettuja ruiskutustelineitä. Tämän keksinnön tableteissa yhdistyvät korkean tason fysikaalinen 30 vahingoittumattomuus ja nopea hajoaminen kylmässä, kovassa vedessä, käyttäen vähän tai ei yhtään sekoittamista, samalla kun saadaan aktiivisen aineosan hienojakoisia dispersioita. Koska ruiskutussuuttimet ovat tavallisesti suojattuja tukkeutumista vastaan 50 US-meshin (297 pm) seu-35 lalla, dispersioiden on oltava tarpeeksi hienojakoisia 102028 15 läpäistäkseen seulakoon sitä tukkimatta. Tämä kyky on ominainen pestisididispersioille (i) yhdessä tämän keksinnön kantoainejärjestelmän (ii) kanssa.

Tablettien hyvä fysikaalinen vahingoittumattomuus 5 on toivottavaa, niin että tabletit kestävät tablettien työstön Ja kuljetuksen, pakkaamisen ja laivakuljetuksen hajoamatta. Yleensä tarvitaan aksiaalinen vetolujuus, joka on suurempi kuin 2,0 kp (19,6 N), jotta tabletti kestäisi tällaisen käsittelyn.

10 Nopea hajoaminen kylmässä, kovassa vedessä (korke ampi kuin n. 300 ppm kalsiumkarbonaattina) on toivottavaa helpottamaan viljelijöitä, jotka tarvitsevat nopeita liu-kenemisaikoja dispersioiden valmistamiseksi. Tavallisesti keksinnön tabletit dispergoituvat täydellisesti vähemmässä 15 kuin 10 minuutissa, tavallisimmin vähemmässä kuin viidessä minuutissa, käyttäen jopa hyvin kylmää kaivovettä aikaisin keväällä.

Keksinnön mukaisia tabletteja, joilla on nämä ominaisuudet, saadaan yhdistämällä aktiivinen aine viiden 20 inertin aineosan kanssa: hapon, emäksen, dispergointiai-neen, disintegrointiaineen ja kostuttimen kanssa.

Pääosin on mahdotonta saavuttaa tabletti, jossa on pääosin veteen liukenematonta aktiivista aineosaa, nopea hajoaminen vesipitoisessa väliaineessa käyttämättä kaasun 25 muodostusta. Orgaanisen hapon ja karbonaatti- tai bikar-bonaattiemäksen reaktio muodostaa hiilidioksidikaasua, joka auttaa tässä suhteessa.

Dispergointiainetta tarvitaan sentähden, että aktiivisen aineosan partikkelit, jotka muodostuvat tabletin 30 disintegroitumisen aikana, pysyvät erotettuina kylmässä, kovassa vedessä.

Disintegrointiaine mahdollistaa veden läpäisyn tabletin sisäpuolelle paisuvan tai aukeavan toiminnan avulla. Tavalliset tärkkelys- tai selluloosapohjäiset disinteg-35 rointiaineet ovat sopimattomia maanviljelyssovellutuksis- 16 102028 sa, koska ne tavallisesti muodostavat geelejä 50 meshin (297 pm) ruiskusuutinseuloille. Sentähden käytetään veteen liukenematonta ristisilloitettua polyvinyylipyrrolidonia.

Kostutinta tarvitaan säätämään hiilidioksidikuplien 5 kokoa, joita muodostuu hapon ja emäksen reaktiosta. Kostutin vähentää pinnan jännitystä kuplien ja kiinteän tabletin välillä, aikaansaaden pienempien kuplien muodostumista, jotka helposti irtoavat tabletin pinnasta. Tästä johtuen tabletti pysyy veden pinnalla pitempiä aikoja, 10 parantaen täten koko tabletin pinnan kosketusta veden kanssa.

Jos tabletti kelluu välittömästi senjälkeen kun se on tiputettu veteen, sen yläpuoli kuivuu nopeasti ja täten hidastaa reaktiota siinä. Tämä pidentää aikaa, jota tarvi-15 taan aktiivisen aineosan täydelliseen dispersioon. Kun tabletti uppoaa, vesi kostuttaa tabletin koko ulkopinnan. Sitten kun tabletti kelluu pinnalla, (johtuen kiinnittyneiden hiilidioksidikuplien kelluvuudesta kun tabletti on osittain dispergoitunut ja keventynyt) yläpinta pysyy mär-20 känä, joten kaasunmuodostumisreaktio jatkuu. Dispergoin- tiajät aktiivisille aineosille, jotka on formuloitu kuten tässä on kuvattu, ovat hyvin paljon nopeampia kuin formuloinneissa, joilla muodostetaan tabletteja, jotka on suunniteltu kellumista varten. Jotta varmistuttaisiin siitä, : 25 että tabletti uppoaa välittömästi, käytetään inerttejä aineosia, jotka muodostavat tabletin tiheydellä, joka on suurempi kuin veden (ominaispaino suurempi kuin 1,00 g/cm3).

Voidaan käyttää inerttejä aineosia korkeintaan 55 % 30 koostumuksen kokonaispainosta. Inerttejä täyteaineita, kuten sokeria tai savea voidaan lisätä niin kauan kun ne eivät vaikuta aktiivisen aineosan tai aktiivisten aineosien kemialliseen stabiilisuuteen. Aineita, kuten voiteluaineita, takertumista vastustavia aineita, liukuaineita 35 voidaan myös käyttää helpottamaan tabletin muodostumista 17 102028 puristimessa. Tämäntyyppisten aineosien määrän on tablet-tialaan perehtyneen helppo määrittää tämän julkaisun lukemisen jälkeen.

Formuloinnin aineosien (kaikki kiinteitä) tulisi 5 olla kuivia ennen sekoittamista, jauhamista ja puristusta. Kuivaaminen 45 eC:ssa - 60 °C:ssa 16 tuntia tyhjöuunissa on riittävä vähentämään vesipitoisuuden esiseoksessa alle n. 0,5 %:n. Tämä on tärkeää siksi, että jäännöskosteus ei käynnistä kaasun muodostumisreaktiota säilytyksen aikana. 10 Aineosat jauhetaan tavanomaisesti ja sekoitetaan myllyssä, esim. ilma- tai vasaramyllyssä. Jauhettu esiseos lakaistaan 50 tai 100 meshin (291 tai 149 pm) seulan läpi.

Jauhetun esiseoksen partikkelikoon tulisi olla alueella 5-15 pm. Jos se on paljon pienempi, tabletista tulee 15 vahva, mutta se ei hajoa niin nopeasti. Jos taas partikkelikoko on paljon suurempi, dispersio ei ole tarpeeksi hienojakoinen läpäistäkseen ruiskusuuttimet ja suojaseulan, kuten edellä on esitetty.

Tabletit voidaan valmistaa käyttäen tavallista tab-20 letinvalmistuslaitteistoa. Täten läpimitta voi vaihdella n. 1/2 tuumasta (n. 1,3 cm) tai pienemmästä 3 tuumaan (7,8 cm), riippuen halutusta tabletin painosta. Vaakasuorat, vinosärmätyt puristimet, murtoviivalla tai ilman sitä muodostavat sopivia tabletteja.

25 Jotta estettäisiin tabletin tarttuminen puristimen pinnalle, voidaan käyttää voiteluainetta, kuten magnesium-stearaattia tai boorihappoa. Tällaisia voiteluaineita ja tarttumista vastustavia aineita voidaan sivellä puristimen pinnalle tai lisätä formulointiin.

30 Tabletteja on muodostettu hydraulisessa puristimes sa, jonka voimakapasiteetti on 40000 lbf (1,8 x 105 N). Paineet väliltä n. 5000 ( 3,4 x 107 Pa) ja 10000 psi (6,8 x 107 Pa) muodostavat vahvoja tabletteja, jotka hajoavat nopeasti. Hajoamisnopeudet määritetään tiputtamalla tablet-35 ti, tavallisesti 7-14 g, n. 800-1000 mitään vettä. Lopul- 18 102028 lisen dispersion "loppupiste" on helposti määritettävissä, koska tabletti nousee pinnalle kun se menettää painoa hetkeä ennen lopullista dispergoitumista.

Muodostunut dispersio kaadetaan sitten 50/100/200 5 meshin (291/149/74 pm) märkäseulasarjan läpi. Sitten tehdään kvalitatiivinen arvio ainemäärästä, joka on jäänyt jokaiseen seulaan. Hyvä tabletti jättää ainoastaan hyvin pieniä määriä 200 meshin (74 pm) seulaan ja suuremmat seulat ovat vapaita jäänteistä.

10 Tabletin kestävyys voidaan määrittää testilaitteel- la, kuten Erweka Model TBH 28:11a. Tabletti asetetaan syr-jälleen ja koneen kärki liikkuu tablettia kohti akseli-tasoa pitkin. Voima, joka rikkoo tabletin kahteen osaan, taltioidaan tavallisesti kilopaunoina (kp). Muita yksiköi-15 tä, kuten newtoneja (N) tai Strong-cobbseja (Se) voidaan myös käyttää. Hyvien tablettien vahvuus on tavallisesti alueella 2-10 kp (19,6 - 98,1 N).

Tätä keksintöä kuvataan seuraavien esimerkkien avulla.

20 Esimerkki 1

Seuraavia aineosia jauhettiin yksi minuutti Tekmar A 10 analyyttisessä laboratoriomyllyssä. Esiseoksen annettiin sitten kulkea 50 meshin (297 pm) seulan läpi ja sekoitettiin hyvin. 7 g:n tabletti, 1 3/8 tuumaa (3,49 cm) 25 läpimitaltaan, valmistettiin käsikäyttöisellä hydraulisella puristimella.

Pitoisuus

Aineosat Painoprosenttej a 30 trans-5-(4-kloorifenyyli)-N- 50 sykloheksyyli-4-metyyli-2-oksa-tiatsolidiinii-3-karboksi-amidi (insektisidi) sitruunahappo 12 35 natriumbikarbonaatti 25 ie 102028

Lomar PWA (naftaleenisulfonihappo- kondensaatin ammoniumsuola) 10

Polyplasdone XL-10 (polyvinyyli- pyrrolidoni) 2 5 Monawet MB-100 (natriumdi-isobutyyli- sulfosukklnaattl) 1

Tabletti hajosi täydellisesti 25 °C:ssa, kovassa vedessä (420 ppm kalsiumkarbonaattlna) 4 minuutissa 11 10 sekunnissa. Hyvin pieniä määriä jäänteitä oli ainoastaan 50 meshln (297 pm) märkäseulalla ja pieniä määriä 100 ja 200 meshln (149 ja 74 pm) seulalla.

Esimerkki 2

Valmistettiin tabletti seuraavista aineosista sa-15 maila tavalla kuin esimerkissä 1 on kuvattu.

Pitoisuus

Aineosat Painoprosenttej a MBC (fungisidi) 52,1 20 sitruunahappo 10,0 natriumbikarbonaatti 25,6

Lomar PWA 5,0

Polyplasdone XL-10 1,0

Monawet MB-100 1,0 25 boorihappo 5,0 magnesiumstearaatti 0,3

Tabletti dispergoitui täydellisesti 25 eC:n vesijohtovedessä 3 minuutissa 23 sekunnissa. Mitään jäänteitä 30 ei ollut 50 meshln (297 pm) märkäseulalla ja ainoastaan ; pieniä määriä 100 ja 200 meshln (149 ja 74 pm) seuloilla.

Sen tiheys oli 1,25 g/cm3.

Esimerkki 3

Seuraavat aineosat sekoitettiin ja jauhettiin vasa-35 ramyllyssä kerran 0,032 pyöreäreikäisen seulan läpi. 7 g:n 20 102028 tabletti, 1 3/8 tuumaa läpimitaltaan, valmistettiin käsi-käyttöisesti toimivassa hydraulisessa puristimessa.

Pitoisuus 5 Aineosat Painoprosenttej a 3[[[[(4-metoksi-6-metyyli- 52,1 -1,3,5-triatsin-2-yyli)amino]-karbonyyli]amino]sulfonyyli]-2-tiofeenikarboksyylihappo, 10 metyyliesteri sitruunahappo 10,0 natriumbikarbonaatti 25,6

Lomar PWA 5,0

Polyplasdone XL-10 1,0 15 Monawet MP-100 1,0 boorihappo 5,0 magnesiumstearaatti 0,3

Tabletti dispergoitui täydellisesti 25 °C:n vesijohtoveteen 2 minuutissa 24 sekunnissa. Mitään jäännöstä 20 ei ollut 50 meshin (297 pm) märkäseulalla ja ainoastaan pieniä määriä 100 ja 200 meshin (149 ja 74 pm) seuloilla. Tabletti pysyi pinnan alla 16 sekuntia.

Esimerkit 4-11

Seuraavista formuloinneista kutakin jauhettiin yksi 25 minuutti Tekmar A-10 analyyttisessä laboratoriomyllyssä. 7 g:n tabletti, 1 3/8 tuumaa (3,49 cm) läpimitaltaan, tehtiin kustakin esiseoksesta käsikäyttöisellä hydraulisella puristimella. Käytetyt formuloinnit on esitetty seuraavas-sa: 30 Aineosat Pitoisuus, paino-prosenttia ; aktiivinen aineosa 52,1 sitruunahappo 10,0 natriumbikarbonaatti 25,6

Lomar PWA 5,0 35 Polyplasdone XL-10 1,0

Monawet MP-100 1,0 boorihappo 5,0 magnesiumstearaatti 0,3 102028 21

Tiheys, lujuus, veden pinnan alla pysyminen ja ha-joamisajat on esitetty taulukossa 2 kahdeksalle aktiiviselle aineosalle taulukossa 1 esitetyn yhdistenumeron mukaan. Ajat on annettu minuutteina:sekunteina.

5

Taulukko 2

Esim. Aktiivi- Tiheys Lujuus Aika Hajoamis- 3 nro nen yh- g/cm kp (N) veden aika 10 diste pinnan alla 4 23 1,29 3,56 (34,9) :34 2:32 5 75 1,28 3,26 (32,0) :30 2:17 15 6 76 1,23 3,16 (31,0) :27 3:31 7 24 1,27 4,58 (44,9) :52 2:17 8 4 1,30 3,97 (38,9) 1:10 3:09 9 11 1,28 3,16 (31,0) :26 2:13 10 77 1,31 4,68 (45,9) 1:32 3:20 20 11 63 1,28 3,56 (34,9) :38 2:23

Esimerkki 12

Seuraavia aineosia jauhettiin yksi minuutti ja 7 g:n tabletti, 1 3/8 tuumaa (3,49 cm) läpimitaltaan, val-25 mistettiin kuten esimerkissä 1 on kuvattu.

102028 22

Pitoisuus

Aineosat Painoprosenttia metyyli 2-[[[[(4-metoksi-6- 50 metyyli-1,3,5-triatsin-2-yyli)-5 amino]karbonyyli]amino]sulfonyy- li]bentsoaatti 50 sitruunahappo 11 natriumbikarbonaatti 32

Lomar PWA 5 10 Polyplasdone XL-10 1

Monawet MB-100 1

Tabletti dispergoitui täydellisesti 0 °C:isessa, kovassa vedessä (420 ppm kalsiumkarbonaattina) 3 minuutissa 15 sekunnissa. Saadun dispersion annettiin kulkea märän 15 200 meshin (74 pm) seulan läpi, jolle jäi ainoastaan pie niä määriä jäänteitä.

Esimerkki 13

Tabletti seuraavasta formuloinnista valmistettiin kuten esimerkissä 12.

20 Pitoisuus

Aineosat Paino-prosenttia metyyli 2-[[[[(4-metoksi-6- 50 metyyli-1,3,5-triatsin-2-yyli)-amino]karbonyyli]amino]-25 sulfonyyli]bentsoaatti ftaalihappo 14 natriumbikarbonaatti 22

Lomar PWA 10

Polyplasdone XL-10 2 30 Monawet MB-100 2

Tabletti hajosi täydellisesti 25 eC:n vesijohtove dessä 2 minuutissa 35 sekunnissa. Sen lujuus oli 5,70 ki-lopaunaa (55,9 N) ja siitä jäi ainoastaan pieniä määriä 35 märälle 200 meshin (74 pm) seulalle.

23 102028

Esimerkki 14

Tabletti valmistettiin seuraavasta formuloinnista käyttäen samaa menetelmä kuin esimerkissä 12.

Pitoisuus 5 Aineosat Paino-prosenttia metyyli 2-[[[[(4-metoksi-6- 50 metyyli-1,3,5-triatsin-2-yyli)-amino]karbonyyli]amino]sulfonyy-lijbentsoaatti 50 10 meripihkahappo 12 natriumkarbonaatti 24

Lomar PWA 10

Polyplasdone XL-10 2

Monawet MB-100 2 15 7 g:n tabletti hajosi 25 eC:n vesijohtovedessä 1 minuutissa 26 sekunnissa. Se ei jättänyt mitään jäänteitä märälle 200 meshin (74 pm) seulalle.

Esimerkki 15

Seuraavat aineosat sekoitettiin ja jauhettiin vasa-20 ramyllyssä kahdesti 0,032-tuumaisen (0,813 mm) pyöreärei-käisen seulan läpi. 7,2 g:n tabletti, 1 3/8 tuumaa (3,49 cm) läpimitaltaan, valmistettiin käsikäyttöisessä hydraulisessa puristimessa (Preco).

24 102028

Pitoisuus

Aineosat Paino-prosenttia etyyli 2-[[[[(4-kloori-6- 51,0 metoksi-2-pyrimidinyyli)amino]-5 karbonyyli]amino]sulfonyyli]- bentsoaatti fumaarihappo 7,0 natriumbikarbonaatti 12,5

Polyfon H (lignosulfonaatin 10 ammoniumsuola) 7,5

Polyplasdone XL-10 (polyvinyyli- pyrrolidoni) 2,0

Monawet MB-100 x) 1,75

Sipernat 50-S (seostettu silika) 1,25 15 Diluex FG (attapulgiittisavi) 12,0

Avicel PH 101 (hienokiteinen 5,0 selluloosa)

Tabletti hajosi 50 sekunnissa huoneen lämpöisessä vedessä sekoitettaessa varovasti spaattelilla. Se ei jät-20 tänyt mitään jäänteitä märälle 60 meshin (250 pm) seulalle ja ainoastaan pieniä määriä 200 meshin (74 pm) seulalle. Esimerkit 16-33

Esimerkin 1 yleisen menetelmän avulla voidaan valmistaa tablettiformulointeja, joiden aktiivinen aineosa 25 pestisidi on seuraavassa kuvattu ja täydentävät kantaja-ainekomponentit ovat seuraavilla alueilla: (a) n. 5 % - 20 % kaksiemäksistä tai kolmiemäksistä orgaanista karboksyylihappoa tai sen seosta; (b) n. 7%-50% ammonium- tai alkalimetallikarbonaattia 30 tai bikarbonaattia tai niiden seosta; « « (c) n. 0,5 % - 20 % dispergointiainetta; (d) n. 0,1 % - 5 % veteen liukenematonta ristisilloitettua polyvinyylipyrrolidonia; ja (e) n. 0,1 % - 5 % anionista tai ei-anionista kostutinta.

35 Esimerkki 16

Pestisidi, jota kuvataan yksityiskohtaisemmin US patentissa 4 127 405, on yhdiste, jolla on kaava: 25 102028 il »-<

R,-S02-NH-C-HH—( N

5 N=-( z jossa Ri on 10

15 R’ R* I

20 r3 ja R6 ovat riippumattomasti vety, fluori, kloori, bromi, jodi, alkyyli, jossa on 1-4 hiiliatomia, alkoksi, jossa on 1-4 hiiliatomia, nitro, trifluorimetyyli, syaani, CH3S(0)„- tai CH3CH2S(O)n-; 25 R4 on vety, fluori, kloori, bromi tai metyyli; R5 on vety, fluori, kloori, bromi, metyyli tai metoksi; R7 on vety, fluori, kloori, bromi, alkyyli, jossa on 1-2 hiiliatomia tai alkoksi, jossa on 1-2 hiiliatomia;

Ra on vety, metyyli, kloori tai bromi; 30 R, ja R10 ovat riippumattomasti vety, metyyli, kloori tai bromi; i H ja Q ovat riippumattomasti happi tai rikki; n on 0, 1 tai 2; 26 102028 X on vety, kloori, bromi, metyyli, etyyli, alkoksi, jossa on 1-3 hiiliatomia, trifluorimetyyli, CH3S- tai CH3OCH2-;

Ja Z on metyyli tai metoksi, tai niiden maanviljelykseen so-5 pivat suolat.

Esimerkki 17

Pestisidi, jota kuvataan yksityiskohtaisemmin US patentissa 4 394 506, on seuraava yhdiste: N-(heterosyklinen aminokarbonyyli )aryylisulfoniamidi, jos-10 sa aryyliryhmä on substituoitu 2-asemassa karboksiryhmäl- lä, esterillä, tioesterillä tai niiden amidilla; esim. N-[ (4, 6-dimetyylipyrimidin-2-yyli )aminokarbonyyli]metoksi-karbonyyli]bentseenisulfoniamidi tai N-[(4,6-dimetoksi-1,3,5-triatsin-2-yyli)aminokarbonyyli]-2-metoksikarbonyy-15 libentseenisulfoniamidi.

Esimerkki 18

Pestisidi, jota kuvataan yksityiskohtaisemmin US patentissa 4 481 029, on yhdiste, jolla on kaava: 20 “ v 25 jossa W on 0 tai S; A' on H, Cl, Br, C^C^alkyyli, 0CH3, N02 tai CF3;

0 T

H li 30 A on -C-Q-R1 tai -C-R11 jossa Q on S tai -N-; k OR111 T on O tai =N^ jossa R111 on H, C1-C4-alkyyli tai C3-C4-alkenyyli; kun Q on 35 O tai S, niin R1 on Cj-C6-alkyyli; C3-C6-alkenyyli; C3-C6- 27 102028 alkynyyli; C2-C6-alkyyli, joka on substituoitu 1-3 Cl:11a, F:lla tai Br:lla, tai yhdellä CN:lla tai OCH3:lla; C3-C6-alkenyyli, joka on substituoitu 1-3 Cl:11a; C3-C6-alkynyy-li, joka on substituoitu Cl:11a; C5-C6 sykloalkyyli; syk-5 loheksenyyli; sykloeksyyli, joka on substituoitu 1-3 CH3:lla; C4-C7-sykloalkyylialkyyli tai chcch^"-C¥7

10 I

jossa R7 ja Re ovat riippumattomasti H, Cl, CH3 tai OCH3; n on O tai 1; ja R, on H tai CH3; 15 Rj on 20 x v, 25 n ^ jossa Z on N, CH tai C-F; X=H, Cl, -CH3, -OCH3 tai -OCH2CH3; Y=H, Cl, C1-C4-substituoitu alkyyli; 30 edellyttäen, että kun X ja Y ovat molemmat H, niin : R1 ja R11 sisältävät vähemmän kuin viisi hiiltä;

Xi=H, Cl, OCHj, OCH2CH3 tai CH3; Y1=H, OCH3 tai CH3; ja 28 102028 X„=0 tai CH2 , ja edelleen edellyttäen, että kun A sisältää enemmän kuin viisi hiiliatomia, Y sisältää vähemmän .<4 hiiliatomia, ja niiden maanviljelyyn sopivat suolat; kaikki muut substituentit ovat kuten on määritetty U.S. 5 patentissa 4 481 029.

Esimerkki 19

Pestisidi, jota on kuvattu yksityiskohtaisemmin US patentissa 4 435 205, on yhdiste, jolla on kaava: 10

MpC"·

SO,NHCNA *3 * I

R* 15 jossa W on O tai S; Q on 0 tai NR5;

Rx on Cj-^-alkyyli, C^-C^-alkyyli, joka on substituoitu 1-3:11a F, Cl tai Br atomilla, CH2CH2OCH3, CH2CH2CH2OCH3 tai 20 -QC· ;· 25 R2 on H, F, Cl, Br, OCH3, N02, CF3 tai alkyyli; R3 on H, F, Cl, Br tai CH3; R4 on H, CH3 tai OCH3; R5 on C1-C4-alkyyli; 30 ja R7 ovat riippumattomasti H, F, Cl, Br, CH3, CF3, N02 : tai 0CH3; A on 29 102028 -<$ -cfc.

N—N N-/ 2 HQ· Y2 1 *2 X on NH2, N(CH3)2, NHCH3, C1-C4-alkyyli, C1-C4-alkyyli, joka on substituoitu F, Cl tal Br-atomeilla, CH2OCH3, 15 CH2OCH2CH3, C1-C4-alkoksi, C1-C2-alkyylitio/ C3-C4-alkenyyli-oksi, C3-C4-alkynyylloksi, OCH2CH2OCH3 tai C2-C4-alkoksi, joka on substituoitu 1-3 F, Cl tai Br atomilla; n on 1 tai 2; Y on H, CH3, OCH3 tai Cl; 20 X3 on 0 tai CH2; Y2 on H, CH3, OCH3 tai Cl; X2 ja Y2 ovat riippumattomasti CH3 tai OCH3; ja Z on CH, N, CCH3, CBr, CC1, CF, CI, CC2H5, CCH2CH2C1 tai CCH2CH»CH2.

25 Esimerkki 20

Pestisidi, jota on kuvattu yksityiskohtaisemmin US patentissa 4 420 325, on yhdiste, jolla on kaava: . ” ΌΓ ' ·. Jr^ thso2nhcn-r3 «9 Re 35 30 102028 jossa Rx on F, Cl, Br, CF3, C1-C3-alkoksi, C1-C3-alkyyli, no2, co2r4, so2r5, so2nr6r7, so2n( och3 )ch3, S020CH2CF3, oso2r5 tai CH2L; L on S02NR6R7, OCH3, OC2Hs , C02CH3 tai C02C2H5; 5 R2 on H, Cl, Br, F, CF3 tai OCH3; R4 on C1-C3-alkyyli, CH2CH=CH2, CH2CH2C1, tai CH2CH2OCH3;

Rs on C1-C3-alkyyli tai CF3; R6 ja R7 ovat riippumattomasti Cj-C3-alkyyli;

Re on H tai CH3; 10 Rg on H tai C1-C3-alkyyli; R3 on 15 ~i^)· ° CHj

N—N—N

-Q,-φ 25 W on 0 tai S; X on CH3, OCH3 tai Cl; Y on CH3, C2H5, OCH3, OC2H5, CH2OCH3, NH2, NHCH3 tai N(CH3) ; Z on CH tai N; 30 X3 on H, Cl, CH3, OCH3 tai OC2H5; X2 on CH3, C2H5, OCH3 tai OC2H5; X3 on CH3 tai OCH3; ja Y on CH3 tai 0CH3; ja niiden maanviljelyyn sopivat suolat; 35 31 102028

Esimerkki 21

Pestisidi, jota on kuvattu yksityiskohtaisemmin US patentissa 4 514 211, on yhdiste, jolla on kaava: _ "l Rl 5 p J n J.

J9&

L L

tai jossa Q on O, S, SO tai S02;

Qx on O, S tai S02; 15 L on

W

tl SO,NHCNA; *12 20 Rx on H tai Cx-C4-alkyyli; R2 on H tai Cx-C4-alkyyli; R3 on H tai CH3; R, on H, Cl, CH3, CF3,OCH3, Br, F, SCH3 tai OCF2H;

Rs on H, CH3, OCH3, Cl, Br, N02, C02R7, S02R8, 0S02R9, 25 S02NRxoRxx, F, CF3, SCH3, OCF2H tai S02N(0CH3)CH3; R6 on H, Cl, Br tai Cx-C4-alkyyli; R6’ on H, CH3, Cl tai Br; R7 on C1-C3-alkyyli, CH2CH=CH2, CH2CH2OCH3 tai CH2CH2C1; R8 on Cx-C3 alkyyli; 30 Rg on C1-C3 alkyyli tai CF3;

Ri0 ja Rxx ovat riippumattomasti Cx-C2 alkyyli; R12 on H tai CH3; W on O tai S; A on 35 32 102028 ! -C^--C^j 10 o-* o^K, ^ /•s/*1 //==( —<\j ' 15 X on H, CH3, OCH3, Cl, F, OCF2H tai SCF2H; Y on CH3, OCH3, OC2H5, CH2OCH3, NH2, NHCH3, N(CH3)2, CH(OCH3)2, CH(OCH2CH3)2, C2H5, CF3, CH2=CHCH20, CH"‘CCH20, CF3CH20, 0CH2CH2C1, OCH2CH2Br, OCH2CH2F, CN, CH2OCCH2CH3, OCH2CH2OCH3 20 tai GCF2T, jossa G on O tai S ja T on H, CHC1F, CHBrF, CF2H tai CHFCF3; Z on CH, N, CCH3, CC2H5, CC1 tai CBr;

Yj on O tai CH2; X3 on CH3, OCH3, OC2H5 tai OCF2H; 25 X2 on CH3, C2Hs tai CH2CF3; Y2 on C2H5, CH3, OCH3, OC2Hs , SCH3 tai SC2H5; ja X3 on CH3 tai OCH3;

Esimerkki 22

Pestisidi, jota on kuvattu yksityiskohtaisemmin 30 US patentissa 4 547 215, on yhdiste, jolla on kaava: OC"s τ€ N=\ 35 Cl 33 102028 jossa R on C2H5 tai CH(CH3)2; ja sen maanviljelyyn sopivat suolat.

Esimerkki 23

Pestisidi, jota on kuvattu yksityiskohtaisemmin 5 US patentissa 4 548 638, on yhdiste, jolla on kaava: a* NHCHj »JL-rf 10 OCHjCH, jossa R on C02CH3, C02CH2CH3, C02CH2CH2CH3, C02CH2CH=CH2, C02CH(CH3), C02CH2CH2C1, S02N(CH3)2 tai 0S02CH3.

15 Esimerkki 24

Pestisidi, jota on kuvattu yksityiskohtaisemmin US patentissa 4 479 821, on yhdiste, jolla on kaava z /· 20 -TA· Λ=< R« (X-A)m 25 jossa A on C^-Cg-alkyyliryhmä, joka on substituoitu alkoksilla, 02-04 alkyylitiolla, C^-C^ alkyylisulfinyylillä tai Ci-C^-alkyylisulfonyylillä; X on happi, rikki, sulfinyyli- tai sulfonyylisilta; Z on happi tai rikki; 30 m on 1 tai 2; R2 on vety, halogeeni, Cj-Cj-alkyyli, C2-C5-alkenyyli, Ca-C4-halogeenialkyyli, tai radikaali -Y-R5, -COOR6, -N02 tai -CO-NR7R8; R3 ja R4 ovat kumpikin toisistaan riippumatta, vety, Cj-C4-35 alkyyli, Cx-C4-alkoksi, C1-C4-alkyylitio, Cj-C^-halogeenial- 34 102028 kyyli, halogeeni tai alkoksialkyyli, jossa on korkeintaan neljä hiiliatomia; ja R5 ja R6 ovat toisistaan riippumatta C1-C5-alkyyli, C2-C5-alkenyyli tai C2-C6-alkynyyli; 5 R7 ja Re ovat kumpikin toisistaan riippumatta vety, C^-Cs-alkyyli, C2-C5-alkenyyli tai C2-C6-alkynyyli; ja Y on happi, rikki, 'sulfinyyli- tai sulfonyylisilta, ja näiden yhdisteiden suolat.

Esimerkki 25 10 Pestisidi, jota on kuvattu yksityiskohtaisemmin US patentissa 4 566 898, on yhdiste, jolla on kaava: ÄOjCHCCH3)2 OCH3 o; JL -K .

ch3

Esimerkki 26 20 Pestisidi, jota on kuvattu yksityiskohtaisemmin US patentissa 4 435 206, on yhdiste, jolla on kaava: ’-©C " 25 so2n-c-nr

I I

r3 r4 jossa R on 30 x Y v tai \ 35 102028

Ri on H, Cl, Br, F, C1-C4-alkyyli, C1-C4-alkoksi, C1-C4-al-kyylitio, N02, CF3/ COOR5 tai S02NR6R7; R2 on H, Cl, Br tai CH3; R3 ja R4 ovat riippumattomasti H tai CH3; 5 R5 on Cj-Cg-alkyyli, C3-C6-alkenyyli, CH2CH2OCH3, CH2CH2OCH2CH3, CH2CH2CH2OCH3 tai CH2CH2C1; R6 Ja R7 ovat riippumattomasti CH3 tai CH3CH2; W on happi tai rikki; X on CH3, -OCH3 tai -OCH2CH3; 10 Y on H, Cl, ch3, cf3, -NHCH3, -N(CH3)2-, -ch2or8, -ch2ch2or8, -OCH2CF3 tai VR6; Z on CH tai N; V on happi tai rikki;

Re on CH3, CH3CH2-, CH2C02R8, -CH2CH2OR6, C(CH3)HC02R8 tai 15 CH2CH2C02R8; Y1 on H, CH3 tai OCH3; ja

Xi on H, Cl, -OCH3, -OCH2CH3 tai CH3; ja niiden maanviljelyyn sopivat suolat.

Esimerkki 27 20 Pestisidi, jota on kuvattu yksityiskohtaisemmin US patentissa 4 514 212, on yhdiste, jolla on kaava z /*> 11 J~i

25 'KzzJ S°I"NH'C_NH \^_^N

X-CHj-Q R4 ja niiden suolat amiinien, alkaliraetalli- tai maa-alkali-metalliemästen tai kvaternaaristen ammoniumemästen kanssa, 30 jossa: Q on fluori, fluorimetyyli, kloorimetyyli, trikloorimetyy-li, 1,2-dikloorietyyli, 1,2-dibromietyyli, 1,2-dikloo-ripropyyli, 1,2-dibromipropyyli, 1,2-dibromi-isobutyyli, 1,2-dikloori-l-metyylietyyli tai 1,2-dibromi-l-metyyli-35 etyyli; 36 102028 X on happi, rikki, sulfinyyli- tai sulfonyylisiltä; Z on happi tai rikki; R2 on vety, halogeeni, Cj-Cg-alkyyli, C2-C5-alkenyyli, C3-C4-halogeenialkyyli, tai radikaali-Y-R5, -COOR6, -N02 tai -5 CO-NR7-R8; R3 ja R4 ovat kumpikin toisistaan riippumatta vety, Cj-C4-alkyyli, Cj-C^-alkoksi', Cj-C^-alkyylitio, Cj-C^-halogeenial-kyyli, halogeeni tai alkoksialkyyli, jossa on enintään neljä hiiliatomia; 10 R5 ja R6 ovat toisistaan riippumatta C^-Cj-alkyyli, C2-C5- alkenyyli tai C2-C6-alkynyyli; R7 ja Re ovat kumpikin toisistaan riippumatta vety, Ci-Cj-alkyyli, C2-C5-alkenyyli tai C2-C6-alkynyyli; ja Y on happi, rikki, sulfinyyli- tai sulfonyylisilta.

15 Esimerkki 28

Pestisidi, jota on kuvattu yksityiskohtaisemmin US patentissa 4 478 635, on yhdiste, jolla on kaava: OCHFj 2° M J!~i X-SOj-NH-C-N —( x) 1 w R,, \ 16 y jossa X on ryhmä, jolla on kaava: 25 v o».

tai Q- 30 R’ R5 Y on C1-C3-alkyyli, Cj-Cj-halogeenialkyyli, C^-C^-alkoksi, C^-Cj-halogeenialkoksi, C2-C3-alkoksialkyyli, C1-C3-alkyyli-tio, halogeeni tai -NR16R17; 35 Z on happi tai rikki; 37 102028

Rj on vety, halogeeni, syaani, nitro, C1-C4-halogeenialkyy-li, Cj-^-alkyyli, Ci-C^-alkoksi, -CO-R6, -NR7R8, -SiO).-^-C4-alkyyli tai -S02R9; R2 on vety, fluori, kloori, bromi, nitro, trifluorimetyyli, 5 —NRjqRji, metyyli, etyyli, metoksi, etoksi tai -S( O ),,-(^-(^- alkyyli ; R3 on vety, fluori, kloori, bromi, amino, nitro tai metoksi; R6 on vety, (^-C^-alkyyli, (^-Cj-alkenyylioksi, C3-C5-alky-10 nyylioksi, Cj-^-halogeenialkyyli, Cj-C5-alkyylitio, f enoksi, bentsyylioksi, -NR10Rn tai (^-Cj-alkoksi, joka on sub-stituoimaton tai substituoitu 1-3:11a halogeeniatomilla tai 03-03 alkoksilla; R7 on vety, metoksi, etoksi, Cj-C4-alkyyli tai -CO-R12; 15 Re on vety tai -CO-R12; R9 on —O—R13 ryhmä tai -NR14R15 ryhmä;

Ru on Cj-^-alkyyli, joka voi olla substituoimaton tai substituoitu 1-3:11a halogeeniatomilla, tai se on fenyyli tai bentsyyli; 20 R12 on vety, C^-C^-alkyyli tai Cj-C^-alkoksi; ja m on 0, 1 tai 2; ja R4 on kuten edellä on määritetty R2:lle; R5 on kuten R3:lle on määritetty; R10, Rn, R14 ja R20 ovat kukin kuten R7:lle on määritetty; ja R12, R15, R16, R17 ja R21 ovat kuten Re:lle on 25 määritetty.

Esimerkki 29

Pestisidi, jota on kuvattu yksityiskohtaisemmin US patentissa 4 634 465, on yhdiste, jolla on kaava 30 r3

O

35 38 102028 jossa Z on happi tai rikki; E on typpi tai =C-; R3 on vety, halogeeni, nitro, C^-C^-alkyyli, Cj-C^-halogee-nialkyyli, C^-C^-alkoksi, C^-C^-halogeenialkoksi, C^-C^-alk-5 oksikarbonyyli, Cj-C^-alkyylitio, Ci-C^-alkyylisulfinyyli, C^-C^-alkyylisulfonyyli tai C2-C5-alkoksialkoksi;

Rz on vety, Cx-C4-alkyyli tai C1-C3-alkoksi; R3 ja R4 ovat kumpikin toisistaan riippumatta vety, C^-C^-alkyyli, C^-C^-alkoksi, Cj-C^-halogeenialkoksi, C^-C^-halo-10 geenialkyylitio, C1-C4-alkyylitio, halogeeni, C2-C5-alkok- sialkyyli, C2-C5-alkoksialkoksi tai -NR5R6, jossa R5 ja R4 ovat vety tai Cj-C4-alkyyli; ja A on substituoimaton tai substituoitu silta, jossa on 3 tai 4 atomia, jotka sisältävät yksi tai kaksi happi-, rik-15 ki- tai typpiatomia ja ne muodostavat yhdessä hiiliatomi-sidoksen kanssa ei-aromaattisen 5- tai 6-jäsenisen hetero-syklisen renkaan, sillä ehdolla, että kaksi happiatomia on erotettu vähintäin yhdellä hiiliatomilla ja että happi- ja rikkiatomit ovat ainoastaan sitoutuneet toisiinsa jos rik-20 kiatomi on ryhmän -SO- tai -S02-muodossa.

Esimerkki 30

Pestisidi, jota on kuvattu yksityiskohtaisemmin EPA-202 830:ssa, on: 2-[ [N-(4-metoksi-6-metyyli-l,3,5-triatsin-2-yyli )-N-metyy-25 liaminokarbonyyli]aminosulfonyyli]bentsoehappo,metyylies- teri.

Esimerkki 31

Pestisidi, jota on kuvattu yksityiskohtaisemmin EPA-237 292:ssa, on yhdiste, jolla on kaava: 30 OCH,

JSOjNHCN—jS

I W~~\ R \

X

35 39 102028 jossa J on <C- " CNR, R2 J-2

O

10 " CNR,R, • tai ^ 15 R on H tai CH3;

Rj on H tai Ci-Cj-alkyyli; R2 on C1-C3-alkyyli tai C^-Cj-alkoksi; tai

Ri Ja R2 voivat yhdessä muodostaa -(CH2)n-, jossa n on 2, 3 20 tai 4; R3 on H, Cl, F, Br, CH3, CF3, OCH3 tai OCF2H; ja X on CH3, CH2F, CH2CH3, OCH3, 0CH2CH3, Cl, OCF2H tai CH2OCH3. Esimerkki 32

Pestisidi, jota on kuvattu yksityiskohtaisemmin f 25 EPA-87 780:ssa, on yhdiste, jolla on kaava: 30 ‘

Y

jossa A on vetyatomi, C1-C8-alkyyliryhmä tai fenyyliryhmä, joka voi olla substituoitu Cj-Ce-alkyyliryhmillä, halogee-niatomeilla tai nitroryhmillä; 40 1 0 2 0 2 8 B ja C ovat riippumattomasti vetyatomeja, halogeeniatome-ja, nitroryhmiä, Cj-C8alkyyliryhmiä, aryylialkyyliryhmiä, C1-Ce-alkoksiryhmiä, halogeenialkyyliryhmiä, -C02R (jossa R on vetyatomi, ^-Cg-alkyyliryhmä, allyyliryhmä tai pro-5 pargyyliryhmä), -CONR1R2, (jossa Rx on vetyatomi, C^-Cg-alkyyliryhmä tai fenyyliryhmä, R2 on vetyatomi tai Cj-Cg-alkyyliryhmä, tai Rx ja R2 muodostavat yhdessä -(CH2)m-(rn on 4, 5 tai 6), -CH2CH2OCH2CH2- tai -CH2CH2N(CH3)CH2CH2), -S(0)nR3 (jossa R3 on Cj-Cg-alkyyliryhmä, fenyyliryhmä tai 10 aryylialkyyliryhmä ja n on 0, 1 tai 2), -S02NR4R5 [jossa R4 on Ci-Cg-alkyyliryhmä, R5 on vetyatomi tai Cj-Cg-alkyyliryh-mä, tai R4 ja R5 muodostavat yhdessä ryhmät -(CH2)p‘-(p on 4, 5 tai 6), -CH2CH2OCH2CH2- tai -CH2CH2N(CH3)CH2CH2] tai fenyyliryhmä, joka voi olla subs-15 tituoitu Cj-Cg-alkyyliryhmillä, halogeeniatomeilla tai nit- roryhmillä; D on vetyatomi tai Cj-Cg-alkyyliryhmä; X ja Y ovat riippumattomasti vetyatomeja, halogeeni a torneja, Cj-C8-alkyyliryhmiä, C^-Cg-alkoksiryhmiä, C^-Cg-alkoksialkyyli-ryhmiä -CF3-ryhmiä, C^-Cg-halogeenialkoksiryhmiä, alkyyli-20 aminoryhmiä, dialkyyliaminoryhmiä,

R

-0CHC02R7 (jossa R6 ja R7 ovat riippumattomasti vetyatomeja tai C^-Cg-alkyyliryhmiä) tai joko X tai Y voi muodostaa 5-jäsenisen renkaan, joka sisältää happiatomin yhdessä X:n 25 kanssa; ja X on typpiatomi tai C-R8 (jossa R8 on vetyato- « mi, halogeenialkyyliryhmä tai ne voivat muodostaa 5-jäsenisen renkaan, joka sisältää happiatomin yhdessä X:n ja Y:n kanssa).

Esimerkki 33 30 Pestisidi, jota on kuvattu yksityiskohtaisemmin US patentissa 4 710 221, on yhdiste, jolla on kaava: JÖO jr(

*2 S02 NHCN -4 )Z

35 > N=^

Y

4i 102028 jossa R on H tai CH3;

Rx on C1-C3-alkyyli, C3-C4-alkoksialkyyli, C2-C4-halogeenial-kyyli, C3-C4-alkenyyli tai C3-C4-alkynyyli; R2 on C2-C6-alkoksi, C3-C6-sykloalkoksi, C4-C6-sykloalkyyli-5 alkoksi, C^Cg-halogeenialkoksi, C2-C6-alkenyylioksi, C2-C6- halogeenialkenyylioksi, C3-C6-alkynyylioksi, C3-C6-halogee-nialkynyylioksi, C2-C4-alkoksialkoksi, C2-C4-halogeenialkok-sialkoksi, C2-C4-alkyylitioalkoksi, C2-C4-halogeenialkyyli-tioalkoksi, C2-C4-alkyylisulfinyylialkoksi, C2-C4-halogeeni-10 alkyylisulfinyylialkoksi, C2-C4-alkyylisulfonyylialkoksi, C2-C4-halogeenialkyylisulfonyylialkoksi, C2-C4-syaanialkok-si, 0CH2C(0)CH3, 0CH2CH2C(0)CH3, C2-C4-aminoalkoksi, C^C,- alkyylitio, C3-C6-sykloalkyylitio, C4-C6-sykloalkyylialkyy-litio, C^Cg-halogeenialkyylitio, C2-C6-alkenyylitio, C2-C6-15 halogeenialkenyylitio, C3-C6-alkynyylitio, C3-C6-halogee- nialkynyylitio, C2-C4-alkoksialkyylitio, C2-C4-halogeenialk-oksialkyylitio, C2-C4-alkyylitioalkyylitio, C2-C4-halogeeni-alkyylitioalkyylitio, C2-C4-syaanialkyylitio, SCH2C(0)CH3, SCH2CH2C(0)CH3, C2-C4-aminoalkyylitiO, SC6H5/ SCH2C6H5, Cj-Cg-20 alkyylisulfinyyli, C3-C6-sykloalkyylisulfinyyli, C4-C6-syk- loalkyylialkyylisulfinyyli,Ci-Cg-halogeenialkyylisulfinyyli, C2-C6-alkenyylisulfinyyli, C2-C6-halogeenialkenyylisul-finyyli, C3-C6-alkynyylisulfinyyli, C3-C6-halogeenialkynyy-lisulfinyyli, C2-C4-alkoksialkyylisulfinyyli, C2-C4-halogee-25 nialkoksialkyylisulfinyyli, C2-C4-syaanialkyylisulfinyyli, S(0)CH2C(0)CH3, S(0)CH2CH2C(0)CH3, C2-C4-aminoalkyylisulfi- nyyli, C2-C8-alkyylisulfonyyli, C3-C6-sykloalkyylisulfonyy-li, C4-C6-sykloalkyylialkyylisulfonyyli, C^Cg-halogeeni-alkyylisulfonyyli, C2-C6-alkenyylisulfonyyli, C2-C6-halogee-30 nialkenyylisulfonyyli, C3-C6-alkynyylisulfonyyli, C3-C6-ha- , logeenialkynyylisulfonyyli,C2-C4-alkoksialkyylisulfonyyli, C2-C4-halogeenialkoksialkyylisulfonyyli, C2-C4-syaanialkyy-lisulfonyyli, S02CH2C(0)CH3, S02CH2CH2C( O )CH3, C2-C4-amino-alkyylisulf onyyli, CH2F, CHF2, CH2C1, CHC12, CH2Br, CHBr2, 35 C2-C6-alkyyli, joka on substituoitu l-3:lla F-, Cl- tai Br- 42 102028 atomeilla, C2-C6-alkenyyli, C2-C6-halogeenialkenyyli, CsCH, C2-C6-halogeenialkynyyli, 0C(0)Cj-C4-alkyyli, CH2C(0)NRaRb/ NHCH3, NRbRc tai Cj-^-alkyyli, joka on substituoitu ryhmällä C^-Cf-alkoksi, C3-C4-sykloalkoksi, syklopropyylimetoksi, 5 C1-C4-halogeenialkoksi, C2-C4-alkenyylioksi, C2-C4-halogeeni- alkenyylioksi, C3-C4-alkynyylioksi, C3-C4-halogeenialkynyy-lioksi, C2-C4-alkoksialkoksi, C2-C4-aminoalkoksi, 0:-04-alkyylikarbonyylioksi, C^-C^-halogeenialkyylikarbonyyliok-si, C1-C4-karbamoyylioksi, C^-C^-alkoksikarbonyylioksi, OH, 10 OPiOMOCi-Cj-alkyyliJj, C^-C^-alkyylisulfonyylioksi, C^-Cj- halogeenialkyylisulf onyylioksi, OSi (CH3)3, OSi (CH3) 2C (CH3) 3, Cj-C^-alkyylitio, C3-C4-sykloalkyylitio, syklopropyylimetyy-litio, C^-C^-halogeenialkyylitio, C2-C4-alkenyylitio, C2-C4-halogeenialkenyylitio, C3-C4-alkynyylitio, C3-C4-halogeeni-15 alkynyylitio, C2-C4-alkoksialkyylitio, C2-C4-aminoalkyyli- tio, SH, SP(O) (OC1-C2-alkyyli )2, C1-C4-alkyylisulfinyyli, C3-C4-sykloalkyylisulfonyyli,syklopropyylimetyylisulfinyy-li, C^-C^-halogeenialkyylisulfinyyli, C2-C4-alkenyylisulf i-nyyli, C2-C4-halogeenialkenyylisulfinyyli, C3-C4-alkynyyli-20 sulfinyyli, C3-C4-halogeenialkynyylisulfinyyli, C2-C4-alkok- sialkyylisulf inyyli, C2-C4-aminoalkyylisulf inyyli, 03-04-alkyylisulfonyyli, C3-C4-sykloalkyylisulfonyyli, syklopro-pyylimetyylisulfonyyli, Ci-C^-halogeenialkyylisulfonyyli, C2-C4-alkenyylisulf onyyli,C2-C4-halogeenialkenyylisulfonyy-: 25 li, C3-C4-alkynyylisulfonyyli, C3-C4-halogeenialkynyylisul- fonyyli, C2-C4-alkoksialkyylisulfonyyli tai C2-C4-aminoal-kyylisulfonyyli;

Ra ja Rb ovat riippumattomasti H tai C1-C3-alkyyli;

Rc on C2-C4-alkyyli, syklopropyylimetyyli, C2-C4-syaanial-30 kyyli, CH2C(0)CH3, CH2CH2C(0)CH3, C^-C^-halogeenialkyyli, • C3-C4-alkenyyli, C3-C4-halogeenialkenyyli, C3-C4-alkynyyli, C3-C4-halogeenialkynyyli, C^-C^-alkyyli, joka on substituoitu Cx-C4-alkoksilla, C^-C^alkyylitiolla, C^-C^-alkyy-lisulf inyylillä, Cj-C4-alkyylisulfonyylillä, OH :11a, 35 NH2:11a, NHCH3:lla tai N(CH3)2:lla; 43 102028 X on CH3, OCH3, OC2H5, Cl tai Br; Y on C1-C2-alkyyli, C1-C2-alkoksi, OCH2CH2F, OCH2CHF2, OCH2CF3, NHCH3 tai N(CH3) 2; ja Z on CH tai N; ja 5 niiden maanviljelyyn sopivat suolat.

Claims

44 102028

1. Tablettiformulointi, joka on käyttökelpoinen pestisidinä, tunnettu siitä, että se sisältää 5 pääosin, laskettuna paino-%:eina formuloidusta koostumuksesta : (i) 20 % - 75 % pestisidiä tai kasvun säätelijää, joiden sulamispiste on vähintään 100 °C ja vesiliukoisuus 20 eC:ssa ei enempää kuin 5 paino-%, ja 10 (ii) 25 % - 80 % kantaja-ainetta, jolle on ominais ta ryhmä aineosia, jotka täydentävät pestisidiä (i) ja joka koostuu pääosin seuraavista aineosista: (a) 5 % - 20 % kaksiemäksistä tai kolmiemäksistä orgaanista karboksyylihappoa tai niiden seosta; 15 (b)7%-50% ammonium- tai alkalimetallikarbo- naattia tai -bikarbonaattia, tai niiden seosta; (c) 0,5 % - 20 % dispergointiainetta, (d) 0,1 % - 5 % veteen liukenematonta ristisilloi-tettua polyvinyylipyrrolidonia, ja 20 (e) 0,1 % - 5 % anionista tai ei-ionista kostutin- ta; jolloin formulointi muodostaa veden kanssa dispersion, joka on riittävän hienojakoinen läpäistäkseen 50 meshin (297 pm) seulan tukkimatta sitä ja sen ominaispaino on 25 suurempi kuin 1,00 g/cm3.

2. Patenttivaatimuksen 1 mukainen tablettiformulointi, tunnettu siitä, että pestisidi on herbisi- di.

3. Patenttivaatimuksen 1 mukainen tablettiformu- 30 lointi, tunnettu siitä, että pestisidi on fungisi- di.

4. Patenttivaatimuksen 1 mukainen tablettiformu lointi, tunnettu siitä, että pestisidi on insek-tisidi. 102028

5. Patenttivaatimuksen 1 mukainen tablettiformu lointi, tunnettu siitä, että pestisidi on nemato-sidi.

6. Patenttivaatimuksen 1 mukainen tablettiformu- 5 lointi, tunnettu siitä, että pestisidi on akarisi- di.

7. Patenttivaatimuksen 1 mukainen tablettiformu- lointi, tunnettu siitä, että pestisidi on bakte-risidi.

8. Patenttivaatimuksen 1 mukainen tablettiformu- lointi, tunnettu siitä, että komponenttina (i) käytetään kasvun säätelijää.

9. Patenttivaatimuksen 2 mukainen tablettiformu- lointi, tunnettu siitä, että herbisidi on 3-syklo- 15 heksyyli-6-dimetyyliamino-l-metyyli-l,3,5-triatsiini-2,4(lH,3H)-dioni.

10. Patenttivaatimuksen 2 mukainen tablettiformu-lointi, tunnettu siitä, että herbisidi on (2,4-dikloorifenoksi)etikkahappo.

11. Patenttivaatimuksen 2 mukainen tablettiformu- lointi, tunnettu siitä, että herbisidi on sulfon-amidi.

12. Patenttivaatimuksen 11 mukainen tablettiformu-lointi, tunnettu siitä, että sulfonamidi on 3- . 25 [[[[(4-metoksi-6-metyyli-l,3,5-triatsin-2-yyli)amino]kar- bonyyli]amino]sulfonyyli]-2-tiofeenikarboksyylihapon me-tyyliesteri.

13. Patenttivaatimuksen 11 mukainen tablettiformulointi, tunnettu siitä, että sulfonamidi on me- 30 tyyli-2-[ [ [ [ (4-metoksi-6-metyyli-l, 3,5-triatsin-2-yyli )- '< amino]karbonyyli]amino]sulfonyyli]bentsoaatti.

14. Patenttivaatimuksen 11 mukainen tablettiformulointi, tunnettu siitä, että sulfonamidi on etyyli-2-[ [ [ [ (4-kloori-6-metoksi-2-pyrimidinyyli )amino] - 35 karbonyyli]amino]sulfonyyli]bentsoaatti. 46 102028

15. Patenttivaatimuksen 12 mukainen tablettiformulointi, tunnettu siitä, että se sisältää 52 % sul-fonamidia, 10 % sitruunahappoa, 26 % natriumbikarbonaattia, 5 % naftaleenisulfonihapposuolan ja ammoniumsuolan 5 kondensaattia, 1 % ristisilloitettua polyvinyylipyrrolido-nia, 1 % natriumdialkyylisulfosukkinaatteja ja 5 % boori-happoa .

16. Patenttivaatimuksen 15 mukainen tablettiformu-lointi, tunnettu siitä, että se sisältää 52,1 % 10 sulfonamidia, 25,6 % natriumbikarbonaattia ja 0,3 % magne-siumstearaattia.

17. Patenttivaatimuksen 3 mukainen tablettiformu-lointi, tunnettu siitä, että fungisidi on metyyli-2-bentsimidatsolikarbamaatti.

18. Patenttivaatimuksen 4 mukainen tablettiformu lointi, tunnettu siitä, että insektisidi on trans-5-(4-kloorifenyyli)-N-sykloheksyyli-4-metyyli-2-oksotiat-solidiini-3-karboksamidi.

19. Patenttivaatimuksen 6 mukainen tablettiformu- 20 lointi, tunnettu siitä, että akarisidi on (4RS, 5RS )-5-( 4-kloorifenyyli) -N-sykloheksyyli-4-metyyli-2-okso-1,3-tiatsolidiini-3-karboksamidi.

20. Jonkin patenttivaatimuksen 1-19 mukainen tab-lettiformulointi, tunnettu siitä, että se on for- 25 muloitu tabletin muotoon. 47 1 0 2 0 2 8