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ES2576258T3 - Preparación sólida que contiene un sensibilizador de insulina - Google Patents

Preparación sólida que contiene un sensibilizador de insulina Download PDF

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ES2576258T3
ES2576258T3 ES06843549.4T ES06843549T ES2576258T3 ES 2576258 T3 ES2576258 T3 ES 2576258T3 ES 06843549 T ES06843549 T ES 06843549T ES 2576258 T3 ES2576258 T3 ES 2576258T3
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ES
Spain
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pioglitazone
tablet
glimepiride
pioglitazone hydrochloride
solid preparation
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English (en)
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Kenichiro Kiyoshima
Kenji Nakamura
Tetsuya Kawano
Masafumi Misaki
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Takeda Pharmaceutical Co Ltd
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Takeda Pharmaceutical Co Ltd
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Abstract

Una preparación sólida que comprende las siguientes parte (1) y parte (2): 1) una parte que contiene partículas recubiertas, en donde las partículas que contienen pioglitazona o una sal de la misma están recubiertas con lactosa; y 2) una parte que contiene glimepirida.

Description

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La preparación sólida de la presente invención es de utilidad como agente de prevención y tratamiento de, por ejemplo, diabetes (por ejemplo, diabetes tipo 1, diabetes tipo 2, diabetes gestacional), hiperlipemia (por ejemplo, hipertrigliceridemia, hipercolesterolemia, lipoproteinemia de baja-alta densidad, hiperlipemia postprandial), tolerancia alterada a la glucosa (IGT, por sus siglas en inglés), complicaciones diabéticas [por ejemplo, neuropatía, nefropatía, retinopatía, cataratas, macroangiopatía, osteopenia, coma hiperosmolar diabético, infecciones (por ejemplo, infección de las vías respiratorias, infección de las vías urinarias, infección del tracto gastrointestinal, infección de los tejidos blandos de la piel, infección de la parte inferior de una extremidad), gangrena diabética, xerostomía, hipoacusia, trastorno cerebrovascular, trastorno de la circulación periférica de la sangre, etc.], obesidad, osteoporosis, caquexia (por ejemplo, caquexia por cáncer, caquexia tuberculosa, caquexia diabética, caquexia hemopática, caquexia endocrinopática, caquexia infecciosa o caquexia inducida por SIDA), hígado graso, hipertensión, síndrome del ovario poliquístico, enfermedades renales (por ejemplo, nefropatía diabética, glomerulonefritis, glomeruloesclerosis, síndrome nefrótico, nefroesclerosis hipertensiva, etapas finales de enfermedades renales), distrofia muscular, infarto de miocardio, angina de pecho, trastorno cerebrovascular (por ejemplo, infarto cerebral, ictus), síndrome de resistencia a la insulina, síndrome X, síndrome dismetabólico, hiperinsulinemia, trastorno sensorial inducido por hiperinsulinemia, tumores (por ejemplo, leucemia, cáncer de mama, cáncer de próstata, cáncer de piel), síndrome del intestino irritable, diarrea aguda/crónica, enfermedades inflamatorias (enfermedad de Alzheimer, artritis reumatoide crónica, espondilitis deformante, artritis deformante, lumbago, gota, inflamación postoperatoria o traumática, tumefacción, neuralgia, faringitis, cistitis, hepatitis (incluida la hepatitis grasa no alcohólica), neumonía, pancreatitis, enfermedad del colon inflamatorio, colitis ulcerosa], síndrome de obesidad visceral, o arteriosclerosis (por ejemplo, aterosclerosis).
La preparación sólida de la presente invención es útil también para la prevención secundaria de las diversas enfermedades citadas anteriormente (por ejemplo, prevención secundaria de episodios cardiovasculares tales como infarto de miocardio), y la inhibición de la progresión en estas enfermedades (por ejemplo, inhibición de la progresión desde una tolerancia alterada a la glucosa a una diabetes, o la inhibición de la progresión a la arterosclerosis en pacientes diabéticos).
Una dosis de la preparación sólida de la presente invención puede ser una cantidad eficaz basada en pioglitazona o una sal de la misma, contenida en la preparación sólida.
La cantidad eficaz de pioglitazona o una sal de la misma es habitualmente 0,01 a 500 mg/día, preferiblemente, 0,1 a 100 mg/día en el adulto (peso corporal, 60 kg).
En especial, cuando pioglitazona o una sal de la misma es hidrocloruro de pioglitazona, la cantidad eficaz de hidrocloruro de pioglitazona es habitualmente 7,5 a 60 mg/día, preferiblemente, 15 a 60 mg/día, como pioglitazona, en el adulto (peso corporal, 60 kg).
La cantidad eficaz de glimepirida es habitualmente 0,01 a 10.000 mg/día, preferiblemente, 0,1 a 5.000 mg/día en el adulto (peso corporal, 60 kg).
En especial, la cantidad eficaz de glimepirida es habitualmente 0,1 a 100 mg/día, preferiblemente, 1 a 10 mg/día en el adulto (peso corporal, 60 kg).
La preparación sólida de la presente invención se administra preferiblemente una o dos veces al día, más preferiblemente, una vez al día, a los mamíferos mencionados anteriormente. En particular, la preparación sólida de la presente invención se administra al mamífero preferiblemente una vez, antes del desayuno.
Ejemplos especialmente preferidos de la preparación sólida de la presente invención incluyen:
“un comprimido (preferiblemente, un comprimido multicapa), que contiene 16,53 mg de hidrocloruro de pioglitazona (15 mg de pioglitazona) y 1 mg de glimepirida por comprimido”;
“un comprimido (preferiblemente, un comprimido multicapa), que contiene 16,53 mg de hidrocloruro de pioglitazona (15 mg de pioglitazona) y 3 mg de glimepirida por comprimido”;
“un comprimido (preferiblemente, un comprimido multicapa), que contiene 16,53 mg de hidrocloruro de pioglitazona (15 mg de pioglitazona) y 4 mg de glimepirida por comprimido”;
“un comprimido (preferiblemente, un comprimido multicapa), que contiene 33,06 mg de hidrocloruro de pioglitazona (30 mg de pioglitazona) y 1 mg de glimepirida por comprimido”;
“un comprimido (preferiblemente, un comprimido multicapa), que contiene 33,06 mg de hidrocloruro de pioglitazona (30 mg de pioglitazona) y 2 mg de glimepirida por comprimido”;
“un comprimido (preferiblemente, un comprimido multicapa), que contiene 33,06 mg de hidrocloruro de pioglitazona (30 mg de pioglitazona) y 3 mg de glimepirida por comprimido”;
“un comprimido (preferiblemente, un comprimido multicapa), que contiene 33,06 mg de hidrocloruro de pioglitazona (30 mg de pioglitazona) y 4 mg de glimepirida por comprimido”; y
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resultante. Una parte (66.050 g) del polvo granulado ajustado a tamaño se mezcló con croscarmelosa sódica (2.075 g) y estearato de magnesio (273,6 g) para obtener un polvo mezclado que contiene hidrocloruro de pioglitazona.
En 45.000 g de una solución acuosa de hidroxipropilcelulosa (2.250 g) se dispersó y suspendió glimepirida (1.982 g) y, seguidamente, se mezcló con 6.750 g de una solución acuosa al 20% en peso de solución de Polisorbato 80. Una parte (48.380 g) de la solución mezclada resultante se granuló pulverizando sobre ella una mezcla de lactosa
(46.550 g) y celulosa cristalina (20.250 g) en un granulador de lecho fluidizado (fabricado por Powrex Corp., Modelo: WSG-60). Se ajustó el tamaño de una parte del polvo granulado resultante. Una parte (63.840 g) del polvo ajustado a tamaño resultante se mezcló con croscarmelosa sódica (4.320 g), celulosa cristalina (3.600 g) y estearato de magnesio (240 g) para obtener un polvo mezclado que contiene glimepirida.
El polvo mezclado que contiene hidrocloruro de pioglitazona (120 mg) y el polvo mezclado que contiene glimepirida (180 mg) se comprimieron en forma de laminado a una presión de compresión de 0,8 kN/troquel para la primera capa y una presión de compresión de 10,4 kN/troquel (diámetro de 9,0 mm, de caras convexas) empleando una máquina comprimidora rotativa (fabricada por Kikusui Seisakusho Ltd., Modelo: AQUA 08242L2JI), para obtener un comprimido multicapa que contiene 30 mg de pioglitazona y 4 mg de glimepirida por comprimido.
Ejemplo 10
Mediante pulverización de 27.920 g de una solución acuosa de hidroxipropilcelulosa (1.396 g) en un granulador de lecho fluidizado (fabricado por Powrex Corp., Modelo: WSG-60), se granuló una mezcla de hidrocloruro de pioglitazona (20.330 g), croscarmelosa sódica (2.706 g) y lactosa (30.520 g). El polvo granulado resultante se granuló a continuación pulverizando sobre el mismo una parte (74.120 g) de una suspensión obtenida por la dispersión de lactosa (18.720 g) en 75.293 g de una solución acuosa de hidroxipropilcelulosa (1.973 g), en un granulador de lecho fluidizado (fabricado por Powrex Corp., Modelo: WSG-60), para obtener un polvo granulado que contiene hidrocloruro de pioglitazona recubierto con lactosa. Se ajustó el tamaño de una parte del polvo granulado resultante. Una parte (11.588 g) del polvo granulado, ajustado a tamaño, resultante se mezcló con croscarmelosa sódica (364 g) y estearato de magnesio (48 g) para obtener un polvo mezclado que contiene hidrocloruro de pioglitazona.
En 270 g de una solución acuosa de hidroxipropilcelulosa (13,5 g) se dispersaron y suspendieron glimepirida (18 g), óxido férrico rojo (0,024 g) y óxido férrico amarillo (0,072 g), y se mezclaron a continuación con 36 g de una solución acuosa al 20% en peso de Polisorbato 80. La solución mezclada resultante se granuló pulverizando sobre la misma una mezcla de lactosa (266,7 g) y celulosa cristalina (120 g) en un granulador de lecho fluidizado (fabricado por Powrex Corp., Modelo: LAB-1). Una parte (383,64 g) del polvo granulado obtenido de esta forma se mezcló con croscarmelosa sódica (25,97 g), celulosa cristalina (21,64 g) y estearato de magnesio (1,51 g) para obtener un polvo mezclado que contiene glimepirida.
El polvo mezclado que contiene hidrocloruro de pioglitazona (120 mg) y el polvo mezclado que contiene glimepirida (80 mg) se comprimieron en forma de laminado a una presión de compresión de 1,4 kN/troquel para la primera capa y una presión de compresión de 6,4 kN/troquel para la segunda capa (diámetro de 8,0 mm, de caras planas y borde biselado) empleando una máquina comprimidora rotativa (fabricada por Kikusui Seisakusho Ltd., nombre comercial: AQUARIUS 0512LD2AX), para obtener un comprimido multicapa que contiene 30 mg de pioglitazona y 3 mg de glimepirida por comprimido.
Ejemplo 11
El polvo mezclado que contiene hidrocloruro de pioglitazona (80 mg), obtenido en el Ejemplo 7, y el polvo mezclado que contiene glimepirida (133 mg), obtenido en el Ejemplo 10, se comprimieron en forma de laminado a una presión de compresión de 10 kN/cm2 (diámetro de 8,0 mm, de caras planas y borde biselado) con el empleo de Autograph (fabricado por Shimadzu Corp., Modelo AG-50kN) para obtener un comprimido multicapa que contiene 15 mg de pioglitazona y 4 mg de glimepirida por comprimido.
Ejemplo Comparativo 1
Mediante la pulverización de 45 kg de una solución acuosa de hidroxipropilcelulosa (2,7 kg) en un granulador de lecho fluidizado (fabricado por Powrex Corp., Modelo: STRE-M), se granuló una mezcla de hidrocloruro de pioglitazona (29,75 kg), carmelosa cálcica (3,24 kg) y lactosa (68,71 kg). Se mezclaron tres lotes (313,2 kg) del polvo granulado resultante con carmelosa cálcica (9,72 kg) y estearato de magnesio (1,08 kg) para obtener un polvo mezclado que contiene hidrocloruro de pioglitazona.
El polvo mezclado que contiene hidrocloruro de pioglitazona (180 mg), obtenido de esta forma, y el polvo mezclado que contiene glimepirida (180 mg), obtenido en el Ejemplo 1, se comprimieron en forma de laminado a una presión de compresión de 10 kN/cm2 (diámetro de 9,5 mm, de caras planas y borde biselado) con el empleo de Autograph (fabricado por Shimadzu Corp., Modelo AG-50kN) para obtener un comprimido multicapa.
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Ejemplo Comparativo 2
Mediante la pulverización de 136,2 g de una solución acuosa de hidroxipropilcelulosa (6,81 g) en un granulador de lecho fluidizado (fabricado por Powrex Corp., Modelo: LAB-1), se granuló una mezcla de hidrocloruro de pioglitazona (99,2 g), croscarmelosa sódica (13,2 g) y lactosa (148,9 g). El polvo granulado resultante se granuló a continuación pulverizando sobre el mismo una solución de sacarosa (72 g) en 151,8 g de una solución acuosa de hidroxipropilcelulosa (7,59 g), en un granulador de lecho fluidizado (fabricado por Powrex Corp., Modelo: LAB-1), para obtener un polvo granulado que contiene hidrocloruro de pioglitazona recubierto con sacarosa. Una parte (23,18 g) del polvo granulado resultante se mezcló con croscarmelosa sódica (0,728 g) y estearato de magnesio (0,096 g) para obtener un polvo mezclado que contiene hidrocloruro de pioglitazona.
El polvo mezclado que contiene hidrocloruro de pioglitazona (180 mg), obtenido de esta forma, y el polvo mezclado que contiene glimepirida (180 mg), obtenido en el Ejemplo 1, se comprimieron en forma de laminado a una presión de compresión de 10 kN/cm2 (diámetro de 9,5 mm, de caras planas y borde biselado) con el empleo de Autograph (fabricado por Shimadzu Corp., Modelo AG-50kN) para obtener un comprimido multicapa.
Ejemplo Comparativo 3
El polvo mezclado que contiene hidrocloruro de pioglitazona (180 mg), obtenido en el Ejemplo Comparativo 1, se comprimió usando una máquina comprimidora rotativa para obtener un comprimido que contiene 45 mg de pioglitazona por comprimido.
Ejemplo Comparativo 4
El polvo mezclado que contiene hidrocloruro de pioglitazona (120 mg), obtenido en el Ejemplo Comparativo 1, se comprimió usando una máquina comprimidora rotativa para obtener un comprimido que contiene 30 mg de pioglitazona por comprimido.
Ejemplo Experimental 1
La disolución de hidrocloruro de pioglitazona a partir de los comprimidos de los Ejemplos 1 a 7, 9 y 10 y de los Ejemplos Comparativos 1, 3 y 4 se analizó por un método de paleta (75 rpm), utilizando 900 mL de una solución tampón 0,3 M de ácido clorhídrico/cloruro de potasio (37ºC, pH 2,0). Los resultados se muestran en la Tabla 1. En la Tabla 1 se muestra la velocidad de disolución media de 6 comprimidos.
Tabla 1
Velocidad de disolución (%) de hidrocloruro de pioglitazona
15 min
20 min 30 min 45 min
Ejemplo Comparativo 1
30 42 76 91
Ejemplo Comparativo 3
99 99 100 100
Ejemplo Comparativo 4
100 100 101 101
Ejemplo 1
99 101 101 101
Ejemplo 2
100 101 101 100
Ejemplo 3
101 101 101 101
Ejemplo 4
98 98 98 98
Ejemplo 6
101 102 102 102
Ejemplo 7
104 104 104 105
Ejemplo 9
102 102 102 102
Ejemplo 10
106 107 107 107
Como muestra la Tabla 1, la preparación sólida de la presente invención tuvo una excelente propiedad de disolución como agente sensibilizador a la insulina (hidrocloruro de pioglitazona). La preparación sólida de la presente
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Claims (1)

  1. imagen1
ES06843549.4T 2005-12-22 2006-12-21 Preparación sólida que contiene un sensibilizador de insulina Active ES2576258T3 (es)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2005370375 2005-12-22
JP2005370375 2005-12-22
PCT/JP2006/326169 WO2007072992A2 (en) 2005-12-22 2006-12-21 Solid preparation containing an insulin sensitizer

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Publication Number Publication Date
ES2576258T3 true ES2576258T3 (es) 2016-07-06

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Application Number Title Priority Date Filing Date
ES06843549.4T Active ES2576258T3 (es) 2005-12-22 2006-12-21 Preparación sólida que contiene un sensibilizador de insulina

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