[go: up one dir, main page]

RU2223093C2 - Фармацевтическая композиция для лечения грибковых заболеваний - Google Patents

Фармацевтическая композиция для лечения грибковых заболеваний Download PDF

Info

Publication number
RU2223093C2
RU2223093C2 RU2001131215/15A RU2001131215A RU2223093C2 RU 2223093 C2 RU2223093 C2 RU 2223093C2 RU 2001131215/15 A RU2001131215/15 A RU 2001131215/15A RU 2001131215 A RU2001131215 A RU 2001131215A RU 2223093 C2 RU2223093 C2 RU 2223093C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
griseofulvin
composition
pharmaceutical composition
potato starch
calcium stearate
Prior art date
Application number
RU2001131215/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2001131215A (ru
Inventor
С.А. Еремкина
Н.А. Аришина
Original Assignee
Открытое акционерное общество "Биосинтез"
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Открытое акционерное общество "Биосинтез" filed Critical Открытое акционерное общество "Биосинтез"
Priority to RU2001131215/15A priority Critical patent/RU2223093C2/ru
Publication of RU2001131215A publication Critical patent/RU2001131215A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2223093C2 publication Critical patent/RU2223093C2/ru

Links

Images

Landscapes

  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)

Abstract

Изобретение относится к области медицины. Фармацевтическая композиция представляет собой таблетку и содержит в качестве активного вещества гризеофульвин 0,12888 г, в качестве целевых добавок сахар молочный 0,02472 г, крахмал картофельный 0,02030-0,02140 г, кальция стеарат 0,00180 г, поливинилпирролидон низкомолекулярный 0,00320-0,00430 г. Изобретение обеспечивает стабильность при хранении и соответствует требованиям фармакопеи по внешнему виду, распадаемости, растворению и другим требованиям. 2 табл.

Description

Изобретение относится к медицине, в частности касается лечения грибковых заболеваний.
Одной из обширных групп микроорганизмов, вызывающих заболевания человека, являются грибки. Патогенными для человека являются несколько десятков видов грибков. Наиболее часто встречаются дерматофиты, поражающие поверхностные слои кожи, ногти и волосы.
Большинство противогрибковых препаратов в терапевтических дозах не вызывают гибель грибка, а лишь тормозят его развитие и способность к делению, поэтому для достижения стойкого лечебного эффекта они должны применяться длительно. Это особенно важно при лечении дерматомикозов, т.к. необходимо, чтобы все слои кожи не только пропитались препаратом, но и произошло полное обновление слоев кератина, клеток кожи на новые, уже не инфицированные грибком.
Средства терапии грибковых инфекций должны обеспечить поддержание высокой действующей концентрации препарата в зоне грибкового поражения, поэтому крайне важным является выбор оптимального пути введения и соответствующей лекарственной формы [1].
Препараты на основе гризеофульвина являются противогрибковыми антибиотиками, действующие на большинство дерматомикозов. Его назначают при лечении больных, страдающих фавусом, трихофитией и микроспорией волосистой части головы и гладкой кожи, эпидермофитией гладкой кожи, вызванной трихофитоном, а также поражениями ногтей (онихомикозами), вызванными патогенными грибами (трихофитон, красный эпидермофитон) [2].
Принимают гризеофульвин внутрь и местно. Гризеофульвин в виде суспензии предназначен, главным образом, для детей. Для местного применения используют линимент гризеофульвина 2,5% [3].
Недостатком этой композиции является то, что ее применение возможно только при начальных формах заболевания и при ограниченных поражениях кожи. При обширных или тяжелых поражениях кожи, а также при грибковых поражениях ногтей и волосистой части головы, необходимо чтобы гризеофульвин накапливался в роговом слое эпидермиса, матрице ногтей, прикорневой зоне волос, защищая вновь образующийся кератин от поражения грибками [4].
В промышленном регламенте 00480550-181-01 на производство таблеток гризеофульвина 0,125 г, описана фармацевтическая композиция с гризеофульвином, близкая к заявляемой. Она выполнена в форме таблетки, содержащая следующие компоненты, г:
Гризеофульвин - 0,12888
Сахар молочный - 0,02556
Кальция стеарат - 0,00081
Крахмал картофельный - 0,02376
Кислота стеариновая - 0,00099
Способ получения данной композиции заключается в следующем. Согласно состава 7 (см. табл.1) отвешивают лекарственное вещество гризеофульвин, наполнители: сахар молочный, кальция стеарат, крахмал картофельный, кислоту стеариновую. Смесь просеянных порошков гризеофульвина, сахара молочного, крахмала картофельного перемешивают и увлажняют. Увлажнитель, в который входит сахар молочный, крахмал и вода, загружают равномерно в 2-3 приема. Увлажненную таблетную массу сушат до остаточной влажности (1-2)% и гранулируют. Измельченный гранулят опудривают смесью кальция стеарата и кислоты стеариновой, затем таблетируют.
Таблетки, выпускаемые по данной технологии, имеют низкую скорость растворения, недостаточную прочность таблеток.
Задача изобретения - создание путем подбора определенного количественного состава компонентов композиции для лечения грибковых заболеваний на основе гризеофульвина, которая устраняет данные недостатки и удовлетворяет всем требованиям на фармацевтическое средство.
Поставленная цель достигается тем, что предлагаемый препарат содержит в качестве действующего вещества гризеофульвин, в качестве наполнителей - сахар молочный, крахмал картофельный, кальция стеарат и дополнительно содержит поливинилпирролидон низкомолекулярный (ПВП) при следующем соотношении ингредиентов, г:
Гризеофульвин - 0,12888
Кальция стеарат - 0,00180
Сахар молочный - 0,02472
ПВП - 0,00320-0,00430
Крахмал картофельный - 0,02030-0,02140
Заявляемое соотношение ингредиентов является оптимальным, найдено экспериментально и обеспечивает необходимое качество композиции, ее соответствие требованиям ГФ XI (см. табл.2).
С целью увеличения степени растворения и микробной чистоты таблеток предлагаем использовать в качестве растворителя увлажнителя спирт этиловый.
Сравнение влияния связующих агентов (крахмала и сахара) на технологичность процесса гранулирования и сушки, а также на показатели качества лекарственной формы выявило необходимость включения поливинилпирролидона низкомолекулярного (ПВП) в состав композиции. Для более равномерного распределения ПВП его применяют в виде спиртового раствора.
В прототипе опудривание проводят кальция стеаратом и кислотой стеариновой, но кислота стеариновая не всегда бывает доступна из-за отсутствии на сырьевом рынке, а ее размол до мелкодисперсионного состояния затруднителен из-за низкой температуры плавления. По своей эффективности в качестве скользящего вещества мелкодисперсионная стеариновая кислота и кальция стеарат одинаковы, поэтому предлагаем заменить стеариновую кислоту кальция стеаратом.
Количество вводимого в состав опудривающего агента (крахмала) составляет 2% от таблетной массы. Остальную часть крахмала применяют в качестве наполнителя совместно с сахаром. Изменение этого соотношения затрудняет нормальное проведение процесса таблетирования и ухудшает внешний вид таблеток.
Способ получения новой композиции включает смешение порошка гризеофульвина, сахара молочного, крахмала, увлажнение раствором ПВП в спирте, сушку, грануляцию, опудривание крахмалом и кальция стеаратом и таблетирование. Дпя придания композиции формы таблетки полученный после опудривания состав прессуют на таблеточной машине.
Изобретение иллюстрируется следующими примерами (см. табл.1).
Пример 1. Субстанцию просеянного гризеофульвина (718 г) смешивают с наполнителем, который состоит из сахара молочного (142 г) и крахмала картофельного (90 г). ПВП в количестве 20 г растворяют в 78%-ном водном спирте. Смесь субстанции с наполнителем увлажняют 6,7% раствором ПВП в спирте в количестве 300 г. Увлажненную таблетную массу сушат при температуре 40oС до остаточной влажности 2±1% и гранулируют. Измельченный гранулят опудривают крахмалом (20 г) и кальция стеаратом (10 г), затем таблетируют. Получают 900 г таблеток со средней массой 0,125 г, которые удовлетворяют требованиям на фармацевтической средство.
Примеры 2-5 проводят аналогично примеру 1.
Полученная композиция соответствует требованиям ГФ XI по внешнему виду, распадаемости, растворению и другим требованиям, стабильна при хранении и имеет срок годности 3 года 6 месяцев, (табл.2)
Источники информации
1. Лекарства, которые Вы выбираете / Справочник. ЗАО "ТФ "МИР", СПб, 2000, с.607.
2. Машковский М.Д. Лекарственные средства, ч.2, с.427, М., 1993.
3. Навашин С. М. , Фомина И.П. Справочник по антибиотикам, с.269, М., 1974.
4. Промышленный регламент 00480550-181-01 на производство таблеток гризеофульвина 0,125 г. ОАО "Биосинтез" 17.01.2001.

Claims (1)

  1. Фармацевтическая композиция для лечения грибковых заболеваний, содержащая активное вещество и фармацевтически приемлемые целевые добавки, отличающаяся тем, что в качестве активного вещества она содержит гризеофульвин и в качестве целевых добавок – сахар молочный, крахмал картофельный, кальция стеарат, поливинилпирролидон низкомолекулярный (ПВП) при следующем соотношении ингредиентов, г:
    Гризеофульвин 0,12888
    Кальция стеарат 0,00180
    Сахар молочный 0,02472
    ПВП 0,00320 - 0,00430
    Крахмал картофельный 0,02030 - 0,02140
RU2001131215/15A 2001-11-19 2001-11-19 Фармацевтическая композиция для лечения грибковых заболеваний RU2223093C2 (ru)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2001131215/15A RU2223093C2 (ru) 2001-11-19 2001-11-19 Фармацевтическая композиция для лечения грибковых заболеваний

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2001131215/15A RU2223093C2 (ru) 2001-11-19 2001-11-19 Фармацевтическая композиция для лечения грибковых заболеваний

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2001131215A RU2001131215A (ru) 2003-07-10
RU2223093C2 true RU2223093C2 (ru) 2004-02-10

Family

ID=32172148

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2001131215/15A RU2223093C2 (ru) 2001-11-19 2001-11-19 Фармацевтическая композиция для лечения грибковых заболеваний

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2223093C2 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2744142C1 (ru) * 2019-12-06 2021-03-03 Общество с ограниченной ответственностью "Артлайф" Композиция для профилактики грибковых заболеваний

Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2008898C1 (ru) * 1992-08-26 1994-03-15 Геннадий Иванович Суколин Способ лечения грибковых и вирусных заболеваний кожи и/или ногтевых пластинок
RU2093028C1 (ru) * 1988-06-28 1997-10-20 Е.И.Дюпон Де Немур Энд Компани Состав для таблеток
RU2099945C1 (ru) * 1992-05-21 1997-12-27 Зенека Лимитед Фунгицидная композиция и способ борьбы с грибковыми инфекциями растений
RU2152398C1 (ru) * 1994-11-08 2000-07-10 Глаксо Вэллкам С.А. Производные сордарина и обладающий противогрибковой активностью фармацевтический состав на их основе

Patent Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2093028C1 (ru) * 1988-06-28 1997-10-20 Е.И.Дюпон Де Немур Энд Компани Состав для таблеток
RU2099945C1 (ru) * 1992-05-21 1997-12-27 Зенека Лимитед Фунгицидная композиция и способ борьбы с грибковыми инфекциями растений
RU2008898C1 (ru) * 1992-08-26 1994-03-15 Геннадий Иванович Суколин Способ лечения грибковых и вирусных заболеваний кожи и/или ногтевых пластинок
RU2152398C1 (ru) * 1994-11-08 2000-07-10 Глаксо Вэллкам С.А. Производные сордарина и обладающий противогрибковой активностью фармацевтический состав на их основе

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
МАШКОВСКИЙ М.Д. Лекарственные средства. Ч.2. - М.: Медицина. 1993, стр.427. *

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2744142C1 (ru) * 2019-12-06 2021-03-03 Общество с ограниченной ответственностью "Артлайф" Композиция для профилактики грибковых заболеваний

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US5004613A (en) Oral sustained release pharmaceutical formulation and process
US5073380A (en) Oral sustained release pharmaceutical formulation and process
EP3804714A1 (en) Pharmaceutical combination and composition, and combination preparation containing glucokinase activator and biguanide hypoglycemic drug as well as preparation method and use thereof
KR20100020480A (ko) Dpp-iv 저해제를 위한 안정한 약제학적 제제
WO2011069326A1 (zh) 包含阿替洛尔和氨氯地平的双层片剂
US7749536B2 (en) Pharmaceutical formulations of aliphatic amine polymers and methods for their manufacture
WO2012147986A1 (ja) 安定な医薬組成物
JPS63165320A (ja) 固体組成物およびその製造方法
MXPA05004410A (es) Composiciones de liberacion controlada.
US20030119872A1 (en) Process for preparing non-hygroscopic sodium valproate composition
JP2023544327A (ja) Kdm1aによって媒介される疾患を治療するための医薬製剤
CN101524355B (zh) 抗结核药物的复方制剂及其制备方法
RU2223093C2 (ru) Фармацевтическая композиция для лечения грибковых заболеваний
US20060240101A1 (en) Orally disintegrating pharmaceutical tablet formulations of olanzapine
RU2240784C1 (ru) Лекарственное средство на основе арбидола
EP3345626A1 (en) Super-rapid disintegrating tablet, and method for producing same
RU2811905C1 (ru) Клофазимин в лекарственной форме - таблетки, покрытые пленочной оболочкой
RU2266745C2 (ru) Противогрибковая фармацевтическая композиция
RU2036641C1 (ru) Способ получения таблеток хинидина сульфата пролонгированного действия
RU2798106C1 (ru) Фармацевтическая композиция, содержащая этилметилгидроксипиридина сукцинат
CN112438978B (zh) 一种西达本胺药物组合物及其制备方法和应用
RU2187303C2 (ru) Способ получения таблеток диуманкала - forte по 0,01 г
RU2203051C1 (ru) Лекарственное средство для лечения сердечно-сосудистых заболеваний
RU2342144C1 (ru) Фармацевтический состав, обладающий противосудорожным и психотропным действием
Kapoor et al. Fast dissolving tablets: a concise review