RU2177318C1 - Фармацевтическая композиция с антидиабетическим действием и способ ее получения - Google Patents
Фармацевтическая композиция с антидиабетическим действием и способ ее получения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2177318C1 RU2177318C1 RU2000131939A RU2000131939A RU2177318C1 RU 2177318 C1 RU2177318 C1 RU 2177318C1 RU 2000131939 A RU2000131939 A RU 2000131939A RU 2000131939 A RU2000131939 A RU 2000131939A RU 2177318 C1 RU2177318 C1 RU 2177318C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pharmaceutical composition
- starch
- saccharide
- talc
- microcrystalline cellulose
- Prior art date
Links
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims abstract description 14
- 230000003178 anti-diabetic effect Effects 0.000 title claims abstract description 8
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims abstract description 7
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 claims abstract description 15
- 239000008107 starch Substances 0.000 claims abstract description 15
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 claims abstract description 15
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 claims abstract description 12
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 claims abstract description 12
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 claims abstract description 12
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 claims abstract description 12
- 239000000454 talc Substances 0.000 claims abstract description 12
- 229910052623 talc Inorganic materials 0.000 claims abstract description 12
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims abstract description 10
- 150000001720 carbohydrates Chemical class 0.000 claims abstract description 9
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 9
- 239000008187 granular material Substances 0.000 claims abstract description 8
- UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N hydroxypropyl methyl cellulose Chemical compound OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC2C(C(O)C(OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C(CO)O2)O)C(CO)O1 UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 6
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 claims abstract description 5
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 claims abstract description 5
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 claims abstract description 5
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims description 6
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 6
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 claims description 4
- 239000000654 additive Substances 0.000 claims description 4
- 239000008101 lactose Substances 0.000 claims description 4
- 229920001592 potato starch Polymers 0.000 claims description 4
- 239000007909 solid dosage form Substances 0.000 claims description 4
- YROXIXLRRCOBKF-UHFFFAOYSA-N sulfonylurea Chemical class OC(=N)N=S(=O)=O YROXIXLRRCOBKF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 229920002261 Corn starch Polymers 0.000 claims description 3
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 claims description 3
- 235000021355 Stearic acid Nutrition 0.000 claims description 3
- 239000008120 corn starch Substances 0.000 claims description 3
- 239000008103 glucose Substances 0.000 claims description 3
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 claims description 3
- OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Natural products CCCCCCCC(C)CCCCCCCCC(O)=O OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims description 3
- 239000008117 stearic acid Substances 0.000 claims description 3
- 238000005550 wet granulation Methods 0.000 claims description 3
- 244000061456 Solanum tuberosum Species 0.000 claims description 2
- 235000002595 Solanum tuberosum Nutrition 0.000 claims description 2
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 claims description 2
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 claims description 2
- WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N beta-D-glucose Chemical compound OC[C@H]1O[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N 0.000 claims description 2
- CJZGTCYPCWQAJB-UHFFFAOYSA-L calcium stearate Chemical compound [Ca+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O CJZGTCYPCWQAJB-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 2
- 239000008116 calcium stearate Substances 0.000 claims description 2
- 235000013539 calcium stearate Nutrition 0.000 claims description 2
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 claims description 2
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims 1
- 229920000609 methyl cellulose Polymers 0.000 claims 1
- 239000001923 methylcellulose Substances 0.000 claims 1
- BOVGTQGAOIONJV-BETUJISGSA-N 1-[(3ar,6as)-3,3a,4,5,6,6a-hexahydro-1h-cyclopenta[c]pyrrol-2-yl]-3-(4-methylphenyl)sulfonylurea Chemical compound C1=CC(C)=CC=C1S(=O)(=O)NC(=O)NN1C[C@H]2CCC[C@H]2C1 BOVGTQGAOIONJV-BETUJISGSA-N 0.000 abstract description 15
- 229960000346 gliclazide Drugs 0.000 abstract description 15
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract description 13
- 239000000843 powder Substances 0.000 abstract description 5
- 238000002156 mixing Methods 0.000 abstract description 3
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 abstract description 3
- 238000007908 dry granulation Methods 0.000 abstract description 2
- 238000001035 drying Methods 0.000 abstract description 2
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 2
- 238000007792 addition Methods 0.000 abstract 1
- 238000005469 granulation Methods 0.000 abstract 1
- 230000003179 granulation Effects 0.000 abstract 1
- 238000000227 grinding Methods 0.000 abstract 1
- 230000007721 medicinal effect Effects 0.000 abstract 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract 1
- 235000012222 talc Nutrition 0.000 abstract 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 11
- 230000001105 regulatory effect Effects 0.000 description 4
- 206010012601 diabetes mellitus Diseases 0.000 description 3
- 238000010410 dusting Methods 0.000 description 3
- 208000001072 type 2 diabetes mellitus Diseases 0.000 description 3
- 229940127003 anti-diabetic drug Drugs 0.000 description 2
- 239000003472 antidiabetic agent Substances 0.000 description 2
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 2
- NOESYZHRGYRDHS-UHFFFAOYSA-N insulin Chemical compound N1C(=O)C(NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)C(CCC(O)=O)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(NC(=O)CN)C(C)CC)CSSCC(C(NC(CO)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CC=2C=CC(O)=CC=2)C(=O)NC(CCC(N)=O)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CCC(O)=O)C(=O)NC(CC(N)=O)C(=O)NC(CC=2C=CC(O)=CC=2)C(=O)NC(CSSCC(NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC=2C=CC(O)=CC=2)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CCC(O)=O)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC=2NC=NC=2)NC(=O)C(CO)NC(=O)CNC2=O)C(=O)NCC(=O)NC(CCC(O)=O)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)NCC(=O)NC(CC=3C=CC=CC=3)C(=O)NC(CC=3C=CC=CC=3)C(=O)NC(CC=3C=CC(O)=CC=3)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)N3C(CCC3)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(C)C(O)=O)C(=O)NC(CC(N)=O)C(O)=O)=O)NC(=O)C(C(C)CC)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C1CSSCC2NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)C(CC(N)=O)NC(=O)C(NC(=O)C(N)CC=1C=CC=CC=1)C(C)C)CC1=CN=CN1 NOESYZHRGYRDHS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229940123208 Biguanide Drugs 0.000 description 1
- OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N Calcium Chemical compound [Ca] OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010012689 Diabetic retinopathy Diseases 0.000 description 1
- 206010018429 Glucose tolerance impaired Diseases 0.000 description 1
- 102000004877 Insulin Human genes 0.000 description 1
- 108090001061 Insulin Proteins 0.000 description 1
- FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N Magnesium Chemical compound [Mg] FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 240000007594 Oryza sativa Species 0.000 description 1
- 235000007164 Oryza sativa Nutrition 0.000 description 1
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 description 1
- 229940100389 Sulfonylurea Drugs 0.000 description 1
- JLRGJRBPOGGCBT-UHFFFAOYSA-N Tolbutamide Chemical compound CCCCNC(=O)NS(=O)(=O)C1=CC=C(C)C=C1 JLRGJRBPOGGCBT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 240000008042 Zea mays Species 0.000 description 1
- 235000005824 Zea mays ssp. parviglumis Nutrition 0.000 description 1
- 235000002017 Zea mays subsp mays Nutrition 0.000 description 1
- 230000002744 anti-aggregatory effect Effects 0.000 description 1
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 description 1
- 150000004283 biguanides Chemical class 0.000 description 1
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 description 1
- 229910052791 calcium Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000011575 calcium Substances 0.000 description 1
- VDTNNGKXZGSZIP-UHFFFAOYSA-N carbutamide Chemical compound CCCCNC(=O)NS(=O)(=O)C1=CC=C(N)C=C1 VDTNNGKXZGSZIP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000000969 carrier Substances 0.000 description 1
- 230000000295 complement effect Effects 0.000 description 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 1
- 235000005822 corn Nutrition 0.000 description 1
- 238000007907 direct compression Methods 0.000 description 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 1
- 229960004580 glibenclamide Drugs 0.000 description 1
- 229960001381 glipizide Drugs 0.000 description 1
- ZJJXGWJIGJFDTL-UHFFFAOYSA-N glipizide Chemical compound C1=NC(C)=CN=C1C(=O)NCCC1=CC=C(S(=O)(=O)NC(=O)NC2CCCCC2)C=C1 ZJJXGWJIGJFDTL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ZNNLBTZKUZBEKO-UHFFFAOYSA-N glyburide Chemical compound COC1=CC=C(Cl)C=C1C(=O)NCCC1=CC=C(S(=O)(=O)NC(=O)NC2CCCCC2)C=C1 ZNNLBTZKUZBEKO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000002218 hypoglycaemic effect Effects 0.000 description 1
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 1
- 229940125396 insulin Drugs 0.000 description 1
- 229910052749 magnesium Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000011777 magnesium Substances 0.000 description 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 1
- 230000010534 mechanism of action Effects 0.000 description 1
- 230000002503 metabolic effect Effects 0.000 description 1
- 229910052751 metal Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000002184 metal Substances 0.000 description 1
- 150000002739 metals Chemical class 0.000 description 1
- 230000003020 moisturizing effect Effects 0.000 description 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 1
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 description 1
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 description 1
- 238000003825 pressing Methods 0.000 description 1
- 230000000750 progressive effect Effects 0.000 description 1
- 239000000376 reactant Substances 0.000 description 1
- 210000001525 retina Anatomy 0.000 description 1
- 235000009566 rice Nutrition 0.000 description 1
- 208000010110 spontaneous platelet aggregation Diseases 0.000 description 1
- 150000005846 sugar alcohols Chemical class 0.000 description 1
Images
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Изобретение относится к медицине, конкретно к лекарственному препарату с антидиабетическим действием. Предложена фармацевтическая композиция с антидиабетическим действием, содержащая эффективное количество гликлазида и целевые добавки, в качестве которых использованы сахарид, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, оксипропилметилцеллюлоза, тальк и соль стеариновой кислоты. Фармацевтический состав выполнен в виде таблеток. Приведен способ получения фармацевтической композиции, включающий смешение порошков действующего вещества с сахаридом, целлюлозой микрокристаллической и крахмалом, увлажнение смеси 3%-ным раствором оксипропилметилцеллюлозы, грануляцию, сушку влажного гранулята, сухую грануляцию, опудривание массы смесью, состоящей из соли стеариновой кислоты, талька и крахмала, и таблетирование на таблеточной машине. 2 с. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл.
Description
Изобретение относится к области медицины, конкретно к фармацевтическому препарату с антидиабетическим действием.
За последние десятилетия смертность от диабета значительно увеличилась, а заболевшие сильно помолодели вплоть до юношеского и детского возраста. Поэтому создание препаратов с сахароснижающим действием является актуальным.
Наряду с инсулином, применяемым, в основном, внутримышечно, существуют две группы пероральных синтетических антидиабетиков: это производные сульфонилмочевины и бигуанида (Машковский М. Д., "Лекарственные средства", М., "Медицина", 1993 г., ч. 1, с. 655-663). Обе эти группы применяются при сахарном диабете II типа, но имеют разный механизм действия и могут при лечении диабета дополнять друг друга.
Среди производных сульфонилмочевины созданы два поколения препаратов. Бутамид, букарбан и др. относятся к препаратам первого поколения и могут использоваться, чаще, в начальных стадиях сахарного диабета II типа. При прогрессирующем диабете II типа более эффективны препараты второго поколения, к которым относится глибенкламид, глипизид и один из наиболее перспективных антидиабетиков - гликлазид. Он обладает антиагрегационной активностью, уменьшает агрегацию и адгезию тромбоцитов, способствует предупреждению развития микроциркуляторных нарушений, в том числе в сетчатке глаза (диабетическая ретинопатия). Препарат эффективен при метаболическом, латентном сахарном диабете, показан больным диабетом, страдающим ожирением.
В патенте ФРГ N 4336159, 1995 г. защищен антидиабетический препарат. В формуле изобретения предложен препарат на основе производных сульфонилмочевины, содержащий активное вещество и носители, представляющие собой полиэтиленгликоль и/или сахарные спирты, картофельный крахмал и ароматические добавки. Структурных формул возможных активных соединений не приведено, даны лишь тривиальные названия, среди которых гликлазида нет.
Попытка применения указанных вспомогательных веществ для изготовления твердой лекарственной формы гликлазида не позволила получить препарат, отвечающий всем требованиям действующей Госфармакопеи XI издания.
Таким образом, актуальной является проблема создания антидиабетического препарата на основе гликлазида с такими характеристиками, которые позволили бы получить препарат с высокой биодоступностью и отвечающий всем требованиям Госфармакопеи XI издания. Техническим результатом, полученным при реализации настоящего изобретения, является то, что новая композиция соответствует всем требованиям Госфармакопеи XI издания, при этом легко высвобождает активное вещество, что обеспечивает высокую биодоступность.
Указанный технический результат достигается фармацевтической композицией, содержащей эффективное количество гликлазида и целевые добавки, в качестве которых используются сахарид (сахароза, глюкоза, преимущественно лактоза); целлюлоза микрокристаллическая; крахмал, например картофельный, кукурузный, рисовый и т.п.; оксипропилметилцеллюлоза (ОПМЦ); соль стеариновой кислоты (магниевая, кальциевая и других металлов); тальк при следующем соотношении реагентов, % от массы действующего вещества:
Гликлазид - терапевтически эффективное количество
Сахарид - 25, 2 - 30,8
Целлюлоза микрокристаллическая - 35,6 - 43,6
Крахмал - 16,0 - 28,4
ОПМЦ - 1,5 - 1,9
Соль стеариновой кислоты - 1,8 - 2,2
Тальк - 0,9 - 1,1
Заявляемая пропорция ингредиентов является оптимальной, найдена экспериментальным путем и обеспечивает необходимое качество ядра композиции. Разрыхлители - микрокристаллическая целлюлоза и крахмал обеспечивают в выбранных количествах распадаемость ядра в течение 5 - 7 минут, а связующие - сахарид, крахмал, ОПМЦ - высокую прочность лекарственной формы. Тальк, крахмал и соли стеариновой кислоты улучшают текучесть фармацевтической композиции, предотвращают налипание.
Гликлазид - терапевтически эффективное количество
Сахарид - 25, 2 - 30,8
Целлюлоза микрокристаллическая - 35,6 - 43,6
Крахмал - 16,0 - 28,4
ОПМЦ - 1,5 - 1,9
Соль стеариновой кислоты - 1,8 - 2,2
Тальк - 0,9 - 1,1
Заявляемая пропорция ингредиентов является оптимальной, найдена экспериментальным путем и обеспечивает необходимое качество ядра композиции. Разрыхлители - микрокристаллическая целлюлоза и крахмал обеспечивают в выбранных количествах распадаемость ядра в течение 5 - 7 минут, а связующие - сахарид, крахмал, ОПМЦ - высокую прочность лекарственной формы. Тальк, крахмал и соли стеариновой кислоты улучшают текучесть фармацевтической композиции, предотвращают налипание.
Предлагаемая фармацевтическая композиция выполнена в виде твердой лекарственной формы, преимущественно в виде таблетки.
Наиболее распространенными способами получения таблеток являются три технологические схемы: с влажным гранулированием, сухим гранулированием и прямым прессованием ("Технология лекарственных форм", т. 2 под редакцией Ивановой Л.А., Москва, "Медицина", 1991 г., с. 142).
Наиболее близким по технической сущности к заявляемому объекту является способ с влажным гранулированием, включающий следующие этапы: смешение порошков, увлажнение, смешение, гранулирование, сушка, опудривание, прессование.
Способ получения таблеток гликлазида заключается в следующем. Смесь порошков гликлазида, сахарида, целлюлозы микрокристаллической и крахмала увлажняют 3%-ным раствором ОПМЦ и пропускают через гранулятор. Влажный гранулят сушат при 35-45oC до остаточной влаги 3,0 - 4,5%. Высушенные гранулы пропускают через гранулятор, массу опудривают смесью, состоящей из соли стеариновой кислоты, талька и крахмала, и таблетируют на таблеточной машине. Получают таблетки гликлазида.
Полученный препарат имеет высокую биодоступность и соответствует всем требованиям Госфармакопеи XI издания и нормативным требованиям на препарат гликлазид (см. таблицу).
Следующие примеры иллюстрируют изобретение.
Пример 1. Смешивают порошки 8,08 г гликлазида, 2,04 г (25,25% от массы активного вещества) лактозы, 2,88 г (35,64%) микрокристаллической целлюлозы и 1,73 г (21,41%) кукурузного крахмала, перемешивают до однородности и увлажняют 3%-ным раствором ОПМЦ (из 0,122 г (1,51%) сухого ОПМЦ). Полученную массу тщательно перемешивают и пропускают через гранулятор. Влажный гранулят сушат при 35-45oC до содержания остаточной влаги 3,0 - 4,5%, высушенные гранулы пропускают через гранулятор. Получают 14,41 г сухой гранулированной массы, содержащей 7,84 г гликлазида. Потери на этой стадии составляют около 3%.
Полученную массу опудривают смесью, состоящей из 0,144 г (1,84%) кукурузного крахмала, 0,144 г (1,84%) кальция-стеарата и 0,072 г (0,92%) талька. Готовую таблетную массу таблетируют на таблеточной машине. Получают 86 таблеток общей массы 14,3 г с содержанием в одной таблетке 0,08 г ± 3% гликлазида. Полученные таблетки имеют высокую биодоступность и отвечают всем нормативным требованиям (см. таблицу). Выход продукта составляет 94,0% на исходный гликлазид.
Пример 2. Получение таблеток гликлазида осуществляют по примеру 1, исходя из 8,08 г гликлазида, 2,29 г (28,34%) глюкозы, 3,23 г (39,98%) целлюлозы микрокристаллической, 2,10 г (25,99%) картофельного крахмала, 0,137г (1,70%) ОПМЦ, 0,162 г (2,05%) стеарата магния и 0,081 г (1,02%) талька. Получают 92 таблетки общей массы 15,2 г с содержанием в одной таблетке 0,08 г ± 3,5% гликлазида, которые по всем показателям соответствуют нормативным требованиям (см. таблицу). Потери до стадии опудривания составляют 2,0%, общий выход продукта равен 93,41%.
Пример 3. Получение таблеток гликлазида осуществляют по примеру 1, исходя из 8,08 г гликлазида, 2,49 г (30,82%) лактозы, 3,52 г (43,56%) микрокристаллической целлюлозы, 2,29 г (28,34%) картофельного крахмала, 0,15 г (1,86%) ОПМЦ, 0,176 г (2,20%) стеарата магния и 0,088 г (1,10%) талька. Получают 97 таблеток общей массы 15,9 г с содержанием в отдельной таблетке 0,08 г ± 3,5% гликлазида, которые отвечают всем нормативным требованиям (см. таблицу). Потери до стадии опудривания составляют 1,0%, общий выход продукта равен 94,67%.
Claims (7)
1. Фармацевтическая композиция с антидиабетическим действием, включающая в качестве активного вещества производное сульфонилмочевины и целевые добавки, отличающаяся тем, что в качестве производного сульфонилмочевины она содержит терапевтически эффективное количество гликлазида, а в качестве целевых добавок - сахарид, целлюлозу микрокристаллическую, крахмал, оксипропилметилцеллюлозу, соль стеариновой кислоты и тальк при следующем соотношении компонентов, % от массы действующего вещества:
Гликлазид - Терапевтически эффективное количество
Сахарид - 25,2 - 30,8
Целлюлоза микрокристаллическая - 35,6 - 43,6
Крахмал - 16,0 - 28,4
Оксипропилметилцеллюлоза - 1,5 - 1,9
Соль стеариновой кислоты - 1,8 - 2,2
Тальк - 0,9 - 1,1
2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что в качестве сахарида она содержит сахарозу, глюкозу, предпочтительно лактозу.
Гликлазид - Терапевтически эффективное количество
Сахарид - 25,2 - 30,8
Целлюлоза микрокристаллическая - 35,6 - 43,6
Крахмал - 16,0 - 28,4
Оксипропилметилцеллюлоза - 1,5 - 1,9
Соль стеариновой кислоты - 1,8 - 2,2
Тальк - 0,9 - 1,1
2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что в качестве сахарида она содержит сахарозу, глюкозу, предпочтительно лактозу.
3. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что в качестве крахмала она содержит крахмал картофельный и/или кукурузный.
4. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что в качестве соли стеариновой кислоты она содержит стеарат магния или стеарат кальция.
5. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-4, отличающаяся тем, что она выполнена в виде твердой лекарственной формы.
6. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-5, отличающаяся тем, что она выполнена, преимущественно, в виде таблеток.
7. Способ получения фармацевтической композиции в виде твердой лекарственной формы путем влажного гранулирования, отличающийся тем, что при получении композиции с антидиабетическим действием, охарактеризованной в п.1, смешивают терапевтически эффективное количество гликлазида с сахаридом, целлюлозой микрокристаллической и крахмалом, увлажняют 3%-ным раствором оксипропилметилцеллюлозы, пропускают через гранулятор, сушат влажный гранулят, высушенные гранулы пропускают через гранулятор, массу опудривают смесью, состоящей из соли стеариновой кислоты, талька и крахмала, и таблетируют.
8. Способ по п.7, отличающийся тем, что влажный гранулят высушивают до остаточной влаги 3,0-4,5%.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2000131939A RU2177318C1 (ru) | 2000-12-21 | 2000-12-21 | Фармацевтическая композиция с антидиабетическим действием и способ ее получения |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2000131939A RU2177318C1 (ru) | 2000-12-21 | 2000-12-21 | Фармацевтическая композиция с антидиабетическим действием и способ ее получения |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2177318C1 true RU2177318C1 (ru) | 2001-12-27 |
Family
ID=20243700
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2000131939A RU2177318C1 (ru) | 2000-12-21 | 2000-12-21 | Фармацевтическая композиция с антидиабетическим действием и способ ее получения |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2177318C1 (ru) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2006123213A1 (en) * | 2005-05-18 | 2006-11-23 | Ranbaxy Laboratories Limited | Modified release formulations of gliclazide |
| US8071130B2 (en) | 2005-12-22 | 2011-12-06 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Solid preparation |
-
2000
- 2000-12-21 RU RU2000131939A patent/RU2177318C1/ru not_active IP Right Cessation
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| Технология лекарственных форм". Под ред. Ивановой Л.А. - М.: Медицина, т.2, 1991, с.142. Энциклопедия лекарств. М.: РЛС, 15.08.1999, с.244, 245. * |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2006123213A1 (en) * | 2005-05-18 | 2006-11-23 | Ranbaxy Laboratories Limited | Modified release formulations of gliclazide |
| US8071130B2 (en) | 2005-12-22 | 2011-12-06 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Solid preparation |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| KR960007750B1 (ko) | 이부프로펜 서방형 매트릭스 및 이의 제조방법 | |
| KR890004688B1 (ko) | 서방형 약제의 담체 조성물 | |
| RU2405539C2 (ru) | Экструзионный способ приготовления композиций, содержащих плохо прессующиеся лекарственные соединения | |
| JP4316013B2 (ja) | エプロサルタン二水和物ならびにその製法および処方 | |
| JP5105685B2 (ja) | 甲状腺ホルモンの製薬化 | |
| GB2142235A (en) | Oral antidiabetic pharmaceutical compositions | |
| JPS62292733A (ja) | 徐放性医薬組成物 | |
| JPH10194969A (ja) | 錠剤組成物 | |
| JP2003292443A (ja) | メトホルミンおよびグリベンクラミドの組み合わせを含んでなる固体経口投与形態 | |
| JPWO2002060446A1 (ja) | ５−メチル−１−フェニル−２−（１ｈ）−ピリドンを有効成分として含有する医薬製剤 | |
| JP4709379B2 (ja) | レボチロキシンナトリウム含有医薬製剤 | |
| KR20010034703A (ko) | 플루옥세틴과 이의 거울상이성질체의 안정한 약형 | |
| KR101125361B1 (ko) | 모다피닐의 신규한 제약 제제 | |
| CN101647785A (zh) | 格列齐特缓释片及其制备方法 | |
| RU2177318C1 (ru) | Фармацевтическая композиция с антидиабетическим действием и способ ее получения | |
| JP4063386B2 (ja) | 速放性経口医薬品組成物 | |
| KR20010072269A (ko) | 이부프로펜 및 돔페리돈을 포함하는 약제학적 조성물 | |
| CN115501229A (zh) | 一种用于治疗新冠肺炎的口服制剂及其制备方法 | |
| CN105407875A (zh) | 包含异烟肼颗粒和利福喷汀颗粒的呈包衣片剂形式的抗结核病的稳定的药物组合物及其制备方法 | |
| JPS63243031A (ja) | 胆汁酸の固形製剤 | |
| US4794111A (en) | Dihydropyridine preparations containing β-blockers | |
| CN102008469A (zh) | 一种替米沙坦氨氯地平片的制备方法 | |
| JP2005132788A (ja) | 口腔内崩壊錠 | |
| RU2165251C1 (ru) | Твердая лекарственная форма эналаприла и способ ее получения | |
| RU2241449C1 (ru) | Фармацевтическая композиция для лечения диабета (варианты) |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20171222 |